Lista antybiotyków sulfanilamidowych. Środki przeciwdrobnoustrojowe (sulfonamidy, nitrofurany, antybiotyki)

Państwowy Uniwersytet Medyczny w Karagandzie

Katedra Farmakologii Ogólnej

Temat: Leki sulfonamidowe.

Ukończono: Sztuka. gr.2085 Savitskaya T.

Sprawdzone przez: ks. Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Wstęp

2. Leki sulfonamidowe (farmakodynamika, farmakokinetyka, przeciwwskazania i wskazania do stosowania, klasyfikacja)

3. Leki sulfanilamidowe. Nazwa. Formy uwalniania, średnie dawki lecznicze, metody stosowania.

4. Farmakologia: Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe o różnej budowie chemicznej.

5. Pochodne leków sulfonamidowych.

6.Wykorzystana literatura.

Leki sulfanilamidowe to syntetyczne środki chemioterapeutyczne, pochodne kwasu sulfanilowego, które mogą w znaczący sposób hamować rozwój bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, chlamydii, niektórych pierwotniaków i grzybów chorobotwórczych. Pierwszy sulfonamid zsyntetyzował w 1908 roku P. Gel, absolwent Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Wiedeńskiego. Nie zbadano jednak właściwości leczniczych nowego związku chemicznego. W 1932 roku niemieccy chemicy z firmy Farbenindustri zsyntetyzowali czerwoną farbę, której właściwości antybakteryjne badał G. Domagk. Wykazał, że czerwony barwnik ma wyraźne działanie przeciwbakteryjne u myszy zakażonych paciorkowcami hemolitycznymi. Proptosil (nazwa nadana czerwonemu barwnikowi) zapobiegł śmierci myszy, którym wstrzyknięto 1000-krotną dawkę paciorkowców hemolizujących. Badania eksperymentalne musiały zostać potwierdzone obserwacjami klinicznymi. Dramatyczne wydarzenie w rodzinie G. Domagki przyspieszyło te obserwacje. U jego córki rozwinęła się wówczas ciężka postać posocznicy o złym rokowaniu. G. Domagk był zmuszony podać jej proptosil, choć substancja ta nie była jeszcze stosowana w leczeniu. Córka została uratowana od pewnej śmierci. G. Domagk zgodził się przetestować Prontosil w różnych klinikach w Niemczech. Naukowiec otrzymał zewsząd pozytywne opinie. Powszechnie stosowany barwnik okazał się skutecznym środkiem przeciwdrobnoustrojowym. Po podsumowaniu badań eksperymentalnych i klinicznych G. Domagk opublikował w 1935 roku artykuł „Wkład w chemioterapię infekcji bakteryjnych” w czasopiśmie „Deutsche medicinishe wochenschrifft”. Za odkrycie leczniczych właściwości prontosilu G. Domagk otrzymał w 1938 roku Nagrodę Nobla. Prontosil został jednak opatentowany przez firmę Farbenindustry, która miała wyłączne prawa do leku i ustaliła za niego wysokie ceny. Pracownicy Instytutu Pasteura w Paryżu wykazali, że skutecznym składnikiem prontosilu, czyli czerwonego streptocidu, jest jego biała frakcja – aminobenzenosulfamid, który został zsyntetyzowany w 1908 roku przez P. gel. To był streptocyd (biały streptocyd). Ponieważ biały streptocyd nie został opatentowany, każdy mógł go stosować. Odkrycie właściwości leczniczych streptocydu i innych leków z tej grupy zapoczątkowało nowy etap w leczeniu pacjentów z chorobami zakaźnymi – terapię sulfonamidami. Produktem syntezy sulfonamidów jest kwas sulfanilowy otrzymywany z PABA. Sulfonamidy mają jeden ogólny wzór. Do chwili obecnej zsyntetyzowano ponad 15 000 pochodnych kwasu sulfanilowego, z czego około 40 wprowadzono do praktyki medycznej jako środki przeciwbakteryjne. Pod wpływem leków sulfonamidowych działanie bakteriostatyczne obserwuje się in vivo i in vitro tylko wobec rozmnażających się komórek bakteryjnych. Działanie przeciwdrobnoustrojowe wymaga obecności wolnej grupy aminowej NH2 na 4. pozycji. Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego leków sulfonamidowych jest dość szerokie: ziarniaki gram-dodatnie i gram-ujemne, Escherichia coli, shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, pierwotniaki (czynniki wywołujące malarię, pneumocystis, toksoplazmę), chlamydie (czynniki wywołujące ornitozę) , patogeny wąglika, błonicy, dżumy, grzyby chorobotwórcze (promieniowce, kokcydia), duże wirusy (patogeny jaglicy, ziarniniaka pachwinowego). Mechanizm działania chemioterapeutycznego leków sulfonamidowych opiera się na ich wspólnej budowie z kwasem paraaminobenzoesowym (PABA), dzięki czemu konkurując z nim, przyciągają je do metabolizmu bakterii. Konkurując z PABA, sulfonamidy uniemożliwiają jego wykorzystanie przez mikroorganizmy do syntezy kwasu dihydrofoliowego. Kwas dihydrofoliowy przy udziale reduktazy przekształca się w aktywny metabolicznie koenzym kwas tetrahydrofoliowy, który bierze udział w syntezie zasad pirymidynowych w DNA i RNA. Komórka drobnoustroju posiada pewną ilość zgromadzonego PABA, dlatego działanie sulfonamidów obserwuje się po pewnym okresie utajonym, podczas którego następuje 5,5 ± 0,5 pokolenia. Zatem konkurencyjny antagonizm między sulfonamidami i PABA w dużej mierze faworyzuje PABA. Dlatego dla działania przeciwdrobnoustrojowego konieczne jest, aby stężenie sulfonamidu w pożywce przekraczało stężenie PABA 2000 - 5000 razy. Tylko w tym przypadku komórki drobnoustrojów wchłoną sulfonamid zamiast PABA. Dlatego leki sulfonamidowe podaje się w dość znacznych dawkach. Najpierw przepisuje się 0,5 - 2 g leku, aby uzyskać wystarczające stężenie w organizmie, a następnie systematycznie podaje w dawkach, które zapewnią stężenie bakteriostatyczne. W efekcie dochodzi do zaburzenia syntezy związków purynowych i pirymidynowych, nukleotydów i kwasów nukleinowych, co prowadzi do zahamowania metabolizmu białek drobnoustrojów oraz zaburza rozwój i podział ich komórek. Stosowanie leków sulfonamidowych w zmniejszonych dawkach przyczynia się do powstawania szczepów drobnoustrojów odpornych na działanie leków. Działanie przeciwbakteryjne leków sulfonamidowych zmniejsza się w obecności ropy, krwi i produktów rozkładu tkanek organizmu, które zawierają wystarczające ilości PABA i kwasu foliowego. Środki, które w wyniku biotransformacji w organizmie tworzą PABA (na przykład nowokaina), a także związki zawierające zasady purynowe i pirymidynowe, zmniejszają działanie przeciwbakteryjne sulfonamidów. Odwrotnie, te związki, które są zdolne do hamowania reduktazy kwasu dihydrofoliowego, są synergetykami sulfonamidów, ponieważ zakłócają kolejny etap metabolizmu - syntezę kwasu tetrahydrofoliowego z kwasem dihydrofoliowym. Przykładem jest na przykład trimetoprim, który służy do tworzenia skutecznych środków przeciwdrobnoustrojowych. Wrażliwość mikroorganizmów na leki sulfonamidowe wynika z ich zdolności do syntezy PABA. Najbardziej wrażliwy na streptocyd jest paciorkowiec hemolityczny. Mikroorganizmy nie wymagające PABA (asymilowanego kwasu dihydrofoliowego) nie są wrażliwe na działanie sulfonamidów. Mniej wrażliwe na sulfonamidy są gronkowce, enterokoki, proteus, czynnik wywołujący tularemię. W pierwszych latach powszechnego stosowania preparaty sulfanilamidowe wykazywały wysoką skuteczność przeciwko gronkowcom, meningokokom, gonokokom itp. Obecnie większość szczepów klinicznych tych mikroorganizmów nabyła oporność na działanie preparatów sulfanilamidowych ze względu na zdolność do syntezy PABA lub w wyniku mutacji. Większość preparatów sulfanilamidu otrzymuje się na bazie cząsteczki streptocydu poprzez wprowadzenie rodników alifatycznych, aromatycznych i heterocyklicznych. Podstawienie wodoru przy atomie azotu grupy sulfanilamidowej umożliwia otrzymanie związków przeciwdrobnoustrojowych z grupami alifatycznymi (sulfacyl), rodnikami aromatycznymi (sulfadimezyna, etazol, norsulfazol). Jeśli zastąpimy wodór przy azocie grupy aminowej na 4. pozycji, działanie przeciwbakteryjne związku znacznie się zmniejszy. Wyjaśnia się to zmniejszeniem powinowactwa sulfonamidów do PABA. Przykładowo ftalazol nabiera działania przeciwbakteryjnego po redukcji grupy aminowej, co zachodzi w jelicie. Spektrum działania przeciwbakteryjnego różnych leków sulfanilamidowych jest nieco inne ze względu na ich zdolność do tłumienia innych układów enzymatycznych. Norsulfazol posiada pierścień tiazolowy, naśladuje działanie tiaminy i hamuje syntezę kokarboksylazy, która bierze udział w dekarboksylacji kwasu pirogronowego. Według norsulfazolu działa na gonokoki, gronkowce, grupy bakterii jelitowych, słabiej - na pneumo, meningo, a zwłaszcza paciorkowce. Sulfadimezyna jest aktywna wobec ziarniaków i pałeczek Gram-ujemnych, mniej aktywna wobec gono- i gronkowców. Etazol ma umiarkowane działanie bakteriostatyczne na większość ziarniaków i jest aktywny wobec flory jelitowej. Sulfanilamid jest białym proszkiem, słabo rozpuszczalnym w wodzie, rozpuszczalnym w wodnych roztworach zasad. Wybór leków sulfonamidowych zależy od właściwości patogenu, spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, a także charakterystyki farmakokinetyki. Klasyfikacja. W zależności od właściwości farmakokinetycznych (wchłanianie w przewodzie pokarmowym i czas wydalania z organizmu) leki sulfonamidowe dzieli się na następujące grupy: I. Leki dobrze wchłaniające się z przewodu pokarmowego, dlatego są przepisywane do leczenia ogólnoustrojowego chorób wywoływanych przez wrażliwe mikroorganizmy. T1/2 tych leków we krwi jest różne, dlatego można je podzielić na osobne podgrupy. 1. Narkotyki

