Novocaine 2 x procent fordel. Sammensætning og frigivelsesformer

Brugsanvisning Novocain 0,5% og 2% opløsning til injektion
som lokalbedøvelse til dyr
(Organisationsudvikler: CJSC Mosagrogen, Moskva-regionen, Domodedovo)

I. Generel information
Lægemidlets handelsnavn: Novocaine 0,5% og 2% opløsning til injektion (Novocaini 0,5%, 2% solutio pro injectionibus). Internationalt ikke-proprietært navn: procaine.

Doseringsform: opløsning til injektion.
Novocaine 0,5 % og 2 % injektionsopløsning som aktiv ingrediens i 100 ml indeholder henholdsvis 0,5 g eller 2,0 g procainhydrochlorid og som hjælpestof vand til injektion op til 100 ml.
I udseende er lægemidlet en klar, farveløs væske.

Novocain 0,5 % og 2 % injektionsvæske, opløsning, fremstilles pakket i 20 ml og 100 ml i glasflasker med passende kapacitet, forseglet med gummipropper, forstærket med aluminiumshætter. Hætteglas på 20 ml anbringes i 40 stykker i papkasser sammen med brugsanvisning.

Opbevar lægemidlet i producentens lukkede emballage på et tørt sted, beskyttet mod direkte sollys, væk fra fødevarer og foder, ved en temperatur på 0°C til 25°C.
Lægemidlets holdbarhed, afhængigt af opbevaringsbetingelser, er 3 år fra fremstillingsdatoen. Det er forbudt at bruge Novocaine 0,5% og 2% opløsning til injektion efter udløbsdatoen. Det bør opbevares utilgængeligt for børn.
Det ubrugte lægemiddel bortskaffes i overensstemmelse med lovens krav.

II. Farmakologiske egenskaber
Novocain tilhører gruppen af ​​lokalbedøvelsesmidler.
Novocain blokerer natriumkanaler, fortrænger calcium fra receptorer placeret på den indre overflade af membranen og forhindrer således generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Det undertrykker ledningen af ​​ikke kun smerte, men også impulser af en anden modalitet. Når det administreres intravenøst, har det en generel effekt på dyrenes krop, reducerer dannelsen af ​​acetylcholin og sænker excitabiliteten af ​​perifere cholin-reaktive systemer, har en blokerende effekt på de autonome ganglier, reducerer spasmer af glatte muskler, reducerer excitabiliteten af hjertemusklen og excitabiliteten af ​​de motoriske områder i hjernebarken. I toksiske doser forårsager excitation, derefter lammelse af centralnervesystemet.
Det hydrolyseres hurtigt i kroppen og danner para-aminobenzoesyre og diethylaminoethanol, som er farmakologisk aktive stoffer.
Efter administration virker lægemidlet hurtigt og kortvarigt.

I henhold til graden af ​​påvirkning på kroppen tilhører Novocaine 0,5% og 2% injektionsopløsning lavfarlige stoffer (fareklasse 4), novocainpulver - til meget farlige stoffer (fareklasse 2) i henhold til GOST 12.1.007-76 .

III. Ansøgningsprocedure
Novocain 0,5% og 2% opløsning til injektion anvendes om nødvendigt efter fortynding med sterilt saltvand til den ønskede koncentration, til infiltrationsanæstesi i form af en 0,25% -0,5% opløsning; til anæstesi efter metoden ifølge A.V. Vishnevsky (tæt krybende infiltration) - 0,125% -0,25%; for ledning og spinal anæstesi 1% -2%.
Inden for oftalmologi anvendes en 0,5% opløsning af novocain til keratitis, keratoconjunctivitis, periodisk betændelse i øjnene hos heste (infraorbital blokade).
I obstetrisk og gynækologisk praksis ordineres novokainopløsninger til endometritis, metritis, prolaps af livmoderen og skeden, tilbageholdelse af placenta hos køer og geder (perinefrisk blokade ifølge A.V. Vishnevsky) med serøs katarral mastitis (blokade af yvernerverne) ifølge B.A. Bashkirov eller D.D. Logvinov) i form af en 0,25% -0,5% opløsning.
Novocain 0,5% og 2% injektion anvendes også som opløsningsmiddel til lægemidler.

Kontraindikationer for brugen af ​​Novocain 0,5 % og 2 % injektionsvæske, opløsning er ikke fastlagt, med undtagelse af individuel overfølsomhed over for procain.

Novocainopløsninger anvendes subkutant, intramuskulært.

Koncentrationen af ​​opløsningen, dosis, påføringsmetode afhænger af arten af ​​det kirurgiske indgreb eller sygdomsforløbet, dyrets type, vægt, alder og dets tilstand.

Når du udfører lokalbedøvelse, er toksiciteten af ​​novocain jo højere, jo mere koncentreret den anvendte opløsning er. I denne henseende, med en stigning i koncentrationen af ​​opløsningen, reduceres den totale dosis, eller standardopløsningen af ​​lægemidlet fortyndes til en lavere koncentration (0,125% -0,25%) med en steril isotonisk natriumchloridopløsning 0,9% eller Ringer -Låseløsning. Disse fortyndinger fremstilles
umiddelbart før brug.

