Sülfanilamid antibiyotik listesi. Antimikrobiyal ajanlar (sülfonamidler, nitrofuranlar, antibiyotikler)

Karaganda Devlet Tıp Üniversitesi

Genel Farmakoloji Anabilim Dalı

Konu: Sülfonamid ilaçları.

Tamamlandı: sanat. gr.2085 Savitskaya T.

Kontrol eden: Rev. Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Giriş

2. sülfonamid ilaçları (farmakodinamik, farmakokinetik, kontrendikasyonlar ve kullanım endikasyonları, sınıflandırma)

3. Sülfanilamid ilaçları. İsim. Salınım formları, ortalama terapötik dozlar, uygulama yöntemleri.

4. Farmakoloji: Çeşitli kimyasal yapılara sahip sentetik antimikrobiyal maddeler.

5. Sülfonamid ilaçlarının türevleri.

6.Kullanılan literatür.

Sülfanilamid ilaçları, gram pozitif ve gram negatif bakterilerin, klamidyanın, bazı protozoaların ve patojenik mantarların gelişimini önemli ölçüde baskılayabilen, sülfanilik asit türevleri olan sentetik kemoterapötik ajanlardır. İlk sülfonamid, 1908 yılında Viyana Üniversitesi Eczacılık Fakültesi mezunu P. gel tarafından sentezlendi. Ancak yeni kimyasal bileşiğin tıbbi özellikleri araştırılmamıştır. 1932'de Farbenindustri şirketinden Alman kimyagerler, antimikrobiyal özellikleri G. Domagk tarafından incelenen kırmızı boyayı sentezlediler. Hemolitik streptokok ile enfekte olmuş farelerde kırmızı boyanın belirgin bir antimikrobiyal etkiye sahip olduğunu gösterdi. Proptosil (kırmızı boyaya verilen isim), 1000 kat dozda hemolitik streptokok enjekte edilen farelerin ölümünü önledi. Deneysel çalışmaların klinik gözlemlerle doğrulanması gerekiyordu. G. Domagka'nın ailesinde yaşanan dramatik olay bu gözlemleri hızlandırdı. Kızında, o sırada prognozu kötü olan ciddi bir septisemi türü gelişti. G. Domagk, bu maddenin henüz tedavi amaçlı kullanılmamasına rağmen kendisine proptosil vermek zorunda kaldı. Kızı kesin bir ölümden kurtarıldı. G. Domagk, Prontosil'i Almanya'daki farklı kliniklerde test etmeyi kabul etti. Bilim insanı her yerden olumlu geri dönüşler aldı. Yaygın boyanın etkili bir antimikrobiyal madde olduğu kanıtlanmıştır. Deneysel ve klinik çalışmaları özetleyen G. Domagk, 1935 yılında “Deutsche medi-cinishe wochenschrifft” dergisinde “Bakteriyel enfeksiyonların kemoterapisine katkı” başlıklı bir makale yayınladı. Prontosilin tıbbi özelliklerinin keşfi için G. Domagk 1938'de Nobel Ödülü'nü aldı. Ancak Prontosil, ilacın münhasır haklarına sahip olan ve yüksek fiyatlar belirleyen Farbenindutry tarafından patentlendi. Paris'teki Pasteur Enstitüsü'ndeki işçiler, prontosil veya kırmızı streptositin etkili ilkesinin, 1908'de P. gel tarafından sentezlenen beyaz fraksiyonu olan aminobenzensülfamid olduğunu gösterdi. Bu streptositti (beyaz streptosit). Beyaz streptosit patentli olmadığı için herkes kullanabilirdi. Bu gruptaki streptosit ve diğer ilaçların tıbbi özelliklerinin keşfedilmesi, bulaşıcı hastalıkları olan hastaların tedavisinde - sülfonamid tedavisi - yeni bir aşamayı başlattı. Sülfonamidlerin sentezi için ürün, PABA'dan elde edilen sülfanilik asittir. Sülfonamidlerin genel bir formülü vardır. Bugüne kadar 15.000'den fazla sülfanilik asit türevi sentezlenmiş olup bunların yaklaşık 40'ı antibakteriyel ajanlar olarak tıbbi uygulamaya girmiştir. Sülfonamid ilaçlarının etkisi altında, in vivo ve in vitro olarak yalnızca üreyen bakteri hücrelerine karşı bakteriyostatik etki gözlenir. Antimikrobiyal aktivite, 4. pozisyonda serbest bir amin grubu NH2'nin varlığını gerektirir. Sülfonamid ilaçlarının antimikrobiyal etki spektrumu oldukça geniştir: gram pozitif ve gram negatif koklar, Escherichia coli, shigella, Vibrio cholerae, clostridia, protozoa (sıtmanın etken maddeleri, pnömosistis, toksoplazma), klamidya (ornitozun etken maddeleri) , şarbon patojenleri, difteri, veba, patojenik mantarlar (aktinomycetes, coccidia), büyük virüsler (trahom patojenleri, granüloma inguinale). Sülfonamid ilaçlarının kemoterapötik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik asit (PABA) ile ortak yapılarına dayanır, bu nedenle onunla rekabet ederek bakterilerin metabolizmasına çekilirler. Sülfonamidler, PABA ile rekabet ederek onun mikroorganizmalar tarafından dihidrofolik asit sentezi için kullanılmasını engeller. Dihidrofolik asit, redüktazın katılımıyla, DNA ve RNA'daki pirimidin bazlarının sentezinde rol oynayan metabolik olarak aktif koenzim tetrahidrofolik asite dönüştürülür. Mikrobiyal hücre belirli miktarda birikmiş PABA'ya sahiptir, bu nedenle sülfonamidlerin etkisi, 5.5 ± 0.5 neslin meydana geldiği belirli bir latent dönemden sonra gözlenir. Bu nedenle, sülfonamidler ve PABA arasındaki rekabetçi antagonizma büyük ölçüde PABA'nın lehinedir. Bu nedenle antimikrobiyal etki için ortamdaki sülfonamid konsantrasyonunun PABA konsantrasyonunu 2000 - 5000 kat aşması gerekir. Ancak bu durumda mikrobiyal hücreler PABA yerine sülfonamidi emer. Bu nedenle sülfonamid ilaçları oldukça önemli dozlarda uygulanır. Vücutta yeterli bir konsantrasyon oluşturmak için öncelikle 0,5 - 2 g ilaç reçete edilir ve daha sonra bakteriyostatik konsantrasyonu sağlayacak dozlarda sistematik olarak uygulanır. Sonuç olarak pürin ve pirimidin bileşiklerinin, nükleotidlerin ve nükleik asitlerin sentezi bozulur, bu da mikrobiyal protein metabolizmasının inhibisyonuna yol açar ve hücrelerinin gelişimini ve bölünmesini bozar. Sülfonamid ilaçlarının azaltılmış dozlarda kullanılması, ilaçların etkisine dirençli mikroorganizma türlerinin oluşumuna katkıda bulunur. Yeterli miktarda PABA ve folik asit içeren vücut dokularının irin, kan ve çürüme ürünlerinin varlığında sülfonamid ilaçlarının antibakteriyel etkisi azalır. Vücuttaki biyotransformasyonları nedeniyle PABA (örneğin novokain) oluşturan ajanların yanı sıra pürin ve pirimidin bazları içeren bileşikler, sülfonamidlerin antibakteriyel etkisini azaltır. Tersine, dihidrofolik asit redüktazı inhibe edebilen bileşikler, sülfonamidlerin sinerjistleridir, çünkü metabolizmanın bir sonraki aşamasını - tetrahidrofolik asidin dihidrofolik asit ile sentezini - bozarlar. Etkili antimikrobiyal ajanlar oluşturmak için kullanılan trimetoprim buna bir örnektir. Mikroorganizmaların sülfonamid ilaçlara duyarlılığı, PABA'yı sentezleyebilme yeteneklerinden kaynaklanmaktadır. Streptocide en duyarlı olanı hemolitik streptokoktur. PABA (dihidrofolik asit asimile) gerektirmeyen mikroorganizmalar, sülfonamidlerin etkisine duyarlı değildir. Stafilokok, enterokok, Proteus ve tulareminin etken maddesi sülfonamidlere karşı daha az duyarlıdır. Yaygın kullanımın ilk yıllarında, sülfonamid ilaçları stafilokok, meningokok, gonokok vb.'ye karşı yüksek etkinlik gösterdi. Artık bu mikroorganizmaların çoğu klinik suşları, PABA'yı sentezleme yeteneği nedeniyle veya bunun sonucunda sülfonamid ilaçlarının etkisine karşı dirençli hale geldi. mutasyon. Çoğu sülfonamid ilacı, alifatik, aromatik ve heterosiklik radikallerin eklenmesiyle streptosit molekülü temelinde hazırlanır. Sülfonamid grubunun nitrojeninden hidrojenin ikame edilmesi, alifatik gruplara (sülfasil), aromatik radikallere (sülfadimezin, etazol, norsülfazol) sahip antimikrobiyal bileşiklerin elde edilmesini sağlar. 4. pozisyondaki amin grubunun nitrojenindeki hidrojeni değiştirirseniz bileşiğin antibakteriyel aktivitesi önemli ölçüde azalır. Bu, sülfonamidlerin PABA'ya afinitesindeki azalmayla açıklanmaktadır. Örneğin ftalazol, bağırsakta oluşan amino grubunun restorasyonundan sonra antibakteriyel aktivite kazanır. Çeşitli sülfonamid ilaçlarının antibakteriyel etki spektrumu, diğer enzim sistemlerini baskılama yeteneklerinden dolayı biraz farklıdır. Norsülfazol bir tiyazol halkasına sahiptir, tiaminin etkisini taklit eder ve piruvik asidin dekarboksilasyonunda rol oynayan kokarboksilazın sentezini inhibe eder. Norsülfazole göre gonokok, stafilokok, bağırsak bakterileri üzerinde etkilidir ve pnömokok, meningo ve özellikle streptokok üzerinde daha zayıftır. Sülfadimezin koklara ve gram negatif çubuklara karşı aktiftir, gono ve stafilokoklara karşı daha az etkilidir. Etazol'ün çoğu kok üzerinde orta derecede bakteriyostatik etkisi vardır ve bağırsak florasına karşı aktiftir. Sülfanilamid, suda az çözünen, bazların sulu çözeltilerinde çözünen beyaz bir tozdur. Sülfonamid ilaçlarının seçimi, patojenin özelliklerine, antimikrobiyal etki spektrumuna ve farmakokinetik özelliklerine göre belirlenir. Sınıflandırma. Farmakokinetik özelliklerine (gastrointestinal sistemde emilim ve vücuttan atılma süresi) bağlı olarak, sülfonamid ilaçları aşağıdaki gruplara ayrılır: I. Sindirim sisteminden iyi emilen ilaçlar ve bu nedenle sistemik tedavi için reçete edilirler. Hassas mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklar. Bu ilaçların kandaki T1/2'si farklı olduğundan ayrı alt gruplara ayrılabilirler. 1. İlaçlar

