Pitkävaikutteiset beeta 2 -agonistit. Lääkkeet keuhkoastman oireiden lievitykseen

Pitkävaikutteiset β2-agonistit ovat viimeisten 10 vuoden aikana ottaneet johtavan aseman kansainvälisissä standardeissa keuhkoastman ja kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoidossa. Jos keuhkoastman maailmanlaajuisen strategian ensimmäisessä versiossa näille lääkkeille annettiin toisen linjan lääkkeiden rooli, niin GINA 2002:n uudessa versiossa pitkävaikutteisia β 2 -agonisteja pidetään vaihtoehtona päivittäisten annosten lisäämiselle. inhaloitavat glukokortikosteroidit, joilla potilas ei reagoi riittävästi anti-inflammatoriseen hoitoon ja kyvyttömyys hallita keuhkoastmaa. Tässä tapauksessa pitkävaikutteisten β 2 -agonistien määrääminen tulee aina edeltää inhaloitavien glukokortikosteroidien vuorokausiannoksen seuraavaa lisäystä. Tämä johtuu siitä tosiasiasta, että pitkävaikutteisten β2-agonistien sisällyttäminen inhaloitavien glukokortikosteroidien hoitoon hallitsemattoman keuhkoastman hoitoon on tehokkaampaa kuin pelkkä inhaloitavien glukokortikosteroidien päivittäisen annoksen lisääminen 2-kertaiseksi tai enemmän. Pitkäaikainen hoito pitkävaikutteisilla β 2 -agonisteilla ei kuitenkaan näytä vaikuttavan jatkuvaan tulehdukseen keuhkoastmassa, ja siksi niiden käyttö tulee aina yhdistää inhaloitavien glukokortikosteroidien määräämiseen.

Pitkävaikutteisia inhaloitavia β2-agonisteja ovat salmeteroli ja formoteroli (yli 12 tuntia). Useimpien inhaloitavien lyhytvaikutteisten β 2 -agonistien vaikutus kestää 4 - 6 tuntia. Salmeteroli, kuten formoteroli, rentouttaa keuhkoputkien sileitä lihaksia, tehostaa mukosyyliparin puhdistumaa, vähentää verisuonten läpäisevyyttä ja voi vaikuttaa välittäjien vapautumiseen syöttösoluista ja basofiileistä . Biopsianäytteiden tutkimus osoittaa, että pitkävaikutteisten inhaloitavien β 2 -agonistien hoidossa keuhkoastmaa sairastavien potilaiden hengitysteiden kroonisen tulehduksen oireet eivät lisäänny, vaan jopa lievä anti-inflammatorinen vaikutus havaitaan pitkittyneellä hoidolla. näiden lääkkeiden käytöstä. Lisäksi salmeteroli tarjoaa myös pitkäaikaisen (yli 12 tuntia) suojan keuhkoputken supistukseen johtavia tekijöitä vastaan. Formoteroli on täysi β2-reseptoriagonisti, kun taas salmeteroli on osittainen agonisti, mutta näiden erojen kliininen merkitys on epäselvä. Formoterolin vaikutus alkaa nopeammin kuin salmeterolin, joten se sopii paremmin sekä oireiden lievitykseen että ehkäisyyn, vaikka sen teho ja turvallisuus pelastusaineena vaativat lisätutkimuksia.

Salmeterolilla (erityisesti salmeterilla, Dr. Reddy's Laboratories) on suurempi spesifisyys β 2 -reseptoreille verrattuna muihin sympatomimeetteihin. Lääkkeen bronkodilatoiva vaikutus ilmenee 10-20 minuuttia inhalaation jälkeen. 1) lisääntyy 180 minuutissa ja kliinisesti merkittävä keuhkoputkia laajentava vaikutus säilyy 12 tuntia Salmeterolin lipofiilisyys on 10 000 kertaa suurempi kuin salbutamolin, mikä edistää lääkkeen nopeaa tunkeutumista solukalvoihin Salmeterolilla on stabiloiva vaikutus syöttösoluihin, estää niiden histamiinin vapautumista , vähentää keuhkokapillaarien läpäisevyys enemmän kuin inhaloitavat glukokortikosteroidit, vähentää T-lymfosyyttien sytokiinien tuotantoa, estää TNF-α:n IgE-riippuvaista synteesiä ja leukotrieeni C4:n ja prostaglandiini D:n vapautumista.

