Индикации за употреба на различни форми на лекот диклоберл. Супозитории "Диклоберл": упатства за употреба Состав за инјекции на Диклоберл
Инструкции за медицинска употреба
лек
Диклоберл Ò Н 75
Трговско име
Диклоберл Ò N 75
Меѓународно несопствено име
Диклофенак
Дозирна форма
Раствор за инјектирање 75 mg/3ml
Соединение
Една ампула содржи:
активна супстанција- диклофенак натриум, 75 mg
Ексципиенси:пропилен гликол, бензил алкохол, ацетилцистеин, манитол, 1 М раствор на натриум хидроксид, вода за инјектирање
Опис
Транспарентен безбоен или речиси безбоен раствор без видливи честички
Фармакотерапевтска група
Антиинфламаторни и антиревматски лекови.
Нестероидни антиинфламаторни лекови. Деривати на оцетна киселина. Диклофенак.
ATX код М01АВ05
Фармаколошки својства
Фармакокинетика
По интрамускулна администрација на лекот, максималната концентрација е околу 2,5 μg/ml (8 μmol/l), во плазмата се постигнува по 10-20 минути, по ректална администрација - по приближно 30 минути.
Веднаш по неговото постигнување, се забележува брзо намалување на концентрацијата на лекот во плазмата. Количината на апсорбираната активна супстанција линеарно зависи од дозата на лекот. Областа под кривата концентрација-време (AUC) по интрамускулна администрација на диклофенак е приближно 2 пати поголема отколку по орална или ректална администрација, бидејќи во последните случаи околу половина од количината на диклофенак се метаболизира за време на „првиот премин“ преку црниот дроб.
По повторна употреба на лекот, фармакокинетските параметри не се менуваат. Под услов да се почитуваат препорачаните интервали помеѓу администрацијата на лекот, не се забележува акумулација.
Врзувањето за серумските протеини е 99,7%, тоа се случува главно со албумин (99,4%). Приближниот волумен на дистрибуција е 0,12-0,17 l/kg.
Диклофенак продира во синовијалната течност, каде што неговата максимална концентрација се постигнува 2-4 часа подоцна отколку во крвната плазма. Приближниот полуживот од синовијалната течност е 3-6 часа. 2 часа по постигнувањето на максималната плазма концентрација, концентрацијата на диклофенак во синовијалната течност е повисока отколку во плазмата, а нејзините вредности остануваат повисоки до 12 часа.
Метаболизмот на диклофенак се врши делумно со глукуронидација на непроменетата молекула, но главно преку единечна и повеќекратна метоксилација, што доведува до формирање на неколку фенолни метаболити (3"-хидрокси-, 4"-хидрокси-, 5"-хидрокси- , 4",5 -дихидрокси- и 3"-хидрокси-4"-метоксидиклофенак), од кои повеќето се претвораат во конјугати на глукуронид. Два од овие фенолни метаболити се биолошки активни, но во значително помала мера од диклофенак.
Вкупниот системски плазма клиренс на диклофенак е 263±56 ml/min. Крајниот полуживот е 1-2 часа. Полуживотот на 4 метаболити, вклучително и два фармаколошки активни, е исто така краток и изнесува 1-3 часа. Еден од метаболитите, 3"-хидрокси-4"-метокси-диклофенак, има подолг полуживот, но овој метаболит е целосно неактивен.
Околу 30% од активната супстанција се излачува во форма на метаболити со измет.
По метаболичките трансформации во црниот дроб (хидроксилација и конјугација), околу 70% од активната супстанција се излачува преку бубрезите во форма на фармаколошки неактивни метаболити.
Фармакокинетика кај одредени групи пациенти
Кај некои постари пациенти, 15-минутната интравенска инфузија резултирала со концентрации во плазмата кои биле 50% повисоки од оние забележани кај млади здрави индивидуи.
Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, не е забележана акумулација на диклофенак кога Диклофенак бил препишан во вообичаени единечни дози. Сепак, метаболитите на крајот се излачуваат во жолчката.
Кај пациенти со хроничен хепатитис или компензирана цироза на црниот дроб, фармакокинетиката на диклофенак е слична на онаа кај пациенти без заболување на црниот дроб.
Фармакодинамика
Dikloberl Ò N 75 содржи диклофенак натриум, супстанца со нестероидна структура која има изразено антиинфламаторно, аналгетско и антипиретичко дејство. Главниот механизам на дејство на диклофенак се смета за инхибиција на биосинтезата на простагландин. Простагландините играат важна улога во генезата на воспаление, болка и треска.
Кај ревматските заболувања, антиинфламаторните и аналгетските својства на Dicloberl Ò N 75 обезбедуваат клинички ефект, кој се карактеризира со значително намалување на сериозноста на симптомите и поплаките како што се болка при мирување и при движење, утринска вкочанетост и отекување на зглобовите, како и подобрена функција.
Диклофенак натриумот не ја инхибира биосинтезата на протеогликаните во ткивото на рскавицата.
Значителен аналгетски ефект на лекот беше откриен кај умерен и силен болен синдром од неревматско потекло. Dicloberl Ò N 75 е во состојба да ја елиминира болката за време на примарна дисменореа.
Диклофенак е нестероиден антиинфламаторен лек кој се покажал ефикасен во неклиничките испитувања; Механизмот на дејство на лекот е да ја потисне синтезата на простагландин. Диклофенак ја намалува болката, отокот и треската предизвикани од воспалителниот процес. Покрај тоа, диклофенак ја инхибира тромбоцитната агрегација предизвикана од ADP и колагенот.
Индикации за употреба
Симптоматски третман за тешка акутна болка придружна:
Акутен артритис (вклучувајќи гихт)
Хроничен артритис, особено ревматоиден артритис (хроничен полиартритис)
Анкилозен спондилитис (Бехтерев-ова болест) и други воспалителни заболувања на 'рбетот од ревматска природа
Феномени на иритација кај дегенеративни заболувања на зглобовите и 'рбетот (артроза и спондилоартроза)
Воспалителни заболувања на меките ткива од ревматска природа
Оток или посттрауматско воспаление со болка
Забелешка:
Растворот за инјектирање е индициран само ако е потребен особено брз ефект, како и ако не е возможна орална администрација или администрација како супозиторија. Во такви случаи, по правило, третманот се препорачува само како единечна инјекција како дел од почетната терапија.
Упатства за употреба и дози
Возрасни:
Инјектирањето на Dicloberl ® N 75 се врши еднаш. За продолжување на третманот, се користат дозирани форми за орална или ректална администрација. Покрај тоа, дури и на денот на инјектирањето, вкупната доза не треба да надминува 150 mg.
Начин и времетраење на употреба
Dicloberl ® N 75 се инјектира интрамускулно длабоко во пределот на задникот.
Поради потенцијалниот ризик од развој на анафилактички реакции (до и вклучувајќи шок), пациентот треба да се следи најмалку еден час по администрацијата на Dicloberl ® N 75; во исто време, потребните и функционални (функционални) медицински инструменти неопходни за обезбедување итна помош мора да бидат подготвени. Значењето на овие мерки мора да му се објасни на пациентот.
Типично, инјекциите на лекот се препишуваат за период од 1 до 5 дена. Времетраењето на употребата на лекот го одредува лекарот што посетува.
Специјални групи на пациенти
Постари пациенти:
Не е потребно посебно прилагодување на дозата. Во случај на постари пациенти, потребно е повнимателно следење на нивната состојба поради можните несакани ефекти.
Намалена функција на бубрезите и црниот дроб:
Со благо до умерено намалување на функцијата на бубрезите и црниот дроб, не е потребно намалување на дозата (препораки за пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција).
Несакани ефекти
Многу често (≥ 1/10)
Гастроинтестинални поплаки како што се гадење, повраќање и дијареа, како и мало гастроинтестинално крварење, во ретки случаи со развој на анемија
Често (³ 1/100 - < 1/10 )
- псевдо анафилактички реакции
Реакции на преосетливост како што се осип на кожата и чешање
Нарушувања на централниот нервен систем како што се главоболка, вртоглавица, поспаност, возбуда, раздразливост или замор
Диспептични симптоми, надуеност, стомачни грчеви, недостаток на апетит, како и гастроинтестинални улкуси (со ризик од крварење и перфорација)
Зголемена активност на трансаминази во крвниот серум
Реакции на местото на инјектирање, болка на местото на инјектирање, индурација на местото на инјектирање
Задржување на течности
Понекогаш (³ 1/1 000 - < 1/100 )
Коприва
Крваво повраќање, мелена или крвава дијареа.
