Kesan sampingan Reyataz. Reyataz - arahan penggunaan, analog, aplikasi, petunjuk, kontraindikasi, tindakan, kesan sampingan, dos, komposisi

Rawatan jangkitan HIV-1, dalam kombinasi dengan ubat antiretroviral lain, pada pesakit yang pernah atau belum pernah menerima terapi antiretroviral.

Kontraindikasi Kapsul Reyataz 300 mg

Hipersensitiviti kepada atazanavir atau mana-mana komponen ubat lain. Disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh) dengan sebarang rejimen dos. Gabungan Reyataz®/ritonavir pada pesakit dengan disfungsi hati sederhana hingga teruk (Kelas B dan C mengikut klasifikasi Child-Pugh). Kekurangan laktase, intoleransi laktosa keturunan yang jarang berlaku, malabsorpsi glukosa-galaktosa. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang teruk yang menjalani hemodialisis dan sebelum ini menerima terapi antiretroviral. Ubat Reataz® dalam kombinasi dengan astemizole, gerfenadine, cisapride, pimozide, bepridil, quinidine (termasuk untuk ubat Reataz dalam kombinasi dengan ritonavir), triazolam, midazolam (untuk pentadbiran lisan), alkaloid ergotamin (terutamanya ergotamine, dihydroergotamine, ergometrine, metilergometrine ), persediaan wort St. John, perencat reduktase HMG-CoA (simvastatin, lovastatin), quegiapine (termasuk dalam kombinasi dengan ritonavir), rifampicin, alfuzosin, sildenafil (apabila ditetapkan untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari); Kanak-kanak dengan berat kurang daripada 35 kg (untuk dos ini). DENGAN AWAS Diabetes mellitus; hiperglikemia; dislipidemia; hiperbilirubinemia; nefrolitiasis; hepatitis virus; hepatitis aktif kronik; disfungsi hati ringan hingga sederhana (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh) (untuk atazanavir); disfungsi hati ringan (kelas A mengikut klasifikasi Child-Pugh) (untuk gabungan atazanavir/rigonavir); hemofilia A dan B, pemanjangan kongenital sindrom selang P-R dan P-Q; penggunaan gabungan ubat dengan ubat yang memanjangkan selang P-R dan P-Q (atenolol, diltiazem, verapamil); sindrom QT panjang kongenital; mengurangkan keasidan jus gastrik (nilai pH meningkat jus gastrik); penggunaan gabungan dengan indinavir, irinotecan, nevirapine, efavirenz, glucocorticosteroids, voriconazole, salmeterol, clarithromycin, boceprevir, genofovir disoproxil fumarate, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, lamotrigine, cyclosporine use, sirolimus lidoca, sirolimus lidoca zon, sildenafil, tadalafil, vardenafil, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin, buprenorfin, substrat isoenzim sitokrom P450 (CYP) lain. PENGGUNAAN DALAM KEHAMILAN DAN MENYUSUKAN ASI Reyataz® harus digunakan semasa kehamilan hanya jika potensi manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Jumlah data yang sederhana dalam wanita hamil (dari 300 hingga 1000 hasil kehamilan) tidak menunjukkan ketoksikan atazanavir dalam bentuk kecacatan janin. Kajian haiwan tidak menunjukkan bukti ketoksikan pembiakan. Penyusuan susu ibu. Atazanavir dikesan dalam susu ibu, yang disahkan oleh data daripada kajian pada tikus. Tiada data tentang kesan atazanavir pada rembesan susu ibu. Oleh kerana kemungkinan penularan HIV dari ibu kepada anak melalui susu, dan juga disebabkan oleh risiko kesan sampingan yang serius pada kanak-kanak, penyusuan semasa menggunakan ubat tidak disyorkan. Kesuburan. Dalam kajian praklinikal tentang kesan atazanavir pada kesuburan dan perkembangan embrio, atazanavir mengubah kitaran estrus tanpa menjejaskan kesuburan

Arahan penggunaan dan dos Reyataz kapsul 300 mg

Ubat ini diambil secara lisan, keseluruhan, tanpa mengunyah, sebagai sebahagian daripada terapi gabungan. Keputusan untuk memulakan terapi dibuat oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV. Keberkesanan dan keselamatan penggunaan Reyataz® dalam kombinasi dengan ritonavir pada dos harian lebih daripada 100 mg belum dikaji; penggunaan ritonavir dos melebihi 100 mg sehari boleh mengubah profil keselamatan Reyataz® dan oleh itu tidak disyorkan. Dewasa. Rejimen dos untuk pesakit yang pernah dan belum pernah menerima terapi antiretroviral: - Reyataz® 300 mg dalam kombinasi dengan ritonavir 100 mg sekali sehari dengan makanan. Penggunaan Reyataz® tanpa ritonavir tidak digalakkan untuk pesakit yang mempunyai hasil virologi yang tidak menggalakkan daripada terapi antiretroviral yang diberikan sebelum ini Kanak-kanak. Kapsul Reyataz® ditetapkan kepada kanak-kanak dalam kombinasi dengan ritonavir (dalam bentuk kapsul atau tablet). Kedua-dua ubat perlu diambil pada masa yang sama, sekali sehari dengan makanan. Dos untuk kanak-kanak tidak boleh melebihi dos yang digunakan untuk merawat pesakit dewasa. Pengiraan dos Reataz® untuk kanak-kanak mengikut berat badan: berat badan >35 kg, dos Reataz® 300 (mg), dos ritonavir 100 (mg). Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang Tiada pelarasan dos diperlukan untuk pesakit yang tidak menjalani hemodialisis. Bagi pesakit hemodialisis yang belum pernah menerima terapi antiretroviral sebelum ini, Reyataz® 300 mg hanya ditetapkan dalam kombinasi dengan ritonavir 100 mg. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk yang menjalani hemodialisis dan sebelum ini menerima terapi antiretroviral, penggunaan Reyataz® adalah kontraindikasi. Pesakit yang mengalami gangguan hati Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Reyataz® tanpa ritonavir kepada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan atau sederhana (Child-Pugh kelas A dan B). Untuk disfungsi hati sederhana (kelas Child-Pugh B) pada pesakit yang belum pernah menerima terapi antiretroviral, disyorkan untuk mengurangkan dos kepada 300 mg sekali sehari. Ubat Reyataz®, di bawah sebarang rejimen dos, adalah kontraindikasi untuk digunakan dalam disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh). Penggunaan Reyataz® dalam kombinasi dengan ritonavir pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik belum dikaji; kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan (Child-Pugh kelas A), dan dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana dan keterukan teruk (kelas B dan C mengikut klasifikasi Child-Pugh). Pesakit warga emas. Kajian klinikal ubat tidak termasuk bilangan pesakit yang cukup umur 65 tahun ke atas. Berdasarkan data farmakokinetik, tiada pelarasan dos diperlukan bergantung pada umur. Terapi gabungan Didanosine: didanosine perlu diambil semasa perut kosong, dan Reyataz® dengan makanan, oleh itu, dalam terapi gabungan, disyorkan untuk mengambil didanosine 2 jam selepas mengambil Reyataz® dengan makanan. Tenofovir disoproxil fumarate: Adalah disyorkan untuk menggunakan gabungan Reyataz® 300 mg dan ritonavir 100 mg bersama-sama dengan tenofovir disoproxil fumarate 300 mg (semua ubat perlu diambil sekali sehari semasa makan). Penggunaan Reyataz® (tanpa ritonavir) dalam kombinasi dengan tenofovir disoproxil fumarate tidak disyorkan. Kehamilan. Semasa trimester kehamilan ke-2 dan ke-3, gabungan Reyataz 300 mg dan ritonavir 100 mg sekali sehari mungkin tidak mencukupi, terutamanya apabila aktiviti agazanavir atau keseluruhan rejimen mungkin terjejas oleh rintangan dadah. Pemantauan ubat terapeutik boleh dilakukan semasa terapi. Risiko penurunan kepekatan atazanavir boleh dijangka jika Reyataz® ditadbir bersama dengan tenofovir disoproxil fumarate atau antagonis reseptor histamin H2. Dos Reyataz® yang disyorkan ialah 400 mg bersama-sama dengan 100 mg ritonavir sekali sehari. Pemantauan ubat terapeutik boleh dijalankan apabila menggunakan Reyataz® dalam kombinasi dengan tenofovir disoproxil fumarate atau penghalang reseptor H2-histamin untuk memastikan rejimen dos yang mencukupi. Data tidak mencukupi untuk mengesyorkan penggunaan serentak Reyataz® dengan ritonavir, tenofovir disoproxil fumarate dan antagonis reseptor H2 dalam wanita hamil yang pernah menerima terapi antiretroviral sebelum ini. Berikutan kemungkinan penurunan kepekatan atazanavir pada trimester kehamilan ke-2 dan ke-3, kepekatannya mungkin meningkat dalam tempoh dua bulan pertama selepas kelahiran, oleh itu, pesakit harus dipantau dengan teliti untuk reaksi buruk. Semasa tempoh selepas bersalin, pesakit harus menerima dos yang sama seperti pesakit tidak hamil, termasuk mereka yang secara serentak menerima ubat yang mengurangkan kepekatan darah atazanavir. Oleh kerana kemungkinan risiko mengembangkan hiperbilirubinemia yang teruk dan potensi risiko mengembangkan kernicterus pada bayi baru lahir, adalah perlu untuk memantau mereka semasa hari-hari pertama kehidupan; Pemantauan janin tambahan perlu disediakan semasa tempoh pranatal.

Arahan untuk ubat Reyataz, kontraindikasi dan kaedah penggunaan, kesan sampingan dan ulasan tentang ubat ini. Pendapat doktor dan peluang untuk berbincang di forum.

Arahan penggunaan

Arahan untuk penggunaan dan dos: Reyataz

• Kapsul REATAZ

Keputusan untuk memulakan terapi dibuat oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV.

Dadah diambil secara lisan .

Ditetapkan kepada orang dewasa pada dos 400 mg 1 kali/hari dengan makan atau pada dos 300 mg dalam kombinasi dengan ritonavir pada dos 100 mg 1 kali/hari dengan makanan.

Reyataz dalam bentuk serbuk ditunjukkan untuk pesakit yang tidak dapat menelan kapsul.

Jika sudu penyukat yang dibekalkan dengan serbuk diisi seperti berikut, ia akan mengandungi 1.5 g serbuk, yang sepadan dengan 50 mg atazanavir: sudu penyukat hendaklah tanpa bahagian atas, ratakan serbuk dengan tepi sudu penyukat dengan teliti, keluarkan semula lebihan ke dalam botol menggunakan pisau atau spatula. Adalah tidak boleh diterima untuk menekan kandungan sudu atau cuba menjajarkan serbuk dengan tepi sudu dengan menggoncangnya atau mengetuknya pada tepi botol, mengeluarkan serbuk berlebihan kembali ke dalam botol. Serbuk boleh dicampur dengan air, susu, jus epal atau yogurt.

