Amitriptyliini on vaarallinen lääke. Amitriptyliinin vaikutus

MAJATALO: Amitriptyliini

Valmistaja: PrJSC:n teknologia

Anatominen-terapeuttinen-kemiallinen luokitus: Amitriptyliini

Rekisteröintinumero Kazakstanin tasavallassa: Nro RK-LS-5Nro 022186

Ilmoittautumisaika: 19.05.2016 - 19.05.2021

KNF (lääke, joka sisältyy Kazakstanin kansalliseen lääkeluetteloon)

ALO (sisältyy ilmaisten avohoitolääkkeiden luetteloon)

ED (sisältyy lääkeluetteloon ilmaisen sairaanhoidon taatun määrän puitteissa, ostettava yhdeltä jakelijalta)

Rajoitettu ostohinta Kazakstanin tasavallassa: 4,54 KZT

Ohjeet

Kauppanimi

Amitriptyliini

Kansainvälinen ei-omistettu nimi

Amitriptyliini

Annosmuoto

Yhdiste

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine- amitriptyliinihydrokloridi amitriptyliininä 25 mg;

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, polyetyleeniglykoli 6000, titaanidioksidi (E 171), talkki, polysorbaatti 80, karmoisiini (E 122).

Kuvaus

Pyöreät, kalvopäällysteiset tabletit, väriltään vaaleanpunainen tai vaaleanpunainen, kupera ylä- ja alapinta. Vikakohdassa suurennuslasin alla näet ytimen yhden jatkuvan kerroksen ympäröimänä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Psykoanaleptit. Masennuslääkkeet. Ei-selektiiviset neuronaalisen monoamiinin takaisinoton estäjät. Amitriptyliini

ATX-koodi N06AA09

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Amitriptyliini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, ja plasman huippupitoisuudet saavutetaan noin 6 tunnin kuluessa oraalisen annon jälkeen.

Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus on 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % sitoutuu plasman proteiineihin. Nämä parametrit eivät riipu potilaan iästä.

Puoliintumisaika on 16 ± 6 tuntia ja jakautumistilavuus 14 ± 2 l/kg. Molemmat parametrit kasvavat merkittävästi potilaan iän kasvaessa.

Amitriptyliini demetyloituu merkittävästi maksassa päämetaboliitiksi, nortriptyliiniksi. Aineenvaihduntareittejä ovat hydroksylaatio, N-hapetus ja konjugaatio glukuronihapon kanssa. Lääke erittyy virtsaan, pääasiassa metaboliittien muodossa, vapaassa tai konjugoidussa muodossa. Puhdistus on 12,5 ± 2,8 ml/min/kg (riippumatta potilaan iästä), alle 2 % erittyy virtsaan.

Farmakodynamiikka

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke. Sillä on voimakkaita antimuskariinisia ja rauhoittavia ominaisuuksia. Terapeuttinen vaikutus perustuu norepinefriinin ja serotoniinin (5HT) presynaptisen takaisinoton vähenemiseen (ja sen seurauksena inaktivoitumiseen) presynaptisten hermopäätteiden toimesta.

Huolimatta siitä, että voimakas masennuslääkevaikutus ilmenee yleensä 10-14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen, aktiivisuuden estymistä voidaan havaita tunnin kuluessa annosta. Tämä osoittaa, että vaikutusmekanismia voidaan täydentää lääkkeen muilla farmakologisilla ominaisuuksilla.

Käyttöaiheet

Minkä tahansa etiologian masennus (varsinkin kun on tarpeen saada rauhoittava vaikutus).

Käyttöohjeet ja annokset

Hoito tulee aloittaa pienillä annoksilla, lisäämällä niitä asteittain, seuraten huolellisesti kliinistä vastetta ja mahdollisia intoleranssin ilmenemismuotoja.

Aikuiset: Suositeltu aloitusannos on 75 mg vuorokaudessa jaettuna annoksina tai yöllä. Kliinisestä vaikutuksesta riippuen annosta voidaan suurentaa 150 mg:aan/vrk. On suositeltavaa suurentaa annosta päivän päätteeksi tai ennen nukkumaanmenoa.

Rauhoittava vaikutus ilmenee yleensä nopeasti. Lääkkeen masennusta ehkäisevä vaikutus voi ilmaantua 3-4 päivän kuluttua, voi kestää jopa 30 päivää, ennen kuin vaikutus kehittyy riittävästi.

Uusiutumisen todennäköisyyden vähentämiseksi 50-100 mg:n ylläpitoannos tulee ottaa illalla tai ennen nukkumaanmenoa.

Iäkkäät potilaat (yli 65 vuotta): Suositeltu aloitusannos on 10-25 mg kolme kertaa vuorokaudessa, ja sitä lisätään asteittain tarpeen mukaan. Tämän ikäryhmän potilaille, jotka eivät siedä suuria annoksia, 50 mg:n vuorokausiannos voi olla riittävä. Tarvittava vuorokausiannos voidaan määrätä joko useana annoksena tai kerran, mieluiten illalla tai ennen nukkumaanmenoa.

Käyttötapa

Tabletit tulee niellä kokonaisina, pureskelematta ja pestä vedellä.

Lääke tulee ottaa lääkärin määräämien ehtojen mukaisesti, koska hoidon lopettaminen omatoimisesti voi olla vaarallista terveydelle. Potilaan tilan paranemista ei voida havaita 4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Sivuvaikutukset

Kuten muutkin lääkkeet, Amitriptyline kalvopäällysteiset tabletit voivat joskus aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin potilaille, etenkin kun niitä määrätään ensimmäistä kertaa. Kaikkia lueteltuja sivuvaikutuksia ei havaittu amitriptyliinihoidon aikana, vaan osa niistä ilmeni käytettäessä muita amitriptyliiniryhmään kuuluvia lääkkeitä.

Haittavaikutukset luokitellaan esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein (> 1/10), usein (> 1/100 -< 1/10), не часто (от >1/1000 to< 1/100), редко (от >1/10 000 to< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: valtimohypotensio, pyörtyminen, ortostaattinen valtimon hypotensio, kohonnut verenpaine, takykardia, sydämentykytys, sydäninfarkti, rytmihäiriöt, sydäntukokset, aivohalvaus, epäspesifiset EKG-muutokset ja muutokset eteiskammioiden johtumisessa. Sydämen rytmihäiriöitä ja vaikeaa hypotensiota esiintyy todennäköisimmin suurilla annoksilla tai tahallisella yliannostuksella. Näitä tiloja voi esiintyä myös potilailla, joilla on ennestään sydänsairaus, kun he käyttävät tavanomaisia ​​lääkeannoksia.

Hermostosta: huimaus, väsymys, päänsärky, heikkous, sekavuus, huomiohäiriöt, desorientaatio, delirium, hallusinaatiot, hypomania, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, levottomuus, uneliaisuus, unettomuus, painajaiset, puutuminen, pistely, raajojen parestesia, perifeerinen neuropatia, intaxiaa vapina, kooma, kohtaukset, EEG-muutokset, ekstrapyramidaaliset häiriöt, mukaan lukien patologiset tahattomat liikkeet ja tardiivi dyskinesia, dysartria, tinnitus.

Tapauksia, joissa on esiintynyt itsemurha-ajatuksia tai -käyttäytymistä amitriptyliinihoidon aikana tai pian sen jälkeen, on raportoitu.

Antikolinergisen vaikutuksen vaikutukset: suun kuivuminen, näön hämärtyminen, mydriaasi, akkomodaatiohäiriöt, kohonnut silmänpaine, ummetus, paralyyttinen ileus, hyperpyreksia, virtsanpidätys, virtsateiden laajentuminen.

Allergiset reaktiot: ihottuma, urtikaria, valoherkkyys, kasvojen ja kielen turvotus.

Verestä ja lymfaattisesta järjestelmästä: luuytimen toiminnan suppressio, mukaan lukien agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, purppura, trombosytopenia.

KANSSAmaha-suolikanavan puolella: pahoinvointi, epämukava tunne ylävatsassa, oksentelu, anoreksia, suutulehdus, makuaistin muutokset, ripuli, korvasylkirauhasten tulehdus, kielen tummuminen ja harvoissa tapauksissa hepatiitti (mukaan lukien maksan vajaatoiminta ja kolestaattinen keltaisuus).

Endokriinisesta järjestelmästä: kivesten suureneminen ja gynekomastia miehillä, rintojen suureneminen ja galaktorrea naisilla, lisääntynyt tai heikentynyt libido, impotenssi, seksuaalinen toimintahäiriö, muutokset antidiureettisen hormonin (ADH) erittymisessä.

Aineenvaihdunnan puolelta: veren glukoosipitoisuuden nousu tai lasku; lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu voivat olla reaktio lääkkeeseen tai seurausta masennuksen lievittämisestä.

Maksa-sappijärjestelmästä: harvoin - hepatiitti (mukaan lukien maksan toimintahäiriö ja keltaisuus).

Ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta: lisääntynyt hikoilu ja hiustenlähtö.

Munuaisista ja virtsateistä: toistuva virtsaaminen.

Suuria lääkeannoksia käytettäessä sekä iäkkäillä potilailla on mahdollista hämmennystä, mikä vaatii annoksen pienentämistä.

Vieroitusoireyhtymä. Hoidon äkillinen lopettaminen lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua ja päänsärkyä.. Annoksen asteittainen pienentäminen aiheutti kahden viikon sisällä ohimeneviä oireita, kuten ärtyneisyyttä, levottomuutta sekä uni- ja unihäiriöitä. Nämä oireet eivät tarkoita riippuvuutta lääkkeestä. Harvoissa tapauksissa on raportoitu maanisia tai hypomaanisia tiloja, jotka ovat ilmaantuneet 2-7 päivän kuluessa pitkäaikaisen trisyklisten masennuslääkehoidon lopettamisesta.

Sinun on noudatettava lääkärisi ohjeita lääkkeen käytön lopettamisesta.

Myös vastasyntyneillä, joiden äidit ovat saaneet trisyklisiä masennuslääkkeitä, on raportoitu vieroitusoireita.