krótkotrwałe działanie od T1/2 do 10 godzin (etazol, norsulfazol, sulfadimezyna). są przepisywane 4-6 razy dziennie, dawka dzienna 4-6 g, dawka kursowa - 20-30 g. 2. Leki o średnim czasie działania TU/i 10-24 godzin (sulfazyna, metylosulfazyna). są przepisywane 1-3 g dziennie 2 razy; dawka jednorazowa 10 - 15 g. Preparaty o krótkim i średnim czasie działania stosuje się głównie w ostrych procesach zakaźnych. 3. Leki długo działające z T1/2 dłuższym niż 24 godziny (sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna, sulfamonodimetok-son). Przepisać 1-2 g pierwszego dnia, następnie 0,5 - 1 g 1 raz dziennie. 4. Leki Zwiększone działanie z T, /2 60 - 120 godzin (sulfalen). Sulfalen jest przepisywany w dawce 1 g pierwszego dnia, następnie 2 g raz w tygodniu lub 0,2 g 30 minut przed posiłkiem, codziennie w przypadku chorób przewlekłych. II. Leki, które praktycznie nie są wchłaniane w przewodzie pokarmowym (ftazin, ftalazol, sulgin) są przepisywane na zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit tylko w środku. Leki te tworzą znaczne stężenie substancji czynnej w jelicie (ftalazol rozkłada się, tworząc norsulfazol). Przy długotrwałym stosowaniu sulfonamidy tłumią mikroflorę saprofityczną, która odgrywa znaczącą rolę w syntezie witaminy K2, której brak równowagi może prowadzić do hipoprotrombinemii. III. Leki lokalne (streptocid, etazol, sulfacyl sodu). Do proszków stosuje się streptocid, etazol w postaci najmniejszych proszków, do kropli do oczu stosuje się sulfacyl sodu w postaci mazidła, które dobrze przenikają do wszystkich tkanek oka. Sulfonamidy są zawarte w wielu maściach. IV. Salazosulfonamidy - związki azotowe sulfonamidów z kwasem salicylowym (salazosulfapirydyna, salazopirydazyna, salazodimetoksyna) działają przeciwbakteryjnie i przeciwzapalnie. W jelicie rozpadają się z uwolnieniem aktywnych sulfonamidów i kwasu 5-aminosalicylowego. Przepisywany głównie pacjentom z nieswoistym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, 0,5 - 1 g 4 razy dziennie. V. Preparaty łączone sulfonamidów z trimetoprimem (Bactrim - Biseptol). Sulfonamidy, które dobrze wchłaniają się do krwi, mogą tworzyć kompleksy z albuminami osocza i częściowo krążą w stanie wolnym. Połączenie z białkami jest niestabilne. Stopień wiązania wzrasta wraz ze wzrostem hydrofobowości cząsteczek. Formy acetylowane są bardziej związane z białkami niż wolne związki. Wraz ze spadkiem poziomu białka w osoczu krwi znacznie wzrasta zawartość w nim wolnej frakcji sulfonamidów. Z krwi sulfonamidy dobrze przenikają do różnych tkanek i płynów ustrojowych. Największą przepuszczalność ma sulfapirydazyna. Sulfonamidy występują w znacznych ilościach w nerkach, wątrobie, płucach, skórze, w mniejszych ilościach w tkance tłuszczowej i nie są wykrywane w kościach. Stężenie sulfonamidu w płynie opłucnowym, otrzewnowym, maziowym i innych wynosi 50–80% stężenia we krwi. Proces zapalenia znacznie ułatwia przenikanie sulfonamidów przez barierę krew-mózg do tkanki mózgowej. Dość łatwo przenikają przez łożysko i są wykrywane w ślinie, pocie, mleku matki i tkankach płodu. Biotransformacja sulfonamidów jest różna dla różnych leków. Sulfonamidy w organizmie są częściowo acetylowane, utlenione, tworzą nieaktywne glukagonidy lub nie ulegają zmianom. Acetylacja w wątrobie zależy nie tylko od leku, ale także od zdolności acetylowania wątroby. Etazol i urosulfan są acetylowane mniej, sulfidyna, streptocid, norsulfazol, sulfadimezina są bardziej acetylowane. Kiedy następuje acetylacja, aktywność leku zostaje utracona, a jego toksyczność wzrasta. Acetylowane sulfonamidy mają słabą rozpuszczalność i w kwaśnym środowisku mogą tworzyć kamienie, które mogą wytrącać się (krystaluria), uszkadzać lub nawet blokować kanaliki nerkowe. Leki lekko acetylowane są wydalane z organizmu w postaci aktywnej i wykazują znaczną aktywność przeciwdrobnoustrojową w drogach moczowych (etazol, urosulfan). Tworzenie nieaktywnych glukuronidów jest charakterystyczne dla sulfadimetoksyny. Glukuronidy są dobrze rozpuszczalne i nie wytrącają się. Metabolity sulfonamidów nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego. Wydalany przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i częściowo wydzielania kanalikowego. Leki długo i długo działające są w niewielkim stopniu inaktywowane w organizmie i w znacznych ilościach są ponownie wchłaniane w kanalikach, co wyjaśnia czas ich działania. Skutki uboczne stosowania leków sulfonamidowych mogą być różnorodne i niebezpieczne, ale przy właściwym leczeniu zdarza się to rzadko. Powikłania wspólne dla całej grupy: reakcje alergiczne, wpływ na krew i tym podobne. Są one spowodowane przedawkowaniem leków lub nadwrażliwością pacjenta. Przedawkowanie występuje częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku, szczególnie po 10. do 14. dniu leczenia lekami długo działającymi. Mogą rozwinąć się objawy zatrucia (nudności, wymioty, zawroty głowy), uszkodzenie nabłonka kanalików nerkowych, tworzenie się w nich kryształów (skąpomocz, białko, czerwone krwinki w moczu) i zapalenie wątroby. Aby zapobiec tworzeniu się kryształów w drogach moczowych, należy przepisać znaczną ilość napoju zasadowego (do 3 litrów) lub wodorowęglanu sodu, alkalicznych wód mineralnych. Przepisywanie leków sulfonamidowych wymaga ostrożności w przypadku chorób nerek i wątroby. Powikłania związane ze zwiększoną wrażliwością