Amitriptyline: arahan penggunaan, analog dan ulasan, harga di farmasi Rusia. Amitriptyline - arahan untuk digunakan, ulasan, analog dan petunjuk Gantikan amitriptyline dengan ubat tanpa preskripsi

Kompaun

Dragees dan tablet Amitriptyline mengandungi 10 atau 25 mg bahan aktif dalam bentuk amitriptyline hydrochloride.

Bahan tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristalin, talc, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, kanji pragelatin.

Bahan tambahan dalam dragees ialah: magnesium stearate, kanji kentang, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohydrate.

1 ml larutan mengandungi 10 mg bahan aktif. Bahan tambahan ialah: asid hidroklorik (natrium hidroksida), dekstrosa monohidrat, air untuk infusi, natrium klorida, benzethonium klorida.

Borang keluaran

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, dragees dan penyelesaian.

kesan farmakologi

Antidepresan trisiklik . Mempunyai kesan sedatif, thymoleptic. Ia mempunyai kesan analgesik tambahan dari asal pusat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

MNN: Amitriptyline.

Ubat ini mengurangkan selera makan, menghapuskan inkontinensia kencing malam, dan mempunyai tindakan antiserotonin. Ubat ini mempunyai kesan antikolinergik pusat dan periferal yang kuat. Kesan antidepresan dicapai dengan meningkatkan kepekatan serotonin dalam sistem saraf dan norepinephrine dalam sinaps. Terapi jangka panjang membawa kepada penurunan dalam aktiviti fungsional serotonin dan reseptor beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangkan keterukan gejala kemurungan, pergolakan , kebimbangan semasa kebimbangan dan kemurungan . Dengan menyekat reseptor H2-histamin di dinding perut (sel parietal), kesan antiulser disediakan. Ubat ini mampu mengurangkan suhu badan, tahap semasa anestesia am. Ubat ini tidak menghalang monoamine oxidases. Kesan antidepresan muncul selepas 3 minggu terapi.

Kepekatan maksimum bahan dalam darah berlaku selepas beberapa jam, biasanya selepas 2-12. Dikumuhkan sebagai metabolit dalam air kencing. Mengikat dengan baik kepada protein.

Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline

Untuk apa tablet dan penyelesaian biasanya ditetapkan?

Ubat ini ditunjukkan untuk kemurungan (kegelisahan, kebimbangan, gangguan tidur, penarikan alkohol, dengan lesi otak organik, penarikan neurotik), dengan gangguan tingkah laku, gangguan emosi bercampur, enuresis malam , sindrom kesakitan kronik (dengan kanser, dengan neuralgia pascaherpetik ), untuk bulimia nervosa, untuk migrain (untuk pencegahan), untuk. Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan dalam bentuk pelepasan lain adalah sama.

Kontraindikasi

Menurut anotasi, ubat tidak digunakan jika komponen utama tidak bertoleransi, jika glaukoma sudut tertutup , mabuk akut dengan psikoaktif, analgesik, hipnotik, dan mabuk alkohol akut. Ubat ini dikontraindikasikan dalam penyusuan susu ibu, gangguan pengaliran intraventrikular yang teruk, dan gangguan pengaliran antioventrikular. Dengan patologi sistem kardiovaskular, dengan penindasan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manic-depressive , alkoholisme kronik, penurunan fungsi motor sistem pencernaan, strok, patologi hati dan buah pinggang, hipertensi intraokular , pengekalan kencing, hiperplasia prostat, hipotensi pundi kencing, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline ditetapkan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan Amitriptyline

Sistem saraf: pergolakan, halusinasi, pengsan, asthenia, mengantuk, kebimbangan, keadaan hipomanik, peningkatan kemurungan, depersonalisasi, keresahan motor, peningkatan sawan epilepsi, sindrom extrapyramidal , ataxia, myoclonus, paresthesia dalam bentuk neuropati periferal, gegaran otot kecil, sakit kepala.

Kesan antikolinergik: peningkatan, penglihatan kabur, midriasis, mulut kering, takikardia , kesukaran membuang air kecil, ileus lumpuh, kecelaruan, kekeliruan, penurunan peluh.

Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah, gangguan pengaliran intraventrikular , aritmia, hipotensi ortostatik , pening, berdebar-debar, takikardia.

Saluran penghadaman: kegelapan lidah, cirit-birit, perubahan dalam persepsi rasa, muntah, gastralgia, hepatitis, jaundis kolestatik.

Sistem endokrin: galactorrhea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, peningkatan saiz kelenjar susu, ginekomastia, bengkak testis, sindrom rembesan ADH yang tidak sesuai, hiponatremia. Juga diperhatikan hipoproteinemia , pollakiuria, pengekalan kencing, nodus limfa yang diperbesarkan, hiperpireksia, bengkak, tinnitus, rambut gugur.

Apabila menghentikan ubat, pergolakan luar biasa, gangguan tidur, rasa tidak enak badan, sakit kepala, cirit-birit, loya, mimpi luar biasa, kegelisahan, mudah marah . Apabila diberikan secara intravena, sensasi terbakar, limfangitis, trombophlebitis, dsb.

Ulasan kesan sampingan Amitriptyline agak kerap. Apabila menggunakan dadah, ketagihan juga mungkin berlaku.

Amitriptyline, arahan untuk digunakan (Kaedah dan dos)

Ubat ini diambil secara lisan sejurus selepas makan, tanpa mengunyah, yang memastikan sekurang-kurangnya kerengsaan dinding perut. Dos awal adalah 25-50 mg pada waktu malam untuk orang dewasa. Dalam masa 5 hari, jumlah ubat meningkat kepada 200 mg sehari dalam 3 dos. Sekiranya tiada kesan dalam masa 2 minggu, dos meningkat kepada 300 mg.

Penyelesaian diberikan secara perlahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan peralihan beransur-ansur kepada pentadbiran lisan. Kursus terapi tidak lebih daripada 8 bulan. Untuk sakit kepala yang berpanjangan, untuk migrain, sindrom kesakitan kronik asal neurogenik, untuk migrain, 12.5-100 mg sehari ditetapkan.

Arahan untuk penggunaan Amitriptyline Nycomed adalah serupa. Sebelum digunakan, pastikan anda membiasakan diri dengan kontraindikasi untuk ubat tersebut.

Terlebih dos

Manifestasi dari luar sistem saraf: koma, pengsan, mengantuk meningkat, kebimbangan, halusinasi, ataxia, sindrom epilepsi, koreathetosis , hiperrefleksia, ketegaran tisu otot, kekeliruan, kekeliruan, kepekatan terjejas, pergolakan psikomotor.

Manifestasi overdosis Amitriptyline dari sisi sistem kardio-vaskular: gangguan pengaliran intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, kejutan, kegagalan jantung , jarang - serangan jantung.

Juga diperhatikan adalah oliguria, peningkatan berpeluh, hipertermia , muntah, sesak nafas, kemurungan sistem pernafasan, sianosis. Kemungkinan keracunan dadah.

Untuk mengelakkan akibat negatif daripada dos berlebihan, bilas gastrik kecemasan dan pentadbiran perencat kolinesterase diperlukan dalam kes manifestasi antikolinergik yang teruk. Ia juga diperlukan untuk mengekalkan keseimbangan air dan elektrolit, paras tekanan darah, kawalan ke atas fungsi sistem kardiovaskular, dan menjalankan langkah resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. Diuresis paksa , serta hemodialisis tidak terbukti berkesan dalam merawat overdosis Amitriptyline.

