Reyataz'ın yan etkileri. Reyataz - kullanım, analoglar, uygulama, endikasyonlar, kontrendikasyonlar, eylem, yan etkiler, dozaj, kompozisyon talimatları

Daha önce antiretroviral tedavi almış veya almamış hastalarda HIV-1 enfeksiyonunun diğer antiretroviral ilaçlarla kombinasyon halinde tedavisi.

Kontrendikasyonlar Reyataz kapsülleri 300 mg

Atazanavir'e veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık. Herhangi bir dozaj rejimi ile şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh sınıflamasına göre sınıf C). Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Reyataz®/ritonavir kombinasyonu (Child-Pugh sınıflandırmasına göre Sınıf B ve C). Laktaz eksikliği, nadir kalıtsal laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu. Hemodiyalize giren ve daha önce antiretroviral tedavi almış, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda. Astemizol, gerfenadin, sisaprid, pimozid, bepridil, kinidin (ritonavir ile kombinasyon halinde Reataz ilacı dahil), triazolam, midazolam (oral uygulama için), ergotamin alkaloidleri (özellikle ergotamin, dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrin) ile kombinasyon halinde Reataz® ilacı ), St. John's wort preparatları, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (simvastatin, lovastatin), kegiapin (ritonavir ile kombinasyon dahil), rifampisin, alfuzosin, sildenafil (pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisi için reçete edildiğinde); 35 kg'ın altındaki çocuklar (bu dozaj için). DİKKAT Diabetes Mellitus; hiperglisemi; dislipidemi; hiperbilirubinemi; nefrolitiazis; viral hepatit; kronik aktif hepatit; hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh sınıflandırmasına göre sınıf A ve B) (atazanavir için); hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh sınıflandırmasına göre sınıf A) (atazanavir/rigonavir kombinasyonu için); hemofili A ve B, P-R ve P-Q aralığı sendromunun konjenital uzaması; ilacın P-R ve P-Q aralığını uzatan ilaçlarla (atenolol, diltiazem, verapamil) kombine kullanımı; konjenital uzun QT sendromu; mide suyunun asitliğinin azalması (mide suyunun pH değerinin artması); indinavir, irinotekan, nevirapin, efavirenz, glukokortikosteroidler, vorikonazol, salmeterol, klaritromisin, boceprevir, genofovir disoproksil fumarat, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, lamotrijin, siklosporin, takrolimus, sirolimus, amiodaron, takrolimus, sirolimus, amiodaron, lidokain (parenteral kullanım için), flutik ile kombine kullanım onazon, sildenafil, tadalafil, vardenafil, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin, buprenorfin, diğer sitokrom P450 izoenzimlerinin (CYP) substratları. HAMİLELİK VE EMZİRMEDE KULLANIM Reyataz® hamilelik sırasında ancak anneye sağlayacağı potansiyel yarar fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basıyorsa kullanılmalıdır. Hamile kadınlardan elde edilen makul miktardaki veriler (300 ila 1000 gebelik sonucu), fetal malformasyonlar şeklinde atazanavirin hiçbir toksisitesini göstermedi. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesine dair hiçbir kanıt göstermemiştir. Emzirme. Atazanavir anne sütünde tespit edildi ve bu, sıçanlarda yapılan bir çalışmanın verileriyle doğrulandı. Atazanavirin anne sütü sekresyonu üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır. Anneden çocuğa süt yoluyla HIV bulaşma olasılığı ve ayrıca çocukta ciddi yan etki riski nedeniyle ilacın kullanımı sırasında emzirme önerilmemektedir. Doğurganlık. Atazanavirin doğurganlık ve embriyonik gelişim üzerindeki etkilerine ilişkin klinik öncesi çalışmalarda atazanavir, doğurganlığı etkilemeden östrus döngüsünü değiştirmiştir.

Kullanım talimatları ve dozajı Reyataz kapsülleri 300 mg

İlaç, kombinasyon terapisinin bir parçası olarak, çiğnemeden, ağızdan alınır. Tedaviye başlama kararı, HIV enfeksiyonunun tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından verilir. Reyataz®'ın ritonavir ile kombinasyon halinde günlük 100 mg'dan fazla dozda kullanılmasının etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır; Günde 100 mg'ı aşan ritonavir dozlarının kullanılması Reyataz®'ın güvenlik profilini değiştirebilir ve bu nedenle önerilmez. Yetişkinler. Daha önce antiretroviral tedavi almış ve almamış hastalar için dozaj rejimi: - Yemeklerle birlikte günde bir kez 100 mg ritonavir ile kombinasyon halinde Reyataz® 300 mg. Daha önce uygulanan antiretroviral tedavi nedeniyle virolojik sonuçları olumsuz olan hastalarda Reyataz®'ın ritonavir olmadan kullanılması önerilmez. Reyataz® kapsülleri çocuklara ritonavir ile kombinasyon halinde (kapsül veya tablet şeklinde) reçete edilir. Her iki ilaç da günde bir kez yemekle birlikte aynı anda alınmalıdır. Çocuklara yönelik dozlar yetişkin hastaların tedavisinde kullanılan dozları aşmamalıdır. Çocuklar için Reataz® dozunun vücut ağırlığına göre hesaplanması: vücut ağırlığı >35 kg, Reataz® 300 dozu (mg), ritonavir dozu 100 (mg). Böbrek yetmezliği olan hastalar Hemodiyalize girmeyen hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Daha önce antiretroviral tedavi almamış hemodiyaliz hastalarına Reyataz® 300 mg yalnızca ritonavir 100 mg ile kombinasyon halinde reçete edilir. Hemodiyalize giren ve daha önce antiretroviral tedavi almış olan ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda Reyataz® kullanımı kontrendikedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalar Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A ve B) olan hastalara ritonavir olmadan Reyataz® reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Daha önce antiretroviral tedavi almamış hastalarda orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh sınıf B) için dozun günde bir kez 300 mg'a düşürülmesi önerilir. Reyataz® ilacı, herhangi bir dozaj rejimi altında, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunda (Child-Pugh sınıflandırmasına göre sınıf C) kullanım için kontrendikedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Reyataz®'ın ritonavir ile kombinasyon halinde kullanımı araştırılmamıştır; bu kombinasyon hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıf A) dikkatli kullanılmalıdır ve orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir. şiddetli şiddet (Child-Pugh sınıflandırmasına göre B ve C sınıfı). Yaşlı hastalar. İlacın klinik çalışmaları 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hastayı içermemektedir. Farmakokinetik verilere göre yaşa bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur. Kombinasyon terapisi Didanozin: didanosin aç karnına ve Reyataz® yemekle birlikte alınmalıdır, bu nedenle kombinasyon tedavisinde, Reyataz®'ı yemekle birlikte aldıktan 2 saat sonra didanozin alınması tavsiye edilir. Tenofovir disoproksil fumarat: Reyataz® 300 mg ve ritonavir 100 mg kombinasyonunun tenofovir disoproksil fumarat 300 mg ile birlikte kullanılması önerilir (tüm ilaçlar günde bir kez yemeklerle birlikte alınmalıdır). Reyataz®'ın (ritonavir olmadan) tenofovir disoproksil fumarat ile kombinasyon halinde kullanılması önerilmez. Gebelik. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterinde günde bir kez Reyataz 300 mg ve ritonavir 100 mg kombinasyonu, özellikle agazanavirin veya tüm rejimin ilaç direnci nedeniyle olumsuz etkilendiği durumlarda yeterli olmayabilir. Tedavi sırasında terapötik ilaç takibi yapılabilir. Reyataz®'ın tenofovir disoproksil fumarat veya histamin H2 reseptör antagonistleri ile birlikte uygulanması durumunda atazanavir konsantrasyonlarında azalma riski beklenebilir. Önerilen Reyataz® dozu günde bir kez 100 mg ritonavir ile birlikte 400 mg'dır. Yeterli bir dozaj rejimi sağlamak için Reyataz® tenofovir disoproksil fumarat veya H2-histamin reseptör blokerleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında terapötik ilaç izleme yapılabilir. Daha önce antiretroviral tedavi almış gebe kadınlarda Reyataz®'ın ritonavir, tenofovir disoproksil fumarat ve H2-reseptör antagonistleriyle birlikte kullanımını önermek için yeterli veri yoktur. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterinde atazanavir konsantrasyonundaki olası bir azalmayı takiben, doğumdan sonraki ilk iki ayda konsantrasyonu artabilir, bu nedenle hasta advers reaksiyonlar açısından yakından izlenmelidir. Doğum sonrası dönemde hastalar, atazanavirin kan konsantrasyonlarını azaltan ilaçları eş zamanlı kullananlar da dahil olmak üzere, hamile olmayan hastalarla aynı dozları almalıdır. Yenidoğanlarda ciddi hiperbilirubinemi gelişme riski ve kernikterus gelişme potansiyeli nedeniyle yaşamın ilk günlerinde takip edilmesi gerekir; Doğum öncesi dönemde ek fetal izleme sağlanmalıdır.

Reyataz ilacı için talimatlar, kontrendikasyonlar ve kullanım yöntemleri, bu ilaçla ilgili yan etkiler ve incelemeler. Doktorların görüşleri ve forumda tartışma imkanı.

Kullanım için talimatlar

Kullanım ve dozaj talimatları: Reyataz

• REATAZ Kapsülleri

Tedaviye başlama kararı, HIV enfeksiyonlarını tedavi etme konusunda deneyimli bir doktor tarafından verilir.

İlaç ağızdan alınır .

Yetişkinlere yemeklerle birlikte günde 1 kez 400 mg dozunda veya yemeklerle birlikte günde 1 kez 100 mg dozunda ritonavir ile kombinasyon halinde 300 mg dozunda reçete edilir.

Kapsülü yutamayan hastalar için toz halindeki Reyataz endikedir.

Tozla birlikte verilen ölçü kaşığı aşağıdaki şekilde doldurulursa, 50 mg atazanavir'e karşılık gelen 1,5 g toz içerecektir: ölçü kaşığı üst kısmı olmadan olmalı, tozu ölçü kaşığının kenarlarıyla dikkatlice hizalayın, fazlalığı bir bıçak veya spatula kullanarak şişeye geri koyun. Kaşığın içindekileri bastırmak veya tozu sallayarak veya şişenin kenarlarına vurarak kaşığın kenarlarıyla hizalamaya çalışmak, fazla tozu tekrar şişeye almak kabul edilemez. Toz su, süt, elma suyu veya yoğurtla karıştırılabilir.

Toz yukarıdaki ürünlerle karıştırıldıktan sonra 6 saat içerisinde kullanılmalıdır.Tozu şişe içindeki solventlerle karıştırmayın.

Reyataz'ı didanosin ile aynı anda reçete ederken, ikincisi Reyataz'ı aldıktan 2 saat sonra alınmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar doz ayarlaması gerekli değildir.

