Novokaiini 2 x prosenttihyöty. Koostumus ja vapautumismuodot
Käyttöohjeet Novocain 0,5 % ja 2 % injektioneste
paikallispuudutteena eläimille
(Organisaatiokehittäjä: CJSC Mosagrogen, Moskovan alue, Domodedovo)
I. Yleistä tietoa
Lääkkeen kauppanimi: Novocaiini 0,5 % ja 2 % injektioneste (Novocaini 0,5 %, 2 % solutio pro injectionibus). Kansainvälinen yleisnimi: prokaiini.
Annosmuoto: injektioneste, liuos.
Novokaiini 0,5 % ja 2 % injektio vaikuttavana aineena 100 ml:ssa sisältää vastaavasti 0,5 g tai 2,0 g prokaiinihydrokloridia ja apuaineena injektionesteisiin käytettävää vettä 100 ml:aan asti.
Ulkonäöltään lääke on kirkas, väritön neste.
Novocain 0,5 % ja 2 % injektioliuos valmistetaan pakattuna 20 ml:n ja 100 ml:n lasipulloihin, joiden tilavuus on sopiva, sinetöity kumitulpilla ja vahvistettu alumiinikorkilla. 20 ml:n injektiopullot on sijoitettu 40 kappaleen pahvilaatikoihin käyttöohjeineen.
Säilytä lääke valmistajan suljetussa pakkauksessa, kuivassa paikassa, suojattuna suoralta auringonvalolta, poissa ruoasta ja rehusta, lämpötilassa 0 °C - 25 °C.
Lääkkeen säilyvyysaika säilytysolosuhteiden mukaan on 3 vuotta valmistuspäivästä. Novocain 0,5 % ja 2 % injektionestettä ei saa käyttää viimeisen käyttöpäivän jälkeen. Se tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta.
Käyttämätön lääke hävitetään lain vaatimusten mukaisesti.
II. Farmakologiset ominaisuudet
Novocain kuuluu paikallispuudutteiden ryhmään.
Novokaiini estää natriumkanavia, syrjäyttää kalsiumin kalvon sisäpinnalla sijaitsevista reseptoreista ja estää siten impulssien muodostumisen tuntohermojen päissä ja impulssien johtumisen hermosäikeitä pitkin. Tukahduttaa paitsi kivun myös erilaisten impulssien johtumista. Suonensisäisesti annettuna sillä on yleinen vaikutus eläinten kehoon, se vähentää asetyylikoliinin muodostumista ja alentaa perifeeristen koliinireaktiivisten järjestelmien kiihtyneisyyttä, sillä on autonomisia hermosoluja estävä vaikutus, vähentää sileän lihaksen kouristuksia, vähentää lihasten kiihottumista. sydänlihas ja aivokuoren motoristen alueiden kiihtyvyys. Myrkyllisissä annoksissa aiheuttaa kiihtymistä ja sitten keskushermoston halvaantumista.
Se hydrolysoituu nopeasti elimistössä muodostaen para-aminobentsoehappoa ja dietyyliaminoetanolia, jotka ovat farmakologisesti aktiivisia aineita.
Annon jälkeen lääke vaikuttaa nopeasti ja lyhyesti.
Kehoon kohdistuvan vaikutuksen asteen mukaan Novokaiini 0,5 % ja 2 % injektioliuos kuuluu vähän vaarallisiin aineisiin (vaaraluokka 4), novokaiinijauhe - erittäin vaarallisiin aineisiin (vaaraluokka 2) GOST 12.1.007-76:n mukaan. .
III. Hakemusmenettely
Novocain 0,5 % ja 2 % injektioliuosta käytetään tarvittaessa steriilillä suolaliuoksella haluttuun pitoisuuteen laimentamisen jälkeen tunkeutumisanestesiassa 0,25 % - 0,5 % liuoksen muodossa; anestesiaa varten A.V.:n menetelmän mukaisesti. Vishnevsky (tiukka hiipivä tunkeutuminen) - 0,125% -0,25%; johtumiseen ja spinaalipuudutukseen 1% -2%.
Oftalmologiassa 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta käytetään sarveiskalvotulehdukseen, sarveiskalvotulehdukseen, jaksottaiseen silmätulehdukseen hevosilla (infraorbitaalinen salpaus).
Synnytys- ja gynekologisessa käytännössä novokaiiniliuoksia määrätään endometriittiin, metriittiin, kohdun ja emättimen esiinluiskahdukseen, istukan pidättymiseen lehmillä ja vuohilla (perirenaalinen salpaus A. V. Vishnevskyn mukaan), seroosi-katarraalinen utaretulehdus (utarehermojen esto) B.A. Bashkirovin tai D.D. Logvinovin mukaan) 0,25-0,5-prosenttisen liuoksen muodossa.
Novocain 0,5 % ja 2 % injektiota käytetään myös lääkkeiden liuottimena.
Vasta-aiheita Novocaine 0,5 % ja 2 % injektioliuoksen käytölle ei ole vahvistettu, lukuun ottamatta yksittäistä yliherkkyyttä prokaiinille.
Novokaiiniliuoksia käytetään ihon alle, lihakseen.
Liuoksen pitoisuus, annos, käyttötapa riippuvat kirurgisen toimenpiteen luonteesta tai taudin kulusta, eläimen tyypistä, painosta, iästä ja tilasta.
Paikallispuudutuksessa novokaiinin toksisuus on sitä suurempi, mitä väkevämpi käytetty liuos on. Tässä suhteessa liuoksen pitoisuuden kasvaessa kokonaisannosta pienennetään tai lääkkeen standardiliuos laimennetaan pienempään pitoisuuteen (0,125% -0,25%) steriilillä isotonisella 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella tai Ringer-Locken ratkaisu. Nämä laimennokset valmistetaan
välittömästi ennen käyttöä.