organizmu mogą mieć charakter alergiczny (wysypka, zapalenie skóry, rumień wysiękowy, choroba posurowicza, uszkodzenie naczyń, a czasami wstrząs anafilaktyczny). Obserwuje się zmiany we krwi - niedokrwistość hemolityczną, leukopenię, agranulocytozę, rzadko - niedokrwistość aplastyczną, działającą depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Wskazania do stosowania sulfonamidów - choroby wywołane przez wrażliwe na nie mikroorganizmy. Sulfonamidy są dobrze wchłaniane i stosowane w chorobach zakaźnych układu moczowego, dróg żółciowych, ucha, gardła, nosa, płuc, pacjentom przepisuje się jaglicę, promienicę, toksoplazmozę, malarię, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych itp. Jeśli patogen jest wrażliwy na lek, efekt terapeutyczny objawia się w ciągu 1 - 3 dni: znikają objawy zatrucia zakaźnego (gorączka, problemy krążeniowo-oddechowe), poprawia się stan ogólny. Sulfonamidy są słabo wchłaniane i są stosowane w infekcjach jelitowych (zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, czerwonka, dur brzuszny itp.). Działanie przeciwbakteryjne leków sulfonamidowych jest znacznie słabsze w porównaniu z antybiotykami. Biorąc to pod uwagę, a także biorąc pod uwagę wzrost liczby szczepów opornych, leki sulfonamidowe są coraz rzadziej stosowane. można je przepisać razem z antybiotykami. Aby zapobiec tworzeniu się szczepów drobnoustrojów opornych na sulfonamidy, stosuje się kombinacje leków sulfonamidowych z innymi środkami chemioterapeutycznymi. Na przykład lek złożony Bactrim (biseptol, trimoksazol) zawiera 5 części leku sulfonamidowego sulfametoksazol i 1 część trimetoprimu. Sulfametoksazol i trimetoprim oddzielnie wykazują działanie bakteriostatyczne. Jednoczesne stosowanie w postaci leku skojarzonego wzmacnia działanie przeciwdrobnoustrojowe i zapewnia wysoki efekt bakteriobójczy nawet wobec drobnoustrojów opornych na leki sulfonamidowe. Sulfametoksazol blokuje biosyntezę kwasu dihydrofoliowego w bakteriach na poziomie PABA. Trimetoprim blokuje kolejną fazę metabolizmu - redukcję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego poprzez hamowanie reduktazy kwasu dihydrofoliowego. Trimetoprim jest 5 000 do 10 000 razy bardziej powiązany z reduktazą dihydrofelanową mikroorganizmów niż z funkcjonalnie podobną reduktazą ssaczą. Trimetoprim ma spektrum przeciwdrobnoustrojowe podobne do innych sulfonamidów, ale jest 20-100 razy bardziej aktywny. Bactrim hamuje rozwój większości (około 95%) szczepów gronkowców, paciorkowców pyogennych i zielonych, różnych typów Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. Odporność na Bactrim rozwija się dość powoli. Przy podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi określa się po 1 - 3 godzinach i utrzymuje się przez 7 godzin. T1/2 trimetoprimu wynosi 16 godzin, sulfametoksazolu - 10 godzin. W obecności sulfametoksazolu trimetoprim wiąże się w małych ilościach z białkami osocza i szybko przenika do tkanek, gdzie stężenie przekracza stężenie w surowicy krwi. Sulfametoksazol wiąże się z albuminami osocza w aż 65%. Sulfametoksazol i trimetoprim występują w znacznych ilościach w żółci, plwocinie, mleku matki, płynie owodniowym, środkach ocznych, szpiku kostnym i wewnątrzkomórkowo. W ciągu dnia 60% trimetoprimu i 25-50% sulfametoksazolu jest wydalane z organizmu z moczem, a ponad 60% jest wydalane w postaci niezmienionej. Wskazania. Bactrim jest przepisywany na choroby zakaźne układu moczowo-płciowego, dróg żółciowych, ucha, gardła, nosa, górnych dróg oddechowych, płuc, w zapobieganiu zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych w grupach, w których występują nosiciele meningokoków, w leczeniu chorób zakaźnych wywołanych przez Haemophilus influenzae , grypa, chorzy na brucelozę, dur brzuszny, cholerę itp. Dawki lecznicze dla dorosłych - 1 g (2 tabl.) 2 razy dziennie przez 9 - 14 dni, a następnie 0,5 g 2 razy dziennie w przypadku dłuższego leczenia. Przeciwwskazania. Sulfonamidy, zwłaszcza Bactrim, są przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na możliwość zaburzenia rozwoju płodu oraz u matek, ponieważ sulfonamidy dostarczane z mlekiem mogą powodować rozwój methemoglobinemii u dziecka. Nie należy go przepisywać dzieciom z hiperbilirubinemią: istnieje ryzyko encefalopatii bilirubinowej (szczególnie u dzieci w pierwszych 2 miesiącach życia), a także dzieciom z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej w erytrocytach. Skutki uboczne są rzadkie. Są to objawy dyspeptyczne występujące u 3-4% pacjentów (nudności, jadłowstręt, biegunka, wymioty), wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie (u 3-5% pacjentów). Czasami obserwuje się ciężkie reakcje alergiczne skóry (zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry itp.). Rzadko może rozwinąć się leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia i eozynofilia. U kobiet w ciąży i alkoholików możliwa jest reakcja megablastyczna szpiku kostnego (można ją wyeliminować kwasem foliowym). Reakcja ta występuje jako reakcja nadwrażliwości i zwykle stanowi przeciwwskazanie do stosowania. U osób uczulonych na sulfonamidy możliwe są krzyżowe reakcje alergiczne. Opisano przypadki zaburzeń rozrodu u mężczyzn. Czasami rozwija się kandydoza jamy ustnej i dysbakterioza, szczególnie u osób ciężko chorych i starszych. Leki sulfonamidowe. Nazwa. Formy uwalniania, średnie dawki lecznicze, metody stosowania.