Sebaik sahaja serbuk telah dicampur dengan produk di atas, ia mesti digunakan dalam masa 6 jam. Jangan campurkan serbuk dengan pelarut di dalam botol.

Apabila menetapkan Reyataz serentak dengan didanosin, yang kedua perlu diambil 2 jam selepas mengambil Reyataz.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang tiada pelarasan dos diperlukan.

Pesakit dengan kegagalan hati ringan Reyataz harus digunakan dengan berhati-hati. Pesakit dengan kegagalan hati sederhana Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos Reyataz kepada 300 mg 1 kali / hari.

Penggunaan Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik belum dikaji; kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana.

Kajian klinikal ubat tidak termasuk bilangan pesakit yang cukup umur 65 tahun ke atas. Berdasarkan data farmakokinetik, tiada pelarasan dos diperlukan bergantung pada umur.

• Kapsul REATAZ

Ubat ini diambil secara lisan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan.

Keputusan untuk memulakan terapi dibuat oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV.

Regimen dos untuk pesakit yang belum pernah menerima terapi antiretroviral: Reyataz ® 400 mg 1 kali/hari dengan makanan atau Reyataz ® 300 mg dan ritonavir 100 mg 1 kali/hari dengan makanan.

Regimen dos untuk pesakit yang pernah menerima terapi antiretroviral: Reyataz ® 300 mg dan ritonavir 100 mg 1 kali sehari dengan makanan.

Penggunaan Reyataz ® tanpa ritonavir tidak digalakkan untuk pesakit dengan hasil virologi yang tidak menggalakkan daripada terapi antiretroviral yang diberikan sebelum ini.

Untuk pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang tidak menjalani hemodialisis, tiada pelarasan dos diperlukan.

Untuk pesakit hemodialisis, yang tidak pernah menerima terapi antiretroviral sebelum ini, penggunaan Reyataz ® 300 mg dalam kombinasi dengan ritonavir 100 mg disyorkan. Reyataz ® tidak boleh ditetapkan kepada pesakit hemodialisis yang sebelum ini menerima terapi antiretroviral.

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Reyataz ® tanpa ritonavir pesakit dengan hepatik kekurangan ringan hingga sederhana. Pada kegagalan hati sederhana, Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos kepada 300 mg 1 kali / hari. Reyataz ® tidak boleh digunakan (di bawah sebarang rejimen dos) jika kegagalan hati yang teruk.

Penggunaan ubat Reyataz ® dalam kombinasi dengan ritonavir in pesakit dengan kegagalan hati belum dikaji dan gabungan ini tidak boleh digunakan dalam pesakit ini.

Kajian klinikal ubat tidak termasuk bilangan yang mencukupi pesakit berumur 65 tahun ke atas.

Berdasarkan data farmakokinetik, tiada pelarasan dos diperlukan bergantung pada umur.

Terapi gabungan

Didanosine: didanosine perlu diambil pada perut kosong, dan Reyataz ® dengan makanan, oleh itu, semasa terapi kombinasi, disyorkan untuk mengambil didanosine 2 jam selepas mengambil Reyataz ® dengan makanan.

Tenofovir: Adalah disyorkan untuk menggunakan gabungan Reyataz ® 300 mg dan ritonavir 100 mg bersama-sama dengan tenofovir 300 mg (semua ubat perlu diambil sekali sehari dengan makan). Penggunaan Reyataz ® (tanpa ritonavir) dengan tenofovir tidak disyorkan.

Kesan sampingan Reyataz

• Kapsul REATAZ

Selalunya dan sekurang-kurangnya jika terdapat kemungkinan hubungan dengan mengambil Reyataz dan satu atau lebih perencat transkripase terbalik: loya (24%), jaundis (12%), sakit kepala (11%) dan sakit perut (11%). Jaundis diperhatikan beberapa hari dan beberapa bulan selepas permulaan rawatan; Oleh itu, pemberhentian ubat diperlukan dalam kurang daripada 1% pesakit.

Lipodistrofi sederhana atau lebih besar yang diperhatikan dengan Reyataz dan satu atau lebih perencat transkripase terbalik dan sekurang-kurangnya mungkin berkaitan dengan rejimen dilaporkan dalam 5% pesakit.

Kekerapan tindak balas buruk pada pesakit dewasa yang diberikan di bawah ditentukan mengikut penggredan berikut: sangat kerap (≥1/10), selalunya (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и крайне редко (<1/10000).

Dari sistem imun: jarang - tindak balas alahan (termasuk urtikaria).

Dari sisi sistem saraf pusat: selalunya - sakit kepala, insomnia, gejala neurologi periferal; tidak biasa - mimpi mengganggu, kehilangan ingatan, kekeliruan, mengantuk, kebimbangan, kemurungan, gangguan tidur.

sangat kerap - jaundis; selalunya - sakit perut, cirit-birit, dispepsia, loya, muntah; tidak biasa - penyimpangan rasa, kembung perut, gastritis, pankreatitis, stomatitis aphthous, mulut kering, hepatitis; jarang - hepatosplenomegaly.

Reaksi dermatologi: selalunya - ruam; jarang - alopecia, gatal-gatal; jarang - vasodilatasi, ruam vesiculobulous.

jarang - arthralgia; atrofi otot, myalgia; jarang - miopati.

jarang - hematuria, kerap membuang air kecil, proteinuria; jarang - sakit di kawasan buah pinggang, nephrolithiasis.

Dari sisi organ penglihatan: selalunya - ikterus sklera.

Dari sisi metabolisme: selalunya - lipodistrofi; tidak biasa - anoreksia, selera makan meningkat, penurunan berat badan, penambahan berat badan.

Dari sistem pembiakan: jarang - ginekomastia.

Daripada parameter makmal: keabnormalan yang paling biasa dikenal pasti pada pesakit yang menerima rawatan yang termasuk Reyataz dan satu atau lebih perencat transkripase terbalik adalah peningkatan dalam jumlah bilirubin, dengan dominasi peningkatan bilirubin tidak langsung (tidak terikat), peningkatan dalam tahap amilase, creatine kinase, ALT, penurunan bilangan neutrofil , peningkatan kandungan AST, peningkatan tahap lipase.

Lain-lain: selalunya - kelemahan umum; tidak biasa - sakit dada, keletihan, demam, kelesuan umum.

• Kapsul REATAZ

Kesan buruk yang paling biasa dalam sebarang keterukan yang diperhatikan dengan penggunaan Reyataz ® dan satu atau lebih nukleosida, nukleosida dan perencat transkripase terbalik bukan nukleosida dengan kekerapan lebih daripada 10% dan mungkin berkaitan dengan terapi ialah: loya (20%), jaundis (13%) dan cirit-birit (10%).

Jaundis diperhatikan beberapa hari atau bulan selepas permulaan rawatan dan membawa kepada pemberhentian ubat dalam kurang daripada 1% pesakit.

Lipodistrofi sederhana atau teruk, yang diperhatikan dengan Reyataz ® dan satu atau lebih nucleoside, nucleoside dan non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, dan mungkin berkaitan dengan rawatan, diperhatikan dalam 5% pesakit.

Penentuan kekerapan tindak balas buruk: sangat kerap (≥1/10), kerap (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и крайне редко (<1/10 000).

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: selalunya - sakit kepala; tidak biasa - neuropati periferal, pening, kehilangan ingatan, mengantuk.

Dari sistem pencernaan: selalunya - sakit perut, cirit-birit, dispepsia, loya, muntah, cholelithiasis; jarang - anoreksia, selera makan meningkat, mulut kering, penyimpangan rasa, kembung perut, gastritis, pankreatitis, stomatitis aphthous, kembung perut, hepatitis; jarang - hepatosplenomegali; data selepas pemasaran (kekerapan tidak ditetapkan) - cholelithiasis, cholecystitis, cholestasis.

Reaksi dermatologi: selalunya - ruam; tidak biasa - kebotakan, gatal-gatal, urtikaria; jarang - vasodilatasi, ruam vesiculobulous, ekzema.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, atrofi otot, myalgia; jarang - miopati.

Dari sistem kencing: jarang - hematuria, kerap membuang air kecil, proteinuria, nephrolithiasis; jarang - sakit di kawasan buah pinggang.

Dari sisi metabolisme: jarang - penurunan berat badan, penambahan berat badan; data pasca pemasaran (kekerapan tidak ditetapkan) - hiperglikemia, diabetes mellitus.

Dari sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah, pengsan; jarang - bengkak, degupan jantung yang cepat; data pasca pemasaran (frekuensi tidak ditetapkan) - blok AV darjah kedua dan ketiga, pemanjangan selang QTc, aritmia jantung jenis "pirouette".

Dari sistem pernafasan: jarang - sesak nafas.

Dari badan secara keseluruhan: selalunya - ikterus sklera, kelemahan umum, keletihan; tidak biasa - sakit dada, demam, kelesuan umum.

Penunjuk makmal: Keabnormalan makmal yang paling biasa pada pesakit yang menerima rawatan yang termasuk Reyataz ® dan satu atau lebih nukleosida, nukleosida, atau perencat transkripase terbalik bukan nukleosida ialah peningkatan dalam jumlah bilirubin (87%), terutamanya bilirubin tidak langsung (tak terkonjugasi) dalam serum. Keabnormalan ketara lain dalam parameter makmal diperhatikan dalam> 2% pesakit: peningkatan aktiviti creatine phosphokinase (7%), peningkatan aktiviti ALT/serum glutamat piruvate transaminase (5%), penurunan bilangan leukosit neutrofil (5%), aktiviti AST/serum glutamat oksaloasetat transaminase (3%), peningkatan dalam aktiviti lipase (3%).

Hampir semua ubat menyebabkan kesan sampingan. Sebagai peraturan, ini berlaku apabila mengambil ubat dalam dos maksimum, apabila menggunakan ubat untuk masa yang lama, atau apabila mengambil beberapa ubat sekaligus. Intoleransi individu terhadap bahan tertentu juga mungkin. Ini boleh membahayakan tubuh anda, jadi jika ubat itu menyebabkan kesan sampingan kepada anda, anda harus berhenti mengambilnya dan berjumpa doktor.

Terlebih dos

• Kapsul REATAZ

simptom: jaundis disebabkan peningkatan paras bilirubin tidak langsung (tanpa tanda-tanda lain disfungsi hati) dan aritmia jantung (pemanjangan selang PR) adalah mungkin.

Rawatan: lavage gastrik, mendorong muntah untuk mengeluarkan ubat yang tidak diserap ke dalam darah, mengambil arang aktif, memantau parameter fisiologi asas dan ECG, memantau keadaan umum pesakit. Tiada penawar khusus.