Enimmäisannokset novokaiinia ml:na eläintä kohden:
Novokaiiniliuosten uudelleenkäyttö suoritetaan ohjeiden mukaan, mutta aikaisintaan 24 tuntia ensimmäisen injektion jälkeen.
Yliannostustapauksessa novokaiini aiheuttaa kiihtymyksen ja sitten keskushermoston halvaantumisen. Näissä tapauksissa käytetään lääkkeitä, jotka stimuloivat sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hengityselinten toimintaa, infuusioliuoksia.
Lääkkeen vaikutuksen piirteitä sen ensimmäisen käytön ja peruutuksen aikana ei ole vahvistettu.
Lääkettä käytetään pääsääntöisesti kerran.
Suositelluilla annoksilla se ei aiheuta sivuvaikutuksia ja komplikaatioita eläimille.
Novocain 0,5 % ja 2 % injektioliuoksen käyttö ei estä muiden lääkkeiden käyttöä. Samanaikainen käyttö sulfonamidien kanssa on kielletty.
Eläimiltä saatuja eläinperäisiä tuotteita, jotka on saatu Novocaine 0,5 % ja 2 % injektioliuoksen käytön jälkeen, voidaan käyttää ilman rajoituksia.
IV. Henkilökohtaiset ehkäisytoimenpiteet
Kun työskentelet Novocain 0,5 % ja 2 % injektioliuoksen kanssa, sinun tulee noudattaa yleisiä henkilökohtaisen hygienian sääntöjä ja turvatoimia, jotka on annettu lääkkeiden kanssa työskennellessäsi.
Jos lääkettä joutuu vahingossa kosketuksiin ihon tai silmän limakalvojen kanssa, huuhtele ne välittömästi runsaalla vedellä. Ihmisten, jotka ovat yliherkkiä prokaiinille, tulee välttää suoraa kosketusta Novocain 0,5 % ja 2 % injektioon. Jos ilmenee allergisia reaktioita tai jos lääkettä on vahingossa nielty ihmiskehoon, ota välittömästi yhteyttä lääketieteelliseen laitokseen (sinulla tulee olla lääkkeen käyttöohjeet ja etiketti mukanasi).
Lääkkeen alta olevan tyhjän astian käyttö kotitaloustarkoituksiin on kielletty; se on hävitettävä kotitalousjätteen mukana.
Valmistusorganisaatio CJSC Mosagrogen, Venäjä, Moskovan alue, 142000, Domodedovo, Kutuzovsky pr., 10-77.
Tuotantoosoite: 117545, Moskova, 1st Dorozhny proezd, 1.
Tämän ohjeen hyväksymisen jälkeen Rosselkhoznadzorin 24.4.2009 hyväksymä Novocaine 0,5- ja 2-prosenttisen injektioliuoksen käyttöohjeet raukeavat.
Käyttöohjeet
Aktiiviset ainesosat
Julkaisumuoto
Yhdiste
1 ml tippoja sisältää 6,8 mg timololimaleaattia (5 mg timololia). Apuaineet: bentsalkoniumkloridi; atti; i; natriumkloridia; dinatriumedetaattidihydraatti; natriumhydroksidia; puhdistettua vettä
Farmakologinen vaikutus
Paikallispuudutusaine, jolla on kohtalainen aktiivisuus ja laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Suonensisäisesti annettuna sillä on analgeettista ja anti-shokkivaikutusta, verenpainetta alentavaa ja rytmihäiriötä estävää vaikutusta. Se estää impulssien muodostumisen tuntohermojen päissä ja impulssien johtumista hermosäikeitä pitkin. Muuttaa hermosolujen kalvojen toimintapotentiaalia ilman selvää vaikutusta lepopotentiaaliin. Imeytymällä ja suoralla verisuoniinjektiolla verenkiertoon se vähentää perifeeristen kolinergisten järjestelmien kiihtyneisyyttä, vähentää asetyylikoliinin muodostumista ja vapautumista preganglionisista päistä, vähentää sileiden lihasten kouristuksia ja estää sydänlihaksen ja aivokuoren motoristen alueiden kiihtyneisyyttä. . Poistaa aivorungon retikulaarisen muodostumisen laskevat estävät vaikutukset. Estää polysynaptisia refleksejä. Suurina annoksina se voi häiritä neuromuskulaarista johtumista, aiheuttaa kouristuksia. Osoittaa lyhyttä anestesiavaikutusta (infiltraatiopuudutuksen kesto on 0,5–1 h). Verrattuna lidokaiiniin ja buvikaiiniin, prokaiinilla on vähemmän voimakas anesteettinen vaikutus, ja siksi sillä on suhteellisen alhainen toksisuus ja suurempi terapeuttinen leveys. Antiarytminen vaikutus johtuu tulenkestävän ajanjakson pidentymisestä, sydänlihaksen kiihottumisen ja automatismin vähenemisestä. Lihakseen annettuna se on tehokas iäkkäiden potilaiden hoidossa keskushermoston toimintahäiriöihin liittyvien sairauksien alkuvaiheessa.
