Atacand Plus là một loại thuốc kết hợp để điều trị tăng huyết áp. Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Dạng bào chế

Máy tính bảng

Hợp chất

Một viên chứa

hoạt chất: candesartan cilexetil 16 mg, hydrochlorothiazide 12,5 mg,

Tá dược: canxi cacboxymethylcellulose, hydroxypropylcellulose, oxit sắt vàng CI 77492 (E172), sắt oxit đỏ CI 77491 (E172), monohydrat lactose, magnesi stearat, tinh bột ngô, polyetylen glycol 8000.

Sự mô tả

Viên nén hai mặt lồi, hình bầu dục, màu hồng đào, có vạch số ở cả hai mặt và có dấu "" ở một mặt.

Nhóm dược lý

Thuốc đối kháng angiotensin II phối hợp với thuốc lợi tiểu.

Mã ATX C09DA06

Đặc tính dược lý

Dược động học

Sử dụng đồng thời candesartan cilexetil và hydrochlorothiazide không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của một trong hai sản phẩm thuốc này.

Hút và phân phối

Candesartan cilexetil

Candesartan cilexetil là một loại thuốc uống. Nó nhanh chóng chuyển thành hoạt chất - candesartan thông qua quá trình thủy phân ether trong quá trình hấp thụ từ đường tiêu hóa, liên kết mạnh mẽ với thụ thể AT1 và phân ly chậm, không có tính chất chủ vận. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan sau khi uống dung dịch candesartan cilexetil là khoảng 40%. Sinh khả dụng tương đối của công thức viên nén so với dung dịch uống là khoảng 34%. Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) đạt được 3-4 giờ sau khi uống thuốc dạng viên nén. Khi tăng liều lượng thuốc trong giới hạn khuyến cáo, nồng độ candesartan tăng tuyến tính. Các thông số dược động học của candesartan không phụ thuộc vào giới tính của bệnh nhân. Lượng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC), tức là thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của thuốc. Candesartan liên kết tích cực với protein huyết tương (hơn 99%). Thể tích phân bố candesartan trong huyết tương là 0,1 L / kg.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng xấp xỉ 70%. Ăn đồng thời làm tăng hấp thu khoảng 15%. Sinh khả dụng có thể giảm ở bệnh nhân suy tim và phù nặng. Giao tiếp với protein huyết tương là khoảng 60%. Thể tích phân bố biểu kiến ​​xấp xỉ 0,8 l / kg.

Chuyển hóa và bài tiết

Candesartan cilexetil

Candesartan được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và mật dưới dạng không đổi và chỉ được chuyển hóa nhẹ ở gan.

Các nghiên cứu tương tác hiện có cho thấy không có tác dụng trên CYP2C9 và CYP3A4. Dựa trên dữ liệu in vitro, không có tương tác nào được mong đợi trong cơ thể với các thuốc có sự chuyển hóa phụ thuộc vào cytochrome P450 isoenzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4. Thời gian bán thải của candesartan khoảng 9 giờ. Sự tích tụ của thuốc trong cơ thể không được quan sát thấy. Thời gian bán thải của candesartan không thay đổi (khoảng 9 giờ) sau khi dùng candesartan cilexetil với hydrochlorothiazide. Không có sự tích lũy thêm candesartan sau khi dùng nhiều liều thuốc phối hợp so với đơn trị liệu.

Tổng độ thanh thải của candesartan khoảng 0,37 ml / phút / kg, trong khi độ thanh thải qua thận khoảng 0,19 ml / phút / kg. Sự bài tiết candesartan qua thận là bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Khi uống cilexetil candesartan có dán nhãn phóng xạ, khoảng 26% lượng dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, trong khi 56% lượng dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động. .

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide không bị chuyển hóa và được thải trừ gần như hoàn toàn dưới dạng thuốc có hoạt tính qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận gần. Thời gian bán thải xấp xỉ 8 giờ. Khoảng 70% liều uống được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. Thời gian bán thải không thay đổi khi dùng chung với candesartan. Khi sử dụng kết hợp các loại thuốc, không có sự tích tụ thêm hydrochlorothiazide được phát hiện so với đơn trị liệu.

Dược động học của candesartan trong các nhóm đặc biệt

Ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi), Cmax và AUC của candesartan tăng lần lượt là 50% và 80% so với bệnh nhân trẻ. Tuy nhiên, tác dụng hạ huyết áp và tỷ lệ tác dụng phụ khi sử dụng Atacanda® Plus không phụ thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân.

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình, Cmax và AUC của candesartan tăng lần lượt là 50% và 70%, trong khi thời gian bán thải của thuốc không thay đổi so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Ở bệnh nhân suy thận nặng, Cmax và AUC của candesartan tăng lần lượt là 50% và 110%, thời gian bán thải của thuốc tăng lên 2 lần. Ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo, các thông số dược động học của candesartan cũng được tìm thấy như ở bệnh nhân suy thận nặng.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, AUC của candesartan tăng 20% ​​- 80% đã được quan sát thấy theo các nghiên cứu lâm sàng.

Hydrochlorothiazide

Thời gian bán thải dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Dược lực học

Atacand® Plus là sự kết hợp giữa thuốc chẹn chọn lọc không peptit của thụ thể AT1 angiotensin II - cadesartan, được chứa ở dạng bào chế dưới dạng tiền dược (cadesartan cilexetil) và thuốc lợi tiểu thiazide - hydrochlorothiazide.

Angiotensin II là hormone chính của hệ renin-angiotensin-aldosterone, có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của tăng huyết áp động mạch, suy tim và các bệnh tim mạch khác. Các tác dụng sinh lý chính của angiotensin II là co mạch, kích thích sản xuất aldosterone, điều chỉnh tình trạng chất lỏng và điện giải, và kích thích sự phát triển của tế bào. Tất cả những tác dụng này được thực hiện qua trung gian tương tác của angiotensin II với thụ thể angiotensin loại 1 (thụ thể AT1).

Candesartan là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II loại 1 (thụ thể AT1), không ức chế men chuyển (ACE), men này chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phá hủy bradykinin; không ảnh hưởng đến ACE và không dẫn đến sự tích tụ bradykinin hoặc chất P. Khi so sánh candesartan với các chất ức chế ACE, sự phát triển của ho ít phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng candesartan cilexetil. Candesartan không liên kết với các thụ thể hormone khác và không chặn các kênh ion liên quan đến việc điều chỉnh các chức năng của hệ thống tim mạch. Do kết quả của việc ngăn chặn các thụ thể AT1 của angiotensin II, xảy ra sự gia tăng nồng độ renin, angiotensin I, angiotensin II phụ thuộc vào liều lượng và giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương.

Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu natri tích cực, chủ yếu ở ống thận xa và tăng cường giải phóng các ion natri, clorua và nước. Sự bài tiết kali và magiê của thận tăng phụ thuộc vào liều lượng, trong khi canxi bắt đầu được tái hấp thu với số lượng lớn hơn trước. Hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào, đồng thời làm giảm cường độ vận chuyển máu của tim và huyết áp. Trong thời gian điều trị lâu dài, tác dụng hạ huyết áp phát triển do sự giãn nở của các tiểu động mạch.

Sử dụng hydrochlorothiazide lâu dài đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tỷ lệ tử vong.

Candesartan và hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp kết hợp.

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp động mạch, Atacand® Plus làm giảm huyết áp hiệu quả và kéo dài mà không làm tăng nhịp tim (HR). Hạ huyết áp thế đứng ở liều đầu tiên của thuốc không được quan sát thấy và tăng huyết áp động mạch không tăng sau khi kết thúc điều trị. Sau một liều duy nhất Atacanda® Plus, tác dụng hạ huyết áp chính phát triển trong vòng 2 giờ. Khi điều trị kéo dài, huyết áp giảm ổn định xảy ra trong vòng 4 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể được duy trì với một đợt điều trị dài. Atacand® Plus, khi dùng một lần mỗi ngày, làm giảm huyết áp một cách hiệu quả và nhẹ nhàng trong vòng 24 giờ với rất ít sự khác biệt giữa tác dụng tối đa và trung bình. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ tác dụng phụ, đặc biệt là ho, khi dùng Atacanda Plus ít gặp hơn so với khi dùng kết hợp thuốc ức chế men chuyển với hyphiazide.

Hiệu quả của sự kết hợp candesartan và hydrochlorothiazide không phụ thuộc vào giới tính và tuổi của bệnh nhân. Hiện tại, không có dữ liệu về việc sử dụng candesartan / hydrochlorothiazide ở bệnh nhân suy thận / bệnh thận, giảm chức năng thất trái / suy tim cấp và bệnh nhân đã bị nhồi máu cơ tim.

Hướng dẫn sử dụng

Điều trị tăng huyết áp động mạch ở những bệnh nhân được chỉ định điều trị phối hợp

Liều lượng và cách dùng

Atacand® Plus nên được dùng một lần một ngày, bất kể bữa ăn.

Theo quy luật, tác dụng hạ huyết áp chính đạt được trong 4 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Bệnh nhân cao tuổi

Ở bệnh nhân cao tuổi, không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, lợi tiểu quai được ưu tiên hơn lợi tiểu thiazide. Trước khi bắt đầu điều trị bằng Atacand® Plus, ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml / phút / 1,73 m2), bao gồm cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, nên điều chỉnh liều candesartan (thông qua đơn trị liệu Atacand) , bắt đầu với 4 mg.

Atacand® Plus được chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Bệnh nhân giảm thể tích máu tuần hoàn

Đối với bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp động mạch, ví dụ, đối với bệnh nhân giảm thể tích máu tuần hoàn, nên chuẩn độ liều candesartan (thông qua đơn trị liệu Atacand) bắt đầu từ 4 mg.

Bệnh nhân suy gan

Khuyến cáo tăng liều candesartan cilexetil ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình khi điều trị bằng Atacand® Plus (liều khởi đầu được khuyến cáo của candesartan cilexetil là 4 mg ở những bệnh nhân này). Việc sử dụng Atacand® Plus được chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng và / hoặc ứ mật.

