Analogi nazw handlowych acetazolamidu. Poradnik medyczny Geotar

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Acetazolamid

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Acetazolamid

Biały krystaliczny proszek, bezwonny. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, alkoholu, acetonie, praktycznie nierozpuszczalny w czterochlorku węgla, chloroformie, eterze, łatwo rozpuszczalny w roztworach alkalicznych.

Farmakologia

Selektywnie hamuje anhydrazę węglanową (enzym katalizujący odwracalną reakcję hydratacji dwutlenku węgla i następczą dysocjację kwasu węglowego). Działanie moczopędne związane jest z hamowaniem aktywności anhydrazy węglanowej w nerkach (głównie w proksymalnych kanalikach nerkowych). W wyniku hamowania anhydrazy węglanowej zmniejsza wchłanianie zwrotne wodorowęglanów, jonów Na+, K+, nie wpływa na wydalanie jonów Cl-, zwiększa diurezę, zwiększa pH moczu, zwiększa wchłanianie zwrotne amoniaku.

Hamowanie anhydrazy węglanowej w ciele rzęskowym prowadzi do zmniejszenia wydzielania cieczy wodnistej i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Spadek aktywności anhydrazy węglanowej w mózgu powoduje zahamowanie nadmiernych napadowych wyładowań neuronowych i działanie przeciwpadaczkowe.

Przyjmowany doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osiągane jest po 2 h. Przechodzi przez łożysko, w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Nie podlega biotransformacji, wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. Czas działania – do 12 godzin.

W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach (myszy, szczury, chomiki, króliki) wykazano działanie teratogenne i embriotoksyczne przy podawaniu w dawkach 10 razy większych niż MRDC.

Zastosowanie substancji Acetazolamid

Jaskra (przewlekła otwartego kąta, wtórna, ostre zamknięcie kąta – krótkotrwałe leczenie przedoperacyjne w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego); padaczka (wielkie i małe napady u dzieci, formy mieszane) w połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi; obrzęk (na tle niewydolności płucnej serca lub spowodowany lekami); choroba górska (w celu skrócenia czasu aklimatyzacji).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne sulfonamidy), hiponatremia, hipokaliemia, niewydolność nadnerczy, niewydolność nerek i/lub wątroby, marskość wątroby (ryzyko encefalopatii), kamica moczowa (z hiperkalciurią), kwasica hiperchloremiczna, przewlekła jaskra z niewyrównanym kątem zamknięcia (w przypadku długotrwałego leczenie), cukrzyca, mocznica, karmienie piersią.

Ograniczenia aplikacji

Zatorowość płucna, rozedma płuc (prawdopodobnie zwiększona kwasica), ciąża.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne acetazolamidu

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, utrata słuchu/szum w uszach, zaburzenia smaku, przemijająca krótkowzroczność, dezorientacja, parestezje, drgawki.

Z przewodu pokarmowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka, smoliste stolce, niewydolność wątroby.

Od strony metabolizmu: kwasica metaboliczna i zaburzenia równowagi elektrolitowej (przy długotrwałym stosowaniu).

Inni: pokrzywka, nadwrażliwość na światło, wielomocz, krwiomocz, cukromocz.

Interakcja

Działanie moczopędne wzmacnia teofilina, osłabiane przez leki moczopędne tworzące kwas.

Acetazolamid nasila objawy osteomalacji spowodowanej przyjmowaniem leków przeciwpadaczkowych. Przy jednoczesnym stosowaniu acetazolamidu zwiększa się ryzyko wystąpienia toksycznego działania naparstnicy, karbamazepiny, efedryny, niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, salicylanów.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania acetazolamidu z kwasem acetylosalicylowym (w dużych dawkach) ze względu na możliwość wystąpienia jadłowstrętu, przyspieszonego oddechu, letargu, śpiączki z możliwym skutkiem śmiertelnym.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania nie są opisane.

Objawy: możliwe zwiększone skutki uboczne.

Leczenie: leczenie objawowe i podtrzymujące.

Drogi podawania

wewnątrz.

Substancje Środki ostrożności Acetazolamid

W przypadku nadwrażliwości na sulfonamidy mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane: anafilaksja, gorączka, wysypka (w tym rumień wielopostaciowy wysiękowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), krystaluria, powstawanie kamieni nerkowych, supresja szpiku kostnego, plamica małopłytkowa, niedokrwistość hemolityczna , leukopenię, pancytopenię i agranulocytozę.

