Ardoin synonymá analógov. Ardoín – prostriedok na uvoľnenie kostrového svalstva

Medzinárodný názov

Skupinová príslušnosť

Lieková forma

farmakologický účinok

Dlhodobo pôsobiaci nedepolarizujúci svalový relaxant. Kompetitívne blokuje n-cholinergné receptory kostrových svalov, čím zabraňuje acetylcholínom indukovanej depolarizácii koncovej platničky a excitácii svalového vlákna. Svalová paralýza sa vyvíja postupne v nasledujúcom poradí: svaly dvíhajúce viečko, žuvacie svaly, svaly končatín, brušné svaly, hlasivkové svaly, medzirebrové svaly a bránica.

Neuromuskulárna blokáda sa dosiahne 5,5-6 minút po podaní jednorazovej dávky 50 mcg/kg a 3-5 minút po podaní 70-85 mcg/kg. Tracheálna intubácia je možná do 2,5-3 minút po podaní 70-100 mcg/kg; pri použití nižšej dávky sa predlžuje čas na dosiahnutie svalovej relaxácie dostatočný na intubáciu.

Trvanie účinku (čas na obnovenie 25 % svalovej aktivity) po podaní úvodnej dávky závisí od veľkosti dávky a typu anestézie: u dospelých je pri dávke 70 mcg/kg trvanie účinku 30 -175 minút, 80-85 mcg/kg – 40- 211 min; na pozadí neuroleptickej anestézie (oxid dusný, fentanyl, droperidol) v dávke 50 mcg/kg - 30 min; na pozadí vyváženej anestézie (na pozadí krátkodobo pôsobiacich barbiturátov alebo propofolu (ako úvodné lieky), opioidných a inhalačných (oxid dusný) anestetík) v dávke 70-85 mcg/kg - 1-2 hodiny. Doba zotavenia spontánnej svalovej aktivity od 25 % do 50 % kontrolnej úrovne - 24 minút, do 75 % - 33 minút. Pri použití po depolarizujúcich myorelaxanciách je trvanie účinku pri dávke 50 mcg/kg 45 minút (podobnú dĺžku účinku možno dosiahnuť pri dávke 70-85 mcg/kg bez použitia depolarizujúcich myorelaxancií). U detí dĺžka účinku (doba zotavenia 25 % svalovej aktivity) pri podaní účinnej dávky závisí od veku: deti do 3 mesiacov - 13 minút, od 3 mesiacov do 1 g - 10-44 minút, 1- 14 rokov - 18-52 minút. Doba zotavenia spontánnej svalovej aktivity z 25% na 75% kontrolnej úrovne je 25-30 minút.

Trvanie účinku počas udržiavacej terapie (dodatočné podávanie v dávkach 10-15 mcg/kg) je 50 minút; zvyšuje sa na pozadí enfluranu a izofluranu a prakticky sa nemení na pozadí halotanu.

V priemerných dávkach nespôsobuje významné zmeny v činnosti kardiovaskulárneho systému; vo veľkých dávkach má slabú ganglioblokujúcu, m-anticholinergnú aktivitu.

Na rozdiel od pankuróniumbromidu nemá prakticky žiadnu vagolytickú aktivitu; na rozdiel od iných nedepolarizujúcich myorelaxancií neuvoľňuje histamín a nespôsobuje hemodynamické poruchy.

Indikácie

Kontraindikácie

Vedľajšie účinky

Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo (menej ako 1%) - svalová slabosť po ukončení svalovej relaxácie, svalová atrofia.

Z nervového systému: zriedkavo (menej ako 1%) - depresia centrálneho nervového systému, hypoestézia, mŕtvica.

Z dýchacieho systému: zriedkavo (menej ako 1%) - hypopnoe, apnoe, pľúcna atelektáza, laryngospazmus, útlm dýchania.

Z kardiovaskulárneho systému: menej často - bradykardia (1,4%), znížený krvný tlak (2,5%); zriedkavo (menej ako 1%) - zvýšený krvný tlak, ischémia myokardu (až do infarktu myokardu) a mozog, fibrilácia predsiení, ventrikulárny extrasystol.

Z hematopoetických orgánov a systému hemostázy: zriedkavo (menej ako 1%) - zníženie parciálneho tromboplastínového a protrombínového času, trombóza.

Z močového systému: zriedkavo (menej ako 1 %) – anúria.

Laboratórne ukazovatele: zriedkavo (menej ako 1%) - hyperkreatininémia, hypoglykémia, hyperkaliémia.

Alergické reakcie: zriedkavo (menej ako 1 %) – kožná vyrážka, žihľavka.

Aplikácia a dávkovanie

iba IV. Bezprostredne pred podaním sa 4 mg sušiny zriedi dodaným rozpúšťadlom.

Dospelým a deťom vo veku 14 rokov a starším sa podáva 70-80 mcg/kg na úplnú svalovú relaxáciu. Maximálna jednotlivá dávka je 100 mcg/kg. Pri obezite sa dávka vypočíta na základe „ideálnej“ telesnej hmotnosti. Na udržanie svalovej relaxácie po dlhú dobu by sa mal znovu podávať v dávkach 15% pôvodnej (10-15 mcg/kg). Pri vykonávaní intubácie na pozadí suxametónia je počiatočná dávka 40-50 mcg / kg.

