Sulfanilamid antibiotiklərin siyahısı. Antimikrobiyal agentlər (sulfanilamidlər, nitrofuranlar, antibiotiklər)

Karaqanda Dövlət Tibb Universiteti

Ümumi farmakologiya kafedrası

Mövzu: Sulfanilamid preparatları.

Tamamlandı: Art. gr.2085 Savitskaya T.

Yoxladı: təlimatçı Nikolaeva T.L.

Qaraqanda 2013

1. Giriş

2.sulfa-dərmanlar (farmakodinamikası, farmakokinetikası, istifadəsinə əks göstərişlər və göstərişlər, təsnifat)

3. Sulfanilamid preparatları. ad. Buraxılış formaları, orta terapevtik dozalar, tətbiq üsulları.

4. Farmakologiya: Müxtəlif kimyəvi strukturların sintetik antimikrob agentləri.

5. Sulfanilamid preparatlarının törəmələri.

6. İstifadə olunmuş ədəbiyyat.

Sulfanilamid preparatları qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyaların, xlamidiyaların, bəzi protozoaların və patogen göbələklərin inkişafını əhəmiyyətli dərəcədə maneə törətməyə qadir olan sintetik kemoterapevtik maddələr, sulfanilik turşunun törəmələridir. İlk sulfanilamid 1908-ci ildə Vyana Universitetinin əczaçılıq fakültəsinin məzunu P. gel tərəfindən sintez edilmişdir. Lakin yeni kimyəvi birləşmənin müalicəvi xüsusiyyətləri tədqiq edilməmişdir. 1932-ci ildə Farbenindustry şirkətinin alman kimyaçıları Q.Domaqk tərəfindən antimikrob xassələri tədqiq edilmiş qırmızı boya sintez etdilər. O, qırmızı boyanın hemolitik streptokok ilə yoluxmuş siçanlarda aşkar antimikrobiyal təsir göstərdiyini göstərdi. Proptosil (qırmızı boyaya verilən ad) 1000 qat dozada hemolitik streptokok yeridilən siçanların ölümünün qarşısını alıb. Eksperimental tədqiqatlar klinik müşahidələrlə təsdiq edilməli idi. G. Domaqkın ailəsində baş verən dramatik hadisə bu müşahidələri sürətləndirdi. Onun qızı o vaxt pis proqnozla septisemiyanın ağır formasını inkişaf etdirdi. Cənab Domaqk ona proptosil vermək məcburiyyətində qaldı, baxmayaraq ki, bu maddə hələ müalicə üçün istifadə edilməmişdi. Qızı qəti ölümdən xilas etdi. Q.Domaqk Almaniyada müxtəlif klinikalarda prontosilin sınaqdan keçirilməsinə razılıq verib. Hər yerdən alim müsbət rəylər alırdı. Ənənəvi boya effektiv antimikrobiyal agent olduğunu sübut etdi. Eksperimental, klinik tədqiqatları yekunlaşdıraraq, G. Domagk 1935-ci ildə "Deutsche medicinishe wochenschrifft" jurnalında "Bakteriya infeksiyalarının kemoterapiyasına töhfə" məqaləsini dərc etdi. Prontosilin müalicəvi xüsusiyyətlərinin kəşfinə görə Q.Domaqk 1938-ci ildə Nobel mükafatı aldı. Bununla belə, Prontosil dərmana müstəsna hüquqa malik olan və ona yüksək qiymətlər təyin edən Farbenindustry tərəfindən patentləşdirilmişdir. Parisdəki Paster İnstitutunun əməkdaşları göstərmişlər ki, prontosil və ya qırmızı streptosidin effektiv başlanğıcı onun ağ fraksiyasıdır - 1908-ci ildə P. gel tərəfindən sintez edilmiş aminobenzensulfamiddir. Bu streptosid (ağ streptosid) idi. Ağ streptosid patentləşdirilmədiyi üçün hər kəs ondan istifadə edə bilərdi. Streptosidin və bu qrupun digər dərmanlarının müalicəvi xüsusiyyətlərinin kəşfi yoluxucu xəstəlikləri olan xəstələrin müalicəsində yeni bir mərhələyə - sulfanilamid terapiyasına başladı. Sulfanilamidlərin sintezi üçün məhsul PABA-dan alınan sulfanilik turşudur. Sulfanilamidlərin bir ümumi formuluna malikdir. Bu günə qədər 15000-dən çox sulfanilik turşu törəməsi sintez edilmişdir, onlardan 40-a yaxını antibakterial agent kimi tibbi praktikaya daxil edilmişdir. Sulfanilamid preparatlarının təsiri altında bakteriostatik təsir in vivo və in vitroda yalnız çoxalan bakteriya hüceyrələrinə münasibətdə müşahidə olunur. Antimikrobiyal fəaliyyət 4-cü mövqedə sərbəst NH2 amin qrupunun olmasını tələb edir. Sulfanilamid preparatlarının antimikrobiyal təsir spektri kifayət qədər genişdir: qram-müsbət və qram-mənfi kokklar, E. coli, şigella, vibrio cholerae, klostridiya, protozoa (malyariya, pnevmokistis, toksoplazmanın törədicisi), xlamidiya və ya xlamidiya agentləri. ), qarayara, difteriya, taun, patogen göbələklər (aktinomisetlər, koksidiyalar), iri viruslar (traxomanın törədiciləri, qasıq qranulomaları). Sulfanilamid preparatlarının kemoterapevtik təsir mexanizmi onların para-aminobenzoy turşusu (PABA) ilə ümumi quruluşuna əsaslanır, buna görə də onunla rəqabət apararaq bakteriyaların metabolizminə cəlb olunurlar. PABA ilə rəqabət apararaq, sulfanilamidlər onun dihidrofol turşusunun sintezi üçün mikroorqanizmlər tərəfindən istifadəsinin qarşısını alır. Reduktazanın iştirakı ilə dihidrofol turşusu DNT və RNT-nin pirimidin əsaslarının sintezində iştirak edən metabolik aktiv koenzim tetrahidrofol turşusuna çevrilir. Mikrob hüceyrəsi müəyyən miqdarda yığılmış PABA-ya malikdir, buna görə də sulfanilamidlərin təsiri 5,5 ± 0,5 nəsil baş verən müəyyən bir gizli müddətdən sonra müşahidə olunur. Beləliklə, sulfanilamidlər və PABA arasında rəqabətli antaqonizm əsasən PABA istiqamətində üstünlük təşkil edir. Buna görə də, antimikrobiyal təsir üçün mühitdə sulfanilamidin konsentrasiyasının PABA konsentrasiyasını 2000 - 5000 dəfə aşması lazımdır. Yalnız bu halda, mikrob hüceyrələri PABA əvəzinə sulfanilamid udacaq. Buna görə sulfa dərmanları kifayət qədər əhəmiyyətli dozalarda verilir. Əvvəlcə bədəndə kifayət qədər konsentrasiya yaratmaq üçün 0,5 - 2 q dərman təyin edilir, sonra sistematik olaraq bakteriostatik konsentrasiyanı təmin edəcək dozalarda verilir. Nəticədə purin və pirimidin birləşmələrinin, nukleotidlərin və nuklein turşularının sintezi pozulur ki, bu da mikroorqanizmlərin zülallarının mübadiləsinin ləngiməsinə səbəb olur, onların hüceyrələrinin inkişafını və bölünməsini pozur. Azaldılmış dozalarda sulfanilamid preparatlarının istifadəsi dərmanların təsirinə davamlı olan mikroorqanizmlərin suşlarının meydana gəlməsinə kömək edir. Sulfanilamid preparatlarının antibakterial təsiri kifayət qədər miqdarda PABA və fol turşusu olan bədən toxumalarının irin, qan, çürümə məhsulları olduqda azalır. Bədəndə biotransformasiyasına görə PABA (məsələn, novokain), həmçinin purin və pirimidin əsasları olan birləşmələr əmələ gətirərək sulfanilamidlərin antibakterial təsirini azaldır. Əksinə, dihidrofol turşusunun reduktazasını inhibə edə bilən birləşmələr sulfonamidlərin sinergistləridir, çünki maddələr mübadiləsinin növbəti mərhələsini - tetrahidrofol turşusunun dihidrofol turşusu ilə sintezini pozurlar. Məsələn, məsələn, effektiv antimikrobiyal maddələr yaratmaq üçün istifadə olunan trimetoprimdir. Mikroorqanizmlərin sulfa preparatlarına həssaslığı onların PABA-nı sintez etmək qabiliyyəti ilə bağlıdır. Streptosidlərə ən çox həssas olan hemolitik streptokoklar. PABA (assimilat dihidrofol turşusu) tələb etməyən mikroorqanizmlər sulfanilamidlərin təsirinə həssas deyillər. Sulfonamidlərə daha az həssas olanlar stafilokokklar, enterokokklar, proteuslar, tulyaremiyanın törədicisi. Geniş istifadə olunduğu ilk illərdə sulfanilamid preparatları stafilokokk, meningokokk, qonokokk və s.-ə qarşı yüksək effektivlik göstərmişdir. İndi bu mikroorqanizmlərin əksər klinik ştamları PABA-nı sintez etmək qabiliyyətinə görə və ya bunun nəticəsində sulfanilamid preparatlarının təsirinə qarşı müqavimət əldə etmişdir. mutasiyadan. Sülfanilamid preparatlarının əksəriyyəti alifatik, aromatik və heterosiklik radikalların daxil edilməsi yolu ilə streptosid molekulu əsasında alınır. Hidrogenin sulfanilamid qrupunun azotu ilə əvəz edilməsi alifatik qruplarla (sulfasil), aromatik radikallarla (sulfadimezin, etazol, norsulfazol) antimikrobiyal birləşmələr əldə etməyə imkan verir. Hidrogeni 4-cü yerdə amin qrupunun azotunda əvəz etsək, birləşmənin antibakterial aktivliyi əhəmiyyətli dərəcədə azalır. Bu, sulfanilamidlərin PABA-ya oxşarlığının azalması ilə əlaqədardır. Məsələn, ftalazol, bağırsaqda meydana gələn amin qrupunun azalmasından sonra antibakterial aktivlik əldə edir. Müxtəlif sulfanilamid preparatlarının antibakterial təsir spektri digər ferment sistemlərini boğmaq qabiliyyətinə görə bir qədər fərqlidir. Norsulfazol tiazol halqasına malikdir, tiaminin təsirini təqlid edir və piruvik turşunun dekarboksilləşməsində iştirak edən kokarboksilaza sintezini maneə törədir. Norsulfazol gonokokklara, stafilokoklara, bağırsaq bakteriya qrupuna, daha zəif pnevmo, meningo və xüsusilə streptokoklara təsir göstərir. Sulfadimezin kokklar və qram-mənfi çubuqlara qarşı aktivdir, gono- və stafilokok aureusuna qarşı daha az aktivdir. Etazol əksər kokklara orta dərəcədə bakteriostatik təsir göstərir, bağırsaq florasına qarşı aktivdir. Sulfanilamid ağ tozdur, suda az həll olunur, əsasların sulu məhlullarında həll olunur. Sulfanilamid preparatlarının seçimi patogenin xüsusiyyətləri, antimikrobiyal təsir spektri, həmçinin farmakokinetik xüsusiyyətləri ilə müəyyən edilir. Təsnifat. Farmakokinetik xüsusiyyətlərindən (mədə-bağırsaq traktında sorulması və orqanizmdən xaric olma müddətindən) asılı olaraq sulfa preparatları aşağıdakı qruplara bölünür: I. Həzm sistemindən yaxşı sorulan və buna görə də onlar üçün təyin olunan dərmanlar. həssas mikroorqanizmlərin yaratdığı xəstəliklərin sistemli müalicəsi. Bu dərmanların qanda T1 / 2 fərqlidir, buna görə də onları ayrı-ayrı alt qruplara bölmək olar. 1. Narkotiklər

