Isoptin tabletter - brugsanvisning. Isoptin præparat: den korrekte dosis er nøglen til et sundt kardiovaskulært system Isoptin instruktioner til brug i ampuller

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Phenylalkylaminderivater

Når vores blodtryk stiger, og der observeres andre hjertesygdomme, der forårsager en forværring af almentilstanden, henvender vi os til lægemidler, der har en positiv effekt på det kardiovaskulære system for at få hjælp. "Isoptin" hører bare til kategorien af ​​hjertemedicin, der normaliserer arbejdet i hjertet og blodkarrene.

ATX kode

C08DA01 Verapamil

Aktive ingredienser

Verapamil

Farmakologisk gruppe

Calciumkanalblokkere

farmakologisk effekt

Antianginal medicin

Antihypertensive lægemidler

Antiarytmiske lægemidler

Indikationer for brug Isoptin

Indikationer for brugen af ​​"Isoptin" er også lidt anderledes, hvis de overvejes i forhold til, hvad der er ordineret af lægen: at tage piller eller injektioner.

Så for eksempel er udnævnelsen af ​​tabletter berettiget i sådanne situationer:

• diagnosticeret med arteriel hypertension (stabilt højt blodtryk),
• med en hypertensiv krise,
• fortykkelse af væggen i en af ​​hjerteventriklerne (diagnose: hypertrofisk kardiomyopati),
• til behandling af hjerteiskæmi (vasospastisk, kronisk stabil og ustabil angina pectoris),
• med hjerterytmeforstyrrelser: pludselige anfald af hjertebanken (paroxysmal supraventrikulær takykardi (PNT), som er en af ​​varianterne af arytmi), takyarytmisk form for atrieflimren (atrieflimren og flagren), forekomsten af ​​ekstra defekte hjertesammentrækninger (atrieflimren) .

"Isoptin" i form af en opløsning til injektion anvendes som monoterapi til milde former for hypertension og som en del af kompleks behandling for dets alvorlige, komplicerede manifestationer med angiospastisk angina (på baggrund af vasospasme) og anstrengelsesmæssig angina. Men oftest bruges det til behandling af supraventrikulære takyarytmier, når genoprettelse af en normal hjerterytme er påkrævet i PNT, samt til at korrigere hjertefrekvens ved atrieflimren af ​​takyarytmisk type (med undtagelse af Wolff-Parkinson-White og Lawn- Ganong-Levin syndromer).

Frigivelsesformular

Til salg kan du finde følgende doseringsformer af lægemidlet "Isoptin":

Almindelige tabletter 40 mg (hvide, filmovertrukne, runde, konvekse på begge sider, tallet 40 er indgraveret på den ene side og trekanten på den anden side). Tabletterne lægges i blister:

• 20 stk (i en pakke enten 1 eller 5 blister).

Almindelige tabletter 80 mg (hvide, filmovertrukne, runde, konvekse på begge sider, på den ene side er inskriptionen "ISOPTIN 80" indgraveret, på den anden side - "KNOOL" og en streg til at dele tabletten i 2 dele) . Tabletterne er pakket i blisterpakninger:

• 10 stykker (i en pakke enten 2 eller 10 blistere),
• 20 stykker (i en pakke enten 1 eller 5 blisterpakninger),
• 25 stk (pakke med 4 blister).

CP240 tabletter med forlænget (langvarig) virkning 240 mg (lysegrøn nuance, aflang form, der ligner kapsler, 2 identiske trekanter er indgraveret på den ene side, der er risiko for deling på begge sider). Tabletter i blisterpakninger:

• 10 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blisterpakninger),
• 15 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blisterpakninger),
• 20 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blister).

Opløsning til intravenøs administration i farveløse glasampuller på 2 ml (en klar væske, der ikke har en bestemt farve). Ampuller placeres i gennemsigtige paller med 5, 10 og 50 stk. Hver palle er pakket i en separat tynd papkasse.

Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlet "Isoptin" er verapamil, præsenteret i form af hydrochlorid. Han er kendt af mange under stoffet af samme navn.

Sammensætningen af ​​"Isoptin" har visse forskelle afhængigt af formen for frigivelse af lægemidlet. Så tabletter kan indeholde 40, 80 eller 240 mg af den vigtigste aktive ingrediens plus hjælpestoffer til stede i sammensætningen af ​​tabletten eller dens skal.

Hjælpekomponenter i tabletter "Isoptin":

• pyrogen eller kolloid siliciumdioxid som adsorbent,
• dicalciumphosphatdihydrat som lyskilde til calcium,
• croscarmellosenatrium som hævemiddel,
• mikrokrystallinsk cellulose til at rense kroppen,
• magnesiumstearat for at give sammensætningen af ​​tabletterne en ensartet konsistens.

Til gengæld består filmskallet af tabletterne af talkum, hypromellose 3 MPa, natriumlaurylsulfat, makrogol og titaniumdioxid.

Ampulopløsning "Isoptin" udover verapamilhydrochlorid i mængden på 5 mg indeholder: NaCl og saltsyre (HCl) med en koncentration på 36%, fortyndet med vand til injektion.

Farmakodynamik

"Isoptin" refererer til en gruppe af antianginale lægemidler, som kaldes calciumantagonister. Disse lægemidler hjælper med at reducere behovet for ilt i hovedhjertemusklen, giver en vasodilaterende effekt på kranspulsårerne og beskytter mod overbelastning af dem og hjertemusklen med calcium. Lægemidlet er i stand til at begrænse strømmen af ​​calciumioner gennem membranen ind i muskelvævet i hjertet og blodkarrene.

Den har en vasodilaterende effekt og hjælper med at reducere blodtrykket ved at reducere modstanden af ​​perifere kar uden at øge hjertefrekvensen (en almindelig refleksreaktion). Den antiangiale virkning af Isoptin i behandlingen af ​​angina pectoris er baseret på dens afslappende virkning på kardiomyocytter (muskelceller, der udgør hjertevæggen), samt på et fald i perifer vaskulær tonus, hvorved belastningen på atrierne reduceres. En reduktion i strømmen af ​​calciumioner til myocytter fører til hæmning af omdannelsen af ​​energi til arbejde og dermed til en nedsættelse af hjertefrekvensen.

Brugen af ​​"Isoptin" til behandling af supraventrikulære takyarytmier er berettiget på grund af dens evne til at forsinke passagen af ​​nerveimpulser gennem den atrioventrikulære knude, blokere ledningen af ​​den sinoatriale knude og reducere varigheden af ​​den refraktære periode i den atrioventrikulære plexus. På denne måde opnås en optimal puls og en normal (sinus) hjerterytme genoprettes.

Lægemidlet har en selektiv virkning og tilhører gruppen af ​​dosisafhængige lægemidler. Hvis sygdommen fortsætter med bevarelsen af ​​normale hjertefrekvensindikatorer, vil det ikke påvirke dem på nogen måde at tage stoffet, og hvis hjertefrekvensen falder, så kun lidt.

Ud over antiangial og vasodilaterende (afslapning af vaskulære muskler) virkning har lægemidlet en diuretisk (diuretisk) virkning.

, , ,

Farmakokinetik

Det aktive stof i lægemidlet "Isoptin" absorberes næsten 90% i tarmen, mens dets absorption ikke afhænger af fødeindtagelse. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet varierer fra 10 til 35% både ved oral administration af tabletter og ved intravenøs infusion af opløsningen.

Ved IHD og hypertension er der ingen sammenhæng mellem indholdet af verapamil i patientens blod og den resulterende terapeutiske effekt.

Stoffets stofskifte sker i leverens parenkymceller, hvor det er næsten fuldstændigt biotransformeret. I stand til relativt let at passere gennem moderkagens væv, da omkring 25% af lægemidlet findes i navlens kar.

Den eneste aktive metabolit af Isoptin er norverapamil. Dens maksimale koncentration i blodet observeres 6 timer efter at have taget 1 dosis af lægemidlet. Halveringstidsindikatorer kan variere betydeligt (2,5-7,5 timer med en enkelt dosis og 4,5-12 timer ved gentagen administration). Når du bruger en opløsning til intravenøs injektion, kan halveringstiden for lægemidlet være fra 4 minutter til 5 timer.

Terapeutisk koncentration af lægemidlet i blodet observeres på den 5. dag efter gentagen administration af lægemidlet.

"Isoptin" er i stand til at trænge ind og udskilles fra kroppen sammen med modermælk, men indholdet der er så lille, at det ikke giver uønskede symptomer hos et ammende spædbarn. Halveringstiden vil i dette tilfælde være omkring 3-7 timer, men ved gentagen administration kan den stige til 14 timer.

Det meste af lægemidlet "Isoptin" og dets metabolitter udskilles af nyrerne, og kun 16% elimineres gennem tarmene.

I tilfælde af depottabletter er udskillelsen af ​​lægemidlet fra kroppen langsommere. 50% af den administrerede dosis af lægemidlet fjernes fra kroppen i løbet af den første dag. På den anden dag blev 60% udskillelse noteret, og på den 5. dag - 70% af lægemidlet.

Hos patienter med nyreinsufficiens og alvorlige former for leversvigt ses en stigning i halveringstiden og en stigning i biotilgængeligheden.

, , , , ,

Isoptin brug under graviditet

Brugen af ​​lægemidlet "Isoptin" under graviditet og amning anses for usikker på grund af manglen på dokumenterede data om dets effekt på graviditet og fostersundhed. Teoretisk anses stoffet for ganske sikkert, så hvis risikoen ved at bruge stoffet angiveligt er mindre end den forventede fordel, kan det ifølge lægen ordineres i tabletform under graviditeten. Men amning under lægemiddelbehandlingen skal stoppes.