Phản ứng phụ

Thường (> 1/100,< 1/10)

Nhức đầu, chóng mặt

Nhiễm trùng đường hô hấp

Rất hiếm (< 1/10 000)

Buồn nôn

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt

Tăng kali máu, hạ natri máu

Tăng hoạt động của các enzym "gan", chức năng gan bất thường hoặc viêm gan

Phù mạch, phát ban, mày đay, ngứa

Đau lưng, đau khớp, đau cơ

Suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận ở những bệnh nhân có khuynh hướng

Trong khi điều trị với hydrochlorothiazide, thường ở liều 25 mg hoặc hơn, các tác dụng phụ sau đây đã được ghi nhận: không thường xuyên (> 1/1000 và<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Không phổ biến (> 1/1000,< 1/100)

phản ứng cảm quang

Hiếm (> 1 / 10.000,< 1/1 000)

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính / mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản

Phản ứng phản vệ

Viêm mạch hoại tử

Hội chứng suy hô hấp (bao gồm cả viêm phổi và phù phổi)

viêm tụy

Vàng da (ứ mật trong gan)

Hoại tử thượng bì nhiễm độc,

Rối loạn chức năng thận và viêm thận kẽ

không xác định

Cận thị cấp tính, tăng nhãn áp góc đóng cấp tính

Chống chỉ định

Quá mẫn với các thành phần hoạt tính hoặc phụ trợ tạo nên thuốc, các dẫn xuất sulfonamide

Mang thai và cho con bú

Suy gan nặng và / hoặc ứ mật

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút / 1,73 m2)

Hạ kali máu khó chịu và tăng canxi huyết

Bệnh Gout

Trẻ em dưới 18 tuổi (hiệu quả và độ an toàn chưa được thiết lập)

Thận trọng: suy tim mãn tính nặng, hẹp động mạch thận hai bên, hẹp động mạch thận, hẹp có ý nghĩa huyết động của van động mạch chủ và van hai lá, ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu não và bệnh tim mạch vành, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại, ở bệnh nhân giảm thể tích máu tuần hoàn, xơ gan, ở bệnh nhân không dung nạp lactose, kém hấp thu lactose và galactose, hạ natri máu, tăng aldosteron nguyên phát, phẫu thuật, ở bệnh nhân sau ghép thận, suy thận, đái tháo đường.

Tương tác thuốc

Trong các nghiên cứu dược động học, việc sử dụng kết hợp Atacanda® Plus với warfarin, digoxin, thuốc tránh thai (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine đã được nghiên cứu. Không có tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.

Candesartan được chuyển hóa ở gan ở một mức độ nhỏ (CYP2C9). Các nghiên cứu tương tác đã thực hiện không tiết lộ tác dụng của thuốc trên CYP2C9 và CYP3A4. Việc sử dụng kết hợp Atacanda® Plus với các thuốc hạ huyết áp khác sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Cần dự kiến ​​rằng tác dụng của hydrochlorothiazide, dẫn đến mất kali, có thể được tăng cường bằng các cách khác dẫn đến mất kali và hạ kali máu (ví dụ, thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, penicilin G natri, dẫn xuất axit salicylic, steroid, ACTH).

Kinh nghiệm với các loại thuốc khác có tác dụng lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone cho thấy rằng điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm chứa kali, chất thay thế muối và các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh (ví dụ, heparin) có thể dẫn đến sự phát triển của tăng kali máu.

Hạ kali máu và hạ kali máu do lợi tiểu dẫn đến tác dụng độc tim có thể có của glycosid digitalis và thuốc chống loạn nhịp tim. Khi dùng Atacand® Plus song song với các loại thuốc như vậy, cần phải kiểm soát mức độ kali trong máu.

Với việc sử dụng kết hợp các chế phẩm lithium với thuốc ức chế men chuyển hoặc hydrochlorothiazide, sự gia tăng có thể đảo ngược của nồng độ lithium trong huyết thanh và sự phát triển của các phản ứng độc hại đã được báo cáo. Các phản ứng tương tự cũng có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, và do đó nên kiểm soát nồng độ lithi trong huyết thanh khi sử dụng kết hợp các thuốc này.

Khả dụng sinh học của candesartan không phụ thuộc vào lượng thức ăn.

Tác dụng lợi tiểu, lợi tiểu natri và hạ huyết áp của hydrochlorothiazide bị suy yếu bởi các thuốc chống viêm không steroid.

Sự hấp thu của hydrochlorothiazide bị suy yếu khi sử dụng colestipol hoặc cholestyramine.

Tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực (ví dụ, tubocurarine) có thể được tăng cường bởi hydrochlorothiazide.

Thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm tăng nồng độ canxi trong máu do giảm bài tiết. Nếu cần thiết phải dùng thực phẩm chức năng chứa canxi hoặc vitamin D, cần theo dõi nồng độ canxi trong huyết tương và nếu cần, điều chỉnh liều.

Thiazide làm tăng tác dụng tăng đường huyết của thuốc chẹn beta và diazoxide.

Thuốc kháng cholinergic (ví dụ, atropine, biperidine) có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc lợi tiểu thiazide do giảm nhu động đường tiêu hóa.

Thiazide có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của amantadine.

Thiazide có thể làm chậm quá trình bài tiết các thuốc gây độc tế bào (như cyclophosphamide, methotrexate) ra khỏi cơ thể và làm tăng tác dụng ức chế tủy của chúng.

Nguy cơ hạ kali máu có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời các thuốc steroid hoặc hormone vỏ thượng thận.

Trong bối cảnh dùng thuốc, tỷ lệ hạ huyết áp thế đứng có thể tăng lên khi dùng rượu, thuốc an thần hoặc thuốc gây mê.

Điều trị bằng thiazide có thể làm giảm dung nạp glucose. Có thể cần điều chỉnh liều lượng thuốc trị đái tháo đường, bao gồm cả insulin.

Hydrochlorothiazide có thể làm giảm tác dụng của các amin co mạch (ví dụ, epinephrine (adrenaline)).

Hydrochlorothiazide có thể làm tăng nguy cơ phát triển suy thận cấp, đặc biệt là khi kết hợp với liều lượng lớn thuốc cản quang có i-ốt.

Khi sử dụng đồng thời với cyclosporin, nguy cơ tăng acid uric máu và bệnh gút có thể tăng lên.

Sử dụng đồng thời baclofen, thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc an thần kinh có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp.

hướng dẫn đặc biệt

Suy giảm chức năng thận

Trong tình huống này, việc sử dụng thuốc lợi tiểu quai được ưu tiên hơn so với thuốc lợi tiểu thiazide. Đối với bệnh nhân suy thận, khi sử dụng Atacand® Plus, nên theo dõi liên tục nồng độ kali, creatinin và axit uric.

cấy ghép thận

Dữ liệu về việc sử dụng Atacanda® Plus ở những bệnh nhân vừa trải qua ca ghép thận không có sẵn.

Hẹp động mạch thận

Các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, chẳng hạn như thuốc ức chế men chuyển, có thể dẫn đến tăng urê máu và nồng độ creatinine huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đơn độc. Tác dụng tương tự có thể xảy ra từ các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Giảm lượng máu tuần hoàn

Bệnh nhân có thể tích nội mạch và / hoặc thiếu natri có thể bị hạ huyết áp có triệu chứng, như được mô tả đối với các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Do đó, không nên sử dụng Atacand® Plus cho đến khi các triệu chứng này biến mất.

Gây mê và phẫu thuật

Ở những bệnh nhân dùng thuốc đối kháng angiotensin II, hạ huyết áp động mạch có thể phát triển trong khi gây mê và trong khi can thiệp phẫu thuật do kết quả của việc phong tỏa hệ thống renin-angiotensin. Rất hiếm trường hợp có thể xảy ra hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng, cần truyền dịch tĩnh mạch và / hoặc thuốc vận mạch.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc bệnh gan đang tiến triển, nên sử dụng thiazid một cách thận trọng vì sự dao động nhẹ của thể tích chất lỏng và thành phần điện giải có thể gây hôn mê gan. Dữ liệu về việc sử dụng Atacand® Plus ở bệnh nhân suy gan không có sẵn.

Hẹp van động mạch chủ và van hai lá (bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại)

Cần thận trọng khi kê đơn Atacanda® Plus, cũng như các thuốc giãn mạch khác, ở những bệnh nhân bị bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn hoặc hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá có ý nghĩa huyết động.

Cường aldosteron nguyên phát

Bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát thường đề kháng với điều trị bằng thuốc hạ huyết áp có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Về vấn đề này, không nên kê đơn Atacand® Plus cho những bệnh nhân như vậy.

Vi phạm cân bằng nước-muối

Như trong tất cả các trường hợp dùng thuốc có tác dụng lợi tiểu, cần theo dõi điện giải trong huyết tương.

Thuốc lợi tiểu dựa trên thiazide có thể làm giảm bài tiết ion canxi trong nước tiểu và có thể gây ra sự gia tăng tuần hoàn và nhẹ nồng độ của ion canxi trong huyết tương.

Thiazide, bao gồm hydrochlorothiazide, có thể gây rối loạn cân bằng nước-muối (tăng calci huyết, hạ kali máu, hạ natri máu, hạ kali máu và nhiễm kiềm giảm clo máu).

Tăng calci huyết được xác định có thể là dấu hiệu của cường cận giáp tiềm ẩn. Thuốc thiazide nên được ngừng sử dụng cho đến khi có kết quả của xét nghiệm cận giáp.

Hydrochlorothiazide phụ thuộc vào liều lượng làm tăng bài tiết kali, có thể gây hạ kali máu. Tác dụng này của hydrochlorothiazide ít rõ rệt hơn khi dùng kết hợp với candesartan cilexetil. Nguy cơ hạ kali máu tăng lên ở bệnh nhân xơ gan, ở bệnh nhân tăng bài niệu và ở bệnh nhân uống chất lỏng có hàm lượng muối thấp, và ở bệnh nhân đang điều trị đồng thời với corticosteroid hoặc dùng hormone vỏ thượng thận.

Dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, việc sử dụng song song Atacand® Plus và thuốc lợi tiểu tăng kali có thể được bù đắp bằng cách sử dụng TPCN có chứa kali hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng hàm lượng kali. trong huyết tương.

Sử dụng Atacand® Plus với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II có thể gây hạ kali máu, đặc biệt nếu bệnh nhân bị suy tim hoặc suy thận, mặc dù những trường hợp này chưa được ghi nhận.

Thiazide đã được chứng minh là làm tăng bài tiết magiê, có thể gây ra hạ huyết áp.

