Antikonvulsantit. Antikonvulsantit: luettelo parhaista epilepsiaan ja kohtauksiin

Sisältö

Tätä lääkeryhmää käytetään lievittämään tai ehkäisemään eri alkuperää olevia kohtauksia. Kohtauslääkkeet sisältävät luettelon lääkkeistä, joita yleensä käytetään, kun henkilöllä on epilepsia ja joita kutsutaan epilepsialääkkeiksi.

Antikonvulsanttien vaikutus

Hyökkäyksen aikana henkilö ei koe vain lihaskouristuksia, vaan myös niistä johtuvaa kipua. Antikonvulsanttien toiminnan tarkoituksena on poistaa nämä ilmenemismuodot, pysäyttää hyökkäys niin, että se ei etene kivusta epilepsiaksi, kouristukseksi. Hermoimpulssi aktivoituu yhdessä tietyn hermosoluryhmän kanssa, aivan kuten se siirtyy aivokuoren motorisista neuroneista.

Kouristuksia ehkäisevien pillereiden pitäisi lievittää kipua ja lihaskouristuksia tukahduttamatta keskushermostoa. Tällaiset lääkkeet valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon patologian monimutkaisuus. Tästä riippuen lääkkeitä voidaan käyttää tietyn ajan tai koko elämän ajan, jos sairauden geneettinen tai krooninen muoto todetaan.

Antikonvulsanttien ryhmät

Lääkärit ovat kehittäneet erilaisia ​​menetelmiä, joiden toimintaperiaatteet eroavat toisistaan ​​epileptisten kohtausten ja kouristusten ehkäisemiseksi. Lääkärin tulee määrätä erityisiä antikonvulsantteja kohtausten luonteen perusteella. Seuraavat antikonvulsanttiryhmät erotetaan:

Antikonvulsantit epilepsiaan

Osa tuotteista on saatavilla ilman reseptiä, osa vain reseptillä. Vain lääkäri saa määrätä epilepsiapillereitä sivuvaikutusten välttämiseksi ja komplikaatioiden välttämiseksi. On tärkeää mennä sairaalaan ajoissa, nopea diagnoosi lisää remissiomahdollisuuksia ja lääkkeen ottamisen kestoa. Alla on lueteltu suositut epilepsialääkkeet:

1. Feniton. Tabletit kuuluvat hydantoiiniryhmään ja niitä käytetään hieman hidastamaan hermopäätteiden reaktiota. Tämä auttaa stabiloimaan hermokalvoja. Sitä määrätään yleensä potilaille, jotka kärsivät toistuvista kohtauksista.
2. Fenobarbitaali. Se sisältyy barbituraattien luetteloon, ja sitä käytetään aktiivisesti hoitoon ensimmäisissä vaiheissa remission ylläpitämiseksi. Lääkkeellä on rauhoittava, lievä vaikutus, joka ei aina riitä epilepsian aikana, joten sitä määrätään usein muiden lääkkeiden kanssa.
3. Lamotrigiini. Sitä pidetään yhtenä tehokkaimmista epilepsialääkkeistä. Oikein määrätty hoitojakso voi vakauttaa hermoston toiminnan täysin häiritsemättä aminohappojen vapautumista.
4. Bentsobamyyli. Tällä lääkkeellä on alhainen toksisuus ja lievä vaikutus, joten sitä voidaan määrätä lapselle, joka kärsii kohtauksista. Lääke on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on sydämen, munuaisten ja maksan patologia.
5. Natriumvalproaatti. Tämä on epilepsialääke, jota määrätään myös käyttäytymishäiriöiden hoitoon. Sillä on useita vakavia sivuvaikutuksia: ihottuman ilmaantuminen, tajunnan selkeyden heikkeneminen, veren hyytymisen heikkeneminen, liikalihavuus ja verenkierron heikkeneminen.
6. Primidon. Tätä epilepsialääkettä käytetään vakaviin epilepsiakohtauksiin. Lääkkeellä on voimakas estävä vaikutus vaurioituneisiin hermosoluihin, mikä auttaa pysäyttämään hyökkäykset. Voit ottaa tätä antikonvulsanttia vasta neuvoteltuasi lääkärisi kanssa.

Antikonvulsantit neuralgiaan

On suositeltavaa aloittaa hoito mahdollisimman varhain; tätä varten sinun on otettava yhteyttä asiantuntijaan taudin ensimmäisten oireiden jälkeen. Hoito perustuu useisiin lääkkeisiin hermovaurioiden syiden ja merkkien poistamiseksi. Antikonvulsantit ovat johtavassa asemassa hoidossa. Niitä tarvitaan estämään epilepsiakohtauksia ja kohtauksia. Seuraavia antikonvulsantteja käytetään neuralgiaan:

1. Klonatsepaami. Se on bentsodiatsepiinijohdannainen ja eroaa siitä, että sillä on ahdistusta lievittäviä, kouristuksia estäviä ja rauhoittavia vaikutuksia. Vaikuttavan aineen vaikutusmekanismi auttaa parantamaan unta ja rentoutumaan lihaksia. Ei ole suositeltavaa käyttää sitä ilman lääkärin määräämää reseptiä, edes ohjeiden mukaan.
2. Karbamatsepiini. Luokituksen mukaan lääke kuuluu iminostilbeeneihin. Sillä on voimakas antikonvulsiivinen, kohtalainen masennuslääkevaikutus ja se normalisoi emotionaalista taustaa. Auttaa merkittävästi vähentämään neuralgian aiheuttamaa kipua. Epilepsialääke vaikuttaa nopeasti, mutta kurssi on aina pitkä, koska kipu voi palata lääkkeen ennenaikaisen lopettamisen vuoksi.
3. Fenobarbitaali. Kuuluu barbituraattien ryhmään, jotka toimivat rauhoittavana ja hypnoottisena lääkkeenä neuralgian hoidossa. Tätä antikonvulsanttia ei määrätä suurina annoksina, vaan se tulee ottaa tiukasti lääkärin määräämällä tavalla, koska antikonvulsanttien sivuvaikutukset ovat vasta-aiheisia monissa muissa sairauksissa.

Antikonvulsantit lapsille

Valinta tässä tapauksessa kuuluu lääkkeisiin, joiden pitäisi vähentää merkittävästi keskushermoston kiihottumista. Monet tämän tyyppiset lääkkeet voivat olla vaarallisia vauvalle, koska ne vaikeuttavat hengitystä. Lasten antikonvulsantit jaetaan kahteen ryhmään lapselle aiheutuvan vaaran asteen mukaan:

• Lääkkeet, joilla on vähän vaikutusta hengitykseen: lidokaiini, bentsodiatsepiinit, hydroksibutyraatit, fentanyyli, droperidoli.
• Vaarallisia aineita, joilla on estävä vaikutus: barbituraatit, kloraalihydraatti, magnesiumsulfaatti.

Lapsille tarkoitettua lääkettä valittaessa lääkkeen farmakologia on erittäin tärkeä, aikuiset ovat vähemmän alttiita sivuvaikutuksille kuin lapsi. Luettelo tärkeimmistä lääkkeistä, joita käytetään lasten hoidossa, sisältää seuraavat lääkkeet:

1. Droperidoli, fentanyyli– vaikuttaa tehokkaasti aivotursoon, josta signaali kouristuskohtauksiin tulee, mutta ei sisällä morfiinia, joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia alle 1-vuotiaille vauvoille. Tämä ongelma voidaan poistaa nalorfiinilla.
2. Bentsodiatsepiinit– Yleensä käytetään Sibazonia, jota voidaan kutsua diatsepaamiksi tai seduxeeniksi. Lääkkeen suonensisäinen antaminen pysäyttää kohtaukset 5 minuutissa; hengityslamaa voidaan havaita suurilla lääkeannoksilla. Tilanne voidaan korjata antamalla fysostigmiinia lihakseen.
3. Lidokaiini. Lääke voi melkein välittömästi tukahduttaa kaiken tyyppiset kohtaukset lapsilla, jos se annetaan suonensisäisesti. Terapiassa yleensä annetaan ensin kyllästävä annos, sitten käytetään tiputtajia.
4. Fenobarbitaali. Käytetään ehkäisyyn ja hoitoon. Se on yleensä määrätty lieviin kohtauksiin, koska käytön tulos kehittyy 4-6 tunnin kuluessa. Lääkkeen tärkein etu on, että vaikutus lapsilla voi kestää jopa 2 päivää. Hyviä tuloksia havaitaan käytettäessä samanaikaisesti Sibazonin kanssa.
5. Hexenal. Vahva lääke, mutta sillä on hengitystä lamaava vaikutus, mikä rajoittaa suuresti sen käyttöä lapsilla.