Useimmilla potilailla, joilla on keuhkoastma, on mahdollista saavuttaa oireiden hallinta, kun lääke määrätään annoksella 50 mikrogrammaa 2 kertaa päivässä. Laaja satunnaistettu tutkimus osoitti, että salmeterolin nauttimiseen 12 viikon ajan liittyi uloshengityksen huippuvirtauksen (PEF) nousu aamuisin 7,1 % verrattuna lähtötilanteeseen (p< 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.

Henkilöille, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, salmeterolia määrätään yleensä 50 mikrogramman vuorokausiannoksena 2 kertaa. Kolmen suuren satunnaistetun lumekontrolloidun tutkimuksen tulokset paljastivat sairauden oireiden vakavuuden merkittävän vähenemisen ja FEV 1:n paranemisen. Tutkimuksen aikana ei havaittu merkkejä toleranssista lääkkeelle, pahenemistaajuus ei eronnut lumeryhmästä. Kuitenkin elämänlaadun merkittävä paraneminen salmeterolin käytön aikana tekee siitä järkevän sisällyttää sen kroonista obstruktiivista keuhkosairautta sairastavien potilaiden hoitoon.

Suhteellisen hitaasti kehittyvän vaikutuksen vuoksi salmeterolia ei suositella keuhkoastman akuuttien oireiden lievitykseen, vaan lyhytvaikutteisia inhaloitavia keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä kannattaa käyttää. Määrätessään salmeterolia kahdesti päivässä (aamulla ja illalla), lääkärin tulee lisäksi antaa potilaalle lyhytvaikutteinen β 2 -agonistiinhalaattori akuutisti kehittyvien oireiden hoitoon samanaikaisesti jatkuvan salmeterolin nauttimisen kanssa.

Keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden, erityisesti lyhytvaikutteisten β2-agonistien inhaloitavien muotojen käytön lisääntyminen vähentää keuhkoastman parantuvuutta. Potilasta tulee varoittaa tarpeesta hakea lääkärin apua, jos määrättyjen lyhytvaikutteisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden teho heikkenee tai lääkkeen ottamisen tiheys lisääntyy. Tässä tilanteessa tarvitaan tutkimus, jonka jälkeen suositellaan tulehduskipuhoidon lisäämistä (esim. suurempia kortikosteroidiannoksia inhalaatioina tai suun kautta). Salmeterolin päivittäisen annoksen lisääminen ei tässä tapauksessa ole perusteltua.

Salmeterolia ei tule ottaa useammin kuin kahdesti päivässä (aamulla ja illalla) suositellulla annoksella (kaksi inhalaatiota). Suurien salmeteroliannosten ottaminen inhalaatioina tai suun kautta (12-20 kertaa suositeltu annos) johtaa kliinisesti merkittävään QT-ajan pidentymiseen, mikä tarkoittaa kammioiden rytmihäiriöiden muodostumisen alkamista. Suositelluilla annoksilla salmeterolilla ei ole vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään. Harvoissa tapauksissa havaitaan kaikkien sympatomimeettisten lääkkeiden (kohonnut verenpaine, takykardia, kiihtyneisyys, EKG-muutokset) aiheuttamia sydän- ja verisuonijärjestelmän ja keskushermoston toimintojen häiriöitä salmeterolin ottamisen jälkeen. Tällaiset vaikutukset ovat harvinaisia, ja jos niitä ilmenee, lääke on lopetettava. Salmeterolia, kuten kaikkia sympatomimeettejä, määrätään kuitenkin varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia, erityisesti sepelvaltimon vajaatoimintaa, rytmihäiriöitä, verenpainetautia; henkilöt, joilla on kouristusoireyhtymä, tyrotoksikoosi, riittämätön vaste sympatomimeettisille lääkkeille.

Salmeterolia ei voida käyttää inhaloitavien tai suun kautta otettavien kortikosteroidien tai natriumkromoglykaatin korvikkeena, ja potilasta tulee varoittaa olemaan lopettamatta näiden lääkkeiden käyttöä, vaikka salmeteroli helpottaisi enemmän.

Salmeterolin hengittämistä voi monimutkaistaa akuutti yliherkkyys paradoksaalisen bronkospasmin, angioedeeman, nokkosihottuman, ihottuman, hypotension, kollaptoidisen reaktion ja laryngospasmin oireiden, kurkunpään ärsytyksen tai turvotuksen muodossa, mikä johtaa stridoriin ja asfyksiaan. Koska bronkospasmi on hengenvaarallinen tila, potilasta on varoitettava mahdollisesta lääkkeen käytön lopettamisesta ja vaihtoehtoisen hoidon määräämisestä.