Istnieją przeciwwskazania. Przed zażyciem skonsultuj się z lekarzem.

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Obecnie analogi (generyczne) leku NIE są SPRZEDAWANE w moskiewskich aptekach.

Wszystkie leki stosowane w kardiologii.

Możesz zadać pytanie lub zostawić opinię o leku (nie zapomnij o podaniu nazwy leku w treści wiadomości).

Preparaty zawierające acetazolamid (acetazolamid, kod ATC (ATC) S01EC01):

Diakarb (acetazolamid) - instrukcje użytkowania. Lek na receptę, informacja przeznaczona wyłącznie dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Moczopędny. Inhibitor anhydrazy węglanowej.

efekt farmakologiczny

Diuretyk z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej. Powoduje słabe działanie moczopędne. Hamuje enzym anhydrazę węglanową w proksymalnym zwiniętym kanaliku nefronu, zwiększa wydalanie z moczem jonów sodu, potasu i wodorowęglanów, nie wpływa na wydalanie jonów chlorkowych; powoduje wzrost pH moczu. Zaburza równowagę kwasowo-zasadową (kwasica metaboliczna). Hamowanie anhydrazy węglanowej w ciele rzęskowym prowadzi do zmniejszenia wydzielania cieczy wodnistej i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Tłumienie aktywności anhydrazy węglanowej w mózgu determinuje przeciwdrgawkowe działanie leku.

Czas działania – do 12 godzin.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po przyjęciu leku Diakarba w dawce 500 mg Cmax substancji czynnej wynosi 12-27 µg/ml i osiągane jest po 1-3 h. Oznaczone stężenie acetazolamidu w osoczu utrzymuje się przez 24 godziny po przyjęciu leku.

Dystrybucja i metabolizm

Jest rozprowadzany głównie w erytrocytach, nerkach, mięśniach, tkankach gałki ocznej i ośrodkowym układzie nerwowym. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę łożyskową.

Acetazolamid nie ulega biotransformacji w organizmie.

hodowla

Wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. Około 90% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.

Wskazania do stosowania leku DIACARB®

• zespół obrzękowy (łagodny i umiarkowany stopień nasilenia w połączeniu z zasadowicą);
• jaskra (pierwotna i wtórna, a także ostry atak);
• padaczka (w ramach terapii skojarzonej);
• ostra choroba wysokogórska (górska).

Schemat dawkowania

W przypadku zespołu obrzękowego na początku leczenia lek jest przepisywany w dawce 250-375 mg (1-1,5 tabletki) 1 raz dziennie rano. Maksymalne działanie moczopędne osiąga się przy przyjmowaniu leku co drugi dzień lub 2 dni z rzędu, a następnie jednodniowej przerwie. Podczas stosowania leku Diakarb należy kontynuować terapię niewydolności krążenia, w tym glikozydami nasercowymi, kontynuować dietę ograniczającą spożycie soli oraz uzupełniać niedobory potasu.

Dla dorosłych z jaskrą otwartego kąta lek jest przepisywany w pojedynczej dawce 250 mg (1 tabletka) 1-4 razy dziennie. Dawki przekraczające 1 g nie zwiększają efektu terapeutycznego. W jaskrze wtórnej lek jest przepisywany w pojedynczej dawce 250 mg (1 tabletka) co 4 godziny.U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny objawia się po krótkotrwałym podawaniu leku w dawce 250 mg 2 razy dziennie. W ostrych atakach jaskry lek jest przepisywany 250 mg 4 razy dziennie.

Dzieciom z atakami jaskry Diakarb® jest przepisywany w dawce 10-15 mg / kg masy ciała dziennie w 3-4 dawkach.

W przypadku padaczki dorosłym przepisuje się 250-500 mg dziennie w jednej dawce przez 3 dni, czwartego dnia - przerwa. Dzieci w wieku od 4 do 12 miesięcy – 50 mg dziennie w 1-2 dawkach; dzieci w wieku 2-3 lat - 50-125 mg dziennie w 1-2 dawkach; dzieci i młodzież w wieku od 4 do 18 lat – 125-250 mg 1 raz dziennie rano. Przy jednoczesnym stosowaniu leku Diakarba z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, na początku leczenia stosuje się 250 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę. U dzieci nie należy stosować dawek większych niż 750 mg na dobę.