Uuden sukupolven antikonvulsantit

Lääkettä valitessaan lääkärin on otettava huomioon patologian alkuperä. Uuden sukupolven antikonvulsantit on tarkoitettu ratkaisemaan laajempia syitä ja aiheuttamaan mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia. Kehitys on jatkuvaa, joten ajan myötä ilmestyy yhä enemmän nykyaikaisia ​​tuotteita, joita ei voi ostaa verkkokaupasta tai tilata kotiin. Nykyaikaisista vaihtoehdoista erotetaan seuraavat tehokkaat uuden sukupolven epilepsialääkkeet:

1. Difeniini– tarkoitettu vakaviin kohtauksiin, kolmoishermosärkyyn.
2. Zarontin (alias Suxilep). Erittäin tehokkaaksi osoittautunutta lääkettä on hoidettava jatkuvasti.
3. Keppra sisältää Levetirasetaami-aineen, sen vaikutusmekanismia kehoon ei tunneta täysin. Asiantuntijat ehdottavat, että lääke vaikuttaa glysiini- ja gamma-aminovoihapporeseptoreihin. Positiivinen vaikutus on vahvistettu yleistyneiden epilepsiakohtausten ja osittaisten kohtausten hoidossa Keppralla.
4. Ospolot– uuden sukupolven antikonvulsantti, vaikuttavan aineen vaikutusta ei ole täysin tutkittu. Lääkkeen käyttö osittaisiin epileptisiin kohtauksiin on perusteltua. Lääkäri määrää vuorokausiannoksen, joka tulee jakaa 2-3 annokseen.
5. Petnidan– Vaikuttava aine on nimeltään etosuksimidi, joka on erittäin tehokas poissaolokohtausten hoidossa. On välttämätöntä sovittaa aikasi lääkärisi kanssa.

Antikonvulsanttien sivuvaikutukset

Useimmat antikonvulsantit ovat saatavilla reseptillä, eivätkä ne ole saatavilla reseptivapaasti. Tämä johtuu huumeiden yliannostuksen sivuvaikutusten suuresta määrästä ja suuresta riskistä. Lääkäri voi valita oikean lääkkeen testitulosten perusteella, ei ole suositeltavaa ostaa lääkkeitä itse. Sääntöjen vastaisesti käytettyjen kouristuslääkkeiden yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• itseluottamuksen puute kävellessä;
• huimaus;
• oksentelu, uneliaisuus, pahoinvointi;
• Tuplanäkö;
• hengityslama;
• allergiset reaktiot (ihottuma, hematopoieesin heikkeneminen, maksan vajaatoiminta).

Antikonvulsanttien hinta

Useimmat lääkkeet löytyvät apteekkien verkkosivujen luettelosta, mutta joihinkin lääkeryhmiin tarvitset lääkärin reseptin. Lääkkeiden hinta voi vaihdella valmistajan ja myyntipaikan mukaan. Antikonvulsanttien arvioitu hinta Moskovan alueella on seuraava.

Patologisissa olosuhteissa epilepsialääkkeet voivat välttää kuoleman ja estää toistuvia kohtauksia. Taudin hoitamiseksi valitaan kouristuslääkkeitä ja rauhoittavia aineita. Lääkehoidon määrääminen riippuu patologian vakavuudesta, samanaikaisten vaivojen esiintymisestä ja kliinisestä kuvasta.

Epilepsian kompleksisella hoidolla pyritään ensisijaisesti vähentämään sen oireita sekä kohtausten määrää ja kestoa. Patologian hoidolla on seuraavat tavoitteet:

1. Kivunlievitys on välttämätöntä, jos kohtauksiin liittyy kipua. Näihin tarkoituksiin otetaan järjestelmällisesti kipulääkkeitä ja kouristuslääkkeitä. Kohtauksiin liittyvien oireiden lievittämiseksi potilasta suositellaan syömään runsaasti kalsiumia sisältäviä ruokia.
2. Estä uusia toistuvia kohtauksia sopivilla tableteilla.
3. Jos myöhempiä kohtauksia ei voida estää, hoidon päätavoitteena on vähentää niiden määrää. Lääkkeitä otetaan potilaan koko elämän ajan.
4. Vähennä kohtausten voimakkuutta, jos sinulla on vakavia oireita, joihin liittyy hengitysvajaus (sen poissaolo 1 minuutin kuluttua).
5. Saavuta positiivinen tulos, jonka jälkeen lääkehoito lopetetaan ilman uusiutumista.
6. Vähennä epilepsiakohtausten lääkkeiden käytön sivuvaikutuksia ja riskejä.
7. Suojaa ympärilläsi olevia henkilöiltä, ​​jotka muodostavat todellisen uhan kohtauksen aikana. Tässä tapauksessa käytetään lääkehoitoa ja tarkkailua sairaalaympäristössä.

Monimutkaisen hoidon menetelmä valitaan potilaan täydellisen tutkimuksen jälkeen, jossa määritetään epileptisten kohtausten tyyppi, niiden uusiutumistaajuus ja vaikeusaste.

Näitä tarkoituksia varten lääkäri suorittaa täydellisen diagnoosin ja asettaa ensisijaiset hoitoalueet:

• kohtauksen aiheuttavien "provokaattorien" poissulkeminen;
• epilepsian syiden neutralointi, jotka estetään vain leikkauksella (hematooma, kasvain);
• taudin tyypin ja muodon määrittäminen patologisten tilojen yleisen luokitteluluettelon avulla;
• lääkkeiden määrääminen tiettyihin epileptisiin kohtauksiin (monoterapia on edullinen; tehon puuttuessa määrätään muita lääkkeitä).

Oikein määrätyt epilepsialääkkeet auttavat, jos eivät poista patologista tilaa, hallitsevat kohtausten kulkua, niiden määrää ja voimakkuutta.

Lääkehoito: periaatteet

Hoidon tehokkuus ei riipu vain tietyn lääkkeen reseptin oikeellisuudesta, vaan myös siitä, kuinka potilas itse käyttäytyy ja noudattaa lääkärin suosituksia. Hoidon ensisijaisena tavoitteena on valita lääke, joka voi poistaa kohtaukset (tai vähentää niiden määrää) aiheuttamatta sivuvaikutuksia. Jos reaktio ilmenee, lääkärin on viipymättä mukautettava hoitoa.

Annosta suurennetaan vain ääritapauksissa, koska tämä voi vaikuttaa negatiivisesti potilaan päivittäiseen elämäntapaan. Hoidon tulee perustua seuraaviin periaatteisiin:

1. Aluksi määrätään vain yksi lääke ensimmäisestä ryhmästä.
2. Annostusta tarkkaillaan, terapeuttista sekä myrkyllistä vaikutusta potilaan kehoon seurataan.
3. Lääke ja sen tyyppi valitaan ottaen huomioon epilepsian muoto (kohtaukset jaetaan 40 tyyppiin).
4. Jos monoterapiasta ei saada odotettua tulosta, lääkäri voi määrätä polyterapiaa, toisin sanoen toisen ryhmän lääkkeitä.
5. Älä äkillisesti lopeta lääkkeiden käyttöä keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.
6. Lääkettä määrättäessä huomioidaan henkilön aineelliset valmiudet ja lääkkeen tehokkuus.

Kaikkien lääkehoidon periaatteiden noudattaminen tarjoaa todellisen mahdollisuuden saada hoidosta haluttu vaikutus ja vähentää epileptisten kohtausten oireita ja niiden määrää.

Antikonvulsanttien vaikutusmekanismi

Kouristukset kohtausten aikana ovat seurausta aivokuoren alueiden patologisesta sähkötoiminnasta. Hermosolujen jännittävyyden vähentäminen ja niiden tilan vakauttaminen johtaa äkillisten purkausten määrän vähenemiseen, mikä vähentää hyökkäysten tiheyttä.

Epilepsiassa antikonvulsantit vaikuttavat seuraavalla tavalla:

• GABA-reseptorien "ärsytys". Gammaaminovoihapolla on keskushermostoa estävä vaikutus. GABA-reseptorien stimulointi vähentää hermosolujen aktiivisuutta niiden muodostumisen aikana;
• ionikanavien esto. Sähköpurkaus muuttaa hermosolujen kalvopotentiaalia, joka ilmenee tietyssä kalsium-, natrium- ja kalium-ionien suhteessa kalvon reunoilla. Ionien lukumäärän muuttaminen vähentää epiaktiivisuutta;
• glutamaatin pitoisuuden väheneminen tai sen reseptorien täydellinen estäminen sähköpurkauksen uudelleenjakautumisen alueella neuronista toiseen. Välittäjäaineiden vaikutusten neutralointi mahdollistaa epileptisen fokuksen paikallistamisen ja estää sen leviämisen koko aivoihin.