Farmakokinetiikka
Parenteraalisesti annettuna se imeytyy hyvin. Imeytymisaste riippuu antopaikasta ja -reitistä (erityisesti vaskularisaatiosta ja veren virtauksen nopeudesta pistoskohdassa) ja lopullisesta annoksesta (määrä ja pitoisuus). Plasman ja kudosten esteraasit ja koliiniesteraasit hydrolysoivat sen nopeasti, jolloin muodostuu kaksi tärkeintä farmakologisesti aktiivista metaboliittia: dietyyliaminoetanoli (sillä on kohtalainen verisuonia laajentava vaikutus) ja para-aminobentsoehappo (se on kilpaileva sulfanilamidin kemoterapeuttisten lääkkeiden antagonisti ja voi heikentää niiden antimikrobista vaikutusta). vaikutus). Puoliintumisaika on 30-50 s, vastasyntyneen aikana - 54-114 s. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteina (80 %); enintään 2 % näytetään muuttumattomana. Prokaiinin aineenvaihdunta on heikentynyt potilailla, joilla on geneettinen plasman koliiniesteraasin puutos. Imeytyy huonosti limakalvojen läpi
Indikaatioita
Infiltraatio, johtuminen, epiduraali- ja spinaalipuudutus; vagosympaattinen ja parrenaalinen salpaus; kipuoireyhtymä mahalaukun ja pohjukaissuolen peptisessä haavassa, peräpukamat, pahoinvointi
Vasta-aiheet
Yksilöllinen herkkyys
Varotoimenpiteet
Ennen prokaiinin käyttöä on pakollista suorittaa ihotesti yksilöllisen herkkyyden varalta lääkkeelle, mikä on osoituksena pistoskohdan turvotuksesta ja punoituksesta. Lääkettä käytettäessä tarvitaan sydän- ja verisuoni-, hengitys- ja keskushermoston toimintojen hallintaa Systeemisen vaikutuksen, toksisuuden vähentämiseksi ja paikallispuudutuksen vaikutuksen pidentämiseksi prokaiinia käytetään yhdessä verisuonia supistavien aineiden kanssa (0,1 % epinefriinihydrokloridiliuos 1 tippa 2–5 ml:aan novokaiiniliuosta). Paikallispuudutuksessa samalla kokonaisannoksella prokaiinin toksisuus on sitä suurempi, mitä väkevämpi käytetty liuos on. Tässä suhteessa liuoksen pitoisuuden kasvaessa on suositeltavaa pienentää kokonaisannosta tai laimentaa lääkeliuos pienempään pitoisuuteen (steriili isotoninen natriumkloridiliuos). Yliherkkyysreaktioiden kehittymisen estämiseksi, hoito alkaa lisäämällä 2 ml 2-prosenttista liuosta, 3 päivän kuluttua (sivuvaikutusten puuttuessa) annetaan 3 ml, sitten siirrytään täyden annoksen lisäämiseen - 5 ml per injektio. Lääkettä käytetään varoen hätäleikkauksissa, joihin liittyy akuutti verenhukka, tilat, joihin liittyy maksan verenkierron heikkeneminen, sydämen ja verisuonten vajaatoiminnan eteneminen (yleensä sydäntukoksen ja sokin kehittymisen vuoksi), tulehdussairaudet tai pistoskohdan infektio, pseudokoliiniesteraasin puutos, munuaisten vajaatoiminta , lapsuus (alle 18-vuotiaat), iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat), vakavasti sairaat, heikkokuntoiset potilaat, raskauden, synnytyksen ja imetyksen aikana (imettäminen) Prokaiini tunkeutuu hitaasti koskemattomiin limakalvoihin, minkä seurauksena se ei anna pintapuudutusta.Avohoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä ajoneuvojen ajamisesta ja töistä, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota, henkisten ja motoristen reaktioiden nopeutta
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Raskauden ja imetyksen aikana lääkettä käytetään vain, jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle ja lapselle.
Annostelu ja hallinnointi
Novokaiini annetaan lihakseen - 5-10 ml 1-2-prosenttista liuosta 3 kertaa viikossa kuukauden ajan, jonka jälkeen pidetään 10 päivän tauko; infiltraatioanestesiassa käytetään 0,25-0,5% liuoksia, johtumisanestesiassa - 2% liuosta. Sisällä - 1/2 tl (kipuun). Käyttötapa ja annos. Novokaiinia käytetään intradermaalisesti, intramuskulaarisesti, suonensisäisesti. Infiltraatioanestesiassa käytetään 0,25-0,5-prosenttista liuosta, Vishnevsky-menetelmän mukaiseen anestesiaan (tiukka hiipivä tunkeutuminen) - 0,125-0,25% liuoksia, johtumisanestesiassa - 1-2% liuoksia, epi- tai epiduraalipuudutuksessa - 2 % ratkaisu. Ehkä tapaaminen luustonsisäiseen anestesiaan. Jos on tarpeen käyttää pienempiä prokaiinipitoisuuksia (0,125 % tai 0,25 %), liuokset laimennetaan steriilillä isotonisella natriumkloridiliuoksella vaadittuun pitoisuuteen ennen käyttöä. Laskimonsisäinen anto suoritetaan hitaasti, edullisesti isotonisessa natriumkloridiliuoksessa. Paikallispuudutuksessa annosteluohjelma on yksilöllinen, riippuen anestesian tyypistä, antoreitistä, käyttöaiheista, tilasta ja potilaan iästä. Johtumisanestesiaa varten ruiskutetaan enintään 25 ml 2-prosenttista liuosta; epiduraaliin - 20-25 ml 2-prosenttista liuosta. Suuremmat prokaiiniannokset hermojen ja punojen johtumisestossa, epiduraalipuudutuksessa - enintään 0,5 g kerran ilman epinefriiniä tai 1 g adrenaliinin kanssa. Pararenaalisella salpauksella (Vishnevskyn mukaan) 50-80 ml 0,5-prosenttista liuosta injektoidaan perirenaaliseen kudokseen, vagosympaattisen salpauksen yhteydessä - 30-100 ml 0,25-prosenttista liuosta. Kipuoireyhtymän pysäyttämiseksi sitä käytetään lihakseen tai suonensisäisesti. Injektoidaan suonensisäisesti 1 ml - 10-15 ml 0,5-prosenttista liuosta. Verenkierron ja paravertebraalisen eston hoidossa ekseeman ja hermoihottuman yhteydessä käytetään 0,5 % novokaiinia intradermaalisesti. Vanhuksilla yleisempien sairauksien (endarteriitti, ateroskleroosi, hypertensio, sepelvaltimoiden ja aivoverisuonien kouristukset, reumaattiset ja tarttuvaperäiset sairaudet jne.) hoitoon 2-prosenttinen 5 ml liuos. annetaan lihakseen 2 kertaa viikossa, kurssi - 12 injektiota, tauko - 10 päivää (neljä kurssia on mahdollista vuoden aikana). Eteisvärinässä annetaan 0,25-prosenttista 2-4 ml:n liuosta suonensisäisesti 4-5 kertaa päivässä. Aikuisille suurin kerta-annos lihaksensisäiseen injektioon on 0,1 g, laskimoon - 0,05 g; Suurin vuorokausiannos molemmilla antotavoilla on 0,1 g. Lapsille ei ole kehitetty iästä ja painosta riippuvia annoksia. Novokaiinia käytetään myös penisilliiniryhmän antibioottien liuottamiseen niiden keston pidentämiseksi.
