Etaperazin: instruktioner til brug af tabletter. Antipsykotisk lægemiddel Etaperazin - brugsanvisning og anmeldelser af læger Etaperazin bivirkninger

Etaperazin er et bredspektret antipsykotikum, der bruges til at behandle neurose, følelsesmæssige lidelser og psykisk sygdom.

Aktivt stof

Perphenazin (Perfenazin).

Slip form og sammensætning

Etaperazin fås som filmovertrukne tabletter. Lægemidlet sælges i 10, 50 eller 2400 tabletter pr.

Indikationer for brug

Etaperazin er ordineret til behandling af mentale og følelsesmæssige lidelser, involutionelle og eksogene organiske psykoser, neuroser (frygt, spændinger) og psykopatiske tilstande.

I terapeutisk og kirurgisk praksis bruges lægemidlet som et beroligende middel: med ukuelig opkastning hos gravide kvinder, opkastning efter operationer på maveorganerne og opkastning fremkaldt af kemoterapi og røntgenbehandling.

Kontraindikationer

Lægemidlet bør ikke ordineres til alvorlige hjerte-kar-sygdomme, endocarditis, progressive sygdomme i hjernen og rygmarven, alvorlig CNS-depression, koma samt børn under 12 år.

Etaperazin anvendes med forsigtighed ved følgende sygdomme og tilstande:

• mavesår og 12 duodenalsår;
• brystkræft;
• patologiske ændringer i det hæmatopoietiske system;
• Parkinsons sygdom;
• lever- eller nyresvigt;
• Reyes syndrom;
• prostatahyperplasi;
• kakeksi;
• vinkel-lukkende glaukom;
• alkoholisme;
• opkastning fremkaldt af en overdosis af andre stoffer;
• ældre alder.

Brugsanvisning Etaperazin (metode og dosering)

Etaperazin tabletter tages oralt.

For voksne og børn over 12 år er den daglige dosis 4-80 mg. I det kroniske sygdomsforløb og i resistente tilfælde kan den daglige dosis øges til 150-400 mg. Hyppigheden af ​​indlæggelse og varigheden af ​​terapiforløbet indstilles individuelt.

En dosis på 2-4 mg er ordineret til opkastning i obstetrisk, terapeutisk og kirurgisk praksis. Det anbefales normalt at tage tabletter 3 til 4 gange om dagen.

Bivirkninger

Nogle gange forårsager det at tage Etaperazin følgende bivirkninger:

• fra det kardiovaskulære system: hjerterytmeforstyrrelse, sænkning af blodtrykket, takykardi, EKG-ændringer;
• på den del af mave-tarmkanalen: kvalme, appetitløshed, mavesmerter, atoni i tarmene og blæren, opkastning;
• allergiske reaktioner: hududslæt, lysfølsomhed, kontaktdermatitis, angioødem;
• andre virkninger: mundtørhed, forstoppelse, vandladningsbesvær, akkommodationsforstyrrelser.

Etaperazin kan forårsage sådanne uønskede reaktioner i kroppen som ekstrapyramidale lidelser (skælven i lemmerne, nedsat koordination af bevægelser og et fald i deres volumen), sløvhed, døsighed, nedsat motivationsaktivitet, mental retardering, depression, akatisi, sløret syn og autonome lidelser .

Overdosis

En overdosis af lægemidlet kan være ledsaget af udvikling af neuroleptiske reaktioner og nedsat bevidsthed. Behandling i dette tilfælde inkluderer: intravenøs administration af en dextroseopløsning, diazepam, vitamin C og B, nootropiske lægemidler samt symptomatisk terapi.

Analoger

Analoger i henhold til ATX-koden: ingen.

Lægemidler med en lignende virkningsmekanisme (sammenfald af ATC-koden på 4. niveau): Perphenazin.

Tag ikke beslutningen om at ændre lægemidlet selv, kontakt din læge.

farmakologisk effekt

Etaperazin er et antipsykotisk lægemiddel afledt af phenothiazin. Det har beroligende, antiemetiske, antiallergiske, muskelafslappende, svage hypotensive og antikolinergiske virkninger. Effektiviteten af ​​lægemidlet skyldes blokaden af ​​D2-receptorer i de mesolimbiske og mesokortikale systemer.