Jokaisella epilepsialääkkeellä voi olla useita tai yksi terapeuttinen ja ennaltaehkäisevä vaikutusmekanismi. Tällaisten lääkkeiden käytön sivuvaikutukset liittyvät suoraan niiden tarkoitukseen, koska ne eivät vaikuta valikoivasti, vaan hermoston kaikkiin osiin kokonaisuutena.

Miksi hoito ei joskus ole tehokasta

Useimpien epilepsiakohtauksista kärsivien on otettava lääkkeitä oireiden lievittämiseksi koko elämänsä ajan. Tämä lähestymistapa hoitoon on tehokas 70 prosentissa tapauksista, mikä on melko korkea luku. 20 prosentilla potilaista ongelma säilyy ikuisesti.

Jos lääkehoito ei ole tehokasta, lääkärit päättävät kirurgisesta hoidosta. Joissakin tilanteissa emättimen hermopäätettä stimuloidaan tai määrätään ruokavaliota.

Monimutkaisen hoidon tehokkuus riippuu seuraavista tekijöistä:

1. Lääketieteellinen pätevyys.
2. Oikea-aikainen diagnoosi.
3. Potilaan elämänlaatu.
4. Kaikkien lääkärin ohjeiden noudattaminen.
5. Reseptilääkkeiden käytön tarkoituksenmukaisuus.

Jotkut potilaat kieltäytyvät lääkehoidosta sivuvaikutusten ja yleisen tilan huononemisen pelon vuoksi. Kukaan ei voi sulkea tätä pois, mutta lääkäri ei koskaan suosittele lääkkeitä selvittämättä ensin, mikä niistä voi aiheuttaa enemmän haittaa kuin hyötyä.

Lääkeryhmät

Avain onnistuneeseen hoitoon on yksilöllinen lähestymistapa lääkkeen määräämiseen, sen annokseen ja hoidon kestoon. Patologisen tilan luonteesta ja sen muodoista riippuen voidaan käyttää seuraavien ryhmien lääkkeitä:

• epilepsialääkkeet. Ne auttavat rentouttamaan lihaskudosta, joten niitä käytetään fokaali-, temporaali-, kryptogeenisten ja idiopaattisten patologioiden hoitoon. Tämän ryhmän lääkkeet neutraloivat primaarisia ja sekundaarisia yleistyneitä kohtauksia;
• antikonvulsantteja voidaan käyttää myös hoidettaessa lapsia, joilla on myoklonisia tai toonis-kloonisia kohtauksia;
• rauhoittavia aineita. Tukahduttaa liiallista kiihottumista. Useimmiten käytetään lieviin kohtauksiin lapsilla. Tämän ryhmän lääkkeet voivat pahentaa epilepsian kulkua ensimmäisten käyttöviikkojen aikana;
• rauhoittavat aineet. Kaikki ihmisten kohtaukset eivät mene ilman seurauksia; hyvin usein niiden jälkeen ja ennen niitä potilas tulee ärsyttäväksi, ärtyisäksi ja masentuneeksi. Tässä tilanteessa hänelle määrätään rauhoittava lääke ja konsultaatio psykologin kanssa;
• injektiot. Käytetään affektiivisiin vääristymiin ja hämärätiloihin.

Kaikki nykyaikaiset epilepsiakohtausten lääkkeet on jaettu ensimmäiseen ja toiseen riviin eli perusryhmään ja uuden sukupolven lääkkeisiin.

Antikonvulsiiviset lääkkeet kohtauksiin

Joitakin lääkkeitä voi ostaa apteekista ilman lääkärin määräämää reseptiä, toisia vain, jos sellainen on saatavilla. Kaikki lääkkeet tulee ottaa vain lääkärin määräämällä tavalla, jotta ne eivät aiheuta komplikaatioiden ja sivuvaikutusten kehittymistä.

Luettelo suosituista epilepsialääkkeistä:

Kaikki patologisen oireyhtymän hoitoon tarkoitetut lääkkeet voidaan ottaa vain lääkärin määräämällä tavalla, täydellisen tutkimuksen jälkeen. Joissakin tilanteissa lääkkeitä ei käytetä ollenkaan. Tässä puhumme lyhytaikaisista ja kertaluonteisista hyökkäyksistä. Mutta useimmat sairauden muodot vaativat lääkehoitoa.

Kun valitset lääkettä, sinun on otettava yhteys lääkäriin

Uusimman sukupolven lääkkeet

Lääkettä määrätessään lääkärin on otettava huomioon taudin etiologia. Uusien lääkkeiden käytöllä pyritään poistamaan monia erilaisia ​​syitä, jotka provosoivat patologisen oireyhtymän kehittymistä minimaalisella sivuvaikutusten riskillä.

Nykyaikaiset lääkkeet epilepsian hoitoon:

Ensimmäisen ryhmän lääkkeet tulee ottaa 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Kertakäyttöä varten on parempi ottaa tabletit ennen nukkumaanmenoa. Käytettäessä lääkkeitä 3 kertaa, on myös suositeltavaa säilyttää tietty aikaväli "pillereiden" käytön välillä.

Jos haittavaikutuksia ilmenee, sinun on otettava yhteys lääkäriin, et voi kieltäytyä lääkkeistä etkä sivuuttaa erilaisia ​​​​vaivoja.

Antikonvulsanttien mahdolliset vaikutukset

Useimpia lääkkeitä voi ostaa vain reseptillä, sillä niillä on monia sivuvaikutuksia ja ne voivat yliannostettuina muodostaa uhan potilaan hengelle. Vain erikoislääkäri saa määrätä lääkkeitä täydellisen tutkimuksen ja testien jälkeen.

Tablettien väärä käyttö voi aiheuttaa seuraavien tilojen kehittymisen:

1. Järkytystä liikkuessa.
2. Huimaus, uneliaisuus.
3. Oksentelu, pahoinvoinnin tunne.
4. Tuplanäkö.
5. Allergiat (ihottuma, maksan vajaatoiminta).
6. Hengitysongelmia.

Kun potilaat ikääntyvät, heistä tulee paljon herkempiä käytetyille lääkkeille. Siksi niistä on aika ajoin testattava veriplasman aktiivisten komponenttien pitoisuus ja tarvittaessa sovitettava annostusta yhdessä hoitavan lääkärin kanssa. Muuten sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Jotkut tuotteet edistävät lääkkeiden hajoamista, minkä seurauksena ne kerääntyvät vähitellen kehoon, mikä provosoi lisäsairauksien kehittymistä, mikä pahentaa merkittävästi potilaan tilaa.

Lääkehoidon pääedellytys on, että kaikkia antikonvulsantteja tulee käyttää suositusten mukaisesti ja määrätä ottaen huomioon potilaan yleinen tila.

Paroksismaaliset luustolihasten tahattomat supistukset. Ne voivat olla oireita useista sairauksista (aivokalvontulehdus, enkefaliitti, traumaattinen aivovamma, epilepsia, aivoturvotus ja muut) tai seurausta keskushermoston sekundaarisista muutoksista, jotka ilmenevät yleisten infektioiden ja myrkytysten jälkeen, aineenvaihduntahäiriöt, erityisesti vitamiinin puutos Vuonna 6, kalsiumin puute ja niin edelleen. Usein kouristukset liittyvät systemaattiseen lihasten väsymykseen, esimerkiksi urheilijoilla, konekirjoittajilla, viulistien kanssa. Kouristuksia esiintyy joskus terveillä ihmisillä uidessa kylmässä vedessä tai yöunien aikana.

2. Estää glutamaattireseptoreja tai vähentää sen vapautumista presynaptisista päätteistä ( lamotrigiini). Koska glutamaatti on kiihottava välittäjä, sen reseptorien salpaus tai määrän väheneminen johtaa hermosolujen kiihottumisen vähenemiseen.

3. Ionikanavien (natrium, kalium) estäminen hermosoluissa, mikä estää synaptisen signaalin välittymisen ja rajoittaa kohtaustoiminnan leviämistä ( fenytoiini , karbamatsepiini, valproiinihappo ja natriumvalproaatti).

On huomattava, että samalla lääkkeellä voi olla useita vaikutusmekanismeja.