W przypadku choroby górskiej zaleca się stosowanie leku w dawce 500-1000 mg (2-4 tabletki) dziennie; w przypadku szybkiego wynurzania - 1000 mg dziennie. Dawkę dzienną dzieli się na kilka dawek w równych dawkach. Lek należy zastosować na 24-48 godzin przed wynurzeniem, a w przypadku wystąpienia objawów choroby kontynuować leczenie przez kolejne 48 godzin lub w razie potrzeby dłużej.

W przypadku pominięcia przyjęcia leku nie należy zwiększać dawki przy kolejnej dawce.

Efekt uboczny

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: drgawki, parestezje, szumy uszne, krótkowzroczność; przy długotrwałym stosowaniu - dezorientacja, zaburzenia dotyku, senność.

Ze strony układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach przy długotrwałym stosowaniu - niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, agranulocytoza.

Od strony gospodarki wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej: hipokaliemia, kwasica metaboliczna.

Z układu moczowego: w niektórych przypadkach przy długotrwałym stosowaniu - kamica nerkowa, przemijający krwiomocz i cukromocz.

Z układu pokarmowego: anoreksja; przy długotrwałym stosowaniu - nudności, wymioty, biegunka.

Reakcje dermatologiczne: przekrwienie skóry, swędzenie, pokrzywka.

Inne: osłabienie mięśni, przy długotrwałym stosowaniu - reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania do stosowania leku DIACARB®

• ostra niewydolność nerek;
• niewydolność wątroby;
• hipokaliemia;
• kwasica;
• hipokortykalizm;
• choroba Addisona;
• mocznica;
• cukrzyca;
• ciąża;
• laktacja;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie lek jest przepisywany w przypadku obrzęków pochodzenia wątrobowego i nerek oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach.

Stosowanie leku DIACARB® w czasie ciąży i laktacji

Diakarb® jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Przeciwwskazane w niewydolności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Przeciwwskazane w ostrej niewydolności nerek. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Stosowanie u dzieci

Lek stosuje się zgodnie ze wskazaniami i w dawce dostosowanej do wieku.

Specjalne instrukcje

Przepisując lek dłużej niż 5 dni z rzędu, zwiększa się ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy monitorować obraz krwi obwodowej, wskaźniki gospodarki wodno-elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne

Diakarb®, szczególnie w dużych dawkach, może powodować senność, zmęczenie, zawroty głowy i dezorientację, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i pracować z mechanizmami wymagającymi zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Nie opisano przypadków przedawkowania narkotyków ani ostrego zatrucia.

Objawy: możliwe nasilenie opisanych działań niepożądanych.

Leczenie: prowadzić leczenie objawowe.

interakcje pomiędzy lekami

Stosowany łącznie z lekami przeciwpadaczkowymi, Diacarb nasila objawy osteomalacji.

Łączne stosowanie leku Diakarba z innymi lekami moczopędnymi i teofiliną zwiększa działanie moczopędne.

Przy jednoczesnym stosowaniu Diakarbu z lekami moczopędnymi tworzącymi kwas, działanie moczopędne maleje.

Przy jednoczesnym stosowaniu Diacarbu zwiększa się ryzyko toksycznego działania salicylanów, preparatów naparstnicy, karbamazepiny, efedryny, niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie.

Regulamin wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest na receptę.

Warunki przechowywania

Lista B. Lek należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 5 lat.

Acetazolamid (nazwa łacińska Acetazolamid) jest lekiem o właściwościach moczopędnych. Lek stosuje się w leczeniu obrzęków spowodowanych zatrzymaniem płynów i soli sodowych w organizmie. Lek stosowany jest w ramach leczenia zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego i wewnątrzczaszkowego oraz padaczki. U pacjentów ciśnienie krwi, czynność serca i nerek normalizują się w wyniku działania acetazolamidu. Nazwa handlowa leku to Diakarb.

Skład i forma wydania

Skład leku zawiera 250 mg substancji czynnej acetazolamid oraz składniki pomocnicze: glikolan sodu, skrobia ziemniaczana, talk.