Maksimale doser af novocain i ml pr. dyr:

Genintroduktion af novocainopløsninger udføres i henhold til indikationer, men ikke tidligere end 24 timer efter den første injektion.

I tilfælde af en overdosis forårsager novocain excitation, derefter lammelse af centralnervesystemet. I disse tilfælde anvendes lægemidler, der stimulerer arbejdet i kardiovaskulære og respiratoriske systemer, infusionsopløsninger.

Funktioner af lægemidlets virkning under dets første brug og annullering er ikke blevet fastslået.
Lægemidlet bruges som regel én gang.
I anbefalede doser forårsager det ikke bivirkninger og komplikationer hos dyr.

Brugen af ​​Novocain 0,5 % og 2 % injektionsvæske, opløsning udelukker ikke brugen af ​​andre lægemidler. Samtidig brug med sulfonamider er forbudt.

Produkter af animalsk oprindelse opnået fra dyr efter brug af Novocaine 0,5 % og 2 % injektionsvæske, opløsning, kan anvendes uden begrænsninger.

IV. Foranstaltninger til personlig forebyggelse
Når du arbejder med Novocain 0,5 % og 2 % injektionsvæske, bør du følge de generelle regler for personlig hygiejne og sikkerhedsforanstaltninger, der er fastsat, når du arbejder med lægemidler.
I tilfælde af utilsigtet kontakt af lægemidlet med huden eller øjets slimhinder, skylles straks med rigeligt vand. Personer med overfølsomhed over for procain bør undgå direkte kontakt med Novocain 0,5% og 2% injektion. I tilfælde af allergiske reaktioner eller i tilfælde af utilsigtet indtagelse af lægemidlet i menneskekroppen, skal du straks kontakte en medicinsk institution (du skal have instruktioner til brug af lægemidlet og en etiket med dig).

En tom beholder fra under stoffet er forbudt at bruge til husholdningsformål; det skal bortskaffes sammen med husholdningsaffald.

Producerende organisation CJSC Mosagrogen, Den Russiske Føderation, Moskva-regionen, 142000, Domodedovo, Kutuzovsky pr., 10-77.
Produktionsadresse: 117545, Moskva, 1. Dorozhny proezd, 1.

Med godkendelsen af ​​denne instruktion bliver instruktionen for brug af Novocaine 0,5 % og 2 % injektionsvæske, opløsning, godkendt af Rosselkhoznadzor den 24. april 2009, ugyldig.

Brugsanvisning

Aktive ingredienser

Frigivelsesformular

Forbindelse

1 ml dråber indeholder 6,8 mg timololmaleat (5 mg timolol). Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid; ; dinatriumphosphatdodecahydrat; natriumchlorid; dinatriumedetatdihydrat; natriumhydroxid; demineraliseret vand

Farmakologisk effekt

Lokalbedøvelse med moderat aktivitet og en bred vifte af terapeutiske effekter. Når det administreres intravenøst, udviser det analgetisk og anti-shock aktivitet, hypotensive og antiarytmiske virkninger. Det forhindrer generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet. Med absorption og direkte vaskulær administration i blodbanen reducerer det excitabiliteten af ​​perifere cholinerge systemer, reducerer dannelsen og frigivelsen af ​​acetylcholin fra præganglioniske ender, reducerer spasmer af glatte muskler og hæmmer excitabiliteten af ​​myokardiet og motoriske områder i hjernebarken. . Eliminerer de faldende hæmmende påvirkninger af den retikulære dannelse af hjernestammen. Hæmmer polysynaptiske reflekser. I store doser kan det forstyrre neuromuskulær ledning, forårsage kramper. Viser en kort bedøvelsesaktivitet (varigheden af ​​infiltrationsanæstesi er 0,5-1 time). Sammenlignet med lidocain og buvicain har procain en mindre udtalt bedøvende effekt, og derfor har det en relativt lav toksicitet og en større terapeutisk bredde. Den antiarytmiske effekt skyldes en stigning i den refraktære periode, et fald i myokardiets excitabilitet og automatisme. Når det administreres intramuskulært, er det effektivt til behandling af ældre patienter i de tidlige stadier af sygdomme forbundet med funktionelle forstyrrelser i centralnervesystemet

Farmakokinetik

Når det administreres parenteralt, absorberes det godt. Graden af ​​absorption afhænger af administrationsstedet og -vejen (især af vaskularisering og blodgennemstrømningshastighed på injektionsstedet) og den endelige dosis (mængde og koncentration). Det hydrolyseres hurtigt af esteraser og cholinesteraser i plasma og væv med dannelse af to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: diethylaminoethanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og para-aminobenzoesyre (det er en konkurrerende antagonist af sulfanilamid kemoterapeutiske lægemidler og kan svække deres antimikrobielle lægemidler). effekt). Halveringstiden er 30-50 s, i neonatalperioden - 54-114 s. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter (80%); ikke mere end 2 % vises uændret. Metabolismen af ​​procain er nedsat hos patienter med en genetisk mangel på plasmacholinesterase. Optages dårligt gennem slimhinder