Luokkakohtaiset tehosteet

Pääasiassa yli 50-vuotiailla potilailla tehdyt epidemiologiset tutkimukset osoittavat lisääntynyttä luunmurtumien riskiä potilailla, jotka käyttävät selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä ja trisyklisiä masennuslääkkeitä. Tähän riskiin johtavaa mekanismia ei tunneta.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys amitriptyliinille tai jollekin lääkkeen aineosalle

Samanaikainen MAO-estäjien käyttö (MAO-estäjien käyttö on lopetettava vähintään 14 päivää ennen amitriptyliinihoidon aloittamista)

Sepelvaltimotauti, äskettäinen sydäninfarkti

Sydämen rytmi- ja johtumishäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta

Maninen psykoosi

Vaikea maksan vajaatoiminta

Imetysaika

Alle 16-vuotiaat lapset

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Altretamiini

Kun amitriptyliiniä käytetään samanaikaisesti altretamiinin kanssa, on olemassa vakavan posturaalisen hypotension riski.

Alfa-2-adrenergiset agonistit

Analgeetit

Nefopaamin sivuvaikutukset ja kohtausten riski voivat lisääntyä tramadolin käytön aikana. Levasetyylimetadolia ei pidä antaa samanaikaisesti amitriptyliinin kanssa kammiorytmihäiriöiden lisääntyneen riskin vuoksi.

Anestesia-aineet

Samanaikainen amitriptyliinihoito voi lisätä rytmihäiriöiden ja hypotension riskiä.

Rytmihäiriölääkkeet

Ventrikulaarisen rytmihäiriön riski kasvaa, kun sitä käytetään samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, mukaan lukien amiodaroni, disopyramidi, prokaiiniamidi, propafenoni ja kinidiini. Siksi tätä lääkeyhdistelmää tulee välttää.

Antibakteeriset lääkkeet

Rifampisiinin ottaminen vähentää joidenkin trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksia plasmassa ja siten niiden masennuslääkkeitä.

Samanaikainen käyttö linetsolidin kanssa voi johtaa keskushermoston stimulaatioon ja hypertension kehittymiseen.

Monoamiinioksidaasin estäjät (MAO:t)

Monoamiinioksidaasin estäjät voivat tehostaa trisyklisten masennuslääkkeiden, kuten amitriptyliinin, vaikutusta. Hypertermisiä kriisejä, vakavia kouristuskohtauksia ja kuolemantapauksia on kirjattu.

Amitriptyliinin määrääminen on mahdollista vasta 2 viikkoa MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen. Keskushermoston kiihtymistä ja kohonnutta verenpainetta on havaittu MAO-estäjien käytön aikana.

Epilepsialääkkeet

Samanaikainen käyttö epilepsialääkkeiden kanssa voi johtaa kohtauskynnyksen laskuun.

Barbituraatit ja karbamatsepiini voivat vähentää ja metyylifenidaatti voimistaa amitriptyliinin masennusta ehkäisevää vaikutusta.

Antihistamiinit

Antihistamiinien antaminen voi lisätä amitriptyliinin antikolinergisiä ja rauhoittavia vaikutuksia. Terfenadiinin samanaikaista käyttöä tulee välttää ventrikulaarisen rytmihäiriön lisääntyneen riskin vuoksi.

Verenpainelääkkeet

Amitriptyliini voi estää guanetidiinin, debrisokiinin, betanidiinin ja mahdollisesti klonidiinin verenpainetta alentavat vaikutukset. Trisyklisillä masennuslääkkeillä hoidon aikana on suositeltavaa arvioida uudelleen potilaan verenpainelääkitys.

Sympatomimeetit

Amitriptyliiniä ei saa antaa sympatomimeettien, kuten epinefriinin, efedriinin, isoprenaliinin, norepinefriinin, fenyyliefriinin ja fenyylipropanoliamiinin kanssa.

Muut keskushermostoa lamaavat aineet

Amitriptyliini voi lisätä kehon vastetta alkoholille, barbituraateille ja muille keskushermostoa lamaaville aineille. Barbituraatit puolestaan ​​voivat vähentää, ja metyylifenidaatti voi tehostaa amitriptyliinin masennusta ehkäisevää vaikutusta.

Potilaiden, jotka saavat samanaikaisesti suuria annoksia etkloorivinolia, seuranta on välttämätöntä. Ohimenevää deliriumia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet 1 g etkloorivinolia ja 75-150 mg amitriptyliiniä.

Disulfiraami

Amitriptyliinin samanaikainen käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasin estäjien kanssa voi saostaa deliriumia.

Samanaikainen käyttö voi estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa. Potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti disulfiraamia, amitriptyliiniä ja alkoholia, plasman pitoisuudet suurenevat ja disulfiraamin teho heikkenee.

Antikolinergiset lääkkeet

Käytettäessä yhdessä antikolinergisten lääkkeiden kanssa on mahdollista lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten virtsanpidätys, glaukoomakohtaus, suolitukos erityisesti iäkkäillä potilailla.

Neuroleptit

Ventrikulaaristen rytmihäiriöiden riski voi olla lisääntynyt.

Pimotsidia ja tioridatsiinia ei pidä antaa samanaikaisesti, koska amitriptyliini voi nostaa tioridatsiinin pitoisuutta plasmassa, mikä lisää kardiovaskulaaristen sivuvaikutusten riskiä.

Käyttö psykoosilääkkeiden kanssa voi lisätä trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksia plasmassa ja fenotiatsiinin ja mahdollisesti klotsapiinin antikolinergisiä sivuvaikutuksia.

Viruslääkkeet

Proteaasi-inhibiittori ritonaviiri voi suurentaa amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa.

Siksi terapeuttisten ja sivuvaikutusten huolellinen seuranta on välttämätöntä, kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti.

Haavalääkkeet

Kun sitä käytetään samanaikaisesti simetidiinin kanssa, on mahdollista lisätä amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa ja aiheuttaa toksisten vaikutusten kehittymisen.

Anksiolyyttiset ja hypnoottiset lääkkeet

Samanaikainen käyttö vahvistaa rauhoittavaa vaikutusta.

Beetasalpaajat

Sotalolin samanaikainen käyttö lisää kammiorytmihäiriöiden riskiä.

beetasalpaajat (sotaloli)

Ventrikulaaristen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Kalsiumkanavan salpaajat

Diltiatsemi ja verapamiili voivat lisätä amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa.

Diureetit

Ortostaattisen hypotension kehittymisen riski on lisääntynyt.

Dopaminergiset lääkkeet

Samanaikaista käyttöä entakaponin ja brimonidiinin kanssa tulee välttää. Selegiliinin käytön aikana on havaittu keskushermostotoksisuutta.

Lihasrelaksantit

Samanaikainen käyttö baklofeenin kanssa lisää sen lihasrelaksanttivaikutusta.

Nitraatit

Nitraattien sublingvaalisen muodon vaikutus saattaa heikentyä (suun kuivumisen vuoksi).

Estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet vähentävät amitriptyliinin masennusta ehkäisevää vaikutusta, mutta lääkkeen sivuvaikutuksia voidaan lisätä nostamalla sen plasmapitoisuutta.

Kilpirauhasen lääkkeet

Trisyklisten masennuslääkkeiden, kuten amitriptyliinin, vaikutukset voivat voimistua, kun niitä käytetään yhdessä kilpirauhaslääkkeiden (esim. levotyroksiinin) kanssa.

mäkikuisma

Mäkikuisma voi alentaa amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa.

Amitriptyliinin ja sähkösokin samanaikainen käyttö voi lisätä hoidon riskiä. Tätä yhdistelmähoitoa tulee käyttää vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

erityisohjeet

Amitriptyliiniä tulee antaa varoen potilaille, joilla on aiemmin esiintynyt kouristuskohtauksia, potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta ja sen atropiinin kaltaisten vaikutusten vuoksi potilaille, joilla on aiemmin ollut virtsanpidätys, tai potilaille, joilla on kulmaglaukooma tai kohonnut silmänpaine. Kulman glaukoomapotilailla kohtalaisetkin annokset voivat aiheuttaa kohtauksen.

Kun käytät amitriptyliiniä, on tarpeen seurata huolellisesti potilaiden tilaa, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia, kilpirauhasen liikakasvu, sekä henkilöitä, jotka käyttävät lääkkeitä kilpirauhasen patologioiden tai antikolinergisten lääkkeiden hoitoon; Kaikkien lääkkeiden annokset on säädettävä huolellisesti määrättäessä amitriptyliiniä yhdistelmänä.

Hyponatremia liittyy kaikenlaisten masennuslääkkeiden käyttöön (yleensä vanhuksilla, mahdollisesti antidiureettisen hormonin riittämättömästä erittymisestä); Tämä tila on otettava huomioon potilailla, joille kehittyy uneliaisuutta, sekavuutta tai kouristuskohtauksia masennuslääkkeiden käytön aikana.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä potilailla on lisääntynyt haittavaikutusten, erityisesti levottomuuden, sekavuuden ja posturaalisen hypotension, riski. Lääkkeen aloitusannosta on suurennettava äärimmäisen varovaisesti tarkassa lääkärin valvonnassa.

Skitsofrenia

Kun amitriptyliiniä määrätään skitsofrenian masennuskomponentin hoitoon, taudin psykoottiset oireet voivat lisääntyä. Samalla tavalla maanis-masennuspsykoosissa potilaat voivat kokea siirtymisen maaniseen vaiheeseen. Vainoharhaiset harhaluulot voivat lisääntyä vihamielisyyden kanssa tai ilman. Kaikissa näissä tapauksissa on suositeltavaa pienentää amitriptyliinin annosta tai määrätä ylimääräinen voimakas rauhoittava lääke.

Masennuspotilailla mahdollisen itsemurhan riski säilyy koko hoidon ajan, joten tällaiset potilaat tarvitsevat huolellista lääketieteellistä seurantaa, kunnes merkittävä remissio tapahtuu.

Sähkökonvulsiivinen hoito

Kirurgiset interventiot

Kirurgisia toimenpiteitä suunniteltaessa amitriptyliinin käyttö tulee lopettaa useita päiviä ennen leikkausta. Jos leikkaus on tehtävä viipymättä, anestesialääkärille on kerrottava amitriptyliinin käytöstä, koska anestesia voi lisätä hypotension ja rytmihäiriöiden riskiä.

