Długo działający agoniści beta2. Leki łagodzące objawy astmy oskrzelowej

W ciągu ostatnich 10 lat długo działający β2-agoniści zajęli wiodącą pozycję w międzynarodowych standardach leczenia astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Jeśli w pierwszej wersji Globalnej strategii leczenia astmy oskrzelowej lekom tym przyznano rolę leków drugiej linii, to w nowej wersji GINA 2002 długodziałający β 2 -mimetycy są uważani za alternatywę dla zwiększania dziennych dawek glikokortykosteroidy wziewne z niewystarczającą odpowiedzią pacjenta na leczenie przeciwzapalne i niezdolnością do kontrolowania astmy oskrzelowej. W takim przypadku wyznaczenie długo działającego beta 2 -mimetyku powinno zawsze poprzedzać kolejne zwiększenie dobowej dawki glikokortykosteroidów wziewnych. Wynika to z faktu, że włączenie długo działających beta 2 -mimetyków do schematu leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami w przypadku niekontrolowanej astmy oskrzelowej jest bardziej skuteczne niż zwykłe dwukrotne lub większe zwiększenie dziennej dawki wziewnych glikokortykosteroidów. Wydaje się jednak, że długotrwałe leczenie długo działającymi beta 2 -mimetykami nie wpływa na uporczywe zapalenie w astmie oskrzelowej, dlatego ich stosowanie należy zawsze łączyć z wyznaczeniem glikokortykosteroidów wziewnych.

Do długo działających wziewnych agonistów receptora β2-adrenergicznego należą salmeterol i formoterol (ponad 12 godzin). Działanie większości krótko działających beta 2 -mimetyków wziewnych trwa od 4 do 6 h. Salmeterol, podobnie jak formoterol, rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli, zwiększa klirens mukocyl-par, zmniejsza przepuszczalność naczyń i może wpływać na uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i bazofilów . Badanie próbek biopsyjnych pokazuje, że w leczeniu długo działających wziewnych beta 2 -mimetyków objawy przewlekłego zapalenia dróg oddechowych u pacjentów z astmą oskrzelową nie nasilają się; w rzeczywistości przy długotrwałym stosowaniu tych leków nawet niewielkie -odnotowuje się działanie zapalne. Ponadto salmeterol zapewnia również długotrwałą (ponad 12 godzin) ochronę przed czynnikami prowadzącymi do skurczu oskrzeli. Formoterol jest pełnym agonistą receptora β2, podczas gdy salmeterol jest częściowym agonistą, ale kliniczne znaczenie tych różnic jest niejasne. Formoterol ma szybszy początek działania niż salmeterol, co czyni go bardziej odpowiednim zarówno do łagodzenia objawów, jak i do profilaktyki, chociaż jego skuteczność i bezpieczeństwo jako środka ratunkowego wymaga dalszych badań.

Salmeterol (w szczególności salmeter, Dr. Reddy's Laboratories) wykazuje wyższą specyficzność wobec receptorów β 2 w porównaniu z innymi sympatykomimetykami.Działanie rozszerzające oskrzela objawia się 10-20 minutami po inhalacji.1) wzrasta w ciągu 180 minut, a klinicznie znaczące działanie rozszerzające oskrzela utrzymuje się do 12 h. Lipofilność salmeterolu jest 10 000 razy większa niż salbutamolu, co przyczynia się do szybkiego przenikania leku do błon komórkowych.Salmeterol działa stabilizująco na komórki tuczne, hamuje uwalnianie przez nie histaminy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych płuc w większym stopniu niż glikokortykosteroidy wziewne, zmniejsza wytwarzanie cytokin przez limfocyty T, hamuje syntezę TNF-α zależną od IgE oraz uwalnianie leukotrienu C4 i prostaglandyny D.

U większości pacjentów z astmą oskrzelową można uzyskać kontrolę objawów, przepisując lek w dawce 50 mcg 2 razy dziennie. Duże randomizowane badanie wykazało, że przyjmowaniu salmeterolu przez 12 tygodni towarzyszył wzrost szczytowego przepływu wydechowego (PEF) rano o 7,1% w porównaniu z wartością wyjściową (p< 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.