Нарушена функција на црниот дроб, особено со долготрајна терапија, акутен хепатитис со или без жолтица (во ретки случаи, фулминантен хепатитис е можен дури и без претходни симптоми).
Затоа, за време на долготраен третман со лекот, параметрите на црниот дроб треба редовно да се анализираат.
Алопеција
Појава на едем, особено кај пациенти со хипертензија или ренална инсуфициенција
ретко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)
Оток, некроза на местото на инјектирање
Реакциите на преосетливост на бензил алкохол се ретки
Многу ретко (< 1/10.000), вклучувајќи изолирани случаи
Апсцес на местото на инјектирање
Хематопоетски нарушувања (анемија, леукопенија, тромбоцитопенија, панцитопенија, агранулоцитоза), хемолитична анемија.
Тешки генерализирани реакции на преосетливост: едем на Квинке (оток на лицето, оток на јазикот, отекување на внатрешниот грклан со стеснување на дишните патишта, отежнато дишење, зголемен пулс, намален крвен притисок, пад на крвниот притисок до критично ниво) .
Алергиски васкулитис и пневмонитис
Психотични реакции, депресија, анксиозност, кошмари
Сензорни нарушувања, нарушувања во перцепцијата на вкусот, меморија, дезориентација, конвулзии, тремор
Ментални нарушувања како што е оштетување на меморијата
Оштетување на видот (заматен вид или диплопија)
Тинитус, минливи нарушувања на слухот
Палпитации, едем, срцева слабост, миокарден инфаркт
Артериска хипертензија
Акутна цереброваскуларна несреќа
Стоматитис, глоситис, лезии на хранопроводникот, поплаки за болка во долниот дел на стомакот (на пример, крварење од колитис или влошување на улцеративен колитис/Кронова болест), запек, панкреатитис, цревни стриктури слични на дијафрагмата.
Егзантема, егзема, еритема мултиформе, фотосензитивност, пурпура (вклучувајќи алергиска пурпура), булозни реакции како Стивенс-Џонсон синдром и токсична епидермална некролиза
Оштетување на бубрежното ткиво (интерстицијален нефритис, папиларна некроза), што може да биде придружено со акутна бубрежна инсуфициенција, протеинурија и/или хематурија; нефротски синдром
Егзацербација на воспалителни процеси од заразно потекло (на пример, развој на некротизирачки фасциитис) поврзани со системска употреба на нестероидни антиинфламаторни лекови. Ова може да се должи на механизмот на дејство на НСАИЛ.
Симптоми на асептичен менингитис, како што се вкочанет врат, главоболка, гадење, повраќање, треска или конфузија. Пациентите со автоимуни заболувања (системски лупус еритематозус, мешана колагеноза) се предиспонирани за појава на такви состојби.
Контраиндикации
Dicloberl® N 75 не треба да се користи во следниве случаи:
Преосетливост на активната супстанција или една од другите компоненти на лекот
Ако имате историја на бронхоспазам, астма, ринитис или уртикарија по земање ацетилсалицилна киселина или други нестероидни антиинфламаторни лекови
За хематопоетски нарушувања од непознато потекло, хемостаза и нарушувања на коагулацијата на крвта
Третман на постоперативна болка по операција на коронарен артериски бајпас (или употреба на машина за срце-бели дробови)
Воспалителна болест на цревата (Кронова болест или улцеративен колитис)
Ако имате сегашна или мината историја на рекурентен пептичен улкус/хеморагија (две или повеќе одделни епизоди на потврден пептичен улкус или крварење)
Ако имате историја на гастроинтестинално крварење или перфорација на чир поврзани со земање нестероидни антиинфламаторни лекови
Свежо цереброваскуларни или други крварења
Воспоставена конгестивна срцева слабост (NYHA класа II-IV), коронарна артериска болест, периферна артериска или цереброваскуларна болест
Тешка дисфункција на црниот дроб или бубрезите
Тешка срцева слабост
Бременост и доење
Деца и тинејџери до 18 години
Интеракции со лекови
Други НСАИЛ, вклучувајќи салицилати:
Истовремената употреба на некои НСАИЛ може да го зголеми ризикот од чиреви и гастроинтестинално крварење поради синергетските ефекти на лековите. Во овој поглед, не се препорачува комбинирана употреба на диклофенак и други НСАИЛ.
Дигоксин, фенитоин, литиум:
Кога се администрираат заедно, Dicloberl ® N 75 може да ја зголеми концентрацијата на дигоксин, фенитоин и литиум во крвта. Во тој поглед, при лекување со диклофенак, задолжително е следење на серумската концентрација на литиум, а се препорачува дигоксин или фенитоин.
Диуретици, АКЕ инхибитори и антагонисти на ангиотензин II:
НСАИЛ може да ја намалат ефикасноста на диуретиците и другите антихипертензивни лекови (како што се бета блокатори, инхибитори на ангиотензин-конвертирачкиот ензим (ACE)). Кај некои пациенти со намалена бубрежна функција (на пример, оние кои се дехидрирани или постари пациенти со намалена бубрежна функција), дополнително влошување на бубрежната функција, вклучително и можен развој на акутна бубрежна инсуфициенција, може да се појави при земање на АКЕ инхибитори или антагонисти на ангиотензин II со лек кој ја инхибира циклооксигеназата.која сепак во повеќето случаи е реверзибилна. Во овој поглед, овие лекови треба да се препишуваат со претпазливост во комбинација со диклофенак, особено кај постари пациенти. При истовремена администрација на диклофенак и овие лекови, неопходно е да се осигура дека пациентот зема соодветна количина на течност, а бубрежната функција исто така треба редовно да се следи по започнувањето на третманот.
Истовремената употреба на Dicloberl ® 75 и диуретици кои штедат калиум може да доведе до развој на хиперкалемија. Во овој поглед, се препорачува да се следи концентрацијата на калиум во крвта кога овие лекови се администрираат заедно.
Глукокортикоиди:
Кога се администрира заедно со диклофенак, се зголемува ризикот од развој на чиреви и гастроинтестинално крварење.
Лекови кои ја инхибираат агрегацијата на тромбоцитите (на пример, ацетилсалицилна киселина) и селективни инхибитори за повторно земање на серотонин (SSRIs):
Кога се администрира заедно со диклофенак, се зголемува ризикот од гастроинтестинално крварење.
Антидијабетични лекови:
Клиничките студии покажаа дека диклофенак може да се користи заедно со орални антидијабетични лекови без да влијае на нивниот ефект. Сепак, постојат изолирани извештаи за хипогликемични и хипергликемични настани кои бараат прилагодување на дозата на антидијабетичните лекови за време на третманот со диклофенак. Поради оваа причина, како мерка на претпазливост, се препорачува редовно следење на нивото на гликоза во крвта кога овие лекови се користат истовремено.
Метотрексат:
Диклофенак е во состојба да го потисне бубрежниот клиренс на метотрексат, што доведува до зголемување на неговото ниво. Кога Dicloberl ® N 75 се администрира во рок од 24 часа пред или по администрацијата на метотрексат, концентрацијата на метотрексат во крвта може да се зголеми и неговите токсични ефекти може да се зголемат.
Циклоспорин:
НСАИЛ (на пример, диклофенак натриум) може да го засилат нефротоксичниот ефект на циклоспорин.
Кинолонски антибиотици:
Пријавени се изолирани случаи на напади, кои може да бидат предизвикани од истовремена употреба на кинолони со НСАИЛ.
Антикоагуланси:
НСАИЛ може да го засилат ефектот на антикоагуланси како што е варфарин
Сулфонилуреа:
Постојат изолирани извештаи за промени во концентрациите на гликоза во крвта по употреба на диклофенак, за што е потребно прилагодување на дозата на антидијабетичниот лек. Во овој поглед, за време на заедничката терапија се препорачува да се следи концентрацијата на гликоза во крвта.
Пробенецид и сулфинпиразон:
Лековите кои содржат пробенецид и сулфинпиразон може да ја одложат елиминацијата на диклофенак од телото.
