Penitsilliini seeria ravimitega seotud antibiootikumide loetelu ja lühijuhised. Penitsilliini antibiootikumide loetelu: kirjeldus ja ravi

Penitsilliini seeria antimikroobseid ravimeid iseloomustab madal toksilisus ja lai valik toimeid. Neil on antibakteriaalne toime suurele hulgale nii grampositiivsetele kui gramnegatiivsetele bakteritele.

Penitsilliini seeriate mõju määrab nende võime provotseerida patogeense mikrofloora surma. Penitsilliini antibiootikumidel on bakteritsiidne toime, kokkupuutel bakteriaalsete ensüümidega, rikkudes bakteriseina sünteesi.

Selliste antimikroobsete ainete sihtmärk on paljunevad bakterirakud. Inimeste jaoks on need ravimid ohutud, kuna inimese rakkude membraanidel ei ole bakteriaalset peptidoglükaani.

Klassifikatsioon

Penitsilliinidel on kaks peamist rühma:

• loomulik;
• poolsünteetiline.

Paljud penitsilliini seeriad, mis on saadud Penicilli mikroseenest, ei ole resistentsed bakteriaalsete ensüümide suhtes, millel on võime lagundada beetalaktaamaineid. Seetõttu väheneb loodusliku penitsilliini seeria toimespekter poolsünteetiliste ainete rühmaga võrreldes. Mis on penitsilliini seeria antibiootikumide nimed?

Penitsilliinide toimespekter

Selle rühma looduslikel antimikroobsetel ainetel on suurenenud aktiivsus järgmiste bakterite vastu:

1. Stafülokokid.
2. Streptokokid.
3. Pneumokokid.
4. Listeria.
5. Bacillus.
6. Meningokokk.
7. Gonokokk.
8. Ducrea-Unna võlukepp.
9. Clostridium.
10. Fusobakterid.
11. Aktinomütseedid.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Kahvatu spiroheet.

Poolsünteetiliste penitsilliini antibiootikumide toimespekter on mõnevõrra laiem kui looduslikel antibiootikumidel.

Selle loendi antimikroobsed ravimid liigitatakse toimespektri järgi järgmiselt:

• inaktiivne Pseudomonas aeruginosa suhtes;
• antipseudomonaalsed ravimid.

Millal on penitsilliinid välja kirjutatud?

Selle rühma antimikroobseid aineid kasutatakse kõrvaldamiseks:

1. Pneumoonia (äge kopsupõletik, tavaliselt nakkusliku päritoluga, mis mõjutab kõiki elundi struktuuri elemente).
2. Bronhiit (hingamissüsteemi kahjustus, mille korral põletikulises protsessis osalevad bronhid).
3. Keskkõrvapõletik (kõrva erinevate osade põletik).
4. Stenokardia (nakkuslik ja allergiline protsess, mis mõjutab neelu lümfoidset ringi).
5. Tonsillofarüngiit (neelu ja palatiinsete mandlite äge infektsioon).
6. Scarlet palavik (äge haigus, mida iseloomustab keha mürgistus, lööbed üle kogu keha, samuti palavik ja keele punetus).
7. Tsüstiit (põie kahjustus).
8. Püelonefriit (mittespetsiifiline põletik koos neeru torukujulise süsteemi kahjustusega).
9. Gonorröa (sugulisel teel leviv haigus, mis põhjustab elundite limaskestade kahjustusi).
10. Süüfilis (naha, aga ka limaskestade, siseorganite krooniline kahjustus).
11. Naha infektsioonid.
12. Osteomüeliit (nakkushaigus, mis ei mõjuta mitte ainult luud ja luuüdi, vaid kogu keha).
13. Vastsündinute blenorröa (haigus, mida iseloomustab mädane konjunktiviit, silmalaugude hüperemia ja nendest tulenev mädanemine).
14. Limaskestade, sidekoe bakteriaalsed kahjustused.
15. Leptospiroos (äge nakkushaigus, mida põhjustavad perekonna Leptospira bakterid).
16. Aktinomükoos (krooniline haigus mükooside rühmast, mida iseloomustab granulomatoossete fookuste moodustumine).
17. Meningiit (haigus, mis on põhjustatud aju- ja seljaaju limaskesta kahjustusest).

Aminopenitsilliinid

Antibakteriaalsed ained aminopenitsilliinide loetelust näitavad suuremat efektiivsust paljude enterobakterite, aga ka Helicobacter pylori ja Haemophilus influenzae poolt esile kutsutud infektsioonide vastu. Penitsilliini antibiootikumide nimetused, ravimite loetelu:

1. "Ampitsilliin".
2. "Amoksitsilliin".
3. "Flemoxin Solutab".
4. Ospamox.
5. "Amosin".
6. Ecobol.

Ampitsilliinide ja amoksitsilliinide loetelus olevate antibakteriaalsete ravimite toime, nende ravimite toime on sarnane.

Ampitsilliini seeria antimikroobsetel ainetel on pneumokokkidele palju väiksem mõju, kuid "Ampitsilliini" ja selle geneeriliste ravimite aktiivsus järgmiste ravimite nimetustega - penitsilliinisarja antibiootikumid "Ampicillin Akos", "Ampitsilliini trihüdraat" on mõnevõrra tugevam. shigella.

Amoksitsilliini seeria on tõhusam Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid mõned rühma liikmed elimineeritakse bakteriaalsete penitsillinaaside poolt.

Penitsilliini antibiootikumide nimede loetelu

Kõige tõhusamad ravimid haiguste vastu võitlemisel:

1. Oksatsilliin.
2. Dikloksatsilliin.
3. "Naftsilliin".
4. "Metitsilliin".

Ravimid näitavad resistentsust stafülokoki penitsillinaaside suhtes, mis kõrvaldavad selle seeria teised ravimid. Kõige populaarsem on "oksatsilliin".

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Selle ravimirühma ravimitel on lai toimespekter, need on tõhusad tsüstiiti provotseeriva Pseudomonas aeruginosa vastu, samuti tonsilliidi ja nahainfektsioonide vastu. Mis on ravimite nimetused?