T1/2 ilə 10 saat arasında qısamüddətli təsir (etazol, norsulfazol, sulfadimezin). onlar gündə 4-6 dəfə təyin edilir, gündəlik doza 4-6 q, məzənnə 20-30 q. gündə 2 dəfə 1-3 q təyin edilir; kurs doza 10 - 15 q qısa və orta fəaliyyət müddəti hazırlıqları kəskin yoluxucu proseslərdə əsasən istifadə olunur. 3. 24 saatdan çox T1 / 2 ilə uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamonodimetox-son). İlk gündə 1-2 g, sonra gündə 1 dəfə 0,5 - 1 q təyin edin. 4. Hazırlıqlar T, /2 60 - 120 h (sulfalen) ilə artan təsir. Sulfalen ilk gün 1 q dozada, sonra həftədə bir dəfə 2 q və ya xroniki xəstəliklər üçün gündəlik yeməkdən 30 dəqiqə əvvəl 0,2 q dozada təyin edilir. II. Həzm kanalında praktiki olaraq sorulmayan dərmanlar (ftazin, ftalazol, sulgin) yalnız içəridə kolit, enterokolit üçün təyin edilir. Bu preparatlar bağırsaqda aktiv maddənin əhəmiyyətli konsentrasiyasını təşkil edir (ftalazol parçalanaraq norsulfazol əmələ gətirir). Uzun müddət istifadəsi ilə sulfanilamidlər K2 vitamininin sintezində əhəmiyyətli rol oynayan saprofitik mikrofloranı boğur, balanssızlığı hipoprotrombinemiyaya səbəb ola bilər. III. Yerli preparatlar (streptocid, etazol, sulfacyl natrium). Streptosid, etazol ən kiçik tozlar kimi tozlar üçün istifadə olunur, liniment şəklində, sulfatsil natrium gözün bütün toxumalarına yaxşı nüfuz edən göz damcıları üçün istifadə olunur. Sulfanilamidlər bir çox məlhəmlərin bir hissəsidir. IV. Salazosulfanamidlər - sulfonamidlərin salisilik turşu ilə azot birləşmələri (salazosulfapiridin, salazopiridazin, salazodimetoksin) antibakterial və antiinflamatuar xüsusiyyətlərə malikdir. Bağırsaqda aktiv sulfanilamidlərin və 5-aminosalisil turşusunun sərbəst buraxılması ilə parçalanırlar. Əsasən qeyri-spesifik xoralı kolitli xəstələrə gündə 4 dəfə 0,5 - 1 q təyin edin. V. Sulfonamidlərin trimetoprimlə kombinə edilmiş preparatları (bactrim - biseptol). Qana yaxşı sorulan sulfanilamidlər plazma albuminləri ilə komplekslər əmələ gətirə bilir və qismən sərbəst vəziyyətdə dövr edir. Zülallarla əlaqə qeyri-sabitdir. Molekulların hidrofobikliyi artdıqca bağlanma dərəcəsi artır. Asetilləşdirilmiş formalar sərbəst birləşmələrə nisbətən daha çox proteinə bağlıdır. Qan plazmasında zülal səviyyəsinin azalması ilə sulfanilamidlərin sərbəst fraksiyasının tərkibi əhəmiyyətli dərəcədə artır. Sulfanilamidlər qandan müxtəlif toxumalara və bədən mayelərinə yaxşı nüfuz edir. Sulfapiridazin ən yüksək keçiriciliyə malikdir. Əhəmiyyətli miqdarda sulfanilamidlər böyrəklərdə, qaraciyərdə, ağciyərlərdə, dəridə, daha az miqdarda - yağ toxumasında olur və sümüklərdə aşkar edilmir. Plevral, peritoneal, sinovial və digər mayelərdə sulfanilamidin konsentrasiyası qanda onun 50 - 80% -ni təşkil edir. İltihab prosesi sulfanilamidlərin qan-beyin baryeri vasitəsilə beyin toxumasına daxil olmasını xeyli asanlaşdırır. Çox asanlıqla plasentadan keçirlər, tüpürcəkdə, tərdə, ana südündə, dölün toxumalarında müəyyən edilir. Sulfanilamidlərin biotransformasiyası müxtəlif dərmanlar üçün fərqlidir. Orqanizmdə sulfanilamidlər qismən asetilləşir, oksidləşir, qeyri-aktiv qlükoronidlər əmələ gətirir və ya dəyişmir. Qaraciyərdə asetiluvan-tion və yalnız dərmandan deyil, həm də qaraciyərin asetilusentlik qabiliyyətindən asılıdır. Daha az asetillənmiş etazol, urosulfan, daha çox - sulfidine, streptocide, norsulfazol, sulfadimezin. Asetilləşdirildikdə preparatın aktivliyi itir və toksikliyi artır. Asetilləşdirilmiş sulfanilamidlər aşağı həll qabiliyyətinə malikdir və asidik mühitdə çökə bilən (kristalluriya), böyrək borularını zədələyə və ya hətta bloklaya bilən daş əmələ gətirə bilər. Bir az asetilləşdirilmiş dərmanlar bədəndən aktiv formada xaric olunur və sidik yollarında əhəmiyyətli antimikrobiyal aktivliyə malikdir (etazol, urosulfan). Aktiv olmayan qlükuronidlərin əmələ gəlməsi sulfadimetoksin üçün xarakterikdir. Qlükuronidlər yüksək dərəcədə həll olur və çökmür. Sulfanilamidlərin metabolitləri antimikrobiyal aktivliyə malik deyillər. Böyrəklər tərəfindən glomerular filtrasiya və qismən boru sekresiya ilə xaric edilir. Uzunmüddətli və uzadılmış təsir göstərən dərmanlar bədəndə az təsirsizləşir və borularda əhəmiyyətli miqdarda reabsorbsiya edilir, bu da onların fəaliyyət müddətini izah edir. Sülfa dərmanlarının istifadəsi ilə yan təsirlər müxtəlif və təhlükəli ola bilər, lakin düzgün müalicə ilə nadir hallarda baş verir. Bütün qrup üçün ümumi olan ağırlaşmalar: allergik reaksiyalar, qana təsirlər və s. Onlara dərmanların həddindən artıq dozası və ya xəstənin həssaslığı səbəb olur. Doza həddinin aşılması daha çox uşaqlarda və yaşlılarda, xüsusilə uzunmüddətli təsir göstərən dərmanlarla müalicədən 10-14 gün sonra müşahidə olunur. İntoksikasiya əlamətləri (ürəkbulanma, qusma, başgicəllənmə), böyrək borucuqlarının epitelinin zədələnməsi, onlarda kristalların əmələ gəlməsi (oliguriya, zülal, sidikdə qırmızı qan hüceyrələri), hepatit inkişaf edə bilər. Sidik yollarında kristalların meydana gəlməsinin qarşısını almaq üçün əhəmiyyətli miqdarda qələvi içki (3 litrə qədər) və ya natrium hidrogen karbonat, mineral qələvi su təyin edilməlidir. Sulfa dərmanlarının təyin edilməsi böyrək və qaraciyər xəstəliklərində ehtiyatlı olmağı tələb edir. Bədənin həssaslığı ilə əlaqəli ağırlaşmalar