Asetatsolamidin kauppanimi analogit. Lääketieteellinen hakuteos geotar

Bruttokaava

Aineen asetatsolamidi farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Asetatsoliamidi

Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton. Liukenee hyvin heikosti veteen, alkoholiin, asetoniin, käytännöllisesti katsoen liukenematon hiilitetrakloridiin, kloroformiin, eetteriin, liukenee hyvin alkaliliuoksiin.

Farmakologia

Inhiboi selektiivisesti hiilihappoanhydraasia (entsyymi, joka katalysoi hiilidioksidihydraation palautuvaa reaktiota ja sitä seuraavaa hiilihapon dissosiaatiota). Diureettinen vaikutus liittyy hiilihappoanhydraasin toiminnan estoon munuaisissa (pääasiassa proksimaalisissa munuaistiehyissä). Hiilihappoanhydraasin eston seurauksena se vähentää bikarbonaatti-, Na +, K + -ionien takaisinabsorptiota, ei vaikuta Cl - ionien erittymiseen, lisää diureesia, nostaa virtsan pH:ta ja lisää ammoniakin reabsorptiota.

Hiilihappoanhydraasin estyminen sädekehossa johtaa nesteen erittymisen vähenemiseen ja silmänsisäisen paineen laskuun.

Hiilihappoanhydraasin toiminnan väheneminen aivoissa estää liiallisia paroksysmaalisia hermosolujen purkauksia ja epilepsiaa estävää aktiivisuutta.

Suun kautta otettuna se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Cmax veressä saavutetaan 2 tunnin kuluttua Kulkee istukan läpi, erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon. Ei biotransformoitu, erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Toiminnan kesto - jopa 12 tuntia.

Eläimillä (hiiret, rotat, hamsterit, kanit) tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa se osoitti teratogeenisia ja alkiotoksisia vaikutuksia, kun sitä annettiin 10 kertaa suurempina annoksina kuin MRDC.

Aineen asetatsolamidi käyttö

Glaukooma (krooninen avoimen kulman, toissijainen, akuutti kulman sulkeutuminen - lyhytaikainen leikkausta edeltävä hoito silmänpaineen alentamiseksi); epilepsia (suuret ja pienet kohtaukset lapsilla, sekamuodot) yhdessä kouristuslääkkeiden kanssa; turvotus (keuhkosydämen vajaatoiminnan taustalla tai lääkkeiden aiheuttama); vuoristotauti (sopeutumisajan lyhentämiseksi).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille sulfonamideille), hyponatremia, hypokalemia, lisämunuaisten vajaatoiminta, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, maksakirroosi (enkefalopatian riski), virtsaputken kivitulehdus (johon liittyy hyperkalsiuria), hyperkloreeminen asidoosi, krooninen dekompensoitunut sulkukulmaglaukooma (pitkäaikaiseen glaukoomaan) hoito), diabetes mellitus, uremia, imetys.

Sovellusrajoitukset

Keuhkoembolia, keuhkoemfyseema (mahdollisesti lisääntynyt asidoosi), raskaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Asetatsolamidin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: uneliaisuus, kuulon heikkeneminen/tinnitus, makuaistin häiriöt, ohimenevä likinäköisyys, desorientaatio, parestesia, kouristukset.

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, melena, maksan vajaatoiminta.

Aineenvaihdunnan puolelta: metabolinen asidoosi ja elektrolyyttitasapainohäiriö (pitkäaikaisessa käytössä).

Muut: urtikaria, yliherkkyys valolle, polyuria, hematuria, glukosuria.

Vuorovaikutus

Teofylliini tehostaa diureettista vaikutusta, ja happoa muodostavat diureetit heikentävät.

Asetatsolamidi tehostaa epilepsialääkkeiden käytön aiheuttamaa osteomalasian ilmenemismuotoa. Asetatsolamidin samanaikainen käyttö lisää digitaliksen, karbamatsepiinin, efedriinin, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien, salisylaattien toksisten vaikutusten ilmenemisriskiä.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä asetatsolamidia samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon kanssa (suurina annoksina), koska on mahdollista kehittyä anoreksia, takypnea, letargia ja kooma, joka voi johtaa kuolemaan.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu.