T1/2'den 10 saate kadar kısa süreli etki (etazol, norsülfazol, sülfadimezin). günde 4-6 kez reçete edilir, günlük doz 4-6 g, kurs dozu - 20-30 g 2. Ortalama etki süresi TU/i 10-24 saat olan ilaçlar (sülfazin, metilsülfazin). günde 2 kez 1-3 g reçete edilir; kurs dozu 10 - 15 g'dır Kısa ve orta etkili ilaçlar esas olarak akut bulaşıcı süreçler için kullanılır. 3. T1/2'si 24 saatten fazla olan uzun etkili ilaçlar (sülfapiridazin, sülfadimetoksin, sülfamonodimetok-son). İlk gün 1-2 g, ardından günde 1 kez 0,5 - 1 g reçete edin. 4. İlaçlar T, /2 ile artırılmış etki 60 - 120 saat (sülfalen). Sülfalen, kronik hastalıklar için günlük olarak ilk gün 1 g, ardından haftada bir kez 2 g veya yemeklerden 30 dakika önce 0,2 g dozunda reçete edilir. II. Sindirim kanalında pratik olarak emilmeyen ilaçlar (ftazin, ftalazol, sulgin) kolit ve enterokolit için sadece ağız yoluyla reçete edilir. Bu ilaçlar bağırsaklarda aktif maddenin önemli bir konsantrasyonunu oluşturur (ftalazol, norsülfazol oluşturmak üzere parçalanır). Uzun süreli kullanımda sülfonamidler, dengesizliği hipoprotrombinemiye yol açabilen K2 vitamininin sentezinde önemli bir rol oynayan saprofitik mikroflorayı baskılar. III. Yerel ilaçlar (streptocid, etazol, sülfasil sodyum). Streptocide, etazol, ince tozlar olarak, gözün tüm dokularına iyi nüfuz eden göz damlaları için, astar formundaki tozlar için, sulfasil sodyum - kullanılır. Sülfonamidler birçok merhemin içinde bulunur. IV. Salazosülfonamidler - salisilik asitli (salazosülfapiridin, salazopiridazin, salazodimetoksin) sülfonamidlerin nitrojen bileşikleri antibakteriyel ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir. Bağırsakta aktif sülfonamidlerin ve 5-aminosalisilik asidin salınmasıyla parçalanırlar. Esas olarak spesifik olmayan ülseratif kolitli hastalara günde 4 kez 0,5 - 1 g reçete edilir. V. Sülfonamidlerin trimetoprim (Bactrim - Biseptol) ile kombine preparatları. Kana iyi emilen sülfonamidler, plazma albümini ile kompleksler oluşturabilir ve kısmen serbest halde dolaşabilir. Proteinlerle bağlantı kararsızdır. Moleküllerin hidrofobikliği arttıkça bağlanma derecesi de artar. Asetillenmiş formlar proteinlere serbest bileşiklere göre daha fazla bağlanır. Kan plazmasındaki protein seviyesi azaldıkça, içindeki sülfonamidlerin serbest fraksiyonunun içeriği önemli ölçüde artar. Sülfonamidler kandan çeşitli dokulara ve vücut sıvılarına iyi nüfuz eder. Sülfapiridazin en büyük geçirgenliğe sahiptir. Sülfonamidler böbreklerde, karaciğerde, akciğerlerde, deride önemli miktarlarda, yağ dokusunda daha küçük miktarlarda bulunur ve kemiklerde tespit edilmez. Plevral, peritoneal, sinovyal ve diğer sıvılardaki sülfonamid konsantrasyonu kandakinin %50-80'idir. Enflamasyon süreci, sülfonamidlerin kan-beyin bariyerinden beyin dokusuna nüfuz etmesini büyük ölçüde kolaylaştırır. Plasentadan kolaylıkla geçerler ve tükürükte, terde, anne sütünde ve fetal dokularda tespit edilirler. Sülfonamidlerin biyotransformasyonu farklı ilaçlar için farklıdır. Vücuttaki sülfonamidler kısmen asetillenir, oksitlenir, inaktif glukagonitler oluşturur veya değişmez. Karaciğerdeki asetilasyon sadece ilaca değil aynı zamanda karaciğerin asetillenme yeteneğine de bağlıdır. Etazol ve urosülfan daha az asetillenir, sülfidin, streptosid, norsülfazol, sülfadimezin daha fazla asetillenir. Asetilasyon meydana geldiğinde ilacın aktivitesi kaybolur ve toksisitesi artar. Asetillenmiş sülfonamidlerin çözünürlüğü düşüktür ve asidik bir ortamda çökelebilen (kristalüri), böbrek tübüllerine zarar verebilecek ve hatta bloke edebilecek taşlar oluşturabilir. Hafifçe asetillenmiş ilaçlar vücuttan aktif biçimde atılır ve idrar yolunda (etazol, urosulfan) önemli antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Aktif olmayan glukuronidlerin oluşumu sülfadimetoksinin karakteristiğidir. Glukuronitler oldukça çözünürdür ve çökelmez. Sülfonamidlerin metabolitleri antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir. Böbrekler tarafından glomerüler filtrasyon ve kısmen tübüler sekresyon ile atılır. Uzun etkili ve uzun etkili ilaçlar vücutta çok az inaktive edilir ve tübüllerde önemli miktarlarda yeniden emilir, bu da etkilerinin süresini açıklar. Sülfa ilaçlarının kullanımından kaynaklanan yan etkiler çeşitli ve tehlikeli olabilir, ancak uygun tedaviyle bunlar nadirdir. Komplikasyonlar tüm grupta ortaktır: alerjik reaksiyonlar, kan üzerindeki etkiler vb. Aşırı dozda ilaç veya hastanın artan duyarlılığından kaynaklanırlar. Doz aşımı çocuklarda ve yaşlılarda, özellikle uzun etkili ilaçlarla tedavinin 10. ila 14. gününden sonra daha sık görülür. Zehirlenme belirtileri (mide bulantısı, kusma, baş dönmesi), böbrek tübüllerinin epitelinde hasar, içlerinde kristal oluşumu (oligüri, protein, idrarda kırmızı kan hücreleri) ve hepatit gelişebilir. İdrar yolunda kristal oluşumunu önlemek için önemli miktarda alkali içecek (3 litreye kadar) veya sodyum hidrojen karbonat, alkali maden suları reçete edilmelidir. Sülfonamid ilaçlarının reçetesi böbrek ve karaciğer hastalıkları durumunda dikkatli olmayı gerektirir. Vücudun artan hassasiyetiyle ilişkili komplikasyonlar alerjik nitelikte olabilir (döküntü, dermatit, eksüdatif eritem, serum hastalığı, damar hasarı ve bazen anafilaktik şok). Kan lezyonları gözlenir - hemolitik anemi, lökopeni, agranülositoz, nadiren - aplastik anemi, merkezi sinir sistemi üzerinde baskılayıcı etki. Sülfonamidlerin kullanımı için endikasyonlar - kendilerine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklar. Sülfonamidler iyi emilir ve idrar sistemi, safra yolları, kulak, boğaz, burun, akciğerlerin bulaşıcı hastalıklarında kullanılır, hastalara trahom, aktinomikoz, toksoplazmoz, sıtma, menenjit vb. terapötik etki 1 - 3 gün içinde ortaya çıkar: bulaşıcı toksikoz belirtileri (ateş, dolaşım ve solunum sorunları) kaybolur, genel durum iyileşir. Sülfonamidler zayıf bir şekilde emilir ve bağırsak enfeksiyonlarında (enterit, kolit, dizanteri, tifo vb.) Kullanılır. Sülfonamid ilaçlarının antibakteriyel etkisi antibiyotiklere göre çok daha zayıftır. Bu durum ve ayrıca dirençli suşların sayısındaki artış göz önüne alındığında, sülfonamid ilaçları son zamanlarda daha az kullanılmaktadır. antibiyotiklerle birlikte reçete edilebilirler. Sülfonamide dirençli mikroorganizma türlerinin oluşumunu önlemek için, sülfonamid ilaçlarının diğer kemoterapötik ajanlarla kombinasyonları kullanılır. Örneğin, kombinasyon ilacı baktrim (biseptol, trimoksazol), 5 kısım sülfonamid ilacı sülfametoksazol ve 1 kısım trimetoprim içerir. Sülfametoksazol ve trimetoprimin her biri ayrı ayrı bakteriyostatik etkiye sahiptir. Kombinasyon ilacı şeklinde eş zamanlı kullanım, antimikrobiyal etkiyi arttırır ve sülfonamid ilaçlarına dirençli mikroorganizmalara karşı bile yüksek bakterisit etki sağlar. Sülfametoksazol, bakterilerdeki dihidrofolik asit biyosentezini PABA düzeyinde bloke eder. Trimetoprim, metabolizmanın bir sonraki aşamasını, yani dihidrofolik asit redüktazı inhibe ederek dihidrofolik asidin tetrahidrofolik asite indirgenmesini bloke eder. Trimetoprim, fonksiyonel olarak benzer memeli redüktazına kıyasla mikroorganizmaların dihidrofelat redüktazıyla 5.000 ila 10.000 kat daha ilişkilidir. Trimetoprim, diğer sülfonamidlere benzer bir antimikrobiyal spektruma sahiptir ancak 20-100 kat daha aktiftir. Bactrim, çoğu (yaklaşık% 95) stafilokok, piyojenik ve yeşil streptokok suşunun, çeşitli Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella türlerinin gelişimini baskılar. Bactrim'e direnç oldukça yavaş gelişir. Oral olarak uygulandığında kandaki maksimum konsantrasyon 1-3 saat sonra belirlenir ve 7 saat devam eder. Trimetoprimin T1/2'si 16 saat, sülfametoksazol - 10 saattir. Sülfametoksazol varlığında trimetoprim küçük miktarlarda plazma proteinlerine bağlanır ve konsantrasyonun kan serumundaki konsantrasyonu aştığı dokulara hızla girer. Sülfametoksazol plazma albüminine %65'e kadar bağlanır. Sülfametoksazol ve trimetoprim safrada, balgamda, anne sütünde, amniyotik sıvıda, göz ortamında, kemik iliğinde ve hücre içinde önemli miktarlarda bulunur. Bir gün boyunca trimetoprimin %60'ı ve sülfametoksazolün %25-50'si idrarla vücuttan atılır ve %60'tan fazlası değişmeden atılır. Belirteçler. Bactrim, genitoüriner sistem, safra yolları, kulak, boğaz, burun, üst solunum yolu, akciğerlerin bulaşıcı hastalıkları, meningokok taşıyıcılarının bulunduğu gruplarda menenjitin önlenmesi, Haemophilus influenzae'nin neden olduğu bulaşıcı hastalıkların tedavisi için reçete edilir. , grip, bruselloz hastaları, tifo ateşi, kolera vb. Yetişkinler için terapötik dozlar - 9 - 14 gün boyunca günde iki kez 1 g (2 tablo) ve daha uzun tedavi durumunda günde iki kez 0,5 g. Kontrendikasyonlar. Sülfonamidler, özellikle Bactrim, fetal gelişimin bozulma olasılığı nedeniyle hamile kadınlarda ve sütle birlikte gelen sülfonamidler çocukta methemoglobinemi gelişmesine neden olabileceğinden annelerde kontrendikedir. Hiperbilirubinemili çocuklara reçete edilmemelidir: bilirubin ensefalopatisi (özellikle yaşamın ilk 2 ayındaki çocuklarda) ve ayrıca eritrositlerde glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan çocuklarda risk vardır. Yan etkiler nadirdir. Bunlar hastaların %3-4'ünde görülen dispeptik semptomlar (bulantı, anoreksi, ishal, kusma), deri döküntüsü, ürtiker, kaşıntıdır (hastaların %3-5'inde). Bazen ciddi cilt alerjik reaksiyonları gözlenir (Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit, vb.). Nadiren lökopeni, agranülositoz, trombositopeni ve eozinofili gelişebilir. Hamile kadınlarda ve alkoliklerde kemik iliğinde megablastik bir reaksiyon mümkündür (folik asit ile ortadan kaldırılabilir). Bu reaksiyon aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak ortaya çıkar ve genellikle kullanım için bir kontrendikasyondur. Sülfonamidlere duyarlılığı olan kişilerde çapraz alerji reaksiyonları mümkündür. Erkeklerde üreme bozukluğu vakaları tanımlanmıştır. Özellikle ağır hasta ve yaşlı kişilerde bazen oral kandidiyaz ve disbakteriyoz gelişir. Sülfonamid ilaçları. İsim. Salınım formları, ortalama terapötik dozlar, uygulama yöntemleri.