allergik xarakterli ola bilər (səpgi, dermatit, eksudativ eritema, serum xəstəliyi, damarların zədələnməsi, bəzən anafilaktik şok). Qan lezyonları müşahidə olunur - hemolitik anemiya, leykopeniya, aqranulositoz, nadir hallarda - aplastik anemiya, mərkəzi sinir sisteminə depressant təsir göstərir. Sulfanilamidlərin istifadəsinə göstərişlər - həssas mikroorqanizmlərin yaratdığı xəstəliklər. Sulfanilamidlər yaxşı sorulur, sidik-cinsiyyət sistemi, öd yolları, qulaq, boğaz, burun, ağciyərlərin infeksion xəstəliklərində istifadə olunur, traxoma, aktinomikoz, toksoplazmoz, malyariya, meningit və s. olan xəstələrə təyin edilir. dərman, terapevtik təsir 1-3 gün ərzində özünü göstərir: yoluxucu toksikoz əlamətləri yox olur (qızdırma, qan dövranı və tənəffüs pozğunluqları), ümumi vəziyyət yaxşılaşır. Sulfanilamidlər, zəif sorulur, bağırsaq infeksiyaları (enterit, kolit, dizenteriya, tif qızdırma və s.) üçün istifadə olunur. Sulfanilamid preparatlarının antibakterial fəaliyyəti antibiotiklərlə müqayisədə xeyli zəifdir. Bunu nəzərə alaraq, həmçinin davamlı ştammların sayının artmasını nəzərə alaraq, son vaxtlar sulfa dərmanları daha az istifadə olunur. antibiotiklərlə birlikdə təyin oluna bilərlər. Mikroorqanizmlərin sulfanilamidlərə davamlı suşlarının əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün sulfa preparatlarının digər kemoterapevtik maddələrlə birləşmələri istifadə olunur. Məsələn, birləşmiş hazırlıq Bactrim (biseptol, trimoxazole) sulfanilamid dərmanı sulfametoksazolun 5 hissəsini və trimetoprimin 1 hissəsini ehtiva edir. Sulfametoksazol və trimetoprim ayrı-ayrılıqda bakteriostatik təsir göstərir. Qarışıq preparat şəklində eyni vaxtda istifadə antimikrobiyal təsiri artırır və hətta sulfanilamid preparatlarına davamlı mikroorqanizmlərə qarşı yüksək bakterisid təsir göstərir. Sulfametoksazol PABA səviyyəsində dihidrofol turşusu bakteriyalarının biosintezini bloklayır. Trimetoprim maddələr mübadiləsinin növbəti mərhələsini - dihidrofol turşusu reduktazasını inhibə edərək dihidrofol turşusunun tetrahidrofol turşusuna qədər azaldılmasını bloklayır. Trimetoprim, funksional olaraq oxşar məməli reduktazalara nisbətən mikrobial dihidrofelat reduktaza ilə 5000-10000 dəfə daha çox əlaqəlidir. Trimetoprim digər sulfanilamidlərə bənzər antimikrobiyal spektrə malikdir, lakin 20-100 dəfə daha aktivdir. Bactrim stafilokokların, piogen və yaşıl streptokokların, müxtəlif növ Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella növlərinin əksəriyyətinin (təxminən 95%) inkişafını maneə törədir. Baktrimə qarşı müqavimət olduqca yavaş formalaşır. Ağızdan tətbiq edildikdə, qanda maksimum konsentrasiya 1-3 saatdan sonra müəyyən edilir və 7 saat ərzində saxlanılır. T1/2 trimetoprim 16 saat, sulfametoksazol - 10 saatdır. Sulfametoksazolun iştirakı ilə trimetoprim az miqdarda plazma zülallarına bağlanır və konsentrasiyanın qan zərdabındakı konsentrasiyadan artıq olduğu toxumalara sürətlə daxil olur. Sulfametoksazol 65%-ə qədər plazma albumini ilə bağlanır. Sulfametoksazol və trimetoprim əhəmiyyətli miqdarda safra, bəlğəm, ana südü, amniotik maye, göz mühiti, sümük iliyi, hüceyrədaxili olaraq tapılır. Gün ərzində sidiklə birlikdə trimetoprimin 60%-i və sulfametoksazolun 25-50%-i bədəndən, 60%-dən çoxu isə dəyişməmiş şəkildə xaric olur. Göstərişlər. Bactrim sidik-cinsiyyət sistemi, öd yolları, qulaq, boğaz, burun, yuxarı tənəffüs yolları, ağciyərlərin yoluxucu xəstəliklərində, meningokokk daşıyıcıları olan qruplarda meningitin profilaktikası üçün, Haemophilus influenzae səbəb olduğu yoluxucu xəstəliklərin müalicəsi üçün təyin edilir. qrip, brusellyoz, tif atəşi, vəba və s. olan xəstələr. Böyüklər üçün terapevtik dozalar - 1 q (2 tab.) 9-14 gün ərzində gündə iki dəfə və daha uzun müalicə vəziyyətində gündə iki dəfə 0,5 q. Əks göstərişlər. Sülfonamid preparatları, xüsusən də Bactrim, hamilə qadınlarda fetal inkişafın pozulması ehtimalı səbəbindən kontrendikedir, analar, çünki südlə gələn sulfanilamidlər uşaqda methemoqlobinemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Hiperbilirubinemiyası olan uşaqlara verilməməlidir: bilirubin ensefalopatiyası riski (xüsusilə həyatın ilk 2 ayında olan uşaqlarda), həmçinin eritrositlərdə qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı olan uşaqlarda. Yan təsirlər nadirdir. Bunlar xəstələrin 3-4% -ində dispeptik hadisələrdir (ürəkbulanma, anoreksiya, ishal, qusma), dəri döküntüsü, ürtiker, qaşınma (xəstələrin 3-5% -ində). Bəzən şiddətli dəri-allergik reaksiyalar da müşahidə olunur (Stivens-Conson sindromu, eritema multiforme, eksfoliativ dermatit və s.). Bəzən leykopeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, eozinofiliya inkişaf edə bilər. Alkoqolizmi olan hamilə qadınlarda sümük iliyinin mümkün meqablast reaksiyası (fol turşusu ilə aradan qaldırılır). Bu reaksiya həssaslıq şəklində baş verir və adətən təyinat üçün əks göstərişdir. Sulfanilamidlərə qarşı həssaslığı olan insanlarda allergiyanın çarpaz reaksiyaları mümkündür. Kişilərdə reproduktiv disfunksiya halları təsvir edilmişdir. Bəzən xüsusilə ağır xəstələrdə və yaşlı insanlarda ağız boşluğunun kandidozu və disbakteriozu inkişaf edir. Sulfanilamid preparatları. ad. Buraxılış formaları, orta terapevtik dozalar, tətbiq üsulları.