Oireet: mahdolliset lisääntyneet sivuvaikutukset.

Hoito: oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Hallinnointireitit

sisällä.

Ainetta koskevat varotoimet Asetatsoliamidi

Yliherkkyydessä sulfonamideille voi kehittyä vakavia sivuvaikutuksia: anafylaksia, kuume, ihottuma (mukaan lukien eksudatiivinen erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), kristalluria, munuaiskivien muodostuminen, luuydinsuppressio, trombosytopeeninen purppura, hemolyyttinen anemia , leukopenia, pansytopenia ja agranulosytoosi.

On olemassa vasta-aiheita. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Tällä hetkellä lääkkeen analogeja (geneerisiä) EI MYYDÄ Moskovan apteekeissa.

Kaikki kardiologiassa käytettävät lääkkeet,.

Voit esittää kysymyksen tai jättää arvion lääkkeestä (älä unohda ilmoittaa lääkkeen nimeä viestin tekstissä).

Asetatsoliamidia sisältävät valmisteet (Acetazolamid, ATC-koodi (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamid) - käyttöohjeet. Reseptilääke, vain terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitettu tieto!

Kliinis-farmakologinen ryhmä:

Diureetti. Hiilianhydraasin estäjä.

farmakologinen vaikutus

Diureetti hiilihappoanhydraasin estäjien ryhmästä. Aiheuttaa heikon diureettisen vaikutuksen. Estää hiilihappoanhydraasientsyymiä nefronin proksimaalisessa kierteisessä tubuluksessa, lisää natrium-, kalium-, bikarbonaatti-ionien erittymistä virtsaan, ei vaikuta kloridi-ionien erittymiseen; aiheuttaa virtsan pH:n nousun. Rikkoo happo-emästasapainoa (metabolinen asidoosi). Hiilihappoanhydraasin estyminen sädekehossa johtaa nesteen erittymisen vähenemiseen ja silmänsisäisen paineen laskuun. Htukahduttaminen aivoissa määrittää lääkkeen kouristuksia estävän vaikutuksen.

Toiminnan kesto - jopa 12 tuntia.

Farmakokinetiikka

Imu

Oraalisen annon jälkeen asetatsolamidi imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Kun Diakarba on otettu annoksella 500 mg, vaikuttavan aineen Cmax on 12-27 μg/ml ja saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua.Määritetty asetatsolamidipitoisuus plasmassa säilyy 24 tunnin ajan lääkkeen ottamisen jälkeen.

Jakautuminen ja aineenvaihdunta

Se jakautuu pääasiassa punasoluihin, munuaisiin, lihaksiin, silmämunan kudoksiin ja keskushermostoon. Se sitoutuu suuressa määrin plasman proteiineihin. Tunkeutuu istukan esteen läpi.

Asetatsolamidi ei biotransformoidu elimistössä.

jalostukseen

Erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Noin 90 % annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa.

Lääkkeen DIACARB® käyttöaiheet

• turvotusoireyhtymä (lievä ja kohtalainen, yhdessä alkaloosin kanssa);
• glaukooma (primaarinen ja sekundaarinen, samoin kuin akuutissa kohtauksessa);
• epilepsia (osana yhdistelmähoitoa);
• akuutti korkean (vuoriston) sairaus.

Annostusohjelma

Hoidon alussa esiintyvän turvotusoireyhtymän yhteydessä lääkettä määrätään annoksella 250-375 mg (1-1,5 tablettia) kerran päivässä aamulla. Suurin diureettinen vaikutus saavutetaan, kun lääke otetaan joka toinen päivä tai 2 päivää peräkkäin ja sitten yhden päivän tauko. Diakarbia käytettäessä on jatkettava verenkierron vajaatoiminnan hoitoa, mukaan lukien sydämen glykosidit, ja jatkettava ruokavaliota, jossa on rajoitettu suolan saanti ja kaliumvaje.