Sulfadimezinum Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodu Sulfacylum-natrium Sulfadimetoksyna Sulfadimetoksynum Sullfap irndazyna Sulfapyridazinum Phthalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) Proszek ok tabletki 0 0,25 i 0,5 g Doustnie: 1. dawka - 2 g, następnie 1 g 4 - 6 razy dziennie, popijając wodą alkaliczną. Dzieci – 0,1 g/kg – I dawka, następnie 0,025 g/kg co 4 – 6 lub 4 – 8 godzin. Tabletki w proszku 0,25 i 0,5 g. Doustnie 1 g 4-6 razy dziennie. Do rany - do 5 g leku. Proszek w ampułkach po 5 ml 30% roztworu; w butelkach po 5 i 10 ml 30% razchiny; krople do oczu - tubka z zakraplaczem z 20% roztworem, 1,5 ml. Proszek wewnętrzny 0,5-1 g 3 - 5 razy dziennie, dla dzieci 0,1 - 0,5 g 3-5 razy dziennie zewnętrznie Maść ZO%. Tabletki w proszku 0,2 i 0,5 g. Doustnie pierwszego dnia - 1 -2 g, następnie 0,5 - 1 g dziennie. Dzieci: 1. dzień – 25 mg/kg, następnie 12,5 mg/kg. Tabletki proszku 0,5 g. Doustnie 1. dzień - 1 g, następnie 0,5 g; ciężkie zakażenia - 1. dzień - 1 g 2 razy dziennie, następnie 1 -0,5 g 1 raz dziennie Proszek Tabletki 0,5 g Doustnie 1. i 2. dzień 6 g dziennie, 3. 1. i 4. dzień - 4 g, 5. i 6. dzień - 3 g. Tabletki 20 szt. Doustnie 2 tabletki 3 razy dziennie po posiłku.