Epilepsian hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden runsaus selittyy tämän taudin monilla ilmenemismuodoilla. Loppujen lopuksi jopa epileptisiä kohtauksia voi olla useita, ja myös niiden esiintymismekanismit ovat erilaisia. Ihanteellisen epilepsialääkkeen luominen on kuitenkin vielä kaukana. Tässä on lyhyt luettelo vaatimuksista, jotka sen on täytettävä: korkea aktiivisuus ja pitkä vaikutusaika estämään kohtauksia pitkään, tehokkuus erilaisissa epilepsiatyypeissä, koska taudin sekamuotoja esiintyy usein, rauhoittavan lääkkeen puuttuminen, unilääkkeet allergiset ja muut ominaisuudet (näitä aineita otetaan useita kuukausia ja jopa vuosia), kyvyttömyys kerääntyä, aiheuttaa riippuvuutta ja huumeriippuvuutta. Ja esimerkiksi fenobarbitaali, jopa pieninä annoksina, voi aiheuttaa uneliaisuutta, letargiaa, se voi kertyä kehoon ja aiheuttaa riippuvuutta. Fenytoiini selektiivisemmin aktiivisena aineena, joka ehkäisee kohtausten kehittymistä, ei vaikuta yleisesti keskushermostoon estävästi, mutta valitettavasti käytettäessä huimausta, kehon tai sen osien vapinaa, tahattomia silmän liikkeitä, kaksinkertaista näkö, pahoinvointi, oksentelu ja muut sivuvaikutukset. Karbamatsepiini, jota käytetään laajalti erilaisten epilepsian muotojen, kuten fenytoiinin, hoidossa, estää natriumkanavia solussa. Sen etuna on positiivinen vaikutus psyykeen: mieliala paranee, potilaiden aktiivisuus ja sosiaalisuus lisääntyvät, mikä helpottaa heidän sosiaalista ja ammatillista kuntoutumistaan. Mutta tällä lääkkeellä on myös haittoja. Hoidon alussa karbamatsepiini voi häiritä ruoansulatusta, aiheuttaa päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja estää psykomotorisia reaktioita. Tässä suhteessa sitä ei suositella kuljettajien, koneenkuljettajien ja vastaavien ammattien henkilöiden käyttöön. Lääkettä käytettäessä säännölliset verikokeet ovat välttämättömiä, koska veren valkosolujen tai verihiutaleiden määrä saattaa laskea. Jopa valproiinihappo, jonka sivuvaikutukset ovat vähäisiä ja lieviä, lisää muiden epilepsialääkkeiden ei-toivottuja ominaisuuksia.

Epilepsialääkkeiden negatiiviset vaikutukset liittyvät yleensä yleiseen hermosolujen välisen impulssinvälityksen estymiseen keskus- ja ääreishermostossa, mikä johtuu lääkkeiden riittämättömästä selektiivisyydestä.

Lääkärin rooli epilepsian hoidossa kasvaa erityisesti, koska vain erikoislääkäri voi määrätä tarvittavan lääkkeen ottaen huomioon kaikki tekijät: vaikutusspektri, sivuvaikutukset, sairauden muoto ja kohtausten tyyppi.

Tärkeimmät epilepsialääkkeet ja niiden käyttöalueet on esitetty taulukossa 3.1.1.

Taulukko 3.1.1. Epilepsialääkkeiden käyttö

Epilepsialääkkeitä käyttävän potilaan on tärkeää tietää, että lääkkeen käyttöä ei pidä lopettaa välittömästi, sillä voi kehittyä vieroitusoireyhtymä, joka johtaa useampaan ja vaikeampiin kohtauksiin. Tämä koskee erityisesti barbituraatteja ja bentsodiatsepiineja, joiden käytön lopettaminen kestää viikkoja tai kuukausia. Jotkut antikonvulsantit on lueteltu alla. Löydät tarkemmat tiedot niistä verkkosivuilta.

[Kauppanimi(koostumus tai ominaisuudet) farmakologinen vaikutus annosmuodot yritys]

Benzonal-tabletit 0,05 g(bentsobarbitaali) antikonvulsantti pöytä lapsille Asfarma(Venäjä)

Benzonal tabletit 0,1 g(bentsobarbitaali) antikonvulsantti pöytä Asfarma(Venäjä)

Gabitril(tiagabiini) pöytä Sanofi-Synthelabo(Ranska)

Depakin(natriumvalproaatti) epilepsialääkkeet pore.liof.d/in.; siirappi lapsille Sanofi-Synthelabo(Ranska)

Depakine krono(natriumvalproaatti + valproiinihappo) epilepsialääkkeet pöytä p.o.del.; pöytä p.o.pidennystapaus. Sanofi-Synthelabo(Ranska)

Depakine enteric 300(natriumvalproaatti) epilepsialääkkeet tabletti p.o.-liuos/suoli Sanofi-Synthelabo(Ranska)

Karbamatsepiini-Acri(karbamatsepiini) epilepsia, masennuslääke pöytä Akrikhin(Venäjä)

Klonatsepaami(klonatsepaami) kouristuslääkkeitä, epilepsialääkkeitä, lihasrelaksanttia, ahdistusta lievittävää, rauhoittavaa pöytä Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Puola)

Convulex(valproiinihappo) epilepsialääkkeet Tipat suun kautta annettavaksi; kapseliliuos/suoli; siirappi lapsille Gerot Pharmazeutika(Itävalta)

Convulsofiini(kalsiumvalproaatti) epilepsia, kouristuksia estävä pöytä Pliva(Kroatia), valmistaja: AWD.pharma (Saksa)

Lamictal(lamotrigiini) antikonvulsantti pöytä; pöytäpuru GlaxoSmithKline(Iso-Britannia)

Mazepin(karbamatsepiini) kouristuksia estävä, kipulääke, rauhoittava pöytä ICN Pharmaceuticals(USA), valmistaja: ICN Marbiopharm (Venäjä)

Antikonvulsanttilääkkeitä käytetään keinona poistaa kipuoireita ja lihaskouristuksia, estää siirtymistä kipukohtauksista kouristuksiin jne.

Hermoimpulssin aktivoiminen samanaikaisesti tietyn hermosoluryhmän toimesta on samanlainen kuin aivokuoren motoristen neuronien tuottama signaali. Kun tämän tyyppinen vaurio ilmenee, hermopäätteet eivät ilmene ticsina tai kouristuksina, vaan aiheuttavat kipukohtauksia.

Antikonvulsanttien käytön tarkoituksena on lievittää kipua tai lihaskouristuksia aiheuttamatta keskushermoston lamaa. Taudin vakavuudesta riippuen näitä lääkkeitä voidaan käyttää useista vuosista elinikäiseen käyttöön taudin vakavissa kroonisissa tai geneettisissä muodoissa.

Kouristusaktiviteetin hyökkäykset liittyvät aivojen hermopäätteiden virittymisasteen lisääntymiseen, joka yleensä paikantuu tietyille sen rakenteen alueille ja diagnosoidaan, kun puhkeamiselle tyypillinen tila ilmenee.

Kouristusten syy voi olla välttämättömien kemiallisten alkuaineiden, kuten magnesiumin tai kaliumin, puutos kehossa, lihashermon puristuminen kanavassa tai äkillinen pitkäaikainen altistuminen kylmälle. Kaliumin, kalsiumin tai magnesiumin puute aiheuttaa häiriöitä signaalien välittämisessä aivoista lihaksiin, mistä on osoituksena kouristukset.

Alkuvaiheessa neurologisen sairauden kehittymisen ilmentymä koostuu paikallisista kiputuntemuksista, jotka lähtevät vaurioituneiden hermosolujen alueelta ja jotka ilmenevät vaihtelevan voimakkuuden ja ilmentymän luonteen omaavina kipukohtauksina. Sairauden edetessä tulehdusprosessien tai lihasspasmien kehittymisen vuoksi puristuneiden hermopäätteiden alueella hyökkäysten vakavuus kasvaa.

Varhaisessa yhteydessä asiantuntijaan käytetään lääkekompleksia hoitoon, joka poistaa hermopäätteiden vaurioiden syyt ja merkit. Itsediagnostiikka ja hoito eivät anna mahdollisuutta valita laajasta kouristuslääkkeiden valikoimasta sopivinta kipuoireiden lievittämiseen ja epämukavuuden syyn poistamiseen.

Suurimmalla osalla kohtausten hoidossa käytettävistä lääkkeistä on yhteisvaikutuksia ja niillä on monia vasta-aiheita, joiden perusteella näiden lääkkeiden luvaton määrääminen ja käyttö voivat aiheuttaa vaaraa potilaan terveydelle.