Tehdyt monikeskustutkimukset osoittavat pitkävaikutteisten β2-agonistien korkean tehokkuuden. Näiden lääkkeiden ilmestyminen on muuttanut merkittävästi lähestymistapoja bronkoobstruktiivisten sairauksien hoitoon. Salmeterin sisällyttäminen lääkealtistusohjelmaan parantaa merkittävästi kroonisen bronkoobstruktiivisen patologian pitkäaikaisen perushoidon tuloksia, varsinkin kun lääkkeellä on etuja paitsi tehokkuuden ja turvallisuuden, myös kustannusten suhteen.

(Lapteva I.M. Valko-Venäjän tasavallan terveysministeriön pulmonologian ja ftisiologian tutkimuslaitos. Julkaistu: "Medical Panorama" nro 10, marraskuu 2004)

Beeta-agonistit

Beeta-agonistit(syn. beeta-agonistit, beeta-agonistit, p-agonistit, p-agonistit). Biologiset tai synteettiset aineet, jotka stimuloivat β-adrenergisiä reseptoreja ja joilla on merkittävä vaikutus kehon perustoimintoihin. Riippuen kyvystä sitoutua eri β-reseptoreiden alatyyppeihin, β1- ja p2-agonisteja eristetään.

β-adrenergisten reseptorien fysiologinen rooli

Kardioselektiivisiä β1-salpaajia ovat talinololi (Cordanum), asebutololi (Sektral) ja seliprololi.

Beeta-agonistien käyttö lääketieteessä

Ei-selektiiviset β1-, β2-agonistit isoprenaliinia ja orsiprenaliinia käytetään lyhyesti parantamaan atrioventrikulaarista johtumista ja lisäämään rytmiä bradykardiassa

β1-agonistit: dopamiinia ja dobutamiinia käytetään stimuloimaan sydämen supistuksia sydäninfarktin, sydänlihastulehduksen tai muiden syiden aiheuttaman akuutin sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

lyhytvaikutteiset β2-agonistit, kuten fenoterolia, salbutamolia ja terbutaliinia käytetään annosaerosolien muodossa astmakohtauksen lievittämiseksi keuhkoastmassa, kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (COPD) ja muissa bronkoobstruktiivisissa oireyhtymissä. Suonensisäistä fenoterolia ja terbutaliinia käytetään vähentämään synnytysaktiivisuutta ja keskenmenon uhkaa.

pitkävaikutteiset β2-agonistit salmeterolia käytetään ennaltaehkäisyyn ja formoterolia sekä bronkospasmin ehkäisyyn että lievitykseen keuhkoastmassa ja keuhkoahtaumatautissa annosteltuina aerosoleina. Ne yhdistetään usein samaan aerosoliin inhaloitavien glukokortikosteroidien kanssa astman ja keuhkoahtaumataudin hoitoon.

Beeta-agonistien sivuvaikutukset

Inhaloitavia beeta-agonisteja käytettäessä takykardia ja vapina ovat yleisimpiä. Joskus - hyperglykemia, keskushermoston kiihtyminen, verenpaineen lasku. Parenteraalisessa käytössä kaikki nämä ilmiöt ovat selvempiä.

Yliannostus

Sille on ominaista verenpaineen lasku, rytmihäiriöt, ejektiofraktion lasku, sekavuus jne.

Hoito - beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeiden jne. käyttö.

β2-agonistien käyttö terveillä ihmisillä lisää tilapäisesti vastustuskykyä fyysiselle aktiivisuudelle, koska ne "pitävät" keuhkoputket laajentuneessa tilassa ja edistävät "toisen tuulen" varhaista avautumista. Usein tätä käyttivät ammattiurheilijat, erityisesti pyöräilijät. On huomattava, että lyhyellä aikavälillä β2-agonistit lisäävät rasituksen sietokykyä. Mutta niiden hallitsematon käyttö, kuten mikä tahansa doping, voi aiheuttaa korjaamatonta haittaa terveydelle. β2-adrenomimeetteihin kehittyy riippuvuus (jos haluat pitää keuhkoputket auki, sinun on jatkuvasti lisättävä annosta). Annoksen suurentaminen johtaa rytmihäiriöihin ja sydämenpysähdyksen riskiin.