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa podávaná dávka určuje podľa hodnôt CC: pre CC viac ako 100 ml/min - do 100 mcg/kg, CC 100 ml/min - 85 mcg/kg, CC 80 ml/min - 70 mcg /kg, CC 60 ml/min – 55 mcg/kg, CC menej ako 40 ml/min – 50 mcg/kg.

Dávky u detí mladších ako 3 mesiace neboli stanovené; od 3 do 12 mesiacov – 40 mcg/kg (poskytuje svalovú relaxáciu trvajúcu od 10 do 44 minút); od 1 roka do 14 rokov – 57 mcg/kg (uvoľnenie svalstva – od 18 do 52 minút).

špeciálne pokyny

Používajte len pod dohľadom skúseného anestéziológa, ak sú podmienky na intubáciu, mechanickú ventiláciu a oxygenoterapiu.

Počas operácie a v skorom pooperačnom období je potrebné starostlivé sledovanie vitálnych funkcií.

Pri výpočte dávky treba brať do úvahy použitú techniku ​​anestézie, možné interakcie s liekmi podávanými pred alebo počas anestézie, stav a citlivosť pacienta.

Pacientom s poruchami nervovosvalového prenosu, obezitou, zlyhaním obličiek, ochoreniami pečene a žlčových ciest a s anamnézou detskej obrny sa má liek predpisovať v nižších dávkach.

Niektoré stavy (hypokaliémia, digitalizácia, hypermagneziémia, hypokalciémia, hypoproteinémia, dehydratácia, acidóza, hyperkapnia, kachexia, hypotermia) môžu predĺžiť alebo zosilniť účinok.

Pred začatím anestézie je potrebné normalizovať rovnováhu elektrolytov a CBS a odstrániť dehydratáciu.

Tehotným ženám, ktoré užívali Mg2+ soli (ktoré môžu zvýšiť nervovosvalovú blokádu) na liečbu toxikózy, sa predpisuje pipekuróniumbromid v znížených dávkach. Nie je známe, či liek prechádza do materského mlieka.

Účinnosť a bezpečnosť používania v novorodeneckom období sa neskúmali. Terapeutický účinok u dojčiat od 3 do 12 mesiacov sa prakticky nelíši od účinku u dospelých. Deti vo veku od 1 do 14 rokov sú menej citlivé na pipekuróniumbromid a trvanie ich terapeutického účinku je kratšie ako u dospelých a dojčiat (do 1 roka).

Do 24 hodín po úplnom obnovení nervovosvalového vedenia sa neodporúča viesť vozidlá alebo vykonávať činnosti, ktoré sú potenciálne nebezpečné z hľadiska zranenia.

Interakcia

Prostriedky na inhaláciu (halotan, metoxyfluran, enfluran, izofluran, dietyléter) a intravenóznu celkovú anestéziu (ketamín, fentanyl, propanidid, barbituráty), depolarizujúce a nedepolarizujúce myorelaxanciá, antibiotiká (aminoglykozidy, tetracyklíny, koklistindamy, bacitracín , linkomycín, polymexín), citrátové antikoagulanciá, imidazol a metronidazol, antimykotiká (amfotericín B), diuretiká, mineralokortikoidy a kortikosteroidy, bumetanid, inhibítory karboanhydrázy, kortikotropín, kyselina etakrynová, beta-blokátory, MAO inhibítor tiamín, protamín tiamín fenytoín, alfa-blokátory, BMCC, Mg2+ lieky, prokaínamid, chinidín, lidokaín a prokaín pri intravenóznom podaní zosilňujú a/alebo predlžujú účinok.

Lieky, ktoré znižujú koncentráciu K+ v krvi, zhoršujú útlm dýchania (dokonca až zastavujú).

Opioidné analgetiká zvyšujú útlm dýchania. Vysoké dávky sufentanilu znižujú potrebu vysokých počiatočných dávok nedepolarizujúcich myorelaxancií. Podpolarizujúce svalové relaxanciá zabraňujú alebo znižujú stuhnutosť svalov spôsobenú vysokými dávkami opioidných analgetík (vrátane alfentanilu, fentanylu, sufentanilu). Neznižuje riziko bradykardie a hypotenzie spôsobenej opioidnými analgetikami (najmä na pozadí vazodilatancií a/alebo betablokátorov).

Pri použití pred operáciou môžu GCS, anticholínesterázové lieky (neostigmín, pyridostigmín), edrofónium, epinefrín, teofylín, KCl, NaCl, CaCl2 oslabiť účinok.

Depolarizujúce myorelaxanciá môžu buď zosilniť alebo oslabiť účinok pipekuróniumbromidu (v závislosti od dávky, času užívania a individuálnej citlivosti).

Doxapram dočasne maskuje zvyškové účinky svalových relaxancií.