Kontraindikationer

"Isoptin" har som de fleste hjertelægemidler en del kontraindikationer for brug, som skal tages i betragtning for at undgå triste og nogle gange tragiske konsekvenser.

Generelle kontraindikationer for alle former for lægemidlet er:

• krænkelse af ledningen af ​​nerveimpulser fra atrierne til ventriklerne (atrioventrikulær blokade af 2. og 3. grad), hvis den ikke styres af en speciel pacemaker,
• svaghed i pacemakeren, som sinusknuden kaldes, med skiftende episoder af takykardi og bradykardi,
• atrieflimren i nærværelse af yderligere veje i hjertet, hvilket er typisk for Wolff-Parkinson-White og Lown-Ganong-Levin syndromer,
• intolerance over for individuelle komponenter af lægemidlet.

Lægemidlet anvendes ikke til behandling af patienter under 18 år. Dette skyldes manglen på information om virkningen af ​​"Isoptin" på børnenes krop.

Det er uønsket at ordinere lægemidlet til patienter med 1 grads atrioventrikulær blokade, såvel som til dem, hvis hjertefrekvens er mindre end 50 slag i minuttet. Hvis den øvre trykindikator i patienten er under 90 mm Hg. han bliver også nødt til at vælge et andet stof.

Det er også kontraindiceret at tage piller:

• ved akut myokardieinfarkt på baggrund af stærkt reduceret tryk og puls, kompliceret af insufficiens af funktionen af ​​venstre hjerteventrikel,
• alvorlige tilfælde af venstre ventrikelsvigt (kardiogent shock),
• i behandlingen af ​​"colchicin", bruges til at behandle gigt.

Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet i form af en opløsning:

• stabilt lavt blodtryk (arteriel hypotension),
• kardiogent shock, hvis det ikke skyldes en hjerterytmeforstyrrelse,
• synkope forårsaget af en pludselig akut hjerterytmeforstyrrelse (Morgagni-Adams-Stokes syndrom),
• opbremsning eller fuldstændig ophør af tilførslen af ​​en impuls fra sinusknuden til atrierne (sinoaurikulær blokering),
• en stigning i hjertefrekvensen på grund af hjertekamrenes hurtige arbejde (ventrikulær takykardi),
• kronisk hjertesvigt, hvis årsagen ikke er supraventrikulær takykardi,
• perioder med graviditet og amning,

Injektioner af "Isoptin" udføres ikke inden for 2 dage efter afslutningen af ​​behandlingen med "Disopyramide". Samtidig administration af Isoptin og betablokkere praktiseres heller ikke.

Bivirkninger af Isoptin

Det er muligt, at selv den korrekte administration af lægemidlet, afhængigt af de individuelle egenskaber ved patientens krop og hans reaktion på et bestemt lægemiddel, kan være ledsaget af symptomer, der ikke er relateret til lægemidlets hovedformål. Vi taler om bivirkninger af lægemidler, som kan være positive (gavnlige), men som oftest er situationen præcis den modsatte.

Så at tage "Isodinite" kan være ledsaget af nogle ubehagelige symptomer, der opstår med varierende hyppighed.

Mave-tarmkanalen kan reagere på lægemidlet med nogle fordøjelsesproblemer. Oftest oplever patienter, der tager Isoptin, afføringsforstyrrelser i form af forstoppelse, kvalme, og diarré er meget mindre almindeligt. Nogle bemærker en stigning i appetit, hos andre, mens de tager lægemidlet, vises en mærkbar hævelse af tandkødet, som efterfølgende begynder at gøre ondt og bløde, og andre klager over tarmobstruktion. Hvis patienten har visse lidelser i leveren, kan der være en stigning i blodniveauet af enzymer (levertransaminase og alkalisk fosfatase).

Nogle uønskede lidelser kan også observeres i arbejdet i det kardiovaskulære system. De mest almindelige af disse er bradykardi (puls mindre end 50 slag i minuttet) eller omvendt øget hjertefrekvens i hvile (takykardi), et tilstrækkeligt stærkt fald i tryk (hypotension) og øgede symptomer på hjertesvigt. Men udseendet eller styrkelsen af ​​tegn på angina pectoris er sjælden, selvom nogle gange en sådan tilstand på baggrund af alvorlig skade på kranspulsårerne kan ledsages af myokardieinfarkt. Langt fra hyppige er tilfælde af hjertearytmier, herunder flimren/fladder i ventriklerne (arytmier).

Det blev bemærket ovenfor, at intravenøse injektioner skal udføres langsomt, ellers kan følgende livstruende tilstande opstå: fuldstændig ophør af impulsstrømmen fra atrium til ventriklerne (3. grads AV-blok), et kraftigt fald i trykket med udvikling af akut vaskulær insufficiens (kollaps), stop hjerte (asystoli).

Det centrale og perifere nervesystem kan reagere på Isonidin med hovedpine, svimmelhed, kortvarigt bevidsthedstab (besvimelse). Nogle patienter bemærker øget træthed, hæmning af reaktioner og døsighed, mens det hos andre kan forårsage depressive tilstande med øget angst. Også i nogle tilfælde er der rystelser i arme og hænder, nedsat synkefunktion, kinetiske forstyrrelser i arbejdet i over- og underekstremiteterne, blandende gang osv.

Blandt immunsystemets reaktioner kan man skelne sådanne allergiske manifestationer som hududslæt, kløe, rødme i huden, udvikling af Stevens-Johnsons syndrom.

Andre bivirkninger af lægemidlet omfatter vægtøgning, hævelse af lunger og lemmer, forhøjede blodpladeniveauer (trombocytopeni), nedsat antal hvide blodlegemer (agranulocytose), brystforstørrelse (gynækomasti) og udseendet af sekreter fra dem (galaktoré), øget prolaktin hormon (hyperprolactinæmi), ledpatologi.

Ved intravenøs administration af store doser af lægemidlet, med deres ophobning i blodplasmaet, kan der observeres et midlertidigt synstab.

Dosering og administration

For at hjælpe dit hjerte med at udføre sit hårde arbejde og ikke give andre problemer, skal du nøje lytte til lægens anbefalinger vedrørende medicin. Råd fra veninder og naboer vil være nyttige, når det kommer til en opskrift på en lækker kage eller steg, men ikke om at tage andre stoffer, især hjertemedicin. Når det kommer til vores "motor", er streng dosis og metode til administration af hjertemedicin nøglen til ikke kun effektiv, men også sikker behandling.

"Isoptin" henviser til lægemidler, der forbedrer hjertets funktion, hvilket betyder, at alt ovenstående gælder for det fuldt ud.

Så, hvordan man tager stoffet korrekt, så at have helbredt den ene, ikke at lamme den anden. Instruktionerne til lægemidlet bemærkede, at det er tilrådeligt at kombinere Isoptin-tabletter med et måltid eller tage lægemidlet umiddelbart efter et måltid. I dette tilfælde er tabletformen af ​​lægemidlet ikke beregnet til resorption eller formaling af det, når det tages. Tabletter (regelmæssig og langvarig virkning) skal sluges hele med rigeligt vand (normalt tages et halvt glas vand). Dette sikrer en skånsom effekt på maveslimhinden, og skaber optimale betingelser for optagelsen af ​​denne doseringsform.

Tabletter tages oralt oralt, dvs. gennem munden. De bruges ikke til andre formål. Doseringen afhænger af patientens alder og selvfølgelig af diagnosen.

Voksne patienter: den indledende daglige dosis for angina pectoris, atrieflimren og hypertension, afhængigt af sværhedsgraden af ​​patologien og kroppens reaktion, varierer fra 120 til 240 mg. I tilfælde af hypertension kan dosis (i henhold til den behandlende læges indikationer) øges til 480 mg, og i tilfælde af kardiomyopati midlertidigt endda op til 720 mg dagligt. Den anbefalede administrationshyppighed er 3 gange dagligt.

Den effektive dosis for tabletter med forlænget frigivelse varierer fra 240 til 360 mg. Langvarig brug af lægemidlet tillader ikke at øge dosis over 480 mg om dagen, undtagen i kort tid.

Hvis patienten har abnormiteter i leveren, anbefales det at tage tabletter med en minimumsdosis. Den daglige dosis med 2-3 gange indtaget vil være 80-120 mg.

Opløsningen "Isoptin" kan kun bruges til intravenøse injektioner. Langsom administration af lægemidlet er vist i mindst 2 minutter. I dette tilfælde er det nødvendigt at kontrollere indikatorerne for blodtryk og hjertefrekvens. Hos ældre patienter bør administrationen af ​​lægemidlet være endnu langsommere (mindst 3 minutter).

Den effektive startdosis beregnes ud fra forholdet: 0,075 til 0,15 mg af lægemidlet i opløsning pr. 1 kg af patientens vægt. Normalt er det 2-4 ml (1-2 ampuller eller 5-10 mg verapamilhydrochlorid). Hvis det forventede resultat ikke kommer inden for en halv time, er det tid til at lave en ny injektion med en dosis af lægemidlet 10 ml.

Varigheden af ​​det terapeutiske forløb indstilles individuelt af den behandlende læge.

Børn: Doseringen afhænger af den lille patients alder. På trods af det faktum, at "Isoptin" kan bruges selv til behandling af nyfødte, foretrækker læger at ty til denne praksis ekstremt sjældent, hvis der ikke er andre muligheder for terapi i øjeblikket, for at undgå mulige alvorlige konsekvenser (isolerede tilfælde af et barns død efter injektion er blevet noteret). Doseringen til nyfødte er fra 0,75 til 1 mg (for babyer op til 12 måneder - op til 2 mg), hvilket, hvad angår opløsningen, vil være 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Den effektive dosis af "Isoptin" til babyer over et år (op til 5 år) er 2-3 mg (i form af en opløsning - 0,8-1,2 ml), til børn over 5 år (op til 14 år) gammel) - fra 2,5 til 5 mg (som en opløsning - fra 1 til 2 ml).

