Uzun etkili beta 2 agonistleri. Bronşiyal astım semptomlarını hafifletmeye yönelik ilaçlar

Son 10 yılda, uzun etkili β2-agonistler, bronşiyal astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığının tedavisine yönelik uluslararası standartlarda lider konuma gelmiştir. Bronşiyal Astım Küresel Stratejisinin ilk versiyonunda bu ilaçlara ikinci basamak ilaç rolü verilmişse, GINA 2002'nin yeni versiyonunda uzun etkili β2-agonistler, artan günlük dozlara alternatif olarak değerlendirilmektedir. Antiinflamatuar tedaviye yetersiz hasta yanıtı ve bronşiyal astımı kontrol edememe ile birlikte inhale glukokortikosteroidler. Bu durumda, uzun etkili β2-agonistlerin atanması her zaman inhale glukokortikosteroidlerin günlük dozundaki bir sonraki artıştan önce yapılmalıdır. Bunun nedeni, kontrolsüz bronşiyal astım için inhale glukokortikosteroidlerle tedavi rejimine uzun etkili β2-agonistlerin dahil edilmesinin, inhale glukokortikosteroidlerin günlük dozunu 2 kat veya daha fazla artırmaktan daha etkili olmasıdır. Bununla birlikte, uzun etkili β2-agonistlerle uzun süreli tedavi, bronşiyal astımda kalıcı inflamasyonu etkilemiyor gibi görünmektedir ve bu nedenle bunların kullanımı her zaman inhale glukokortikosteroidlerin atanmasıyla birleştirilmelidir.

Uzun etkili inhale β2-agonistler arasında salmeterol ve formoterol (12 saatten fazla) yer alır. İnhale kısa etkili β2-agonistlerin çoğunun etkisi 4 ila 6 saat sürer Salmeterol, formoterol gibi bronşiyal düz kasları gevşetir, mukosil-par klirensini arttırır, vasküler geçirgenliği azaltır ve mast hücrelerinden medyatörlerin salınmasını etkileyebilir ve bazofiller. Biyopsi örnekleri üzerinde yapılan bir çalışma, uzun etkili inhale β2-agonistlerin tedavisinde bronşiyal astımı olan hastalarda hava yollarındaki kronik inflamasyon belirtilerinin artmadığını; aslında, uzun süreli tedavide hafif bir anti-inflamatuar etkinin bile kaydedildiğini göstermektedir. bu ilaçların kullanımı. Ayrıca salmeterol bronkokonstriksiyona neden olan faktörlere karşı da uzun süreli (12 saatten fazla) koruma sağlar. Formoterol tam bir β2 reseptör agonisti iken salmeterol kısmi bir agonisttir ancak bu farklılıkların klinik önemi belirsizdir. Formoterolün etki başlangıcı salmeterolden daha hızlı olduğundan hem semptomatik rahatlama hem de önleme açısından daha uygun hale gelir, ancak bir kurtarma ajanı olarak etkinliği ve güvenliği daha fazla çalışma gerektirir.

Salmeterol (özellikle salmeter, Dr. Reddy's Laboratories), diğer sempatomimetiklere kıyasla β2 reseptörleri için daha yüksek bir spesifiklik sergiler.İlacın bronkodilatör etkisi, inhalasyondan 10-20 dakika sonra kendini gösterir.1) 180 dakika içinde artar ve klinik olarak önemli bronkodilatör etki 12 saat boyunca devam eder Salmeterolün lipofilitesi salbutamolünkinden 10.000 kat daha yüksektir, bu da ilacın hücre zarlarına hızlı nüfuz etmesine katkıda bulunur Salmeterol mast hücreleri üzerinde stabilize edici bir etkiye sahiptir, histamin salınımını engeller, azaltır pulmoner kılcal damarların inhale glukokortikosteroidlerden daha büyük ölçüde geçirgenliği, T-lenfositler tarafından sitokin üretimini azaltır, IgE'ye bağlı TNF-a sentezini ve lökotrien C4 ve prostaglandin D salınımını inhibe eder.

Bronşiyal astımlı hastaların çoğunda, ilacı günde 2 kez 50 mcg dozunda reçete ederek semptom kontrolünü sağlamak mümkündür. Büyük bir randomize çalışma, 12 hafta boyunca salmeterol alımının, sabahları zirve ekspiratuar akış hızında (PEF) başlangıca kıyasla %7,1 oranında bir artışa eşlik ettiğini gösterdi (p< 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.

Kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan kişilerde salmeterol genellikle günlük 50 mcg dozunda 2 kez reçete edilir. 3 büyük randomize plasebo kontrollü çalışmanın sonuçları, hastalığın semptomlarının şiddetinde anlamlı bir azalma ve FEV1'de bir iyileşme ortaya çıkardı. Çalışma sırasında ilaca tolerans belirtisi yoktu, alevlenmelerin sıklığı plasebo grubundan farklı değildi. Bununla birlikte, salmeterol alırken yaşam kalitesinde görülen önemli iyileşme, kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastaların tedavi rejimine salmeterolün dahil edilmesini makul kılmaktadır.

Nispeten yavaş gelişen etkisi nedeniyle, bronşiyal astımın akut semptomlarının giderilmesinde salmeterol önerilmez; bu durumda kısa etkili inhale bronkodilatörler tercih edilir. Salmeterol günde iki kez (sabah ve akşam) reçete edilirken, hekim, sürekli salmeterol alımına paralel olarak akut gelişen semptomların tedavisi için hastaya ek olarak kısa etkili bir β2-agonist inhaler sağlamalıdır.

Bronkodilatörlerin, özellikle de kısa etkili β2-agonistlerin inhale formlarının alınmasının artan sıklığı, bronşiyal astımın tedavi edilebilirliğini azaltır. Reçete edilen kısa etkili bronkodilatörlerin etkinliğinin azalması veya ilacı alma sıklığının artması durumunda hasta tıbbi yardım almanın gerekliliği konusunda uyarılmalıdır. Bu durumda, bir muayene gereklidir ve ardından anti-inflamatuar tedaviyi arttırmak için önerilerde bulunulur (örneğin, inhalasyon şeklinde veya oral olarak daha yüksek dozda kortikosteroidler). Bu durumda günlük salmeterol dozunun arttırılması haklı değildir.

Salmeterol, önerilen dozda (iki inhalasyon) günde iki defadan (sabah ve akşam) fazla alınmamalıdır. Büyük dozlarda salmeterolün inhalasyon veya oral formda alınması (önerilen dozun 12-20 katı), QT aralığının klinik olarak anlamlı bir şekilde uzamasına yol açacaktır, bu da ventriküler aritmi oluşumunun başlangıcı anlamına gelir. Önerilen dozlarda salmeterolün kardiyovasküler sistem üzerinde etkisi yoktur. Nadir durumlarda, salmeterol aldıktan sonra tüm sempatomimetik ilaçların (yüksek kan basıncı, taşikardi, ajitasyon, EKG değişiklikleri) neden olduğu kardiyovasküler ve merkezi sinir sistemi fonksiyonlarının ihlalleri gözlenir. Bu tür etkiler nadirdir ve ortaya çıkarsa ilacın kesilmesi gerekir. Bununla birlikte, tüm sempatomimetikler gibi salmeterol de kardiyovasküler bozuklukları, özellikle koroner yetmezliği, aritmileri, hipertansiyonu olan hastalara dikkatle reçete edilir; konvülsif sendromlu kişiler, tirotoksikoz, sempatomimetik ilaçlara yetersiz yanıt.

Salmeterol, inhale veya oral kortikosteroidlerin veya sodyum kromoglikatın yerine kullanılamaz ve salmeterol daha fazla rahatlama sağlasa bile hasta bu ilaçları almayı bırakmaması konusunda uyarılmalıdır.

Salmeterolün solunması, paradoksal bronkospazm, anjiyoödem, ürtiker, döküntü, hipotansiyon, kollaptoid reaksiyon ve laringospazm semptomları, gırtlakta tahriş veya şişme gibi stridor ve asfiksiye yol açan akut aşırı duyarlılık ile komplike olabilir. Bronkospazmın yaşamı tehdit eden bir durum olması nedeniyle hasta, ilacın olası kesilmesi ve alternatif tedavinin atanması konusunda uyarılmalıdır.