Itsemurha/itsemurha-ajatukset tai kliinisen tilanteen heikkeneminen

Masennukseen liittyy lisääntynyt itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittamisen ja itsemurhayritysten riski. Riski on olemassa, kunnes vakaa remissio tapahtuu. Parannusta ei välttämättä havaita hoidon ensimmäisten viikkojen aikana tai useamminkin, joten lääkärin on seurattava potilaita, kunnes paranemisen merkkejä ilmenee. Yleiset kliiniset todisteet viittaavat siihen, että itsemurhariski kasvaa varhaisessa toipumisvaiheessa.

Muut psykiatriset sairaudet, joihin amitriptyliiniä määrätään, voivat myös liittyä lisääntyneeseen itsemurhariskiin. Lisäksi nämä tilat voivat liittyä vakavaan masennukseen. Siksi muita mielenterveysongelmia sairastavia potilaita hoidettaessa on noudatettava samoja varotoimia kuin vakavien masennushäiriöiden hoidossa.

Potilaita, joilla on aiemmin ollut itsemurhayrityksiä tai joilla on suuri itsemurha-ajatusten todennäköisyys ennen amitriptyliinin aloittamista, tulee seurata tarkasti hoidon aikana, koska heillä on suurempi itsemurha-ajatusten tai itsemurhayritysten riski.

Potilailla, joilla on ollut itsemurhatapahtumia tai joilla on huomattava määrä itsemurha-ajatuksia, tiedetään olevan suuri itsemurha-ajatusten tai itsemurhakäyttäytymisen riski ennen hoitoa, ja heitä tulee seurata tarkasti hoidon aikana.

Meta-analyysi lumekontrolloiduista kliinisistä masennuslääkkeitä koskevista tutkimuksista aikuispotilailla, joilla on mielenterveyshäiriöitä, osoitti kohonneen itsemurhakäyttäytymisen riskin potilailla, joita hoidettiin masennuslääkkeillä alle 25 vuotta verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin.

Lääkehoitoon tulee liittyä potilaiden huolellista seurantaa, erityisesti niitä, joilla on suuri riski, erityisesti sen alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen. Potilaita (ja heidän hoitajiaan) tulee varoittaa tarkkailemaan kliinisen tilanteen heikkenemistä, itsemurhakäyttäytymistä tai -ajatuksia tai epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä ja hakemaan välittömästi asiantuntijan apua, jos tällaisia ​​oireita ilmenee.

Apuaineet

Lääke sisältää väriainetta karmoisiinia (E 122), joten Amitriptyline-tablettien käyttö lapsille on vasta-aiheista.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Amitriptyliinin turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana käytettynä ei ole osoitettu.

Ei ole suositeltavaa käyttää amitriptyliiniä raskauden aikana, etenkään ensimmäisen ja viimeisen kolmanneksen aikana, ellei siihen ole pakottavaa aihetta. Tällaisilla potilailla on tarpeen arvioida hoidon hyöty ja mahdolliset riskit sikiölle, vastasyntyneelle tai äidille. Huolimatta lääkkeen laajasta käytöstä useiden vuosien ajan ilman vakavia seurauksia, amitriptyliinin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole näyttöä.

Kliiniset kokemukset amitriptyliinin käytöstä raskauden aikana ovat rajalliset. On näyttöä lääkkeen negatiivisesta vaikutuksesta tiineyteen eläimillä, kun sitä annetaan erittäin suurina annoksina. Vieroitusoireita, kuten hengityslamaa ja levottomuutta, on havaittu vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät trisyklisiä masennuslääkkeitä raskauden viimeisen kolmanneksen aikana. Virtsaretentio vastasyntyneillä on myös yhdistetty äidin amitriptyliinin käyttöön.

Amitriptyliiniä löytyy äidinmaidosta. Koska amitriptyliini voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia lapsilla, on tehtävä päätös joko lopettaa imetys tai lopettaa lääke.

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Amitriptyliini voi heikentää keskittymiskykyä. Potilaita tulee varoittaa mahdollisista riskeistä ajaessaan tai käyttäessään koneita.

Yliannostus

Suuret annokset amitriptyliiniä voivat aiheuttaa tilapäistä hämmennystä, keskittymisvaikeuksia tai ohimeneviä hallusinaatioita.

Yliannostus voi aiheuttaa hypotermiaa, uneliaisuutta, takykardiaa, muita rytmihäiriöitä, joihin liittyy häiriöitä nippuhaaroissa, kongestiivista sydämen vajaatoimintaa, merkkejä EKG:n johtumishäiriöistä, pupillien laajentumista, silmän motoriikkajärjestelmän häiriöitä, kouristuksia, vaikeaa hypotensiota, uneliaisuutta ja hypotermiaa stuporia. .

Muita oireita, joita voi esiintyä, ovat psykomotorinen kiihtymys, lihasjäykkyys, hyperaktiiviset refleksit, hypertermia, oksentelu tai muut yllä luetellut reaktiot.

Jos yliannostusta epäillään, tarvitaan kiireellistä sairaalahoitoa.

Lääkkeen 750 mg:n ottaminen voi aiheuttaa vakavan toksisuuden. Yliannostuksen oireet lisääntyvät, kun alkoholia ja muita psykotrooppisia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti.

Yliannostuksen vaikutukset johtuvat pääasiassa lääkkeen antikolinergisesta (atropiinin kaltaisesta) vaikutuksesta aivojen hermopäätteisiin. Sydänlihakseen on myös kinidiinin kaltainen vaikutus.

Perifeeriset vaikutukset

Tavalliset oireet: sinustakykardia, kuuma kuiva iho, suun ja kielen kuivuminen, pupillien laajentuminen, virtsanpidätys.

Tärkeimmät toksisuuden merkit EKG:ssä ovat QRS-kompleksin piteneminen, mikä viittaa suureen kammiotakykardian riskiin. Erittäin vakavassa myrkytystapauksessa EKG voi saada epänormaalin ulkonäön. Harvinaisissa tapauksissa P-R-välin pitenemistä tai sydäntukoksia voi esiintyä. QT-ajan pidentymistä ja torsade de pointes -tapauksia on myös raportoitu.

Pääefektit

Yleensä havaitaan ataksiaa, nystagmia ja uneliaisuutta, mikä voi johtaa syvään koomaan ja hengityslamaan. Extensor plantaaristen refleksien yhteydessä voidaan havaita kohonnutta sävyä ja hyperrefleksiaa. Syvässä koomassa kaikki refleksit voivat puuttua. Erilaista karsastusta voi esiintyä. Hypotensio ja hypotermia ovat mahdollisia. Kouristuksia havaitaan yli 5 %:ssa tapauksista.

Toipumisen aikana saattaa esiintyä sekavuutta, psykomotorista kiihtyneisyyttä ja visuaalisia hallusinaatioita.

Hoito

EKG ja erityisesti QRS-välin arviointi ovat aiheellisia, koska sen pidentyminen osoittaa lisääntynyttä rytmihäiriöiden ja kohtausten riskiä. Aktiivihiiltä annetaan suun kautta tai nenä-maha-intubaatio tehdään hengitysteiden suojaamiseksi, jos potilas on ottanut yli 4 mg/kg annoksen tunnin sisällä. Toinen annos aktiivihiiltä annetaan 2 tuntia myöhemmin potilaille, joilla on keskustoksisuuden merkkejä ja jotka pystyvät nielemään itsenäisesti.

Takyarytmian hoitoon suositellaan hypoksian ja asidoosin korjaamista. Jopa asidoosin puuttuessa aikuispotilaille, joilla on rytmihäiriö tai kliinisesti merkitsevä QRS-välin pidentyminen EKG:ssa, tulee saada 50 mmol natriumbikarbonaattia suonensisäisenä infuusiona.

Jos kouristusoireyhtymä kehittyy, diatsepaamin tai loratsepaamin suonensisäinen antaminen. Tarjoaa hapen pääsyn, korjaa happo-emäs- ja aineenvaihduntahäiriöitä. Difeniini on vasta-aiheinen trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksissa, koska niiden tavoin difeniini salpaa natriumkanavia ja voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä. Glukagonia käytetään sydänlihaksen laman ja hypotension korjaamiseen.

Vapautuslomake ja pakkaus

Kalvopäällysteiset tabletit, 25 mg

10 tablettia kussakin läpipainopakkauksessa (läpipainopakkaus), joka on valmistettu polyvinyylikloridikalvosta ja valssatusta alumiinifolioon perustuvasta pakkausmateriaalista.

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöohjeet Amitriptyliini. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä erikoislääkäreiden mielipiteet Amitriptyliinin käytöstä heidän käytännössä. Pyydämme sinua ystävällisesti lisäämään arviosi lääkkeestä: auttoiko lääke vai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole maininnut huomautuksessa. Amitriptyliinianalogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö masennuksen, psykoosin ja skitsofrenian hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen yhdistelmä alkoholin kanssa.

Amitriptyliini- masennuslääke (trisyklinen masennuslääke). Sillä on myös jonkin verran kipua lievittävää (keskusalkuperää), antiserotoniinivaikutusta, se auttaa poistamaan yökastelun ja vähentää ruokahalua.

Sillä on voimakas perifeerinen ja keskushermoston antikolinerginen vaikutus johtuen sen korkeasta affiniteetista m-kolinergisiin reseptoreihin; voimakas rauhoittava vaikutus, joka liittyy affiniteettiin H1-histamiinireseptoreihin ja alfa-adrenergiseen salpaukseen.

Sillä on luokan IA rytmihäiriölääkkeen ominaisuuksia; kuten kinidiini terapeuttisina annoksina, se hidastaa kammioiden johtumista (yliannostuksesta se voi aiheuttaa vakavan suonensisäisen tukoksen).

Masennuslääkevaikutusmekanismi liittyy noradrenaliinin ja/tai serotoniinin pitoisuuden lisääntymiseen keskushermostossa (CNS) (vähentäen niiden reabsorptiota).