Substancją czynną jest biały proszek o strukturze krystalicznej, bezwonny. Acetazolamid jest słabo rozpuszczalny w wodzie.

Lek ma działanie moczopędne, przeciwjaskrowe, działanie przeciwpadaczkowe. Substancja czynna hamuje wytwarzanie anhydrazy węglanowej w nerkach. W rezultacie następuje wzrost diurezy, wzrost poziomu kwasowości moczu i ponowne wchłanianie amoniaku. Zmniejszenie ilości anhydrazy węglanowej sprzyja zmniejszeniu wydzielania płynu wewnątrzgałkowego i obniżeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalną ilość substancji czynnej w osoczu krwi obserwuje się po dwóch godzinach. Działanie leku rozpoczyna się 60-90 minut po podaniu. Po 4 godzinach pozostałości leku są wydalane z organizmu wraz z moczem.

Instrukcja użycia Acetazolamid

Instrukcja określa główne choroby w leczeniu i zapobieganiu, w którym stosuje się lek:

Acetazolamid przeznaczony jest do stosowania doustnego. Lek przyjmuje się jedną tabletkę raz na dobę lub w cyklach 2-4 dniowych, co drugi dzień. W przypadku dłuższego stosowania lub zwiększania dawki można zaobserwować osłabienie działania moczopędnego. Aby złagodzić zespół obrzękowy, lek przyjmuje się jedną tabletkę rano. Aby uzyskać maksymalne działanie moczopędne, należy zastosować lek codziennie lub przez dwa dni z jednodniową przerwą.

W jaskrze Acetazolamid stosuje się ściśle zgodnie z zaleceniami lekarza w kompleksowym leczeniu choroby.

Dorosłym pacjentom przepisuje się 250 mg leku do 4 razy dziennie. W niektórych przypadkach efekt terapeutyczny występuje po krótkim stosowaniu leku.

W leczeniu dzieci po trzech latach dawka leku zależy od masy ciała dziecka i wynosi 10 mg na kilogram masy ciała 3-4 razy dziennie. 5 dni po rozpoczęciu leczenia należy zrobić sobie przerwę . Długotrwałe stosowanie produktu wymaga dodatkowych suplementów potasu i diety oszczędzającej potas.

Przed zabiegiem Acetazolamid przyjmuje się dzień przed zabiegiem i w dniu zabiegu.

W leczeniu padaczki lek przyjmuje się jedną tabletkę przez trzy dni. Dzielenie się z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, jeśli to konieczne, wymaga stopniowego zwiększania dawki.

Aby złagodzić objawy choroby górskiej, przepisuje się 500 mg leku, a w przypadku szybkiego wynurzania dawkę można zwiększyć do 1000 mg. Lek zaczyna się przyjmować na 24 godziny przed rozpoczęciem wynurzania. W przypadku wystąpienia objawów choroby lek kontynuuje się przez kolejne 48 godzin. Jeśli to konieczne, dozwolone jest dłuższe stosowanie leku.

W przypadku zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego lek należy przyjmować co 8 godzin. Maksymalna dawka terapeutyczna nie powinna przekraczać 750 mg na dobę.

W przypadku pojawienia się pacjenta reakcje skórne należy przerwać stosowanie leku i zasięgnąć porady lekarza.

Długotrwałe stosowanie leku wymaga stałego monitorowania obrazu klinicznego krwi obwodowej.

Jeśli dawka zostanie zwiększona, pacjent odczuwa osłabienie i senność, podczas gdy działanie moczopędne leku nie wzrasta, a w niektórych przypadkach maleje. W niewydolności serca acetazolamid jest bardzo często stosowany w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi w celu zwiększenia diurezy. W przypadku pominięcia dawki nie należy zwiększać kolejnej dawki.

Obecnie nie ma danych z badań klinicznych dotyczących wpływu leku na rozwój płodu, dlatego nie prowadzi się leczenia acetazolamidem w pierwszym trymestrze ciąży. W nagłych przypadkach stosowanie leku w późniejszym terminie odbywa się ściśle według zalecenia lekarza. Aby uniknąć ryzyka wyrządzenia dziecku krzywdy, konieczne jest ciągłe monitorowanie ciśnienia krwi i aktywności narządów wewnętrznych kobiety.

