Milleks penitsilliini kasutatakse? Penitsilliini antibiootikumid - kirjeldus, tüübid, kasutusjuhised, vabanemisvorm ja toimemehhanism

Bensüülpenitsilliin

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Bensüülpenitsilliin

Annustamisvorm

Pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 1000000 RÜ

Ühend

Üks viaal sisaldab:

Kirjeldus

Valge või peaaegu valge peen kristalne pulber, millel on kerge iseloomulik lõhn.

Farmakoterapeutiline rühm

Beeta-laktaamantibiootikumid - penitsilliinid.

Penitsilliinid penitsillinaas - tundlik. Bensüülpenitsilliin

ATX kood J01SE01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse intramuskulaarsel manustamisel 20-30 minuti pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 30-60 minutit, neerupuudulikkusega 4-10 tundi või rohkem. Side plasmavalkudega - 60%.

Tungib elunditesse, kudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, silmakude ja eesnääre. Meningeaalsete membraanide põletikuga, läbilaskvus

vere-aju barjääri ületab. Läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Farmakodünaamika

Bakteritsiidne antibiootikum biosünteetiliste ("looduslike") penitsilliinide rühmast. Inhibeerib mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete patogeenide vastu: Staphylococcus spp. (mittemoodustav penitsillinaas), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samuti Treponema spp. Inaktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite, riketsiate, viiruste, algloomade vastu.

Penitsillinaasi moodustavad mikroorganismide tüved on ravimi toime suhtes resistentsed. Laguneb happelises keskkonnas.

Näidustused kasutamiseks

Tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid:

lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, bronhiit

sepsis, septiline endokardiit (äge ja alaäge), peritoniit

meningiit

osteomüeliit

urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit,

gonorröa, blenorröa, süüfilis, tservitsiit)

sapiteede infektsioonid (kolangiit, koletsüstiit)

haava infektsioon

naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid

difteeria

sarlakid

siberi katk

aktinomükoos

ENT infektsioonid

silmamuna infektsioonid

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud intramuskulaarseks, intravenoosseks, subkutaanseks, endolumbaalseks ja intratrahheaalseks manustamiseks.

Haiguse keskmise raskusega (alumiste hingamisteede, kuse- ja sapiteede infektsioonid, pehmete kudede infektsioonid jne) - 4-6 miljonit RÜ päevas 4 süsti kohta.

Raskete infektsioonide korral (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) - 10-20 miljonit ühikut päevas; gaasigangreeniga - kuni 40-60 miljonit ühikut.

Päevane annus alla 1-aastastele lastele on 50 000-100 000 U / kg, üle 1 aasta - 50 000 U / kg; vajadusel - 200 000-300 000 U / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - suurendamine 500 000 U / kg. Manustamissagedus - 4-6 korda päevas, intravenoosselt - 1-2 korda päevas koos intramuskulaarsete süstidega.

Endolumbalno süstitakse aju- ja seljaaju ning ajukelme mädaste haigustega.

Sõltuvalt haigusest ja selle kulgemise raskusastmest: täiskasvanud - 5-10 tuhat RÜ, lapsed - 2-5 tuhat RÜ 1 kord päevas 2-3 päeva jooksul intravenoosselt, seejärel manustatakse intramuskulaarselt.

Intravenoosse joaga manustamiseks lahustatakse üksikannus (1-2 miljonit ühikut) 5-10 ml steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Intravenoosseks tilguti manustamiseks 2-5 miljonit ühikut lahjendage 100-200 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5-10% dekstroosi lahust ja süstige kiirusega 60-80 tilka / min.

Lastele tilguti manustamisel kasutatakse lahustina 5-10% dekstroosi lahust (100-300 ml, sõltuvalt annusest ja vanusest).

Ravimi lahus intramuskulaarseks manustamiseks valmistatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisule 1-3 ml süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust või 0,5% novokaiini lahust.

Lahused kasutatakse kohe pärast valmistamist, vältides neile teiste ravimite lisamist.

Subkutaanselt kasutatakse ravimit infiltraatide purustamiseks kontsentratsioonis 100-200 tuhat ühikut 1 ml 0,25-0,5% novokaiini lahuses.

Ravimi lahuse valmistamine nimmepiirkonnaks kasutamiseks: lahjendage ravim steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses kiirusega 1 tuhat ühikut / ml. Enne süstimist (olenevalt intrakraniaalsest rõhust) eemaldatakse 5-10 ml tserebrospinaalvedelikku ja lisatakse antibiootikumi lahusele võrdsetes osades.

Sisestage aeglaselt (1 ml / min), tavaliselt 1 kord päevas 2-3 päeva jooksul, seejärel jätkake intravenoossete või intramuskulaarsete süstidega.

Kopsudes esinevate mädasete protsesside korral manustatakse ravimi lahust intratrahheaalselt (pärast neelu, kõri ja hingetoru põhjalikku anesteesiat). Tavaliselt kasutatakse 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses 100 tuhat ühikut.

Silmahaiguste (äge konjunktiviit, sarvkesta haavand, gonoblenorröa ja teised) korral on ette nähtud silmatilgad, mis sisaldavad 20-100 tuhat ühikut 1 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või destilleeritud vees. Sisestage 1-2 tilka 6-8 korda päevas.

