Petunjuk Penggunaan. Moclobemid Deskripsi bahan aktif

10 buah. - Kemasan Contour Cell (3) - Kemasan Kardus.

efek farmakologis

Antidepresan, penghambat selektif MAO tipe A. Terutama menghambat metabolisme, serta norepinefrin dan dopamin di otak, meningkatkan kandungannya di sistem saraf pusat.

Dalam kondisi klinis, ia menunjukkan sifat thymoanaleptic moderat dan psikostimulasi yang berbeda: meningkatkan mood, meningkatkan aktivitas mental dan motorik, dan meningkatkan kemampuan berkonsentrasi. Meningkatkan kualitas tidur pada pasien yang menderita depresi dan gangguan tidur. Dalam hal efektivitas pada depresi endogen yang khas, obat ini agak kalah dengan antidepresan trisiklik. Efek klinis moclobemide berkembang pada akhir minggu pertama pengobatan, biasanya pada hari-hari pertama pemberian, efek pengaktifan yang nyata dicatat. Efek antidepresan optimal diamati ketika MAO ditekan sebesar 60-80%.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, moclobemide diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Tunduk pada efek first pass melalui hati. Cmax dicapai 1 jam setelah pemberian oral.

Moclobemide didistribusikan secara luas di dalam tubuh. V d adalah sekitar 1,2 l/kg. Mengikat protein plasma, terutama dengan, adalah 50%.

Hampir sepenuhnya dimetabolisme di dalam tubuh. Metabolisme terjadi terutama melalui oksidasi dengan partisipasi isoenzim CYP2C9. Pada dosis moclobemide yang sama pada orang dengan metabolisme lambat, nilai Cmax dan AUC plasma bisa 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan pada orang dengan metabolisme intensif.

T1/2 adalah 1-4 jam, pembersihan plasma sekitar 20-50 l/jam. Ini diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk metabolit, kurang dari 1% - tidak berubah.

Indikasi

Depresi berbagai etiologi, fobia sosial.

Kontraindikasi

Kondisi akut disertai kebingungan, keadaan agitasi, agitasi, pheochromocytoma, kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak, hipersensitivitas terhadap moclobemide.

Dosis

Untuk orang dewasa, bila diminum, dosis awal adalah 300 mg/hari dalam 2 dosis terbagi. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 600 mg. Durasi pengobatan ditentukan secara individual.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: perasaan gelisah, cemas, agitasi umum, gangguan tidur, pusing, sakit kepala, ketakutan, paresthesia, tremor, penglihatan kabur; jarang - kebingungan.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, rasa penuh di perut, mulas, diare, sembelit.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria.

Yang lain: peningkatan keringat.

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan obat yang meningkatkan kadar serotonin, ada kemungkinan berkembangnya sindrom serotonin.

Dalam studi eksperimental, moclobemide mempotensiasi efek agonis opioid.

Bila digunakan bersamaan dengan dekstropropoksifen, agitasi sedang dapat terjadi; dengan zolmitriptan - peningkatan Cmax dalam plasma darah dan AUC zolmitriptan; c - kasus perkembangan sindrom serotonin telah dijelaskan; dengan levodopa - kemungkinan sakit kepala, mual, insomnia; dengan selegiline - peningkatan sensitivitas terhadap tyramine; dengan sumatriptan - peningkatan bioavailabilitas; dengan fluoxetine, citalopram - perkembangan sindrom serotonin mungkin terjadi.

Dengan penggunaan simultan, simetidin memperlambat metabolisme moclobemide.

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita tirotoksikosis.

Karena pengalaman klinis yang terbatas, obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan skizofrenia atau penyakit otak organik skizoafektif yang terjadi bersamaan.

Penting untuk memantau kondisi pasien dengan kecenderungan bunuh diri saat memulai pengobatan dengan moclobemide.

Selama pengobatan dengan moclobemide, Anda tidak boleh makan makanan yang mengandung moclobemide dalam jumlah besar.

Bila digunakan bersamaan dengan simetidin, dosis moclobemide biasa harus dikurangi 2 kali lipat.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan inhibitor reuptake selegiline dan serotonin. Sebelum menggunakan moclobemide setelah menyelesaikan pengobatan dengan inhibitor reuptake serotonin, interval yang sesuai dengan 4-5 waktu paruh obat dan/atau metabolit aktifnya harus diperhatikan.