Useimmat potilaat tarvitsevat lääkkeitä epämukavuuden lievittämiseksi hengenahdistuksen aikana. Uskotaan, että jos tällaisten lääkkeiden hengittäminen suoritetaan enintään kahdesti viikossa ja vain päiväsaikaan. Jos ambulanssilääkkeiden tarve kasvaa, sinun tulee kääntyä lääkärin puoleen vakavien komplikaatioiden välttämiseksi.

Kohtausten tai muiden astman oireiden lievitys suoritetaan lyhytvaikutteisten β2-agonistien, harvemmin - ipratropiumbromidin, avulla. Joissakin tapauksissa näiden lääkkeiden yhteiskäyttö on tarkoitettu. Niitä kaikkia kutsutaan "keuhkoputkia laajentaviksi", mikä tarkoittaa "keuhkoputkien laajentamista". Tämä toimenpide auttaa palauttamaan normaalin läpinäkyvyyden ja pääsemään nopeasti eroon astman häiritsevistä oireista.

Joten lyhytvaikutteiset β2-agonistit ja ipratropiumbromidi tarjoavat nopeasti apua keuhkoastmaan. Harkitse näitä lääkkeitä yksityiskohtaisemmin.

Lyhytvaikutteiset beeta2-agonistit astmakohtauksen estämiseksi

"Ambulanssina" käytetään seuraavia aineita:

• salbutamoli;
• fenoteroli;
• formoteroli (pitkävaikutteinen lääke, jota käytetään lievittämään kohtauksia rajoituksin).

salbutamoli

Salbutamoli on ns. β-agonisti, sillä on affiniteetti β2-adrenergisiin reseptoreihin. Nämä herkät hermopäätteet sijaitsevat keuhkoputkien, myometriumin (kohdun lihaksen) ja verisuonten seinämissä. Fysiologisissa olosuhteissa katekoliamiinit, pääasiassa adrenaliini, aktivoivat ne. Adrenaliinin tai sen agonistien, kuten salbutamolin, vaikutuksesta keuhkoputkien ja verisuonten seinämien sileät lihakset rentoutuvat.

Salbutamoli aiheuttaa seuraavia vaikutuksia:

• laajentaa keuhkoputkia, minkä seurauksena hengitysteiden vastus laskee, keuhkojen kapasiteetti kasvaa, bronkospasmi pysähtyy;
• aiheuttaa sydäntä ruokkivien verisuonten laajentumisen vaikuttamatta verenpaineeseen;
• vähentää kohdun sävyä ja supistumiskykyä;
• estää histamiinin ja muiden allergian ja tulehduksen välittäjien vapautumisen;
• sillä on heikko vaikutus sydänlihakseen, mikä kiihdyttää ja tehostaa sydämen supistuksia.

Salbutamolin muodossa käytettynä se imeytyy nopeasti vereen, mutta sen pitoisuus veressä on alhainen. Aineen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, se ja sen aineenvaihduntatuotteet erittyvät virtsaan. Puoliintumisaika (aika, jolloin puolet annoksesta poistuu elimistöstä) on 2-7 tuntia, joten salbutamolin vaikutus on lyhytaikainen.

Keuhkoastmassa salbutamolia käytetään lievittämään kohtauksia missä tahansa sairauden vaikeusasteella. Sitä voidaan käyttää myös hyökkäyksen ehkäisyyn esimerkiksi ennen kovaa harjoittelua.

Sivuvaikutukset:

• verisuonten laajentuminen, mahdollisesti verenpaineen lasku ja lievä sykkeen nousu;
• päänsärky, huimaus, harvoin pahoinvointi ja oksentelu;
• harvinaiset allergiatapaukset - Quincken turvotus, urtikaria, ihottuma, verenpaineen lasku ja pyörtyminen;
• vapina käsissä, lihaskrampit, joissakin tapauksissa paradoksaalinen bronkospasmi.

Vasta-aiheet:

• raskauden 1. ja 2. kolmanneksella aine on vasta-aiheinen keskenmenon uhatessa, ja kolmannella kolmanneksella - verenvuodon ja toksikoosin yhteydessä; yleensä salbutamoloan käyttö raskauden aikana on sallittua, mutta mahdollinen riski sikiölle on arvioitava;
• ikä enintään 2 vuotta;
• yksilöllinen intoleranssi lääkkeelle.

