Etaperazin: tabletlerin kullanım talimatları. Antipsikotik ilaç Etaperazin - kullanım talimatları ve doktorların yorumları Etaperazin yan etkileri

Etaperazin, nevroz, duygusal bozukluklar ve akıl hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan geniş spektrumlu bir antipsikotiktir.

aktif madde

Perfenazin (Perfenazin).

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Etaperazin, film kaplı tabletler halinde mevcuttur. İlaç, paket başına 10, 50 veya 2400 tablet halinde satılmaktadır.

kullanım endikasyonları

Etaperazin, zihinsel ve duygusal bozuklukların, involüsyonel ve ekzojen organik psikozların, nevrozların (korku, gerilim) ve psikopatik durumların tedavisi için reçete edilir.

Terapötik ve cerrahi uygulamada, ilaç sakinleştirici olarak kullanılır: hamile kadınlarda yenilmez kusma, karın organlarındaki ameliyatlardan sonra kusma ve kemoterapi ve röntgen tedavisinin neden olduğu kusma.

Kontrendikasyonlar

İlaç, şiddetli kardiyovasküler hastalıklar, endokardit, ilerleyici beyin ve omurilik hastalıkları, şiddetli CNS depresyonu, koma ve ayrıca 12 yaşın altındaki çocuklar için reçete edilmemelidir.

Etaperazin aşağıdaki hastalık ve durumlarda dikkatli kullanılır:

• mide ülseri ve 12 duodenum ülseri;
• meme kanseri;
• hematopoietik sistemdeki patolojik değişiklikler;
• Parkinson hastalığı;
• karaciğer veya böbrek yetmezliği;
• Reye Sendromu;
• prostat hiperplazisi;
• kaşeksi;
• açı kapanması glokomu;
• alkolizm;
• aşırı dozda diğer ilaçların neden olduğu kusma;
• yaşlı yaş.

Kullanım Etaperazin için talimatlar (yöntem ve doz)

Etaperazin tabletleri ağızdan alınır.

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar için günlük doz 4-80 mg'dır. Hastalığın kronik seyrinde ve dirençli vakalarda günlük doz 150-400 mg'a çıkarılabilir. Kabul sıklığı ve tedavi süresinin süresi ayrı ayrı belirlenir.

Obstetrik, terapötik ve cerrahi uygulamada kusma için 2-4 mg'lık bir doz reçete edilir. Genellikle günde 3 ila 4 kez tablet alınması tavsiye edilir.

Yan etkiler

Bazen Etaperazine almak aşağıdaki yan etkilere neden olur:

• kardiyovasküler sistem kısmında: kalp ritmi bozukluğu, kan basıncını düşürme, taşikardi, EKG değişiklikleri;
• gastrointestinal sistem kısmında: mide bulantısı, iştahsızlık, karın ağrısı, bağırsak ve mesane atonisi, kusma;
• alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, ışığa duyarlılık, kontakt dermatit, anjiyoödem;
• diğer etkiler: ağız kuruluğu, kabızlık, idrar yapmada güçlük, akomodasyon bozuklukları.

Etaperazin, vücudun ekstrapiramidal bozukluklar (uzuvlarda titreme, hareketlerin koordinasyonunda bozulma ve hacimlerinde azalma), uyuşukluk, uyuşukluk, motivasyonel aktivitede azalma, zeka geriliği, depresyon, akatizi, bulanık görme ve otonomik bozukluklar gibi istenmeyen vücut reaksiyonlarına neden olabilir. .

doz aşımı

İlacın aşırı dozuna, nöroleptik reaksiyonların gelişmesi ve bilinç bozukluğu eşlik edebilir. Bu durumda tedavi şunları içerir: bir dekstroz çözeltisinin, diazepamın, C ve B vitaminlerinin, nootropik ilaçların intravenöz uygulanmasının yanı sıra semptomatik tedavi.

analoglar

ATX koduna göre analoglar: yok.

Benzer etki mekanizmasına sahip ilaçlar (4. seviye ATC kodunun çakışması): Perfenazin.

İlacın değiştirilmesine kendiniz karar vermeyin, doktorunuza danışın.

farmakolojik etki

Etaperazin, fenotiyazin'den türetilen bir antipsikotik ilaçtır. Sedatif, antiemetik, antialerjik, kas gevşetici, zayıf hipotansif ve antikolinerjik etkilere sahiptir. İlacın etkinliği, mezolimbik ve mezokortikal sistemlerin D2 reseptörlerinin blokajına bağlıdır.

Etaperazinin belirgin antipsikotik etkisi, ilaçla tedavinin başlamasından 3-7 gün sonra gelişir ve sistematik kullanımından 2-6 ay sonra maksimuma ulaşır.