Näiden välittäjäaineiden kerääntyminen tapahtuu sen seurauksena, että presynaptisten hermosolujen kalvot estävät niiden takaisinoton. Pitkäaikaisessa käytössä se vähentää aivojen beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptorien toiminnallista aktiivisuutta, normalisoi adrenergisen ja serotonergisen välityksen ja palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka häiriintyy masennuksen aikana. Ahdistuneisuus-masennustiloissa se vähentää ahdistusta, kiihtyneisyyttä ja masennusoireita.

Haavan vastaisen vaikutuksen mekanismi johtuu kyvystä olla rauhoittava ja m-antikolinerginen vaikutus. Vuoteenkastelun tehokkuus näyttää johtuvan antikolinergisestä aktiivisuudesta, joka johtaa lisääntyneeseen virtsarakon venymiseen, suorasta beeta-adrenergisesta stimulaatiosta, alfa-adrenergisesta agonistiaktiivisuudesta, joka johtaa kohonneeseen sulkijalihaksen sävyyn, ja serotoniinin sisäänoton keskusestosta. Sillä on keskushermoston analgeettinen vaikutus, jonka uskotaan liittyvän monoamiinien, erityisesti serotoniinin, pitoisuuden muutoksiin keskushermostossa ja vaikutukseen endogeenisiin opioidijärjestelmiin.

Bulimia nervosan vaikutusmekanismi on epäselvä (voi olla samanlainen kuin masennuksessa). Lääkkeen selkeä vaikutus bulimiaan on osoitettu potilailla, joilla ei ole masennusta ja sen läsnä ollessa, kun taas bulimiaa voidaan havaita ilman samanaikaista masennuksen heikkenemistä.

Yleisanestesian aikana se alentaa verenpainetta ja ruumiinlämpöä. Ei estä monoamiinioksidaasia (MAO).

Masennuslääkevaikutus kehittyy 2-3 viikon kuluessa käytön aloittamisesta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen on korkea. Läpäisee (mukaan lukien nortriptyliini, amitriptyliinin metaboliitti) histohemaattisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen, istukkaesteen, läpi ja tunkeutuu rintamaitoon. Erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa) - 80% 2 viikossa, osittain sapen mukana.

Indikaatioita

• masennus (erityisesti ahdistuneisuus-, kiihtyneisyys- ja unihäiriöt, mukaan lukien lapsuudessa, endogeeninen, involutionaalinen, reaktiivinen, neuroottinen, lääketieteellinen, orgaaninen aivovaurio);
• osana monimutkaista hoitoa sitä käytetään sekamuotoisten tunnehäiriöiden, skitsofrenian psykoosien, alkoholin vieroitusoireiden, käyttäytymishäiriöiden (aktiivisuus ja tarkkaavaisuus), yöllisen enureesin (paitsi virtsarakon hypotensiopotilaiden), bulimia nervosan, kroonisen kipuoireyhtymän (krooninen kipu syövässä) hoitoon. potilaat, migreeni, reumaattiset sairaudet, epätyypillinen kasvojen kipu, postherpeettinen neuralgia, posttraumaattinen neuropatia, diabeettinen tai muu perifeerinen neuropatia), päänsärky, migreeni (ehkäisy), maha- ja pohjukaissuolihaava.

Vapautuslomakkeet

Tabletit 10 mg ja 25 mg.

Dragee 25 mg.

Liuos laskimoon ja lihakseen (injektiot injektioampulleissa).

Käyttö- ja annostusohjeet

Annostetaan suun kautta, pureskelematta heti aterioiden jälkeen (mahalaukun limakalvon ärsytyksen vähentämiseksi).

Aikuiset

Aikuisille, joilla on masennus, aloitusannos on 25-50 mg yöllä, jonka jälkeen annosta voidaan asteittain nostaa lääkkeen tehon ja siedettävyyden huomioon ottaen enintään 300 mg:aan vuorokaudessa jaettuna 3 annokseen (suurin). osa annoksesta otetaan yöllä). Kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, annosta voidaan pienentää vähitellen mahdollisimman tehokkaaksi potilaan tilasta riippuen. Hoitojakson kesto määräytyy potilaan tilan, hoidon tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan ja voi vaihdella useista kuukausista yhteen vuoteen ja tarvittaessa enemmänkin. Vanhuudessa, jolla on lieviä häiriöitä, sekä bulimia nervosaa, osana monimutkaista terapiaa sekalaisten tunne- ja käyttäytymishäiriöiden, skitsofrenian psykoosien ja alkoholin vieroitushoidossa määrätään 25-100 mg:n annos päivässä (yöllä), terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen vaihda pienimpään tehokkaaseen annokseen - 10-50 mg päivässä.

Migreenin ehkäisyyn neurogeenisen kroonisen kipuoireyhtymän yhteydessä (mukaan lukien pitkittynyt päänsärky), sekä maha- ja pohjukaissuolihaavojen monimutkaisessa hoidossa - 10-12,5-25 - 100 mg päivässä (maksimiannos yöllä otettuna) ).

Lapset

Lapsille masennuslääkkeenä: 6-12-vuotiaille - 10-30 mg päivässä tai 1-5 mg/kg päivässä murto-osissa, murrosiässä - jopa 100 mg päivässä.

Yöperäiseen enureesiin 6-10-vuotiailla lapsilla - 10-20 mg päivässä yöllä, 11-16-vuotiailla - jopa 50 mg päivässä.

Sivuvaikutus

• näön hämärtyminen;
• mydriaasi;
• kohonnut silmänsisäinen paine (vain henkilöillä, joilla on paikallinen anatominen taipumus - kapea etukammion kulma);
• uneliaisuus;
• pyörtymisolosuhteet;
• väsymys;
• ärtyneisyys;
• ahdistuneisuus;
• disorientaatio;
• hallusinaatiot (erityisesti iäkkäillä potilailla ja Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla);
• ahdistuneisuus;
• mania;
• muistin heikkeneminen;
• heikentynyt keskittymiskyky;
• unettomuus;
• "painajaiset" unet;
• astenia;
• päänsärky;
• ataksia;
• epileptisten kohtausten lisääntynyt esiintymistiheys ja voimistuminen;
• muutokset elektroenkefalogrammissa (EEG);
• takykardia;
• sydämenlyönnin tunne;
• huimaus;
• ortostaattinen hypotensio;
• rytmihäiriöt;
• verenpaineen labilisuus (verenpaineen lasku tai nousu);
• kuiva suu;
• ummetus;
• pahoinvointi oksentelu;
• närästys;
• gastralgia;
• lisääntynyt ruokahalu ja kehon paino tai vähentynyt ruokahalu ja kehon paino;
• stomatiitti;
• maun muutos;
• ripuli;
• kielen tummuminen;
• kivesten koon kasvu (turvotus);
• gynekomastia;
• rintarauhasten koon kasvu;
• galaktorrea;
• vähentynyt tai lisääntynyt libido;
• vähentynyt teho;
• ihottuma;
• valoherkkyys;
• angioödeema;
• nokkosihottuma;
• hiustenlähtö;
• melu korvissa;
• turvotus;
• hyperpyreksia;
• turvonneet imusolmukkeet;
• virtsanpidätys.

Vasta-aiheet

• yliherkkyys;
• käyttää yhdessä MAO-estäjien kanssa ja 2 viikkoa ennen hoidon aloittamista;
• sydäninfarkti (akuutit ja subakuutit jaksot);
• akuutti alkoholimyrkytys;
• akuutti myrkytys unilääkkeillä, kipulääkkeillä ja psykoaktiivisilla lääkkeillä;
• sulkukulmaglaukooma;
• vakavat AV- ja intraventrikulaarisen johtumishäiriöt (kimppuhaarakatkos, AV-katkos 2 astetta);
• imetysaika;
• alle 6-vuotiaat lapset;
• galaktoosi-intoleranssi;
• laktaasin puutos;
• glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana oleville naisille lääkettä tulee käyttää vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Käyttö lapsille

Vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille.

Lapsilla, nuorilla ja nuorilla aikuisilla (alle 24-vuotiailla), joilla on masennusta ja muita mielenterveysongelmia, masennuslääkkeet lisäävät lumelääkkeeseen verrattuna itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen riskiä. Siksi, kun tälle potilasryhmälle määrätään amitriptyliiniä tai muita masennuslääkkeitä, itsemurhariskiä on punnittava niiden käytön hyötyihin.

erityisohjeet

Verenpaineen seuranta on tarpeen ennen hoidon aloittamista (potilailla, joilla on matala tai labiili verenpaine, se voi laskea vielä enemmän); hoitojakson aikana - perifeerisen veren hallinta (joissakin tapauksissa voi kehittyä agranulosytoosia, ja siksi on suositeltavaa seurata verikuvaa, varsinkin kun ruumiinlämpö kohoaa, kehittyy flunssan kaltaisia ​​oireita ja kurkkukipua), pitkään -termiterapia - sydän- ja verisuonijärjestelmän ja maksan toimintojen valvonta. Vanhuksille ja potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, sydämen sykkeen, verenpaineen ja EKG:n seuranta on aiheellista. EKG:ssä saattaa ilmetä kliinisesti merkityksettömiä muutoksia (T-aallon tasoittuminen, S-T-segmentin lasku, QRS-kompleksin leveneminen).

Varovaisuutta tarvitaan, kun siirrytään yhtäkkiä pystyasentoon makuu- tai istuma-asennosta.

Etanolin käyttöä tulee välttää hoitojakson aikana.

Määrätty aikaisintaan 14 päivää MAO-estäjien lopettamisen jälkeen, alkaen pienillä annoksilla.

Jos lopetat äkillisesti sen käytön pitkäaikaisen hoidon jälkeen, voi kehittyä vieroitusoireyhtymä.

Amitriptyliini yli 150 mg:n vuorokaudessa annoksina alentaa kouristusaktiivisuuden kynnystä (epileptisten kohtausten riski on otettava huomioon alttiilla potilailla, samoin kuin muita tekijöitä, jotka altistavat kouristusoireyhtymän esiintymiselle, kuten aivot minkä tahansa etiologian vauriot, psykoosilääkkeiden (neuroleptien) samanaikainen käyttö etanolin käytön lopettamisen aikana tai lääkkeiden, joilla on kouristuksia ehkäiseviä ominaisuuksia, kuten bentsodiatsepiinit, lopettamisen aikana). Vaikealle masennukselle on ominaista itsetuhoisten tekojen riski, joka voi jatkua, kunnes merkittävä remissio saavutetaan. Tältä osin hoidon alussa voidaan suositella yhdistelmää bentsodiatsepiinien tai psykoosilääkkeiden ryhmän lääkkeiden kanssa ja jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa (lääkkeiden säilytys ja jakelu uskotaan luotetuille henkilöille). Lapsilla, nuorilla ja nuorilla aikuisilla (alle 24-vuotiailla), joilla on masennusta ja muita mielenterveysongelmia, masennuslääkkeet lisäävät lumelääkkeeseen verrattuna itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen riskiä. Siksi, kun tälle potilasryhmälle määrätään amitriptyliiniä tai muita masennuslääkkeitä, itsemurhariskiä on punnittava niiden käytön hyötyihin. Lyhytaikaisissa tutkimuksissa itsemurhariski ei lisääntynyt yli 24-vuotiailla, mutta se pieneni hieman yli 65-vuotiailla. Masennuslääkehoidon aikana kaikkia potilaita on seurattava itsemurhataipumuksen havaitsemiseksi varhaisessa vaiheessa.

Potilailla, joilla on syklisiä mielialahäiriöitä masennusvaiheen aikana, hoidon aikana voi kehittyä maanisia tai hypomaanisia tiloja (annoksen pienentäminen tai lääkkeen käytön lopettaminen ja psykoosilääkkeen määrääminen on välttämätöntä). Näiden tilojen helpottamisen jälkeen voidaan tarvittaessa jatkaa hoitoa pieninä annoksina.

Mahdollisten kardiotoksisten vaikutusten vuoksi varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on tyreotoksikoosi tai potilaita, jotka saavat kilpirauhashormonivalmisteita.

Yhdessä sähkökonvulsiivisen hoidon kanssa sitä määrätään vain huolellisen lääkärin valvonnassa.

Alttiisilla potilailla ja iäkkäillä potilailla se voi provosoida lääkkeiden aiheuttamien psykoosien kehittymistä, pääasiassa yöllä (lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen ne häviävät muutamassa päivässä).

Saattaa aiheuttaa paralyyttistä ileusta ensisijaisesti kroonista ummetusta sairastaville potilaille, vanhuksille tai nukkumaan joutuneille.

Ennen yleis- tai paikallispuudutuksen suorittamista anestesialääkäriä tulee varoittaa, että potilas käyttää amitriptyliiniä.

Antikolinergisen vaikutuksen vuoksi kyynelten tuotanto voi vähentyä ja kyynelnesteen liman määrä suhteellisesti lisääntyä, mikä voi johtaa sarveiskalvon epiteelin vaurioitumiseen piilolinssejä käyttävillä potilailla.

Pitkäaikaisessa käytössä havaitaan hammaskarieksen ilmaantuvuuden lisääntymistä. Riboflaviinin tarve saattaa lisääntyä.

Eläinten lisääntymistutkimukset ovat osoittaneet haitallisia vaikutuksia sikiöön, eikä raskaana olevilla naisilla ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia. Raskaana oleville naisille lääkettä tulee käyttää vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Erittyy äidinmaitoon ja voi aiheuttaa imeväisille uneliaisuutta. Jotta vältetään vieroitusoireyhtymän kehittyminen vastasyntyneillä (joka ilmenee hengenahdistuksena, uneliaisuudena, suoliston koliikkina, lisääntyneenä hermoston kiihtyneisyyden, kohonneen tai alentunut verenpaine, vapina tai spastiset ilmiöt), amitriptyliinin käyttö lopetetaan asteittain vähintään 7 viikkoa ennen odotettua synnytystä.

Lapset ovat herkempiä akuutille yliannostukselle, jota tulisi pitää vaarallisena ja mahdollisesti hengenvaarallisena heille.

Hoitojakson aikana on noudatettava varovaisuutta ajettaessa ajoneuvoja ja harjoitettaessa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun etanolia (alkoholia) käytetään yhdessä keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (mukaan lukien muut masennuslääkkeet, barbituraatit, bentsadiatsepiinit ja yleisanesteetit) kanssa, keskushermostoa lamaava vaikutus, hengityslama ja verenpainetta alentava vaikutus voi merkittävästi lisääntyä. Lisää herkkyyttä etanolia (alkoholia) sisältäville juomille.

Lisää antikolinergisesti vaikuttavien lääkkeiden (esimerkiksi fenotiatsiinijohdannaiset, parkinsonismilääkkeet, amantadiini, atropiini, biperideeni, antihistamiinit) antikolinergistä vaikutusta, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä (keskushermostosta, näkökyvystä, suolistosta ja virtsarakosta). Käytettäessä yhdessä antikolinergisten salpaajien, fenotiatsiinijohdannaisten ja bentsodiatsepiinien kanssa rauhoittava ja keskushermoston antikolinerginen vaikutus voimistuu ja epileptisten kohtausten riski kasvaa (alentaa kouristuksen kynnystä). Fenotiatsiinijohdannaiset voivat myös lisätä malignin neuroleptisyndroomariskiä.

Käytettäessä yhdessä antikonvulsanttien kanssa on mahdollista tehostaa keskushermostoa estävää vaikutusta, alentaa kouristusaktiivisuuden kynnystä (käytettäessä suurina annoksina) ja vähentää jälkimmäisen tehoa.

Klonidiinia käytettäessä yhdessä antihistamiinien kanssa - lisäsi keskushermostoa estävää vaikutusta; atropiinin kanssa - lisää paralyyttisen suolitukoksen riskiä; ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa - ekstrapyramidaalisten vaikutusten vakavuuden ja esiintymistiheyden lisääntyminen.

Käytettäessä samanaikaisesti amitriptyliiniä ja epäsuoria antikoagulantteja (kumariini- tai indadionijohdannaisia), viimeksi mainittujen antikoagulanttivaikutus voi lisääntyä. Amitriptyliini voi lisätä glukokortikosteroidien (GCS) aiheuttamaa masennusta. Tyreotoksikoosin hoitoon käytettävät lääkkeet lisäävät agranulosytoosin kehittymisen riskiä. Vähentää fenytoiinin ja alfasalpaajien tehoa.

Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät (simetidiini) pidentävät T1/2-aikaa, lisäävät amitriptyliinin toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä (annoksen pienentäminen 20-30 % saattaa olla tarpeen), mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat (barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini, nikotiini ja suun kautta ehkäisyvalmisteet) alentavat pitoisuutta plasmassa ja vähentävät amitriptyliinin tehoa.

Yhdistetty käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydrogenaasin estäjien kanssa aiheuttaa deliriumia.

Fluoksetiini ja fluvoksamiini lisäävät amitriptyliinin pitoisuuksia plasmassa (amitriptyliiniannosta on ehkä pienennettävä 50 %).

Kun amitriptyliiniä käytetään samanaikaisesti klonidiinin, guanetidiinin, betanidiinin, reserpiinin ja metyylidopan kanssa - jälkimmäisen verenpainetta alentava vaikutus vähenee; kokaiinin kanssa - riski saada sydämen rytmihäiriöitä.

Rytmihäiriölääkkeet (kuten kinidiini) lisäävät rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä (mahdollisesti hidastaen amitriptyliinin metaboliaa).

Pimotsidi ja probukoli voivat lisätä sydämen rytmihäiriöitä, mikä ilmenee QT-ajan pidentymisenä EKG:ssä.

Se tehostaa epinefriinin, norepinefriinin, isoprenaliinin, efedriinin ja fenyyliefriinin vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään (mukaan lukien kun nämä lääkkeet ovat osa paikallispuudutteita) ja lisää sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpaineen kehittymisen riskiä.

Kun sitä annetaan samanaikaisesti alfa-adrenergisten agonistien kanssa intranasaaliseen antoon tai käytettäväksi oftalmologiassa (merkittävällä systeemisellä imeytymisellä), jälkimmäisen vasokonstriktorivaikutus voi voimistua.

Kun niitä käytetään yhdessä kilpirauhashormonien kanssa, terapeuttinen vaikutus ja toksiset vaikutukset (mukaan lukien sydämen rytmihäiriöt ja keskushermostoa stimuloiva vaikutus) lisääntyvät molemminpuolisesti.

M-antikolinergiset lääkkeet ja psykoosilääkkeet (neuroleptit) lisäävät hyperpyreksian kehittymisriskiä (etenkin kuumalla säällä).

Kun niitä käytetään samanaikaisesti muiden hematotoksisten lääkkeiden kanssa, hematotoksisuuden lisääntyminen on mahdollista.

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa (hyperpyreksiajaksojen lisääntyminen, vakavat kouristukset, hypertensiiviset kriisit ja potilaan kuolema ovat mahdollisia).

Lääkkeen Amitriptyliini analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• amitsoli;
• amirol;
• amitriptyliini Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• amitriptyliini-AKOS;
• Amitriptyline-Grindeks;
• Amitriptyliini-LENS;
• amitriptyliini-fereiini;
• amitriptyliinihydrokloridi;
• Apo-Amitriptyliini;
• Vero-Amitriptyliini;
• Saroten retard;
• tryptisoli;
• Elivel.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevia analogeja terapeuttisen vaikutuksen suhteen.

Amitriptyliini: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Amitriptyliini

ATX-koodi: N06AA09

Vaikuttava aine: amitriptyliini

Valmistaja: ALSI Pharma CJSC (Venäjä), Ozon LLC (Venäjä), Sintez LLC (Venäjä), Nycomed (Tanska), Grindeks (Latvia)

Kuvauksen ja kuvan päivitys: 16.08.2019

Masennuslääke Amitriptyliini kuuluu hermosolujen monoamiinin sisäänoton ei-selektiivisten estäjien ryhmään. Amitriptyliini sillä on voimakas tymoanaleptinen ja rauhoittava vaikutus.

Farmakodynamiikka
Amitriptyliinin masennuslääkkeen mekanismi liittyy katekoliamiinien (norepinefriini, dopamiini) ja serotoniinin käänteisen neuronaalisen oton estoon keskushermostoon. Amitriptyliini on muskariinikolinergisten reseptorien antagonisti keskushermostossa ja periferiassa, ja sillä on perifeerisiä antihistamiinia (H1) ja antiadrenergisiä ominaisuuksia. Se aiheuttaa myös antineuralgisia (keskuskipulääke), haavaumia ja buleemisia vaikutuksia ja on tehokas yökastelussa. Masennuslääkevaikutus kehittyy 2-4 viikossa. Käytön aloittamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka
Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus eri antoreittien kautta on 30-60 %, sen aktiivinen metaboliitti nortriptyliini on 46-70 %. Aika huippupitoisuuden saavuttamiseen (Tmax) oraalisen annon jälkeen on 2,0-7,7 tuntia Jakaantumistilavuus on 5-10 l/kg. Amitriptyliinin tehokkaat terapeuttiset pitoisuudet veressä ovat 50-250 ng/ml, nortriptyliinin (sen aktiivinen metaboliitti) 50-150 ng/ml. Maksimipitoisuus veriplasmassa (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Läpäisee histohemaattisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen (mukaan lukien nortriptyliini). Amitriptyliinipitoisuudet kudoksissa ovat korkeammat kuin plasmassa. Yhteys plasman proteiinien kanssa on 92-96 %. Metaboloituu maksassa (demetylaatiolla, hydroksylaatiolla) muodostaen aktiivisia metaboliitteja - nortriptyliiniä, 10-hydroksi-amitriptyliiniä ja inaktiivisia metaboliitteja. Plasman puoliintumisaika vaihtelee välillä 10-28 tuntia amitriptyliinillä ja 16-80 tuntia nortriptyliinillä. Erittyy munuaisten kautta - 80%, osittain sapen mukana. Täydellinen eliminaatio 7-14 päivässä. Amitriptyliini läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon samanlaisina pitoisuuksina kuin plasmassa.

Käyttöaiheet

Käyttötapa

Alkuvuorokausiannos Amitriptyliini suun kautta otettuna se on 50-75 mg (25 mg 2-3 annoksena), sitten annosta nostetaan asteittain 25-50 mg, kunnes haluttu masennuslääkevaikutus saavutetaan. Optimaalinen vuorokausiannos on 150-200 mg (maksimiannos otetaan yöllä). Vaikeassa hoidolle vastustuskykyisessä masennuksessa annosta nostetaan 300 mg:aan tai enemmän, suurimman siedetyn annoksen mukaisesti. Näissä tapauksissa on suositeltavaa aloittaa hoito lihaksensisäisellä tai suonensisäisellä lääkkeen antamisella käyttämällä suurempia aloitusannoksia, mikä nopeuttaa annoksen nostamista somaattisen tilan hallinnassa.

Kun vakaa masennuslääkevaikutus on saavutettu 2-4 viikon kuluttua, annosta pienennetään asteittain ja hitaasti. Jos masennuksen merkkejä ilmenee annosta pienennettäessä, sinun tulee palata edelliseen annokseen.

Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoitoa ei suositella.

Iäkkäillä potilailla, joilla on lieviä sairauksia, avohoidossa annokset ovat 25-50-100 mg (max) jaettuna annoksina tai 1 kerran päivässä yöllä. Migreenin, kroonisen neurogeenisen kivun (mukaan lukien pitkäaikaiset päänsäryt) ehkäisyyn 12,5–25–100 mg/vrk. Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa Amitriptyliini tehostaa keskushermoston estoa seuraavilla lääkkeillä: psykoosilääkkeet, rauhoittavat ja unilääkkeet, kouristuslääkkeet, keskushermoston ja huumausainekipulääkkeet, anestesia-aineet, alkoholi.

Määrätty lihakseen tai suonensisäisesti. Vaikeassa hoidolle vastustuskykyisessä masennuksessa: lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti (anna hitaasti!) annoksella 10-20-30 mg enintään 4 kertaa päivässä, annosta tulee suurentaa asteittain, suurin vuorokausiannos on 150 mg; 1-2 viikon kuluttua he siirtyvät ottamaan lääkettä suun kautta. Yli 12-vuotiaille lapsille ja vanhuksille annetaan pienempiä annoksia ja niitä lisätään hitaammin.

Yhdessä käytettynä amitriptyliini Neuroleptien ja/tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa saattaa ilmetä kuumeinen lämpötilareaktio ja paralyyttinen suolitukos. Amitriptyliini voimistaa katekoliamiinien verenpainetta alentavia vaikutuksia, mutta estää norepinefriinin vapautumiseen vaikuttavien lääkkeiden vaikutuksia.

Amitriptyliini saattaa heikentää sympatolyyttien (oktadiini, guanetidiini ja lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi) verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Kun amitriptyliiniä ja simetidiiniä otetaan samanaikaisesti, pitoisuudet plasmassa voivat nousta. amitriptyliini.

Samanaikainen käyttö amitriptyliini MAO-estäjien kanssa voi olla kohtalokasta. Hoidon tauon MAO-estäjien ja trisyklisten masennuslääkkeiden välillä tulee olla vähintään 14 päivää!

Sivuvaikutukset

Vasta-aiheet

Yliannostus

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (barbituraatit, karbamatsepiini) vähentävät amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa. Amitriptyliini tehostaa parkinson-lääkkeiden ja muiden ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden vaikutusta. Kinidiini hidastaa amitriptyliinin metaboliaa. Samanaikainen käyttö amitriptyliini disulfiraamin ja muiden asetaldehydidehydrogenaasin estäjien kanssa voi aiheuttaa deliriumia. Estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet voivat lisätä amitriptyliinin hyötyosuutta; Pimotsidi ja probukoli voivat lisätä sydämen rytmihäiriöitä. Amitriptyliini voi lisätä kortikosteroidien aiheuttamaa masennusta; Yhdistetty käyttö tyrotoksikoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa lisää agranulosytoosin kehittymisen riskiä. Amitriptyliinin samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa voi olla kohtalokasta. Hoidon tauon MAO-estäjien ja trisyklisten masennuslääkkeiden välillä tulee olla vähintään 14 päivää!

erityisohjeet

Julkaisumuoto

Ratkaisun kuvaus

Varastointiolosuhteet

Säilyvyys - 2-3 vuotta (riippuen julkaisumuodosta ja valmistajasta). Älä ota pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen!

Jakeluehdot apteekista - lääkärin reseptin mukaan.

Synonyymit

Yhdiste

1 ml injektionestettä kohti Amitriptyliinihydrokloridi 10 mg (ilmaistuna amitriptyliini)
Apuaineet: glukoosi, natriumkloridi, bentsetoniumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Kansainvälinen nimi: 5-(3-dimetyyliaminopropylideeni)-10,11-dihydrodibentsosyklohepteeni.

Pääasetukset

Kemiallisesta näkökulmasta amitriptyliini kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden luokkaan. Tämä lääkeluokka sai tämän nimen niiden ominaisen molekyylimuodon vuoksi, joka koostuu kolmesta hiilirenkaasta. Amitriptyliinin toimintaperiaate perustuu erilaisten välittäjäaineiden, kuten dopamiinin, norepinefriinin ja serotoniinin, takaisinoton estoon.

Tämä tarkoittaa, että lääke estää hermosoluja pidättämästä näitä välittäjäaineita impulssin siirron aikana. Tästä johtuen välittäjäaineiden kokonaismäärä hermosolujen välisten synaptisten yhteyksien alueella kasvaa. Tämän seurauksena hermoyhteydet muuttuvat vakaammiksi ja kehon adrenergisten ja serotoniinijärjestelmien toiminta normalisoituu.

Miksi tämä on niin tärkeää masennuksen tapauksessa? Ei ole mikään salaisuus, että masennus ei ole vain bluesia tai huonoa mielialaa. Tämä on vakava hermostosairaus, jossa hermoliitännät eivät toimi kunnolla ja hermostossa on pulaa erilaisista välittäjäaineista ja impulssien välityksessä keskushermoston yksittäisten osien välillä on häiriöitä. Ja tämä sairaus voidaan parantaa vain ottamalla erityisiä lääkkeitä, joihin kuuluu amitriptyliini.

Tällä lääkkeellä ei ole vain masennusta ehkäisevää vaikutusta. Se tarjoaa myös:

• kohtalainen keskusalkuperäinen analgeettinen vaikutus,
• antikolinerginen (keskus- ja perifeerinen),
• antihistamiini,
• alfa-adrenerginen salpaaja
• antiarytminen (johtuen kammioiden johtumisen hidastumisesta),
• rauhoittava (rauhoittava),
• anksiolyyttinen (ahdistuneisuutta ehkäisevä) vaikutus.

Lisäksi amitriptyliini vähentää ruokahalua. Kaikkien näiden ominaisuuksien ansiosta lääkkeen positiivinen vaikutus ei ilmene vain mielenterveyshäiriöissä. Myös lääke:

• auttaa vähentämään kipua,
• sillä on haavaumia estävä vaikutus (johtuen histamiinireseptoreiden salpauksesta mahalaukun parietaalisoluissa),
• auttaa normalisoimaan virtsaamista (antikolinergisen vaikutuksen ja lisääntyneen virtsarakon turvotuksen vuoksi).

Lääke ei estä MAO:ta. Yleisanestesian aikana se alentaa kehon lämpötilaa ja verenpainetta.

Amitriptyliinillä ei ole välitöntä vaikutusta. Kestää jonkin aikaa, vähintään 2-3 viikkoa, ennen kuin sen terapeuttiset vaikutukset näkyvät.

Lääkkeen vaikutus riippuu suurelta osin annoksesta. Pienillä annoksilla, terapeuttisen kynnyksen alapuolella, lääkkeellä on vain lievä rauhoittava vaikutus, eikä sillä ole masennusta estävää vaikutusta. Annoksen kasvaessa ilmaantuu masennuslääkevaikutus, kun taas rauhoittava vaikutus väistyy stimuloivalle.

Yleensä muihin trisyklisiin masennuslääkkeisiin verrattuna lääkkeen rauhoittavat ominaisuudet ovat vallitsevia. Tästä johtuen stimuloivalle masennuslääkkeille tyypilliset sivuvaikutukset, kuten harhaluulot ja hallusinaatiot, eivät ole tyypillisiä amitriptyliinille.

Lääke on erityisen tehokas ahdistukseen ja masennukseen. Hoito amitriptyliinillä tällaisissa tapauksissa lievittää onnistuneesti paitsi itse masennusta, myös ahdistusta, psykomotorista kiihtyneisyyttä (kiihtyneisyyttä), sisäistä jännitystä ja pelkoa sekä normalisoi unta.

Mikä on amitriptyliini?

Lääke tulee ottaa suun kautta aterian jälkeen runsaan veden kera.

Amitriptyliini on yksi merkittävimmistä masennuslääkkeiden ensimmäisen sukupolven edustajista. Sillä on suora vaikutus aivojen hermosoluihin, jolloin voit tukahduttaa ahdistusta ja vähentää masennustilojen vakavuutta.

Tärkeä! Toisin kuin monet analogit, amitriptyliini ei aiheuta hallusinaatioita, ja siksi sitä määrätään usein migreeniin ja krooniseen päänsäryyn.

Lääke on saatavana tabletteina ja injektioliuoksena. Tabletit ovat kooltaan pieniä, muodoltaan pyöreitä ja peitetty valkoisella päällysteellä. Liuos näyttää kirkkaalta nesteeltä, joka on joko väritöntä tai heikosti värjäytynyttä.

Tällä lääkkeellä on voimakas rauhoittava vaikutus, minkä vuoksi sitä käytetään usein masennustilojen hoitoon. Se auttaa vähentämään vakavaa emotionaalista kiihottumista ja ahdistusta. Lisäksi lääkkeellä on seuraavat ominaisuudet:

• antihistamiini;
• tymolepti;
• antiserotoniini;
• kipulääke;
• anksiolyyttinen;
• haavaumia estävä;
• M-antikolinerginen.

Amitriptyliiniä käytetään myös alentamaan kehon lämpötilaa ja verenpainetta yleisanestesian aikana.

Lääkkeen ottamisen vaikutus ilmenee aikaisintaan kahden viikon kuluttua sen käytön aloittamisesta.

Tämän lääkkeen ottaminen on suositeltavaa seuraavissa tapauksissa:

1. Potilaalla todettiin vakava masennus. Havaitaan unihäiriön, emotionaalisen ylikiihtymisen ja ahdistuksen oireita. Voimme puhua mielenterveyden trauman, alkoholismin tai orgaanisen aivovaurion aiheuttamasta masennuksesta.
2. Henkisen toiminnan häiriöt, jotka ilmenevät skitsofrenian kehittymisen taustalla. Amitriptyliiniä käytetään usein skitsofreniapotilaiden masennustilojen hoidossa.
3. Sekalaiset tunnehäiriöt. Jos potilaan mielentilan komplikaatio johtui useista tekijöistä, tämä lääke auttaa myös vakauttamaan potilaan hyvinvointia.
4. Huomiohäiriöt, potilaan kyvyttömyys suorittaa aktiivista toimintaa.
5. Bulimia, joka on hermostunutta.
6. Yöllinen enureesi.
7. Krooninen kipu havaittu syöpäpotilailla, reumaattisilla sairauksilla ja migreenillä. Amitriptyliiniä määrätään myös potilaille, joilla on postherpeettinen neuralgia, epätyypillinen kipu sydämen alueella ja eri alkuperää olevia neuropatioita.
8. Pohjukaissuolen ja mahalaukun mahahaava.

Tällä lääkkeellä on melko laaja luettelo vasta-aiheista, ja siksi sen käyttö tulisi suorittaa yksinomaan lääkärin valvonnassa.

Amitriptyliinin käyttö on kiellettyä, jos sinulla on seuraavat sairaudet ja tilat:

1. Sydäninfarkti, joka on akuutissa muodossa tai subakuutti kehitysvaihe.
2. Vakavia ongelmia sydänlihaksen toiminnassa. Puhumme intraventrikulaarisista johtumishäiriöistä, eteiskammioiden salpauksista jne. Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sepelvaltimotauti ja rytmihäiriöt.
3. Akuutti alkoholimyrkytys.
4. Kilpirauhasen sairaudet.
5. Sulkukulmaglaukooma.
6. Raskaus. Tämän lääkkeen määrääminen 1. ja 3. raskauskolmanneksen aikana on ehdottomasti kielletty. Hätätapauksessa Amitriptyliini tulee ottaa lääkärin valvonnassa.
7. Imetys. Jos amitriptyliinihoito on ehdottoman välttämätöntä, imetys on lopetettava.
8. Akuutin myrkytyksen esiintyminen unilääkkeillä, kipulääkkeillä ja psykoaktiivisilla lääkkeillä.

Amitriptyliiniä ei määrätä alle 6-vuotiaille lapsille.

Sivuvaikutukset

Lääkettä käytettäessä voi esiintyä takykardiaa ja sydämen rytmihäiriöitä.

Tätä lääkettä käytettäessä on otettava huomioon useita mahdollisia sivuvaikutuksia, jotka ilmenevät seuraavasti:

1. Sekavuus, heikkous ja huimaus, pyörtyminen.
2. Sydämen rytmihäiriöt, takykardia.
3. Virtsaretentio, ummetus, halvaantuneen suolitukoksen kehittyminen.
4. Pieni painonnousu.

Sivuvaikutusten suuresta määrästä johtuen monet lääkärit käyttävät hoidossa sopimattoman pieniä amitriptyliiniannoksia, mikä heikentää merkittävästi hoidon tehoa.

Yliannostustapauksessa tämä lääke voi johtaa vakavan myrkytyksen kehittymiseen. Siksi sen hankkivat usein ihmiset, joilla on itsemurhataipumus. Lääkärin tehtävänä tässä tapauksessa on tunnistaa tällainen potilas ajoissa ja estää kuolema.

Tämä lääke voi hoitaa seuraavia häiriöitä:

• masennus;
• yöllinen bulimia;
• huoli ja ahdistus;
• mielenterveyshäiriöt jne.

Tämän lääkkeen tehokkuuden arvioimiseksi masennuksen torjunnassa on harkittava sen vaikutusmekanismia kehoon. Masennuksen kehittyessä potilaan kehossa havaitaan norepinefriinin ja serotoniinin jyrkkä lasku. Tämä tapahtuu, koska ne alkavat virrata aivosoluihin.

Amitriptyliinin korkea tehokkuus masennuksen hoidossa on potilaan mielialan parantaminen norepinefriinin ja serotoniinin vapautuessa aivorakenteista. Tämän seurauksena masennuksen oireet lievittyvät. Jos välittäjäaineiden imeytyminen soluihin tapahtuu toistuvasti, se ei enää vaikuta ihmisen mielialaan.

Vasta-aiheet

Lääkkeen pääasiallinen käyttöalue on psyyken ja keskushermoston sairaudet. Näitä ovat ennen kaikkea:

• eri alkuperää oleva masennus, pääasiassa endogeeninen;
• ahdistuneisuustilat;
• psykoosit;
• skitsofrenia;
• neurogeeninen kipuoireyhtymä;
• univaikeudet;
• alkoholin vieroitusoireet;
• käyttäytymishäiriöt, myös lapsilla;
• fobiat;
• epilepsia;
• Bulimia nervosa (hermostuneisuudesta johtuva liiallinen ruokahalu);
• krooninen kipuoireyhtymä (migreeni, reuma, syöpä, neuralgia ja neuropatia);
• migreenin ehkäisy;
• mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava;
• neurogeeninen virtsanpidätyskyvyttömyys (paitsi tapauksia, joissa on virtsarakon hypotensio).

Masennukseen lääkettä voidaan käyttää monoterapiana, muihin sairauksiin amitriptyliiniä käytetään useimmiten osana monimutkaista hoitoa

Amitriptyliini on vasta-aiheinen:

• sydämen ja munuaisten vajaatoiminnan vakavat muodot;
• dekompensoituneet sydänvauriot;
• vaikea verenpainetauti;
• akuutit tai subakuutit muodot sydäninfarkti;
• akuutti alkoholimyrkytys, unilääkkeet, kipulääkkeet ja psykoaktiiviset aineet;
• sulkukulmaglaukooma;
• atrioventrikulaarinen salpaus, vaihe 2;
• alle 6-vuotiaat;
• kun käytät MAO-estäjiä.

Raskauden aikana lääkettä voidaan määrätä vain, jos muuta vaihtoehtoa ei ole, sen jälkeen, kun lääkäri on punninnut edut ja haitat. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että lääkkeellä on teratogeeninen vaikutus. Lääkettä raskauden aikana käyttäneiden naisten vastasyntyneet voivat kärsiä lisääntyneestä uneliaisuudesta tai itkuisuudesta jonkin aikaa.

Lääke on lisäksi vasta-aiheinen henkilöille, jotka ajavat ajoneuvoja ja tekevät työtä, joka vaatii keskittymistä.

Lääkettä määrätään varoen, kun:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat (erityisesti sepelvaltimotauti, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta),
• krooninen alkoholismi,
• keuhkoastma,
• heikentynyt suoliston motorinen toiminta,
• kouristusoireen esiintyminen anamneesissa,
• maanis-depressiiviset psykoosit,
• vedot,
• munuaisten ja maksan patologiat,
• virtsan kertymä ja virtsarakon hypotensio,
• tyrotoksikoosi,
• epilepsia,
• eturauhasen liikakasvu.

Potilaiden, joilla on vaikea endogeeninen masennus ja joilla on suuri itsemurhakäyttäytymisen riski, hoito tulee suorittaa vain sairaalassa.

Käyttötapa masennukseen

Aloitusannos tabletteina on 25-50 mg (1-2 25 mg:n tablettia) vuorokaudessa. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa ottaa lääke ennen nukkumaanmenoa. Sitten annosta nostetaan asteittain (25 mg päivässä) 150-200 mg:aan. Tässä tapauksessa vuorokausiannos tulee jakaa kolmeen annokseen. Suurin määrä lääkettä tulee ottaa yöllä.