Sulfadimezinum Sulfadimezinum Etazol Aetazolum Sülfasil sodyum Sülfadimetoksin Sülfadimetoksin Sül lfap irndazin Sülfapiridazinyum Ftalazol Ftalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) 0.25'lik toz tamam tabletler ve 0,5 g Ağızdan: 1. doz - 2 g, ardından günde 4-6 kez 1 g alkali su içerek alın. Çocuklar - 0,1 g / kg - 1. doz, ardından her 4 - 6 veya 4 - 8 saatte bir 0,025 g / kg. 0.25 ve 0.5 g'lık toz tabletler Ağızdan günde 4-6 kez 1 g. Yaranın içine - 5 g'a kadar ilaç. 5 ml% 30'luk çözelti içeren ampullerdeki toz; 5 ve 10 ml'lik şişelerde %30 razchina; göz damlası -% 20'lik bir çözelti içeren bir damlalık tüpü, 1,5 ml. Tozun içinde günde 0,5-1 g 3 - 5 kez, çocuklar için 0,1 - 0,5 g günde 3-5 kez harici olarak% ZO merhem. 0,2 ve 0,5 g'lık toz tabletler 1. günde ağızdan - 1 -2 g, ardından günde 0,5 - 1 g. Çocuklar: 1. gün - 25 mg/kg, ardından 12,5 mg/kg. Toz tabletler 0,5 g Ağızdan 1. gün - 1 g, sonra 0,5 g; şiddetli enfeksiyonlar - 1. gün - Günde 2 defa 1 gr, sonra günde 1 defa 1 -0,5 gr Toz tabletler 0,5 gr Ağızdan 1. ve 2. gün günde 6 gr, 3. 1. ve 4. gün - 4 gr, 5. ve 6. gün - 3 g Tabletler 20 adet. Yemeklerden sonra günde 3 defa 2 tablet.