Kõrva- või ninatilkade jaoks kasutatakse lahuseid, mis sisaldavad 10-100 tuhat ühikut / ml.

Ravi kestus ravimiga, sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest, on 7-10 päeva kuni 2 kuud või rohkem (näiteks sepsise, septilise endokardiidiga).

Kõrvalmõjud

Arütmiad, südameseiskus, krooniline südamepuudulikkus (kuna suurte annuste manustamisel võib tekkida hüpernatreemia)

Iiveldus, oksendamine, stomatiit, glossiit, maksafunktsiooni häired

Neerufunktsiooni kahjustus

Aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia

Suurenenud refleksi erutuvus, meningeaalsed sümptomid, krambid, kooma

- allergilised reaktsioonid: hüpertermia, urtikaaria, nahalööve, palavik, külmavärinad, suurenenud higistamine, lööve limaskestadel, artralgia, eosinofiilia, angioödeem, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, angioödeem

Harva

Anafülaktiline šokk

Ravimiresistentse mikrofloora (pärmilaadsed seened, gramnegatiivsed mikroorganismid) põhjustatud superinfektsioon

- kohalikud reaktsioonid: valulikkus ja kõvenemine intramuskulaarse süstimise kohas

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste β-laktaamide suhtes

antibiootikumid) ravimile

Urtikaaria, bronhiaalastma

Endolumbaarsüst epilepsia korral.

Hoolikalt

neerupuudulikkus.

Ravimite koostoimed

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime; bakteriostaatiline (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlik.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soole mikrofloora pärssimine, protrombiiniindeksi langus); vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape, efektiivsust, etinüülöstradiooli - läbimurdeverejooksu tekke riski.

Diureetikumid, allopurinool, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad tubulaarset sekretsiooni, suurendavad bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.

Allopurinool suurendab kooskasutamisel allergiliste reaktsioonide (nahalööve) tekkeriski.

erijuhised

Ravimi lahused kõigi manustamisviiside jaoks valmistatakse ex tempore.

Kui 2-3 (maksimaalselt 5 päeva) pärast ravimi alustamist ei ole mingit toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile. Nõrgenenud patsientidel, vastsündinutel, inimestel

Pikaajalise ravi korral võib eakatel tekkida ravimresistentse mikrofloora põhjustatud superinfektsioon (pärmilaadne

seened, gramnegatiivsed bakterid).

Tuleb meeles pidada, et ravimi ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varajane ravi lõpetamine põhjustab sageli patogeeniresistentsete tüvede teket. Kui tekib resistentsus, tuleb ravi teise antibiootikumiga jätkata.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise (madalates kontsentratsioonides tungib rinnapiima).

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Ei mõjuta.

Üleannustamine

Tabletides sisalduv penitsilliin viitab antibiootikumidele, mida kasutatakse aktiivselt mitmete bakteriaalsete haiguste vastu võitlemiseks, mis tulenevad patogeenide patoloogilisest aktiivsusest, mida iseloomustab tundlikkus penitsilliini suhtes. Vaatleme üksikasjalikumalt esitatud ravimi toimepõhimõtet ja kasutamise iseärasusi.

Penitsilliin on antibakteriaalne aine, mis on saadud konkreetse hallitusseene Penicillium jäätmetest. Esitatud antibiootikumipreparaati iseloomustab lai toimespekter, mis aitab kaasa selliste patogeenide nagu spiroheedid, gonokokid, stafülokokid ja teised hävitamisele. Identsete omadustega on selle ravimi kaasaegsed analoogid (näiteks fenoksümetüülpenitsilliin). Ravim on saadaval süstelahuse kujul, samuti tablettidena, mis on ette nähtud resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Neid ravimeid kasutatakse kaasaegses meditsiinis aktiivselt mitmete erinevate bakteriaalse iseloomuga haiguste vastu võitlemiseks. Eksperdid eristavad järgmisi penitsilliinide tablettide kasutamise näidustusi:

1. Sepsis.
2. aju abstsess.
3. Koletsüstiit.
4. Ülemiste hingamisteede nakkuslikud kahjustused.
5. Otiit ägedas või kroonilises vormis.
6. Põletuskahjustused kolmandal ja neljandal astmel.
7. Furunkuloos.
8. Kopsupõletik.
9. Gonorröa.
10. Ulatuslikud haavapinnad, lokaliseeritud naha piirkonnas.
11. süüfilis.
12. Gangreeni gaas.
13. Stenokardia.
14. Siberi katk.
15. Sarlakid.
16. Difteeria.
17. Septitseemia.
18. Günekoloogilise iseloomuga mädased ja põletikulised haigused.
19. Aktinomükoos.
20. Äge septiline endokardiit.
21. Kuseteede nakkuslikud kahjustused.
22. Meningiit.
23. Osteomüeliidi äge või krooniline vorm.
24. Nakkusliku iseloomuga mädased haigused, mis mõjutavad limaskesti ja pehmeid kudesid.
25. Pleura empüeem.
26. Teetanus.
27. Larüngiit ja tonsilliit.
28. Sinusiit.
29. Lümfisõlmede põletikulised kahjustused.