Før du bruger lægemidlet "Isoptin" til børn, er det ønskeligt at gennemføre et kursus med præparater baseret på digitalis eller dets derivater, hvilket vil hjælpe med at reducere symptomerne på hjertesvigt og reducere behandlingsforløbet med "Isoptin".

Overdosis

I princippet bør terapi med store doser af Isoptin udføres på et hospital under tilsyn af den behandlende læge, hvilket i de fleste tilfælde udelukker en overdosis af lægemidlet. Hvis dette ikke desto mindre af en eller anden grund skete, er det presserende at træffe alle nødvendige foranstaltninger for at fjerne lægemiddelpartikler fra kroppen så hurtigt som muligt.

Hvordan bestemmer man, at der er en overdosis? Mest sandsynligt baseret på følgende:

• et meget kraftigt blodtryksfald, op til kritiske indikatorer,
• fuldstændigt bevidsthedstab, mens du tager stoffet,
• choktilstand
• udseendet af symptomer på AV-blokade af hjertet på 1 eller 2 grader, og nogle gange endda starten på en fuldstændig blokade (grad 3) er mulig,
• forekomsten af ​​tegn på ventrikulær takykardi,
• sinus bradykardi med en puls under 55 slag i minuttet.

Nogle gange under modtagelsen af ​​"Isoptin" i store doser (især når det administreres intravenøst) blev tilfælde af hjertestop noteret. Og ikke altid kunne patienter reddes.

Sværhedsgraden af ​​overdoseringssymptomer afhænger af dosis af lægemidlet, som patienten tager, patientens alder, aktualitet og fuldstændighed af førstehjælp, som består i at stoppe processen med forgiftning af kroppen.

Hvis alt tyder på en overdosis af Isoptin-tabletter, skal du først træffe foranstaltninger for at fjerne lægemidlet fra mave-tarmkanalen. Til dette formål er det muligt at fremkalde opkastning hos patienten (ved mekanisk påvirkning på tungens rod eller ved at tage emetika), at udføre foranstaltninger til at vaske maven og tømme tarmene (lavementer, afføringsmidler). Ved kritisk svag tarmmotilitet og i tilfælde af anvendelse af depottabletter er foranstaltninger til maveskylning relevante selv inden for 12 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Hvis en langvarig form af lægemidlet blev brugt til behandling af sygdomme, skal det huskes, at dets virkning kan mærkes i løbet af de næste 2 dage, hvor partiklerne af tabletterne vil blive frigivet i tarmen, hvor de er absorberes og transporteres ind i blodet. Individuelle partikler af lægemidlet kan være placeret langs hele mave-tarmkanalen, hvilket skaber yderligere foci af forgiftning, som ikke kan fjernes ved konventionel maveskylning.

Ved hjertestop udføres de sædvanlige genoplivningsforanstaltninger (direkte og indirekte hjertemassage, kunstigt åndedræt).

En specifik modgift mod verapramil er calciumgluconat, hvoraf en 10 % opløsning injiceres i et volumen på 10 til 30 ml. Genindføring af calcium udføres drop (injektionshastighed på 5 mmol i timen).

Hjertestop, AV-blokade, sinusbradykardi, foruden elektrisk stimulering af hjertet, kræver udnævnelse af følgende lægemidler: Isoprenalin, Orciprenalin, atropinmedicin.

Med et stærkt fald i blodtryksindikatorer anvendes dopamin, dobutamin, noradrenalin. Hvis der er en vedvarende symptomatologi for myokardieinsufficiens, vil de første 2 lægemidler i kombination med calciumindtag være nyttige.

Interaktioner med andre lægemidler

Hjertelægemidlet "Isoptin" har en tendens til at reagere med mange lægemidler, så du bør informere din læge om at tage ethvert andet lægemiddel under behandling med "Isoptin" for at undgå ubehagelige og farlige konsekvenser, herunder en overdosis af verapramil.

Så den samtidige brug af "Isoptin" og lægemidler, der sænker blodtrykket, fører til, at effekten af ​​begge lægemidler er markant forbedret, hvilket kan føre til et kraftigt blodtryksfald.

Sandsynligheden for at udvikle forskellige komplikationer i form af fald i puls og blodtryk, udvikling af AV-hjerteblokade eller hjertesvigt øges, hvis Isoptin tages sammen med betablokkere, arytmilægemidler, lægemidler til inhalationsanæstesi. Dette skyldes en stigning i den hæmmende virkning af lægemidler på ledningsevnen og arbejdet i sinusknuden og hjertemyokardiet.

"Isoptin" med parallel administration af visse lægemidler (antihypertensiva aliskiren ("Rasilez"), beroligende midler baseret på buspiron ("Spitomin", "Buspirone"), hjerteglykosid "Digoxin", antitumorantibiotikum "Doxorubicin", midler til behandlingen af gigt "Colchicin", bronkodilatatoren "Theophylline" og det antiarytmiske middel "Quinidin") er i stand til at øge deres koncentration i blodplasmaet, øge deres virkning og fremkalde udviklingen af ​​bivirkninger. Oftest er der et for stort trykfald eller udvikling af AV-blok.

En stigning i koncentrationen af ​​lægemidler i blodet under virkningen af ​​Isoptin observeres også, når det tages samtidig med alfa-blokkere Prazosin og Terazosin, det immunsuppressive middel Cyclosporin, det antikonvulsive middel Karmazepin, det antiepileptiske lægemiddel Valproinsyre og muskelafslappende midler.

Det er muligt at øge blodindholdet af det aktive stof i det beroligende lægemiddel "Midazolam" og ethanol med samtidig terapi med disse lægemidler og "Isoptin".

Samtidig brug af "Isoptin" med antiarytmiske lægemidler "Amidarone" og "Desopyramid" fremkalder et signifikant fald i styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket forårsager bradykardi og kollaps, et fald i ledning af impulser i hjertet og AV-blokade af varierende grader.

Samtidig behandling med Isoptin og det antiarytmiske lægemiddel Flecainid kan påvirke kontraktiliteten af ​​hovedhjertemusklen negativt og bremse AV-ledning.

"Isoptin" kan indgå i lægemiddelinteraktioner med nogle statiner (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), fordi det slukker virkningen af ​​CYP3A4 isoenzymet, som er involveret i metabolismen af ​​ovennævnte statiner. Samtidig stiger niveauet af statiner i blodplasmaet, hvilket kan føre til ødelæggelse af muskelvævsceller.

Ved intravenøs administration af veraptamilpræparater til patienter, der er i behandling med betablokkere, er der høj risiko for kraftigt blodtryksfald og hjertestop.

En stigning i den antianginale virkning af Isoptin observeres på baggrund af det parallelle indtag af nitrater, der anvendes til behandling af hjerteiskæmi.

Indtagelse af acetylsalicylsyre på baggrund af Isoptin-behandling øger sandsynligheden for forskellige blødninger.

Kombinationen af ​​"Isoptin" med det muskelafslappende middel "Dantrolene" betragtes også som potentielt farligt, da deres interaktion kan forårsage patientens død i forbindelse med udviklingen af ​​ventrikulær fibrillering.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ("Diclofenac"), anti-tuberkulosemidlet "Rifampicin", barbiturater ("Phenytoin", "Phenobarbital") og nikotin kan reducere indholdet af verapamil i blodet, i højere grad pga. accelerationen af ​​dets stofskifte i leveren og hurtig udskillelse fra kroppen. I denne henseende er alle de nyttige handlinger af Isoptin mærkbart svækket.

Men antiulcus-lægemidlet "Cimetidine" øger tværtimod virkningen af ​​verapamil, som er en del af tabletterne "Isoptin". Men det har ingen effekt på de kinetiske egenskaber af "Isoptin", når det administreres intravenøst.

Resultaterne af interaktionen mellem "Isoptin" og det antidepressive middel "Imipramin" ("Melipramin") er synlige på kardiogrammet i form af indikatorer, der indikerer et fald i atrioventrikulær ledning.

Det er uønsket at udføre samtidig terapi med det anti-herpentiske middel "Clonidin" ("Clonidin"), da der er risiko for hjertestop.

Det er vanskeligt at forudsige resultaterne af lægemiddelinteraktioner med lithiumpræparater (lithiumcarbonat). Sådanne farlige situationer som udvikling af alvorlig bradykardi og en krænkelse af nervesystemets struktur og funktioner (neurotoksicitet) er mulige. Nogle gange er der et fald i indholdet af lithium i blodet, hvilket negativt påvirker patientens mentale sundhed.

At tage neuroleptikaet "Sertindol" ("Serdolect") på baggrund af terapi med "Isoptin" øger sandsynligheden for at udvikle ventrikulære arytmier.

"Isoptin" er i stand til at øge den muskelafslappende virkning af tubocurarin og vecuroniumchlorider.

Østrogener og sympatomimetika kan reducere den hypotensive effekt af Isoptin betydeligt.

Brugen af ​​anæstetika ("Enfluran", "Etomidat") under behandling med "Isoptin" bør udføres med forsigtighed, da sidstnævnte kan forlænge virkningen af ​​anæstesi, hvilket betydeligt hæmmer aktiviteten af ​​det kardiovaskulære system.