Oleh kerana atazanavir dimetabolismekan secara meluas dalam hati dan mengikat protein, dialisis tidak berkesan untuk mengeluarkan ubat dari badan.

• Kapsul REATAZ

Semasa ujian klinikal, sukarelawan yang sihat yang mengambil dos ubat sehingga 1200 mg sekali tidak disertai oleh sebarang kesan buruk. Satu-satunya kes overdosis ubat dalam pesakit yang dijangkiti HIV yang mengambil 29.2 g ubat (dos 73 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan 400 mg) disertai dengan sekatan asimtomatik kedua-dua cawangan berkas dan pemanjangan selang PR. Tanda-tanda ECG ini hilang secara spontan. Simptom jangkaan overdosis ubat adalah jaundis tanpa perubahan dalam keputusan ujian hati (disebabkan peningkatan kepekatan bilirubin tidak langsung) dan aritmia jantung (pemanjangan selang PR).

Rawatan: dalam kes overdosis ubat Reyataz ®, seseorang harus memantau penunjuk fisiologi utama, memantau keadaan umum pesakit, memantau ECG, menetapkan lavage gastrik, mendorong muntah untuk mengeluarkan sisa ubat, dan mengambil arang aktif.

Dialisis tidak berkesan untuk mengeluarkan ubat dari badan, kerana Atazanavir dicirikan oleh metabolisme yang meluas dalam hati dan tahap pengikatan protein yang tinggi. Tiada penawar khusus.

Interaksi dadah

• Kapsul REATAZ

Atazanavir dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan isoenzim sistem cytochrome P 450 dan merupakan perencat CYP3A4. Penggunaan serentak Reyataz dan ubat lain yang dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4 (contohnya, penyekat saluran kalsium, perencat HMG-CoA reduktase, imunosupresan dan perencat PDE5) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma salah satu daripadanya dan peningkatan atau pemanjangan terapeutik dan sampingannya. kesan.

Penggunaan serentak Reyataz dan ubat-ubatan yang mendorong CYP3A4, seperti rifampin, boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma atazanavir dan penurunan dalam kesan terapeutiknya. Penggunaan serentak Reyataz dan ubat-ubatan yang menghalang CYP3A4 boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma atazanavir.

Tablet Didanosine mengurangkan kesan atazanavir dengan ketara, kerana antasid yang terkandung dalam tablet didanosin mengurangkan keasidan jus gastrik. Reyataz tidak menjejaskan keberkesanan didanosin. Oleh itu, persediaan didanosin perlu diambil 2 jam selepas mengambil Reyataz.

Tenofovir mengurangkan kesan atazanavir apabila digunakan secara serentak.

Efavirenz mengurangkan kesan atazanavir apabila digunakan secara serentak.

Kajian penggunaan gabungan Reyataz + ritonavir dan nevirapine belum dijalankan. Diandaikan bahawa nevirapine, sebagai inducer CYP3A4, boleh mengurangkan kesan atazanavir. Oleh kerana kekurangan data, pentadbiran bersama Reyataz dan ritonavir tidak disyorkan.

Perencat protease

Indinavir boleh menyebabkan hiperbilirubinemia (peningkatan kepekatan bilirubin tidak langsung) dengan menghalang UGT. Oleh itu, penggunaan serentak dengan Reyataz tidak disyorkan.

Kesan saquinavir (dalam bentuk kapsul gelatin lembut) berkurangan apabila diambil bersama Reyataz. Tiada data tersedia untuk memberikan pengesyoran dos yang sesuai untuk gabungan ini.

Dengan penggunaan serentak Reyataz dan ritonavir, kepekatan atazanavir meningkat.

Penggunaan serentak gabungan Reyataz + ritonavir dengan perencat protease lain tidak disyorkan.

Ubat lain

Antacid dan sediaan yang mengandungi antasid mengurangkan keasidan kandungan gastrik dan mengurangkan penyerapan atazanavir. Reyataz perlu ditetapkan 2 jam sebelum atau 1 jam selepas mengambil ubat tersebut.

Apabila mengambil amiodarone, lidocaine (secara parenteral), atau quinidine dengan Reyataz, kepekatannya mungkin meningkat. Apabila menggunakan kombinasi sedemikian, peningkatan berhati-hati diperlukan; pemantauan kepekatan terapeutik ubat-ubatan ini disyorkan. Quinidine dikontraindikasikan apabila Reyataz digunakan secara serentak dengan ritonavir.

Atazanavir menghalang UGT dan boleh menjejaskan metabolisme irinotecan, meningkatkan ketoksikannya. Penggunaan serentak dengan simvastatin dan lovastatin tidak disyorkan.

Dengan penggunaan serentak Reyataz dan diltiazem, kesan diltiazem dan metabolitnya (desacetyldiltiazem) dipertingkatkan. Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos diltiazem sebanyak 50% dan memantau ECG.

Bepridil boleh mempotensikan perkembangan tindak balas yang teruk dan/atau mengancam nyawa. Penggunaan bepridil dan Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir adalah kontraindikasi.

Jika perlu, penggunaan serentak dengan penyekat saluran kalsium lain, seperti felodipine, nifedipine, nicardipine dan verapamil, titrasi dos mereka dan pemantauan ECG ditunjukkan.

Apabila digunakan serentak dengan Reyataz, perencat reduktase HMG-CoA (simvastatin, lovastatin, atorvastatin, cerivastatin) boleh meningkatkan kesan atorvastatin dan cerivastatin. Mungkin terdapat peningkatan risiko untuk mengembangkan myopathy, termasuk rhabdomyolysis (berhati-hati yang melampau mesti dilakukan apabila menggunakan kombinasi ini).

Penyekat reseptor histamin H2 dan perencat pam proton mengurangkan kepekatan atazanavir dalam serum darah, yang boleh menyebabkan penurunan dalam aktiviti terapeutik ubat atau kepada perkembangan rintangan. Ubat-ubatan ini perlu diambil secara berasingan. Untuk mengelakkan interaksi yang tidak diingini, disyorkan untuk mengambil Reyataz atau Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir pada waktu malam sebelum tidur.

Apabila siklosporin, tacrolimus, sirolimus dan Reyataz digunakan bersama, kepekatan imunosupresan dalam darah mungkin meningkat; pemantauan terapeutik kepekatannya disyorkan.

Kepekatan clarithromycin meningkat apabila digunakan bersama Reyataz, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QTc, oleh itu, apabila menggunakan clarithromycin bersama Reyataz, dos antibiotik harus dikurangkan sebanyak 50%.

Kontraseptif oral (ethinyl estradiol, norethindrone) tidak disyorkan untuk diambil serentak dengan Reyataz. Kepekatan kontraseptif oral meningkat dengan kehadiran atazanavir. Penurunan tahap HDL atau peningkatan rintangan insulin mungkin dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norethindrone, terutamanya pada wanita yang menghidap diabetes. Adalah disyorkan untuk menggunakan dos berkesan terendah bagi setiap komponen kontraseptif oral. Adalah dinasihatkan untuk menggunakan kaedah kontraseptif lain yang boleh dipercayai.

Aktiviti rifabutin apabila digunakan bersama Reyataz meningkat. Apabila mengambil ubat ini secara serentak, disyorkan untuk mengurangkan dos rifabutin kepada 75% (iaitu 150 mg setiap hari atau 3 kali seminggu).

Rifampicin tidak boleh digunakan bersama Reyataz. Rifampin mengurangkan aktiviti kebanyakan perencat protease sebanyak kira-kira 90%.

Apabila perencat protease digunakan bersama perencat PDE5 (sildenafil, tadalfil, vardenafil), kepekatan perencat protease mungkin meningkat dan kesan sampingannya mungkin meningkat.

Apabila menggunakan ubat antikulat dari kumpulan triazole (ketoconazole dan itraconazole) dengan Reyataz tanpa ritonavir, kepekatan atazanavir meningkat sedikit. Dalam kombinasi dengan ubat Reyataz dan ritonavir, ketoconazole dan itraconazole boleh meningkatkan kepekatannya. Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan ketoconazole dan itraconazole pada dos harian melebihi 200 mg bersama-sama dengan gabungan Reyataz dan ritonavir.

Penggunaan serentak warfarin dengan Reyataz boleh menyebabkan pendarahan yang ketara dan/atau mengancam nyawa akibat peningkatan aktiviti warfarin. Adalah disyorkan untuk memantau nilai INR.

Atazanavir dimetabolismekan terutamanya oleh isoenzim CYP3A4, jadi pengambilan Reyataz bersama-sama dengan ubat-ubatan yang mendorong CYP3A4 tidak digalakkan. Ini termasuk wort St. John (Hypericum perforatum), ubat-ubatan yang merupakan substrat isoenzim cytochrome P 450 SURZA4 dengan julat terapeutik yang sempit (contohnya, astemizole, terfenadine, cisapride, pimozide, quinidine, bepridil dan alkaloid ergot, terutamanya ergotamine, dihydroergotamine. , ergonovine, methylergonovine).

• Kapsul REATAZ

Atazanavir dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan isoenzim sistem cytochrome P450 dan merupakan perencat CYP3A4. Penggunaan serentak Reyataz dan ubat lain yang dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4 (contohnya, penyekat saluran kalsium, perencat HMG-CoA reduktase, imunosupresan dan perencat PDE) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma salah satu daripadanya dan menyebabkan peningkatan atau pemanjangan terapeutik dan kesan sampingannya.

Penggunaan serentak Reyataz dan ubat-ubatan yang mendorong CYP3A4 (rifampicin) boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma atazanavir dan penurunan dalam kesan terapeutiknya. Penggunaan serentak Reyataz dan ubat-ubatan yang menghalang CYP3A4 boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma atazanavir.

Keterukan interaksi pengantara CYP3A4 atazanavir dengan ubat lain (perubahan dalam kesan atazanavir atau perubahan dalam kesan ubat lain) mungkin berubah apabila mengambil Reyataz ® dengan ritonavir, perencat kuat CYP3A4.

Untuk maklumat lengkap tentang interaksi ubat dengan ritonavir, sila baca arahan penggunaan ritonavir.

Dadah yang tidak boleh ditetapkan bersama Reyataz ®

Quinidine: Penggunaan bersama dengan kombinasi Reyataz ® /ritonavir adalah kontraindikasi kerana risiko aritmia yang serius dan mengancam nyawa.

Rifampicin: apabila atazanavir digunakan bersama-sama dengan rifampicin, kepekatan atazanavir dalam plasma darah berkurangan dengan ketara, yang membawa kepada penurunan keberkesanan terapeutik dan perkembangan rintangan terhadap ubat Reyataz ® . Penggunaan serentak atazanavir dan rifampicin adalah kontraindikasi.