Pediaatrilised patsiendid taluvad penitsilliini preparaate hästi. Pediaatria valdkonnas kasutatakse esitatud ravimeid juhtudel, kui on:

1. Otiit.
2. Pneumoonia vastsündinutel.
3. Septikopüeemia.
4. Meningiit.
5. Mädane pleuriit.
6. Septiline protsess, lokaliseeritud naba piirkonnas.

Kasutamise vastunäidustused

Kuna penitsilliini tablettide kasutamine bakteriaalse iseloomuga nakkushaiguste vastu on väga tõhus, on mõnel juhul väga ebasoovitav ja see võib olla patsiendile ohtlik. Selle farmakoloogilise rühma ravimite ja nende analoogide kasutamisel eristatakse järgmisi vastunäidustusi:

1. Kalduvus allergilistele reaktsioonidele.
2. Bronhiaalastma.
3. Pollinoos.
4. Nõgestõbi.
5. Haavandiline koliit.
6. Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes.
7. Nakkuslik mononukleoos.
8. Piirkondlik enteriit.
9. Tõsised häired seedesüsteemi töös.
10. Farüngiit.
11. Kõhulahtisus.
12. Seedetrakti rasked haigused.
13. Aftoosne stomatiit.
14. Neerude patoloogiad.
15. Äge südamepuudulikkus.

Kõrvalmõjud

Mõnel juhul võib penitsilliini preparaatide kasutamine põhjustada soovimatuid reaktsioone, näiteks:

1. Iiveldus.
2. Oksendamise rünnakud.
3. Allergilised reaktsioonid.
4. Kõhulahtisus.
5. Kehatemperatuuri tõus.
6. kooma.
7. Krambid.
8. Turse.
9. Nõgestõbi.
10. Eosinofiilia.
11. Vagiina ja suuõõne kandidoos.

Mõnel eriti raskel juhul võib nende ravimite võtmine põhjustada anafülaktilise šoki teket ja patsiendi surma.

Arstipraktikas on aga registreeritud vaid üksikuid selliseid juhtumeid. Lisaks tuleb rõhutada, et enamikul juhtudel täheldatakse kõrvaltoimete teket ravimite pikaajalisel ja kontrollimatul kasutamisel.

Võimalike tüsistuste vältimiseks ja riskide minimeerimiseks on soovitatav ravimeid võtta ainult arsti ettekirjutuse järgi, järgides rangelt tema juhiseid ja järgides kasutusjuhendit. Konkreetse ravimi valiku, selle annuse ja ravikuuri kestuse määrab spetsialist, võttes arvesse haigust, selle tõsidust, vanust ja patsiendi individuaalseid omadusi.

Rakenduspõhimõtted

Penitsilliini rühma ravimite kasutamise juhistes öeldakse, et ravimi optimaalne annus sõltub raviarsti määratud raviskeemist. Lastele mõeldud annus arvutatakse individuaalselt, sõltuvalt lapse vanusest ja kehakaalust.

Tablette tuleb võtta iga 8 tunni järel. Toimeaine optimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks on soovitatav seda reeglit rangelt järgida. Ravimit võetakse kas pool tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki.

Keskmine ravi kestus on 5 kuni 14 päeva. Esimesed tulemused on märgatavad 3-4 päeva pärast. Kui nähtavat toimet ei täheldata, peate võtma ühendust oma arstiga, et määrata mõni muu antibiootikum.

Ravimi tabletivormi eelised

Viimasel ajal on eriti laialt levinud penitsilliini preparaatide tablettide kasutamine, mis on seotud selle vaieldamatute eelistega. Esiteks saab patsient säästa süstalde ja süstimiseks vajalike erilahenduste ostmise arvelt. Teiseks saab ravikuuri läbida ambulatoorselt, ilma meditsiinitöötajate abita. Lisaks sisaldavad tabletid oma koostises nn antatsiidseid aineid, mis aitavad vähendada maomahla mõju peamisele toimeainele, tagades maksimaalse ravitoime.

1. Flemoksiin.
2. Amoksitsilliin.
3. Ospamox.
4. Amoxil KMP.

Penitsilliinipreparaadid on äärmiselt tõhusad ja tõhusad vahendid, mis aitavad ravida mitmeid nakkushaigusi. Meditsiiniliste soovituste ja põhiliste kasutusreeglite järgimine võimaldab saavutada ülikiireid ja soodsaid tulemusi, vältides samas soovimatute reaktsioonide ja kõrvaltoimete teket.

Toimeained on loetletud tähestikulises järjekorras.

Ampitsilliin - kasutusjuhendid. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Laia toimespektriga penitsilliinirühma antibiootikum, mille hävitab penitsillinaas.

farmakoloogiline toime

Laia toimespektriga poolsünteetiliste penitsilliinide rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (välja arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus spp. (sh Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, mõned Haemophilus influenzae tüved.

Hävitatud penitsillinaasiga. Happekindel.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi, kahjustamata mao happelises keskkonnas. Pärast parenteraalset manustamist (in / m ja / in) leitakse plasmas suurtes kontsentratsioonides.