Interaksi

Kesan hipotensi kemurungan pernafasan , kesan depresan pada sistem saraf diperhatikan dengan preskripsi bersama ubat-ubatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat: anestetik am, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan dan lain-lain. Ubat ini meningkatkan keterukan kesan antikolinergik apabila diambil , antihistamin , biperiden, atropin, ubat antiparkinson, phenothiazine. Ubat ini meningkatkan aktiviti antikoagulan indadione, derivatif kumarin, dan antikoagulan tidak langsung. Terdapat penurunan dalam kecekapan penyekat alfa , fenitoin. , meningkatkan kepekatan dadah dalam darah. Risiko mendapat sawan epilepsi meningkat, dan kesan antikolinergik dan sedatif pusat juga meningkat apabila digabungkan dengan benzodiazepin, fenotiazin, dan antikolinergik. Penggunaan serentak metildopa , betanidine, guanethidine, mengurangkan keterukan kesan hipotensi mereka. Apabila mengambil kokain, aritmia berkembang. Delirium berkembang apabila mengambil perencat asetaldehidrogenase. Amitriptyline meningkatkan kesan pada sistem kardiovaskular , norepinephrine, , isoprenalin. Risiko hiperpireksia meningkat apabila mengambil antipsikotik dan m-antikolinergik.

Syarat jualan

Preskripsi atau tidak? Ubat itu tidak dijual tanpa preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Di tempat yang kering, gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak lebih daripada 25 darjah Celsius.

Terbaik sebelum tarikh

Tidak lebih daripada 3 tahun.

arahan khas

Sebelum menjalankan terapi, pemantauan tahap tekanan darah adalah wajib. Parenteral Amitriptyline ditadbir secara eksklusif di bawah pengawasan seorang doktor dalam persekitaran hospital. Pada hari-hari pertama rawatan adalah perlu untuk memerhatikan rehat tidur. Pantang sepenuhnya daripada pengambilan etanol diperlukan. Penolakan terapi secara tiba-tiba boleh menyebabkan sindrom penarikan diri . Dadah pada dos lebih daripada 150 mg sehari membawa kepada penurunan ambang aktiviti sawan, yang penting untuk dipertimbangkan apabila mengalami sawan epilepsi pada pesakit yang mempunyai kecenderungan. Kemungkinan perkembangan hipomanik atau keadaan manik pada orang yang mengalami kitaran, gangguan afektif semasa fasa kemurungan. Jika perlu, rawatan disambung semula dengan dos kecil selepas melegakan keadaan ini. Berhati-hati harus dilakukan apabila merawat individu yang mengambil ubat hormon tiroid kerana kemungkinan risiko kesan kardiotoksik. Ubat ini boleh mencetuskan perkembangan halangan usus lumpuh pada orang tua, serta mereka yang terdedah kepada sembelit kronik. Adalah penting untuk memberi amaran kepada pakar anestesi tentang mengambil amitriptyline sebelum melakukan anestesia tempatan atau am. Terapi jangka panjang menimbulkan perkembangan. Keperluan untuk riboflavin mungkin meningkat. Amitriptyline meresap ke dalam susu ibu dan menyebabkan peningkatan rasa mengantuk pada bayi. Ubat itu menjejaskan pemanduan.

Ubat ini diterangkan dalam Wikipedia.

Amitriptyline dan alkohol

Analog amitriptyline

Padanan kod ATX Tahap 4:

Analog dadah adalah: Saroten Dan Amitriptyline Hydrochloride .

Amitriptyline ubat ditetapkan untuk gangguan kemurungan. Tetapi mengambilnya penuh dengan beberapa bahaya, kerana ubat itu mempunyai banyak kesan sampingan, dan dos tertentu bahkan boleh membawa maut.

Penerangan dan kesan ubat

Amitriptyline adalah ubat dari kumpulan antidepresan yang dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal yang berbeza - Ozon, Nycomed, Moscow Endocrine Plant. Pakej 50 tablet berharga 33 rubel dan dijual dengan ketat mengikut preskripsi. Bahan aktif ialah amitriptyline hydrochloride 25 mg (derivatif dibenzocycloheptadine), juga mengandungi talc, kanji, silikon dioksida.

Mekanisme tindakan ubat adalah kompleks, ia dikaitkan dengan peningkatan jumlah norepinephrine, yang dicapai dengan menghalang pengambilan semula mediatornya.

Ubat ini membantu mengurangkan aktiviti serotonin dan reseptor adrenergik di otak, oleh itu, apabila diambil dalam kursus, ia menormalkan penghantaran impuls saraf tertentu.

Ia memulihkan keseimbangan sistem adrenergik dan serotonergik (keseimbangan ini terganggu semasa kemurungan). Kesan lain ubat:

pengurangan kebimbangan, kerengsaan, pergolakan;
melegakan kesakitan untuk sakit kepala dan jenis kesakitan lain;
kesan sedatif yang kuat;
kesan antikolinergik.

Ubat ini juga mempunyai kesan antiulser kerana ia menyekat reseptor histamin di dinding perut. Ini juga dikaitkan dengan kesan analgesik untuk ulser perut dan penyembuhan kecacatan yang lebih cepat. Amitriptyline juga membantu melawan inkontinensia kencing pada waktu malam - ini disebabkan oleh keupayaannya untuk meningkatkan pematuhan pundi kencing.

Petunjuk dan kontraindikasi

Amitriptyline ditunjukkan untuk kemurungan pelbagai etiologi, yang dikaitkan dengan gangguan fungsional dan organik. Juga antara tanda-tanda untuk terapi adalah kemurungan asal ini:

Amitriptyline didapati digunakan untuk kemurungan pada kanak-kanak dan untuk penyakit otak, termasuk lesi organik yang teruk. Ia disyorkan untuk sindrom penarikan alkohol yang disertai dengan gangguan kemurungan. Dalam terapi kompleks, ubat ini digunakan untuk skizofrenia dan gangguan emosi, gangguan tingkah laku.

Ubat ini berkesan untuk bulimia malam pada pesakit dengan dan tanpa kemurungan.

Ubat ini juga mempunyai tanda-tanda lain yang tidak berkaitan dengan gangguan dalam aktiviti sistem saraf. Ia digunakan untuk kesakitan biasa yang disebabkan oleh penyakit kronik yang teruk - onkologi, neuritis saraf muka, reumatik, herpes zoster. Melawan kesakitan, ia sering dimasukkan ke dalam kursus terapi untuk neuropati, ulser perut, dan migrain. Berapa banyak dan apakah kontraindikasi terhadap rawatan yang ada? Senarainya kelihatan seperti ini:

Ubat tidak boleh diambil oleh kanak-kanak di bawah umur 6 tahun. Amitriptyline juga boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, yang dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Arahan dan kesan sampingan

Dos yang ditetapkan oleh doktor harus dipatuhi dengan ketat. Jika tidak, terdapat risiko overdosis yang tinggi dengan akibat yang serius - halusinasi, keadaan manik, gangguan sistem vaskular, dan juga serangan jantung.

Dos awal Amitriptyline ialah 25-50 mg, ubat itu diambil pada waktu malam.

Dos boleh ditingkatkan hanya selepas 5-6 hari, apabila badan bertindak balas dengan secukupnya kepada terapi. Anda boleh meningkatkannya kepada 150-200 mg, membahagikannya kepada beberapa dos, tetapi dos terbesar diminum pada waktu malam.

Dos boleh ditingkatkan hanya selepas 5-6 hari, apabila badan bertindak balas secukupnya kepada dos Maksimum/hari - 300 mg, ia hanya ditunjukkan untuk gangguan kemurungan yang teruk dan diluluskan untuk digunakan dari akhir minggu ke-2 rawatan. Apabila keadaan bertambah baik, anda perlu mengurangkan dos kepada 50-100 mg dan jangan berhenti mengambilnya sehingga 3 bulan. Ciri-ciri rawatan adalah:

pada pesakit tua- 300-100 mg sekali sebelum tidur, kemudian 25-50 mg;
dengan enuresis- 10-20 mg pada 6-10 tahun, 25-50 g - sehingga 16 tahun.