Колестипол и холестирамин:
Овие лекови може да предизвикаат намалување или забавување на апсорпцијата на диклофенак. Поради оваа причина, се препорачува да се препише диклофенак најмалку еден час пред да се земе колестипол/холестирамин или 4-6 часа по него.
Моќни инхибиториCYP2 В9:
Диклофенак треба да се администрира со претпазливост истовремено со моќни инхибитори на CYP2C9 (како што се сулфинпиразон и вориконазол), бидејќи нивната истовремена употреба може да ја зголеми максималната концентрација на диклофенак во плазмата и да го подобри неговиот ефект поради забавување на неговиот метаболизам.
Специјални инструкции
Гастроинтестинални мерки на претпазливост
Избегнувајте користење на Dicloberl® N 75 истовремено со други НСАИЛ, вклучително и селективни инхибитори на циклооксигеназа-2.
Несаканите ефекти може да се минимизираат со администрирање на најниската ефективна доза за најкратко време потребно за ефикасно контролирање на болката (намалување на гастроинтестиналниот и кардиоваскуларниот ризик)
Постари пациенти
Постарите пациенти имаат зголемена инциденца на несакани реакции на НСАИЛ, особено гастроинтестинално крварење и перфорација, вклучително и смртни случаи.
Гастроинтестинално крварење, чир и перфорација на чир
Гастроинтестинално крварење, улцерации или перфорација, во некои случаи со фатален исход, беа забележани со сите НСАИЛ во која било фаза од третманот, со или без предупредувачки симптоми и без оглед на присуството или отсуството на историја на сериозна гастроинтестинална патологија.
Ризикот од гастроинтестинално крварење, улцерација или перфорација се зголемува со зголемување на дозите на нестероидни антиинфламаторни лекови кај пациенти со историја на чирови, особено оние комплицирани со крварење или перфорација. Во такви случаи, третманот треба да започне со најниската можна доза.
За овие пациенти, како и за пациентите кои примаат ниски дози на аспирин или други лекови кои го зголемуваат ризикот од несакани ефекти на гастроинтестиналниот тракт, треба да се земе предвид комбинирана терапија со лекови кои имаат заштитни ефекти на гастроинтестиналниот тракт (на пример, мизопростол или инхибитори на протонска пумпа). .
Пациентите со историја на гастроинтестинална токсичност, особено постарите пациенти, треба да пријават какви било невообичаени абдоминални симптоми (особено гастроинтестинално крварење); ова е најважно за почетните фази на третманот. Пациентот треба да добие инструкции дека доколку се јави силна болка во горниот дел на абдоменот, мелена или повраќање, веднаш да престане да го зема лекот и да се консултира со лекар (видете „Несакани ефекти“).
Треба да се внимава кога се препишува диклофенак на пациенти кои истовремено земаат лекови кои може да го зголемат ризикот од улцерации или крварење; Овие лекови вклучуваат орални кортикостероиди, антикоагуланси како што е варфарин, селективни инхибитори на повторно земање на серотонин или инхибитори на агрегација на тромбоцити (антитромбоцитни агенси), како на пр. аспирин.
Ако за време на третманот со Dicloberl ® N 75 се развие гастроинтестинално крварење, лекот треба да се прекине.
Нестероидните антиинфламаторни лекови треба да се препишуваат со претпазливост кај пациенти со историја на гастроинтестинални заболувања (улцеративен колитис, Кронова болест) поради ризик од егзацербација.
Ефекти врз кардиоваскуларниот систем и цереброваскуларната циркулација
Диклофенак треба да се препишува со претпазливост кај пациенти со артериска хипертензија и/или историја на декомпензирана срцева слабост со блага до умерена сериозност, бидејќи задржување на течности и развој на едем се можни кога се третираат со НСАИЛ.
Според резултатите од клиничките студии и епидемиолошките податоци, употребата на диклофенак, особено во високи дози (150 mg / ден) и долго време, може да биде придружена со мало зголемување на ризикот од артериска тромбоза (на пример, миокарден инфаркт или мозочен удар).
За да се минимизираат кардиоваскуларните ризици поврзани со дозирањето и времетраењето на третманот со диклофенак, лекот треба да се користи во минимална ефективна доза за краток период. Потребата на пациентите за олеснување на симптомите и одговор на терапијата треба периодично да се преоценува.
Кај пациенти со неконтролирана артериска хипертензија, конгестивна срцева слабост, утврдена коронарна артериска болест, периферна артериска болест или цереброваскуларна болест, диклофенак треба да се препише по темелно испитување.
Пациентите со значајни фактори на ризик за кардиоваскуларни болести (на пример, хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, пушење) треба да се третираат со диклофенак само по внимателна евалуација.
Кожни реакции
Пријавени се ретки случаи на сериозни кожни реакции, понекогаш фатални, вклучувајќи ексфолијативен дерматитис, синдром Стивенс-Џонсон и токсична епидермална некролиза (Лајлов синдром), за време на третманот со НСАИЛ. Ризикот од такви реакции е најголем на почетокот на третманот; Повеќето од опишаните феномени беа забележани во првите месеци од терапијата. Диклоберл ® N 75 треба да се прекине при првото појавување на осип на кожата, оштетување на мукозните мембрани или други знаци на преосетливост.
Ефекти на црниот дроб
Диклофенак треба да се препишува со претпазливост кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, бидејќи нивната состојба може да се влоши за време на третманот. Ако се појават клинички знаци на патологија на црниот дроб, лекот мора да се прекине.
Други информации
За да се спречи оштетување на бубрежното ткиво, функцијата на бубрезите треба редовно да се проверува.
Појавата на треска, воспалено грло, површни рани во устата, симптоми слични на грип, тежок замор, крварење од носот и хеморагии на кожата може да бидат првите знаци на хематопоетско нарушување (видете несакани ефекти). Со долготраен третман, неопходни се редовни тестови на крвта.
Во следните случаи, Dicloberl ® N 75 треба да се препише само по темелна проценка на односот корист-ризик:
Со вродени нарушувања на метаболизмот на порфирин (на пример, со акутна интермитентна порфирија);
За системски лупус еритематозус (СЛЕ) и мешани колагенози.
Во следниве случаи, неопходно е особено внимателно следење од страна на лекарот што посетува:
Ако има нарушувања на гастроинтестиналниот тракт или ако има историја на хронични инфламаторни заболувања на цревата (неспецифичен улцеративен колитис, Кронова болест);
Со висок крвен притисок или срцева слабост;
Со намалена бубрежна функција
Во случај на дисфункција на црниот дроб
Веднаш по голема операција
За алергии на полен, назални полипи и хронични опструктивни респираторни заболувања, бидејќи таквите пациенти имаат зголемен ризик од алергиски реакции. Овие реакции може да се манифестираат како напади на астма (наречена аналгетичка астма), ангиоедем или уртикарија.
Ако сте алергични на други супстанции, бидејќи таквите пациенти имаат зголемен ризик од реакции на преосетливост, вклучително и за време на третманот со Dicloberl ® N 75.
Dicloberl ® N 75 не треба да се инјектира на местото на воспаление или инфекција.
Многу ретко се забележани тешки акутни реакции на преосетливост (на пример, анафилактичен шок). Кога ќе се појават првите знаци на реакција на преосетливост, Dicloberl ® N 75 треба да се прекине и да се започне со професионален третман во согласност со развиените симптоми.
Од безбедносни причини, треба да се внимава при лекување на постари пациенти. Особено, кај ослабени постари пациенти и пациенти со мала телесна тежина, лекот се препишува во минимална ефективна доза.
Диклофенак може привремено да ја инхибира тромбоцитната агрегација. Во овој поглед, неопходно е да се следи состојбата на пациентите со нарушувања на крварењето.
Како и другите НСАИЛ, поради неговите фармакодинамски својства, диклофенак може да ги маскира манифестациите и симптомите на инфекција.
За да се спречи егзацербација на воспаление од заразна природа, кое може да биде поврзано со механизмот на дејство на нестероидни антиинфламаторни лекови, на пациентот му се препорачува веднаш да се консултира со лекар доколку, за време на третманот со Dicloberl ® 75, повторно се појават симптоми на инфекција или влоши (види несакани ефекти).