Farmakoloji: Çeşitli kimyasal yapılara sahip sentetik antimikrobiyal maddeler.

Bu grup, sülfonamid ilaçlarından daha sonra sentezlenen, onlardan farklı olan çeşitli kimyasal bileşikleri ve yapı, mekanizma ve antibakteriyel etki spektrumu bakımından antibiyotikleri içerir. Hepsi yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir ve diğer antimikrobiyal maddelerle tedavisi zor olan enfeksiyonlar da dahil olmak üzere bağırsak enfeksiyonları ve idrar yolu hastalıklarının patojenleri üzerinde baskın bir etkiye sahiptir. Bu bölümde sunulan ilaçlar aşağıdaki kimyasal gruplarla temsil edilmektedir: 1. Birinci nesil kinolon türevleri, 8-hidroksikinolin türevleri (nitroksolin, klorkinaldon, kiniofon, intetrix). 2. İkinci kuşak kinolon türevleri, naftiridin türevleri (nalidiksik, oksolinik, pipemidyan asitler). 3. III kuşak kinolon türevleri, florokinolonlar (siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, pefloksasin, lomefloksasin, sparfloksasin). 4. Kinoksalin türevleri (kinoksidin, dioksidin). 5. Nitrofuran türevleri (furacilin, furazolidon, furazolin, furadonin, furagon, çözünür furagin). 6. İmidazol türevleri (metronidazol). Kinolin türevleri (8-hidroksikinolin ve 4-kinolonlar). Bu gruptaki ilaçlar halojen bileşikleri (nitroksolin, meksaza ve meksaform, kiniofon) ve nitro türevleri ile temsil edilir. Mikroorganizmaların hayati aktivitesini baskılar, metal iyonlarıyla karmaşık bileşikler oluşturur, enzimatik süreçlerini ve fonksiyonel aktivitelerini azaltırlar. Örneğin pipemidia asidi, bakteriyel DNA sentezini seçici olarak inhibe eder ve protozoal hastalıkların (dizanterik amip, Giardia, Trichomonas, Balantidia) etken maddeleri olan gram-negatif bakterilere kadar uzanan geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir. Bu gruptaki ilaçlar çapraz dirençlerinin olmaması nedeniyle antibiyotiğe dirençli bakterilere karşı etkilidir. İlaçların etkisi, sindirim sistemindeki değişen derecelerde emilim ile belirlenir: enteroseptol ve interstopan zayıf bir şekilde emilir, bu da bağırsaklarda yüksek konsantrasyonlarının oluşmasına katkıda bulunur ve bulaşıcı bağırsak hastalıkları için kullanılır. Nitroksolin, pipemidian ve oksolinik asitler böbrekler tarafından iyi emilir ve değişmeden atılır, bu da idrar yollarında antibakteriyel etki sağlar. Klorquinaldone antibakteriyel, antimikoz, antiprotozoal aktiviteye sahiptir. En büyük aktivite gram pozitif ve bazı gram negatif bakteriler tarafından gösterilir. Bağırsak bulaşıcı hastalıkları (dizanteri, salmonelloz, gıda kaynaklı toksik enfeksiyonlar, stafilokok, proteus, enterobakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar) ve ayrıca disbakteriyoz için reçete edilir. Intetrix kimyasal yapı olarak Nitroksolin ve klorokinaldona yakındır ve bir yüzey aktif madde içerir. Antimikrobiyal, antiamip, antimikotik etkileri vardır. Bulaşıcı kökenli akut ishal, disbakteriyoz, amebiasis vakalarında reçete edilir. Quiniophone yaygın olarak kullanılmamaktadır. Amipli dizanteri için reçete edilir. Bu grubun ilaçlarını ağız yoluyla reçete ederken, uzun süreli kullanım durumunda ve bunlara duyarlılığı artan kişilerde yan etkilerin ortaya çıkabileceği dikkate alınmalıdır: periferik nörit, miyelopati, optik sinir hasarı, karaciğer bozukluğu. fonksiyon, böbrek fonksiyonu, alerjik reaksiyonlar. Bu nedenle önemli antibakteriyel aktivitelerine rağmen bunlarla tedavi oldukça sınırlıdır. Bağırsakların bulaşıcı hastalıkları için Chlorquinaldol ve Intestopan ve idrar yolu için nitroksolin kullanılır. Nitroksolin (5-NOK, üritrol -