Sulfadimezin Sulfadimezinum Etazol Aetazol Sulfasil natrium Sulfasilum-natrium Sulfadimetoksin Sulfadimetoksin Sulfap irndazin Sulfpiridazin Phtalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960 V. 2 q, sonra gündə 4 - 6 dəfə, qələvi su ilə 1 g qəbul edin. Uşaqlar - 0,1 q / kq - 1-ci doza, sonra hər 4 - 6 və ya 4 - 8 saatda 0,025 q / kq. 0,25 və 0,5 q toz tabletləri İçəridə, gündə 4-6 dəfə 1 q. Yarada - 5 q-a qədər dərman. 5 ml 30% həll ampulalarında toz; 5 və 10 ml flakonlarda 30% fərq; göz damcıları - 1,5 ml-lik 20% həlli olan bir boru damcısı. İçəriyə toz 0,5-1 q gündə 3-5 dəfə, uşaqlara gündə 3-5 dəfə 0,1-0,5 q xarici məlhəm 30%. 0,2 və 0,5 q toz tabletləri 1-ci gündə - 1-2 q, sonra gündə 0,5 - 1 q. Uşaqlar: 1-ci gün - 25 mq / kq, sonra 12,5 mq / kq. 0,5 q toz tabletləri 1-ci gündə 1 q, sonra 0,5 q; ağır infeksiyalar - 1-ci gün - gündə 2 dəfə 1 q, sonra gündə 1 dəfə 1-0,5 q. Tablet tozu lakin 0,5 q. 1-ci və 2-ci günlər, gündə 6 q, 3-cü və 4-cü günlər - 4 q, 5-ci və 6-cı gün - 3 q. 20 ədəd tablet. İçəridə, yeməkdən sonra gündə 3 dəfə 2 tablet.