U osób z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc salmeterol jest zwykle przepisywany w dziennej dawce 50 mcg 2 razy. Wyniki 3 dużych randomizowanych, kontrolowanych placebo badań wykazały istotne zmniejszenie nasilenia objawów choroby oraz poprawę FEV 1. Podczas badania nie było oznak tolerancji na lek, częstość zaostrzeń nie różniła się od tej w grupie placebo. Niemniej jednak znaczna poprawa jakości życia podczas przyjmowania salmeterolu uzasadnia włączenie go do schematu leczenia pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.

Ze względu na stosunkowo wolno rozwijające się działanie salmeterol nie jest zalecany do łagodzenia ostrych objawów astmy oskrzelowej, w tym przypadku preferowane są krótko działające wziewne leki rozszerzające oskrzela. Przepisując salmeterol dwa razy dziennie (rano i wieczorem), lekarz powinien dodatkowo zapewnić pacjentowi inhalator z krótko działającym β 2 -mimetykiem do leczenia ostrych objawów równolegle ze stałym przyjmowaniem salmeterolu.

Coraz częstsze przyjmowanie leków rozszerzających oskrzela, zwłaszcza wziewnych postaci krótko działających beta 2 -mimetyków, zmniejsza wyleczalność astmy oskrzelowej. Należy ostrzec pacjenta o konieczności skorzystania z pomocy medycznej w przypadku zmniejszenia skuteczności przepisanych krótko działających leków rozszerzających oskrzela lub zwiększenia częstotliwości przyjmowania leku. W takiej sytuacji konieczne jest badanie, po którym wydawane są zalecenia dotyczące zwiększenia terapii przeciwzapalnej (np. większe dawki kortykosteroidów w postaci inhalacji lub doustnie). Zwiększenie dziennej dawki salmeterolu w tym przypadku nie jest uzasadnione.

Salmeterol nie powinien być przyjmowany częściej niż dwa razy dziennie (rano i wieczorem) w zalecanej dawce (dwie inhalacje). Przyjmowanie dużych dawek salmeterolu w formie inhalacji lub w formie doustnej (12-20-krotność zalecanej dawki) doprowadzi do klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QT, co oznacza początek powstawania arytmii komorowych. W zalecanych dawkach salmeterol nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy. W rzadkich przypadkach obserwuje się naruszenia funkcji układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego wywołane przez wszystkie leki sympatykomimetyczne (podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, pobudzenie, zmiany EKG) po przyjęciu salmeterolu. Takie efekty są rzadkie, a jeśli wystąpią, lek należy odstawić. Jednak salmeterol, podobnie jak wszystkie sympatykomimetyki, przepisuje się ostrożnie pacjentom z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zwłaszcza niewydolnością wieńcową, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem; osoby z zespołem drgawkowym, tyreotoksykozą, niewystarczającą odpowiedzią na leki sympatykomimetyczne.

Salmeterol nie może być stosowany jako substytut wziewnych lub doustnych kortykosteroidów ani kromoglikanu sodu i pacjent powinien zostać ostrzeżony, aby nie przerywał przyjmowania tych leków, nawet jeśli salmeterol przynosi większą ulgę.

Inhalacja salmeterolu może być powikłana ostrymi objawami nadwrażliwości w postaci paradoksalnego skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki, wysypki, niedociśnienia, reakcji kolaptoidalnej oraz objawów skurczu krtani, podrażnienia lub obrzęku krtani, prowadzących do stridora i zamartwicy. Ze względu na fakt, że skurcz oskrzeli jest stanem zagrażającym życiu, należy ostrzec pacjenta o możliwym odstawieniu leku i wyznaczeniu alternatywnego leczenia.

