Atacand Plus to lek złożony do leczenia nadciśnienia tętniczego. Warunki przechowywania

Forma dawkowania

pigułki

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera

substancje czynne: cyleksetyl kandesartanu 16 mg, hydrochlorotiazyd 12,5 mg,

substancje pomocnicze: karboksymetyloceluloza wapniowa, hydroksypropyloceluloza, żelaza tlenek żółty CI 77492 (E172), żelaza tlenek czerwony CI 77491 (E172), laktoza jednowodna, magnezu stearynian, skrobia kukurydziana, glikol polietylenowy 8000.

Opis

Brzoskwiniowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z rowkiem dzielącym po obu stronach i wytłoczonym „” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Antagoniści angiotensyny II w połączeniu z lekami moczopędnymi.

Kod ATX C09DA06

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Jednoczesne podawanie kandesartanu cyleksetylu i hydrochlorotiazydu nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę żadnego z tych produktów leczniczych.

Ssanie i dystrybucja

Cyleksetyl kandesartanu

Cyleksetyl kandesartanu jest doustnym prolekiem. Szybko zamienia się w substancję czynną - kandesartan poprzez hydrolizę eterową podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego, silnie wiąże się z receptorami AT1 i powoli dysocjuje, nie ma właściwości agonistycznych. Bezwzględna biodostępność kandesartanu po podaniu doustnym roztworu cyleksetylu kandesartanu wynosi około 40%. Względna biodostępność postaci tabletki w porównaniu z roztworem doustnym wynosi około 34%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) osiąga 3-4 godziny po przyjęciu tabletki leku. Wraz ze wzrostem dawki leku w zalecanych granicach stężenie kandesartanu wzrasta liniowo. Parametry farmakokinetyczne kandesartanu nie zależą od płci pacjenta. Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC), tj. pokarm nie wpływa znacząco na biodostępność leku. Kandesartan aktywnie wiąże się z białkami osocza (ponad 99%). Objętość dystrybucji kandesartanu w osoczu wynosi 0,1 l/kg.

Hydrochlorotiazyd

Hydrochlorotiazyd jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi około 70%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zwiększa wchłanianie o około 15%. Biodostępność może być zmniejszona u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi obrzękami. Komunikacja z białkami osocza krwi wynosi około 60%. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,8 l/kg.

Metabolizm i wydalanie

Cyleksetyl kandesartanu

Kandesartan jest wydalany głównie z moczem i żółcią w postaci niezmienionej i tylko w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie.

Dostępne badania interakcji nie wykazały wpływu na CYP2C9 i CYP3A4. Na podstawie danych in vitro nie przewiduje się interakcji w organizmie z lekami, których metabolizm jest zależny od izoenzymów cytochromu P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 lub CYP3A4. Okres półtrwania w fazie eliminacji kandesartanu wynosi około 9 godzin. Nie obserwuje się kumulacji leku w organizmie. Okres półtrwania w fazie eliminacji kandesartanu pozostaje niezmieniony (około 9 godzin) po podaniu cyleksetylu kandesartanu z hydrochlorotiazydem. Nie ma dodatkowej kumulacji kandesartanu po wielokrotnych dawkach leku złożonego w porównaniu z monoterapią.

Całkowity klirens kandesartanu wynosi około 0,37 ml/min/kg, natomiast klirens nerkowy około 0,19 ml/min/kg. Wydalanie kandesartanu przez nerki odbywa się na drodze przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania kanalikowego. Po spożyciu znakowanego radioaktywnie cyleksetylu kandesartanu około 26% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci kandesartanu i 7% w postaci nieaktywnego metabolitu, podczas gdy 56% podanej ilości znajduje się w kale w postaci kandesartanu, a 10% w postaci nieaktywnego metabolitu .

Hydrochlorotiazyd

Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest prawie całkowicie wydalany w postaci aktywnej postaci leku na drodze przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania kanalikowego w proksymalnym nefronie. Okres półtrwania wynosi około 8 godzin. Około 70% dawki doustnej jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji nie zmienia się, gdy jest przyjmowany razem z kandesartanem. Podczas stosowania kombinacji leków nie wykryto dodatkowej kumulacji hydrochlorotiazydu w porównaniu z monoterapią.

Farmakokinetyka kandesartanu w grupach specjalnych

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Cmax i AUC kandesartanu są zwiększone odpowiednio o 50% i 80% w porównaniu z młodymi pacjentami. Jednak działanie hipotensyjne i częstość występowania działań niepożądanych podczas stosowania Atacanda® Plus nie zależy od wieku pacjentów.

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek Cmax i AUC kandesartanu zwiększyły się odpowiednio o 50% i 70%, podczas gdy okres półtrwania leku nie zmienia się w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek Cmax i AUC kandesartanu zwiększyły się odpowiednio o 50% i 110%, a okres półtrwania leku zwiększył się 2-krotnie. U pacjentów poddawanych hemodializie stwierdzono takie same parametry farmakokinetyczne kandesartanu jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

W badaniach klinicznych u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie AUC kandesartanu o 20% - 80%.

Hydrochlorotiazyd

Okres półtrwania w fazie eliminacji jest dłuższy u pacjentów z niewydolnością nerek.

Farmakodynamika

Atacand® Plus to połączenie niepeptydowego selektywnego blokera receptorów angiotensyny II AT1 – kadesartanu, który występuje w postaci dawkowania jako prolek (kadesartan cyleksetylu) oraz diuretyku tiazydowego – hydrochlorotiazydu.

Angiotensyna II jest głównym hormonem układu renina-angiotensyna-aldosteron, który odgrywa ważną rolę w patogenezie nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i innych chorób układu krążenia. Główne efekty fizjologiczne angiotensyny II to zwężenie naczyń, stymulacja produkcji aldosteronu, regulacja gospodarki wodno-elektrolitowej oraz stymulacja wzrostu komórek. We wszystkich tych działaniach pośredniczy interakcja angiotensyny II z receptorami angiotensyny typu 1 (receptory AT1).

Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (receptor AT1), nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i niszczy bradykininę; nie wpływa na ACE i nie prowadzi do kumulacji bradykininy ani substancji P. Porównując kandesartan z inhibitorami ACE, kaszel występował rzadziej u pacjentów leczonych cyleksetylem kandesartanu. Kandesartan nie wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi i nie blokuje kanałów jonowych biorących udział w regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego. W wyniku zablokowania receptorów AT1 angiotensyny II dochodzi do zależnego od dawki wzrostu poziomu reniny, angiotensyny I, angiotensyny II oraz spadku stężenia aldosteronu w osoczu krwi.

Hydrochlorotiazyd hamuje czynne wchłanianie zwrotne sodu, głównie w dystalnych kanalikach nerkowych oraz nasila uwalnianie jonów sodu, chlorków i wody. Wydalanie potasu i magnezu przez nerki zwiększa się w sposób zależny od dawki, podczas gdy wapń zaczyna być ponownie wchłaniany w większych ilościach niż wcześniej. Hydrochlorotiazyd zmniejsza objętość osocza krwi i płynu pozakomórkowego oraz zmniejsza intensywność transportu krwi przez serce i ciśnienie krwi. Podczas długotrwałego leczenia działanie hipotensyjne rozwija się z powodu ekspansji tętniczek.

Wykazano, że długotrwałe stosowanie hydrochlorotiazydu zmniejsza ryzyko chorób sercowo-naczyniowych i śmiertelności.

Kandesartan i hydrochlorotiazyd mają łączne działanie przeciwnadciśnieniowe.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym Atacand® Plus powoduje skuteczne i długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego bez wzrostu częstości akcji serca (HR). Nie obserwuje się niedociśnienia ortostatycznego przy pierwszej dawce leku, a nadciśnienie tętnicze nie wzrasta po zakończeniu leczenia. Po podaniu pojedynczej dawki Atacanda® Plus główny efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu 2 godzin. Przy długotrwałym leczeniu stabilny spadek ciśnienia krwi występuje w ciągu 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia i może być utrzymywany przez długi czas leczenia. Atacand® Plus przyjmowany raz dziennie skutecznie i delikatnie obniża ciśnienie krwi w ciągu 24 godzin z niewielką różnicą między maksymalnym a średnim efektem działania. W badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych, zwłaszcza kaszlu, była mniejsza w przypadku preparatu Atacanda Plus niż w przypadku skojarzenia inhibitorów ACE z hipotiazydem.

Skuteczność połączenia kandesartanu i hydrochlorotiazydu nie zależy od płci i wieku pacjenta. Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania kandesartanu/hydrochlorotiazydu u pacjentów z niewydolnością nerek/nefropatią, upośledzoną czynnością lewej komory/ostrą niewydolnością serca oraz u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Wskazania do stosowania

Leczenie nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których wskazane jest leczenie skojarzone

Dawkowanie i sposób podawania

Atacand® Plus należy przyjmować raz dziennie, niezależnie od posiłku.

Główny efekt hipotensyjny osiąga się z reguły w ciągu pierwszych 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia.

Starsi pacjenci

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek diuretyki pętlowe są preferowane w porównaniu z diuretykami tiazydowymi. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Atacand® Plus u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min/1,73 m2), w tym pacjentów poddawanych hemodializie, zaleca się dostosowanie dawki kandesartanu (poprzez monoterapię Atacandem). , zaczynając od 4 mg.

Atacand® Plus jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Pacjenci ze zmniejszoną objętością krwi krążącej

U pacjentów zagrożonych niedociśnieniem tętniczym, na przykład u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki kandesartanu (poprzez monoterapię Atacandem) zaczynając od 4 mg.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Zaleca się zwiększenie dawki kandesartanu cyleksetylu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby podczas leczenia Atacand® Plus (zalecana dawka początkowa kandesartanu cyleksetylu wynosi u tych pacjentów 4 mg). Stosowanie Atacand® Plus jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i/lub cholestazą.