Ảnh hưởng đến sự trao đổi chất và hệ thống nội tiết

Điều trị bằng thiazide có thể làm rối loạn mức đường huyết. Có thể cần điều chỉnh liều của thuốc hạ đường huyết, bao gồm cả insulin. Trong khi điều trị bằng thiazide, bệnh đái tháo đường tiềm ẩn có thể xảy ra. Tăng mức cholesterol và chất béo trung tính cũng có liên quan đến việc điều trị bằng thiazide. Tuy nhiên, khi sử dụng Atacanda® Plus, chứa liều 12,5 mg, một số tác dụng tối thiểu đã được quan sát thấy. Thuốc lợi tiểu thiazide làm tăng nồng độ axit uric trong huyết tương và có thể góp phần khởi phát bệnh gút ở những bệnh nhân dễ mắc.

Bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận chủ yếu phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ, bệnh nhân bị suy tim mãn tính nặng hoặc bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận) đặc biệt nhạy cảm với các loại thuốc tác động lên hệ renin- hệ thống angiotensin-aldosterone. Việc bổ nhiệm các loại thuốc như vậy ở những bệnh nhân này đi kèm với hạ huyết áp động mạch cấp tính, tăng ure huyết, thiểu niệu, và ít thường xuyên hơn - suy thận cấp tính. Không thể loại trừ khả năng phát triển các tác dụng này khi sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Huyết áp giảm mạnh ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh mạch máu não có nguồn gốc thiếu máu cục bộ, khi sử dụng bất kỳ loại thuốc hạ huyết áp nào, có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Biểu hiện của phản ứng quá mẫn với hydrochlorothiazide có thể xảy ra ở những bệnh nhân trước đó chưa bị dị ứng hoặc hen phế quản, nhưng có nhiều khả năng xảy ra hơn đối với những bệnh nhân đã có các triệu chứng tương tự.

Khi sử dụng thuốc lợi tiểu thiazide, đã có trường hợp xuất hiện đợt cấp hoặc xuất hiện các triệu chứng của bệnh lupus ban đỏ hệ thống.

Thuốc có chứa lactose, do đó không nên dùng cho những bệnh nhân mắc các bệnh di truyền hiếm gặp, biểu hiện là không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase bẩm sinh hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Đặc điểm về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc các cơ chế nguy hiểm tiềm ẩn

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc làm việc với máy móc chưa được nghiên cứu, nhưng các đặc tính dược lực học của thuốc cho thấy rằng không có tác dụng này. Bệnh nhân nên cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc, vì có thể xảy ra chóng mặt và mệt mỏi trong quá trình điều trị.

Quá liều

Các triệu chứng: Các trường hợp quá liều thuốc riêng biệt (lên đến 672 mg candesartan cilexetil) đã được mô tả, dẫn đến sự hồi phục của bệnh nhân mà không gây hậu quả nghiêm trọng.

Biểu hiện chính của quá liều hydrochlorothiazide là mất nước và điện giải cấp tính. Các triệu chứng như chóng mặt, giảm huyết áp, khô miệng, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất, an thần, mất ý thức và co cứng cơ cũng được quan sát thấy.

Điều trị: Với sự phát triển của sự giảm huyết áp rõ rệt trên lâm sàng, cần tiến hành điều trị triệu chứng và theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Đặt bệnh nhân nằm ngửa và nâng cao chân của họ. Nếu cần, nên tăng thể tích máu tuần hoàn, ví dụ, bằng cách tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid đẳng trương. Nếu cần thiết, thuốc cường giao cảm có thể được kê đơn. Không thể loại bỏ candesartan và hydrochlorothiazide bằng thẩm tách máu.

AstraZeneca AB AstraZeneca AB / ORTAT ZAO AstraZeneca AB / AstraZeneca GmbH AstraZeneca AB / AstraZeneca Industries LLC

Nước xuất xứ

Đức Thụy Sĩ / Đức Thụy Điển Thụy Điển / Đức Thụy Điển / Nga

Nhóm sản phẩm

Thuốc tim mạch

Thuốc hạ huyết áp

Hình thức phát hành

  • 14 - vỉ (2) - gói viên nén các tông 28 chiếc.

Mô tả dạng bào chế

  • Viên nén màu hồng, hình bầu dục, hai mặt lồi, được ghi ở cả hai mặt và có khắc chữ "A / CS" ở một mặt. Viên nén màu hồng, hình bầu dục, hai mặt lồi, được ghi ở cả hai mặt và có khắc chữ "A / CS" ở một mặt.

tác dụng dược lý

Thuốc hạ huyết áp phối hợp. Angiotensin II là hormone chính của hệ renin-angiotensin-aldosterone, có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của tăng huyết áp động mạch, suy tim và các bệnh tim mạch khác. Các tác dụng sinh lý chính của angiotensin II là co mạch, kích thích sản xuất aldosterone, điều chỉnh tình trạng chất lỏng và điện giải, và kích thích sự phát triển của tế bào. Các tác dụng được trung gian bởi sự tương tác của angiotensin II với các thụ thể angiotensin loại 1 (thụ thể AT1). Candesartan là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II AT1, không ức chế ACE (chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, phá hủy bradykinin), không dẫn đến tích tụ bradykinin hoặc chất P. Do ngăn chặn thụ thể angiotensin II AT1, tăng nồng độ renin phụ thuộc vào liều lượng, xảy ra angiotensin I, angiotensin II và giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương. Khi so sánh candesartan với thuốc ức chế men chuyển, ho ít phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng candesartan cilexetil. Candesartan không liên kết với các thụ thể hormone khác và không chặn các kênh ion liên quan đến việc điều chỉnh các chức năng của hệ thống tim mạch. Hiệu quả lâm sàng của candesartan cilexetil trên bệnh tật và tử vong ở liều 8-16 mg (liều trung bình 12 mg) 1 lần / ngày đã được nghiên cứu trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên trên 4937 bệnh nhân từ 70 đến 89 tuổi (21% bệnh nhân 80 tuổi tuổi trở lên) bị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình được điều trị bằng candesartan cilexetil trong thời gian trung bình là 3,7 năm (nghiên cứu SCOPE - một nghiên cứu về chức năng nhận thức và tiên lượng ở bệnh nhân cao tuổi). Bệnh nhân được dùng candesartan hoặc giả dược, nếu thích hợp, kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng candesartan, huyết áp giảm từ 166/90 xuống 145/80 mm Hg. và ở nhóm đối chứng từ 167/90 đến 149/82 mm Hg. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ biến chứng tim mạch (tử vong do các bệnh tim mạch, tỷ lệ nhồi máu cơ tim và đột quỵ không tử vong) giữa hai nhóm bệnh nhân. Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu giống thiazide, ức chế sự tái hấp thu natri tích cực, chủ yếu ở ống thận xa và tăng cường giải phóng các ion natri, clorua và nước. Sự bài tiết kali và magiê của thận tăng phụ thuộc vào liều lượng, trong khi canxi bắt đầu được tái hấp thu với số lượng lớn hơn trước. Hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào, giảm cường độ vận chuyển máu của tim và hạ huyết áp. Trong thời gian điều trị lâu dài, tác dụng hạ huyết áp phát triển do sự giãn nở của các tiểu động mạch. Sử dụng lâu dài hydrochlorothiazide làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tỷ lệ tử vong. Candesartan và hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp kết hợp. Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp động mạch, Atakand® Plus làm giảm huyết áp hiệu quả và kéo dài mà không làm tăng nhịp tim. Hạ huyết áp động mạch tư thế ở liều đầu tiên của thuốc không được quan sát thấy, sau khi kết thúc điều trị, huyết áp động mạch không tăng. Sau một liều Atacand® Plus, tác dụng hạ huyết áp chính phát triển trong vòng 2 giờ. Khi điều trị kéo dài, huyết áp giảm ổn định xảy ra trong vòng 4 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể được duy trì với một đợt điều trị dài. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ tác dụng phụ, đặc biệt là ho, khi dùng Atacand® Plus ít gặp hơn so với khi dùng kết hợp thuốc ức chế men chuyển với hyphiazide. Hiện tại, không có dữ liệu về việc sử dụng phối hợp candesartan / hydrochlorothiazide ở bệnh nhân suy thận, bệnh thận, giảm chức năng thất trái, suy tim cấp và nhồi máu cơ tim. Hiệu quả của sự kết hợp candesartan / hydrochlorothiazide không phụ thuộc vào giới tính và tuổi tác.

Dược động học

Sự hấp thu và phân phối của Candesartan cilexetil Candesartan cilexetil là một tiền chất uống. Khi được hấp thu qua đường tiêu hóa, candesartan cilexetil nhanh chóng chuyển thành hoạt chất, candesartan, bằng cách thủy phân ete, liên kết mạnh với thụ thể AT1 và phân ly chậm, không có tính chất chủ vận. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan sau khi uống dung dịch candesartan cilexetil là khoảng 40%. Sinh khả dụng tương đối của công thức viên nén so với dung dịch uống là khoảng 34%. Do đó, sinh khả dụng tuyệt đối được tính toán của dạng viên nén của thuốc là 14%. Lượng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC), tức là thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của thuốc. Cmax trong huyết thanh đạt được 3-4 giờ sau khi uống thuốc dạng viên nén. Khi tăng liều lượng thuốc trong giới hạn khuyến cáo, nồng độ candesartan tăng tuyến tính. Liên kết của candesartan với protein huyết tương là hơn 99%. Vd huyết tương của candesartan là 0,1 L / kg. Các thông số dược động học của candesartan không phụ thuộc vào giới tính của bệnh nhân. Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học là khoảng 70%. Ăn đồng thời làm tăng khả năng hấp thu lên khoảng 15%. Sinh khả dụng có thể giảm ở bệnh nhân suy tim và phù nặng. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 60%. Vd biểu kiến ​​xấp xỉ 0,8 l / kg. Chuyển hóa và bài tiết Candesartan cilexetil Candesartan chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và mật và chỉ được chuyển hóa nhẹ ở gan. T1 / 2 của candesartan là khoảng 9 giờ. Không quan sát thấy sự tích tụ của thuốc trong cơ thể. Tổng độ thanh thải của candesartan khoảng 0,37 ml / phút / kg, trong khi độ thanh thải qua thận khoảng 0,19 ml / phút / kg. Sự bài tiết candesartan qua thận là bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Khi uống cilexetil candesartan có dán nhãn phóng xạ, khoảng 26% lượng dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, trong khi 56% lượng dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động. . Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide không được chuyển hóa và được thải trừ gần như hoàn toàn dưới dạng thuốc có hoạt tính bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận gần. T1 / 2 là khoảng 8 giờ và không thay đổi khi dùng chung với candesartan. Khoảng 70% liều uống được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. Khi sử dụng kết hợp nhiều loại thuốc, không phát hiện thấy sự tích lũy thêm hydrochlorothiazide so với đơn trị liệu. Dược động học trong các tình huống lâm sàng đặc biệt của Candesartan cilex