За време на долготраен третман со диклофенак, функцијата на црниот дроб, функцијата на бубрезите и комплетната крвна слика треба редовно да се проверуваат.
Со продолжена употреба на лекови против болки, може да се појават главоболки. Не треба да се обидувате да ги елиминирате главоболките со зголемување на дозата на лекот.
Со долготрајна употреба на лекови против болки, особено кога се комбинираат неколку аналгетски активни состојки, можно е трајно оштетување на бубрезите со ризик од бубрежна инсуфициенција (аналгетичка нефропатија).
Кога се комбинираат НСАИЛ и алкохол, може да се засилат несаканите ефекти на активната супстанција на лекот, особено на гастроинтестиналниот тракт или на централниот нервен систем.
Во случај на парентерална администрација на диклофенак кај пациенти со бронхијална астма, треба да се внимава особено, бидејќи не може да се исклучи можноста за зголемување на симптомите на болеста.
Бременост и доење
Бременост
Сузбивањето на синтезата на простагландин може негативно да влијае на бременоста и/или ембрионалниот/феталниот развој. Според резултатите од епидемиолошките студии, во раните фази од бременоста, употребата на лекови кои ја потиснуваат синтезата на простагландин може да го зголеми ризикот од спонтан абортус, срцеви заболувања на фетусот и отворен преден абдоминален ѕид. Така, апсолутниот ризик за развој на дефекти на кардиоваскуларниот систем се зголеми од<1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
Назначувањето на диклофенак во првиот и вториот триместар од бременоста е можно само кога има итна потреба за тоа. Кога се препишува диклофенак на жени кои планираат бременост или во првиот и вториот триместар од бременоста, треба да се избере најниската можна доза и најкраткото можно времетраење на третманот.
Во третиот триместар од бременоста, сите инхибитори на синтезата на простагландин може да доведат до развој кај фетусот:
Настани на кардиопулмонална токсичност (на пример, предвремено затворање на дуктус артериозус и хипертензија во системот на пулмоналната артерија);
Бубрежна дисфункција, која може да напредува до бубрежна инсуфициенција со развојот на олигохидрамнион;
на крајот на бременоста може да доведе до:
Продолжување на времето на крварење, антиагрегациски ефект, што може да се појави дури и при употреба на многу ниски дози на лекот;
Потиснување на контрактилната активност на матката, што може да доведе до одложување или продолжување на породувањето.
Доење
Активната супстанција диклофенак и неговите производи за распаѓање преминуваат во мајчиното млеко во мали количини.
Плодност
Dicloberl ® 75 може да ја намали женската плодност и затоа не се препорачува за жени кои планираат бременост. Кај жени кои имаат потешкотии при зачнување или се подложени на преглед за неплодност, треба да се разгледа можноста за прекин на терапијата со Dicloberl ® N 75.
Карактеристики на ефектот на лекот врз способноста за возење возила и управување со потенцијално опасни механизми
Кога се третира со Dicloberl® N 75 во високи дози, може да се појават несакани ефекти од централниот нервен систем како што се зголемен замор и вртоглавица; затоа, во некои случаи, пациентите може да доживеат нарушена реакција и влошување на способноста за активно учество во уличниот сообраќај и ракување со машини. Овие појави се интензивираат кога лекот се комбинира со внес на алкохол.
Забелешка:
Пропилен гликолот, кој е дел од лекот Dicloberl® N 75, може да предизвика симптоми слични на оние што се јавуваат после пиење алкохол.
Предозирање
Симптоми: Предозирање со диклофенак може да се манифестира со нарушувања на централниот нервен систем, како што се главоболка, вртоглавица, ступор и губење на свеста (и кај деца дури и со миоклонични конвулзии), како и абдоминална болка, гадење и повраќање. Покрај тоа, можно е гастроинтестинално крварење, како и нарушена функција на црниот дроб и бубрезите. Исто така, со предозирање со диклофенак, може да се појави артериска хипотензија, респираторна депресија и цијаноза.
Третманот е симптоматски:не постои специфичен противотров.
Формулар за ослободување и пакување
3 ml во безбојни стаклени ампули тип I.
5 ампули, заедно со упатството за медицинска употреба на државен и руски јазик, се ставени во картонско пакување.
Услови за складирање
Лекот треба да се чува на температура не поголема од 30°C. За заштита од изложување на светлина, чувајте го лекот во неговото оригинално пакување.
Да се чува подалеку од дофат на деца!
Рок на траење
Не користете по истекот на рокот
Услови за издавање од аптеки
На рецепт
Производител
Glinker Veg 125
12489 Берлин
|
Носител на одобрение за ставање во промет и производител |
|
Berlin-Chemie AG (Menarini Group) |
1 ампула (3 ml) од лекот Dicloberl N 75 вклучува 75 mg диклофенак натриум . Помошни компоненти: бензил алкохол, пропилен гликол, манитол, ацетилцистеин, вода, натриум хидроксид.
Формулар за ослободување
Безбоен транспарентен раствор без видливи подмножества. Ампулите содржат по 3 ml раствор, 1 или 5 ампули во картонско пакување.
фармаколошки ефект
Аналгетик, антиинфламаторно, антипиретичко дејство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Лекот има нестероидна структура, има силно аналгетско и антиинфламаторно дејство, а исто така е и блокатор простагландин синтетаза .
Фармакокинетика
Највисока концентрација во плазмата по интрамускулна администрација се постигнува по 10-20 минути.
Врзувањето за крвните протеини е приближно 99,8%. Лесно продира во зглобната течност, каде што неговата максимална концентрација се забележува 3 часа подоцна отколку во крвта. Полуживотот на зглобната течност е приближно 4-5 часа. Приближно 2 часа по почетокот на максималната концентрација во крвта, содржината на активната супстанција во синовијалната течност останува повисока отколку во крвта. Овој феномен се забележува во рок од 12 часа.
Се метаболизира со глукуронидација, хидроксилација и метоксилација со формирање на голем број фенолни деривати, од кои огромното мнозинство формираат комплекси со глукуронска киселина . Полуживотот од крвта е приближно еден и пол час. Околу 60% од земената доза се излачува во урината, останатиот дел се евакуира преку цревата, додека не повеќе од 1% се излачува непроменет. диклофенак .
Индикации за употреба
- (вклучувајќи и малолетничка форма), анкилозен спондилитис, спондилоартритис;
- вертеброгени синдроми на болка;
- ревматски заболувања кои ги зафаќаат екстра-артикуларните меки ткива;
- синдроми на болка од посттрауматско и постоперативно потекло, придружени со знаци на воспаление, по ортопедски и стоматолошки интервенции;
- синдром на акутна болка умерена сериозност од различно потекло.
Основната болест мора да се третира со основна терапија. Зголемувањето на температурата само по себе е индикација за употреба диклофенак не е.
Контраиндикации
- акутен , крварење или перфорација на цревата или желудникот;
- на компонентите на лекот;
- зголемен ризик од постоперативно крварење, нарушувања на хемостазата, цереброваскуларни крварења или хематопоетски нарушувања;
- историја на крварење или перфорација на дигестивниот систем поврзани со употреба антиинфламаторни нестероидни лекови;
- воспалителни болести на цревата;
- егзацербација на пептичен улкус, крварење од пептичен улкус, вклучително и во минатото;
- третиот триместар од бременоста;
- конгестивна срцева слабост;
- цереброваскуларни нарушувања кај лица кои претрпеле или доживеале исхемични напади;
- хепатална или;
- периферна артериска болест;
- коронарна срцева болест кај лица кои имале или страдаат од;
- третман на болка пред и по операција на коронарна артериска бајпас;
- на , или други антиинфламаторни нестероидни лекови .
Несакани ефекти
- Реакции однадвор хематопоеза: панцитопенија, тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, анемија . Првите симптоми на овие нарушувања може да бидат треска, површни улцерации во устата, крварење од носот, апатија , крварење на кожата.
- Реакции однадвор имунитет: осип на кожата, алергиски васкулитис, , чешање,.
- Ментални нарушувања:, дезориентација, раздразливост, психотични нарушувања, кошмари, други ментални нарушувања.
- Реакции однадвор нервна активност: вртоглавица, главоболка, возбуда, вртоглавица, поспаност, сензорни нарушувања, замор, конвулзии, оштетување на меморијата, анксиозност, халуцинации, нарушувања на вкусот, асептични , збунетост, мозочен удар , општа малаксаност.