Kesan sampingan biasanya datang dari sistem saraf - mengantuk dan sikap tidak peduli atau, sebaliknya, terlalu teruja dan gelisah, kebimbangan, pencerobohan. Sangat jarang, peningkatan kemurungan, mimpi buruk, psikosis dan sakit kepala diperhatikan. Myasthenia gravis, ataxia, dan perubahan dalam irama jantung mungkin diperhatikan. Kemungkinan hepatitis, pedih ulu hati, cirit-birit.

Analog amitriptyline

Tiada analog struktur ubat di farmasi, kerana Amitriptyline adalah ubat generasi awal. Dijual, anda boleh menemui pelbagai antidepresan moden dengan kesan yang sama:

Kebanyakan produk adalah preskripsi, dan preskripsinya adalah ketat dan kekal di farmasi. Ubat-ubatan sedemikian tidak boleh diambil tanpa preskripsi doktor!

Analog amitriptyline - Anafranil

Produk ini mengandungi clomipramine hydrochloride, antidepresan trisiklik. Ubat ini mempunyai keupayaan untuk menghalang pengambilan semula norepinephrine dan serotonin. Seperti Amitriptyline, ubat ini menyediakan antihistamin, kesan antikolinergik, dan melegakan kesakitan. Anafranil dengan cepat menghilangkan manifestasi tipikal kemurungan:

Kesan berkekalan diperhatikan selepas 2 minggu terapi. Ubat ini kurang berkemungkinan mempunyai kesan sampingan daripada Amitriptyline, walaupun senarainya adalah lebih kurang sama. Ubat ini boleh diambil untuk sebarang jenis kemurungan, termasuk yang berkaitan dengan psikopati dan skizofrenia; ia juga ditunjukkan untuk fobia dan serangan panik. Anafranil diluluskan untuk kanak-kanak dari umur 5 tahun.

Analog amitriptyline - Fluoxetine

Ubat ini berdasarkan fluoxetine, derivatif propylamine dan antidepresan. Fluoxetine berfungsi dengan cara ini: selepas mengambilnya, terdapat penyekatan pengambilan semula serotonin, sementara tidak ada penurunan dalam fungsi reseptor alfa-adrenergik. Kesan antihistamin dan antikolinergik dadah dinyatakan dengan lemah. Ia mempunyai tindakan berikut:

Ubat moden dicirikan oleh ketiadaan kesan sedatif dan tiada kesan pada jantung dan saluran darah. Kesan sampingan yang ketara jarang berlaku dan kebanyakannya berlaku pada pesakit tua. Ubat ini dilarang semasa penyusuan, kehamilan, adenoma prostat, glaukoma. Petunjuk untuk rawatan adalah kemurungan dan neurosis bulimik.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan (antidepresan trisiklik). Ia juga mempunyai beberapa analgesik (dari pusat asal), kesan antiserotonin, membantu menghilangkan kencing dan mengurangkan selera makan.

Ia mempunyai kesan antikolinergik periferal dan pusat yang kuat kerana pertalian tinggi untuk reseptor m-kolinergik; kesan sedatif kuat yang dikaitkan dengan pertalian untuk reseptor H1-histamin dan kesan menyekat alfa-adrenergik. Ia mempunyai ciri-ciri ubat antiarrhythmic kelas IA (ubat), seperti quinidine dalam dos terapeutik, ia melambatkan pengaliran ventrikel (dalam dos berlebihan ia boleh menyebabkan sekatan intraventrikular yang teruk).

Mekanisme tindakan antidepresan dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norepinephrine dan/atau serotonin dalam sistem saraf pusat (CNS) (mengurangkan penyerapan semula mereka). Pengumpulan neurotransmitter ini berlaku akibat perencatan pengambilan semula oleh membran neuron presinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ia mengurangkan aktiviti fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin dalam otak, menormalkan penghantaran adrenergik dan serotonergik, dan memulihkan keseimbangan sistem ini, terganggu semasa keadaan kemurungan. Dalam keadaan kecemasan-kemurungan, ia mengurangkan kebimbangan, pergolakan dan gejala kemurungan.

Mekanisme tindakan antiulser adalah disebabkan oleh keupayaan untuk mempunyai kesan sedatif dan m-antikolinergik.

Keberkesanan untuk mengompol nampaknya disebabkan oleh aktiviti antikolinergik yang membawa kepada peningkatan distensibiliti pundi kencing, rangsangan beta-adrenergik langsung, aktiviti agonis alfa-adrenergik yang membawa kepada peningkatan nada sfinkter, dan sekatan pusat pengambilan serotonin.

Ia mempunyai kesan analgesik pusat, yang dipercayai dikaitkan dengan perubahan dalam kepekatan monoamin dalam sistem saraf pusat, terutamanya serotonin, dan kesan ke atas sistem opioid endogen.

Mekanisme tindakan dalam bulimia nervosa tidak jelas (mungkin serupa dengan kemurungan). Kesan jelas ubat pada bulimia telah ditunjukkan pada pesakit tanpa kemurungan dan kehadirannya, manakala penurunan bulimia dapat diperhatikan tanpa kelemahan kemurungan itu sendiri.

Semasa anestesia am, ia mengurangkan tekanan darah (BP) dan suhu badan. Tidak menghalang monoamine oxidase (MAO).

Kesan antidepresan berkembang dalam masa 2-3 minggu selepas permulaan penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapan adalah tinggi. Ketersediaan bio amitriptyline ialah 30-60%, metabolit aktifnya nortriptyline ialah 46-70%. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmax) selepas pemberian oral ialah 2.0-7.7 jam Jumlah pengedaran ialah 5-10 l/kg. Kepekatan darah terapeutik yang berkesan untuk amitriptyline ialah 50-250 ng/ml, untuk nortriptyline 50-150 ng/ml. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (Cmax) ialah 0.04-0.16 mcg/ml. Melepasi (termasuk nortriptyline) melalui halangan histohematik, termasuk halangan darah-otak, halangan plasenta, dan menembusi ke dalam susu ibu. Komunikasi dengan protein plasma - 96%.

Dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan isoenzim CYP2C19, CYP2D6, mempunyai kesan "laluan pertama" (oleh demetilasi, hidroksilasi) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. Separuh hayat plasma (T1/2) ialah 10-26 jam untuk amitriptyline dan 18-44 jam untuk nortriptyline. Dikumuhkan oleh buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebahagiannya dengan hempedu.

Petunjuk

Kemurungan (terutama dengan kebimbangan, pergolakan dan gangguan tidur, termasuk pada zaman kanak-kanak, endogen, involusi, reaktif, neurotik, akibat dadah, dengan kerosakan otak organik).

Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, ia digunakan untuk gangguan emosi bercampur, psikosis dalam skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan tingkah laku (aktiviti dan perhatian), enuresis malam pada kanak-kanak (kecuali pesakit dengan hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (kronik). sakit pada pesakit kanser).pesakit, migrain, penyakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia selepas herpetik, neuropati selepas trauma, diabetes atau neuropati periferal lain), sakit kepala, migrain (pencegahan), ulser gastrik dan duodenal.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti,
gunakan bersama-sama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum memulakan rawatan,
infarksi miokardium (haid akut dan subakut),
mabuk alkohol akut,
mabuk akut dengan hipnotik, analgesik dan ubat psikoaktif,
glaukoma sudut tertutup,
gangguan teruk AV dan pengaliran intraventrikular (blok cawangan bundle, AV blok II darjah),
tempoh laktasi,
kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Berhati-hati

Amitriptyline harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menghidap alkohol, asma bronkial, skizofrenia (kemungkinan pengaktifan psikosis), gangguan bipolar, epilepsi, penindasan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit sistem kardiovaskular (CVS) (angina pectoris, aritmia, blok jantung, kegagalan jantung kronik, infarksi miokardium , hipertensi arteri), hipertensi intraokular, strok, penurunan fungsi motor saluran gastrousus (GIT) (risiko ileus lumpuh), hati dan/atau kegagalan buah pinggang, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, pengekalan kencing, hipotensi pundi kencing, semasa kehamilan ( terutamanya trimester pertama), pada usia tua.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, pemantauan tekanan darah adalah perlu (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia mungkin menurun lebih banyak lagi); semasa tempoh rawatan - kawalan darah periferal (dalam beberapa kes, agranulositosis mungkin berkembang, dan oleh itu adalah disyorkan untuk memantau gambar darah, terutamanya dengan peningkatan suhu badan, perkembangan gejala seperti selesema dan sakit tekak), semasa tempoh yang lama. -terapi jangka - mengawal fungsi sistem kardiovaskular dan hati. Pada orang tua dan pesakit dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan kadar jantung (HR), tekanan darah, dan ECG ditunjukkan. Perubahan klinikal yang tidak ketara mungkin muncul pada ECG (pelicinan gelombang T, kemurungan segmen S-T, pelebaran kompleks QRS).