Irinotecan: Atazanavir menghalang UGT dan boleh menjejaskan metabolisme irinotecan, menyebabkan peningkatan ketoksikan; oleh itu, penggunaan bersama atazanavir dengan irinotecan adalah kontraindikasi.

Bepridil: Disebabkan oleh risiko tinggi untuk membangunkan kesan sampingan yang mengancam nyawa, penggunaan gabungan dengan Reyataz ® adalah kontraindikasi.

Derivatif ergotamin (dihydroergotamine, ergotamine, ergometrine, methylergometrine): Disebabkan oleh risiko tinggi untuk membangunkan kesan sampingan yang mengancam nyawa, penggunaan gabungan dengan Reyataz ® adalah kontraindikasi. Manifestasi ketoksikan akut derivatif ergotamin: vasospasme periferal, iskemia anggota badan.

Cisapride:

Perencat reduktase HMG-CoA (lovastatin, simvastatin): peningkatan risiko mengembangkan myopathy, termasuk rhabdomyolysis.

Pimozide: Disebabkan oleh risiko tinggi untuk mengalami kesan sampingan yang mengancam nyawa (aritmia), penggunaan gabungan dengan Reyataz ® adalah kontraindikasi.

Indinavir: penggunaan gabungan dengan ubat Reyataz ® tidak disyorkan, kerana kedua-dua ubat boleh menyebabkan hiperbilirubinemia.

Midazolam, triazolam: penggunaan gabungan dengan Reataz ® adalah kontraindikasi kerana kemungkinan meningkatkan kepekatan midazolam/triazolam dan risiko tinggi untuk memanjangkan sedasi dan kemurungan pernafasan.

Persediaan wort St. John (Hypericum perforatum): kombinasi dengan ubat Reyataz ® adalah kontraindikasi, kerana Kepekatan plasma atazanavir mungkin berkurangan, menyebabkan kehilangan kesan terapeutik dan perkembangan rintangan.

Ubat berikut mungkin memerlukan perubahan dalam rejimen dos disebabkan oleh interaksi yang diharapkan.

Ubat antiretroviral untuk rawatan HIV

Perencat transkripase terbalik nukleosida

Didanosine: Komponen penimbal yang terkandung dalam tablet didanosine meningkatkan keasidan jus gastrik, oleh itu, apabila digunakan bersama-sama dengan tablet didanosine, kesan atazanavir berkurangan dengan ketara. Reyataz ® tidak menjejaskan keberkesanan didanosine apabila digunakan bersama. Penggunaan tablet bersalut enterik didanosin dengan Reyataz ® atau dengan Reyataz ® dan/atau ritonavir dan makanan mengurangkan bioavailabiliti didanosin. Didanosine perlu diambil 2 jam selepas mengambil Reyataz ®.

Perencat transkripase terbalik nukleotida

Tenofovir: Tenofovir mengurangkan aktiviti atazanavir apabila diberikan secara serentak. Atazanavir meningkatkan kepekatan plasma tenofovir. Kepekatan tenofovir yang tinggi boleh meningkatkan kesan sampingan yang berkaitan dengan pengambilan tenofovir, termasuk. kesan ke atas fungsi buah pinggang, oleh itu pesakit harus dipantau untuk kesan sampingan tenofovir.

Perencat transkripase terbalik bukan nukleosida

Efavirenz: Terapi gabungan dengan Reyataz ® dan efavirenz membawa kepada penurunan dalam kesan Reyataz ® dan oleh itu harus dielakkan. Sekiranya penggunaan gabungan ini benar-benar diperlukan, ia hanya boleh digunakan pada pesakit yang belum pernah menerima terapi antiretroviral. Dalam kes ini, Reyataz ® 400 mg dan ritonavir 100 mg ditetapkan sebagai dos tunggal dengan makanan, dan efavirenz 100 mg ditetapkan pada perut kosong, sebelum tidur.

Nevirapine: nevirapine, sebagai inducer CYP3A4, mengurangkan kesan atazanavir. Di samping itu, disebabkan peningkatan kepekatan nevirapine, ketoksikannya meningkat, jadi gabungan ini tidak disyorkan.

Perencat protease HIV

Saquinavir (kapsul gelatin lembut): kesan saquinavir meningkat apabila diambil bersama dengan ubat Reyataz ® . Tiada data untuk memberikan pengesyoran dos yang sesuai untuk gabungan ini.

Ritonavir: apabila digunakan bersama dengan ubat Reyataz ®, kepekatan atazanavir meningkat.

Perencat protease HIV lain: penggunaan serentak gabungan Reyataz ® /ritonavir dengan perencat protease HIV lain tidak disyorkan.

Ubat lain

Antacid dan penimbal: apabila digunakan bersama dengan ubat antacid dan penimbal, kepekatan atazanavir dalam plasma darah berkurangan. Reyataz ® perlu ditetapkan 2 jam sebelum atau 1 jam selepas mengambil ubat tersebut.

Amiodarone, lidocaine (untuk pentadbiran parenteral), quinidine: apabila digunakan serentak dengan ubat Reyataz ®, kepekatannya boleh meningkat. Penerimaan dalam kombinasi sedemikian memerlukan peningkatan berhati-hati, disyorkan untuk memantau kepekatan ubat-ubatan ini dalam plasma. Gabungan Reyataz ® /ritonavir dikontraindikasikan untuk penggunaan serentak dengan quinidine kerana kemungkinan tindak balas yang serius atau mengancam nyawa (aritmia).

Atenolol: dengan penggunaan serentak ubat Reyataz ® dengan penyekat beta, tiada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal dijangka, oleh itu tiada pelarasan dos diperlukan.

Diltiazem: penggunaan gabungan dengan ubat Reataz ® membawa kepada peningkatan dalam kesan diltiazem dan metabolitnya - desacetyldiltpazem. Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos diltiazem sebanyak 50% dan memantau ECG.

Felodipine, nifedipine, nicardipine dan verapamil: Berhati-hati harus dilakukan apabila digunakan bersama; adalah perlu untuk mentitrasi dos penyekat saluran kalsium dan memantau ECG.

Atorvastatin, cerivastatin: apabila digunakan bersama dengan ubat Reyataz ®, kesan atorvastatin dan cerivastatin boleh dipertingkatkan. Risiko myopathy, termasuk rhabdomyolysis, mungkin meningkat. Berhati-hati mesti dilakukan.

Inhibitor pam proton: Semasa rawatan dengan Reyataz ®, perencat pam proton ditetapkan hanya jika penggunaannya ditunjukkan dengan ketat. Apabila digabungkan dengan ubat Reataz ® 400 mg atau gabungan Reataz ® 300 mg/ritonavir 100 mg dengan omeprazole 40 mg (semua ubat 1 kali / hari), kepekatan azatanavir dalam plasma darah berkurangan dengan ketara, yang boleh menyebabkan penurunan dalam aktiviti terapeutik ubat dan perkembangan rintangan.

Pada pesakit HIV, jika tiada penurunan sensitiviti yang mungkin atau dikesan kepada atazanavir, disyorkan untuk menetapkan gabungan Reyataz ® 400 mg / ritonavir 100 mg dengan omeprazole pada dos maksimum 20 mg 1 kali / hari (atau ubat lain daripada kumpulan perencat pam proton pada dos yang sesuai).

Penyekat reseptor histamin H2: Kepekatan azatanavir dalam plasma darah menurun dengan ketara apabila ubat Reyataz ® 400 mg 1 kali / hari digunakan bersama dengan famotidine 40 mg 2 kali / hari, yang boleh menyebabkan penurunan aktiviti terapeutik ubat atau perkembangan tentang rintangan. Pada rawatan pesakit yang tidak pernah menerima terapi sebelum ini, Reyataz ® 400 mg boleh diambil 1 kali/hari dengan makanan 2 jam sebelum dan tidak kurang daripada 10 jam selepas penggunaan penyekat reseptor histamin H2. Walau bagaimanapun, satu dos penyekat reseptor histamin H2 tidak boleh melebihi dos yang sepadan dengan dos famotidine 20 mg, dan jumlah dos harian mereka tidak boleh melebihi dos yang sepadan dengan 40 mg famotidine. Sebagai alternatif, Reyataz ® 300 mg dengan ritonavir 100 mg boleh diberikan sekali sehari dengan makanan, 2 jam sebelum dan sekurang-kurangnya 10 jam selepas penggunaan penyekat reseptor histamin H2 dalam satu dos yang setanding dengan 40 mg famotidine. Pada rawatan pesakit yang pernah menerima terapi sebelum ini, dos harian penyekat reseptor histamin H2 tidak boleh melebihi dos yang sepadan dengan 40 mg famotidine. Dalam pesakit sedemikian, Reyataz ® 300 mg/ritonavir 100 mg perlu diberikan 1 kali/hari dengan makanan 2 jam sebelum dan tidak kurang daripada 12 jam selepas penggunaan penyekat reseptor histamin H2 (1 kali/hari) pada dos yang sepadan dengan 40 mg famotidine. Sebagai alternatif, Reyataz ® 300 mg/ritonavir 100 mg boleh digunakan 1 kali/hari dengan makanan serentak dengan penyekat reseptor histamin H2, 2 jam sebelum dan sekurang-kurangnya 10 jam selepas penggunaan penyekat reseptor histamin H2 pada dos tidak melebihi dos yang sepadan dengan 20 mg famotidine. Dos ini boleh diambil 1 atau 2 kali sehari. Apabila menetapkan gabungan Reyataz ® /ritonavir dan tenofovir dengan penyekat reseptor histamin H 2 kepada pesakit sedemikian, dos berikut harus digunakan: Reyataz ® 400 mg dan ritonavir 100 mg 1 kali / hari.

Imunosupresan (siklosporin, tacrolimus, sirolimus): dengan penggunaan gabungan siklosporin, tacrolimus, sirolimus dan ubat Reyataz ®, peningkatan kepekatan imunosupresan dalam darah adalah mungkin, oleh itu pemantauan kepekatannya disyorkan.

Antidepresan trisiklik: Apabila menggunakan ubat Reyataz ® bersama-sama dengan antidepresan trisiklik, berlakunya tindak balas buruk yang serius dan/atau mengancam nyawa yang berkaitan dengan antidepresan. Adalah disyorkan untuk memantau kepekatan ubat-ubatan ini apabila digunakan bersama dengan Reyataz ®.

Trazodone: apabila trazodone digunakan bersama-sama dengan ubat Reataz ® atau dengan gabungan Reataz ® /ritonavir, peningkatan dalam kepekatan trazodone dalam plasma darah adalah mungkin. Apabila trazodone dan ritonavir digunakan bersama, loya, pening, penurunan tekanan darah, dan kehilangan kesedaran jangka pendek dilaporkan. Apabila trazodone ditadbir bersama dengan perencat CYP3A4 seperti Reyataz ® , dos trazodone yang lebih rendah harus digunakan.