(sülfonamidler), sülfanilik asit amid türevleri grubundan geniş bir bakteriyostatik etki spektrumuna sahip ilaçlardır.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi göz önüne alındığında her zaman tedavi edici bir etki gözlenmez, bu nedenle sıklıkla kullanılırlar. diğer kemoterapi ilaçlarıyla birlikte.

Sülfa ilaçlarını kim keşfetti?

1935 yılında G. Domag bunlardan ilkinin kemoterapötik özelliklerini gösterdi: deldi- streptokok enfeksiyonları için. Bu ilacın etkisi ayrıca pnömokok, gonokok ve diğer bazı enfeksiyonlarda da kaydedildi.

Aynı yıl Prontosil, SSCB'de O. Yu. Magidson ve M. V. Rubtsov tarafından kırmızı streptosit adı altında sentezlendi. Prontosilin terapötik etkisinin tüm molekül tarafından değil, ondan ayrılan metabolit tarafından uygulandığı kısa sürede anlaşıldı. sülfanilik asit amid(sülfanilamid), bağımsız olarak kullanılır ve SSCB'de adı altında sentezlenir. beyaz streptositşu anda streptosit ve bunun sodyum tuzu olarak biliniyor.

Sülfonamidler nelerdir?

Bu ilaca dayanarak sentezlendi 10.000'den fazla sülfa ilacı Bunlardan yaklaşık 40'ı tıbbi uygulamada antibakteriyel maddeler olarak kullanım alanı bulmuştur ve çoğu zaman orijinal ilaçtan birçok yönden önemli ölçüde farklılık göstermektedir.

Tıbbi uygulamada kullanılan sülfonamidler beyaz, kokusuz, ince kristalli tozlardır ve genellikle suda az çözünürler (sodyum tuzları çok daha fazla çözünür).

Sülfanilik asit amid türevlerinin etkisi (endikasyonları)

Sülfonamidler var antimikrobiyal etkiüzerinde:

birçok gram pozitif ve gram negatif bakteri,
bazı protozoalar (sıtma plasmodium, toksoplazma),
klamidya(özellikle trahom patojenleri),
Actinomycetes Mycobacterium cüzzamı.

Sülfonamid düşük dozda uygulandığında veya tedavi süreci tamamlanmadığında gelişebilir. sülfonamide duyarlı patojenlerin direnci Bu gruptaki çoğu ilaçla ilişkili olarak çapraz aktif olan etkisine sahiptir. Ancak direnç genellikle oldukça yavaş gelişir. Bu ilaçlara karşı bakteriyel direncin belirlenmesi, yalnızca etkilerini zayıflatan pepton içermeyen özel besin ortamlarında yapılmalıdır.

Öncelikle kemoterapiye yönelik bir sülfonamid ilaç alt grubu vardır. bağırsak enfeksiyonları içinözellikle bakteriyel kolitin çeşitli formlarında, örneğin dizanteri. Bunlar ftalazol, sulgin ve diğerleridir. Bağırsaklardaki zayıf emilim nedeniyle sülfonamidler bağırsaklarda çok yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Genellikle doz başına 1 g, ilk günde 6 kez reçete edilir, ardından doz sayısı yavaş yavaş 3-4'e düşürülür.Tedavi süresi genellikle 5-7 gündür.

Topikal kullanıma yönelik sülfonamid preparatları bilinmektedir. Bunlar esas olarak grup I ilaçlardır - kısa etkili.

Sülfonamidlerin antibakteriyel etki mekanizması

Sülfonamidlerin antibakteriyel etki mekanizması, hücrelerdeki hassas mikroorganizmaların bloke edilmesine indirgenmiştir. folik asit sentezi, bunların gelişimi ve üremesi için gerekli olan para-aminobenzoik asidin müteakip oluşumu için gereklidir. Bu nedenle, örneğin para-aminobenzoik asit türevleri Novokain, anestezin, sülfonamidlerle uyumsuz metionomiksin ve diğer bazı maddelerin yanı sıra etkilerini zayıflattıkları için sülfonamidlerle uyumsuzdur.

Sülfonamid ilaçlarının sınıflandırılması

Bir hastayı tedavi etmek için sülfonamidlerin seçimi, patojenin özelliklerinin yanı sıra bireysel ilaçlarla, özellikle de sülfonamidlerin lipofiliklik derecesi ile ilişkili olan vücuttan salınma hızlarıyla ilişkilidir. Buna dayanarak, sülfonamid ilaçları birkaç alt gruba ayrılır.

Kısa etkili sülfonamidler

Bu ilaçların yarı ömrü 10 saatten azdır:

streptosit;
sülfadiazin;
etazol;
sülfazol;
urosulfan;
sülfasil;
bazıları ve bunların sodyum tuzları.

Dozaj

Yetişkinler için doz genellikle günde 4-6 kez doz başına yaklaşık 1 g'dır. Kurs dozu 20-30 g'a kadardır, tedavi süresi 6-10 güne kadardır.