Kun asiantuntija tarkkailee, hän arvioi määrätyn lääkkeen tehokkuuden sen tehokkuuden perusteella ja diagnosoi patologisten muutosten puuttumisen sen ottamisen jälkeen verikokeiden tulosten perusteella.

Antikonvulsiivisen hoidon perusteet

Kouristusoireiden monimutkainen hoito sisältää lääkeryhmiä, joilla on erilaiset toimintaperiaatteet, mukaan lukien:

Jotkut määrätyistä lääkkeistä estävät allergisen tyyppisten reaktioiden kehittymistä tai estävät niiden esiintymistä.

Antikonvulsanttien pääryhmät

Antikonvulsantit on jaettu useisiin ryhmiin, joista on luettelo alla.

Iminostilbeenit

Iminostilbeeneille on ominaista kouristuksia estävä vaikutus, niiden käytön jälkeen kipuoireet häviävät ja mieliala paranee. Tämän ryhmän lääkkeitä ovat:

• Tegretol;
• amipiini;
• Zeptol.

Natriumvalproaatti ja sen johdannaiset

Valproaatit, joita käytetään antikonvulsantteina ja iminostilbeeneinä, auttavat parantamaan potilaan tunnetaustaa.

Lisäksi näitä lääkkeitä käytettäessä havaitaan rauhoittavia, rauhoittavia ja lihasrelaksantteja. Tämän ryhmän lääkkeitä ovat:

• acediproli;
• natriumvalproaatti;
• valpariini;
• Convulex;
• Epilim;
• apilepsiini;
• Diplexyl.

Barbituraatit

Barbituraateille on ominaista rauhoittava vaikutus, ne auttavat alentamaan verenpainetta ja ovat hypnoottinen vaikutus. Näistä lääkkeistä yleisimmin käytettyjä ovat:

• bentsobamyyli;
• bentsamiili;
• bentsoyylibarbamyyli;
• Bentsoaali.

Bentsodiatsepiinipohjaiset lääkkeet

Bentsodiatsepiinipohjaisilla antikonvulsiivisilla lääkkeillä on voimakas vaikutus, ja niitä käytetään epilepsian kouristustiloissa ja pitkittyneissä hermohäiriökohtauksissa.

Näille lääkkeille on ominaista rauhoittava ja lihasrelaksanttivaikutus; niiden käytöllä havaitaan unen normalisoituminen.

Näistä lääkkeistä:

• antilepsiini;
• klonopin;
• Ictoril;
• Ravatril;
• Ravotril;
• Rivotril;
• Ictorivil.

Sukkiminidit

Tämän ryhmän antikonvulsantteja käytetään poistamaan yksittäisten elinten lihasspasmit neuralgian aikana. Tämän ryhmän huumeita käytettäessä voi esiintyä unihäiriöitä tai pahoinvointia.

Eniten käytettyjä keinoja tunnetaan:

• Puphemid;
• Suxilep;
• Sucimal;
• Ronton;
• Etimal;
• etosuksimidi;
• Pycnolepsiini.

Antikonvulsantit, joita käytetään jalkakrampiin:

• valpariini;
• Xanax;
• difeniini;
• Antinerval;

Isku yhdeksään kouristelevaan "porttiin"

Tärkeimmät antikonvulsantit, joita käytetään useimmiten epilepsiaan, kohtauksiin ja eri alkuperää oleviin hermosärkyihin:

Käytännön kokemuksia kuluttajilta

Mikä on antikonvulsanttihoidon tilanne käytännössä? Tämä voidaan arvioida potilaiden ja lääkäreiden arvostelujen perusteella.

Käytän karbamatsepiinia Finlepsinin korvikkeeksi, koska ulkomainen analogi on kalliimpi ja kotimainen lääke sopii erinomaisesti sairauteni hoitoon.

Koska kokeilin molempia lääkkeitä, voin sanoa, että molemmat ovat erittäin tehokkaita, mutta merkittävä kustannusero on kuitenkin ulkomaisen tuotteen merkittävä haitta.

Ivan

Useiden vuosien Finlepsinin käytön jälkeen vaihdoin sen lääkärin neuvosta Retardiksi, koska asiantuntija uskoo, että tämä lääke sopii minulle paremmin. Minulla ei ollut valittamista Finlepsinin käytön aikana, mutta Retardilla on samanlaisen vaikutuksen lisäksi rauhoittava vaikutus.

Lisäksi lääkkeelle on ominaista suurempi helppokäyttöisyys, koska analogeihin verrattuna sitä ei pidä ottaa kolme kertaa päivässä, vaan kerran.

Victor

Lääke Voltaren auttaa kohtalaisen vaikeiden kipuoireiden hoidossa. On hyvä idea käyttää sitä päähoidon lisänä.

Lyuba

On aika kerätä kiviä

Antikonvulsanttien erottuva piirre on mahdottomuus lopettaa nopeasti niiden käyttö. Jos lääkkeen vaikutus on havaittavissa, sen käytön lopettamisaika on enintään kuusi kuukautta, jonka aikana lääkkeen annosta pienennetään asteittain.

Lääkäreiden laajalle levinneen mielipiteen mukaan tehokkain lääke kohtausten hoitoon on karbamatsepiini.

Vähemmän tehokkaita ovat lääkkeet, kuten loratsepaami, fenytoiini, seduxen, klonatsepaami, dormicum ja valporiinihappo, jotka on järjestetty niiden terapeuttista vaikutusta vähentävään järjestykseen.

On vielä lisättävä, että et voi ostaa kouristuslääkkeitä ilman reseptiä, mikä on hyvä, koska niiden vastuuton ottaminen on erittäin vaarallista.

Nykyaikainen lääkearsenaali on melko suuri, mutta riittämätön kaikkien epilepsian muotojen hoitoon. Bromidit (kaliumbromidi) olivat ensimmäiset kouristuksia estävät lääkkeet, jotka Charles Locock toi vuonna 1857 epilepsian lääkehoitoon. Vuonna 1938 syntetisoitiin fenytoiini (difeniini), hydantoiinin johdannainen, joka oli rakenteellisesti lähellä barbituraatteja. Myöhemmin on kehitetty lukuisia epilepsialääkkeitä, mutta fenytoiini on edelleen suosituin hoito epilepsiaan, johon liittyy grand mal -kohtauksia. Valproaattien esiintymisen historia antikonvulsantteina juontaa juurensa vuoteen 1962, jolloin R. Eymard havaitsi vahingossa näiden yhdisteiden kouristuksia ehkäiseviä ominaisuuksia. Kemiallisena yhdisteenä valproiinihappo syntetisoitiin kuitenkin 80 vuotta aikaisemmin - vuonna 1882. Tätä yhdistettä on käytetty useiden vuosien ajan laboratoriobiokemiallisessa ja farmakologisessa tutkimustyössä lipofiilisenä aineena veteen liukenemattomien yhdisteiden liuottamiseen. Tutkijoiden yllätykseksi valproiinihapolla itsessään oli kouristuksia estäviä ominaisuuksia (W. Gosher). Tällä hetkellä valproaatit ovat edelleen yksi kouristuslääkkeiden ryhmistä, joilla on suuri kysyntä (valproaattien kohteena ovat primaariset yleistyneet kohtaukset - kouristukset ja epilepsian idiopaattiset muodot) ja niitä käytetään epilepsiapotilaiden monoterapian peruslääkkeinä. Viime vuosina on hankittu ja käyttökelpoisia uusia, melko turvallisia lääkkeitä, kuten lamotrigiini, topiramaatti, joita käytetään aikaisemmin syntetisoitujen lääkkeiden rinnalla, hyvin usein yhdistelmähoitona.

Epilepsialääkkeet - Nämä ovat eri alkuperää olevia lääkkeitä, joita käytetään estämään tai vähentämään (intensiteetiltä ja tiheydeltä) vastaavia vastaavia (tajunnan menetys tai heikkeneminen, käyttäytymis- ja autonomiset häiriöt jne.), joita havaitaan epilepsian eri muotojen toistuvien kohtausten aikana.

Epilepsia on seuraus siitä, että aivokuoressa tai aivokuoren alakeskuksissa (substantia nigra, risat jne.) esiintyy hermosto- ja lihasjärjestelmiin välittyviä hermostopisteitä, jotka johtavat epileptisten kouristuskohtausten kehittymiseen tai epileptinen tila. Epilepsian syy ei ole selvä, joten pääasialliset lääkkeet tähtäävät kohtauksen poistamiseen tai ehkäisyyn.