- Реакции однадвор сетилни органи: диплопија , заматен вид, оптички невритис, зуење во ушите, вртоглавица , нарушувања на слухот.
- Реакции однадвор крвна циркулација: артериска хипотензија , срцева слабост, болка во градите, палпитации, васкулитис,.
- Реакции однадвор дишењето: пневмонитис , .
- Реакции однадвор варење: абдоминална болка, повраќање, гадење, анорексија , крварење од органите за варење (со можна перфорација или крварење), нарушување на хранопроводникот, , стеноза црева, хепатитис , зголемување на содржината трансаминази , нарушувања на црниот дроб, жолтица, хепатонекроза , фулминантен хепатитис , откажување на црниот дроб.
- Реакции однадвор кожата: манифестации и еритема , губење на косата, Lyell-ов синдром, Stevens-Johnson синдром, ексфолијативен, пурпура , фотосензитивност, чешање.
- Реакции однадвор генитоуринарна област: , оток, , хематурија, нефротски синдром, интерстицијален нефритис, папиларна некроза бубрежно ткиво.
Инструкции за инјекции Dicloberl N 75 (метод и дозирање)
За да се намали ризикот од несакани реакции, треба да се користи најниската можна ефективна доза во најкраток можен временски период.
Диклоберл инјекции, упатства за употреба
Третманот со лекот се препорачува да се спроведе со единечна инјекција. Растворот се инјектира длабоко во мускулот на задникот. Доколку е потребна долготрајна терапија, таа се продолжува со орални или ректални форми. диклофенак . На денот на инјектирање на лекот, вкупната дневна доза не треба да надминува 150 mg.
Постари пациенти
Инјекциите на Диклоберл треба да се користат со претпазливост кај оваа група на луѓе, бидејќи повеќето од нив се посклони кон несакани реакции. На изнемоштени постари пациенти или пациенти со мала тежина треба да им се препишат најниските ефективни дози на лекот.
Предозирање
Знаци на предозирање: гадење, главоболка, епигастрична болка, повраќање, крварење од органите за варење, поспаност, конвулзии, вртоглавица, дијареа , дезориентација , возбуда, тинитус, оштетување на црниот дроб, акутна бубрежна инсуфициенција .
Третман на предозирање: симптоматски. За чести или продолжени конвулзии, треба да влезете.
Интеракција
Кога се користи истовремено, Диклоберл може да ја зголеми содржината литиум во крвта. Во такви случаи, се препорачува следење на концентрацијата. литиум во крвта.
Кога се користат заедно, можно е да се зголеми концентрацијата на второто во крвта. Во такви случаи, се препорачува следење на концентрацијата. Дигоксин во крвта.
Истовремена употреба диклофенак Со антихипертензивни лекови И диуретици може да доведе до слабеење на нивниот антихипертензивен ефект поради инхибиција на синтезата ангиодилатациони простагландини . Пациентите треба да примаат адекватни количества течности, а се препорачува и редовно следење на бубрежната функција по започнувањето на таквиот третман.
Пациенти со периферна артериска болест, коронарна срцева болест , конгестивна срцева слабост, тешка артериска хипертензија , цереброваскуларни заболувања Не се препорачува препишување на лекот, во екстремни случаи, може да се користи во доза до 100 mg на ден.
Кога го земате овој лек долго време, неопходно е редовно следење на тестовите на крвта.
Пациенти со хеморагична дијатеза нарушена хемостаза или хематолошки нарушувања додека земате Диклоберл.
Кај пациенти со хронична опструктивна белодробна болест, назални полипи или хронични инфекции на респираторниот тракт, поверојатно е да се појават несакани ефекти (напади). астма , ) поради прием антиинфламаторни нестероидни лекови . Ова исто така важи и за лица со алергиски реакции на други супстанции, како што се чешање, осип, коприва .
Со долготрајна употреба лекови против болки Може да се појави главоболка која не треба да се третира со зголемување на дозата на лекови.
За пациенти кои искусуваат
За време на бременост и доење
Во првите два триместар од бременоста, Диклоберл е дозволено да се препишува само под строги индикации и под медицински надзор, а времетраењето на терапијата треба да биде што е можно пократко. Во последниот триместар од бременоста, употребата на лекот е забранета поради ризикот од инхибиција на контрактилноста на матката и рано затворање на дуктус артериозус.
Диклофенак може да премине во млеко за време на доењето, затоа лекот не треба да се користи за време на лактацијата за да се избегнат негативните ефекти врз бебето.
Диклоберл може негативно да влијае и на плодноста кај жените, па затоа не се препорачува за употреба кај жени кои планираат бременост.
Име:
Dicloberl @ N75, ампули
ИНН: Диклофенак натриум / Диклофенак натриум
ATX код: M01AB05
Аналози:
Соединение:
Една ампула содржи
Активни супстанции:
Диклофенак натриум 75 mg
Ексципиенси:
Пропилен гликол, бензил алкохол, ацетилцистеин, манитол, 1N раствор на натриум хидроксид, вода за инјектирање
Фармакотерапевтска група
НСАИЛ - Деривати на оцетна киселина и сродни соединенија
фармаколошки ефект
Фармакодинамика
Антивоспалителниот ефект се должи на интервенција во различни делови на патогенезата на воспалението: покрај главниот антипростагландин ефект, се нормализираат зголемената пропустливост и микроциркулационите процеси, се намалува влијанието на хистамин, брадикинин и други воспалителни медијатори; Формирањето на АТП е инхибирано, енергијата на воспалителниот процес се намалува, итн. Аналгетските својства се должат на способноста да се ослабне алгогеноста на брадикинин, антипиретичните својства се должат на смирувачкиот ефект врз ексцитабилноста на центрите за регулирање на топлина на диенцефалонот, изменети под влијание на патолошкиот процес.
Фармакокинетика
По орална администрација, тој целосно се апсорбира. Cmax во плазмата се постигнува во рок од 1-16 часа (со интрамускулна администрација - по 10-20 минути, со ректална администрација - по околу 30 минути). Кога се администрира орално, 35-70% влегува во крвта непроменета (по минување низ црниот дроб). Врзувањето со плазма протеините е околу 99%. Т1/2 - 2 часа Приближно 30% се излачува од телото во форма на метаболити преку цревата. Околу 70% се метаболизира во црниот дроб и се излачува преку бубрезите во форма на неактивни деривати.
Индикации за употреба
- Ревматизам, ревматоиден артритис;
- Остеоартритис;
- Анкилозен спондилитис;
- Дистрофични заболувања на зглобовите;
- Гихт;
- Лумбаго, невралгија, мијалгија;
- Артроза, спондилоартроза;
- Синдром на болка поради трауматска повреда на мускулно-скелетниот систем и меките ткива;
- Примарна дисменореа.
Упатства за употреба и дози
Се инјектира длабоко интрамускулно во единечна доза од 75 mg.
Доколку е неопходна долготрајна терапија со Dicloberl N 75, таа се продолжува со употреба на форми за орална или ректална употреба. На денот на инјектирање на Диклофенак N 75, вкупната дневна доза на диклофенак не треба да надминува 150 mg.
Соодветни шприцеви:
Оптимално: од 3 ml до 5 ml. Максимум 10 мл
Контраиндикации
- Преосетливост (алергија);
- Хематопоетски нарушувања од непозната етиологија;
- Чир на желудникот и дуоденумот;
- Индуцирани порфирии;
- Бронхијална астма;
- Деца и млади (до 18 години).
Употреба за време на бременост и лактација
Диклофенак натриум не треба да се користи во текот на 1 и 2 триместар од бременоста, освен ако е апсолутно неопходно. Доколку лекот се употребува при планирање на бременост или во првиот и вториот триместар од бременоста, минималната ефективна доза на лекот треба да се користи најкраток период. Во третиот триместар од бременоста, употребата на диклофенак натриум е контраиндицирана. Треба да се реши прашањето за укинување на лекот кај жени кои се подложени на испитување за неплодност. Натриум диклофенак и неговите метаболити поминуваат во мајчиното млеко во мали количини, па затоа не треба да се користи за време на доењето.