Den udtalte antipsykotiske effekt af Etaperazin udvikler sig 3-7 dage efter påbegyndelse af behandlingen med lægemidlet og når sit maksimum efter 2-6 måneder efter dets systematiske brug.

specielle instruktioner

Hvis der er mistanke om en hjernetumor eller intestinal obstruktion, er brugen af ​​dette lægemiddel upraktisk, da opkastning kan maskere tegn på forgiftning og gøre diagnosen vanskelig.

I løbet af behandlingen med Etaperazin rådes patienterne til regelmæssigt at overvåge nyrernes og leverens funktionalitet, overvåge protrombinindekset og tilstanden af ​​det perifere blod. Derudover skal der udvises størst mulig forsigtighed ved kørsel under behandling med lægemidlet.

Under graviditet og amning

Lægemidlet bør ikke tages under graviditet og amning.

I barndommen

Etaperzines sikkerhed hos patienter under 12 år er ikke blevet fastslået. Hos børn, især med akutte former for sygdommen, er brugen af ​​lægemidler mere tilbøjelige til at udvikle ekstrapyramidale symptomer.

I alderdommen

Lægemidlet bruges med forsigtighed.

Ved nedsat nyrefunktion

Lægemidlet er kontraindiceret ved nefritis.

Ved nedsat leverfunktion

Lægemidlet bruges med forsigtighed ved krænkelser af leverfunktionen. Må ikke tages med hepatitis og skrumpelever.

lægemiddelinteraktion

Etaperazin forstærker virkningen af ​​ethanol, analgetika, anxiolytika, hypnotika, lægemidler til generel anæstesi samt bivirkninger af nefro- og hepatotoksiske lægemidler.

Perphenazin reducerer effektiviteten af ​​anorexigene, antiepileptiske lægemidler og den emetiske virkning af apomorfin, hvilket øger dets hæmmende virkning på centralnervesystemet.

Brugen af ​​etaperazin sammen med MAO-hæmmere, maprotilin eller tricykliske antidepressiva kan føre til øgede antikolinerge og beroligende virkninger; med lithiumpræparater - til ekstrapyramidale lidelser og et fald i absorptionen af ​​perphenazin i mave-tarmkanalen; med thiaziddiuretika - for at øge hyponatriæmi.

1 overtrukket tablet indeholder:

Aktivt stof:

perphenazin-dihydrochlorid

(Etaperazin) ...................................

Overtrukne tabletter, runde, bikonvekse, dosering 4 mg - fra lysegul til gul, 6 mg - hvide, 10 mg - fra gulliggrøn til grøn. To lag er synlige på tabletternes brud: ved en dosis på 4 mg - kernen er hvid eller hvid med en grålig nuance, og skallen er fra lysegul til gul, 6 mg - kernen er hvid eller hvid med en grålig nuance og skallen er hvid, 10 mg - kernen er hvid eller hvid med en grålig nuance og en gullig grøn til grøn skal.

Antipsykotisk middel (neuroleptisk), phenothiazinderivat; giver et beroligende middel. antiallergisk, svag antikolinergisk, antiemetisk, muskelafslappende. svag hypotensiv og hypotermisk virkning, eliminerer hikke. Den antipsykotiske virkning skyldes blokaden af ​​dopamin D2-receptorer i de mesolimbiske og mesokortikale systemer. Blokering af D2-dopamin-receptorer i de polyneuronale synapser i hjernen forårsager lindring af de produktive symptomer på psykose: vrangforestillinger og hallucinationer. Den antipsykotiske effekt kombineres med en udtalt aktiverende effekt og en selektiv effekt på syndromer, der opstår ved sløvhed, sløvhed, apati, primært ved substuporøse fænomener, samt ved apatoaboliske tilstande. Den beroligende virkning skyldes blokaden af ​​adrenoreceptorer af den retikulære dannelse af hjernestammen. Sværhedsgraden af ​​den beroligende virkning er fra mild til moderat. Det har en stærk antiemetisk effekt. Antiemetisk aktivitet er forbundet med hæmning af opkastningscentrets triggerzone på grund af blokering af D2-dopaminreceptorer (central virkning) og et fald i sekretion og motilitet af mave-tarmkanalen (GIT) som følge af blokade af m-cholinerge receptorer (perifer handling). Hæmning af dopaminreceptorer i den nigrostriatale zone og tubuloinfundibulære region kan forårsage ekstrapyramidale lidelser og hyperprolaktinæmi. Perifer alfa-adrenerg blokerende effekt manifesteres ved et fald i blodtrykket (hypotensiv effekt er svagt udtrykt), og H1 - antihistamin - antiallergisk effekt. Hypotermisk virkning - blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus. Det er overlegent med hensyn til antipsykotisk aktivitet. Den antipsykotiske effekt udvikler sig efter 4-7 dage og når et maksimum efter 1,5-6 måneder (afhængigt af sygdommens art).