Penitsilliini antibiootikumid (nimetused):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Tymentin".
4. "Turvaline".
5. "Pitsillin".

Kombineeritud ravimid

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad ravimid, mis sisaldavad antibiootikumi ja komponenti, mis blokeerib bakteriaalsete beetalaktamaaside aktiivsust.

Inhibiitorid on:

• klavulaanhape;
• tasobaktaam;
• sulbaktaam.

Hingamisteede ja kuseteede infektsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse reeglina järgmisi penitsilliini antibiootikumide nimetusi:

1. Augmentin.
2. "Amoksiklav".
3. "Amoksüül".
4. "Unasiin".

Kombineeritud toimega ravimite hulka kuuluvad antimikroobne ravim Ampiox ja selle geneeriline Ampiox naatrium, mis sisaldab ampitsilliini ja oksatsilliini.

"Ampiox" toodetakse tableti kujul ja süstepulbri kujul. Ravimit kasutatakse laste ja täiskasvanud patsientide sepsise, samuti septilise endokardiidi raviks.

Ravimid täiskasvanutele

Tonsilliidi, samuti keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi ja kopsupõletiku, urogenitaalsüsteemi haiguste, tablettide ja süstide jaoks kasulike poolsünteetiliste ravimite loetelus:

1. "Hikontsil".
2. Ospamox.
3. "Amoksiklav".
4. "Amoxicar".
5. "Ampitsilliin".
6. Augmentin.
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoksiklav".
9. "Piperatsilliin".
10. "Tikartsilliin".

Prostatiidi vastu selliseid antimikroobseid aineid ei kasutata, kuna need ei sisene eesnäärme kudedesse. Penitsilliinide suhtes allergiliste ilmingute korral võib patsiendil tekkida nõgeslööve, anafülaksia ja tsefalosporiiniravi ajal.

"Ampitsilliin"

Ravim pärsib bakteriraku seinte ühendust, mis on tingitud selle antimikroobsest toimest. Ravim mõjutab kooki mikroorganisme ja suurt hulka gramnegatiivseid baktereid. Penitsillinaasi mõjul "Ampitsilliin" hävib, mistõttu see ei ole efektiivne penitsillinaasi moodustavate patogeenide vastu.

"Flemoxin Solutab"

Inimesed, kellel on kalduvus ravimiallergiatele, peaksid enne ravi läbima tundlikkuse testi. Seda ravimit ei määrata patsientidele, kellel on juba esinenud penitsilliini tugevaid kõrvaltoimeid.

Ravi tuleb lõpetada. Ravi ennetähtaegne katkestamine võib põhjustada patogeenide resistentsuse väljakujunemist toimeaine suhtes ja haiguse üleminekut kroonilisse staadiumisse.

"Amoksiklav"

Ravim sisaldab ka amoksitsilliini, mida peetakse penitsilliini antibiootikumiks, selle molekul sisaldab beeta-laktaamtsüklit. See on aktiivne paljude bakterite vastu ja omab ka bakteritsiidset toimet, häirides rakuseina sünteesi. "Amoxiclav" on penitsilliini seeria uus antibiootikum.

Preparaadis sisalduva antimikroobse aine aktiivsuse säilitamiseks toimib klavulaanhape teise toimeainena. See ühend neutraliseerib pöördumatult β-laktamaasi ensüümi, muutes sellised patogeenid amoksitsilliini suhtes tundlikuks.

"Augmentin"

Ravimil on pikaajaline toime, mis erineb oluliselt teistest amoksitsilliinil põhinevatest ravimitest. Selle abil saab ravimit kasutada penitsilliinide suhtes resistentse kopsupõletiku kõrvaldamiseks.

Pärast tungimist lahustuvad aktiivsed komponendid - amoksitsilliin ja klavulaanhape - kiiresti ning imenduvad makku ja soolestikku. Maksimaalne farmakoloogiline toime avaldub sellises olukorras, kui patsient võtab ravimit enne sööki.

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliini antibiootikumid on praktiliselt mittetoksilised, mistõttu soovitatakse neid tavaliselt nakkushaigustega lastele. Enamasti eelistatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide kasutamist.

Laste raviks mõeldud penitsilliini antimikroobsete ravimite loend sisaldab "Amoxicillin" ja geneerilised ravimid, "Augmentin", "Amoxiclav", samuti "Flemoxin" ja "Flemoklav Solutab". Dispergeeruvate tablettide kujul olevad ravimid toimivad sama tõhusalt kui süstid ja tekitavad ravi ajal vähem probleeme.

Alates sünnist kasutatakse laste raviks "Ospamox" ja mitmed selle asendajad, mida toodetakse lahustuvate tablettidena, samuti graanulite ja pulbrina suspensiooni valmistamiseks. Annuse määrab arst, lähtudes lapse vanusest ja kehakaalust.

Lastel on võimalik penitsilliinide kogunemine kehasse, mis on põhjustatud kuseteede või neerude kahjustusest. Antimikroobsete ainete suurenenud sisaldus veres avaldab närvirakkudele toksilist toimet, mis väljendub spasmidena. Selliste nähtude ilmnemisel ravi peatatakse ja penitsilliini antibiootikum asendatakse mõne teise rühma ravimiga.

"Ospamox"

Ravimit toodetakse kahes ravimvormis - tabletid ja graanulid. Ravimi annus vastavalt kasutusjuhendile sõltub nakkusprotsessi lokaliseerimisest. Ospamox on kaasaegne penitsilliini antibiootikum lastele.