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar Reyataz dikkatli kullanılmalıdır. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar Reyataz dozunun günde 1 kez 300 mg'a düşürülmesi tavsiye edilir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Reyataz'ın ritonavir ile kombinasyon halinde kullanımı araştırılmamıştır; bu kombinasyon orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

İlacın klinik çalışmaları 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hastayı içermemektedir. Farmakokinetik verilere göre yaşa bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

• REATAZ Kapsülleri

İlaç, kombinasyon terapisinin bir parçası olarak ağızdan alınır.

Tedaviye başlama kararı, HIV enfeksiyonunun tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından verilir.

Dozaj rejimi Daha önce antiretroviral tedavi almamış hastalar: Reyataz ® 400 mg günde 1 kez yemekle birlikte veya Reyataz ® 300 mg ve ritonavir 100 mg günde 1 kez yemekle birlikte.

Dozaj rejimi Daha önce antiretroviral tedavi almış hastalar: Reyataz ® 300 mg ve ritonavir 100 mg günde 1 kez yemekle birlikte.

Daha önce uygulanan antiretroviral tedavinin olumsuz virolojik sonucu olan hastalarda ritonavir olmadan Reyataz ® kullanımı önerilmez.

İçin Hemodiyalize girmeyen böbrek yetmezliği olan hastalar, doz ayarlaması gerekli değildir.

İçin hemodiyaliz hastaları, Daha önce antiretroviral tedavi almamış olanlara Reyataz ® 300 mg'ın ritonavir 100 mg ile kombinasyon halinde kullanılması önerilir. Reyataz ®, daha önce antiretroviral tedavi almış hemodiyaliz hastalarına reçete edilmemelidir.

Reyataz ®'ı ritonavir olmadan reçete ederken dikkatli olunmalıdır. karaciğer hastalığı olan hastalar hafif ila orta derecede yetmezlik. Şu tarihte: orta derecede karaciğer yetmezliği, Dozun günde 1 kez 300 mg'a düşürülmesi önerilir. Reyataz ® aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır (herhangi bir dozaj rejimi altında). şiddetli karaciğer yetmezliği.

Reyataz ® ilacının ritonavir ile kombinasyon halinde kullanımı karaciğer yetmezliği olan hastalar araştırılmamıştır ve bu kombinasyon bu hastalarda kullanılmamalıdır.

İlacın klinik çalışmaları yeterli sayıyı içermiyordu 65 yaş ve üzeri hastalar.

Farmakokinetik verilere göre yaşa bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması

Didanozin: didanosin aç karnına ve Reyataz ® yiyecekle birlikte alınmalıdır, bu nedenle kombinasyon tedavisi sırasında, Reyataz ®'ı yemekle birlikte aldıktan 2 saat sonra didanosinin alınması tavsiye edilir.

Tenofovir: Tenofovir 300 mg ile birlikte Reyataz ® 300 mg ve ritonavir 100 mg kombinasyonunun kullanılması tavsiye edilir (tüm ilaçlar günde bir kez yemeklerle birlikte alınmalıdır). Reyataz ®'ın (ritonavir olmadan) tenofovir ile kullanılması önerilmez.

Reyataz'ın yan etkileri

• REATAZ Kapsülleri

Çoğu zaman ve en azından Reyataz ve bir veya daha fazla ters transkriptaz inhibitörünün alınmasıyla olası bir bağlantı varsa: bulantı (%24), sarılık (%12), baş ağrısı (%11) ve karın ağrısı (%11). Sarılık tedavinin başlamasından hem birkaç gün hem de birkaç ay sonra gözlendi; bu nedenle hastaların %1'inden azında ilacın kesilmesi gerekti.

Reyataz ve bir veya daha fazla ters transkriptaz inhibitörü ile gözlenen ve en azından muhtemelen rejimle ilişkili olan orta veya daha fazla lipodistrofi hastaların %5'inde rapor edilmiştir.

Aşağıda verilen yetişkin hastalarda advers reaksiyonların sıklığı şu derecelendirmeye göre belirlenmiştir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и крайне редко (<1/10000).

Bağışıklık sisteminden: yaygın olmayan - alerjik reaksiyonlar (ürtiker dahil).

Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı, uykusuzluk, periferik nörolojik semptomlar; Yaygın olmayan: Rahatsız edici rüyalar, hafıza kaybı, kafa karışıklığı, uyuşukluk, kaygı, depresyon, uyku bozuklukları.

çok sık - sarılık; sık sık - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; yaygın olmayan - tat alma bozukluğu, şişkinlik, gastrit, pankreatit, aftöz stomatit, ağız kuruluğu, hepatit; nadiren - hepatosplenomegali.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık - döküntü; nadiren - alopesi, kaşıntı; nadiren - vazodilatasyon, vezikülobüllöz döküntü.

nadiren - artralji; kas atrofisi, miyalji; nadiren - miyopati.

seyrek olarak - hematüri, sık idrara çıkma, proteinüri; nadiren - böbrek bölgesinde ağrı, nefrolitiazis.

Görme organının yanından: sık sık - skleranın sarılığı.

Metabolizma yönünden: sık sık - lipodistrofi; Yaygın olmayan: Anoreksi, iştah artışı, kilo kaybı, kilo alımı.

Üreme sisteminden: nadiren - jinekomasti.

Laboratuvar parametrelerinden: Reyataz ve bir veya daha fazla ters transkriptaz inhibitörünü içeren tedaviyi alan hastalarda tespit edilen en yaygın anormallikler, toplam bilirubinde bir artış olup, ağırlıklı olarak dolaylı (bağlanmamış) bilirubinde bir artış, amilaz, kreatin kinaz seviyesinde bir artış, ALT, nötrofil sayısında azalma, AST içeriğinde artış, lipaz düzeylerinde artış.

Diğerleri: sık sık - genel zayıflık; Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, yorgunluk, ateş, genel halsizlik.

• REATAZ Kapsülleri

Reyataz ® ve bir veya daha fazla nükleosid, nükleozid ve nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörlerinin kullanımıyla %10'dan fazla sıklıkta ve muhtemelen tedaviyle ilişkili olarak gözlemlenen herhangi bir şiddetteki en yaygın advers olaylar şunlardır: mide bulantısı (%20), sarılık (%13) ve ishal (%10).

Sarılık, tedavinin başlamasından birkaç gün veya ay sonra gözlemlendi ve hastaların %1'inden azında ilacın kesilmesine yol açtı.

Reyataz ® ve bir veya daha fazla nükleosid, nükleozid ve nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri ile gözlenen ve muhtemelen tedaviyle ilişkili olan orta veya şiddetli lipodistrofi, hastaların %5'inde gözlendi.

Advers reaksiyonların sıklığının belirlenmesi: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и крайне редко (<1/10 000).

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: sık sık - baş ağrısı; yaygın olmayan - periferik nöropati, baş dönmesi, hafıza kaybı, uyuşukluk.

Sindirim sisteminden: sık sık - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma, safra taşı hastalığı; yaygın olmayan - anoreksi, iştah artışı, ağız kuruluğu, tat alma bozukluğu, şişkinlik, gastrit, pankreatit, aftöz stomatit, şişkinlik, hepatit; nadiren - hepatosplenomegali; pazarlama sonrası veriler (sıklığı belirlenmemiştir) - kolelitiazis, kolesistit, kolestaz.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık - döküntü; nadir - kellik, kaşıntı, ürtiker; nadiren - vazodilatasyon, vezikülobüllöz döküntü, egzama.

Kas-iskelet sisteminden: seyrek olarak - artralji, kas atrofisi, miyalji; nadiren - miyopati.

Üriner sistemden: seyrek olarak - hematüri, sık idrara çıkma, proteinüri, nefrolitiazis; nadiren - böbrek bölgesinde ağrı.

Metabolizma yönünden: nadiren - kilo kaybı, kilo alımı; pazarlama sonrası veriler (sıklığı belirlenmemiş) - hiperglisemi, diyabet.

Kardiyovasküler sistemden: seyrek olarak - artan kan basıncı, bayılma; nadiren - şişlik, hızlı kalp atışı; pazarlama sonrası veriler (sıklığı belirlenmemiş) - ikinci ve üçüncü derece AV bloğu, QTc aralığının uzaması, "pirouette" tipi kardiyak aritmiler.

Solunum sisteminden: nadiren - nefes darlığı.

Bir bütün olarak vücuttan: sık sık - skleranın sarılığı, genel halsizlik, yorgunluk; Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, ateş, genel halsizlik.

Laboratuvar göstergeleri: Reyataz ® ve bir veya daha fazla nükleosid, nükleosid veya nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörlerini içeren tedaviyi alan hastalarda en sık görülen laboratuvar anormalliği, serumdaki toplam bilirubinde (%87), özellikle dolaylı (konjuge olmayan) bilirubinde bir artıştı. Hastaların >%2'sinde laboratuvar parametrelerinde diğer önemli anormallikler gözlendi: kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış (%7), ALT/serum glutamat piruvat transaminaz aktivitesinde artış (%5), nötrofil lökosit sayısında azalma (%5), aktivite AST/serum glutamat oksaloasetat transaminaz (%3), lipaz aktivitesinde artış (%3).

Hemen hemen tüm ilaçlar yan etkilere neden olur. Kural olarak bu, maksimum dozda ilaç alırken, ilacı uzun süre kullanırken veya aynı anda birkaç ilaç alırken meydana gelir. Belirli bir maddeye karşı bireysel hoşgörüsüzlük de mümkündür. Bu vücudunuza zarar verebilir, dolayısıyla ilaç sizin için yan etkilere neden oluyorsa, ilacı almayı bırakıp bir doktora danışmalısınız.

Doz aşımı

• REATAZ Kapsülleri

Belirtiler: Artmış dolaylı bilirubin seviyelerine bağlı sarılık (diğer karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olmadan) ve kardiyak aritmi (PR aralığının uzaması) mümkündür.

Tedavi: gastrik lavaj, kana emilmeyen ilacın uzaklaştırılması için kusmanın uyarılması, aktif kömür alınması, temel fizyolojik parametrelerin ve EKG'nin izlenmesi, hastanın genel durumunun izlenmesi. Spesifik bir antidotu yoktur.

Atazanavir büyük ölçüde karaciğerde metabolize olduğundan ve proteinlere bağlandığından diyaliz ilacın vücuttan uzaklaştırılmasında etkili değildir.