Som alle phenothiazinderivater absorberes det godt i mave-tarmkanalen. Plasmaproteinbinding - 90%. Biotilgængeligheden er 40% efter oral administration. metaboliseres omfattende i leveren ved sulfoxylering, hydroxylering, dealkylering og glucuronidering til dannelse af en række metabolitter. Blandt patienter, der tager phenothiazinderivater, er der betydelige udsving i maksimal plasmakoncentration. Hydroxylering af perphenazin udføres med deltagelse af CYP 2 D 6 isoenzymet fra cytochrom P450 enzymsystemet og afhænger derfor af genetisk polymorfi, det vil sige fra 7% til 10% af befolkningen i Kaukasus og en lille procentdel af befolkningen i Asien har lav aktivitet eller dets fuldstændige fravær, såkaldt "lavt" stofskifte. Hos patienter med et "lavt" CYP 2 D 6-metabolisme vil perphenazin blive absorberet langsommere, og de vil have højere plasmakoncentrationer af etaperazin sammenlignet med patienter med et normalt eller "højt" stofskifte.

Efter indtagelse af perphenazin observeres dens maksimale koncentration i plasma, ifølge undersøgelser, efter 1-3 timer, 7-hydroxyperphenazin - 2-4 timer. De gennemsnitlige maksimale ligevægtskoncentrationer (Cmax) er henholdsvis 984 pg/ml og 509 pg/ml. Tiden til at nå ligevægtskoncentration (Css), når den tages oralt, er 72 timer.

Det udskilles hovedsageligt af nyrerne og delvist med galde. Halveringstiden for perphenazin afhænger ikke af dosis og er 9-12 timer, 7-hydroxyperphenazin 10-19 timer.

Alkoholisme (disposition for hepatotoksiske reaktioner); patologiske ændringer i blodet; brystkræft (som et resultat af prolaktinudskillelse induceret af phenothiazinderivater, øges den potentielle risiko for sygdomsprogression og resistens over for lægemidler ordineret til patienter med endokrine og metaboliske sygdomme og cytostatika); vinkel-lukkende glaukom; prostatahyperplasi med kliniske manifestationer; mild til moderat nyre- eller leverinsufficiens; mavesår i maven og tolvfingertarmen 12 (i perioden med eksacerbation); sygdomme ledsaget af en øget risiko for tromboemboliske komplikationer; Parkinsons sygdom (ekstrapyramidale virkninger forstærkes); epilepsi; kroniske sygdomme ledsaget af respirationssvigt (især hos børn); Reyes syndrom (øget risiko for hepatotoksicitet hos børn og unge); kakeksi; opkastning (den antiemetiske virkning af phenothiazinderivater kan maskere opkastning forbundet med en overdosis af andre lægemidler); patienter i perioden med alkoholabstinenser; depression (muligheden for selvmord forbliver); ældre alder.

Perphenazin passerer let placentabarrieren og udskilles hurtigt i modermælken, så muligheden for at bruge lægemidlet bestemmes af lægen, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller barnet.

Nyfødte, hvis mødre blev taget i slutningen af ​​graviditeten eller under fødslen, kan vise tegn på forgiftning, såsom sløvhed, rysten og overdreven ophidselse. Derudover har disse nyfødte en lav Apgar-score.

Ved langvarig behandling af moderen, eller ved brug af høje doser, samt i tilfælde af ordinering af lægemidlet kort før fødslen, er det rimeligt at overvåge aktiviteten af ​​den nyfødtes nervesystem.

Indenfor, efter at have spist. Ældre patienter kan tages ved sengetid.

Doser vælges individuelt i henhold til sværhedsgraden af ​​tilstanden.

Ældre, svækkede og svækkede patienter kræver normalt en lavere startdosis.

Når den maksimale terapeutiske effekt er nået, reduceres dosis gradvist til en vedligeholdelsesdosis.