Điều kiện đặc biệt

Suy giảm chức năng thận Trong tình huống này, việc sử dụng thuốc lợi tiểu "quai" được ưu tiên hơn những loại giống như thiazide. Đối với bệnh nhân suy thận trong thời gian điều trị với Atacand Plus, nên theo dõi liên tục nồng độ kali, creatinin và axit uric. Ghép thận Không có dữ liệu về việc sử dụng Atacanda Plus ở những bệnh nhân mới được ghép thận. Hẹp động mạch thận Các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ, thuốc ức chế men chuyển) có thể làm tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đơn độc. Tác dụng tương tự có thể xảy ra từ các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Giảm BCC Ở những bệnh nhân bị thiếu hụt thể tích nội mạch và / hoặc natri, hạ huyết áp động mạch có triệu chứng có thể phát triển: không nên sử dụng Atacand® Plus cho đến khi các triệu chứng này biến mất. Gây mê toàn thân và phẫu thuật Ở những bệnh nhân dùng thuốc đối kháng angiotensin II, hạ huyết áp động mạch có thể phát triển trong khi gây mê và trong khi can thiệp phẫu thuật do phong tỏa hệ thống renin-angiotensin. Rất hiếm khi có trường hợp hạ huyết áp động mạch nặng, cần truyền dịch tĩnh mạch và / hoặc thuốc co mạch. Suy gan Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc bệnh gan đang tiến triển, nên thận trọng khi sử dụng thuốc lợi tiểu giống thiazide: sự dao động nhẹ về thể tích dịch và thành phần điện giải có thể gây hôn mê gan. Dữ liệu về việc sử dụng Atacand® Plus ở bệnh nhân suy gan không có sẵn. Hẹp van động mạch chủ và van hai lá (bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại) Cần thận trọng khi kê đơn Atacand Plus cho bệnh nhân mắc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn hoặc hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá có ý nghĩa huyết động. Tăng aldosteron nguyên phát Bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát thường đề kháng với liệu pháp hạ huyết áp có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Về vấn đề này, không nên kê đơn Atacand® Plus cho những bệnh nhân như vậy. Vi phạm cân bằng nước-muối Như trong tất cả các trường hợp dùng thuốc có tác dụng lợi tiểu, cần theo dõi các chất điện giải trong huyết tương. Thuốc lợi tiểu dựa trên thiazide có thể làm giảm bài tiết ion canxi trong nước tiểu và có thể gây ra sự thay đổi đột ngột và tăng nhẹ nồng độ của ion canxi trong huyết tương. Thiazides, bao gồm và hydrochlorothiazide, có thể gây rối loạn cân bằng nước-muối (tăng calci huyết, hạ kali máu, hạ natri máu, hạ kali máu và nhiễm kiềm giảm clo huyết). Tăng calci huyết được xác định có thể là dấu hiệu của cường giáp tiềm ẩn.

Hợp chất

  • candesartan cilexetil 16 mg hydrochlorothiazide 12,5 mg Tá dược: canxi carmellose, hyprolose, lactose monohydrat, magnesi stearat, tinh bột ngô, macrogol, thuốc nhuộm sắt oxit vàng, thuốc nhuộm sắt oxit đỏ.

Chỉ định sử dụng Atacand Plus

  • - điều trị tăng huyết áp động mạch ở những bệnh nhân được chỉ định điều trị phối hợp

Atacand Plus chống chỉ định

  • - chức năng gan bất thường và / hoặc ứ mật; - suy giảm chức năng thận (KK

Atacand Plus liều lượng

  • 16 mg + 12,5 mg

Atacand cộng với tác dụng phụ

  • Các tác dụng phụ được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng là vừa phải và thoáng qua và có tần suất tương đương với nhóm dùng giả dược. Tỷ lệ ngừng thuốc do các tác dụng phụ là tương tự giữa candesartan / hydrochlorothiazide (3,3%) và giả dược (2,7%). Trong một phân tích tổng hợp các kết quả nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng phụ sau đây đã được ghi nhận do việc chỉ định kết hợp candesartan và hydrochlorothiazide. Các tác dụng phụ được mô tả đã được quan sát với tần suất nhiều hơn ít nhất 1% so với nhóm dùng giả dược. Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, suy nhược. Candesartan cilexetil Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo rất hiếm khi sử dụng thuốc sau khi tiếp thị (

tương tác thuốc

Trong các nghiên cứu dược động học, việc sử dụng kết hợp Atacanda Plus với hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, thuốc tránh thai (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine và enalapril đã được nghiên cứu. Không có tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định. Candesartan được chuyển hóa ở gan ở một mức độ nhỏ (CYP2C9). Các nghiên cứu tương tác đã tiến hành không tiết lộ tác dụng của thuốc trên CYP2C9 và CYP3A4, ảnh hưởng trên các isoenzyme khác của hệ thống cytochrome P450 chưa được nghiên cứu. Việc sử dụng kết hợp Atacanda Plus với các thuốc hạ huyết áp khác sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tác dụng của hydrochlorothiazide, dẫn đến mất kali, có thể được tăng cường bằng các cách khác dẫn đến mất kali và hạ kali máu (ví dụ, thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, penicilin G natri, dẫn xuất của axit salicylic).

Quá liều

Một phân tích về các đặc tính dược lý của thuốc cho thấy rằng biểu hiện chính của quá liều có thể là giảm huyết áp rõ rệt trên lâm sàng, chóng mặt. Các trường hợp quá liều thuốc riêng biệt (lên đến 672 mg candesartan) đã được mô tả.

Điều kiện bảo quản

  • bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-25 độ
  • Tránh xa bọn trẻ
Thông tin cung cấp

Sartans hay thuốc đối kháng angiotensin II là một nhóm thuốc hạ huyết áp đầy hứa hẹn, ngày càng được ưa chuộng hàng năm. Một đại diện của nhóm này là thuốc Atacand, một loại thuốc được thiết kế đặc biệt để hạ huyết áp hiệu quả trong bệnh tăng huyết áp thiết yếu.

Thuốc hạ huyết áp

Atacand là một loại thuốc ở dạng viên nén dựa trên candesartan. Atacand chứa:

  • 8 hoặc 16 mg candesartan;
  • bột ngô;
  • đường lactose;
  • Chất Magiê Stearate;
  • thành phần vỏ.

Việc bao gồm các thành phần bổ sung phải được lưu ý đối với những người không dung nạp tinh bột và đường lactose. Viên nén được đóng gói trong vỉ, mỗi vỉ 14 viên. Trên bao bì có 2 vỉ Atacanda dạng viên nén 16 mg hoặc 8 mg và hướng dẫn sử dụng chi tiết.

Có hai loại thuốc - viên nén Atakand và Atakand Plus. Sự khác biệt của chúng nằm ở thành phần và liều lượng của hoạt chất.

Atacand Plus là một loại thuốc kết hợp, ngoài ra còn chứa thuốc lợi tiểu thuộc nhóm thiazide. Thuốc chứa 16 mg candesartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide. Các chất bổ trợ và công thức trong chế phẩm cũng giống như trong viên nén Atacand.


Viên nén Atakand Plus chứa hai chất hoạt tính

Thuốc thuộc loại thuốc kê đơn. Để mua thuốc tại hiệu thuốc, bạn phải cung cấp cho dược sĩ đơn thuốc của bác sĩ.

Viên nén Atacanda 8 mg có màu hồng nhạt với một vết khía ở một bên. Viên nén Atacanda 16 mg có màu hồng tươi. Thuốc kết hợp Atacand Plus có màu hồng đào.

tác dụng dược lý

Cơ chế phát triển của tăng huyết áp động mạch liên quan chặt chẽ đến hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Tăng huyết áp xảy ra do sự giải phóng aldosterone, chất có tác dụng co mạch, do đó làm tăng trương lực mạch máu. Việc sản xuất aldosterone được thực hiện bởi sự biến đổi phức tạp của các hormone khác, và chủ yếu là angiotensin II. Việc giải phóng chất này kéo theo sự co mạch của các mạch máu, tăng lượng aldosterone và tăng huyết áp.

Thuốc thuộc nhóm sartans ảnh hưởng trực tiếp đến nguyên nhân gây ra huyết áp cao - sự giải phóng angiotensin II.

Khi dùng Atacand, hoạt động của các thụ thể bị chặn lại, để phản ứng với hoạt động của enzym chuyển đổi angiotensin được giải phóng. Dưới tác dụng của enzym này, hormone angiotensin I được chuyển thành angiotensin II. Vì vậy, với sự trợ giúp của candesartan, quá trình này bị gián đoạn, dẫn đến tăng trương lực mạch máu và thu hẹp lòng mạch của thành mạch. Đồng thời, Atacand không ảnh hưởng đến việc giải phóng các hormone khác liên quan đến việc đảm bảo hoạt động bình thường của hệ tim mạch và toàn bộ sinh vật.

Các tính năng của hoạt động điều trị của thuốc Atacand:

  • giảm dần huyết áp;
  • ngăn chặn các cơ chế làm tăng huyết áp;
  • giảm tải cho tim và mạch máu;
  • ngăn ngừa sự phát triển của các biến chứng của tăng huyết áp;
  • phòng ngừa cơn tăng huyết áp và cơn đau tim ở bệnh nhân tăng huyết áp.

Atakand Plus cũng có chứa chất lợi tiểu trong thành phần, mang lại tác dụng hạ huyết áp rõ rệt hơn bằng cách kích thích loại bỏ chất lỏng dư thừa ra khỏi cơ thể. Thuốc này được kê đơn cho các dạng tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng. Thuốc làm giảm tải cho cơ tim, bình thường hóa huyết áp, giảm sưng và ngăn ngừa sự xuất hiện thêm của chúng.

Hướng dẫn sử dụng


Atacand là loại thuốc được thiết kế dành riêng cho bệnh nhân cao huyết áp.

Chỉ định chính cho việc sử dụng thuốc là điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu. Đồng thời, Atakand được sử dụng cho bệnh tăng huyết áp nhẹ và trung bình, và Atakand Plus được chỉ định cho các thể nặng của bệnh.