Yapılan çok merkezli çalışmalar, uzun etkili β2-agonistlerin yüksek etkinliğini kanıtlamaktadır. Bu ilaçların ortaya çıkışı, bronko-obstrüktif hastalıkların tedavisine yönelik yaklaşımları önemli ölçüde değiştirdi. Salmeter'in ilaca maruz kalma rejimine dahil edilmesi, kronik bronko-obstrüktif patoloji için uzun vadeli temel tedavinin sonuçlarını önemli ölçüde iyileştirecektir, çünkü özellikle ilacın yalnızca verimlilik ve güvenlik açısından değil aynı zamanda maliyet açısından da avantajları vardır.

(Belarus Cumhuriyeti Sağlık Bakanlığı Lapteva I. M. Göğüs Hastalıkları ve Fizyoloji Araştırma Enstitüsü. Yayınlandı: "Tıbbi Panorama" No. 10, Kasım 2004)

Beta agonistler

Beta-agonistler(sin. beta-agonistler, beta-agonistler, β-agonistler, β-agonistler). β-adrenerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olan ve vücudun temel fonksiyonları üzerinde önemli etkiye sahip olan biyolojik veya sentetik maddeler. β-reseptörlerinin farklı alt tiplerine bağlanma yeteneğine bağlı olarak β1- ve β2-agonistler izole edilir.

β-adrenerjik reseptörlerin fizyolojik rolü

Kardiyoselektif β1 blokerler arasında talinolol (Cordanum), asebutolol (Sektral) ve celiprolol bulunur.

Beta-agonistlerin tıpta kullanımı

Seçici olmayan β1-, β2-agonistlerİzoprenalin ve orsiprenalin, atriyoventriküler iletimi iyileştirmek ve bradikardide ritmi artırmak için kısaca kullanılır

β1-agonistler: Dopamin ve dobutamin, miyokard enfarktüsü, miyokardit veya diğer nedenlerden kaynaklanan akut kalp yetmezliğinde kalp kasılmalarının gücünü uyarmak için kullanılır.

kısa etkili β2-agonistler Fenoterol, salbutamol ve terbutalin gibi maddeler, bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) ve diğer bronko-obstrüktif sendromlarda astım krizini hafifletmek için ölçülü doz aerosoller formunda kullanılır. Doğum eylemini azaltmak ve düşük yapma tehdidi ile intravenöz fenoterol ve terbutalin kullanılır.

uzun etkili β2-agonistler salmeterol profilaksi için, formoterol ise bronşiyal astım ve KOAH'ta bronkospazmın hem önlenmesi hem de hafifletilmesi için ölçülü aerosoller halinde kullanılır. Astım ve KOAH tedavisinde sıklıkla inhale glukokortikosteroidlerle aynı aerosolde birleştirilirler.

Beta-agonistlerin yan etkileri

İnhale beta agonistleri kullanırken taşikardi ve titreme en yaygın görülen durumlardır. Bazen - hiperglisemi, merkezi sinir sisteminin uyarılması, kan basıncının düşürülmesi. Parenteral kullanımda tüm bu olaylar daha belirgindir.

Doz aşımı

Kan basıncında düşüş, aritmiler, ejeksiyon fraksiyonunda azalma, konfüzyon vb. ile karakterizedir.

Tedavi - beta blokerlerin, antiaritmik ilaçların vb. kullanımı.

Sağlıklı insanlarda β2-agonistlerin kullanımı, bronşları genişlemiş bir durumda "tuttukları" ve "ikinci bir rüzgarın erken açılmasına" katkıda bulundukları için fiziksel aktiviteye karşı direnci geçici olarak artırır. Genellikle bu, profesyonel sporcular, özellikle bisikletçiler tarafından kullanıldı. Kısa vadede β2-agonistlerin egzersiz toleransını arttırdığına dikkat edilmelidir. Ancak bunların kontrolsüz kullanımı, her türlü doping gibi sağlığa onarılamaz zararlar verebilir. β2-adrenomimetiklere bağımlılık gelişir (bronşları "açık tutmak" için dozu sürekli artırmanız gerekir). Dozun arttırılması aritmilere ve kalp durması riskine yol açar.

Çoğu hastada nefes darlığı atakları sırasında rahatsızlığı giderecek ilaçlara ihtiyaç duyulur. Bu tür ilaçların solunmasının haftada iki defadan fazla yapılmaması ve sadece gündüz yapılmasına inanılmaktadır. Ambulans ilaçlarına olan ihtiyaç artarsa, ciddi bir komplikasyondan kaçınmak için bir doktora başvurmalısınız.