Farmakologia: Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe o różnej budowie chemicznej.

Do tej grupy zaliczają się różne związki chemiczne syntetyzowane później niż leki sulfonamidowe, różniące się od nich oraz antybiotyki budową, mechanizmem i spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wszystkie charakteryzują się wysoką aktywnością przeciwbakteryjną i dominującym działaniem na patogeny infekcji jelitowych i chorób dróg moczowych, w tym infekcji trudnych do leczenia innymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi. Leki prezentowane w tej sekcji reprezentowane są przez następujące grupy chemiczne: 1. Pochodne chinolonu pierwszej generacji, pochodne 8-hydroksychinoliny (nitroksolina, chlorchinaldon, chiniofon, intetrix). 2. Pochodne chinolonu drugiej generacji, pochodne naftyrydyny (kwas nalidyksowy, oksolinowy, pipemidianowy). 3. Pochodne chinolonu III generacji, fluorochinolony (cyprofloksacyna, ofloksacyna, norfloksacyna, pefloksacyna, lomefloksacyna, sparfloksacyna). 4. Pochodne chinoksaliny (chinoksydyna, dioksydyna). 5. Pochodne nitrofuranu (furacylina, furazolidon, furazolina, furadonin, furagon, rozpuszczalna furagina). 6. Pochodne imidazolu (metronidazol). Pochodne chinoliny (8-hydroksychinolina i 4-chinolony). Leki z tej grupy reprezentowane są przez związki halogenowe (nitroksolina, mexaza i meksaforma, chiniofon) oraz pochodne nitro. Tłumią aktywność życiową mikroorganizmów, tworząc złożone związki z jonami metali, zmniejszając ich procesy enzymatyczne i aktywność funkcjonalną. Na przykład kwas pipemidiowy selektywnie hamuje syntezę bakteryjnego DNA i ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, które rozciąga się na bakterie Gram-ujemne, czynniki wywołujące choroby pierwotniakowe (ameba czerwonkowa, Giardia, Trichomonas, Balantidia). Leki z tej grupy są skuteczne wobec bakterii opornych na antybiotyki ze względu na brak oporności krzyżowej. Działanie leków zależy od różnego stopnia wchłaniania w przewodzie pokarmowym: enteroseptol i intestopan są słabo wchłaniane, co przyczynia się do powstania ich wysokiego stężenia w jelitach i jest stosowane w zakaźnych chorobach jelit. Kwasy nitroksolina, pipemidian i oksolin są dobrze wchłaniane i wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, co zapewnia działanie przeciwbakteryjne w drogach moczowych. Chlorchinaldon ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybiczne i przeciwpierwotniakowe. Największą aktywność wykazują bakterie Gram-dodatnie i niektóre bakterie Gram-ujemne. Przepisywany na choroby zakaźne jelit (czerwonka, salmonelloza, toksyczne infekcje przenoszone przez żywność, infekcje wywołane przez gronkowce, proteus, enterobakterie), a także dysbakteriozę. Intetrix ma budowę chemiczną zbliżoną do nitroksoliny i chlorochinaldonu i zawiera środek powierzchniowo czynny. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe, przeciwamebiczne i przeciwgrzybicze. Przepisywany w przypadkach ostrej biegunki pochodzenia zakaźnego, dysbakteriozy, amebiazy. Chiniofon nie jest powszechnie używany. Przepisywany na czerwonkę amebową. Przepisując leki z tej grupy doustnie, należy wziąć pod uwagę, że w przypadku długotrwałego stosowania, a także u osób ze zwiększoną wrażliwością na nie mogą wystąpić działania niepożądane: zapalenie nerwów obwodowych, mielopatia, uszkodzenie nerwu wzrokowego, zaburzenia czynności wątroby czynność nerek, reakcje alergiczne. Dlatego pomimo ich znacznego działania przeciwbakteryjnego, leczenie nimi jest bardzo ograniczone. W przypadku chorób zakaźnych jelit stosuje się Chlorquinaldol i Intestopan, a w przypadku dróg moczowych - nitroksolinę. Nitroksolina (5-NOC, uritrol -

(sulfonamidy) to leki bakteriostatyczne o szerokim spektrum działania z grupy pochodnych amidów kwasu sulfanilowego.

Biorąc pod uwagę działanie bakteriostatyczne sulfonamidów, nie zawsze obserwuje się efekt terapeutyczny, dlatego często stosuje się je razem z innymi lekami chemioterapeutycznymi.

Kto odkrył leki sulfonamidowe?

W 1935 roku G. Domag wykazał właściwości chemioterapeutyczne pierwszego z nich – przebity- w przypadku infekcji paciorkowcami. Działanie tego leku odnotowano również w przypadku infekcji pneumokokowych, gonokokowych i niektórych innych.

W tym samym roku Prontosil został zsyntetyzowany w ZSRR pod nazwą red streptocide przez O. Yu Magidsona i M. V. Rubtsova. Wkrótce ustalono, że działanie terapeutyczne prontosilu nie wywiera cała jego cząsteczka, ale oddzielający się od niej metabolit – amid kwasu sulfanilowego(sulfanilamid), stosowany niezależnie i syntetyzowany w ZSRR pod nazwą biały streptocyd, obecnie znany jako streptocid i jego sól sodowa.

Co to są sulfonamidy?

Na bazie tego leku został on zsyntetyzowany ponad 10 000 leków sulfonamidowych, z czego około 40 znalazło zastosowanie w praktyce medycznej jako środki przeciwbakteryjne, często pod wieloma względami znacznie różniące się od leku oryginalnego.

Sulfonamidy stosowane w praktyce lekarskiej to białe, bezwonne, drobnokrystaliczne proszki, zwykle słabo rozpuszczalne w wodzie (znacznie lepiej rozpuszczalne są ich sole sodowe).

Działanie (wskazania) pochodnych amidowych kwasu sulfanilowego

Sulfonamidy mają działanie przeciwdrobnoustrojowe na:

wiele bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych,
niektóre pierwotniaki (malaria plasmodium, toxoplasma),
chlamydia(w szczególności patogeny jaglicy),
Actinomycetes Mycobacterium trąd.

Może rozwinąć się, gdy sulfonamid zostanie podany w małej dawce lub gdy leczenie nie zostanie zakończone oporność patogenów wrażliwych na sulfonamidy na jego działanie, które jest krzyżowo czynne w stosunku do większości leków z tej grupy. Ale opór zwykle rozwija się dość powoli. Oznaczanie oporności bakterii na te leki należy wykonywać wyłącznie na specjalnych pożywkach niezawierających peptonu, który osłabia ich działanie.

Istnieje podgrupa leków sulfonamidowych przeznaczonych przede wszystkim do chemioterapii na infekcje jelitowe zwłaszcza w różnych postaciach bakteryjnego zapalenia jelita grubego czerwonka. Są to ftazol, sulgin i kilka innych. Ze względu na słabą absorpcję w jelitach, sulfonamidy tworzą w nich bardzo wysokie stężenia. Zwykle przepisuje się je 1 g na odbiór, pierwszego dnia 6 razy, następnie stopniowo zmniejszając liczbę dawek do 3-4, przebieg leczenia wynosi zwykle 5-7 dni.

Znane są preparaty sulfonamidowe do stosowania miejscowego. Są to głównie leki z grupy I – krótko działające.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego sulfonamidów

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego sulfonamidów sprowadza się do blokowania wrażliwych mikroorganizmów w komórkach. synteza kwasu foliowego, niezbędny do późniejszego powstania kwasu paraaminobenzoesowego, niezbędnego do ich rozwoju i reprodukcji. Dlatego na przykład pochodne kwasu paraaminobenzoesowego nowokaina, znieczulenie, niezgodne z sulfonamidami, a także metionomyksyna i niektóre inne substancje są niezgodne z sulfonamidami, ponieważ osłabiają ich działanie.

Klasyfikacja leków sulfonamidowych

Wybór sulfonamidów do leczenia pacjenta związany jest z właściwościami patogenu, jak i poszczególnych leków, w szczególności szybkością ich uwalniania z organizmu, co jest związane ze stopniem lipofilowości sulfonamidów. Na tej podstawie leki sulfonamidowe dzielą się na kilka podgrup.

Krótko działające sulfonamidy

Leki te mają okres półtrwania w organizmie krótszy niż 10 godzin:

streptocyd;
sulfadiazyna;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfacyl;
niektóre inne, a także ich sole sodowe.

Dawkowanie

Dawka dla dorosłych wynosi zwykle około 1 g na dawkę 4-6 razy dziennie. Dawka kursu wynosi do 20-30 g. Przebieg leczenia trwa do 6-10 dni.