Wiadomo, że aktywny substancja może przenikać do mleka matki Dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

W przypadku stosowania acetazolamidu w dzieciństwie, dawkowanie ustala neurolog dziecięcy indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek i stopień zaawansowania stanu dziecka. Z reguły czas trwania leczenia nie przekracza trzech dni. Lek przyjmuje się rano. Zwykle Acetazolamid jest przepisywany razem z Asparkamem, który jest środkiem uzupełniającym i uzupełnia destrukcyjne działanie acetazolamidu.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Instrukcja zabrania stosowania leku, jeśli u pacjentów zdiagnozowano następujące choroby:

Acetazolamid jest lekiem mało toksycznym, dlatego krótkotrwałe stosowanie nie powoduje skutków ubocznych.

Długotrwałe stosowanie produktu może powodować krótkowzroczność, osłabienie, senność, uczucie mrowienia w kończynach, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, zaburzenia stolca. Niektórzy pacjenci odczuwają naruszenie wrażeń smakowych, zmniejszenie lub utratę apetytu, drażliwość. W cięższych przypadkach możliwy jest rozwój stanu depresyjnego, rozwój fobii, dezorientacja świadomości.

W przypadku rozwoju kwasicy metabolicznej pacjentom przepisuje się terapię korygującą preparatami sodu.

W rzadkich przypadkach acetazolamid może powodować szybki rozwój niedokrwistości aplastycznej, leukopenii, agranulocytozy, pancytopenii, krystalurii, kolki nerkowej, zmniejszonej aktywności szpiku kostnego, martwicy tkanki wątroby.

Analogi i cena

Jeżeli z jakichkolwiek powodów zastosowanie leku nie jest możliwe, należy zasięgnąć porady specjalisty, który przepisze analog w działaniu podobny do acetazolamidu. Diacrab ma podobne właściwości. Lek nie ma innych analogów.

Lek można kupić w aptece na receptę. Średnia cena opakowania leku wynosi od 250 rubli.

efekt farmakologiczny

Słaby środek moczopędny. Hamuje anhydrazę węglanową w proksymalnym kanaliku krętym nefronu, zwiększa wydalanie Na+, K+, wodorowęglanów z moczem, nie wpływa na wydalanie Cl-, alkalizuje mocz. Narusza KOS (kwasicę metaboliczną). Hamowanie anhydrazy węglanowej w ciele rzęskowym prowadzi do zmniejszenia wydzielania cieczy wodnistej i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zdolność do tłumienia aktywności anhydrazy węglanowej w mózgu determinuje obecność w leku pewnego działania przeciwpadaczkowego. Zmniejsza tworzenie się płynu mózgowo-rdzeniowego i zmniejsza ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Czas działania – do 12 godzin.
Farmakokinetyka

Wchłanianie jest wysokie, Cmax we krwi wynosi 2 godziny po przyjęciu dawki 500 mg. Przenika przez barierę łożyskową. Komunikacja z białkami osocza jest wysoka. Wydalany przez nerki w postaci niezmienionej.
Wskazania do stosowania

Zespół obrzękowy (łagodne i umiarkowane nasilenie w połączeniu z zasadowicą). Nadciśnienie czaszkowe; jaskra (pierwotna i wtórna, ostry atak), epilepsja (małe napady padaczkowe u dzieci, rzadkie absencje), choroba wysokościowa, choroba Meniere'a, tężyczka, zespół napięcia przedmiesiączkowego, dna moczanowa.
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ostra niewydolność nerek, niewydolność wątroby, hipokaliemia, kwasica, hipokortykazm, choroba Addisona, mocznica, cukrzyca, ciąża (I trymestr).
Ostrożnie

Obrzęk pochodzenia wątrobowego i nerkowego.
Schemat dawkowania

wewnątrz. Z zespołem obrzękowym - 250 mg 1-2 razy dziennie w ciągu 5 dni, po czym następuje dwudniowa przerwa. Z padaczką - 250-500 mg/dobę w jednej dawce przez 3 dni, w 4 dniu przerwa. W przypadku ataku jaskry dawka początkowa wynosi 250-500 mg; następnie co 6 godzin 250 mg, po 1-2 dniach stopniowo zmniejszać częstotliwość podawania, najpierw do 3, następnie do 2 razy dziennie. Dzieci 4-12 miesięcy - 50 mg/dzień w 1-2 dawkach; 3-5 lat - 50-125 mg/dzień w 1-2 dawkach; 4-18 lat - 125-250 mg raz rano. W przewlekłej jaskrze - 125-250 mg 1-3 razy dziennie przez 5 dni.
Efekt uboczny

Hipokaliemia, miastenia, drgawki, zaczerwienienie skóry, parestezje, szumy uszne, zmniejszenie apetytu, kwasica metaboliczna, świąd.