Indikationer

Infiltration, ledning, epidural og spinal anæstesi; vagosympatisk og pararenal blokade; smertesyndrom med mavesår i maven og tolvfingertarmen, hæmorider, kvalme

Kontraindikationer

Individuel følsomhed

Forebyggende foranstaltninger

Før du bruger procain, er det obligatorisk at udføre en hudtest for individuel følsomhed over for lægemidlet, hvilket fremgår af hævelse og rødme på injektionsstedet. Ved brug af lægemidlet kræves kontrol af funktionerne i det kardiovaskulære, respiratoriske og centralnervesystem For at reducere systemisk virkning, toksicitet og forlænge virkningen af ​​lokalbedøvelse anvendes procain i kombination med vasokonstriktorer (0,1% opløsning af epinephrinhydrochlorid kl. hastigheden på 1 dråbe for 2-5 ml novokainopløsning.) Når der udføres lokalbedøvelse med samme totale dosis, er toksiciteten af ​​procain jo højere, jo mere koncentreret den anvendte opløsning er. I denne henseende anbefales det med en stigning i koncentrationen af ​​opløsningen at reducere den samlede dosis eller fortynde opløsningen af ​​lægemidlet til en lavere koncentration (steril isotonisk natriumchloridopløsning). For at forhindre udviklingen af ​​overfølsomhedsreaktioner, terapi begynder med indførelsen af ​​2 ml af en 2% opløsning, efter 3 dage (i fravær af bivirkninger ) administreres 3 ml, fortsæt derefter til indførelsen af ​​en fuld dosis - 5 ml pr. injektion Lægemidlet bruges med forsigtighed ved akutte operationer ledsaget af akut blodtab, tilstande ledsaget af nedsat leverblodgennemstrømning, progression af kardiovaskulær insufficiens (sædvanligvis på grund af udvikling af hjerteblokade og shock), inflammatoriske sygdomme eller infektion på injektionsstedet, pseudocholinesterase-mangel, nyresvigt , barndom (under 18 år), hos ældre patienter (over 65 år), alvorligt syge, svækkede patienter, under graviditet, under fødslen og amning (amning) Procaine trænger langsomt igennem beskadigede slimhinder, som et resultat af, at det ikke giver overfladebedøvelse I perioden med ambulant behandling er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og udføre arbejde, der kræver øget opmærksomhed, hastighed af mentale og motoriske reaktioner

Brug under graviditet og amning

Under graviditet og amning anvendes lægemidlet kun, hvis fordelene for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret og barnet.

Dosering og administration

Novocain administreres intramuskulært - 5-10 ml af en 1-2% opløsning 3 gange om ugen i en måned, hvorefter der tages en 10-dages pause; til infiltrationsanæstesi anvendes 0,25-0,5% opløsninger, til ledningsanæstesi - 2% opløsning. Indvendigt - 1/2 tsk (mod smerter). Påføringsmetode og dosis. Novocain anvendes intradermalt, intramuskulært, intravenøst. Til infiltrationsanæstesi anvendes en 0,25-0,5% opløsning, til anæstesi efter Vishnevsky-metoden (tight krypende infiltration) - 0,125-0,25% opløsninger, til ledningsbedøvelse - 1-2% opløsninger, til epi- eller epidural anæstesi - 2 % løsning. Måske aftalen til intraossøs anæstesi. Hvis det er nødvendigt at anvende lavere koncentrationer af procain (0,125 % eller 0,25 %), fortyndes opløsningerne med steril isotonisk natriumchloridopløsning til den nødvendige koncentration før brug. Intravenøs administration udføres langsomt, fortrinsvis i isotonisk natriumchloridopløsning. Ved lokalbedøvelse er doseringsregimet individuelt afhængigt af bedøvelsestype, indgivelsesvej, indikationer, patientens tilstand og alder. Til ledningsanæstesi injiceres op til 25 ml af en 2% opløsning; til epidural - 20-25 ml 2% opløsning. Højere doser af procain i ledningsblokade af nerver og plexus, epidural anæstesi - ikke mere end 0,5 g én gang uden adrenalin eller 1 g med adrenalin. Med pararenal blokade (ifølge Vishnevsky) injiceres 50-80 ml af en 0,5% opløsning i det perirenale væv med vagosympatisk blokade - 30-100 ml af en 0,25% opløsning. For at stoppe smertesyndromet bruges det intramuskulært eller intravenøst. Intravenøst ​​injiceret fra 1 ml til 10-15 ml af en 0,5% opløsning. Til kredsløbs- og paravertebral blokade ved eksem og neurodermatitis anvendes intradermalt novocain 0,5 %. Til behandling af tidlige stadier af sygdomme, der er mere almindelige hos ældre (endarteritis, åreforkalkning, arteriel hypertension, spasmer i koronarkar og cerebrale kar, sygdomme af reumatisk og infektiøs oprindelse osv.), en 2% opløsning på 5 ml administreres intramuskulært 2 gange om ugen, kurset - 12 injektioner, pause - 10 dage (fire kurser er mulige i løbet af året). Ved atrieflimren indgives en 0,25% opløsning på 2-4 ml intravenøst ​​4-5 gange dagligt. For voksne er den maksimale enkeltdosis til intramuskulær injektion 0,1 g, intravenøs - 0,05 g; den maksimale daglige dosis for begge administrationsveje er 0,1 g. Doser til børn afhængig af alder og kropsvægt er ikke udviklet. Novocaine bruges også til at opløse antibiotika fra penicillingruppen for at forlænge deres varighed.