Tedavi yeterince etkili değilse bazen bu tür 2-3 kurs yapılır, ancak bu gibi durumlarda farklı spektrum ve etki mekanizmasına sahip diğer kemoterapi ilaçlarının kullanılması daha iyidir. Çözünürlüklerinin daha yüksek olması nedeniyle bu sülfonamidlerin sodyum tuzları aynı dozlarda parenteral olarak uygulanır.

Uzun etkili sülfonamidler

Bu ilaçların yarı ömrü 24 ila 48 saattir:

sülfanilpiridazin ve bunun sodyum tuzu;
sülfadimetoksin;
sülfamonometoksin vb.

Dozaj

Yetişkinlere reçete edilir: Günde 1 kez 0,5-1 g.

Ultra uzun etkili sülfonamidler

Bu ilaçların yarılanma ömrü 48 saatten fazladır, genellikle 60-120 saattir:

sülfalen vb.

Dozaj

İki rejime göre reçete edilir: günde 1 kez (ilk gün 0,8-1 g, sonraki 0,2 g) veya haftada 1 kez 2 g'lık bir dozda (daha sıklıkla kronik hastalıklar için).

Bu grupların tüm ilaçları bağırsaklarda hızla emilir, bu nedenle sodyum tuzlarının reçete edildiği parenteral kullanımlarına genellikle gerek yoktur. Sülfonamidler yemeklerden 30 dakika önce reçete edilir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır. Çocuklar için doz buna göre azaltılır.

Sülfa ilaçlarının yan etkileri

Bazen gözlemlenen yan etkilerden en yaygın olanları şunlardır: dispeptik Ve alerjik.

Alerji

Alerjik reaksiyonlar için reçete edilir antihistaminikler Ve kalsiyum takviyeleriözellikle glukonat ve laktat. Küçük alerjik olaylarda, sülfonamidler çoğunlukla kesilmez bile; bu, daha şiddetli semptomlar veya daha kalıcı komplikasyonlar durumunda gereklidir.

Merkezi Sinir Sistemi Üzerindeki Etkiler

Merkezi sinir sisteminden olası olaylar:

baş ağrısı;
baş dönmesi vb.

Kan hastalıkları

Bazen kanda değişiklikler gözlenir:

agranülositoz;
lökopeni vb.

Kristalüri

Vücuttan daha yavaş salınan uzun etkili ilaçların kullanılmaya başlanmasıyla tüm yan etkiler daha kalıcı olabilir. Az çözünen bu ilaçlar idrarla atıldıkları için idrarda kristaller oluşturabilirler. İdrar asidik ise mümkündür kristalüri. Bu fenomeni önlemek için sülfonamid ilaçları önemli miktarda alkali içecekle birlikte alınmalıdır.

Sülfonamidler için kontrendikasyonlar

Sülfonamid ilaçlarının kullanımına yönelik ana kontrendikasyonlar şunlardır:

artan bireysel duyarlılık bireyleri sülfonamidlere (genellikle tüm grup) dönüştürür.

Bu, çeşitli grupların diğer ilaçlarına karşı önceki hoşgörüsüzlüğe ilişkin anamnestik verilerle gösterilebilir.

Diğer ilaçlarla kan üzerinde toksik etkiler

Sülfonamidler neden olan diğer ilaçlarla birlikte alınmamalıdır. kan üzerinde toksik etki:

griseofulvin;
amfoterisin preparatları;
arsenik bileşikleri vb.

Hamilelik ve sülfonamidler

Sülfonamidler plasenta bariyerinden kolayca geçebilmeleri nedeniyle hamile kadınlar için istenmeyenÖzellikle hamileliğin ilk üç ve son aylarında.

Sülfonamidlerle birlikte neler tüketilmemelidir?

Yasaklanmış ilaçlar

Sülfonamidler bu tür ilaçlarla geçimsizdir çünkü toksisitelerini arttırırlar:

amidopirin;
fenasetin;
salisilatlar.

Yasaklanmış gıdalar

Sülfonamidler aşağıdaki kimyasalları içeren bazı gıdalarla uyumsuzdur:

kükürt:
- yumurtalar.
folik asit:
- domates;
- fasulye;
- fasulye;
- karaciğer.

1. Kristalüri - ilaçların, özellikle asetillenmiş türevlerin zayıf çözünürlüğü nedeniyle böbrek tübüllerinde mikrokristaller düşer. Kristalürinin en yaygın nedenleri norsülfazol ve sülfadimezindir. Sülfadimetoksin ve urosülfan kristalüriye neden olmaz.

2. %5-10 oranında alerjik reaksiyonlar, çoğunlukla ateş şeklinde, ciltte kırmızı döküntü (lekeler).

3. Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni gelişimi ile hematopoezin inhibisyonu.

4. Hemolitik anemi.

5. Işığa duyarlılık.

6. Nöropsikiyatrik bozukluklar (yorgunluk, baş ağrısı, parestezi, miyalji, nevrit, baş dönmesi, kasılmalar).

7. Dysbacteriosis, hipovitaminoz B1, B2, PP, B6, B12, pantotenik asit.

8. Methemoglobin oluşumu, hipoksi gelişimi, asidoz, siyanoz, sülfohemoglobin oluşumu. Önleme için - indirgeyici maddeler ve antioksidanlar - C ve E vitaminleri, glikoz.

9. Gonadların ve tiroid bezinin fonksiyonunun olası inhibisyonu.

Kombine sülfonamidler

Bactrim(biseptol, ko-trimoksazol, septrin) sülfametoksazol, trimetoprim içerir.

Antibakteriyel etki mekanizması, tetrahidrofolik asit sentezinin çift bloke edilmesidir. Bu, Bactrim'in sülfonamidlerden farklı olarak bakteri yok edici bir etkiye sahip olmasına, antimikrobiyal etki spektrumunun daha geniş olmasına ve diğer ilaçlara dirençli birçok enfeksiyonda belirgin bir antibakteriyel etkiye sahip olmasına yol açmaktadır.

İlaç gastrointestinal sistemden hızla emilir ve organlara ve dokulara iyi nüfuz eder. Cerrahide cerahatli septik komplikasyonların önlenmesi için bronkopulmoner, sindirim, idrar sistemi enfeksiyonları, menenjit, cerrahi enfeksiyonlarda etkilidir.

İlaç yemeklerden sonra günde 2 kez 2 tablet reçete edilir (sabahları)

ve akşam).

Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, anoreksi, ishal, alerjik cilt reaksiyonları: eritematöz döküntü, ürtiker, kaşıntı; hematopoezin inhibisyonu (lökopeni, megaloblastik anemi); Bazen karaciğer ve böbreklerde fonksiyon bozukluğu vardır.

Bactrim'in uzun süreli kullanımıyla periferik kanın bileşimini izlemek gerekir. İlaç 6 yaşın altındaki çocuklara reçete edilmemelidir.

Nitrofuranlar

İlaçlar, mikrobiyal hücre duvarına zarar vermesi, NADH'nin NAD+'ya geri dönüşümsüz oksidasyonu, trikarboksilik asit döngüsünün inhibisyonu ve asetilCoA oluşumu nedeniyle bakterisidal etkiye sahiptir. Nitrofuranlara karşı direnç yavaş gelişir.