Epilepsian tärkein kliininen merkki on äkillinen kloonisten tai tetaanisten kohtausten hyökkäys, johon liittyy tajunnan menetys. Kloonisille kouristuksille on tyypillistä lihasten ajoittainen supistuminen ja rentoutuminen, kun taas tonic- tai tetaanisille kouristuksille on ominaista koukistus- ja ojentajalihasten samanaikainen supistuminen, johon liittyy jännittynyt asento pään ollessa taaksepäin ja verisen syljen vapautuminen. kielen pureminen.. Tällaiset kouristukset luokitellaan vakaviksi kohtauksiksi (grand mal). Pienissä kohtauksissa (petit mal) tajunta menetetään hyvin lyhyeksi ajaksi, joskus jopa sairas itse ei ehdi huomaamaan tätä. Hyvin usein kohtaukset muuttuvat joskus epilepsiaksi. Yleensä tämän patologian vahvistavat tyypilliset epileptiset aallot-huiput (purkaukset) elektroenkefalogrammissa (EEG), joiden avulla on mahdollista määrittää tarkasti virityslähteen sijainti. Kouristuskohtauksen aikana potilaalle annetaan lääkkeitä, ja sen päätyttyä valitaan yksilöllinen relapsin vastainen farmakoterapia.

Epilepsialääkkeiden luokitus

Kemiallisen rakenteen mukaan:

I. Barbituraatit ja niiden johdannaiset: fenobarbitaali (bafetaali) bentsobarbitaali (bentsonaalinen).

II. Hydantoiinijohdannaiset fenytoiini (difeniini).

III. Karboksiamidijohdannaiset: karbamatsepiini (tegretoli, finlepsiini).

IV. Bentsodiatsepiinijohdannaiset: fenatsepaami; klonatsepaami; diatsepaami (sibatson, relium) nitratsepaami (radedorm) midatsolaami (fulsed).

V. Rasvahappojohdannaiset:

5.1) valproiinihappo (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) natriumvalproaatti (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) yhdistetty (valproiinihappo ja natriumvalproaatti) depakiini-krono.

VI. Eri antikonvulsiiviset ja antispastiset lääkkeet: lamotrigiini (Lamictal), topiramaatti (Topamax), gabapeptiini (Neuralgin).

Toimintamekanismin mukaan

1. Natriumkanavan estäjät: fenytoiini; karbamatsepiini; valproiinihappo; natriumvalproaatti; topiramaatti; lamotrigiini.

2. Kalsiumkanavia estävät lääkkeet (T- ja L-tyypit): trimetiini; natriumvalproaatti; Gabapentiini.

3. Agentit, jotka aktivoivat GABAergic-järjestelmän:

3.1) postsynaptinen toiminta bentsodiatsepiinit; barbituraatit; gabapentiini;

3.2) presynaptinen toiminta natriumvalproaatti; tiagabiini;

4. Lääkkeet, jotka tukahduttavat glutamatergista järjestelmää.

4.1) postsynaptinen toiminta barbituraatit; topiramaatti;

4.2) lamotrigiinin presynaptinen vaikutus.

Kliinisten indikaatioiden mukaan epilepsialääkkeet voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

1. Käytetyt välineet osittaisia ​​kohtauksia (psykomotoriset kohtaukset): karbamatsepiini; natriumvalproaatti; lamotrigiini; gabapentiini; fenobarbitaali; klonatsepaami; difeniini.

2. Käytetyt välineet yleistyneet kohtaukset:

2.1) grand mal -kohtaukset ( iso matto): natriumvalproaatti; karbamatsepiini; fenobarbitaali; difeniini; lamotrigiini;

2.2) pienet epilepsiakohtaukset - poissaolo (pieni matto): natriumvalproaatti; lamotrigiini; klonatsepaami.

3. Käytetty väline epileptinen tila: diatsepaami; loratsepaami; klonatsepaami; anestesia-aineet (natriumhydroksibutyraatti, natriumtiopentaali).

Epilepsialääkkeiden vaikutustyypit elimistöön (farmakologiset vaikutukset):

Antikonvulsantti;

Rauhoittava (fenobarbitaali, magnesiumsulfaatti)

Unilääkkeet (fenobarbitaali, bentsobarbitaali, diatsepaami) (kuva 3.12);

Rauhoittava (valproiinihappojohdannaiset, diatsepaami) (kuva 3.13);

lihasrelaksantit (fenytoiini, klonatsepaami, diatsepaami) (kuva 3.14);

Aivoja suojaava;

Kipulääke (kuva 3.15).

Toimintamekanismin algoritmi epilepsialääkkeet voidaan lyhentää kahteen pääkohtaan:

1) hermosolujen patologisen yliaktiivisuuden estäminen epileptogeenisessä tulipalossa;

2) estää hyperaktiivisuuden leviämisen epileptogeenisestä fokuksesta muihin hermosoluihin, estää kiihtymisen yleistymisen ja kohtausten esiintymisen.

Yleistetyssä muodossa on tapana erottaa 3 päämekanismia epilepsialääkkeetToiminnot huumeet, erityisesti:

1) GABA:n ja glysiinistä riippuvaisen (inhiboivan) siirtymisen helpottaminen;

2) eksitatorisen (glutamaatti- ja aspartatergisen) transmission tukahduttaminen;

3) ionivirtojen muutos (ensisijaisesti natriumkanavien estäminen).

Käyttöaiheet: epilepsia: laajat, fokaaliset, sekalaiset (mukaan lukien laajat ja fokaaliset) epileptiset kohtaukset. Lisäksi kipuoireyhtymä on pääosin neurogeenista alkuperää, mm. Essentiaalinen kolmoishermosärky, kolmoishermosärky multippeliskleroosissa, essentiaalinen glossofaryngeaalinen neuralgia. Diabeettinen neuropatia ja kipuoireyhtymä. Alkoholivieroitusoireyhtymän kohtausten ehkäisy. Affektiiviset ja skitsoaffektiiviset psykoosit (ehkäisykeinona). Keskusalkuperäinen diabetes insipidus, neurohormonaalinen polyuria ja polydipsia.

Status epilepticus, somnambulismi, erilaiset lihasten hypertonisuuden muodot, unihäiriöt, psykomotorinen agitaatio. Kouristusoireyhtymä editoinnin aikana, eklampsia, myrkytys kouristusmyrkkyillä.

Riisi. 3.12. Hypnoottisen vaikutuksen mekanismi

Kuva 3.13. Rauhoittavan toiminnan mekanismi

Riisi. 3.14. Lihasta relaksoivan toiminnan mekanismi

Riisi. 3.15. Analgeettinen vaikutusmekanismi

Akuuttien kohtausten hätähoitoon; editoitaessa. Rauhoittavana aineena vähentämään ahdistusta, jännitystä, pelkoa. Hyperbilirubinemia. Epilepsiaan liittyvät käyttäytymishäiriöt. Kuumekouristukset lapsilla, lapsuuden tics. Westin syndrooma.

Epilepsialääkkeiden sivuvaikutukset heidän ryhmään kuulumisensa määräytyy heidän toimintamekanisminsa perusteella. Siten lääkkeet, jotka lisäävät GABAergistä estoa useammin kuin muut, aiheuttavat käyttäytymishäiriöitä potilailla. Ihottuman muodossa ilmenevät ihoreaktiot ovat tyypillisempiä lääkkeille, jotka vaikuttavat solukalvojen natriumkanaviin. Lisäksi haittavaikutukset voidaan määrittää kehon farmakologisen vaihtelun - idiosynkrasian - perusteella. Idiosynkraattisia sivuvaikutuksia ovat maksan vajaatoiminta, joka voi kehittyä käytettäessä fenytoiinia, karbamatsepiinia, valproiinihapposuoloja, haimatulehdusta voi esiintyä valproaattia käytettäessä; agranulosytoosi - fenytoiinin, fenobarbitaalin, karbamatsepiinin, valproaatin hoidon seurauksena; aplastinen anemia vaikeuttaa joskus hoitoa fenytoiinilla, fenobarbitaalilla, karbamatsepiinilla; Stevens-Johnsonin oireyhtymä voi ilmaantua fenytoiini-, fenobarbitaali-, karbamatsepiin- ja lamotrigiinihoidon aikana; allergista ihotulehdusta ja seerumitautia esiintyy käytettäessä mitä tahansa epilepsialääkkeitä; lupuksen kaltainen oireyhtymä on yleisempi, kun käytetään fenytoiinia ja karbamatsepiinia. Nämä reaktiot eivät ole annoksesta riippuvaisia, ja niitä voi esiintyä missä tahansa hoidon vaiheessa.