Päevane kontsentratsioon on jagatud mitmeks kasutuseks. Ravi kestus: kuni sümptomite kadumiseni pluss viis päeva. Suspensiooni valmistamiseks täidetakse graanulitega pudel veega, seejärel loksutatakse. Ravimi "Ospamoxi" annus on järgmine:

• alla üheaastastele imikutele määratakse suspensioon kontsentratsiooniga 125 mg / 5 ml - 5 milliliitrit (1 lusikas) kaks korda päevas;
• ühe kuni kuue aasta vanused imikud - suspensioon 5 kuni 7,5 milliliitrit (1-1,5 supilusikatäit) kaks korda päevas;
• lapsed vanuses kuus kuni kümme aastat - suspensioon 7,5 kuni 10 ml kaks korda päevas;
• kümne kuni neljateistkümneaastastele patsientidele on juba ette nähtud ravimi tablett - 1 tablett 500 milligrammi kaks korda päevas;
• noorukid - 1,5 tabletti 500 mg kaks korda päevas.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vastuvõtupiirangud hõlmavad allergiat penitsilliini seeria antibiootikumide suhtes. Kui ravi ajal ilmnevad lööbed, nahasügelus, tuleb ravimite kasutamine lõpetada ja konsulteerida arstiga.

Allergia võib avalduda Quincke turse, anafülaksiaga. Penitsilliinide kõrvaltoimete loetelu on väike. Peamine negatiivne nähtus on kasuliku soole mikrofloora allasurumine.

Kõhulahtisus, soor, nahalööbed on peamised negatiivsed reaktsioonid penitsilliinide kasutamisel. Harvemini ilmnevad järgmised mõjud:

1. Iiveldus.
2. Oksendada.
3. Migreen.
4. Pseudomembranoosne koliit.
5. Turse.

Bensüülpenitsilliinide, aga ka karbenitsilliinide kasutamine võib esile kutsuda elektrolüütide tasakaaluhäireid koos hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega, mis suurendab südameataki tõenäosust ja vererõhu tõusu.

"Oksatsilliini" ja selle asendajate negatiivsete mõjude ulatuslik loetelu:

1. Vere ilmumine uriinis.
2. Temperatuur.
3. Oksendamise tung.
4. Iiveldus.

Negatiivsete mõjude ilmnemise vältimiseks on oluline järgida kasutusjuhiseid, samuti kasutada ravimit arsti poolt määratud annuses.

Arvamused

Läbivaatuste kohaselt on penitsilliini antibiootikumid saanud paljude inimeste jaoks tõeliseks päästmiseks. Tänu neile saate toime enamiku haigustega, näiteks: kopsupõletik, aga ka tuberkuloos, sepsis ja muud vaevused.

Kuid patoloogiliste seisundite ravi antibiootikumide kasutamisega tuleks läbi viia alles pärast diagnoosi kindlaksmääramist ja rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele. Kõige tõhusamatest antimikroobsetest ainetest on eraldatud - "Amoxiclav", "Ampicillin", "Flemoxin Solutab".

Meditsiinispetsialistide ja inimeste ülevaadetes on nende rühmade ravimite kohta reeglina positiivseid arvamusi. Märgitakse, et antimikroobsed ained on tõhusad hingamisteede haiguste ravis ning sobivad nii täiskasvanutele kui ka lastele. Vastustes mainitakse sinusiidi, keskkõrvapõletiku ja suguelundite infektsioonide vahendite suurenenud efektiivsust.

Näib - mis on seened? Meie planeedi looduse esindajad, kes kasvavad igas metsas ja mitte ainult: neid kasvatatakse ka tööstuskeskkonnas; me sööme neid ja mõned neist sisaldavad tohutul hulgal mürke - need võivad tappa iga täiskasvanu. Lisaks on nad suure hulga nahahaiguste ja inimese limaskestade kahjustuste süüdlased.

Kuid selles elusorganismide kuningriigis on üks selle liigi ainulaadne esindaja - perekonna Penicillium seen, mis on peaaegu sada aastat päästnud miljonite ja miljonite inimeste elusid. Tänu kogu inimkonnale tema avastuse eest andekas teadlane Šotimaalt Alexander Flemming.

See maailmaavastus juhtus peaaegu juhuslikult: pärast pikka reisi naasis teadlane oma laborisse ja leidis laualt unustatud Petri tassi. Selles kasvas tema äraoleku ajal hallitus - ja selle ümber tekkis surnud mikroobidega rõngas. Mikrobioloog asus seda nähtust kohe uurima, kuid puhast penitsilliini saadi alles 13 aastat hiljem. Seejärel hakkasid nad seda kasutama meditsiinipraktikas ja panid selle masstootmisse. Eelmise sajandi 40ndatel raviti juba esimeste antibiootikumidega tohutult erinevaid haigusi.

Penitsilliini antibiootikumide toime ulatus

Igasugune antibiootikum penitsilliin võitleb bakteriaalsete patogeenide vastu halastamatult ja tõhusalt: patogeensetele mikroorganismidele bakteritsiidse toimeskeemi järgi toimivad ravimid kahjustavad nende rakuseinte struktuuri ning välis- ja sisekeskkonna rõhuerinevuse tõttu nad surevad.

Penitsilliinid reageerivad konkreetsele ainele bakterite rakuseintes - peptidoglükaan, mille tõttu toimub hävimisprotsess. Inimorganismis rakud oma struktuuris sellist ainet ei sisalda, mistõttu penitsilliinid raku ehitusmaterjalile negatiivselt ei mõju.

Seetõttu väitsid arstid ja teadlased penitsilliinide kasutamise algusest peale, et sellel ravimil ei ole toksilisust ega kahjulikku mõju. . Bakteriostaatiline toime antibiootikumid on järgmine: paljunemisprotsess on ajutiselt pärsitud patogeenses mikroflooras, mille tõttu inimese immuunsus on võimeline hävitama olemasoleva patogeense keskkonna. Patogeenide loetelu, mille vastu penitsilliinirühma antibiootikumid võitleb, on märkimisväärne. Nende hulgas väärib märkimist kõige levinumad:

• streptokokid,
• meningokokid,
• stafülokokid,
• gonokokid,
• pneumokokid,
• teetanuse batsill
• botulismi batsill,
• siberi katku bakterid,
• difteeriabakterid ja paljud teised

Penitsilliini antibiootikumide loetelu

Pole mõtet küsida, milline antibiootikum on parem - iga ravimi toimeaine toimib sarnaselt. Aga see lihtsalt juhtus nii et arstide hulgas on sellesse rühma rohkem väljakirjutatud ravimeid. Selle põhjuseks võib olla sissepääsu mugavus, lühike ravikuur ja tõestatud tootja. Seetõttu on sellised ravimid elanikkonna hulgas kõige kuulsamad ja neid usaldatakse väljakirjutamisel. Allpool näete penitsilliini seeria antibiootikume, ravimite loetelu.