Là một loại thuốc phụ trợ, Atacand có thể được kê đơn như một phần của liệu pháp điều trị suy tim phức tạp. Thuốc cũng được sử dụng trong điều trị các vi phạm chức năng tâm thu của tâm thất trái.

Trong bệnh suy tim, Atacand làm giảm tỷ lệ tử vong, giảm tần suất nhập viện và tăng tuổi thọ cho bệnh nhân, giảm nguy cơ đột tử do tim.

Thuốc có tác dụng phụ thuộc vào liều lượng. Tác dụng hạ huyết áp ổn định được quan sát thấy sau 3-4 tuần kể từ khi bắt đầu dùng thuốc đều đặn. Thuốc hoạt động tích lũy, do đó tác dụng vẫn tồn tại trong vài tuần sau khi ngừng thuốc. Trong trường hợp này, liều đầu tiên của thuốc bắt đầu có tác dụng 2 giờ sau khi dùng.

Sơ đồ quản lý và chế độ dùng thuốc

Liều ban đầu là 8 mg thuốc mỗi ngày. Liệu pháp bắt đầu với việc bổ nhiệm thuốc Atacand. Atacand Plus được sử dụng trong các thể nặng của bệnh, hoặc khi chuyển từ một loại thuốc kết hợp khác cho bệnh tăng huyết áp.

Máy tính bảng nên được thực hiện một lần một ngày, tốt nhất là vào buổi sáng. Tác dụng hạ huyết áp ổn định được ghi nhận sau 4 tuần dùng thuốc đều đặn với liều 8 mg.

Hướng dẫn sử dụng viên nén Atacand cảnh báo rằng không nên tăng liều ban đầu được khuyến cáo sớm hơn 28 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Trong trường hợp này, bệnh nhân phải được thăm khám toàn diện để đánh giá hiệu quả của phương pháp chữa bệnh này. Trong trường hợp hiệu quả điều trị thấp hơn mong đợi, sau 4 tuần, có thể tăng liều lượng thuốc lên gấp đôi.

Tiếp nhận Atacand với liều lượng 16 mg được thực hiện trong một vài tuần nữa. Tất cả thời gian này, bạn nên ghi nhật ký về những biến động của huyết áp. Sau đó, bác sĩ lại đánh giá kết quả điều trị và quyết định điều chỉnh thêm liều lượng của thuốc.

Lượng thuốc tối đa cho phép là 32 mg mỗi ngày. Trong trường hợp này, lễ tân được thực hiện mỗi ngày một lần, bất kể món ăn.

Với hiệu quả điều trị thấp với 16 mg thuốc, không nên tăng lượng candesartan mà nên thêm thuốc lợi tiểu vào phác đồ điều trị. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy dùng 16 mg candesartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide hiệu quả hơn nhiều so với đơn trị liệu với liều cao thuốc đối kháng angiotensin II. Trong trường hợp này, thuốc Atacand Plus được kê đơn.

Bạn có thể chuyển sang dùng thuốc phối hợp cả sau Atacand đơn trị liệu và sau khi điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazide đơn thuần, điều này thường được áp dụng trong tăng huyết áp độ 1 và độ 2.

Atacand Plus nên được uống một viên một lần một ngày, bất kể bữa ăn. Không nên tăng liều lượng hoặc số lần dùng thuốc khi điều trị bằng thuốc này không hiệu quả. Nếu sau 4 tuần mà hiệu quả điều trị mong đợi không xuất hiện, nên xem xét lại phác đồ điều trị, hoặc thay thế nhóm thuốc của các thuốc đã được chỉ định.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú


Trong thời kỳ mang thai, việc sử dụng Atacand được chống chỉ định.

Tác dụng chính xác của thuốc Atakand trên quá trình mang thai và sự phát triển của thai nhi chưa được xác định, do đó thuốc chống chỉ định ở phụ nữ có thai. Trong trường hợp bệnh nhân biết có thai trong quá trình điều trị bằng Sartan, cần ngừng thuốc hoặc tiếp tục điều trị, áp dụng các biện pháp phù hợp để giảm thiểu tác động xấu đến thai nhi.

Thuốc đi vào sữa mẹ, do đó, trong thời kỳ cho con bú, điều trị bằng Atacand không được kê đơn. Trong trường hợp không thể hoãn liệu trình thì nên ngừng cho con bú.

Sử dụng trong các bệnh lý về gan và thận

Mô tả của thuốc Atacand, được đưa ra trong hướng dẫn sử dụng chính thức, cho phép chỉ định thuốc này ở bệnh nhân suy thận trung bình. Kinh nghiệm dùng thuốc trong trường hợp suy thận nặng còn hạn chế, nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

Bệnh nhân mắc các bệnh lý về thận nên khám định kỳ để đánh giá hoạt động của cơ quan này. Nếu chức năng thận suy giảm, nên ngừng điều trị bằng thuốc chẹn thụ thể angiotensin II.

Thuốc Atacand Plus được chống chỉ định sử dụng cho người suy thận nặng, trong khi điều trị Atacand không có hydrochlorothiazide trong chế phẩm là có thể, nhưng cần giảm liều lượng khuyến cáo.

Với các vi phạm nhẹ và vừa phải nghiêm trọng về gan, bạn có thể dùng thuốc. Liều ban đầu trong trường hợp này là 4 mg candesartan mỗi ngày. Nếu sau một tháng điều trị với liều lượng nhỏ thuốc, chức năng gan vẫn chưa suy giảm, thì được phép tăng lượng thuốc uống lên 8, và sau đó là 16 mg mỗi ngày.

Trong các dạng rối loạn chức năng gan nghiêm trọng, thuốc bị cấm.

Tính năng sử dụng ở người cao tuổi

Thuốc có thể được sử dụng cho người cao tuổi, trong khi không cần điều chỉnh liều lượng khuyến cáo. Hạn chế duy nhất là vi phạm chức năng thận ở những người trên 70 tuổi. Trong trường hợp này, điều trị nên được thực hiện với liều lượng thuốc giảm. Điều trị bắt đầu với 4 mg thuốc, tăng dần số lượng lên 16 mg mỗi ngày.

Trong thời gian điều trị, nên thường xuyên theo dõi chức năng thận, gan và cơ tim. Nếu bạn cảm thấy tồi tệ hơn, nên ngừng điều trị.

Bệnh nhân cao tuổi cũng có thể dùng Atacand Plus, tuy nhiên, khi bắt đầu liệu trình điều trị, cần theo dõi kỹ chức năng thận và ghi lại biến động huyết áp vào sổ nhật ký đặc biệt.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Atacand là cá nhân không dung nạp thuốc, rối loạn chức năng gan nghiêm trọng và ứ mật. Thuốc không được sử dụng trong thực hành nhi khoa.

Atacand Plus chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • không dung nạp với thuốc lợi tiểu thiazide;
  • không dung nạp candesartan;
  • mang thai và cho con bú;
  • tuổi lên đến 18 tuổi;
  • suy gan và thận nặng;
  • hạ kali máu;
  • tăng calci huyết;
  • bệnh Gout.

Thuốc Atacand Plus cần thận trọng, do đó, chỉ được sử dụng sau khi đồng ý phác đồ điều trị với bác sĩ.

Phản ứng phụ


Với các triệu chứng chóng mặt, cần ngừng thuốc ngay lập tức.

Vì chúng ta đang nói về hai hoạt chất, nên xem xét riêng các tác dụng phụ có thể có của candesartan và hydrochlorothiazide.

Các tác dụng phụ của candesartan có thể xảy ra khi dùng Atacand:

  • nhiễm trùng đường hô hấp;
  • ho khan;
  • đau nửa đầu;
  • chóng mặt;
  • sự hoang mang;
  • phản ứng dị ứng.

Có bằng chứng về sự xuất hiện của phù Quincke trong khi điều trị bằng thuốc. Loại phản ứng dị ứng này được quan sát thấy trong một số trường hợp cá biệt.

Vì hydrochlorothiazide có trong thành phần của thuốc Atakand, nên cần tính đến khả năng phát triển các tác dụng phụ sau:

  • tăng đường huyết;
  • hạ natri máu và hạ kali máu;
  • chóng mặt;
  • chóng mặt;
  • hạ huyết áp thế đứng;
  • ăn mất ngon;
  • đau bụng;
  • bệnh tiêu chảy;
  • đường niệu;
  • bệnh chuyển hóa;
  • tăng nồng độ axit uric và cholesterol.

Khi dùng Atacand Plus, hạ huyết áp thế đứng thường được quan sát thấy ngay khi bắt đầu điều trị bằng thuốc. Đơn trị liệu với candesartan mà không có thuốc lợi tiểu hiếm khi gây ra rối loạn này.

Các triệu chứng quá liều

Quá liều Atacand gây ra chóng mặt, lú lẫn, ngất xỉu và giảm huyết áp nghiêm trọng. Nếu các triệu chứng như vậy xảy ra, bệnh nhân nên nằm ngửa, cố định hai chân trên mức của cơ thể. Điều trị triệu chứng là cần thiết để loại bỏ các triệu chứng; chạy thận nhân tạo không hiệu quả trong trường hợp quá liều candesartan.

Trong trường hợp dùng quá liều Atacand Plus, các triệu chứng sau xảy ra:

  • nhịp tim nhanh;
  • rối loạn nhịp tim;
  • đau thắt ngực;
  • hạ kali máu;
  • chuột rút cơ bắp;
  • hạ huyết áp;
  • ngất xỉu.

Đặt bệnh nhân thoải mái và gọi cấp cứu. Atacand Plus không bị đào thải qua thẩm tách máu. Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng là cần thiết, bình thường hóa cân bằng nước và điện giải bằng cách truyền các chế phẩm đặc biệt. Nếu nghi ngờ quá liều, việc tự mua thuốc là không thể chấp nhận được.

hướng dẫn đặc biệt


Những người không dung nạp lactose không nên dùng Atacand Plus

Thuốc từ nhóm sartans có thể làm giảm áp suất đến các giá trị quan trọng trong các hoạt động tự chọn. Cần phải cảnh báo bác sĩ về việc điều trị bằng thuốc này một thời gian trước khi phẫu thuật. Nếu có nguy cơ phát triển một tình trạng nguy hiểm, nên ngừng thuốc vài ngày trước khi hoạt động.