Aikuisille, joilla on avokulmaglaukooma, lääkettä määrätään kerta-annoksena 250 mg (1 tabletti) 1-4 kertaa päivässä. Yli 1 g:n annokset eivät lisää terapeuttista vaikutusta. Sekundaarisessa glaukoomassa lääkettä määrätään kerta-annoksena 250 mg (1 tabletti) 4 tunnin välein. Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus ilmenee, kun lääkettä on annettu lyhytaikaisesti 250 mg 2 kertaa päivässä. Akuuteissa glaukooman kohtauksissa lääkettä määrätään 250 mg 4 kertaa päivässä.

Lapsille, joilla on glaukoomakohtauksia, Diakarb® on määrätty annoksella 10-15 mg / painokilo päivässä 3-4 annosta.

Epilepsialla aikuisille määrätään 250-500 mg päivässä yhtenä annoksena 3 päivän ajan, neljäntenä päivänä - tauko. 4-12 kuukauden ikäiset lapset - 50 mg päivässä 1-2 annoksena; 2-3-vuotiaat lapset - 50-125 mg päivässä 1-2 annoksena; 4-18-vuotiaat lapset ja nuoret - 125-250 mg kerran päivässä aamulla. Kun Diakarbaa käytetään samanaikaisesti muiden kouristuslääkkeiden kanssa, hoidon alussa käytetään 250 mg (1 tabletti) 1 kerran päivässä, tarvittaessa lisäämällä annosta asteittain. Lapsilla ei saa käyttää yli 750 mg:n vuorokausiannoksia.

Vuoristotaudin tapauksessa on suositeltavaa käyttää lääkettä annoksella 500-1000 mg (2-4 tablettia) päivässä; nopean nousun tapauksessa - 1000 mg päivässä. Vuorokausiannos jaetaan useisiin annoksiin samansuuruisina annoksina. Lääke tulee käyttää 24-48 tuntia ennen nousua ja taudin oireiden ilmetessä jatkaa hoitoa tarvittaessa seuraavat 48 tuntia tai kauemmin.

Jos unohdat ottaa lääkkeen, sinun ei tule suurentaa annosta seuraavalla annoksella.

Sivuvaikutus

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta: kouristukset, parestesia, tinnitus, likinäköisyys; pitkäaikaisessa käytössä - desorientaatio, kosketushäiriö, uneliaisuus.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: joissakin tapauksissa pitkäaikaisessa käytössä - hemolyyttinen anemia, leukopenia, agranulosytoosi.

Vesi- ja elektrolyyttitasapainon ja happo-emästasapainon puolelta: hypokalemia, metabolinen asidoosi.

Virtsateistä: joissakin tapauksissa pitkäaikaisessa käytössä - munuaiskivis, ohimenevä hematuria ja glukosuria.

Ruoansulatuskanavasta: anoreksia; pitkäaikaisessa käytössä - pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Dermatologiset reaktiot: ihon hyperemia, kutina, urtikaria.

Muu: lihasheikkous, pitkäaikaisessa käytössä - allergiset reaktiot.

Vasta-aiheet lääkkeen DIACARB® käytölle

• akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• maksan vajaatoiminta;
• hypokalemia;
• asidoosi;
• hypokortisismi;
• Addisonin tauti;
• uremia;
• diabetes;
• raskaus;
• imetys;
• yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lääkettä määrätään varoen maksa- ja munuaisperäiseen turvotukseen ja yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa suurina annoksina.

Lääkkeen DIACARB® käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Diakarb® on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Vasta-aiheinen maksan vajaatoiminnassa.

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

Vasta-aiheinen akuutin munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt metabolisen asidoosin lisääntyneen riskin vuoksi.

Käyttö lapsille

Lääkettä käytetään indikaatioiden mukaan ja iän mukaan sovitettuna annoksena.

erityisohjeet

Kun lääkettä määrätään yli 5 päivää peräkkäin, metabolisen asidoosin riski kasvaa.

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä on seurattava ääreisveren kuvaa, vesi-elektrolyytti- ja happo-emästasapainon indikaattoreita.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Diakarb®, varsinkin suurina annoksina, voi aiheuttaa uneliaisuutta, väsymystä, huimausta ja sekavuutta, joten hoidon aikana potilaiden ei tule ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismeissa, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Yliannostus

Lääkkeiden yliannostusta tai akuuttia myrkytystä ei ole kuvattu.