Penitsilliinil põhinevate antibiootikumide kasutamise nüansid pediaatrias

Lapse keha erineb oluliselt täiskasvanu omast: paljud tema süsteemid ja elundid pole veel täielikult moodustunud ega tööta sajaprotsendilise efektiivsusega. Iga ravimi mõju lapse kehale on kordades tugevam kui täiskasvanul. Seetõttu suhtub iga lastearst imikutele ja kasvavatele lastele antibiootikumide määramisse väga ettevaatlikult.

See ravimite rühm kasutatakse sepsise ja toksiliste kahjustustega imikute raviks; esimese 3 aasta jooksul pärast sündi ravivad nad ka keskkõrvapõletikku, meningiiti, pleuriiti ja kopsupõletikku. Amoksitsilliinil, amoksiklavil või flemoksiinil on kõige vähem toksiline toime lapse veel täielikult väljakujunenud kehale - need ravimid on pediaatrilises praktikas penitsilliinisarja ravimite hulgas kõige tõhusamad.

Ravimi väljakirjutamine ja annuse kohandamine kaasatud on ainult lastearst, mitte mingil juhul ei tohi te ise ravimeid välja kirjutada: see võib kahjustada lapse tervist. Raseduse ajal tuleb ka penitsilliiniravi läbi viia äärmise ettevaatusega – pärast arstiga konsulteerimist. Sellisel juhul on antibiootikumil vaba juurdepääs lootele, mis võib kahjustada väikest arenevat organismi. Toitmisperioodil on soovitatav üle minna imiku piimasegudele, kuna antibiootikumid kipuvad tungima rinnapiima.

Meditsiinipraktika valdkonnad, kus kasutatakse penitsilliini antibiootikume

Alates selle loomisest on antibiootikumravi penitsilliini antibiootikumide kujul tunginud sõna otseses mõttes kõigisse kaasaegse meditsiini valdkondadesse. Kuigi et mitme aastakümne jooksul pärast nende kasutamist on paljudel patogeenidel välja kujunenud resistentsus penitsilliinide suhtes, on nad endiselt paljudes meditsiiniharudes antibiootikumravi juhtiv lüli.

Soovitused ravimiseks penitsilliini antibiootikumidega

Kahjuks on isegi viimase põlvkonna antibiootikumidel kõrvalmõjud täiskasvanu ja veelgi enam lapse kehale. Nad hävitavad üsna tõhusalt haiguse põhjustaja – organismi sattunud patogeensed mikroobid, kuid neil on ka kahjulik mõju nende enda soolestiku mikrofloorale. Seetõttu tavaline kõrvalmõju antibiootikumide kasutamine on organismi immuunsüsteemi kaitsevõime vähendamine.

Pärast ravikuuri penitsilliini preparaatidega vajab organism taastumisaega ja sellise kõrvaltoime raskete sümptomite korral spetsiaalset dieeti. See seisneb suures koguses fermenteeritud piimatoodete kasutamises, mis taastab suurepäraselt seedetrakti mikrofloora normaalse toimimise. Paari nädala jooksul tasub piirata soolaste, vürtsikate, aga ka rasvaste ja kaloririkaste toitude kasutamist.

Antibiootikumide võtmise ajal ja kaks nädalat pärast seda soovitavad arstid võtta prebiootikume ja probiootikume, mis kaitsevad kasulikke baktereid. Seedetrakt ja aitab nende koloniseerimine maos ja sooltes.

Kui teil on penitsilliini antibiootikum toksiline toime maksarakkudele on kinnitatud, siis peaksite läbima hepatoprotektorite ravikuuri. Nad kaitsevad maksa ja parandavad kahjustatud rakumaterjali.

Immuunsuse vähenemise tagajärg antibiootikumide võtmise taustal on suurenenud vastuvõtlikkus külmetushaigustele, seetõttu ei tohiks te keha hüpotermiale avaldada. Sel juhul tasub joogi peale läbida immunomodulaatorite kuur (immunaal, ehhiaatsia preparaadid).

Ja mis kõige tähtsam, ärge ise ravige: kui on vaja kasutada penitsilliini antibiootikume, tasub ühe või teise antibiootikumi valiku ja annuse kohandamiseks konsulteerida arstiga.

Tänapäeval tuttavad antibakteriaalsed ravimid tegid vähem kui sajand tagasi meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu.

Penitsilliini seeria antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.

Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia toimub tema järelevalve all.

Vaatamata penitsilliinide vähesele toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Antibiootikumraviks tuleks kasutada spetsialisti määratud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.

Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine annus erineda üles- või allapoole, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui teil on vaja asendada määratud ravim mõne teise ravimiga, peate konsulteerima oma arstiga.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beetalaktaami ring.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset biopolümeerset peptidoglükaani, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime põhjusel, et neis puudub peptidoglükaan.

Hallitusseente jääkainetel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine koos ajukelme põletikuga aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Lai spekter antimikroobset toimet. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Samuti on nad vastupidavad mao happelisele keskkonnale.
• Madal toksilisus. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uurimise ja katsetamise käigus on saadud palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks ühisesse sarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi kokku enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis bakteriostaatikumide kooskasutamine nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Penitsilliinide klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik teatud bakterite toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Tänapäeval on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelmepõletiku (meningiidi) korral aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida ajukelmepõletikku.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega vereringesse. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.

Fenoksümetüülpenitsilliini ® on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. Erineb ülalkirjeldatutest maomahla resistentsuse poolest soolhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul (4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkide infektsioonide raviks, kuni see sünteesiti selle alusel 1957. aastal. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks manustamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide (nii grammi + kui ka grammi) vastu.

