Nazwa łacińska werapamilu. Werapamil

Opis postaci dawkowania

Werapamil

Pigułki

Chlorowodorek werapamilu

Werapamil jest selektywnym blokerem kanałów wapniowych klasy I, pochodną difenyloalkiloaminy. Ma działanie przeciwdławicowe, przeciwarytmiczne i przeciwnadciśnieniowe.

Działanie przeciwdławicowe wiąże się zarówno z bezpośrednim wpływem na mięsień sercowy, jak i wpływem na hemodynamikę obwodową (zmniejsza napięcie tętnic obwodowych, opór tętnic obwodowych). Blokada napływu wapnia do komórki prowadzi do zmniejszenia przemiany energii zawartej w wiązaniach makroergicznych ATP w pracę mechaniczną i zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, ma działanie rozszerzające naczynia, ujemne działanie ino- i chronotropowe.

Werapamil znacznie zmniejsza przewodzenie AV, wydłuża okres refrakcji i tłumi automatyzm węzła zatokowego. Zwiększa okres rozkurczowej relaksacji lewej komory, zmniejsza napięcie ściany mięśnia sercowego (jest środkiem pomocniczym w leczeniu kardiomiopatii przerostowej zaporowej). Ma działanie antyarytmiczne w arytmiach nadkomorowych.

Dławica piersiowa (napięciowa, stabilna bez skurczu naczyń, stabilna skurcz naczyń), częstoskurcz nadkomorowy (w tym napadowy, z zespołem WPW, zespołem Lowna-Ganonga-Levine'a), częstoskurcz zatokowy, migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków, dodatkowa skurcz przedsionków, nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy (iv podawania), kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, pierwotne nadciśnienie w krążeniu płucnym.

Ciężkie niedociśnienie tętnicze, blok AV II i III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy i SSSU (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem), zespół WPW lub zespół Lowna-Ganonga-Levine'a w połączeniu z trzepotaniem lub migotaniem przedsionków (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem), ciąża , okres laktacja, nadwrażliwość na werapamil.

Indywidualny. Doustnie dla dorosłych – w dawce początkowej 40-80 mg 3 razy dziennie. W przypadku postaci dawkowania o przedłużonym działaniu należy zwiększyć pojedynczą dawkę i zmniejszyć częstość podawania. Dzieci w wieku 6-14 lat – 80-360 mg/dzień, do 6 lat – 40-60 mg/dzień; częstotliwość podawania - 3-4 razy dziennie.

Jeśli to konieczne werapamil można podawać dożylnie (powoli, pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna i EKG). Pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 5-10 mg, w przypadku braku efektu po 20 minutach możliwe jest powtórne podanie w tej samej dawce. Pojedyncza dawka dla dzieci w wieku 6-14 lat wynosi 2,5-3,5 mg, 1-5 lat - 2-3 mg, do 1 roku - 0,75-2 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dzienna dawka werapamilu nie powinna przekraczać 120 mg.

Maksymalna dawka dzienna dla dorosłych przyjmowanych doustnie wynosi 480 mg.

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Werapamil

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Werapamil

Pochodna fenyloalkiloaminy. Chlorowodorek werapamilu jest białym, krystalicznym proszkiem. Rozpuszczalny w wodzie, chloroformie, metanolu.

Farmakologia

Blokuje kanały wapniowe (działa od wewnątrz błony komórkowej) i zmniejsza przezbłonowy prąd wapniowy. Oddziaływanie z kanałem zależy od stopnia depolaryzacji błony: skuteczniej blokuje otwarte kanały wapniowe zdepolaryzowanej błony. W mniejszym stopniu wpływa na zamknięte kanały błony spolaryzowanej, uniemożliwiając ich aktywację. Ma niewielki wpływ na kanały sodowe i receptory alfa-adrenergiczne. Zmniejsza kurczliwość, częstotliwość rozrusznika węzła zatokowego i prędkość przewodzenia w węźle AV, przewodzenie zatokowo-przedsionkowe i AV, rozluźnia mięśnie gładkie (bardziej w tętniczkach niż żyłach), powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych, obniża obwodowy opór naczyniowy i zmniejsza obciążenie następcze. Zwiększa perfuzję mięśnia sercowego, zmniejsza brak równowagi pomiędzy zapotrzebowaniem i dopływem tlenu do serca, sprzyja regresji przerostu lewej komory i obniża ciśnienie krwi. Zapobiega rozwojowi i eliminuje skurcz tętnic wieńcowych w przypadku dławicy piersiowej. U pacjentów z niepowikłaną kardiomiopatią przerostową poprawia odpływ krwi z komór. Zmniejsza częstotliwość i nasilenie bólów głowy pochodzenia naczyniowego. Hamuje transmisję nerwowo-mięśniową w pseudoprzerostowej miopatii Duchenne'a i wydłuża okres rekonwalescencji po zastosowaniu wekuronium. In vitro blokuje enzym P170 i częściowo eliminuje oporność komórek nowotworowych na środki chemioterapeutyczne.