Skutki uboczne

Często (> 1/100,< 1/10)

Ból głowy, zawroty głowy

Infekcje dróg oddechowych

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Mdłości

Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza

Hiperkaliemia, hiponatremia

Zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych”, nieprawidłowa czynność wątroby lub zapalenie wątroby

Obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd

Ból pleców, ból stawów, ból mięśni

Zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów predysponowanych

Podczas leczenia hydrochlorotiazydem, zwykle w dawce 25 mg lub większej, obserwowano następujące działania niepożądane: rzadko (> 1/1000 i<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Niezbyt często (> 1/1000,< 1/100)

reakcje nadwrażliwości na światło

Rzadko (> 1/10 000,< 1/1 000)

Leukopenia, neutropenia/agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna

Reakcje anafilaktyczne

Martwicze zapalenie naczyń

Zespół niewydolności oddechowej (w tym zapalenie płuc i obrzęk płuc)

zapalenie trzustki

Żółtaczka (wewnątrzwątrobowe cholestatyczne)

Toksyczna martwica naskórka,

Zaburzenia czynności nerek i śródmiąższowe zapalenie nerek

nieznany

Ostra krótkowzroczność, ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na aktywne lub pomocnicze składniki leku, pochodne sulfonamidów

Ciąża i laktacja

Ciężka niewydolność wątroby i/lub cholestaza

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min/1,73 m2)

Oporna hipokaliemia i hiperkalcemia

Dna

Dzieci poniżej 18 roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone)

Ostrożnie: ciężka przewlekła niewydolność serca, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki, istotne hemodynamicznie zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, u pacjentów z chorobami naczyń mózgowych i chorobą niedokrwienną serca, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem zastawki, u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, marskością wątroby, u pacjentów z nietolerancją laktozy, zespołem złego wchłaniania laktozy i galaktozy, hiponatremią, pierwotnym hiperaldosteronizmem, zabiegami chirurgicznymi, u pacjentów po przeszczepie nerki, niewydolnością nerek, cukrzycą.

Interakcje leków

W badaniach farmakokinetycznych badano łączne stosowanie Atacanda® Plus z warfaryną, digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel), glibenklamidem, nifedypiną. Nie zidentyfikowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Kandesartan jest w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie (CYP2C9). Przeprowadzone badania interakcji nie wykazały wpływu leku na CYP2C9 i CYP3A4. Łączne stosowanie Atacanda® Plus z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi nasila działanie hipotensyjne.

Należy się spodziewać, że działanie hydrochlorotiazydu prowadzące do utraty potasu może być nasilone przez inne środki prowadzące do utraty potasu i hipokaliemii (np. leki moczopędne, przeczyszczające, amfoterycyna, karbenoksolon, sól sodowa penicyliny G, pochodne kwasu ACTH).

Doświadczenie z innymi lekami działającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron wskazuje, że jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, substytutów soli i innych leków, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy (np. hiperkaliemia.

Hipokaliemia i hipomagnezemia wywołane przez leki moczopędne predysponują do możliwego kardiotoksycznego działania glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych. Podczas jednoczesnego przyjmowania Atacand® Plus z takimi lekami konieczna jest kontrola poziomu potasu we krwi.

W przypadku jednoczesnego podawania preparatów litu z inhibitorami ACE lub hydrochlorotiazydem obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi i rozwój reakcji toksycznych. Podobne reakcje mogą wystąpić również przy stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, dlatego zaleca się kontrolę poziomu litu w surowicy krwi przy łącznym stosowaniu tych leków.

Biodostępność kandesartanu jest niezależna od spożycia pokarmu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie moczopędne, natriuretyczne i hipotensyjne hydrochlorotiazydu.

Wchłanianie hydrochlorotiazydu jest osłabiane przez stosowanie kolestypolu lub cholestyraminy.

Hydrochlorotiazyd może nasilać działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (na przykład tubokuraryny).

Diuretyki tiazydowe mogą powodować wzrost poziomu wapnia we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalania. W przypadku konieczności przyjmowania suplementów diety zawierających wapń lub witaminy D należy monitorować poziom wapnia w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosować dawkę.

Tiazydy nasilają hiperglikemiczne działanie beta-blokerów i diazoksydu.

Leki przeciwcholinergiczne (np. atropina, biperydyna) mogą zwiększać biodostępność tiazydowych leków moczopędnych z powodu zmniejszonej motoryki przewodu pokarmowego.

Tiazydy mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych amantadyny.

Tiazydy mogą spowalniać wydalanie leków cytotoksycznych (takich jak cyklofosfamid, metotreksat) z organizmu i nasilać ich działanie mielosupresyjne.

Ryzyko hipokaliemii może wzrosnąć podczas jednoczesnego stosowania leków steroidowych lub hormonu adrenokortykotropowego.

Na tle przyjmowania leku częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego może wzrosnąć podczas przyjmowania alkoholu, barbituranów lub środków znieczulających.

Leczenie tiazydami może zmniejszać tolerancję glukozy. Może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych, w tym insuliny.

Hydrochlorotiazyd może osłabiać działanie amin zwężających naczynia krwionośne (np. epinefryny (adrenaliny)).

Hydrochlorotiazyd może zwiększać ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza w połączeniu z dużymi dawkami środka kontrastowego zawierającego jod.

W przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną ryzyko hiperurykemii i dny moczanowej może wzrosnąć.

Jednoczesne stosowanie baklofenu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub neuroleptyków może prowadzić do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i może powodować niedociśnienie.

Specjalne instrukcje

Upośledzona czynność nerek

W tej sytuacji lepiej zastosować diuretyki pętlowe niż tiazydowe. U pacjentów z niewydolnością nerek, stosując Atacand® Plus, zaleca się stałą kontrolę poziomu potasu, kreatyniny i kwasu moczowego.

przeszczep nerki

Dane dotyczące stosowania preparatu Atacanda® Plus u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki, nie są dostępne.

Zwężenie tętnicy nerkowej

Inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron, takie jak inhibitory ACE, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Podobnych efektów należy spodziewać się po antagonistach receptora angiotensyny II.

Zmniejszenie objętości krwi krążącej

U pacjentów z objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem sodu może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, jak opisano w przypadku innych leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Dlatego nie zaleca się stosowania Atacand® Plus do czasu ustąpienia tych objawów.

Znieczulenie i operacja

U pacjentów otrzymujących antagonistów angiotensyny II podczas znieczulenia i podczas zabiegów chirurgicznych może wystąpić niedociśnienie tętnicze w wyniku zablokowania układu renina-angiotensyna. Bardzo rzadko mogą wystąpić przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego, wymagające podania płynów dożylnych i (lub) leków wazopresyjnych.

Niewydolność wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby tiazydy należy stosować ostrożnie, ponieważ niewielkie wahania objętości płynów i składu elektrolitów mogą spowodować śpiączkę wątrobową. Dane dotyczące stosowania Atacand® Plus u pacjentów z niewydolnością wątroby nie są dostępne.

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej (kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki)

Należy zachować ostrożność przepisując Atacanda® Plus, podobnie jak inne leki rozszerzające naczynia krwionośne, pacjentom z kardiomiopatią przerostową zatorową lub istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej.

Pierwotny hiperaldosteronizm

Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem są zwykle oporni na leczenie lekami hipotensyjnymi, które wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron. W związku z tym nie zaleca się przepisywania Atacand® Plus takim pacjentom.

Naruszenie równowagi wodno-solnej

Jak we wszystkich przypadkach przyjmowania leków o działaniu moczopędnym, należy monitorować stężenie elektrolitów w osoczu.

Leki moczopędne na bazie tiazydów mogą zmniejszać wydalanie jonów wapnia z moczem oraz powodować okresowe i nieznaczne zwiększenie stężenia jonów wapnia w osoczu krwi.

Tiazydy, w tym hydrochlorotiazyd, mogą powodować zaburzenia gospodarki wodno-solnej (hiperkalcemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipomagnezemia i zasadowica hipochloremiczna).

Stwierdzona hiperkalcemia może być objawem utajonej nadczynności przytarczyc. Leki tiazydowe należy odstawić do czasu uzyskania wyników badania przytarczyc.

Hydrochlorotiazyd w sposób zależny od dawki zwiększa wydalanie potasu, co może powodować hipokaliemię. Ten efekt hydrochlorotiazydu jest mniej wyraźny, gdy jest stosowany w skojarzeniu z cyleksetylem kandesartanu. Ryzyko hipokaliemii jest zwiększone u pacjentów z marskością wątroby, u pacjentów ze zwiększoną diurezą oraz u pacjentów przyjmujących płyny o małej zawartości soli oraz u pacjentów jednocześnie leczonych kortykosteroidami lub przyjmujących hormon adrenokortykotropowy.

Bazując na doświadczeniach w stosowaniu leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, równoległe stosowanie Atacand® Plus i diuretyków zwiększających potas może być kompensowane przez stosowanie suplementów diety zawierających potas lub innych leków mogących zwiększać zawartość potasu w osoczu krwi.

Stosowanie preparatu Atacand® Plus z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub inhibitorami receptora angiotensyny II może powodować hipokaliemię, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca lub niewydolnością nerek, chociaż takie przypadki nie zostały udokumentowane.

Wykazano, że tiazydy zwiększają wydalanie magnezu, co może powodować hipomagnezemię.

Wpływ na metabolizm i układ hormonalny

Leczenie tiazydami może zaburzać poziom glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki leków hipoglikemizujących, w tym insuliny. Podczas leczenia tiazydem może wystąpić utajona cukrzyca. Zwiększenie poziomu cholesterolu i triglicerydów było również związane z leczeniem tiazydami. Jednak przy stosowaniu Atacanda® Plus, zawierającego dawkę 12,5 mg, zaobserwowano minimalną ilość takich efektów. Diuretyki tiazydowe zwiększają stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi i mogą przyczyniać się do wystąpienia dny moczanowej u predysponowanych pacjentów.

