Амантадин и овощи. Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Амантадин МНН

Международное название: Амантадин

Лекарственная форма: раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

1 - аминоадамантана глюкуроид (трицикло декан - 1 - амина гидрохлорид) или трицикло декан - 1 - амин (и в виде глюкуронида, гидрохлорида или сульфата)

Фармакологическое действие:

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Ca2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки (отмечена различная степень активности in vitro в отношении др. вирусов).

Фармакокинетика:

После перорального приема хорошо всасывается в ЖКТ. TCmax - 5 ч; T1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч, амантадина гидрохлорида - 30 ч. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма; невралгия при опоясывающем лишае, вызванном Varicella zoster. Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочетании с вакцинацией и лечение).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, психозы (в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, ХСН II-III ст., состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием триамтерена/гидрохлоротиазида.C осторожностью. Ортостатическая артериальная гипотензия, аллергический дерматит, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, алкоголизм, психические расстройства (в т.ч. в анамнезе).

Режим дозирования:

Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза - 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4 по 7 день - 200 мг/сут, в течение 2 нед - 300 мг/сут, с 3 нед в зависимости от состояния больного - 300-400 мг/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут. В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии - 55 кап/мин. Продолжительность инфузионной терапии - 5-7 дней. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин - 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин - 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин - 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. При невралгиях, связанных с Varicella zoster, - в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы. Для профилактики и лечения гриппа - перорально 200 мг/сут в течение 10 дней. Детям - 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диспепсия. Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия. Прочие: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.

Особые указания:

Сведения об эффективности в лечении экстрапирамидных расстройств на фоне лечения антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы. Терапию нельзя прекращать внезапно, т.к. возможно резкое обострение заболевания. В период терапии пациентам, страдающим ХСН или нарушениями периферического кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

ЛС, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторов), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов. Совместим с центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС.

Амантадина гидрохлорид — трициклический амин, который минимально метаболизируется и выделяется с мочой (при повышенном уровне креатинина у пациентов доза должна быть снижена). В желудочно-кишечном тракте амантадин хорошо всасывается. Максимальный уровень в крови наступает через 1-4 часа, продолжительность полураспада — 15 часов у здоровых пациентов, но может меняться в зависимости от возраста (14,7 — у лиц молодого возраста, 28,9 — старшего).

В начале использования механизм действия препарата был не до конца известен. Проведенные многочисленные клинические и нейрохимические исследования показали, что амантадин имеет пресинаптическое/ постсинаптическое действие, блокирует NMDA-рецепторы.

Воздействуя на пресинаптические мембраны, препарат усиливает высвобождение запасов катехоламинов интактных дофаминовых терминалей, повышает уровень экстравезикулярного интранейронального дофамина у пациентов, ранее леченных такими препаратами, как резерпин и тетрабензин, блокирующими пресинаптическую мембрану, а также ингибирует обратный захват дофамина пресинаптическими терминалями.

Постсинаптически амантадин активирует дофаминовые рецепторы и фиксирует их в высокочувствительной конфигурации (по типу агонистов). При проведении эксперимента препарат проявлял прямой дофаминагонистический и антихолинергический эффекты, в частности, наблюдалась стимуляция двигательной активности, уменьшение ригидности у истощенных катехоламином животных.

По последним данным, основной механизм действия амантадина заключается в его способности блокировать глутаматные, а именно, NMDA-рецепторы. Известно, что затяжная активация глутаматных рецепторов в полосатом теле, морском коньке и других структурах мозга приводит к длительной потенциации. Однако, в результате чрезмерной стимуляции глутаматных рецепторов, развивается патологический процесс глутаматной эксайтотоксичности, который лежит в основе патогенеза многих нейродегенеративных заболеваний головного мозга, в том числе и прогрессирующей дегенерации нейронов дофаминергических при БП и ГАМК-эргичность шиповидных нейронов при болезни Ганктингтона.