Po podaniu doustnym wchłania się ponad 90% dawki, biodostępność wynosi 20–35% w wyniku metabolizmu „pierwszego przejścia” przez wątrobę (zwiększa się przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach). Tmax wynosi 1-2 godziny (tabletki), 5-7 godzin (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) i 7-9 godzin (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu). Wiąże się z białkami osocza w 90%. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem norwerapamilu, który ma 20% przeciwnadciśnieniowego działania werapamilu i 11 innych metabolitów (określonych w ilościach śladowych). T1/2 przy podaniu doustnym w pojedynczej dawce - 2,8-7,4 godziny, przy dawkach wielokrotnych - 4,5-12 godzin (ze względu na nasycenie układu enzymów wątrobowych). Przy podaniu dożylnym T1/2 jest dwufazowy: wczesny - około 4 minut, końcowy - 2-5 godzin. Po podaniu doustnym początek działania obserwuje się po 1-2 godzinach. W warunkach podawania dożylnego działanie przeciwarytmiczne rozwija się w ciągu 1-5 minut (zwykle poniżej 2 minut), efekty hemodynamiczne - w ciągu 3-5 minut. Czas działania wynosi 8-10 godzin (tabletki) lub 24 godziny (kapsułki i tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Po podaniu dożylnym działanie antyarytmiczne utrzymuje się około 2 godzin, działanie hemodynamiczne trwa 10-20 minut. Wydalany głównie przez nerki i kał (około 16%). Wnika do mleka matki, przechodzi przez łożysko i jest wykrywany we krwi żyły pępowinowej podczas porodu. Szybkie podanie dożylne powoduje niedociśnienie u matki, co prowadzi do zagrożenia dla płodu. Przy długotrwałym stosowaniu klirens zmniejsza się, a biodostępność wzrasta. Na tle ciężkiej dysfunkcji wątroby klirens osocza zmniejsza się o 70%, a T1/2 wzrasta do 14-16 godzin.

Zgodnie z wynikami uzyskanymi w 2-letnich doświadczeniach na szczurach przy podawaniu dawek 12 razy większych od MRDC oraz w teście bakteryjnym Amesa (5 szczepów testowych, dawka - 3 mg na filiżankę, z aktywacją metaboliczną lub bez), jest to nie ma działania rakotwórczego i mutagennego. W doświadczeniach na szczurach, w dawkach 6-krotnie większych od zalecanych dla ludzi, spowalnia rozwój płodu i zwiększa częstość wewnątrzmacicznej śmierci płodu.

Zastosowanie substancji Werapamil

Napadowy częstoskurcz nadkomorowy (z wyjątkiem zespołu WPW a), częstoskurcz zatokowy, dodatkowa skurcz przedsionków, migotanie i trzepotanie przedsionków, dławica piersiowa (w tym Prinzmetala, napięcie, pozawałowe), nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy, idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne, kardiomiopatia przerostowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciężkie niedociśnienie (SBP poniżej 90 mm Hg), wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zawał mięśnia sercowego (ostry lub świeży i powikłany bradykardią, niedociśnienie, niewydolność lewej komory), ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń./ min), przewlekła niewydolność serca III stopnia, trzepotanie i migotanie przedsionków oraz zespół WPW lub zespół Lowna-Ganonga-Levine'a (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca), zespół chorej zatoki (jeśli nie ma wszczepionego rozrusznika), blok zatokowo-przedsionkowy, zespół Morgagniego - Adamsa-Stokesa, zatrucie naparstnicą, ciężkie zwężenie jamy ustnej, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w użyciu

Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, przewlekła niewydolność serca I i II stopnia, łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, ciężka miopatia (zespół Duchenne’a), niewydolność nerek i (lub) wątroby, częstoskurcz komorowy z szerokim zespołem QRS (do podawania dożylnego).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie werapamilu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią (werapamil przenika do mleka matki).

Skutki uboczne substancji Werapamil

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): niedociśnienie tętnicze, bradykardia (zatokowa), blok przedsionkowo-komorowy, pojawienie się objawów niewydolności serca (przy stosowaniu w dużych dawkach).

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, nerwowość, letarg, senność, osłabienie, zmęczenie, parestezje.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: nudności, objawy dyspeptyczne, zaparcia; rzadko - przerost dziąseł, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfataza zasadowa.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.

Inni: zaczerwienienie skóry twarzy, skurcz oskrzeli (po podaniu dożylnym), obrzęki obwodowe, bardzo rzadko – ginekomastia, zwiększone wydzielanie prolaktyny (pojedyncze przypadki).

Interakcja

Zwiększa stężenie digoksyny, cyklosporyny, teofiliny, karbamazepiny i zmniejsza stężenie litu w osoczu. Osłabia działanie przeciwbakteryjne ryfampicyny, depresyjne działanie fenobarbitalu, zmniejsza klirens metoprololu i propranololu oraz nasila działanie środków zwiotczających mięśnie. Ryfampicyna, sulfinpirazon, fenobarbital, sole wapnia, witamina D – osłabiają działanie. Działanie hipotensyjne nasilają leki przeciwnadciśnieniowe (moczopędne, leki rozszerzające naczynia krwionośne), trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz leki przeciwpsychotyczne: przeciwdławicowe – azotany. Beta-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne klasy IA, glikozydy nasercowe, wziewne środki znieczulające i środki nieprzepuszczalne dla promieni rentgenowskich nasilają (wzajemnie) hamujący wpływ na automatyzm węzła zatokowo-przedsionkowego, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i kurczliwość mięśnia sercowego. Przy jednoczesnym stosowaniu werapamilu z kwasem acetylosalicylowym - zwiększone krwawienie. Cymetydyna zwiększa stężenie werapamilu w osoczu.

Przedawkować

Objawy: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, blok AV, wstrząs kardiogenny, śpiączka, asystolia.

Leczenie: jako specyficzne antidotum stosuje się glukonian wapnia (10-20 ml 10% roztworu dożylnego); w przypadku bradykardii i bloku AV podaje się atropinę, izoprenalinę lub orcyprenalinę; w przypadku niedociśnienia - roztwory zastępujące osocze, dopamina, noradrenalina; jeśli pojawią się objawy niewydolności serca, dobutamina.

