Antikonvulsan. Antikonvulsan: senarai yang terbaik untuk epilepsi dan sawan

Kandungan

Kumpulan ubat ini digunakan untuk menghentikan atau mencegah sawan dengan sifat yang berbeza. Ubat sawan termasuk senarai ubat yang biasanya digunakan apabila seseorang menghidap epilepsi dan dipanggil ubat antiepileptik.

Tindakan anticonvulsants

Semasa serangan, seseorang mengalami bukan sahaja kekejangan otot, tetapi juga kesakitan akibatnya. Tindakan anticonvulsants bertujuan untuk menghapuskan manifestasi ini, menghentikan serangan supaya ia tidak pergi dari kesakitan kepada fenomena epilepsi, sawan. Impuls saraf diaktifkan bersama-sama dengan kumpulan neuron tertentu dengan cara yang sama seperti yang berlaku apabila dihantar dari neuron jenis motor dari korteks serebrum.

Tablet anticonvulsant harus menghilangkan rasa sakit, kekejangan otot tanpa kemurungan sistem saraf pusat. Ubat-ubatan tersebut dipilih secara individu, tahap kerumitan patologi diambil kira. Bergantung pada ini, ubat-ubatan boleh digunakan untuk tempoh tertentu atau seumur hidup, jika bentuk penyakit genetik atau kronik didiagnosis.

Kumpulan antikonvulsan

Untuk mengelakkan sawan epilepsi, sawan, doktor telah membangunkan pelbagai cara yang mempunyai perbezaan dalam prinsip tindakan. Doktor harus menetapkan antikonvulsan khusus berdasarkan sifat asal sawan. Kumpulan anticonvulsant berikut dibezakan:

Antikonvulsan untuk epilepsi

Sesetengah dana dikeluarkan tanpa preskripsi, sesetengahnya hanya dengannya. Mana-mana pil untuk epilepsi harus ditetapkan hanya oleh doktor untuk mengelakkan kesan sampingan dan tidak mencetuskan komplikasi. Adalah penting untuk pergi ke hospital tepat pada masanya, diagnosis cepat akan meningkatkan peluang remisi, tempoh ubat. Antikonvulsan popular untuk epilepsi disenaraikan di bawah:

1. Feniton. Tablet tergolong dalam kumpulan hydantoin, digunakan untuk melambatkan sedikit tindak balas hujung saraf. Ia membantu menstabilkan membran neuron. Ia ditetapkan, sebagai peraturan, untuk pesakit yang mengalami sawan yang kerap.
2. Fenobarbital. Termasuk dalam senarai barbiturat, ia digunakan secara aktif untuk terapi pada peringkat pertama, untuk mengekalkan remisi. Ubat ini mempunyai kesan ringan yang menenangkan, yang tidak selalu mencukupi semasa epilepsi, jadi ia sering ditetapkan bersama dengan ubat lain.
3. Lamotrigin. Ia dianggap sebagai salah satu ubat antiepileptik yang paling berkuasa. Kursus rawatan yang dijadualkan dengan betul boleh menstabilkan keseluruhan fungsi sistem saraf tanpa mengganggu pembebasan asid amino.
4. Benzobamil. Ubat ini mempunyai ketoksikan yang rendah, tindakan ringan, jadi ia boleh diresepkan kepada kanak-kanak yang mengalami sawan. Ubat ini dikontraindikasikan untuk orang yang mempunyai patologi jantung, buah pinggang, hati.
5. natrium valproat. Ia adalah ubat antiepileptik, ditetapkan untuk gangguan tingkah laku. Ia mempunyai beberapa kesan sampingan yang serius: penampilan ruam, kemerosotan dalam kejelasan kesedaran, penurunan pembekuan darah, obesiti, peredaran darah yang lemah.
6. primidon. Ia adalah ubat antiepileptik yang digunakan dalam serangan epilepsi yang teruk. Ubat ini mempunyai kesan perencatan yang kuat pada neuron yang rosak, yang membantu menghentikan sawan. Anda boleh mengambil antikonvulsan ini hanya selepas berunding dengan doktor.

Anticonvulsants untuk neuralgia

adalah disyorkan untuk memulakan rawatan seawal mungkin, untuk ini anda perlu menghubungi pakar selepas gejala pertama penyakit. Terapi adalah berdasarkan rangkaian keseluruhan ubat untuk menghapuskan punca dan tanda kerosakan saraf. Antikonvulsan memainkan peranan utama dalam rawatan. Mereka diperlukan untuk mengelakkan sawan epilepsi, sawan. Anticonvulsants berikut digunakan untuk neuralgia:

1. Clonazepam. Ia adalah derivatif benzodiazepine, berbeza kerana ia mempunyai kesan anxiolytic, anticonvulsant, sedatif. Mekanisme tindakan bahan aktif membantu meningkatkan tidur, melegakan otot. Ia tidak disyorkan untuk digunakan tanpa preskripsi doktor, walaupun mengikut arahan.
2. Carbamazepine. Menurut klasifikasi, ubat itu tergolong dalam iminostilbenes. Ia mempunyai anticonvulsant yang jelas, kesan antidepresan sederhana, menormalkan latar belakang emosi. Membantu mengurangkan kesakitan dengan ketara sekiranya neuralgia. Ubat antiepileptik bertindak dengan cepat, tetapi kursusnya akan sentiasa panjang, kerana akibat penarikan ubat pramatang, rasa sakit mungkin kembali.
3. Fenobarbital. Kepunyaan kumpulan barbiturat, yang bertindak dalam rawatan neuralgia sebagai ubat sedatif, hipnosis. Anticonvulsant ini ditetapkan dalam dos yang kecil, ia harus diambil dengan ketat mengikut preskripsi doktor, kerana kesan sampingan anticonvulsant adalah kontraindikasi dalam beberapa penyakit lain.

Anticonvulsants untuk kanak-kanak

Pilihan dalam kes ini jatuh pada ubat-ubatan yang harus mengurangkan keterujaan sistem saraf pusat dengan ketara. Banyak ubat jenis ini boleh membahayakan bayi kerana ia menekan pernafasan. Anticonvulsants untuk kanak-kanak dibahagikan kepada dua kumpulan mengikut tahap bahaya kepada kanak-kanak:

• Dadah yang mempunyai sedikit kesan pada pernafasan: lidocaine, benzodiazepin, hydroxybutyrates, fentanyl, droperidol.
• Lebih banyak bahan berbahaya yang mempunyai kesan menyedihkan: barbiturat, kloral hidrat, magnesium sulfat.

Apabila memilih ubat untuk bayi, ciri-ciri farmakologi ubat adalah sangat penting, orang dewasa kurang terdedah kepada kesan sampingan daripada kanak-kanak. Senarai aset tetap yang digunakan dalam rawatan kanak-kanak termasuk ubat-ubatan berikut:

1. Droperidol, Fentanyl- mempunyai kesan yang berkesan pada hippocampus, dari mana isyarat sawan datang, tetapi komposisi tidak mengandungi morfin, yang pada bayi di bawah umur 1 tahun boleh menyebabkan masalah pernafasan. Masalah ini boleh dihapuskan dengan bantuan nalorfin.
2. Benzodiazepin- sebagai peraturan, sibazon digunakan, yang mungkin mempunyai nama diazepam atau seduxen. Pentadbiran intravena ubat menghentikan sawan dalam masa 5 minit, kemurungan pernafasan boleh diperhatikan dengan dos ubat yang besar. Keadaan ini boleh diperbetulkan dengan pengenalan physostigmine secara intramuskular.
3. Lidocaine. Alat ini dapat dengan serta-merta menyekat sebarang jenis sawan pada bayi jika diberikan suntikan intravena. Dalam terapi, sebagai peraturan, dos pemuatan pertama kali diberikan, kemudian penitis digunakan.
4. Fenobarbital. Ia digunakan untuk pencegahan dan rawatan. Ia ditetapkan, sebagai peraturan, untuk serangan lemah, kerana hasil daripada aplikasi berkembang 4-6 jam. Kelebihan utama ubat adalah bahawa tindakan pada kanak-kanak boleh bertahan sehingga 2 hari. Keputusan yang baik diperhatikan apabila diambil serentak dengan sibazon.
5. Heksenal. Ubat yang kuat, tetapi ia mempunyai kesan kemurungan pada pernafasan, yang sangat mengehadkan penggunaannya pada kanak-kanak.

Antikonvulsan generasi baru

Apabila memilih ubat, doktor semestinya mengambil kira asal-usul patologi. Antikonvulsan generasi baru bertujuan untuk menyelesaikan pelbagai punca yang lebih luas, menyebabkan bilangan minimum kesan sampingan. Pembangunan sedang berjalan, jadi dari masa ke masa, semakin banyak alat moden muncul yang tidak boleh dibeli di kedai dalam talian atau dipesan ke rumah. Daripada pilihan moden, ubat antiepileptik yang berkesan generasi baru dibezakan:

1. Difenin- ditunjukkan untuk sawan teruk, neuralgia trigeminal.
2. Zarontin (aka Suxilep). Alat yang telah terbukti sangat berkesan, rawatan mesti dijalankan secara berterusan.
3. Keppra mengandungi bahan Levetiracetam, mekanisme kesannya pada badan tidak difahami sepenuhnya. Pakar mencadangkan bahawa ubat itu menjejaskan reseptor glisin dan asid gamma-aminobutirik. Kesan positif telah disahkan dalam rawatan sawan epilepsi umum dan sawan separa dengan Keppra.
4. Ospolot- anticonvulsant generasi baru, kesan bahan aktif belum dikaji sepenuhnya. Penggunaan dadah dalam sawan epilepsi separa adalah wajar. Doktor menetapkan dos harian, yang harus dibahagikan kepada 2-3 dos.
5. Petnidan- bahan aktif dipanggil ethosuximide, sangat berkesan dalam rawatan sawan ketiadaan. Pastikan anda berkoordinasi dengan doktor anda.

Kesan sampingan antikonvulsan

Kebanyakan antikonvulsan boleh didapati dengan preskripsi dan tidak tersedia secara komersil. Ini disebabkan oleh bilangan yang besar dan risiko kesan sampingan yang tinggi dengan pengambilan ubat yang berlebihan. Doktor boleh memilih ubat yang betul, berdasarkan keputusan ujian, tidak disyorkan untuk membeli ubat sendiri. Kesan sampingan anticonvulsant yang paling biasa yang melanggar peraturan kemasukan ialah:

• ketidakpastian semasa berjalan;
• pening;
• muntah, mengantuk, loya;
• penglihatan berganda;
• kemurungan pernafasan;
• tindak balas alahan (ruam, kemerosotan hematopoiesis, kegagalan hati).

Harga ubat antikonvulsan

Kebanyakan ubat boleh didapati dalam katalog di tapak web farmasi, tetapi untuk sesetengah kumpulan ubat anda memerlukan preskripsi doktor. Kos ubat mungkin berbeza bergantung pada pengilang, tempat jualan. Anggaran harga untuk antikonvulsan di rantau Moscow adalah seperti berikut.

Dalam keadaan patologi, ubat antiepileptik boleh mengelakkan kematian, mencegah sawan berulang. Untuk rawatan penyakit, ubat anticonvulsant, penenang dipilih. Tujuan terapi dadah bergantung kepada keparahan perjalanan patologi, kehadiran penyakit bersamaan dan gambaran klinikal.

Terapi kompleks epilepsi terutamanya bertujuan untuk mengurangkan simptomnya dan bilangan sawan, tempohnya. Rawatan patologi mempunyai matlamat berikut:

1. Anestesia diperlukan jika sawan disertai dengan sakit. Untuk tujuan ini, ubat penahan sakit dan antikonvulsan diambil secara sistematik. Untuk mengurangkan gejala yang mengiringi serangan, pesakit dinasihatkan untuk makan makanan yang kaya dengan kalsium.
2. Cegah sawan berulang baru dengan tablet yang sesuai.
3. Sekiranya serangan berikutnya tidak dapat dicegah, maka matlamat utama terapi adalah untuk mengurangkan bilangan mereka. Ubat diambil sepanjang hayat pesakit.
4. Kurangkan keamatan sawan dengan kehadiran gejala teruk dengan kegagalan pernafasan (ketiadaannya dari minit pertama).
5. Mencapai keputusan positif dengan penarikan berikutnya terapi ubat tanpa berulang.
6. Mengurangkan kesan sampingan, risiko daripada penggunaan ubat untuk serangan epilepsi.
7. Lindungi orang di sekeliling anda daripada orang yang menimbulkan ancaman sebenar semasa sawan. Dalam kes ini, rawatan dadah dan pemerhatian dalam persekitaran hospital digunakan.

Kaedah terapi kompleks dipilih selepas pemeriksaan penuh pesakit, menentukan jenis sawan epilepsi, kekerapan pengulangan dan keterukan mereka.

Untuk tujuan ini, doktor menjalankan diagnosis lengkap dan menetapkan bidang keutamaan untuk rawatan:

• pengecualian "provokator" yang menyebabkan sawan;
• peneutralan punca epilepsi, yang disekat hanya melalui campur tangan pembedahan (hematoma, neoplasma);
• menubuhkan jenis dan bentuk penyakit, menggunakan senarai dunia klasifikasi keadaan patologi;
• pelantikan ubat terhadap sawan epilepsi tertentu (monoterapi lebih disukai, jika tiada keberkesanan, ubat lain ditetapkan).

Ubat yang ditetapkan dengan betul untuk bantuan epilepsi, jika tidak menghapuskan keadaan patologi, kemudian mengawal perjalanan sawan, bilangan dan keamatannya.

Terapi Dadah: Prinsip

Keberkesanan rawatan bergantung bukan sahaja pada ketepatan menetapkan ubat tertentu, tetapi juga pada bagaimana pesakit itu sendiri akan berkelakuan dan mengikuti cadangan doktor. Tugas utama terapi adalah memilih ubat yang boleh menghapuskan sawan (atau mengurangkan bilangannya) tanpa menyebabkan kesan sampingan. Sekiranya tindak balas berlaku, doktor mesti segera menyesuaikan rawatan.

Dos dinaikkan hanya dalam kes yang melampau, kerana ini boleh menjejaskan gaya hidup harian pesakit. Terapi harus dibina berdasarkan prinsip berikut:

1. Pada mulanya, hanya satu ubat dari kumpulan pertama ditetapkan.
2. Dos diperhatikan, terapeutik, serta kesan toksik pada badan pesakit dikawal.
3. Ubat, jenisnya dipilih dengan mengambil kira bentuk epilepsi (sawan terbahagi kepada 40 jenis).
4. Sekiranya tiada hasil yang diharapkan daripada monoterapi, doktor mungkin menetapkan politerapi, iaitu ubat dari kumpulan kedua.
5. Adalah mustahil untuk berhenti secara tiba-tiba mengambil ubat tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor.
6. Apabila menetapkan ubat, keupayaan material seseorang, keberkesanan ubat diambil kira.

Pematuhan dengan semua prinsip rawatan dadah memberikan peluang sebenar untuk mendapatkan kesan yang diingini daripada terapi dan mengurangkan gejala sawan epilepsi, bilangan mereka.

Mekanisme tindakan antikonvulsan

Kejang semasa sawan adalah hasil daripada fungsi elektrik patologi kawasan korteks pusat otak. Penurunan keceriaan neuron, penstabilan keadaan mereka membawa kepada penurunan bilangan pelepasan secara tiba-tiba, dengan itu mengurangkan kekerapan sawan.

Dalam epilepsi, ubat antikonvulsan berfungsi dengan mekanisme berikut:

• "kerengsaan" reseptor GABA. Asid gamma-aminobutyric mempunyai kesan perencatan pada sistem saraf pusat. Rangsangan reseptor GABA mengurangkan aktiviti sel saraf semasa penjanaan mereka;
• sekatan saluran ion. Nyahcas elektrik mengubah potensi membran neuron, yang muncul pada nisbah tertentu kalsium, natrium, ion kalium di sepanjang tepi membran. Menukar bilangan ion mengurangkan epiaktiviti;
• penurunan kandungan glutamat atau sekatan lengkap reseptornya di kawasan pengagihan semula nyahcas elektrik dari satu neuron ke neuron yang lain. Peneutralan kesan neurotransmiter memungkinkan untuk menyetempatkan fokus epilepsi, menghalangnya daripada merebak ke seluruh otak.

Setiap ubat antiepileptik boleh mempunyai beberapa dan satu mekanisme tindakan terapeutik dan profilaksis. Kesan sampingan daripada penggunaan ubat tersebut secara langsung berkaitan dengan tujuannya, kerana ia tidak berfungsi secara selektif, tetapi di semua bahagian sistem saraf secara keseluruhan.

Mengapa rawatan kadang-kadang gagal

Kebanyakan orang yang mengalami sawan epilepsi mesti mengambil ubat untuk mengurangkan gejala mereka seumur hidup. Pendekatan sedemikian dalam terapi berkesan dalam 70% kes, yang merupakan kadar yang agak tinggi. Dalam 20% pesakit, masalahnya kekal selama-lamanya.

Jika terapi ubat tidak berkesan, doktor memutuskan rawatan pembedahan. Dalam sesetengah keadaan, hujung saraf vagal dirangsang atau diet ditetapkan.

Keberkesanan terapi kompleks bergantung kepada faktor-faktor seperti:

1. Kelayakan perubatan.
2. Ketepatan masa dan ketepatan diagnosis.
3. Kualiti hidup pesakit.
4. Mematuhi semua nasihat doktor.
5. Kesesuaian ubat-ubatan yang ditetapkan.

Sesetengah pesakit menolak terapi ubat kerana takut kesan sampingan, kemerosotan keadaan umum. Tiada siapa yang boleh mengecualikan ini, tetapi doktor tidak akan mengesyorkan ubat-ubatan sebelum dia menentukan yang mana antara mereka boleh mendatangkan lebih bahaya daripada kebaikan.

Kumpulan ubat

Kunci kepada rawatan yang berjaya adalah pendekatan individu untuk menetapkan ubat, dos dan tempoh pentadbiran. Bergantung pada sifat keadaan patologi, bentuknya, ubat-ubatan kumpulan berikut boleh digunakan:

• anticonvulsants untuk epilepsi. Mereka menyumbang kepada kelonggaran tisu otot, jadi mereka diambil dengan focal, temporal, cryptogenic, patologi idiopatik. Ubat kumpulan ini meneutralkan sawan umum primer dan sekunder;
• anticonvulsants juga boleh digunakan dalam rawatan kanak-kanak dengan sawan myoclonic atau tonic-clonic;
• ubat penenang. Sekat keterujaan yang berlebihan. Selalunya digunakan untuk sawan ringan pada bayi. Persediaan kumpulan ini semasa minggu pertama penggunaannya boleh memburukkan lagi perjalanan epilepsi;
• ubat penenang. Tidak semua sawan pada orang berlalu tanpa akibat, sangat kerap selepas dan sebelum mereka pesakit menjadi mendesak, mudah marah, tertekan. Dalam keadaan ini, dia diberi ubat penenang dan kaunseling psikologi;
• suntikan. Ia digunakan untuk herotan afektif dan keadaan senja.

Semua ubat moden terhadap sawan epilepsi dibahagikan kepada baris pertama dan kedua, iaitu kumpulan asas dan ubat generasi baru.

Antikonvulsan untuk sawan

Sesetengah ubat boleh dibeli di farmasi tanpa preskripsi doktor, yang lain hanya dengan satu. Mana-mana ubat harus diambil hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor, supaya tidak menyebabkan perkembangan komplikasi dan kesan sampingan.

Senarai ubat antiepileptik yang popular:

Semua ubat untuk rawatan sindrom patologi boleh diambil hanya seperti yang diarahkan oleh doktor, selepas pemeriksaan penuh. Dalam sesetengah keadaan, ubat tidak digunakan sama sekali. Di sini kita bercakap tentang serangan jangka pendek dan tunggal. Tetapi kebanyakan bentuk penyakit memerlukan terapi ubat.

Apabila memilih ubat, anda harus berjumpa doktor

Ubat generasi terkini

Apabila menetapkan ubat, doktor mesti mengambil kira etiologi penyakit. Penggunaan ubat-ubatan terkini bertujuan untuk menghapuskan pelbagai sebab yang mencetuskan perkembangan sindrom patologi dengan risiko kesan sampingan yang minimum.

Ubat moden untuk rawatan epilepsi:

Ubat kumpulan pertama perlu diambil 2 kali / hari, setiap 12 jam. Dengan sekali penggunaan, tablet paling baik diambil pada waktu tidur. Dengan 3 kali penggunaan dadah, ia juga disyorkan untuk memerhatikan selang tertentu antara penggunaan "pil".

Sekiranya tindak balas buruk berlaku, adalah perlu untuk berunding dengan doktor, adalah mustahil untuk menolak ubat-ubatan, serta mengabaikan pelbagai penyakit.

Kemungkinan kesan antikonvulsan

Kebanyakan ubat hanya boleh dibeli dengan preskripsi, kerana ia mempunyai banyak kesan sampingan dan boleh mengancam nyawa jika berlebihan. Ia dibenarkan untuk menetapkan ubat hanya kepada pakar, selepas peperiksaan penuh, ujian.

Penggunaan tablet yang tidak betul boleh mencetuskan perkembangan keadaan berikut:

1. Bergegar semasa bergerak.
2. Pening, mengantuk.
3. Muntah, rasa loya.
4. Penglihatan berganda.
5. Alahan (ruam, kegagalan hati).
6. Kegagalan pernafasan.

Dengan usia, pesakit menjadi lebih sensitif terhadap ubat-ubatan yang digunakan. Oleh itu, mereka perlu mengambil ujian untuk kandungan bahan aktif dalam plasma darah dari semasa ke semasa dan, jika perlu, laraskan dos bersama-sama dengan doktor yang hadir. Jika tidak, kemungkinan kesan sampingan meningkat.

Sesetengah produk menyumbang kepada pecahan ubat-ubatan, akibatnya mereka secara beransur-ansur terkumpul di dalam badan, menimbulkan perkembangan penyakit tambahan, yang memburukkan keadaan pesakit dengan ketara.

Syarat utama untuk terapi dadah ialah semua anticonvulsants harus digunakan mengikut cadangan dan ditetapkan dengan mengambil kira keadaan umum pesakit.

Penguncupan paroksismal tidak disengajakan pada otot rangka. Ia boleh menjadi gejala beberapa penyakit (meningitis, ensefalitis, kecederaan otak traumatik, epilepsi, edema serebrum, dan lain-lain) atau akibat perubahan sekunder dalam sistem saraf pusat yang berlaku selepas jangkitan dan keracunan umum, dengan gangguan metabolik, dalam khususnya, dengan kekurangan vitamin B 6 , kekurangan kalsium dan sebagainya. Selalunya, sawan dikaitkan dengan keletihan otot yang sistematik, contohnya, pada atlet, jurutaip, pemain biola. Sawan kadangkala berlaku pada orang yang sihat apabila berenang dalam air sejuk atau semasa tidur malam.

2. Menyekat reseptor glutamat atau mengurangkan pelepasannya daripada hujung presinaptik ( lamotrigin). Oleh kerana glutamat adalah neurotransmiter penguja, sekatan reseptornya atau penurunan jumlahnya membawa kepada penurunan keterujaan neuron.

3. Penyekatan saluran ion (natrium, kalium) dalam sel saraf, yang merumitkan penghantaran isyarat sinaptik dan mengehadkan penyebaran aktiviti sawan ( fenitoin , karbamazepin, asid valproik dan natrium valproat).

Perlu diingatkan bahawa ubat yang sama mungkin mempunyai beberapa mekanisme tindakan.

Banyaknya ubat untuk rawatan epilepsi dijelaskan oleh pelbagai manifestasi penyakit ini. Lagipun, walaupun sawan epilepsi boleh terdiri daripada beberapa jenis, dan mekanisme kejadiannya juga berbeza. Walau bagaimanapun, penciptaan ubat antiepileptik yang ideal masih jauh. Berikut adalah senarai pendek keperluan yang mesti dipenuhi: aktiviti tinggi dan tempoh tindakan yang panjang untuk mengelakkan sawan untuk masa yang lama, keberkesanan dalam pelbagai jenis epilepsi, kerana bentuk campuran penyakit sering dijumpai, ketiadaan sedatif. , hipnotik, alahan dan sifat-sifat lain (bahan ini diambil selama beberapa bulan dan bahkan tahun), ketidakupayaan untuk terkumpul, menyebabkan ketagihan dan pergantungan dadah. Dan, sebagai contoh, phenobarbital, walaupun dalam dos yang kecil, boleh menyebabkan rasa mengantuk, lesu, ia boleh terkumpul di dalam badan dan menjadi ketagihan. Phenytoin, sebagai bahan aktif yang lebih selektif, menghalang perkembangan sawan, tidak mempunyai kesan perencatan umum pada sistem saraf pusat, tetapi, malangnya, apabila mengambilnya, pening, menggeletar badan atau bahagiannya, pergerakan mata yang tidak disengajakan, penglihatan berganda, loya, muntah dan kesan sampingan yang lain. Carbamazepine, yang digunakan secara meluas dalam rawatan pelbagai bentuk epilepsi, seperti fenitoin, menyekat saluran natrium dalam sel. Kelebihannya adalah kesan positif pada jiwa: mood bertambah baik, aktiviti dan keramahtamahan pesakit meningkat, dan ini memudahkan pemulihan sosial dan profesional mereka. Tetapi ubat ini juga mempunyai kelemahan. Pada permulaan rawatan, carbamazepine boleh mengganggu pencernaan, menyebabkan sakit kepala, pening, mengantuk, dan menghalang tindak balas psikomotor. Dalam hal ini, tidak disyorkan untuk melantik pemandu, pengendali mesin dan orang yang mempunyai profesion yang serupa. Apabila mengambil ubat, adalah perlu untuk menjalankan ujian darah secara berkala, kerana penurunan bilangan leukosit atau platelet dalam darah adalah mungkin. Malah asid valproik, yang kesan sampingannya sedikit dan ringan, meningkatkan sifat tidak diingini ubat antiepileptik lain.

Kesan negatif ubat antiepileptik biasanya dikaitkan dengan perencatan umum penghantaran impuls interneuronal dalam sistem saraf pusat dan periferal, yang disebabkan oleh selektiviti tindakan ubat yang tidak mencukupi.

Peranan doktor dalam rawatan epilepsi semakin meningkat, kerana hanya pakar yang boleh menetapkan ubat yang diperlukan, dengan mengambil kira semua faktor: spektrum tindakan, kesan sampingan, bentuk penyakit dan jenis sawan.

Ubat antiepileptik utama dan kawasan penggunaannya ditunjukkan dalam Jadual 3.1.1.

Jadual 3.1.1. Penggunaan ubat antiepileptik

Adalah penting bagi pesakit yang mengambil ubat antiepileptik untuk mengetahui bahawa ubat itu tidak boleh dihentikan pada masa yang sama, kerana sindrom penarikan mungkin berkembang, yang akan membawa kepada sawan yang lebih kerap dan teruk. Ini terutama berlaku untuk barbiturat dan benzodiazepin, yang mengambil masa beberapa minggu dan bulan untuk berhenti. Beberapa antikonvulsan disenaraikan di bawah. Anda akan mendapat maklumat terperinci tentang mereka di laman web.

[Nama dagangan(komposisi atau ciri) kesan farmakologi bentuk dos tegas]

Tablet benzonal 0.05 g(benzobarbital) anticonvulsant meja kanak-kanak Aspharma(Rusia)

Tablet benzonal 0.1 g(benzobarbital) anticonvulsant tab. Aspharma(Rusia)

Gabitril(tiagabine) tab. Sanofi-Synthelabo(Perancis)

Depakine(natrium valproat) antiepileptik por.lyof.d/in.; sirap untuk kanak-kanak Sanofi-Synthelabo(Perancis)

Depaki chrono(natrium valproat + asid valproik) antiepileptik meja p.o.del.; table.p.o.prolong.del. Sanofi-Synthelabo(Perancis)

Depakine enterik 300(natrium valproat) antiepileptik tablet.p.o.solution/intestinal Sanofi-Synthelabo(Perancis)

Carbamazepine-Acri(carbamazepine) antiepileptik, antidepresan tab. Akrikhin(Rusia)

Clonazepam(clonazepam) anticonvulsant, antiepileptik, relaxant otot, anxiolytic, sedatif tab. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Poland)

Convulex(asid valproik) antiepileptik titisan untuk pentadbiran lisan; penyelesaian topi/usus; sirap untuk kanak-kanak Gerot Pharmazeutika(Austria)

Convulsofin(kalsium valproat) antiepileptik, antikonvulsan tab. Pliva(Croatia), pengilang: AWD.pharma (Jerman)

Lamictal(lamotrigine) anticonvulsant tab.; tab.zhev. GlaxoSmithKline(Great Britain)

Mazepin(carbamazepine) anticonvulsant, analgesik, sedatif tab. ICN Pharmaceuticals(AS), pengilang: ICN Marbiopharm (Rusia)

Ubat anticonvulsant digunakan sebagai cara untuk menghapuskan gejala sakit dan kekejangan otot, untuk mengelakkan peralihan daripada keadaan serangan sakit kepada sawan dan.

Pengaktifan impuls saraf secara serentak oleh sekumpulan neuron tertentu adalah serupa dengan isyarat yang diberikan oleh neuron jenis motor dalam korteks serebrum. Sekiranya berlaku lesi jenis ini, hujung saraf tidak muncul dalam tics atau sawan, tetapi menyebabkan serangan sakit.

Tujuan penggunaan anticonvulsants adalah untuk menghapuskan kesakitan atau kekejangan otot tanpa menimbulkan penindasan sistem saraf pusat. Bergantung pada kerumitan penyakit, ubat-ubatan ini boleh digunakan dari beberapa tahun hingga penggunaan sepanjang hayat dalam bentuk kronik atau genetik yang teruk penyakit ini.

Serangan aktiviti sawan dikaitkan dengan peningkatan tahap pengujaan hujung saraf di otak, biasanya disetempat di kawasan tertentu strukturnya dan didiagnosis apabila bermulanya ciri keadaan permulaan.

Punca sawan boleh menjadi kekurangan dalam badan unsur kimia penting, seperti magnesium atau kalium, mencubit saraf otot di saluran, atau pendedahan berpanjangan yang tajam kepada sejuk. Kekurangan kalium, kalsium atau magnesium menimbulkan kegagalan dalam penghantaran isyarat kepada otot dari otak, seperti yang dibuktikan dengan berlakunya kekejangan.

Pada peringkat awal, manifestasi perkembangan jenis penyakit neurologi terdiri daripada sensasi sakit tempatan yang berpunca dari kawasan sel saraf yang terjejas dan dimanifestasikan oleh serangan sakit dengan kekuatan dan sifat manifestasi yang berbeza-beza. Dengan perjalanan penyakit akibat perkembangan proses keradangan atau kekejangan otot di kawasan ujung saraf yang terjepit, kekuatan serangan meningkat.

Dalam kes rayuan awal kepada pakar, kompleks ubat digunakan untuk terapi, menghapuskan punca dan tanda-tanda kerosakan pada ujung saraf. Diagnosis dan rawatan diri tidak membenarkan memilih daripada pelbagai jenis antikonvulsan yang paling sesuai untuk menghentikan gejala sakit dan menghapuskan punca ketidakselesaan.

Kebanyakan ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan sawan mempunyai kesan gabungan, dan mempunyai banyak kontraindikasi, yang berdasarkannya, pelantikan tanpa kebenaran dan penggunaan ubat-ubatan ini boleh menimbulkan bahaya kepada kesihatan pesakit.

Apabila diperhatikan oleh pakar, dia menilai kerja ubat yang ditetapkan dengan keberkesanannya dan mendiagnosis ketiadaan perubahan patologi selepas mengambilnya mengikut keputusan ujian darah.

Asas terapi anticonvulsant

Komposisi rawatan kompleks untuk manifestasi sawan termasuk kumpulan ubat pelbagai prinsip tindakan, termasuk:

Sesetengah ubat yang ditetapkan mempunyai kesan menghalang perkembangan atau mencegah berlakunya tindak balas jenis alahan.

Kumpulan utama anticonvulsants

Anticonvulsants dibahagikan kepada beberapa kumpulan, senarai yang ditawarkan di bawah.

Iminostilbenes

Iminostilbenes dicirikan oleh kesan anticonvulsant, selepas penggunaannya, gejala sakit dihapuskan dan mood bertambah baik. Dadah dalam kumpulan ini termasuk:

• Tegretol;
• Amizepine;
• Zeptol.

Natrium valproat dan terbitan

Valproates, digunakan sebagai anticonvulsants dan sebagai iminostilbenes, membantu memperbaiki latar belakang emosi pesakit.

Di samping itu, apabila menggunakan ubat-ubatan ini, kesan penenang, sedatif dan relaksasi otot diperhatikan. Dadah dalam kumpulan ini termasuk:

• Acediprol;
• natrium valproat;
• Valparin;
• Convulex;
• Epilim;
• Apilepsin;
• Diplexil.

Barbiturat

Barbiturat dicirikan oleh kesan sedatif, membantu menurunkan tekanan darah dan mempunyai kesan hipnosis. Antara ubat-ubatan ini, yang paling biasa digunakan ialah:

• Benzobamil;
• Benzamyl;
• Benzoylbarbamyl;
• Benzoal.

Benzodiazepin

Anticonvulsants berdasarkan benzodiazepine mempunyai kesan yang jelas, ia digunakan sekiranya berlaku kemunculan keadaan sawan dalam epilepsi dan serangan gangguan neuralgik yang berpanjangan.

Ubat-ubatan ini dicirikan oleh kesan sedatif dan relaxant otot, dengan penggunaannya, normalisasi tidur dicatatkan.

Antara ubat-ubatan ini:

• Antilepsin;
• Klonopin;
• Ictoril;
• Ravatril;
• Ravotril;
• Rivotril;
• Ictorivil.

Succiminides

Anticonvulsants kumpulan ini digunakan untuk menghapuskan kekejangan otot-otot organ individu dengan neuralgia. Apabila menggunakan ubat dalam kumpulan ini, gangguan tidur atau loya adalah mungkin.

Antara cara yang paling banyak digunakan diketahui:

• Pufemid;
• Suxilep;
• Succimal;
• Ronton;
• Etimal;
• Etosuximide;
• Pycnolepsin.

Antikonvulsan yang digunakan untuk kekejangan kaki:

• Valparin;
• Xanax;
• Difenin;
• Antinerval;

Mencecah sembilan "pintu" yang sawan

Anticonvulsants utama yang paling kerap digunakan untuk epilepsi, sawan sawan dan neuralgia pelbagai asal:

Pengalaman praktikal pengguna

Apakah keadaan dengan terapi antikonvulsan dalam amalan? Ini boleh dinilai dengan ulasan pesakit dan doktor.

Saya mengambil Carbamazepine sebagai pengganti Finlepsin, kerana analog asing lebih mahal, dan ubat domestik sangat baik untuk terapi dengan penyakit saya.

Oleh kerana saya mencuba kedua-dua ubat, saya boleh mengatakan bahawa kedua-dua ubat itu sangat berkesan, tetapi perbezaan yang ketara dalam kos adalah kelemahan yang ketara bagi ubat asing.

Ivan

Selepas beberapa tahun mengambil Finlepsin, atas nasihat doktor, saya menukarnya kepada Retard, kerana pakar percaya bahawa ubat ini lebih sesuai untuk saya. Saya tidak mempunyai aduan semasa mengambil Finlepsin, bagaimanapun, sebagai tambahan kepada tindakan yang sama, Retard mempunyai kesan sedatif.

Di samping itu, ubat ini dicirikan oleh kemudahan penggunaan yang hebat, kerana, berbanding dengan analog, ia mesti diambil bukan tiga kali sehari, tetapi sekali.

Victor

Ubat Voltaren membantu dengan sindrom kesakitan dengan keterukan sederhana. Adalah baik untuk menggunakannya sebagai tambahan kepada rawatan utama.

Luba

Masa untuk mengumpul batu

Ciri khas anticonvulsant adalah kemustahilan untuk menamatkan pengambilannya dengan cepat. Dengan kesan yang ketara dari tindakan ubat, istilah untuk membatalkan penggunaannya adalah sehingga enam bulan, di mana terdapat penurunan beransur-ansur dalam kadar pengambilan ubat.

Menurut pendapat popular doktor, ubat yang paling berkesan untuk rawatan aktiviti sawan ialah Carbamazepine.

Kurang berkesan adalah ubat-ubatan seperti Lorazepam, Phenytoin, Seduxen, Clonazepam, Dormicum dan asid valporik, disusun untuk mengurangkan kesan terapeutiknya.

Ia masih perlu ditambah bahawa adalah mustahil untuk mendapatkan anticonvulsants tanpa preskripsi, yang bagus, kerana sangat berbahaya untuk mengambilnya secara tidak bertanggungjawab.

Senjata ubat moden agak besar, tetapi tidak mencukupi untuk rawatan semua bentuk epilepsi. Bromida (kalium bromida) adalah antikonvulsan pertama yang diperkenalkan ke dalam farmakoterapi epilepsi seawal tahun 1857 oleh Charles Lockock. Pada tahun 1938, fenitoin (difenin), terbitan hidantoin, telah disintesis secara struktur hampir dengan barbiturat. Sejak itu, banyak ubat antiepileptik telah dibangunkan, tetapi fenitoin kekal sebagai ubat pilihan untuk epilepsi dengan sawan grand mal. Sejarah kemunculan valproat sebagai antikonvulsan bermula pada tahun 1962, apabila R. Eymard secara tidak sengaja menemui sifat antikonvulsan dalam sebatian ini. Walau bagaimanapun, sebagai sebatian kimia, asid valproik telah disintesis 80 tahun lebih awal - pada tahun 1882 ia akan cair. Kompaun ini telah digunakan selama bertahun-tahun dalam kerja penyelidikan biokimia dan farmakologi makmal sebagai agen lipofilik untuk melarutkan sebatian tidak larut air. Yang mengejutkan penyelidik, asid valproik itu sendiri (W. Gosher) juga mempunyai sifat antikonvulsan. Pada masa ini, valproat kekal sebagai salah satu kumpulan anticonvulsant yang mendapat permintaan tinggi (sasaran untuk valproat adalah sawan umum primer - ketiadaan sawan dan bentuk epilepsi idiopatik) dan digunakan sebagai ubat asas untuk monoterapi pada pesakit epilepsi. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ubat baru yang agak selamat, seperti lamotrigine, topiramate, telah diperolehi dan didapati kegunaannya, yang sering digunakan bersama ubat yang disintesis lebih awal, selalunya sebagai terapi gabungan.

Ubat antiepileptik - ini adalah ubat dari pelbagai asal yang digunakan untuk mencegah atau mengurangkan (dalam intensiti dan kekerapan) oleh mahkamah, setara dengannya (kehilangan atau gangguan kesedaran, gangguan tingkah laku dan autonomi, dll.), yang diperhatikan semasa sawan berulang pelbagai bentuk epilepsi .

Epilepsi adalah akibat daripada kejadian di korteks serebrum atau pusat otak subkortikal (bahan nigra, tonsil, dll.) fokus pengujaan yang dihantar ke sistem saraf dan otot, yang membawa kepada perkembangan sawan epilepsi atau keadaan epilepsi. . Punca epilepsi tidak jelas, jadi ubat utama bertujuan untuk menghapuskan sawan atau mencegahnya.

Tanda klinikal utama epilepsi ialah serangan tiba-tiba sawan klonik atau tetanik dengan kehilangan kesedaran. Sawan klonik dicirikan oleh penguncupan berkala dan kelonggaran otot, dan sawan tonik atau tetanik dicirikan oleh penguncupan serentak otot fleksor dan ekstensor, yang disertai dengan postur tegang dengan kepala dibuang ke belakang, pelepasan air liur berdarah akibat menggigit. lidah.Kejang seperti ini diklasifikasikan sebagai serangan besar (grand mal). Semasa sawan kecil (petit mal) kesedaran hilang untuk masa yang sangat singkat, kadang-kadang orang yang sakit itu sendiri tidak mempunyai masa untuk menyedarinya. Sawan yang sangat kerap kadangkala bertukar menjadi keadaan epilepsi. Sebagai peraturan, patologi ini disahkan oleh ciri-ciri gelombang-puncak epilepsi (pelepasan) pada electroencephalogram (EEG), yang memungkinkan untuk menentukan penyetempatan tumpuan pengujaan dengan tepat. Semasa sawan sawan, ubat diberikan kepada pesakit, dan selepas ia berakhir, farmakoterapi anti-kambuh individu dipilih.

Klasifikasi ubat antiepileptik

Mengikut struktur kimia:

I. barbiturat dan terbitannya: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Hydantoin derivatif fenitoin (difenin).

III. Derivatif carboxamide: carbamazepine (tegretol, finlepsin).

IV. Derivatif benzodiazepin: phenazepam; clonazepam; Diazepam (Sibazon, Relium) Nitrazepam (Radedorm) Midazolam (Fulsed).

V. Derivatif asid lemak:

5.1) asid valproik (Enkorat, Enkorat-chrono, convulex)

5.2) natrium valproat (depakin, depakin-Enteric)

5.3) gabungan (asid valproik dan natrium valproat) depakine-chrono.

VI. Macam-macam ubat antikonvulsan dan antispastik: lamotrigine (lamiktal), topiramate (topamax), gabapeptin (Neuralgin).

Mengikut mekanisme tindakan

1. Bermakna yang menyekat saluran natrium: fenitoin; karbamazepin; asid valproik; natrium valproat; topiramate; lamotrigin.

2. Bermakna yang menindas saluran kalsium (jenis T dan L): trimetin; natrium valproat; gabapentin.

3. Bermakna yang mengaktifkan sistem GABAergik:

3.1) tindakan pascasinaptik benzodiazepin; barbiturat; gabapentin;

3.2) tindakan presinaptik natrium valproat; tiagabine;

4. Bermakna yang menekan sistem glutamatergik.

4.1) tindakan pascasinaptik barbiturat; topiramate;

4.2) tindakan presinaptik lamotrigin.

Mengikut petunjuk klinikal, ubat antiepileptik boleh dibahagikan kepada kumpulan berikut:

1. Cara yang digunakan dalam sawan separa (sawan psikomotor): carbamazepine; natrium valproat; lamotrigin; gabapentin; fenobarbital; clonazepam; diphenin.

2. Cara yang digunakan dalam sawan umum:

2.1) sawan grand mal ( nenek): natrium valproat; karbamazepin; fenobarbital; diphenin; lamotrigin;

2.2) sawan kecil epilepsi - ketiadaan (tikar kecil): natrium valproat; lamotrigin; clonazepam.

3. Cara yang digunakan dalam status epileptikus: diazepam; lorazepam; clonazepam; ubat untuk anestesia (sodium oxybutyrate, sodium thiopental).

Jenis tindakan ubat antiepileptik pada badan (kesan farmakologi):

antikonvulsan;

Sedatif (fenobarbital, magnesium sulfat)

Pil tidur (phenobarbital, benzobarbital, diazepam) (Rajah 3.12);

Menenangkan (derivatif asid valproik, diazepam) (Rajah 3.13);

Relaks otot (fenitoin, clonazepam, diazepam) (Rajah 3.14);

Cereproprotektif;

Analgesik (Rajah 3.15).

Algoritma mekanisme tindakan ubat antiepileptik boleh diringkaskan dalam dua perkara utama:

1) perencatan hiperaktif patologi sel saraf dalam unggun api epileptogenik;

2) perencatan penyebaran hiperaktif dari fokus epileptogenik ke neuron lain, menghalang generalisasi pengujaan dan berlakunya sawan.

Dalam bentuk umum, adalah kebiasaan untuk membezakan 3 mekanisme utama antiepileptiktindakan dadah, khususnya:

1) memudahkan penghantaran GABA dan glycine-depleted (inhibitory);

2) penindasan penghantaran pengujaan (glutamat dan aspartatergik);

3) perubahan dalam arus ion (terutamanya sekatan saluran natrium).

Petunjuk: epilepsi: sawan epilepsi besar, fokus, bercampur (termasuk besar dan fokus). Di samping itu, sindrom kesakitan kebanyakannya berasal dari neurogenik, termasuk. neuralgia trigeminal penting, neuralgia trigeminal dalam pelbagai sklerosis, neuralgia glossopharyngeal penting. Neuropati diabetik dengan sindrom kesakitan. Pencegahan sawan dalam sindrom penarikan alkohol. Psikosis afektif dan skizoafektif (sebagai cara pencegahan). Diabetes insipidus asal pusat, poliuria dan polidipsia bersifat neurohormonal.

Status epileptikus, somnambulisme, pelbagai bentuk hipertonisitas otot, gangguan tidur, pergolakan psikomotor. Sindrom sawan apabila menyunting, eklampsia, keracunan dengan racun sawan.

nasi. 3.12. Mekanisme tindakan hipnosis

Rajah 3.13. Mekanisme tindakan menenangkan

nasi. 3.14. Mekanisme tindakan relaks otot

nasi. 3.15. Mekanisme tindakan analgesik

Untuk rawatan kecemasan sawan akut; semasa mengedit. Sebagai penenang untuk mengurangkan kebimbangan, ketegangan, ketakutan. Hiperbilirubinemia. Gangguan tingkah laku yang berkaitan dengan epilepsi. Kejang demam pada kanak-kanak, kutu kanak-kanak. Sindrom Barat.

Kesan sampingan ubat antiepileptik gabungan kumpulan mereka ditentukan oleh mekanisme tindakan. Oleh itu, ubat-ubatan yang meningkatkan perencatan GABAergik lebih kerap daripada yang lain menyebabkan gangguan dalam tindak balas tingkah laku pada pesakit. Reaksi kulit dalam bentuk ruam adalah lebih ciri ubat yang mempengaruhi saluran natrium membran sel. Di samping itu, tindak balas buruk boleh ditentukan oleh kebolehubahan farmakologi organisma - idiosyncrasy. Kesan sampingan idiosinkratik termasuk kegagalan hati, yang boleh berkembang apabila menggunakan phenytoin, carbamazepine, garam asid valproik, pankreatitis boleh berlaku apabila mengambil valproate; agranulositosis - akibat rawatan dengan phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, valproate; anemia aplastik kadangkala merumitkan rawatan dengan phenytoin, phenobarbital, carbamazepine; Sindrom Stevens-Johnson mungkin berlaku semasa rawatan dengan phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, lamotrigine; dermatitis alahan dan penyakit serum berlaku dengan penggunaan mana-mana ubat antiepileptik; Sindrom seperti lupus adalah lebih biasa apabila menggunakan phenytoin, carbamazepine. Tindak balas ini tidak bergantung kepada dos dan mungkin berlaku pada mana-mana peringkat terapi.

Kesan sampingan anticonvulsant yang bergantung kepada dos boleh dibahagikan kepada 3 kumpulan besar:

1) dari sisi sistem saraf pusat (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, benzodiazepines, topiramate)

2) hematologi (valproat, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital)

3) membawa kepada kesihatan reproduktif terjejas (valproates).

Kesan sampingan yang bergantung kepada dos dari sistem saraf pusat adalah sangat penting secara klinikal. Phenytoin dan carbamazepine boleh menyebabkan disfungsi batang otak dan cerebellar, dengan ataxia, dysarthria, nystagmus, dan kadangkala diplopia. Gegaran mungkin merupakan akibat stigma yang bergantung kepada dos daripada penggunaan valproate. Pergolakan psikomotor paradoks mungkin berlaku pada kanak-kanak yang mengambil benzodiazepin dan barbiturat. Kepekatan benzodiazepin serum lebih daripada 20 µg/mL boleh menyebabkan disfungsi batang otak dan pingsan yang ketara. Sudah selepas permulaan pemulihan pesakit dari pengsan, gelombang kedua komplikasi ini mungkin, disebabkan oleh pembentukan sejumlah besar metabolit 10,11-epoksi toksik. Kesan sampingan kognitif boleh diperhatikan semasa terapi topiramate, terutamanya semasa tempoh titrasi, dengan peningkatan pesat dalam dos ubat.

Komplikasi daripada organ hematopoietik apabila menggunakan anticonvulsants boleh ditunjukkan secara klinikal oleh leukopenia, neutropenia, trombositopenia, serta anemia aplastik kompleks, agranulositosis dan anemia megaloblastik. Anemia megaloblastik mungkin berlaku dengan penggunaan fenitoin jangka panjang. Rawatan dengan fenitoin, carbamazepine mungkin rumit oleh agranulositosis. Trombositopenia adalah ciri phenytoin, carbamazepine, dan terutamanya asid valproik, yang mempunyai kesan perencatan pada pengagregatan platelet dan menghabiskan simpanan fibrinogen, yang boleh menyebabkan peningkatan pendarahan. Valproat menyebabkan hiperandrogenisme pada kanak-kanak perempuan, berbahaya semasa akil baligh.

Beberapa tindak balas buruk terhadap zisob antikonvulsan dikaitkan dengan kesan mendorongnya ke atas enzim hati. Kesan ini paling ketara dalam phenobarbital, carbamazepine, dan phenytoin. Inducers enzim boleh meningkatkan penyingkiran ubat-ubatan bersamaan, terutamanya antikonvulsan (seperti lamotrigin), kortikosteroid, antikoagulan, dan beberapa antibiotik. Masalah serius boleh timbul jika metabolisme bahan endogen, contohnya, cholecalciferol (vitamin D3), meningkat, yang membawa kepada perkembangan riket pada kanak-kanak; gangguan metabolik hormon steroid dan tiroid; peningkatan dalam tahap glikoprotein α1-asid, globulin pengikat hormon seks, γ-glutamyl transferase dan alkali fosfatase, keupayaan untuk memburukkan lagi porfiria.

Kontraindikasi kepada pelantikan ubat antiepileptik: fungsi hati dan pankreas terjejas, diatesis hemoragik, sekatan hepatitis AV akut dan kronik, myelodepression, sejarah porfiria terputus-putus, penggunaan serentak perencat MAO dan persediaan litium; myasthenia gravis; keracunan akut dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat, dan alkohol; ketagihan dadah, ketagihan dadah; alkohol kronik; kekurangan pulmonari akut, kemurungan pernafasan. Sindrom Adams-Stokes, kegagalan jantung, cachexia; penyakit sistem hematopoietik; kehamilan, penyusuan.

natrium valproat- garam natrium asid valproik (dipropylacetic).

Farmakokinetik. Selepas mengambil sebelum makan, ia cepat dan hampir sepenuhnya (70-100%) diserap dalam perut dan usus kecil. Dalam kes pembubaran awal, bioavailabiliti meningkat sebanyak 10-15%. Tetapi anda tidak boleh membubarkan tablet dalam air mineral, kerana asid valproik mungkin terbentuk, dan penyelesaiannya akan menjadi keruh, walaupun aktivitinya tidak berkurangan. Selepas 1-3 jam, kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai, di mana natrium valproat adalah 90% terikat protein, dan 10% daripadanya adalah dalam bentuk terion. Ia terkumpul terutamanya dalam struktur sistem saraf pusat, di mana terdapat sejumlah besar transaminase GABA (cerebellum, dll.). Ia menembusi dengan buruk ke cecair dan tisu badan lain: dalam CSF - 12%; air liur - 0.4-4.5 %; susu penyusuan - 5-10%.

Bahagian utama natrium valproat dimetabolismekan dalam hati kepada derivatif tidak aktif, yang dikumuhkan melalui buah pinggang dan usus. T1 / 2 kira-kira jam 10. Hanya kira-kira 3% meninggalkan badan dalam bentuk asid propionik, yang boleh membawa kepada keputusan positif palsu untuk ketonuria, serta glukosa air kencing.

Farmakodinamik. Mekanismenya agak kompleks, tidak difahami sepenuhnya, tidak menerangkan sepenuhnya pelbagai kesan klinikal, kerana ubat ini mempunyai spektrum tindakan yang luas dan ditunjukkan untuk hampir semua jenis sawan. Mekanisme utama tindakan valproat adalah keupayaan untuk meningkatkan kandungan GABA (Rajah 3.16) dalam sistem saraf pusat, yang disebabkan oleh:

a) kesan perencatan pada pecahan GABA, disebabkan oleh penindasan transaminase GABA;

b) peningkatan pelepasan GABA ke dalam celah sinaptik;

c) kesan tidak langsung pada sintesis dan pecahan GABA.

Gamma-aminobutyric transaminase (GABA-T) menyediakan penukaran GABA kepada semialdehid suksinik (suksinat, suksinik) dalam kitaran GABA, berkait rapat dengan kitaran Krebs. Disebabkan oleh perencatan enzim ini, sejumlah besar pengantara penghalang GABA terkumpul, yang membawa kepada penurunan dalam aktiviti sel saraf yang terlalu teruja dalam fokus epilepsi. Sodium valproate tidak mengurangkan, tetapi juga meningkatkan kewaspadaan seseorang, manakala barbiturat dengan ketara menindasnya. Pada pesakit yang terdedah kepada tindak balas kemurungan, sodium valproate meningkatkan mood, memperbaiki keadaan mental, mengurangkan ketakutan tanpa menyebabkan kesan hipnogenik.

Di samping itu, valproate mempamerkan kesan n-antikolinergik yang sederhana, seperti yang dibuktikan oleh pencegahan sawan tonik yang disebabkan oleh nikotin oleh valproate.

Petunjuk: epilepsi, terutamanya pada kanak-kanak.

nasi. 3.16. Profil tindakan neurotransmitter natrium valproat.

Nota: "+" - pengaktifan; "-" - Perencatan, Sir - serotonin, N-xp - reseptor n-kolinergik, DA - dopamin, HA - noradrenshn, GABA - asid γ-shobutyric, GABA-T GABA-transaminshch MPC - glutamat decarboxylase, BD-site - benzodiazepine tapak, Glu - glutamat

Kontraindikasi: kehamilan, penyusuan, penyakit hati, pankreas, diatesis hemoragik, hipersensitiviti kepada ubat, penggunaan alkohol; pemandu dan orang lain yang kerjanya memerlukan perhatian yang lebih tidak harus diambil.