Antikonvulsanttien annoksesta riippuvat sivuvaikutukset voidaan jakaa kolmeen suureen ryhmään:

1) keskushermosto (fenobarbitaali, fenytoiini, karbamatsepiini, bentsodiatsepiinit, topiramaatti)

2) hematologinen (valproaatti, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali)

3) jotka johtavat lisääntymisterveyden häiriöihin (valproaatit).

Annosriippuvaiset keskushermoston sivuvaikutukset ovat kliinisesti tärkeitä. Fenytoiini ja karbamatsepiini voivat aiheuttaa aivorungon ja pikkuaivojen toimintahäiriöitä, joihin liittyy ataksiaa, dysartriaa, nystagmia ja joskus diplopiaa. Vapina voi olla annoksesta riippuvainen, leimaava seuraus valproaatin käytöstä. Paradoksaalinen psykomotorinen agitaatio on mahdollista lapsilla, jotka käyttävät bentsodiatsepiineja ja barbituraatteja. Seerumin bentsodiatsepiinipitoisuudet, jotka ylittävät 20 mikrogrammaa/ml, voivat johtaa vakaviin aivorungon toimintahäiriöihin ja stuporiin. Jo sen jälkeen, kun potilas alkaa toipua stuporista, tämän komplikaation toinen aalto on mahdollinen, koska muodostuu suuri määrä myrkyllisiä 10,11-epoksidimetaboliitteja. Topiramaattihoidon yhteydessä saattaa esiintyä kognitiivisia sivuvaikutuksia, pääasiassa titrausjakson aikana, jolloin lääkeannosta suurennetaan nopeasti.

Hematopoieettisten elinten komplikaatiot, kun käytetään antikonvulsantteja, voivat kliinisesti ilmetä leukopeniana, neutropeniana, trombosytopeniana sekä monimutkaisina - aplastisena anemiana, agranulosytoosina ja megaloblastisena anemiana. Fenytoiinin pitkäaikaisessa käytössä voi esiintyä megaloblastista anemiaa. Agranulosytoosi voi vaikeuttaa hoitoa fenytoiinilla ja karbamatsepiinilla. Trombosytopenia on tyypillistä fenytoiinille, karbamatsepiinille ja erityisesti valproiinihapolle, jolla on verihiutaleiden aggregaatiota estävä vaikutus ja joka kuluttaa fibrinogeenivarastoja, mikä voi johtaa lisääntyneeseen verenvuotoon. Valproaatit aiheuttavat tytöillä hyperandrogenismia, joka on vaarallista murrosiässä.

Jotkut antikonvulsiivisten zysobien haittavaikutukset liittyvät niiden maksaentsyymejä induktiiviseen vaikutukseen. Tämä vaikutus on voimakkain fenobarbitaalissa, karbamatsepiinissa ja fenytoiinissa. Entsyymi-induktorit voivat lisätä samanaikaisesti määrättyjen lääkkeiden, erityisesti kouristuslääkkeiden (kuten lamotrigiinin), kortikosteroidien, antikoagulanttien ja joidenkin antibioottien, eliminaatiota. Vakavia ongelmia voi syntyä, jos endogeenisten aineiden, esimerkiksi kolekalsiferolin (D3-vitamiini) aineenvaihdunta lisääntyy, mikä johtaa riisitautien kehittymiseen lapsilla; steroidi- ja kilpirauhashormonien aineenvaihduntahäiriöt; kohonneet α1-happaman glykoproteiinin, sukupuolihormoneja sitovan globuliinin, y-glutamyylitransferaasin ja alkalisen fosfataasin tasot, kyky aiheuttaa porfyrian pahenemista.

Vasta-aiheet epilepsialääkkeiden määräämiseen: maksan ja haiman toimintahäiriöt, verenvuotodiateesi, akuutti ja krooninen hepatiitti-AV-salpaus, myelodepressio, ajoittainen porfyria historia, MAO-estäjien ja litiumvalmisteiden samanaikainen käyttö; myasthenia gravis; akuutti myrkytys lääkkeillä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon ja alkoholiin; huumeriippuvuus, huumeriippuvuus; krooninen alkoholismi; akuutti keuhkojen vajaatoiminta, hengityslama. Adams-Stokesin oireyhtymä, sydämen vajaatoiminta, kakeksia; hematopoieettisen järjestelmän sairaudet; raskaus, imetys.

Natriumvalproaatti- valproiinihapon (dipropyylihapon) natriumsuola.

Farmakokinetiikka. Ennen ateriaa otettuna se imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti (70-100%) mahalaukussa ja ohutsuolessa. Esiliukenemisen tapauksessa biologinen hyötyosuus kasvaa 10-15 %. Mutta sinun ei pidä liuottaa tablettia kivennäisveteen, koska valproiinihappoa voi muodostua ja liuos muuttuu sameaksi, vaikka sen aktiivisuus ei vähene. 1-3 tunnin kuluttua saavutetaan maksimipitoisuus veriplasmassa, jossa natriumvalproaatti sitoutuu 90 % proteiineihin ja 10 % siitä on ionisoituneessa muodossa. Se kerääntyy pääasiassa keskushermoston rakenteisiin, joissa on suuri määrä GABA-transaminaasia (pikkuaivot jne.). Tunkeutuu huonosti muihin kehon nesteisiin ja kudoksiin: aivo-selkäydinnesteeseen - 12%; sylki - 0,4-4,5 %; imetysmaito - 5-10%.

Suurin osa natriumvalproaatista metaboloituu maksassa inaktiivisiksi johdannaisiksi, jotka erittyvät munuaisten ja suoliston kautta. T1/2 on noin 10 tuntia. Vain noin 3 % poistuu kehosta propionihapon muodossa, mikä voi johtaa vääriin positiivisiin tuloksiin ketonurian sekä virtsan glukoosin osalta.

Farmakodynamiikka. Mekanismi on melko monimutkainen, sitä ei ole tutkittu täysin, eikä se täysin selitä kliinisten vaikutusten vaihtelua, koska tällä lääkkeellä on laaja vaikutuskirjo ja se on tarkoitettu melkein kaikentyyppisiin hyökkäyksiin. Valproaattien pääasiallinen vaikutusmekanismi on kyky lisätä GABA-pitoisuutta (kuva 3.16) keskushermostossa, mikä johtuu:

a) GABA:n hajoamista estävä vaikutus, joka johtuu GABA-transaminaasien suppressiosta;

b) lisääntynyt GABA:n vapautuminen synaptiseen rakoon;

c) epäsuorat vaikutukset GABA:n synteesiin ja hajoamiseen.

Gamma-aminovoihappotransaminaasi (GABA-T) varmistaa GABA:n muuttumisen sukkinaatti (sukkinaatti, meripihka) semialdehydiksi GABA-syklissä, joka liittyy läheisesti Krebsin kiertoon. Tämän entsyymin estosta johtuen suuri määrä estävää välittäjäainetta GABA:ta kerääntyy, mikä johtaa liian kiihtyneiden hermosolujen toiminnan vähenemiseen epileptisessä fokuksessa. Natriumvalproaatti ei vähennä, vaan myös lisää ihmisen valppautta, kun taas barbituraatit vähentävät sitä merkittävästi. Potilailla, joilla on taipumus masennusreaktioihin, natriumvalproaatti parantaa mielialaa, parantaa henkistä tilaa ja vähentää pelkoa aiheuttamatta hypnogeenista vaikutusta.

Lisäksi valproaatilla on kohtalainen n-kolinolyyttinen vaikutus, mistä on osoituksena valproaatti estää nikotiinin aiheuttamia tonisikouristuksia.

Käyttöaiheet: epilepsia, erityisesti lapsilla.

Riisi. 3.16. Natriumvalproaatin toiminnan välittäjäaineprofiilit.

Huomautus: "+" - aktivointi; "-" - Esto, Sir - serotoniini, N-xp - n-kolinerginen reseptori, DA - dopamiini, NA - noradrensio, GABA - y-kovoihappo, GABA-T GABA-transamiini PDK - glutamaattidekarboksylaasi, BD-kohta - bentsodiatsepiini sivusto, Glu - glutamaatti

Vasta-aiheet: raskaus, imetys, maksasairaus, haimasairaus, hemorraginen diateesi, yliherkkyys lääkkeelle, alkoholin käyttö; Kuljettajat ja muut henkilöt, joiden työ vaatii erityistä huomiota, eivät saa ottaa lääkettä.

Haittavaikutukset: vähentynyt ruokahalu, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, ripuli, joskus maksan, haiman toimintahäiriö (yleensä 2-12 viikkoa lääkkeen aloittamisen jälkeen ei vaadi hoidon lopettamista, mutta vaatii potilaan tilan huolellista seurantaa); hiustenlähtö (0,5 %); painonnousu; akuutti hepatoenkefalopatia (ainoastaan ​​alle 2-vuotiaat lapset polyterapiassa) hemorraginen-nekrotisoiva haimatulehdus (erittäin harvinainen).