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ® ja amoksitsilliin ®) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks ®) muutuvad nad resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda 24 tunni jooksul.

Peamised näidustused kasutamiseks on:

• tonsilliit;
• bronhiit;
• kopsupõletik;
• nakkushaigused,
• enterokoliit ja eradikatsioon (maohaavandite põhjustaja).

Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist. Lööbe ilmnemist täheldatakse kõige sagedamini nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Antipseudomonaalne

Need on eraldi penitsilliinide seeria antibiootikumid, mida kasutatakse Pseudomonas aeruginosa raviks. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud seoses.

Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:

• Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Carbenicillin ® , selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Ureidopenitsilliinid on tõhusamad Pseudomonas aeruginosa vastu, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on Piperacillin ® ja Azlocillin ® , millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel kasutatakse neid alles pärast põllukultuuride tulemuste saamist bakterite tundlikkuse kohta antibiootikumide suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud

Ampitsilliini rühma antibiootikumid, mis on väga aktiivsed enamiku patogeensete bakterite vastu, hävitatakse penitsillinaasi moodustavate bakterite poolt. Bakterite resistentsuse ületamiseks on sünteesitud kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Lai toimespekter ja patsiendi hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukat ravi minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeense mikrofloora põhjustatud soolepõletik sobib hästi happeresistentsete ravimitega ravimiseks.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute infektsioonide ennetamiseks.

Uroloogia

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult vastavalt arsti juhistele.

Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle väärkasutamine tõsiselt keha. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, tuleb järgida meditsiinilisi soovitusi ja teada ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate ravimite kasutusala meditsiinis tuleneb aine toimest spetsiifiliste patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja antiseptilised batsillid, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole lubatud epilepsia diagnoosiga patsientidele endolumbaalne (süst seljaajju) ravimite manustamine.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib põhjustada lapsel allergilist reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas paistavad penitsilliinid soodsalt silma madala toksilisusega.

Kasutamise soovimatud tagajärjed on järgmised:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedasemad ilmingud on nahalööve, sügelus, nõgestõbi, palavik ja turse. Äärmiselt harva on rasketel juhtudel võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• . Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine toob kaasa seedehäired (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi tekke. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne meditsiiniline tugi aitab vältida düsbakterioosi arengut. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide võtmisega.

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Lapse keha on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit ja võtma ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.

Väike teooria:

Ajalooline taust

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole käsile alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Sellele järgnes Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 1928. aastal, 28. septembril, avastas Petri tassidel hallituse koos kuldse staphylococcus aureuse kolooniatega. Tema eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Asjaomane Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 43. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonnale hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati algset keemiatoodet pidevalt. Nii ilmusid kaasaegsed penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, on penitsillinaasi suhtes immuunsed ja üldiselt tõhusamad.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".

Antibiootikumid on ained, mida toodavad mikroorganismid või sünteesitakse meditsiinitehnoloogia abil looduslikust toorainest. Neid ravimeid kasutatakse inimkehasse sattunud patogeensete ainete kolooniate kasvu ja arengu pärssimiseks.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed selle valdkonna ravimid, mida kliinilises praktikas kasutati. Ja hoolimata asjaolust, et nende avastamisest on möödunud peaaegu 100 aastat ja antimikroobsete ainete loetelu on täiendatud tsefalosporiinide, fluorokinoolide ja teiste ravimitega, on penitsilliini tüüpi ühendid endiselt peamised antibakteriaalsed ravimid tohutu nimekirja peatamiseks. nakkushaigustest.

Natuke ajalugu

Penitsilliini avastamine juhtus täiesti juhuslikult: 1928. aastal avastas ühes Londoni haiglas töötav teadlane Alexander Fleming toitekeskkonnas kasvanud hallituse, mis oli võimeline hävitama stafülokokkide kolooniaid.

Mikroskoopilise hallituse niitseene Penicillium notatum toimeainet nimetas uurija penitsilliiniks. Juba 12 aastat hiljem eraldati esimene antibiootikum puhtal kujul ja 1942. aastal sai nõukogude mikrobioloog Zinaida Ermolyeva preparaadi teist tüüpi seenest - Penicillium crustosum.

Alates 20. sajandi teisest poolest on paljude haiguste vastu võitlemiseks muutunud kättesaadavaks piiramatu kogus penitsilliini G (või bensüülpenitsilliini).

Tööpõhimõte

Kirjeldatud toimeaine toimib patogeenidele bakteritsiidselt ja bakteriostaatiliselt. Penitsilliini tüüpi (seeria) kuuluvate ravimite töö bakteritsiidse skeemi mehhanism on seotud nakkusetekitajate rakuseinte kahjustusega (struktuuri terviklikkuse rikkumine), mis põhjustab mikroorganismide surma.

Bakteriostaatilist toimepõhimõtet patogeenidele iseloomustab patogeenide paljunemisvõime ajutine pärssimine.

Ravimiga kokkupuute tüüp valitakse, võttes arvesse haiguse arengu tõsidust.

Enamik penitsilliinidest väikestes annustes mõjutab mikroobe bakteriostaatiliselt. Kaasatud ravimi koguse suurenemisega muutub toime bakteritsiidseks. Ainult arst saab valida penitsilliini rühma ravimi konkreetse annuse, antibiootikume ei saa iseseisvalt kasutada.

Ravimite süstematiseerimine

Looduslike penitsilliinide hulka kuuluvad lisaks bensüülpenitsilliinile (ja selle erinevatele sooladele - naatrium, kaalium) ka:

• fenoksümetüülpenitsilliin;
• Bensatiini bensüülpenitsilliin.

Allpool on loetletud poolsünteetiliste penitsilliinitüüpide klassifitseerimise põhiprintsiibid.