Несакани ефекти:
Од кардиоваскуларниот систем:
Многу ретко - болка во градите, забрзано чукање на срцето, едем, срцева слабост, миокарден инфаркт, мозочен удар, хипертензија.
Од крвниот систем:
Многу ретко - хематопоетски нарушувања (анемија, леукопенија, тромбоцитопенија, панцитопенија, агранулоцитоза), хемолитична анемија, апластична анемија. Првите знаци на овие состојби може да бидат треска, фарингитис и болки во грлото, површни чиреви на оралната слузница, состојби слични на грип, зголемен замор, крварење од носот и кожата. Во такви случаи, употребата на лекот треба веднаш да се прекине и пациентот да се прегледа. Пациентите треба да се предупредат да не се самолекуваат со употреба на лекови против болки и антипиретици.
Од нервниот систем:
Често - главоболка, вртоглавица, гадење, возбуда, раздразливост или замор; ретко - поспаност; многу ретко - нарушување на чувствителноста, вкусот, меморијата, дезориентација, конвулзии, тремор.
Од страната на органот на видот:
Многу ретко - заматен вид и диплопија.
Од органот на слухот и вестибуларниот апарат:
Многу ретко - тинитус, минливо оштетување на слухот.
Од гастроинтестиналниот тракт:
Многу често - гадење, повраќање, дијареа, мало крварење, што во некои случаи може да доведе до анемија; често - диспепсија, надуеност, грчеви во стомакот, недостаток на апетит, формирање на чиреви, кои понекогаш се придружени со крварење и перфорација; понекогаш - повраќање помешано со крв, црн измет, дијареа помешана со крв. Ако се појави силна болка во епигастричниот регион, темно обојување на столицата или крв во столицата, употребата на лекот треба веднаш да се прекине и пациентот треба итно да се прегледа; ретко - гастритис; многу ретко - стоматитис, глоситис, оштетување на хранопроводникот, егзацербација на улцеративен колитис или Кронова болест, интестинална опструкција, запек, панкреатитис, формирање на адхезии и стриктури слични на дијафрагмата во цревата.
Од уринарниот систем:
Понекогаш - појава на едем, особено кај пациенти со хипертензија или ренална инсуфициенција; многу ретко - оштетување на бубрежното ткиво (интерстицијален нефритис, папиларна некроза), што може да биде придружено со развој на акутна бубрежна инсуфициенција, протеинурија и/или хематурија; нефротски синдром. Намалена диуреза, задржување на течности во телото (едем), како и влошување на општата здравствена состојба може да бидат знаци на бубрежна болест, вклучително и бубрежна инсуфициенција. Ако горенаведените симптоми се појават или се зголемат, веднаш треба да престанете да го користите лекот и пациентот да се прегледа.
Од кожата и поткожното ткиво:
Имаше извештаи за ретки случаи на егзацербација на заразни воспалителни болести, како што е развој на некротизирачки фасциитис, поврзан со системска администрација на НСАИЛ, што може да се должи на нивниот механизам на дејство. Ако симптомите на заразни болести се појават или се зголемуваат за време на употребата на диклофенак натриум, пациентот треба веднаш да се консултира со лекар. Неопходно е да се реши прашањето за потребата од употреба на антисептичка/антибиотска терапија. Многу ретко, при употреба на диклофенак натриум, беше забележан развој на асептичен менингитис со појава на симптоми како вкочанет врат, главоболка, гадење, повраќање, треска и нарушена свест. Кај автоимуните болести (системски лупус еритематозус, мешани болести на сврзното ткиво), постои тенденција за развој на асептичен менингитис.
Од имунолошкиот систем:
Често: реакции на преосетливост како што се осип на кожата и чешање; понекогаш - уртикарија. Ако се појави еден од горенаведените симптоми, што е можно дури и со првата употреба на лекот, неопходно е да се прекине со земање на лекот и да се испита пациентот. Многу ретко - алергиски васкулитис, пневмонитис, тешки генерализирани реакции на преосетливост, кои може да се манифестираат како оток на јазикот, отекување на лицето, внатрешен оток на гркланот со стеснување на дишните патишта, отежнато дишење, тахикардија, како и намалување на крвта притисок, до развој на шок опасен по живот.
Респираторни нарушувања:Астма, вклучително и диспнеа.
Од црниот дроб и билијарниот тракт:
Често - зголемено ниво на трансаминази во крвта; понекогаш - оштетување на црниот дроб, особено со продолжена терапија, акутен хепатитис, кој е придружен или не придружен со жолтица (многу ретко, можна е транзиција кон фулминантен хепатитис, дури и без претходни симптоми). Во врска со горенаведеното, со продолжена употреба на лекот, неопходно е редовно да се следат параметрите на функцијата на црниот дроб.
Ментални нарушувања:
Многу ретко: психотични реакции, депресија, анксиозност, кошмари, несоница.
Предозирање
Симптоми:
Може да се манифестира со нарушувања на централниот нервен систем - главоболка, вртоглавица, тинитус, конфузија или губење на свеста (покрај тоа, можни се миоклонични грчеви кај децата), како и абдоминална болка, гадење и повраќање, дијареа, гастроинтестинално крварење, исто така. можно, дисфункција на црниот дроб и бубрезите. Предозирањето може да доведе и до развој на артериска хипотензија, респираторна депресија и цијаноза.
Третман:
Не постои специфичен противотров. Се мие желудникот, се користат сорбенти и, доколку е потребно, симптоматска терапија. Присилната диуреза, хемодијализата или хемоперфузијата се неефикасни, бидејќи активната супстанција во голема мера се врзува за протеините во крвта.
Интеракции со лекови
Д Други НСАИЛ, вклучувајќи салицилати.
Истовремената употреба на неколку НСАИЛ може да доведе до зголемен ризик од гастроинтестинални улкуси и крварење поради нивните синергетски ефекти, така што оваа комбинација не се препорачува.
Препарати од дигоксин, фенитоин, литиум.Истовремената употреба на диклофенак натриум и препарати со дигоксин, фенитоин и литиум може да доведе до зголемување на концентрацијата на овие лекови во крвната плазма, затоа се препорачува да се следат плазматските концентрации на литиум, дигоксин и фенитоин.
Диуретици, АКЕ инхибитори и антагонисти на рецепторот на ангиотензин II.НСАИЛ може да го намалат ефектот на диуретиците и антихипертензивните лекови. Ако бубрежната функција е нарушена, на пример со дехидрација или кај постари лица, истовремената употреба на АКЕ инхибитори или антагонисти на рецепторот на ангиотензин II со лекови кои го потиснуваат дејството на COX-2 може да доведе до влошување на бубрежната функција и развој на акутна бубрежна неуспех, кој често е неповратен. Поради горенаведеното, овие комбинации на лекови треба да се користат со претпазливост, особено кај постари пациенти. Пациентите треба да бидат предупредени за потребата да пијат доволно количество течност. Неопходно е и редовно следење на бубрежната функција по започнувањето на горенаведената комбинирана терапија. Истовремената употреба на диклофенак натриум и диуретици кои штедат калиум може да доведе до развој на хиперкалемија, па затоа е неопходно редовно да се следи нивото на калиум во крвната плазма. GCS.Комбинираната употреба на GCS го зголемува ризикот од гастроинтестинални улкуси и крварење.
Антитромботици и инхибитори на повторно земање на серотонин.Комбинираната употреба на овие лекови со НСАИЛ го зголемува ризикот од гастроинтестинални улкуси и крварење.
Метотрексат.Употребата на диклофенак натриум во рок од 24 часа по земањето на метотрексат може да доведе до зголемување на концентрацијата на метотрексат во крвната плазма и зголемување на неговиот токсичен ефект.
Циклоспорин.Диклофенак натриумот, како и другите НСАИЛ, може да го зголеми нефротоксичниот ефект на циклоспорин.
Антикоагуланси.НСАИЛ може да го засилат ефектот на антикоагуланси како што е варфарин.
Пробенецид и сулфинпиразон.Лековите кои содржат пробенецид и сулфинпиразон може да ја инхибираат елиминацијата на диклофенак натриум.