Atakların veya diğer astım semptomlarının hafifletilmesi, kısa etkili β2-agonistlerin, daha az sıklıkla - ipratropium bromürün yardımıyla gerçekleştirilir. Bazı durumlarda bu ilaçların kombine kullanımı endikedir. Hepsine "bronş genişletici" anlamına gelen "bronkodilatörler" denir. Bu eylem normal açıklığın yeniden sağlanmasına ve astımın rahatsız edici semptomlarından hızla kurtulmaya yardımcı olur.

Bu nedenle, kısa etkili β2-agonistler ve ipratropium bromür bronşiyal astımda hızla yardım sağlar. Bu ilaçları daha ayrıntılı olarak düşünün.

Astım krizini durdurmak için kısa etkili beta2-agonistler

"Ambulans" aracı olarak aşağıdaki maddeler kullanılır:

• salbutamol;
• fenoterol;
• formoterol (kısıtlamalarla nöbetleri hafifletmek için kullanılan uzun etkili bir ilaç).

Salbutamol

Salbutamol bir β-agonisttir ve β2-adrenerjik reseptörlere afinitesi vardır. Bu hassas sinir uçları bronşların duvarında, miyometriyumda (rahim kası) ve kan damarlarında bulunur. Fizyolojik koşullar altında başta adrenalin olmak üzere katekolaminler tarafından aktive edilirler. Adrenalin veya salbutamol gibi agonistlerinin etkisi altında, bronşların duvarlarındaki ve kan damarlarındaki düz kaslar gevşer.

Salbutamol bu tür etkilere neden olur:

• bronşları genişletir, bunun sonucunda hava yolu direnci azalır, akciğer kapasitesi artar, bronkospazm durur;
• kalbi besleyen kan damarlarının kan basıncını etkilemeden genişlemesine neden olur;
• uterusun tonunu ve kasılabilirliğini azaltır;
• histamin ve diğer alerji ve inflamasyon aracılarının salınımını engeller;
• miyokard üzerinde zayıf bir etkiye sahiptir, kalp kasılmalarını biraz hızlandırır ve yoğunlaştırır.

Salbutamol formunda kullanıldığında hızla kana karışır ancak kandaki içeriği düşüktür. Maddenin metabolizması karaciğerde meydana gelir, kendisi ve metabolik ürünleri idrarla atılır. Yarılanma ömrü (alınan dozun yarısının vücuttan çekilme süresi) 2-7 saattir, dolayısıyla salbutamolün etkisi kısa sürelidir.

Bronşiyal astımda salbutamol, hastalığın herhangi bir ciddiyeti ile atakları hafifletmek için kullanılır. Ayrıca örneğin yoğun egzersiz öncesi atağı önlemek için de alınabilir.

Yan etkiler:

• vazodilatasyon, muhtemelen kan basıncında azalma ve kalp atış hızında hafif bir artış;
• baş ağrısı, baş dönmesi, nadiren mide bulantısı ve kusma;
• nadir alerji vakaları - Quincke ödemi, ürtiker, deri döküntüsü, kan basıncında düşüş ve bayılma;
• ellerde titreme, kas krampları, bazı durumlarda - paradoksal bronkospazm.

Kontrendikasyonlar:

• Hamileliğin 1. ve 2. trimesterlerinde, düşük yapma tehdidi durumunda ve 3. trimesterde kanama ve toksikoz durumunda madde kontrendikedir; genel olarak hamilelik sırasında salbutamola kullanımına izin verilir, ancak fetusa yönelik potansiyel risk değerlendirilmelidir;
• 2 yıla kadar yaş;
• ilaca bireysel hoşgörüsüzlük.