Jeśli leczenie jest niewystarczająco skuteczne czasami przeprowadza się 2-3 takie kursy, ale w takich przypadkach lepiej jest zastosować inne leki chemioterapeutyczne o innym spektrum i mechanizmie działania. Ze względu na większą rozpuszczalność sole sodowe tych sulfonamidów podaje się pozajelitowo w takich samych dawkach.

Długo działające sulfonamidy

Leki te mają okres półtrwania od 24 do 48 godzin:

sulfanylopirydazyna i jej sól sodowa;
sulfadimetoksyna;
sulfamonometoksyna itp.

Dawkowanie

Przepisywany dorosłym: 0,5-1 g 1 raz dziennie.

Ultradługo działające sulfonamidy

Leki te mają okres półtrwania dłuższy niż 48 godzin, często 60-120 godzin:

sulfalen itp.

Dawkowanie

Przepisywany według dwóch schematów: 1 raz dziennie (pierwszy dzień 0,8-1 g, kolejny 0,2 g) lub 1 raz w tygodniu w dawce 2 g (częściej w przypadku chorób przewlekłych).

Wszystkie leki z tych grup szybko wchłaniają się w jelitach, dlatego zwykle nie ma potrzeby ich stosowania pozajelitowego, dla którego przepisywane są ich sole sodowe. Sulfonamidy są przepisywane 30 minut przed posiłkiem. Wydalany głównie przez nerki. W przypadku dzieci dawkę odpowiednio zmniejsza się.

Skutki uboczne leków sulfonamidowych

Spośród czasami obserwowanych skutków ubocznych najczęstsze to cierpiący na niestrawność I uczulony.

Alergia

W przypadku reakcji alergicznych jest przepisywany leki przeciwhistaminowe I suplementy wapnia, zwłaszcza glukonian i mleczan. W przypadku drobnych zjawisk alergicznych często nawet nie odstawia się sulfonamidów, co jest konieczne w przypadku poważniejszych objawów lub bardziej uporczywych powikłań.

Wpływ na centralny układ nerwowy

Możliwe zjawiska z ośrodkowego układu nerwowego:

ból głowy;
zawroty głowy itp.

Choroby krwi

Czasami obserwuje się zmiany we krwi:

agranulocytoza;
leukopenia itp.

Krystalilouria

Wszystkie działania niepożądane mogą być bardziej trwałe po wprowadzeniu leków długo działających, które są wolniej uwalniane z organizmu. Ponieważ te słabo rozpuszczalne leki są wydalane z moczem, mogą tworzyć w moczu kryształy. Jeśli mocz jest kwaśny, jest to możliwe krystaluria. Aby zapobiec temu zjawisku, leki sulfonamidowe należy popijać znaczną ilością napoju zasadowego.

Przeciwwskazania do sulfonamidów

Główne przeciwwskazania do stosowania leków sulfonamidowych to:

zwiększona wrażliwość indywidualna pojedyncze osoby na sulfonamidy (zwykle cała grupa).

Mogą na to wskazywać dane anamnestyczne dotyczące wcześniejszej nietolerancji innych leków z różnych grup.

Toksyczny wpływ na krew z innymi lekami

Nie należy przyjmować sulfonamidów razem z innymi lekami, które je zawierają toksyczny wpływ na krew:

gryzeofulwina;
preparaty amfoterycyny;
związki arsenu itp.

Ciąża i sulfonamidy

Dzięki łatwo przenikającym przez łożysko sulfonamidom niepożądane dla kobiet w ciąży szczególnie w pierwszych trzech i ostatnich miesiącach ciąży.

Czego nie można spożywać z sulfonamidami?

Zakazane narkotyki

Sulfonamidy są niezgodne z takimi lekami, ponieważ zwiększają ich toksyczność:

amidopiryna;
fenacetyna;
salicylany.

Zakazane produkty spożywcze

Sulfonamidy są niezgodne z niektórymi produktami spożywczymi zawierającymi następujące chemikalia:

siarka:
- jajka.
kwas foliowy:
- pomidory;
- fasolki;
- fasolki;
- wątroba.

1. Krystaluria - mikrokryształy wypadają w kanalikach nerkowych na skutek słabej rozpuszczalności leków, zwłaszcza pochodnych acetylowanych. Najczęstszymi przyczynami krystalurii są norsulfazol i sulfadimezyna. Sulfadimetoksyna i urosulfan nie powodują krystalurii.

2. Reakcje alergiczne u 5-10%, najczęściej w postaci gorączki, czerwonej wysypki (plam) na skórze.

3. Hamowanie hematopoezy wraz z rozwojem leukopenii, agranulocytozy, trombocytopenii.

4. Niedokrwistość hemolityczna.

5. Światłoczułość.

6. Zaburzenia neuropsychiczne (zmęczenie, ból głowy, parestezje, bóle mięśni, zapalenie nerwu, zawroty głowy, drgawki).

7. Dysbakterioza, hipowitaminoza B1, B2, PP, B6, B12, kwas pantotenowy.

8. Tworzenie methemoglobiny, rozwój niedotlenienia, kwasicy, sinicy, tworzenie sulfohemoglobiny. W profilaktyce - środki redukujące i przeciwutleniacze - witaminy C i E, glukoza.

9. Możliwe zahamowanie funkcji gonad i tarczycy.

Połączone sulfonamidy

Bactrim(biseptol, ko-trimoksazol, septrina) zawiera sulfametoksazol, trimetoprim.

Mechanizm działania antybakteryjnego polega na podwójnej blokadzie syntezy kwasu tetrahydrofoliowego. Prowadzi to do tego, że Bactrim, w przeciwieństwie do sulfonamidów, ma działanie bakteriobójcze, spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego jest szersze i ma wyraźne działanie przeciwbakteryjne w wielu infekcjach opornych na inne leki.

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i dobrze przenika do narządów i tkanek. Skuteczny przy infekcjach układu oskrzelowo-płucnego, trawiennego, moczowego, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, infekcjach chirurgicznych, w profilaktyce powikłań ropno-septycznych podczas operacji.

Lek jest przepisywany 2 tabletki 2 razy dziennie po posiłkach (rano

i wieczorem).

Skutki uboczne: nudności, wymioty, jadłowstręt, biegunka, alergiczne reakcje skórne: wysypka rumieniowa, pokrzywka, swędzenie; hamowanie hematopoezy (leukopenia, niedokrwistość megaloblastyczna); czasami występuje dysfunkcja wątroby i nerek.

Przy długotrwałym stosowaniu leku Bactrim konieczne jest monitorowanie składu krwi obwodowej. Leku nie należy przepisywać dzieciom poniżej 6 roku życia.