I20 Angina pectoris [angina pectoris]

I21 Akut myokardieinfarkt

I25 Kronisk iskæmisk hjertesygdom

I47.1 Supraventrikulær takykardi

I49.4 Depolarisering anden og uspecificeret

I49.9 Hjertearytmi, uspecificeret

R07.2 Smerter i hjerteregionen

Fabrikant

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG for "Abbot Laboratories GmbH", Tyskland

med samme aktive ingrediens. Så lad os se nærmere på indikationerne og kontraindikationerne for at tage lægemidlet Isoptin, dets instruktioner, analoger, priser og anmeldelser af patienter og læger om det.

Funktioner af lægemidlet

Forbindelse

Den kemiske sammensætning af Isoptin tabletten består af det aktive (aktive) stof, hjælpestoffer til at lette optagelsen i slimhinden i mave-tarmkanalen og de stoffer, der udgør tabletskallen. Det aktive stof i Isoptin er verapamilhydrochlorid. Hjælpestoffer er calciumhydrogenphosphatdihydrat, magnesiumstearinsyre, siliciumoxid i kolloid form, cellulose i mikrokrystaller, croscarmellosenatriumsønderdelingsmiddel NF.

Ifølge den farmakologiske klassificering er lægemidlet kendt under koden C08DA01 Verapamil.

Den kemiske sammensætning af tabletskallen er dannet af titaniumoxid, talkum, en ethylenglycol-baseret polymer - makrogol, natriumlaurylsulfat, hypromellose.

Doseringsformer

Lægemidlet Isoptin tilbydes af farmaceutisk produktion i to former: injektion og tablet.

• Isoptin-opløsning er pakket i ampuller med en kapacitet på 2 ml. Ampulkartoner indeholder 5 til 50 ampuller. Indholdet af verapamilhydrochlorid i hver ampul er 5 mg.
• En tablet Isoptin indeholder 40 eller 80 mg aktiv ingrediens. Tabletterne er i blister med 20 stk. Papkassen indeholder 5 blister. Tabletterne er hvide, formen er bikonveks, rund. Tallet 40 er indgraveret på den ene side af tabletten, og en trekant er indgraveret på den anden. Verapamil hydrochloride 80 mg tabletter er mærket "80" på den ene side. Den anden side har et skillemærke og påskriften "KNOLL".

Priserne for lægemidlet varierer afhængigt af producenten, antallet af tabletter eller ampuller i pakken. Den gennemsnitlige pris for Isoptin forlænget virkning i tabletter (30 stykker pr. pakke) er 390 rubler.

farmakologisk effekt

• Verapamil hydrochlorid hæmmer tilstrømningen af ​​calciumioner til de glatte muskelceller i kranspulsårerne og stribede myofibriller i hjertemyokardiet.
• Reducerer iltforbruget i hjertets muskler ved at reducere oxidativ fosforylering i muskelmitokondrier og reducere mængden af ​​efterbelastning på hjertets muskler.
• Ved at begrænse tilstrømningen af ​​calciumioner til myofibrillerne i hjertet og hjertekarrene forårsager verapamil en stigning i hjertets gennemstrømning i forhold til blod. Perfusion øges selv i de områder, der er blevet ramt af stenose.
• Verapamil lindrer hjertespasmer.
• Vaskulær modstand falder, hvilket resulterer i et fald i systolisk tryk uden en stigning i hjertefrekvensen. Et fald i blodtrykket forekommer ikke med dets normale indikatorer.
• Hjertefrekvensen ændres praktisk talt ikke (i nogle tilfælde ændres den lidt) under virkningen af ​​Verapamil. Lægemidlet normaliserer hjerterytmer i nærvær af patologier ().
• Der er en forsinkelse i ledningen af ​​en elektrisk impuls i den atrioventrikulære knude, som et resultat af hvilken hjertets normale rytme som helhed og i separate sektioner genoprettes.

Farmakodynamik af Isoptin

En enkelt applikation af Verapamil til frivillige forsøgspersoner viser en biotilgængelighed på 22 %. Systemisk brug af lægemidlet øger biotilgængeligheden med op til 45%. Ændringen i dynamiske parametre forklares af virkningen af ​​den første passage gennem hepatiske hepatocytter. Absorptionen af ​​det aktive stof i tyndtarmens mikrovilli er 90%.

Den maksimale koncentration af det aktive stof findes 1,5 timer efter brugen af ​​Isoptin. Komplekser med proteiner danner 90% verapamil. Halveringstiden for forbindelsen er 3 timer (minimum), 7 timer (maksimum). Mellemliggende nedbrydningsprodukter af Verapamil har ikke farmakologisk aktivitet, med undtagelse af norverapamil, hvis aktivitet varierer inden for 20 % af det aktive stof.

Farmakokinetik

84 % af det aktive stof udskilles gennem urinvejene, resten fjernes af tarmene. På den første dag udskilles omkring halvdelen af ​​Verapamil, efter fem dage - 70%. I sin oprindelige form udskilles ikke mere end 4% af lægemidlet. Verapamil passerer frit de hæmatomammare og hæmatoplacentale barrierer.

Patienter, der lider af leversygdomme, har en højere halveringstid på grund af utilstrækkelig clearance af oral oprindelse. Lægemidlet udskilles ikke under hæmodialyseproceduren. Indikatorerne for renal udskillelse af lægemidlet afslørede ikke forskelle hos patienter med sunde nyrer og patienter med alvorlige patologier.

Indikationer

• systolisk hypertension;
• supraventrikulære arytmier i form;
• atrieflimren med en udtalt stigning i rytmen;
• forskellige former (, kronisk, ustabil,).

Amning efter indtagelse af Isoptin stoppes. Lægemidlet er ikke ordineret til gravide kvinder og børn under 18 år. Brug er berettiget under graviditet, hvis risikoen for en kvindes liv opvejer risikoen for fosterdød.

Isoptin injektionsopløsning bruges også i barndommen, efter at dosis er ordineret af den behandlende børnelæge. På grund af ændringer i hæmodynamiske blodparametre op til død hos børn er brugen af ​​lægemidlet i pædiatrisk praksis blevet en sjælden begivenhed. Læs mere om, hvordan du tager Isoptin.

Brugsanvisning

• Isoptin-tabletter er ikke genstand for resorption eller tygning.
• Isoptin tages oralt med en lille mængde renset vand.
• Tag ikke på tom mave, efter et måltid eller på tidspunktet for et måltid - det bedste tidspunkt at indtage Isoptin.
• Behandlingsforløbets varighed bestemmes af den behandlende læge.

Isoptin ordineres normalt i en dosis på 40 mg eller 80 mg 3 gange dagligt. Dosis kan kun øges på et hospital. Den maksimale daglige dosis af lægemidlet er 480 mg. Patienter med leverpatologier kan tage Isoptin 40 mg 2 gange om dagen.

Instruktioner til brug af tabletter og Isoptin-opløsning taler også om nogle kontraindikationer, lad os se på dem nedenfor.

Brugen af ​​Isoptin forårsager nogle gange bivirkninger.

• Allergiske reaktioner hos personer, der er tilbøjelige til at blive udsat for allergener, er ikke udelukket.
• Nervesystemet registrerer smerter og cirkler i hovedet, rysten i lemmerne, øget træthed.
• Nogle patienter efter at have brugt Isoptin klagede over ringen for ørerne.
• Nogle gange er der smerter og ubehag i led, muskler.
• Hos patienter, der tager lægemidlet, er forstyrrelser i fordøjelsesorganerne i form af kvalme og opkastning, diarré eller forstoppelse ikke udelukket.
• Listen over bivirkninger fra den dermatologiske side er den rigeste: kløe, udslæt, rødme i huden, nældefeber, hævelse, alopeci mv.

specielle instruktioner

• Når du tager Isoptin, er det bedre midlertidigt at opgive arbejde, der kræver opmærksomhed og nøjagtighed.
• Kørsel bør stoppes midlertidigt.
• Det særlige ved at tage lægemidlet er den kategoriske pludselige tilbagetrækning af lægemidlet, dosis skal reduceres jævnt.

GODKENDT

Efter ordre fra formanden
Medicinsk og
farmaceutiske aktiviteter

Sundhedsministeriet

Republikken Kasakhstan

Fra "_____" ____________20 g

№____________

Instruktioner til medicinsk brug

lægemiddel

ISOPTIN®

Handelsnavn

Isoptin®

Internationalt ikke-proprietært navn

Verapamil

Doseringsform

Filmovertrukne tabletter, 40 mg, 80 mg.

Forbindelse

En tablet indeholder

aktivt stof- verapamil hydrochlorid 40 mg eller 80 mg,

Hjælpestoffer:t, mikrokrystallinsk cellulose, kolloid vandfri silica, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat,

Skalsammensætning: hypromellose, natriumlaurylsulfat, macrogol 6000, talkum, titaniumdioxid (E 171).

Beskrivelse

Hvide, runde, bikonvekse filmovertrukne tabletter, mærket "40" på den ene side og en trekant på den anden (til en dosis på 40 mg). Hvide, runde, bikonvekse filmovertrukne tabletter, mærket "ISOPTIN 80" på den ene side og mærket "KNOLL" på den anden side over brudlinjen (til en dosis på 80 mg).

Farmakoterapeutisk gruppe

Blokkere af "langsomme" calciumkanaler er selektive med en direkte effekt på kardiomyocytter. Phenylalkylaminderivater.

ATC-kode C08D A01

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Verapamil absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt i tyndtarmen. Absorptionsgraden er 80-90%. Binding til plasmaproteiner - 90%. Biotilgængelighed - 10-20%. Den maksimale plasmakoncentration nås 1-2 timer efter indtagelse af lægemidlet. På grund af den omfattende metabolisme af verapamil dannes et stort antal metabolitter. Af metabolitterne er kun norverapamil farmakologisk aktiv (ca. 20 % af verapamils ​​hypotensive aktivitet). Eliminationshalveringstiden er 3-7 timer for en enkelt dosis og 4,5-12 timer for et kursus. Verapamil og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne; kun 3-4 % udskilles uændret. Op til 16 % af lægemidlet udskilles i fæces.