Farmakologiya: Müxtəlif kimyəvi strukturların sintetik antimikrob agentləri.

Bu qrupa antibakterial təsirin strukturuna, mexanizmi və spektrinə görə onlardan və antibiotiklərdən fərqlənən sulfa preparatlarından gec sintez olunan müxtəlif kimyəvi birləşmələr daxildir. Onların hamısı yüksək antibakterial aktivliyə malikdir və bağırsaq infeksiyaları və sidik yolları xəstəliklərinin patogenlərinə, o cümlədən digər antimikrob agentlərlə müalicəsi çətin olan infeksiyalara üstünlük təşkil edir. Bu bölmədə təqdim olunan dərmanlar belə kimyəvi qruplarla təmsil olunur: 1. Xinolon I nəslinin törəmələri, 8-oksixinolin törəmələri (nitroksolin, xlorxinaldon, quiniofon, intetriks). 2. Xinolon II nəslinin törəmələri, naftiridinin törəmələri (nalidiks, oksolin, pipemid turşuları). 3. Üçüncü nəsil xinolon törəmələri, ftorxinolonlar (siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin, pefloksasin, lomefloksasin, sparfloksasin). 4. Xinoksalinin törəmələri (xinoksidin, dioksidin). 5. Nitrofuran törəmələri (furatsilin, furazolidon, furazolin, furadonin, furagon, furagin həll). 6. İmidazolun törəmələri (metronidazol). Xinolin törəmələri (8-hidroksixinolin və 4-xinolonlar). Bu qrupun preparatları halogen-(nitroksolin, mexaz və mexaform, quiniofon) və nitro törəmələri ilə təmsil olunur. Onlar mikroorqanizmlərin həyati fəaliyyətini boğur, metal ionları ilə kompleks birləşmələr əmələ gətirir, onların fermentativ proseslərini və funksional fəaliyyətini azaldır. Pipemid turşusu, məsələn, bakterial DNT-nin sintezini seçici şəkildə maneə törədir, qram-mənfi bakteriyalara, protozoal xəstəliklərin patogenlərinə (dizenterik amöba, lyambliya, Trichomonas, balantidia) qədər uzanan geniş spektrli antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir. Bu qrupun dərmanları çarpaz müqavimətin olmaması səbəbindən antibiotiklərə davamlı bakteriyalara qarşı təsirli olur. Dərmanların təsiri həzm sistemində müxtəlif dərəcədə udulma ilə müəyyən edilir: enteroseptol və intestopan zəif əmilir, bu da bağırsaqda yüksək konsentrasiyanın yaranmasına kömək edir və bağırsağın yoluxucu xəstəlikləri üçün istifadə olunur. Nitroksolin, pipemid və oksolin turşuları böyrəklər tərəfindən yaxşı sorulur və dəyişməz şəkildə xaric edilir, bu da sidik yollarında antibakterial təsir göstərir. Xlorxinaldon antibakterial, antimikotik, antiprotozoal fəaliyyətə malikdir. Ən böyük aktivliyi qram-müsbət və bəzi qram-mənfi bakteriyalar göstərir. Bağırsaq yoluxucu xəstəliklər üçün (dizenteriya, salmonellyoz, qida zəhərlənməsi, stafilokok, Proteus, enterobakteriyaların yaratdığı infeksiyalar), həmçinin disbakterioz üçün təyin edilir. Intetrix kimyəvi quruluşuna görə Nitroksolin və xlorxinaldona bənzəyir, tərkibində səthi aktiv maddə var. Antimikrobiyal, protiamebnu, antimikotik təsir göstərir. Yoluxucu mənşəli kəskin ishal, disbakterioz, amyobiaz hallarında təyin edin. Quiniofon geniş istifadə olunmur. Amöb dizenteriyası üçün təyin edilir. Bu qrupun dərmanlarını şifahi olaraq təyin edərkən nəzərə almaq lazımdır ki, onlardan uzun müddət istifadə edildikdə, həmçinin onlara qarşı həssaslığı artan insanlarda yan təsirlər yarana bilər: periferik nevrit, miyelopatiya, optik sinirin zədələnməsi. , qaraciyər funksiyasının pozulması, böyrəklər, allergik reaksiyalar. Buna görə də, onların əhəmiyyətli antibakterial fəaliyyətinə baxmayaraq, onların müalicəsi çox məhduddur. Bağırsağın yoluxucu xəstəliklərində Xlorhinaldol və intestopan, sidik yollarında isə nitroksolin istifadə olunur. Nitroksolin (5-NOC, uritrol -

(sulfanilamidlər) sulfanilik turşu amid törəmələri qrupundan olan geniş spektrli bakteriostatik preparatlardır.

Sulfanilamidlərin bakteriostatik təsirini nəzərə alaraq, terapevtik təsir həmişə müşahidə edilmir, buna görə də tez-tez istifadə olunur. digər kemoterapi dərmanları ilə birlikdə.

Sulfa dərmanlarını kim kəşf etdi?

1935-ci ildə G. Domaq onlardan birincisinin kimyaterapevtik xüsusiyyətlərini göstərdi - prontosil- streptokok infeksiyaları ilə. Bu dərmanın təsiri pnevmokok, qonokokk və bəzi digər infeksiyalarda da qeyd edilmişdir.

Həmin ildə prontosil SSRİ-də qırmızı streptosid adı ilə O.Yu.Magidson və M.V.Rubtsov tərəfindən sintez edilmişdir. Tezliklə müəyyən olundu ki, prontosilin terapevtik təsiri onun bütün molekulu ilə deyil, ondan ayrılan metabolitlə - sulfanilik turşu amid(sulfanilamid), müstəqil olaraq istifadə olunur və adı ilə SSRİ-də sintez edilir ağ streptosid, indi streptosid və onun natrium duzu kimi tanınır.

Sulfanilamidlər nədir?

Bu dərman əsasında sintez edilir 10.000-dən çox sulfa dərmanı, bunlardan təxminən 40-ı tibbi praktikada antibakterial agentlər kimi tətbiq tapmışdır, çox vaxt bir çox cəhətdən orijinal dərmandan əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənir.

Tibbi praktikada istifadə olunan sulfanilamidlər ağ, qoxusuz, incə kristal tozlardır, adətən suda az həll olunur (onların natrium duzları daha çox həll olunur).

Sulfanilik turşu amid törəmələrinin hərəkəti (göstərişləri).

Sulfanilamidlər var antimikrobiyal fəaliyyətüstündə:

bir çox qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalar
bəzi protozoa (plazmodiya malyariya, toksoplazma),
xlamidiya(xüsusilə traxomanın patogenləri),
mikobakteriya cüzamının aktinomisetləri.

Sulfanilamidin az qiymətləndirilmiş dozada və ya natamam müalicə kursu ilə tətbiqi ilə inkişaf edə bilər. sulfanilamidə həssas patogenlərə qarşı müqavimət bu qrupdakı dərmanların əksəriyyətinə münasibətdə çarpaz xarakter daşıyan hərəkətinə. Lakin müqavimət adətən olduqca yavaş inkişaf edir. Bakteriyaların bu preparatlara qarşı müqavimətinin müəyyən edilməsi yalnız onların təsirini zəiflədən peptonsuz xüsusi qidalı mühitlərdə aparılmalıdır.

Əsasən kemoterapi üçün nəzərdə tutulmuş sulfa dərmanlarının bir alt qrupunu ayırın bağırsaq infeksiyaları ilə, xüsusən bakterial kolitin müxtəlif formalarında, məsələn dizenteriya. Bunlar ftalazol, sulgin və digərləridir. Bağırsaqlarda zəif absorbsiyaya görə sulfanilamidlər onlarda çox yüksək konsentrasiyalar yaradır. Adətən onlar hər qəbula 1 q təyin edilir, ilk gündə 6 dəfə, sonra tədricən dozaların sayını 3-4-ə qədər azaldır, müalicə kursu adətən 5-7 gündür.

Yerli istifadə üçün məlum olan sulfanilamid preparatları. Bunlar əsasən I qrupun dərmanlarıdır - qısa təsirli.

Sulfonamidlərin antibakterial təsir mexanizmi

Sulfanilamidlərin antibakterial təsir mexanizmi hüceyrələrdə həssas mikroorqanizmlərin bloklanmasına qədər azalır. fol turşusu sintezi, onların inkişafı və çoxalması üçün zəruri olan para-aminobenzoy turşusunun sonrakı formalaşması üçün zəruridir. Buna görə də, məsələn, para-aminobenzoy turşusunun törəmələri novokain, anestezin, sulfanilamidlərlə uyğun gəlmir, həmçinin metionomyxin və bəzi digər maddələr sulfanilamidlərlə uyğun gəlmir, çünki onların təsirini zəiflədirlər.

Sulfa preparatlarının təsnifatı

Xəstənin müalicəsi üçün sulfanilamidlərin seçilməsi patogenin, eləcə də ayrı-ayrı dərmanların xüsusiyyətləri ilə, xüsusən də onların sulfanilamidlərin lipofillik dərəcəsi ilə əlaqəli olan bədəndən buraxılma sürəti ilə əlaqələndirilir. Buna əsasən, sulfa dərmanları bir neçə alt qrupa bölünür.

Qısa fəaliyyət göstərən sulfanilamidlər

Bu dərmanların bədəndə yarımxaricolma dövrü 10 saatdan azdır:

streptosid;
sulfadiazin;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfatsil;
bəziləri, həmçinin onların natrium duzları.