Sovelluksen ominaisuudet:

• aine erittyy äidinmaitoon, joten imetyksen aikana lapselle aiheutuva riski on arvioitava;
• varoen tulee käyttää sydämen rytmihäiriöiden, kohonneen verenpaineen, sydänlihastulehduksen, sydänsairauksien, diabeteksen, hypertyreoosin ja glaukooman hoitoon - käyttö on mahdollista vain lääkärin luvalla ja pulssin, paineen, verensokerin hallinnassa;
• usein käytettäessä veren kaliumpitoisuuden lasku on mahdollista, tämä on erityisen todennäköistä vaikeassa astmassa, joten tämän biokemiallisen indikaattorin seuranta on välttämätöntä;
• hypokalemian riski kasvaa käytettäessä salbutamolia ja teofylliiniä, glukokortikosteroideja sisäiseen käyttöön, diureetteja (hypotiatsidi, furosemidi);
• jos potilas käyttää samanaikaisesti beetasalpaajia sydänsairauksiin tai verenpainetautiin (esim. atenololi, metoprololi, bisoprololi), sekä salbutamolin että näiden lääkkeiden vaikutus saattaa heikentyä, koska niillä on vastakkaiset farmakologiset vaikutukset;
• Kun salbutamolia ja teofylliiniä käytetään samanaikaisesti, sydämen rytmihäiriöiden todennäköisyys kasvaa, elektrokardiogrammin (EKG) säännöllinen seuranta on tarpeen.

Salbutamolia astmakohtausten lievitykseen voidaan käyttää seuraavissa annostusmuodoissa:

• (DAI);
• inhalaatioliuos;
• jauhe hengitettäväksi;
• inhalaatiokapselit.

Hyökkäyksen pysäyttämiseksi käytetään yleensä 1-2 hengitystä, 10 minuutin kuluttua voit toistaa lääkkeen annon. Annostus on yksilöllinen ja sen valitsevat lääkäri ja potilas oireiden vakavuudesta riippuen. Lääkkeen enimmäisannosten määrä päivässä on 12.

• Astalin;
• Ventolin;
• Salamol Eco;
• Salamol Eco Light hengitys (aktivoituu hengitettynä);
• salbutamoli;
• Salbutamol AB;
• salbutamoli-MCFP;
• Salbutamol-Teva.

Inhalaatioliuokset on tarkoitettu annettavaksi sumuttimen kanssa. Paraneminen tapahtuu 10-15 minuuttia inhalaation jälkeen, joten tämä muoto ei sovellu astmakohtauksen nopeaan helpotukseen.

Salbutamoliliuoksia inhaloitaviksi sumuttimen kautta edustavat seuraavat valmisteet:

• Ventolin-sumu;
• Salamol Steri-sky;
• Salgim.

Inhalaatiojauhe Salgimia käytetään Cyclohaler-inhalaattorin kanssa. Hyökkäyksen lievittämiseksi se määrätään kerran.

Inhalaatiokapselit Cibutol Cyclocapsia käytetään Cyclohaler-inhalaattorin kanssa, 1 kapseli riittää pysäyttämään hyökkäyksen. Bronkospasmin ehkäisyyn käytetään yhtä injektiota päivässä. Pahenemisen yhteydessä vuorokausiannosta voidaan suurentaa.

Fenoteroli

Tämä aine on ominaisuuksiltaan hyvin samanlainen kuin salbutamoli. Fenoteroli on β-agonisti, jolla on vallitseva affiniteetti β2-adrenergisiin reseptoreihin.

Farmakologiset vaikutukset:

• keuhkoputkien laajeneminen;
• lisääntynyt hengitys ja sen syvyyden lisääntyminen;
• hengitysteiden värevärien epiteelin värekkojen aktivointi;
• vasodilataatio;
• heikentynyt myometriumin sävy ja supistumiskyky.

Lääke metaboloituu maksassa, erittyy sappeen ja virtsaan.

Käyttöaiheet:

• bronkospasmin ehkäisy;
• keuhkoastmakohtauksen lievitys.

Ambulanssina käytettäessä inhalaatioiden välinen aika on vähintään 3 tuntia.

Sivuvaikutukset:

• sydämentykytys, painava kipu rintalastan takana, joskus verenpaineen lasku;
• huimaus ja päänsärky, ahdistus ja ärtyneisyys, käsien vapina;
• röyhtäily, pahoinvointi ja oksentelu, ummetus;
• mahdollinen veren glukoositason nousu;
• yskä, joskus paradoksaalinen bronkospasmi;
• hikoilu, heikkous, lihaskipu ja -kouristukset, veren kaliumpitoisuuden lasku, harvoin allerginen reaktio.