Sivuvaikutukset
Huimaus, heikkous, hypotensio, allergiset reaktiot
Yliannostus
Oireet: ihon ja limakalvojen kalpeus, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt hermostunut kiihtyvyys, kylmä hiki, takykardia, verenpaineen lasku lähes romahtamiseen, vapina, kouristukset, apnea, methemoglobinemia, hengityslama, äkillinen sydän- ja verisuonihäiriö. Keskushermostoon kohdistuva vaikutus ilmenee pelon tunteena, hallusinaatioina, kouristeina, motorisena kiihtymisenä. Yliannostustapauksissa lääkkeen anto tulee lopettaa välittömästi. Paikallispuudutuksen aikana pistoskohta voidaan puhkaista adrenaliinilla. Hoito: yleiset elvytystoimenpiteet, joihin sisältyy happihengitys, tarvittaessa koneellinen hengitys. Jos kouristukset jatkuvat yli 15-20 sekuntia, ne lopetetaan antamalla laskimoon tiopentaalia (100-150 mg) tai diatsepaamia (5-20 mg). Valtimoverenpaineen ja/tai sydänlihaksen laman yhteydessä efedriiniä (15-30 mg) annetaan suonensisäisesti, vaikeissa tapauksissa vieroitus ja oireenmukainen hoito. Jos myrkytys kehittyy novokaiinin injektion jälkeen jalan tai käsivarren lihaksiin, on suositeltavaa käyttää kiireellistä kiristyssidettä lääkkeen myöhemmän pääsyn yleiseen verenkiertoon vähentämiseksi.
Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Pidentää suksametoniumin aiheuttamaa hermo-lihassalpausta (koska plasman koliiniesteraasi hydrolysoi molemmat lääkkeet). Samanaikainen käyttö MAO-estäjien (furatsolidoni, prokarbatsiini, selegeliini) kanssa lisää valtimoverenpaineen riskiä. Prokaiinin toksisuutta lisäävät antikoliiniesteraasilääkkeet (suppressoivat sen hydrolyysiä). Prokaiinin metaboliitti (para-aminobentsoehappo) on kilpaileva sulfanilamidilääkkeiden antagonisti ja voi heikentää niiden antimikrobista vaikutusta. Kun paikallispuudutteen pistoskohtaa käsitellään raskasmetalleja sisältävillä desinfiointiliuoksilla, riski paikallisen reaktion kehittymisestä kivun ja turvotuksen muodossa kasvaa. Voimistaa suorien antikoagulanttien vaikutusta. Lääke vähentää antikoliiniesteraasilääkkeiden vaikutusta neuromuskulaariseen transmissioon. Mahdollinen ristiinherkistyminen
erityisohjeet
Varovasti: vastoin sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa; sydämen vajaatoiminnan kanssa
Novokaiiniliuokset 0,5%, 1%, 2% - sisältävät koostumuksessaan: para-aminobentsoehapon hydrokloridin β-dietyyliaminoetyyliesteriä ja vettä injektiota varten. Se on väritöntä läpinäkyvää nestettä. Pakattu 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 tai 500 ml:n pulloihin.
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
Novocainilla on laaja terapeuttinen vaikutus. Imeytyessään ja suoraan verenkiertoon ruiskutettuna sillä on yleinen vaikutus elimistöön, se vähentää asetyylikoliinin muodostumista ja alentaa perifeeristen kolinergisten järjestelmien kiihtyneisyyttä, estää autonomisia hermosolmuja, vähentää sileiden lihasten kouristuksia, vähentää kiihtymystä. sydänlihaksen ja aivokuoren motoristen alueiden kiihtyvyys. Elimistössä novokaiini hydrolysoituu, jolloin muodostuu paraaminobentsoehappoa ja dietyyliaminoetanolia, jotka ovat farmakologisesti aktiivisia aineita. Para-aminobentsoehappo on olennainen osa foolihappomolekyyliä, sillä on antihistamiinivaikutus, se osallistuu detoksifikaatioprosesseihin ja sillä on antisulfanilamidivaikutus. Dietyyliaminoetanolilla on kohtalainen verisuonia laajentava vaikutus. Resorboitunut novokaiini, joka vaikuttaa interoreseptoreihin, aiheuttaa autonomisen hermotuksen uudelleenjärjestelyn ja siten sillä on pitkäaikainen terapeuttinen vaikutus kohonneeseen verenpaineeseen, useisiin keuhkosairauksiin ja muihin sairauksiin. Novokaiinin anesteettinen ominaisuus ilmenee nopeasti ja vaikuttaa lyhyen aikaa.