Pacjenci, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką przewlekłą niewydolnością serca lub chorobą nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej) są szczególnie wrażliwi na leki działające na renina- układ angiotensyna-aldosteron. Wyznaczeniu takich leków u tych pacjentów towarzyszy ostre niedociśnienie tętnicze, azotemia, skąpomocz, a rzadziej - ostra niewydolność nerek. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia tych działań podczas stosowania antagonistów receptora angiotensyny II. Gwałtowny spadek ciśnienia krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobami naczyń mózgowych pochodzenia niedokrwiennego, podczas stosowania jakichkolwiek leków przeciwnadciśnieniowych, może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Wystąpienie reakcji nadwrażliwości na hydrochlorotiazyd jest możliwe u pacjentów, u których wcześniej nie występowały alergie ani astma oskrzelowa, ale jest bardziej prawdopodobne u pacjentów, u których występowały podobne objawy.

Podczas stosowania diuretyków tiazydowych zdarzały się przypadki zaostrzenia lub pojawienia się objawów tocznia rumieniowatego układowego.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być przyjmowany przez pacjentów cierpiących na rzadkie choroby dziedziczne, objawiające się nietolerancją galaktozy, wrodzonym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn, jednak właściwości farmakodynamiczne leku wskazują, że takiego działania nie ma. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zwiększone zmęczenie.

Przedawkować

Objawy: Opisywano pojedyncze przypadki przedawkowania leku (do 672 mg cyleksetylu kandesartanu), które powodowały wyzdrowienie pacjentów bez poważnych następstw.

Głównym objawem przedawkowania hydrochlorotiazydu jest nagła utrata płynów i elektrolitów. Obserwowano również takie objawy, jak zawroty głowy, obniżone ciśnienie krwi, suchość w jamie ustnej, tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu, uspokojenie, utrata przytomności i skurcze mięśni.

Leczenie: Wraz z rozwojem klinicznie wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest leczenie objawowe i monitorowanie stanu pacjenta. Połóż pacjenta na plecach i unieś nogi. W razie potrzeby należy zwiększyć objętość krwi krążącej, np. podając dożylnie izotoniczny roztwór chlorku sodu. W razie potrzeby można przepisać leki sympatykomimetyczne. Usunięcie kandesartanu i hydrochlorotiazydu za pomocą hemodializy jest mało prawdopodobne.

AstraZeneca AB AstraZeneca AB/ ORTAT ZAO AstraZeneca AB/AstraZeneca GmbH AstraZeneca AB/AstraZeneca Industries LLC

Kraj pochodzenia

Niemcy Szwajcaria/Niemcy Szwecja Szwecja/Niemcy Szwecja/Rosja

Grupa produktów

Leki sercowo-naczyniowe

Lek przeciwnadciśnieniowy

Formularz zwolnienia

  • 14 - blistry (2) - opakowania tekturowych tabletek 28 szt.

Opis postaci dawkowania

  • Różowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału po obu stronach i wytłoczonym napisem „A/CS” po jednej stronie. Różowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału po obu stronach i wytłoczonym napisem „A/CS” po jednej stronie.

efekt farmakologiczny

Złożony lek przeciwnadciśnieniowy. Angiotensyna II jest głównym hormonem układu renina-angiotensyna-aldosteron, który odgrywa ważną rolę w patogenezie nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i innych chorób układu krążenia. Główne efekty fizjologiczne angiotensyny II to zwężenie naczyń, stymulacja produkcji aldosteronu, regulacja gospodarki wodno-elektrolitowej oraz stymulacja wzrostu komórek. W działaniu pośredniczy interakcja angiotensyny II z receptorami angiotensyny typu 1 (receptory AT1). Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II AT1, nie hamuje ACE (przekształca angiotensynę I w angiotensynę II niszczącą bradykininę), nie prowadzi do kumulacji bradykininy ani substancji P. W wyniku zablokowania receptorów angiotensyny II AT1, następuje zależny od dawki wzrost poziomu reniny, angiotensyny I, angiotensyny II oraz spadek stężenia aldosteronu w osoczu krwi. Porównując kandesartan z inhibitorami ACE, kaszel występował rzadziej u pacjentów leczonych cyleksetylem kandesartanu. Kandesartan nie wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi i nie blokuje kanałów jonowych biorących udział w regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego. Kliniczny wpływ cyleksetylu kandesartanu na chorobowość i śmiertelność w dawce 8-16 mg (średnia dawka 12 mg) 1 raz na dobę badano w randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem 4937 pacjentów w wieku od 70 do 89 lat (21% pacjentów w wieku 80 lat i więcej) z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym leczonych cyleksetylem kandesartanu przez średnio 3,7 roku (badanie SCOPE – badanie funkcji poznawczych i rokowania u pacjentów w podeszłym wieku). Pacjenci otrzymywali odpowiednio kandesartan lub placebo w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W grupie pacjentów leczonych kandesartanem nastąpił spadek ciśnienia tętniczego od 166/90 do 145/80 mm Hg. aw grupie kontrolnej od 167/90 do 149/82 mm Hg. Nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic w częstości występowania powikłań sercowo-naczyniowych (śmiertelność z powodu chorób układu krążenia, częstość występowania zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu niezakończonego zgonem) pomiędzy obiema grupami pacjentów. Hydrochlorotiazyd jest tiazydopodobnym lekiem moczopędnym, który hamuje aktywne wchłanianie zwrotne sodu, głównie w dystalnych kanalikach nerkowych i nasila uwalnianie jonów sodu, chlorków i wody. Wydalanie potasu i magnezu przez nerki zwiększa się w sposób zależny od dawki, podczas gdy wapń zaczyna być ponownie wchłaniany w większych ilościach niż wcześniej. Hydrochlorotiazyd zmniejsza objętość osocza krwi i płynu pozakomórkowego, zmniejsza intensywność transportu krwi przez serce i obniża ciśnienie krwi. Podczas długotrwałego leczenia działanie hipotensyjne rozwija się z powodu ekspansji tętniczek. Długotrwałe stosowanie hydrochlorotiazydu zmniejsza ryzyko chorób sercowo-naczyniowych i śmiertelności. Kandesartan i hydrochlorotiazyd mają łączne działanie przeciwnadciśnieniowe. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym Atakand® Plus powoduje skuteczne i długotrwałe obniżenie ciśnienia krwi bez przyspieszenia akcji serca. Nie obserwuje się ortostatycznego niedociśnienia tętniczego przy pierwszej dawce leku, po zakończeniu leczenia nadciśnienie tętnicze nie wzrasta. Po pojedynczej dawce Atacand® Plus główny efekt hipotensyjny rozwija się w ciągu 2 h. Stosowanie leku 1 raz/dobę skutecznie i delikatnie obniża ciśnienie krwi przez 24 h z niewielką różnicą pomiędzy maksymalnym a średnim efektem działania. Przy długotrwałym leczeniu stabilny spadek ciśnienia krwi występuje w ciągu 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia i może być utrzymywany przez długi czas leczenia. W badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych, zwłaszcza kaszlu, była mniejsza w przypadku preparatu Atacand® Plus niż w przypadku połączenia inhibitorów ACE z hipotiazydem. Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania połączenia kandesartanu z hydrochlorotiazydem u pacjentów z niewydolnością nerek, nefropatią, upośledzoną czynnością lewej komory, ostrą niewydolnością serca i zawałem mięśnia sercowego. Skuteczność połączenia kandesartan/hydrochlorotiazyd jest niezależna od płci i wieku.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja kandesartanu cyleksetylu Kandesartan cyleksetylu jest doustnym prolekiem. Cyleksetyl kandesartanu po wchłonięciu z przewodu pokarmowego szybko przekształca się w substancję czynną, kandesartan, poprzez hydrolizę eterową, silnie wiąże się z receptorami AT1 i powoli dysocjuje, nie ma właściwości agonistycznych. Bezwzględna biodostępność kandesartanu po podaniu doustnym roztworu cyleksetylu kandesartanu wynosi około 40%. Względna biodostępność postaci tabletki w porównaniu z roztworem doustnym wynosi około 34%. Zatem obliczona bezwzględna biodostępność postaci tabletki leku wynosi 14%. Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC), tj. pokarm nie wpływa znacząco na biodostępność leku. Cmax w surowicy krwi osiąga się 3-4 godziny po przyjęciu tabletki leku. Wraz ze wzrostem dawki leku w zalecanych granicach stężenie kandesartanu wzrasta liniowo. Wiązanie kandesartanu z białkami osocza wynosi ponad 99%. Vd kandesartanu w osoczu wynosi 0,1 l/kg. Parametry farmakokinetyczne kandesartanu nie zależą od płci pacjenta. Hydrochlorotiazyd Hydrochlorotiazyd jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 70%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zwiększa wchłanianie o około 15%. Biodostępność może być zmniejszona u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi obrzękami. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%. Pozorna Vd wynosi około 0,8 l/kg. Metabolizm i wydalanie Cyleksetyl kandesartanu Kandesartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią i tylko w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie. T1 / 2 kandesartanu wynosi około 9 h. Nie obserwuje się kumulacji leku w organizmie. Całkowity klirens kandesartanu wynosi około 0,37 ml/min/kg, natomiast klirens nerkowy około 0,19 ml/min/kg. Wydalanie kandesartanu przez nerki odbywa się na drodze przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania kanalikowego. Po spożyciu znakowanego radioaktywnie cyleksetylu kandesartanu około 26% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci kandesartanu i 7% w postaci nieaktywnego metabolitu, podczas gdy 56% podanej ilości znajduje się w kale w postaci kandesartanu, a 10% w postaci nieaktywnego metabolitu . Hydrochlorotiazyd Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest prawie całkowicie wydalany jako czynna postać leku na drodze przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania kanalikowego w proksymalnym nefronie. T1/2 wynosi około 8 godzin i nie zmienia się, gdy jest przyjmowany razem z kandesartanem. Około 70% dawki doustnej jest wydalane z moczem w ciągu 48 h. Podczas stosowania kombinacji leków nie wykryto dodatkowej kumulacji hydrochlorotiazydu w porównaniu z monoterapią. Farmakokinetyka kandesartanu cilex w szczególnych sytuacjach klinicznych