Nitrofuranlar gram pozitif ve gram negatif mikropların yanı sıra Trichomonas, Giardia gibi bazı büyük virüslere karşı da etkilidir. Bazı durumlarda sülfonamidlere ve antibiyotiklere dirençli mikroorganizmaların büyümesini engellerler. İlaçlar bakteriyel toksinlerin üretimini azaltır ve vücudun direncini artırmaya yardımcı olur.

Furadonin- Stafilokoklar, streptokoklar, Escherichia coli, tifo ateşi patojenleri, paratifo ateşi, dizanteri, Proteus basili üzerinde etkilidir.

Ağızdan alındığında, ilacın bakterisidal konsantrasyonlarının oluşturulduğu böbrekler tarafından hızlı ve aktif bir şekilde emilir ve önemli miktarlarda atılır. Bu nedenle ilaç özellikle idrar yolu enfeksiyonlarında etkilidir ve ürolojik işlemler sırasında enfeksiyonu önlemek için de kullanılır. Yemeklerden sonra ağızdan reçete edilir.

Furagin- Geniş bir antimikrobiyal spektruma sahiptir. Böbrek ve idrar yolu enfeksiyonları için, bazen de solunum yollarının enfeksiyöz ve inflamatuar hastalıkları için reçete edilir. Yemeklerden sonra dahili olarak kullanın. Cerrahi ve jinekolojide yıkama ve duş için topikal olarak kullanılır (çözelti 1:13000). Oftalmolojide - göz damlaları (çözüm 1:13000). Dikain solüsyonu ile birlikte kullanılabilir.

Yan etkiler: Bazı durumlarda iştah kaybı, mide yanması, mide bulantısı ve bazen kusmaya neden olabilir; Alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Nitrofuran türevlerini alırken yan etkileri önlemek için bol miktarda sıvı, antihistaminik ve vitamin (nikotinik asit, tiamin bromür) içilmesi önerilir. Hematopoezin inhibisyonunu azaltmak için folik ve askorbik asitlerin iyi bir etkisi vardır.

Kısa etkili bir dizi sülfonamid, aynı zamanda streptosit . Bu antibakteriyel ajan serisinin ilk temsilcilerinden biridir. Geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir.

İlaç beyaz kristal toz formunda sentezlenir, belirli bir kokusu yoktur, acı tadı vardır, tozun ağızda kalan tadı tatlıdır. Madde kaynar suda iyi çözünür, zorlukla - etil alkolde, çözünür - çözelti içinde sana tuz , yakıcı alkaliler , aseton , propilen glikol . Ürün çözünmez, havada , benzen , petrol eteri . Moleküler kütle bileşik mol başına 172,2 gramdır.

Antibiyotik olarak da satılıyor sodyum sülfonamid . Suda yüksek oranda çözünür, beyaz bir tozdur. Çeşitli organik çözücülerde pratik olarak çözünmez. Ayrıca tablet şeklinde de mevcuttur.

Sülfanilamid preparatları esas olarak harici olarak merhemler, harici kullanım için tozlar, merhem, aerosoller ve vajinal fitillerin bir parçası olarak kullanılır. Ancak ilaç ağızdan da alınabilir.

farmakolojik etki

Antimikrobiyal.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Maddenin etki mekanizması

İlaç bir antagonist görevi görüyor para-aminobenzoik asit kimyasal benzerliği nedeniyle. Mikrobiyal hücre, PABA yerine Sulfanilamide molekülünü yakalar ve bakteriyel enzim inhibe edilir. dihidropteroat sentetaz Rekabetçi bir mekanizmaya göre. Sentez süreçleri bozulur dihidrofolik asit Ve tetrahidrofolik asit bunlar da eğitim için gerekli pirimidinler Ve pürinler zararlı mikroorganizmaların büyümesi ve gelişmesi. Böylece madde bakteriyostatik etki yaratır.

Antibiyotikler Sülfonamidler gram pozitif ve gram negatif koklara karşı aktiftir. streptokoklar, meningokok, pnömokok, gonokok, Vibrio kolera, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces İsrail, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium difteri, Chlamydia spp., Toksoplazma gondii, Shigella spp.. Topikal olarak kullanıldığında yara iyileşmesini önemli ölçüde hızlandırır.

Madde sindirim sistemine girdikten sonra ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 1-2 saat sonra gözlenir. Yarılanma ömrü 8 saatten azdır. Çare her şeyin üstesinden gelir histohematik engeller BBB ve plasenta bariyeri dahil. Uygulamadan 4 saat sonra madde beyin omurilik sıvısında tespit edilebilir. Karaciğerde metabolize edilen metabolitlerin antibakteriyel özelliği yoktur. Çıktı antibiyotik esas olarak böbrekler yoluyla (% 95'e kadar).

İlaç vücut üzerindeki mutajenik ve kanserojen etkiler açısından araştırılmamıştır.

Sülfanilamid kullanımı için endikasyonlar

Antibiyotik yerel olarak kullanılır:

tedavi için;
en ülserler , çeşitli kökenlerden çatlaklar ve enfekte yaralar;
pürülan inflamatuar cilt lezyonları olan hastalarda;
en çıbanlar , karbonküller , piyoderma ;
hasta folikülit , erizipellerle, kaba ile;
;
Birinci ve ikinci derece yanıkların tedavisi için.

Şu anda, ilaç pratik olarak oral uygulama için kullanılmamaktadır. Daha önce tedavide kullanılıyordu. erizipeller , piyelit , enterokolit yara enfeksiyonlarının önlenmesi ve tedavisi için. Sülfanilamid ayrıca intravenöz olarak çözünmüş formda (suda %5 çözelti) uygulandı. geçici.

Kontrendikasyonlar

Buna göre hazırlıklar antibiyotik reçete yazmayın:

madde ve diğerleri üzerindeyken sülfonamidler ;
en anemi hematopoietik sistem hastalıkları;
karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalar;
en porfiri , ;
doğuştan eksikliği olan hastalar glikoz-6-fosfat dehidrojenaz ;
.

Hastaların özellikle emzirme ve hamilelik döneminde dikkatli olmaları gerekmektedir.

Yan etkiler

Topikal olarak kullanıldığında, Sülfanilamid çoğunlukla herhangi bir olumsuz reaksiyona neden olmaz. Olabilir alerjik döküntüler .

Büyük miktarlarda ağızdan veya topikal olarak alındığında aşağıdakiler gözlemlenir:

, parestezi ;
, mide bulantısı, ;
, kristalüri .

Nadiren ortaya çıkabilir:

trombositopeni , hipoprotrombinemi , lökopeni ;
görme keskinliğinde azalma, ataksi , hipotiroidizm .

Sülfanilamidin kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)

Etkilenen yüzeylere veya gazlı bez üzerine %10 ve %5 merhem, merhem veya toz uygulanır. Pansumanlar günde bir kez yapılır.