Dozaj

Yetkinlər üçün doza adətən gündə 4-6 dəfə hər dozada təxminən 1 q təşkil edir. Kurs dozası 20-30 q-a qədərdir.Müalicə kursu 6-10 günə qədərdir.

Müalicənin qeyri-kafi effektivliyi halında bəzən 2-3 belə kurs aparılır, lakin belə hallarda fərqli spektr və təsir mexanizmi olan digər kimyaterapevtik dərmanlardan istifadə etmək daha yaxşıdır. Bu sulfanilamidlərin natrium duzları, daha çox həll olma qabiliyyətinə görə, eyni dozalarda parenteral olaraq verilir.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən sulfanilamidlər

Bu dərmanların yarı ömrü 24 ilə 48 saat arasındadır:

sulfanilpiridazin və onun natrium duzu;
sulfadimetoksin;
sulfamonometoksin və s.

Dozaj

Yetkinlərə gündə 1 dəfə 0,5-1 q təyin edin.

Ultra uzun fəaliyyət göstərən sulfanilamidlər

Bu dərmanların yarı ömrü 48 saatdan çox, çox vaxt 60-120 saatdır:

sulfalen və s.

Dozaj

İki sxemə görə təyin edin: gündə 1 dəfə (ilk gün 0,8-1 g, sonrakı 0,2 g) və ya həftədə 1 dəfə 2 q dozada (daha çox xroniki xəstəliklərdə).

Bu qrupların bütün dərmanları bağırsaqlarda sürətlə sorulur, buna görə də onların natrium duzları təyin olunduğu üçün adətən onların parenteral istifadəsinə ehtiyac yoxdur. Sulfanilamidlər yeməkdən 30 dəqiqə əvvəl təyin edilir. Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Uşaqlar üçün doza müvafiq olaraq azaldılır.

Sulfa dərmanlarının yan təsirləri

Ən çox müşahidə edilən yan təsirlərdir dispeptik və allergik.

Allergiya

Allergik reaksiyalar üçün təyin edilir antihistaminiklər və kalsium preparatları xüsusilə qlükonat və laktat. Kiçik allergik hadisələrlə, sulfanilamidlər çox vaxt ləğv edilmir, bu daha aydın simptomlar və ya daha davamlı ağırlaşmalarla lazımdır.

Mərkəzi sinir sisteminə təsir

Mərkəzi sinir sistemindən mümkün hadisələr:

Baş ağrısı;
başgicəllənmə və s.

Qan pozğunluqları

Bəzən qanda dəyişikliklər olur:

aqranulositoz;
leykopeniya və s.

kristalluriya

Bütün yan təsirlər bədəndən daha yavaş xaric olan uzunmüddətli dərmanların tətbiqi ilə daha davamlı ola bilər. Bu zəif həll olunan dərmanlar sidiklə xaric edildiyi üçün sidikdə kristallar əmələ gələ bilər. Sidik turşusu reaksiyası ilə mümkündür kristalluriya. Bu fenomenin qarşısını almaq üçün sulfa dərmanları əhəmiyyətli miqdarda qələvi içki ilə qəbul edilməlidir.

Sulfanilamidlərin əks göstərişləri

Sulfa dərmanlarının istifadəsinə əsas əks göstərişlər bunlardır:

artan fərdi həssaslıq fərdlər sulfanilamidlərə (adətən bütün qrupa).

Bu, müxtəlif qrupların digər dərmanlarına əvvəlki dözümsüzlük haqqında anamnestik məlumatlar ilə göstərilə bilər.

Digər dərmanlarla qana toksik təsir

Sulfanilamidləri olan digər dərmanlarla birlikdə qəbul etməyin qan üzərində toksik təsir:

griseofulvin;
amfoterisin preparatları;
arsen birləşmələri və s.

Hamiləlik və sulfanilamidlər

Asan çarpaz plasenta maneə sulfanilamidlərə görə hamilə qadınlar üçün arzuolunmazdır xüsusilə hamiləliyin ilk üç və son aylarında.

Sulfonamidlərlə nə istehlak edilə bilməz?

Qadağan olunmuş dərmanlar

Sulfanilamidlər bu cür dərmanlarla uyğun gəlmir, çünki onların toksikliyini artırırlar:

amidopirin;
fenasetin;
salisilatlar.

Qadağan olunmuş qidalar

Sulfonamidlər aşağıdakı kimyəvi maddələri ehtiva edən bəzi qidalarla uyğun gəlmir:

kükürd:
- yumurta.
fol turşusu:
- pomidor;
- lobya;
- lobya;
- qaraciyər.

1. Kristalluriya - dərmanların, xüsusən də asetilləşdirilmiş törəmələrin zəif həll olması səbəbindən böyrək borularında mikrokristallar tökülür. Ən tez-tez kristalluriya norsulfazol, sulfadimezin səbəb olur. Sulfadimetoksin və urosulfan kristalluriyaya səbəb olmayın.

2. Allergik reaksiyalar 5-10%, daha tez-tez qızdırma, dəridə qırmızı səpgi (ləkələr) şəklində.

3. Leykopeniya, aqranulositoz, trombositopeniyanın inkişafı ilə hematopoezin inhibə edilməsi.

4. Hemolitik anemiya.

5. Fotosensibilizasiya.

6. Nöropsikiyatrik pozğunluqlar (yorğunluq, baş ağrısı, paresteziya, miyalji, nevrit, başgicəllənmə, qıcolmalar).

7. Disbakterioz, hipovitaminoz B 1, B 2, PP, B 6, B 12, pantotenik turşu.

8. Methemoqlobinin əmələ gəlməsi, hipoksiyanın, asidozun, siyanozun inkişafı, sulfohemoqlobinin əmələ gəlməsi. Qarşısının alınması üçün - azaldıcı maddələr və antioksidanlar - C və E vitaminləri, qlükoza.

9. Cinsiyyət bezlərinin və qalxanabənzər vəzin funksiyasının mümkün inhibəsi.

Qarışıq sulfanilamidlər

Baktrim(biseptol, co-trimoxazole, septrin) tərkibində sulfametoksazol, trimetoprim var.

Antibakterial təsir mexanizmi tetrahidrofol turşusunun sintezinin ikiqat blokadasıdır. Bu ona gətirib çıxarır ki, Bactrim, sulfanilamidlərdən fərqli olaraq, bakterisid təsir göstərir, antimikrobiyal təsir spektri daha genişdir, digər dərmanlara davamlı olan bir çox infeksiyalarda aydın antibakterial təsir göstərir.

Dərman mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur, orqan və toxumalara yaxşı nüfuz edir. Bronxopulmoner, həzm, sidik-cinsiyyət sistemlərinin infeksiyaları, meningit, cərrahi infeksiyalar, cərrahiyyə zamanı irinli-septik ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün effektivdir.

Dərman gündə 2 dəfə yeməkdən sonra 2 tablet təyin edilir (səhər

və axşam).

Əlavə təsirləri: ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, ishal, dəri-allergik reaksiyalar: eritematoz səpgi, ürtiker, qaşınma; hematopoezin pozulması (leykopeniya, meqaloblastik anemiya); bəzən qaraciyərin, böyrəklərin funksiyasının pozulması var.

Baktrimin uzun müddət istifadəsi ilə periferik qanın tərkibinə nəzarət etmək lazımdır. Dərmanı 6 yaşdan kiçik uşaqlara təyin etməyin.