Der er ingen forskel i farmakokinetikken af ​​verapamil hos personer med raske nyrer og hos patienter med nyresygdom i slutstadiet. Eliminationshalveringstiden er øget hos patienter med cirrhose på grund af lav clearance og stort distributionsvolumen.

Farmakodynamik

Verapamil, den aktive ingrediens i Isoptin®, blokerer den transmembrane strøm af calciumioner ind i kardiomyocytter og glatte vaskulære muskelceller. Det reducerer direkte myokardiets iltbehov ved at påvirke energiforbrugende metaboliske processer i myokardieceller og påvirker indirekte efterbelastningsreduktion. På grund af blokering af calciumkanaler i kranspulsårernes glatte muskler øges blodgennemstrømningen til myokardiet, selv i postiskæmiske områder, og krampen i kranspulsårerne lindres. Disse egenskaber bestemmer den antiiskæmiske og antianginale effekt af Isoptin® i alle former for koronar hjertesygdom.

Den antihypertensive effekt af Isoptin® skyldes et fald i perifer vaskulær modstand uden en stigning i hjertefrekvensen som en refleksrespons. Uønskede ændringer i de fysiologiske værdier af blodtryk observeres ikke.

Lægemidlet Isoptin® har en udtalt antiarytmisk effekt, især ved supraventrikulære arytmier. Det forsinker ledningen af ​​impulsen i den atrioventrikulære knude, som følge heraf, afhængigt af typen af ​​arytmi, genoprettes sinusrytmen og / eller frekvensen af ​​ventrikulære sammentrækninger normaliseres.

Indikationer for brug

Iskæmisk hjertesygdom: stabil anstrengelsesangina, ustabil angina (progressiv angina, hvile angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetals angina), post-infarkt angina hos patienter uden for et hjerteanfald, medmindre β-blokkere er indiceret

Rytmeforstyrrelser: paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimren/flimmer med hurtig atrioventrikulær ledning, med undtagelse af Wolf-Parkinson-White (WPW) syndrom

Arteriel hypertension

Dosering og administration

Doserne vælges individuelt for hver patient. Lægemidlet bør tages uden at sutte eller tygge med en tilstrækkelig mængde væske (for eksempel et glas vand, under ingen omstændigheder grapefrugtjuice), helst under eller umiddelbart efter et måltid.

Voksne og unge, der vejer mere end 50 kg:

Iskæmisk hjertesygdom, paroxysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimren/flimmer:

Arteriel hypertension

Pædiatrisk brug (kun til hjertearytmier):

Børn under 6 år fra 80 til 120 mg fordelt på 2 til 3 doser.

Børn 6-14 år 80-360 mg dagligt fordelt på 2-4 enkeltdoser.

Ældre patienter.

Ældre patienter kan være mere følsomme over for virkningerne af verapamilhydrochlorid, når de bruger den sædvanlige voksendosis, så en dosisreduktion er mulig.

Leverdysfunktion

Hos patienter med begrænset leverfunktion, afhængigt af sværhedsgraden, er virkningen af ​​verapamilhydrochlorid forstærket og forlænget på grund af langsommere nedbrydning af lægemidlet. Derfor bør dosis i sådanne tilfælde indstilles med ekstrem forsigtighed og starte med små doser (for eksempel til patienter med begrænset leverfunktion, først 40 mg 2-3 gange dagligt, henholdsvis 80-120 mg pr. dag).

Efter langvarig behandling skal lægemidlet seponeres, hvorved dosis gradvist reduceres.

Bivirkninger

Bivirkninger er klassificeret efter hyppighed af forekomst: meget ofte > 10 %, ofte > 1 % -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0,01 %, inklusive særlige tilfælde.

Bradykardi, 1., 2. eller 3. grads AV-blok eller bradyarytmi med

Atrieflimren, hypotension/hypotension, sinusstop, asystoli

Kvalme, flatulens, forstoppelse

Svimmelhed, hovedpine

Udvikling eller forværring af hjertesvigt, betydelig

Nedsat blodtryk og/eller ortostatiske reaktioner

Impotens, erektil dysfunktion, gynækomasti

Galaktorrhea

Nedsat glukosetolerance

Opkastning, ubehag i maven

Allergiske reaktioner (erythema multiforme, pruritus, nældefeber,

Makulopapulært udslæt), bronkospasme, ledsaget af kløe og

Nældefeber

alopeci

erythromelalgi

Myalgi, artralgi, muskelsvaghed

Takykardi

Meget sjældent

Hjertebanken, perifert ødem, rødmen

Mavesmerter, tarmobstruktion

Hovedpine, nervøsitet, svimmelhed, døsighed, træthed,

Føleforstyrrelser (tinnitus, paræstesi, neuropati og tremor,

Ekstrapyramidalt syndrom, svedtendens, erythema multiforme,

rødme i huden og en følelse af varme)

Blødning i huden eller slimhinderne (purpura), fotodermatitis

Gingival hyperplasi (gingivitis og blødning), der forsvinder efter abstinenser

lægemiddel, allergisk hepatitis

Forhøjede leverenzymer og prolaktinniveauer i blodet

I enkelttilfælde

Ældre patienter med langtidsbehandling udviklede sig

Gynækomasti, som helt forsvandt efter seponering af lægemidlet

Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom

Overfølsomhed

Kontraindikationer

Kardiogent shock

Akut myokardieinfarkt med komplikationer (bradykardi, hypotension,

venstre ventrikelsvigt)

Alvorlige ledningsforstyrrelser (sinotrielle eller

Atrioventrikulær blok II og III grad)

Syg sinus syndrom (medmindre det er kunstigt

pacemaker)

Kendt overfølsomhed over for verapamil eller enhver komponent i lægemidlet

Kronisk hjertesvigt IIB-III st.

Atrieflimren/flimmer og tilstedeværelsen af ​​yderligere

veje (WPW-syndrom, LGL-syndrom) - risikoen for

Ventrikulær takykardi

Under behandling med Isoptin må du ikke samtidigt bruge intravenøse betablokkere (med undtagelse af intensivbehandling).

Lægemiddelinteraktioner

Verapamil er et substrat og en hæmmer af cytochrom P450 3A4. Mens du tager simvastatin, som metaboliseres gennem cytokrom P450 3A4, kan verapamil øge niveauet af simvastatin i blodet.

Antiarytmiske lægemidler, betablokkere, inhalationsanæstesimidler:

Gensidig forstærkning af kardiovaskulære virkninger (atrioventrikulær blokade af høj grad, et signifikant fald i hjertefrekvens, induktion af hjertesvigt, et signifikant fald i blodtryk). Under behandling med lægemidlet må du ikke samtidigt bruge intravenøse betablokkere (med undtagelse af intensiv pleje).

Antihypertensive lægemidler, diuretika, vasodilatorer: øget hypotensiv effekt.

Prazosin, terazosin: yderligere hypotensiv effekt.

Antivirale (HIV) midler: Plasmakoncentrationer af verapamil kan stige. Tildel med forsigtighed, det kan være nødvendigt at reducere dosis af verapamil.

Digoxin, digitoxin: Forhøjede plasmaniveauer af digoxin forårsaget af nedsat nyreudskillelse. Vær særlig opmærksom på symptomerne på en overdosis af digoxin/digitoxin og reducer om nødvendigt dosis af glykosidet.

Cimetidin: arealet under koncentration-tid-kurven øges, clearance af verapamil falder.

Quinidin: muligvis øget blodtrykssænkning. Hos patienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati kan der forekomme lungeødem. Forøgede plasmaniveauer af quinidin.

Carbamazepin: øgede niveauer af carbamazepin, øgede neurotoksiske bivirkninger af carbamazepin, diplopi, hovedpine, ataksi, svimmelhed.

Lithium: øget neurotoksicitet af lithium.

Antidiabetika (glyburid): Cmax for glyburid er øget med ca. 28 %.

Rifampicin: svækkelse af den hypotensive effekt.

Erythromycin, telithromycin: mulig stigning i verapamil-niveauer.

Colchicin: Kombination med verapamil anbefales ikke på grund af øget colchicin eksponering.

Muskelafslappende midler: mulig øget effekt.

Acetylsalicylsyre: øget blødning.

Doxorubicin: Samtidig administration af oral doxorubicin og verapamil øger biotilgængeligheden og maksimale plasmaniveauer af doxorubicin hos patienter med småcellet lungecancer. Hos patienter i stadiet af en progressiv tumor observeres signifikante ændringer i doxorubicins farmakokinetik ved samtidig intravenøs brug af verapamil.

Almotriptan: arealet under koncentration-tid-kurven stiger, Cmax stiger.

Phenobarbital: Øger clearance af verapamil.

Sulfipyrazon: der kan være et fald i den hypotensive effekt.

Ethanol: nedbrydningen af ​​ethanol forsinkes, og plasma-ethanolniveauet stiger, hvorved verapamil forstærker virkningen af ​​alkohol.

HMG-CoA-reduktasehæmmere:

Behandling med HMG-CoA-reduktasehæmmere (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) hos patienter, der tager verapamil, bør påbegyndes med den lavest mulige dosis. Hvis en patient, der allerede tager verapamil, kræver en HMG-CoA-reduktasehæmmer (simvastatin, atorvastatin, lovastatin), skal du overveje at reducere statindosis og titrere mod plasmakolesterolniveauer.