INDIKAATIOT
Paikallispuudutukseen, terapeuttisiin estäjiin eri sairauksiin, penisilliinin ja muiden lääkkeiden liukenemiseen. Erilaisten ei-tarttuvien sairauksien hoitoon yhdessä spesifisten ja oireenmukaisten aineiden kanssa lääkettä määrätään mahahaavoille, atonialle, johon liittyy tympanian ja suoliston tympania, dyspepsiaa, spastista koliikkia, mekaanista suolen tukkeumaa, traumaattista vatsakalvontulehdusta, retikuloperitoniittia, kouristuksia. verisuonet (salpaus V. V. Mosinin ja lannerangan salpaus A. I. Fedotovin mukaan). Oftalmologiassa novokaiinia käytetään sarveiskalvotulehdukseen, sarveiskalvotulehdukseen, jaksottaiseen silmätulehdukseen hevosilla (infraorbitaalinen salpaus). Leikkauksessa novokaiinia käytetään haavojen, haavaumien, fistelien, myosiitin, papilloomoosin (intradermaalinen tai suonensisäinen) hoitoon. Synnytys- ja gynekologisessa käytännössä novokaiinia määrätään kohtutulehdukseen, endometriittiin, kohdun ja emättimen esiinluiskahdukseen, istukan pidättymiseen lehmillä ja vuohilla (perimunuaisten esto), seroosi-katarraalista utaretulehdukseen (keskinen injektio sairaaseen lohkoon ja estämällä utare B. A. Bashkirovin tai D. D. Logvinovin mukaan).
ANNOKSET JA KÄYTTÖTAPA
Novokaiinia käytetään infiltraatioanestesiassa 0,25 - 0,5-prosenttisina liuoksina, joita annetaan 30 - 300 ml, ja joissakin tapauksissa - useita litroja; anestesiaa varten A. V. Vishnevskyn menetelmän mukaisesti (tiukka hiipivä tunkeutuminen) - 0,125 - 0,25 %; spinaalipuudutus - 1 - 2%. Keliakian hermojen ja raja-alueen sympaattisten runkojen novokaiinisalpaukseen (Mosinin mukaan) käytetään 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta. Liuos ruiskutetaan viimeisen kylkiluon etureunan ja pitkittäislihaksen sivureunan leikkauspisteeseen, kunnes se pysähtyy toiseksi viimeiseen rintanikamaan. Nautaeläimille ja hevosille ruiskutetaan 0,5 ml 1 painokiloa kohti; siat, lampaat, vuohet ja koirat - 15-20 ml eläintä kohti; ketut, kanit ja kissat - 3-5 ml eläintä kohden kummallakin puolella. Utarehermojen lyhyttä novokaiiniestoa varten (Logvinovin mukaan) 150-200 ml 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta ruiskutetaan sairastuneen neljänneksen suprapyatniaan. Ulkoisen pudendaalisen hermon estämiseksi (Baškirovin mukaan) 80-100 ml 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta injektoidaan irtonaiseen kudokseen vastaavan puolen suurten ja pienten lannelihasten väliin. Pararenaalista salpausta varten (Vishnevskyn mukaan) novokaiinia ruiskutetaan perirenaaliseen kudokseen 0,25 - 0,5-prosenttisina liuoksina. Novokaiiniliuoksia käytetään suonensisäisesti, ihonalaisesti ja suun kautta (0,25 - 0,5 %), lihakseen (1 - 2 %), aortaan (1 %). Pitoisuus ja annos riippuvat eläimen painosta, iästä, taudin kulusta, anestesian tyypistä ja kirurgisen toimenpiteen luonteesta. Suurin kerta-annos novokaiinia per pää: hevoset 2,5 g, nautat 2 g, koirat 0,5 g tai (ml per eläin).
SIVUVAIKUTUKSET
Hyvin harvinaisissa tapauksissa allergisia reaktioita. Myrkyllisissä annoksissa aiheuttaa kiihtymistä ja sitten keskushermoston halvaantumista.
VASTA-AIHEET
Yliherkkyys lääkkeelle.
ERITYISOHJEET
Imeytymisen vähentämiseksi ja vaikutuksen pidentämiseksi paikallispuudutuksen aikana lisää adrenaliinihydrokloridiliuosta (0,1 %), 1 tippa 2-10 ml:aan novokaiiniliuosta.
VARASTOINTIOLOSUHTEET
Luettelo B. Valmistajan suljetussa pakkauksessa, kuivassa, suoralta auringonvalolta suojattuna, poissa lasten ja eläinten ulottuvilta, erillään elintarvikkeista ja rehuista 0 - 25 °C lämpötilassa. Lääkkeen säilyvyysaika on 3 vuotta valmistuspäivästä.
Koostumus ja vapautumismuoto
Liuos - 1 ml: prokaiini 20 mg.
2 ml - ampulleja (10) - pahvipakkauksia.
2 ml - ampullit (5) - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Kuvaus annosmuodosta
Injektioneste, liuos 0,5 %.
farmakologinen vaikutus
Paikallispuudutusaine, jolla on kohtalainen anestesiavaikutus ja laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Heikkona emäksenä se tukkii natriumkanavia, syrjäyttää kalsiumin kalvon sisäpinnalla sijaitsevista reseptoreista ja estää siten impulssien muodostumisen tuntohermojen päissä ja impulssien johtumisen hermosäikeitä pitkin. Muuttaa hermosolujen kalvojen toimintapotentiaalia ilman selvää vaikutusta lepopotentiaaliin. Tukahduttaa paitsi kivun myös erilaisten impulssien johtumista. Kun se joutuu systeemiseen verenkiertoon, se vähentää perifeeristen kolinergisten järjestelmien kiihtyneisyyttä, vähentää asetyylikoliinin muodostumista ja vapautumista preganglionisista päistä (sillä on heikko ganglionsulkuvaikutus), eliminoi sileän lihaksen kouristuksen ja vähentää sydänlihaksen ja motoristen alueiden kiihtyneisyyttä. aivokuoresta. Verrattuna lidokaiiniin ja bupivakaiiniin, prokaiinilla on vähemmän voimakas anesteettinen vaikutus ja siksi sillä on suhteellisen alhainen toksisuus ja suurempi terapeuttinen leveys.