Oireet: kuvattujen sivuvaikutusten mahdollinen lisääntyminen.

Hoito: Suorita oireenmukaista hoitoa.

huumeiden vuorovaikutus

Käytettäessä yhdessä epilepsialääkkeiden kanssa Diacarb lisää osteomalasian ilmenemismuotoja.

Kun Diakarbaa käytetään yhdessä muiden diureettien ja teofylliinin kanssa, diureettinen vaikutus voimistuu.

Kun Diakarbia käytetään samanaikaisesti happoa muodostavien diureettien kanssa, diureettinen vaikutus heikkenee.

Diacarbin samanaikainen käyttö lisää salisylaattien, digitalis-valmisteiden, karbamatsepiinin, efedriinin, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien toksisten vaikutusten riskiä.

Apteekkien jakeluehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysehdot

Luettelo B. Lääke tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa ja lasten ulottumattomissa enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Asetatsoliamidi (latinalainen nimi Acetazolamide) on lääke, jolla on diureettisia ominaisuuksia. Lääkettä käytetään nesteretentioon ja kehossa olevien natriumsuolojen aiheuttaman turvotuksen hoitoon. Lääkettä käytetään osana kohonneen silmänsisäisen ja kallonsisäisen paineen ja epilepsian hoitoa. Potilailla verenpaine, sydämen ja munuaisten toiminta normalisoituvat asetatsoliamidin vaikutuksesta. Lääkkeen kauppanimi on Diakarb.

Koostumus ja vapautumismuoto

Lääkkeen koostumus sisältää 250 mg vaikuttavaa ainetta asetatsolamidia, sekä apukomponentit: natriumglykolaatti, perunatärkkelys, talkki.

Vaikuttava aine on valkoinen jauhe, jolla on kiteinen rakenne, hajuton. Asetatsoliamidi liukenee huonosti veteen.

Lääkkeellä on diureetti, antiglaukooma, antiepileptinen vaikutus. Vaikuttava aine estää hiilihappoanhydraasin tuotantoa munuaisissa. Tämän seurauksena diureesi lisääntyy, virtsan happamuus lisääntyy ja ammoniakin reabsorptio lisääntyy. Hiilihappoanhydraasin määrän väheneminen auttaa vähentämään silmänsisäisen nesteen eritystä ja alentamaan silmänpainetta.

Lääke imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta ja joutuu systeemiseen verenkiertoon. Vaikuttavan aineen enimmäismäärä veriplasmassa havaitaan kahden tunnin kuluttua. Lääkkeen vaikutus alkaa 60-90 minuuttia annon jälkeen. 4 tunnin kuluttua lääkkeen jäännökset erittyvät kehosta virtsan mukana.

Käyttöohjeet Asetatsoliamidi

Ohje määrää tärkeimmät sairaudet joiden hoitoon ja ehkäisyyn lääkettä käytetään:

Asetatsoliamidi on tarkoitettu suun kautta. Lääke otetaan yksi tabletti kerran vuorokaudessa tai 2-4 päivän kurssein joka toinen päivä. Pidemmällä käytöllä tai annosta suurennettaessa diureettinen vaikutus saattaa heikentyä. Edematous-oireyhtymän lievittämiseksi lääke otetaan yksi tabletti aamulla. Maksimaalisen diureettisen vaikutuksen saavuttamiseksi, lääkettä tulee käyttää päivittäin tai kahden päivän ajan yhden päivän tauolla.

Glaukoomassa Acetazolamidia käytetään tiukasti lääkärin määräyksen mukaan taudin monimutkaisessa hoidossa.

Aikuisille potilaille määrätään 250 mg lääkettä enintään 4 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa terapeuttinen vaikutus ilmenee lääkkeen lyhyen käytön jälkeen.