Środki ostrożności dotyczące substancji Werapamil

Przepisywać ostrożnie pacjentom z kardiomiopatią przerostową powikłaną niedrożnością lewej komory, wysokim ciśnieniem zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc, napadową dusznością nocną lub ortopnoją, dysfunkcją węzła zatokowo-przedsionkowego. W przypadku stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (miopatia Duchenne’a) wymagany jest stały nadzór lekarski i ewentualnie zmniejszenie dawki. Stosować ostrożnie podczas pracy u kierowców pojazdów oraz u osób, których zawód wiąże się z wzmożoną koncentracją (zmniejsza się szybkość reakcji), zaleca się unikanie spożywania alkoholu.

Specjalne instrukcje

Postać do wstrzykiwań jest niezgodna z albuminą, postaciami do wstrzykiwań amfoterycyny B, hydralazyną, sulfametoksazolem, trimetoprimem i może wytrącać się w roztworach o pH powyżej 6,0.

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Nazwy handlowe

Treść

Obecnie sprzedaje się ogromną liczbę leków na różne choroby, ale zwykłym ludziom bez wykształcenia medycznego może być bardzo trudno je zrozumieć. Wielu ekspertów przepisuje werapamil - instrukcje stosowania wyjaśniają, w jaki sposób ten lek jest przepisywany w leczeniu i jaki ma efekt. Jeśli masz zamiar kupić i stosować ten lek, przeczytaj o wszystkich jego funkcjach.

Co to jest werapamil

Lek ten należy do grupy leków przeciwarytmicznych, przeciwdławicowych. Lek Verapamil jest powolnym blokerem kanału wapniowego. Jego działanie ma na celu spowolnienie akcji serca i zmniejszenie obciążenia serca. Lek sprzedawany jest na receptę lekarską, zgodnie z instrukcją użycia. Lek jest przepisywany na różne patologie o charakterze naczyniowym, niektóre rodzaje arytmii.

Mieszanina

Lek Verapamil jest dostępny w tabletkach, drażetkach i ampułkach. Skład zależy od wybranej formy. Jedna tabletka leku zawiera:

• 40 lub 80 mg chlorowodorku werapamilu;
• skrobia ziemniaczana, glikol polietylenowy, laktoza, parafina, Avicel, poliwidon K 25, stearynian magnezu, talk, guma arabska, dwutlenek krzemu, żelatyna, sacharoza.

Jedna tabletka leku zawiera:

• 40, 80, 120 lub 240 mg chlorowodorku werapamilu;
• metyloparaben, indygokarmin, dwuzasadowy fosforan wapnia, żelatyna, hydroksypropylometyloceluloza, stearynian magnezu, skrobia, butylowany hydroksyanizol, talk oczyszczony, dwutlenek tytanu.

Ampułka 2 ml leku zawiera:

• 5 mg chlorowodorku werapamilu;
• kwas cytrynowy jednowodny, woda do wstrzykiwań, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, stężony kwas solny.

Formularz zwolnienia

Możesz kupić następujące rodzaje leków:

1. Tabletki powlekane werapamilu o stężeniu 40, 80, 120 mg. 10 sztuk w blistrze. 2, 5 lub 10 płyt w jednym kartonowym pudełku.
2. Werapamil w ampułkach 2 ml. 10 sztuk w opakowaniu.
3. Opóźnienie werapamilu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu o dawce 240 mg. 20 sztuk w opakowaniu.
4. Drażeczka w dawce 40 lub 80 mg. Opakowanie zawiera 20, 30 lub 50 sztuk.

Mechanizm akcji

Lek blokuje kanały wapniowe. Zapewnia to trzy efekty:

• naczynia wieńcowe rozszerzają się;
• ciśnienie krwi spada;
• tętno wraca do normy.

Dzięki lekowi mięsień sercowy kurczy się rzadziej. Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętnic obwodowych i ogólny opór naczyniowy. Powoduje to spadek ciśnienia krwi. Działając na węzeł przedsionkowo-komorowy i przywracając rytm zatokowy, Werapamil działa antyarytmicznie. Lek hamuje agregację płytek krwi i nie powoduje uzależnienia. Intensywny metabolizm, maksymalne stężenie w osoczu krwi po 1-2 godzinach, szybka eliminacja z organizmu.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją lek Verapamil można przepisać w następujących przypadkach:

• dusznica bolesna;
• nadciśnienie tętnicze;
• tachykardia: zatokowa, migotanie przedsionków, nadkomorowa;
• kryzys nadciśnieniowy;
• nadciśnienie pierwotne;
• dodatkowa skurcz nadkomorowy;
• dławica naczynioskurczowa;
• Kardiomiopatia przerostowa;
• niedokrwienie serca;
• trzepotanie i migotanie przedsionków;
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy;
• stabilna dławica piersiowa;
• tachyarytmia przedsionkowa.

Instrukcja stosowania werapamilu

Nie ma jednolitych wytycznych dotyczących stosowania leku, dlatego najczęstsze opcje zostaną omówione poniżej. Werapamil – którego sposób stosowania zawsze szczegółowo opisano w adnotacji, powinien przepisać Ci lekarz. Forma przepisanego leku, dawkowanie i schemat stosowania zależą od wieku pacjenta, jego diagnozy i tego, jakie leki będzie on dodatkowo przyjmował.

Pigułki

Lek w tej postaci spożywa się z jedzeniem lub kilka minut później, popijając niewielką ilością czystej wody niegazowanej. Opcje dawkowania i czas trwania leczenia werapamilem:

1. Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 50 kg: 40-80 mg 3-4 razy na dobę w równych odstępach czasu. Dawkę można zwiększyć, ale nie powinna ona przekraczać 480 mg.
2. Dla dziecka do 6 roku życia z zaburzeniami rytmu serca 80-120 mg Verapamilu podzielone na 3 dawki.
3. Dzieci 6-14 lat: 80-360 mg w 2 dawkach.
4. Długo działający werapamil jest przepisywany wyłącznie przez lekarza. Częstotliwość podawania jest zmniejszona.