• isoksasolüülpenitsilliinid (oksatsilliin, naftsilliin);
• aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin);
• aminodi-penitsilliinid (Vene Föderatsioonis ei ole registreeritud ravimeid.);
• karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin);
• ureido-penitsilliinid (piperatsilliin, aslotsilliin);
• inhibiitoritega kaitstud penitsilliinid (piperatsilliin kombinatsioonis tasobaktaamiga, tikartsilliin kombinatsioonis klavulanaadiga, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Loodusravimite lühikirjeldus

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on ravimid, millel on mikroorganismidele kitsas toimespekter. Tänu pikaajalisele (ja sageli kontrollimatule) meditsiinilisele kasutamisele on enamikul patogeenidel õnnestunud omandada immuunsus seda tüüpi antibiootikumide suhtes.

Tänapäeval kasutatakse haiguste ravis kõige sagedamini ravimeid Bitsilliini ja Bensüülpenitsilliini, mis on piisavalt tõhusad teatud anaeroobsete ainete, spiroheetide, mitmete kokkide ja grampositiivsete patogeenide vastu.

Gramnegatiivsed bakterid H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., samuti Listeria, korünebakterite sordid (eriti C.diphtheriae) on endiselt tundlikud looduslike antibiootikumide suhtes.

Nende patogeenide arengut takistavate ravimite kasutamise meetod on süstimine.

Looduslikel penitsilliinidel on ekspertide sõnul üks suur puudus: need hävivad beetalaktamaaside (teatud mikroorganismide poolt toodetud ensüümid) mõjul. Seetõttu ei kasutata penitsilliinide rühma kuuluvaid looduslikke antibiootikume stafülokoki infektsioonist põhjustatud vaevuste raviks.

Sünteesitud ravimite tüüpide kirjeldus

Mitmeid poolsünteetilisi ravimeid, mis kuuluvad penitsilliini antibiootikumide seeriasse ja mis on ühendatud aminodipenitsilliini rühma, ei ole meie riigis registreeritud. Atsidotsilliin, amdinotsilliin, bakamdinotsilliin on kitsa toimespektriga ravimid, mis on efektiivsed gramnegatiivsete enterobakterite vastu.

Ülejäänud sünteesitud ravimite rühmi kasutatakse laialdaselt Venemaa meditsiiniasutustes ja vajavad üksikasjalikumat kaalumist.

Antistafülokoki (penitsillinaasi suhtes stabiilsed) ravimid

Selle antibiootikumide rühma teine ​​nimi on isoksasolüülpenitsilliinid. Kõige sagedamini kasutatakse teraapias oksatsilliini. Alamliik sisaldab veel mitmeid ravimeid (eriti naftsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin), mida kasutatakse nende kõrge toksilisuse tõttu äärmiselt harva.

Patogeenidele avalduva toime spektri poolest sarnaneb oksatsilliin looduslike penitsilliinide seerias sisalduvate ravimitega, kuid on nende aktiivsuse poolest pisut madalam (eriti on see vähem efektiivne mikroobide vastu, mis on tundlikud bensüülpenitsilliin).

Peamine erinevus ravimi ja teiste penitsilliinide vahel on resistentsus beetalaktamaaside suhtes, mida toodavad stafülokokid. Oksütsilliini praktiline kasutamine leiti võitluses selle mikroorganismi tüvede vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustaja.

Aminopenitsilliinid

Seda poolsünteetiliste penitsilliinide rühma iseloomustab lai valik mõjusid patogeenidele. Aminopenitsilliinide esivanem on ravim Ampitsilliin. Mitmete parameetrite poolest on see oksütsilliinist parem, kuid bensüülpenitsilliinist halvem.

Selle ravimi lähedal on ravim Amoksitsilliin.

Kuna need rühma esindajad on vastuvõtlikud beeta-laktamaaside hävitavale toimele, võeti meditsiinis kasutusele ravimid, mis on kaitstud nakkusetekitajate ensüümide toime eest inhibiitoritega (näiteks amoksitsilliin kombinatsioonis klavuaanhappega, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga). harjutama.

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide antimikroobse spektri laienemine toimus nende aktiivsuse avaldumise tõttu:

• gramnegatiivsed bakterid (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonokokid;
• stafülokokid;
• anaeroobid liigist B.fragilis.

Mikroorganismide kasv ja areng, mille resistentsus penitsilliini tüüpi antibiootikumide suhtes ei ole seotud beetalaktamaasi tootmisega, ei mõjuta inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide teket.

Ureidopenitsilliinid ja karboksüpenitsilliinid

Nende rühmade esindajad - penitsilliini seeria poolsünteetilised antibiootikumid, mis peatavad Pseudomonas aeruginosa; nende ravimite loetelu on üsna lai, kuid tänapäeva meditsiinis kasutatakse neid harva (patogeenid kaotavad nende suhtes lühikese aja jooksul tundlikkuse).

Karboksüpenitsilliini liikide ravimid karbenitsilliin, tikartsilliin (viimane ei ole Vene Föderatsiooni territooriumil registreeritud) takistavad grampositiivsete bakterite ja mikroorganismide kolooniate arengut perekonnast P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Kõige tõhusam vahend ureidopenitsilliinide rühmast on piperatsilliin; seda kasutatakse võitluses Klebsiella spp. põhjustatud haiguste vastu.

Kirjeldatud antibiootikumid, nagu ka looduslikud penitsilliinid, on allutatud beetalaktamaaside negatiivsele mõjule. Probleemile leiti lahendus põhimõtteliselt uute antimikroobsete ainete sünteesis, mis lisaks juba mainitud toimeainetele sisaldasid ka inhibiitoreid.

Inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsilliinidel ja karboksüpenitsilliinidel on lai valik toimeid enamikule teadaolevatele patogeenidele.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub penitsilliini ravimite seeriasse kuuluv antibiootikum kiiresti ja hakkab keha vedelasse keskkonda ja kudedesse tungides toimima patogeenide kolooniatele.