Bệnh nhân bị gút và đái tháo đường không nên dùng Atacand Plus. Thuốc này ảnh hưởng tiêu cực đến quá trình trao đổi chất. Trong khi dùng Atacand Plus, có hiện tượng tăng acid uric, đào thải glucose qua nước tiểu, tăng đường huyết. Tất cả điều này làm trầm trọng thêm diễn biến của bệnh và có thể đe dọa tính mạng của bệnh nhân.

Candesartan có thể che dấu các triệu chứng của tăng đường huyết, vì vậy bệnh nhân tiểu đường nên thường xuyên theo dõi mức đường huyết của họ.

Lactose có trong thuốc Atakand và Atakand Plus. Thuốc không được kê đơn cho bệnh nhân không dung nạp lactose.

Trong bối cảnh dùng viên Atacand và Atacand Plus, buồn ngủ, mất sức, lú lẫn có thể xuất hiện và do đó, nên bỏ qua việc lái xe trong thời gian điều trị.

Tương tác thuốc

  1. Khi dùng candesartan với các chế phẩm chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali hoặc chất thay thế muối, có nguy cơ phát triển tăng kali huyết.
  2. Khi dùng đồng thời với các chế phẩm lithi, người ta ghi nhận sự gia tăng tác dụng độc hại của thuốc, do đó sự kết hợp này bị chống chỉ định.
  3. Việc sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid với candesartan dẫn đến giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc đối với áp lực. Nó cũng làm tăng sự suy giảm chức năng thận và sự phát triển của suy thận cấp tính. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các loại thuốc của hai nhóm này.
  4. Khi dùng Atacand Plus, có nguy cơ phát triển hạ kali máu, có thể dẫn đến gián đoạn hoạt động của glycosid được sử dụng trong điều trị suy tim và loạn nhịp tim.
  5. Thuốc chống viêm không steroid ức chế tác dụng lợi tiểu của Atacand Plus.
  6. Với việc sử dụng đồng thời barbiturat, thuốc chống loạn thần hoặc đồ uống có cồn với thuốc Atacand Plus, làm tăng các triệu chứng của hạ huyết áp thế đứng.
  7. Bệnh nhân đái tháo đường týp 2 nên thường xuyên theo dõi nồng độ glucose của họ, vì có bằng chứng về việc giảm hiệu quả của thuốc hạ đường huyết khi dùng viên nén Atacand.
  8. Không được dùng Atacand và Atacand Plus cho bệnh nhân đái tháo đường đang dùng thuốc có aliskiren trong thành phần của chúng.

Chi phí và các chất tương tự


Candesartan có thành phần và liều lượng tương tự

Khi kê đơn Atacand, giá cả rất quan trọng, vì thuốc này thường được chỉ định sử dụng lâu dài. Thuốc được sản xuất ở Anh, đây là lý do khiến nó có giá thành cao. Thông thường, liệu pháp được thực hiện với một loại thuốc với liều lượng 16 mg, chi phí của một gói khoảng 2.500 rúp. Số máy tính bảng này được thiết kế cho 28 ngày kể từ ngày nhập viện.

Atakand Plus có giá cao hơn một chút - khoảng 2600-2750 rúp, tùy thuộc vào nơi mua.

Các chất tương tự đầy đủ của thuốc:

  • Candesartan;
  • Kasark;
  • Kandecor;
  • Cantab;
  • Lợi thế.

Tất cả các loại thuốc đều có thành phần và liều lượng như nhau. Một chất tương tự giá cả phải chăng của thuốc là viên Ordiss, chi phí đóng gói khoảng 500 rúp.

Không có sự khác biệt về hiệu quả điều trị, tuy nhiên, các chất thay thế rẻ tiền cho thuốc gốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ hơn.

Các chất tương tự Atakand Plus là thuốc kết hợp Ordiss N, Kandecor N, Khizart N. Chi phí của thuốc kết hợp bắt đầu từ 650 rúp.

Nếu bạn cần chọn các chất tương tự của thuốc Atacand, bạn nên tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ. Trong trường hợp không dung nạp với các thuốc thuộc nhóm sartans, bệnh nhân có thể được chỉ định các thuốc thuộc nhóm ức chế men chuyển để điều trị tăng huyết áp.

"Atakand" là một loại thuốc cổ điển có khả năng làm giảm áp lực trong các cơn tăng huyết áp nghiêm trọng. Nó được sản xuất chủ yếu trong một hộp 28 viên với nhiều liều lượng khác nhau (từ 8 đến 32 miligam). Thuốc có màu đỏ đặc trưng, ​​giúp bạn có thể nhận biết nó trong hàng loạt các loại thuốc sơ cứu.

Sự mô tả

Bản thân loại thuốc này, Candesartan, được sản xuất dưới nhiều tên thương mại khác nhau: Irbesartan, Atakand - các chất tương tự có tác dụng, đặc tính và hoạt tính tương tự. Điều kiện bảo quản - nơi khô ráo, tối tránh xa tầm tay trẻ em. Ngày hết hạn - 36 tháng. Theo các bác sĩ, dù giá thành cao nhưng loại thuốc này cho hiệu quả tuyệt vời nên nhiều bác sĩ tim mạch khuyên dùng Atakand. Hướng dẫn sử dụng, giá cả, chất tương tự - tất cả điều này sẽ được thảo luận trong tài liệu của chúng tôi.

Hợp chất

Một máy tính bảng chiếm (tùy thuộc vào nhãn):

  • Cilexetil candesartan - từ 8 đến 32 mg (ví dụ, "Atakand 16 số 28").
  • Các thành phần phụ trợ: talc, thuốc nhuộm đỏ (ở dạng oxit sắt), tinh bột và nhiều loại khác không có tác dụng chữa bệnh.

Số sau con số trong tên chỉ số lượng viên trong một gói, số sau tên thuốc chính là liều lượng tính bằng miligam. Điều này đặc biệt thường được chỉ định trên máy tính bảng Nortivan, các chất tương tự có thể không phải lúc nào cũng cung cấp thông tin này trên bao bì.

Đăng kí

Nó được sử dụng bằng đường uống mỗi ngày một lần như một loại thuốc dự phòng, khi bụng đói. Liều ban đầu bằng một nửa liều thấp nhất (4 mg), khi có tổn thương gan và / hoặc thận, lượng thuốc ban đầu giảm đi một nửa. Dần dần, liều lượng của "Atakanda" được tăng lên 8 miligam, phần lớn nhất cho phép của thuốc là 16 mg. Hiệu quả kéo dài từ 24 - 36 giờ và không phụ thuộc vào các chỉ số tự nhiên: cân nặng, chiều cao, tuổi và giới tính.

Hướng dẫn sử dụng

Chỉ định chính để sử dụng là bất kỳ loại tăng huyết áp động mạch (phổ biến - tăng huyết áp). Ngoài ra, các điều kiện bổ sung cho cuộc hẹn là:

  • Tuổi lớn (từ bốn mươi tuổi trở lên).
  • Lối sống ít vận động.
  • Khuynh hướng bị tăng huyết áp, được xác định bởi hồ sơ bệnh án của người thân trong các thế hệ trước.

Chống chỉ định

Candesartan có một số chống chỉ định nhỏ, do đó không thể kê đơn cho tất cả bệnh nhân:

  • Các dạng suy gan khác nhau, đặc biệt - ứ mật.
  • Quá mẫn với candesartan, biểu hiện dưới nhiều dạng, từ nổi mày đay và ngứa nhẹ đến phản ứng dị ứng và sốc phản vệ.
  • Mang thai và cho con bú - thuốc có thể thâm nhập vào hàng rào nhau thai và có thể làm giảm áp lực trong bào thai, làm gián đoạn khả năng tồn tại và phát triển của nó.

Nó có ít tác dụng phụ hơn Irbesartan. Hướng dẫn sử dụng nói rằng nó có nhiều khả năng gây ra các phản ứng phụ: buồn nôn, chóng mặt. Ngoài ra, thuốc này không nên được kê đơn cho trẻ em dưới mười tám tuổi.

Phản ứng phụ

Thuốc có ít tác dụng phụ so với các thuốc cùng loại của thế hệ đầu tiên:

  • Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt đột ngột nghiêm trọng.
  • Ở bộ máy hô hấp: các triệu chứng giống cúm ở giai đoạn đầu, ho, viêm họng, viêm mũi. Tăng khả năng nhiễm trùng đường hô hấp cấp tính.
  • Từ đường tiêu hóa: đau ở bụng và xương chậu có thể gây ra loét dạ dày và loét tá tràng.
  • Từ hệ thống tuần hoàn - sự gia tăng sự xuất hiện của các chứng phù nề khác nhau, "bông" của các chi.
  • Thường có thể bị đau bất thường ở vùng thắt lưng (đau nửa đầu), không kèm theo các vấn đề nghiêm trọng trong cơ thể.

Trong trường hợp quá liều, các triệu chứng sau đây được quan sát thấy: chóng mặt nghiêm trọng, mất phương hướng, có thể xuất hiện các triệu chứng chính của giảm áp lực (hạ huyết áp), chẳng hạn như nôn mửa, ù tai, buồn ngủ, mất ý thức. Điều trị mà không có biến chứng đã được quan sát thấy ngay cả khi liều vượt quá 672 mg (một nỗ lực để giải quyết cuộc sống bằng cách uống 21 viên Candesartan một lúc).

Trong trường hợp quá liều, kiểm soát các dấu hiệu sinh tồn chính (áp lực, mạch, hoạt động của não và hô hấp), nghỉ ngơi và tư thế nằm được quy định. Đôi khi đặt ống nhỏ giọt với nước muối. Thẩm phân máu không mang lại hiệu quả như mong muốn: thuốc không bị kết tủa và không bị đào thải ra ngoài bằng thuốc thử lọc máu, do đó nó vẫn tồn tại trong cơ thể và giữ lại độc tính trong suốt thời gian tác dụng cho đến khi phân hủy hoàn toàn ở gan, điều này đặc biệt đúng đối với Irbesartan viên, hướng dẫn sử dụng mô tả chi tiết phương pháp phục hồi sau khi dùng quá liều.

Tương tác với các loại thuốc khác

Trong số những tác dụng đáng kể của candesartan với các loại thuốc khác, có thể phân biệt những điều sau:

  • Khi dùng chung với các loại thuốc tiết kiệm kali, việc giữ lại kali trong cơ thể sẽ tăng lên.
  • Tình hình cũng tương tự với các loại thuốc chứa lithium.
  • Việc sử dụng thuốc giảm đau (cụ thể là thuốc chống viêm không steroid) làm giảm tác dụng chính của thuốc trong việc hạ huyết áp. Nguy cơ suy giảm chức năng thận tăng lên, ở người suy thận, hàm lượng kali trong máu tăng lên.