Przeprowadzone wieloośrodkowe badania dowodzą wysokiej skuteczności długo działających beta 2 -mimetyków. Pojawienie się tych leków znacząco zmieniło podejście do leczenia chorób obturacyjnych oskrzeli. Włączenie salmeteru do schematu ekspozycji na lek znacznie poprawi wyniki długotrwałej terapii podstawowej przewlekłej obturacyjnej patologii oskrzeli, zwłaszcza że lek ma zalety nie tylko pod względem skuteczności i bezpieczeństwa, ale także kosztów.

(Instytut Pulmonologii i Ftyzjologii Lapteva I.M. Ministerstwa Zdrowia Republiki Białoruś. Publikacja: "Panorama medyczna" nr 10, listopad 2004)

Agoniści beta

beta-agoniści(syn. beta-agoniści, beta-agoniści, β-agoniści, β-agoniści). Substancje biologiczne lub syntetyczne, które powodują pobudzenie receptorów β-adrenergicznych i mają znaczący wpływ na podstawowe funkcje organizmu. W zależności od zdolności do wiązania się z różnymi podtypami receptorów β, izoluje się β1- i β2-agonistów.

Fizjologiczna rola receptorów β-adrenergicznych

Kardioselektywne β1-blokery obejmują talinolol (Cordanum), acebutolol (Sektral) i celiprolol.

Zastosowanie beta-agonistów w medycynie

Nieselektywni β1-, β2-agoniści izoprenalina i orcyprenalina są krótko stosowane w celu poprawy przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenia rytmu w bradykardii

β1-agoniści: dopamina i dobutamina są stosowane do stymulowania siły skurczów serca w ostrej niewydolności serca spowodowanej zawałem mięśnia sercowego, zapaleniem mięśnia sercowego lub innymi przyczynami.

krótko działający β2-agoniści, takie jak fenoterol, salbutamol i terbutalina są stosowane w postaci aerozoli o odmierzonej dawce w celu złagodzenia ataku astmy w astmie oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) i innych zespołach obturacyjnych oskrzeli. Dożylne fenoterol i terbutalina są stosowane w celu zmniejszenia aktywności zawodowej i groźby poronienia.

długo działający β2-agoniści salmeterol stosuje się w profilaktyce, a formoterol w postaci aerozoli dozowanych zarówno do zapobiegania, jak i łagodzenia skurczu oskrzeli w astmie oskrzelowej i POChP. Często łączy się je w tym samym aerozolu z glikokortykosteroidami wziewnymi w leczeniu astmy i POChP.

Skutki uboczne beta-agonistów

Podczas stosowania wziewnych beta-agonistów najczęściej dochodzi do tachykardii i drżenia. Czasami - hiperglikemia, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, obniżenie ciśnienia krwi. Przy stosowaniu pozajelitowym wszystkie te zjawiska są bardziej wyraźne.

Przedawkować

Charakteryzuje się spadkiem ciśnienia krwi, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem frakcji wyrzutowej, dezorientacją itp.

Leczenie - stosowanie beta-blokerów, leków antyarytmicznych itp.

Stosowanie β2-agonistów u osób zdrowych czasowo zwiększa odporność na aktywność fizyczną, ponieważ „utrzymują” oskrzela w stanie rozszerzonym i przyczyniają się do wczesnego „otwarcia drugiego wiatru”. Często z tego korzystali zawodowi sportowcy, w szczególności rowerzyści. Należy zauważyć, że w krótkim okresie β2-agoniści zwiększają tolerancję wysiłku. Ale ich niekontrolowane stosowanie, jak każdy doping, może spowodować nieodwracalne szkody dla zdrowia. Do β2-adrenomimetyków rozwija się uzależnienie (aby „utrzymywać otwarte” oskrzela, trzeba stale zwiększać dawkę). Zwiększenie dawki prowadzi do zaburzeń rytmu serca i ryzyka zatrzymania akcji serca.

U większości pacjentów istnieje zapotrzebowanie na leki łagodzące dyskomfort podczas napadów duszności. Uważa się, że jeśli inhalacja takich leków odbywa się nie więcej niż dwa razy w tygodniu i tylko w ciągu dnia. Jeśli wzrasta zapotrzebowanie na leki pogotowia, należy skonsultować się z lekarzem, aby uniknąć poważnych powikłań -.