Specjalne warunki

Zaburzenia czynności nerek W tej sytuacji preferowane jest zastosowanie diuretyków „pętlowych” zamiast tiazydopodobnych. U pacjentów z niewydolnością nerek podczas leczenia Atacandem Plus zaleca się stałą kontrolę poziomu potasu, kreatyniny i kwasu moczowego. Przeszczep nerki Brak danych dotyczących stosowania leku Atacanda Plus u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki. Zwężenie tętnicy nerkowej Inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron (np. inhibitory ACE) mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Podobnych efektów należy spodziewać się po antagonistach receptora angiotensyny II. Zmniejszenie BCC U pacjentów z niedoborem objętości wewnątrznaczyniowej i/lub sodu może rozwinąć się objawowe niedociśnienie tętnicze: nie zaleca się stosowania Atacand® Plus do czasu ustąpienia tych objawów. Znieczulenie ogólne i zabiegi chirurgiczne U pacjentów otrzymujących antagonistów angiotensyny II podczas znieczulenia i podczas zabiegów chirurgicznych może wystąpić niedociśnienie tętnicze w wyniku zablokowania układu renina-angiotensyna. Bardzo rzadko mogą wystąpić przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego, wymagające dożylnego podania płynów i (lub) leków zwężających naczynia krwionośne. Niewydolność wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby diuretyki tiazydopodobne należy stosować ostrożnie: niewielkie wahania objętości płynów i składu elektrolitów mogą spowodować śpiączkę wątrobową. Dane dotyczące stosowania Atacand® Plus u pacjentów z niewydolnością wątroby nie są dostępne. Zwężenie zastawki aortalnej i zastawki mitralnej (kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki) Należy zachować ostrożność przepisując Atacand Plus pacjentom z kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi oddechowej lub istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki mitralnej. Hiperaldosteronizm pierwotny Pacjenci z hiperaldosteronizmem pierwotnym są zwykle oporni na leczenie hipotensyjne, które wpływa na układ renina-angiotensyna-aldosteron. W związku z tym nie zaleca się przepisywania Atacand® Plus takim pacjentom. Naruszenie równowagi wodno-solnej Jak we wszystkich przypadkach przyjmowania leków o działaniu moczopędnym, należy monitorować stężenie elektrolitów w osoczu krwi. Leki moczopędne na bazie tiazydów mogą zmniejszać wydalanie jonów wapnia z moczem oraz powodować nagłe zmiany i nieznaczny wzrost stężenia jonów wapnia w osoczu krwi. Tiazydy, m.in. i hydrochlorotiazyd mogą powodować zaburzenia gospodarki wodno-solnej (hiperkalcemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipomagnezemia i zasadowica hipochloremiczna). Stwierdzona hiperkalcemia może być objawem utajonej nadczynności tarczycy.

Mieszanina

  • cyleksetyl kandesartanu 16 mg hydrochlorotiazyd 12,5 mg Substancje pomocnicze: karmeloza wapniowa, hyproloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, skrobia kukurydziana, makrogol, barwnik żelaza tlenek żółty, barwnik żelaza tlenek czerwony.

Wskazania do stosowania Atacand Plus

  • - leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których wskazane jest leczenie skojarzone

Atacand Plus przeciwwskazania

  • - nieprawidłowa czynność wątroby i (lub) cholestaza; - upośledzona czynność nerek (KK

Dawkowanie Atacand Plus

  • 16 mg + 12,5 mg

Atacand plus skutki uboczne

  • Działania niepożądane zidentyfikowane podczas badań klinicznych były umiarkowane i przemijające, a ich częstość była porównywalna z grupą placebo. Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych była podobna w przypadku kandesartanu/hydrochlorotiazydu (3,3%) i placebo (2,7%). W zbiorczej analizie wyników badań klinicznych odnotowano następujące działania niepożądane spowodowane powołaniem kombinacji kandesartanu i hydrochlorotiazydu. Opisane działania niepożądane obserwowano z częstością co najmniej o 1% większą niż w grupie placebo. Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, osłabienie. Cyleksetyl kandesartanu Po wprowadzeniu leku do obrotu bardzo rzadko zgłaszano następujące działania niepożądane (

interakcje pomiędzy lekami

W badaniach farmakokinetycznych badano jednoczesne stosowanie preparatu Atacanda Plus z hydrochlorotiazydem, warfaryną, digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel), glibenklamidem, nifedypiną i enalaprylem. Nie zidentyfikowano żadnych klinicznie istotnych interakcji lekowych. Kandesartan jest w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie (CYP2C9). Przeprowadzone badania interakcji nie wykazały wpływu leku na CYP2C9 i CYP3A4, nie badano wpływu na inne izoenzymy układu cytochromu P450. Łączne stosowanie Atacanda Plus z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi nasila działanie hipotensyjne. Działanie hydrochlorotiazydu, prowadzące do utraty potasu, może być nasilone przez inne środki prowadzące do utraty potasu i hipokaliemii (np. diuretyki, środki przeczyszczające, amfoterycyna, karbenoksolon, sól sodowa penicyliny G, pochodne kwasu salicylowego).

Przedawkować

Analiza właściwości farmakologicznych leku sugeruje, że głównym objawem przedawkowania może być klinicznie wyraźny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy. Opisano pojedyncze przypadki przedawkowania leku (do 672 mg kandesartanu).

Warunki przechowywania

  • przechowywać w temperaturze pokojowej 15-25 stopni
  • trzymać z dala od dzieci
Podane informacje

Sartany, czyli antagoniści angiotensyny II, to obiecująca grupa leków hipotensyjnych, zyskująca z roku na rok coraz większą popularność. Przedstawicielem tej grupy jest lek Atacand, lek opracowany specjalnie w celu skutecznego obniżania ciśnienia krwi w nadciśnieniu samoistnym.

Lek obniżający ciśnienie krwi

Atacand to lek w postaci tabletek na bazie kandesartanu. Atacand zawiera:

  • 8 lub 16 mg kandesartanu;
  • skrobia kukurydziana;
  • laktoza;
  • stearynian magnezu;
  • elementy skorupy.

Włączenie dodatkowych składników musi być brane pod uwagę w przypadku osób z nietolerancją skrobi i laktozy. Tabletki pakowane są w blistry po 14 sztuk. Opakowanie zawiera 2 blistry tabletek Atacanda 16 mg lub 8 mg oraz szczegółową instrukcję użycia.

Istnieją dwa rodzaje leków - tabletki Atakand i Atakand Plus. Różnice polegają na składzie i dawkowaniu substancji czynnej.

Atacand Plus to lek złożony, który dodatkowo zawiera środek moczopędny z grupy tiazydów. Lek zawiera 16 mg kandesartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu. Substancje pomocnicze i formujące w składzie są takie same jak w tabletkach Atacand.


Tabletki Atakand Plus zawierają dwie substancje czynne

Lek należy do leków na receptę. Aby kupić lek w aptece, należy przedstawić farmaceucie receptę od lekarza.

Tabletki Atacanda 8 mg są jasnoróżowe z wycięciem po jednej stronie. Tabletki Atacanda 16 mg są jasnoróżowe. Połączony lek Atacand Plus ma kolor brzoskwiniowy.

efekt farmakologiczny

Mechanizm rozwoju nadciśnienia tętniczego jest ściśle związany z działaniem układu renina-angiotensyna-aldosteron. Wzrost ciśnienia krwi występuje z powodu uwalniania aldosteronu, który ma działanie zwężające naczynia krwionośne, zwiększając w ten sposób napięcie naczyniowe. Produkcja aldosteronu odbywa się poprzez złożone przemiany innych hormonów, a przede wszystkim angiotensyny II. Uwolnienie tej substancji pociąga za sobą skurcz naczyń krwionośnych, wzrost ilości aldosteronu i wzrost ciśnienia krwi.

Leki z grupy sartanów wpływają bezpośrednio na przyczynę nadciśnienia tętniczego – uwalnianie angiotensyny II.

Podczas przyjmowania leku Atacand aktywność receptorów jest blokowana, w odpowiedzi na aktywność której uwalniany jest enzym konwertujący angiotensynę. Pod działaniem tego enzymu hormon angiotensyna I przekształca się w angiotensynę II. Tak więc za pomocą kandesartanu proces zostaje przerwany, co skutkuje zwiększeniem napięcia naczyń i zwężeniem światła ścian naczyń. Jednocześnie Atacand nie wpływa na uwalnianie innych hormonów zaangażowanych w zapewnienie prawidłowego funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego i całego organizmu.

Cechy działania terapeutycznego leku Atacand:

  • stopniowy spadek ciśnienia krwi;
  • blokowanie mechanizmów wzrostu ciśnienia krwi;
  • zmniejszenie obciążenia serca i naczyń krwionośnych;
  • zapobieganie rozwojowi powikłań nadciśnienia tętniczego;
  • profilaktyka przełomów nadciśnieniowych i zawałów serca u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Atakand Plus zawiera dodatkowo w składzie środek moczopędny, zapewniający silniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez stymulację usuwania nadmiaru płynów z organizmu. Ten lek jest przepisywany w ciężkich postaciach nadciśnienia tętniczego. Lek zmniejsza obciążenie mięśnia sercowego, normalizuje ciśnienie krwi, zmniejsza obrzęki i zapobiega ich dalszemu występowaniu.