• REATAZ Kapsülleri

Klinik araştırmalar sırasında, ilacı 1200 mg'a kadar dozlarda alan sağlıklı gönüllülerde herhangi bir yan etki görülmedi. 29.2 g ilaç (önerilen 400 mg dozundan 73 kat daha yüksek bir doz) alan HIV ile enfekte bir hastada aşırı dozda ilaç vakasına, her iki dal dalının asemptomatik blokajı ve PR aralığının uzaması eşlik etti. Bu EKG işaretleri kendiliğinden kayboldu. Aşırı dozda ilacın beklenen semptomları, karaciğer test sonuçlarında değişiklik olmayan sarılık (indirekt bilirubin konsantrasyonunun artması nedeniyle) ve kardiyak aritmidir (PR aralığının uzaması).

Tedavi: Reyataz ® ilacının aşırı dozda alınması durumunda, ana fizyolojik göstergeler izlenmeli, hastanın genel durumu izlenmeli, EKG izlenmeli, mide lavajı reçete edilmeli, ilaç kalıntılarını gidermek için kusturulmalı ve aktif kömür alınmalıdır.

İlacın vücuttan uzaklaştırılmasında diyaliz etkisizdir, çünkü Atazanavir, karaciğerde yoğun metabolizma ve yüksek derecede protein bağlanması ile karakterize edilir. Spesifik bir antidotu yoktur.

İlaç etkileşimleri

• REATAZ Kapsülleri

Atazanavir, sitokrom P 450 sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir ve bir CYP3A4 inhibitörüdür. Reyataz ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlar (örneğin, kalsiyum kanal blokerleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, immün baskılayıcılar ve PDE5 inhibitörleri) ile birlikte kullanımı, bunlardan birinin plazma konsantrasyonunun artmasına ve terapötik ve yan etkilerinin artmasına veya uzamasına neden olabilir. Etkileri.

Reyataz ile rifampin gibi CYP3A4'ü indükleyen ilaçların eş zamanlı kullanımı, atazanavirin plazma konsantrasyonlarının azalmasına ve terapötik etkisinin azalmasına neden olabilir. Reyataz'ın CYP3A4'ü inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanılması, atazanavirin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.

Didanozin tabletleri atazanavirin etkisini önemli ölçüde azaltır, çünkü didanosin tabletlerinde bulunan antasitler mide suyunun asitliğini azaltır. Reyataz didanozinin etkinliğini etkilemez. Bu nedenle didanozin preparatları Reyataz'ı aldıktan 2 saat sonra alınmalıdır.

Tenofovir, birlikte kullanıldığında atazanavirin etkisini azaltır.

Efavirenz birlikte kullanıldığında atazanavirin etkisini azaltır.

Reyataz + ritonavir ve nevirapinin kombine kullanımına ilişkin bir çalışma yapılmamıştır. Nevirapinin bir CYP3A4 indükleyicisi olarak atazanavirin etkisini azaltabileceği varsayılmaktadır. Veri eksikliği nedeniyle Reyataz ve ritonavir ile birlikte uygulama önerilmemektedir.

Proteaz inhibitörleri

İndinavir, UGT'yi inhibe ederek hiperbilirubinemiye (artan dolaylı bilirubin konsantrasyonları) neden olabilir. Bu nedenle Reyataz ile eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir.

Reyataz ile birlikte alındığında sakinavirin (yumuşak jelatin kapsüller formunda) etkisi azalır. Bu kombinasyon için uygun doz önerilerini sağlayacak hiçbir veri mevcut değildir.

Reyataz ve ritonavirin eşzamanlı kullanımı ile atazanavir konsantrasyonu artar.

Reyataz + ritonavir kombinasyonunun diğer proteaz inhibitörleriyle birlikte kullanılması önerilmez.

Diğer uyuşturucular

Antasitler ve antiasit içeren preparatlar mide içeriğinin asitliğini azaltır ve atazanavirin emilimini azaltır. Reyataz bu tür ilaçları aldıktan 2 saat önce veya 1 saat sonra reçete edilmelidir.

Reyataz ile amiodaron, lidokain (parenteral olarak) veya kinidin alırken bunların konsantrasyonları artabilir. Bu tür kombinasyonları kullanırken daha dikkatli olunması gerekir; bu ilaçların terapötik konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir. Reyataz, ritonavir ile birlikte kullanıldığında kinidin kontrendikedir.

Atazanavir, UGT'yi inhibe eder ve irinotekanın metabolizmasını etkileyerek toksisitesini artırabilir. Simvastatin ve lovastatinin eş zamanlı kullanımı önerilmez.

Reyataz ve diltiazemin eş zamanlı kullanımıyla diltiazem ve metabolitinin (desasetildiltiazem) etkisi artar. Diltiazem dozunun %50 oranında azaltılması ve EKG takibi yapılması önerilir.

Bepridil ciddi ve/veya yaşamı tehdit eden reaksiyonların gelişimini şiddetlendirebilir. Bepridil ve Reyataz'ın ritonavir ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir.

Gerekirse, felodipin, nifedipin, nikardipin ve verapamil gibi diğer kalsiyum kanal blokerleriyle eşzamanlı kullanım, dozlarının titrasyonu ve EKG takibi endikedir.

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (simvastatin, lovastatin, atorvastatin, serivastatin) Reyataz ile eş zamanlı kullanıldığında atorvastatin ve serivastatinin etkisini artırabilir. Rabdomiyoliz de dahil olmak üzere miyopati gelişme riski artabilir (bu kombinasyonlar kullanılırken çok dikkatli olunmalıdır).

Histamin H2 reseptör blokerleri ve proton pompası inhibitörleri, kan serumundaki atazanavir konsantrasyonunu azaltır, bu da ilacın terapötik aktivitesinde bir azalmaya veya direnç gelişmesine yol açabilir. Bu ilaçlar ayrı ayrı alınmalıdır. İstenmeyen etkileşimlerden kaçınmak için, gece yatmadan önce Reyataz veya Reyataz'ın ritonavir ile birlikte alınması tavsiye edilir.

Siklosporin, takrolimus, sirolimus ve Reyataz birlikte kullanıldığında immünosupresanların kandaki konsantrasyonu artabilir; konsantrasyonlarının terapötik olarak izlenmesi önerilir.

Reyataz ile birlikte kullanıldığında klaritromisin konsantrasyonu artar, bu da QTc aralığının uzamasına neden olabilir, bu nedenle klaritromisin Reyataz ile birlikte kullanıldığında antibiyotik dozu% 50 azaltılmalıdır.

Oral kontraseptiflerin (etinil estradiol, noretindron) Reyataz ile aynı anda alınması önerilmez. Atazanavir varlığında oral kontraseptif konsantrasyonları artar. Azalan HDL seviyeleri veya artan insülin direnci, özellikle diyabetli kadınlarda artan noretindron konsantrasyonları ile ilişkili olabilir. Oral kontraseptifin her bileşeninin etkili en düşük dozunun kullanılması önerilir. Diğer güvenilir doğum kontrol yöntemlerinin kullanılması tavsiye edilir.

Reyataz ile birlikte kullanıldığında rifabutinin etkinliği artar. Bu ilaçları aynı anda alırken rifabutin dozunun %75'e (yani günaşırı veya haftada 3 kez 150 mg) azaltılması önerilir.

Rifampisin Reyataz ile birlikte kullanılmamalıdır. Rifampin çoğu proteaz inhibitörünün aktivitesini yaklaşık %90 oranında azaltır.

Proteaz inhibitörleri PDE5 inhibitörleri (sildenafil, tadalfil, vardenafil) ile birlikte kullanıldığında ikincisinin konsantrasyonları artabilir ve yan etkileri artabilir.

Ritonavir olmadan Reyataz ile triazol grubundan (ketokonazol ve itrakonazol) antifungal ilaçlar kullanıldığında, atazanavir konsantrasyonu biraz artar. Reyataz ve ritonavir ilaçlarıyla kombinasyon halinde ketokonazol ve itrakonazol konsantrasyonlarını artırabilir. Reyataz ve ritonavir kombinasyonu ile birlikte 200 mg'ın üzerinde günlük dozda ketokonazol ve itrakonazol reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Varfarinin Reyataz ile eş zamanlı kullanımı, varfarin aktivitesinin artmasına bağlı olarak önemli ve/veya yaşamı tehdit eden kanamalara neden olabilir. INR değerinin izlenmesi tavsiye edilir.

Atazanavir esas olarak CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir, bu nedenle Reyataz'ın CYP3A4'ü indükleyen ilaçlarla birlikte alınması önerilmez. Bunlar arasında St. John's wort (Hypericum perforatum), sitokrom P 450 izoenzimi SURZA4'ün dar bir terapötik aralığa sahip substratları olan ilaçlar (örneğin, astemizol, terfenadin, sisaprid, pimozid, kinidin, bepridil ve ergot alkaloidleri, özellikle ergotamin, dihidroergotamin) bulunur. , ergonovin, metilergonovin).

• REATAZ Kapsülleri

Atazanavir, sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir ve bir CYP3A4 inhibitörüdür. Reyataz ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla (örneğin, kalsiyum kanal blokerleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, immün baskılayıcılar ve PDE inhibitörleri) eş zamanlı kullanımı, bunlardan birinin plazma konsantrasyonunda artışa yol açabilir ve plazma konsantrasyonunun artmasına veya uzamasına neden olabilir. tedavi edici ve yan etkileri.

Reyataz'ın CYP3A4'ü indükleyen ilaçlarla (rifampisin) birlikte kullanılması, atazanavirin plazma konsantrasyonlarında azalmaya ve terapötik etkisinde azalmaya yol açabilir. Reyataz'ın CYP3A4'ü inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanılması, atazanavirin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.

Atazanavirin diğer ilaçlarla CYP3A4 aracılı etkileşiminin şiddeti (atazanavirin etkisinde değişiklik veya başka bir ilacın etkisinde değişiklik), Reyataz®'ı güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ritonavir ile alırken değişebilir.

Ritonavir ile ilaç etkileşimleri hakkında tam bilgi için lütfen ritonavir kullanım talimatlarını okuyun.

Reyataz ® ile birlikte reçete edilmemesi gereken ilaçlar

kinidin: Ciddi ve hayatı tehdit eden aritmi riski nedeniyle Reyataz ® /ritonavir kombinasyonu ile birlikte kullanılması kontrendikedir.

Rifampisin: Atazanavir rifampisin ile birlikte kullanıldığında, kan plazmasındaki atazanavir konsantrasyonu önemli ölçüde azalır, bu da terapötik etkinliğin azalmasına ve Reyataz ® ilacına karşı direnç gelişmesine yol açar. Atazanavir ve rifampisinin eş zamanlı kullanımı kontrendikedir.

İrinotekan: Atazanavir UGT'yi inhibe eder ve irinotekanın metabolizmasını etkileyerek toksisitenin artmasına neden olabilir; bu nedenle atazanavirin irinotekan ile birlikte uygulanması kontrendikedir.

Bepridil: Hayatı tehdit eden yan etkilerin ortaya çıkma riskinin yüksek olması nedeniyle Reyataz ® ile kombine kullanımı kontrendikedir.