Benzodiazepin: midazolam dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4. Walaupun fakta bahawa tiada kajian telah dijalankan, apabila menggunakan Reyataz ® dan midazolam bersama-sama, peningkatan ketara dalam kepekatan yang terakhir boleh dijangkakan. Dalam kes ini, peningkatan dalam kepekatan midazolam apabila diberikan secara lisan akan menjadi lebih tinggi dengan ketara berbanding apabila diberikan secara parenteral. Penggunaan Reyataz ® bersama-sama dengan midazolam untuk pentadbiran oral adalah kontraindikasi. Tiada data mengenai penggunaan serentak Reyataz ® dengan midazolam dalam bentuk suntikan; Berdasarkan data mengenai penggunaan serentak perencat protease HIV lain dengan midazolam, kemungkinan peningkatan kepekatan midazolam plasma sebanyak 3-4 kali boleh diandaikan. Apabila menggunakan Reyataz ® bersama-sama dengan midazolam suntikan, berhati-hati harus dilakukan, fungsi pernafasan dan tempoh sedasi harus dipantau. Dalam sesetengah kes, pelarasan rejimen dos diperlukan.

Klaritromisin: apabila clarithromycin digunakan bersama dengan Reyataz ®, kepekatan clarithromycin meningkat, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT, jadi dos antibiotik harus dikurangkan sebanyak 50%.

Kontraseptif oral etinil estradiol dan norethisteron atau norgestimate: apabila digunakan bersama dengan ubat Reyataz ®, kepekatan etinil estradiol dan norethisteron meningkat. Penggunaan bersama kombinasi Reyataz ® /ritonavir dengan etinil estradiol dan norgestimate mengurangkan kepekatan purata etinil estradiol dan meningkatkan kepekatan purata 17-deacetylnorgestimate, metabolit aktif norgestimate.

Dalam kes penggunaan gabungan kontraseptif oral dan kombinasi Reyataz ® /ritonavir, disyorkan untuk menggunakan kontraseptif yang mengandungi sekurang-kurangnya 30 mcg etinil estradiol. Jika Reyataz ® tanpa ritonavir digunakan bersama dengan kontraseptif, kandungan etinil estradiol dalam kontraseptif oral tidak boleh melebihi 30 mcg. Apabila menggunakan ubat Reyataz ® bersama dengan kontraseptif oral, berhati-hati harus dilakukan, kerana kesan peningkatan kepekatan progestogen tidak diketahui; Risiko mendapat jerawat, dislipidemia, dan rintangan insulin mungkin meningkat.

Penggunaan serentak ubat Reataz ® atau gabungan Reataz ® /ritonavir dengan bentuk kontraseptif hormon lain (tompok kontraseptif, cincin faraj kontraseptif, kontraseptif suntikan) atau dengan kontraseptif oral yang mengandungi progestogen kontraseptif selain daripada norethisteron atau norgestimate, atau dengan produk yang mengandungi kurang daripada 25 mcg etinil estradiol, belum dikaji dan kaedah kontraseptif ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan Reyataz ® .

Rifabutin: Aktiviti rifabutin apabila digunakan bersama dengan ubat Reyataz ® meningkat. Apabila mengambil ubat ini secara serentak, disyorkan untuk mengurangkan dos rifabutin kepada 75% daripada dos biasa: 150 mg setiap hari atau 3 kali seminggu. Pemantauan berhati-hati terhadap tindak balas buruk diperlukan pada pesakit yang mengambil rifabutin dan Reyataz ® atau gabungan Reyataz ® /ritonavir; Pelarasan dos lanjut rifabutin mungkin diperlukan.

Perencat Phosphodiesterase-5 (PDE5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil): Apabila perencat protease HIV digunakan bersama dengan perencat PDE5, peningkatan ketara dalam kepekatan perencat PDE5 dan peningkatan dalam kesan sampingannya adalah mungkin. Dos yang dikurangkan disyorkan: sildenafil - 25 mg tidak lebih daripada setiap 48 jam; tadalafil - 10 mg tidak lebih daripada setiap 72 jam; vardenafil - 2.5 mg tidak lebih daripada setiap 72 jam; pemantauan tindak balas buruk adalah perlu.

Ketoconazole, itraconazole, vorikonazol: Hanya penggunaan gabungan ketoconazole dengan Reyataz ® tanpa ritonavir telah dikaji; Kepekatan atazanavir meningkat sedikit apabila menggunakan kombinasi ini. Ketoconazole dan itraconazole boleh meningkatkan kepekatan plasma atazanavir dan ritonavir. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan ketoconazole dan itraconazole dalam dos harian melebihi 200 mg bersama-sama dengan kombinasi Reyataz ® /ritonavir. Penggunaan gabungan voriconazole dengan Reyataz ® dan ritonavir tidak disyorkan.

Warfarin: Disebabkan oleh peningkatan aktiviti warfarin, penggunaan serentak dengan Reyataz ® boleh menyebabkan pendarahan teruk dan/atau mengancam nyawa. Adalah disyorkan untuk memantau MHO.

Kortikosteroid tersedut/hidung (interaksi dengan ritonavir): Apabila ritonavir diberikan bersama dengan fluticasone propionate dalam sukarelawan yang sihat, kepekatan kortisol berkurangan dengan ketara. Penggunaan serentak gabungan Reyataz ® /ritonavir dengan fluticasone propionate boleh membawa kepada kesan yang sama. Dengan penggunaan gabungan ritonavir dan fluticasone propionate yang disedut (atau intranasal), perkembangan kesan sampingan sistemik GCS (sindrom Cushing, penindasan adrenal) diperhatikan.

Kesan yang sama adalah mungkin apabila digunakan bersama-sama dengan kortikosteroid lain yang dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4, contohnya, budesonide. Dalam hal ini, penggunaan kombinasi Reyataz ® /ritonavir dengan fluticasone propionate atau GCS lain yang dimetabolismekan oleh CYP3A4 adalah wajar hanya jika potensi manfaat terapi melebihi risiko kesan sistemik GCS. Apabila menggunakan ubat Reyataz ® (tanpa ritonavir) dan fluticasone propionate bersama-sama, kepekatan yang terakhir dalam plasma darah mungkin meningkat. Berhati-hati harus dilakukan dan, jika boleh, penggunaan ubat yang tidak mengandungi fluticasone propionate, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang.

Substrat isoenzim sitokrom P450 (CYP) lain: Tiada interaksi ketara secara klinikal dijangka antara atazanavir dan substrat CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A2 atau CYP2E1. Atazanavir adalah perencat lemah CYP2C8. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan bersama Reyataz ® (tanpa ritonavir) dan ubat-ubatan yang sangat bergantung kepada CYP2C8 dan mempunyai profil terapeutik yang sempit (contohnya, paclitaxel, repaglinide). Apabila menggunakan kombinasi Reyataz ® /ritonavir dengan substrat CYP2C8, tiada interaksi yang signifikan secara klinikal dijangkakan.

Buprenorfin: disebabkan oleh perencatan isoenzim CYP3A4 dan UGT1A1, kepekatan buprenorphine dan norbuprenorphine meningkat apabila digabungkan dengan ubat Reyataz ® atau gabungan Reyataz ® /ritonavir dan buprenorphine. Apabila menggunakan gabungan Reyataz ® /ritonavir dengan buprenorphine, tiada perubahan ketara dalam kepekatan plasma atazanavir dikesan; penggunaan gabungan yang sama, tetapi tanpa ritonavir, boleh menyebabkan penurunan ketara dalam kepekatan plasma atazanavir. Apabila menggunakan gabungan Reyataz ® /ritonavir dan buprenorphine, pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit (penilaian sedasi dan fungsi kognitif) adalah perlu. Pengurangan dos buprenorfin mungkin diperlukan.

Maklumat yang sangat penting yang tidak selalu diambil kira semasa mengambil ubat. Jika anda mengambil dua atau lebih ubat, ia boleh melemahkan atau menguatkan kesan satu sama lain. Dalam kes pertama, anda tidak akan mendapat kesan yang diharapkan daripada ubat, dan dalam kes kedua, anda berisiko menyebabkan dos berlebihan atau keracunan.

arahan khas

• Kapsul REATAZ

Pesakit harus diberi amaran bahawa terapi antiretroviral tidak menghalang risiko penularan HIV melalui darah atau hubungan seksual dan oleh itu langkah berjaga-jaga harus diambil.

Kes peningkatan bilirubin tidak langsung (bebas) yang berkaitan dengan perencatan UDP glucuronosyltransferase (UGT) telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Reyataz. Tiada data jangka panjang tentang keselamatan penggunaan pada pesakit dengan tahap bilirubin berterusan melebihi 5 kali normal. Terapi antiretroviral alternatif kepada Reyataz boleh dipertimbangkan jika jaundis atau kekuningan sklera menimbulkan kebimbangan kosmetik kepada pesakit. Mengurangkan dos Reyataz tidak disyorkan kerana Keberkesanan jangka panjang dos yang dikurangkan belum ditubuhkan.

Ruam ringan hingga sederhana (ruam maculopapular) biasanya diperhatikan dalam tempoh 3 minggu pertama selepas memulakan terapi Reyataz. Dalam kebanyakan pesakit, ruam hilang dalam masa 2 minggu dengan terapi berterusan. Reyataz harus dihentikan jika ruam teruk berkembang.

Berhati-hati

Semasa rawatan dengan perencat protease, sesetengah pesakit yang dijangkiti HIV telah mengalami hiperglikemia, permulaan diabetes mellitus, atau dekompensasi diabetes sedia ada. Ketoasidosis diabetik telah diperhatikan dalam beberapa kes.

Atazanavir dimetabolismekan terutamanya di hati, jadi ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kegagalan hati kerana kemungkinan peningkatan kepekatannya. Pesakit dengan hepatitis B atau C virus atau peningkatan tahap transaminase yang dicatatkan sebelum rawatan berada pada peningkatan risiko peningkatan selanjutnya dalam tahap transaminase.

Pada pesakit dengan hemofilia jenis A dan B, pendarahan telah diterangkan semasa rawatan dengan perencat protease, termasuk. pendarahan kulit spontan dan hemarthrosis. Sesetengah pesakit ini memerlukan faktor VIII. Dalam lebih separuh daripada pesakit, rawatan dengan perencat protease diteruskan atau disambung semula selepas rehat. Hubungan sebab akibat antara terapi perencat protease dan kes-kes ini belum ditubuhkan. Pesakit dengan hemofilia harus diberi amaran tentang kemungkinan komplikasi tersebut.