Recenzie o lieku Arduan: 0

Napíšte svoju recenziu

Liečivo je nedepolarizujúce svalové relaxancium. Ardoin je liek vo forme bieleho prášku, ktorý je dokonale rozpustný vo vode aj v alkohole. Preto formou jeho uvoľňovania nie je roztok, ale lyofilizát na jeho prípravu.

Formulár na uvoľnenie

Jedno balenie lieku obsahuje:

• 25 bezfarebných injekčných liekoviek priamo s liekom (4 mg), čo je suchý prášok s bielym alebo žltkastým odtieňom
• 25 ampuliek s rozpúšťadlom (číra, bezfarebná kvapalina)

Zlúčenina

Injekčný roztok sa pripravuje bezprostredne pred podaním. Preto na jednu fľaštičku prášku, ktorá obsahuje účinnú látku, pripadá jedna ampulka rozpúšťadla. Takto:

• Jedna fľaša Arduanu obsahuje 4 mg Pipecuronium bromide (účinná látka) a manitol (pomocná látka)
• Jedna ampulka s rozpúšťadlom obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného (fyziologický roztok) s objemom 2 ml

farmakologický účinok

Arduan je dlhodobo pôsobiaci svalový relaxant nedepolarizujúceho kompetitívneho typu.

Farmakodynamika

• Vykonáva konkurenčné spojenie s n-cholinergnými receptormi umiestnenými v neuromuskulárnej synapsii kostrových svalov a tým blokuje signál prichádzajúci z nervových zakončení do svalových vlákien
• Nemá hormonálny účinok a nespôsobuje mimovoľné svalové kontrakcie
• Nepodporuje m-anticholinergickú, sympatomimetickú a ganglioblokujúcu aktivitu ani pri dávke, ktorá je niekoľkonásobne vyššia ako účinná dávka
• Štúdie ukázali, že 0,05 mg aktívnej zložky na kilogram telesnej hmotnosti postačuje na uvoľnenie svalov u pacienta počas operácie na 40-50 minút
• Účinná látka začína pôsobiť v organizme 1,5-5 minút po podaní
• Maximálny účinok závisí od dávky

Farmakokinetika

• Klírens je 0,12 l/h/kg
• Distribučný objem - 0,25 l/kg
• Polčas rozpadu - 6,2 minúty
• Polčas rozpadu - od jednej hodiny do troch hodín
• Ak je poškodená funkcia obličiek, polčas sa zvyšuje na 4 hodiny
• Metabolizuje sa v pečeni, pričom tvorí farmakologicky aktívny metabolit (3-desacetylpipecuronium bromid) a množstvo inaktívnych derivátov
• 25 % sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok ako metabolit.
• Preniká placentárnou bariérou

Indikácie

Použitie Ardoinu je indikované v nasledujúcich prípadoch:

1. 1. Na endotracheálnu intubáciu pred celkovou anestézou pri chirurgických výkonoch, ktorých podmienkou je svalová relaxácia na viac ako 20-30 minút

1. Na uvoľnenie kostrového svalstva
2. Pri umelom vetraní

Kontraindikácie

Absolútne:

1. Vek detí do 3 mesiacov
2. Obdobie tehotenstva a dojčenia
3. Ťažké zlyhanie pečene
4. Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku

Príbuzný (s opatrnosťou):

• • Pacienti s dehydratáciou
  • So zvýšeným krvným obehom
  • So sklonom k ​​edému
  • V prípade závažného zlyhania obličiek
  • S poruchami acidobázickej rovnováhy
  • S poruchami metabolizmu voda-elektrolyt

• Zvýšená hladina horčíka v tele
• Znížené hladiny draslíka a vápnika
• Súčasné užívanie Arduanu s diuretikami je neprijateľné
• Pri malígnej hypertermii počas celkovej anestézie alebo po nej
• S nízkym množstvom bielkovín v krvnej plazme
• S digitalizáciou
• Pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním, v štádiu dekompenzácie
• S kachexiou
• Na útlm dýchania
• Ak máte v anamnéze anafylaktickú reakciu na akýkoľvek svalový relaxant
• Vek do 14 rokov
• Myasthenia gravis (hrozí, že aj z malej dávky Ardoinu bude účinok príliš silný, alebo naopak nedostatočný)

Vedľajšie účinky

1. Nervový systém: hyperstézia, paralýza kostrových svalov, depresia centrálneho nervového systému, ospalosť
2. Dýchací systém: bronchospazmus, laryngospazmus, pľúcna atelektáza, apnoe, kašeľ, útlm dýchania
3. Systém zrážania krvi: trombóza, zníženie parciálneho tromboplastínu a protrombínového času
4. Kardiovaskulárny systém: bradykardia, tachykardia, ventrikulárny extrasystol, fibrilácia predsiení, arytmia, infarkt myokardu, ischémia myokardu a mozgu, zvýšený alebo znížený krvný tlak
5. Muskuloskeletálny systém: svalová atrofia, slabosť kostrových svalov po svalovej relaxácii
6. Metabolizmus: hladina cukru v krvi sa môže výrazne zvýšiť a obsah draslíka, vápnika a horčíka sa naopak môže znížiť
7. Močový systém: zvýšený kreatinín v krvi u mužov, anúria
8. Zrakové orgány: blefaritída, ptóza
9. Alergické reakcie: Quinckeho edém, kožná vyrážka

Inštrukcie na používanie

Dôležité! Použitie Ardoinu je možné len v nemocničnom prostredí, na operačnej sále, ktorá je vybavená potrebným zariadením na umelú ventiláciu pľúc a úľavu od anafylaktického šoku, ak k nemu dôjde.