Антидијабетични лекови.Клиничките студии покажаа дека диклофенак може да се користи истовремено со орални антидијабетични агенси без да влијае на нивниот клинички ефект. Сепак, познати се изолирани случаи со хипогликемични и хипергликемични ефекти, кои бараат промени во дозата на антидијабетичните агенси за време на третманот со диклофенак. Во овој случај, неопходно е следење на нивото на гликоза во крвта, што е превентивна мерка при комбинирана терапија.
Антибактериски кинолини.Постојат анегдотски докази во врска со нападите кои можат да настанат како резултат на комбинирана употреба на кинолини и НСАИЛ.
Мифепристон.НСАИЛ не треба да се користат 8-12 дена по употребата на мифепристон, бидејќи НСАИЛ може да го потиснат ефектот на мифепристон.
Колестипол и холестирамин.Истовремената употреба на диклофенак натриум со колестипол или холестирамин ја намалува неговата апсорпција за приближно 30 и 60%, соодветно, така што тие треба да се користат во интервали од неколку часа.
Лекови кои ги стимулираат ензимите кои ги метаболизираат лековите.Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, кантарион ( Hypericum perforatum) се теоретски способни да ја намалат концентрацијата на диклофенак натриум во крвната плазма.
Специјални инструкции
Бројот на можни несакани реакции при употреба на диклофенак натриум може да се намали со користење на минималната ефективна доза на лекот во најкраток период неопходен за отстранување на симптомите на болеста.
Гастроинтестиналниот тракт.Треба да се избегнува истовремена употреба на диклофенак натриум со други НСАИЛ, вклучително и селективни COX-2 инхибитори. Со употреба на какви било НСАИЛ, има извештаи за случаи на гастроинтестинално крварење и перфорација, што може да биде фатално, особено кај постари пациенти кои имаат зголемена инциденца на гастроинтестинални несакани ефекти. Овие компликации може да се појават во која било фаза од третманот со или без предупредувачки симптоми и не зависат од присуството на историја на сериозни гастроинтестинални нарушувања. Ризикот од гастроинтестинално крварење и перфорација се зголемува со зголемување на дозите на НСАИЛ. Покрај тоа, ризикот од овие состојби е зголемен кај пациенти со историја на гастроинтестинални улкуси, особено оние комплицирани со крварење и перфорација. Затоа, на овие пациенти треба да им се препише терапија почнувајќи од минималната доза. За овие категории на пациенти, како и за пациенти на кои им е потребна дополнителна терапија со ацетилсалицилна киселина во мали дози или терапија со други лекови кои може да го зголемат ризикот од компликации од гастроинтестиналниот тракт, комбинирана терапија со употреба на средства кои ја штитат слузокожата на треба да се земе предвид дигестивниот тракт, на пример мизопростол или инхибитори на протонска пумпа. Пациентите со историја на токсични манифестации од гастроинтестиналниот тракт при препишување на НСАИЛ, особено постарите лица, мора да го информираат докторот за сите невообичаени симптоми од гастроинтестиналниот тракт, пред се за развој на крварење, особено во почетната фаза на терапијата. Натриум диклофенак се препишува со претпазливост кај пациенти кои примаат истовремена терапија со лекови кои го зголемуваат ризикот од чиреви и гастроинтестинално крварење, како што се орални кортикостероиди, антикоагуланси, селективни инхибитори на повторното одземање на серотонин или лекови кои ја намалуваат агрегацијата на тромбоцитите. Ако се појави чир или крварење, употребата на лекот треба веднаш да се прекине. За пациенти со историја на гастроинтестинални заболувања (улцеративен колитис, Кронова болест), терапијата со НСАИЛ се препишува со претпазливост, бидејќи може да доведе до егзацербација на овие болести. Пациентот мора да добие инструкции дека ако се појави силна болка во епигастричниот регион, црна столица или повраќање измешана со крв, веднаш да престанете да го користите лекот и да се консултирате со лекар.
Кардиоваскуларниот систем.
Пациентите со историја на хипертензија и/или срцева слабост со блага или умерена сериозност бараат соодветен медицински надзор, бидејќи има извештаи дека во некои случаи, терапијата со НСАИЛ може да доведе до задржување на течности и едем. Резултатите од клиничките испитувања и епидемиолошките податоци покажуваат дека употребата на диклофенак натриум, особено во високи дози (100 mg/ден) и со продолжена терапија, може да предизвика мало зголемување на ризикот од артериска тромбоза, како што се миокарден инфаркт и мозочен удар, што е зошто не се препорачува за третман на постоперативна болка при коронарна артериска бајпас операција. Кај пациенти со неконтролирана хипертензија, срцева слабост, потврдена дијагноза на коронарна артериска болест, периферна артериска болест и/или цереброваскуларни заболувања, диклофенак натриум се препишува само по темелна анализа на односот на веројатните придобивки и ризици од терапијата. Оваа тактика треба да се следи кога се препишува диклофенак натриум на пациенти со фактори на ризик за развој на кардиоваскуларни заболувања, како што се хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, пушење.
Кожни реакции.
Имаше извештаи дека во многу ретки случаи, употребата на НСАИЛ е поврзана со развој на сериозни алергиски реакции на кожата, ексфолијативен дерматитис, Стивенс-Џонсон синдром и токсична епидермална некролиза, меѓу другото. Сигурно е дека ризикот од развој на вакви реакции е најголем во текот на почетниот период на терапија, бидејќи во повеќето случаи овие реакции се развиваат во текот на првиот месец од терапијата. Кога ќе се појават првите знаци на осип на кожата, оштетување на мукозните мембрани или други манифестации на преосетливост, терапијата со лекови треба веднаш да се прекине.
Ефект врз функцијата на црниот дроб.
Диклофенак натриум треба да се препишува на пациенти со нарушена функција на црниот дроб со претпазливост, бидејќи неговата употреба може да ја влоши состојбата на пациентот. Со продолжена терапија со лекот, потребно е редовно следење на функцијата на црниот дроб, а доколку се појават знаци на влошување, употребата на лекот треба веднаш да се прекине.
Други инструкции.
Диклофенак натриум треба да се препише само по внимателна анализа на веројатниот однос на корист и ризик во следните состојби: вродени грешки во метаболизмот на порфирин, на пример, акутна интермитентна порфирија; системски лупус еритематозус, како и мешани болести на сврзното ткиво. Диклофенак натриум треба да се користи под особено внимателен медицински надзор доколку бубрежната функција е нарушена и треба редовно да се следи; со дисфункција на црниот дроб; веднаш по големите хируршки интервенции; со поленска треска, назални полипи, ХОББ, бидејќи се зголемува ризикот од развој на алергиски реакции, што може да се манифестира како напади на астма (т.н. аспиринска астма), едем на Квинке или уртикарија; со алергиски реакции од друга етиологија, бидејќи ова исто така го зголемува ризикот од реакции на преосетливост при употреба на диклофенак натриум. Многу ретко, акутни реакции на преосетливост, како што е анафилактичен шок, се забележани при употреба на диклофенак натриум. Пациентот треба да добие инструкции дека доколку се појават реакции на преосетливост, веднаш треба да прекинат со употребата на лекот и да побараат итна медицинска помош. Пред да се извршат големи хируршки интервенции, стоматологот или хирургот мора да бидат информирани дека пациентот користи диклофенак натриум. Диклофенак натриумот може привремено да ја инхибира тромбоцитната агрегација, па затоа е неопходно следење на пациентите со нарушувања на крварењето. Диклофенак натриумот, како и другите НСАИЛ, може да ги маскира симптомите карактеристични за заразни и воспалителни болести, затоа, ако се појават знаци на инфекција или се зголемат во сериозноста додека го користите лекот, веднаш треба да се консултирате со лекар за да одлучите дали да користите антибактериска терапија. Треската како таква не е индикација за употреба на диклофенак натриум. За време на долготрајна терапија со диклофенак натриум, потребно е редовно следење на бубрежната функција и хемограмот. Диклофенак натриумот, како и другите НСАИЛ, може привремено да ја инхибира тромбоцитната агрегација, така што пациентите со нарушена хемостаза бараат лабораториско следење на параметрите на коагулација. Неопходно е да се користи лекот со претпазливост кај постари лица, особено кај ослабени пациенти или оние со недоволна телесна тежина. На таквите пациенти им се препорачува да користат диклофенак натриум во минимална ефективна доза. Со продолжен третман со лекови против болки, може да се развијат главоболки, кои не можат да се излечат со зголемување на дозата на овие лекови. Честата и вообичаена употреба на лекови против болки, особено комбинации на неколку аналгетици, може да доведе до трајно оштетување на бубрезите, кое е придружено со ризик од развој на бубрежна инсуфициенција, таканаречена аналгетичка нефропатија. Истовремената употреба на алкохол може да ги подобри несаканите ефекти предизвикани од НСАИЛ, особено од гастроинтестиналниот тракт и централниот нервен систем. Диклоберл ретард содржи сахароза, па затоа не треба да се препишува на пациенти со наследна нетолеранција на фруктоза, синдром на малапсорпција на гликоза и галактоза, како и недостаток на ензимите сахароза или изомалтаза.