Łagodzenie ataków lub innych objawów astmy odbywa się za pomocą krótko działających beta2-mimetyków, rzadziej - bromku ipratropium. W niektórych przypadkach wskazane jest łączne stosowanie tych leków. Wszystkie z nich nazywane są „lekami rozszerzającymi oskrzela”, co oznacza „rozszerzenie oskrzeli”. Działanie to pomaga przywrócić prawidłową drożność i szybko pozbyć się niepokojących objawów astmy.

Tak więc pomoc w astmie oskrzelowej jest szybko zapewniona dzięki krótko działającym β2-agonistom i bromkowi ipratropium. Rozważ te leki bardziej szczegółowo.

Krótko działające beta2-mimetyki w celu powstrzymania ataku astmy

Jako środki „pogotowia” stosuje się następujące substancje:

• salbutamol;
• fenoterol;
• formoterol (lek długo działający stosowany w łagodzeniu napadów z ograniczeniami).

Salbutamol

Salbutamol jest tzw. β-agonistą, wykazuje powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych. Te wrażliwe zakończenia nerwowe znajdują się w ścianie oskrzeli, myometrium (mięsień macicy) i naczyniach krwionośnych. W warunkach fizjologicznych aktywują je katecholaminy, przede wszystkim adrenalina. Pod wpływem adrenaliny lub jej agonistów, takich jak salbutamol, mięśnie gładkie ścian oskrzeli i naczyń krwionośnych rozluźniają się.

Salbutamol powoduje takie efekty:

• rozszerza oskrzela, w wyniku czego zmniejsza się opór dróg oddechowych, zwiększa się pojemność płuc, ustaje skurcz oskrzeli;
• powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, które odżywiają serce, bez wpływu na ciśnienie krwi;
• zmniejsza napięcie i kurczliwość macicy;
• blokuje uwalnianie histaminy i innych mediatorów alergii i stanu zapalnego;
• ma słaby wpływ na mięsień sercowy, nieco przyspieszając i intensyfikując skurcze serca.

Stosowany w postaci salbutamolu jest szybko wchłaniany do krwi, ale jego zawartość we krwi jest niska. Metabolizm substancji zachodzi w wątrobie, ona i jej produkty przemiany materii są wydalane z moczem. Okres półtrwania (czas wycofania z organizmu połowy otrzymanej dawki) wynosi 2-7 godzin, więc działanie salbutamolu jest krótkotrwałe.

W astmie oskrzelowej salbutamol stosuje się w celu łagodzenia ataków o dowolnym nasileniu choroby. Można go również zażywać, aby zapobiec atakowi, na przykład przed intensywnym wysiłkiem fizycznym.

Skutki uboczne:

• rozszerzenie naczyń krwionośnych, prawdopodobnie obniżenie ciśnienia krwi i niewielki wzrost częstości akcji serca;
• ból głowy, zawroty głowy, rzadko nudności i wymioty;
• rzadkie przypadki alergii - obrzęk Quinckego, pokrzywka, wysypka skórna, spadek ciśnienia krwi i omdlenia;
• drżenie rąk, skurcze mięśni, w niektórych przypadkach paradoksalny skurcz oskrzeli.

Przeciwwskazania:

• w I i II trymestrze ciąży substancja jest przeciwwskazana w przypadku poronienia grożącego, aw III trymestrze - z krwawieniem i zatruciem; ogólnie rzecz biorąc, stosowanie salbutamoloa podczas ciąży jest dozwolone, ale należy ocenić potencjalne ryzyko dla płodu;
• wiek do 2 lat;
• indywidualna nietolerancja leku.