Wskazania do stosowania


Atacand to lek przeznaczony specjalnie dla pacjentów z nadciśnieniem.

Głównym wskazaniem do stosowania leku jest leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Jednocześnie Atakand jest stosowany w łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniu, a Atakand Plus jest przepisywany w ciężkich postaciach choroby.

Jako lek pomocniczy Atacand można przepisać jako część złożonej terapii niewydolności serca. Lek jest również stosowany w leczeniu naruszeń funkcji skurczowej lewej komory.

W niewydolności serca Atacand zmniejsza śmiertelność, zmniejsza częstość hospitalizacji i wydłuża oczekiwaną długość życia pacjentów, zmniejszając ryzyko nagłej śmierci sercowej.

Lek ma działanie zależne od dawki. Stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się 3-4 tygodnie po rozpoczęciu regularnego przyjmowania leków. Lek działa kumulatywnie, więc efekt utrzymuje się przez kilka tygodni po odstawieniu leku. W takim przypadku pierwsza dawka leku zaczyna działać 2 godziny po podaniu.

Schemat podawania i schemat dawkowania

Dawka początkowa wynosi 8 mg leku na dobę. Terapia rozpoczyna się od powołania leku Atacand. Atacand Plus stosuje się w ciężkich postaciach choroby lub przy zmianie z innego złożonego leku na nadciśnienie.

Tabletkę należy przyjmować raz dziennie, najlepiej rano. Stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się po 4 tygodniach regularnego przyjmowania leku w dawce 8 mg.

Instrukcja stosowania tabletek Atacand ostrzega, że ​​zalecanej dawki początkowej nie należy zwiększać wcześniej niż 28 dni po rozpoczęciu terapii. W takim przypadku pacjent musi przejść kompleksowe badanie, aby ocenić skuteczność tej metody leczenia. W przypadku, gdy efekt terapeutyczny jest mniejszy od oczekiwanego, po 4 tygodniach dawkę leku można podwoić.

Odbiór Atacanda w dawce 16 mg odbywa się jeszcze przez kilka tygodni. Przez cały ten czas należy prowadzić dziennik wahań ciśnienia krwi. Następnie lekarz ponownie ocenia wyniki leczenia i decyduje o dalszym dostosowaniu dawki leku.

Maksymalna dopuszczalna ilość leku wynosi 32 mg na dobę. W takim przypadku odbiór odbywa się raz dziennie, niezależnie od jedzenia.

Przy niskiej skuteczności leczenia 16 mg leku lepiej nie zwiększać ilości kandesartanu, ale dodać diuretyk do schematu leczenia. Z badań klinicznych wynika, że ​​przyjmowanie 16 mg kandesartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu jest znacznie skuteczniejsze niż monoterapia dużymi dawkami antagonisty angiotensyny II. W takim przypadku przepisywany jest lek Atacand Plus.

Można przestawić się na przyjmowanie leku złożonego zarówno po monoterapii Atacandem, jak i po leczeniu samymi diuretykami tiazydowymi, co jest często praktykowane przy nadciśnieniu o 1 i 2 stopnie.

Atacand Plus należy przyjmować jedną tabletkę raz dziennie, niezależnie od posiłku. Nie zaleca się zwiększania dawki lub liczby dawek przy nieskuteczności terapii tym lekiem. Jeśli po 4 tygodniach nie wystąpi oczekiwany efekt terapeutyczny, należy zweryfikować schemat leczenia lub zmienić grupę przepisanych leków.

Stosować w czasie ciąży i laktacji


Podczas ciąży stosowanie leku Atacand jest przeciwwskazane.

Dokładny wpływ leku Atakand na przebieg ciąży i rozwój płodu nie został ustalony, dlatego lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. W przypadku, gdy w trakcie leczenia Sartanem pacjentka dowie się o ciąży, konieczne jest przerwanie przyjmowania leku lub kontynuowanie leczenia, podejmując odpowiednie działania w celu zminimalizowania negatywnego wpływu na płód.

Lek przenika do mleka matki, dlatego w okresie laktacji nie zaleca się stosowania leku Atacand. W przypadku braku możliwości odroczenia terapii należy przerwać karmienie piersią.

Stosować w patologiach wątroby i nerek

Opis leku Atacand, podany w oficjalnej instrukcji użytkowania, pozwala na wyznaczenie tego leku u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Doświadczenie w stosowaniu leku w ciężkiej niewydolności nerek jest ograniczone, dlatego zaleca się konsultację z lekarzem.

Pacjenci z patologiami nerek powinni być poddawani regularnym badaniom w celu oceny funkcjonowania narządu. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy przerwać leczenie blokerami receptora angiotensyny II.

Lek Atacand Plus jest przeciwwskazany do stosowania w ciężkich zaburzeniach czynności nerek, natomiast terapia Atacandem bez hydrochlorotiazydu w kompozycji jest możliwa, ale wymaga zmniejszenia zalecanej dawki.

Przy łagodnych i umiarkowanie ciężkich naruszeniach wątroby można przyjmować lek. Dawka początkowa w tym przypadku wynosi 4 mg kandesartanu na dobę. Jeśli po miesiącu leczenia małymi dawkami leku czynność wątroby nie uległa pogorszeniu, można zwiększyć ilość przyjmowanego leku do 8, a następnie do 16 mg na dobę.

W ciężkich postaciach zaburzeń czynności wątroby lek jest zabroniony.

Cechy użytkowania u osób starszych

Lek można podawać osobom w podeszłym wieku, a korekta zalecanego dawkowania nie jest wymagana. Jedynym ograniczeniem jest naruszenie funkcji nerek u osób powyżej 70 roku życia. W takim przypadku terapię należy prowadzić przy zmniejszonej dawce leku. Leczenie rozpoczyna się od 4 mg leku, stopniowo zwiększając ilość do 16 mg na dobę.

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność nerek, wątroby i mięśnia sercowego. Jeśli pacjent poczuje się gorzej, należy przerwać terapię.

Atacand Plus mogą przyjmować również pacjenci w podeszłym wieku, jednak na początku kuracji należy dokładnie monitorować czynność nerek i odnotowywać wahania ciśnienia krwi w specjalnym dzienniczku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania leku Atacand są indywidualna nietolerancja leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i cholestaza. Lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Atacand Plus jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • nietolerancja diuretyków tiazydowych;
  • nietolerancja kandesartanu;
  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • ciężka niewydolność nerek i wątroby;
  • hipokaliemia;
  • hiperkalcemia;
  • dna.

Lek Atacand Plus wymaga ostrożności, dlatego można go stosować wyłącznie po uzgodnieniu schematu leczenia z lekarzem prowadzącym.

Skutki uboczne


W przypadku wystąpienia objawów zawrotów głowy lek należy natychmiast odstawić.

Ponieważ mówimy o dwóch substancjach czynnych, wskazane jest osobne rozważenie możliwych skutków ubocznych kandesartanu i hydrochlorotiazydu.

Działania niepożądane kandesartanu, które mogą wystąpić podczas przyjmowania leku Atacand:

  • infekcje dróg oddechowych;
  • kaszel;
  • migrena;
  • zawroty głowy;
  • dezorientacja;
  • reakcje alergiczne.

Istnieją dowody na występowanie obrzęku Quinckego podczas leczenia farmakologicznego. Ten typ reakcji alergicznej obserwuje się w pojedynczych przypadkach.

Ponieważ hydrochlorotiazyd jest obecny w składzie leku Atakand, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia następujących działań niepożądanych:

  • hiperglikemia;
  • hiponatremia i hipokaliemia;
  • zawroty głowy;
  • zawrót głowy;
  • niedociśnienie ortostatyczne;
  • utrata apetytu;
  • ból brzucha;
  • biegunka;
  • cukromocz;
  • choroba metaboliczna;
  • zwiększone stężenie kwasu moczowego i cholesterolu.

Podczas przyjmowania leku Atacand Plus na samym początku leczenia farmakologicznego często obserwuje się niedociśnienie ortostatyczne. Monoterapia kandesartanem bez diuretyku rzadko powoduje to zaburzenie.

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie leku Atacand powoduje zawroty głowy, dezorientację, omdlenia i znaczny spadek ciśnienia krwi. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą, unieruchamiając nogi powyżej poziomu ciała. W celu wyeliminowania objawów konieczne jest leczenie objawowe, hemodializa jest nieskuteczna w przypadku przedawkowania kandesartanu.

W przypadku przedawkowania złożonego leku Atacand Plus występują następujące objawy:

  • częstoskurcz;
  • niemiarowość;
  • dusznica;
  • hipokaliemia;
  • skurcze mięśni;
  • obniżenie ciśnienia krwi;
  • półomdlały.

Ułóż pacjenta wygodnie i wezwij pomoc medyczną. Atacand Plus nie jest wydalany podczas hemodializy. W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie objawowe, normalizacja gospodarki wodno-elektrolitowej poprzez infuzję specjalnych preparatów. W przypadku podejrzenia przedawkowania samoleczenie jest niedopuszczalne.

Specjalne instrukcje


Atacand Plus nie powinien być przyjmowany przez osoby z nietolerancją laktozy

Leki z grupy sartanów mogą powodować spadek ciśnienia do wartości krytycznych podczas planowych operacji. Konieczne jest ostrzeżenie lekarza o terapii tym lekiem na jakiś czas przed operacją. Jeśli istnieje ryzyko rozwoju niebezpiecznego stanu, lek należy odstawić na kilka dni przed operacją.

Atacand Plus nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z dną moczanową i cukrzycą. Lek ten negatywnie wpływa na metabolizm. Podczas przyjmowania Atacand Plus wystąpiło zwiększenie stężenia kwasu moczowego, wydalanie glukozy z moczem, hiperglikemia. Wszystko to pogarsza przebieg choroby i może zagrażać życiu pacjenta.