Tương tự và giá cả

Thuốc này có nhiều loại thuốc generic phù hợp về đặc tính, nhưng Atakand được coi là tốt nhất. Một chất tương tự của thuốc được trình bày: "Irbesartan", "Nortivan", "Presartan". Hoạt chất giống nhau ở mọi nơi. Nó cũng có thể được thay thế bằng máy tính bảng AIRA-Sanovel. Mỗi người trong số họ có những ưu và nhược điểm riêng.

Trước hết, những loại thuốc này có giá thành khác, rất khác so với thuốc Atakand. Chất tương tự Presartan là rẻ nhất trong nhóm này, giá của nó dao động từ 150 đến 175 rúp cho một gói 30 viên. Các thuốc gốc khác: "Irbesartan" - 410-580 rúp, "Nortivan" - 120-290. Nguyên chất "Kandesartan" có giá 175 rúp, trong khi bản thân "Atakand" có giá từ 1300 đến 1500 rúp.

Máy tính bảng - 1 tab:

  • hoạt chất: candesartan cilexetil - 16 mg; hydrochlorothiazide - 12,5 mg.
  • tá dược: canxi carmellose (muối canxi carmellose) - 5,6 mg; giprolose - 4 mg; lactose monohydrat - 68 mg; magie stearat - 1,3 mg; tinh bột ngô - 20 mg; macrogol - 2,6 mg; thuốc nhuộm sắt màu vàng oxit Cl 77492 - 0,21 mg; thuốc nhuộm sắt oxit đỏ Cl77491 - 0,05 mg

Mô tả dạng bào chế

Viên nén hai mặt lồi hình bầu dục màu hồng, có vạch số ở cả hai mặt và có khắc chữ "A / CS" ở một mặt.

Máy tính bảng. 14 tab. trong một vỉ PVC / nhôm; 2 vỉ trong một hộp các tông.

tác dụng dược lý

Hạ huyết áp, lợi tiểu, chẹn thụ thể AT 1.

Dược động học

Hút và phân phối

Candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil là một loại thuốc uống. Nó nhanh chóng chuyển thành hoạt chất - candesartan - bằng cách thủy phân ete khi hấp thụ từ đường tiêu hóa, liên kết mạnh với thụ thể AT 1 và phân ly chậm, không có tính chất chủ vận. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan sau khi uống dung dịch candesartan cilexetil là khoảng 40%. Sinh khả dụng tương đối của công thức viên nén so với dung dịch uống là khoảng 34%. Do đó, sinh khả dụng tuyệt đối được tính toán của dạng viên nén của thuốc là 14%. C max trong huyết thanh đạt được 3-4 giờ sau khi uống thuốc dạng viên nén. Khi tăng liều lượng thuốc trong giới hạn khuyến cáo, nồng độ candesartan tăng tuyến tính. Các thông số dược động học của candesartan không phụ thuộc vào giới tính của bệnh nhân. Lượng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến AUC, tức là thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của thuốc. Candesartan liên kết tích cực với protein huyết tương (hơn 99%). Thể tích phân bố candesartan trong huyết tương là 0,1 L / kg.

Hydrochlorothiazide. Hydrochlorothiazide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng xấp xỉ 70%. Ăn đồng thời làm tăng hấp thu khoảng 15%. Sinh khả dụng có thể giảm ở bệnh nhân suy tim và phù nặng. Giao tiếp với protein huyết tương là khoảng 60%. V d biểu kiến ​​là khoảng 0,8 l / kg.

Chuyển hóa và bài tiết

Candesartan. Candesartan được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và mật dưới dạng không đổi và chỉ được chuyển hóa nhẹ ở gan. T 1/2 của candesartan là khoảng 9 giờ. Không quan sát thấy sự tích tụ của thuốc trong cơ thể.

Tổng độ thanh thải của candesartan khoảng 0,37 ml / phút / kg, trong khi độ thanh thải qua thận khoảng 0,19 ml / phút / kg. Sự bài tiết candesartan qua thận là bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Khi uống cilexetil candesartan có dán nhãn phóng xạ, khoảng 26% lượng dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, trong khi 56% lượng dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động. .

Hydrochlorothiazide. Hydrochlorothiazide không bị chuyển hóa và được thải trừ gần như hoàn toàn dưới dạng thuốc có hoạt tính qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận gần. T 1/2 là khoảng 8 giờ. Khoảng 70% liều dùng đường uống được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. T 1/2 không thay đổi khi dùng chung với candesartan. Khi sử dụng kết hợp các loại thuốc, không có sự tích tụ thêm hydrochlorothiazide được phát hiện so với đơn trị liệu.

Dược động học ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt

Candesartan. Ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi), Cmax và AUC của candesartan tăng lần lượt là 50% và 80% so với bệnh nhân trẻ. Tuy nhiên, tác dụng hạ huyết áp và tỷ lệ tác dụng phụ khi sử dụng Atacanda Plus không phụ thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân.

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình, Cmax và AUC của candesartan tăng lần lượt là 50% và 70%, trong khi T 1/2 của thuốc không thay đổi so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Ở bệnh nhân suy thận nặng, Cmax và AUC của candesartan tăng lần lượt là 50 và 110%, T 1/2 của thuốc tăng lên 2 lần. Ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo, các thông số dược động học của candesartan cũng được tìm thấy như ở bệnh nhân suy thận nặng.

Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, AUC của candesartan tăng 23% đã được ghi nhận.

Hydrochlorothiazide. T 1/2 dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Dược lực học

Angiotensin II là hormone chính của RAAS, có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của tăng huyết áp động mạch, suy tim và các bệnh tim mạch khác. Các tác dụng sinh lý chính của angiotensin II là co mạch, kích thích sản xuất aldosterone, điều chỉnh tình trạng chất lỏng và điện giải, và kích thích sự phát triển của tế bào. Tất cả những tác dụng này được thực hiện qua trung gian tương tác của angiotensin II với thụ thể angiotensin loại 1 (thụ thể AT 1).

Candesartan là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II loại 1, không ức chế ACE, nó chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phá hủy bradykinin; không ảnh hưởng đến ACE và không dẫn đến sự tích tụ bradykinin hoặc chất P. Khi so sánh candesartan với các chất ức chế ACE, sự phát triển của ho ít phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng candesartan cilexetil. Candesartan không liên kết với các thụ thể hormone khác và không chặn các kênh ion liên quan đến việc điều hòa các chức năng của CCC. Kết quả của việc ngăn chặn các thụ thể AT 1 của angiotensin II, xảy ra sự gia tăng nồng độ renin, angiotensin I, angiotensin II phụ thuộc vào liều lượng và giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương.

Tác dụng lâm sàng của candesartan cilexetil đối với bệnh tật và tử vong ở liều 8–16 mg (liều trung bình 12 mg) một lần mỗi ngày đã được khảo sát trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên trên 4937 bệnh nhân cao tuổi (70 đến 89 tuổi, 21% bệnh nhân ở độ tuổi) 80 tuổi trở lên) bị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình được điều trị bằng candesartan cilexetil trong thời gian trung bình là 3,7 năm (nghiên cứu SCOPE - một nghiên cứu về chức năng nhận thức và tiên lượng ở bệnh nhân cao tuổi). Bệnh nhân được dùng candesartan hoặc giả dược, nếu cần kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng candesartan, huyết áp giảm từ 166/90 xuống 145/80 mm Hg. Mỹ thuật. và trong nhóm đối chứng - từ 167/90 đến 149/82 mm Hg. Mỹ thuật. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ biến chứng tim mạch (tử vong do các bệnh tim mạch, tỷ lệ nhồi máu cơ tim và đột quỵ không tử vong) giữa hai nhóm bệnh nhân.

Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu natri tích cực, chủ yếu ở ống thận xa, và tăng cường giải phóng các ion natri, clorua và nước. Sự bài tiết kali và magiê của thận tăng lên phụ thuộc vào liều lượng, trong khi canxi bắt đầu được tái hấp thu với số lượng lớn hơn trước. Hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào cũng như cường độ vận chuyển máu của tim và huyết áp. Trong thời gian điều trị lâu dài, tác dụng hạ huyết áp phát triển do sự giãn nở của các tiểu động mạch.

Nó đã được chứng minh rằng sử dụng hydrochlorothiazide lâu dài làm giảm nguy cơ bệnh tim mạch và tỷ lệ tử vong.

Candesartan và hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp phụ gia.

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp động mạch, Atakand Plus làm giảm huyết áp hiệu quả và kéo dài mà không làm tăng nhịp tim. Hạ huyết áp thế đứng ở liều đầu tiên của thuốc không được quan sát thấy và tăng huyết áp động mạch không tăng sau khi kết thúc điều trị. Sau một liều Atacand Plus duy nhất, tác dụng hạ huyết áp chính phát triển trong vòng 2 giờ. Khi điều trị kéo dài, huyết áp giảm ổn định xảy ra trong vòng 4 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể duy trì trong một đợt điều trị dài ngày. Atacand Plus, khi dùng một lần mỗi ngày, làm giảm huyết áp một cách hiệu quả và nhẹ nhàng trong 24 giờ với rất ít sự khác biệt giữa tác dụng tối đa và trung bình. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ tác dụng phụ, đặc biệt là ho, khi dùng Atacand Plus ít gặp hơn so với khi kết hợp thuốc ức chế men chuyển với Hypothiazide.

Hiệu quả của sự kết hợp candesartan và hydrochlorothiazide không phụ thuộc vào giới tính và tuổi của bệnh nhân. Hiện tại, không có dữ liệu về việc sử dụng candesartan / hydrochlorothiazide ở bệnh nhân suy thận / bệnh thận, giảm chức năng thất trái / suy tim cấp và bệnh nhân đã bị nhồi máu cơ tim.

Chỉ định sử dụng Atacand plus

Điều trị tăng huyết áp động mạch ở những bệnh nhân được chỉ định điều trị phối hợp.