Funkcje aplikacji:

• substancja przenika do mleka matki, dlatego podczas laktacji należy ocenić ryzyko dla dziecka;
• należy ostrożnie stosować przy zaburzeniach rytmu serca, nadciśnieniu, zapaleniu mięśnia sercowego, chorobach serca, cukrzycy, nadczynności tarczycy i jaskrze - stosowanie jest możliwe tylko za zgodą lekarza i pod kontrolą pulsu, ciśnienia, cukru we krwi;
• przy częstym stosowaniu możliwe jest obniżenie poziomu potasu we krwi, jest to szczególnie prawdopodobne w przypadku ciężkiej astmy, dlatego konieczne jest monitorowanie tego wskaźnika biochemicznego;
• ryzyko hipokaliemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu salbutamolu i teofiliny, glikokortykosteroidów do użytku wewnętrznego, leków moczopędnych (hipotiazyd, furosemid);
• jeśli pacjent jednocześnie przyjmuje β-blokery na choroby serca lub nadciśnienie (na przykład atenolol, metoprolol, bisoprolol), działanie zarówno salbutamolu, jak i tych leków może się zmniejszyć, ponieważ mają przeciwne działanie farmakologiczne;
• przy równoczesnym stosowaniu salbutamolu i teofiliny wzrasta prawdopodobieństwo zaburzeń rytmu serca, konieczne jest regularne monitorowanie elektrokardiogramu (EKG).

Salbutamol do łagodzenia ataków astmy można stosować w następujących postaciach dawkowania:

• (DAI);
• roztwór do inhalacji;
• proszek do inhalacji;
• kapsułki do inhalacji.

Aby zatrzymać atak, zwykle stosuje się 1-2 oddechy, po 10 minutach można powtórzyć podanie leku. Dawkowanie jest indywidualne i dobierane przez lekarza i pacjenta w zależności od nasilenia objawów. Maksymalna liczba dawek leku na dzień to 12.

• Astalin;
• Ventolin;
• Salamol Eco;
• Oddychanie Salamol Eco Light (aktywowane przez inhalację);
• salbutamol;
• Salbutamol AB;
• Salbutamol-MCFP;
• Salbutamol-Teva.

Roztwory do inhalacji przeznaczone są do podawania za pomocą nebulizatora. Poprawa następuje 10-15 minut po inhalacji, więc ta forma nie nadaje się do szybkiego złagodzenia ataku astmy.

Roztwory salbutamolu do inhalacji przez nebulizator są reprezentowane przez następujące preparaty:

• mgławica Ventolin;
• Salamol Steri-sky;
• Salgima.

Proszek do inhalacji Salgim stosuje się z inhalatorem Cyclohaler. Aby złagodzić atak, jest przepisywany raz.

Kapsułki do inhalacji Cibutol Cyclocaps stosuje się z inhalatorem Cyclohaler, 1 kapsułka wystarczy, aby powstrzymać atak. W celu zapobiegania skurczowi oskrzeli stosuje się pojedyncze wstrzyknięcie dziennie. W przypadku zaostrzenia dzienna dawka może zostać zwiększona.

Fenoterol

Substancja ta ma bardzo podobne właściwości do salbutamolu. Fenoterol jest β-agonistą z dominującym powinowactwem do receptorów β2-adrenergicznych.

Efekty farmakologiczne:

• rozszerzenie oskrzeli;
• zwiększone oddychanie i wzrost jego głębokości;
• aktywacja rzęsek nabłonka rzęskowego dróg oddechowych;
• rozszerzenie naczyń krwionośnych;
• zmniejszone napięcie i kurczliwość mięśniówki macicy.

Lek jest metabolizowany w wątrobie, wydalany z żółcią i moczem.

Wskazania:

• zapobieganie skurczowi oskrzeli;
• złagodzenie ataku astmy oskrzelowej.

W przypadku stosowania jako karetka pogotowia odstęp między inhalacjami wynosi co najmniej 3 godziny.

Skutki uboczne:

• kołatanie serca, uciskający ból za mostkiem, czasami spadek ciśnienia krwi;
• zawroty głowy i ból głowy, niepokój i drażliwość, drżenie rąk;
• odbijanie, nudności i wymioty, zaparcia;
• możliwy wzrost poziomu glukozy we krwi;
• kaszel, czasem paradoksalny skurcz oskrzeli;
• pocenie się, osłabienie, ból i skurcze mięśni, spadek poziomu potasu we krwi, rzadko reakcja alergiczna.