• Kapsul REATAZ

Pesakit perlu diberi amaran bahawa terapi antiretroviral tidak menghalang risiko penularan HIV melalui darah atau hubungan seksual. Pesakit harus mengambil langkah berjaga-jaga.

Semasa rawatan dengan perencat protease, sesetengah pesakit yang dijangkiti HIV telah mengalami hiperglikemia, permulaan diabetes mellitus, atau dekompensasi diabetes sedia ada. Ketoasidosis diabetik telah diperhatikan dalam beberapa kes. Hubungan sebab akibat antara terapi perencat protease HIV dan kes-kes ini belum ditubuhkan.

Pada pesakit dengan hemofilia jenis A dan B, pendarahan telah diterangkan semasa rawatan dengan perencat protease HIV, termasuk. pendarahan kulit spontan dan hemarthrosis. Sesetengah pesakit ini memerlukan faktor VIII. Dalam kebanyakan kes, rawatan dengan perencat protease HIV diteruskan atau disambung semula selepas rehat. Hubungan sebab akibat antara terapi perencat protease HIV dan kes-kes ini belum ditubuhkan.

Terdapat kes terpencil pengagihan semula tisu lemak, yang ditunjukkan oleh obesiti pusat, peningkatan tisu lemak di zon dorsoserviks, penurunan berat badan pada anggota badan dan muka, pembesaran payudara, dan "Muka Cushingoid." Hubungan sebab akibat antara terapi perencat protease HIV dan kes-kes ini belum ditubuhkan.

Pada pesakit yang dijangkiti HIV, tanda-tanda tindak balas keradangan mungkin muncul pada permulaan terapi gabungan antiretroviral sebagai tindak balas kepada jangkitan oportunistik tanpa gejala atau sisa (disebabkan oleh Mycobacterium avium, cytomegalovirus, Pneumocystis jiroveci atau tuberkulosis). Ujian dan rawatan yang sesuai mungkin diperlukan.

Atazanavir dimetabolismekan terutamanya di hati, jadi ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan hati kerana kemungkinan peningkatan kepekatannya. Pada pesakit dengan hepatitis B atau C virus atau peningkatan dalam aktiviti transaminase hati yang dicatatkan sebelum rawatan, risiko peningkatan selanjutnya dalam tahap transaminase meningkat.

Kes peningkatan boleh balik dalam bilirubin tidak langsung (bebas) yang dikaitkan dengan perencatan uridin difosfat glucuronyl transferase (UGT) telah dilaporkan pada pesakit yang menerima Reyataz ® . Perlu diingatkan bahawa peningkatan aktiviti transaminase yang diperhatikan dengan peningkatan bilirubin pada pesakit yang menerima Reyataz ® boleh disebabkan oleh penyakit lain yang juga disertai oleh hiperbilirubinemia. Tiada data jangka panjang tentang keselamatan penggunaan pada pesakit dengan tahap bilirubin berterusan melebihi 5 kali normal. Terapi antiretroviral alternatif kepada Reyataz boleh dipertimbangkan jika jaundis atau scleral icterus menimbulkan kebimbangan kosmetik kepada pesakit. Mengurangkan dos Reyataz tidak disyorkan kerana Keberkesanan jangka panjang dos yang dikurangkan belum ditubuhkan.

Atazanavir mungkin memanjangkan selang PR pada sesetengah pesakit. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan ubat pada pesakit dengan gangguan pengaliran jantung. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan Reyataz ® bersama-sama dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang PR (contohnya, atenolol, diltiazem, verapamil).

Ruam biasanya merupakan ruam makulopapular ringan hingga sederhana yang diperhatikan dalam tempoh 3 minggu pertama selepas memulakan terapi Reyataz. Dalam kebanyakan pesakit, ruam hilang dalam masa 2 minggu dengan terapi berterusan. Reyataz harus dihentikan jika ruam teruk berkembang.

Semasa kajian pasca pemasaran mengenai keselamatan ubat Reyataz ® dalam pesakit yang dijangkiti HIV, kes nefrolitiasis diperhatikan. Sekiranya gejala nefrolitiasis hadir, terapi harus dihentikan buat sementara waktu atau ubat harus dihentikan sepenuhnya.

Tarikh pendaftaran

• Kapsul REATAZ

Nombor pendaftaran

• Kapsul REATAZ

Sifat farmakologi

Reyataz - petunjuk untuk digunakan

Kontraindikasi

Amaran untuk digunakan

Interaksi dengan dadah

Kesan sampingan

Terlebih dos

Reyataz adalah ubat antivirus yang bertujuan untuk rawatan pesakit dengan jangkitan HIV.

Apakah komposisi dan bentuk pelepasan Reyataz?

Bahan aktif ubat Reyataz diwakili oleh atazanavir sulfate, jumlahnya ialah 200, 100 atau 150 miligram. Komponen tambahan: gelatin, propylene glycol, isopropanol, butanol, simethicone, magnesium stearate, titanium dioksida, crospovidone, ammonium hydroxide, shellac, air, etanol anhydrous, varnis aluminium, laktosa monohidrat, ammonia.

Ubat Reyataz boleh didapati dalam kapsul gelatin, saiz nombor 2, di dalamnya terdapat serbuk putih atau kelabu halus. Petunjuk dos terletak pada penutup kapsul. Ubat itu dibekalkan dalam pek 6 dan 60 keping. Jualan adalah dengan preskripsi.

Apakah kesan Reyataz?

Ubat antivirus yang tindakannya bertujuan untuk menyekat proses pemasangan protein virus. Kesan antivirus adalah sangat spesifik, dan dijalankan secara eksklusif terhadap virus kekurangan imun manusia.

Di bawah pengaruh ubat Reyataz, proses pemasangan virus siap ditindas, yang menghalang pengembangan kesan merosakkan patogen dan menghalang perkembangan patologi.

Semasa rawatan, terutamanya rawatan jangka panjang, ada kemungkinan rintangan dadah boleh berkembang, bukan sahaja khusus, tetapi juga tahan. Jenis rintangan kedua mungkin berlaku sebagai tindak balas kepada penggunaan perencat protease lain.

Rintangan terhadap ubat Reyataz berkembang lebih kurang kerap dalam rawatan gabungan jangkitan HIV dengan ubat-ubatan yang bahan aktifnya adalah ritonavir.

Untuk virus lain, seperti herpes atau sitomegalovirus, Reyataz sama sekali tidak berkesan. Perhimpunan virion herpes dijalankan di bawah pengaruh enzim lain, aktiviti yang tidak ditindas oleh atazanavir.

Apabila diambil secara lisan, kepekatan efektif atazanavir dalam darah pesakit terbentuk kira-kira pada penghujung jam kedua atau ketiga. Gabungan ubat dengan makanan yang mudah dihadam tidak membawa kepada penurunan pekali bioavailabiliti. Kepekatan keseimbangan terbentuk sekitar akhir kelapan untuk rawatan.

Proses metabolisme dikaitkan dengan aktiviti enzim hati. Di bawah pengaruh enzim hati, produk metabolik atazanavir terbentuk, yang dikeluarkan dari badan dalam hempedu. Sebahagian daripada bahan aktif dikumuhkan tidak berubah.

Apakah tanda-tanda untuk penggunaan Reyataz?

Penggunaan ubat antivirus Reyataz ditunjukkan untuk terapi antiviral gabungan untuk jangkitan HIV-1, dengan syarat pesakit belum menerima terapi antiretroviral sebelum ini.

Sebelum menggunakan ubat, diagnosis jangkitan HIV mesti disahkan (disahkan). Di samping itu, hanya pakar yang boleh menetapkan dos yang selamat dan berkesan.

Apakah kontraindikasi untuk penggunaan Reyataz?

Arahan penggunaan melarang penggunaan ubat Reyataz dalam kes berikut:

Kegagalan hati decompensated;
Intoleransi individu;
Intoleransi laktosa;
Umur kurang daripada 18 tahun;
Tempoh penyusuan;
Keperluan untuk quinidine.

Kontraindikasi relatif: hepatitis virus, diabetes mellitus, penyakit hati, gastritis dengan keasidan yang tinggi, patologi irama jantung, urolithiasis, hemofilia, keperluan untuk penggunaan hormon kortikosteroid.

Semasa kehamilan, penggunaan ubat tidak dikontraindikasikan, walaupun tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan penggunaan ubat atazanavir dalam kumpulan pesakit ini. Penggunaan ubat farmaseutikal adalah wajar apabila manfaat yang dijangkakan melebihi risiko kepada janin.

Apakah kegunaan dan dos Reyataz?

Ubat Reyataz digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks jangkitan HIV. Biasanya, 300 miligram ubat ditetapkan dalam kombinasi dengan 100 mg ritonavir. Adalah disyorkan untuk mengambil ubat hanya dengan makanan untuk mengurangkan kesan perengsa pada saluran gastrousus.

Sekiranya mustahil untuk menelan kapsul, anda boleh mengambil hanya kandungannya, selepas mencampurkan serbuk dengan susu, air, yogurt atau jus epal. Rawatan adalah jangka panjang. Ubat dihentikan hanya jika rawatan tidak berkesan.

Reyataz - berlebihan

Gejala: irama jantung tidak teratur, kulit menguning, sakit di sebelah kanan, loya, muntah. Rawatan: lavage gastrik, karbon diaktifkan - secara lisan, memantau kecekapan organ penting. Penawar khusus yang menghalang kesan atazanavir tidak diketahui.

Apakah kesan sampingan Reyataz?

Penggunaan ubat antivirus Reyataz boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan berikut: hepatitis akibat dadah, kemurungan, gangguan tidur, kehilangan ingatan, kekeliruan, tindak balas alahan, stomatitis, mulut kering, distrofi otot, urolithiasis, ginekomastia, jaundis. kulit, gangguan lipid darah, peningkatan suhu badan, rasa lesu.

Bagaimana untuk menggantikan Reyataz, apakah analog yang harus saya gunakan?

Reyataz boleh digantikan dengan ubat berikut: Atazanavir dan Reyataz 300.

Kesimpulan

Rawatan jangkitan HIV sentiasa dijalankan secara menyeluruh. Biasanya, pesakit diberi beberapa ubat. Di samping itu, langkah am adalah berkesan: terapi vitamin, pemakanan yang baik, dan sebagainya.

Kapsul adalah keras, gelatin, saiz No. 2, dengan penutup biru, legap dan badan putih, legap. Kapsul itu mengandungi tulisan "BMS", "100mg" dalam warna putih dan "3623" dalam warna biru. Kandungan kapsul: campuran serbuk dan butiran dari putih hingga kuning muda.

1 topi. atazanavir 100 mg.

Komposisi cangkang kapsul: titanium dioksida (E171), gelatin; penutup kapsul: FD&C Biru No. 2 (E132), titanium dioksida (E171), gelatin.