Ergotamin türevleri (dihidroergotamin, ergotamin, ergometrin, metilergometrin): Hayatı tehdit eden yan etkilerin ortaya çıkma riskinin yüksek olması nedeniyle Reyataz ® ile kombine kullanımı kontrendikedir. Ergotamin türevlerinin akut toksisitesinin belirtileri: periferik vazospazm, ekstremite iskemisi.

Sisaprid:

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (lovastatin, simvastatin): Rabdomiyoliz de dahil olmak üzere miyopati gelişme riskinde artış.

Pimozid: Hayatı tehdit eden yan etkilerin (aritmi) gelişme riskinin yüksek olması nedeniyle Reyataz ® ile kombine kullanım kontrendikedir.

İndinavir: Reyataz ® ilacıyla kombinasyon kullanımı önerilmez çünkü her iki ilaç da hiperbilirubinemiye neden olabilir.

Midazolam, triazolam: Reataz ® ile kombine kullanım, midazolam/triazolam konsantrasyonunun artma olasılığı ve sedasyonun ve solunum depresyonunun uzaması riskinin yüksek olması nedeniyle kontrendikedir.

Sarı kantaron (Hypericum perforatum) preparatları: Reyataz ® ilacıyla kombinasyon kontrendikedir çünkü Atazanavir plazma konsantrasyonları düşebilir, bu da terapötik etkinin kaybolmasına ve direnç gelişmesine yol açabilir.

Aşağıdaki ilaçlar nedeniyle dozaj rejiminde değişiklik gerekebilir: Beklenen etkileşim.

HIV tedavisi için antiretroviral ilaçlar

Nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri

Didanozin: Didanosin tabletlerinde bulunan tampon bileşenleri mide suyunun asitliğini arttırır, bu nedenle didanosin tabletleri ile birlikte kullanıldığında atazanavirin etkisi gözle görülür şekilde azalır.Reyataz ® birlikte kullanıldığında didanozinin etkinliğini etkilemez. Didanosin enterik kaplı tabletlerin Reyataz ® veya Reyataz ® ve/veya ritonavir ve gıda ile birlikte kullanılması didanozinin biyoyararlanımını azaltır. Didanozin, Reyataz® alındıktan 2 saat sonra alınmalıdır.

Nükleotid ters transkriptaz inhibitörleri

Tenofovir: Tenofovir, birlikte uygulandığında atazanavirin aktivitesini azaltır. Atazanavir, tenofovirin plazma konsantrasyonunu artırır. Yüksek tenofovir konsantrasyonları, tenofovir almayla ilişkili yan etkileri artırabilir. böbrek fonksiyonu üzerinde etkili olduğundan hastalar tenofovirin yan etkileri açısından izlenmelidir.

Nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri

Efavirenz: Reyataz ® ve efavirenz ile kombinasyon tedavisi Reyataz ®'ın etkisinin azalmasına yol açar ve bu nedenle bundan kaçınılmalıdır. Bu kombinasyonun kullanılması kesinlikle gerekliyse, yalnızca daha önce antiretroviral tedavi almamış hastalarda kullanılmalıdır. Bu durumda, Reyataz ® 400 mg ve ritonavir 100 mg, yemekle birlikte tek doz olarak reçete edilir ve yatmadan önce aç karnına 100 mg efavirenz reçete edilir.

Nevirapin: CYP3A4'ün bir indükleyicisi olan nevirapin, atazanavirin etkisini azaltır. Ayrıca nevirapin konsantrasyonunun artması nedeniyle toksisitesi de arttığından bu kombinasyon önerilmemektedir.

HIV proteaz inhibitörleri

Sakinavir (yumuşak jelatin kapsüller): Reyataz ® ilacıyla birlikte alındığında sakinavirin etkisi artar. Bu kombinasyon için uygun doz önerileri sağlayacak hiçbir veri yoktur.

Ritonavir: Reyataz ® ilacıyla birlikte kullanıldığında atazanavir konsantrasyonu artar.

Diğer HIV proteaz inhibitörleri: Reyataz ® /ritonavir kombinasyonunun diğer HIV proteaz inhibitörleriyle eşzamanlı kullanımı önerilmez.

Diğer uyuşturucular

Antasitler ve tamponlar: antasit ve tampon ilaçlarla birlikte kullanıldığında kan plazmasındaki atazanavir konsantrasyonu azalır. Reyataz ® bu tür ilaçları almadan 2 saat önce veya 1 saat sonra reçete edilmelidir.

Amiodaron, lidokain (parenteral uygulama için), kinidin: Reyataz ® ilacı ile aynı anda kullanıldığında konsantrasyonları artabilir. Bu tür kombinasyonlarda alım daha fazla dikkat gerektirir, bu ilaçların plazmadaki konsantrasyonunun izlenmesi önerilir. Reyataz ® /ritonavir kombinasyonunun, ciddi veya yaşamı tehdit eden reaksiyonların (aritmi) olasılığı nedeniyle kinidin ile eş zamanlı kullanımı kontrendikedir.

Atenolol: Reyataz ® ilacının beta-blokerlerle eşzamanlı kullanımıyla klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim beklenmez, bu nedenle dozaj ayarlaması gerekmez.

Diltiazem: Reataz ® ilacı ile kombine kullanım, diltiazem ve metaboliti - desasetildiltpazemin etkisinde bir artışa yol açar. Diltiazem dozunun %50 oranında azaltılması ve EKG takibi yapılması önerilir.

Felodipin, nifedipin, nikardipin ve verapamil: Birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalı, kalsiyum kanal blokerlerinin dozu titre edilmeli ve EKG takibi yapılmalıdır.

Atorvastatin, serivastatin: Reyataz ® ilacıyla birlikte kullanıldığında atorvastatin ve serivastatinin etkisi artabilir. Rabdomiyoliz dahil miyopati riski artabilir. Dikkatli olunmalıdır.

Protonlar Inhibitörleri pompalar: Reyataz ® ile tedavi sırasında proton pompası inhibitörleri yalnızca kullanımları kesinlikle endike olduğunda reçete edilir. Reataz ® 400 mg ilacı veya Reataz ® 300 mg/ritonavir 100 mg ile omeprazol 40 mg kombinasyonu (tüm ilaçlar günde 1 kez) ile birleştirildiğinde, kan plazmasındaki azatanavir konsantrasyonları önemli ölçüde azaldı, bu da ilacın terapötik aktivitesinde azalma ve direnç gelişimi.

HIV'li hastalarda, atazanavir duyarlılığında olası veya tespit edilen bir azalmanın bulunmaması durumunda, Reyataz ® 400 mg / ritonavir 100 mg'ın omeprazol ile maksimum 20 mg 1 kez / gün dozunda kombinasyonunun reçete edilmesi önerilir (veya uygun dozda proton pompası inhibitörleri grubundan başka bir ilaç).

Histamin H2 reseptör blokerleri: Reyataz ® 400 mg 1 kez / gün ilacı famotidin 40 mg 2 kez / gün ile birlikte kullanıldığında kan plazmasındaki azatanavir konsantrasyonu önemli ölçüde azaldı; bu, ilacın terapötik aktivitesinde bir azalmaya veya gelişmeye yol açabilir. direniş. Şu tarihte: Daha önce tedavi almamış hastaların tedavisi, Reyataz ® 400 mg, histamin H2 reseptör blokerlerinin kullanımından 2 saat önce ve en az 10 saat sonra yemekle birlikte günde 1 kez alınabilir. Ancak histamin H2 reseptör blokerlerinin tek dozu 20 mg famotidin dozuna karşılık gelen dozu, toplam günlük dozu ise 40 mg famotidin dozuna karşılık gelen dozu aşmamalıdır. Alternatif olarak Reyataz® 300 mg, ritonavir 100 mg ile günde bir kez yemekle birlikte, histamin H2 reseptör blokerlerinin kullanımından 2 saat önce ve en az 10 saat sonra, 40 mg famotidin ile karşılaştırılabilir tek bir dozda uygulanabilir. Şu tarihte: Daha önce tedavi görmüş hastaların tedavisi Histamin H2 reseptör blokerlerinin günlük dozu, 40 mg famotidine karşılık gelen dozu aşmamalıdır. Bu tür hastalarda, Reyataz ® 300 mg/ritonavir 100 mg, histamin H2 reseptör blokerlerinin kullanımından 2 saat önce ve en az 12 saat sonra (günde 1 kez) 40'a karşılık gelen bir dozda, günde 1 kez yemekle birlikte uygulanmalıdır. mg famotidin. Alternatif olarak Reyataz ® 300 mg/ritonavir 100 mg, histamin H2 reseptör blokerleri ile eş zamanlı olarak günde 1 kez yemekle birlikte, histamin H2 reseptör blokerlerinin kullanımından 2 saat önce ve en az 10 saat sonra, aşağıdaki dozu aşmayacak bir dozda kullanılabilir: 20 mg famotidine karşılık gelir. Bu doz günde 1 veya 2 defa alınabilir. Bu tür hastalara Reyataz ® /ritonavir ve tenofovirin bir histamin H2 reseptör blokeri ile kombinasyonu reçete edilirken, aşağıdaki dozlar kullanılmalıdır: Reyataz ® 400 mg ve ritonavir 100 mg 1 kez / gün.

İmmünosupresanlar (siklosporin, takrolimus, sirolimus): siklosporin, takrolimus, sirolimus ve Reyataz ® ilacının birlikte kullanılmasıyla kandaki immün baskılayıcıların konsantrasyonunda bir artış mümkündür, bu nedenle konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.

Trisiklik antidepresanlar: Reyataz ® ilacının trisiklik antidepresanlarla birlikte kullanılması durumunda, antidepresanlarla ilişkili ciddi ve/veya yaşamı tehdit eden advers reaksiyonların ortaya çıkması. Reyataz ® ile birlikte kullanıldığında bu ilaçların konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir.

Trazodon: Trazodon, Reataz® ilacıyla veya Reataz®/ritonavir kombinasyonuyla birlikte kullanıldığında, kan plazmasındaki trazodon konsantrasyonunda bir artış mümkündür. Trazodon ve ritonavir birlikte kullanıldığında bulantı, baş dönmesi, kan basıncında düşme ve kısa süreli bilinç kaybı bildirildi. Trazodon, Reyataz® gibi CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulandığında daha düşük dozlarda trazodon kullanılmalıdır.