Przeciwwskazania:

• wiek do 6 lat;
• kardiomiopatia przerostowa z niedrożnością drogi odpływu;
• nadczynność tarczycy;
• tachyarytmie (np. napadowy częstoskurcz nadkomorowy);
• indywidualna nietolerancja;
• II i III trymestr ciąży;
• laktacja.

Specjalne instrukcje:

• stosować ostrożnie w I trymestrze ciąży, z cukrzycą, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego (co najmniej do 3 miesięcy), nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy, ciężką niewydolnością serca;
• w przypadku przedawkowania może spowodować nieodwracalny skurcz oskrzeli;
• z ostrożnością fenoterol należy stosować z niektórymi lekami: glikokortykosteroidami, lekami przeciwcholinergicznymi (w tym bromkiem ipratropium), teofiliną, lekami moczopędnymi ze względu na możliwość hipokaliemii;
• nie zaleca się jednoczesnego stosowania z preparatami wapniowymi, witaminą D i mineralokortykoidami;
• efekt fenoterolu jest zmniejszony przy jednoczesnym wyznaczeniu β-blokerów na choroby serca.

Fenoterol jest substancją czynną PAI Berotek N. Jest również częścią roztworów do inhalacji Berotek i Fenoterol-Nativ. Roztwory te przeznaczone są do stosowania w nebulizatorach. Możliwe jest wykonanie inhalacji przed aktywnością fizyczną z astmą wysiłku fizycznego.

Formoterol

Formoterol w swoich właściwościach, działaniach niepożądanych i wskazaniach do stosowania jest podobny do salbutamolu i fenoterolu. Działa jednak długofalowo, dlatego często stosuje się go jako składnik podstawowej terapii oraz w celu zapobiegania napadom padaczkowym w określonych warunkach (kontakt z alergenem, wysiłek fizyczny, narażenie na zimno itp.). W celu złagodzenia napadów stosuje się go tylko w przypadku braku krótko działających beta2-mimetyków (salbutamol i fenoterol).

Przeciwwskazania:

• wiek do 6 lat;

Formoterol można stosować ostrożnie w okresie ciąży i laktacji, po dokonaniu oceny ryzyka dla dziecka.

Specjalne instrukcje:

• bardzo ostrożnie i pod nadzorem lekarza lek może być stosowany w chorobie niedokrwiennej serca, zaburzeniach rytmu i przewodzenia serca, ciężkiej niewydolności serca, zwężeniu podzastawkowym aorty, kardiomiopatii przerostowej, tyreotoksykozie i wydłużeniu odstępu Q-T w EKG;
• z ostrożnością przepisaną na cukrzycę i mięśniaki macicy;
• nie zaleca się skojarzenia z innymi beta-agonistami, inhibitorami monoaminooksydazy, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi;
• połączone stosowanie z glikokortykosteroidami, diuretykami, teofiliną może powodować hipokaliemię (konieczna jest kontrola potasu we krwi);
• istnieje ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w tym zagrażających życiu, podczas przyjmowania formoterolu i chinidyny, dizopiramidu, prokainamidu (leki przeciwarytmiczne), fenotiazyny, leków przeciwhistaminowych (stosowanych w alergii), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych;
• stosowanie β-adrenolityków może powodować brak działania formoterolu.

Formoterol jest częścią DAI Atimos. Gdy pojawią się objawy, można wdychać 1-2 dawki.

Preparaty formoterolu w postaci proszku lub kapsułek z proszkiem do inhalacji:

• Oxys Turbuhaler;
• Foradil, kapsułki z proszkiem i inhalator (aerolizer);
• Inhalator formoterolowy;
• Formoterol-Native, kapsułki z proszkiem do inhalacji, z wstrzykiwaczem lub bez.

Oxys Turbuhaler jest przepisywany w leczeniu podtrzymującym. Może być dodatkowo stosowany w celu złagodzenia ataków skurczu oskrzeli. powinno być powodem do jak najszybszej wizyty u lekarza. Należy pamiętać, że regularne stosowanie formoterolu jako karetki jest niepożądane.