Vuorovaikutus. Natriumvalproaatti yhdessä difeniinin ja fenobarbitaalin kanssa syrjäyttää molemmat lääkkeet proteiineihin sitoutumisesta ja lisää merkittävästi niiden vapaiden fraktioiden pitoisuutta veressä. Joissakin tapauksissa lääke yhdistettynä toiseen epilepsialääkkeeseen voi aiheuttaa kehon kiihtymistä.

Difeniini (fenytoiini) Kemiallisen rakenteensa mukaan se on hydantoiinin johdannainen (5,5-difenyylihydantoiinin ja natriumbikarbonaatin seos). Difeniinin pääasiallinen vaikutusmekanismi ei ole vain yhden epileptisen fokuksen tukahduttaminen aivokuoressa tai subkortikaalisissa rakenteissa, vaan epileptisten eritteiden säteilytyksen väheneminen muihin aivokeskuksiin ja efferenttien hermojen kautta lihasjärjestelmään. Tämän lisäksi lääke vähentää hermosolujen kiihtyneisyyttä ja lisää kynnystä sekundaarisille jälkipurkauksille, jotka määräävät epileptisen aktiivisuuden säilymisen fokuksessa. Tämä vaikutus johtuu todennäköisesti NADH-dehydrogenaasin toiminnan estymisestä hermosolujen mitokondrioissa, niiden hapenkulutuksen merkittävästä vähenemisestä ja sen seurauksena riittämättömästä energiansyötöstä epilepsiapurkauksiin. Yhtä tärkeää on kalsiumin vähentynyt tunkeutuminen hermosoluihin ja sen ionisaatio soluissa, jotka tuottavat välittäjiä ja hormoneja, jotka voivat aiheuttaa epileptisten vuotojen kehittymistä.

Difeniini estää tehokkaasti epileptisten impulssien leviämistä muuttamatta hermosolujen normaalia toimintaa. Lääke heikentää merkittävästi, ja pitkäaikaisessa käytössä voi täysin estää vakavien kohtausten kehittymisen potilailla, joilla on fokaalinen tai hajanainen epilepsia.

Käyttöaiheet: eri muodot epilepsia (yleistyneet toonis-klooniset, yksinkertaiset ja monimutkaiset osittaiset psykomotoriset kohtaukset); tuomioistuimen ennaltaehkäisy vammojen ja aivokirurgisten leikkausten jälkeen.

Vasta-aiheet: mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava, maksan, munuaisten vakava toimintahäiriö, sydämen vajaatoiminta, hematopoieettisen järjestelmän sairaudet.

Sivuvaikutus oireiden triadi (nystagmus, diplopia, ataksia), ienhyperplasia.

Karbamatsepiini Toisin kuin difeniini, joka estää epileptisten vuotojen leviämistä aivoissa, vaikuttaa ensisijaisesti selkäytimen ja pitkittäisytimen hermosoluihin. Sen antikonvulsiivinen vaikutus on lähes 3 kertaa pienempi kuin difeniini. Karbamatsepiini normalisoi aineenvaihduntaa, aktivoi koliini- ja adrenergisiä välittäjäjärjestelmiä ja sillä on voimakas masennusta ehkäisevä vaikutus. Se vähentää merkittävästi Na +, K + -ATPaasin aktiivisuutta ja alentaa cAMP:n kohonnutta tasoa, jota pidetään sen antiepileptisen vaikutuksen päämekanismina. Sen ottamisen jälkeen potilaiden hoitomotivaatio kasvaa, mieliala ja kiinnostus ympäristöään kohtaan lisääntyvät, masennus, pelko ja luulotauti vähenevät.

Käyttöaiheet: kaikki epilepsian muodot, erityisesti "temporaalinen" muoto, johon liittyy aura, myokloninen ja toonis-klooninen kasvolihasten kouristukset.

Vasta-aiheet: raskaus, keuhkoastma, verisairaudet, maksan ja munuaisten toimintahäiriöt.

Sivuvaikutus. Haittavaikutukset ilmenevät luonnollisesti ensimmäisellä viikolla hoidon aloittamisen jälkeen, useammin iäkkäillä ihmisillä pahoinvoinnin, anoreksian, oksentelun, huimauksen, ataksian ja allergisten reaktioiden muodossa. Joskus myös kohtausten määrä lisääntyy, erityisesti lapsilla. Harvoin - keltaisuus, muutokset verikuvassa (trombosytopenia, agranulosytoosi, aplastinen anemia jne.), perifeerinen neuriitti.

Vuorovaikutus. Kun karbamatsepiinia yhdistetään difeniinin kanssa, jälkimmäisen pitoisuus veriplasmassa voi nousta sen metabolian viivästymisen vuoksi. Difeniini ja fenobarbitaali vähentävät karbamatsepiinin pitoisuutta veriplasmassa kiihdyttäen sen biotransformaatiota.

Viime aikoina on ilmestynyt joukko uuden sukupolven lääkkeitä, erityisesti lamotrigiini, tiagabiini jne. Niillä on erilainen vaikutusmekanismi, mutta loppuvaikutuksena on vähentää kiihottavan (glutamiinihappo) tai inhiboivien välittäjien (GABA) kertymistä. , glysiini) keskushermostoon. Tiagabiini(gabitriili) on, toisin kuin GABA:n palautumaton salpaaja, sen toiminnallinen estäjä.

Lamotrigiini estää hermosolujen pitkittyneen suurtaajuisen purkauksen samalla tavalla kuin depakiini ja karbamatsepiini. Oletetaan, että tämä vaikutus välittyy hermosolujen jänniteriippuvaisten natriumkanavien suppressiivisesta vaikutuksesta ja solun tulenkestävän ajanjakson pidentämisestä. Lamotrigiini estää kiihottavan glutamiinihapon vapautumisen, mikä viittaa tämän lääkkeen mahdolliseen hermoja suojaavaan vaikutukseen. Lamotrigiini imeytyy hyvin suun kautta otettuna (sekä ruoan kanssa että ilman). Biologinen hyötyosuus on lähellä 100 %. Seerumin pitoisuus saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Lamotrigiini metaboloituu maksassa pääasiassa konjugoimalla glukuronihapon kanssa. Sen päämetaboliitti, glukuronihapon 2-N-konjugaatti, erittyy virtsaan.

Käyttöaiheet: muille lääkkeille resistenttien epileptisten kohtausten muodot, ensisijaisesti osittainen, primaarinen ja sekundaarinen yleistyminen, poissaolokohtaukset, atoniset kohtaukset, Lennox-Gastaut'n oireyhtymä.

Sivuvaikutus allergiset reaktiot ihottuman, angioedeeman, diplopian, näön hämärtymisen, huimauksen, uneliaisuuden, päänsäryn ja valproaatin kanssa yhdistettynä - levyepihottuma.

Vuorovaikutus difeniini, fenobarbitaali ja karbamatsepiini vähentävät lamotrigiinin pitoisuutta. Valproaatti lisää (jopa 2-kertaiseksi tai useammin) lamotrigiinin pitoisuutta, kun otetaan huomioon lamotrigiinin ja valproaatin yhteisvaikutuksia voimistava vaikutus, suositellaan määrättäväksi enintään 250 mg lamotrigiinia päivässä lamotrigiinin kehittymisen estämiseksi. sivuvaikutukset.

Topiramaatti imeytyy hyvin suun kautta annon jälkeen (sekä ruoan kanssa että ilman). Maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua annosta. Noin 15 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. Vain pieni määrä topiramaattia metaboloituu maksassa, kun taas noin 80 % Lääke erittyy muuttumattomana virtsaan.

Farmakodynamiikka Topiramaatti estää jännitteestä riippuvaisia ​​kalvon natriumkanavia ja voimistaa GABA-aktiivisuutta muissa kuin bentsodiatsepiini-GABA-reseptorikohdissa. Estää postsynaptisen kalvon vastaavantyyppiset glutamaattireseptorit.

Käyttöaiheet: epilepsia (suuret toonis-klooniset kohtaukset, astaattiset (kaatumiset) Lennox-Gastaut'n oireyhtymässä lisälääkkeenä muille lääkkeille vastustuskykyisissä tapauksissa).

Sivuvaikutus ataksia, keskittymiskyvyn heikkeneminen, sekavuus, huimaus, väsymys, uneliaisuus, parestesia, ajatteluhäiriöt.