Benzodiazepinler: Midazolam CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Herhangi bir çalışma yapılmamış olmasına rağmen, Reyataz ® ve midazolam birlikte kullanıldığında ikincisinin konsantrasyonunda önemli bir artış beklenebilir. Bu durumda, oral olarak uygulandığında midazolam konsantrasyonundaki artış, parenteral olarak uygulandığında olduğundan önemli ölçüde daha yüksek olacaktır. Reyataz ®'ın midazolam ile birlikte oral uygulama için kullanılması kontrendikedir. Reyataz ®'ın midazolam ile enjeksiyon şeklinde eş zamanlı kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır; Diğer HIV proteaz inhibitörlerinin midazolam ile eş zamanlı kullanımına ilişkin verilere dayanarak, plazma midazolam konsantrasyonlarında 3-4 kat olası bir artış olduğu varsayılabilir. Reyataz ® enjekte edilebilir midazolam ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalı, solunum fonksiyonu ve sedasyon süresi izlenmelidir. Bazı durumlarda dozaj rejiminin ayarlanması gereklidir.

Klaritromisin: Klaritromisin Reyataz ® ile birlikte kullanıldığında klaritromisin konsantrasyonu artar, bu da QT aralığının uzamasına neden olabilir, bu nedenle antibiyotiğin dozu% 50 oranında azaltılmalıdır.

Oral kontraseptifler etinil estradiol ve noretisteron veya norgestimat: Reyataz ® ilacıyla birlikte kullanıldığında etinil estradiol ve noretisteron konsantrasyonları artar. Reyataz®/ritonavir kombinasyonunun etinil estradiol ve norgestimat ile birlikte uygulanması etinil estradiolün ortalama konsantrasyonunu azaltır ve norgestimat'ın aktif metaboliti olan 17-deasetilnorgestimat'ın ortalama konsantrasyonunu arttırır.

Oral kontraseptifler ile Reyataz ® /ritonavir kombinasyonunun kombine kullanımı durumunda en az 30 mcg etinil estradiol içeren kontraseptiflerin kullanılması tavsiye edilir. Ritonavirsiz Reyataz ® kontraseptiflerle birlikte kullanılıyorsa oral kontraseptiflerdeki etinil estradiol içeriği 30 mcg'yi geçmemelidir. Reyataz ® ilacını oral kontraseptiflerle birlikte kullanırken, progestojen konsantrasyonunu arttırmanın etkisi bilinmediğinden dikkatli olunmalıdır; Akne, dislipidemi ve insülin direnci gelişme riski artabilir.

Reataz ® ilacının veya Reataz ® /ritonavir kombinasyonunun eş zamanlı kullanımı diğer hormonal kontraseptif formları (kontraseptif bantlar, kontraseptif vajinal halkalar, enjekte edilebilir kontraseptifler) veya progestojen içeren oral kontraseptifler noretisteron veya norgestimat dışındaki veya 25 mcg'den az etinil estradiol içeren ürünler içeren kontraseptifler araştırılmamıştır ve bu kontraseptif yöntemler Reyataz ® ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.

Rifabutin: Reyataz ® ilacıyla birlikte kullanıldığında rifabutinin aktivitesi artar. Bu ilaçları aynı anda alırken, rifabutin dozunun normal dozun% 75'ine azaltılması önerilir: günaşırı veya haftada 3 kez 150 mg. Rifabutin ve Reyataz ® veya Reyataz ® /ritonavir kombinasyonunu alan hastalarda advers reaksiyonların dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir; Rifabutin dozunun daha fazla ayarlanması gerekebilir.

Fosfodiesteraz-5 (PDE5) inhibitörleri (sildenafil, tadalafil, vardenafil): HIV proteaz inhibitörleri PDE5 inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında, PDE5 inhibitörlerinin konsantrasyonunda önemli bir artış ve yan etkilerinde artış mümkündür. Azaltılmış dozlar önerilir: sildenafil - 25 mg, en fazla 48 saatte bir; tadalafil - en fazla 72 saatte bir 10 mg; vardenafil - en fazla 72 saatte bir 2,5 mg; Advers reaksiyonların izlenmesi gereklidir.

Ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol: Sadece ketokonazolün ritonavir olmadan Reyataz ® ile kombine kullanımı araştırıldı; Bu kombinasyon kullanıldığında Atazanavir konsantrasyonları biraz artar. Ketokonazol ve itrakonazol, atazanavir ve ritonavirin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Ketokonazol ve itrakonazolün 200 mg'ın üzerindeki günlük dozlarda Reyataz®/ritonavir kombinasyonuyla birlikte kullanılması durumunda dikkatli olunmalıdır. Vorikonazolün Reyataz ® ve ritonavir ile birlikte kullanılması önerilmez.

Varfarin: Varfarinin artan aktivitesi nedeniyle Reyataz ® ile eş zamanlı kullanım ciddi ve/veya hayatı tehdit eden kanamalara neden olabilir. MHO'nun izlenmesi önerilir.

İnhale/nazal kortikosteroidler (ritonavir ile etkileşim): Sağlıklı gönüllülerde ritonavir flutikazon propiyonat ile birlikte uygulandığında kortizol konsantrasyonları önemli ölçüde azaldı. Reyataz ® /ritonavir kombinasyonunun flutikazon propiyonat ile birlikte kullanılması benzer bir etkiye yol açabilir. Ritonavir ve inhale (veya intranazal) flutikazon propionatın kombine kullanımı ile GCS'nin sistemik yan etkilerinin (Cushing sendromu, adrenal supresyon) gelişimi gözlendi.

CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen diğer kortikosteroidlerle (örneğin budesonid) birlikte kullanıldığında benzer etkiler mümkündür. Bu bağlamda, Reyataz®/ritonavir kombinasyonunun flutikazon propiyonat veya CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer GCS ile kullanımı, yalnızca tedavinin potansiyel faydasının GCS'nin sistemik etki riskinden daha ağır basması durumunda haklı çıkar. Reyataz ® (ritonavir olmadan) ilacı ve flutikazon propiyonat birlikte kullanıldığında, ikincisinin kan plazmasındaki konsantrasyonu artabilir. Özellikle uzun süreli kullanımda dikkatli olunmalı ve mümkünse flutikazon propiyonat içermeyen ilaçların kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Diğer sitokrom P450 izoenzimlerinin (CYP) substratları: Atazanavir ile CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A2 veya CYP2E1 substratları arasında klinik olarak anlamlı etkileşimler beklenmemektedir. Atazanavir CYP2C8'in zayıf bir inhibitörüdür. Reyataz ® (ritonavir olmadan) ile CYP2C8'e yüksek oranda bağımlı olan ve dar bir terapötik profile sahip ilaçlar (örneğin paklitaksel, repaglinid) birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Reyataz®/ritonavir kombinasyonunu CYP2C8 substratları ile kullanırken klinik olarak anlamlı etkileşimler beklenmez.

Buprenorfin: CYP3A4 ve UGT1A1 izoenzimlerinin inhibisyonuna bağlı olarak, buprenorfin ve norbuprenorfin konsantrasyonları, Reyataz® ilacı veya Reyataz® /ritonavir ve buprenorfin kombinasyonu ile birleştirildiğinde arttı. Reyataz®/ritonavir ile buprenorfin kombinasyonu kullanıldığında, atazanavirin plazma konsantrasyonlarında hiçbir anlamlı değişiklik tespit edilmedi; Aynı kombinasyonun ritonavir olmadan kullanılması, atazanavirin plazma konsantrasyonlarında önemli bir azalmaya yol açabilir. Reyataz ® /ritonavir ve buprenorfin kombinasyonunu kullanırken hastanın durumunun dikkatle izlenmesi (sedasyon ve bilişsel işlevlerin değerlendirilmesi) gereklidir. Buprenorfinin dozunun azaltılması gerekli olabilir.

İlaç alırken her zaman dikkate alınmayan çok önemli bilgiler. İki veya daha fazla ilaç alırsanız birbirlerinin etkilerini zayıflatabilir veya güçlendirebilirler. İlk durumda, ilaçtan beklenen etkiyi alamazsınız ve ikincisinde aşırı doza ve hatta zehirlenmeye neden olma riskiyle karşı karşıya kalırsınız.

Özel Talimatlar

• REATAZ Kapsülleri

Hastalar, antiretroviral tedavinin HIV'in kan veya cinsel temas yoluyla bulaşma riskini engellemediği konusunda uyarılmalı ve bu nedenle önlem alınması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Reyataz ile tedavi edilen hastalarda UDP glukuronosiltransferazın (UGT) inhibisyonu ile ilişkili indirekt (serbest) bilirubinde geri dönüşümlü artış vakaları rapor edilmiştir. Kalıcı bilirubin düzeyleri normalin 5 katından fazla olan hastalarda kullanımın güvenliğine ilişkin uzun vadeli veri bulunmamaktadır. Skleranın sarılığı veya sararması hastalar için kozmetik bir sorun teşkil ediyorsa, Reyataz'a alternatif antiretroviral tedavi düşünülebilir. Reyataz dozunun azaltılması tavsiye edilmez çünkü Azaltılmış dozların uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.

Reyataz tedavisine başladıktan sonraki ilk 3 hafta içinde genellikle hafif ila orta şiddette döküntü (makülopapüler döküntü) gözlenir. Çoğu hastada döküntü, tedavinin devam etmesiyle 2 hafta içinde ortadan kayboldu. Şiddetli döküntü gelişirse Reyataz kesilmelidir.

Dikkatlice

Proteaz inhibitörleriyle tedavi sırasında, HIV ile enfekte bazı hastalarda hiperglisemi, diyabet başlangıcı veya mevcut diyabetin dekompansasyonu yaşanmıştır. Bazı vakalarda diyabetik ketoasidoz gözlenmiştir.

Atazanavir esas olarak karaciğerde metabolize edilir, bu nedenle konsantrasyonundaki olası bir artış nedeniyle karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır. Viral hepatit B veya C hastası olan ya da tedaviden önce transaminaz düzeylerinde artış görülen hastalar, transaminaz düzeylerinin daha da artması açısından yüksek risk altındadır.

A ve B tipi hemofili hastalarında proteaz inhibitörleriyle tedavi sırasında kanama tarif edilmiştir. spontan cilt kanamaları ve hemartroz. Bu hastaların bazılarına faktör VIII gerekti. Hastaların yarısından fazlasında proteaz inhibitörleriyle tedaviye devam edildi veya aradan sonra yeniden başlandı. Proteaz inhibitörü tedavisi ile bu vakalar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Hemofili hastaları bu tür komplikasyonların olasılığı konusunda uyarılmalıdır.

• REATAZ Kapsülleri

Hastalar, antiretroviral tedavinin, HIV'in kan veya cinsel temas yoluyla bulaşma riskini engellemediği konusunda uyarılmalıdır. Hastaların önlem alması gerekiyor.