Nitrofuranlar

Dərmanlar mikrob hüceyrə divarının zədələnməsi, NADH-nin NAD+-a dönməz oksidləşməsi, trikarboksilik turşu dövrünün inhibəsi və asetil-KoA əmələ gəlməsi səbəbindən bakterisid təsir göstərir. Nitrofuranlara qarşı müqavimət yavaş inkişaf edir.

Nitrofuranlar qram-müsbət və qram-mənfi mikroblara, həmçinin bəzi böyük viruslara, Trichomonas, Giardia-ya qarşı təsirli olur. Bəzi hallarda sulfanilamidlərə və antibiotiklərə davamlı mikroorqanizmlərin inkişafını ləngidirlər. Dərmanlar bakterial toksinlərin istehsalını azaldır, bədənin müqavimətini artırır.

Furadonin- stafilokoklar, streptokoklar, Escherichia coli, tif, paratif, dizenteriya, Proteus bacillusunun törədicisi üzərində təsir göstərir.

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, sürətlə və aktiv şəkildə sorulur, əhəmiyyətli miqdarda böyrəklər tərəfindən xaric edilir, burada preparatın bakterisid konsentrasiyası yaranır. Buna görə də, dərman xüsusilə sidik yollarının infeksiyalarında təsirli olur, uroloji manipulyasiyalar zamanı infeksiyanın qarşısını almaq üçün də istifadə olunur. Yeməkdən sonra içəri təyin edin.

Furagin- geniş antimikrob spektrinə malikdir. Böyrəklərin və sidik yollarının infeksiyaları, bəzən tənəffüs yollarının infeksion və iltihabi xəstəlikləri üçün təyin edilir. Yeməkdən sonra içəriyə tətbiq edin. Yerli olaraq cərrahiyyə və ginekologiyada yuyulma və duş üçün istifadə olunur (məhlul 1:13000). Oftalmologiyada - göz damcıları (məhlul 1:13000). Dikain məhlulu ilə birlikdə istifadə edilə bilər.

Yan təsirlər: bəzi hallarda iştahsızlıq, ürək yanması, ürək bulanması və bəzən qusma səbəb ola bilər; allergik reaksiyalar mümkündür.

Nitrofuran törəmələrini qəbul edərkən yan təsirlərin qarşısını almaq üçün çoxlu maye, antihistaminiklər, vitaminlər (nikotinik turşu, tiamin bromid) içmək tövsiyə olunur. Hematopoezin inhibəsini azaltmaq üçün fol və askorbin turşuları yaxşı təsir göstərir.

Qısa təsirli sulfanilamidlər seriyası, buna da deyilir streptosid . Bu antibakterial agentlər seriyasının ilk nümayəndələrindən biridir. Geniş spektrli antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir.

Dərman ağ kristal toz şəklində sintez olunur, spesifik qoxusuz, acı dadsızdır, tozun dadı şirindir. Maddə qaynar suda yaxşı həll olunur, çətin - etil spirtində, həll olunur - məhlulda sənə duz , kaustik qələvilər , aseton , propilenqlikol . Agent həll olunmur yayım , benzol , neft efiri . Molekulyar kütlə mürəkkəb bir mol üçün 172,2 qramdır.

Antibiotik kimi də satılır natrium sulfanilamid . Ağ tozdur, suda çox həll olunur. Müxtəlif üzvi həlledicilərdə praktiki olaraq həll olunmur. Tablet şəklində də mövcuddur.

Sulfanilamid preparatları əsasən xaricdən məlhəmlər, xarici istifadə üçün tozlar, liniment, aerozollar, vaginal süpozituarların bir hissəsi kimi istifadə olunur. Bununla belə, dərman ağızdan da qəbul edilə bilər.

farmakoloji təsir göstərir

Antimikrobiyal.

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Maddənin təsir mexanizmi

Agent antaqonist kimi çıxış edir para-aminobenzoy turşusu , onunla kimyəvi oxşarlığına görə. Mikrob hüceyrəsi PABA əvəzinə sulfanilamid molekulunu tutur, bakterial fermentin inhibəsi baş verir. dihidropteroat sintetaza rəqabət mexanizmi vasitəsilə. Sintez prosesləri pozulur dihidrofol turşusu və tetrahidrofol turşusu bu da öz növbəsində formalaşması üçün zəruridir pirimidinlər və purinlər , zərərli mikroorqanizmlərin böyüməsi və inkişafı. Beləliklə, maddə bakteriostatik təsir yaradır.

Antibiotiklər Sulfanilamidlər qram-müsbət və qram-mənfi kokklara qarşı aktivdir, streptokokk, meningokokk, pnevmokok, qonokokk, Vibrio vəba, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp.. Yerli olaraq istifadə edildikdə, yaraların sağalmasını əhəmiyyətli dərəcədə sürətləndirir.

Maddə həzm sisteminə daxil olduqdan sonra qanda preparatın maksimum konsentrasiyası 1-2 saatdan sonra müşahidə olunur. Yarımxaricolma dövrü 8 saatdan azdır. Dərman hər şeyin öhdəsindən gəlir histohematik maneələr , o cümlədən BBB və plasental maneə. Qəbul edildikdən 4 saat sonra maddə serebrospinal mayedə aşkar edilə bilər. Qaraciyərdə metabolizə olunan metabolitlər antibakterial xüsusiyyətlərə malik deyildir. Göstərildi antibiotik əsasən böyrəklərin köməyi ilə (95% -ə qədər).

Dərmanın orqanizmə mutagen və kanserogen təsirləri tədqiq edilməmişdir.

Sulfanilamidin istifadəsinə göstərişlər

Antibiotik yerli olaraq istifadə olunur:

müalicə üçün;
saat xoralar , müxtəlif mənşəli çatlar və yoluxmuş yaralar;
irinli-iltihablı dəri lezyonları olan xəstələrdə;
saat qaynar , karbunkullar , pyoderma ;
xəstə follikulit , erysipelas ilə, vulgaris ilə;
at ;
birinci və ikinci dərəcəli yanıqların müalicəsi üçün.

Hal-hazırda, alət ağızdan tətbiq üçün praktiki olaraq istifadə edilmir. Əvvəllər müalicədə istifadə olunurdu qızartı , piyelit , enterokolit , yara infeksiyalarının qarşısının alınması və müalicəsi üçün. Sulfanilamid də həll edilmiş formada (suda 5% məhlul) venadaxili, keçmiş müvəqqəti.

Əks göstərişlər

Buna əsaslanan hazırlıqlar antibiotik təyin etməyin:

bir maddə və digərləri üzərində olduqda sulfanilamidlər ;
saat anemiya , hematopoetik sistemin xəstəlikləri;
qaraciyər və böyrək çatışmazlığı olan xəstələr;
saat porfiriya , ;
anadangəlmə çatışmazlığı olan xəstələr qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz ;
at.

Ana südü zamanı və hamiləlik dövründə xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Yan təsirlər

Yerli istifadə edildikdə, sulfanilamid çox vaxt heç bir mənfi reaksiyaya səbəb olmur. Ola bilər allergik döküntülər .

Böyük miqdarda qəbul edildikdə və ya yerli olaraq müşahidə olunur:

, paresteziya ;
, ürəkbulanma, ;
, kristalluriya .

Nadir hallarda görünə bilər:

trombositopeniya , hipoprotrombinemiya , leykopeniya ;
görmə kəskinliyinin azalması, ataksiya , hipotiroidizm .