Liek má silný účinok na dýchací systém, preto pri operácii musí byť prítomný odborník na umelú ventiláciu.

Návod na použitie Ardoinu sa líši pri použití lieku u dospelých pacientov au detí.

Pre dospelých a deti od 14 rokov

• Počiatočná dávka na intubáciu počas následného chirurgického zákroku je 0,06-0,08 mg na kg telesnej hmotnosti. Akčný čas - od hodiny do hodiny a pol
• Udržiavacia dávka – 0,01-0,02 mg/kg. Akčný čas - od pol hodiny do hodiny
• Ak má pacient v anamnéze chronické zlyhanie obličiek, neodporúča sa použiť dávku vyššiu ako 0,04 mg/kg, pretože v dôsledku dlhého polčasu môže byť účinok myorelaxancia zvýšený
• Ak má pacient nadváhu alebo obezitu, je možný aj dlhší účinok Ardoinu, preto sa dávka vypočíta na základe ideálnej hmotnosti pacienta

deti

• Od 3 do 12 mesiacov: 0,04 mg/kg. Doba pôsobenia - 10-45 minút
• Od 1 roka do 14 rokov: 0,05-0,06 mg/kg, Doba pôsobenia – 18-52 minút

Na zastavenie účinku Ardoinu počas blokády (80 % – 85 %), ktorá je riadená stimulátorom periférnych nervových vlákien, alebo počas čiastočnej blokády (ktorú možno určiť klinickými príznakmi), sa pacientovi podáva atropín v kombinácii s Galantamín alebo neostigmín metylsulfát.

Predávkovanie

Symptómy:

1. Závažné zníženie krvného tlaku
2. Apnoe
3. Dlhodobá paralýza kostrových svalov

Liečba:

• Umelé vetranie
• Na obnovenie spontánneho dýchania sa podáva antidotum - inhibítor acetylcholínesterázy (Atropín s galantamínom alebo neostigmín metylsulfát)
• Dýchacia funkcia sa dôkladne monitoruje, kým sa neobnoví normálne dýchanie.

Analógy

Arduan má analógy - lieky s identickými účinnými látkami:

• Aperomid
• Vero-Pipecuronium
• Pipecuronium bromid
• Arkuron

Vytvoril som tento projekt, aby som vám povedal jednoduchým jazykom o anestézii a anestézii. Ak ste dostali odpoveď na svoju otázku a stránka bola pre vás užitočná, rád získam podporu, pomôže to ďalej rozvíjať projekt a kompenzovať náklady na jeho údržbu.

Účinná látka

Pipecuronium bromid

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie biela alebo takmer biela; pripojené rozpúšťadlo je bezfarebný priehľadný roztok.

Pomocné látky: manitol 6,0 mg.

Solventný: chlorid sodný 18,0 mg, do 2 ml.

10 mg - bezfarebné sklenené fľaše (5) - plastové tácky (5) s rozpúšťadlom (amp. 25 ks.) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Dlhodobo pôsobiaci nedepolarizujúci periférny svalový relaxant. Vďaka kompetitívnej väzbe s n-cholinergnými receptormi umiestnenými na koncovej platni nervovosvalovej synapsie kostrových svalov blokuje prenos signálu z nervových zakončení do svalových vlákien.

Nespôsobuje svalovú fascikuláciu a nemá hormonálny účinok.

Dokonca aj v dávkach niekoľkonásobne vyšších, ako je jeho účinná dávka potrebná na 90 % zníženie svalovej kontraktility (ED 90), nevykazuje ganglioblokujúcu, m-anticholinergnú a sympatomimetickú aktivitu.

Podľa štúdií pri vyváženej anestézii sú dávky ED50 a ED90 pipekuróniumbromidu 30-50 mcg/kg telesnej hmotnosti.

Dávka rovnajúca sa 50 mcg/kg telesnej hmotnosti poskytuje 40-50 minút svalovej relaxácie pri rôznych operáciách.

Maximálny účinok pipekuróniumbromidu závisí od dávky a vyvíja sa po 1,5-5 minútach. Účinok sa najrýchlejšie rozvíja pri dávkach rovnajúcich sa 70-80 mcg/kg. Ďalšie zvyšovanie dávky liečiva skracuje čas potrebný na rozvinutie účinku a výrazne predlžuje dobu účinku liečiva.

Farmakokinetika

Distribúcia

Pri intravenóznom podaní je počiatočná hodnota Vd 110 ml/kg telesnej hmotnosti. V d v rovnovážnom stave dosahuje 300±78 ml/kg. Priemerná doba zdržania (MRT) - 140 min.

Pri opakovanom podávaní udržiavacích dávok je kumulatívny účinok nevýznamný, ak sa použijú dávky 10-20 mcg/kg v čase 25 % obnovenia počiatočnej svalovej kontraktility.