Proteaz inhibitörleriyle tedavi sırasında, HIV ile enfekte bazı hastalarda hiperglisemi, diyabet başlangıcı veya mevcut diyabetin dekompansasyonu yaşanmıştır. Bazı vakalarda diyabetik ketoasidoz gözlenmiştir. HIV proteaz inhibitörü tedavisi ile bu vakalar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

A ve B tipi hemofili hastalarında, HIV proteaz inhibitörleriyle tedavi sırasında kanama tarif edilmiştir. spontan cilt kanamaları ve hemartroz. Bu hastaların bazılarına faktör VIII gerekti. Çoğu durumda, HIV proteaz inhibitörleriyle tedaviye devam edildi veya bir aradan sonra yeniden başlandı. HIV proteaz inhibitörü tedavisi ile bu vakalar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Merkezi obezite, dorsoservikal bölgede yağ dokusunun artması, uzuvlarda ve yüzde kilo kaybı, göğüs büyümesi ve "Cushingoid yüz" ile kendini gösteren, yağ dokusunun yeniden dağıtıldığı izole vakalar vardı. HIV proteaz inhibitörü tedavisi ile bu vakalar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

HIV ile enfekte hastalarda, asemptomatik veya rezidüel fırsatçı enfeksiyonlara (Mycobacterium avium, sitomegalovirüs, Pneumocystis jiroveci veya tüberküloza bağlı) yanıt olarak kombinasyon antiretroviral tedavinin başlangıcında inflamatuar yanıt belirtileri ortaya çıkabilir. Test ve uygun tedavi gerekebilir.

Atazanavir esas olarak karaciğerde metabolize edilir, bu nedenle konsantrasyonundaki olası bir artış nedeniyle ilaç karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Viral hepatit B veya C hastalarında veya tedaviden önce karaciğer transaminaz aktivitesinde artış tespit edilen hastalarda, transaminaz seviyelerinde daha fazla artış riski artar.

Reyataz® alan hastalarda üridin difosfat glukuronil transferazın (UGT) inhibisyonu ile ilişkili dolaylı (serbest) bilirubinde geri dönüşümlü artış vakaları rapor edilmiştir. Reyataz ® alan hastalarda artan bilirubin ile gözlenen transaminaz aktivitesindeki artışın, hiperbilirubineminin eşlik ettiği başka hastalıklardan da kaynaklanabileceği unutulmamalıdır. Kalıcı bilirubin düzeyleri normalin 5 katından fazla olan hastalarda kullanımın güvenliğine ilişkin uzun vadeli veri bulunmamaktadır. Sarılık veya skleral sarılık hastalar için kozmetik bir sorun teşkil ediyorsa, Reyataz'a alternatif bir antiretroviral tedavi düşünülebilir. Reyataz dozunun azaltılması tavsiye edilmez çünkü Azaltılmış dozların uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.

Atazanavir bazı hastalarda PR aralığını uzatabilir. Kardiyak iletim bozukluğu olan hastalarda ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır. Reyataz ®'ı PR aralığını uzatan ilaçlarla (örneğin atenolol, diltiazem, verapamil) birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Döküntü genellikle Reyataz tedavisine başladıktan sonraki ilk 3 hafta içinde gözlenen hafif ila orta şiddette makülopapüler döküntüdür. Çoğu hastada döküntü, tedavinin devam etmesiyle 2 hafta içinde ortadan kayboldu. Şiddetli döküntü gelişirse Reyataz kesilmelidir.

HIV ile enfekte hastalarda Reyataz ® ilacının güvenliğine ilişkin pazarlama sonrası çalışmalar sırasında nefrolitiazis vakaları gözlemlendi. Nefrolitiazis semptomları mevcutsa tedaviye geçici olarak ara verilmeli veya ilaç tamamen durdurulmalıdır.

Kayıt Tarihi

• REATAZ Kapsülleri

Kayıt numarası

• REATAZ Kapsülleri

Farmakolojik özellikler

Reyataz - kullanım endikasyonları

Kontrendikasyonlar

Kullanımla ilgili uyarılar

İlaçlarla etkileşimler

Yan etkiler

Doz aşımı

Reyataz, HIV enfeksiyonu olan hastaların tedavisine yönelik antiviral bir ilaçtır.

Reyataz'ın bileşimi ve yayın şekli nedir?

Reyataz ilacının aktif maddesi, miktarı 200, 100 veya 150 miligram olan atazanavir sülfat ile temsil edilir. Yardımcı bileşenler: jelatin, propilen glikol, izopropanol, bütanol, simetikon, magnezyum stearat, titanyum dioksit, krospovidon, amonyum hidroksit, gomalak, su, susuz etanol, alüminyum vernik, laktoz monohidrat, amonyak.

Reyataz ilacı, içinde ince beyaz veya grimsi bir toz bulunan, 2 numaralı jelatin kapsüllerde mevcuttur. Dozaj göstergesi kapsülün kapağında bulunur. İlaç 6 ve 60 adetlik paketler halinde tedarik edilir. Satışlar reçeteyle yapılmaktadır.

Reyataz'ın etkisi nedir?

Etkisi viral proteinlerin toplanma süreçlerini bloke etmeyi amaçlayan bir antiviral ilaç. Antiviral etki oldukça spesifiktir ve yalnızca insan bağışıklık yetersizliği virüsüne karşı gerçekleştirilir.

Reyataz ilacının etkisi altında, hazır virüslerin toplanma süreçleri baskılanır, bu da patojenlerin zararlı etkisinin genişlemesini önler ve patolojinin ilerlemesini engeller.

Tedavi sırasında, özellikle de uzun süreli tedavide, yalnızca spesifik değil, aynı zamanda dirençli ilaç direncinin de gelişmesi mümkündür. İkinci tip direnç, diğer proteaz inhibitörlerinin kullanımına yanıt olarak ortaya çıkabilir.

Reyataz ilacına direnç, HIV enfeksiyonunun aktif maddesi ritonavir olan ilaçlarla kombinasyon tedavisinde çok daha az gelişir.

Herpes veya sitomegalovirüsler gibi diğer virüsler için Reyataz kesinlikle etkisizdir. Herpes virionlarının montajı, aktivitesi atazanavir tarafından baskılanmayan diğer enzimlerin etkisi altında gerçekleştirilir.

Ağız yoluyla alındığında, hastaların kanındaki atazanavirin etkili konsantrasyonu yaklaşık olarak ikinci veya üçüncü saatin sonunda oluşur. İlacın kolayca sindirilebilen gıdalarla kombinasyonu biyoyararlanım katsayısında bir azalmaya yol açmaz. Denge konsantrasyonu tedavi için sekizincinin sonunda oluşur.

Metabolizasyon süreçleri karaciğer enzimlerinin aktivitesi ile ilişkilidir. Karaciğer enzimlerinin etkisi altında vücuttan safra yoluyla atılan atazanavirin metabolik ürünleri oluşur. Aktif maddenin bir kısmı değişmeden atılır.

Reyataz'ın kullanım endikasyonları nelerdir?

Antiviral ilaç Reyataz'ın kullanımı, hastanın daha önce antiretroviral tedavi almamış olması koşuluyla, HIV-1 enfeksiyonu için kombinasyon antiviral tedavisi için endikedir.

İlacı kullanmadan önce HIV enfeksiyonu tanısı doğrulanmalıdır (doğrulanmalıdır). Ek olarak, yalnızca bir uzman güvenli ve etkili bir dozaj önerebilir.

Reyataz kullanımına kontrendikasyonlar nelerdir?

Kullanım talimatları, aşağıdaki durumlarda Reyataz ilacının kullanımını yasaklar:

Dekompanse karaciğer yetmezliği;
Bireysel hoşgörüsüzlük;
Laktoz intoleransı;
18 yaşından küçük yaş;
Emzirme dönemi;
Kinidin ihtiyacı.

Bağıl kontrendikasyonlar: viral hepatit, diyabet, karaciğer hastalığı, yüksek asitli gastrit, kalp ritmi patolojisi, ürolitiyazis, hemofili, kortikosteroid hormonlarının kullanımına duyulan ihtiyaç.

Bu hasta grubunda atazanavir ilaçlarının kullanımının güvenliği konusunda güvenilir veri bulunmamasına rağmen, hamilelik sırasında ilacın kullanımı kontrendike değildir. Bir farmasötik ilacın kullanımı, beklenen faydanın fetusa yönelik riskten daha ağır basması durumunda haklı çıkar.

Reyataz'ın kullanım alanları ve dozu nedir?

Reyataz ilacı, HIV enfeksiyonunun karmaşık tedavisinin bir parçası olarak kullanılır. Tipik olarak, ilacın 300 miligramı, 100 mg ritonavir ile kombinasyon halinde reçete edilir. Gastrointestinal sistem üzerindeki tahriş edici etkileri azaltmak için ilaçların sadece yemeklerle birlikte alınması tavsiye edilir.

Kapsülün yutulması mümkün değilse, tozu süt, su, yoğurt veya elma suyuyla karıştırdıktan sonra sadece içeriğini tüketebilirsiniz. Tedavi uzun sürelidir. İlaç ancak tedavinin etkisiz olması durumunda kesilir.

Reyataz - doz aşımı

Semptomlar: Düzensiz kalp ritmi, cildin sararması, sağ tarafta ağrı, bulantı, kusma. Tedavi: mide yıkama, aktif karbon - ağız yoluyla, hayati organların etkinliğinin izlenmesi. Atazanavir'in etkisini engelleyen spesifik bir antidot bilinmemektedir.

Reyataz'ın yan etkileri nelerdir?

Antiviral ilaç Reyataz'ın kullanımı aşağıdaki yan etkilerin gelişmesine yol açabilir: ilaca bağlı hepatit, depresyon, uyku bozuklukları, hafıza kaybı, konfüzyon, alerjik reaksiyonlar, stomatit, ağız kuruluğu, kas distrofisi, ürolitiyazis, jinekomasti, sarılık cilt, kan lipid bozuklukları, vücut ısısının artması, halsizlik.

Reyataz nasıl değiştirilir, hangi analogları kullanmalıyım?

Reyataz aşağıdaki ilaçlarla değiştirilebilir: Atazanavir ve Reyataz 300.

Çözüm

HIV enfeksiyonunun tedavisi her zaman kapsamlı bir şekilde gerçekleştirilir. Tipik olarak hastalara birden fazla ilaç reçete edilir. Ayrıca genel önlemler de etkilidir: vitamin tedavisi, iyi beslenme vb.

Kapsüller sert, jelatinlidir, No. 2 boyutundadır, mavi, opak kapaklı ve beyaz, opak gövdelidir. Kapsülün üzerinde beyaz renkte “BMS”, “100mg” ve mavi renkte “3623” yazıları bulunuyor. Kapsül içeriği: beyazdan açık sarıya kadar toz ve granül karışımı.

1 büyük harf. atazanavir 100 mg.

Kapsül kabuğunun bileşimi: titanyum dioksit (E171), jelatin; kapsül kapakları: FD&C Blue No. 2 (E132), titanyum dioksit (E171), jelatin.

Mavi, opak kapaklı ve mavi, opak gövdeli, 1 numara sert jelatin kapsüller. Kapsülün üzerinde beyaz renkte “BMS”, “150mg” ve mavi renkte “3624” yazıları bulunuyor. Kapsül içeriği: beyazdan açık sarıya kadar toz ve granül karışımı.

1 büyük harf. atazanavir 150 mg.

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, krospovidon, magnezyum stearat.

Kapsül kabuğunun bileşimi: FD&C Blue No. 2 (E132), titanyum dioksit (E171), jelatin; kapsül kapakları: FD&C Blue No. 2 (E132), titanyum dioksit (E171), jelatin

Mavi, opak kapaklı ve mavi, opak gövdeli, 0 numara sert jelatin kapsüller. Kapsülün üzerinde beyaz renkte “BMS”, “200mg” ve mavi renkte “3631” yazıları bulunuyor. Kapsül içeriği: beyazdan açık sarıya kadar toz ve granül karışımı.

1 büyük harf. atazanavir 200 mg.

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, krospovidon, magnezyum stearat. Kapsül kabuğunun bileşimi: FD&C Blue No. 2 (E132), titanyum dioksit (E171), jelatin; kapsül kapakları: FD&C Blue No. 2 (E132), titanyum dioksit (E171), jelatin.

Klinik ve farmakolojik grup: HIV'e karşı aktif antiviral ürün.

farmakolojik etki

Antiviral ürün, HIV proteazının azapeptid inhibitörü. Atazanavir, HIV ile enfekte olmuş hücrelerde viral Gag-Pol proteinlerinin virüse spesifik işlenmesini seçici olarak inhibe ederek olgun viryonların oluşumunu ve diğer hücrelerin enfeksiyonunu önler.

Farmakokinetik

Atazanavirin farmakokinetik özellikleri sağlıklı yetişkin gönüllülerde ve HIV ile enfekte hastalarda değerlendirilmiştir. Ancak iki grup arasında anlamlı bir fark gözlenmedi.

Emme ve dağıtım

Reyataz'ın hafif bir yemekle eş zamanlı olarak günde 1 kez 400 mg dozunda tekrarlanan uygulaması, uygulamadan yaklaşık 2.7 saat sonra plazmada atazanavirin Cssmax değerinin oluştuğunu göstermiştir. Atazanavirin kararlı durum Css'sine uygulamadan 4 ila 8 gün sonra ulaşılır.

Reyataz'ın yiyecekle birlikte alınması biyoyararlanımını artırır ve farmakokinetik değişkenliği azaltır.

Atazanavir'in serum proteinlerine bağlanması %86'dır. Protein bağlanma derecesi konsantrasyona bağlı değildir. Atazanavir, α1-glikoprotein ve albümine benzer ölçüde bağlanır. Atazanavir beyin omurilik ve seminal sıvıda belirlenir.

Metabolizma

Atazanavir esas olarak CYP3A4 izoenziminin oksitlenmiş metabolitlere katılımıyla metabolize edilir. Metabolitler hem serbest hem de glukuronidlenmiş formlarda safraya salınır. Atazanavirin küçük bir kısmı N-dealkilasyon ve hidroliz yoluyla metabolize edilir.

Kaldırma

400 mg'lık tek doz 14C-atazanavir uygulamasından sonra dışkıda ve idrarda toplam radyoaktivitenin sırasıyla %79 ve %13'ü belirlendi. Dışkı ve idrardaki değişmemiş aktif maddenin oranı sırasıyla %20 ve %7 idi. Sağlıklı gönüllülerde ve HIV ile enfekte yetişkin hastalarda atazanavirin ortalama T1/2'si, atazanavir'i hafif bir yemekle birlikte 400 mg/gün dozunda alırken 7 saat içindeydi.

Belirteçler

HIV'in neden olduğu enfeksiyonların tedavisi (diğer antiretroviral ürünlerle kombinasyon halinde).

Dozaj rejimi

Tedaviye başlama kararı, HIV enfeksiyonlarını tedavi etme konusunda deneyimli bir doktor tarafından verilir.

İlaç ağızdan alınır.

Yetişkinlere yemeklerle birlikte günde 1 kez 400 mg dozunda veya yemeklerle birlikte günde 1 kez 100 mg dozunda ritonavir ile kombinasyon halinde 300 mg dozunda reçete edilir.

Kapsülü yutamayan hastalar için toz halindeki Reyataz endikedir.

Tozla birlikte verilen ölçü kaşığı aşağıdaki gerekliliklere uygun olarak doldurulursa, 50 mg atazanavir'e karşılık gelen 1,5 g toz içerir: ölçü kaşığının üst kısmı olmamalıdır, tozu ölçü kaşığıyla dikkatlice hizalamalısınız. ölçü kaşığının kenarlarını bir bıçak veya spatula kullanarak fazlalığı şişeye geri koyun. Kaşığın içindekileri bastırmak veya tozu sallayarak veya şişenin kenarlarına vurarak kaşığın kenarlarıyla hizalamaya çalışmak, fazla tozu tekrar şişeye almak kabul edilemez. Toz su, süt, elma suyu veya yoğurtla karıştırılabilir.

Toz yukarıdaki ürünlerle karıştırıldıktan sonra 6 saat içerisinde kullanılmalıdır.Tozu şişe içindeki solventlerle karıştırmayın.

Reyataz'ı didanosin ile aynı anda reçete ederken, ikincisi Reyataz'ı aldıktan 2 saat sonra alınmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar Reyataz'ı dikkatli kullanmalıdır. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda Reyataz dozunun günde 1 kez 300 mg'a düşürülmesi önerilir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Reyataz'ın ritonavir ile kombinasyon halinde kullanımı araştırılmamıştır; bu kombinasyon orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Ürünün klinik çalışmalarına 65 yaş ve üzeri yeterli sayıda hasta dahil edilmemiştir. Farmakokinetik verilere göre yaşa bağlı olarak herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Yan etki

Reyataz ve bir veya daha fazla ters transkriptaz inhibitörü ile en yaygın ve en azından olası ilişki: bulantı (%24), sarılık (%12), baş ağrısı (%11) ve karın ağrısı (%11). Sarılık tedavinin başlamasından birkaç gün sonra ve birkaç ay sonra gözlendi; hastaların %1'inden azında bu nedenle ürünün kesilmesi gerekti.

Reyataz ve bir veya daha fazla ters transkriptaz inhibitörü ile orta veya daha yüksek yoğunlukta lipodistrofi, hastaların %5'inde en azından dozaj rejimiyle olası bir ilişkiye sahip olarak gözlenmiştir.

Aşağıda verilen yetişkin hastalarda advers reaksiyonların sıklığı şu derecelendirmeye göre belirlenmiştir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10000, <1/1000) и крайне не часто (<1/10000).

Bağışıklık sisteminden: nadiren - alerjik reaksiyonlar (ürtiker dahil).

Merkezi sinir sisteminden: sık sık - baş ağrısı, uykusuzluk, periferik nörolojik semptomlar; Yaygın olmayan: Rahatsız edici rüyalar, hafıza kaybı, kafa karışıklığı, uyuşukluk, kaygı, depresyon, uyku bozuklukları.

Sindirim sisteminden: çok sık - sarılık; sık sık - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; yaygın olmayan - tat alma bozukluğu, şişkinlik, gastrit, pankreatit, aftöz stomatit, ağız kuruluğu, hepatit; sık sık değil - hepatosplenomegali.

Dermatolojik reaksiyonlar: sıklıkla - döküntü; nadiren - alopesi, kaşıntı; sık değil - vazodilatasyon, vezikülobüllöz döküntü.

Kas-iskelet sisteminden: seyrek olarak - artralji; kas atrofisi, miyalji; sık sık değil - miyopati.

Üriner sistemden: seyrek olarak - hematüri, sık idrara çıkma, proteinüri; sık sık değil - böbrek bölgesinde ağrı, nefrolitiazis.

Görme organının yanından: sıklıkla - skleranın sarılığı.

Metabolizma: sıklıkla - lipodistrofi; Yaygın olmayan: Anoreksi, iştah artışı, kilo kaybı, kilo alımı.

Üreme sisteminden: seyrek olarak - jinekomasti.

Laboratuvar parametrelerinden: Reyataz ve bir veya daha fazla ters transkriptaz inhibitörünü içeren tedavi gören hastalarda tespit edilen en yaygın anormallikler, toplam bilirubinde bir artış, ağırlıklı olarak dolaylı (bağlanmamış) bilirubinde bir artış, amilaz, kreatin kinaz, ALT, nötrofil sayısında azalma, AST düzeyinde artış, lipaz düzeyinde artış.

Diğer: sık sık - genel zayıflık; Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, yorgunluk, ateş, genel halsizlik.

Kontrendikasyonlar

kalıtsal metabolik bozukluklar (galaktoz intoleransı, laktoz eksikliği ve glikoz ve galaktozun bozulmuş emilimi);

rifampisin ile eş zamanlı kullanım;

fenilketonüri hastası hastalar (Reyataz tozu, fenilalin kaynağı olan aspartam içerir);

18 yaşın altındaki yaş;

atazanavir ve ürünün diğer bileşenlerine karşı yüksek duyarlılık.

Reyataz, rifampisin ile eş zamanlı kullanılmamalıdır. Atazanavir esas olarak CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir, bu nedenle Reyataz'ın CYP3A4'ü indükleyen ürünlerle birlikte kullanılması önerilmez. Bunlar arasında St. John's wort (Hypericum perforatum) ürünleri, sitokrom P450 izoenzimi SURZA4'ün dar bir terapötik aralığa sahip substratları olan ürünler (örneğin, astemizol, terfenadin, sisaprid, pimozid, kinidin, bepridil ve ergot alkaloidleri, özellikle ergotamin, dihidroergotamin) bulunur. , ergonovin, metilergonovin).

Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda Reyataz, ritonavir ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda Reyataz'ın ritonavir ile kombinasyon halinde reçete edilmesi önerilmez.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında ürünün güvenliğine ilişkin yeterli ve sıkı kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Anne için tedaviden beklenen faydanın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda hamilelik sırasında kullanım mümkündür.

Ürün emzirme döneminde (emzirme) kullanılmamalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Atazanavir esas olarak karaciğerde metabolize edilir, dolayısıyla konsantrasyonundaki olası bir artış nedeniyle karaciğer yetmezliği olan hastalarda ürün dikkatli kullanılmalıdır. Viral hepatit B veya C hastası olan veya tedaviden önce transaminaz düzeylerinde artış görülen hastalarda, transaminaz düzeylerinin daha da artması riski artar.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Doz ayarlaması gerekli değildir.