Kandesartan może maskować objawy hiperglikemii, dlatego pacjenci z cukrzycą powinni regularnie kontrolować poziom glukozy.

Laktoza jest obecna w lekach Atakand i Atakand Plus. Leki nie są przepisywane pacjentom z nietolerancją laktozy.

Na tle przyjmowania tabletek Atacand i Atacand Plus może pojawić się senność, utrata sił, splątanie, dlatego na czas leczenia należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów.

Interakcje leków

  1. Podczas przyjmowania kandesartanu z preparatami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub substytutami soli istnieje ryzyko rozwoju hiperkaliemii.
  2. Przy równoczesnym przyjmowaniu preparatów litu obserwuje się wzrost toksycznego działania tego ostatniego, dlatego ta kombinacja jest przeciwwskazana.
  3. Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kandesartanem prowadzi do zmniejszenia przeciwnadciśnieniowego działania leku na ciśnienie. Zwiększa również pogorszenie funkcji nerek i rozwój ostrej niewydolności nerek. Jednoczesne podawanie leków z tych dwóch grup nie jest zalecane.
  4. Podczas przyjmowania Atacand Plus istnieje ryzyko wystąpienia hipokaliemii, która może prowadzić do zakłócenia działania glikozydów stosowanych w leczeniu niewydolności serca i arytmii.
  5. Niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują działanie moczopędne leku Atacand Plus.
  6. Przy równoczesnym stosowaniu z lekiem Atacand Plus barbituranów, leków przeciwpsychotycznych lub napojów alkoholowych dochodzi do nasilenia objawów niedociśnienia ortostatycznego.
  7. Pacjenci z cukrzycą typu 2 powinni regularnie kontrolować poziom glukozy, ponieważ istnieją dowody na zmniejszenie skuteczności leków hipoglikemizujących podczas przyjmowania tabletek Atacand.
  8. Zabrania się przyjmowania Atacand i Atacand Plus pacjentom z cukrzycą, którzy przyjmują leki zawierające aliskiren w swoim składzie.

Koszt i analogi


Kandesartan ma podobny skład i dawkowanie

Przy przepisywaniu Atacand cena ma znaczenie, ponieważ ten lek jest często wskazany do długotrwałego stosowania. Lek jest produkowany w Wielkiej Brytanii, co jest powodem jego wysokich kosztów. Najczęściej terapię prowadzi się lekiem w dawce 16 mg, którego koszt opakowania wynosi około 2500 rubli. Ta liczba tabletek jest przeznaczona na 28 dni przyjęcia.

Atakand Plus kosztuje trochę więcej - około 2600-2750 rubli, w zależności od miejsca zakupu.

Pełne analogi leku:

  • kandesartan;
  • Kasark;
  • Kandekor;
  • kantab;
  • Adwant.

Wszystkie leki mają ten sam skład i dawkę. Niedrogim analogiem leku są tabletki Ordiss, których koszt opakowania wynosi około 500 rubli.

Nie ma różnicy w działaniu terapeutycznym, jednak tanie zamienniki oryginalnego leku mogą powodować więcej skutków ubocznych.

Analogi Atakand Plus to złożone leki Ordiss N, Kandecor N, Khizart N. Koszt połączonych leków zaczyna się od 650 rubli.

Jeśli chcesz wybrać analogi leku Atacand, powinieneś skonsultować się z lekarzem. W przypadku nietolerancji leków z grupy sartanów pacjentowi można zaproponować leki z grupy inhibitorów ACE do leczenia nadciśnienia.

„Atakand” to klasyczny lek, który ma zdolność zmniejszania ciśnienia podczas ciężkich ataków nadciśnienia. Produkowany jest głównie w pudełku zawierającym 28 tabletek w różnych dawkach (od 8 do 32 miligramów). Lek ma charakterystyczny czerwony odcień, co pozwala zidentyfikować go w masie leków z apteczki.

Opis

Sam lek, Candesartan, jest produkowany pod różnymi nazwami handlowymi: Irbesartan, Atakand - analogi o podobnym działaniu, właściwościach i działaniu. Warunki przechowywania - ciemne, suche miejsce, z dala od dzieci. Data ważności - 36 miesięcy. Według lekarzy, pomimo wysokich kosztów, lek ten wykazał doskonałe wyniki, dlatego wielu kardiologów zaleca Atakand. Instrukcje użytkowania, cena, analogi - wszystko to zostanie omówione w naszym materiale.

Mieszanina

Jedna tabletka stanowi (w zależności od oznaczenia):

  • Cilexetil candesartan - od 8 do 32 mg (na przykład "Atakand 16 nr 28").
  • Składniki pomocnicze: talk, czerwony barwnik (w postaci tlenku żelaza), skrobia i wiele innych, które nie mają działania terapeutycznego.

Liczba po numerze w nazwie wskazuje liczbę tabletek w jednym opakowaniu, liczba po nazwie samego leku to dawka w miligramach. Jest to szczególnie często wskazane na tabletach Nortivan, analogi nie zawsze mogą podawać tę informację na opakowaniu.

Aplikacja

Stosuje się go doustnie raz dziennie profilaktycznie, na pusty żołądek. Dawka początkowa to połowa najniższej dawki (4 mg), w przypadku uszkodzenia wątroby i / lub nerek początkowa ilość leku jest zmniejszona o połowę. Stopniowo dawka "Atakanda" zwiększa się do 8 miligramów, największa dopuszczalna porcja leku wynosi 16 mg. Efekt utrzymuje się od 24 do 36 godzin i jest niezależny od naturalnych wskaźników: wagi, wzrostu, wieku i płci.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do stosowania jest wszelkiego rodzaju nadciśnienie tętnicze (popularnie – nadciśnienie). Ponadto dodatkowymi warunkami powołania są:

  • Duży wiek (od czterdziestu lat i starszych).
  • Siedzący tryb życia.
  • Predyspozycje do kryzysów nadciśnieniowych, określone na podstawie dokumentacji medycznej krewnych w poprzednich pokoleniach.

Przeciwwskazania

Kandesartan ma niewielką liczbę przeciwwskazań, z powodu których nie można go przepisać wszystkim pacjentom:

  • Różne formy niewydolności wątroby, w szczególności - cholestaza.
  • Nadwrażliwość na kandesartan, która objawia się w wielu postaciach, od pokrzywki i lekkiego swędzenia po reakcje alergiczne i wstrząs anafilaktyczny.
  • Ciąża i karmienie dziecka - lek może przenikać przez barierę łożyskową i jest w stanie zmniejszyć ciśnienie u płodu, zaburzając jego żywotność i rozwój.

Ma znacznie mniej skutków ubocznych niż Irbesartan. Instrukcje użytkowania wskazują, że ma znacznie większe prawdopodobieństwo wywołania działań niepożądanych: nudności, zawrotów głowy. Ponadto tego leku nie należy przepisywać dzieciom poniżej osiemnastego roku życia.

Skutki uboczne

Lek ma niewiele skutków ubocznych w porównaniu do leków tej samej klasy pierwszej generacji:

  • Od strony ośrodkowego układu nerwowego: silne nagłe zawroty głowy.
  • W układzie oddechowym: objawy grypopodobne w początkowej fazie, kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa. Zwiększa ryzyko ostrych infekcji dróg oddechowych.
  • Z przewodu pokarmowego: ból brzucha i miednicy może wywołać chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy.
  • Z układu krążenia - nasilenie pojawiania się różnego rodzaju obrzęków, "bawełny" kończyn.
  • Często może wystąpić nietypowy ból w okolicy lędźwiowej (lumbalgia), któremu nie towarzyszą poważne problemy w ciele.

W przypadku przedawkowania obserwuje się następujące objawy: silne zawroty głowy, dezorientacja, możliwe jest pojawienie się pierwotnych objawów gwałtownego spadku ciśnienia (niedociśnienie), takich jak wymioty, szum w uszach, senność, utrata przytomności. Leczenie bez powikłań obserwowano nawet po przekroczeniu dawki do 672 mg (próba rozliczenia się z życiem poprzez jednoczesne przyjmowanie 21 tabletek kandesartanu).

W przypadku przedawkowania zalecana jest kontrola głównych parametrów życiowych (ciśnienia, tętna, czynności mózgu i układu oddechowego), odpoczynku i pozycji leżącej. Czasami umieszcza się zakraplacze z solą fizjologiczną. Hemodializa nie daje pożądanego efektu: lek nie wytrąca się i nie jest wydalany z odczynnikami oczyszczającymi krew, dlatego pozostaje w organizmie i zachowuje toksyczność przez cały okres działania, aż do całkowitego rozpadu w wątrobie, dotyczy to zwłaszcza Tabletki Irbesartan, instrukcje użytkowania szczegółowo opisują sposób rehabilitacji po przedawkowaniu.

Interakcje z innymi lekami

Spośród znaczących efektów kandesartanu z innymi lekami można wyróżnić:

  • W przypadku przyjmowania z lekami oszczędzającymi potas zwiększa się retencja potasu w organizmie.
  • Podobnie jest z lekami zawierającymi lit.
  • Stosowanie środków przeciwbólowych (w szczególności niesteroidowych leków przeciwzapalnych) zmniejsza główny wpływ leku na obniżenie ciśnienia krwi. Wzrasta ryzyko zaburzeń czynności nerek, u osób z niewydolnością nerek wzrasta zawartość potasu we krwi.

Analogi i ceny

Ten lek ma wiele leków generycznych, które pasują pod względem właściwości, ale Atakand jest uważany za najlepszy. Przedstawiono analog leku: "Irbesartan", "Nortivan", "Presartan". Substancja czynna jest wszędzie taka sama. Można go również zastąpić tabletkami AIRA-Sanovel. Każdy z nich ma swoje zalety i wady.