Kesan sampingan: kehilangan selera makan, loya, sakit perut, muntah, cirit-birit, kadang-kadang fungsi hati terjejas, pankreas (lebih kerap 2-12 minggu selepas permulaan ubat tidak memerlukan pemberhentian rawatan, tetapi memerlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit ); keguguran rambut (0.5%); penambahan berat badan; hepatoencephalopathy akut (hanya kanak-kanak di bawah umur 2 tahun dari segi politerapi) pankreatitis hemorrhagic-necrotic (amat jarang berlaku).

Interaksi. Natrium valproat dalam kombinasi dengan difenin dan fenobarbital menyesarkan kedua-dua ubat daripada perkaitannya dengan protein dan dengan ketara meningkatkan kandungan pecahan bebasnya dalam darah. Dalam sesetengah kes, ubat terhadap latar belakang ubat antiepileptik lain boleh menyebabkan pengujaan badan.

Difenin (fenitoin) mengikut struktur kimia, ia adalah terbitan hidantoin (campuran 5,5-difenilhidantoin dan natrium bikarbonat). Mekanisme utama tindakan difenin adalah penindasan bukan satu fokus epilepsi dalam korteks serebrum atau dalam struktur subkortikal, tetapi penurunan dalam penyinaran pelepasan epilepsi ke pusat otak lain dan melalui saraf eferen ke sistem otot. Bersama-sama dengan ini, ubat mengurangkan keceriaan sel-sel saraf dan meningkatkan ambang pelepasan jejak sekunder, yang menentukan pengekalan aktiviti epilepsi dalam fokus. Mungkin, kesan ini disebabkan oleh perencatan aktiviti NADH-dehidrogenase dalam mitokondria sel saraf, penurunan ketara dalam penggunaan oksigen di dalamnya, dan, akibatnya, bekalan tenaga yang tidak mencukupi untuk pelepasan epilepsi. Sama pentingnya ialah pengurangan penembusan kalsium ke dalam sel saraf dan pengionannya dalam sel yang menghasilkan mediator dan hormon yang boleh mencetuskan perkembangan pelepasan epilepsi.

Difenin berkesan menyekat penyebaran impuls epilepsi tanpa mengubah fungsi normal sel saraf. Ubat ini melemahkan dengan ketara, dan dalam kes penggunaan jangka panjang, ia boleh sepenuhnya menghalang perkembangan sawan utama pada pesakit dengan epilepsi focal atau focal.

Petunjuk: epilepsi pelbagai bentuk (kejang tonik-klonik umum, sawan psikomotor separa mudah dan kompleks); pencegahan oleh mahkamah selepas kecederaan dan pembedahan neurosurgikal pada otak.

Kontraindikasi: ulser peptik perut dan duodenum, pelanggaran teruk hati, buah pinggang, dekompensasi aktiviti jantung, penyakit sistem hematopoietik.

Kesan sampingan triad simptom (nystagmus, diplopia, ataxia), hiperplasia gingival.

Carbamazepine, tidak seperti difenin, yang menghalang penyebaran pelepasan epilepsi di otak, ia bertindak terutamanya pada sel saraf saraf tunjang dan medulla oblongata. Aktiviti antikonvulsannya hampir 3 kali lebih rendah daripada difenin. Carbamazepine menormalkan metabolisme, mengaktifkan sistem mediator kolin dan adrenergik, dan mempunyai kesan antidepresan yang tinggi. Ia dengan ketara menghalang aktiviti Na +, K + -ATPase, mengurangkan tahap peningkatan cAMP, yang dianggap sebagai mekanisme utama kesan antiepileptiknya. Selepas mengambilnya, pesakit telah meningkatkan motivasi untuk rawatan, peningkatan mood, minat terhadap alam sekitar, penurunan kemurungan, ketakutan, hipokondria.

Petunjuk: semua bentuk epilepsi, terutamanya bentuk "temporal" dengan kekejangan aura, mioklonik dan tonik-klonik pada otot muka.

Kontraindikasi: kehamilan, asma bronkial, penyakit darah, gangguan hati, buah pinggang.

Kesan sampingan. Sudah tentu, tindak balas buruk muncul pada minggu pertama selepas permulaan rawatan, lebih kerap pada orang tua dalam bentuk mual, anoreksia, muntah, pening, ataxia, dan tindak balas alahan. Kadang-kadang terdapat juga peningkatan sawan, terutamanya pada kanak-kanak. Jarang - jaundis, perubahan dalam gambar darah (trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik, dll.), neuritis periferal.

Interaksi. Apabila menggabungkan carbamazepine dengan diphenine, tahap yang terakhir dalam plasma darah mungkin meningkat disebabkan oleh kelewatan dalam metabolismenya. Difenin dan phenobarbital mengurangkan tahap carbamazepine dalam plasma darah dengan mempercepatkan biotransformasinya.

Baru-baru ini, sekumpulan ubat generasi baru telah muncul, khususnya, lamotrigin, tiagabine, dll. Mereka mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza, tetapi kesan terakhir adalah untuk mengurangkan tahap pengujaan (asid glutamat) atau pengumpulan mediator perencatan (GABA). , glisin) dalam CNS. Tiagabin(gabitril) adalah, berbeza dengan penyekat GABA tak boleh balik, penyekat fungsinya.

Lamotrigin menyekat pelepasan neuron frekuensi tinggi jangka panjang dengan cara yang sama seperti depakine dan carbamazepine. Diandaikan bahawa kesan ini dimediasi oleh kesan menindas pada saluran natrium berpagar voltan neuron dan pemanjangan tempoh refraktori sel. Lamotrigine menghalang pembebasan asid glutamat pengujaan, menunjukkan kemungkinan kesan neuroprotektif ubat ini. Lamotrigin diserap dengan baik apabila diambil secara lisan (kedua-duanya apabila diambil dengan dan tanpa makanan). Ketersediaan bio hampir 100 %. Kepekatan serum dicapai 2-3 jam selepas mengambil ubat. Lamotrigin dimetabolismekan dalam hati, terutamanya melalui konjugasi dengan asid glukuronik. Metabolit utamanya, konjugat asid 2-N-glukuronik, dikumuhkan dalam air kencing.

Petunjuk: bentuk sawan epilepsi yang tahan terhadap ubat lain, terutamanya generalisasi separa, primer dan sekunder, ketiadaan, atonik, sindrom Lennox-Gastaut.

Kesan sampingan tindak balas alahan dalam bentuk ruam kulit, angioedema, diplopia, penglihatan kabur, pening, mengantuk, sakit kepala, apabila digabungkan dengan valproat - dermatitis skuamosa.

Interaksi diphenin, phenobarbital dan carbamazepine mengurangkan kepekatan lamotrigin. Valproate meningkatkan (sehingga 2 kali atau lebih) kepekatan lamotrigin, memandangkan kesan potensi interaksi lamotrigin dan valproate, disyorkan untuk menetapkan dos lamotrigin tidak lebih tinggi daripada 250 mg / hari untuk mencegah perkembangan kesan sampingan. .

Topiramate diserap dengan baik selepas pentadbiran lisan (kedua-duanya dengan dan tanpa makanan). Kepekatan plasma maksimum dicapai 2-4 jam selepas pengambilan. Kira-kira 15% daripada ubat mengikat protein plasma. Hanya sejumlah kecil topiramate dimetabolismekan dalam hati, manakala kira-kira 80 % Dadah dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing.

Farmakodinamik Topiramate menyekat saluran natrium yang bergantung kepada voltan pada membran, menguatkan aktiviti GABA di tapak bukan benzodiazepin reseptor GABA. Ia menyekat jenis reseptor glutamat yang sepadan dalam membran postsynaptic.

Petunjuk: epilepsi (kejang tonik-klonik yang hebat, astatik (jatuh) dalam sindrom Lennox-Gastaut sebagai ubat tambahan dalam kes yang tahan terhadap ubat lain).

Kesan sampingan ataxia, penurunan kepekatan, kekeliruan, pening, keletihan, mengantuk, paresthesia, gangguan pemikiran.