Moclobemide tidak boleh digunakan bersamaan dengan dekstrometorfan, yang termasuk dalam banyak obat antitusif.

Hindari penggunaan bersamaan dengan pseudoefedrin, fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat yang meningkatkan kadar serotonin; dengan morfin, fentanil (penyesuaian rejimen dosis mungkin diperlukan).

Karena kurangnya pengalaman klinis yang memadai, obat ini tidak boleh digunakan pada pediatri.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Belum ada penelitian yang memadai dan terkontrol secara ketat mengenai keamanan moclobemide selama kehamilan pada manusia. Studi eksperimental belum mengungkapkan efek negatif moclobemide pada janin.

Moclobemide diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi kecil - sekitar 1/30 dari dosis ibu.

Moclobemide merupakan obat yang termasuk dalam kelompok obat antidepresan dan psikostimulan. Meskipun dosisnya nyaman, obat ini hanya dapat digunakan di bawah pengawasan dokter dan sesuai indikasi ketat. Mengubah dosis atau menghentikan obat sendiri dilarang.

Indikasi dan efek farmakologis Moclobemide

Bahan aktif utama obat ini adalah moclobemide. Bobotnya dalam satu tablet adalah 150 mg. Indikasi penggunaan meliputi patologi berikut:

skizofrenia;
alkoholisme kronis;
depresi, yang memiliki tipe pikun, reaktif, involusional, dan neurotik.

Saat menggunakan obat, penghambatan proses metabolisme yang terkait dengan produksi komponen aktif biologis seperti dopamin dan norepinefrin diamati. Pada tingkat lebih rendah, obat tersebut bekerja pada serotonin. Secara bertahap, neurotransmitter menumpuk di celah sinaptik. Pada saat yang sama, produksi MAO dihambat, sehingga mencapai efek antidepresan.

Segala sesuatu tentang obat dan sifat farmakologis.

Cari tahu tentang: efek obat, indikasi dan kontraindikasi.

Dengan penggunaan yang teratur dan sistematis, suasana hati pasien membaik dan aktivitas pasien meningkat, begitu pula pengurangan dan penghapusan kelesuan dan disforia. Perhatian berangsur-angsur meningkat, konsentrasi pada peristiwa yang sedang berlangsung terjamin. Fobia sosial hampir hilang sama sekali, tidur menjadi lebih lama tanpa terbangun di malam hari.

Obat ini cepat diserap. Tingkat bioavailabilitasnya mendekati 100%. Konsentrasi maksimum dalam serum darah terjadi dalam satu jam pertama setelah penggunaan. Pencapaian konsentrasi keseimbangan diamati dengan penggunaan obat mingguan secara teratur.

Ketika mereka memasuki aliran darah, komponen aktif hanya mengikat setengah protein plasma. Zat tersebut menembus berbagai penghalang seluler. Ekskresi dilakukan melalui organ sistem kemih dalam bentuk tidak aktif. Setengah konsentrasi obat dihilangkan setelah 5 jam sejak diminum.

Kontraindikasi dan efek samping Moclobemide

Produk tidak boleh digunakan jika terdapat kontraindikasi berikut:

Kondisi akut disertai kebingungan dan agitasi psikomotor.
Tumor adrenal atau pheochromocytoma.
Kehamilan pada setiap tahap kehamilan.
Masa menyusui.
Masa kecil.
Reaksi alergi yang disebabkan oleh hipersensitivitas terhadap komponen obat apa pun.

Obat ini diminum dengan sangat hati-hati. Hal ini terkait dengan tingginya risiko efek samping. Manifestasi yang paling umum meliputi:

Sakit kepala yang tidak kunjung reda setelah minum obat analgesik.
Agitasi (kegelisahan) dan pusing.
dengan insomnia dan selanjutnya meningkatkan kecurigaan dan kecemasan.
Pembentukan kebingungan.
Gangguan penglihatan.
Peningkatan iritabilitas.
Perkembangan parestesia.
Disfungsi pencernaan dengan mulas, mual, selaput lendir rongga mulut kering.
Gangguan dispepsia disertai konstipasi atau diare.
Reaksi alergi dengan ruam kulit, gatal dan kemerahan.
Keringat berlebihan.