Grapefrugtjuice: området under koncentration-tidskurven øges, Cmax for verapamil øges.

Hypericum perforatum: arealet under koncentration-tid-kurven falder med et tilsvarende fald i Cmax.

Immunologiske lægemidler (cyclosporin, everolimus, sirolimus, tacrolimus): niveauer af disse lægemidler kan stige.

Interaktion baseret på cytochrom P450 isoenzym 3A4.

Verapamil hydrochlorid metaboliseres i leveren af ​​cytochrom P450 isoenzym 3A4 og hæmmer dette enzym.

I denne forbindelse skal man være opmærksom på følgende interaktioner:

Andre hæmmere af cytokrom P450 isoenzym 3A4, såsom azolfungicider (f.eks. clotrimazol eller ketoconazol), proteasehæmmere (f.eks. ritonavir eller indinavir), makrolider (f.eks. erythromycin eller clarithromycin) og cimetidin: øgede plasmaniveauer af hydrochlorid og /pamil eller niveauet af disse lægemidler i plasma opstår på grund af virkningen på deres stofskifte.

Induktorer af cytokrom P450 isoenzym 3A4, såsom phenytoin, rifampicin, phenobarbital, carbamazepin: et fald i plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid og en svækkelse af virkningen af ​​verapamilhydrochlorid.

Substrater af cytochrom P450 isoenzym 3A4, f.eks. antiarytmika (f.eks. amiodaron eller quinidin), CSE-hæmmere (f.eks. lovastatin eller atorvastatin), midazolam, cyclosporin, theophyllin, prazosin: øgede plasmaniveauer af disse lægemidler.

specielle instruktioner

Verapamil bør anvendes med forsigtighed til patienter:

Med AV blok I grad;

Med arteriel hypotension (systolisk blodtryk< 90 мм рт. ст.);

Med bradykardi (puls mindre end 50 slag i minuttet);

Med alvorlig leversvigt;

Med forstyrrelser i neuromuskulær ledning (myasthenia gravis, Eaton-Lambert syndrom, progressiv Duchenne muskeldystrofi).

Selvom data fra validerede sammenlignende undersøgelser har vist, at nyreinsufficiens ikke påvirker farmakokinetikken af ​​verapamil hos patienter med nyresygdom i slutstadiet, har der været adskillige rapporter, der indikerer, at verapamil hos patienter med nyreinsufficiens bør anvendes med forsigtighed og under nøje overvågning. Verapamil kan ikke fjernes ved hæmodialyse.

Under brugen af ​​stoffet bør du undgå at spise mad og drikke med grapefrugt. Grapefrugt kan øge plasmaniveauerne af verapamilhydrochlorid.

Brug under graviditet og amning

Lægemidlet bør ikke tages i første og andet trimester af graviditeten. Modtagelse i tredje trimester af graviditeten kun i nødstilfælde, når resultatet overstiger risikoen for mor og barn, og bør ikke tages under amning, da det biologisk aktive stof trænger ind i modermælken.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer.

Afhængigt af den individuelle respons kan evnen til at køre bil eller betjene maskiner være nedsat. Dette gælder især den indledende fase af behandlingen, når du skifter det antihypertensive lægemiddel, samt mens du tager stoffet med alkohol.

Overdosis

Symptomer afhænger af mængden af ​​medicin, der blev taget, tidspunktet for afgiftningsforanstaltningerne og patientens alder.

Symptomer: et signifikant fald i blodtrykket, hjertearytmier (bradykardi, borderline rytmer med atrioventrikulær dissociation og høj grad af atrioventrikulær blokering), som kan føre til shock og hjertestop; uklarhed af bevidsthed til koma, stupor, hyperglykæmi, hypokaliæmi, metabolisk acidose, hypoxi, kardiogent shock med lungeødem, nyreinsufficiens og kramper.

Behandlingen er rettet mod at fjerne stoffet fra kroppen og genoprette stabiliteten af ​​det kardiovaskulære system.

Generelle foranstaltninger: Maveskylning anbefales, selvom der er gået mere end 12 timer siden indtagelse af lægemidlet, og mave-tarmkanalens motilitet ikke er bestemt (ingen tarmlyde). Generelle genoplivningsforanstaltninger omfatter brystkompressioner, kunstigt åndedræt, defibrillering og pacing. Hæmodialyse er ikke indiceret. Hæmofiltrering og muligvis plasmaforese kan være nyttige (calciumantagonister binder godt til plasmaproteiner).

Særlige foranstaltninger: eliminering af kardiodepressive påvirkninger, hypotension og bradykardi. Calcium er en specifik modgift: 10-20 ml af en 10% opløsning af calciumgluconat (2,25-4,5 mmol) injiceres intravenøst. Hvis det er nødvendigt, kan du gentage introduktionen eller foretage en ekstra dropinfusion (f.eks. 5 mmol/time).

Yderligere foranstaltninger: for AV-blok II og III-grad anvendes sinusbradykardi, hjertestop, atropin, isoproterenol, orciprenalin eller pacing. Ved hypotension som følge af kardiogent shock og arteriel vasodilatation anvendes dopamin (op til 25 mcg/kg/min), dobutamin (op til 15 mcg/kg/min) eller noradrenalin. Serumcalciumkoncentrationer bør være inden for den øvre grænse for normal eller lidt over normal. I forbindelse med vasodilatation i de tidlige stadier foretages indføring af erstatningsvæske (Ringers opløsning eller saltvand).

Navn og land for indehaveren af ​​markedsføringstilladelsen

Abbott Laboratories S.A., Schweiz

Navn og land for emballageorganisationen

Abbott GmbH & Co. KG, Tyskland

Adresse på den organisation, der accepterer krav fra forbrugere om kvaliteten af ​​produkter (varer) på Republikken Kasakhstans territorium

Repræsentation af Abbott Laboratories S.A. i Republikken Kasakhstan

Almaty, Dostyk Ave. 117/6, BC Khan Tengri 2

Tlf.: +7 727 244 75 44

Catad_pgroup Calciumkanalblokkere

Isoptin tabletter - brugsanvisning

I øjeblikket er lægemidlet ikke opført i Statens Lægemiddelregister, eller det angivne registreringsnummer er blevet udelukket fra registret.

Registreringsnummer:

P N015403/01

Aktivt stof:

Doseringsform:

Sammensætning:

En tablet indeholder:

Aktivt stof: verapamil hydrochlorid 40 eller 80 mg.

Hjælpestoffer tabletter 40 mg: calciumhydrophosphatdihydrat - 70,0 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 23,0 mg; kolloid siliciumdioxid - 0,7 mg; croscarmellosenatrium - 1,8 mg; magnesiumstearat - 1,5 mg.

Filmovertrukket tablet 40 mg: hypromellose 3 MPa - 1,7 mg; natriumlaurylsulfat - 0,1 mg; makrogol 6000 -2,0 mg; talkum-4,0 mg; titaniumdioxid - 1,0 mg.

Hjælpestoffer tabletter 80 mg: calciumhydrophosphatdihydrat - 140,0 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 46,0 mg; kolloid siliciumdioxid - 1,4 mg; croscarmellosenatrium - 3,6 mg; magnesiumstearat - 3,0 mg.

Filmovertræk på 80 mg tablet: hypromellose 3 MPa - 2,0 mg; natriumlaurylsulfat - 0,1 mg; macrogol 6000 - 2,3 mg; talkum - 4,5 mg; titaniumdioxid -1,1 mg.

Beskrivelse:

Tabletter 40 mg. Runde, bikonvekse, hvide filmovertrukne tabletter, præget med "40" på den ene side og en trekant på den anden side.

Tabletter 80 mg. Runde, bikonvekse, hvide filmovertrukne tabletter, præget med "ISOPTIN 80" på den ene side og "KNOLL" over delekærven på den anden side.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATH:

Farmakodynamik:

Verapamil blokerer den transmembrane indtrængning af calciumioner (og muligvis natriumioner) gennem "langsomme" kanaler ind i cellerne i myokardiets ledningssystem og glatte muskelceller i myokardiet og blodkarrene. Den antiarytmiske effekt af verapamil skyldes sandsynligvis dets virkning på de "langsomme" kanaler i cellerne i hjertets ledningssystem.

Den elektriske aktivitet af de sinoatriale (SA) og atrioventrikulære (AV) knuder afhænger i høj grad af, at calcium kommer ind i cellerne gennem "langsomme" kanaler. Ved at hæmme denne tilførsel af calcium,
verapamil sænker atrioventrikulær (AV) ledning og øger den effektive refraktære periode i AV-knuden i forhold til hjertefrekvens (HR). Denne effekt resulterer i et fald i ventrikulær frekvens hos patienter med atrieflimren og/eller atrieflimren. Afbrydelse af genindtræden af ​​excitation i AV-knuden,
verapamil kan genoprette korrekt sinusrytme hos patienter med paroxysmal supraventrikulær takykardi, herunder Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrom.

Verapamil har ingen effekt på accessoriske ledningsveje, påvirker ikke det normale atrielle aktionspotentiale eller intraventrikulære ledningstid, men reducerer amplituden, depolariseringshastigheden og ledningen i ændrede atrielle fibre.

Verapamil forårsager ikke spasmer i de perifere arterier og ændrer ikke det totale calciumindhold i blodserumet. Reducerer afterload og myokardiekontraktilitet. Hos de fleste patienter, inklusive patienter med organisk hjertesygdom, opvejes den negative inotrope effekt af verapamil af et fald i afterload, hjerteindekset falder normalt ikke, men hos patienter med moderat og svær hjertesvigt (pulmonal arterie kiletryk mere end 20 mm Hg, ejektionsfraktion af venstre ventrikel er mindre end 35%), akut dekompensation af kronisk hjertesvigt kan observeres.