Nitrofurany

Leki działają bakteriobójczo na skutek uszkodzenia ściany komórkowej drobnoustrojów, nieodwracalnego utleniania NADH do NAD+, hamowania cyklu kwasów trikarboksylowych i tworzenia acetyloCoA. Odporność na nitrofurany rozwija się powoli.

Nitrofurany są skuteczne przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, a także niektórym dużym wirusom, Trichomonas, Giardia. W niektórych przypadkach hamują rozwój mikroorganizmów opornych na sulfonamidy i antybiotyki. Leki zmniejszają produkcję toksyn bakteryjnych, zwiększają odporność organizmu.

Furadonin- działa na gronkowce, paciorkowce, E. coli, czynniki wywołujące dur brzuszny, dur brzuszny, czerwonkę, Proteus Bacillus.

Po podaniu doustnym jest szybko i aktywnie wchłaniany i wydalany w znacznych ilościach przez nerki, gdzie tworzą się bakteriobójcze stężenia leku. Dlatego lek jest szczególnie skuteczny w przypadku infekcji dróg moczowych, a także stosowany jest w celu zapobiegania infekcjom podczas zabiegów urologicznych. Przepisywany doustnie po posiłkach.

Furagin- posiada szerokie spektrum antybakteryjne. Przepisywany na infekcje nerek i dróg moczowych, czasami na choroby zakaźne i zapalne dróg oddechowych. Stosować wewnętrznie po posiłkach. Stosowany miejscowo do mycia i podmywania w chirurgii i ginekologii (roztwór 1:13000). W okulistyce - krople do oczu (roztwór 1:13000). Można stosować z roztworem dikainy.

Skutki uboczne: w niektórych przypadkach może powodować utratę apetytu, zgagę, nudności, a czasami wymioty; Możliwe są reakcje alergiczne.

Aby zapobiec skutkom ubocznym stosowania pochodnych nitrofuranu, należy pić dużo płynów, leków przeciwhistaminowych i witamin (kwas nikotynowy, bromek tiaminy). Aby zmniejszyć hamowanie hematopoezy, dobry efekt mają kwasy foliowy i askorbinowy.

Szereg krótko działających sulfonamidów, zwanych także streptocyd . Jest jednym z pierwszych przedstawicieli tej serii środków przeciwbakteryjnych. Posiada szerokie spektrum działania antybakteryjnego.

Lek syntetyzuje się w postaci białego krystalicznego proszku, bez specyficznego zapachu, gorzkiego smaku, posmak proszku jest słodki. Substancja dobrze rozpuszcza się we wrzącej wodzie, trudno - w alkoholu etylowym, rozpuszczalna - w roztworze sól do ciebie , żrący alkalia , aceton , glikol propylenowy . Produkt nie rozpuszcza się, na antenie , benzen , eter naftowy . Masa cząsteczkowa związek wynosi 172,2 gramów na mol.

Antybiotyk sprzedawany również jako sulfonamid sodu . Jest to biały proszek, dobrze rozpuszczalny w wodzie. Praktycznie nierozpuszczalny w różnych rozpuszczalnikach organicznych. Dostępny także w formie tabletek.

Preparaty sulfanilamidowe stosuje się głównie zewnętrznie, w postaci maści, proszków do stosowania zewnętrznego, mazideł, aerozoli, jako część czopków dopochwowych. Jednakże lek można również przyjmować doustnie.

efekt farmakologiczny

Antybakteryjny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Mechanizm działania substancji

Lek działa jako antagonista kwas paraaminobenzoesowy , ze względu na jego podobieństwo chemiczne do niego. Komórka drobnoustroju wychwytuje cząsteczkę sulfanilamidu zamiast PABA, następuje hamowanie enzymu bakteryjnego syntetaza dihydropteroesanowa zgodnie z mechanizmem konkurencyjnym. Procesy syntezy zostają zakłócone kwas dihydrofoliowy I kwas tetrahydrofoliowy , które z kolei są niezbędne w edukacji pirymidyny I puryny , wzrost i rozwój szkodliwych mikroorganizmów. W ten sposób substancja wywołuje efekt bakteriostatyczny.

Antybiotyki Sulfonamidy działają przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, paciorkowce, meningokoki, pneumokoki, gonokok, Vibrio cholera, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces izraelskie, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp.. Stosowany miejscowo znacznie przyspiesza gojenie ran.

Po wejściu substancji do przewodu pokarmowego maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się po 1-2 godzinach. Okres półtrwania jest krótszy niż 8 godzin. Lekarstwo przezwycięża wszystko bariery histohematyczne , w tym BBB i bariera łożyskowa. Po 4 godzinach od spożycia substancję można wykryć w płynie mózgowo-rdzeniowym. Metabolizowane w wątrobie metabolity nie mają właściwości antybakteryjnych. Wyjście antybiotyk głównie przez nerki (do 95%).

Lek nie był badany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego na organizm.

Wskazania do stosowania Sulfanilamidu

Antybiotyk stosuje się miejscowo:

na leczenie;
Na wrzody , pęknięcia i zakażone rany różnego pochodzenia;
u pacjentów z ropno-zapalnymi zmianami skórnymi;
Na wrze , karbunkuły , ropne zapalenie skóry ;
chory zapalenie mieszków włosowych , z różą, z wulgarnością;
Na ;
do leczenia oparzeń pierwszego i drugiego stopnia.

W tej chwili lek praktycznie nie jest stosowany do podawania doustnego. Wcześniej stosowano go w leczeniu, róża , zapalenie miednicy , zapalenie jelit do zapobiegania i leczenia infekcji ran. Sulfanilamid podawano także dożylnie w postaci rozpuszczonej (5% roztwór w wodzie), ex tempore.

Przeciwwskazania

Preparaty na tej podstawie antybiotyk nie przepisuj:

kiedy jest merytoryczny i inne sulfonamidy ;
Na niedokrwistość , choroby układu krwiotwórczego;
pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek;
Na porfiria , ;
u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa ;
Na .

Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas karmienia piersią i ciąży.

Skutki uboczne

Stosowany miejscowo Sulfanilamid najczęściej nie powoduje żadnych działań niepożądanych. Może być wysypki alergiczne .

Przy przyjmowaniu doustnym lub miejscowo w dużych ilościach obserwuje się, co następuje:

, parestezje ;
, mdłości, ;
, krystaluria .

Rzadko może wystąpić:

małopłytkowość , hipoprotrombinemia , leukopenia ;
obniżona ostrość wzroku, ataksja , niedoczynność tarczycy .

Instrukcja stosowania sulfanilamidu (sposób i dawkowanie)

Na dotknięte powierzchnie lub bandaż z gazy nakłada się 10% i 5% maści, mazidła lub proszku. Opatrunki wykonuje się raz dziennie.