Preniká cez placentárnu bariéru.

Metabolizmus a vylučovanie

Plazmatický klírens je približne 2,4±0,5 ml/min/kg. Priemerný T1/2β je 121±45 min.

Vylučuje sa najmä obličkami, pričom 56 % účinnej látky sa vylúči počas prvých 24 hodín, 1/3 účinnej látky sa vylúči nezmenená, zvyšok vo forme 3-desacetylpipecuronium bromidu. Podľa predklinických štúdií sa na eliminácii pipekuróniumbromidu podieľa aj pečeň.

Indikácie

• endotracheálna intubácia a relaxácia kostrových svalov počas celkovej anestézie pri rôznych chirurgických operáciách vyžadujúcich viac ako 20-30 minút svalovej relaxácie a pri mechanickej ventilácii.

Kontraindikácie

• závažné zlyhanie pečene;
• deti do 3 mesiacov;
• precitlivenosť na pipekurónium a/alebo bróm.

Opatrne: obštrukcia žlčových ciest, edematózny syndróm, zvýšený objem krvi alebo dehydratácia, diuretiká, poruchy acidobázickej rovnováhy (acidóza, hyperkapnia) a metabolizmu voda-elektrolyt (hypokaliémia, hypermagneziémia, hypokalciémia), hypotermia, digitalizácia, hypoproteinémia, kachexia myasthenia gravis (vrátane myasténie gravis, Eatonovho-Lambertovho syndrómu) v dôsledku možného zosilnenia alebo oslabenia účinku lieku v takýchto prípadoch (malé dávky Ardoinu pri ťažkej myasténii alebo Eaton-Lambertovom syndróme môžu spôsobiť silný účinok; v takýmto pacientom sa má liek predpisovať vo veľmi nízkych dávkach po starostlivom zvážení možného rizika, respiračnej depresii, renálnom zlyhaní (zvýšené trvanie účinku lieku a doba postanestéznej depresie), s chronickým srdcovým zlyhaním v štádiu dekompenzácia, malígna hypertermia, s náznakmi v anamnéze anafylaktickej reakcie na akékoľvek myorelaxancium (kvôli možnej skríženej alergii), deti do 14 rokov.

Dávkovanie

Rovnako ako u iných nedepolarizujúcich milrelaxantov sa dávka Arduanu vyberá pre každého pacienta individuálne, pričom sa berie do úvahy typ anestézie, predpokladaná dĺžka operácie, možné interakcie s inými liekmi používanými pred alebo počas anestézie, sprievodné ochorenia a celkový stav. pacienta. Na kontrolu neuromuskulárnej blokády sa odporúča použiť stimulátor periférnych nervov.

Používajte iba intravenózne. Bezprostredne pred podaním sa obsah injekčnej liekovky (4 mg sušiny) zriedi dodaným rozpúšťadlom. Smie sa použiť iba čerstvo pripravený roztok.

Počiatočná dávka na intubáciu a následnú operáciu: 60-80 mcg/kg telesnej hmotnosti – poskytuje dobré/výborné podmienky na intubáciu po dobu 150-180 sekúnd, pričom dĺžka trvania svalovej relaxácie je 60-90 minút.

Počiatočná dávka na svalovú relaxáciu počas intubácie s použitím suxametónia: 50 mcg/kg telesnej hmotnosti – poskytuje 30-60-minútovú relaxáciu svalov.

Udržiavacia dávka: je 10-20 mcg/kg - poskytuje 30-60-minútovú relaxáciu svalov počas operácie.

S Ardoinom sa neodporúča používať v dávkach vyšších ako 40 mcg/kg (vysoké dávky môžu predĺžiť trvanie svalovej relaxácie).

U pacientov s nadváhou a obezitou je možné predĺžiť trvanie účinku Arduanu, preto by sa liek mal užívať v dávke vypočítanej pre ideálnu hmotnosť.

Deti vo veku 3 až 12 mesiacov

Dávka je 40 mcg/kg (čo poskytuje svalovú relaxáciu trvajúcu od 10 do 44 minút).

Dávka je 50-60 mcg/kg (čo poskytuje svalovú relaxáciu trvajúcu od 18 do 52 minút).

Ukončenie efektu

V bode 80 – 85 % blokády, meranej stimulátorom periférnych nervových vlákien, alebo v bode čiastočnej blokády určenej klinickými príznakmi, použitie atropínu (0,5 – 1,25 mg) v kombinácii s neostigmín metylsulfátom (1 -3 mg) alebo galantamín (10 -30 mg) zastavuje svalový relaxačný účinok Ardoinu.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému: zriedka (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Z pohybového aparátu: zriedka (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Z dýchacieho systému: zriedka (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedka (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Zo systému zrážania krvi: zriedka (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Z močového systému: zriedka (<1%) - анурия.

Zo strany orgánu zraku: blefaritída, ptóza.

Alergické reakcie: zriedka (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Laboratórne ukazovatele: zriedka (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Predávkovanie

Symptómy: predĺžená paralýza kostrových svalov a apnoe, výrazné zníženie krvného tlaku, šok.