Przy długotrwałym stosowaniu - kamica nerkowa, krwiomocz, cukromocz, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, agranulocytoza, dezorientacja, zaburzenia dotyku, senność, nudności, wymioty, biegunka, reakcje alergiczne, parestezje.
Interakcja

Nasila objawy osteomalacji spowodowanej przyjmowaniem leków przeciwpadaczkowych.

Dr. leki moczopędne i teofilina nasilają nasilenie działania moczopędnego acetazolamidu, osłabiają leki moczopędne tworzące kwas.

GCS zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Zwiększa toksyczność salicylanów, preparatów naparstnicy, karbamazepiny, efedryny i niepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie.
Specjalne instrukcje

W przypadku wizyty dłuższej niż 5 dni ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej jest duże.

Przy długotrwałym stosowaniu należy kontrolować równowagę wodno-elektrolitową, obraz krwi obwodowej, CBS.

Formuła: C4H6N4O3S2, nazwa chemiczna: N-acetamid.
Grupa farmakologiczna: metabolity/enzymy i antyenzymy; środki organotropowe/środki regulujące czynność narządów układu moczowo-płciowego i rozrodczego/moczopędne; leki neurotropowe/leki przeciwpadaczkowe.
Działanie farmakologiczne: moczopędne, hamujące anhydrazę węglanową, przeciwpadaczkowe, przeciwjaskrowe.

Właściwości farmakologiczne

Acetazolamid hamuje (selektywnie) enzym anhydrazę węglanową (jest katalizatorem odwracalnej reakcji hydratacji dwutlenku węgla i dalszego rozkładu kwasu węglowego). Działanie moczopędne acetazolamidu wiąże się z hamowaniem aktywności anhydrazy węglanowej w nerkach (głównie w kanalikach proksymalnych nerek). Prowadzi to do zmniejszenia wchłaniania zwrotnego K+, Na+, jonów wodorowęglanowych, zwiększenia diurezy, wzrostu pH moczu i zwiększenia wchłaniania zwrotnego amoniaku. Acetazolamid nie wpływa na wydalanie jonów Cl-. Hamowanie anhydrazy węglanowej w ciele rzęskowym przez acetazolamid zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zmniejszenie aktywności anhydrazy węglanowej przez acetazolamid w mózgu prowadzi do zahamowania napadowych nadmiernych wyładowań neuronów i powoduje działanie przeciwpadaczkowe.

Po podaniu doustnym acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2 godzinach maksymalne stężenie osiągane jest we krwi. Acetazolamid przenika przez łożysko i w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Acetazolamid nie ulega biotransformacji, dlatego jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Czas działania acetazolamidu wynosi do 12 godzin. W eksperymentalnych badaniach na zwierzętach (szczury, myszy, króliki, chomiki) acetazolamid wykazał działanie embriotoksyczne i teratogenne w dawkach 10-krotnie przekraczających MRDC.

Wskazania

Padaczka (małe napady u dzieci i napady typu grand mal, postacie mieszane) w ramach leczenia skojarzonego z lekami przeciwdrgawkowymi; jaskra (wtórna, przewlekła z otwartym kątem, ostra z zamkniętym kątem - krótkotrwała terapia przedoperacyjna w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego); obrzęk (spowodowany lekami lub niewydolnością płucną serca); choroba górska (w celu skrócenia czasu aklimatyzacji).