Uygulama Özellikleri:

• madde anne sütüne geçmektedir, bu nedenle emzirme döneminde çocuğa yönelik risk değerlendirilmelidir;
• kalp ritmi bozuklukları, hipertansiyon, miyokardit, kalp hastalığı, diyabet, hipertiroidizm ve glokom için dikkatli kullanılmalıdır - kullanım yalnızca doktorun izniyle ve nabız, basınç, kan şekeri kontrolü altında mümkündür;
• sık kullanımla kandaki potasyum seviyesinde bir azalma mümkündür, bu özellikle şiddetli astımda olasıdır, bu nedenle bu biyokimyasal göstergenin izlenmesi gereklidir;
• salbutamol ve teofilin, dahili kullanım için glukokortikosteroidler, diüretikler (hipotiazid, furosemid) alırken hipokalemi riski artar;
• hasta aynı anda kalp hastalığı veya hipertansiyon için β-blokerler alıyorsa (örneğin, atenolol, metoprolol, bisoprolol), zıt farmakolojik etkilere sahip oldukları için hem salbutamolün hem de bu ilaçların etkisi azalabilir;
• salbutamol ve teofilinin eşzamanlı kullanımı ile kardiyak aritmi olasılığı artar, elektrokardiyogramın (EKG) düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Astım ataklarının hafifletilmesi için salbutamol aşağıdaki dozaj formlarında kullanılabilir:

• (DAI);
• inhalasyon için çözüm;
• inhalasyon için toz;
• inhalasyon için kapsüller.

Bir atağı durdurmak için genellikle 1-2 nefes kullanılır, 10 dakika sonra ilacın uygulanmasını tekrarlayabilirsiniz. Dozaj bireyseldir ve semptomların ciddiyetine bağlı olarak doktor ve hasta tarafından seçilir. İlacın günlük maksimum doz sayısı 12'dir.

• Astalin;
• Ventolin;
• Salamol Eco;
• Salamol Eco Light solunumu (teneffüs edilmesiyle etkinleştirilir);
• Salbutamol;
• Salbutamol AB;
• Salbutamol-MCFP;
• Salbutamol-Teva.

İnhalasyona yönelik çözeltiler, bir nebülizörle uygulamaya yöneliktir. İyileşme, inhalasyondan 10-15 dakika sonra meydana gelir, bu nedenle bu form, astım krizinin hızlı bir şekilde hafifletilmesi için uygun değildir.

Bir nebülizör yoluyla solunmaya yönelik salbutamol çözeltileri aşağıdaki preparatlarla temsil edilir:

• Ventolin Bulutsusu;
• Salamol Steri-sky;
• Salgim.

İnhalasyon tozu Salgim, Cyclohaler inhaler ile birlikte kullanılır. Bir saldırının hafifletilmesi için bir kez reçete edilir.

İnhalasyon için kapsüller Cibutol Cyclocaps, Cyclohaler inhaler ile birlikte kullanılır, bir saldırıyı durdurmak için 1 kapsül yeterlidir. Bronkospazmın önlenmesi için günde tek bir enjeksiyon kullanılır. Alevlenme ile günlük doz arttırılabilir.

Fenoterol

Bu madde özellikleri bakımından salbutamole çok benzer. Fenoterol, β2-adrenerjik reseptörlere baskın afinitesi olan bir β-agonisttir.

Farmakolojik etkiler:

• bronşların genişlemesi;
• artan nefes alma ve derinliğinde artış;
• solunum yolunun siliyer epitelinin kirpiklerinin aktivasyonu;
• vazodilatasyon;
• miyometriyumun tonusu ve kontraktilitesinde azalma.

İlaç karaciğerde metabolize edilir, safra ve idrarla atılır.

Belirteçler:

• bronkospazmın önlenmesi;
• bronşiyal astım krizinin hafifletilmesi.

Ambulans olarak kullanıldığında inhalasyonlar arasındaki aralık en az 3 saattir.

Yan etkiler:

• çarpıntı, göğüs kemiğinin arkasında ağrıya neden olmak, bazen kan basıncında azalma;
• baş dönmesi ve baş ağrısı, kaygı ve sinirlilik, ellerde titreme;
• geğirme, bulantı ve kusma, kabızlık;
• kan şekeri seviyelerinde olası artış;
• öksürük, bazen paradoksal bronkospazm;
• Terleme, halsizlik, kas ağrısı ve spazmlar, kandaki potasyum düzeyinde azalma, nadiren alerjik reaksiyon.