Liečba: v prípade predávkovania alebo predĺženej neuromuskulárnej blokády sa vykonáva mechanická ventilácia, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Na začiatku obnovy spontánneho dýchania sa ako antidotum podáva inhibítor acetylcholínesterázy (napríklad neostigmín metylsulfát, edrofónium chlorid): atropín 0,5 – 1,25 mg v kombinácii s neostigmín metylsulfátom (1 – 3 mg) alebo galantamínom ( 10-30 mg). Dýchacia funkcia sa má starostlivo sledovať, kým sa neobnoví uspokojivé spontánne dýchanie.

Liekové interakcie

Inhalačné anestetiká (halotán, metoxyflurán, dietyléter, enflurán, izoflurán, cyklopropán), intravenózne anestetiká (ketamín, propanidid, barbituráty, etomidát, kyselina gama-hydroxymaslová), depolarizujúce a nedepolarizujúce svalové relaxanciá, niektoré antibiotiká, deriváty nitroimidazolu a glykozidu vrátane metronidazolu, tetracyklínov, bacitracínu, kapreomycínu, klindamycínu, polymyxínov vrátane kolistínu, linkomycínu), citrátových antikoagulancií, mineralokortikoidov a glukokortikoidov, diuretík vr. bumetanid, inhibítory karboanhydrázy, kyselina etakrynová, kortikotropín, alfa- a beta-blokátory, tiamín, inhibítory MAO, guanidín, fenytoín, pomalé blokátory vápnikových kanálov, horečnaté soli, prokaínamid, chinidín, lidokaín a prokaín na intravenózne podanie zvyšujú intenzitu a/ alebo trvanie účinku Ardoinu.

Lieky, ktoré znižujú koncentráciu draslíka v krvi, zhoršujú útlm dýchania (dokonca až zastavujú).

Opioidné analgetiká zvyšujú útlm dýchania. Sufentanil vo vysokých dávkach znižuje potrebu vysokých počiatočných dávok nedepolarizujúcich myorelaxancií. Nedepolarizujúce svalové relaxanciá zabraňujú alebo znižujú svalovú stuhnutosť spôsobenú vysokými dávkami opioidných analgetík (vrátane alfentanilu, fentanylu, sufentanilu). Arduan neznižuje riziko bradykardie a hypotenzie spôsobenej opioidnými analgetikami (najmä na pozadí vazodilatancií a/alebo betablokátorov).

Počas intubácie so suxametóniom sa Arduan podáva po vymiznutí klinických príznakov suxametónia. Rovnako ako v prípade iných nedepolarizujúcich myorelaxancií môže podávanie Ardoinu skrátiť čas potrebný na nástup svalovej relaxácie a predĺžiť trvanie maximálneho účinku.

Pri dlhodobom predbežnom používaní GCS, neostigmínmetylsulfátu, edrofóniumchloridu, pyridostigmínbromidu, norepinefrínu, azatioprínu, epinefrínu, teofylínu, chloridu sodného, ​​chloridu vápenatého môže byť účinok oslabený.

Depolarizujúce myorelaxanciá môžu buď zosilniť alebo oslabiť účinok pipekuróniumbromidu (v závislosti od dávky, času užívania a individuálnej citlivosti).

Doxapram dočasne maskuje zvyškové účinky svalových relaxancií.

špeciálne pokyny

Liek sa má používať výlučne v špecializovanej nemocnici s príslušným vybavením na umelé dýchanie a za prítomnosti odborníka na umelé dýchanie, vzhľadom na účinok lieku na dýchacie svaly.

Počas operácie a v skorom pooperačnom období, kým sa svalová kontraktilita úplne neobnoví, je potrebné starostlivé sledovanie a udržiavanie vitálnych funkcií.

Pri výpočte dávky treba brať do úvahy použitú techniku ​​anestézie, možné interakcie s inými liekmi podávanými pred alebo počas anestézie, stav a individuálnu citlivosť pacienta na liek.

Lekárska literatúra popisuje prípady anafylaktických a anafylaktoidných reakcií pri použití myorelaxancií. Napriek nedostatku správ o podobnom účinku Ardoinu sa liek môže používať iba v podmienkach, ktoré umožňujú okamžitú liečbu takýchto stavov.

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri používaní Arduanu u pacientov s anamnézou anafylaktických reakcií spôsobených myorelaxanciami z dôvodu možného rozvoja skríženej alergie.

Arduan v dávkach, ktoré spôsobujú svalovú relaxáciu, nemá výrazný kardiovaskulárny účinok a v drvivej väčšine prípadov nespôsobuje bradykardiu.

Použitie a dávka m-anticholinergných látok na účely premedikácie podlieha starostlivému predbežnému posúdeniu; treba brať do úvahy aj stimulačný účinok na n. vagus iných súčasne užívaných liekov, ako aj typ operácie.

Aby sa zabránilo relatívnemu predávkovaniu liekom a aby sa zabezpečila primeraná kontrola obnovy svalovej aktivity, odporúča sa použiť stimulátor periférnych nervov.