Sposób podawania acetazolamidu i dawka

Acetazolamid przyjmuje się doustnie. W przypadku jaskry dawkę ustala się indywidualnie w zależności od wskaźników ciśnienia wewnątrzgałkowego, średnie dawki wynoszą 1-3 razy dziennie po 125-250 mg co drugi dzień przez 5 dni, następnie przerwa 2 dni. Obrzęk – 250 – 375 mg dziennie rano; maksymalne działanie moczopędne występuje podczas przyjmowania leku przez 2 dni z rzędu z przerwą jednego dnia lub przy przyjmowaniu leku co drugi dzień. Padaczka, dla dorosłych – 1 raz dziennie 250 – 500 mg przez 3 dni, czwartego dnia zrobić przerwę; dla dzieci dawkę ustala się w zależności od masy ciała, przyjmowaną w 1-2 dawkach; w przypadku dzielenia acetazolamidu z lekami przeciwdrgawkowymi, początkowa dawka acetazolamidu wynosi 250 mg raz na dobę (w razie potrzeby dawkę zwiększa się); dla dzieci: nie stosować dawek większych niż 750 mg na dobę. Przy chorobie górskiej - 2-3 razy dziennie po 250 mg, przyjmowanie należy rozpocząć 1-2 dni przed wspinaczką i kontynuować przez 2 dni (w razie potrzeby - dłużej).

W przypadku nadwrażliwości na sulfonamidy mogą wystąpić następujące ciężkie działania niepożądane: anafilaksja, wysypka (w tym rumień wielopostaciowy wysiękowy, toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona), gorączka, krystaluria, zahamowanie czynności szpiku kostnego, kamienie nerkowe, plamica małopłytkowa, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna , agranulocytoza, pancytopenia. W przypadku wystąpienia zmian w obrazie krwi lub zmian skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie acetazolamidu. Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować zawartość elektrolitów w surowicy krwi, a także monitorować obraz krwi obwodowej. Acetazolamid stosowany w dawkach większych niż zalecane nie zwiększa diurezy, a wręcz przeciwnie, często ją zmniejsza, a co za tym idzie, nasila parestezje i/lub senność. Jednak w niektórych okolicznościach acetazolamid stosuje się w bardzo dużych dawkach wraz z innymi lekami moczopędnymi, aby zapewnić niezawodną diurezę w całkowicie opornej na leczenie niewydolności serca. Nie zaleca się stosowania acetazolamidu u kierowców pojazdów w czasie pracy, a także u osób, których czynności wiążą się ze zwiększoną koncentracją.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na inne sulfonamidy), hipokaliemia, mocznica, hiponatremia, niewydolność nadnerczy, niewydolność wątroby i/lub nerek, kamica moczowa (z hiperkalciurią), marskość wątroby (ryzyko rozwoju encefalopatii), kwasica hiperchloremiczna, cukrzyca, niewyrównany kąt przewlekły -jaskra zamknięta (w przypadku długotrwałego leczenia), karmienie piersią.

Ograniczenia aplikacji

Rozedma płuc i zatorowość płucna (ze względu na możliwość zwiększonej kwasicy), ciąża.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania acetazolamidu w czasie ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), w każdym indywidualnym przypadku należy ocenić spodziewane korzyści leczenia dla matki i możliwe ryzyko dla płodu. Podczas leczenia acetazolamidem należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne acetazolamidu

Narządy zmysłów i układ nerwowy: senność, szumy uszne lub zaburzenia słuchu, zaburzenia smaku, dezorientacja, przemijająca krótkowzroczność, drgawki, parestezje;
układ trawienny: utrata apetytu, biegunka, nudności, smoliste stolce, wymioty, niewydolność wątroby; metabolizm: brak równowagi elektrolitowej i kwasica metaboliczna (przy długotrwałym stosowaniu);
inni: wielomocz, pokrzywka, krwiomocz, nadwrażliwość na światło, cukromocz.

Interakcja acetazolamidu z innymi substancjami

Działanie moczopędne acetazolamidu osłabiają leki moczopędne tworzące kwas, wzmocnione przez teofilinę. Przy wspólnym stosowaniu acetazolamidu istnieje ryzyko wystąpienia toksycznych reakcji karbamazepiny, preparatów naparstnicy, efedryny, salicylanów, niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Acetazolamid nasila objawy osteomalacji, które są spowodowane przyjmowaniem leków przeciwpadaczkowych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania acetazolamidu i dużych dawek kwasu acetylosalicylowego ze względu na możliwość wystąpienia przyspieszonego oddechu, anoreksji, śpiączki, letargu i śmierci.