Lasten hoidossa kolmen vuoden jälkeen lääkkeen annos riippuu lapsen painosta ja on 10 mg painokiloa kohti 3-4 kertaa päivässä. 5 päivää hoidon aloittamisen jälkeen sinun on pidettävä tauko . Tuotteen pitkäaikainen käyttö vaatii lisää kaliumlisää ja kaliumia säästävää ruokavaliota.

Ennen leikkausta Asetatsoliamidi otetaan leikkausta edeltävänä päivänä ja leikkauspäivänä.

Epilepsian hoidossa lääkettä otetaan yksi tabletti kolmen päivän ajan. Tarvittaessa jakaminen muiden antikonvulsanttien kanssa edellyttää annoksen asteittaista lisäämistä.

Vuoristotaudin oireiden lievittämiseksi määrätään 500 mg lääkettä, ja nopean nousun tapauksessa annosta voidaan nostaa 1000 mg:aan. Lääke alkaa ottaa 24 tuntia ennen nousun alkua. Jos taudin oireita ilmenee, lääkettä jatketaan seuraavat 48 tuntia. Tarvittaessa lääkkeen pidempi käyttö on sallittua.

Jos kallonsisäinen paine kohoaa, lääke tulee ottaa 8 tunnin välein. Terapeuttinen enimmäisannos ei saa ylittää 750 mg päivässä.

Jos potilas näkyy ihoreaktioiden vuoksi lääkkeen käyttö on lopetettava ja käännyttävä lääkärin puoleen.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö vaatii jatkuvaa perifeerisen veren kliinisen kuvan seurantaa.

Jos annosta suurennetaan, potilas kokee heikkoutta ja uneliaisuutta, kun taas lääkkeen diureettinen vaikutus ei kasva, ja joissakin tapauksissa vähenee. Sydämen vajaatoiminnassa asetatsolamidia käytetään hyvin usein muiden diureettien kanssa lisäämään diureesia. Jos annos jää väliin, älä lisää seuraavaa annosta.

Tällä hetkellä ei ole olemassa tietoja kliinisistä tutkimuksista lääkkeen vaikutuksesta sikiön kehitykseen, joten asetatsolamidihoitoa raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ei suoriteta. Lääkkeen käyttö myöhempänä ajankohtana tapahtuu tiukasti lääkärin määräyksen mukaan hätätapauksessa. Lapsen vahingoittumisen riskin välttämiseksi verenpaineen ja naisen sisäelinten toiminnan jatkuva seuranta on välttämätöntä.

Tiedetään, että aktiivinen aine voi kulkeutua äidinmaitoon Siksi lääkettä ei käytetä imetyksen aikana.

Kun asetatsoliamidia käytetään lapsuudessa, lasten neurologi säätää annoksen yksilöllisesti ottaen huomioon lapsen iän ja tilan vaikeusasteen. Pääsääntöisesti hoitojakson kesto ei ylitä kolmea päivää. Lääke otetaan aamulla. Yleensä asetatsoliamidia määrätään yhdessä Asparkamin kanssa, joka on täydentävä aine ja täydentää asetatsoliamidin tuhoisaa vaikutusta.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Ohje kieltää lääkkeen käytön, jos potilailla diagnosoidaan seuraavat sairaudet:

Asetatsoliamidi on vähän myrkyllinen lääke, joten lyhytaikainen käyttö ei aiheuta sivuvaikutuksia.

Tuotteen pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa likinäköisyyttä, heikkoutta, uneliaisuutta, pistelyä raajoissa, päänsärkyä ja huimausta, pahoinvointia, oksentelua, ulostehäiriöitä. Jotkut potilaat kokevat makuaistin häiriöitä, ruokahalun vähenemistä tai menetystä, ärtyneisyyttä. Vakavammissa tapauksissa masentuneen tilan kehittyminen, fobioita, tietoisuuden hämmennystä on mahdollista.

Metabolisen asidoosin kehittyessä potilaille määrätään korjaava hoito natriumvalmisteilla.

Harvinaisissa tapauksissa asetatsolamidi voi aiheuttaa aplastisen anemian, leukopenian, agranulosytoosin, pansytopenian, kristallurian, munuaiskoliikkien, luuytimen toiminnan heikkenemisen, maksakudosnekroosin nopean kehittymisen.