Farmakokinetiikka
Imeytyy huonosti limakalvojen läpi. Ruoansulatuskanavan ulkopuolisesti annettuna se imeytyy hyvin, hydrolysoituu nopeasti plasman ja kudosesteraasien vaikutuksesta ja muodostuu kaksi tärkeintä farmakologisesti aktiivista metaboliittia: dietyyliaminoetanoli (sillä on kohtalainen verisuonia laajentava vaikutus) ja PABA. T1/2 - 0,7 min. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa - 80%.
Kliininen farmakologia
paikallispuudutus.
Käyttöaiheet
Infiltraatio, johtuminen, epiduraali- ja spinaalianestesia, luustonsisäinen anestesia, limakalvojen anestesia (ENT-käytännössä); vagosympaattinen ja parrenaalinen salpaus. Pyöreä ja paravertebraalinen salpaus ekseemassa, hermoihottumassa, iskalgiassa.
In / in: tehostaa anestesian päävälineiden vaikutusta; eri alkuperää olevan kipuoireyhtymän lievitykseen.
V / m: liuottaa penisilliiniä sen keston pidentämiseksi; adjuvanttina tiettyihin vanhuudessa yleisimpiin sairauksiin, mm. endarteriitti, ateroskleroosi, kohonnut verenpaine, sepelvaltimo- ja aivoverisuonten kouristukset, reumaattiset ja infektioperäiset nivelsairaudet.
Peräsuolen kautta: peräpukamat, suoliston sileän lihaksen kouristukset, peräaukon halkeamat.
Vasta-aiheet käyttöön
Yliherkkyys prokaiinille.
Käyttö raskauden ja lasten aikana
Raskauden ja imetyksen aikana Prokaiinia tulee käyttää, kun hyöty on suurempi kuin riski raskaana olevalle naiselle, sikiölle ja vastasyntyneelle.
Sivuvaikutukset
Ehkä: hypotensio, romahdus, huimaus, heikkous, urtikaria, allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki.
huumeiden vuorovaikutus
Suonensisäisesti annettuna se tehostaa yleisanestesian, unilääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, huumausainekipulääkkeiden ja rauhoittavien aineiden estävää vaikutusta keskushermostoon.
Prokaiinin metaboliitti PABA on sulfonamidien kilpaileva antagonisti ja voi heikentää niiden antimikrobista aktiivisuutta.
Annostus
Yksilöllinen, riippuen anestesian tyypistä, antoreitistä, käyttöaiheista.
Varotoimenpiteet
On syytä muistaa, että kun suoritetaan paikallispuudutus samalla kokonaisannoksella, prokaiinin toksisuus on sitä suurempi, mitä väkevämpi käytetty liuos on.
Prokaiini tunkeutuu hitaasti ehjien limakalvojen läpi, joten se ei ole kovin tehokas pintapuudutuksessa.
Adjuvanttina prokaiinia käytetään suonensisäisesti ja suun kautta verenpainetautiin, hypertensiivistä oireyhtymää sairastavien raskaana olevien naisten myöhäiseen toksikoosiin, verisuonten kouristuksiin, haamukipuihin, maha- ja pohjukaissuolen mahahaavaan, UC:iin, kutinaan, neurodermatiittiin, ihottumaan, keratiittiin, iridosykliittiin , glaukooma.
Novokaiini
Kansainvälinen ei-omistettu nimi
Annosmuoto
Injektioneste, liuos 0,5 % 2 ml, 5 ml; 2 % 2 ml
Yhdiste
1 ml lääkettä sisältää
vaikuttava aine- prokaiinihydrokloridi 5,0 mg tai 20,0 mg,
Apuaineet: 0,1 M suolahapon liuos, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Kuvaus
Kirkas, väritön tai hieman kellertävä neste.
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Anestesia-aineet. Paikallispuudutusaineet. Aminobentsoehapon esterit. Prokaiini
ATX-koodi N01BA02
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakokinetiikka
Prokaiini imeytyy täydellisesti systeemisesti, jonka laajuus riippuu kohdasta, antoreitistä (erityisesti vaskularisaatiosta ja veren virtauksen nopeudesta pistoskohdassa) ja lääkkeen annoksesta (määrästä ja pitoisuudesta).
Plasman ja maksan esteraasit hydrolysoivat sen nopeasti, jolloin muodostuu kaksi tärkeintä farmakologisesti aktiivista metaboliittia: dietyyliaminoetanoli (sillä on kohtalainen verisuonia laajentava vaikutus) ja paraaminobentsoehappo.
Puoliintumisaika (T1/2) on 40,0±9,0 sekuntia. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa, enintään 2 % erittyy muuttumattomana.
Farmakodynamiikka
Paikallispuudutusaine, jolla on kohtalainen anestesiavaikutus
ja laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Olla heikko pohja
estää Na + -kanavia, estää impulssien muodostumisen tuntohermojen päissä ja impulssien johtumisen hermosäikeitä pitkin. Se muuttaa hermosolujen kalvojen toimintapotentiaalia ilman selvää vaikutusta lepopotentiaaliin.Se vaimentaa paitsi kivun myös erilaisten impulssien johtumista. Sillä on lyhyt anestesiavaikutus (infiltraatiopuudutuksen kesto on 0,5-1 tunti).