Bromek ipratropium

Substancja ta należy do blokerów receptorów M-cholinergicznych. Te zakończenia nerwowe są blokowane przez atropinę. Aktywacja receptorów m-cholinergicznych prowadzi do skurczu mięśni gładkich, w tym w ścianie oskrzeli, a ich zablokowanie prowadzi do rozluźnienia komórek mięśniowych i zwiększenia światła oskrzeli.

Jednym z leków blokujących receptory m-cholinergiczne w ścianie oskrzeli jest bromek ipratropium. Substancja ta hamuje również wydzielanie śluzu przez gruczoły oskrzelowe, zmniejszając ilość plwociny, która zatyka drogi oddechowe. Wdychany jest w niewielkim stopniu wchłaniany do krwi, głównie połykany i wydalany z kałem.

Bromek ipratropium jest stosowany jako lek drugiego wyboru w łagodzeniu i zapobieganiu atakom astmy, w przypadkach, gdy agoniści β-adrenergiczne nie są wskazani, na przykład w chorobach serca.

Skutki uboczne:

• suchość w ustach, podrażnienie gardła, kaszel;
• zwiększona lepkość plwociny;
• ból głowy i zawroty głowy;
• zaparcia, biegunka, nudności, wymioty.

Przeciwwskazania:

• 1 trymestr ciąży;
• indywidualna nietolerancja.

Specjalne instrukcje:

• w II i III trymestrze ciąży stosowanie jest możliwe tylko w przypadku poważnych wskazań;
• bezpieczeństwo podczas laktacji nie zostało ustalone;
• stosować ostrożnie u dzieci poniżej 6 roku życia;
• substancję należy stosować ostrożnie u pacjentów ze współistniejącą jaskrą zamykającego się kąta (podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe) i gruczolakiem prostaty;
• w celu złagodzenia napadu astmy zaleca się stosowanie go w połączeniu z krótko działającymi beta2-mimetykami, ponieważ działanie bromku ipratropium rozwija się później, jednak ta kombinacja zwiększa ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Bromek ipratropium jest dostępny jako PDI i roztwór do inhalacji przez nebulizator.

Dozowane aerozole:

• Atrovent N;
• Ipratropium Aeronatywne.

Rozwiązania do inhalacji:

• Atrowent;
• Ipratropium Steri-sky;
• Ipratropium-Nativ.

W leczeniu ostrego skurczu oskrzeli można go stosować jednocześnie z krótko działającymi beta 2 -mimetykami, w razie potrzeby powtórzyć inhalację.

Połączone leki

Bardzo często przepisywane są leki złożone, aby powstrzymać atak astmy:

1. Berodual-N, PDI zawierający fenoterol i bromek ipratropium. Efekt przychodzi szybko. Dawka beta-agonistów jest zmniejszona w porównaniu z monoterapią, co pozwala uniknąć skutków ubocznych.
2. Ipramol Sterineb, roztwór do inhalacji zawierający bromek ipratropium i salbutamol. Przeciwwskazane u dzieci poniżej 12 roku życia.
3. Ipraterol-Nativ, roztwór do inhalacji zawierający bromek ipratropium i fenoterol. Roztwór można stosować zgodnie z zaleceniami lekarza u małych dzieci, w zmniejszonej dawce.
4. Symbicort Turbuhaler, proszek do inhalacji zawierający formoterol i budezonid (glikokortykoid). Jest używany do, ale może być również używany do powstrzymania ataku astmy. Jest szczególnie wskazany w przypadku ciężkiej i niewystarczającej kontroli choroby, z częstą potrzebą łagodzenia objawów. Lek nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 roku życia. Podobnie jak w przypadku innych leków zawierających formoterol, nie jest zalecany do trwałego złagodzenia objawów. Wraz ze wzrostem zapotrzebowania na lek należy skonsultować się z lekarzem w celu skorygowania podstawowej terapii.

Osobliwości: Zazwyczaj leki te występują w postaci aerozoli o odmierzonej dawce. Dzielą się na leki krótko działające, które zwykle stosuje się podczas ataku, oraz leki długo działające, które zapobiegają rozwojowi skurczu oskrzeli.