Sulfanilamidin istifadəsinə dair göstərişlər (metodu və dozası)

10% və 5% məlhəm, liniment və ya toz təsirlənmiş səthlərə və ya doka sarğıya tətbiq olunur. Paltarlar gündə bir dəfə edilir.

Dərin yaraların müalicəsində agent əzilmiş (toza) sterilizasiya edilmiş toz şəklində yara boşluğuna daxil edilir. Dozaj 5 ilə 15 qram arasındadır. Paralel olaraq sistemli müalicə aparılır, təyin edilir antibiotiklər ağızdan tətbiq üçün.

Həmçinin, alət tez-tez birləşir, sulfatiazol və müalicə üçün. Toz şəklində istifadə olunur. Toz (yaxşıca üyüdülmüş) burun vasitəsilə inhalyasiya edilir.

İçəridə Sulfanilamid gündəlik dozada 0,5 ilə 1 qram arasında istifadə edilə bilər, 5-6 dozada paylanır. Uşaqlar üçün yaşdan asılı olaraq gündəlik dozanın tənzimlənməsi tövsiyə olunur.
Gündə qəbul edilə bilən antibiotikin maksimum miqdarı 7 qram, bir dəfəyə isə 2 qramdır.

Aşırı doza

Yerli istifadə ilə həddindən artıq doza haqqında məlumat yoxdur.

Qarşılıqlı əlaqə

Miyelotoksik preparatlarla birləşdirildikdə preparatın hematotoksikliyi artır.

Satış şərtləri

Adətən resept tələb olunmur.

Saxlama şəraiti

Dozaj formasından asılı olaraq, sulfanilamid preparatları üçün müxtəlif saxlama tələbləri mövcuddur.

Dərmanlar sərin yerdə, birbaşa günəş işığından qorunan yerdə saxlanılır. Uşaqlardan uzaq.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

Xüsusi Təlimatlar

olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir böyrək çatışmazlığı . Müalicə zamanı çoxlu maye içmək tövsiyə olunur.

Dərmanın içəridə uzun müddət istifadəsi zamanı qaraciyər və böyrəklərin işinə, periferik qan şəklinə nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Əgər sulfanilamid ilə müalicə zamanı xəstə inkişaf edərsə allergiya dərmanla müalicəyə ara verilməlidir.

uşaqlar

12 aydan kiçik uşaqlara bir dəfəyə 50-100 mq dərman təyin edilir. 2 yaşdan 5 yaşa qədər - 0,2-03 qram. 6 yaşdan 12 yaşa qədər 0,3-0,5 qram dərman təyin edilir. Qəbulun çoxluğu - 5-6 dəfə.

Alkoqol ilə

Tərkibində olan preparatlar (analoqlar)

4-cü səviyyənin ATX kodunda təsadüf:

Sulfonamid dərmanlarının siyahısı: Streptocid-LekT , Xarici istifadə üçün toz, Streptocide ağ həll, Streptocide tablet, 10%.

Tərkibində olan dərmanların adları FROMtreptosid digər maddələrlə birlikdə: süpozituar Osartid , Ingalipt-VIAL , sprey qutusu, Novoingalipt sprey, (trimetoprim ilə birləşmə) və s.

(sulfanilamidlər) sulfanilik turşu amid törəmələri qrupundan olan geniş spektrli bakteriostatik preparatlardır.

Sulfa dərmanlarını kim kəşf etdi?

Sulfanilamidlər nədir?

Tibbi praktikada istifadə olunan sulfanilamidlər ağ, qoxusuz, incə kristal tozlardır, adətən suda az həll olunur (onların natrium duzları daha çox həll olunur).

Sulfanilik turşu amid törəmələrinin hərəkəti (göstərişləri).

Sulfanilamidlər var antimikrobiyal fəaliyyətüstündə:

bir çox qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalar
bəzi protozoa (plazmodiya malyariya, toksoplazma),
xlamidiya(xüsusilə traxomanın patogenləri),
mikobakteriya cüzamının aktinomisetləri.

Yerli istifadə üçün məlum olan sulfanilamid preparatları. Bunlar əsasən I qrupun dərmanlarıdır - qısa təsirli.

Sulfonamidlərin antibakterial təsir mexanizmi

Sulfa preparatlarının təsnifatı

Qısa fəaliyyət göstərən sulfanilamidlər

Bu dərmanların bədəndə yarımxaricolma dövrü 10 saatdan azdır:

streptosid;
sulfadiazin;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfatsil;
bəziləri, həmçinin onların natrium duzları.

Dozaj

Yetkinlər üçün doza adətən gündə 4-6 dəfə hər dozada təxminən 1 q təşkil edir. Kurs dozası 20-30 q-a qədərdir.Müalicə kursu 6-10 günə qədərdir.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən sulfanilamidlər

Bu dərmanların yarı ömrü 24 ilə 48 saat arasındadır:

sulfanilpiridazin və onun natrium duzu;
sulfadimetoksin;
sulfamonometoksin və s.

Dozaj

Yetkinlərə gündə 1 dəfə 0,5-1 q təyin edin.

Ultra uzun fəaliyyət göstərən sulfanilamidlər

Bu dərmanların yarı ömrü 48 saatdan çox, çox vaxt 60-120 saatdır:

sulfalen və s.

Dozaj

İki sxemə görə təyin edin: gündə 1 dəfə (ilk gün 0,8-1 g, sonrakı 0,2 g) və ya həftədə 1 dəfə 2 q dozada (daha çox xroniki xəstəliklərdə).

Sulfa dərmanlarının yan təsirləri

Ən çox müşahidə edilən yan təsirlərdir dispeptik və allergik.

Allergiya

Mərkəzi sinir sisteminə təsir

Mərkəzi sinir sistemindən mümkün hadisələr:

Baş ağrısı;
başgicəllənmə və s.

Qan pozğunluqları

Bəzən qanda dəyişikliklər olur:

aqranulositoz;
leykopeniya və s.

kristalluriya

Sulfanilamidlərin əks göstərişləri

Sulfa dərmanlarının istifadəsinə əsas əks göstərişlər bunlardır:

artan fərdi həssaslıq fərdlər sulfanilamidlərə (adətən bütün qrupa).

Bu, müxtəlif qrupların digər dərmanlarına əvvəlki dözümsüzlük haqqında anamnestik məlumatlar ilə göstərilə bilər.

Digər dərmanlarla qana toksik təsir

Sulfanilamidləri olan digər dərmanlarla birlikdə qəbul etməyin qan üzərində toksik təsir:

griseofulvin;
amfoterisin preparatları;
arsen birləşmələri və s.

Hamiləlik və sulfanilamidlər

Asan çarpaz plasenta maneə sulfanilamidlərə görə hamilə qadınlar üçün arzuolunmazdır xüsusilə hamiləliyin ilk üç və son aylarında.

Sulfonamidlərlə nə istehlak edilə bilməz?

Qadağan olunmuş dərmanlar

Sulfanilamidlər bu cür dərmanlarla uyğun gəlmir, çünki onların toksikliyini artırırlar:

amidopirin;
fenasetin;
salisilatlar.

Qadağan olunmuş qidalar

Sulfonamidlər aşağıdakı kimyəvi maddələri ehtiva edən bəzi qidalarla uyğun gəlmir:

kükürd:
- yumurta.
fol turşusu:
- pomidor;
- lobya;
- lobya;
- qaraciyər.