Imeytymisen ja suoran suonensisäisen antamisen ansiosta se vähentää perifeeristen kolinergisten reseptorien kiihtyneisyyttä, vähentää asetyylikoliinin muodostumista ja vapautumista preganglionisista päistä (sillä on jonkin verran ganglionia estävää vaikutusta), poistaa sileiden lihasten kouristukset ja vähentää sydänlihaksen ja sydänlihaksen kiihtyneisyyttä. aivokuoren motoriset alueet. Suonensisäisesti annettuna sillä on kipua lievittävä, verenpainetta alentava ja rytmihäiriöitä estävä vaikutus (lisää tehokasta refraktaarista ajanjaksoa, vähentää kiihtyvyyttä, automatismia ja johtavuutta), suurina annoksina se voi häiritä hermo-lihasjohtavuutta. Eliminoi aivorungon retikulaarisen muodostumisen ja polysynaptisten refleksien laskevat estävät vaikutukset.
Käyttöaiheet
Paikallispuudutukseen (infiltraatio, johtuminen, epiduraali,
epiduraalinen, spinaalinen - subaraknoidinen, luuhun sisäinen)
- saartoon ( vagosympaattinen ja parrenaalinen salpaus,
paravertebraalinen salpaus ekseemaan, neurodermatiittiin, iskiasin)
Annostelu ja hallinnointi
Novocain-liuoksen annos ja pitoisuus riippuvat kirurgisen toimenpiteen luonteesta, käyttötavasta, potilaan tilasta ja iästä,
Lääkettä käytetään intradermaalisesti, intramuskulaarisesti, suonensisäisesti.
Paikallispuudutukseen
varten infiltraatioanestesiassa käytetään 0,25–0,5 % liuoksia (enintään 1 g kertainjektiota varten); anestesiaan kudosten tiukan hiipivän tunkeutumisen menetelmällä (A. V. Vishnevskyn mukaan) - 0,125% - 0,25% liuokset; johtumiseen, epi- ja epiduraalipuudutukseen - 2-prosenttinen liuos 20-25 ml; spinaalipuudutukseen - 2-prosenttinen 5 ml liuos.
Infiltraatioanestesiaa varten vahvistetaan seuraavat enimmäisannokset (aikuisille): ensimmäinen kerta-annos leikkauksen alussa on enintään 1,25 g (500 ml 0,25-prosenttista liuosta) tai 0,75 g (150 ml 0,5-prosenttista liuosta) ratkaisu). Jatkossa jokaisen leikkauksen tunnin aikana - enintään 2,5 g (1000 ml 0,25-prosenttista liuosta) tai 2 g (400 ml 0,5-prosenttista liuosta) (enintään 0,5 g kerran ilman adrenaliinia ja 1 g adrenaliinin kanssa ) .
Novocainin imeytymisen vähentämiseksi ja vaikutuksen pidentämiseksi sitä käytetään yhdessä 0,1-prosenttisen adrenaliiniliuoksen kanssa, jota lisätään aseptisesti 1 tippa 2-5 ml:aan novokaiiniliuosta.
Lääkettä voidaan käyttää luustonsisäiseen anestesiaan - 0,25-prosenttinen liuos 50-150 ml.
Estoa varten
Ekseeman ja neurodermatiitin paravertebraalisen salpauksen yhteydessä suositellaan ihonsisäisiä 0,25 % 70-100 ml Novocain-liuosta injektioita herkkien hermorunkojen projektioalueelle.
Pararenaalisella salpauksella (A. V. Vishnevskyn mukaan) 50-80 ml 0,5-prosenttista liuosta tai 100-150 ml 0,25-prosenttista novokaiiniliuosta injektoidaan perirenaaliseen kudokseen.
Vagosympaattisella salpauksella - 30-100 ml 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta.
Novokaiinin enimmäisannokset(aikuiset): lihakseen annettuna kerta-annos on 0,1 g, laskimoon annettuna kerta-annos on 0,05 g; vuorokausiannos parenteraalista antoa varten on 0,1 g.
Jos on tarpeen käyttää pienempiä Novocain-pitoisuuksia (0,125% tai 0,25%), lääke laimennetaan steriilillä isotonisella natriumkloridiliuoksella vaadittuun pitoisuuteen ennen käyttöä.
Laskimonsisäinen anto suoritetaan hitaasti isotonisessa natriumkloridiliuoksessa.
Lastenlääkärin annokset määräytyvät painon mukaan, mutta enintään 15 mg/kg.
Sivuvaikutukset
Päänsärky, huimaus, heikkous, uneliaisuus
Pahoinvointi oksentelu
Valtimoverenpaine, kollapsi, bradykardia, rintakipu
Näkö- ja kuulohäiriöt, nystagmus
Vapina, kohtaukset
Methemoglobinemia
Allergiset reaktiot (ihottuma, urtikaria, kutina, punoitus,
angioödeema, anafylaktinen sokki)
Vasta-aiheet
Yliherkkyys prokaiinille ja lääkeaineosille
Vakavat fibroottiset muutokset kudoksissa (anestesiaa varten
hiipivä soluttautuminen)
Märkivä prosessi pistoskohdassa
Kiireelliset leikkaukset, joihin liittyy akuutti verenhukka
myasthenia gravis
Valtimoverenpaine
Lasten ikä enintään 12 vuotta
Huumeiden vuorovaikutukset
Suonensisäisesti annettuna Novocain tehostaa yleisanestesian, unilääkkeiden, rauhoittavien aineiden, huumausainekipulääkkeiden ja rauhoittavien aineiden estävää vaikutusta keskushermostoon.
Kun lääkettä määrätään yhdessä huumausainekipulääkkeiden kanssa, havaitaan additiivinen vaikutus, jota käytetään spinaali- ja epiduraalipuudutuksen aikana, kun taas hengityslama tehostuu.
Vasokonstriktorit (epinefriini, metoksamiini, fenyyliefriini) pidentävät Novocainin paikallispuudutusta.