Berhati-hati diperlukan apabila tiba-tiba bergerak ke kedudukan menegak dari posisi berbaring atau duduk.

Semasa tempoh rawatan, penggunaan etanol harus dielakkan.

Ditetapkan tidak lebih awal daripada 14 hari selepas pemberhentian perencat MAO, bermula dengan dos kecil.

Jika anda tiba-tiba berhenti mengambilnya selepas rawatan jangka panjang, sindrom penarikan mungkin berkembang.

Amitriptyline dalam dos melebihi 150 mg / hari mengurangkan ambang aktiviti sawan (risiko sawan epilepsi pada pesakit yang terdedah harus diambil kira, serta dengan adanya faktor lain yang mempengaruhi terjadinya sindrom sawan, sebagai contoh, otak kerosakan mana-mana etiologi, penggunaan serentak ubat antipsikotik (neuroleptik), semasa tempoh penolakan etanol atau penarikan ubat dengan sifat antikonvulsan, seperti benzodiazepin).

Kemurungan yang teruk dicirikan oleh risiko tindakan bunuh diri, yang boleh berterusan sehingga pengampunan yang ketara dicapai. Dalam hal ini, pada permulaan rawatan, gabungan dengan ubat-ubatan daripada kumpulan benzodiazepin atau ubat neuroleptik dan pengawasan perubatan yang berterusan (mempercayakan penyimpanan dan pendispensan ubat kepada orang yang dipercayai) mungkin ditunjukkan.

Pada kanak-kanak, remaja dan dewasa muda (bawah 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental lain, antidepresan, berbanding plasebo, meningkatkan risiko pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, apabila menetapkan amitriptyline atau mana-mana antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri harus ditimbang dengan faedah penggunaannya. Dalam kajian jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang yang berumur lebih dari 24 tahun, tetapi ia menurun sedikit pada orang yang berumur lebih dari 65 tahun. Semasa rawatan dengan antidepresan, semua pesakit perlu dipantau untuk pengesanan awal kecenderungan bunuh diri.

Pada pesakit dengan gangguan afektif kitaran semasa fasa kemurungan, keadaan manik atau hipomanik mungkin berkembang semasa terapi (mengurangkan dos atau menghentikan ubat dan menetapkan ubat antipsikotik adalah perlu). Selepas melegakan keadaan ini, jika ditunjukkan, rawatan dalam dos yang rendah boleh disambung semula.

Disebabkan oleh kemungkinan kesan kardiotoksik, berhati-hati diperlukan apabila merawat pesakit dengan tirotoksikosis atau pesakit yang menerima persediaan hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi electroconvulsive, ia hanya ditetapkan di bawah keadaan pengawasan perubatan yang teliti.

Pada pesakit yang terdedah dan pesakit tua, ia boleh mencetuskan perkembangan psikosis yang disebabkan oleh dadah, terutamanya pada waktu malam (selepas pemberhentian ubat, mereka hilang dalam beberapa hari).

Boleh menyebabkan ileus lumpuh, terutamanya pada pesakit yang mengalami sembelit kronik, orang tua, atau mereka yang terpaksa berehat di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesia am atau tempatan, pakar anestesi perlu diberi amaran bahawa pesakit mengambil amitriptyline.

Disebabkan oleh kesan antikolinergik, mungkin terdapat penurunan dalam pengeluaran air mata dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam cecair koyak, yang boleh menyebabkan kerosakan pada epitelium kornea pada pesakit yang menggunakan kanta sentuh.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan dalam kejadian karies gigi diperhatikan. Keperluan untuk riboflavin mungkin meningkat.

Kajian pembiakan haiwan telah menunjukkan kesan buruk pada janin, dan tiada kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil. Pada wanita hamil, ubat harus digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi yang menyusu.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kegembiraan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau fenomena spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dihentikan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang dijangkakan.

Kanak-kanak lebih sensitif terhadap dos berlebihan akut, yang sepatutnya dianggap berbahaya dan boleh membawa maut kepada mereka.

Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Arahan penggunaan dan dos

Ditadbir secara lisan, tanpa mengunyah, sejurus selepas makan (untuk mengurangkan kerengsaan mukosa gastrik).

Dewasa

Bagi orang dewasa yang mengalami kemurungan, dos awal adalah 25-50 mg pada waktu malam, kemudian secara beransur-ansur dos boleh ditingkatkan dengan mengambil kira keberkesanan dan toleransi ubat kepada maksimum.
300 mg/hari dalam 3 dos dibahagikan (bahagian terbesar dos diambil pada waktu malam). Apabila kesan terapeutik dicapai, dos boleh dikurangkan secara beransur-ansur kepada keberkesanan minimum, bergantung kepada keadaan pesakit. Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh keadaan pesakit, keberkesanan dan toleransi terapi dan boleh berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, lebih banyak lagi.

Pada usia tua dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk gangguan emosi bercampur dan gangguan tingkah laku, psikosis dalam skizofrenia dan penarikan alkohol, dos 25-100 mg / hari (pada waktu malam) ditetapkan, selepas mencapai kesan terapeutik, tukar untuk dos berkesan minimum - 10-50 mg / hari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom kesakitan kronik yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berpanjangan), serta dalam terapi kompleks ulser gastrik dan duodenal - dari 10-12.5-25 hingga 100 mg / hari (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam).

Kanak-kanak

Untuk kanak-kanak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg / hari atau 1-5 mg / kg / hari dalam pecahan, pada masa remaja - sehingga 100 mg / hari. Bahagian utama dos diambil pada waktu malam.

Untuk enuresis malam pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada waktu malam, 11-16 tahun - sehingga 50 mg / hari.

Kesan sampingan

Berkaitan dengan kesan antikolinergik ubat: penglihatan kabur, lumpuh penginapan, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang yang mempunyai kecenderungan anatomi tempatan - sudut ruang anterior yang sempit), takikardia, mulut kering, kekeliruan (delirium atau halusinasi), sembelit, ileus lumpuh, kesukaran membuang air kecil.

Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, pengsan, keletihan, kerengsaan, kebimbangan, kekeliruan, halusinasi (terutama pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson), kebimbangan, pergolakan psikomotor, mania, hipomania, gangguan ingatan, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, insomnia, " mimpi buruk, asthenia; sakit kepala; dysarthria, gegaran otot kecil, terutamanya lengan, tangan, kepala dan lidah, neuropati periferal (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus; ataxia, sindrom extrapyramidal, peningkatan kekerapan dan intensifikasi sawan epilepsi; perubahan dalam electroencephalogram (EEG).

Dari pihak SSS: takikardia, berdebar-debar, pening, hipotensi ortostatik, perubahan tidak spesifik dalam elektrokardiogram (ECG) (selang S-T atau gelombang T) pada pesakit tanpa penyakit jantung; aritmia, labiliti tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan pengaliran intraventrikular (pelebaran kompleks QRS, perubahan dalam selang P-Q, blok cawangan bundle).

Dari saluran gastrousus: loya, pedih ulu hati, gastralgia, hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan jaundis kolestatik), muntah, selera makan meningkat dan berat badan atau selera makan berkurangan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, cirit-birit, lidah menjadi gelap.

Dari sistem endokrin: peningkatan saiz (bengkak) buah zakar, ginekomastia; peningkatan dalam saiz kelenjar susu, galactorrhea; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo- atau hiperglikemia, hiponatremia (pengeluaran vasopressin berkurangan), sindrom rembesan hormon antidiuretik (ADH) yang tidak sesuai.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, fotosensitiviti, angioedema, urtikaria.

Lain-lain: rambut gugur, tinnitus, edema, hyperpyrexia, nodus limfa bengkak, pengekalan kencing, pollakiuria.

Dengan rawatan jangka panjang, terutamanya dalam dos yang tinggi, jika ia dihentikan secara tiba-tiba, adalah mungkin pembangunan sindrom penarikan diri: loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, lesu, gangguan tidur, mimpi luar biasa, pergolakan luar biasa; dengan penarikan secara beransur-ansur selepas rawatan jangka panjang - kerengsaan, kegelisahan motor, gangguan tidur, mimpi yang luar biasa.

Hubungan dengan mengambil ubat belum ditubuhkan: sindrom seperti lupus (artritis migrasi, penampilan antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), fungsi hati terjejas, ageusia.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan gabungan etanol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestetik am), peningkatan ketara dalam kesan perencatan pada sistem saraf pusat, kemurungan pernafasan dan kesan hipotensi adalah mungkin.

Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandungi etanol.

Meningkatkan kesan antikolinergik ubat dengan aktiviti antikolinergik (contohnya, derivatif phenothiazine, ubat antiparkinsonian, amantadine, atropin, biperiden, ubat antihistamin), yang meningkatkan risiko kesan sampingan (daripada sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan pundi kencing). Apabila digunakan bersama-sama dengan penyekat antikolinergik, derivatif fenotiazin dan benzodiazepin, terdapat peningkatan bersama kesan sedatif dan antikolinergik pusat dan peningkatan risiko sawan epilepsi (menurunkan ambang aktiviti sawan); Derivatif fenotiazine juga boleh meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik.

Apabila digunakan bersama-sama dengan anticonvulsants, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan perencatan pada sistem saraf pusat, mengurangkan ambang aktiviti sawan (apabila digunakan dalam dos yang tinggi) dan mengurangkan keberkesanan yang terakhir.

Apabila digunakan bersama-sama dengan antihistamin, clonidine - peningkatan kesan perencatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko halangan usus lumpuh; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan tindak balas ekstrapiramidal - peningkatan dalam keterukan dan kekerapan kesan ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan serentak amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (kumarin atau derivatif indadione), aktiviti antikoagulan yang terakhir boleh meningkat.

Amitriptyline boleh meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh glucocorticosteroids (GCS).

Dadah untuk rawatan thyrotoxicosis meningkatkan risiko mengembangkan agranulositosis.

Mengurangkan keberkesanan fenitoin dan penyekat alfa.

Inhibitor pengoksidaan mikrosomal (cimetidine) memanjangkan T1/2, meningkatkan risiko mengembangkan kesan toksik amitriptyline (pengurangan dos sebanyak 20-30% mungkin diperlukan), induksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan oral. kontraseptif) mengurangkan kepekatan plasma dan mengurangkan keberkesanan amitriptyline.

Penggunaan gabungan dengan disulfiram dan perencat asetaldehidrogenase lain menimbulkan kecelaruan.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan kepekatan plasma amitriptyline (pengurangan 50% dalam dos amitriptyline mungkin diperlukan).

Dengan penggunaan serentak amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine dan methyldopa - penurunan dalam kesan hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko mengembangkan aritmia jantung.

Ubat antiarrhythmic (seperti quinidine) meningkatkan risiko mengalami gangguan irama (mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol boleh meningkatkan aritmia jantung, yang ditunjukkan oleh pemanjangan selang QT pada ECG.

Ia meningkatkan kesan epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, ephedrine dan phenylephrine pada sistem kardiovaskular (termasuk apabila ubat-ubatan ini adalah sebahagian daripada anestetik tempatan) dan meningkatkan risiko mengalami gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk.

Apabila ditadbir bersama dengan agonis alpha-adrenergik untuk pentadbiran intranasal atau untuk kegunaan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang ketara), kesan vasokonstriktor yang terakhir boleh dipertingkatkan.

Apabila diambil bersama dengan hormon tiroid, terdapat peningkatan bersama kesan terapeutik dan kesan toksik (termasuk aritmia jantung dan kesan merangsang pada sistem saraf pusat).

Ubat M-antikolinergik dan ubat antipsikotik (neuroleptik) meningkatkan risiko mengalami hiperpireksia (terutamanya dalam cuaca panas).

Apabila ditadbir bersama dengan ubat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksik adalah mungkin.

Tidak serasi dengan perencat MAO (peningkatan kekerapan tempoh hiperpireksia, sawan teruk, krisis hipertensi dan kematian pesakit adalah mungkin).

Terlebih dos

simptom: Dari sistem saraf pusat: mengantuk, pingsan, koma, ataxia, halusinasi, kebimbangan, pergolakan psikomotor, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, kekeliruan, kekeliruan, dysarthria, hiperreflexia, ketegaran otot, koreoathetosis, sindrom epilepsi.

Dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan pengaliran intrakardiak, perubahan ECG (terutamanya QRS) ciri mabuk dengan antidepresan trisiklik, kejutan, kegagalan jantung; dalam kes yang sangat jarang berlaku - serangan jantung.

Lain-lain: kemurungan pernafasan, sesak nafas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan peluh, oliguria atau anuria.

Gejala berkembang 4 jam selepas dos berlebihan, mencapai maksimum selepas 24 jam dan bertahan 4-6 hari. Sekiranya berlebihan disyaki, terutamanya pada kanak-kanak, pesakit harus dimasukkan ke hospital.

Rawatan: untuk pentadbiran lisan: lavage gastrik, pengambilan arang aktif; terapi simtomatik dan sokongan; untuk kesan antikolinergik yang teruk (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, sawan epileptik mioklonik) - pentadbiran perencat kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak disyorkan kerana peningkatan risiko sawan); mengekalkan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan fungsi kardiovaskular (termasuk ECG) selama 5 hari (kambuh semula mungkin berlaku selepas 48 jam atau lebih lama), terapi antikonvulsan, pengudaraan pulmonari buatan (ALV) dan langkah-langkah resusitasi lain ditunjukkan. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak berkesan.

Keadaan penyimpanan

Di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Kompaun

1 tablet mengandungi:
bahan aktif: hidroklorida - 28.30 mg, bersamaan dengan 25 mg

Analog amitriptyline

Harga - 128 gosok.

Harga - 28 gosok.

Harga - 128 gosok.

Harga - 29 gosok.

Harga - 128 gosok.

Disebabkan oleh kadar kehidupan yang tinggi, ketegangan yang berkaitan dalam sistem saraf meningkat. Amitriptyline dan analog ubat ini membantu untuk lebih bertolak ansur dengan tekanan dan tidak kekal dalam keadaan ini terlalu lama. Jika mendapatkan preskripsi untuk ubat adalah sukar, terdapat ubat-ubatan yang boleh didapati di kaunter yang mempunyai kesan yang sama pada badan.

Amitriptyline boleh didapati sebagai embonat atau panamine hydrochloride. Ia tergolong dalam kumpulan sebatian trisiklik dan mempunyai aktiviti antidepresan. Ia adalah serbuk jenis kristal putih. Ia tidak mempunyai bau ciri dan sangat larut dalam etanol, air dan kloroform.

Tablet amitriptyline boleh didapati dalam dos 25 mg dan 10 mg, yang sepadan dengan jumlah bahan aktif dalam 1 tablet. Untuk mengekalkan bentuk, talc, selulosa, magnesium stearat, laktosa dalam bentuk monohidrat, silikon dioksida dan kanji ditambah kepada penyediaan. Untuk kesan yang lebih pantas, terdapat suntikan Amitriptyline. Penyelesaian suntikan juga termasuk dextrose monohydrate, asid natrium hidroklorik, air yang telah dimurnikan, benzethonium dan natrium klorida.

Ubat ini mempunyai beberapa kesan terapeutik. Ini termasuk kesan antidepresan, timoleptik, anxiolytic dan sedatif (sedatif). Mereka dicapai dengan menyekat pengambilan semula serotonin dan norepinephrine, yang bertindak sebagai neurotransmitter. Akibatnya, mereka terkumpul dan kesannya terhadap sistem saraf meningkat. Untuk meningkatkan kesannya, ubat menyahaktifkan reseptor histamin dan m-cholinergik, dengan itu meningkatkan fungsi otak.

Petunjuk untuk digunakan

Oleh kerana ubat itu mempunyai kesan sedatif dan antidepresan, tanda-tanda penggunaan Amitriptyline berkaitan dengan gangguan sistem saraf pusat.

Ini termasuk:

episod kemurungan;
skizofrenia;
asal saraf bulimia;
psikosis yang tidak ditentukan sifat bukan organik;
gangguan kemurungan berulang;
gangguan tingkah laku;
gangguan personaliti akibat ketidakstabilan emosi;
migrain;
enuresis asal bukan organik;
gangguan kebimbangan;
kesakitan jangka panjang yang sukar dikawal.

Dalam sesetengah kes, Amitriptyline boleh digunakan sebagai profilaksis terhadap migrain. Ubat ini dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi doktor, jadi mustahil untuk mula mengambilnya sendiri. Ini disebabkan oleh kemungkinan kesan sampingan dan tahap aktiviti ubat yang tinggi.

Analog Rusia moden

Ubat ini dibentangkan di pasaran Rusia oleh pelbagai pengeluar. Analog moden Amitriptyline yang dihasilkan di negara kita termasuk Amitriptyline Hydrochloride. Ia boleh didapati dalam bentuk tablet dan ampul dengan penyelesaian suntikan. Bentuk ubat yang sesuai dan kaedah pentadbirannya ditentukan oleh doktor.

Ubat dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi. Harganya lebih rendah daripada ubat asal kerana ketiadaan duti kastam, kos logistik yang tinggi dan reka bentuk pembungkusan yang dipermudahkan. Tetapi formula akhir dan tahap bioavailabiliti mungkin berbeza disebabkan oleh perbezaan dalam pengeluaran dan bahan tambahan dalam komposisi. Ini mesti diambil kira apabila memilih dos.

Pengganti dadah asing

Tablet amitriptyline mempunyai kesan yang sama dengan beberapa analog asing. Mereka mengandungi bahan aktif lain, tetapi hasil rawatan akhir akan lebih kurang sama.

Ubat-ubatan ini termasuk:

Ludiomil (Switzerland);
Doxepin (Poland);
Saroten (Denmark);
Melipramine (Hungary);
Ladisan (Croatia);
Anafranil (Switzerland);
Aurorix (Jerman).

Setiap daripada mereka mempunyai komposisi yang unik dan sifat terapeutik. Ludiomil mengandungi bahan-bahan aktif berikut: maprotiline hydrochloride. Ia hanya bertindak sebagai antidepresan, iaitu, ia tidak mempunyai pelbagai kegunaan seperti Amitriptyline. Oleh itu, petunjuk penggunaannya sangat terhad. Kelebihan ubat adalah keupayaan untuk menggunakannya pada pesakit tua tanpa menimbulkan kesan sampingan.

Dadah Doxepin, yang dihasilkan di Poland, adalah serupa dengan ciri-cirinya kepada Amitriptyline. Bahan aktifnya ialah propanamine hydrochloride, dan mengikut kesannya ia dikelaskan sebagai antidepresan, antiulser, sedatif dan anxiolytic. Pelbagai aplikasinya termasuk patologi psikotik bukan organik pelbagai jenis, episod kemurungan, pergantungan alkohol, ulser duodenal, agoraphobia, gatal-gatal yang tidak dapat ditoleransi, serangan panik, PMS dan beberapa gangguan personaliti.

Dadah Saroten adalah analog lengkap Amitriptyline. Ia mengandungi bahan aktif yang sama dan mempunyai kesan yang sama. Tetapi keberkesanan ubat-ubatan mungkin berbeza-beza disebabkan oleh ciri-ciri pengeluaran, kualiti bahan mentah yang digunakan dan komponen tambahan.

Melipramine Hungary mengandungi imipramine dalam bentuk hidroklorida sebagai bahan aktif. Ia bertindak sebagai antidepresan dan digunakan untuk gangguan kemurungan berulang, serangan panik, peningkatan kebimbangan, gangguan spektrum bipolar dan enuresis yang tidak ditentukan. Spektrum tindakan ubat ini jauh lebih sempit daripada Amitriptyline, jadi ia tidak boleh dipanggil analog lengkap.

Ladisan dari Croatia mengandungi maprotiline hydrochloride, yang mempunyai kesan antidepresan yang ketara. Struktur dan fungsinya serupa dengan Amitriptyline, jadi ia boleh dipilih sebagai pilihan rawatan alternatif. Ubat ini dikeluarkan dari farmasi hanya dengan preskripsi, jadi anda tidak boleh menggantikan satu ubat dengan yang lain sendiri. Hanya doktor yang boleh melakukan ini.

Anafranil, dihasilkan di Switzerland, mengandungi clomipramine hydrochloride sebagai bahan aktif. Ia mempunyai kesan antidepresan, tetapi mempunyai pelbagai petunjuk yang terhad. Apa yang membezakannya daripada analog lain adalah kemungkinan menetapkan untuk kesakitan jangka panjang.

Aurorix Jerman mengandungi moclobemide, yang berbeza dalam jenis kesan daripada Amitriptyline. Ia adalah perencat monoamine oxidase (MAOI) yang menghalang aktiviti metabolik neurotransmitter. Disebabkan ini, pesakit mencatatkan peningkatan dalam kesejahteraan dan mood. Dadah dalam kumpulan ini tergolong dalam ubat generasi baru, kerana ia bertindak lebih lembut dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit.

Generik Amitriptyline di kaunter

Semua ubat yang mempunyai kesan antidepresan yang jelas dikeluarkan di farmasi hanya selepas pembentangan preskripsi. Tetapi dalam beberapa kes tidak mungkin untuk mendapatkannya. Dalam keadaan ini, analog datang untuk menyelamatkan.

Novo-Passit adalah ubat berasaskan herba. Ia mempunyai kesan sedatif yang jelas dan membantu mengatasi kesukaran sementara dengan sedikit kebimbangan. Ubat itu dijual tanpa preskripsi, tetapi sebelum digunakan adalah lebih baik untuk berunding dengan pakar. Ubat ini mempunyai kesan sampingan seperti kekeliruan, penurunan kelajuan tindak balas dan mengantuk. Oleh itu, orang dalam beberapa profesion harus mengelakkannya.

Tincture alkohol akar valerian dan motherwort boleh digunakan sebagai penenang. Adalah lebih baik untuk mengambilnya pada waktu petang, kerana ubat-ubatan menyebabkan rasa mengantuk dan kelemahan. Walau bagaimanapun, kualiti tidur dengan rawatan ini menjadi beberapa kali lebih baik, dan pada waktu pagi orang itu berasa berehat dan penuh tenaga.