Levitamine

See tungib hästi kudedesse ja keha bioloogilistesse vedelikesse, leidub terapeutilistes kontsentratsioonides pleura-, kõhukelme- ja sünoviaalvedelikus. Tungib läbi platsentaarbarjääri. Läbib hematoentsefaalbarjääri halvasti, kuid ajumembraanide põletikuga suureneb BBB läbilaskvus dramaatiliselt.

Ainevahetus

30% ampitsilliinist metaboliseerub maksas.

aretus

T1 / 2 - 1-1,5 tundi See eritub peamiselt uriiniga ja uriiniga tekib muutumatul kujul väga kõrge kontsentratsioon. Osaliselt eritub sapiga.

Korduvate süstidega ei kogune.

Näidustused ravimi AMPICILLIN kasutamiseks

Ampitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas:

• hingamisteede infektsioonid (sh bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess);
• ENT-organite infektsioonid (sealhulgas tonsilliit);
• sapiteede infektsioonid (sh koletsüstiit, kolangiit);
• kuseteede infektsioonid (sealhulgas püeliit, püelonefriit, tsüstiit);
• seedetrakti infektsioonid (sealhulgas salmonelloosi kandjad);
• günekoloogilised infektsioonid;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• peritoniit;
• sepsis, septiline endokardiit;
• meningiit;
• reuma;
• erysipelas;
• sarlakid;
• gonorröa.

Annustamisrežiim

Määratakse individuaalselt sõltuvalt haiguse kulgu tõsidusest, nakkuse lokaliseerimisest ja patogeeni tundlikkusest.

Suukaudsel manustamisel on ühekordne annus täiskasvanutele 250-500 mg, ööpäevane annus 1-3 g Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Lastele määratakse ravim päevases annuses 50-100 mg / kg, lastele kehakaaluga kuni 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Päevane annus jagatakse 4 annuseks. Ravi kestus sõltub infektsiooni tõsidusest ja ravi efektiivsusest.

Tablette võetakse suu kaudu, olenemata söögist.

Suspensiooni valmistamiseks lisatakse pulbriga viaali 62 ml destilleeritud vett. Valmis suspensioon doseeritakse spetsiaalse lusikaga, millel on 2 märki: alumine vastab 2,5 ml-le (125 mg), ülemine - 5 ml (250 mg). Suspensioon tuleb sisse võtta veega.

Parenteraalsel manustamisel (in / m, in / in stream või in / in tilguti) on ühekordne annus täiskasvanutele 250-500 mg, päevane annus on 1-3 g; raskete infektsioonide korral võib ööpäevast annust suurendada 10 g-ni või rohkem.

Vastsündinutele määratakse ravim päevases annuses 100 mg / kg, teiste vanuserühmade lastele - 50 mg / kg. Raskete infektsioonide korral võib neid annuseid kahekordistada.

Päevane annus jagatakse 4-6-ks süstiks intervalliga 4-6 tundi Intramuskulaarse süstimise kestus on 7-14 päeva. Kasutamise kestus on 5-7 päeva, millele järgneb üleminek (vajadusel) manustamisele / m.

Intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks lisatakse viaali sisule 2 ml süstevett.

Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse ravimi üksikannus (mitte rohkem kui 2 g) 5-10 ml süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul (1-2 g 10-1 15 minutit). Kui ühekordne annus ületab 2 g, manustatakse ravimit intravenoosselt. Selleks lahustatakse ravimi ühekordne annus (2-4 g) 7,5-15 ml süstevees, seejärel lisatakse saadud lahus 125-250 ml isotoonilisele naatriumkloriidi lahusele või 5-10% glükoosile. lahusesse ja süstitakse kiirusega 60-80 tilka /min Lastele intravenoossel manustamisel kasutatakse lahustina 5-10% glükoosilahust (30-50 ml, sõltuvalt vanusest).

Lahused kasutatakse kohe pärast valmistamist.

Kõrvalmõju

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, angioödeem, sügelus, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem; harvadel juhtudel - anafülaktiline šokk.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, glossiit, stomatiit, pseudomembranoosne koliit, soole düsbakterioos, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Hematopoeetilisest süsteemist: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Kemoterapeutilisest toimest tingitud toimed: suuõõne kandidoos, tupe kandidoos.

Ravimi AMPICILLIN kasutamise vastunäidustused

• ülitundlikkus penitsilliini rühma antibiootikumide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes;
• raske maksafunktsiooni häire (parenteraalseks kasutamiseks).

Ravimi AMPICILLIN kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit on võimalik kasutada raseduse ajal vastavalt näidustustele, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Ampitsilliin eritub väikeses kontsentratsioonis rinnapiima. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Parenteraalne kasutamine on raske maksafunktsiooni häire korral vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Suukaudsel manustamisel lastele määratakse ravim päevases annuses 50-100 mg / kg, lastele kehakaaluga kuni 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteraalselt vastsündinutele määratakse ravim päevases annuses 100 mg / kg, teiste vanuserühmade lastele - 50 mg / kg. Raskete infektsioonide korral võib neid annuseid kahekordistada.

erijuhised

Ettevaatlikult ja desensibiliseerivate ainete samaaegse kasutamise taustal tuleb ravim välja kirjutada bronhiaalastma, heinapalaviku ja muude allergiliste haiguste korral.