Bivirkninger

Svimmelhed, svaghed, hypotension, allergiske reaktioner

Overdosis

Symptomer: bleghed af hud og slimhinder, svimmelhed, kvalme, opkastning, øget nervøs excitabilitet, koldsved, takykardi, blodtrykssænkning næsten til at kollapse, tremor, kramper, apnø, methæmoglobinæmi, respirationsdepression, pludseligt kardiovaskulært sammenbrud. Handlingen på centralnervesystemet manifesteres af en følelse af frygt, hallucinationer, kramper, motorisk excitation. I tilfælde af overdosering skal administrationen af ​​lægemidlet stoppes med det samme. Under lokalbedøvelse kan injektionsstedet punkteres med adrenalin. Behandling: generelle genoplivningsforanstaltninger, som omfatter indånding af ilt, om nødvendigt, kunstig ventilation af lungerne. Hvis kramper fortsætter i mere end 15-20 sekunder, stoppes de ved intravenøs administration af thiopental (100-150 mg) eller diazepam (5-20 mg). Ved arteriel hypotension og/eller myokardiedepression administreres efedrin (15-30 mg) intravenøst, i alvorlige tilfælde, afgiftning og symptomatisk terapi. I tilfælde af udvikling af forgiftning efter injektion af novocain i musklerne i benet eller armen, anbefales en presserende anvendelse af en tourniquet for at reducere den efterfølgende indtræden af ​​lægemidlet i det generelle kredsløb

Interaktion med andre lægemidler

Forlænger den neuromuskulære blokade forårsaget af suxamethonium (da begge lægemidler hydrolyseres af plasmacholinesterase). Brug samtidig med MAO-hæmmere (furazolidon, procarbazin, selegelin) øger risikoen for arteriel hypotension. Procains toksicitet øges af anticholinesterase-lægemidler (undertrykker dets hydrolyse). Metabolitten af ​​procain (para-aminobenzoesyre) er en konkurrerende antagonist af sulfanilamid-lægemidler og kan svække deres antimikrobielle virkning. Ved behandling af injektionsstedet for et lokalbedøvelsesmiddel med desinficerende opløsninger, der indeholder tungmetaller, øges risikoen for at udvikle en lokal reaktion i form af smerte og hævelse. Forstærker virkningen af ​​direkte antikoagulantia. Lægemidlet reducerer effekten af ​​anticholinesterase-lægemidler på neuromuskulær transmission. Mulig krydssensibilisering

specielle instruktioner

Med forsigtighed: i strid med funktionen af ​​det kardiovaskulære system; med hjertesvigt

Opløsninger af novocain 0,5%, 1%, 2% - indeholder i deres sammensætning: β-diethylaminoethylester af para-aminobenzoesyrehydrochlorid og vand til injektion. Det er en farveløs gennemsigtig væske. Pakket i flasker med 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 eller 500 ml.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

Novocain har en bred bredde af terapeutisk virkning. Når det absorberes og indsprøjtes direkte i blodbanen, har det en generel effekt på kroppen, reducerer dannelsen af ​​acetylcholin og sænker excitabiliteten af ​​perifere kolinerge systemer, har en blokerende effekt på de autonome ganglier, reducerer spasmer af glatte muskler, reducerer excitabiliteten. af hjertemusklen og excitabiliteten af ​​de motoriske områder i hjernebarken. I kroppen hydrolyseres novocain og danner para-aminobenzoesyre og diethylaminoethanol, som er farmakologisk aktive stoffer. Para-aminobenzoesyre er en integreret del af folinsyremolekylet, har en antihistamin effekt, deltager i afgiftningsprocesser og har en antisulfanilamid virkning. Diethylaminoethanol har en moderat vasodilaterende effekt. Resorberet novocain, der påvirker interoreceptorer, forårsager en omstrukturering af den autonome innervation og har således en langsigtet terapeutisk effekt ved hypertension, en række lunge- og andre sygdomme. Den anæstetiske egenskab af novocain manifesterer sig hurtigt og virker i kort tid.