Kontrendikasyonlar:

• 6 yıla kadar yaş;
• çıkış yolu tıkanıklığı olan hipertrofik kardiyomiyopati;
• hipertiroidizm;
• taşiaritmiler (örneğin paroksismal supraventriküler taşikardi);
• bireysel hoşgörüsüzlük;
• Gebeliğin 2. ve 3. trimesterleri;
• emzirme.

Özel Talimatlar:

• Hamileliğin 1. trimesterinde, diyabet, yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü (en az 3 aya kadar), hipertiroidizm, feokromasitoma, şiddetli kalp yetmezliği durumunda dikkatli kullanılmalıdır;
• Doz aşımı durumunda geri dönüşü olmayan bronkospazma neden olabilir;
• fenoterol bazı ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır: glukokortikoidler, antikolinerjikler (ipratropium bromür dahil), teofilin, hipokalemi olasılığı nedeniyle diüretikler;
• kalsiyum preparatları, D vitamini ve mineralokortikoidlerle eşzamanlı kullanım önerilmez;
• Fenoterolün etkisi, kalp hastalığı için β-blokerlerin eş zamanlı atanmasıyla azalır.

Fenoterol, PAI Berotek N'nin aktif maddesidir. Aynı zamanda Berotek ve Fenoterol-Nativ inhalasyon solüsyonlarının bir parçasıdır. Bu solüsyonların nebülizörlerde kullanılması amaçlanmıştır. Fiziksel eforun astımı ile fiziksel aktiviteden önce inhalasyon yapmak mümkündür.

Formoterol

Formoterol özellikleri, yan etkileri ve kullanım endikasyonları bakımından salbutamol ve fenoterol'e benzer. Bununla birlikte, uzun vadeli bir etkiye sahiptir, bu nedenle sıklıkla temel tedavinin bir bileşeni olarak ve belirli koşullar altında (alerjenle temas, egzersiz, soğuğa maruz kalma vb.) nöbetlerin önlenmesi için kullanılır. Nöbetlerin hafifletilmesi için yalnızca kısa etkili β2-agonistlerin (salbutamol ve fenoterol) yokluğunda kullanılır.

Kontrendikasyonlar:

• 6 yıla kadar yaş;

Formoterol, çocuğa yönelik risk değerlendirildikten sonra hamilelik ve emzirme döneminde dikkatli bir şekilde kullanılabilir.

Özel Talimatlar:

• ilaç, iskemik kalp hastalığı, aritmiler ve kalp iletimi, şiddetli kalp yetmezliği, subvalvüler aort stenozu, hipertrofik kardiyomiyopati, tirotoksikoz ve EKG'de Q-T aralığının uzaması için çok dikkatli ve bir doktor gözetiminde kullanılabilir;
• diyabet ve rahim miyomları için reçete edilen dikkatle;
• diğer β-agonistler, monoamin oksidaz inhibitörleri, trisiklik antidepresanlarla kombinasyon önerilmez;
• glukokortikoidler, diüretikler, teofilin ile kombine kullanım hipokalemiye neden olabilir (kandaki potasyumun kontrolü gereklidir);
• Formoterol ve kinidin, disopiramid, prokainamid (antiaritmik ilaçlar), fenotiazin, antihistaminikler (alerjileri tedavi etmek için kullanılır), trisiklik antidepresanlar alırken hayatı tehdit edenler de dahil olmak üzere ventriküler aritmi riski vardır;
• β-blokerlerin kullanımı formoterolün etkisinin azalmasına neden olabilir.

Formoterol, DAI Atimos'un bir parçasıdır. Semptomlar ortaya çıktığında 1-2 doz inhale edilebilir.

İnhalasyon için toz veya tozlu kapsül formundaki formoterol preparatları:

• Oxys Turbuhaler;
• Foradil, tozlu kapsüller ve bir inhalasyon cihazı (aerolizör);
• Formoterol easyhaler;
• Formoterol-Native, enjeksiyon cihazı olsun veya olmasın, inhalasyon için tozlu kapsüller.

İdame tedavisi için Oxys Turbuhaler reçete edilir. Ayrıca bronkospazm ataklarını hafifletmek için de alınabilir. mümkün olan en kısa sürede doktora görünmeniz için bir neden olmalıdır. Formoterolün düzenli olarak ambulans olarak kullanılmasının istenmediği unutulmamalıdır.