Ampitsilliini kasutamise ajal on vajalik neerude, maksa ja perifeerse vere süstemaatiline jälgimine.

Maksapuudulikkuse korral võib ravimit kasutada ainult maksafunktsiooni kontrolli all.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad annustamisskeemi kohandamist sõltuvalt CC-st.

Kui ravimit kasutatakse suurtes annustes neerupuudulikkusega patsientidel, on võimalik toksiline toime kesknärvisüsteemile.

Ravimi kasutamisel sepsise raviks on võimalik bakteriolüüsi reaktsioon (Jarisch-Herxheimeri reaktsioon).

Kui ampitsilliini kasutamise ajal ilmnevad allergilised reaktsioonid, tuleb ravimi kasutamine katkestada ja määrata desensibiliseeriv ravi.

Nõrgenenud patsientidel võib ravimi pikaajalise kasutamise korral tekkida ampitsilliiniresistentsete mikroorganismide põhjustatud superinfektsioon.

Kandidaasi tekke vältimiseks tuleb ampitsilliiniga samaaegselt välja kirjutada nüstatiin või levoriin, samuti B- ja C-rühma vitamiinid.

Üleannustamine

Praegu ei ole ravimi ampitsilliini üleannustamise juhtudest teatatud.

ravimite koostoime

Probenetsiid, kui seda kasutatakse samaaegselt ampitsilliiniga, vähendab ampitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemuseks on selle kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja toksiliste toimete riski suurenemine.

Ampitsilliini ja allopurinooli samaaegsel kasutamisel suureneb nahalööbe tekkimise tõenäosus.

Samaaegsel kasutamisel ampitsilliiniga väheneb östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiivide efektiivsus.

Samaaegsel kasutamisel ampitsilliiniga suureneb antikoagulantide ja aminoglükosiidide antibiootikumide efektiivsus.

Ladustamise tingimused

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas; tabletid ja pulber suspensiooni valmistamiseks - temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C, pulber süstelahuse valmistamiseks - temperatuuril mitte üle 20 ° C. Tablettide, suspensioonipulbri ja süstelahuse pulbri kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Valmistatud suspensiooni tuleb hoida külmkapis või toatemperatuuril mitte rohkem kui 8 päeva. Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuseid ei säilitata.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool - kasutusjuhend. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

farmakoloogiline toime

Biosünteetilise penitsilliini rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroobsed eoseid moodustavad vardad; samuti Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi, on bensüülpenitsilliini toime suhtes resistentsed. Laguneb happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini novokaiinisoola iseloomustab kaaliumi- ja naatriumisooladega võrreldes pikem toimeaeg.

Farmakokineetika

Pärast i / m manustamist imendub see süstekohast kiiresti. Laialt levinud kudedes ja kehavedelikes. Bensüülpenitsilliin tungib ajukelme põletiku ajal hästi läbi platsentaarbarjääri ehk BBB.

T1/2 - 30 min. Eritub uriiniga.

Näidustused

Bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste ravi: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis, septitseemia, püeemia, äge ja alaäge septiline endokardiit, meningiit, äge ja krooniline osteomüeliit, kuse- ja sapiteede infektsioonid, tonsilliit, mädased infektsioonid nahk, pehmed koed ja limaskestad, erüsiipel, difteeria, sarlakid, siberi katk, aktinomükoos, püopõletikuliste haiguste ravi sünnitusabi ja günekoloogia praktikas, kõrva-nina-kurguhaigused, silmahaigused, gonorröa, blenorröa, süüfilis.

Annustamisrežiim

Individuaalne. Sisestage in / m, in / in, s / c, endolumbaalselt.

Täiskasvanute / m ja / sissejuhatuses varieerub päevane annus vahemikus 250 000 kuni 60 miljonit Alla 1-aastaste laste päevane annus on 50 000-100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200 000-300 000 RÜ / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - kuni 500 000 RÜ / kg. Manustamissagedus on 4-6 korda päevas.

Olenevalt haigusest ja kulgemise raskusastmest manustatakse seda endolumbaalselt täiskasvanutele - 5000-10 000 RÜ, lastele - 2000-5000 Ravim lahjendatakse steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses kiirusega 1 tuhat U / ml. Enne süstimist (olenevalt intrakraniaalse rõhu tasemest) eemaldatakse 5-10 ml CSF-i ja lisatakse antibiootikumi lahusele võrdsetes osades.

S / c bensüülpenitsilliini kasutatakse infiltraatide purustamiseks (100 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–0,5% novokaiini lahuses).

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult in / m ja s / c, samades annustes kui bensüülpenitsilliini naatriumsoola.

Bensüülpenitsilliini novokaiini soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele: ühekordne - 300 000 IU, iga päev - 600 000. Alla 1-aastased lapsed - 50 000-100 000 RÜ / kg / päevas, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg / päevas. Manustamissagedus on 3-4 korda päevas.

Bensüülpenitsilliini ravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest ulatuda 7-10 päevast kuni 2 kuuni või kauem.