Jika gejala seperti itu berkembang, Anda perlu mencari bantuan dari spesialis dan memutuskan kemungkinan penghentian obat. Tidak ada kasus klinis overdosis yang diidentifikasi. Jika muncul, sebaiknya segera konsultasikan ke dokter. Jika perlu, gunakan terapi simtomatik.

Segala sesuatu tentang: komposisi, efek farmakologis, indikasi dan kontraindikasi.

Cari tahu tentang dan kontraindikasi untuk digunakan.

Baca tentang: aturan pakai, resep ramuan dan tincture.

Petunjuk Penggunaan

Petunjuk penggunaan Moclobemide menunjukkan dosis optimal, serta durasi kursus. Namun, taktik pengobatan dilakukan secara individual oleh dokter yang merawat berdasarkan gejala klinis dan dinamika proses patologis. Dianjurkan untuk meminum obat setelah makan. Dosis harian berkisar antara 0,3 hingga 0,6 g bahan aktif utama. Ini dibagi menjadi tiga dosis.

Untuk mencegah gejala overdosis, serta perkembangan efek samping, dosis muatan digunakan dengan penggunaan awal 0,3 g obat dan peningkatan selanjutnya untuk mencapai efek terapeutik. Jumlahnya harus ditingkatkan tidak lebih awal dari seminggu setelah dimulainya pengobatan. Setelah mencapai efek klinis, jumlah obat yang digunakan dikurangi secara bertahap.

Penting! Selama minggu pertama, pemantauan kesejahteraan dilakukan jika ada kecenderungan bunuh diri dengan latar belakang sindrom depresi.

Obatnya bisa dibeli dengan resep dokter. Harga Moclobemide berkisar antara 2400 hingga 2700 rubel. Analog obat memiliki komposisi serupa. Diantaranya adalah Trazodone, Eprobemide, Pirlindol. Terlepas dari kenyataan bahwa ulasan obat sebagian besar positif, mengemudi, serta pekerjaan yang memerlukan kontrol perhatian, dilarang selama terapi.

N06AG02 (Moclobemid)

Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum menggunakan MOCLOBEMIDE. Petunjuk penggunaan ini hanya untuk tujuan informasi. Untuk informasi lebih lengkap, silakan merujuk ke instruksi pabriknya.

Kelompok klinis dan farmakologis

02.002 (Antidepresan)

efek farmakologis

Antidepresan, penghambat selektif MAO tipe A. Terutama menghambat metabolisme serotonin, serta norepinefrin dan dopamin di otak, meningkatkan kandungannya di sistem saraf pusat.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, moclobemide diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Tunduk pada efek lintas pertama melalui hati. Cmax dalam plasma dicapai 1 jam setelah pemberian oral.

Moclobemide didistribusikan secara luas di dalam tubuh. Vd sekitar 1,2 l/kg. Pengikatan protein plasma, terutama albumin, adalah 50%.

Hampir sepenuhnya dimetabolisme di dalam tubuh. Metabolisme terjadi terutama melalui oksidasi dengan partisipasi isoenzim CYP2C9. Pada dosis moclobemide yang sama, nilai Cmax dan AUC plasma pada metabolisme lambat mungkin 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan pada metabolisme ekstensif.

T1/2 adalah 1-4 jam, pembersihan plasma sekitar 20-50 l/jam. Ini diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk metabolit, kurang dari 1% - tidak berubah.

MOCLOBEMIDE: DOSIS

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan obat yang meningkatkan kadar serotonin, ada kemungkinan berkembangnya sindrom serotonin.

Dalam studi eksperimental, moclobemide mempotensiasi efek agonis opioid.

Bila digunakan bersamaan dengan dekstropropoksifen, agitasi sedang dapat terjadi; dengan zolmitriptan - peningkatan Cmax plasma dan AUC zolmitriptan; dengan clomipramine - kasus sindrom serotonin telah dijelaskan; dengan levodopa - kemungkinan sakit kepala, mual, insomnia; dengan selegiline - peningkatan sensitivitas terhadap tyramine; dengan sumatriptan; dengan fluoxetine, citalopram - perkembangan sindrom serotonin mungkin terjadi.

Kehamilan dan menyusui

Belum ada penelitian yang memadai dan terkontrol secara ketat mengenai keamanan moclobemide selama kehamilan pada manusia. Studi eksperimental belum mengungkapkan efek negatif moclobemide pada janin.