İpratropyum bromür

Bu madde M-kolinerjik reseptörlerin blokerlerine aittir. Bu sinir uçları atropin tarafından bloke edilir. M-kolinerjik reseptörlerin aktivasyonu, bronş duvarı da dahil olmak üzere düz kasların kasılmasına yol açar ve bunların blokajı, kas hücrelerinin gevşemesine ve bronş lümeninde bir artışa yol açar.

Bronş duvarındaki m-kolinerjik reseptörleri bloke eden ilaçlardan biri de ipratropium bromürdür. Bu madde aynı zamanda bronş bezleri tarafından mukus salgılanmasını da engelleyerek solunum yollarını tıkayan balgam miktarını azaltır. Solunduğunda kana çok az emilir, çoğunlukla yutulur ve dışkıyla atılır.

İpratropium bromür, örneğin kalp hastalığında β-adrenerjik agonistlerin endike olmadığı durumlarda astım ataklarının hafifletilmesi ve önlenmesi için ikinci seçenek ilaç olarak kullanılır.

Yan etkiler:

• ağız kuruluğu, boğaz tahrişi, öksürük;
• balgamın artan viskozitesi;
• baş ağrısı ve baş dönmesi;
• kabızlık, ishal, bulantı, kusma.

Kontrendikasyonlar:

• Gebeliğin 1 trimesteri;
• bireysel hoşgörüsüzlük.

Özel Talimatlar:

• Hamileliğin 2. ve 3. trimesterlerinde kullanım ancak ciddi endikasyonların olması durumunda mümkündür;
• emzirme döneminde güvenlik sağlanmamıştır;
• 6 yaşın altındaki çocuklarda dikkatli kullanın;
• madde, eş zamanlı açı kapanması glokomu (artmış göz içi basıncı) ve prostat adenomu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır;
• Astım atağının hafifletilmesi için ipratropium bromürün etkisi daha sonra geliştiği için kısa etkili β2-agonistlerle birlikte kullanılması önerilir, ancak bu kombinasyon göz içi basıncında ani bir artış riskini artırır.

İpratropyum bromür bir PDI olarak ve bir nebülizör aracılığıyla solunmaya yönelik bir çözelti olarak mevcuttur.

Dozajlı aerosoller:

• Atrovent N;
• Ipratropium Aeronatif.

Solunum çözümleri:

• Atrovent;
• Ipratropium Steri-sky;
• Ipratropium-Nativ.

Akut bronkospazmın tedavisi için kısa etkili β2-agonistlerle aynı anda kullanılabilir, gerekirse inhalasyonu tekrarlayın.

Kombine ilaçlar

Astım krizini durdurmak için sıklıkla kombine ilaçlar reçete edilir:

1. Berodual-N, fenoterol ve ipratropium bromür içeren PDI. Etki hızla gelir. Monoterapiye kıyasla β-agonistlerin dozajı azaltılarak yan etkiler önlenir.
2. Ipramol Sterineb, ipratropium bromür ve salbutamol içeren inhalasyon solüsyonu. 12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.
3. Ipraterol-Nativ, ipratropium bromür ve fenoterol içeren inhalasyon çözeltisi. Çözelti, küçük çocuklarda doktorun önerdiği şekilde azaltılmış dozda kullanılabilir.
4. Symbicort Turbuhaler, formoterol ve budesonid (bir glukokortikoid) içeren inhalasyon tozu. Astım krizini durdurmak için kullanılır ancak aynı zamanda astım krizini durdurmak için de kullanılabilir. Özellikle semptomların hafifletilmesine sıklıkla ihtiyaç duyulan, hastalığın şiddetli ve yetersiz kontrolü için endikedir. İlaç 12 yaşın altındaki çocuklara önerilmez. Formoterol içeren diğer ilaçlarda olduğu gibi semptomların kalıcı olarak giderilmesi için önerilmez. İlaca olan ihtiyacın artmasıyla birlikte temel tedaviyi düzeltmek için bir doktora danışmalısınız.

Özellikler: Tipik olarak bu ilaçlar ölçülü dozda aerosoller şeklinde gelir. Genellikle bir atak sırasında kullanılan kısa etkili ilaçlara ve bronkospazm gelişimini önleyen uzun etkili ilaçlara ayrılırlar.