Przede wszystkim te leki mają inny koszt, który bardzo różni się od leku Atakand. Analog Presartanu jest najtańszy z tej grupy, jego cena waha się od 150 do 175 rubli za opakowanie 30 tabletek. Inne leki generyczne: "Irbesartan" - 410-580 rubli, "Nortivan" - 120-290. Czysty „Kandesartan” kosztuje 175 rubli, podczas gdy sam „Atakand” kosztuje od 1300 do 1500 rubli.

Tabletki - 1 tabl.:

  • substancja czynna: cyleksetyl kandesartanu – 16 mg; hydrochlorotiazyd - 12,5 mg.
  • substancje pomocnicze: karmeloza wapniowa (sól wapniowa karmelozy) – 5,6 mg; giproloza - 4 mg; laktoza jednowodna - 68 mg; stearynian magnezu - 1,3 mg; skrobia kukurydziana - 20 mg; makrogol - 2,6 mg; barwnik żelaza żółty tlenek Cl 77492 - 0,21 mg; czerwony barwnik żelaza Cl77491 - 0,05 mg

Opis postaci dawkowania

Różowa, owalna, obustronnie wypukła tabletka z linią podziału po obu stronach i wytłoczonym napisem „A/CS” po jednej stronie.

pigułki. 14 zakładka. w blistrze PVC/aluminium; 2 blistry w tekturowym pudełku.

efekt farmakologiczny

Hipotensyjne, moczopędne, blokujące receptory AT1.

Farmakokinetyka

Ssanie i dystrybucja

Cyleksetyl kandesartanu. Cyleksetyl kandesartanu jest doustnym prolekiem. Szybko przekształca się w substancję czynną - kandesartan - poprzez hydrolizę eterową po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, silnie wiąże się z receptorami AT 1 i powoli dysocjuje, nie ma właściwości agonistycznych. Bezwzględna biodostępność kandesartanu po podaniu doustnym roztworu cyleksetylu kandesartanu wynosi około 40%. Względna biodostępność postaci tabletki w porównaniu z roztworem doustnym wynosi około 34%. Zatem obliczona bezwzględna biodostępność postaci tabletki leku wynosi 14%. Cmax w surowicy krwi osiąga się 3-4 godziny po przyjęciu tabletki leku. Wraz ze wzrostem dawki leku w zalecanych granicach stężenie kandesartanu wzrasta liniowo. Parametry farmakokinetyczne kandesartanu nie zależą od płci pacjenta. Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na AUC, tj. pokarm nie wpływa znacząco na biodostępność leku. Kandesartan aktywnie wiąże się z białkami osocza (ponad 99%). Objętość dystrybucji kandesartanu w osoczu wynosi 0,1 l/kg.

Hydrochlorotiazyd. Hydrochlorotiazyd jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi około 70%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zwiększa wchłanianie o około 15%. Biodostępność może być zmniejszona u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi obrzękami. Komunikacja z białkami osocza krwi wynosi około 60%. Pozorna Vd wynosi około 0,8 l/kg.

Metabolizm i wydalanie

kandesartan. Kandesartan jest wydalany głównie z moczem i żółcią w postaci niezmienionej i tylko w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie. T 1/2 kandesartanu wynosi około 9 h. Nie obserwuje się kumulacji leku w organizmie.

Całkowity klirens kandesartanu wynosi około 0,37 ml/min/kg, natomiast klirens nerkowy około 0,19 ml/min/kg. Wydalanie kandesartanu przez nerki odbywa się na drodze przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania kanalikowego. Po spożyciu znakowanego radioaktywnie cyleksetylu kandesartanu około 26% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci kandesartanu i 7% w postaci nieaktywnego metabolitu, podczas gdy 56% podanej ilości znajduje się w kale w postaci kandesartanu, a 10% w postaci nieaktywnego metabolitu . .

Hydrochlorotiazyd. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest prawie całkowicie wydalany w postaci aktywnej postaci leku na drodze przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania kanalikowego w proksymalnym nefronie. T 1/2 wynosi około 8 h. Około 70% dawki przyjętej doustnie jest wydalane z moczem w ciągu 48 h. T 1/2 nie zmienia się, gdy jest przyjmowany razem z kandesartanem. Podczas stosowania kombinacji leków nie wykryto dodatkowej kumulacji hydrochlorotiazydu w porównaniu z monoterapią.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

kandesartan. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Cmax i AUC kandesartanu są zwiększone odpowiednio o 50% i 80% w porównaniu z młodymi pacjentami. Jednak działanie hipotensyjne i częstość występowania działań niepożądanych podczas stosowania Atacanda Plus nie zależy od wieku pacjentów.

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek Cmax i AUC kandesartanu zwiększyły się odpowiednio o 50% i 70%, podczas gdy T1/2 leku nie zmienia się w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek Cmax i AUC kandesartanu wzrosły odpowiednio o 50 i 110%, a T 1/2 leku zwiększyło się 2-krotnie. U pacjentów poddawanych hemodializie stwierdzono takie same parametry farmakokinetyczne kandesartanu jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie AUC kandesartanu o 23%.

Hydrochlorotiazyd. T 1/2 jest dłuższy u pacjentów z niewydolnością nerek.

Farmakodynamika

Angiotensyna II jest głównym hormonem RAAS, który odgrywa ważną rolę w patogenezie nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i innych chorób sercowo-naczyniowych. Główne efekty fizjologiczne angiotensyny II to zwężenie naczyń, stymulacja produkcji aldosteronu, regulacja gospodarki wodno-elektrolitowej oraz stymulacja wzrostu komórek. We wszystkich tych działaniach pośredniczy interakcja angiotensyny II z receptorami angiotensyny typu 1 (receptory AT1).

Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu 1, który nie hamuje ACE, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i niszczy bradykininę; nie wpływa na ACE i nie prowadzi do kumulacji bradykininy ani substancji P. Porównując kandesartan z inhibitorami ACE, kaszel występował rzadziej u pacjentów leczonych cyleksetylem kandesartanu. Kandesartan nie wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi i nie blokuje kanałów jonowych biorących udział w regulacji funkcji CCC. W wyniku zablokowania receptorów AT 1 angiotensyny II dochodzi do zależnego od dawki wzrostu poziomu reniny, angiotensyny I, angiotensyny II oraz zmniejszenia stężenia aldosteronu w osoczu krwi.

Kliniczny wpływ kandesartanu cyleksetylu na chorobowość i śmiertelność w dawce 8-16 mg (średnia dawka 12 mg) raz na dobę badano w randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem 4937 pacjentów w podeszłym wieku (w wieku od 70 do 89 lat, 21% pacjentów w wieku 80 lat i więcej) z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym leczonych cyleksetylem kandesartanu przez średnio 3,7 roku (badanie SCOPE – badanie funkcji poznawczych i rokowania u pacjentów w podeszłym wieku). Pacjenci otrzymywali kandesartan lub placebo, w razie potrzeby w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W grupie pacjentów leczonych kandesartanem nastąpił spadek ciśnienia tętniczego od 166/90 do 145/80 mm Hg. Sztuka. aw grupie kontrolnej - od 167/90 do 149/82 mm Hg. Sztuka. Nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic w częstości występowania powikłań sercowo-naczyniowych (śmiertelność z powodu chorób układu krążenia, częstość występowania zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu niezakończonego zgonem) pomiędzy obiema grupami pacjentów.

Hydrochlorotiazyd hamuje czynne wchłanianie zwrotne sodu, głównie w dystalnych kanalikach nerkowych oraz nasila uwalnianie jonów sodu, chlorków i wody. Wydalanie potasu i magnezu przez nerki wzrasta w sposób zależny od dawki, podczas gdy wapń zaczyna być ponownie wchłaniany w większych ilościach niż wcześniej. Hydrochlorotiazyd zmniejsza objętość osocza krwi i płynu pozakomórkowego oraz intensywność transportu krwi przez serce i ciśnienie krwi. Podczas długotrwałego leczenia działanie hipotensyjne rozwija się z powodu ekspansji tętniczek.

Wykazano, że długotrwałe stosowanie hydrochlorotiazydu zmniejsza ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia i śmiertelności.

Kandesartan i hydrochlorotiazyd mają addytywne działanie hipotensyjne.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym Atakand Plus powoduje skuteczne i długotrwałe obniżenie ciśnienia krwi bez przyspieszenia akcji serca. Nie obserwuje się niedociśnienia ortostatycznego przy pierwszej dawce leku, a nadciśnienie tętnicze nie wzrasta po zakończeniu leczenia. Po pojedynczej dawce Atacand Plus główny efekt hipotensyjny rozwija się w ciągu 2 h. Przy długotrwałym leczeniu stabilny spadek ciśnienia krwi występuje w ciągu 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia i może być utrzymywany przez długi czas leczenia. Atacand Plus przyjmowany raz dziennie skutecznie i delikatnie obniża ciśnienie krwi przez 24 godziny z niewielką różnicą między maksymalnym a średnim efektem działania. W badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych, zwłaszcza kaszlu, była mniejsza w przypadku preparatu Atacand Plus niż w przypadku połączenia inhibitorów ACE z hipotiazydem.

Skuteczność połączenia kandesartanu i hydrochlorotiazydu nie zależy od płci i wieku pacjenta. Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania kandesartanu/hydrochlorotiazydu u pacjentów z niewydolnością nerek/nefropatią, upośledzoną czynnością lewej komory/ostrą niewydolnością serca oraz u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Wskazania do stosowania Atacand plus

Leczenie nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których wskazane jest leczenie skojarzone.