Vasta-aiheet:

• ikä enintään 6 vuotta;
• hypertrofinen kardiomyopatia, johon liittyy ulosvirtausteiden tukos;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• takyarytmiat (esim. kohtauksellinen supraventrikulaarinen takykardia);
• yksilöllinen suvaitsemattomuus;
• raskauden toinen ja kolmas kolmannes;
• imetys.

Erityisohjeet:

• käytetään varoen ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, diabetes mellituksen, äskettäisen sydäninfarktin (vähintään 3 kuukautta), hypertyreoosin, feokromosytooman, vaikean sydämen vajaatoiminnan yhteydessä;
• yliannostuksen tapauksessa se voi aiheuttaa peruuttamattoman bronkospasmin;
• varoen fenoterolia tulee käyttää tiettyjen lääkkeiden kanssa: glukokortikoidit, antikolinergiset aineet (mukaan lukien ipratropiumbromidi), teofylliini, diureetit hypokalemian mahdollisuuden vuoksi;
• samanaikaista käyttöä kalsiumvalmisteiden, D-vitamiinin ja mineralokortikoidien kanssa ei suositella;
• fenoterolin vaikutus vähenee, kun samanaikaisesti määrätään beetasalpaajia sydänsairauksiin.

Fenoteroli on PAI Berotek N:n vaikuttava aine. Se on myös osa Berotek- ja Fenoterol-Nativ-inhalaatioliuoksia. Nämä liuokset on tarkoitettu käytettäviksi sumuttimissa. Fyysisen rasituksen astman yhteydessä on mahdollista suorittaa sisäänhengitys ennen fyysistä toimintaa.

Formoteroli

Formoteroli on ominaisuuksiltaan, sivuvaikutuksiltaan ja käyttöaiheiltaan samanlainen kuin salbutamoli ja fenoteroli. Sillä on kuitenkin pitkäkestoinen vaikutus, joten sitä käytetään usein osana perushoitoa ja ehkäisemään kohtauksia tietyissä olosuhteissa (kosketus allergeenin kanssa, liikunta, altistuminen kylmälle jne.). Kouristuskohtausten lievitykseen sitä käytetään vain lyhytvaikutteisten β2-agonistien (salbutamoli ja fenoteroli) puuttuessa.

Vasta-aiheet:

• ikä enintään 6 vuotta;

Formoterolia voidaan käyttää varoen raskauden ja imetyksen aikana, kun lapselle aiheutuvat riskit on arvioitu.

Erityisohjeet:

• erittäin huolellisesti ja lääkärin valvonnassa lääkettä voidaan käyttää iskeemiseen sydänsairauteen, rytmihäiriöihin ja sydämen johtumiseen, vakavaan sydämen vajaatoimintaan, subvalvulaariseen aorttastenoosiin, hypertrofiseen kardiomyopatiaan, tyrotoksikoosiin ja Q-T-ajan pidentymiseen EKG:ssä;
• varoen määrätty diabetekselle ja kohdun fibroimille;
• yhdistelmää muiden β-agonistien, monoamiinioksidaasin estäjien tai trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa ei suositella;
• yhdistetty käyttö glukokortikoidien, diureettien, teofylliinin kanssa voi aiheuttaa hypokalemiaa (veren kaliumin hallinta on välttämätöntä);
• on olemassa ventrikulaaristen rytmihäiriöiden, mukaan lukien hengenvaarallisten, riski, kun käytät formoterolia ja kinidiiniä, disopyramidia, prokaiiniamidia (rytmihäiriölääkkeitä), fenotiatsiinia, antihistamiineja (käytetään allergioiden hoitoon), trisyklisiä masennuslääkkeitä;
• beetasalpaajien käyttö saattaa heikentää formoterolin tehoa.

Formoteroli on osa DAI Atimosta. Oireiden ilmaantuessa voidaan hengittää 1-2 annosta.

Formoterolivalmisteet jauheena tai kapseleina, joissa on inhalaatiojauhetta:

• Oxys Turbuhaler;
• Foradil, kapselit jauheella ja inhalaatiolaite (aerolizer);
• Formoteroli easyhaler;
• Formoterol-Native, kapselit, joissa on inhalaatiojauhetta, injektiolaitteen kanssa tai ilman.

Oxys Turbuhaler on määrätty ylläpitohoitoon. Sitä voidaan lisäksi ottaa bronkospasmikohtausten lievittämiseen. pitäisi olla syy hakeutua lääkäriin mahdollisimman pian. On muistettava, että ei ole toivottavaa käyttää formoterolia säännöllisesti ambulanssina.