Kapsul gelatin keras, saiz No. 1, dengan penutup biru, legap dan badan biru, legap. Kapsul itu mengandungi tulisan "BMS", "150mg" dalam warna putih dan "3624" dalam warna biru. Kandungan kapsul: campuran serbuk dan butiran dari putih hingga kuning muda.

1 topi. atazanavir 150 mg.

Eksipien: laktosa monohidrat, crospovidone, magnesium stearat.

Komposisi cangkang kapsul: FD&C Biru No. 2 (E132), titanium dioksida (E171), gelatin; penutup kapsul: FD&C Biru No. 2 (E132), titanium dioksida (E171), gelatin

Kapsul gelatin keras, saiz No. 0, dengan penutup biru, legap dan badan biru legap. Kapsul itu mengandungi tulisan "BMS", "200mg" dalam warna putih dan "3631" dalam warna biru. Kandungan kapsul: campuran serbuk dan butiran dari putih hingga kuning muda.

1 topi. atazanavir 200 mg.

Eksipien: laktosa monohidrat, crospovidone, magnesium stearat. Komposisi cangkang kapsul: FD&C Biru No. 2 (E132), titanium dioksida (E171), gelatin; penutup kapsul: FD&C Biru No. 2 (E132), titanium dioksida (E171), gelatin.

Kumpulan klinikal dan farmakologi: Produk antivirus aktif terhadap HIV.

kesan farmakologi

Produk antivirus, perencat azapeptida protease HIV. Atazanavir secara selektif menghalang pemprosesan spesifik virus bagi protein Gag-Pol virus dalam sel yang dijangkiti HIV, menghalang pembentukan virion matang dan jangkitan sel lain.

Farmakokinetik

Sifat farmakokinetik atazanavir dinilai dalam sukarelawan dewasa yang sihat dan pesakit yang dijangkiti HIV. Walau bagaimanapun, tiada perbezaan yang ketara diperhatikan antara kedua-dua kumpulan.

Penyedutan dan pengedaran

Pemberian Reyataz berulang pada dos 400 mg 1 kali / hari serentak dengan hidangan ringan menunjukkan penubuhan Cssmax atazanavir dalam plasma kira-kira 2.7 jam selepas pentadbiran. Css keadaan mantap atazanavir dicapai antara 4 dan 8 hari pentadbiran.

Mengambil Reyataz dengan makanan meningkatkan bioavailabilitinya dan mengurangkan kebolehubahan farmakokinetik.

Pengikatan atazanavir kepada protein serum adalah 86%. Tahap pengikatan protein tidak bergantung pada kepekatan. Atazanavir mengikat α1-glikoprotein dan albumin pada tahap yang sama. Atazanavir ditentukan dalam cecair serebrospinal dan mani.

Metabolisme

Atazanavir terutamanya dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 kepada metabolit teroksida. Metabolit dilepaskan ke dalam hempedu, dalam bentuk bebas dan glukuronidasi. Sebahagian kecil atazanavir dimetabolismekan oleh N-dealkylation dan hidrolisis.

Penyingkiran

Selepas satu dos 14C-atazanavir pada dos 400 mg, 79% dan 13% daripada jumlah radioaktiviti ditentukan dalam najis dan air kencing, masing-masing. Perkadaran bahan aktif yang tidak berubah dalam najis dan air kencing adalah dalam 20% dan 7%, masing-masing. Purata T1/2 atazanavir dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit dewasa yang dijangkiti HIV adalah dalam masa 7 jam apabila mengambil atazanavir pada dos 400 mg/hari dengan hidangan ringan.

Petunjuk

rawatan jangkitan yang disebabkan oleh HIV (dalam kombinasi dengan produk antiretroviral lain).

Rejimen dos

Keputusan untuk memulakan terapi dibuat oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV.

Dadah diambil secara lisan.

Ditetapkan kepada orang dewasa pada dos 400 mg 1 kali/hari dengan makan atau pada dos 300 mg dalam kombinasi dengan ritonavir pada dos 100 mg 1 kali/hari dengan makanan.

Reyataz dalam bentuk serbuk ditunjukkan untuk pesakit yang tidak boleh menelan kapsul.

Jika sudu penyukat yang dibekalkan dengan serbuk diisi mengikut keperluan berikut, maka ia mengandungi 1.5 g serbuk, yang sepadan dengan 50 mg atazanavir: sudu penyukat mestilah tanpa bahagian atas, anda mesti berhati-hati menyelaraskan serbuk dengan tepi sudu penyukat, keluarkan semula lebihan ke dalam botol menggunakan pisau atau spatula. Adalah tidak boleh diterima untuk menekan kandungan sudu atau cuba menjajarkan serbuk dengan tepi sudu dengan menggoncangnya atau mengetuknya pada tepi botol, mengeluarkan serbuk berlebihan kembali ke dalam botol. Serbuk boleh dicampur dengan air, susu, jus epal atau yogurt.

Sebaik sahaja serbuk telah dicampur dengan produk di atas, ia mesti digunakan dalam masa 6 jam. Jangan campurkan serbuk dengan pelarut di dalam botol.

Apabila menetapkan Reyataz serentak dengan didanosin, yang kedua perlu diambil 2 jam selepas mengambil Reyataz.

Tiada pelarasan dos diperlukan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan harus menggunakan Reyataz dengan berhati-hati. Pada pesakit dengan kegagalan hati sederhana, disyorkan untuk mengurangkan dos Reyataz kepada 300 mg 1 kali / hari.

Penggunaan Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik belum dikaji; kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana.

Kajian klinikal produk tidak termasuk bilangan pesakit yang berumur 65 tahun ke atas yang mencukupi. Berdasarkan data farmakokinetik, tiada pelarasan dos diperlukan bergantung pada umur.

Kesan sampingan

Hubungan yang paling biasa dan sekurang-kurangnya mungkin dengan Reyataz dan satu atau lebih perencat transkripase terbalik: loya (24%), jaundis (12%), sakit kepala (11%), dan sakit perut (11%). Jaundis diperhatikan beberapa hari kemudian dan beberapa bulan selepas permulaan rawatan; pemberhentian produk kerana ini diperlukan dalam kurang daripada 1% pesakit.

Lipodistrofi dengan intensiti sederhana atau lebih tinggi yang diperhatikan dengan Reyataz dan satu atau lebih perencat transkripase terbalik, yang mempunyai sekurang-kurangnya kemungkinan hubungan dengan rejimen dos, diperhatikan dalam 5% pesakit.

Kekerapan tindak balas buruk pada pesakit dewasa yang diberikan di bawah ditentukan mengikut penggredan berikut: sangat kerap (≥1/10), selalunya (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10000, <1/1000) и крайне не часто (<1/10000).

Dari sistem imun: jarang - tindak balas alahan (termasuk urtikaria).

Dari sistem saraf pusat: selalunya - sakit kepala, insomnia, gejala neurologi periferal; tidak biasa - mimpi mengganggu, kehilangan ingatan, kekeliruan, mengantuk, kebimbangan, kemurungan, gangguan tidur.

Dari sistem pencernaan: sangat kerap - jaundis; selalunya - sakit perut, cirit-birit, dispepsia, loya, muntah; tidak biasa - penyimpangan rasa, kembung perut, gastritis, pankreatitis, stomatitis aphthous, mulut kering, hepatitis; tidak kerap - hepatosplenomegaly.

Reaksi dermatologi: selalunya - ruam; jarang - alopecia, gatal-gatal; tidak kerap - vasodilatasi, ruam vesiculobulous.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia; atrofi otot, myalgia; tidak kerap - miopati.

Dari sistem kencing: jarang - hematuria, kerap kencing, proteinuria; tidak kerap - sakit di kawasan buah pinggang, nephrolithiasis.

Dari sisi organ penglihatan: selalunya - ikterus sklera.

Metabolisme: selalunya - lipodistrofi; tidak biasa - anoreksia, selera makan meningkat, penurunan berat badan, penambahan berat badan.

Dari sistem pembiakan: jarang - ginekomastia.

Daripada parameter makmal: keabnormalan yang paling biasa dikenal pasti pada pesakit yang menerima rawatan termasuk Reyataz dan satu atau lebih perencat transkripase terbalik adalah peningkatan dalam jumlah bilirubin, dengan dominasi peningkatan bilirubin tidak langsung (tidak terikat), peningkatan dalam tahap amilase, creatine kinase, ALT, penurunan bilangan neutrofil, peningkatan tahap AST, peningkatan tahap lipase.

Lain-lain: selalunya - kelemahan umum; tidak biasa - sakit dada, keletihan, demam, kelesuan umum.

Kontraindikasi

gangguan metabolik keturunan (intoleransi galaktosa, kekurangan laktosa dan penyerapan glukosa dan galaktosa terjejas);

penggunaan serentak dengan rifampicin;

pesakit yang menderita fenilketonuria (serbuk Reyataz mengandungi aspartam, yang merupakan sumber fenilalin);

umur di bawah 18 tahun;

kerentanan tinggi terhadap atazanavir dan komponen lain produk.

Reyataz tidak boleh digunakan serentak dengan rifampicin. Atazanavir dimetabolismekan terutamanya oleh isoenzim CYP3A4, oleh itu penggunaan Reyataz bersama-sama dengan produk yang mendorong CYP3A4 tidak disyorkan. Ini termasuk produk St. John's wort (Hypericum perforatum), produk yang merupakan substrat isoenzim cytochrome P450 SURZA4 dengan julat terapeutik yang sempit (contohnya, astemizole, terfenadine, cisapride, pimozide, quinidine, bepridil dan alkaloid ergot, terutamanya ergotamine, dihydroergotamine. , ergonovine, methylergonovine).

Reyataz harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ritonavir pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang teruk.

Kehamilan dan penyusuan

Kajian klinikal yang mencukupi dan dikawal ketat tentang keselamatan produk semasa kehamilan belum dijalankan.

Penggunaan semasa kehamilan adalah mungkin dalam kes di mana manfaat terapi yang dijangkakan untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Produk tidak boleh digunakan semasa laktasi (menyusu).

Gunakan untuk disfungsi hati

Atazanavir dimetabolismekan terutamanya dalam hati, jadi produk harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kegagalan hati akibat kemungkinan peningkatan kepekatannya. Pada pesakit yang menghidap hepatitis B atau C virus atau peningkatan tahap transaminase yang dicatatkan sebelum rawatan, risiko peningkatan selanjutnya dalam tahap transaminase meningkat.

Gunakan untuk kerosakan buah pinggang

Pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang: tiada pelarasan dos diperlukan.

arahan khas

Pesakit perlu diberi amaran bahawa terapi antiretroviral tidak menghalang risiko penularan HIV melalui darah atau hubungan seksual dan oleh itu langkah berjaga-jaga harus diambil.