Farmakokinetik:

Verapamilhydrochlorid er en racemisk blanding bestående af den samme mængde R-enantiomer og S-enantiomer.

Norverapamil er en af ​​12 metabolitter, der findes i urin. Den farmakologiske aktivitet af norverapamil er 10-20% af den farmakologiske aktivitet af verapamil, og andelen af ​​norverapamil er 6% af det udskilte lægemiddel. Steady-state plasmakoncentrationer af norverapamil og verapamil er ens. Ligevægtskoncentration ved længere tids brug en gang dagligt nås efter 3-4 dage.

Sugning

Mere end 90% af verapamil absorberes hurtigt i tyndtarmen efter oral administration. Den gennemsnitlige systemiske biotilgængelighed efter en enkelt oral dosis verapamil er 22 % på grund af den udtalte effekt af "primær passage" gennem leveren. Biotilgængeligheden af ​​verapamil ved gentagen brug øges med ca. 2 gange. Tiden til at nå den maksimale koncentration (TC max) af verapamil i plasma er 1-2 timer. Maksimal plasmakoncentration af norverapamil nås ca. 1 time efter indtagelse af verapamil. Spisning påvirker ikke biotilgængeligheden af ​​verapamil.

Fordeling

Verapamil er godt fordelt i kroppens væv, distributionsvolumenet (Vd) hos raske frivillige er 1,8-6,8 l / kg. Kommunikation med blodplasmaproteiner er omkring 90%.

Metabolisme

Verapamil gennemgår intensiv metabolisme. Metaboliske undersøgelser in vitro har vist det
Verapamil metaboliseres af CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18 cytokrom P450 isoenzymer. Hos raske frivillige efter oral administration
Verapamil gennemgår omfattende metabolisme i leveren, med 12 metabolitter påvist, hvoraf de fleste er i spormængder. Hovedmetabolitterne er blevet identificeret som de N- og O-dealkylerede former af verapamil. Blandt metabolitterne er det kun norverapamil, der har farmakologisk aktivitet (ca. 20 % sammenlignet med moderstoffet), hvilket blev afsløret i en undersøgelse med hunde.

avl

Halveringstiden (T 1/2) efter oral indtagelse af verapamil er 3-7 timer. Inden for 24 timer udskilles omkring 50% af dosis af verapamil af nyrerne, inden for fem dage - 70%. Op til 16 % af en dosis verapamil udskilles gennem tarmene. Ca. 3-4 % af verapamil udskilles uændret af nyrerne. Den totale clearance af verapamil falder tilnærmelsesvis sammen med den hepatiske blodgennemstrømning, dvs. ca. 1 l/h/kg (interval: 0,7 - 1,3 l/h/kg).

Særlige patientgrupper

Ældre patienter

Alder kan påvirke de farmakokinetiske parametre for verapamil, når det tages af patienter med arteriel hypertension. T 1/2 kan være øget hos ældre patienter. Forholdet mellem den antihypertensive virkning af verapamil og alder er ikke blevet identificeret.

Nedsat nyrefunktion

Nedsat nyrefunktion påvirker ikke verapamils ​​farmakokinetiske parametre, hvilket blev afsløret i sammenlignende undersøgelser med patienter med nyresygdom i slutstadiet og patienter med normal nyrefunktion.
Verapamil og norverapamil udskilles praktisk talt ikke under hæmodialyse.

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion er T 1/2 forlænget på grund af den lavere orale clearance af verapamil og den større V d .

Indikationer for brug

Arteriel hypertension.

Iskæmisk hjertesygdom, herunder kronisk stabil angina (klassisk angina pectoris); ustabil angina; angina pectoris på grund af krampe i koronarkarrene (Prinzmetals angina pectoris).

Paroxysmal supraventrikulær takykardi.

Atrieflimren/fladder ledsaget af takyarytmi (med undtagelse af Wolff-Parkinson-White og Lown-Ganong-Levin syndrom).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller hjælpekomponenter af lægemidlet.

Kardiogent shock.

Atrioventrikulær blok II eller III grad, med undtagelse af patienter med en kunstig pacemaker.

Syg sinus syndrom, undtagen hos patienter med pacemaker.

Hjertesvigt med reduceret venstre ventrikulær ejektionsfraktion mindre end 35 % og/eller pulmonal arteriekiletryk større end 20 mm Hg. Art., med undtagelse af hjertesvigt forårsaget af supraventrikulær takykardi, skal behandles med verapamil.

Atrieflimren/fladder i nærvær af yderligere veje (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levin syndromer). Disse patienter har risiko for at udvikle ventrikulær takyarytmi, inkl. ventrikulær fibrillering, mens du tager verapamil.

Graviditet, ammeperiode (effektivitet og sikkerhed ikke fastlagt).

Alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed ikke fastlagt).

Forsigtigt:

Alvorligt blodtryksfald, akut myokardieinfarkt, venstre ventrikulær dysfunktion, AV-blok I-grad, bradykardi, asystoli, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hjertesvigt.

Nedsat nyrefunktion og/eller alvorlig leverdysfunktion.

Sygdomme, der påvirker den neuromuskulære transmission (myasthenia gravis, Lambert-Eatons syndrom, Duchennes muskeldystrofi).

Samtidig administration med hjerteglykosider, quinidin, flecainid, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir og andre antivirale lægemidler til behandling af HIV-infektion; betablokkere til oral administration; betyder, der binder til plasmaproteiner (se afsnittet "Interaktioner med andre lægemidler").

Ældre alder.

Graviditet og amning:

Der er ikke tilstrækkelige data om brugen af ​​lægemidlet Isoptin® hos gravide kvinder. Dyreforsøg afslører ikke direkte eller indirekte toksiske virkninger på reproduktionssystemet. På grund af det faktum, at resultaterne af lægemiddelundersøgelser på dyr ikke altid forudsiger respons på behandling hos mennesker, kan lægemidlet Isoptin® kun anvendes under graviditet, hvis fordelene for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret/barnet.

Verapamil krydser placentabarrieren og findes i blodet i navlestrengen under fødslen.
Verapamil og dets metabolitter udskilles i modermælk. De begrænsede tilgængelige data vedrørende oral administration af Isoptin® indikerer, at dosis af verapamil givet til ammede spædbørn er ret lav (0,1-1 % af moderens dosis af verapamil), og brug af verapamil kan være forenelig med amning.

En risiko for nyfødte og spædbørn kan dog ikke udelukkes. I betragtning af muligheden for alvorlige bivirkninger hos spædbørn, bør Isoptin® kun anvendes under amning, hvis fordelene for moderen opvejer den potentielle risiko for barnet.

Dosering og administration

Tabletterne skal sluges hele med vand, helst under et måltid eller umiddelbart efter et måltid, de må ikke suttes eller tygges.

Dosis af Isoptin® bør vælges individuelt afhængigt af det kliniske billede og sygdommens sværhedsgrad.

Startdosis- 40-80 mg 3-4 gange dagligt.

Den gennemsnitlige daglige dosis for alle anbefalede indikationer for brug varierer fra 240 til 360 mg. Ved langtidsbehandling bør en daglig dosis på 480 mg ikke overskrides, dog kan en højere daglig dosis anvendes ved korttidsbehandling. Ved den maksimale daglige dosis bør Isoptin® kun tages på et hospital. Der er ingen begrænsninger for varigheden af ​​at tage lægemidlet Isoptin®. Det er ikke nødvendigt brat at annullere lægemidlet Isoptin® efter langvarig behandling, det anbefales at reducere dosis gradvist, indtil lægemidlet er helt seponeret.

Isoptin® 40 mg bør anvendes til patienter, som forventes at have et tilfredsstillende respons på lave doser (patienter med nedsat leverfunktion eller ældre patienter).

Nedsat nyrefunktion

Lægemidlet Isoptin® til patienter med nedsat nyrefunktion bør anvendes med forsigtighed og under nøje overvågning (se afsnittet "Særlige instruktioner").

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion nedsættes metabolismen af ​​verapamil i større eller mindre grad afhængigt af sværhedsgraden af ​​leverdysfunktionen, hvilket fører til en stigning og en stigning i virkningsvarigheden af ​​verapamil. Derfor bør dosis af lægemidlet Isoptin® til patienter med nedsat leverfunktion vælges med ekstrem forsigtighed, og behandling bør startes med lavere doser.

Side effekt

Bivirkninger identificeret under kliniske forsøg og post-marketing brug af lægemidlet Isoptin® er præsenteret nedenfor efter organsystemer og hyppigheden af ​​deres forekomst i overensstemmelse med WHO-klassifikationen: meget ofte (? 1/10); ofte (fra? 1/100 til<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

De hyppigst observerede bivirkninger var: hovedpine, svimmelhed, kvalme, forstoppelse, mavesmerter, bradykardi. takykardi, hjertebanken, et udtalt fald i blodtrykket, rødmen af ​​blod til huden i ansigtet, perifert ødem og øget træthed.

Forstyrrelser i immunsystemet:

frekvens ukendt: overfølsomhed.

Metaboliske og ernæringsforstyrrelser:

frekvens ukendt: hyperkaliæmi.

Psykiske lidelser:

sjældent: døsighed.

Forstyrrelser i nervesystemet:

ofte: svimmelhed, hovedpine; sjældent: paræstesi, tremor;

frekvens ukendt: ekstrapyramidale lidelser, lammelser (tetraparese) 1, krampeanfald.

Hørelidelser og labyrintlidelser:

sjældent: tinnitus; frekvens ukendt: svimmelhed.