Moclobemide diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi kecil - sekitar 1/30 dari dosis ibu.

MOCLOBEMIDE: EFEK SAMPING

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: kecemasan, kegelisahan, agitasi umum, gangguan tidur, pusing, sakit kepala, ketakutan, paresthesia, tremor, penglihatan kabur; jarang - kebingungan.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, rasa penuh di perut, mulas, diare, sembelit.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria.

Lainnya: peningkatan keringat.

Indikasi

Depresi berbagai etiologi, fobia sosial.

Kontraindikasi

Kondisi akut disertai kebingungan, keadaan agitasi, agitasi, pheochromocytoma, kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak, hipersensitivitas terhadap moclobemide.

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita tirotoksikosis.

Karena pengalaman klinis yang terbatas, obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan skizofrenia atau penyakit otak organik skizoafektif yang terjadi bersamaan.

Penting untuk memantau kondisi pasien dengan kecenderungan bunuh diri saat memulai pengobatan dengan moclobemide.

Selama pengobatan dengan moclobemide, Anda tidak boleh makan makanan yang mengandung tyramine dalam jumlah besar.

Bila digunakan bersamaan dengan simetidin, dosis moclobemide biasa harus dikurangi 2 kali lipat.

Moclobemide tidak boleh digunakan bersamaan dengan dekstrometorfan, yang termasuk dalam banyak obat antitusif.

Hindari penggunaan bersamaan dengan efedrin, pseudoefedrin, dan fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat yang meningkatkan kadar serotonin; dengan morfin, fentanil (penyesuaian rejimen dosis mungkin diperlukan).

Karena kurangnya pengalaman klinis yang memadai, obat ini tidak boleh digunakan pada pediatri.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

"Moclobemid" digunakan dalam pengobatan dan/atau pencegahan penyakit berikut (klasifikasi nosologis - ICD-10):

Rumus kotor: C13-H17-Cl-N2-O2

Kode CAS: 71320-77-9

Keterangan

Ciri: Bubuk kristal putih atau putih pucat. Mudah larut dalam air dan alkohol.

efek farmakologis

Farmakologi: Tindakan farmakologis - antidepresan, psikostimulan. Secara selektif dan reversibel menghambat MAO tipe A, menghambat metabolisme serotonin (terutama), norepinefrin, dopamin, menyebabkan akumulasi di celah sinaptik. Efek antidepresan optimal berkembang ketika MAO ditekan sebesar 60-80%. Meningkatkan mood, meningkatkan aktivitas psikomotorik. Mengurangi gejala depresi - disforia, lesu, ketidakmampuan berkonsentrasi, meredakan gejala fobia sosial, membantu meningkatkan kualitas tidur.

Setelah pemberian oral, dengan cepat dan sempurna diserap dari saluran pencernaan. C_max tercapai setelah 1 jam Bioavailabilitas 40-80%. Konsentrasi keseimbangan dalam plasma tercapai setelah 1 minggu pemberian terus menerus. Pengikatan protein darah (terutama albumin) adalah 50%. Mudah melewati penghalang jaringan, volume distribusi sekitar 1,2 l/kg. Hampir seluruhnya mengalami biotransformasi (teroksidasi). Ini diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk metabolit (tidak berubah - kurang dari 1%). Izin umum - 20-50 l/jam. T_1/2 - 1-4 jam.

Indikasi untuk digunakan

Aplikasi: Depresi berbagai etiologi: dengan psikosis manik-depresif, berbagai bentuk skizofrenia, alkoholisme kronis, pikun dan involusional, reaktif dan neurotik, fobia sosial.

Kontraindikasi

Kontraindikasi: Hipersensitivitas, gangguan kesadaran akut, penggunaan selegiline secara simultan, kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak (keamanan dan efektivitas penggunaan pada anak-anak belum ditentukan).

Efek samping

Efek samping: Dari sistem saraf dan organ indera: pusing, sakit kepala, gangguan tidur, agitasi, gelisah, mudah tersinggung, kebingungan, paresthesia, penglihatan kabur.

Dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, mulas, rasa kenyang, diare/sembelit.

Lainnya: reaksi kulit (ruam, gatal, urtikaria, hot flashes).