Özel Talimatlar

Bir beyin tümörü veya bağırsak tıkanıklığından şüpheleniliyorsa, kusma zehirlenme belirtilerini maskeleyebileceğinden ve teşhisi zorlaştırabileceğinden, bu ilacın kullanılması önerilmez.

Etaperazin ile tedavi süresince hastalara böbreklerin ve karaciğerin işlevselliğini düzenli olarak izlemeleri, protrombin indeksini ve periferik kanın durumunu izlemeleri önerilir. Ayrıca ilaç tedavisi sırasında araç kullanırken azami dikkat gösterilmelidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde

İlaç hamilelik ve emzirme döneminde alınmamalıdır.

çocuklukta

Etaperzin'in 12 yaşın altındaki hastalarda güvenliği belirlenmemiştir. Çocuklarda, özellikle hastalığın akut formlarında, ilaç kullanımının ekstrapiramidal semptomlar geliştirme olasılığı daha yüksektir.

yaşlılıkta

İlaç dikkatli kullanılır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

İlaç nefritte kontrendikedir.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

İlaç, karaciğer fonksiyon bozukluklarında dikkatli kullanılır. Hepatit ve siroz ile almayın.

ilaç etkileşimi

Etaperazin, etanol, analjezikler, anksiyolitikler, hipnotikler, genel anestezi ilaçları ile nefrotoksik ve hepatotoksik ilaçların yan etkilerini artırır.

Perfenazin anoreksijenik, antiepileptik ilaçların etkinliğini ve apomorfinin emetik etkisini azaltır, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.

Etaperazinin MAO inhibitörleri, maprotilin veya trisiklik antidepresanlarla birlikte kullanılması antikolinerjik ve sedatif etkilerin artmasına neden olabilir; lityum preparatları ile - ekstrapiramidal bozukluklara ve gastrointestinal sistemdeki perfenazin emiliminde azalmaya; tiazid diüretikleri ile - hiponatremiyi arttırmak için.

1 kaplı tablet şunları içerir:

Aktif madde:

perfenazin dihidroklorür

(Etaperazin) ................................

Kaplanmış tabletler, yuvarlak, bikonveks, dozaj 4 mg - açık sarıdan sarıya, 6 mg - beyaz, 10 mg - sarımsı yeşilden yeşile. Tabletlerin kırılmasında iki katman görülebilir: 4 mg'lık bir dozajda - çekirdek beyaz veya grimsi bir renk tonu ile beyazdır ve kabuk açık sarıdan sarıya, 6 mg - çekirdek beyaz veya grimsi beyazdır renk tonu ve kabuk beyazdır, 10 mg - çekirdek beyaz veya grimsi bir renk tonu ve sarımsı yeşil ila yeşil bir kabuk ile beyazdır.

Antipsikotik ajan (nöroleptik), fenotiyazin türevi; yatıştırıcı sağlar. antialerjik, zayıf antikolinerjik, antiemetik, kas gevşetici. zayıf hipotansif ve hipotermik etki, hıçkırıkları ortadan kaldırır. Antipsikotik etki, mezolimbik ve mezokortikal sistemlerin dopamin D2 reseptörlerinin blokajına bağlıdır. Beynin polinöronal sinapslarındaki D2-dopamin reseptörlerinin bloke edilmesi, psikozun üretken semptomlarının rahatlamasına neden olur: sanrılar ve halüsinasyonlar. Antipsikotik etki, belirgin bir aktive edici etki ve uyuşukluk, uyuşukluk, ilgisizlik, öncelikle substuporöz fenomenler ve apatoabolik koşullar ile ortaya çıkan sendromlar üzerinde seçici bir etki ile birleştirilir. Sakinleştirici etki, beyin sapının retiküler oluşumunun adrenoreseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanır. Sedatif etkinin şiddeti hafif ila orta derecededir. Güçlü bir antiemetik etkiye sahiptir. Antiemetik aktivite, D2-dopamin reseptörlerinin blokajına (merkezi etki) bağlı olarak kusma merkezinin tetikleme bölgesinin inhibisyonu ve m-kolinerjik reseptörlerin blokajının bir sonucu olarak gastrointestinal sistemin (GIT) sekresyonunda ve motilitesinde bir azalma ile ilişkilidir. (çevresel eylem). Nigrostriatal bölge ve tubuloinfundibular bölgede dopamin reseptörlerinin inhibisyonu, ekstrapiramidal bozukluklara ve hiperprolaktinemiye neden olabilir. Periferik alfa-adrenerjik bloke edici etki, kan basıncında bir azalma (hipotansif etki zayıf bir şekilde ifade edilir) ve H1 - antihistaminik - anti-alerjik etki ile kendini gösterir. Hipotermik etki - hipotalamusun dopamin reseptörlerinin blokajı. Antipsikotik aktivitede üstündür. Antipsikotik etki 4-7 gün sonra gelişir ve 1.5-6 ay sonra (hastalığın doğasına bağlı olarak) maksimuma ulaşır.