Lääke pidentää suksametoniumin aiheuttamaa hermo-lihassalpausta, koska plasman koliiniesteraasi hydrolysoi molemmat lääkkeet.
Novokaiini tehostaa ja pidentää lihasrelaksanttien vaikutusta.
Novokaiini vähentää lääkkeiden antimyasteenista vaikutusta, erityisesti käytettäessä suuria annoksia, mikä vaatii lisäkorjausta myasthenia graviksen hoidossa.
Koliiniesteraasi-inhibiittorit (antimyasteeniset lääkkeet, syklofosfamidi, demekariini, ekotiofaatti, tiotepa) vähentävät novokaiinin metaboliaa, joten niiden yhteiskäyttöä ei suositella.
Antikoagulantit (ardepariini, daltepariini, danaparoidi, enoksapariini, hepariini, varfariini) lisäävät verenvuotoriskiä, kun niitä käytetään yhdessä Novocainin kanssa.
MAO-estäjien (furatsolidoni, prokarbatsiini, selegiliini) käyttö lisää hypotension riskiä, joten ne tulee peruuttaa 10 päivää ennen paikallispuudutusta.
Kun Novocain-valmistetta käytetään guanadrelin, guanetidiinin, mekamyyliamiinin, trimetafaanin kanssa, verenpaineen jyrkän laskun ja bradykardian riski kasvaa.
Novokaiinin paraaminobentsoehapon metaboliitti on sulfonamidien kilpaileva antagonisti ja voi heikentää niiden antimikrobista vaikutusta, joten näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Käsiteltäessä Novocainin pistoskohtaa raskasmetalleja sisältävillä desinfiointiaineilla, riski paikallisen reaktion kehittymisestä kivun ja turvotuksen muodossa kasvaa.
erityisohjeet
Novokaiini on yleensä hyvin siedetty, mutta se voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, ja sitä tulee käyttää varoen kaikilla antotavoilla. Joskus havaitaan vakavaa hypotensiota, joka vaatii sympatomimeettien määräämistä.
Lääkettä käytetään varoen hätätilanteissa, joihin liittyy akuutti verenhukka, tilat, joihin liittyy maksan verenkierron heikkeneminen, sydämen ja verisuonten vajaatoiminnan eteneminen, tulehdussairaudet tai pistoskohdan tulehdus, pseudokoliiniesteraasin puutos, munuaisten vajaatoiminta, yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla vuoden ikäisiä, vakavasti sairaita, heikkokuntoisia potilaita.
Anestesian aikana on välttämätöntä seurata elintärkeää
tärkeitä kehon toimintoja.
Ennen anestesia-aineen levittämistä on suoritettava testit
yksilöllinen herkkyys lääkkeelle.
Paikallispuudutuksessa käytettäessä samaa kokonaisannosta Novocainin toksisuus on sitä suurempi, mitä väkevämpi käytetty liuos on.
Lääke ei imeydy limakalvoilta, joten se ei imeydy
antaa pinnallisen anestesian iholle levitettynä.
Raskauden ja imetyksen aika
Raskauden ja imetyksen aikana lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varoen ehdottomien indikaatioiden mukaan.
Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja
Lääkkeen sivuvaikutusten vuoksi on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja
Yliannostus
Oireet: ihon kalpeus, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, "kylmä" hiki, keskushermoston kiihtyminen tai lamaantuminen, näön hämärtyminen, vapina, kouristukset, hengityslama, bradykardia, sydämen tilavuuden heikkeneminen, kollapsi, kooma.
Hoito: keuhkojen ventilaation ylläpito, detoksifikaatio ja oireenmukainen hoito.
Vapautuslomake ja pakkaus
0,5 % liuos 2 ml nro 5 tai nro 10; 2 % liuos 2 ml nro 5 tai nro 10 neutraaleissa lasiampulleissa ruiskun täyttöön tai steriileissä tuontiampulleissa ruiskun täyttöä varten, joissa on katkaisukohta tai katkaisurengas.
0,5 % liuos 5 ml nro 5 neutraaleissa lasiampulleissa tai neutraalissa lasiampulleissa ruiskutäyttöön tai steriileissä tuontiampulleissa ruiskun täyttöä varten, joissa on katkaisupiste tai katkaisurengas.
Jokainen ampulli on merkitty etikettipaperilla tai kirjoituspaperilla.
0,5 % liuos, jossa on 2 ml 5 tai 10 ampullia tai 5 ml 5 ampullia, on pakattu PVC-kalvosta ja alumiinista tai tuontifoliosta valmistettuun läpipainopakkaukseen.
2-prosenttinen liuos, jossa on 2 ml 5 tai 10 ampullia, on pakattu PVC-kalvosta ja alumiinista tai tuontifoliosta valmistettuun läpipainopakkaukseen.
Rajapakkaukset sekä hyväksytyt valtion- ja venäjänkieliset lääketieteelliset ohjeet sijoitetaan pahvista tai aaltopahvista valmistettuihin laatikoihin. Lääketieteellisen käytön ohjeiden määrä on sisäkkäin pakettien lukumäärän mukaan.
Varastointiolosuhteetminä
Säilytä valolta suojatussa paikassa, enintään 250 C lämpötilassa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta!
Termivarastointi
Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Apteekkien jakeluehdot
Reseptillä
Valmistaja
Shymkent, st. Rashidova, 81
Rekisteröintitodistuksen haltija
Chimpharm JSC, Kazakstanin tasavalta
Kazakstanin tasavallan alueella isännöivän organisaation osoite kuluttajien väitteet tuotteiden (tavaroiden) laadusta
Chimpharm JSC, Kazakstanin tasavalta,
Shymkent, st. Rashidova, 81
Puhelinnumero 7252 (561342)
Faksinumero 7252 (561342)
Sähköpostiosoite [sähköposti suojattu]