В норме NMDA-рецепторы блокированы Mg 2+. Длительная стимуляция глутаматом приводит к выходу Mg 2+ из канала, что дает возможность потоку Са 2+ поступать в клетки в неконтролируемо большом количестве, что приводит к оксидантному стрессу, деградации белков, мембран и апоптозу клетки. Выявлено, что амантадин блокирует NMDA-рецепторы, подобно Mg 2+. Препарат входит в открытый NMDA-рецептор, прикрепляется блокирующей стороной глубоко в канале рецептора и находится там в течение длительного времени.

Амантадин путем блокирования NMDA-рецепторов вызывает закрытие их каналов для ионов Ca2 +.

В ряде исследований показан нейропротективный эффект амантадина при БП и паркинсоническом синдроме.

Антиглутаматергическое действие амантадина путем блокирования NMDA-рецепторов обострило теоретический и клинический интерес к препарату.

Побочное действие

Побочные эффекты амантадина преимущественно незначительные и не приводят к ограничению лечения.

Чаще всего наблюдаются сетчатое ливедо, отеки голеней, сухость во рту, затруднение концентрации, галлюцинации.

Все осложнения от приема препарата проходят после его отмены и не приводят к необратимым изменениям.

Итак, учитывая все вышесказанное, сделать можно следующие выводы.

Амантадин — эффективный препарат для лечения БП.
Лечебный эффект препарата наблюдается через 24 часа после начала приема.
Амантадин рекомендован для применения в качестве монотерапии на начальных стадиях заболевания, а также как препарат патогенетической терапии на более тяжелых стадиях болезни, особенно у пациентов с леводопа-индуцированными дискинезиями.
Переносится амантадин хорошо, побочные эффекты имеет незначительные.
Препарат имеет активирующее влияние на гиппокамп, подкорковые структуры и рекомендован для пациентов с брадифренией и когнитивной недостаточностью.
Механизм действия амантадина позволяет назначать его при пост и пресинаптическом паркинсонистическом синдроме, обусловленном различными факторами (токсичными, инфекционными, травматическими, дегенеративными).

Выводы:

Действительно ли вас устраивает жизнь с такой болезнью? С ее побочными результатами? Готовы ли вы терпеть зуд, скрывать ноги от других, мучаться от боли, терять ногти?

Ведь решение уже давно придумали, препарат, избавивший тысячи людей от подобных страданий - специальный гель "НоваСтеп"

Не ждите, пока болезнь заберет всё, что может. Избавьте себя и близких от ненужных болей, негатива и мучений -

> > Амантадин: инструкция по применению и цены

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Способ применения

Таблетки
Применяют внутрь у взрослых.
Таблетки ПК-Мерц принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем.
Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16:00.
Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q-T (Q-Tc) по Bazett, что определяется вручную. Такое ЭКГ необходимо делать перед любым последующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q-Tc >420 мс, при увеличении Q-T на >60 мс во время лечения препаратом или если значение Q-Tc >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеуказанные меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванных применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4-7 дней с дальнейшим повышением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычная эффективная доза составляет 1-3 таблетки 2 раза в сутки (200-600 мг амантадина сульфата).
Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия, рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
Для пациентов, ранее применявших амантадин, р-р для инъекций, начальная доза должна быть выше. При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.

Р-р
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в дозу 200 мг амантадина сульфата вводят 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии ≈3 ч. Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.

Показания

таблетки
Синдром Паркинсона: лечение при симптомах болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные влияния нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания

Печеночная недостаточность в анамнезе;
. Наличие психозов;
. Хроническая почечная недостаточность;
. При тиреотоксикозе;
. При наличии эпилепсии;
. Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
. При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
. Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
. Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
. Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
. При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
. Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
. Противопоказанием считается и период лактации;
. При гиперчувствительности к Амантадину. Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Побочные действия

Частые: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, изжога.
. Редкие: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, дрожь рук, психические расстройства, зрительные галлюцинации, развитие или усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, острая задержка мочи у больных с гиперплазией простаты, голубоватый оттенок кожи конечностей, снижение остроты зрения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.
. Таблетки.
. Субстанция-порошок.
. Раствор для внутривенных капельных вливаний (инфузий).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Амантадин относится к противопаркинсоническим лекарственным препаратам, к блокаторам глутаматных NMDA-рецепторов.