INDIKATIONER

Til lokalbedøvelse, terapeutiske blokader for forskellige sygdomme, opløsning af penicillin og andre lægemidler. Til behandling af forskellige ikke-smitsomme sygdomme i kombination med specifikke og symptomatiske midler er lægemidlet ordineret til mavesår, atoni med tympania af proventriculus og tarme, dyspepsi, spastisk kolik, mekanisk intestinal obstruktion, traumatisk peritonitis, reticuloperitonitis, spasmer af blodkar (blokade ifølge V.V. Mosin og lændeblokade ifølge A.I. Fedotov). Inden for oftalmologi anvendes novocain til keratitis, keratoconjunctivitis, periodisk øjenbetændelse hos heste (infraorbital blokade). Ved kirurgi bruges novocain til behandling af sår, sår, fistler, myositis, papillomatose (intradermal eller intravenøs). I obstetrisk og gynækologisk praksis ordineres novocain til metritis, endometritis, prolaps af livmoderen og skeden, tilbageholdelse af placenta hos køer og geder (perinefrisk blokade), med serøs katarrhal mastitis (central injektion i den berørte lap og blokade af yveret ifølge B. A. Bashkirov eller D. D. Logvinov).

DOSER OG ANVENDELSESMÅDE

Novocain bruges til infiltrationsanæstesi i form af 0,25 - 0,5% opløsninger administreret i en mængde på 30 - 300 ml, og i nogle tilfælde - flere liter; til anæstesi i henhold til metoden fra A. V. Vishnevsky (tæt krybende infiltration) - 0,125 - 0,25%; spinal anæstesi - 1 - 2%. Til novocainblokade af cøliakierne og borderline sympatiske trunks (ifølge Mosin) anvendes en 0,5% opløsning af novocain. Opløsningen injiceres ved skæringspunktet mellem den forreste kant af det sidste ribben og den laterale kant af longissimus-musklen, indtil den stopper i kroppen af ​​den næstsidste thoraxhvirvel. Kvæg og heste injiceres med 0,5 ml pr. 1 kg kropsvægt; grise, får, geder og hunde - 15-20 ml pr. dyr; ræve, kaniner og katte - 3 - 5 ml pr. dyr på hver side. For en kort novocainblokade af yverets nerver (ifølge Logvinov) injiceres 150-200 ml af en 0,5% opløsning af novocain i suprapyatnia af den berørte fjerdedel. Til blokade af den eksterne pudendalnerve (ifølge Bashkirov) injiceres 80-100 ml af en 0,5% opløsning af novocain i det løse væv mellem de store og små lændemuskler på den tilsvarende side. Til pararenal blokade (ifølge Vishnevsky) injiceres novocain i det perirenale væv i form af 0,25 - 0,5% opløsninger. Novocainopløsninger anvendes intravenøst, subkutant og oralt (0,25 - 0,5 %), intramuskulært (1 - 2 %), ind i aorta (1 %). Koncentrationen og dosis afhænger af dyrets vægt, alder, sygdomsforløbet, typen af ​​bedøvelse og arten af ​​det kirurgiske indgreb. Den maksimale enkeltdosis novokain pr. hoved: heste 2,5 g, kvæg 2 g, hunde 0,5 g eller (i ml pr. dyr).

BIVIRKNINGER

I meget sjældne tilfælde allergiske reaktioner. I toksiske doser forårsager excitation, derefter lammelse af centralnervesystemet.

KONTRAINDIKATIONER

Overfølsomhed over for lægemidlet.

SPECIELLE INSTRUKTIONER

For at reducere absorptionen og forlænge virkningen under lokalbedøvelse tilsættes en opløsning af adrenalinhydrochlorid (0,1%), 1 dråbe pr. 2-10 ml novocainopløsning.

OPBEVARINGSBETINGELSER

Liste B. I producentens lukkede emballage, i en tør, beskyttet mod direkte sollys, utilgængeligt for børn og dyr, adskilt fra fødevarer og foder ved en temperatur på 0 - 25 ° C. Lægemidlets holdbarhed er 3 år fra fremstillingsdatoen.

Sammensætning og udgivelsesform

Opløsning - 1 ml: procain 20 mg.

2 ml - ampuller (10) - pakker af pap.

2 ml - ampuller (5) - blisterpakninger (2) - pappakninger.

Beskrivelse af doseringsformen

Injektionsvæske, opløsning 0,5%.

farmakologisk effekt

Et lokalbedøvelsesmiddel med moderat anæstetisk aktivitet og en bred vifte af terapeutiske effekter. Da det er en svag base, blokerer det natriumkanaler, fortrænger calcium fra receptorer placeret på den indre overflade af membranen og forhindrer således generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet. Det undertrykker ledningen af ​​ikke kun smerte, men også impulser af en anden modalitet. Når det kommer ind i det systemiske kredsløb, reducerer det excitabiliteten af ​​perifere cholinerge systemer, reducerer dannelsen og frigivelsen af ​​acetylcholin fra præganglioniske ender (det har en svag ganglioblokerende effekt), eliminerer spasmer af glatte muskler og reducerer excitabiliteten af ​​myokardiet og motorikken. områder af hjernebarken. Sammenlignet med lidocain og bupivacain har procain en mindre udtalt anæstetisk effekt og har derfor en relativt lav toksicitet og en større terapeutisk bredde.

Farmakokinetik

Optages dårligt gennem slimhinder. Når det administreres parenteralt, absorberes det godt, hydrolyseres hurtigt af plasma- og vævsesteraser med dannelse af to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: diethylaminoethanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og PABA. T1/2 - 0,7 min. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter - 80%.

Klinisk farmakologi

lokalbedøvelse.

Indikationer for brug

Infiltration, ledning, epidural og spinal anæstesi, intraossøs anæstesi, anæstesi af slimhinderne (i ØNH-praksis); vagosympatisk og pararenal blokade. Cirkulær og paravertebral blokade ved eksem, neurodermatitis, iskalgi.

I / i: at forstærke virkningen af ​​de vigtigste midler til anæstesi; til lindring af smertesyndrom af forskellig oprindelse.

V / m: at opløse penicillin for at forlænge dets varighed; som adjuvans til visse sygdomme, der er mere almindelige i alderdommen, inkl. endarteritis, åreforkalkning, arteriel hypertension, spasmer i koronarkar og hjernekar, sygdomme i leddene af reumatisk og infektiøs oprindelse.

Rektalt: hæmorider, glatte intestinale muskelspasmer, analfissurer.

Kontraindikationer til brug

Overfølsomhed over for procain.

Brug under graviditet og børn

I perioder med graviditet og amning bør Procaine anvendes, når fordelene opvejer risikoen for den gravide kvinde, foster og nyfødte.

Bivirkninger

Måske: arteriel hypotension, kollaps, svimmelhed, svaghed, nældefeber, allergiske reaktioner, anafylaktisk shock.

lægemiddelinteraktion

Når det administreres intravenøst, øger det den hæmmende virkning på centralnervesystemet af generel anæstesi, hypnotika, beroligende midler, narkotiske analgetika og beroligende midler.

Procainmetabolitten PABA er en konkurrerende antagonist af sulfonamider og kan svække deres antimikrobielle aktivitet.

Dosering

Individuel, afhængig af bedøvelsestype, indgivelsesvej, indikationer.

Forebyggende foranstaltninger

Det skal huskes, at når man udfører lokalbedøvelse med samme totale dosis, er toksiciteten af ​​procain jo højere, jo mere koncentreret den anvendte opløsning er.

Procain trænger langsomt gennem intakte slimhinder, så det er ikke særlig effektivt til overfladebedøvelse.

Som adjuvans anvendes procain intravenøst ​​og oralt til arteriel hypertension, sen toksikose hos gravide kvinder med hypertension, spasmer i blodkar, fantomsmerter, mavesår i maven og tolvfingertarmen, UC, kløe, neurodermatitis, eksem, keratitis, iridocyclitis, glaukom.

Novocaine

Internationalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

Injektionsvæske, opløsning 0,5 % 2 ml, 5 ml; 2% 2 ml

Forbindelse

1 ml af lægemidlet indeholder

aktivt stof- procainhydrochlorid 5,0 mg eller 20,0 mg,

Hjælpestoffer: opløsning af 0,1 M saltsyre, vand til injektion.

Beskrivelse

Klar, farveløs eller let gullig væske.

Farmakoterapeutisk gruppe

Bedøvelsesmidler. Lokalbedøvelsesmidler. Estere af aminobenzoesyre. Procaine

ATX-kode N01BA02

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Procain gennemgår fuldstændig systemisk absorption, hvis grad afhænger af stedet, administrationsvejen (især af vaskularisering og blodgennemstrømningshastighed på injektionsstedet) og dosis af lægemidlet (mængde og koncentration).

Det hydrolyseres hurtigt af plasma- og leveresteraser til dannelse af to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: diethylaminoethanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og para-aminobenzoesyre.

Halveringstiden (T1/2) er 40,0±9,0 sek. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter, ikke mere end 2% udskilles uændret.

Farmakodynamik

Lokalbedøvende middel med moderat anæstetisk aktivitet

og en bred vifte af terapeutiske virkninger. At være en svag base

blokerer Na+-kanaler, forhindrer generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Det ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet. Det undertrykker ikke kun ledning af smerte, men også impulser af en anden modalitet. Det har en kort bedøvelsesaktivitet (varigheden af ​​infiltrationsanæstesi er 0,5-1 time).

Med absorption og direkte intravaskulær administration reducerer det excitabiliteten af ​​perifere kolinerge receptorer, reducerer dannelsen og frigivelsen af ​​acetylcholin fra præganglioniske ender (det har en vis ganglionblokerende effekt), eliminerer spasmer af glatte muskler og reducerer excitabiliteten af ​​myokardiet og myokardiet. motoriske områder af hjernebarken. Når det administreres intravenøst, har det en analgetisk, hypotensiv og antiarytmisk virkning (øger den effektive refraktære periode, reducerer excitabilitet, automatisme og ledningsevne), i store doser kan det forstyrre neuromuskulær ledning. Eliminerer de faldende hæmmende påvirkninger af den retikulære dannelse af hjernestammen og polysynaptiske reflekser.