W ampułkach

Zasady stosowania werapamilu określone w instrukcji:

1. Lek podaje się dożylnie za pomocą zakraplacza, powoli, szczególnie jeśli pacjent jest w podeszłym wieku. 2 ml leku rozcieńcza się 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu.
2. W celu zahamowania zaburzeń rytmu serca zaleca się zastosować 2-4 ml Verapamilu (1-2 ampułki). Wstrzyknięcie przez żyłę jest strumieniowe.
3. Leczenie dzieci do pierwszego roku życia przeprowadza się w wyjątkowych przypadkach ze względów zdrowotnych. Dawkę oblicza się indywidualnie, biorąc pod uwagę wagę, wiek i inne cechy.
4. Dzieciom w wieku 1-5 lat podaje się dożylnie 0,8-1,2 ml werapamilu.
5. W wieku 6-14 lat przepisuje się 1-2 ml leku.

Podczas ciąży

Zgodnie z instrukcją stosowanie Verapamilu przez dziewczęta w „ciekawej pozycji” wskazane jest w przypadku:

• ryzyko przedwczesnego porodu (w połączeniu z innymi lekami);
• choroba niedokrwienna serca;
• niewydolność łożyska;
• leczenie i profilaktyka arytmii;
• nefropatia u kobiet w ciąży;
• nadciśnienie (w tym kryzysowe);
• różne rodzaje dławicy piersiowej;
• idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
• Kardiomiopatia przerostowa;
• blokowanie skutków ubocznych leków zwiększających częstość akcji serca (na przykład Ginipral).

Dawkowanie w czasie ciąży:

1. 40-80 mg 3-4 razy dziennie. Lepiej nie zwiększać dawki.
2. Maksymalnie 120-160 mg na raz.

Osobliwości:

1. Przyjęcie w pierwszym trymestrze tylko pod ścisłymi wskazaniami.
2. Wskazane jest rozpoczęcie stosowania leku Verapamil od 20-24 tygodnia ciąży.
3. Należy przerwać jego przyjmowanie na 1-2 miesiące przed porodem.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania werapamilu można zaobserwować nietypowe reakcje w organizmie, zwłaszcza jeśli dopuszczone jest przedawkowanie. Podczas stosowania mogą wystąpić następujące skutki uboczne:

1. Układ sercowo-naczyniowy i krew. Niedociśnienie tętnicze, objawy niewydolności serca, bradykardia zatokowa, tachykardia. Rzadkie działania niepożądane: dławica piersiowa, zawał serca, arytmia.
2. Układ trawienny. Nudności, biegunka, zaparcia, krwawienie i ból dziąseł, zwiększony apetyt.
3. System nerwowy. Zawroty głowy, trudności w połykaniu, ból głowy, drżenie palców, omdlenia, ograniczona ruchliwość, niepokój, szuranie chodem, letarg, ataksja, wzmożone zmęczenie, twarz przypominająca maskę, osłabienie, depresja, senność.
4. Reakcje alergiczne. Rumień wysiękowy, swędzenie i wysypka na skórze, przekrwienie.
5. Inny. Przyrost masy ciała, obrzęk płuc, agranulocytoza, utrata wzroku, ginekomastia, zapalenie stawów, hiperprolaktynemia, zapalenie stawów, mlekotok.

Przeciwwskazania

Zabrania się stosowania leku Verapamil w przypadku:

• ciężkie niedociśnienie tętnicze;
• nadwrażliwość na substancje zawarte w składzie;
• Blokada AV 2-3 stopnie;
• okres laktacji;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężkie zwężenie ujścia aorty;
• zawał mięśnia sercowego;
• zespół chorej zatoki;
• zatrucie naparstnicy;
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• trzepotanie i migotanie przedsionków;
• ciężka bradykardia;
• SSSU;
• ciężka dysfunkcja LV.

• niewydolność nerek;
• ciąża;
• Przewlekła niewydolność serca;
• dysfunkcja wątroby;
• częstoskurcz komorowy;
• blok AV pierwszego stopnia;
• umiarkowane i łagodne niedociśnienie;
• ciężka miopatia.

Interakcja

Jeżeli lekarz przepisał Ci Verapamil – którego instrukcja prawidłowego stosowania jest bardzo szczegółowa, koniecznie powiedz mu, jakie inne leki zażywasz. Może zmienić swoje działanie w tym czy innym kierunku podczas interakcji z:

• Prazorin;
• Ketokonazol i itrakonazol;
• Aspiryna;
• atenol;
• tymolol;
• Metoprolom;
• Anaprylina;
• Rozbicie go;
• karbamazepina;
• Cymetydyna;
• klarytromycyna;
• Cyklosporyna;
• Digoksyna;
• Disopravmid;
• Indynawir;
• Viracept;
• Rytonawir;
• chinidyna;
• leki na nadciśnienie;
• leki moczopędne;
• Erytromycyna;
• flekainid;
• glikozydy nasercowe;
• Nefazodon;
• Fenobarbital;
• teofilina;
• pioglitazon;
• telitromycyna;
• Ryfampicyna.

Analogi

Preparaty zawierające ten sam główny składnik lub mające podobny wpływ na organizm:

• Werohalid;
• Veratard;
• Finoptyna;
• werapaben;
• Isoptyna;
• atsupamil;
• Lekoptyna;
• weramil;
• Lekoptyna;
• galopamil;
• nimodypina;
• nifedypina;
• Riodypina;
• Amlodypina;
• Nikardypina;
• Flamon;
• Kaveril;
• Falicard;
• Veracard.