Skizofreni: voksne, der ikke tidligere er behandlet med antipsykotiske lægemidler, startdosis er 4-8 mg 3 gange dagligt. Patienter med et kronisk sygdomsforløb øger om nødvendigt dosis til 64 mg / dag. Behandlingens varighed afhænger af patientens tilstand og sværhedsgraden af ​​bivirkninger og er 1-4 måneder eller mere.

Alvorlig kvalme og opkastning:, voksne som antiemetikum ordineres 8-16 mg 2-4 gange dagligt.

Ikke alle de følgende bivirkninger er blevet rapporteret med perphenazin. Farmakologisk lighed med andre phenothiazinderivater kræver dog, at man regner med dem. Mange af disse bivirkninger kan undgås ved at sænke dosis.

Fra nervesystemet og sanseorganerne: ekstrapyramidale lidelser (især dystoniske) - krampe i musklerne i ryg og nakke, ansigt, tunge, styrkende krampe i tyggemuskler, besvær med at tale og synke, en følelse af stivhed i halsen, okulogeriske kriser, krampe og smerter i lemmerne , stivhed i arme og ben, hyperrefleksi, akatisi. parkinsonisme, ataksi; døsighed, sløvhed, sløvhed, muskelsvaghed, nedsat motivation, svimmelhed, miose, mydriasis, sløret syn, glaukom, retinopati pigmentosa, aflejringer i linsen og hornhinden, paradoksale reaktioner - forværring af psykotiske symptomer, katalepsi, katatonisk-lignende reaktionstilstande, paranoid , sløvhed, sløvhed , paradoksal ophidselse, angst, hyperaktivitet, natlig forvirring, mærkelige drømme, søvnforstyrrelser. Deres hyppighed og sværhedsgrad stiger normalt med stigende dosis, men der er betydelig individuel variation i tilbøjeligheden til at udvikle sådanne symptomer. Ekstrapyramidale symptomer korrigeres normalt ved samtidig brug af effektive antiparkinsonmedicin eller dosisreduktion. I nogle tilfælde kan disse ekstrapyramidale reaktioner dog fortsætte efter seponering af perphenazinbehandling.

Tardiv dyskinesi: rytmiske, ufrivillige bevægelser af tunge, ansigt, mund og kæbe (f.eks. tungefremspring, pust ud af kinderne, rynker i munden, tyggebevægelser). Nogle gange kan det være ledsaget af ufrivillige bevægelser af lemmerne. Der findes ingen effektiv behandling for tardiv dyskinesi. Der er tegn på, at ormelignende tungebevægelser kan være et tidligt tegn på syndromet, og hvis behandlingen stoppes, udvikler dette syndrom muligvis ikke.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: stigning og fald i blodtrykket. ortostatisk hypotension, ændring i pulsfrekvens, takykardi (især med en uventet signifikant stigning i dosis), bradykardi, hjertestop, svaghed og svimmelhed, arytmi, synkope, ændringer i elektrokardiogrammet, uspecifik (quinidin-lignende effekt).

På blodets side (hæmatopoiese, hæmostase): leukopeni, agranulocytose, eosinofili, hæmolytisk anæmi, trombopenisk purpura, pancytopeni.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, anoreksi, øget appetit og kropsvægt, polyfagi, mavesmerter, mundtørhed, øget spytsekretion, leverskade (galdestase), kolestatisk hepatitis, gulsot.

Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber, erytem, ​​eksem, eksfoliativ dermatitis, kløe. hyperhidrose, hudlysfølsomhed, bronkial astma, feber, anafylaktoide reaktioner, larynxødem og angioødem, angioødem.

Andet: bleghed, sved, atoni i tarmene og blæren, urinretention. hyppig vandladning eller urininkontinens, polyuri, tilstoppet næse, nyreskade, øget intraokulært tryk, hudpigmentering, fotofobi, usædvanlig udskillelse af modermælk, brystforstørrelse og galaktoré hos kvinder, gynækomasti hos mænd, menstruationsforstyrrelser, amenoré, nedsat libido, nedsat libido ejakulation, syndrom af uhensigtsmæssig sekretion af antidiuretisk hormon, falsk positiv graviditetstest, hyperglykæmi, hypoglykæmi, glucosuri. perifert ødem, systemisk lupus erythematosus, som et syndrom.