Interaksi: Memperkuat dan memperpanjang efek simpatomimetik dan opiat. Meningkatkan kemungkinan timbulnya reaksi merugikan dari sistem saraf pusat bila dikombinasikan dengan clomipramine, dekstrometorfan. Cimetidine memperlambat biotransformasi moclobemide.

Dosis dan cara pemberian

Petunjuk penggunaan dan dosis: Secara oral, setelah makan - 300-600 mg, dalam 2-3 dosis. Dosis harian awal adalah 300 mg, dengan depresi berat dapat ditingkatkan menjadi 600 mg. Dianjurkan untuk meningkatkan dosis tidak lebih awal dari 1 minggu setelah dimulainya terapi. Ketika efek klinis tercapai, dosisnya dikurangi.

Perhatian: Diresepkan dengan hati-hati pada tirotoksikosis dan pheochromocytoma (reaksi hipertensi dapat terjadi). Tidak dianjurkan untuk pasien yang gejala klinis utama penyakitnya adalah agitasi. Dalam kasus psikosis skizofrenia atau skizoafektif, peningkatan gejala skizofrenia mungkin terjadi (dalam hal ini perlu beralih ke antipsikotik). Penderita tekanan darah tinggi sebaiknya menghindari konsumsi berlebihan makanan yang mengandung tyramine.

Depresi berbagai etiologi: dengan psikosis manik-depresif, berbagai bentuk skizofrenia, alkoholisme kronis, pikun dan involusional, reaktif dan neurotik, fobia sosial.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap obat.

Kasus kebingungan akut.

Hamil, menyusui (berhenti selama pengobatan).

Anak-anak, karena mereka tidak memiliki pengalaman klinis menggunakan obat tersebut. Penggunaan kombinasi moclobemide dengan selegiline.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Digunakan secara internal setelah makan.

Dosis awal adalah 300 mg per hari, dalam dua atau tiga dosis terbagi.

Untuk depresi berat, dosis dapat ditingkatkan menjadi 600 mg per hari sesuai kebutuhan. Dianjurkan untuk meningkatkan dosis tidak lebih awal dari 1 minggu setelah dimulainya terapi. Ketika efek klinis tercapai, dosisnya dikurangi.

Dalam kasus gangguan metabolisme hati yang serius, dosis harian moclobemide harus dikurangi menjadi setengah atau sepertiga.

Dosis Minimal : 1 tablet x 2 kali sehari = 300 mg.

Dosis rata-rata : 2 tablet pagi + 1 tablet sore = 450 mg.

Dosis maksimal : 2 tablet x 2 kali sehari = 600 mg.

Surat pembebasan

Tablet 150 dan 300 mg.

Efek samping

Dari sistem saraf dan organ indera

Pusing, sakit kepala, gangguan tidur, agitasi, kecemasan, lekas marah, kebingungan, paresthesia, penglihatan kabur.

Dari saluran pencernaan

Mulut kering, mual, mulas, rasa kenyang, diare/sembelit.

Yang lain

Reaksi kulit (ruam, gatal, urtikaria, hot flashes).

Perhatian

Untuk pasien yang manifestasi klinis utama penyakitnya adalah agitasi atau agitasi, moclobemide tidak diresepkan atau diresepkan dalam kombinasi dengan obat penenang (misalnya, obat dari kelompok benzodiazepin).

Pasien dengan kecenderungan bunuh diri, pasien dengan gejala skizofrenia atau gangguan skizoafektif, pasien dengan tirotoksikosis atau pheochromacyotoma harus dipantau secara cermat. Penggunaan moclobemide secara bersamaan dengan clomipramine atau dekstrometorfan harus dihindari. Pada wanita hamil dan ibu menyusui, manfaat pengobatan harus mempertimbangkan kemungkinan risiko pada janin dan anak. Penderita tekanan darah tinggi sebaiknya menghindari konsumsi berlebihan makanan yang mengandung tyramine.

Interaksi dengan obat lain

Cimetidine memperlambat metabolisme moclobemide.

Pengobatan dengan trisiklik atau antidepresan lainnya dapat dimulai segera setelah penghentian, yaitu. tanpa masa tunggu, hal yang sama berlaku untuk kasus sebaliknya.

Memperkuat dan memperpanjang efek simpatomimetik dan opiat.

Meningkatkan kemungkinan timbulnya reaksi merugikan dari sistem saraf pusat bila dikombinasikan dengan clomipramine, dekstrometorfan.