Lievissä tapauksissa potilailla, jotka ottavat lääkettä ensimmäistä kertaa, potilailla, joilla on vaikeita somaattisia sairauksia, vanhuksilla tai nuorilla, suositellaan hitaampaa annoksen suurentamista (25 mg 2-3 päivän aikana). Päinvastoin, jos kyseessä on vakava itsetuhoinen masennus, sinun tulee aloittaa välittömästi suurilla vuorokausiannoksilla (100 mg).

Päivittäinen enimmäisannos avohoidossa on 200 mg, laitoshoidossa 300 mg. Joissakin tapauksissa vakavalla masennuksella ja lääkkeen hyvällä sietokyvyllä on mahdollista nostaa enimmäisvuorokausiannosta 400-450 grammaan.

Bulimia nervosa, emotionaaliset häiriöt, psykoosin pahentama skitsofrenia, alkoholivieroitus aloitetaan annoksella 25-100 mg (1-4 25 mg:n tablettia) yöllä. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen on tarpeen siirtyä pienimpään tehokkaaseen annokseen - 10-50 mg päivässä.

Migreenin, kroonisen neurogeenisen kivun, maha-suolikanavan haavaumien ehkäisy edellyttää 10-100 mg:n päivittäisiä annoksia (annoksen määrää lääkäri erityisolosuhteiden mukaan). Lisäksi suurin osa annoksesta otetaan yöllä.

Kun hoidetaan masennustiloja 6-12-vuotiailla lapsilla, lääkettä on otettava 10-30 mg päivässä. Tai voit laskea annoksen painon perusteella - 1,5 mg/kg.

6-12-vuotiaiden lasten yönureesiin määrätään 10 mg, harvemmin 20 mg. Yli 12-vuotiaat lapset - enintään 50 mg. Lääke otetaan kerran yöllä.

Hoidon kesto riippuu monista tekijöistä - potilaan tilasta, sairauden tyypistä ja voi vaihdella useista kuukausista yhteen vuoteen.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, annosta on muutettava. Annoksen säätäminen on tarpeen myös vanhuksille.

Haittavaikutusten välttämiseksi lääke tulee ottaa heti aterian jälkeen.

Jos lääkkeen käyttö lopetetaan äkillisesti, voi ilmetä vieroitusoireyhtymä. Siksi on suositeltavaa pienentää lääkkeen annosta asteittain ennen kurssin päättymistä.

Lääkettä voidaan antaa parenteraalisesti (lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti) vain sairaalaympäristössä lääkärin valvonnassa. Tyypillinen annos on 20-40 mg 4 kertaa päivässä. Ensimmäistä kertaa tilaisuuden tullen sinun tulee vaihtaa oraaliseen antoon.

Päivittäistä annosta tulee pienentää asteittain, jos saavutetaan positiivinen vaikutus

Amitriptyliiniä tulee ottaa vain lääkärin määräämällä tavalla. Useimmissa tapauksissa annos lasketaan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vaikeusaste.

Lääke tulee ottaa suun kautta aterian jälkeen runsaan veden kera. Tablettien pureskelu on kielletty, koska se voi ärsyttää mahan seinämiä.

Katsotaanpa, miten Amitriptyliiniä käytetään masennukseen:

1. Alkuvuorokausiannokseksi katsotaan 50-75 mg. Näin ollen lääke otetaan yksi tabletti (25 mg), kahdesti tai kolmesti päivässä. Masennuksen hoitojakso Amitriptyliinillä suoritetaan, kunnes potilaan tila vakiintuu.
2. Lääkkeen optimaalinen annos on 175-200 mg. Lisäksi suurin osa tästä annoksesta otetaan yöllä.
3. Jos puhumme vaikean masennuksen kehittymisestä, joka ei reagoi hoitoon, vuorokausiannosta voidaan nostaa 300 mg:aan. Joissakin tapauksissa on mahdollista ottaa suurempi annos ainetta, joka lasketaan jokaiselle potilaalle erikseen.

Jälkimmäisessä tapauksessa lääke annetaan injektiona. Tässä tapauksessa aloitusannokset ovat tavallista suurempia ja niiden lisäys tapahtuu nopeammin. Tässä tapauksessa potilaan somaattisen tilan jatkuva seuranta on välttämätöntä.

Päivittäistä annosta tulee pienentää asteittain, kun selvä vaikutus saavutetaan. Jos masennuksen uusiutuminen havaitaan, on tarpeen palata alkuperäiseen annokseen.

Jos potilaan tilassa ei havaita muutoksia neljännellä hoitoviikolla, jatkohoitoa pidetään sopimattomana. Tässä tapauksessa lääkäri määrää toisen lääkkeen.

Vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Kun käytät Amitriptyliiniä, sinun tulee ottaa huomioon sen vuorovaikutuksen erityispiirteet muiden lääkkeiden kanssa:

1. Barbituraatit, masennuslääkkeet ja muut keskushermostoa lamaavat lääkkeet. Kun sitä käytetään samanaikaisesti amitriptyliinin kanssa, havaitaan lisääntynyt keskushermostoa estävä vaikutus, verenpainetta alentava vaikutus ja hengitystoiminnan heikkeneminen.
2. Klonidiini, antihistamiinit. Vaikutus on samanlainen kuin yllä kuvattu.
3. Fenotiatsiinit, Atropiini, Parkinson-lääkkeet, antihistamiinit. Antikolinergisen vaikutuksen lisääntyminen havaitaan, sivuvaikutukset virtsarakosta, suolistosta, näköelimistä ja keskushermostosta ovat mahdollisia. Paralyyttinen suolitukos voi kehittyä.
4. Antikonvulsantit. Keskushermoston masennus lisääntyy ja näiden lääkkeiden teho heikkenee.
5. Fentotiatsiinit, antikolinergiset aineet, bentsodiatsepiinit. Epileptisten kohtausten riski on suuri, ja potilaalle voi kehittyä neuroleptityyppinen pahanlaatuinen oireyhtymä.
6. Guanetidiini, Klonidiini, Mutildopa, Reserpiini, Betanidiini. Kun niitä käytetään samanaikaisesti amitriptyliinin kanssa, näiden lääkkeiden verenpainetta alentava vaikutus heikkenee.
7. Kilpirauhashormonit. Sekä terapeuttinen vaikutus että myrkyllinen vaikutus potilaan kehoon lisääntyy molemminpuolisesti.
8. Probukoli, Pimotsidi. Voi esiintyä vakavaa sydämen rytmihäiriötä.

Lääke on yhteensopimaton alkoholin kanssa. Siksi hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä alkoholista. Lääkettä ei tule ottaa muiden trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa. Selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien käyttö masennuslääkkeiden kanssa voi johtaa serotoniinioireyhtymään.

Ehdottomasti yhteensopimaton toisen masennuslääkeluokan - MAO-estäjien kanssa. Käytettäessä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa voi kehittyä vakavia kouristuksia ja verenpainekriisejä, jotka usein johtavat potilaan kuolemaan. Tästä syystä amitriptyliini- ja MAO-estäjien hoitojaksojen välisen tauon tulee olla vähintään 2 viikkoa.

Kun niitä annetaan samanaikaisesti bentsodiatsepiinien kanssa, voidaan havaita terapeuttisen vaikutuksen keskinäinen vahvistuminen. Kun sitä käytetään muiden masennuslääkkeiden, barbituraattien, rauhoittavien aineiden, bentsodiatsepiinien, yleisanestesia-aineiden kanssa, keskushermostoa estävä vaikutus lisääntyy, kehittyy verenpainetta alentava vaikutus ja hengityslama on mahdollista.

Amitriptyliini lisää myös epinefriinin, efedriinin ja vastaavien lääkkeiden vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä johtaa takykardian, rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin riskiin. Siksi anestesiaa annettaessa (anestesia-aineet sisältävät yleensä adrenaliinia) lääkärille on kerrottava, että potilas käyttää tätä masennuslääkettä, jotta anestesiaannosta voidaan säätää.

Lisää antikolinergisten ja antihistamiinien terapeuttista vaikutusta, mikä voi johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin. Amantadiini lisää antikolinergistä vaikutusta.

Lääke vähentää alfasalpaajien, antikonvulsanttien ja verenpainelääkkeiden tehoa. Klonidiini ja antihistamiinit lisäävät keskushermostoa estävää vaikutusta, ja atropiini lisää suoliston halvaantumisen riskiä. Samaan aikaan klonidiinin ja metyylidopan verenpainetta alentava vaikutus heikkenee.

Barbituraatit ja nikotiini vähentävät lääkkeen tehoa. Kokaiini lisää rytmihäiriöiden riskiä. Paikalliset adrenomimeetit lisäävät vasokonstriktorivaikutusta. Kilpirauhashormonien käyttö yhdessä lääkkeen kanssa lisää sekä keskinäistä terapeuttista vaikutusta että myrkyllisiä vaikutuksia.

Analogit

Otettu suun kautta välittömästi aterioiden jälkeen (ärsyttää mahalaukun limakalvoa) pienen vesimäärän kera

Jos amitriptyliiniä ei voida määrätä potilaalle, lääkäri voi määrätä jonkin seuraavista analogeista:

• Saroten;
• Anafranil;
• doksepiini;
• Novo-Triptiini;
• Melipramiini.

On ymmärrettävä, että jokaisella edellä mainituista lääkkeistä on omat sivuvaikutuksensa ja vasta-aiheensa, jotka on otettava huomioon näitä lääkkeitä käytettäessä.

Amitriptyliinin rakenteelliset analogit ovat:

• amitsoli,
• Amirol,
• Saroten,
• tryptisoli,
• Elivel.

Lisäksi on muita masennuslääkkeitä. Trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään kuuluvat myös imipramiini ja klomipramiini. Tietysti tarvittavan masennuksen lääkkeen valitseminen on kuitenkin psykoterapeutin, neurologin tai neurologin etuoikeus, ja itsehoito on sopimatonta ja jopa vaarallista.