En Yaygın Yan Etkiler: çarpıntı, baş ağrısı, anksiyete, çok sık kullanımda - astım ataklarının şiddetlenmesine kadar verimde azalma.
Ana kontrendikasyonlar: bireysel hoşgörüsüzlük.

Hasta için önemli bilgiler:

• Kısa etkili preparatların günde 4 defadan fazla kullanılması önerilmez. Nöbetler daha sık meydana gelirse, tedavi rejimini gözden geçirmek için bir doktora danışmalısınız.
• İlacın istenilen etkiye sahip olabilmesi için inhalatörün kullanım kurallarına uymak çok önemlidir.

Kendi kendine ilaç tedavisinin yaşamı tehdit ettiğini unutmayın; herhangi bir ilacın kullanımıyla ilgili tavsiye için bir doktora danışın.

Bronşiyal astım. Sağlık hakkında mevcut Pavel Alexandrovich Fadeev

Beta (β2)-agonistler

Beta (?2)-agonistler

Hareket mekanizması

Bu ilaç grubu adını etki mekanizmasından almaktadır.

Epinefrin ve norepinefrin gibi reseptörleri uyaran ilaçlara farklı adlar verilir: adrenerjik uyarıcılar, adrenerjik reseptör agonistleri, sempatomimetikler, adrenomimetikler. Bu terimlerin hepsi eş anlamlıdır. Bronşiyal astım tedavisinde bronşlarda ve mast hücrelerinde yer alan beta-2-adrenerjik reseptörlerin uyarılması önemlidir. Kalpte beta-1 reseptörleri vardır ve bu reseptörleri uyarmamak daha iyidir çünkü bu, hızlı kalp atışına, kalbin ritmik çalışmasının bozulmasına ve kan basıncının artmasına neden olur. Bu nedenle bronşiyal astımın tedavisi için beta-1 reseptörleri üzerinde minimum etkiye sahip ve beta-2 reseptörleri üzerinde maksimum etkiye sahip ilaçlar oluşturulur. Bu tür ilaçlara denir seçici beta(?2)-agonistler. Modern ilaçların oldukça kesin bir etkisi olduğundan yan etkilerin sayısı önemli ölçüde azalmıştır.

Bu grubun ilaçları bronşların düz kaslarının gevşemesine neden olur, bronkospazmı hafifletir, akciğer fonksiyonlarını iyileştirir ve bronşiyal astım semptomlarını hafifletir.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, koroner kalp hastalığı, çarpıntı, kalbin ritmik çalışmasının bozulması, kalp kusurları, tirotoksikoz, glokom.

Uygulama kısıtlamaları

Hamilelik, emzirme, 5 yaşın altındaki çocuklar (çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir).

Yan etkiler

Yan etkilerin ortaya çıkma sıklığı ilacın uygulama yoluna bağlıdır. Şu tarihte: inhalasyon formları komplikasyonlar nadir ve hafiftir. Uygulandığında tablet formları komplikasyonlar daha sık görülür. Yan etkiler "gereksiz" beta-2 reseptörlerinin uyarılmasıyla ilişkilidir - çarpıntı, kalbin ritmik çalışmasının bozulması, kas titremesi, uykusuzluk vb.

Uygulama özellikleri

2-agonistlerin çeşitli dozaj formları vardır: uzun ve kısa etkili inhale ve tablet preparatları.

Kısa etkili inhalerler Bronşiyal astım krizinde acil bakım sağlamak ve fiziksel aktivitenin neden olduğu atakların önlenmesi için kullanılır.

Uzun etkili tabletler Ek bir bronkodilatör etki sağlanmasına ihtiyaç duyulduğunda nadiren kullanılır.

Uzun etkili inhale ?2-agonistler, inhale kortikosteroidlerle kombinasyon halinde kullanıldıklarında en etkilidir (bkz. Tablo 10). Bu, astım semptomlarının şiddetini azaltır, akciğer fonksiyonunu iyileştirir, hızlı etkili inhale 2-agonistlere olan ihtiyacı ve alevlenmelerin sayısını azaltır. Bu etkilerden dolayı çoğu hastada bronşiyal astımın tam kontrolü, tek başına inhale kortikosteroid tedavisine kıyasla daha hızlı ve daha düşük dozda inhale kortikosteroid kullanılarak sağlanır.