Indikationer for brug

Til lokalbedøvelse (infiltration, overledning, epidural,

epidural, spinal - subarachnoid, intraossøs)

- at blokere ( vagosympatisk og pararenal blokade,

paravertebral blokade for eksem, neurodermatitis, iskias)

Dosering og administration

Dosis og koncentration af Novocain-opløsningen afhænger af arten af ​​det kirurgiske indgreb, påføringsmetoden, patientens tilstand og alder,

Lægemidlet anvendes intradermalt, intramuskulært, intravenøst.

Til lokalbedøvelse

Til infiltrationsanæstesi brug 0,25% - 0,5% opløsninger (ikke mere end 1 g for en enkelt injektion); til anæstesi ved metoden med tæt krybende infiltration af væv (ifølge A.V. Vishnevsky) - 0,125% - 0,25% opløsninger; til ledning, epi- og epidural anæstesi - 2% opløsning på 20-25 ml; til spinal anæstesi - 2% opløsning af 5 ml.

Til infiltrationsanæstesi er følgende maksimale doser (til voksne) fastsat: den første enkeltdosis ved begyndelsen af ​​operationen er ikke mere end 1,25 g (500 ml af en 0,25% opløsning) eller 0,75 g (150 ml af en 0,5% opløsning) løsning). I fremtiden, i løbet af hver time af operationen - ikke mere end 2,5 g (1000 ml af en 0,25% opløsning) eller 2 g (400 ml af en 0,5% opløsning) (op til 0,5 g én gang uden adrenalin og 1 g med adrenalin ).

For at reducere absorptionen og forlænge virkningen af ​​Novocaine, bruges det sammen med en 0,1% opløsning af adrenalin, som tilsættes aseptisk med en hastighed på 1 dråbe pr. 2-5 ml Novocaine opløsning.

Det er muligt at bruge lægemidlet til intraossøs anæstesi - 0,25% opløsning på 50-150 ml.

For blokaden

Med paravertebral blokade for eksem og neurodermatitis anbefales intradermale injektioner af 0,25 % 70-100 ml Novocaine-opløsning i projektionszonen af ​​følsomme nervestammer.

Med pararenal blokade (ifølge A.V. Vishnevsky) injiceres 50-80 ml af en 0,5% opløsning eller 100-150 ml af en 0,25% opløsning af Novocaine i det perirenale væv.

Med vagosympatisk blokade - 30-100 ml af en 0,5% opløsning af Novocain.

Maksimale doser af Novocain(for voksne): ved intramuskulær administration er en enkelt dosis 0,1 g, ved intravenøs administration er en enkelt dosis 0,05 g; den daglige dosis til parenteral administration er 0,1 g.

Hvis det er nødvendigt at bruge lavere koncentrationer af Novocaine (0,125% eller 0,25%), fortyndes lægemidlet med en steril isotonisk natriumchloridopløsning til den nødvendige koncentration før brug.

Intravenøs administration udføres langsomt i isotonisk natriumchloridopløsning.

Doser i pædiatrisk praksis bestemmes afhængigt af kropsvægt, men ikke mere end 15 mg/kg kropsvægt.

Bivirkninger

Hovedpine, svimmelhed, svaghed, døsighed

Kvalme, opkastning

Arteriel hypotension, kollaps, bradykardi, brystsmerter

Syns- og høreforstyrrelser, nystagmus

Tremor, anfald

Methæmoglobinæmi

Allergiske reaktioner (dermatitis, nældefeber, pruritus, erytem,

angioødem, anafylaktisk shock)

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for procain og lægemiddelkomponenter

Alvorlige fibrotiske ændringer i væv (til anæstesi ved

snigende infiltrat)

Purulent proces på injektionsstedet

Nødoperationer ledsaget af akut blodtab

myasthenia gravis

Arteriel hypotension

Børns alder op til 12 år

Lægemiddelinteraktioner

Når det administreres intravenøst, forstærker Novocain den hæmmende virkning på centralnervesystemet af generel anæstesi, hypnotika, beroligende midler, narkotiske analgetika og beroligende midler.

Ved ordination af lægemidlet sammen med narkotiske analgetika bemærkes en additiv effekt, som bruges under spinal- og epiduralbedøvelse, mens respirationsdepression øges.

Vasokonstriktorer (epinephrin, methoxamin, phenylephrin) forlænger den lokalbedøvende virkning af Novocain.

Lægemidlet forlænger den neuromuskulære blokade forårsaget af suxamethonium, da begge lægemidler hydrolyseres af plasmacholinesterase.

Novocaine øger og forlænger virkningen af ​​muskelafslappende lægemidler.

Novocaine reducerer den antimyastheniske virkning af lægemidler, især når det bruges i høje doser, hvilket kræver yderligere korrektion i behandlingen af ​​myasthenia gravis.