Cena

Koszt werapamilu zależy od formy wydania, producenta i opakowania. Lek można zamówić z katalogu zwykłej apteki lub kupić w sklepie internetowym, jeśli wierzyć opiniom, jest to dość niedrogie. Przybliżone ceny możesz zobaczyć w tabeli:

Wideo: Lek Verapamil

Uwaga! Informacje przedstawione w artykule mają charakter wyłącznie informacyjny. Materiały zawarte w artykule nie zachęcają do samodzielnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może postawić diagnozę i zalecić leczenie w oparciu o indywidualne cechy konkretnego pacjenta.

Catad_pgroup Blokery kanałów wapniowych

Isoptin do wstrzykiwań - oficjalne instrukcje użytkowania

Obecnie lek nie jest wpisany do Państwowego Rejestru Leków lub podany numer rejestracyjny został z niego wykreślony.

Numer rejestracyjny:

Substancja aktywna:

Postać dawkowania:

Mieszanina:

Na 2 ml roztworu:

substancja aktywna: chlorowodorek werapamilu 5,0 mg;

Substancje pomocnicze: chlorek sodu 17,0 mg, kwas solny 36% - do ustalenia pH, woda do wstrzykiwań - do 2 ml.

Opis:

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna:

ATX:

Farmakodynamika:

Werapamil blokuje przezbłonowe wnikanie jonów wapnia (i prawdopodobnie jonów sodu) „powolnymi” kanałami do komórek układu przewodzącego mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Działanie przeciwarytmiczne werapamilu wynika prawdopodobnie z jego wpływu na „powolne” kanały w komórkach układu przewodzącego serca.

Aktywność elektryczna węzłów zatokowo-przedsionkowych (SA) i przedsionkowo-komorowych (AV) w dużej mierze zależy od napływu wapnia do komórek przez „powolne” kanały. Hamując podaż wapnia,
werapamil spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe (AV) i wydłuża efektywny okres refrakcji w węźle AV proporcjonalnie do częstości akcji serca (HR). Efekt ten prowadzi do zmniejszenia częstości rytmu komór u pacjentów z migotaniem i/lub trzepotaniem przedsionków. Zatrzymując ponowne wejście wzbudzenia w węźle AV,
werapamil może przywrócić prawidłowy rytm zatokowy u pacjentów z napadowym częstoskurczem nadkomorowym, w tym z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW).

Werapamil nie ma wpływu na przewodzenie drogami dodatkowymi, nie wpływa na normalny potencjał czynnościowy przedsionków ani na czas przewodzenia śródkomorowego, ale zmniejsza amplitudę, szybkość depolaryzacji i przewodzenie w zmienionych włóknach przedsionkowych.

Werapamil nie powoduje skurczu tętnic obwodowych i nie zmienia całkowitego stężenia wapnia w surowicy krwi. Zmniejsza obciążenie następcze i kurczliwość mięśnia sercowego. U większości pacjentów, w tym u pacjentów z organiczną chorobą serca, ujemne działanie inotropowe werapamilu równoważy zmniejszenie obciążenia następczego; wskaźnik sercowy zwykle nie zmniejsza się, ale u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością serca (ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mm Hg, frakcja wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 35%) może wystąpić ostra dekompensacja przewlekłej niewydolności serca.

Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się 3-5 minut po dożylnym podaniu werapamilu w bolusie.

Standardowe dawki terapeutyczne werapamilu 5-10 mg podawane dożylnie powodują przejściowe, zwykle bezobjawowe obniżenie prawidłowego ciśnienia krwi (BP), ogólnoustrojowego oporu naczyniowego i kurczliwości; Ciśnienie napełniania lewej komory nieznacznie wzrasta.

Farmakokinetyka:

Chlorowodorek werapamilu jest mieszaniną racemiczną składającą się z równych ilości enancjomeru R i enancjomeru S.

Norwerapamil jest jednym z 12 metabolitów występujących w moczu. Aktywność farmakologiczna norwerapamilu stanowi 10-20% aktywności farmakologicznej werapamilu, a udział norwerapamilu wynosi 6% wydalanego leku. Równowagowe stężenia norwerapamilu i werapamilu w osoczu krwi są podobne. Równowaga stężenia przy długotrwałym stosowaniu raz dziennie osiągana jest po 3-4 dniach.

Dystrybucja

Werapamil jest dobrze dystrybuowany w tkankach organizmu, objętość dystrybucji (Vd) u zdrowych ochotników wynosi 1,8-6,8 l/kg. Komunikacja z białkami osocza krwi wynosi około 90%.

Metabolizm

Werapamil podlega intensywnemu metabolizmowi. Badania metaboliczne in vitro pokazał, że
werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450: CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18.

U zdrowych ochotników po podaniu doustnym
werapamil podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, w wyniku czego wykryto 12 metabolitów, z których większość występuje w ilościach śladowych. Główne metabolity zidentyfikowano jako N i O-dealkilowane formy werapamilu. Spośród metabolitów jedynie norwerapamil wykazuje działanie farmakologiczne (około 20% w porównaniu do związku macierzystego), co wykazano w badaniu na psach.

Usuwanie

Po podaniu dożylnym krzywa zmian stężenia werapamilu we krwi ma charakter dwuwykładniczy z szybką wczesną fazą dystrybucji (okres półtrwania (T 1/2) - około 4 minuty) i wolniejszą fazą końcowej eliminacji (T 1 /2 - 2-5 godzin).

W ciągu 24 godzin około 50% dawki werapamilu jest wydalane przez nerki, w ciągu pięciu dni - 70%. Do 16% dawki werapamilu jest wydalane przez jelita. Około 3-4% werapamilu jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens werapamilu w przybliżeniu pokrywa się z przepływem krwi w wątrobie, tj. około 1 l/h/kg (zakres: 0,7-1,3 l/h/kg).