Pacientom s poruchami nervovosvalového prenosu, obezitou, zlyhaním obličiek, ochoreniami pečene a/alebo žlčových ciest, s anamnézou detskej obrny, sa má liek predpisovať v nižších dávkach.

V prípade ochorenia pečene je použitie Ardoinu možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre pacienta preváži potenciálne riziko. V tomto prípade by sa liek mal používať v minimálnej účinnej dávke.

Určité stavy (hypokaliémia, digitalizácia, hypermagneziémia, užívanie diuretík, hypokalciémia, hypoproteinémia, dehydratácia, acidóza, hyperkapnia, kachexia, hypotermia) môžu zvýšiť intenzitu alebo trvanie účinku. Ako je to v prípade iných svalových relaxancií, pred použitím Arduanu by ste mali normalizovať rovnováhu elektrolytov, hladinu glukózy v krvi a odstrániť dehydratáciu.

Rovnako ako iné svalové relaxanciá, aj Arduan môže znížiť APTT a protrombínový čas.

Použitie v pediatrii

Deti vo veku od 1 do 14 rokov sú menej citlivé na pipekuróniumbromid a trvanie myorelaxačného účinku je u nich kratšie ako u dospelých a detí mladších ako 1 rok.

Účinnosť a bezpečnosť používania v novorodeneckom období sa neskúmali.

Svalový relaxačný účinok dojčatá od 3 mesiacov do 1 roka sa výrazne nelíši od dospelých.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Počas prvých 24 hodín po ukončení svalového relaxačného účinku Ardoinu sa neodporúča viesť vozidlá alebo vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Nie je dostatok klinických štúdií na preukázanie bezpečnosti používania Arduanu počas tehotenstva pre matku a plod. Užívanie lieku počas tehotenstva sa neodporúča.

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o bezpečnosti používania Arduanu počas laktácie. Užívanie lieku počas dojčenia sa neodporúča.

Použitie v detstve

Kontraindikované u detí mladších ako 3 mesiace.

S opatrnosť Liek sa má používať u detí mladších ako 14 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

O chronické zlyhanie obličiek Arduan sa neodporúča používať v dávkach vyšších ako 0,04 mg/kg (vysoké dávky môžu predĺžiť trvanie svalovej relaxácie).

Na dysfunkciu pečene

S opatrnosť sa má použiť pri zlyhaní pečene.

Použitie je kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chrániť pred svetlom pri teplote 2° až 8°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Posledná aktualizácia popisu výrobcom 15.07.2014

Filtrovateľný zoznam

Účinná látka:

ATX

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Zlúčenina

farmakologický účinok

Návod na použitie a dávkovanie

IV. Rovnako ako pri iných nedepolarizujúcich myorelaxanciách sa dávka Arduanu vyberá pre každého pacienta individuálne, pričom sa berie do úvahy typ anestézie, očakávaná dĺžka chirurgického zákroku, možné interakcie s inými liekmi používanými pred alebo počas anestézie, sprievodné ochorenia a celková stavu pacienta. Na zabezpečenie kontroly nervovosvalovej blokády sa odporúča použiť stimulátor periférnych nervových vlákien.

Bezprostredne pred podaním sa 4 mg sušiny zriedi dodaným rozpúšťadlom.

Počiatočná dávka na intubáciu a následnú operáciu je 0,06 – 0,08 mg/kg, čo poskytuje dobré/výborné podmienky na intubáciu v priebehu 150 – 180 s, pričom trvanie svalovej relaxácie je 60 – 90 minút;

Počiatočná dávka na svalovú relaxáciu počas intubácie s použitím suxametónia je 0,05 mg/kg, čo poskytuje 30-60 minút svalovej relaxácie;

Udržiavacia dávka - 0,01-0,02 mg/kg, poskytuje 30-60 minút svalovej relaxácie počas operácie;

V prípade chronického zlyhania obličiek sa neodporúča používať dávky presahujúce 0,04 mg / kg (vo veľkých dávkach sa môže predĺžiť trvanie svalovej relaxácie);

Ak máte nadváhu alebo obezitu, účinok Arduanu sa môže predĺžiť, preto by ste mali používať dávku vypočítanú pre vašu ideálnu hmotnosť.

Dávky u detí: od 1 roka do 14 rokov - 0,05-0,06 mg / kg (svalová relaxácia - od 18 do 52 minút); od 3 do 12 mesiacov - 0,04 mg/kg (čo poskytuje svalovú relaxáciu trvajúcu od 10 do 44 minút).

Arduan je liek zo skupiny periférne pôsobiacich svalových relaxancií.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania Ardoinu?

Liečivo sa dodáva vo forme bieleho lyofilizátu na prípravu liečivého roztoku na intravenózne podanie. Dodáva sa s čírym rozpúšťadlom.

Jedna fľaštička obsahuje 4 mg účinnej látky, ktorú predstavuje pipekuróniumbromid. Pomocnou zložkou je manitol. Rozpúšťadlo vo forme 0,9% roztoku chloridu sodného. Nádoba s liekom je vyrobená z bezfarebného skla, tieto fľaštičky sú umiestnené v plastových podnosoch, balené v kartónových obaloch.