Ravimeid iseloomustab võime keskenduda pleura-, perikardi-, sünoviaalvedelikus ja sapis. Praktiliselt ei satu nägemisorganite ja eesnäärme sisekeskkonda, tserebrospinaalvedelikku. Rinnapiimas leidub neid minimaalsetes kogustes. Väikestes kogustes tungivad läbi platsentaarbarjääri.

Vajadusel (näiteks meningiidi avastamisel patsiendil) saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus oluliste ravimite annuste manustamisega.

Osa tableti kujul olevatest penitsilliinidest hävib seedetrakti ensüümide mõjul ja seetõttu kasutatakse seda parenteraalselt.

Sageli kasutatavate ravimite (tablettides) toimeainete seedesüsteemist verre transportimise protsessi peamised näitajad on toodud tabelis.

Penitsilliinide eemaldamine toimub peamiselt (üle 60%) neerude abil; mõned ravimid erituvad sapiga. Peaaegu kõik kirjeldatud rühma ravimid eemaldatakse hemodialüüsi käigus.

Vastunäidustused

Hoolimata asjaolust, et enamikku penitsilliinide esindajaid iseloomustab nakkusetekitajate kõrvaldamise kõrge efektiivsus, ei saa neid ravimeid kasutada eranditult kõigi patsientide raviks.

Seda tüüpi ravimite üks puudusi on allergiliste reaktsioonide sagedane esinemine patsientidel (statistika kohaselt ulatub nahalööbe, turse ja sügeluse ilmingute protsent 10 ühikuni).

Kui anamneesis on individuaalne talumatus penitsilliini suhtes, on selle rühma ravimite kasutamine teraapias võimatu.

Hoiatused

Penitsilliini rühma antibiootikumid võivad põhjustada mitteallergilise etioloogiaga toksilisi kõrvaltoimeid, eriti:

• iivelduse ja oksendamise rünnakud;
• valu kõhus;
• kõhulahtisus
• pseudomembranoosne koliit.

Ravimite suurte annuste kasutamisel võivad tekkida krambid, peavalu, hallutsinatsioonid ja palavik.

Lisaks kaasneb kirjeldatud seeria ravimite kasutamisega sageli kandidoosi areng, soole düsbakterioos, turse ilmnemine ja vererõhu taseme rikkumine.

Tuleb märkida, et penitsilliinid on ühed kõige madalam mürgisusega antibiootikumid ja ülaltoodud kõrvaltoime kehale ilmneb sagedamini ravimite sõltumatul kontrollimatul kasutamisel (ilma eelneva arstiga konsulteerimiseta).

Näidustused

Enamasti kasutatakse penitsilliini rühma antibiootikume ülemiste traktide infektsioonide, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku sümptomite kõrvaldamiseks, samuti kuseteede põletikku põhjustavate nakkusetekitajate kolooniate kasvu peatamiseks, sarlaki, süüfilise ja põletike tekkeks. gonorröa; reuma ennetamiseks.

Lisaks on penitsilliini antibiootikumravi kaasatud selliste diagnooside seadmisse nagu:

• erysipelas;
• sepsis;
• Lyme'i tõbi
• meningiit;
• tonsillofarüngiit;
• leptospiroos;
• aktinomükoos

Tuleb meeles pidada, et penitsilliini rühma ravimite kasutamine on lubatud ainult retsepti alusel. Eneseravim võib provotseerida superinfektsiooni teket või haiguse tõsiste tüsistuste tekkimist.

Antibiootikumid (a / b) on ained, mis eksisteerivad looduses või on sünteesitud inimeste poolt looduslikust toorainest ja mis pärsivad keha ründavate patogeensete bakterite kasvu. Antibiootikume kasutatakse ka onkoloogias kasvajavastaste ravimitena.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Paljud haigused tundusid enne antibiootikumide avastamist ravimatud, arstid ja teadlased üle kogu maailma soovisid leida ainet, mis aitaks patogeensetest mikroobidest jagu ilma inimorganismi kahjustamata. Inimesed surid bakteritega nakatunud haavadesse, sepsise, kopsupõletiku, tuberkuloosi, gonorröa ja teiste sama ohtlike haiguste tõttu.

Pöördepunktiks meditsiini ajaloos on 1928. aasta – penitsilliini avastamise aasta. Miljonid päästetud elud võlgnevad selle avastuse Sir Alexander Flemingile, kelle nimi on tuntud kogu maailmas. Liigi Penicillium notatum kogemata kasvamine toitekeskkonnas Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võita nakkushaiguste üle.

Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel üks ülesanne – eraldada see aine kõige puhtamal kujul. See polnud lihtne asi, kuid XX sajandi 40ndate alguses õnnestus kahel teadlasel Howard Floryl ja Ernst Chainil sünteesida antibakteriaalsete omadustega ravim.

Penitsilliinide omadused

Penitsilliini rühma antibiootikumid pärsivad selliste mikroorganismide kasvu ja arengut nagu:

See on vaid väike loetelu bakteritest, mille elutähtsat aktiivsust pärsivad penitsilliin ja selle perekonna ravimid.

Penitsilliini klassifikatsioon ja ravimite loetelu

Penitsilliinide perekonna keemiline valem sisaldab beeta-laktaamtsüklit, seetõttu nimetatakse neid beeta-laktaamantibiootikumideks.

Kuna penitsilliini on meditsiinis kasutatud üle 70 aasta, on mõnedel bakteritel tekkinud selle aine suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi näol.

Ensüümi toimemehhanism seisneb beeta-laktaamitsükli afiinsuses bakteriraku hüdrolüütilise ensüümi suhtes, mis hõlbustab nende seondumist ja selle tulemusena antibiootikumi inaktiveerimist.

Hetkel kasutatakse enam poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse loodusliku antibiootikumi keemiline valem ja see läbib kasulikke modifikatsioone. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista bakteritele, mis igal aastal arendavad välja oma antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.

Kehtivad föderaalsed ravimite kasutamise juhised näevad ette järgmise penitsilliinide klassifikatsiooni:

Vaatleme üksikasjalikumalt iga antibiootikumide klassi ja selgitame välja, millistel juhtudel neid kasutatakse.