Przeciwwskazania do stosowania Atacand plus

  • nadwrażliwość na aktywne lub pomocnicze składniki leku, pochodne sulfonamidu;
  • nieprawidłowa czynność wątroby i (lub) cholestaza;
  • zaburzenia czynności nerek (Cl kreatyniny<30 мл/мин/1,73 м 2);
  • bezmocz;
  • oporna na leczenie hipokaliemia i hiperkalcemia;
  • dna;
  • ciąża;
  • okres laktacji;
  • wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie: ciężka przewlekła niewydolność serca; obustronne zwężenie tętnic nerkowych; zwężenie tętnicy pojedynczej nerki; istotne hemodynamicznie zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej; u pacjentów z chorobami naczyń mózgowych i chorobą niedokrwienną serca; przerostowa kardiomiopatia obturacyjna; u pacjentów z obniżonym BCC; marskość wątroby; u pacjentów z nietolerancją laktozy, z zaburzeniami wchłaniania laktozy i galaktozy; hiponatremia; pierwotny hiperaldosteronizm; interwencja chirurgiczna; u pacjentów po przeszczepie nerki; niewydolność nerek; cukrzyca.

Atacand plus Stosowanie w ciąży i u dzieci

Doświadczenie ze stosowaniem leku Atacand Plus u kobiet w ciąży jest ograniczone.

Dane te nie są wystarczające, aby ocenić możliwe zagrożenie dla płodu w pierwszym trymestrze ciąży. W embrionie ludzkim układ krążenia nerki, od którego zależy rozwój RAAS, zaczyna się kształtować w drugim trymestrze ciąży. Tak więc ryzyko dla płodu wzrasta wraz z powołaniem Atacanda Plus w ciągu ostatnich 6 miesięcy ciąży. Środki, które mają bezpośredni wpływ na RAAS, mogą powodować zaburzenia rozwoju płodu lub mieć negatywny wpływ na noworodka (niedociśnienie tętnicze, zaburzenia czynności nerek, skąpomocz i/lub bezmocz, małowodzie, hipoplazja kości czaszki, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego), aż śmierci w przypadku stosowania leku w ostatnich 6 miesiącach ciąży. Opisano również przypadki hipoplazji płuc, anomalii twarzy i przykurczów kończyn.

Badania na zwierzętach wykazały uszkodzenie nerek u płodów i noworodków w wyniku stosowania kandesartanu. Przyjmuje się, że mechanizm uszkodzenia wynika z farmakologicznego działania leku na RAAS.

Hydrochlorotiazyd może zmniejszać objętość osocza krwi, a także zmniejszać maciczno-łożyskowy przepływ krwi, a także może powodować trombocytopenię u noworodka.

Na podstawie otrzymanych informacji Atacand Plus nie powinien być stosowany w okresie ciąży. W przypadku zajścia w ciążę w okresie leczenia lekiem Atacand Plus należy przerwać leczenie.

Obecnie nie wiadomo, czy kandesartan przenika do mleka kobiecego. Jednak kandesartan jest wydzielany z mlekiem samic szczurów w okresie laktacji. Hydrochlorotiazyd przenika do mleka matki.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt, Atakand Plus nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Atacand plus skutki uboczne

Działania niepożądane zidentyfikowane podczas badań klinicznych były umiarkowane i przemijające, a ich częstość była porównywalna z grupą placebo. Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych była podobna w przypadku kandesartanu/hydrochlorotiazydu (3,3%) i placebo (2,7%).

W zbiorczej analizie wyników badań klinicznych odnotowano następujące działania niepożądane spowodowane powołaniem kandesartanu / hydrochlorotiazydu.

Zwiększenie stężenia kwasu moczowego i AlAT oraz glukozy we krwi odnotowano jako działania niepożądane występujące przy stosowaniu cyleksetylu kandesartanu (przybliżona częstość dolegliwości odpowiednio 1,1, 0,9 i 1%), nieco częściej niż w przypadku placebo (0,4, 0, i odpowiednio 0,2%). U niektórych pacjentów przyjmujących kandesartan z hydrochlorotiazydem obserwowano niewielkie zmniejszenie stężenia hemoglobiny i zwiększenie aktywności AspAT w osoczu.

Zaobserwowano również wzrost zawartości kreatyniny, mocznika, hiperkaliemię i hiponatremię.

interakcje pomiędzy lekami

W badaniach farmakokinetycznych badano jednoczesne stosowanie preparatu Atacanda ® Plus z hydrochlorotiazydem, warfaryną, digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel), glibenklamidem, nifedypiną i enalaprylem. Nie zidentyfikowano żadnych klinicznie istotnych interakcji lekowych.

Kandesartan jest w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie (CYP2C9). Przeprowadzone badania interakcji nie wykazały wpływu leku na CYP2C9 i CYP3A4, nie badano wpływu na inne izoenzymy układu cytochromu P450.

Łączne stosowanie Atacanda ® Plus z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi nasila działanie hipotensyjne.

Należy się spodziewać, że działanie hydrochlorotiazydu prowadzące do utraty potasu może być nasilone innymi środkami prowadzącymi do utraty potasu i hipokaliemii (np. leki moczopędne, przeczyszczające, amfoterycyna, karbenoksolon, sól sodowa penicyliny G, pochodne kwasu salicylowego).

Doświadczenie z innymi lekami działającymi na RAAS wskazuje, że jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas oraz innych leków, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy krwi (np. rozwój hiperkaliemii.

Hipokaliemia i hipomagnezemia wywołane przez leki moczopędne predysponują do możliwego kardiotoksycznego działania glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych. Podczas jednoczesnego przyjmowania Atacand ® Plus z takimi lekami konieczna jest kontrola poziomu potasu we krwi.

Przy połączonym powołaniu preparatów litu z inhibitorami ACE odnotowano odwracalny wzrost stężenia litu w surowicy krwi i rozwój reakcji toksycznych. Podobne reakcje mogą wystąpić również przy stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, dlatego zaleca się kontrolę poziomu litu w surowicy krwi przy łącznym stosowaniu tych leków.

Biodostępność kandesartanu jest niezależna od spożycia pokarmu.

NLPZ osłabiają moczopędne, natriuretyczne i hipotensyjne działanie hydrochlorotiazydu.

Wchłanianie hydrochlorotiazydu jest osłabiane przez stosowanie kolestypolu lub cholestyraminy.

Hydrochlorotiazyd może nasilać działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (np. tubokuraryny).

Diuretyki tiazydowe mogą powodować wzrost poziomu wapnia we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalania. W przypadku konieczności przyjmowania suplementów diety zawierających wapń lub witaminy D należy monitorować stężenie wapnia w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosować dawkę.

Tiazydy nasilają hiperglikemiczne działanie beta-blokerów i diazoksydu.

Leki przeciwcholinergiczne (np. atropina, biperydyna) mogą zwiększać biodostępność tiazydowych leków moczopędnych z powodu zmniejszonej motoryki przewodu pokarmowego.

Tiazydy mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych amantadyny.

Tiazydy mogą spowalniać wydalanie leków cytotoksycznych (takich jak cyklofosfamid, metotreksat) z organizmu i nasilać ich działanie mielosupresyjne.

Ryzyko hipokaliemii może wzrosnąć podczas jednoczesnego stosowania leków steroidowych lub hormonu adrenokortykotropowego.

Na tle przyjmowania leku częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego może wzrosnąć podczas przyjmowania alkoholu, barbituranów lub środków do znieczulenia ogólnego.

Leczenie tiazydami może zmniejszać tolerancję glukozy. Może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych, m.in. insulina.

Hydrochlorotiazyd może osłabiać działanie amin zwężających naczynia krwionośne, takich jak epinefryna (adrenalina).

Hydrochlorotiazyd może zwiększać ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza w połączeniu z dużymi dawkami wypełniacza jodowego.

Nie stwierdzono istotnej interakcji hydrochlorotiazydu z pokarmem.

Dawkowanie Atacand plus

Wewnątrz, 1 raz dziennie, niezależnie od posiłku.

Główny efekt hipotensyjny osiąga się z reguły w ciągu pierwszych 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia.

Starsi pacjenci. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek diuretyki pętlowe są preferowane w porównaniu z diuretykami tiazydowymi. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Atacand Plus u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (Cl kreatyniny ≥30 ml/min/1,73 m2), w tym pacjentów poddawanych hemodializie, zaleca się dostosowanie dawki kandesartanu (poprzez monoterapię Atacandem), zaczynając od 4 mg.

Lek Atacand Plus jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny<30 мл/мин/1,73 м 2).

Pacjenci ze zmniejszonym BCC. U pacjentów zagrożonych niedociśnieniem tętniczym, np. u pacjentów ze zmniejszonym BCC, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki kandesartanu (poprzez monoterapię Atacand), zaczynając od 4 mg.

Stosowanie u dzieci i młodzieży. Bezpieczeństwo i skuteczność leku Atacanda Plus u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat) nie zostały określone.

Przedawkować

Objawy: analiza właściwości farmakologicznych leku sugeruje, że głównym objawem przedawkowania może być klinicznie wyraźny spadek ciśnienia krwi i zawroty głowy. Opisywano pojedyncze przypadki przedawkowania leku (do 672 mg kandesartanu), które kończyły się wyzdrowieniem pacjentów bez poważnych następstw.

Głównym objawem przedawkowania hydrochlorotiazydu jest nagła utrata płynów i elektrolitów. Obserwowano również takie objawy, jak zawroty głowy, obniżone ciśnienie krwi, suchość w jamie ustnej, tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu, utrata przytomności i skurcze mięśni.

Leczenie: wraz z rozwojem klinicznie wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest leczenie objawowe i monitorowanie stanu pacjenta. Połóż pacjenta na plecach i unieś nogi. W razie potrzeby należy zwiększyć BCC, np. podając dożylnie izotoniczny roztwór chlorku sodu. W razie potrzeby można przepisać leki sympatykomimetyczne. Usunięcie kandesartanu i hydrochlorotiazydu za pomocą hemodializy jest mało prawdopodobne.