Liek Arduan sa musí uchovávať mimo dosahu detí, na suchom mieste, chránený pred svetlom, pri teplote dva až osem stupňov. Čas použiteľnosti tohto lieku je tri roky. Uvoľnenie sa vykonáva prísne podľa lekárskeho predpisu. Po dátume exspirácie lieku je jeho použitie zakázané.

Aký je farmakologický účinok Ardoinu?

Je to periférny svalový relaxant s dlhodobým účinkom. Účinná látka lieku blokuje priamy prenos signálov z nervových buniek do svalových vlákien. Ardoín nespôsobuje fascikuláciu a tiež nemá hormonálny účinok na telo.

Liek nemá gangliový blokujúci účinok. Dávka 50 mcg/kg telesnej hmotnosti môže poskytnúť takmer hodinu svalovej relaxácie počas operácie.

Maximálny účinok lieku sa začína rozvíjať v priebehu jeden a pol až piatich minút, účinok sa najrýchlejšie dosiahne pri dávkach 80 mcg / kg. Ďalšie zvyšovanie dávky zvyšuje svalovú relaxáciu.

Aké sú indikácie na použitie lieku Ardoin?

Pokyny na použitie lieku Ardoin odporúčajú používať ho na endotracheálnu intubáciu, ako aj na uvoľnenie svalov počas operácie počas celkovej anestézie.

Aké sú kontraindikácie použitia Ardoinu?

Tento liek sa nemá užívať, ak máte závažné zlyhanie pečene; s precitlivenosťou na účinnú látku; a tiež sa nepoužíva pred dosiahnutím veku troch mesiacov.

Odporúča sa používať tento liek opatrne v prítomnosti obštrukcie žlčových ciest, pri použití diuretík, s edémovým syndrómom, s acidózou, s hypotermiou, s kachektickým stavom a tiež s myasténiou gravis.

Aké sú použitie a dávkovanie Ardoinu?

Liečivo sa musí použiť iba intravenózne, pričom lyofilizát sa najskôr rozpustí v dodanom roztoku. V tomto prípade musí byť liek okamžite podaný v čerstvo pripravenej forme.

Dávkovanie určuje priamo lekár a závisí od individuálnych charakteristík pacienta, pričom je potrebné vziať do úvahy typ očakávanej anestézie, ako aj trvanie chirurgického zákroku.

Odporúčaná počiatočná dávka lieku pre dospelých je 80-100 mcg / kg - to poskytne potrebné podmienky na intubáciu počas troch minút, zatiaľ čo relaxácia svalov bude trvať až 90 minút.

Udržiavacia dávka je 10-20 mcg/kg. U obéznych pacientov sa odporúča užívať liek v dávke vypočítanej pre ideálnu telesnú hmotnosť. Pre deti od 3 mesiacov do jedného roka - 40 mcg / kg; vo veku od 12 mesiacov do 14 rokov - 50 mcg/kg.

Je možné sa Ardoinom predávkovať?

Predávkovanie Arduanom môže spôsobiť nasledujúce príznaky: šok, svalovú paralýzu, nízky krvný tlak, apnoe. V tomto prípade by mala byť pacientovi okamžite poskytnutá pomoc, bude pozostávať z mechanickej ventilácie. Po obnovení spontánneho dýchania možno ako protijed podať inhibítor acetylcholínesterázy, napríklad pyridostigmín bromid, ako aj roztok atropínu spolu s neostigmín metylsulfátom.

Aké sú vedľajšie účinky lieku Arduan?

Z nervového systému: depresia, ospalosť, hypoestézia, možná svalová paralýza, ako aj svalová atrofia.

Z dýchacieho systému: kašeľ, bronchospazmus, možné zastavenie dýchania, pľúcna atelektáza, ako aj laryngospazmus.

Z kardiovaskulárneho systému: v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť infarkt myokardu, mŕtvica, fibrilácia predsiení, bradykardia, ventrikulárna extrasystola, bradykardia, znížený alebo zvýšený krvný tlak, ako aj tachykardia a arytmia.

Laboratórne zmeny: skrátený protrombínový čas, hyperkreatininémia, anúria, hypokalciémia, hyperglykémia, hypokaliémia, hypomagneziémia.

Ďalšie vedľajšie účinky sa môžu prejaviť poklesom horného viečka - tzv. ptózou, môže sa vyskytnúť zápal viečok - blefaritída. Objavia sa alergické reakcie: Quinckeho edém, svrbivá vyrážka.

špeciálne pokyny

Liek Arduan sa odporúča používať výlučne v nemocničnom prostredí, ak má inštitúcia vybavenie na mechanickú ventiláciu. Pri používaní tohto lieku je potrebná opatrnosť, ak má pacient v anamnéze anafylaktické reakcie spôsobené podávaním akýchkoľvek myorelaxancií.

Aké analógy má Arduan?

Analógy lieku Arduan zahŕňajú: Aperomid, Pipecuronium bromid, ako aj Vero-Pipecuronium.

Záver

Liek Arduan predpisuje iba kvalifikovaný lekár a podáva sa intravenózne pod priamym dohľadom anesteziológa v špecializovanej nemocnici.