Looduslikud lühitoimelised antibiootikumid

Looduslikel antibiootikumidel ei ole beetalaktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi stafülokoki põhjustatud infektsioonide vastu.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne siberi katku, krupoosse kopsupõletiku, pleuriidi, bronhiidi, sepsise, peritoniidi, meningiidi (täiskasvanutel ja lastel alates 2. eluaastast), urogenitaalsüsteemi haiguste, ENT-haiguste, haavapõletike ja nahainfektsioonide ravis.

Kasutamise vastunäidustused ja piirangud: allergia penitsilliinile, heinapalavik, bronhiaalastma, arütmia, neerufunktsiooni kahjustus.

Kõrvaltoimed: kõigi penitsilliinirühma antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks allergiline reaktsioon anafülaktilise šoki, urtikaaria, Quincke ödeemi, hüpertermia, nefriidi ja nahalööbe kujul. Võimalikud on häired südame töös. Suurte annuste kasutuselevõtuga - krambid (lastel).

Pika toimeajaga looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse süüfilise, mandlite põletiku, sarlaki ja haavapõletike korral. Seda kasutatakse operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Vastunäidustused: kalduvus allergilistele reaktsioonidele penitsilliinile, bronhiaalastma, heinapalavik. Kõrvaltoimed: allergiline reaktsioon, aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia, peavalu, abstsess süstekohas.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse ägedate hingamisteede põletikuliste haiguste, septilise endokardiidi, meningiidi, osteomüeliidi, peritoniidi, urogenitaal- ja sapiteede põletikuliste protsesside, haavainfektsioonide, dermatooside, silmahaiguste ravis. Seda kasutatakse reuma ja erüsiipe ägenemiste korral.

Vastunäidustused: ülitundlikkus penitsilliini ja prokaiini suhtes. Kõrvaltoime: allergiline reaktsioon, iiveldus, krambid.

Antistafülokoki ravimid

Oksatsilliini peetakse selle antibiootikumide rühma peamiseks esindajaks. Toimespekter on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt viimasest on see aine võimeline hävitama stafülokoki infektsioone.

Vastunäidustused: penitsilliiniallergia. Kõrvaltoimed: urtikaaria, nahalööbed. Harva - turse, anafülaktiline šokk.

Seedehäired, palavik, iiveldus, oksendamine, kollatõbi, hematuuria (lastel).

Laia toimespektriga antibiootikumid

Ampitsilliini kasutatakse paljude antibiootikumide toimeainena. Seda kasutatakse seedesüsteemi nakkushaiguste, hingamisteede ja kuseteede ägedate infektsioonide, meningiidi, endokardiidi, klamüüdiainfektsioonide raviks.

Ampitsilliini sisaldavate ravimite loetelu: Ampitsilliini trihüdraat, Ampitsilliini naatriumsool, Ampicillin-AKOS, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-Inotek jt.

Amoksitsilliin on täiustatud ampitsilliini derivaat. See on juhtiv suukaudselt, st suu kaudu manustatav antibiootikum. Seda kasutatakse ägedate hingamisteede haiguste, meningokokkinfektsioonide, seedetrakti põletikuliste protsesside, Lyme'i tõve korral. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks lastel ja rasedatel naistel.

Amoksitsilliini sisaldavate ravimite loetelu: Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS jne.

Selle rühma vastunäidustused a / b: ülitundlikkus, rasedus, maksafunktsiooni häired, mononukleoos. Ampitsilliin on vastunäidustatud alla 1 kuu vanustele lastele.

Kõrvaltoimed: düspeptilised häired, düsbioos, kandidoos, allergiad, kesknärvisüsteemi häired, superinfektsioon.

Antipseudomonaalsed ravimid

Karboksüpenitsilliinid sisaldavad toimeainet - karbenitsilliini. Sel juhul kattub ravimi nimi toimeainega. Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Praegu seda meditsiinis praktiliselt ei kasutata aktiivsemate ravimite olemasolu tõttu.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: metsotsilliin, piperatsilliin, aslotsilliin. Vastunäidustused: ülitundlikkus penitsilliini suhtes, rasedus.

Kõrvaltoimed: söömishäired, iiveldus, oksendamine, urtikaaria. Võimalik ravimipalavik, peavalu, neerufunktsiooni kahjustus, superinfektsioon.

Penitsilliini antibiootikumide kasutamise tunnused lastel.

Pediaatrilises ravis pööratakse alati erilist tähelepanu antibiootikumide kasutamisele, kuna lapse organism ei ole veel täielikult välja kujunenud ja paljud organsüsteemid ei tööta täie jõuga. Seetõttu peaksid arstid vastsündinutele ja väikelastele mõeldud ravimi valimisel võtma vastutuse.

Vastsündinutel kasutatakse penitsilliini sepsise ja toksiliste haiguste korral. Esimestel eluaastatel lastel kasutatakse seda kopsupõletiku, keskkõrvapõletiku, pleuriidi, meningiidi raviks.

ARVI, stenokardia, sinusiidi, bronhiidi, tsüstiidi korral määratakse lastele kõige sagedamini Amoksitsilliin, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin. Neid antibiootikume peetakse tõhusamaks ja lapse kehale vähem toksilisteks.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb koos patogeensete bakteritega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide kasutamisega. Harv kõrvaltoime on allergiline reaktsioon penitsilliinile lööbe kujul.

Vastsündinutel ja väikelastel on neerude eritusfunktsioon ebapiisavalt arenenud ning võimalik on penitsilliini kuhjumine organismi. Selle tagajärjeks on krampide teke.

Nüüd on meie elu ilma antibiootikumideta raske ette kujutada. Nende abiga on võimalik ravida paljusid inimkonda vaevavaid haigusi. Kuid peate mõistma, et antibiootikumide sagedane kasutamine ei kahjusta mitte ainult inimkeha, vaid toob kasu ka bakteritele, mille vastu neid kasutatakse. Enne antibiootikumide kasutamist pidage alati nõu oma arstiga.