Ipratropiumbromidi

Tämä aine kuuluu M-kolinergisten reseptorien salpaajiin. Atropiini estää nämä hermopäätteet. M-kolinergisten reseptorien aktivoituminen johtaa sileiden lihasten supistumiseen, myös keuhkoputkien seinämässä, ja niiden esto johtaa lihassolujen rentoutumiseen ja keuhkoputkien luumenin lisääntymiseen.

Yksi lääkkeistä, jotka estävät m-kolinergisiä reseptoreita keuhkoputken seinämässä, on ipratropiumbromidi. Tämä aine estää myös liman erittymistä keuhkoputkien rauhasista, mikä vähentää hengitysteitä tukkivan ysköksen määrää. Hengitettynä se imeytyy vähän vereen, pääasiassa nieltynä ja erittyy ulosteeseen.

Ipratropiumbromidia käytetään toissijaisena lääkkeenä astmakohtausten lievitykseen ja ehkäisyyn tapauksissa, joissa β-adrenergiset agonistit eivät ole aiheellisia esimerkiksi sydänsairauksissa.

Sivuvaikutukset:

• suun kuivuminen, kurkun ärsytys, yskä;
• ysköksen lisääntynyt viskositeetti;
• päänsärky ja huimaus;
• ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu.

Vasta-aiheet:

• 1 raskauskolmanneksen;
• yksilöllinen suvaitsemattomuus.

Erityisohjeet:

• raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella käyttö on mahdollista vain, jos on vakavia merkkejä;
• turvallisuutta imetyksen aikana ei ole varmistettu;
• käytä varoen alle 6-vuotiaille lapsille;
• ainetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on samanaikainen sulkeutumiskulmaglaukooma (kohonnut silmänpaine) ja eturauhasen adenooma;
• astmakohtauksen lievittämiseksi on suositeltavaa käyttää sitä yhdessä lyhytvaikutteisten β2-agonistien kanssa, koska ipratropiumbromidin vaikutus kehittyy myöhemmin, mutta tämä yhdistelmä lisää silmänpaineen äkillisen nousun riskiä.

Ipratropiumbromidia on saatavana PDI:nä ja liuoksena inhaloitavaksi sumuttimen kautta.

Annostetut aerosolit:

• Atrovent N;
• Ipratropium Aeronative.

Inhalaatioliuokset:

• Atrovent;
• Ipratropium Steri-sky;
• Ipratropium-Nativ.

Akuutin bronkospasmin hoidossa sitä voidaan käyttää samanaikaisesti lyhytvaikutteisten β2-agonistien kanssa, tarvittaessa toista inhalaatio.

Yhdistetyt lääkkeet

Hyvin usein yhdistelmälääkkeitä määrätään astmakohtauksen pysäyttämiseksi:

1. Berodual-N, PDI, joka sisältää fenoterolia ja ipratropiumbromidia. Vaikutus tulee nopeasti. β-agonistien annostusta pienennetään monoterapiaan verrattuna, jolloin sivuvaikutukset vältetään.
2. Ipramol Sterineb, inhalaatioliuos, joka sisältää ipratropiumbromidia ja salbutamolia. Vasta-aiheinen alle 12-vuotiaille lapsille.
3. Ipraterol-Nativ, inhalaatioliuos, joka sisältää ipratropiumbromidia ja fenoterolia. Liuosta voidaan käyttää pienille lapsille lääkärin määräämällä tavalla pienemmillä annoksilla.
4. Symbicort Turbuhaler, inhalaatiojauhe, joka sisältää formoterolia ja budesonidia (glukokortikoidi). Sitä käytetään, mutta sitä voidaan käyttää myös astmakohtauksen pysäyttämiseen. Se on tarkoitettu erityisesti taudin vakavaan ja riittämättömään hallintaan, jolloin oireita on usein lievitettävä. Lääkettä ei suositella alle 12-vuotiaille lapsille. Kuten muita formoterolia sisältäviä lääkkeitä, sitä ei suositella oireiden pysyvään lievitykseen. Kun lääkkeen tarve kasvaa, sinun tulee kääntyä lääkärin puoleen perushoidon korjaamiseksi.

Erikoisuudet: Yleensä nämä lääkkeet ovat annosaerosolien muodossa. Ne jaetaan lyhytvaikutteisiin lääkkeisiin, joita käytetään yleensä hyökkäyksen aikana, ja pitkävaikutteisiin lääkkeisiin, jotka estävät bronkospasmin kehittymisen.