Derin yaraları tedavi ederken, ürün yara boşluğuna ezilmiş (toz haline getirilmiş) sterilize edilmiş toz formunda verilir. 5 ila 15 gram arasında dozaj. Aynı zamanda sistemik tedavi de yapılır, antibiyotikler Oral uygulama için.

Ayrıca, çare sıklıkla aşağıdakilerle birleştirilir: sülfatiyazol ve tedavi için. Toz halinde kullanılır. Toz (dikkatlice ezilmiş) burun yoluyla solunur.

Sülfanilamid, 5-6 doza dağıtılan 0,5 ila 1 gramlık günlük dozajda ağızdan kullanılabilir. Çocuklar için günlük dozajın yaşa bağlı olarak ayarlanması önerilir.
Günde alınabilecek maksimum antibiyotik miktarı tek seferde 2 gram olmak üzere 7 gramdır.

Doz aşımı

İlacın topikal olarak kullanıldığında doz aşımı hakkında bilgi yoktur.

Etkileşim

Miyelotoksik ilaçlarla birleştirildiğinde ilacın hematotoksisitesi artar.

Satış şartları

Reçeteye genellikle gerek yoktur.

Depolama koşulları

Dozaj formuna bağlı olarak Sülfanilamid preparatları için farklı saklama gereksinimleri vardır.

İlaçlar doğrudan güneş ışığından korunan serin bir yerde saklanır. Çocuklardan uzak.

Tarihten önce en iyisi

Özel Talimatlar

olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir. böbrek yetmezliği . Tedavi sırasında bol miktarda sıvı içilmesi tavsiye edilir.

Uzun süreli oral uygulama sırasında karaciğer ve böbreklerin işleyişinin ve periferik kan tablosunun izlenmesi önerilir.

Sülfanilamid tedavisi sırasında hastada aşağıdaki belirtiler ortaya çıkarsa alerji çare üzerinde, tedavi kesilmelidir.

Çocuklar için

12 ayın altındaki çocuklara bir seferde 50-100 mg ilaç reçete edilir. 2 ila 5 yaş arası – 0,2-03 gram. 6 ila 12 yaş arası 0,3-0,5 gram ürün reçete edilir. Uygulama sıklığı 5-6 defadır.

Alkollü

(Analoglar) içeren ilaçlar

Seviye 4 ATX kodu eşleşir:

Sülfonamid ilaçlarının listesi: Streptocid-LekT , harici kullanım için toz, Streptocide beyaz çözünür, Streptocide tabletler, %10.

İçeren ilaçların isimleri İLEtreptosit diğer maddelerle kombinasyon halinde: fitiller Osarcid , Ingalipt-VIAL , Novoingalpt sprey, (trimetoprim ile kombinasyon) vb.

(sülfonamidler), sülfanilik asit amid türevleri grubundan geniş bir bakteriyostatik etki spektrumuna sahip ilaçlardır.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi göz önüne alındığında her zaman tedavi edici bir etki gözlenmez, bu nedenle sıklıkla kullanılırlar. diğer kemoterapi ilaçlarıyla birlikte.

Sülfa ilaçlarını kim keşfetti?

Sülfonamidler nelerdir?

Tıbbi uygulamada kullanılan sülfonamidler beyaz, kokusuz, ince kristalli tozlardır ve genellikle suda az çözünürler (sodyum tuzları çok daha fazla çözünür).

Sülfanilik asit amid türevlerinin etkisi (endikasyonları)

Sülfonamidler var antimikrobiyal etkiüzerinde:

birçok gram pozitif ve gram negatif bakteri,
bazı protozoalar (sıtma plasmodium, toksoplazma),
klamidya(özellikle trahom patojenleri),
Actinomycetes Mycobacterium cüzzamı.

Topikal kullanıma yönelik sülfonamid preparatları bilinmektedir. Bunlar esas olarak grup I ilaçlardır - kısa etkili.

Sülfonamidlerin antibakteriyel etki mekanizması

Sülfonamid ilaçlarının sınıflandırılması

Kısa etkili sülfonamidler

Bu ilaçların yarı ömrü 10 saatten azdır:

streptosit;
sülfadiazin;
etazol;
sülfazol;
urosulfan;
sülfasil;
bazıları ve bunların sodyum tuzları.

Dozaj

Yetişkinler için doz genellikle günde 4-6 kez doz başına yaklaşık 1 g'dır. Kurs dozu 20-30 g'a kadardır, tedavi süresi 6-10 güne kadardır.

Uzun etkili sülfonamidler

Bu ilaçların yarı ömrü 24 ila 48 saattir:

sülfanilpiridazin ve bunun sodyum tuzu;
sülfadimetoksin;
sülfamonometoksin vb.

Dozaj

Yetişkinlere reçete edilir: Günde 1 kez 0,5-1 g.

Ultra uzun etkili sülfonamidler

Bu ilaçların yarılanma ömrü 48 saatten fazladır, genellikle 60-120 saattir:

sülfalen vb.

Dozaj

İki rejime göre reçete edilir: günde 1 kez (ilk gün 0,8-1 g, sonraki 0,2 g) veya haftada 1 kez 2 g'lık bir dozda (daha sıklıkla kronik hastalıklar için).

Sülfa ilaçlarının yan etkileri

Bazen gözlemlenen yan etkilerden en yaygın olanları şunlardır: dispeptik Ve alerjik.

Alerji

Merkezi Sinir Sistemi Üzerindeki Etkiler

Merkezi sinir sisteminden olası olaylar:

baş ağrısı;
baş dönmesi vb.

Kan hastalıkları

Bazen kanda değişiklikler gözlenir:

agranülositoz;
lökopeni vb.

Kristalüri

Sülfonamidler için kontrendikasyonlar

Sülfonamid ilaçlarının kullanımına yönelik ana kontrendikasyonlar şunlardır:

artan bireysel duyarlılık bireyleri sülfonamidlere (genellikle tüm grup) dönüştürür.

Bu, çeşitli grupların diğer ilaçlarına karşı önceki hoşgörüsüzlüğe ilişkin anamnestik verilerle gösterilebilir.

Diğer ilaçlarla kan üzerinde toksik etkiler

Sülfonamidler neden olan diğer ilaçlarla birlikte alınmamalıdır. kan üzerinde toksik etki:

griseofulvin;
amfoterisin preparatları;
arsenik bileşikleri vb.

Hamilelik ve sülfonamidler

Sülfonamidler plasenta bariyerinden kolayca geçebilmeleri nedeniyle hamile kadınlar için istenmeyenÖzellikle hamileliğin ilk üç ve son aylarında.

Sülfonamidlerle birlikte neler tüketilmemelidir?

Yasaklanmış ilaçlar

Sülfonamidler bu tür ilaçlarla geçimsizdir çünkü toksisitelerini arttırırlar:

amidopirin;
fenasetin;
salisilatlar.

Yasaklanmış gıdalar

Sülfonamidler aşağıdaki kimyasalları içeren bazı gıdalarla uyumsuzdur:

kükürt:
- yumurtalar.
folik asit:
- domates;
- fasulye;
- fasulye;
- karaciğer.