Najczęstsze skutki uboczne: kołatanie serca, ból głowy, niepokój, przy zbyt częstym stosowaniu - spadek wydajności, aż do zaostrzenia ataków astmy.
Główne przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja.

Ważne informacje dla pacjenta:

• Nie zaleca się stosowania preparatów krótko działających częściej niż 4 razy dziennie. Jeśli napady występują częściej, należy skonsultować się z lekarzem w celu przeanalizowania schematu leczenia.
• Aby lek przyniósł pożądany efekt, bardzo ważne jest przestrzeganie zasad korzystania z inhalatora.

Pamiętaj, samoleczenie zagraża życiu, skonsultuj się z lekarzem w celu uzyskania porady na temat stosowania jakichkolwiek leków.

Astma oskrzelowa. Dostępne o zdrowiu Pavel Aleksandrovich Fadeev

Beta (β2)-agoniści

Beta (?2)-agoniści

Mechanizm akcji

Ta grupa leków swoją nazwę zawdzięcza mechanizmowi działania.

Leki stymulujące receptory, takie jak epinefryna i norepinefryna, nazywane są inaczej - stymulanty adrenergiczne, agoniści receptorów adrenergicznych, sympatykomimetyki, adrenomimetyki. Wszystkie te terminy są synonimami. W leczeniu astmy oskrzelowej istotna jest stymulacja receptorów beta-2-adrenergicznych, które zlokalizowane są w oskrzelach i komórkach tucznych. W sercu znajdują się receptory beta-1 i lepiej nie stymulować tych receptorów, ponieważ powoduje to szybkie bicie serca, zakłócenie rytmicznej pracy serca i wzrost ciśnienia krwi. Dlatego do leczenia astmy oskrzelowej tworzone są leki, które mają minimalny wpływ na receptory beta-1 i mają maksymalny wpływ na receptory beta-2. Takie leki nazywają się selektywny beta(?2)-agoniści. Ponieważ nowoczesne leki mają dość precyzyjne działanie, liczba skutków ubocznych znacznie się zmniejszyła.

Leki z tej grupy powodują rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli, łagodzą skurcz oskrzeli, poprawiają czynność płuc i łagodzą objawy astmy oskrzelowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, choroba wieńcowa, kołatanie serca, zaburzenia rytmicznej pracy serca, wady serca, tyreotoksykoza, jaskra.

Ograniczenia aplikacji

Ciąża, karmienie piersią, dzieci poniżej 5 roku życia (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci).

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych zależy od drogi podania leku. Na formy inhalacyjne powikłania są rzadkie i łagodne. Po zastosowaniu formularze tabletów komplikacje są częstsze. Skutki uboczne są związane ze stymulacją „niepotrzebnych” receptorów beta-2 - kołatanie serca, zaburzenia rytmicznej pracy serca, drżenie mięśni, bezsenność itp.

Funkcje aplikacji

Istnieje kilka form dawkowania 2-agonistów: preparaty wziewne i tabletki o długim i krótkim działaniu.

Inhalatory krótkodziałające służy do udzielania pomocy w nagłych wypadkach w przypadku ataku astmy oskrzelowej oraz do zapobiegania atakom spowodowanym aktywnością fizyczną.

Tabletki o długim działaniu rzadko stosowany, gdy istnieje potrzeba dodatkowego działania rozszerzającego oskrzela.

Długo działający wziewni agoniści receptora β2-adrenergicznego są najbardziej skuteczni w połączeniu z wziewnymi kortykosteroidami (patrz Tabela 10). Zmniejsza to nasilenie objawów astmy, poprawia czynność płuc, zmniejsza potrzebę stosowania szybko działających wziewnych agonistów receptora β2-adrenergicznego oraz liczbę zaostrzeń. Dzięki tym efektom u większości pacjentów pełną kontrolę astmy oskrzelowej uzyskuje się szybciej i przy niższych dawkach kortykosteroidów wziewnych w porównaniu z leczeniem samymi kortykosteroidami wziewnymi.