Chống chỉ định sử dụng Atacand plus

  • quá mẫn cảm với các thành phần hoạt tính hoặc phụ trợ tạo nên thuốc, các dẫn xuất sulfonamide;
  • chức năng gan bất thường và / hoặc ứ mật;
  • rối loạn chức năng thận (Cl creatinine<30 мл/мин/1,73 м 2);
  • vô niệu;
  • hạ kali huyết khó chữa và tăng calci huyết;
  • bệnh Gout;
  • thai kỳ;
  • thời kỳ cho con bú;
  • đến 18 tuổi (hiệu quả và độ an toàn chưa được thiết lập).

Thận trọng: suy tim mãn tính nặng; hẹp động mạch thận hai bên; hẹp động mạch của một thận; hẹp đáng kể về mặt huyết động của van động mạch chủ và van hai lá; ở những bệnh nhân bị bệnh mạch máu não và bệnh tim thiếu máu cục bộ; bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại; ở những bệnh nhân giảm BCC; bệnh xơ gan; ở những bệnh nhân không dung nạp lactose, bị suy giảm hấp thu lactose và galactose; hạ natri máu; cường aldosteron tiên phát; can thiệp phẫu thuật; ở những bệnh nhân sau khi ghép thận; suy thận; Bệnh tiểu đường.

Atacand plus Sử dụng cho phụ nữ có thai và trẻ em

Kinh nghiệm sử dụng Atacand Plus ở phụ nữ mang thai còn hạn chế.

Những dữ liệu này không đủ để đánh giá mức độ nguy hiểm có thể xảy ra đối với thai nhi trong ba tháng đầu của thai kỳ. Trong phôi thai người, hệ thống tuần hoàn của thận, phụ thuộc vào sự phát triển của RAAS, bắt đầu hình thành trong ba tháng thứ hai của thai kỳ. Do đó, nguy cơ đối với thai nhi tăng lên khi chỉ định Atacanda Plus trong 6 tháng cuối của thai kỳ. Các phương tiện có ảnh hưởng trực tiếp đến RAAS có thể gây rối loạn phát triển của thai nhi hoặc có tác động tiêu cực đến trẻ sơ sinh (hạ huyết áp động mạch, suy giảm chức năng thận, thiểu niệu và / hoặc vô niệu, thiểu niệu, thiểu sản xương sọ, chậm phát triển trong tử cung), lên dẫn đến tử vong khi sử dụng ma túy trong 6 tháng cuối của thai kỳ. Các trường hợp giảm sản phổi, dị tật trên khuôn mặt và co cứng chân tay cũng đã được mô tả.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác hại thận của thai nhi và trẻ sơ sinh với candesartan. Người ta cho rằng cơ chế gây hại là do tác dụng dược lý của thuốc trên RAAS.

Hydrochlorothiazide có thể làm giảm thể tích huyết tương, cũng như giảm lưu lượng máu đến tử cung và cũng có thể gây giảm tiểu cầu ở trẻ sơ sinh.

Dựa trên thông tin nhận được, Atacand Plus không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai. Nếu có thai xảy ra trong thời gian điều trị bằng Atacand Plus, nên ngừng điều trị.

Hiện tại vẫn chưa biết liệu candesartan có đi vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, candesartan được bài tiết từ sữa của chuột đang cho con bú. Hydrochlorothiazide đi vào sữa mẹ.

Do tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh, không nên dùng Atakand Plus trong thời kỳ cho con bú.

Atacand cộng với tác dụng phụ

Các tác dụng phụ được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng là vừa phải và thoáng qua và có tần suất tương đương với nhóm dùng giả dược. Tỷ lệ ngừng thuốc do các tác dụng phụ là tương tự giữa candesartan / hydrochlorothiazide (3,3%) và giả dược (2,7%).

Trong một phân tích tổng hợp các kết quả của các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng phụ sau đây đã được ghi nhận do việc chỉ định candesartan / hydrochlorothiazide.

Sự gia tăng axit uric và ALT trong huyết tương và nồng độ đường huyết được ghi nhận là tác dụng phụ xảy ra khi sử dụng candesartan cilexetil (tần suất phàn nàn gần đúng 1,1, 0,9 và 1%, tương ứng) thường xuyên hơn một chút so với giả dược (0,4, 0, và 0,2%, tương ứng). Ở một số bệnh nhân dùng candesartan / hydrochlorothiazide, có sự giảm nhẹ nồng độ hemoglobin và tăng AST huyết tương.

Sự gia tăng hàm lượng creatinin, urê, tăng kali máu và hạ natri máu cũng được quan sát thấy.

tương tác thuốc

Trong các nghiên cứu dược động học, việc sử dụng kết hợp Atacanda ® Plus với hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, thuốc tránh thai (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine và enalapril đã được nghiên cứu. Không có tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.

Candesartan được chuyển hóa ở gan ở một mức độ nhỏ (CYP2C9). Các nghiên cứu tương tác đã tiến hành không tiết lộ tác dụng của thuốc trên CYP2C9 và CYP3A4, ảnh hưởng trên các isoenzyme khác của hệ thống cytochrome P450 chưa được nghiên cứu.

Việc sử dụng kết hợp Atacanda ® Plus với các thuốc hạ huyết áp khác sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Cần dự kiến ​​rằng tác dụng của hydrochlorothiazide, dẫn đến mất kali, có thể được tăng cường bằng các cách khác dẫn đến mất kali và hạ kali máu (ví dụ, thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, penicilin G natri, các dẫn xuất của axit salicylic).

Kinh nghiệm với các loại thuốc khác hoạt động trên RAAS cho thấy rằng điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm chứa kali, chất thay thế muối có chứa kali và các loại thuốc khác có thể làm tăng mức độ kali trong huyết thanh (ví dụ, heparin) có thể dẫn đến sự phát triển của tăng kali máu.

Hạ kali máu và hạ kali máu do lợi tiểu dẫn đến tác dụng độc tim có thể có của glycosid digitalis và thuốc chống loạn nhịp tim. Khi dùng Atacand ® Plus song song với các loại thuốc như vậy, cần phải kiểm soát mức độ kali trong máu.

Với việc chỉ định kết hợp các chế phẩm lithi với thuốc ức chế men chuyển, sự gia tăng có thể đảo ngược nồng độ lithi trong huyết thanh và sự phát triển của các phản ứng độc hại đã được báo cáo. Các phản ứng tương tự cũng có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, và do đó nên kiểm soát nồng độ lithi trong huyết thanh khi sử dụng kết hợp các thuốc này.

Khả dụng sinh học của candesartan không phụ thuộc vào lượng thức ăn.

Tác dụng lợi tiểu, lợi tiểu natri và hạ huyết áp của hydrochlorothiazide bị suy yếu bởi NSAID.

Sự hấp thu của hydrochlorothiazide bị suy yếu khi sử dụng colestipol hoặc cholestyramine.

Tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực (ví dụ như tubocurarine) có thể được tăng cường bởi hydrochlorothiazide.

Thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm tăng nồng độ canxi trong máu do giảm bài tiết. Nếu cần thiết phải dùng thực phẩm chức năng chứa canxi hoặc vitamin D, cần theo dõi nồng độ canxi trong huyết tương và điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Thiazide làm tăng tác dụng tăng đường huyết của thuốc chẹn beta và diazoxide.

Thuốc kháng cholinergic (ví dụ, atropine, biperidine) có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc lợi tiểu thiazide do giảm nhu động đường tiêu hóa.

Thiazide có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của amantadine.

Thiazide có thể làm chậm quá trình bài tiết các thuốc gây độc tế bào (như cyclophosphamide, methotrexate) ra khỏi cơ thể và làm tăng tác dụng ức chế tủy của chúng.

Nguy cơ hạ kali máu có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời thuốc steroid hoặc hormone vỏ thượng thận.

Trong bối cảnh dùng thuốc, tỷ lệ hạ huyết áp thế đứng có thể tăng khi dùng rượu, barbiturat hoặc thuốc gây mê toàn thân.

Điều trị bằng thiazide có thể làm giảm dung nạp glucose. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của thuốc trị đái tháo đường, incl. insulin.

Hydrochlorothiazide có thể làm giảm tác dụng của các amin co mạch như epinephrine (adrenaline).

Hydrochlorothiazide có thể làm tăng nguy cơ phát triển suy thận cấp, đặc biệt là khi kết hợp với liều lượng lớn chất làm đầy iốt.

Không tìm thấy tương tác đáng kể của hydrochlorothiazide với thực phẩm.

Liều dùng của Atacand plus

Bên trong, 1 lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.

Theo quy luật, tác dụng hạ huyết áp chính đạt được trong 4 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Bệnh nhân cao tuổi. Ở bệnh nhân cao tuổi, không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, lợi tiểu quai được ưu tiên hơn lợi tiểu thiazide. Trước khi bắt đầu điều trị bằng Atacand Plus ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (Cl creatinin ≥30 ml / phút / 1,73 m 2), bao gồm cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, nên điều chỉnh liều candesartan (thông qua đơn trị liệu Atacand), bắt đầu với 4 mg.

Thuốc Atacand Plus chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng (Cl creatinine<30 мл/мин/1,73 м 2).

Bệnh nhân giảm BCC. Đối với bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp động mạch, ví dụ, đối với bệnh nhân giảm BCC, nên chuẩn độ liều candesartan (thông qua đơn trị liệu Atacand), bắt đầu từ 4 mg.

Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Atacanda Plus ở trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi).

Quá liều

Triệu chứng: phân tích các đặc tính dược lý của thuốc cho thấy biểu hiện chính của quá liều có thể là giảm huyết áp và chóng mặt rõ rệt trên lâm sàng. Các trường hợp dùng quá liều riêng lẻ của thuốc (lên đến 672 mg candesartan) đã được mô tả, kết quả là bệnh nhân hồi phục mà không có hậu quả nghiêm trọng.

Biểu hiện chính của quá liều hydrochlorothiazide là mất nước và điện giải cấp tính. Các triệu chứng như chóng mặt, giảm huyết áp, khô miệng, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất, mất ý thức và co cứng cơ cũng được quan sát thấy.

Điều trị: với sự phát triển của sự giảm huyết áp rõ rệt trên lâm sàng, cần tiến hành điều trị triệu chứng và theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Đặt bệnh nhân nằm ngửa và nâng cao chân của họ. Nếu cần, nên tăng BCC, ví dụ, bằng cách tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid đẳng trương. Nếu cần thiết, thuốc cường giao cảm có thể được kê đơn. Không thể loại bỏ candesartan và hydrochlorothiazide bằng thẩm tách máu.