Yleisimmät sivuvaikutukset: sydämentykytys, päänsärky, ahdistuneisuus, liian usein käytetty - tehokkuuden heikkeneminen astmakohtausten pahenemiseen asti.
Tärkeimmät vasta-aiheet: yksilöllinen intoleranssi.

Tärkeää tietoa potilaalle:

• Lyhytvaikutteisia valmisteita ei suositella käytettäväksi useammin kuin 4 kertaa päivässä. Jos kohtauksia esiintyy useammin, sinun on otettava yhteys lääkäriin hoito-ohjelman tarkistamiseksi.
• Jotta lääkkeellä olisi haluttu vaikutus, on erittäin tärkeää noudattaa inhalaattorin käyttöä koskevia sääntöjä.

Muista, että itsehoito on hengenvaarallista, kysy lääkäriltä neuvoja lääkkeiden käytöstä.

Bronkiaalinen astma. Saatavilla terveydestä Pavel Alexandrovich Fadeev

Beeta (β2)-agonistit

Beeta(a2)-agonistit

Toimintamekanismi

Tämä lääkeryhmä on saanut nimensä vaikutusmekanismin vuoksi.

Reseptoreita stimuloivia lääkkeitä, kuten epinefriiniä ja norepinefriiniä, kutsutaan eri tavalla - adrenergiset stimulantit, adrenergisten reseptorien agonistit, sympatomimeetit, adrenomimeetit. Kaikki nämä termit ovat synonyymejä. Keuhkoastman hoidossa keuhkoputkissa ja syöttösoluissa sijaitsevien beeta-2-adrenergisten reseptoreiden stimulointi on tärkeää. Sydämessä on beeta-1-reseptoreita, ja on parempi olla stimuloimatta näitä reseptoreita, koska tämä aiheuttaa nopeaa sydämenlyöntiä, sydämen rytmisen toiminnan häiriöitä ja verenpaineen nousua. Siksi keuhkoastman hoitoon luodaan lääkkeitä, joilla on minimaalinen vaikutus beeta-1-reseptoreihin ja maksimaalinen vaikutus beeta-2-reseptoreihin. Tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan valikoiva beeta(?2)-agonisteja. Koska nykyaikaisilla lääkkeillä on melko tarkka vaikutus, sivuvaikutusten määrä on vähentynyt merkittävästi.

Tämän ryhmän lääkkeet rentouttavat keuhkoputkien sileitä lihaksia, lievittävät bronkospasmia, parantavat keuhkojen toimintaa ja lievittävät keuhkoastman oireita.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, sepelvaltimotauti, sydämentykytys, sydämen rytmisen häiriöt, sydänvauriot, tyrotoksikoosi, glaukooma.

Sovellusrajoitukset

Raskaus, imetys, alle 5-vuotiaat lapset (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu).

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutusten esiintymistiheys riippuu lääkkeen antoreitistä. klo inhalaatiomuodot komplikaatiot ovat harvinaisia ​​ja lieviä. Sovellettaessa tablettimuotoja komplikaatiot ovat yleisempiä. Sivuvaikutukset liittyvät "tarpeettomien" beeta-2-reseptorien stimulaatioon - sydämentykytys, sydämen rytmisen häiriö, lihasvapina, unettomuus jne.

Sovelluksen ominaisuudet

On olemassa useita annosmuotoja 2-agonisteja: inhaloitavat ja tablettivalmisteet, joilla on pitkä ja lyhyt vaikutus.

Lyhytvaikutteiset inhalaattorit käytetään ensiapuun keuhkoastman kohtauksen yhteydessä ja fyysisen toiminnan aiheuttamien kohtausten ehkäisyyn.

Pitkävaikutteiset tabletit käytetään harvoin, kun tarvitaan lisää keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta.

Pitkävaikutteiset inhaloitavat a2-agonistit ovat tehokkaimpia, kun niitä käytetään yhdessä inhaloitavien kortikosteroidien kanssa (katso taulukko 10). Tämä vähentää astman oireiden vakavuutta, parantaa keuhkojen toimintaa, vähentää nopeasti vaikuttavien inhaloitavien?2-agonistien tarvetta ja pahenemisvaiheiden määrää. Näistä vaikutuksista johtuen useimmilla potilailla keuhkoastman täydellinen hallinta saavutetaan nopeammin ja pienemmällä annoksella inhaloitavia kortikosteroideja verrattuna pelkkään inhaloitavaan kortikosteroidihoitoon.