Ubat tanpa kesan sampingan

Afobazole boleh didapati tanpa preskripsi dan merupakan anxiolytic. Ia bertindak pada reseptor benzodiazepin dan asid gamma-aminobutyric (GABA). Oleh itu, kebimbangan, ketegangan dan kerengsaan pesakit berkurangan. Ubat ini membantu dengan gangguan tidur dan episod kemurungan. Ia tergolong dalam ubat generasi baru, oleh itu ia boleh dikatakan bebas daripada kesan sampingan dan tidak menyebabkan ketagihan.

Penting! Apabila diambil, kelemahan otot tidak berkembang dan perhatian tidak mengembara, jadi ia selamat untuk orang dari mana-mana profesion.

Encephabol dadah boleh digunakan untuk gangguan spektrum kemurungan, serta untuk neurosis. Ubat ini amat berkesan dengan kehadiran sakit di kepala, kesukaran mengingat dan kekurangan tumpuan. Ubat ini sesuai untuk orang tua dan hampir tidak mempunyai kontraindikasi. Tiada kesan sampingan diperhatikan semasa terapi dadah.

Arahan untuk menggunakan antidepresan

Amitriptyline boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan. Arahan untuk menggunakan ubat dalam suntikan mengandungi arahan bahawa kadar penghantaran ubat harus sangat rendah. Penyelesaian dengan dos 20 hingga 40 mg disuntik melalui urat atau ke dalam otot. Suntikan diberikan 4 kali sehari, secara beransur-ansur memindahkan pesakit ke bentuk tablet. Rawatan parenteral hanya dijalankan di institusi perubatan dengan rehat tidur wajib untuk beberapa prosedur pertama.

Tablet amitriptilin paling baik diambil selepas makan. Pada permulaan terapi, 25 hingga 50 mg ubat ditetapkan sebelum tidur. Kemudian dos secara beransur-ansur meningkat kepada 200 mg dalam 3 dos. Skim ini diikuti selama 14 hari. Sekiranya tiada dinamik positif, jumlah ubat diselaraskan kepada 300 mg. Kursus terapi tidak boleh bertahan lebih daripada 8 bulan. Sekiranya petunjuk untuk preskripsi adalah kesakitan yang berpanjangan, dos ubat adalah dari 12.5 hingga 100 mg sehari sekali.

Ubat-ubatan moden untuk gangguan kemurungan dan neurosis menjadikannya lebih mudah untuk bertahan dalam masa yang sukar dan keluar daripadanya dengan sedikit kerugian kepada kesihatan. Mereka hanya boleh diresepkan oleh doktor, kerana kebanyakannya boleh dibeli dengan preskripsi. Rawatan yang tepat pada masanya adalah kunci kepada pemulihan yang berjaya, jadi pada tanda pertama masalah dengan keadaan psiko-emosi anda, anda harus berunding dengan pakar.

kesan farmakologi

Antidepresan daripada kumpulan sebatian trisiklik, terbitan dibenzocycloheptadine.

Mekanisme tindakan antidepresan dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norepinephrine dalam sinaps dan/atau serotonin dalam sistem saraf pusat disebabkan oleh perencatan pengambilan neuron terbalik mediator ini. Dengan penggunaan jangka panjang, ia mengurangkan aktiviti fungsional reseptor β-adrenergik dan reseptor serotonin dalam otak, menormalkan penghantaran adrenergik dan serotonergik, dan memulihkan keseimbangan sistem ini, terganggu semasa keadaan kemurungan. Dalam keadaan kecemasan-kemurungan, ia mengurangkan kebimbangan, pergolakan dan gejala kemurungan.

Ia juga mempunyai beberapa kesan analgesik, yang dipercayai dikaitkan dengan perubahan dalam kepekatan monoamin dalam sistem saraf pusat, terutamanya serotonin, dan kesan pada sistem opioid endogen.

Ia mempunyai kesan antikolinergik periferal dan pusat yang ketara kerana pertalian yang tinggi untuk reseptor m-kolinergik; kesan sedatif kuat yang dikaitkan dengan pertalian untuk reseptor histamin H1 dan kesan menyekat alfa-adrenergik.

Ia mempunyai kesan antiulser, mekanisme yang disebabkan oleh keupayaan untuk menyekat reseptor histamin H2 dalam sel parietal perut, serta mempunyai kesan sedatif dan antikolinergik (dalam kes ulser gastrik dan duodenal, ia mengurangkan kesakitan. dan membantu mempercepatkan penyembuhan ulser).

Keberkesanan untuk mengompol nampaknya disebabkan oleh aktiviti antikolinergik yang membawa kepada peningkatan distensibiliti pundi kencing, rangsangan langsung β-adrenergik, dan aktiviti agonis α-adrenergik yang disertai dengan peningkatan nada sfinkter dan sekatan pusat pengambilan serotonin.

Mekanisme tindakan terapeutik untuk bulimia nervosa belum ditubuhkan (mungkin serupa dengan kemurungan). Amitriptyline telah terbukti berkesan terhadap bulimia pada pesakit tanpa dan dengan kemurungan, manakala penurunan bulimia boleh diperhatikan tanpa penurunan bersamaan dalam kemurungan itu sendiri.

Semasa anestesia am, ia mengurangkan tekanan darah dan suhu badan. Tidak menghalang MAO.

Kesan antidepresan berkembang dalam masa 2-3 minggu selepas permulaan penggunaan.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio amitriptyline ialah 30-60%. Pengikatan protein plasma 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Dimetabolismekan untuk membentuk metabolit aktif nortriptyline.

T1/2 - 31-46 jam Dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang.

Petunjuk

Kemurungan (terutama dengan kebimbangan, pergolakan dan gangguan tidur, termasuk pada zaman kanak-kanak, endogen, involusi, reaktif, neurotik, akibat dadah, dengan kerosakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi bercampur, gangguan tingkah laku (aktiviti) dan perhatian ), enuresis pada waktu malam (kecuali pesakit yang mengalami hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (sakit kronik pada pesakit kanser, migrain, sakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia selepas herpetik, neuropati selepas trauma, neuropati diabetik, neuropati periferal), pencegahan migrain, ulser peptik perut dan duodenum.

Rejimen dos

Untuk pentadbiran lisan, dos awal ialah 25-50 mg pada waktu malam. Kemudian, selama 5-6 hari, dos meningkat secara individu kepada 150-200 mg/hari (kebanyakan dos diambil pada waktu malam). Sekiranya tiada peningkatan pada minggu kedua, dos harian dinaikkan kepada 300 mg. Apabila tanda-tanda kemurungan hilang, dos dikurangkan kepada 50-100 mg/hari dan terapi diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan. Pada pesakit tua dengan gangguan ringan, dos adalah 30-100 mg / hari, biasanya 1 kali / hari pada waktu malam; selepas mencapai kesan terapeutik, mereka beralih kepada dos berkesan minimum - 25-50 mg / hari.

Untuk enuresis malam pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada waktu malam, pada kanak-kanak berumur 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

IM - dos awal ialah 50-100 mg / hari dalam 2-4 suntikan. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 300 mg / hari, dalam kes luar biasa - sehingga 400 mg / hari.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: mengantuk, asthenia, pengsan, kebimbangan, kekeliruan, pergolakan, halusinasi (terutamanya pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson), kebimbangan, keresahan motor, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresif, gangguan ingatan, depersonalisasi, peningkatan kemurungan, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian. , insomnia, mimpi buruk, menguap, pengaktifan gejala psikosis, sakit kepala, myoclonus, dysarthria, gegaran (terutamanya pada tangan, kepala, lidah), neuropati periferal (paresthesia), myasthenia, myoclonus, ataxia, sindrom extrapyramidal, peningkatan kekerapan dan peningkatan sawan epilepsi, perubahan dalam EEG.

Dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pening, perubahan tidak spesifik pada ECG (selang ST atau gelombang T), aritmia, labiliti tekanan darah, gangguan pengaliran intraventrikular (pelebaran kompleks QRS, perubahan dalam selang PQ, blok cawangan bundle).