Cholinesterasehæmmere (antimyastheniske lægemidler, cyclophosphamid, demecarin, ecothiophate, thiotepa) reducerer metabolismen af ​​Novocaine, så deres kombinerede administration anbefales ikke.

Antikoagulantia (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin), når de bruges sammen med Novocaine, øger risikoen for blødning.

Brug sammen med MAO-hæmmere (furazolidon, procarbazin, selegilin) ​​øger risikoen for hypotension, så de bør aflyses 10 dage før lokalbedøvelse.

Når du bruger Novocain sammen med guanadrel, guanethidin, mecamylamin, trimethafan, øges risikoen for et kraftigt fald i blodtrykket og bradykardi.

Metabolitten af ​​Novocaine para-aminobenzoesyre er en konkurrerende antagonist af sulfonamider og kan svække deres antimikrobielle virkning, derfor anbefales samtidig brug af disse lægemidler ikke.

Ved behandling af injektionsstedet for Novocaine med desinfektionsopløsninger, der indeholder tungmetaller, øges risikoen for at udvikle en lokal reaktion i form af smerte og hævelse.

specielle instruktioner

Novocain tolereres generelt godt, men det kan forårsage bivirkninger og bør anvendes med forsigtighed ved alle indgivelsesveje. Alvorlig hypotension er nogle gange noteret, hvilket kræver udnævnelse af sympatomimetika.

Lægemidlet anvendes med forsigtighed ved akutte operationer kompliceret af akut blodtab, tilstande ledsaget af nedsat leverblodgennemstrømning, progression af kardiovaskulært svigt, inflammatoriske sygdomme eller infektion på injektionsstedet, pseudocholinesterase-mangel, nyresvigt, hos ældre patienter over 65 år. års alderen, alvorligt syge, svækkede patienter.

Under anæstesi er det nødvendigt at overvåge det vitale

vigtige kropsfunktioner.

Før du påfører bedøvelsen, er det nødvendigt at udføre tests på

individuel følsomhed over for lægemidlet.

Når der udføres lokalbedøvelse ved brug af samme totale dosis, er toksiciteten af ​​Novocain jo højere, jo mere koncentreret den anvendte opløsning er.

Lægemidlet absorberes ikke fra slimhinderne, derfor er det ikke

giver overfladisk anæstesi, når den påføres huden.

Perioden med graviditet og amning

Under graviditet og amning skal lægemidlet anvendes med ekstrem forsigtighed i henhold til absolutte indikationer.

Funktioner af lægemidlets indflydelse på evnen til at føre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

I betragtning af lægemidlets bivirkninger bør der udvises forsigtighed, når du kører et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

Overdosis

Symptomer: bleghed i huden, svimmelhed, kvalme, opkastning, "kold" sved, excitation eller depression af centralnervesystemet, sløret syn, tremor, kramper, respirationsdepression, bradykardi, nedsat hjertevolumen, kollaps, koma.

Behandling: vedligeholdelse af lungeventilation, afgiftning og symptomatisk behandling.

Frigivelsesformular og emballage

0,5 % opløsning af 2 ml nr. 5 eller nr. 10; 2 % opløsning af 2 ml nr. 5 eller nr. 10 i neutrale glasampuller til sprøjtefyldning eller sterile importerede ampuller til sprøjtefyldning, med knækpunkt eller knækring.

0,5 % opløsning af 5 ml nr. 5 i neutrale glasampuller eller i neutrale glasampuller til sprøjtefyldning eller sterile importerede ampuller til sprøjtefyldning, med knækpunkt eller knækring.

Hver ampul er mærket med etiketpapir eller skrivepapir.

En 0,5 % opløsning af 2 ml af 5 eller 10 ampuller eller 5 ml af 5 ampuller er pakket i en blisterpakning lavet af PVC-film og aluminium eller importeret folie.

En 2% opløsning på 2 ml af 5 eller 10 ampuller er pakket i en blisterpakning lavet af PVC-film og aluminium eller importeret folie.

Grænsepakker, sammen med godkendte instruktioner til medicinsk brug på staten og russiske sprog, anbringes i æsker lavet af pap eller bølgepap. Antallet af instruktioner til medicinsk brug er indlejret i henhold til antallet af pakninger.

Opbevaringsforholdjeg

Opbevares på et sted, der er beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 250C.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Semesteropbevaring

Må ikke bruges efter udløbsdatoen.

Vilkår for udlevering fra apoteker

På recept

Fabrikant

Shymkent, st. Rashidova, 81

Indehaver af registreringsbevis

Chimpharm JSC, Republikken Kasakhstan

Adresse på den organisation, der er vært på Republikken Kasakhstans territorium påstande fra forbrugere om kvaliteten af ​​produkter (varer)

Chimpharm JSC, Republikken Kasakhstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Telefonnummer 7252 (561342)

Faxnummer 7252 (561342)

Email adresse [e-mail beskyttet]