Kõrvalmõju

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Kemoterapeutilisest toimest tulenevad tagajärjed: vaginaalne kandidoos, suuõõne kandidoos.

Kesknärvisüsteemi poolelt: bensüülpenitsilliini suurte annuste kasutamisel, eriti nimmepiirkonnasisesel manustamisel, võivad tekkida neurotoksilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, suurenenud refleksi erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma.

Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Kirjeldatakse surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bensüülpenitsilliini ja teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimite suhtes. Endolumbaarne manustamine on vastunäidustatud epilepsiaga patsientidele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks (eriti ravimiallergiate korral), ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes (ristallergia võimaluse tõttu).

Kui pärast 3-5 päeva möödumist manustamise algusest ei ole efekti täheldatud, tuleks üle minna teiste antibiootikumide või kombineeritud ravile.

Seoses seente superinfektsiooni tekkimise võimalusega on bensüülpenitsilliini ravis soovitatav määrata seenevastased ravimid.

Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsete patogeenide tüvede teket.

ravimite koostoime

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemuseks on viimase kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja poolväärtusaja pikenemine.

Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

Penitsilliinid on rühm antibiootikume, mida saadakse perekonda Penicillium kuuluvate hallitusseente kultuurivedelikest. Selles rühmas on peamine ravim penitsilliin, selle antibiootikumi suhtes on tundlikud paljud mikroorganismid, sealhulgas streptokokid, pneumokokid, gonokokid ja meningokokid. Antibiootikumi kõrge efektiivsus avaldub patogeenide ja teetanuse, difteeria ja gaasigangreeni, Proteuse ja mitmete patogeensete stafülokokkide tüvede suhtes.

On mitmeid haigusi, mille ravi selle ravimiga ei anna oodatud tulemust. See hõlmab läkaköha, Pseudomonas aeruginosa, tuberkuloosi, Friedlanderi batsillide või soolestiku, düsenteeria ja kõhutüüfuse rühmade põhjustatud infektsioone.

Intramuskulaarset manustamist peetakse kõige tõhusamaks ravimi võtmise viisiks, kuna see tungib kiiresti verre ja saavutab tunni jooksul kõrgeima kontsentratsiooni, mis jaotub võrdselt liigesõõnes, lihastes ja kopsudes. Tserebrospinaalvedelikus täheldatakse ravimi väikest kontsentratsiooni, seetõttu on soovitatav ravimit mõne nakkushaiguse korral manustada kombineeritult: endolumbaalne ja intramuskulaarne. Ravimit on raske kõhuõõnde tungida, kuid täheldatakse selle head läbilaskvust lootele läbi platsentaarbarjääri.

Paljude haiguste raviks valitakse penitsilliin kõige tõhusamaks ravimiks, kasutusjuhendis soovitatakse selle antibiootikumiga ravida erineva päritoluga sepsist, mitmeid kohalikke ja ulatuslikke patoloogiaid. Sageli määratakse profülaktilistel eesmärkidel penitsilliiniravi kuur raskete põletushaavade, operatsioonijärgse perioodi tüsistuste, mädase meningiidi, ajuabstsesside, gonorröa, süüfilise, sikoosi, furunkuloosi, silma- ja kõrvapõletike korral.

Ladinakeelne nimi: penitsill
ATX kood: J01CA
Toimeaine: Penitsilliin
Tootja: Austria "Biochemie",
Venemaa "biokeemik"
Apteegipuhkuse tingimus: Retsepti alusel

Antimikroobne ravim kuulub β-laktaamantibiootikumide klassi. Looduslik allikas on perekonna Penicillium seened. Peamine element on 6-aminopenitsillaanhape. Sordid erinevad molekulaarstruktuuri poolest. Seal on mitu klassifikatsiooni.

Kõige arvukam ravimirühm, millel on juhtiv positsioon erineva lokaliseerimisega nakkushaiguste ravis. Määravate omaduste hulka kuuluvad: lai annuste valik, madal toksilisus, võimalus raseduse ajal paralleelselt kasutada teiste ravimitega.

Näidustused kasutamiseks

Patoloogiliste mikroorganismide põhjustatud infektsioonid.

• sarlakid
• Sepsis
• Äge keskkõrvapõletik
• gaasi gangreen
• Konjunktiviit
• Gonorröa
• Stenokardia
• Mädane meningiit
• aju abstsess
• Sinusiit
• Furunkuloosi tüsistused
• Sükoos
• Kõrva, silmade põletik
• Äge larüngiit
• süüfilis
• Kolangiit
• Difteeria
• Lyme'i tõbi
• Naba sepsis lastel
• Äge koletsüstiit
• Krupoosne kopsupõletik
• Reuma.

Koostis, omadused

See on valge, vees hästi lahustuv pulber, millel on kerge spetsiifiline lõhn. Looduslikud penitsilliinid mõjutavad eranditult kokke, grampositiivseid baktereid. Neid isoleeritakse laboritingimustes, kus kasvatatakse hallitanud seeni. Vanim on bensüülpenitsilliin. Sisestatakse kehasse süstimise teel. Tegutseb lühikest aega - ainult umbes 4 tundi, eemaldatakse kiiresti. Beeta-laktamaasi mõjul muutub see penitsillaanhappeks, kaotab oma efektiivsuse. Nad hakkasid seda kasutama halvasti lahustuvate soolade - naatriumi, novokaiini, kaaliumi - kujul. Pärast seda tekkisid uued antibiootikumide sordid.