Specjalne grupy pacjentów

Starsi pacjenci

Wiek może wpływać na parametry farmakokinetyczne werapamilu podawanego pacjentom z nadciśnieniem tętniczym. U pacjentów w podeszłym wieku T1/2 może się zwiększyć. Nie stwierdzono związku pomiędzy przeciwnadciśnieniowym działaniem werapamilu a wiekiem.

Niewydolność nerek

Zaburzona czynność nerek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne werapamilu, co wykazano w badaniach porównawczych z udziałem pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Werapamil i norwerapamil praktycznie nie są wydalane podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Do leczenia tachyarytmii nadkomorowych, w tym:

Przywrócenie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, w tym w stanach związanych z obecnością dodatkowych szlaków w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW) i Lowna-Ganonga-Levina (LGL).

Jeśli istnieją wskazania kliniczne, zaleca się próbę oddziaływania na nerw błędny (na przykład manewr Valsalvy) przed zastosowaniem leku Isoptin®;

Tymczasowa kontrola częstości rytmu komór podczas trzepotania i migotania przedsionków (wariant tachyarytmiczny), z wyjątkiem przypadków, gdy trzepotanie lub migotanie przedsionków jest związane z obecnością dodatkowych szlaków (zespoły WPW i LGL).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze leku;

Wstrząs kardiogenny;

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca;

Zespół chorej zatoki, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca;

Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35% i/lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej większym niż 20 mmHg. Art., z wyjątkiem niewydolności serca spowodowanej częstoskurczem nadkomorowym, leczonej werapamilem;

Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);

Migotanie/trzepotanie przedsionków w obecności dodatkowych szlaków (zespoły Wolfa-Parkinsona-White'a, Lowna-Ganong-Levine'a). Pacjenci ci są narażeni na ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, m.in. migotanie komór podczas przyjmowania werapamilu;

Częstoskurcz komorowy z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 sek.) (patrz punkt „Instrukcje specjalne”);

Jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, dożylnie.
Nie należy podawać werapamilu i beta-blokerów jednocześnie (w ciągu kilku godzin), ponieważ oba leki mogą zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”);

Stosowanie dyzopiramidu 48 godzin przed i 24 godziny po przyjęciu werapamilu;

Ciąża, karmienie piersią (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone);

Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie:

Wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, ostry zawał mięśnia sercowego, dysfunkcja lewej komory, blok AV pierwszego stopnia, bradykardia, asystolia, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, niewydolność serca.

Zaburzenia czynności nerek i (lub) ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Choroby wpływające na transmisję nerwowo-mięśniową (miastenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Jednoczesne stosowanie z glikozydami nasercowymi, chinidyną, flekainidem, symwastatyną, lowastatyną, atorwastatyną; rytonawir i inne leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV; beta-blokery do podawania doustnego; leki wiążące się z białkami osocza krwi (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Starszy wiek.

Ciąża i laktacja:

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu Isoptin® u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego toksycznego wpływu na układ rozrodczy. Ze względu na fakt, że wyniki badań leku na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć odpowiedź na leczenie u ludzi, Isoptin® można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Werapamil przenika przez barierę łożyskową i podczas porodu wykrywany jest we krwi żyły pępowinowej.
Werapamil i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ograniczone dostępne dane dotyczące doustnego podawania preparatu Isoptin® wskazują, że dawka werapamilu, jaką niemowlę otrzymuje z mlekiem matki, jest dość mała (0,1-1% dawki werapamilu przyjmowanej przez matkę), a stosowanie werapamilu może być zgodne z karmieniem klatka piersiowa. Nie można jednak wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt.

Biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych u niemowląt, Isoptin® należy stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Tylko dożylnie.

Preparat dożylny należy podawać powoli przez co najmniej 2 minuty, stale monitorując EKG (elektrokardiogram) i ciśnienie krwi.

U pacjentów w podeszłym wieku a podawanie prowadzi się przez co najmniej 3 minuty, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dawka początkowa wynosi 5–10 mg (0,075–0,15 mg/kg masy ciała).

Powtórzyć dawkę wynosi 10 mg (0,15 mg/kg masy ciała), podawane 30 minut po pierwszym wstrzyknięciu, jeśli odpowiedź na pierwsze wstrzyknięcie jest niewystarczająca.

Stabilność

Isoptin® jest kompatybilny z najczęściej stosowanymi roztworami do podawania pozajelitowego w dużych objętościach i jest w nich stabilny chemicznie przez co najmniej 24 godziny w temperaturze 25°C, chroniony przed światłem.

Przed użyciem postać leku do podawania pozajelitowego należy ocenić wzrokowo pod kątem obecności osadu i przebarwień. Nie stosować, jeśli roztwór jest mętny lub jeśli uszczelka butelki jest uszkodzona.

Pozostały niewykorzystany roztwór należy zniszczyć natychmiast po pobraniu części zawartości dowolnej objętości.

Niezgodność

Aby uniknąć niestabilności, nie zaleca się rozcieńczania Isoptin® roztworami mleczanu sodu do wstrzykiwań w workach z polichlorku winylu. Unikać mieszania z roztworami albuminy, amfoterycyny B, chlorowodorku hydralazyny lub trimetopryny i sulfametoksazolu.

Werapamil wytrąca się w dowolnym roztworze o pH większym niż 6,0.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zidentyfikowane podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu leku Isoptin® w podziale na układy narządów i częstość ich występowania zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (>1/10); często (od?1/100 do<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, nudności, zaparcia, bóle brzucha, bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, wyraźny spadek ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry twarzy, obrzęki obwodowe i wzmożone zmęczenie.