Kes peningkatan boleh balik dalam bilirubin tidak langsung (bebas) yang berkaitan dengan perencatan UDP-glucuronosyltransferase (UGT) telah dilaporkan pada pesakit yang menerima Reyataz. Tiada data jangka panjang tentang keselamatan penggunaan pada pesakit dengan peningkatan berterusan dalam tahap bilirubin yang lebih besar daripada 5 kali paras normal. Terapi antiretroviral alternatif kepada Reyataz boleh dipertimbangkan jika jaundis atau kekuningan sklera menimbulkan kebimbangan kosmetik kepada pesakit. Mengurangkan dos Reyataz tidak disyorkan kerana Keberkesanan jangka panjang dos yang dikurangkan belum ditubuhkan.

Ruam ringan hingga sederhana (ruam maculopapular) biasanya diperhatikan semasa 3 minggu pertama memulakan terapi Reyataz. Dalam kebanyakan pesakit, ruam hilang dalam masa 2 minggu dengan terapi berterusan. Reyataz harus dihentikan jika ruam teruk berkembang.

Berhati-hati

Semasa rawatan dengan perencat protease, sesetengah pesakit yang dijangkiti HIV mengalami hiperglikemia, permulaan diabetes mellitus, atau dekompensasi diabetes sedia ada. Ketoasidosis diabetik telah diperhatikan dalam beberapa kes.

Atazanavir dimetabolismekan terutamanya dalam hati, jadi produk harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kegagalan hati kerana kemungkinan peningkatan kepekatannya. Pada pesakit dengan hepatitis B atau C virus atau peningkatan tahap transaminase yang dicatatkan sebelum rawatan, risiko peningkatan selanjutnya meningkatkan tahap transaminase.

Pada pesakit dengan hemofilia jenis A dan B, pendarahan telah diterangkan semasa rawatan dengan perencat protease, termasuk. pendarahan kulit spontan dan hemarthrosis. Sesetengah pesakit ini memerlukan pemberian faktor VIII. Dalam lebih separuh daripada pesakit, rawatan dengan perencat protease diteruskan atau disambung semula selepas rehat. Hubungan sebab akibat antara terapi perencat protease dan kes-kes ini belum ditubuhkan. Pesakit dengan hemofilia harus diberi amaran tentang kemungkinan komplikasi tersebut.

Terlebih dos

Simptom: Kemungkinan jaundis disebabkan peningkatan paras bilirubin tidak langsung (tanpa tanda lain disfungsi hati) dan aritmia jantung (pemanjangan selang PR).

Rawatan: lavage gastrik, mendorong muntah untuk mengeluarkan produk yang tidak diserap ke dalam darah, mengambil arang aktif, memantau parameter fisiologi asas dan ECG, memantau keadaan umum pesakit. Tiada penawar khusus.

Oleh kerana atazanavir dimetabolismekan secara meluas dalam hati dan mengikat protein, dialisis tidak berkesan untuk mengeluarkan produk daripada badan.

Interaksi dadah

Atazanavir dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan isoenzim sistem cytochrome P450 dan merupakan perencat CYP3A4. Penggunaan serentak Reyataz dan bahan lain yang dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4 (contohnya, penyekat saluran kalsium, perencat HMG-CoA reduktase, imunosupresan dan perencat PDE5) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma salah satu daripadanya dan peningkatan atau pemanjangan terapeutik dan sampingannya. kesan.

Penggunaan serentak Reyataz dan produk yang mendorong CYP3A4, seperti rifampin, boleh mengakibatkan penurunan kepekatan plasma atazanavir dan penurunan dalam kesan terapeutiknya. Penggunaan serentak Reyataz dan produk yang menghalang CYP3A4 boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma atazanavir.

Ubat antiretroviral untuk rawatan HIV

Perencat transkripase terbalik nukleosida

Tablet Didanosine mengurangkan kesan atazanavir dengan ketara, kerana antasid yang terkandung dalam tablet didanosin mengurangkan keasidan jus gastrik. Reyataz tidak menjejaskan keberkesanan didanosin. Oleh itu, produk didanosin perlu diambil 2 jam selepas mengambil Reyataz.

Perencat transkripase terbalik nukleotida

Tenofovir mengurangkan kesan atazanavir apabila digunakan secara serentak.

Perencat transkripase terbalik bukan nukleosida

Efavirenz mengurangkan kesan atazanavir apabila digunakan secara serentak.

Pentadbiran bersama Reyataz + ritonavir dan nevirapine belum dikaji. Diandaikan bahawa nevirapine, sebagai inducer CYP3A4, boleh mengurangkan kesan atazanavir. Oleh kerana kekurangan data, pentadbiran bersama Reyataz dan ritonavir tidak disyorkan.

Perencat protease

Indinavir boleh menyebabkan hiperbilirubinemia (peningkatan kepekatan bilirubin tidak langsung) dengan menghalang UGT. Oleh itu, penggunaan serentak dengan Reyataz tidak disyorkan.

Kesan saquinavir (dalam bentuk kapsul gelatin lembut) berkurangan apabila diambil bersama Reyataz. Tiada data tersedia untuk memberikan pengesyoran dos yang sesuai untuk gabungan ini.

Dengan penggunaan serentak Reyataz dan ritonavir, kepekatan atazanavir meningkat.

Penggunaan serentak gabungan Reyataz + ritonavir dengan perencat protease lain tidak disyorkan.

Produk lain

Antacid dan produk yang mengandungi antasid mengurangkan keasidan kandungan gastrik dan mengurangkan penyerapan atazanavir. Reyataz perlu ditetapkan 2 jam sebelum atau 1 jam selepas mengambil produk tersebut.

Apabila mengambil amiodarone, lidocaine (secara parenteral), atau quinidine dengan Reyataz, kepekatannya mungkin meningkat. Apabila menggunakan kombinasi sedemikian, sangat berhati-hati diperlukan, dan pemantauan kepekatan terapeutik produk ini disyorkan. Quinidine adalah kontraindikasi apabila Reyataz digunakan dalam kombinasi dengan ritonavir.

Atazanavir menghalang UGT dan boleh menjejaskan metabolisme irinotecan, meningkatkan ketoksikannya. Penggunaan serentak dengan simvastatin dan lovastatin tidak disyorkan.

Dengan penggunaan serentak Reyataz dan diltiazem, kesan diltiazem dan metabolitnya (desacetyldiltiazem) dipertingkatkan. Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos diltiazem sebanyak 50% dan memantau ECG.

Bepridil boleh mempotensikan perkembangan tindak balas yang teruk dan/atau mengancam nyawa. Penggunaan bepridil dan Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir adalah kontraindikasi.

Jika perlu, penggunaan serentak dengan penyekat saluran kalsium lain, seperti felodipine, nifedipine, nicardipine dan verapamil, titrasi dos mereka dan pemantauan ECG ditunjukkan.

Apabila digunakan serentak dengan Reyataz, perencat reduktase HMG-CoA (simvastatin, lovastatin, atorvastatin, cerivastatin) boleh meningkatkan kesan atorvastatin dan cerivastatin. Mungkin terdapat peningkatan risiko untuk mengembangkan myopathy, termasuk rhabdomyolysis (berhati-hati yang melampau mesti dilakukan apabila menggunakan kombinasi ini).

Penyekat reseptor histamin H2 dan perencat pam proton mengurangkan kepekatan serum atazanavir, yang boleh menyebabkan penurunan dalam aktiviti terapeutik produk atau kepada perkembangan rintangan. Produk ini harus diambil secara berasingan. Untuk mengelakkan interaksi yang tidak diingini, disyorkan untuk mengambil Reyataz atau Reyataz dalam kombinasi dengan ritonavir pada waktu malam sebelum tidur.

Apabila siklosporin, tacrolimus, sirolimus dan Reyataz digunakan bersama, kepekatan imunosupresan dalam darah mungkin meningkat; pemantauan terapeutik kepekatannya disyorkan.

Kepekatan clarithromycin meningkat apabila digunakan bersama Reyataz, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QTc, oleh itu, apabila menggunakan clarithromycin bersama Reyataz, dos antibiotik harus dikurangkan sebanyak 50%.

Kontraseptif oral (ethinyl estradiol, norethindrone) tidak disyorkan untuk diambil serentak dengan Reyataz. Kepekatan kontraseptif oral meningkat dengan kehadiran atazanavir. Penurunan tahap HDL atau peningkatan rintangan insulin mungkin dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norethindrone, terutamanya pada wanita yang menghidap diabetes. Adalah disyorkan untuk menggunakan dos berkesan terendah bagi setiap komponen kontraseptif oral. Adalah dinasihatkan untuk menggunakan kaedah kontraseptif lain yang boleh dipercayai.

Aktiviti rifabutin apabila digunakan bersama Reyataz meningkat. Apabila mengambil produk ini secara serentak, disyorkan untuk mengurangkan dos rifabutin kepada 75% (iaitu, 150 mg setiap hari atau 3 kali seminggu). Rifampicin tidak boleh digunakan bersama Reyataz.

Rifampin mengurangkan aktiviti kebanyakan perencat protease sebanyak kira-kira 90%.

Apabila perencat protease digunakan bersama dengan perencat PDE5 (sildenafil, tadalfil, vardenafil), kepekatan seterusnya mungkin meningkat dan kesan sampingannya mungkin meningkat.

Apabila menggunakan produk antikulat dari kumpulan triazole (ketoconazole dan itraconazole) dengan Reyataz tanpa ritonavir, kepekatan atazanavir meningkat sedikit. Apabila digabungkan dengan produk Reyataz dan ritonavir, ketoconazole dan itraconazole boleh meningkatkan kepekatannya. Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan ketoconazole dan itraconazole pada dos harian melebihi 200 mg bersama-sama dengan gabungan Reyataz dan ritonavir.

Penggunaan serentak warfarin dengan Reyataz boleh menyebabkan pendarahan yang ketara dan/atau mengancam nyawa akibat peningkatan aktiviti warfarin. Adalah disyorkan untuk memantau nilai INR.

Atazanavir dimetabolismekan terutamanya oleh isoenzim CYP3A4, jadi pengambilan Reyataz bersama-sama dengan produk yang mendorong CYP3A4 tidak digalakkan. Ini termasuk produk St. John's wort (Hypericum perforatum), produk yang merupakan substrat isoenzim cytochrome P450 SURZA4 dengan julat terapeutik yang sempit (contohnya, astemizole, terfenadine, cisapride, pimozide, quinidine, bepridil dan alkaloid ergot, terutamanya ergotamine, dihydroergotamine. , ergonovine, methylergonovine).

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Ubat harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25°C. Jangka hayat. - 2 tahun.