Bensüülpenitsilliini täiustatud vorm on Bicillin-1, 3, 5. Ained imenduvad organismis aeglaselt, pikeneb toimeaeg ja eliminatsiooniperiood. Ravimeid manustatakse parenteraalselt, kuna need hävivad happelise maomahla toimel. Biosünteetilistest penitsilliinidest on ainult Penitsilliin V suhteliselt resistentne seedetrakti keskkonnale.

Looduslikest penitsilliinidest saadi 6-aminopenitsillaanhape. Hakati välja töötama sellel põhinevaid poolsünteetilisi penitsilliine. Ilmusid erinevate omadustega ained:

• Happekindel, inhibiitoritega kaitstud, suukaudse manustamise võimalusega
• Lai skaala
• Beeta-laktamaasi suhtes vastupidav.

Klassifikatsioon jagab ravimid 4 rühma:

1. Biosünteetilised penitsilliinid. Seda kasutatakse intramuskulaarselt lahuste kujul.
2. Poolsünteetilised penitsilliinid. Nende hulka kuuluvad oksatsilliin, metitsilliin, naftsilliin. Laia toimespektriga aminopenitsilliinid - ampitsilliin, amoksitsilliin.
3. Karboksüpenitsilliinid- sisaldab tikartsilliini, karbpenitsilliini.
4. Laia toimespektriga penitsilliinid nimega metslotsilliin, aslotsilliin, metsillaam.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on antibiootikumi kombinatsioon beeta-laktamaasi inhibiitoriga. Kaitstud penitsilliinid kasutatakse keeruka lokaliseerimisega infektsioonide raviks.

Raviomadused

Antibiootikumid takistavad rakkude sünteesi, inhibeerides valku, mida nimetatakse transpeptidaasiks. Bakteritsiidne toime on seotud rakkude moodustumise mehhanismi rikkumisega hilisemas etapis. Kui süstite intramuskulaarselt, täheldatakse kõrgeimat kontsentratsiooni veres 30–60 minuti pärast. Jõuab kiiresti lihastesse, kopsudesse, liigestesse. Sageli soovitatakse ravi ajal efekti suurendamiseks kombineerida mitut vormi.

Suurem osa sellest eritub uriiniga. Poolväärtusaeg on 30-90 minutit. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid püsivad organismis rohkem kui teised.

Pulber lahuste valmistamiseks - kirjeldus ja rakendus

Hind alates 30 rubla / tk

See pannakse pimedas klaaspudelitesse, millel on suletud kummikorgid, metallist kaaned. Annustamine 50 000 kuni 300 000 RÜ. Lahjendage vee, novokaiinilahuse, soolalahusega. 250 mg pulbri jaoks kasutage 1,5 ml vett. Valmistage vahetult enne manustamist. Süstid tehakse kuni 4 korda päevas. Seda kasutatakse süüfilise, meningiidi, kopsupõletiku raviks. Päevane annus ei ületa 2 000 000 RÜ.

Tabletid - kirjeldus ja rakendus

Hind alates 7 rubla.

Toodetakse kahte tüüpi. Suukaudseks manustamiseks 250 mg, 500 mg. Võtke 30 minutit enne sööki, 2 tundi pärast sööki. Võetakse iga 8 tunni järel. Imemiseks - toimeaine annusega 5000 RÜ. Imetavaid tablette võetakse iga 4 tunni järel. Võtke kuni 6 korda päevas. Seda kasutatakse kurguvalu, kopsupõletiku, sarlakid, furunkuloosi korral.

Kasutamine raseduse, imetamise ajal

Tungib läbi platsenta. Laboratoorsetes tingimustes ei leitud mutageenseid, teratogeenseid ja embrüotoksilisi omadusi. Naistega ei ole uuringuid läbi viidud. Määrake raseduse ajal raviarsti hoolika järelevalve all.

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on ebasoovitav. Toimeaine eritub rinnapiima. Lapsel tekib kandidoos, soole mikrofloora on häiritud, tekib kõhulahtisus ja nahalööve. Ravi ajal on soovitatav toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Tüsistuste vältimiseks peate enne ravi alustamist tutvuma näidustuste loeteluga.

• Individuaalne talumatus selle ravimi komponentide, teiste antibiootikumide suhtes
• Bronhiaalastma, allergiliste haiguste, erinevat tüüpi nahalööbe korral
• Ärge jooge alkoholi ravi ajal
• Erilise kontrolli all raseduse ajal, varases lapsepõlves
• Neeru-, maksapuudulikkusega patsientidel on tüsistuste vältimiseks vaja ravimi annust kohandada, pikendada ravimi manustamisperioode.

Ravimitevahelised koostoimed

Enamikul juhtudel on vaja kombineerida mitut ravimit.