Dari sistem pencernaan: loya, pedih ulu hati, muntah, gastralgia, selera makan meningkat atau berkurangan (berat badan meningkat atau menurun), stomatitis, perubahan rasa, cirit-birit, lidah menjadi gelap; jarang - fungsi hati terjejas, jaundis kolestatik, hepatitis.

Dari sistem endokrin: bengkak testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, penurunan potensi, hipo- atau hiperglikemia, hiponatremia (pengeluaran vasopressin berkurangan), sindrom rembesan ADH yang tidak sesuai.

Dari sistem hematopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, fotosensitiviti, bengkak muka dan lidah.

Kesan akibat aktiviti antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan penginapan, penglihatan kabur, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang yang mempunyai sudut ruang anterior yang sempit), sembelit, halangan lumpuh, pengekalan kencing, penurunan peluh, kekeliruan, kecelaruan atau halusinasi.

Lain-lain: keguguran rambut, tinnitus, edema, hyperpyrexia, nodus limfa bengkak, pollakiuria, hipoproteinemia.

Kontraindikasi untuk digunakan

Tempoh akut dan tempoh pemulihan awal selepas infarksi miokardium, mabuk alkohol akut, mabuk akut dengan hipnotik, analgesik dan ubat psikotropik, glaukoma sudut tertutup, gangguan teruk AV dan pengaliran intraventrikular (blok cawangan bundle, blok AV darjah kedua), laktasi tempoh, kanak-kanak sehingga 6 tahun (untuk pentadbiran lisan), kanak-kanak sehingga 12 tahun (untuk pentadbiran intramuskular dan intravena), rawatan serentak dengan perencat MAO dan tempoh 2 minggu sebelum permulaan penggunaannya, hipersensitiviti kepada amitriptyline.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Amitriptyline tidak boleh digunakan semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama dan ketiga, melainkan sangat diperlukan. Kajian klinikal yang mencukupi dan dikawal ketat tentang keselamatan amitriptyline semasa kehamilan belum dijalankan.

Amitriptyline harus dihentikan secara beransur-ansur sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang dijangkakan untuk mengelakkan sindrom penarikan pada bayi yang baru lahir.

DALAM kajian eksperimen amitriptyline mempunyai kesan teratogenik.

Kontraindikasi semasa penyusuan. Dikumuhkan dalam susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi yang menyusu.

Penggunaan pada kanak-kanak

Kontraindikasi: kanak-kanak di bawah umur 6 tahun (untuk pentadbiran lisan), kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (untuk pentadbiran intramuskular dan intravena).

Terlebih dos

simptom

Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, pingsan, koma, ataxia, halusinasi, kebimbangan, pergolakan psikomotor, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, kekeliruan, kekeliruan, dysarthria, hiperreflexia, ketegaran otot, koreoathetosis, sindrom epilepsi.

Dari pihak SSS: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan pengaliran intrakardiak, perubahan ECG (terutamanya QRS) ciri-ciri mabuk dengan antidepresan trisiklik, kejutan, kegagalan jantung; dalam kes yang sangat jarang berlaku - serangan jantung.

Lain-lain: kemurungan pernafasan, sesak nafas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan peluh, oliguria atau anuria.

Interaksi dadah

Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan kemurungan pada sistem saraf pusat, peningkatan ketara dalam kesan perencatan pada sistem saraf pusat, kesan hipotensi, dan kemurungan pernafasan adalah mungkin.

Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti antikolinergik, kesan antikolinergik boleh dipertingkatkan.

Dengan penggunaan serentak, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan ubat simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko mengalami gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk.

Apabila digunakan serentak dengan antipsikotik (neuroleptik), metabolisme dihalang bersama, dan ambang untuk kesediaan sawan berkurangan.

Apabila digunakan serentak dengan ubat antihipertensi (kecuali clonidine, guanethidine dan derivatifnya), kesan antihipertensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik boleh meningkat.

Apabila digunakan serentak dengan perencat MAO, krisis hipertensi mungkin berlaku; dengan clonidine, guanethidine - adalah mungkin untuk mengurangkan kesan hipotensi clonidine atau guanethidine; dengan barbiturat, carbamazepine - kesan amitriptyline boleh dikurangkan kerana peningkatan metabolismenya.

Satu kes perkembangan sindrom serotonin dengan penggunaan serentak dengan sertraline telah diterangkan.

Apabila digunakan serentak dengan sucralfate, penyerapan amitriptyline berkurangan; dengan fluvoxamine - kepekatan amitriptyline dalam plasma darah dan risiko mengembangkan kesan toksik meningkat; dengan fluoxetine - kepekatan amitriptyline dalam plasma darah meningkat dan tindak balas toksik berkembang akibat perencatan isoenzim CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine - metabolisme amitriptyline mungkin diperlahankan; dengan cimetidine - adalah mungkin untuk melambatkan metabolisme amitriptyline, meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah dan mengembangkan kesan toksik.

Apabila digunakan serentak dengan etanol, kesan etanol dipertingkatkan, terutamanya semasa beberapa hari pertama terapi.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Ubat ini boleh didapati dengan preskripsi.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Simpan ubat di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25°C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh luput.

Gunakan untuk disfungsi hati

Gunakan dengan berhati-hati sekiranya berlaku kegagalan hati.

Gunakan untuk kerosakan buah pinggang

Gunakan dengan berhati-hati apabila kegagalan buah pinggang.

Gunakan pada pesakit tua

Pada pesakit tua, ia boleh mencetuskan perkembangan psikosis yang disebabkan oleh dadah, terutamanya pada waktu malam (selepas pemberhentian ubat, mereka hilang dalam masa beberapa hari), dan juga menyebabkan halangan usus lumpuh.

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati untuk penyakit jantung iskemia, aritmia, blok jantung, kegagalan jantung, infarksi miokardium, hipertensi arteri, strok, alkoholisme kronik, tirotoksikosis, dan semasa terapi dengan ubat tiroid.

Semasa terapi amitriptyline, berhati-hati diperlukan apabila tiba-tiba bergerak ke kedudukan menegak dari posisi berbaring atau duduk.

Jika anda berhenti mengambilnya secara tiba-tiba, sindrom penarikan mungkin berkembang.

Amitriptyline dalam dos lebih daripada 150 mg/hari mengurangkan ambang sawan; risiko mendapat sawan epilepsi pada pesakit yang terdedah harus diambil kira, serta dengan adanya faktor lain yang meningkatkan risiko mengembangkan sindrom sawan (termasuk kerosakan otak dari sebarang etiologi, penggunaan serentak ubat antipsikotik, semasa tempoh penarikan etanol atau penarikan dadah, mempunyai aktiviti antikonvulsan).

Perlu diambil kira bahawa pesakit yang mengalami kemurungan mungkin mengalami percubaan membunuh diri.

Hanya boleh digunakan dalam kombinasi dengan terapi electroconvulsive di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Boleh menyebabkan ileus lumpuh, terutamanya pada pesakit yang mengalami sembelit kronik, orang tua, atau mereka yang terpaksa berehat di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesia am atau tempatan, pakar anestesi perlu diberi amaran bahawa pesakit mengambil amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan dalam kejadian karies diperhatikan. Keperluan untuk riboflavin mungkin meningkat.

Amitriptyline boleh digunakan tidak lebih awal daripada 14 hari selepas pemberhentian perencat MAO.

Tidak boleh digunakan serentak dengan adrenergik dan simpatomimetik, termasuk. dengan epinephrine, ephedrine, isoprenaline, norepinephrine, phenylephrine, phenylpropanolamine.

Gunakan dengan berhati-hati serentak dengan ubat lain yang mempunyai kesan antikolinergik.

Elakkan minum alkohol semasa mengambil amitriptyline.

Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera

Semasa tempoh rawatan, anda harus menahan diri daripada aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi dan tindak balas psikomotor yang cepat.