Tüm fenotiyazin türevleri gibi, gastrointestinal kanalda iyi emilir. Plazma protein bağlanması - %90. Oral uygulamadan sonra biyoyararlanım% 40'tır. karaciğerde sülfoksilasyon, hidroksilasyon, dealkilasyon ve glukuronidasyon yoluyla geniş ölçüde metabolize edilerek bir dizi metabolit oluşturur. Fenotiyazin türevleri alan hastalar arasında maksimum plazma konsantrasyonunda önemli dalgalanmalar vardır. Perfenazinin hidroksilasyonu, sitokrom P450 enzim sisteminin CYP 2 D 6 izoenziminin katılımıyla gerçekleştirilir ve bu nedenle genetik polimorfizme, yani Kafkasya nüfusunun% 7 ila% 10'una ve küçük bir yüzdeye bağlıdır. Asya nüfusunun büyük bir kısmı, "düşük" metabolizma olarak adlandırılan düşük aktiviteye veya tamamen yokluğuna sahiptir. "Düşük" CYP 2 D 6 metabolizması olan hastalarda perfenazin daha yavaş emilecek ve normal veya "yüksek" metabolizması olan hastalara kıyasla bu hastalarda daha yüksek etaperazin plazma konsantrasyonları olacaktır.

Perfenazin alımından sonra, çalışmalara göre plazmadaki maksimum konsantrasyonu 1-3 saat sonra, 7-hidroksiperfenazin - 2-4 saat sonra gözlenir. Ortalama denge maksimum konsantrasyonları (Cmaks) sırasıyla 984 pg/ml ve 509 pg/ml'dir. Ağızdan alındığında denge konsantrasyonuna (Css) ulaşma süresi 72 saattir.

Esas olarak böbrekler ve kısmen de safra ile atılır. Perfenazinin yarı ömrü doza bağlı değildir ve 9-12 saat, 7-hidroksiperfenazin 10-19 saattir.

alkolizm (hepatotoksik reaksiyonlara yatkınlık); kandaki patolojik değişiklikler; meme kanseri (fenotiyazin türevlerinin neden olduğu prolaktin salgılanmasının bir sonucu olarak, potansiyel hastalık ilerlemesi riski ve endokrin ve metabolik hastalıkları olan hastalara reçete edilen ilaçlara ve sitostatik ilaçlara direnç artar); açı kapanması glokomu; klinik belirtilerle prostat hiperplazisi; hafif ila orta derecede böbrek veya karaciğer yetmezliği; mide ve duodenumun peptik ülseri (alevlenme sırasında); artmış tromboembolik komplikasyon riskinin eşlik ettiği hastalıklar; Parkinson hastalığı (ekstrapiramidal etkiler artar); epilepsi; solunum yetmezliğinin eşlik ettiği kronik hastalıklar (özellikle çocuklarda); Reye sendromu (çocuklarda ve ergenlerde artan hepatotoksisite riski); kaşeksi; kusma (fenotiyazin türevlerinin antiemetik etkisi, diğer ilaçların aşırı dozuyla ilişkili kusmayı maskeleyebilir); alkol yoksunluğu dönemindeki hastalar; depresyon (intihar olasılığı kalır); yaşlı yaş.

Perfenazin plasenta bariyerini kolayca geçer ve anne sütüne hızla atılır, bu nedenle, anneye olan potansiyel yararın fetüs veya çocuğa yönelik potansiyel riskten ağır basması durumunda ilacın kullanılma olasılığı doktor tarafından belirlenir.

Anneleri hamileliğin sonunda veya doğum sırasında alınan yenidoğanlarda uyuşukluk, titreme ve aşırı heyecanlanma gibi zehirlenme belirtileri görülebilir. Ayrıca bu yenidoğanların Apgar skoru düşüktür.

Annenin uzun süreli tedavisinde veya yüksek dozlarda kullanıldığında ve ilacın doğumdan kısa bir süre önce reçete edilmesi durumunda, yenidoğanın sinir sisteminin aktivitesini izlemek mantıklıdır.

İçeride, yemek yedikten sonra. Yaşlı hastalar yatmadan önce alınabilir.

Dozlar, durumun ciddiyetine göre ayrı ayrı seçilir.

Yaşlı, zayıflamış ve zayıflamış hastalar genellikle daha düşük bir başlangıç ​​dozu gerektirir.

Maksimum terapötik etkiye ulaşıldığında, doz kademeli olarak idame dozuna düşürülür.