Özel Talimatlar

Hastalar, antiretroviral tedavinin kan veya cinsel temas yoluyla HIV bulaşma riskini engellemediği konusunda uyarılmalı ve bu nedenle önlem alınması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Reyataz alan hastalarda UDP-glukuronosiltransferazın (UGT) inhibisyonu ile ilişkili dolaylı (serbest) bilirubinde geri dönüşümlü artış vakaları rapor edilmiştir. Bilirubin seviyelerinde normal seviyenin 5 katından daha fazla kalıcı artış olan hastalarda kullanımın güvenliğine ilişkin uzun vadeli veri bulunmamaktadır. Skleranın sarılığı veya sararması hastalar için kozmetik bir sorun teşkil ediyorsa, Reyataz'a alternatif antiretroviral tedavi düşünülebilir. Reyataz dozunun azaltılması tavsiye edilmez çünkü Azaltılmış dozların uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.

Reyataz tedavisine başlandıktan sonraki ilk 3 hafta boyunca genellikle hafif ila orta şiddette döküntü (makülopapüler döküntü) gözlenir. Çoğu hastada döküntü, tedavinin devam etmesiyle 2 hafta içinde ortadan kayboldu. Şiddetli döküntü gelişirse Reyataz kesilmelidir.

Dikkatlice

Proteaz inhibitörleriyle tedavi sırasında, HIV ile enfekte bazı hastalarda hiperglisemi, diyabet başlangıcı veya mevcut diyabetin dekompansasyonu görülmüştür. Bazı vakalarda diyabetik ketoasidoz gözlenmiştir.

Atazanavir esas olarak karaciğerde metabolize edilir, bu nedenle konsantrasyonundaki olası bir artış nedeniyle karaciğer yetmezliği olan hastalarda ürün dikkatli kullanılmalıdır.Viral hepatit B veya C olan veya tedaviden önce transaminaz düzeylerinde artış görülen hastalarda, daha fazla yükselme riski transaminaz düzeylerini artırır.

A ve B tipi hemofili hastalarında proteaz inhibitörleriyle tedavi sırasında kanama tarif edilmiştir. spontan cilt kanamaları ve hemartroz. Bu hastaların bazılarına faktör VIII uygulanması gerekti. Hastaların yarısından fazlasında proteaz inhibitörleriyle tedaviye devam edildi veya aradan sonra yeniden başlandı. Proteaz inhibitörü tedavisi ile bu vakalar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Hemofili hastaları bu tür komplikasyonların olasılığı konusunda uyarılmalıdır.

Doz aşımı

Semptomlar: Dolaylı bilirubin düzeylerinde artışa (karaciğer fonksiyon bozukluğunun diğer belirtileri olmadan) ve kardiyak aritmiye (PR aralığının uzaması) bağlı olası sarılık.

Tedavi: mide yıkama, kana emilmeyen ürünü uzaklaştırmak için kusturma, aktif kömür alma, temel fizyolojik parametrelerin ve EKG'nin izlenmesi, hastanın genel durumunun izlenmesi. Spesifik bir antidotu yoktur.

Atazanavir karaciğerde geniş ölçüde metabolize olduğundan ve proteinlere bağlandığından diyaliz, ürünün vücuttan uzaklaştırılmasında etkili değildir.

İlaç etkileşimleri

Atazanavir, sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir ve bir CYP3A4 inhibitörüdür. Reyataz ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer maddelerin (örneğin, kalsiyum kanal blokerleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, immün baskılayıcılar ve PDE5 inhibitörleri) birlikte kullanılması, bunlardan birinin plazma konsantrasyonunun artmasına ve terapötik ve yan etkilerinin artmasına veya uzamasına neden olabilir. Etkileri.

Reyataz ile rifampin gibi CYP3A4'ü indükleyen ürünlerin eş zamanlı kullanımı, atazanavirin plazma konsantrasyonlarının azalmasına ve terapötik etkisinin azalmasına neden olabilir. Reyataz ile CYP3A4'ü inhibe eden ürünlerin eş zamanlı kullanımı atazanavirin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.

HIV tedavisi için antiretroviral ilaçlar

Nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri

Didanozin tabletleri atazanavirin etkisini önemli ölçüde azaltır, çünkü didanosin tabletlerinde bulunan antasitler mide suyunun asitliğini azaltır. Reyataz didanozinin etkinliğini etkilemez. Bu nedenle didanosin ürünleri Reyataz'ı aldıktan 2 saat sonra alınmalıdır.

Nükleotid ters transkriptaz inhibitörleri

Tenofovir, birlikte kullanıldığında atazanavirin etkisini azaltır.

Nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri

Efavirenz birlikte kullanıldığında atazanavirin etkisini azaltır.

Reyataz + ritonavir ve nevirapinin birlikte uygulanması araştırılmamıştır. Nevirapinin bir CYP3A4 indükleyicisi olarak atazanavirin etkisini azaltabileceği varsayılmaktadır. Veri eksikliği nedeniyle Reyataz ve ritonavir ile birlikte uygulama önerilmemektedir.

Proteaz inhibitörleri

İndinavir, UGT'yi inhibe ederek hiperbilirubinemiye (artan dolaylı bilirubin konsantrasyonları) neden olabilir. Bu nedenle Reyataz ile eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir.

Reyataz ile birlikte alındığında sakinavirin (yumuşak jelatin kapsüller formunda) etkisi azalır. Bu kombinasyon için uygun doz önerilerini sağlayacak hiçbir veri mevcut değildir.

Reyataz ve ritonavirin eşzamanlı kullanımı ile atazanavir konsantrasyonu artar.

Reyataz + ritonavir kombinasyonunun diğer proteaz inhibitörleriyle birlikte kullanılması önerilmez.

Diğer ürünler

Antasitler ve antiasit içeren ürünler mide içeriğinin asitliğini azaltır ve atazanavirin emilimini azaltır. Reyataz bu tür ürünleri almadan 2 saat önce veya 1 saat sonra reçete edilmelidir.

Reyataz ile amiodaron, lidokain (parenteral olarak) veya kinidin alırken bunların konsantrasyonları artabilir. Bu tür kombinasyonları kullanırken çok dikkatli olunmalıdır ve bu ürünlerin terapötik konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir. Reyataz ritonavir ile kombinasyon halinde kullanıldığında kinidin kontrendikedir.

Atazanavir, UGT'yi inhibe eder ve irinotekanın metabolizmasını etkileyerek toksisitesini artırabilir. Simvastatin ve lovastatinin eş zamanlı kullanımı önerilmez.

Reyataz ve diltiazemin eş zamanlı kullanımıyla diltiazem ve metabolitinin (desasetildiltiazem) etkisi artar. Diltiazem dozunun %50 oranında azaltılması ve EKG takibi yapılması önerilir.

Bepridil ciddi ve/veya yaşamı tehdit eden reaksiyonların gelişimini şiddetlendirebilir. Bepridil ve Reyataz'ın ritonavir ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir.

Gerekirse, felodipin, nifedipin, nikardipin ve verapamil gibi diğer kalsiyum kanal blokerleriyle eşzamanlı kullanım, dozlarının titrasyonu ve EKG takibi endikedir.

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (simvastatin, lovastatin, atorvastatin, serivastatin) Reyataz ile eş zamanlı kullanıldığında atorvastatin ve serivastatinin etkisini artırabilir. Rabdomiyoliz de dahil olmak üzere miyopati gelişme riski artabilir (bu kombinasyonlar kullanılırken çok dikkatli olunmalıdır).

Histamin H2 reseptör blokerleri ve proton pompası inhibitörleri, atazanavirin serum konsantrasyonunu azaltır, bu da ürünün terapötik aktivitesinde azalmaya veya direnç gelişmesine yol açabilir. Bu ürünler ayrı ayrı alınmalıdır. İstenmeyen etkileşimlerden kaçınmak için, gece yatmadan önce Reyataz veya Reyataz'ın ritonavir ile birlikte alınması tavsiye edilir.

Siklosporin, takrolimus, sirolimus ve Reyataz birlikte kullanıldığında immünosupresanların kandaki konsantrasyonu artabilir; konsantrasyonlarının terapötik olarak izlenmesi önerilir.

Reyataz ile birlikte kullanıldığında klaritromisin konsantrasyonu artar, bu da QTc aralığının uzamasına neden olabilir, bu nedenle klaritromisin Reyataz ile birlikte kullanıldığında antibiyotik dozu% 50 azaltılmalıdır.

Oral kontraseptiflerin (etinil estradiol, noretindron) Reyataz ile eş zamanlı kullanılması önerilmez. Atazanavir varlığında oral kontraseptif konsantrasyonları artar. Azalan HDL seviyeleri veya artan insülin direnci, özellikle diyabetli kadınlarda artan noretindron konsantrasyonları ile ilişkili olabilir. Oral kontraseptifin her bileşeninin etkili en düşük dozunun kullanılması önerilir. Diğer güvenilir doğum kontrol yöntemlerinin kullanılması tavsiye edilir.

Reyataz ile birlikte kullanıldığında rifabutinin etkinliği artar. Bu ürünlerle birlikte kullanıldığında rifabutin dozunun %75'e (yani günaşırı veya haftada 3 kez 150 mg) azaltılması önerilir. Rifampisin Reyataz ile birlikte kullanılmamalıdır.

Rifampin çoğu proteaz inhibitörünün aktivitesini yaklaşık %90 oranında azaltır.

Proteaz inhibitörleri PDE5 inhibitörleri (sildenafil, tadalfil, vardenafil) ile birlikte kullanıldığında sonraki konsantrasyonlar artabilir ve yan etkileri artabilir.

Ritonavir olmadan Reyataz ile triazol grubundan (ketokonazol ve itrakonazol) antifungal ürünler kullanıldığında, atazanavir konsantrasyonu biraz artar. Ketokonazol ve itrakonazol, Reyataz ve ritonavir ürünleriyle birleştirildiğinde konsantrasyonlarını artırabilir. Reyataz ve ritonavir kombinasyonu ile birlikte 200 mg'ın üzerinde günlük dozda ketokonazol ve itrakonazol reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Varfarinin Reyataz ile eş zamanlı kullanımı, varfarin aktivitesinin artmasına bağlı olarak önemli ve/veya yaşamı tehdit eden kanamalara neden olabilir. INR değerinin izlenmesi tavsiye edilir.

Atazanavir esas olarak CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir, dolayısıyla Reyataz'ın CYP3A4'ü indükleyen ürünlerle birlikte alınması önerilmez. Bunlar arasında St. John's wort (Hypericum perforatum) ürünleri, sitokrom P450 izoenzimi SURZA4'ün dar bir terapötik aralığa sahip substratları olan ürünler (örneğin, astemizol, terfenadin, sisaprid, pimozid, kinidin, bepridil ve ergot alkaloidleri, özellikle ergotamin, dihidroergotamin) bulunur. , ergonovin, metilergonovin).

Saklama koşulları ve süreleri

İlaç çocukların erişemeyeceği yerlerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü. - 2 yıl.