Podczas leczenia głębokich ran produkt wprowadza się do jamy rany w postaci rozdrobnionego (na pył) sterylizowanego proszku. Dawkowanie od 5 do 15 gramów. Jednocześnie prowadzone jest leczenie systemowe, antybiotyki do podawania doustnego.

Ponadto lekarstwo często łączy się z: sulfatiazol i na leczenie. Stosowany jest w postaci proszku. Proszek (starannie rozdrobniony) wdycha się przez nos.

Sulfanilamid można stosować doustnie w dawce dziennej od 0,5 do 1 grama, podzielonej na 5-6 dawek. W przypadku dzieci zaleca się dostosowanie dawki dziennej w zależności od wieku.
Maksymalna ilość antybiotyku, jaką można przyjąć dziennie, wynosi 7 gramów, po 2 gramy na raz.

Przedawkować

Nie ma informacji o przedawkowaniu leku stosowanego miejscowo.

Interakcja

W połączeniu z lekami mielotoksycznymi zwiększa się hematotoksyczność leku.

Warunki sprzedaży

Zwykle nie jest wymagana recepta.

Warunki przechowywania

W zależności od postaci dawkowania istnieją różne wymagania dotyczące przechowywania preparatów sulfanilamidu.

Leki przechowuje się w chłodnym miejscu, chronionym przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych. Z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Specjalne instrukcje

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolność nerek . W trakcie leczenia zaleca się picie dużej ilości płynów.

Podczas długotrwałego stosowania doustnego zaleca się monitorowanie czynności wątroby i nerek oraz obrazu krwi obwodowej.

Jeśli podczas leczenia sulfanilamidem u pacjenta rozwinie się alergia na lekarstwo, wówczas leczenie należy przerwać.

Dla dzieci

Dzieciom w wieku poniżej 12 miesięcy przepisuje się 50-100 mg leku na raz. W wieku od 2 do 5 lat - 0,2-03 gramów. Od 6 do 12 lat przepisuje się 0,3-0,5 grama leku. Częstotliwość podawania wynosi 5-6 razy.

Z alkoholem

Leki zawierające (analogi)

Zbieg okoliczności w kodzie ATX poziomu 4:

Lista leków sulfonamidowych: Streptocid-LekT , proszek do użytku zewnętrznego, Streptocide biały rozpuszczalny, tabletki Streptocide, 10%.

Nazwy leków, które zawierają Ztreptobójstwo w połączeniu z innymi substancjami: czopki Osarcid , FIOLKA Ingalipt , aerozol, Nowoingalpt spray (w połączeniu z trimetoprimem) itp.

(sulfonamidy) to leki bakteriostatyczne o szerokim spektrum działania z grupy pochodnych amidów kwasu sulfanilowego.

Biorąc pod uwagę działanie bakteriostatyczne sulfonamidów, nie zawsze obserwuje się efekt terapeutyczny, dlatego często stosuje się je razem z innymi lekami chemioterapeutycznymi.

Kto odkrył leki sulfonamidowe?

Co to są sulfonamidy?

Sulfonamidy stosowane w praktyce lekarskiej to białe, bezwonne, drobnokrystaliczne proszki, zwykle słabo rozpuszczalne w wodzie (znacznie lepiej rozpuszczalne są ich sole sodowe).

Działanie (wskazania) pochodnych amidowych kwasu sulfanilowego

Sulfonamidy mają działanie przeciwdrobnoustrojowe na:

wiele bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych,
niektóre pierwotniaki (malaria plasmodium, toxoplasma),
chlamydia(w szczególności patogeny jaglicy),
Actinomycetes Mycobacterium trąd.

Znane są preparaty sulfonamidowe do stosowania miejscowego. Są to głównie leki z grupy I – krótko działające.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego sulfonamidów

Klasyfikacja leków sulfonamidowych

Krótko działające sulfonamidy

Leki te mają okres półtrwania w organizmie krótszy niż 10 godzin:

streptocyd;
sulfadiazyna;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfacyl;
niektóre inne, a także ich sole sodowe.

Dawkowanie

Dawka dla dorosłych wynosi zwykle około 1 g na dawkę 4-6 razy dziennie. Dawka kursu wynosi do 20-30 g. Przebieg leczenia trwa do 6-10 dni.

Długo działające sulfonamidy

Leki te mają okres półtrwania od 24 do 48 godzin:

sulfanylopirydazyna i jej sól sodowa;
sulfadimetoksyna;
sulfamonometoksyna itp.

Dawkowanie

Przepisywany dorosłym: 0,5-1 g 1 raz dziennie.

Ultradługo działające sulfonamidy

Leki te mają okres półtrwania dłuższy niż 48 godzin, często 60-120 godzin:

sulfalen itp.

Dawkowanie

Przepisywany według dwóch schematów: 1 raz dziennie (pierwszy dzień 0,8-1 g, kolejny 0,2 g) lub 1 raz w tygodniu w dawce 2 g (częściej w przypadku chorób przewlekłych).

Skutki uboczne leków sulfonamidowych

Spośród czasami obserwowanych skutków ubocznych najczęstsze to cierpiący na niestrawność I uczulony.

Alergia

Wpływ na centralny układ nerwowy

Możliwe zjawiska z ośrodkowego układu nerwowego:

ból głowy;
zawroty głowy itp.

Choroby krwi

Czasami obserwuje się zmiany we krwi:

agranulocytoza;
leukopenia itp.

Krystalilouria

Przeciwwskazania do sulfonamidów

Główne przeciwwskazania do stosowania leków sulfonamidowych to:

zwiększona wrażliwość indywidualna pojedyncze osoby na sulfonamidy (zwykle cała grupa).

Mogą na to wskazywać dane anamnestyczne dotyczące wcześniejszej nietolerancji innych leków z różnych grup.

Toksyczny wpływ na krew z innymi lekami

Nie należy przyjmować sulfonamidów razem z innymi lekami, które je zawierają toksyczny wpływ na krew:

gryzeofulwina;
preparaty amfoterycyny;
związki arsenu itp.

Ciąża i sulfonamidy

Dzięki łatwo przenikającym przez łożysko sulfonamidom niepożądane dla kobiet w ciąży szczególnie w pierwszych trzech i ostatnich miesiącach ciąży.

Czego nie można spożywać z sulfonamidami?

Zakazane narkotyki

Sulfonamidy są niezgodne z takimi lekami, ponieważ zwiększają ich toksyczność:

amidopiryna;
fenacetyna;
salicylany.

Zakazane produkty spożywcze

Sulfonamidy są niezgodne z niektórymi produktami spożywczymi zawierającymi następujące chemikalia:

siarka:
- jajka.
kwas foliowy:
- pomidory;
- fasolki;
- fasolki;
- wątroba.