Zaburzenia układu odpornościowego:

częstotliwość nieznana: nadwrażliwość.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania:

częstość nieznana: hiperkaliemia.

Zaburzenia psychiczne:

rzadko: senność.

Zaburzenia układu nerwowego:

często: zawroty głowy, ból głowy;

rzadko: parestezje, drżenie;

częstotliwość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (tetrapareza) 1, drgawki.

Zaburzenia słuchu i błędnika:

rzadko: szumy uszne;

częstotliwość nieznana: wiruje.

Zaburzenia serca:

często: bradykardia;

niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia;

częstotliwość nieznana: blok AV I, II, III stopnia; niewydolność serca, zatrzymanie węzła zatokowego („zatrzymanie zatokowe”), bradykardia zatokowa, asystolia.

Zaburzenia naczyniowe:

często: „przypływy” krwi do skóry, znaczny spadek ciśnienia krwi.

Schorzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia:

częstotliwość nieznana: skurcz oskrzeli, duszność.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

często: zaparcia, nudności;

niezbyt często: ból brzucha;

rzadko: wymioty;

częstość nieznana: dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit.

Schorzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: nadmierna potliwość;

częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, świąd, świąd, plamica. wysypka plamisto-grudkowa, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

częstość nieznana: bóle stawów, osłabienie mięśni, bóle mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

częstość nieznana: niewydolność nerek.

Schorzenia narządów płciowych i piersi:

częstotliwość nieznana: zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia.

Częste zaburzenia:

często: obrzęk obwodowy;

nieczęsto: zwiększone zmęczenie.

Dane laboratoryjne i instrumentalne:

częstość nieznana: zwiększone stężenie prolaktyny, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

1 - w okresie porejestracyjnym stosowania leku Isoptin® zgłoszono pojedynczy przypadek porażenia (tetraparezy) związanego ze skojarzonym stosowaniem werapamilu i kolchicyny. Może to być spowodowane przenikaniem kolchicyny przez barierę krew-mózg w wyniku hamowania aktywności izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P pod wpływem werapamilu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Przedawkować:

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi; bradykardia przechodząca w blok AV i zatrzymanie czynności węzła zatokowego („zatrzymanie zatokowe”); hiperglikemia, otępienie i kwasica metaboliczna. Istnieją doniesienia o przypadkach zgonów spowodowanych przedawkowaniem.

Leczenie: należy zastosować wspomagające leczenie objawowe. W przypadku klinicznie istotnych reakcji hipotensyjnych lub bloku AV należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub stymulację. W przypadku asystolii należy zastosować stymulację beta-adrenergiczną (izoprenalina), inne leki wazopresyjne lub resuscytację. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

U pacjentów z ciężką kardiomiopatią, przewlekłą niewydolnością serca lub po zawale mięśnia sercowego jednoczesne podawanie werapamilu i dożylnych leków beta-adrenolitycznych lub dyzopiramidu rzadko powodowało poważne działania niepożądane.

Jednoczesne stosowanie dożylnego werapamilu z lekami hamującymi czynność adrenergiczną może prowadzić do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego.

Badania metaboliczne in vitro wskazać to
werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18 cytochromu P450.

Werapamil jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P. Przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 zaobserwowano istotne klinicznie interakcje i zaobserwowano zwiększenie stężenia werapamilu w osoczu krwi, natomiast induktory izoenzymu CYP3A4 zmniejszały stężenie werapamilu w osoczu krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tej interakcji.

Poniższa tabela przedstawia dane dotyczące możliwych interakcji leków na podstawie parametrów farmakokinetycznych.

Inne interakcje leków

Leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV

Rytonawir i inne leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV mogą hamować metabolizm werapamilu, powodując zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków i werapamilu należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu.

Lit

Podczas jednoczesnego podawania werapamilu i litu obserwowano zwiększoną neurotoksyczność litu, bez zmiany ani zwiększenia stężenia litu w surowicy. Jednakże dodatkowe podawanie werapamilu prowadziło również do zmniejszenia stężenia litu w surowicy u pacjentów przyjmujących lit doustnie przez długi czas. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy ściśle monitorować pacjentów.

Blokery nerwowo-mięśniowe

Sugerują to dane kliniczne i badania przedkliniczne
werapamil może nasilać działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (takich jak kurarypodobne i depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie). Dlatego może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki werapamilu i/lub dawki leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe stosowanych jednocześnie.

Kwas acetylosalicylowy (jako lek przeciwpłytkowy)

Zwiększone ryzyko krwawienia.

Etanol (alkohol)

Zwiększanie stężenia etanolu w osoczu krwi i spowolnienie jego eliminacji. Dlatego działanie etanolu może zostać zwiększone.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)

Pacjenci otrzymujący
werapamilu, leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA (tj. symwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, którą następnie zwiększa się. Jeśli konieczne jest przypisanie
werapamilu u pacjentów otrzymujących już inhibitory reduktazy HMG-CoA, konieczna jest ocena i zmniejszenie ich dawek w zależności od stężenia cholesterolu w surowicy krwi.

Fluwastatyna,
prawastatyna i
rozuwastatyna nie jest metabolizowana przez izoenzymy CYP3A4, dlatego ich interakcja z werapamilem jest mniej prawdopodobna.

Leki wiążące się z białkami osocza

Werapamil, jako lek silnie wiążący się z białkami osocza, należy stosować ostrożnie, przyjmowany jednocześnie z innymi lekami o podobnym działaniu.

Środki do wziewnego znieczulenia ogólnego

Podczas stosowania leków do znieczulenia wziewnego i blokerów „powolnych” kanałów wapniowych, do których należą
werapamilu, dawkę każdego leku należy starannie dobierać, aby uzyskać pożądany efekt i uniknąć nadmiernej depresji sercowo-naczyniowej.

Leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne, rozszerzające naczynia krwionośne

Wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego.

Glikozydy nasercowe

Werapamil do podawania dożylnego stosowano w połączeniu z glikozydami nasercowymi. Ponieważ leki te spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe, pacjentów należy monitorować pod kątem wczesnego wykrycia bloku przedsionkowo-komorowego lub istotnej bradykardii.

Chinidyna

Niewielkiej grupie pacjentów otrzymujących werapamil podawano dożylnie
chinidyna doustnie. Istnieje kilka doniesień o przypadkach wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi podczas doustnego przyjmowania chinidyny i werapamilu dożylnie, dlatego tę kombinację leków należy stosować ostrożnie.

Flekainid

Badanie przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazało, że skojarzone stosowanie werapamilu i flekainidu może powodować efekt addytywny w postaci zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i repolaryzacji mięśnia sercowego.

Dyzopiramid

W oczekiwaniu na dane dotyczące możliwych interakcji między werapamilem i dyzopiramidem, nie należy podawać dyzopiramidu 48 godzin przed lub 24 godziny po werapamilu (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Beta-blokery

Pacjentom otrzymującym doustnie beta-blokery przepisano werapamil do podawania dożylnego. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji, ponieważ oba leki mogą zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego lub przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Jednoczesne podanie werapamilu i beta-blokerów dożylnie doprowadziło do wystąpienia poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z ciężką kardiomiopatią, przewlekłą niewydolnością serca lub po zawale mięśnia sercowego (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Specjalne instrukcje:

Rzadko mogą wystąpić zagrażające życiu działania niepożądane (migotanie/trzepotanie przedsionków z dużą częstotliwością skurczów komór, z obecnością dróg dodatkowych, ciężkie niedociśnienie lub ciężka bradykardia/asystolia).

Ostry zawał mięśnia sercowego

Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym bradykardią, znacznym spadkiem ciśnienia krwi lub dysfunkcją lewej komory.

Blok serca/blok przedsionkowo-komorowy I stopnia/bradykardia/skurcz A

Werapamil wpływa na węzły AV i SA oraz spowalnia przewodzenie AV. Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie, gdyż wystąpienie bloku AV II lub III stopnia (patrz rozdział „Przeciwwskazania”), bloku jednowiązkowego, dwuwiązkowego lub potrójnego wymaga przerwania stosowania werapamilu i w razie potrzeby odpowiedniego leczenia.

Werapamil wpływa na węzły AV i SA i w rzadkich przypadkach może powodować rozwój bloku AV drugiego lub trzeciego stopnia, bradykardię, a w skrajnych przypadkach asystolię. Zdarzenia te najczęściej występują u pacjentów z zespołem chorej zatoki, który występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Asystolia u pacjentów bez osłabienia węzła zatokowego jest zwykle krótkotrwała (kilka sekund) i powoduje samoistne przywrócenie prawidłowego rytmu przedsionkowo-komorowego lub zatokowego. Jeśli rytm zatokowy nie zostanie przywrócony w odpowiednim czasie, należy natychmiast zastosować odpowiednie leczenie.

Beta-blokery i leki antyarytmiczne

Wzajemne wzmocnienie działania na układ sercowo-naczyniowy (blokada przedsionkowo-komorowa wysokiego stopnia, znaczne zmniejszenie częstości akcji serca, zaostrzenie niewydolności serca i znaczny spadek ciśnienia krwi). U pacjenta przyjmującego jednocześnie
tymolol (beta-bloker) w postaci kropli do oczu i
werapamil doustnie.

Digoksyna

Jeżeli werapamil przyjmowany jest jednocześnie z digoksyną, należy zmniejszyć dawkę digoksyny. Patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”.

Niewydolność serca

Pacjenci z niewydolnością serca i frakcją wyrzutową lewej komory większą niż 35% powinni osiągnąć stabilny stan przed rozpoczęciem stosowania preparatu Isoptin®, a następnie otrzymać odpowiednią terapię.

Wyraźny spadek ciśnienia krwi

Dożylne podanie leku Isoptin® często powoduje spadek ciśnienia krwi poniżej wartości wyjściowych, zwykle krótkotrwały i bezobjawowy, ale mogą mu towarzyszyć zawroty głowy.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)

Patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”.

Zaburzenia transmisji nerwowo-mięśniowej

Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wpływającymi na transmisję nerwowo-mięśniową (miastenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Niewydolność nerek

Badania porównawcze wykazały, że farmakokinetyka werapamilu pozostaje niezmieniona u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. Jednakże niektóre dostępne raporty sugerują, że Isoptin® powinien być stosowany ostrożnie i pod ścisłym nadzorem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Werapamil nie jest wydalany podczas hemodializy.

Dysfunkcja wątroby

Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Częstoskurcz komorowy

Dożylne podanie leku Isoptin® pacjentom z częstoskurczem komorowym z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 sek.) może prowadzić do znacznego pogorszenia hemodynamiki i migotania komór. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest postawienie właściwej diagnostyki i wykluczenie częstoskurczu komorowego z szerokimi zespołami QRS.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów:

Formularz wydania:

Roztwór do podawania dożylnego, 5 mg/2 ml.

Pakiet:

Ampułki o pojemności 2 ml wykonane z bezbarwnego szkła hydrolitycznego typu I z niebieską granicą przerwania.

5, 10 lub 50 ampułek w tekturowej tacce lub blistrze PCV lub polistyrenowym, przykrytym folią papierową, wraz z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek:

Posiadacz dowodu rejestracyjnego:

Producent