• Ettevaatlikult tuleb kombineerida antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega, kuna verejooksu oht on kõrge.
• Ärge võtke samaaegselt trombolüütikumidega
• Sulfoonamiidid nõrgendavad bakteritsiidset toimet
• Suukaudsed penitsilliinid nõrgendavad rasestumisvastaste vahendite toimet, kuna need mõjutavad östrogeeni tootmist
• Kombinatsioon allopuriiliga suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust
• Farmatseutiliselt kokkusobimatu aminoglükosiididega
• Kaaliumi sisaldavate ravimitega kombineerimisel on võimalik hüperkaleemia.

Kõrvalmõjud

Looduslikel penitsilliinidel on kõigist teadaolevatest antibiootikumidest madalaim toksilisus. Kunstlikud ravimid põhjustavad sageli allergilist reaktsiooni nahalööbe kujul. Ajavahemik on mitu minutit kuni 3-4 päeva. Harvadel juhtudel on täheldatud anafülaktilist šokki. Esinemissagedus on seotud individuaalse sallimatusega, juhiste rikkumisega. Mõnikord on palavik, millega kaasnevad külmavärinad. Temperatuur normaliseerub 1-2 päeva pärast ravimi kasutamise katkestamist, see võib kesta nädala.

Muude kõrvaltoimete loetelu:

• Stomatiit
• Glosit
• Riniit
• Farüngiit
• Bronhiit
• Iiveldus
• Lihaste nekroos
• Valu süstepiirkonnas
• Infiltreeruma
• Tromboflebiit
• Flebiit.

Suurte annuste korral on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide rikkumine. Lastel tekib sageli soole düsbakterioos, tupe kandidoos, suuõõne. Eakatel patsientidel on suurenenud risk kõrvaltoimete tekkeks. Naiste ettearvamatu reaktsioon raseduse ajal.

Tingimused, säilivusaeg

Viaalid, blistrid hoitakse kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi. Päikesest eemal, lapsed. Säilitamisaeg on näidatud iga antibiootikumi juhistes - 2 kuni 5 aastat.

Lahused valmistatakse vahetult enne kasutamist. Valmis ravimit on lubatud hoida mitte rohkem kui 2 päeva, pimedas kohas, klaasist, hästi suletud viaalis.

Analoogid

Selle rühma ravimite loetelu on väga pikk.

V-penitsilliin

Tootja: Slovakofarm, Slovakkia

Toimeaine on fenoksümetüülpenitsilliin. Saadaval tablettidena 250 mg, 500 mg. Paigaldatakse blisterpakendisse 10 tükki. Tumedas klaaspudelites 30 tükki. Seda on lubatud kasutada raseduse ajal. Seda võetakse suu kaudu, ilma närimiseta, 4-6 korda päevas, täiskasvanutele 500 mg, lastele - 250 mg. Ravi kestus on umbes 7 päeva. Välja antud retsepti alusel.

Hind umbes 45 rubla. 30 tüki jaoks.

Plussid:

• Vastupidav happelisele keskkonnale
• Aktiivne paljude tüvede vastu.

Miinused:

• Pikaajalise ravi korral põhjustab resistentsust
• Kõrvaltoimed ilmnevad pärast ravimi ärajätmist.

Amoksisar

Tootja: OJSC "Biochemist", Venemaa.

Toimeaine on amoksitsilliin. Saadaval graanulite kujul suspensioonide, kapslite, tablettide valmistamiseks. Päritoluriik Holland, Venemaa, Serbia. Annuse lastele ja täiskasvanutele määrab arst, lähtudes haiguse individuaalsetest ilmingutest. Lubatud kasutada raseduse ajal, lastel alates 1 aastast.

Hind: pakis 10 tk. tabletid alates 10 rubla. Pudel graanuleid alates 20 rubla.

Plussid:

• Madal hind
• Ei põhjusta düsbioosi
• Võib kasutada lastel raseduse ajal

Miinused:

• Mõju pole kohe tunda
• Sageli esineb allergiline lööve.

Bensüülpenitsilliin

Tootja: Arterium (Arterium), Ukraina.

Toimeaine on bensüülpenitsilliin. Toodetud pulbri kujul lahuse valmistamiseks. See on ette nähtud raseduse ajal. Lapsed alates 1 aastast. Ravi kestus on kuni 7 päeva. Annus sõltub haiguse olemusest.

Hind pudelid alates 6 rubla.

Plussid:

• Kasutatakse raseduse, imetamise ajal
• Taskukohane hind
• Madal toksilisus.

Miinused:

• Pikaajalise ravi korral tekib bakterite resistentsus
• Rikkub soolestiku mikrofloorat.

Tootja: Spofa Praha Tšehhi Vabariik, Tatkhimfarmpreparaty Venemaa, Hinoin Ungari.

Toimeaine on oksatsilliin. Toodetud süstelahuse pulbrina, tablettidena. Ravi kestus on 7 päeva. Välja antud retsepti alusel. Seda kasutatakse lastele raseduse ajal.

Hind pudelid alates 10 rubla.

Plussid:

• Võib kasutada lastele alates sünnist
• Madal hind.

Miinused:

• Põhjustab seedeorganite häireid
• Nahal on allergia.