Şizofreni: Daha önce antipsikotik ilaçlarla tedavi edilmemiş yetişkinler, başlangıç ​​dozu günde 3 kez 4-8 mg'dır. Hastalığın kronik seyri olan hastalar, gerekirse dozu 64 mg / gün'e çıkarır. Tedavi süresi hastanın durumuna ve yan etkilerin şiddetine göre değişir ve 1-4 ay veya daha fazladır.

Şiddetli mide bulantısı ve kusma:, bir antiemetik ilaç olarak yetişkinlere günde 2-4 kez 8-16 mg reçete edilir.

Aşağıdaki yan etkilerin tümü perfenazin ile bildirilmemiştir. Bununla birlikte, diğer fenotiyazin türevleriyle olan farmakolojik benzerlik, her birinin dikkate alınmasını gerektirir. Bu yan etkilerin birçoğu dozu düşürerek önlenebilir.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: ekstrapiramidal bozukluklar (özellikle distonik) - sırt ve boyun, yüz, dil kaslarının spazmı, çiğneme kaslarının tonik spazmı, konuşma ve yutma güçlüğü, boğazda sertlik hissi, okulolojik krizler, uzuvlarda spazm ve ağrı , kolların ve bacakların sertliği, hiperrefleksi, akatizi . parkinsonizm, ataksi; uyuşukluk, uyuşukluk, uyuşukluk, kas zayıflığı, motivasyonda azalma, baş dönmesi, miyozis, midriyazis, bulanık görme, glokom, retinopati pigmentoza, lens ve korneada birikintiler, paradoksal reaksiyonlar - psikotik semptomların alevlenmesi, katalepsi, katatonik benzeri durumlar, paranoid reaksiyonlar , uyuşukluk, uyuşukluk , paradoksal uyarılma, kaygı, hiperaktivite, gece kafa karışıklığı, garip rüyalar, uyku bozukluğu. Sıklıkları ve şiddetleri genellikle artan dozla artar, ancak bu tür semptomları geliştirme eğiliminde önemli bireysel farklılıklar vardır. Ekstrapiramidal semptomlar genellikle etkili antiparkinson ilaçlarının eşzamanlı kullanımı veya doz azaltımı ile düzeltilir. Ancak bazı durumlarda, bu ekstrapiramidal reaksiyonlar perfenazin tedavisinin kesilmesinden sonra da devam edebilir.

Tardif diskinezi: dilin, yüzün, ağzın ve çenenin ritmik, istemsiz hareketleri (örneğin dilin dışarı çıkması, yanakların şişmesi, ağzın buruşması, çiğneme hareketleri). Bazen uzuvların istemsiz hareketleri eşlik edebilir. Geç diskinezi için etkili bir tedavi yoktur. Kurt benzeri dil hareketlerinin sendromun erken bir belirtisi olabileceğine dair kanıtlar vardır ve tedavi durdurulursa bu sendrom gelişmeyebilir.

Kardiyovasküler sistemin yanından: kan basıncında artış ve azalma. ortostatik hipotansiyon, nabız hızında değişiklik, taşikardi (özellikle dozda beklenmedik bir artışla birlikte), bradikardi, kalp durması, halsizlik ve baş dönmesi, aritmi, senkop, elektrokardiyogramda değişiklikler, spesifik olmayan (kinidin benzeri etki).

Kan kısmında (hematopoez, hemostaz): lökopeni, agranülositoz, eozinofili, hemolitik anemi, trombopenik purpura, pansitopeni.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık, iştahsızlık, iştah ve vücut ağırlığı artışı, polifaji, karın ağrısı, ağız kuruluğu, tükürük salgısında artış, karaciğer hasarı (safra stazı), kolestatik hepatit, sarılık.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, ürtiker, eritem, egzama, eksfolyatif dermatit, kaşıntı. hiperhidroz, ciltte fotosensitivite, bronşiyal astım, ateş, anafilaktoid reaksiyonlar, laringeal ödem ve anjiyoödem, anjiyoödem.

Diğer: solgunluk, terleme, bağırsaklarda ve mesanede atoni, idrar retansiyonu. sık idrara çıkma veya idrar kaçırma, poliüri, burun tıkanıklığı, böbrek hasarı, göz içi basıncında artış, deri pigmentasyonu, fotofobi, olağandışı anne sütü salgısı, kadınlarda meme büyümesi ve galaktore, erkeklerde jinekomasti, adet düzensizlikleri, amenore, libido değişiklikleri, azalma boşalma, antidiüretik hormonun uygunsuz salgılanması sendromu, yanlış pozitif gebelik testi, hiperglisemi, hipoglisemi, glukozüri. periferik ödem, sistemik lupus eritematozus, sendrom olarak.