Hjertelidelser:

ofte: bradykardi; sjældent: hjertebanken. takykardi;

frekvens ukendt: AV blokade I, II, III grad; hjertesvigt, sinusstop ("sinusstop"), sinusbradykardi, asystoli.

Vaskulære lidelser:

ofte: "tidevand" af blod til huden i ansigtet, et udtalt fald i blodtrykket;

Åndedræts-, thorax- og mediastinumsygdomme:

frekvens ukendt: bronkospasmer, åndenød.

Gastrointestinale lidelser:

ofte: forstoppelse, kvalme; sjældent: mavesmerter; sjældent: opkastning;

frekvens ukendt: ubehag i maven, gingival hyperplasi, intestinal obstruktion.

Hud- og subkutane lidelserhudvæv:

sjældent: hyperhidrose; ukendt hyppighed: angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, alopeci, pruritus, pruritus, purpura, makulopapulært udslæt, nældefeber.

Sygdomme i bevægeapparatet og bindevæv:

frekvens ukendt: artralgi, muskelsvaghed, myalgi.

Natlige og urinvejslidelser:

frekvens ukendt: nyresvigt.

Genitale og brystlidelser:

frekvens ukendt: erektil dysfunktion, galaktoré, gynækomasti.

Generelle lidelser:

ofte: perifert ødem; sjældent: øget træthed.

Laboratorie- og instrumentdata:

frekvens ukendt: øget koncentration af prolaktin, øget aktivitet af leverenzymer.

1 - i perioden med brug af lægemidlet Isoptin® efter registrering blev der rapporteret et enkelt tilfælde af lammelse (tetranarese) forbundet med den kombinerede brug af verapamil og colchicin. Dette kan skyldes penetration af colchicin gennem blod-hjerne-barrieren på grund af undertrykkelse af aktiviteten af ​​CYP3A4-isoenzymet og P-glycoproteinet under virkningen af ​​verapamil (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler").

Overdosis:

Symptomer: udtalt fald i blodtrykket; bradykardi, der omdannes til AV-blokade og stopper sinusknudens aktivitet ("sinusarrest"); hyperglykæmi, stupor og metabolisk acidose. Der er rapporter om dødsfald som følge af overdosis.

Behandling: understøttende symptomatisk behandling bør udføres. I tilfælde af overdosering er beta-adrenerg stimulering og/eller parenteral administration af calciumpræparater effektive foranstaltninger (
Kalcium Klorid). Ved klinisk signifikante hypotensive reaktioner eller AV-blok bør der gives henholdsvis vasopressormedicin eller pacing. Asystoli bør behandles med beta-adrenerg stimulering (isoprenalin), andre vasopressorer eller genoplivning. Hæmodialyse er ikke effektiv.

Interaktion

Metaboliske undersøgelser in vitro indikerer det
Verapamil metaboliseres ved virkningen af ​​cytokrom P450 isoenzymer CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18.

Verapamil er en hæmmer af CYP3A4-isoenzymet og P-glykoproteinet. En klinisk signifikant interaktion blev noteret ved samtidig brug med inhibitorer af CYP3A4-isoenzymet, mens en stigning i koncentrationen af ​​verapamil i blodplasmaet blev observeret, mens induktorer af CYP3A4-isoenzymet reducerede koncentrationen af ​​verapamil i blodplasmaet. Ved samtidig brug af sådanne lægemidler bør muligheden for denne interaktion overvejes.

Tabellen nedenfor giver data om mulige lægemiddelinteraktioner på grund af farmakokinetiske parametre.

andre lægemiddelinteraktioner

antivirale lægemidler til behandling af hiv-infektion

ritonavir og andre antivirale lægemidler til behandling af HIV-infektion kan hæmme metabolismen af ​​verapamil, hvilket fører til en stigning i dets koncentration i blodplasma. Derfor skal der udvises forsigtighed ved samtidig brug af sådanne lægemidler og verapamil, eller dosis af verapamil bør reduceres.

lithium

en stigning i lithiumneurotoksicitet blev observeret under samtidig administration af verapamil og lithium i fravær af ændringer eller en stigning i koncentrationen af ​​lithium i blodserum. Men tilsætning af verapamil førte også til et fald i serumlithiumkoncentrationer hos patienter, der tog oral lithium i lang tid. med samtidig brug af disse lægemidler er omhyggelig overvågning af patienter nødvendig.

lægemidler, der blokerer neuromuskulær ledning

kliniske data og prækliniske undersøgelser tyder på det
verapamil kan forstærke virkningen af ​​lægemidler, der blokerer neuromuskulær ledning (såsom curariforme og depolariserende muskelafslappende midler). derfor kan det være nødvendigt at reducere dosis af verapamil og/eller dosis af lægemidler, der blokerer neuromuskulær ledning, når de bruges samtidigt.

acetylsalicylsyre (som blodpladehæmmende middel)

øget risiko for blødning.

ethanol (alkohol)

en stigning i koncentrationen af ​​ethanol i blodplasmaet og en opbremsning i dets udskillelse. derfor kan effekten af ​​ethanol blive forstærket.

hmg-coa reduktasehæmmere (statiner)

patienter, der modtager
verapamil, bør behandling med HMG-CoA-reduktasehæmmere (dvs. simvastatin, atorvastatin eller lovastatin) startes med den lavest mulige dosis, som derefter øges. hvis det er nødvendigt at tildele
Verapamil-patienter, der allerede får HMG-CoA-reduktasehæmmere, bør gennemgås og deres doser reduceres i henhold til koncentrationen af ​​kolesterol i blodserumet. fluvastatin,
pravastatin og
rosuvastatin metaboliseres ikke af cyp3a4 isoenzymer, så deres interaktion med verapamil er mindre sandsynlig.

antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer

forstærkning af den antihypertensive effekt.

Specielle instruktioner:

Akut myokardieinfarkt

Isoptin® bør anvendes med forsigtighed hos patienter med akut myokardieinfarkt kompliceret af bradykardi, svær hypotension eller venstre ventrikulær dysfunktion.

Hjerteblok/Atrioventrikulær blok I grad/Bradykardi/Asystoli

Verapamil påvirker AV- og SA-knuderne og bremser AV-ledning. Lægemidlet Isoptin ® skal bruges med forsigtighed, da udviklingen af ​​AV-blokade II eller III grad (se afsnittet "Kontraindikationer") eller enkeltstråle, to-stråle eller tre-stråle blokade af bundtet af His bundt kræver seponering af verapamil og passende terapi om nødvendigt.

Verapamil påvirker AV- og SA-knuderne og kan i sjældne tilfælde forårsage anden eller tredje grads AV-blokering, bradykardi og i ekstreme tilfælde asystoli. Disse hændelser er mest sandsynligt hos patienter med sick sinus syndrome, hvilket er mere almindeligt hos ældre patienter.

Asystoli hos patienter uden sinusknudesvaghed er normalt kortvarig (adskillige sekunder) med spontan tilbagevenden til atrioventrikulær eller normal sinusrytme. Hvis sinusrytmen ikke genoprettes rettidigt, bør passende behandling iværksættes med det samme.

Betablokkere og antiarytmika

Gensidig styrkelse af effekten på det kardiovaskulære system (høj grad af AV-blokade, et signifikant fald i RAS, forværring af hjertesvigt og et udtalt fald i blodtrykket). Asymptomatisk bradykardi (36 slag/min) med rytmevandring langs atriet blev observeret hos en patient, der tog
timolol (betablokker) i form af øjendråber og
verapamil indeni.

Digoxin

I tilfælde af samtidig administration af verapamil og digoxin, bør dosis af digoxin reduceres. Se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler".

Hjertefejl

Patienter med hjertesvigt og en venstre ventrikulær ejektionsfraktion på mere end 35 % skal være stabile før start af Isoptin® og bør derefter behandles passende.

HMG-CoA-reduktasehæmmere (statiner)

Se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler".

Neuromuskulære transmissionsforstyrrelser

Isoptin® bør anvendes med forsigtighed til patienter med sygdomme, der påvirker neuromuskulær transmission (myasthenia gravis, Lambert-Eatons syndrom, Duchennes muskeldystrofi).

Nedsat nyrefunktion

Udførte sammenlignende undersøgelser viser, at farmakokinetikken af ​​verapamil forbliver uændret hos patienter med nyresygdom i slutstadiet. Nogle rapporter tyder dog på, at Isoptin bør anvendes med forsigtighed og under nøje overvågning hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Verapamil udskilles ikke ved hæmodialyse.

Nedsat leverfunktion

Isoptin bør anvendes med forsigtighed til patienter med svært nedsat leverfunktion.

Indflydelse på evnen til at føre et køretøj:

Lægemidlet Isoptin® kan påvirke hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner på grund af den antihypertensive effekt og som følge af individuel følsomhed. I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner. Dette er især vigtigt i begyndelsen af ​​behandlingen, når dosis øges eller når der skiftes fra behandling med et andet lægemiddel.

Udgivelsesformular:

Filmovertrukne tabletter 40 mg og 80 mg.

Pakke:

10 tabletter i en PVC/A1 folieblister. 2 eller 10 blisterpakninger i en æske sammen med brugsanvisning.

20 tabletter i en PVC/A1 folieblister. 1 eller 5 blister i en papkasse sammen med brugsanvisning.

25 tabletter i en PVC/A1 folieblister. 4 blister i en papkasse sammen med brugsanvisning.

Opbevaringsbetingelser:

Opbevares ved en temperatur på 15 til 25 °C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Bedst før dato:

5 år. Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.

Betingelser for udlevering fra apotek:

Indehaver af registreringsbevis:

Fabrikant