Analogit ja hinta

Jos lääkkeen käyttö ei jostain syystä ole mahdollista, sinun tulee kysyä neuvoa asiantuntijalta, joka määrää asetatsolamidia vastaavan analogin. Diakrabilla on samanlaiset ominaisuudet. Lääkkeellä ei ole muita analogeja.

Voit ostaa lääkkeen apteekista lääkärin määräämällä reseptillä. Lääkepakkauksen keskihinta on 250 ruplaa.

farmakologinen vaikutus

Heikko diureetti. Estää hiilihappoanhydraasia nefronin proksimaalisessa kierteisessä tubuluksessa, lisää Na +:n, K +:n, bikarbonaatin erittymistä virtsaan, ei vaikuta Cl-eritykseen, alkalisoi virtsan. Rikkoo KOS:a (metabolinen asidoosi). Hiilihappoanhydraasin estyminen sädekehossa johtaa nesteen erittymisen vähenemiseen ja silmänsisäisen paineen laskuun. Kyky vaimentaa hiilihappoanhydraasin aktiivisuutta aivoissa määrittää jonkin epilepsialääkkeen vaikutuksen. Vähentää aivo-selkäydinnesteen muodostumista ja alentaa kallonsisäistä painetta. Toiminnan kesto - jopa 12 tuntia.
Farmakokinetiikka

Imeytyminen on korkea, Cmax veressä on 2 tuntia 500 mg:n annoksen ottamisen jälkeen. Tunkeutuu istukan esteen läpi. Yhteys plasman proteiinien kanssa on korkea. Erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.
Käyttöaiheet

Turvotusoireyhtymä (lievä ja kohtalainen, yhdessä alkaloosin kanssa). kallon hypertensio; glaukooma (primaarinen ja sekundaarinen, akuutti kohtaus), epilepsia (pienet epileptiset kohtaukset lapsilla, harvinaiset poissaolot), korkeuspahoinvointi, Menieren tauti, tetania, kuukautisia edeltävä oireyhtymä, kihti.
Vasta-aiheet

Yliherkkyys, akuutti munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, hypokalemia, asidoosi, hypokortisismi, Addisonin tauti, uremia, diabetes mellitus, raskaus (I raskauskolmanneksi).
Huolellisesti

Maksan ja munuaisten synnyn turvotus.
Annostusohjelma

sisällä. Turvotusoireyhtymän kanssa - 250 mg 1-2 kertaa päivässä 5 päivän kursseilla, jonka jälkeen seuraa kahden päivän tauko. Epilepsia - 250-500 mg / vrk yhtenä annoksena 3 päivän ajan, neljäntenä päivänä tauko. Glaukooman hyökkäyksen yhteydessä aloitusannos on 250-500 mg; sitten 6 tunnin välein, 250 mg, 1-2 päivän kuluttua, vähennä asteittain antotiheyttä, ensin 3, sitten 2 kertaa päivässä. Lapset 4-12 kuukautta - 50 mg / vrk 1-2 annoksena; 3-5 vuotta - 50-125 mg / vrk 1-2 annoksena; 4-18 vuotta - 125-250 mg kerran aamulla. Kroonisessa glaukoomassa - 125-250 mg 1-3 kertaa päivässä 5 päivän ajan.
Sivuvaikutus

Hypokalemia, myasthenia gravis, kouristukset, ihon punoitus, parestesia, tinnitus, vähentynyt ruokahalu, metabolinen asidoosi, kutina.

Pitkäaikaisessa käytössä - nefrourolitiaasi, hematuria, glukosuria, hemolyyttinen anemia, leukopenia, agranulosytoosi, disorientaatio, kosketuskyvyn heikkeneminen, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, allergiset reaktiot, parestesia.
Vuorovaikutus

Edistää epilepsialääkkeiden käytön aiheuttamia osteomalasian ilmenemismuotoja.

DR. diureetit ja teofylliini lisäävät asetatsolamidin diureettisen vaikutuksen vakavuutta, happoa muodostavat diureetit heikkenevät.

GCS lisää hypokalemian kehittymisen riskiä.

Lisää salisylaattien, digitalis-valmisteiden, karbamatsepiinin, efedriinin ja polaroimattomien lihasrelaksanttien toksisuutta.
erityisohjeet

Yli 5 päivän ajan hoidossa metabolisen asidoosin riski on suuri.

Pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen valvoa vesi-elektrolyyttitasapainoa, ääreisveren kuvaa, CBS:ää.

Kaava: C4H6N4O3S2, kemiallinen nimi: N-asetamidi.
Farmakologinen ryhmä: metaboliitit/entsyymit ja antientsyymit; organotrooppiset aineet / aineet, jotka säätelevät virtsaelinten toimintaa ja lisääntymistä / diureetteja; neurotrooppiset lääkkeet / epilepsialääkkeet.
Farmakologinen vaikutus: diureetti, estävä hiilihappoanhydraasi, epilepsialääkkeet, glaukooma.

Farmakologiset ominaisuudet

Asetatsolamidi estää (selektiivisesti) hiilihappoanhydraasientsyymiä (on katalyytti hiilidioksidihydraation ja hiilihapon hajoamisen palautuvalle reaktiolle). Asetatsolamidin diureettinen vaikutus liittyy hiilihappoanhydraasin toiminnan estoon munuaisissa (pääasiassa munuaisten proksimaalisissa tubuluksissa). Tämä johtaa K+-, Na+-, bikarbonaatti-ionien reabsorption vähenemiseen, diureesin lisääntymiseen, virtsan pH:n nousuun ja ammoniakin reabsorption lisääntymiseen. Asetatsolamidi ei vaikuta Cl-ionien erittymiseen. Asetatsolamidin aiheuttama hiilihappoanhydraasin estäminen sädekehossa vähentää kammion eritystä, mikä johtaa silmänsisäisen paineen laskuun. Asetatsolamidin aiheuttama hväheneminen aivoissa estää hermosolujen kohtauksellisen liiallisen purkauksen ja aiheuttaa antiepileptistä aktiivisuutta.

Oraalisen annon jälkeen asetatsolamidi imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus veressä saavutetaan 2 tunnin kuluttua. Asetatsolamidi läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon pieninä määrinä. Asetatsolamidi ei biotransformoidu, joten se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Asetatsolamidin vaikutuksen kesto on jopa 12 tuntia. Eläinkokeissa (rotat, hiiret, kanit, hamsterit) asetatsolamidilla on havaittu alkiotoksisia ja teratogeenisia vaikutuksia annoksilla, jotka ovat 10 kertaa MRDC:tä suuremmat.

Indikaatioita

Epilepsia (pienet kohtaukset lapsilla ja grand mal -kohtaukset, sekamuodot) osana yhdistelmähoitoa antikonvulsanttien kanssa; glaukooma (toissijainen, krooninen avoin kulma, akuutti kulman sulkeutuminen - lyhytaikainen preoperatiivinen hoito silmänpaineen alentamiseksi); turvotus (lääkkeiden aiheuttama tai keuhkosydämen vajaatoiminta); vuoristotauti (sopeutumisajan lyhentämiseksi).

Asetatsolamidin antotapa ja annos

Asetatsoliamidi otetaan suun kautta. Glaukooman tapauksessa annos, silmänsisäisen paineen indikaattoreista riippuen, asetetaan yksilöllisesti, keskimääräiset annokset ovat 1-3 kertaa päivässä, 125-250 mg joka toinen päivä 5 päivän ajan, sitten 2 päivän tauko. Turvotus - 250 - 375 mg päivässä aamulla; Suurin diureettinen vaikutus kehittyy, kun lääkettä otetaan 2 päivää peräkkäin yhden päivän tauolla tai lääkettä joka toinen päivä. Epilepsia, aikuisille - 1 kerta päivässä 250 - 500 mg 3 päivän ajan, pidä tauko neljäntenä päivänä; lapsille annos määräytyy kehon painon mukaan, otettuna 1-2 annoksena; kun asetatsolamidia jaetaan kouristuslääkkeiden kanssa, asetatsolamidin aloitusannos on 250 mg kerran vuorokaudessa (annosta suurennetaan tarvittaessa); lapsille: älä käytä suurempia annoksia kuin 750 mg päivässä. Vuoristotaudin kanssa - 2-3 kertaa päivässä, 250 mg, vastaanotto tulee aloittaa 1-2 päivää ennen nousua ja jatkaa 2 päivää (tarvittaessa - pidempään).

Yliherkkyys sulfonamideille voi aiheuttaa seuraavia vakavia haittavaikutuksia: anafylaksia, ihottuma (mukaan lukien erythema multiforme exudative, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä), kuume, kristalluria, luuytimen lama, munuaiskivet, trombosytopeeninen purppura, leukopenia, hemolyyttinen ja hemolyysi , agranulosytoosi, pansytopenia. Jos verikuvassa tai ihossa ilmenee muutoksia, asetatsolamidin käyttö tulee keskeyttää välittömästi. Pitkäaikaisen käytön aikana on tarpeen valvoa veren seerumin elektrolyyttipitoisuutta sekä seurata ääreisveren kuvaa. Asetatsolamidi, jota käytetään suositeltua suurempina annoksina, ei lisää diureesia, vaan usein päinvastoin vähentää sitä, ja samalla se lisää parestesiaa ja/tai uneliaisuutta. Mutta joissakin olosuhteissa asetatsolamidia käytetään erittäin suurina annoksina yhdessä muiden diureettien kanssa luotettavan diureesin aikaansaamiseksi täysin refraktaarisessa sydämen vajaatoiminnassa. Asetatsolamidin käyttöä ei suositella ajoneuvojen kuljettajille työn aikana eikä ihmisille, joiden toimintaan liittyy lisääntynyt keskittymiskyky.

Vasta-aiheet käyttöön

Yliherkkyys (mukaan lukien muille sulfonamideille), hypokalemia, uremia, hyponatremia, lisämunuaisten vajaatoiminta, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, urolitiaasi (ja hyperkalsiuriaa), maksakirroosi (enkefalopatian kehittymisriski), hyperkloreeminen asidoosi, diabetes mellitus, hajoaminen -sulkeutuva glaukooma (pitkäaikaiseen hoitoon), imetys.

Sovellusrajoitukset

Emfyseema ja keuhkoembolia (lisääntyneen asidoosin mahdollisuuden vuoksi), raskaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Asetatsolamidin käyttöä raskauden aikana (etenkin ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) ei suositella, vaan kussakin yksittäistapauksessa on arvioitava hoidon odotettu hyöty äidille ja mahdollinen riski sikiölle. Imetys on lopetettava asetatsolamidihoidon aikana.

Asetatsolamidin sivuvaikutukset

Aistielimet ja hermosto: uneliaisuus, tinnitus tai kuulon heikkeneminen, makuaistin häiriöt, desorientaatio, ohimenevä likinäköisyys, kouristukset, parestesia;
Ruoansulatuselimistö: ruokahaluttomuus, ripuli, pahoinvointi, melena, oksentelu, maksan vajaatoiminta; aineenvaihdunta: elektrolyyttitasapaino ja metabolinen asidoosi (pitkäaikaisessa käytössä);
muut: polyuria, urtikaria, hematuria, yliherkkyys valolle, glukosuria.

Asetatsolamidin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Happoa muodostavat diureetit heikentävät asetatsolamidin diureettista vaikutusta, ja teofylliini tehostaa sitä. Asetatsolamidin yhteiskäytöllä on todennäköisyys kehittää karbamatsepiinin, digitalis-valmisteiden, efedriinin, salisylaattien, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien toksisia reaktioita. Asetatsolamidi voimistaa osteomalasian ilmenemismuotoja, jotka johtuvat epilepsialääkkeiden käytöstä. On noudatettava varovaisuutta, kun asetatsolamidia ja suuria annoksia asetyylisalisyylihappoa jaetaan, koska se voi aiheuttaa takypneaa, anoreksiaa, koomaa, letargiaa ja kuolemaa.