Инструкции
Диклоберл - супозитории кои брзо ја ублажуваат болката и воспалението. Лекот има антипиретик ефект и го елиминира отокот на кожата.
Диклоберл - супозитории кои брзо ја ублажуваат болката и воспалението.
Фармаколошка група
Соединение
Ректални супозитории. 1 супозиторија содржи 50 mg диклофенак и следните дополнителни супстанции:
- скроб;
- 96% алкохол;
- тврди масти;
- пропил галат.
Свеќите во форма на торпедо се пакуваат во плускавци од 5 парчиња. Во картонска кутија има 1 или 2 плускавци.
Механизам на дејство
Целосно зависи од хемиските карактеристики на лекот.
Фармакодинамика
НСАИЛ имаат изразено антиинфламаторно и аналгетско дејство. Покрај тоа, тој има способност да ја блокира простагландин синтетазата.
РЕКТАЛНА ПОДДРШКА. Како да внесете правилно?
Нестероидни антиинфламаторни лекови
Дали лековите против болки се безбедни?
Ефективни лекови против болки.
Фармакокинетика
Брзо се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт. Cmax се постигнува за 50-60 минути. Биорасположивоста на супозиториите е споредлива со онаа на форматите на орални лекови. Редовната употреба на лекот не влијае на фармакокинетските својства на диклофенак. Лекот не е предмет на акумулација.
T½ - 4-5 часа. Метаболизмот на диклофенак се јавува преку мета-, хидроксилација и глукуронидација.
До 60% од лекот се излачува заедно со урината, а остатокот се излачува преку цревата.
Индикации за употреба на супозитории Диклоберл
- гинеколошки нарушувања кои се придружени со болка и/или воспаление (вклучувајќи непријатност за време на менструацијата);
- вертеброгена болка;
- патологии од ревматско потекло (остеоартритис, артритис, спондилоартритис);
- акутна фаза на гихт;
- хронична главоболка;
- тешки воспалителни лезии на ENT органите.
Основната болест треба да се лекува со лекови за основна терапија.
Контраиндикации
Земањето лекови е забрането во следниве случаи:
- конгестивна срцева слабост;
- претходна перфорација на гастроинтестиналниот тракт;
- цревно крварење поврзано со употреба на НСАИЛ;
- егзацербација на чиреви;
- алергија на составот на лекот;
- откажување на бубрезите / црниот дроб;
- патологија на периферните артериски садови;
- третман на болка после/пред операција на коронарна артериска бајпас;
- алергија на аспирин, ибупрофен;
- проктитис;
- бременост во 3 триместар;
- воспалителни патологии на гастроинтестиналниот тракт;
- ризик од неуспех на хемостаза, крварење по операција или хематопоетски нарушувања;
- срцева исхемија кај пациенти со ангина пекторис или оние кои имале миокарден инфаркт.
Начин на употреба и дозирање на супозиториите Диклоберл
Супозиториите мора да се администрираат ректално. Во исто време, тие се ставаат што е можно подлабоко во ректумот. Подобро е да го направите ова веднаш по дефекацијата.
Почетната доза е од 100 до 150 mg од лекот на ден. Ако симптомите се благи или умерени, како и за време на долготрајна терапија, дневно се користат дози од 75 до 100 mg лек.
Мигрената започнува да се третира со доза од 100 mg на ден. Доколку е потребно, можете да воведете дополнителна супозиторија. Максималната доза е 150 mg.
За употреба во гинекологија (за дисменореја и други патологии), дозите се пропишуваат поединечно.
Просечната количина е од 50 до 150 mg на ден.
За болести на уринарниот тракт
Во такви патологии, антиинфламаторните нестероидни лекови во форма на супозитории можат да го елиминираат отокот на мукозните мембрани, да ги минимизираат последиците од оштетувањето на епителниот слој и да ги стеснат капиларите. Покрај тоа, супозиториите можат да ја блокираат болката. Просечната доза е 100 mg/ден.
Несакани ефекти од употребата на Dicloberl супозитории
Можно е да се развијат следните негативни реакции:
- хематопоеза: леукопенија, панцитопенија, тромбоцитопенија, анемија;
- имунолошки манифестации: васкулитис, уртикарија, пневмонија, чешање;
- ментални нарушувања: просторна дезориентација, депресивни состојби, нарушувања на спиењето итн.;
- нервна активност: главоболка, конвулзии, замор, тремор, халуцинации, мозочен удар, зголемен замор;
- генитоуринарен систем: оток, некроза на бубрежно ткиво, импотенција, нефротски синдром, протеинурија, оток;
- сетилни органи: зуење во ушите, отитис, невритис на нервот на очното јаболко, оштетен вид/слух, вртоглавица;
- дигестивен систем: дијареа, хепатонекроза, откажување на црниот дроб, интестинална стеноза, глоситис, колитис, панкреатитис, чир на желудникот, запек, цревно крварење, диспептични состојби.
Предозирање
Најчести манифестации: главоболка, цревно крварење, дијареа, раздразливост, конвулзии, оштетување на ткивото на црниот дроб.
Предозирањето се третира со симптоматски мерки.
За продолжени и редовни напади, треба да се користи Диазепам.
Карактеристики на апликацијата
За да се минимизира веројатноста за негативни реакции, терапијата треба да започне со минимални дози.
Фармакодинамиката на лекот може да ги скрие симптомите на инфекција. НСАИЛ се користат со претпазливост за дијабетес мелитус, диспепсија и недоволна срцева функција кај пациентот.
За време на бременост и доење
НСАИЛ се забранети за употреба во последните месеци од бременоста. За време на лактацијата и по породувањето, за ублажување на симптомите и во случај на проблеми со мокрењето (вклучително и поради задржување на течности), треба да се користи само по одобрение од стручно лице.
Дали е можно во детството
Во староста
Овие пациенти имаат зголемен ризик од несакани ефекти при употреба на НСАИЛ.
За нарушена бубрежна функција
НСАИЛ се препишуваат со голема претпазливост.
За дисфункција на црниот дроб
Во такви патологии, пациентот треба внимателно да се следи од специјалисти.
Ефект врз концентрацијата
Кога земате НСАИЛ, постои ризик од намалени моторни и ментални реакции. Затоа, за време на периодот на лекување, треба да избегнувате возење возила и друга опрема.
Интеракции со лекови
Кога се зема истовремено со други лекови, може да се појават негативни реакции.
Со други лекови
Во комбинација со диуретици, ефективноста на диклофенак се намалува. Ако го комбинирате лекот со инхибитори, оптоварувањето на телото на бубрезите се зголемува.
Истовремената употреба на НСАИЛ со пробенецид го инхибира отстранувањето на активната супстанција од телото.
Компатибилност со алкохол
Пиењето алкохол додека се лекува со оваа дрога може да доведе до негативни последици.
Услови и периоди на складирање
На температура од +14°…+24°C, на суво/темно место. Рок на траење не надминува 3 години.
Услови за издавање од аптеки
За да купите фармацевтски производ во која било аптека, не ви треба рецепт.
Дали се продава без рецепт?
Сите дозирани форми на лекот се издаваат без лекарски рецепт.
Која е цената
Свеќите чинат помеѓу 120-200 рубли. во зависност од производителот и бројот на супозитории во пакувањето.
Аналози
Доколку нема лек на пазарот, можете да ги користите следниве антиинфламаторни лекови со слични ефекти:
- кеторолак;
- Кеталгин;
- Дилокаин;
- Диклобру;
- Ацефен;
- Фаниган;
- Коси;
- Кетанов;
- Диклореум.