Какое у Амантадин действие?

Это противопаркинсоническое средство также обладает и противовирусным эффектом. Амантадин - это трициклический адамантанамин. Препарат может блокировать глутаматные NMDA-рецепторы, в результате чего уменьшается выраженное стимулирующее влияние глутаматных нейронов на такую часть головного мозга, как неостриатум.

Препарат Амантадин способен угнетать NMDA-рецепторы черной субстанции, понижает поступление в них такого минерала как кальций, что препятствует деструкции нейронов. Кроме этого препарат ингибирует вирус гриппа A, а в частности, внедрение его в клетки.

После приема Амантадин внутрь происходит его полное всасывание из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация этого лекарственного вещества достигается приблизительно через пять часов. Выводится средство через почки с мочой.

Какие у Амантадин показания к применению?

Среди показаний, когда назначают Амантадин инструкция по применению, выделяет следующие заболевания:

Наличие болезни Паркинсона;
Синдром паркинсонизма в анамнезе, в частности, когда есть симптомы гипокинезии, ригидности, а также проявляется тремор;
Наличие невралгии при таком заболевании, как опоясывающий лишай, который вызван патогенным вирусом Varicella zoster.

Помимо этого Амантадин применяют в качестве профилактики и лечения гриппа А, в том числе в совместном сочетании с необходимой вакцинацией.

Какие у Амантадин противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, при наличии которых, использование Амантадин недопустимо:

Печеночная недостаточность в анамнезе;
Наличие психозов;
Хроническая почечная недостаточность;
При тиреотоксикозе;
При наличии эпилепсии;
Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
Противопоказанием считается и период лактации;
При гиперчувствительности к Амантадину.

Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Какие у Амантадин применение и дозировка?

Для внутреннего применения разовая дозировка Амантадин составляет от 100 до 200 мг. Для внутривенных инфузий используют по 200 мг. Частота и длительность терапевтических мероприятий определяется наличием соответствующих показаний, реакцией пациента на проводимое лечение. При этом максимальная доза при приеме средства внутрь не должна превышать 600 мг/сут.

При одновременном применении Амантадин с иными антипаркинсоническими лекарственными препаратами могут усиливаться побочные действия. При совместном использовании с тиазидными диуретиками может развиться токсический эффект, который проявится атаксией, чрезмерным возбуждением, а также галлюцинациями.

При одновременном использовании этого препарата с хинином или с хинидином может уменьшаться выведение из организма Амантадина. При беременности применение средства может осуществляться только под наблюдением лечащего доктора, исключая назначение медикамента в первый триместр.

Какие у Амантадин побочные действия?

Со стороны нервной системы: головные боли, состояние депрессии, могут отмечаться зрительные галлюцинации, возбуждение двигательного или психического характера, присоединяются судороги и раздражительность. Помимо этого нередки и психические расстройства, головокружение, нарушение сна, снижение остроты зрения, а также тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развивается сердечная недостаточность, если она уже есть в анамнезе, то может усугубиться ее течение. Кроме этого отмечается ортостатическая гипотензия, реже встречается аритмия и тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: может развиться анорексия, бывает тошнота и запоры, а также отмечается сухость в полости рта. Дерматологические проявления выражаются в виде дерматоза, а также может появиться голубоватый оттенок на кожных покровах нижних и верхних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: если в анамнезе у пациента есть аденома предстательной железы, тогда может присоединиться затруднение мочеиспускания, и кроме этого отмечается полиурия.

Особые указания

С осторожностью лекарство Амантадин назначают пациентам с больными почками, а также в пожилом возрасте. В такой ситуации необходимо корректировать режим дозировки препаратов. Во время проведения терапевтических мероприятий нельзя употреблять спиртные напитки.

Препараты, содержащие Амантадин (аналоги)

Мидантан, ПК-мерц, Неомидантан. Лекарственная форма препаратов может быть в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в капсулах, а также в растворе для проведения инфузий.

Заключение

Перед непосредственным применением препаратов, включающих в свой состав Амантадин, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором.