Амарил: како да се земе, што да се замени, контраиндикации. Глимепирид или Амарил кој е подобар Глимепирид или Амарил кој е подобар

фармаколошки ефект

Amaryl ® M е комбиниран хипогликемичен лек кој вклучува глимепирид и метформин.

Фармакодинамика на глимепирид

Глимепирид, една од активните состојки на Амарил ® М, е орален хипогликемичен лек, дериват на сулфонилуреа од трета генерација.

Глимепирид го стимулира лачењето и ослободувањето на инсулин од β-клетките на панкреасот (дејство на панкреасот), ја подобрува чувствителноста на периферните ткива (мускулите и маснотиите) на дејството на ендогениот инсулин (екстрапанкреатично дејство).

Влијание врз секрецијата на инсулин

Сулфонилуреите ја зголемуваат секрецијата на инсулин со затворање на калиумовите канали зависни од АТП лоцирани во цитоплазматската мембрана на β-клетките на панкреасот.

Затворајќи ги калиумовите канали, тие предизвикуваат деполаризација на β-клетките, што придонесува за отворање на калциумовите канали и зголемување на влезот на калциум во клетките. Глимепирид се врзува и се одвојува од протеинот на β-клетките на панкреасот (MW 65 kD/SURX) со висока стапка на поместување, што е поврзано со калиумовите канали зависни од АТП, но се разликува од местото на врзување на конвенционалните деривати на сулфонилуреа (протеин со MW од 140 kD /SUR1). Овој процес доведува до ослободување на инсулин со егзоцитоза, додека количината на секретираниот инсулин е многу помала отколку со дејството на дериватите на сулфонилуреа од втората генерација (на пример, глибенкламид). Минималниот стимулирачки ефект на глимепирид врз секрецијата на инсулин, исто така, обезбедува помал ризик од хипогликемија.

Екстрапанкреатична активност

Како и традиционалните деривати на сулфонилуреа, но во многу поголема мера, глимепирид има изразени екстрапанкреатични ефекти (намалување на отпорноста на инсулин, антиатерогени, антитромбоцитни и антиоксидантни ефекти). Искористувањето на гликозата од страна на периферните ткива (мускулите и мастите) се случува со помош на специјални транспортни протеини (GLUT1 и GLUT4) лоцирани во клеточните мембрани. Транспортот на гликоза во овие ткива кај дијабетес мелитус тип 2 е чекор со ограничена брзина во искористувањето на гликозата. Глимепирид многу брзо го зголемува бројот и активноста на транспортните молекули на гликоза (GLUT1 и GLUT4), помагајќи да се зголеми навлегувањето на гликоза од периферните ткива.

Глимепирид има послаб инхибиторен ефект врз АТП-зависните калиумови канали во кардиомиоцитите. При земање на глимепирид, способноста за метаболичко прилагодување на миокардот на исхемија е зачувана.

Глимепирид ја зголемува активноста на фосфолипазата Ц, што резултира со намалување на интрацелуларната концентрација на калциум во мускулните и масните клетки, предизвикувајќи намалување на активноста на протеин киназа А, што пак води до стимулација на метаболизмот на гликозата.

Глимепирид го инхибира ослободувањето на гликоза од црниот дроб со зголемување на интрацелуларните концентрации на фруктоза-2,6-бисфосфат, што пак ја инхибира глуконеогенезата.

Глимепирид селективно ја инхибира циклооксигеназата и ја намалува конверзијата на арахидонска киселина во тромбоксан А2, важен ендоген фактор на агрегација на тромбоцити.

Глимепирид помага да се намали содржината на липиди, значително ја намалува липидната пероксидација, што е поврзано со неговиот антиатероген ефект.

Глимепирид ја зголемува содржината на ендогениот α-токоферол, активноста на каталаза, глутатион пероксидаза и супероксид дисмутаза, што помага да се намали сериозноста на оксидативниот стрес во телото на пациентот, кој постојано е присутен во телото на пациенти со дијабетес мелитус тип 2.

Фармакодинамика на метформин

Метформин е хипогликемичен лек од групата бигваниди. Неговиот хипогликемичен ефект е возможен само ако се зачува секрецијата на инсулин (иако намалена). Метформин нема ефект врз β-клетките на панкреасот и не ја зголемува секрецијата на инсулин. Метформин во терапевтски дози не предизвикува хипогликемија кај луѓето. Механизмот на дејство на метформин сè уште не е целосно разјаснет. Се претпоставува дека метформин може да ги потенцира ефектите на инсулинот или дека може да ги зголеми ефектите на инсулинот на местата на периферните рецептори. Метформин ја зголемува чувствителноста на ткивото на инсулин со зголемување на бројот на инсулински рецептори на површината на клеточните мембрани. Покрај тоа, метформин ја инхибира глуконеогенезата во црниот дроб, го намалува формирањето на слободни масни киселини и оксидацијата на мастите, ја намалува концентрацијата на триглицериди (TG), LDL и VLDL во крвта. Метформин малку го намалува апетитот и ја намалува апсорпцијата на јаглени хидрати во цревата. Ги подобрува фибринолитичките својства на крвта со потиснување на инхибиторот на ткивниот плазминоген активатор.

Фармакокинетика

Глимепирид

Вшмукување

Со повторена орална администрација на лекот во дневна доза од 4 mg, Cmax во крвниот серум се постигнува по околу 2,5 часа и е 309 ng / ml. Постои линеарна врска помеѓу дозата и Cmax на глимепирид во плазмата, како и помеѓу дозата и AUC. Кога се администрира орално, глимепирид има целосна апсолутна биорасположивост. Јадењето нема значително влијание врз апсорпцијата, со исклучок на мало забавување на нејзината стапка.

Дистрибуција

Глимепирид се карактеризира со многу низок V d (околу 8,8 l), приближно еднаков на V d на албумин, висок степен на врзување за плазма протеините (повеќе од 99%) и низок клиренс (околу 48 ml / мин).

Глимепирид се излачува во мајчиното млеко и ја преминува плацентарната бариера. Глимепирид не продира добро преку БББ.

Споредбата на единечна и повеќекратна (2 пати / ден) администрација на глимепирид не откри значајни разлики во фармакокинетските параметри, а нивната варијабилност кај различни пациенти беше незначителна. Немаше значителна акумулација на глимепирид.

Метаболизам

Глимепирид се метаболизира во црниот дроб со формирање на два метаболити - хидроксилирани и карбоксилирани деривати, кои се наоѓаат во урината и изметот.

размножување

Т 1/2 при плазма концентрации на лекот во серумот, што одговара на повеќекратни дози, е приближно 5-8 часа.По земањето на глимепирид во високи дози, Т 1/2 малку се зголемува.

По единечна орална доза, 58% од глимепирид се излачува преку бубрезите (како метаболити) и 35% преку цревата. Непроменета активна супстанција во урината не е откриена.

Терминалниот T 1/2 од хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид е 3-5 часа и 5-6 часа, соодветно.

Кај пациенти од различен пол и различни возрасни групи, фармакокинетските параметри на глимепирид се исти.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција (со низок CC), постоеше тренд кон зголемување на клиренсот на глимепирид и намалување на неговите просечни серумски концентрации, што веројатно се должи на побрзото отстранување на глимепирид поради неговото пониско врзување за плазма протеините . Така, кај оваа категорија на пациенти не постои дополнителен ризик од акумулација на глимепирид.

Метформин

Вшмукување

По орална администрација, метформин целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Апсолутна биорасположивост е 50-60%. C max во плазмата е приближно 2 μg/ml и се постигнува по 2,5 часа.Со истовремен внес на храна, апсорпцијата на метформин се намалува и забавува.

Дистрибуција и метаболизам

Метформин брзо се дистрибуира во ткивата, практично не се врзува за плазма протеините. Се метаболизира на многу низок степен.

размножување

Т 1/2 е приближно 6,5 часа.Се излачува преку бубрезите. Клиренсот кај здрави доброволци е 440 ml/min (4 пати повеќе од CC), што укажува на присуство на активна тубуларна секреција на метформин.

Фармакокинетика во посебни клинички ситуации

При ренална инсуфициенција, постои ризик од кумулација на лекот.

Фармакокинетика на Amaryl ® M со фиксни дози на глимепирид и метформин

Вредностите на Cmax и AUC при земање на комбиниран лек со фиксна доза (таблета која содржи глимепирид 2 mg + метформин 500 mg) ги исполнуваат критериумите за биоеквивалентност во споредба со истите индикатори кога се зема иста комбинација како посебни лекови (глимепирид 2 mg таблета и метформин таблета 500 mg).

Дополнително, беше прикажано пропорционално дозно зголемување на Cmax и AUC на глимепирид со зголемување на неговата доза кај препарати со комбинирана фиксна доза од 1 mg до 2 mg со константна доза на метформин (500 mg) како дел од овие лекови.

Дополнително, немаше значителни разлики во безбедноста, вклучително и профилот на несакани ефекти, помеѓу пациентите кои земаа Amaryl ® M 1 mg + 500 mg и пациентите кои земаа Amaryl ® M 2 mg + 500 mg.

Индикации

Третман на дијабетес тип 2 (покрај диета, вежбање и губење на тежината):

- кога не може да се постигне гликемиска контрола со монотерапија со глимепирид или метформин;

- кога се заменува комбинираната терапија со глимепирид и метформин за земање на еден комбиниран лек Амарил ® М.

Режим на дозирање

Како по правило, дозата на лекот Амарил ® М се одредува според целната концентрација на гликоза во крвта на пациентот. Треба да се користи најниската доза доволна за да се постигне саканата метаболичка контрола.

За време на третманот со Амарил ® М, потребно е редовно да се одредува концентрацијата на гликоза во крвта. Дополнително, се препорачува редовно следење на процентот на гликозиран хемоглобин во крвта.

Неправилната употреба на лекот, на пример, прескокнување на следната доза, никогаш не треба да се надополнува со следна доза поголема доза.

Постапките на пациентот во случај на грешки при земање на лекот (особено, при прескокнување на следната доза или прескокнување на оброци) или во ситуации кога не е можно да се земе лекот, треба однапред да се дискутираат од страна на пациентот и лекарот.

Бидејќи подобрувањето на метаболичката контрола е поврзано со зголемување на чувствителноста на ткивото на инсулин, потребата за глимепирид може да се намали за време на третманот со Амарил ® М. За да се избегне развој на хипогликемија, неопходно е навремено да се намалат дозите или да се прекине со земање на Амарил ® М.

Amaryl ® M треба да се зема 1 или 2 пати на ден за време на оброците.

Максималната доза на метформин по доза е 1000 mg. Максималната дневна доза: за глимепирид - 8 mg, за метформин - 2000 mg.

Само кај мал број пациенти е поефикасна дневна доза на глимепирид повеќе од 6 mg.

Со цел да се избегне развој на хипогликемија, почетната доза на Амарил ® М не треба да ги надминува дневните дози на глимепирид и метформин што пациентот веќе ги зема. При префрлање на пациентите од земање комбинација на одделни лекови на глимепирид и метформин во Amaryl ® M, неговата доза се одредува врз основа на дозите на глимепирид и метформин кои се веќе земени како посебни лекови. Доколку е неопходно да се зголеми дозата, дневната доза на Amaryl ® M треба да се титрира во чекори од само 1 таблета Amaryl ® M 1 mg + 250 mg или 1/2 таблета Amaryl ® M 2 mg + 500 mg.

Времетраење на третманот:обично третманот со Amaryl ® M се спроведува долго време.

Студијата за безбедноста и ефикасноста на лекот во децатасо дијабетес мелитус тип 2 не е спроведена.

Познато е дека метформин се излачува главно преку бубрезите, и бидејќи ризикот од развој на тешки несакани реакции на метформин во пациенти со нарушена бубрежна функцијапогоре, треба да се користи само кај пациенти со нормална бубрежна функција. Бидејќи функцијата на бубрезите опаѓа со возраста, постари пациентиметформин треба да се користи со претпазливост. Дозата треба внимателно да се избере и да се обезбеди внимателно и редовно следење на бубрежната функција.

Несакан ефект

Глимепирид + метформин

Земањето комбинација на глимепирид и метформин, било како слободна комбинација на посебни препарати глимепирид и метформин или како комбинација на фиксна доза на глимепирид и метформин, е поврзано со истите безбедносни карактеристики како и употребата на секој од овие лекови посебно.

Глимепирид

Врз основа на клиничкото искуство со глимепирид и познатите податоци за други деривати на сулфонилуреа, можен е развој на следните несакани реакции.

Од страната на метаболизмот и исхраната:можен развој на хипогликемија, кој може да биде долготраен. Симптоми на развој на хипогликемија - главоболка, акутен глад, гадење, повраќање, слабост, летаргија, нарушувања на спиењето, анксиозност, агресивност, намалена концентрација, намалена будност и забавени психомоторни реакции, депресија, конфузија, нарушувања на говорот, афазија, оштетување на видот, тремор, пареза , нарушена чувствителност, вртоглавица, беспомошност, губење на самоконтрола, делириум, конвулзии, поспаност и губење на свеста до развој на кома, плитко дишење и брадикардија. Дополнително, можно е да се развијат симптоми на адренергична антигликемиска регулација како одговор на развој на хипогликемија, како што се зголемено потење, лепливост на кожата, зголемена анксиозност, тахикардија, зголемен крвен притисок, чувство на зголемен пулс, ангина пекторис и срцеви аритмии. . Клиничката слика на напад на тешка хипогликемија може да личи на акутна цереброваскуларна несреќа. Симптомите речиси секогаш исчезнуваат откако ќе се реши хипогликемијата.

Од страната на органот на видот:привремено влошување на видот, особено на почетокот на третманот, поради флуктуации во концентрацијата на гликоза во крвта. Причината за влошување на видот е привремена промена на отекувањето на леќите, во зависност од концентрацијата на гликоза во крвта, а поради тоа и промена на нивниот индекс на рефракција.

развој на гастроинтестинални симптоми како што се гадење, повраќање, чувство на исполнетост во желудникот, абдоминална болка и дијареа.

хепатитис, зголемена активност на ензимите на црниот дроб и / или холестаза и жолтица, што може да напредува до опасна по живот хепатална инсуфициенција, но може да се регресира по прекинот на глимепирид.

тромбоцитопенија, во некои случаи - леукопенија или хемолитична анемија, еритроцитопенија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза или панцитопенија. По пуштањето на лекот на пазарот, опишани се случаи на тешка тромбоцитопенија (со број на тромбоцити помал од 10.000/µl) и тромбоцитопенична пурпура.

Од страната на имунолошкиот систем: алергиски или псевдоалергиски реакции (на пр. чешање, уртикарија или осип). Овие реакции се скоро секогаш благи, но може да станат тешки со отежнато дишење или намалување на крвниот притисок, до развој на анафилактичен шок. Ако развиете уртикарија, веднаш треба да го известите вашиот лекар. Можна вкрстена алергија со други деривати на сулфонилуреа, сулфонамиди или слични супстанции. алергиски васкулитис.

Други:фотосензитивност, хипонатремија.

Метформин

Од страната на метаболизмот:млечна ацидоза.

Од дигестивниот систем:гастроинтестинални симптоми (гадење, повраќање, дијареа, абдоминална болка, зголемено формирање на гасови, надуеност и анорексија) - најчести реакции со монотерапија со метформин - се јавуваат приближно 30% почесто отколку со плацебо, особено во почетниот период на лекување. Овие симптоми се главно минливи и спонтано исчезнуваат со продолжување на третманот. Во некои случаи, може да биде корисно привремено да се намали дозата. Поради фактот што развојот на гастроинтестинални симптоми во почетниот период на лекување зависи од дозата, овие симптоми може да се намалат со постепено зголемување на дозата и земање на лекот со храна. Бидејќи тешката дијареа и (или) повраќање може да доведат до дехидрација и преренална азотемија, доколку се појават, треба привремено да престанете да го земате лекот Амарил ® М. Појавата на неспецифични гастроинтестинални симптоми кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, со стабилизиран состојба при земање на лекот Амарил ® М може да биде поврзана не само со терапија, туку и со интеркурентни болести или развој на млечна ацидоза.

На почетокот на третманот со метформин, околу 3% од пациентите може да почувствуваат непријатен или метален вкус во устата, кој обично исчезнува спонтано.

Од страната на црниот дроб и билијарниот тракт:абнормални функционални тестови на црниот дроб или хепатитис кои се регресија кога метформинот беше прекинат. Со развојот на горенаведените или други несакани реакции, пациентот треба веднаш да го извести својот лекар за ова. Бидејќи некои несакани реакции, вкл. хипогликемија, млечна ацидоза, хематолошки нарушувања, тешки алергиски и псевдо-алергиски реакции и откажување на црниот дроб може да го загрозат животот на пациентот, во случај на такви реакции, пациентот треба веднаш да го извести својот лекар и да престане со понатамошно земање на лекот додека не ги даде упатствата на лекарот.

Од кожата и поткожните ткива:еритем, чешање, осип.

Од хематопоетскиот систем:анемија, леукоцитопенија или тромбоцитопенија. Кај пациенти кои земаат метформин долго време, постои, обично асимптоматско, намалување на концентрацијата на витамин Б12 во крвниот серум поради намалување на неговата интестинална апсорпција. Доколку пациентот има мегалобластна анемија, треба да се разгледа можноста за намалување на апсорпцијата на витаминот Б12 поврзана со метформин.

Контраиндикации за употреба

- дијабетес мелитус тип 1;

- дијабетична кетоацидоза (вклучувајќи историја), дијабетична кома и прекома;

- акутна или хронична метаболна ацидоза;

- тешко оштетување на функцијата на црниот дроб (недостаток на искуство со употреба; неопходен е инсулински третман за да се обезбеди соодветна гликемиска контрола);

- пациенти на хемодијализа (недоволно искуство со употреба);

- бубрежна инсуфициенција и нарушена бубрежна функција (концентрација на креатинин во плазмата ≥1,5 mg / dl (135 μmol / l) кај мажи и ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) кај жени или намалување на CC (зголемен ризик од развој на млечна ацидоза и други несакани ефекти) ефекти на метформин);

- акутни состојби во кои е можна бубрежна дисфункција (дехидрација, тешки инфекции, шок, интраваскуларна администрација на контрастни средства што содржат јод);

- акутни и хронични заболувања кои можат да предизвикаат ткивна хипоксија (срцева или респираторна инсуфициенција, акутен и субакутен миокарден инфаркт, шок);

- тенденција за развој на млечна ацидоза, историја на млечна ацидоза;

- стресни ситуации (тешки повреди, изгореници, операции, тешки инфекции со треска, септикемија);

- исцрпеност, глад, усогласеност со хипокалорична диета (помалку од 1000 калории на ден);

- повреда на апсорпцијата на храна и лекови во гастроинтестиналниот тракт (со интестинална опструкција, интестинална пареза, дијареа, повраќање);

- хроничен алкохолизам, акутна алкохолна интоксикација;

- дефицит на лактаза, нетолеранција на галактоза, малапсорпција на гликоза-галактоза;

- бременост, планирање бременост;

- периодот на доење;

- деца и адолесценти под 18 години (недоволно клиничко искуство);

- преосетливост на компонентите на лекот;

- преосетливост на деривати на сулфонилуреа, лекови сулфаниламид или бигваниди.

ОДпретпазливост

Во првите недели од третманот со Amaryl ® M се зголемува ризикот од хипогликемија, што бара особено внимателно следење.

- Во состојби кои го зголемуваат ризикот од развој на хипогликемија (пациенти кои не сакаат или не можат да соработуваат со лекар, најчесто постари пациенти; пациенти кои се неухранети, нередовно јадат оброци, прескокнуваат оброци; со неусогласеност помеѓу вежбање и внес на јаглени хидрати; со промени во исхраната; кога се пијат пијалоци кои содржат етанол, особено во комбинација со прескокнување оброци; со нарушена функција на црниот дроб и бубрезите; со некои некомпензирани ендокрини нарушувања, како што се дисфункција на тироидната жлезда, инсуфициенција на хормони на предната хипофиза и надбубрежниот кортекс кои влијаат на метаболизмот на јаглени хидрати или активирање на механизми насочени кон зголемување на концентрацијата на гликоза во крвта за време на хипогликемија; со развој на интеркурентни болести за време на третманот или со промени во животниот стил (кај овие пациенти е неопходно повнимателно следење на концентрацијата на гликоза во крвта и знаци на хипогликемија, тие може да биде потребно прилагодување на дозата на Amaryl® M).

- Со истовремена употреба на одредени други лекови.

- Кај постари пациенти (често имаат асимптоматско намалување на бубрежната функција).

- Во ситуации кога функцијата на бубрезите може да се влоши, како на пример кога почнуваат да земаат антихипертензивни лекови или диуретици, како и НСАИЛ (зголемен ризик од развој на млечна ацидоза и други несакани ефекти на метформин).

- При извршување на тешка физичка работа (ризикот од развој на млечна ацидоза се зголемува при земање метформин).

- со заматување или отсуство на симптоми на адренергична антигликемична регулација како одговор на развој на хипогликемија (кај постари пациенти, со автономна невропатија или со истовремена терапија со бета-блокатори, клонидин, гванетидин и други симпатолитици; кај такви пациенти, повнимателно следење на гликозата во крвта концентрацијата е неопходна).

- Во случај на инсуфициенција на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа (кај такви пациенти, при земање деривати на сулфонилуреа, може да се развие хемолитична анемија, затоа, треба да се размисли за употреба на алтернативни хипогликемични лекови кај такви пациенти кои не се деривати на сулфонилуреа).

Употреба за време на бременост и лактација

Овој лек е контраиндициран при планирање на бременоста.

Лекот не треба да се зема за време на бременоста поради можни негативни ефекти врз интраутериниот развој на фетусот. Бремените жени и жените кои планираат бременост треба да го известат својот лекар за ова. За време на бременоста, жените со нарушувања на метаболизмот на јаглени хидрати кои не се коригираат само со диета и вежбање треба да примаат инсулинска терапија.

За да се избегне внесување на лекот со мајчиното млеко во телото на бебето, жените кои дојат не треба да го земаат овој лек. Доколку е неопходна хипогликемична терапија, пациентката треба да се префрли на инсулинска терапија, во спротивно треба да престане со доењето.

Употреба кај деца

Студијата за безбедноста и ефикасноста на лекот кај деца со дијабетес мелитус тип 2 не е спроведена.

Предозирање

Предозирање со глимепирид

Симптоми:бидејќи Amaryl ® M содржи глимепирид, предозирањето (и акутна и долготрајна употреба на лекот во високи дози) може да предизвика тешка, опасна по живот хипогликемија.

Третман:штом ќе се утврди предозирање со глимепирид, неопходно е веднаш да се извести лекарот за тоа.

Пациентот треба веднаш да земе шеќер, ако е можно, во форма на декстроза (гликоза) пред да пристигне лекарот.

Пациентите кои земале количини на глимепирид опасни по живот треба да направат гастрична лаважа и да им се даде активен јаглен. Понекогаш, како превентивна мерка, неопходна е хоспитализација. Лесна хипогликемија без губење на свеста и невролошки манифестации треба да се третира со орална администрација на декстроза (гликоза) и прилагодување на дозата на Amaryl ® M и (или) исхраната на пациентот. Интензивното следење треба да се продолжи се додека клиничарот не се увери дека пациентот е безбеден (имајте предвид дека хипогликемијата може да се повтори по првичното враќање на гликозата во крвта во нормала).

Значително предозирање и сериозни хипогликемични реакции со симптоми како што се губење на свеста или други сериозни невролошки нарушувања се критични состојби кои бараат итна хоспитализација на пациентот. Кога пациентот е во несвест, индицирано е воведување на концентриран раствор на гликоза (декстроза) интравенозно, на пример, за возрасни, тие започнуваат со 40 ml од 20% раствор на гликоза (декстроза).

Алтернативен третман кај возрасни е давање на глукагон, на пример, во доза од 0,5 до 1 mg IV, SC или IM.

Пациентот е внимателно набљудуван најмалку 24-48 часа, tk. по очигледното клиничко закрепнување, хипогликемијата може да се повтори.

Ризикот од повторување на хипогликемија во тешки случаи со продолжен тек може да трае неколку дена.

При третман на хипогликемија кај деца со случајно внесување на глимепирид, администрираната доза на декстроза треба многу внимателно да се прилагоди под постојано следење на концентрацијата на гликоза во крвта, поради можниот развој на опасна хипергликемија.

Предозирање со метформин

Симптоми:кога метформин влегува во стомакот во количина до 85 g, не беше забележана хипогликемија.

Значително предозирање или истовремениот ризик на пациентот за развој на млечна ацидоза при употреба на метформин може да доведе до развој на млечна ацидоза.

Третман:млечна ацидоза е состојба која бара итна медицинска помош во болница. Најефективниот начин за отстранување на лактат и метформин е хемодијализата. Со добра хемодинамика, метформин може да се излачува со хемодијализа со клиренс до 170 ml / мин.

интеракција со лекови

Интеракции на глимепирид со други лекови

Кога на пациент кој зема глимепирид истовремено му се препишуваат или откажуваат други лекови, можни се несакани реакции: зголемување или намалување на хипогликемичниот ефект на глимепирид. Врз основа на клиничкото искуство со глимепирид и други сулфонилуреа, треба да се земат предвид следните интеракции со лекови.

Со лекови кои се индуктори и инхибитори на изоензимот CYP2C9:глимепирид се метаболизира со учество на изоензимот CYP2C9. Неговиот метаболизам е под влијание на истовремената употреба на индуктори на изоензимот CYP2C9, на пример, рифампицин (ризикот од намалување на хипогликемичниот ефект на глимепирид кога се користи истовремено со индуктори на изоензимот CYP2C9 и зголемен ризик од развој на хипогликемија без нивна прилагодување на дозата на глимепирид) и инхибитори на изоензимот CYP2C9, на пример, флуконазол ( зголемен ризик од хипогликемија и несакани ефекти на глимепирид кога се зема истовремено со инхибитори на изоензимот CYP2C9 и ризик од намалување на неговиот хипогликемичен ефект кога тие се откажана без прилагодување на дозата на глимепирид).

Со лекови кои го подобруваат хипогликемичниот ефект на глимепирид: инсулин и орални хипогликемични лекови, АКЕ инхибитори, анаболни стероиди, машки полови хормони, хлорамфеникол, индиректни антикоагуланси, деривати на кумарин, циклофосфамид, дисопирамид, фенфлурамихид, фенфлурамихид, п. МАО инхибитори, миконазол, флуконазол, аминосалицилна киселина, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонски антимикробни средства, салицилати, сулфинпиразон, антимининерифомитрозголемен ризик од хипогликемија кога овие лекови се администрираат истовремено со глимепирид и ризик од влошување на гликемиската контрола кога тие се прекинуваат без прилагодување на дозата на глимепирид.

Со лекови кои го ослабуваат хипогликемичниот ефект: ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) или други симпатомиметици, глукагон, лаксативи (долготрајна употреба), никотинска киселина (високи дози), естрогени, прогестотозини, п. рифампицин, тироидни хормони:ризикот од влошување на контролата на гликемијата кога се користат заедно со овие лекови и зголемен ризик од хипогликемија доколку тие се прекинат без прилагодување на дозата на глимепирид.

Со блокатори на хистамин H2 рецептори, бета-блокатори, клонидин, резерпин, гванетидин:можно е и зголемување и намалување на хипогликемичниот ефект на глимепирид. Потребно е внимателно следење на нивото на гликоза во крвта. Бета-блокаторите, клонидин, гванетидин и резерпин, како резултат на блокирање на реакциите на симпатичкиот нервен систем како одговор на хипогликемија, може да го направат развојот на хипогликемија поневидлив за пациентот и лекарот и со тоа да го зголемат ризикот од нејзино појавување.

Со етанол:Акутната и хроничната употреба на етанол може непредвидливо или да го ослабне или зголеми хипогликемичниот ефект на глимепирид.

Со индиректни антикоагуланси, деривати на кумарин:Глимепирид може и да ги подобри и намали ефектите на индиректните антикоагуланси, деривати на кумарин.

Со секвестранти на жолчни киселини: colesevelam се врзува за глимепирид и ја намалува апсорпцијата на глимепирид од гастроинтестиналниот тракт. Во случај на употреба на глимепирид, најмалку 4 часа пред ингестијата на колесевелам, не е забележана интеракција. Затоа, глимепирид мора да се зема најмалку 4 часа пред да се земе колесевелам.

Интеракции на метформин со други лекови

Со етанол:при акутна алкохолна интоксикација, ризикот од развој на млечна ацидоза се зголемува, особено во случај на прескокнување или недоволно внесување храна, присуство на откажување на црниот дроб. Треба да се избегнуваат алкохол (етанол) и препарати кои содржат етанол.

Со јодирани контрастни средства:интраваскуларна администрација на контрастни агенси кои содржат јод може да доведе до развој на бубрежна инсуфициенција, што пак може да доведе до акумулација на метформин и зголемен ризик од млечна ацидоза. Метформин треба да се прекине пред или за време на студијата и да не се продолжи во рок од 48 часа по него; Обновувањето на метформин е можно само по студијата и добивање на нормални индикатори за функцијата на бубрезите.

Со антибиотици со изразен нефротоксичен ефект (гентамицин):зголемен ризик од развој на млечна ацидоза.

Комбинации на лекови со метформин кои бараат претпазливост

Со кортикостероиди (системски и за локална употреба), бета2-агонисти и диуретици со внатрешна хипергликемична активност:пациентот треба да биде информиран за потребата од почесто следење на утринското ниво на гликоза во крвта, особено на почетокот на комбинираната терапија. Можеби ќе биде потребно прилагодување на дозите на хипогликемична терапија за време на употребата или по укинувањето на горенаведените лекови.

Со АКЕ инхибитори:АКЕ инхибиторите може да ја намалат концентрацијата на гликоза во крвта. Дозите на хипогликемична терапија можеби ќе треба да се прилагодат за време на употребата или по прекинот на ACE инхибиторите.

Со лекови кои го подобруваат хипогликемичниот ефект на метформин: инсулин, лекови сулфонилуреа, анаболни стероиди, гванетидин, салицилати (вклучувајќи ацетилсалицилна киселина), бета-блокатори (вклучувајќи пропранолол), МАО инхибитори:во случај на истовремена употреба на овие лекови со метформин, потребно е внимателно следење на пациентот и следење на концентрациите на гликоза во крвта, бидејќи е можно да се зголеми хипогликемичниот ефект на метформин.

Со лекови кои го ослабуваат хипогликемичното дејство на метформин: епинефрин, кортикостероиди, тироидни хормони, естрогени, пиразинамид, изонијазид, никотинска киселина, фенотијазини, тиазидни диуретици и диуретици од други групи, орални контрацептиви, фенитомиметици, бавни канали:во случај на истовремена употреба на овие лекови со метформин, потребно е внимателно следење на пациентот и следење на концентрациите на гликоза во крвта, tk. можно слабеење на хипогликемичниот ефект.

Треба да се земат предвид интеракциите

Со фуросемид:во клиничка студија за интеракцијата на метформин и фуросемид кога се зема еднаш кај здрави доброволци, се покажа дека истовремената употреба на овие лекови влијае на нивните фармакокинетски параметри. Фуросемид го зголеми Cmax на метформин во крвната плазма за 22%, а AUC за 15% без никакви значителни промени во бубрежниот клиренс на метформин. Кога се користи со метформин, C max и AUC на фуросемид се намалија за 31% и 12%, соодветно, во споредба со монотерапијата со фуросемид, а терминалниот Т 1/2 се намали за 32% без никакви значителни промени во бубрежниот клиренс на фуросемид. Нема информации за интеракцијата на метформин и фуросемид со долготрајна употреба.

Со нифедипин:во клиничка студија за интеракцијата на метформин и нифедипин кога се зема еднаш кај здрави доброволци, се покажа дека истовремената употреба на нифедипин ги зголемува C max и AUC на метформин во крвната плазма за 20% и 9%, соодветно, а исто така ги зголемува количината на метформин што се излачува преку бубрезите. Метформин имаше минимален ефект врз фармакокинетиката на нифедипин.

Со катјонски лекови (амилорид, дикогсин, морфин, прокаинамид, кинидин, кинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин):катјонските лекови кои се излачуваат со тубуларна секреција во бубрезите теоретски се способни да комуницираат со метформин како резултат на конкуренцијата за заеднички тубуларен транспортен систем. Оваа интеракција помеѓу метформин и орален циметидин беше забележана кај здрави доброволци во студиите за клиничка интеракција со единечна и повеќекратна доза на метформин и циметидин, каде што имаше 60% зголемување на плазматската Cmax и вкупната концентрација на метформин во крвта и 40% зголемување на плазмата. и вкупниот AUC на метформин. Со единечна доза, немаше промени во Т 1/2. Метформин не влијаеше на фармакокинетиката на циметидин. Иако таквата интеракција останува чисто теоретска (со исклучок на циметидин), внимателно следење на пациентите и прилагодување на дозата на метформин и/или лекот во интеракција со него треба да се спроведе во случај на истовремена администрација на катјонски лекови кои се излачуваат од телото со секреторен систем на проксималните тубули на бубрезите.

Со пропранолол, ибупрофен:кај здрави доброволци во студиите за единечна доза на метформин и пропранолол, како и метформин и ибупрофен, не беа забележани промени во нивните фармакокинетски параметри.

Услови за издавање од аптеки

Лекот се издава со рецепт.

Услови за складирање

Лекот треба да се чува подалеку од дофат на деца на температура не поголема од 30°C. Рок на траење - 3 години.

Апликација за нарушувања на функцијата на црниот дроб

Контраиндициран кај тешки нарушувања на функцијата на црниот дроб.

Апликација за нарушувања на функцијата на бубрезите

Контраиндициран кај бубрежна инсуфициенција и нарушена бубрежна функција (серумска концентрација на креатинин ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / l) кај мажи и ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / l) кај жени или намалување на CC (зголемен ризик за развој на млечна ацидоза и други несакани ефекти на метформин); акутни состојби во кои е можна бубрежна дисфункција (дехидрација, тешки инфекции, шок, интраваскуларна администрација на контрастни средства што содржат јод).

Употреба кај постари пациенти

Специјални инструкции

млечна ацидоза

Млечна ацидоза е ретка, но тешка (висока смртност доколку не се лекува) метаболичка компликација која се развива како резултат на акумулација на метформин за време на третманот. Случаи на млечна ацидоза при земање метформин беа забележани главно кај пациенти со дијабетес со тешка бубрежна инсуфициенција. Инциденцата на млечна ацидоза може и треба да се намали со проценка на присуството на други поврзани фактори на ризик за млечна ацидоза кај пациенти, како што се слабо контролиран дијабетес мелитус, кетоацидоза, продолжено гладување, голема потрошувачка на пијалоци кои содржат етанол, откажување на црниот дроб и состојби придружени со ткивна хипоксија.

Млечна ацидоза се карактеризира со ацидотична диспнеа, абдоминална болка и хипотермија, проследена со кома. Дијагностички лабораториски манифестации се зголемување на концентрацијата на лактат во крвта (> 5 mmol / l), намалување на pH на крвта, нарушување на балансот на вода и електролити со зголемување на дефицитот на анјони и односот лактат / пируват. Во случаи кога метформин е причина за млечна ацидоза, концентрацијата на метформин во плазмата е обично >5 μg/ml. Ако постои сомневање за млечна ацидоза, метформин треба веднаш да се прекине и пациентот веднаш да биде хоспитализиран.

Фреквенцијата на пријавени случаи на млечна ацидоза кај пациенти кои земаат метформин е многу мала (околу 0,03 случаи/1000 пациент-години). Пријавените случаи се случиле главно кај пациенти со дијабетес мелитус со тешка бубрежна инсуфициенција, вкл. со вродена бубрежна болест и ренална хипоперфузија, често во присуство на бројни истовремени состојби кои бараат медицински и хируршки третман.

Ризикот од развој на млечна ацидоза се зголемува со сериозноста на нарушената бубрежна функција и со возраста. Веројатноста за млечна ацидоза при земање метформин може значително да се намали со редовно следење на бубрежната функција и употреба на минимални ефективни дози на метформин. Од истата причина, во услови поврзани со хипоксемија или дехидрација, неопходно е да се избегне земање на лекот Амарил ® М.

Поради фактот што нарушената функција на црниот дроб може значително да го ограничи излачувањето на лактат, употребата на лекот Амарил ® М треба да се избегнува кај пациенти со клинички или лабораториски знаци на заболување на црниот дроб.

Покрај тоа, Amaryl ® M треба привремено да се прекине пред рендгенски студии со интраваскуларна администрација на контрастни средства што содржат јод и пред хируршки интервенции. Метформин треба да се прекине во период од 48 часа пред и 48 часа по операцијата под општа анестезија.

Често, млечната ацидоза се развива постепено и се манифестира само со неспецифични симптоми, како што се лошо здравје, мијалгија, респираторни проблеми, зголемена поспаност и неспецифични гастроинтестинални нарушувања. Со поизразена ацидоза, може да се развие хипотермија, намалување на крвниот притисок и отпорна брадиаритмија. И пациентот и лекарот што посетува треба да бидат свесни колку овие симптоми можат да бидат важни. На пациентот треба да му се укаже веднаш да го извести лекарот доколку се појават такви симптоми. За да се разјасни дијагнозата на млечна ацидоза, неопходно е да се одреди концентрацијата на електролити и кетони во крвта, концентрацијата на гликоза во крвта, pH вредноста на крвта, концентрацијата на лактат и метформин во крвта. Концентрациите на венски лактат во плазмата на гладно над горната граница на нормалата, но под 5 mmol/l кај пациенти кои земаат метформин не мора да укажуваат на млечна ацидоза; неговото зголемување може да се објасни со други механизми, како што се слабо контролиран дијабетес мелитус или дебелина, интензивна физичка активност или технички грешки при земање примероци од крв за анализа.

Размислете за млечна ацидоза кај пациент со дијабетес со метаболна ацидоза во отсуство на кетоацидоза (кетонурија и кетонемија).

Млечна ацидоза е критична состојба која бара стационарен третман. Во случај на млечна ацидоза, веднаш треба да престанете да го земате лекот Амарил ® М и да започнете општи мерки за поддршка. Метформин се отстранува од крвта со хемодијализа со клиренс до 170 ml / мин, затоа, во отсуство на хемодинамски нарушувања, се препорачува итна хемодијализа за отстранување на акумулираниот метформин и лактат. Ваквите мерки често доведуваат до брзо исчезнување на симптомите и закрепнување.

Следење на ефективноста на третманот

Ефективноста на секоја хипогликемична терапија треба да се следи со периодично следење на концентрацијата на гликоза и гликолизиран хемоглобин во крвта. Целта на третманот е да се нормализираат овие параметри. Концентрацијата на гликолизиран хемоглобин овозможува проценка на контролата на гликемијата.

хипогликемија

Во првата недела од третманот, неопходно е внимателно следење поради ризикот од развој на хипогликемија, особено со зголемен ризик од нејзин развој (пациенти кои не сакаат или не можат да ги следат препораките на лекарот, најчесто постари пациенти; со лоша исхрана, нередовни оброци; системските нарушувања се некомпензирани (на пример, некои нарушувања на тироидната жлезда) и инсуфициенција на хормони на предната хипофиза или кортекс на надбубрежните жлезди; со истовремена употреба на одредени други лекови кои влијаат на метаболизмот на јаглени хидрати.

Во такви случаи, потребно е внимателно следење на концентрацијата на гликоза во крвта. Пациентот треба да го информира лекарот за овие фактори на ризик и за симптомите на хипогликемија, доколку ги има. Во присуство на фактори на ризик за хипогликемија, може да биде потребно прилагодување на дозата на овој лек или целата терапија. Овој пристап се користи секогаш кога се развива болест за време на терапијата или се случува промена во начинот на живот на пациентот. Симптомите на хипогликемија, како одраз на адренергичната антихипогликемична регулација како одговор на развој на хипогликемија, може да бидат помалку изразени или отсутни ако хипогликемијата се развива постепено, како и кај постари пациенти, со автономна невропатија или со истовремена терапија со бета-блокатори, клонидин, гванетидин и други. симпатолитици.

Хипогликемијата речиси секогаш може брзо да се лекува со итно внесување на јаглехидрати (гликоза или шеќер, на пр. коцки шеќер, овошен сок кој содржи шеќер, чај со шеќер). За таа цел, пациентот мора да носи со себе најмалку 20 g шеќер. Можеби ќе му треба помош од други за да избегне компликации. Замените за шеќер се неефикасни.

Од искуството со други лекови за сулфонилуреа е познато дека, и покрај првичната ефективност на преземените контрамерки, хипогликемијата може да се повтори, така што пациентите треба да останат под внимателно набљудување. Развојот на тешка хипогликемија бара итен третман и медицински надзор, во некои случаи - болнички третман.

Општи упатства

Неопходно е да се одржи целната гликемија преку комплексни мерки: диета и вежбање, губење на тежината и, доколку е потребно, редовно внесување хипогликемични лекови. Пациентите треба да се едуцираат за важноста од следење на упатствата за исхрана и редовно вежбање.

Клиничките симптоми на несоодветно регулирана гликемија во крвта вклучуваат олигурија, жед, патолошки тешка жед, сува кожа и други.

Ако пациентот се лекува од лекар што не посетува (на пример, хоспитализација, несреќа, потреба од посета на лекар на слободен ден), пациентот мора да го информира за болеста на дијабетесот и за лекувањето што се спроведува.

Во стресни ситуации (на пример, траума, хирургија, заразна болест со треска), контролата на гликемијата може да биде нарушена и може да биде потребна привремена транзиција кон инсулинска терапија за да се обезбеди потребната метаболичка контрола.

Следење на функцијата на бубрезите

Познато е дека метформин се излачува главно преку бубрезите. Во случај на нарушена бубрежна функција, се зголемува ризикот од акумулација на метформин и развој на млечна ацидоза. Кога концентрацијата на креатинин во крвниот серум ја надминува горната старосна граница на нормалата, не се препорачува земање на Амарил ® М. За постари пациенти, потребно е внимателно титрирање на дозата на метформин за да се избере минималната ефективна доза, бидејќи бубрежната функција се намалува со возраста. Бубрежната функција кај постари пациенти треба редовно да се следи и, по правило, дозата на метформин не треба да се зголемува до максималната дневна доза.

Истовремената употреба на други лекови може да влијае на бубрежната функција или излачувањето на метформин или да предизвика значителни промени во хемодинамиката.

Рендгенски студии со интраваскуларна администрација на јодирани контрастни агенси (на пример, интравенска урографија, интравенска холангиографија, ангиографија и КТ со контрастно средство): интравенозните контрастни средства што содржат јод, наменети за истражување може да предизвикаат акутно бубрежно оштетување, нивната употреба е поврзана со развој на млечна ацидоза кај пациенти кои земаат метформин. Доколку се планира таква студија, Amaryl ® M мора да се откаже пред процедурата и да не се продолжи во следните 48 часа по процедурата. Продолжување на третманот со Amaryl ® е можно само по следење и добивање на нормални индикатори за бубрежната функција.

Услови во кои е можен развој на хипоксија

Колапс или шок од кое било потекло, акутна срцева слабост, акутен миокарден инфаркт и други состојби кои се карактеризираат со хипоксемија и ткивна хипоксија, исто така, може да предизвикаат преренална бубрежна инсуфициенција и да го зголемат ризикот од млечна ацидоза. Доколку се појават овие состојби кај пациенти кои го земаат овој лек, лекот треба веднаш да се прекине.

Хируршки интервенции

Со секоја планирана хируршка интервенција, неопходно е да се прекине терапијата со овој лек во рок од 48 часа (освен за помали процедури кои не бараат ограничување на внесот на храна и течности), терапијата не треба да се продолжува додека не се врати оралниот внес на храна и не се врати бубрежната функција. се смета за нормална.

Пиење алкохол (пијалоци кои содржат етанол)

Познато е дека етанолот го подобрува ефектот на метформин врз метаболизмот на лактат. Пациентите треба да бидат предупредени да не пијат пијалоци што содржат етанол додека земаат Amaryl® M.

Нарушена функција на црниот дроб

Бидејќи млечна ацидоза е поврзана со дисфункција на црниот дроб во некои случаи, пациентите со клинички или лабораториски докази за оштетување на црниот дроб треба да ја избегнуваат употребата на овој лек.

Промена на клиничкиот статус на пациент со претходно контролиран дијабетес мелитус

Пациент со дијабетес мелитус, претходно добро контролиран на метформин, треба веднаш да се евалуира, особено ако болеста е нејасна и слабо препознаена, за да се исклучат кетоацидоза и млечна ацидоза. Студијата треба да вклучува: определување на електролити и кетонски тела во крвниот серум, концентрацијата на гликоза во крвта и, доколку е потребно, pH вредноста на крвта, концентрацијата на лактат, пируват и метформин во крвта. Во случај на каква било форма на ацидоза, Amaryl ® M треба веднаш да се прекине и да се препишат други лекови за одржување на контрола на гликемијата.

Информации за пациентите

Пациентите треба да бидат информирани за можните ризици и придобивки од овој лек, како и за алтернативните третмани. Исто така, треба добро да се објасни важноста од придржување до упатствата за исхрана, редовно вежбање и редовно следење на гликозата во крвта, гликозиран хемоглобин, функцијата на бубрезите и хематолошките параметри, како и ризикот од хипогликемија, нејзините симптоми и третман, како и состојбите поврзани со него. предиспонирачки за неговиот развој.

Концентрацијата на витамин Б 12 во крвта

Намалување на концентрацијата на витамин Б 12 во крвниот серум под нормата во отсуство на клинички манифестации е забележано кај приближно 7% од пациентите кои земале Amaryl ® M, меѓутоа, тоа е многу ретко придружено со анемија, и кога овој лек бил откажана или кога се администрираше витамин Б 12, тој беше брзо реверзибилен. Пациентите со недоволно внесување или апсорпција на витамин Б 12 се предиспонирани за намалување на концентрацијата на витамин Б 12. За такви пациенти, редовно, на секои 2-3 години, може да биде корисно определување на концентрацијата на витамин Б 12 во крвниот серум.

Лабораториска контрола на безбедноста на третманот

Хематолошките параметри (хемоглобин или хематокрит, број на црвени крвни зрнца) и параметрите на бубрежната функција (серумска концентрација на креатинин) треба периодично да се следат најмалку еднаш годишно кај пациенти со нормална бубрежна функција и најмалку 2-4 пати годишно кај пациенти со креатинин концентрација во крвниот серум за VGN и кај постари пациенти. Доколку е потребно, на пациентот му се прикажува соодветен преглед и третман на какви било очигледни патолошки промени. И покрај фактот дека развојот на мегалобластна анемија ретко бил забележан при земање на метформин, доколку постои сомневање за тоа, треба да се спроведе преглед за да се исклучи недостаток на витамин Б 12.

Влијание врз способноста за возење возила и контролни механизми

Стапката на реакции на пациентот може да биде нарушена како резултат на хипогликемија и хипергликемија, особено на почетокот на третманот или по промените во третманот, или ако лекот се зема нередовно. Ова може да влијае на способноста за возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности.

Пациентите треба да се предупредат за потребата да бидат внимателни при возење, особено во случај на тенденција за развој на хипогликемија и/или намалување на сериозноста на нејзините прекурсори.

Латинско име:Амарил М
ATX код: A10B D02
Активна супстанција:глимепирид,
метформин
Производител: Handok Pharmaceuticals
(Реп. на Кореја)
Одмор од аптека:На рецепт
Услови за чување: t° до 30 °C
Најдобро пред датум: 3 год.

Амарил М оралните таблети се наменети за:

• За контрола на гликемијата кај дијабетес тип II (како додаток на диета, вежбање, губење на тежината)
• За намалување на гликемијата, ако секоја од активните супстанции што се користат одделно не го даде посакуваниот резултат
• Ако на дијабетичар му се покаже комплексен внес на метформин и глимепирид.

Состав, дозирање, дозирна форма

Лекот е достапен со различна содржина на глимепирид и метформин. Во еден тип таблети, нивната концентрација е 1 mg и 250 mg, соодветно, во другиот - двојно поголема количина: 2 и 500 mg.

• Составот на дополнителните состојки е идентичен: лактоза (во форма на монохидрат), КМК натриум, повидон-К30, ЦМК, кросповидон, Е572.
• Компоненти за филмска обвивка: хипромелоза, макрогол-6000, Е171, Е903.

Таблети со иста овална форма, конвексни од двете страни, затворени во бела обвивка од филм за храна. Тие се разликуваат во обележувањето: на една од површините на таблетите од 1 mg / 250 mg, се нанесува отпечаток од HD125, а поконцентриран Amaryl-M (2/500) е означен со иконата HD25.

Двата вида на Амарил М се пакуваат во плускавци од 10 таблети. Во пакување од дебел картон - 3 чинии со таблети, прибелешка.

Лековити својства

Лекот со комбинирано дејство, неговиот ефект се должи на својствата на активните компоненти (глимепирид и метформин).

Глимепирид

Првата супстанција припаѓа на групата деривати на сулфонилуреа од трета генерација. Има способност да го стимулира производството и ослободувањето на инсулин од клетките на панкреасот, ја зголемува подложноста на масното и мускулното ткиво на ефектите на ендогените супстанции. Хипогликемичниот ефект се постигнува поради повисоката, за разлика од сулфонамидите од 2-та генерација, способноста на супстанцијата да го регулира количеството на инсулин што го произведува телото. Овој имот, исто така, гарантира дека лекот ефикасно го намалува ризикот од хипогликемија.

Како и другите деривати на сулфонилуреа, компонентата Амарил М ја намалува отпорноста на инсулин, има антиоксидативно дејство, спречува појава на згрутчување на крвта и го минимизира оштетувањето на CCC. Го забрзува транспортот на гликозата во ткивата и неговото искористување, го стимулира метаболизмот на гликозата.

По систематско внесување на 4 mg (дневна стапка), највисоката концентрација на супстанцијата во крвта се формира по 2,5 часа. Јадењето практично нема ефект врз апсорпцијата, само малку ја забавува нејзината брзина.

Има способност да навлезе во мајчиното млеко и да помине низ плацентата. Се трансформира во црниот дроб, формирајќи два вида метаболити, кои потоа се наоѓаат во урината и изметот.

Значителен дел од супстанцијата се излачува од телото преку бубрезите, а дел - преку цревата.

Метформин

Супстанција со хипогликемично дејство спаѓа во групата на бигваниди. Неговата способност за намалување на шеќерот може да се манифестира само ако се зачува производството на ендоген инсулин. Супстанцијата не влијае на β-клетките на панкреасот и во никој случај не придонесува за производство на инсулин. Кога се зема во препорачани дози, не предизвикува хипогликемичен ефект.

Досега, неговиот механизам на дејство не е целосно разјаснет. Се верува дека е во состојба да го подобри ефектот на инсулинот. Познато е дека супстанцијата ја подобрува чувствителноста на ткивото на инсулин со зголемување на бројот на инсулински рецептори на клеточните мембрани. Покрај тоа, метформин го забавува производството на гликоза во црниот дроб, го намалува формирањето на слободни масни киселини, го спречува метаболизмот на мастите и ја намалува содржината на HT во крвта. Супстанцијата го намалува апетитот, што придонесува за одржување на тежината на дијабетичар или губење на тежината.

По орална администрација, тој целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Приемот со храна може да ја намали и инхибира апсорпцијата. Веднаш дистрибуиран низ ткивата, речиси не се врзува за плазма протеините. Практично не се метаболизира.

Излачувањето од телото се јавува преку бубрезите. Ако органот не функционира доволно ефикасно, тогаш постои ризик од кумулација на супстанцијата.

Начин на примена

Количината на лекот се пресметува поединечно за секој пациент во согласност со индикациите за гликемија. Третманот со Амарил М, според упатствата за употреба, се препорачува да започне со најниската доза во која е можна соодветна хипогликемична контрола. После тоа, дозата може да се промени во зависност од индикаторите на гликоза во крвта.

Ако се пропушти таблета, тогаш во секој случај е невозможно да се надомести пропуштениот лек, во спротивно може да предизвика нагло намалување на нивото на гликемија. Пациентите треба однапред да се советуваат како да постапат во такви случаи.

Со подобрување на контролата на гликемијата, кога има зголемување на чувствителноста на ефектите на инсулинот, тогаш за време на терапијата со Амарил М, потребата за лекот може да се намали. За да спречите хипогликемија, треба навреме да ја намалите дозата или да престанете да земате апчиња.

Режимот на третман го одредува лекарот што посетува, но производителите препорачуваат да се пие еднаш или двапати дневно со оброци. Највисоката дозволена количина на метформин дозволена за единечна доза е 1 g, дневно - 2 g.

За да се спречи хипогликемија, на почетокот на терапијата, дозата на таблетите не треба да биде поголема од дневната количина на метформин и глимепирид што пациентот ја земал во претходниот курс. Ако дијабетичарот се префрли на Амарил-М од други лекови, тогаш дозата се пресметува во согласност со претходно земената количина. Доколку е неопходно да се зголеми дозата на лекот, најдобро е да се зголеми за половина таблета Amaryl M 2 mg / 500 mg.

Времетраењето на курсот го одредува специјалист, лекот е одобрен за долготрајна употреба.

За време на бременост и доење

Лекот Амарил М не треба да го користат бремени жени и жени кои се подготвуваат за мајчинство. Идната мајка треба веднаш да го извести својот лекар за нејзините намери или за појава на бременост за време на хипогликемична терапија за да може веднаш да препише друг агенс за намалување на шеќерот или да ја префрли на инсулинска терапија.

Спроведените студии на лабораториски животни открија дека метформинот присутен во лекот може да претставува закана за развојот на ембрионот / фетусот / и да влијае на детето во постпарталниот период.

Познато е дека метформин може лесно да навлезе во мајчиното млеко. Затоа, за да се спречи негативното влијание на супстанцијата врз телото на бебето, се препорачува жената да одбие лактација или да се префрли на други лекови со хипогликемичен ефект што се дозволени за доење.

Контраиндикации и мерки на претпазливост

Просечна цена: (1 mg / 250 mg) - 735 рубли, (2 mg / 500 mg) - 736 рубли.

Амарил М таблетите не треба да се земаат ако:

• Дијабетес тип I
• Компликации на дијабетес: кетоацидоза (вклучувајќи историја), предци и кома
• Било каква форма на метаболна ацидоза (акутна или хронична)
• Тешки патологии на црниот дроб (поради недостаток на соодветно искуство во употреба)
• Хемодијализа
• Недоволно функционирање на бубрезите и тешки патологии (постои голема веројатност за млечна ацидоза)
• Секоја акутна состојба која може негативно да влијае на функцијата на бубрезите (дехидрација, комплексни инфекции, употреба на лекови со јод)
• Болести кои негативно влијаат на снабдувањето со кислород до ткивата (инсуфициенција на кардиоваскуларниот систем, миокарден инфаркт, шок)
• Предиспозиција на организмот за млечна ацидоза (вклучувајќи историја на млечна ацидемија)
• Стресни состојби (комплексни повреди, термички или хемиски изгореници, хируршки интервенции, тешки инфекции со истовремена треска, труење на крвта)
• Неурамнотежена исхрана поради гладување, диети со малку јаглени хидрати, исцрпеност
• Малапсорпција на супстанции во дигестивниот тракт (пареза и интестинална опструкција)
• Хронична зависност од алкохол, акутно предозирање со алкохол
• Недостаток во телото на лактаза, нетолеранција на галактоза, синдром на малапсорпција на GG
• Подготовка за зачнување, бременост, доење
• На возраст под 18 години (поради недостаток на загарантирана безбедност за млад организам)
• Високо ниво на индивидуална чувствителност или целосна нетолеранција на супстанциите содржани во препаратот, како и на какви било лекови со деривати на сулфонилуреа, бигваниди.

Што треба да знаете при назначувањето на Амарил М

На почетокот на терапијата, можен е зголемен ризик од хипогликемија, затоа, во рок од неколку недели, повнимателно проверете и, доколку е потребно, приспособете ја гликемијата. Фактори на ризик се:

• Неможноста или неподготвеноста на пациентот да се придржува до медицинските рецепти
• Лоша исхрана (лоша исхрана, нередовни оброци, необновливи извори на енергија)
• Прием на алкохолни пијалоци
• Нарушување на метаболизмот поради ендокрини заболувања (патологија на тироидната жлезда, дисфункција на местата на ГМ одговорни за метаболичките процеси)
• Пристапување на болести кои го влошуваат текот на дијабетесот
• Земање други лекови без да се земе предвид нивната компатибилност со Амарил М
• Кај постари лица: Тивко влошување на функцијата на бубрезите без симптоми
• Земање лекови кои влијаат на состојбата на бубрезите (земање диуретици кои го намалуваат крвниот притисок, НСАИЛ, итн.)
• Намалување или нарушување на симптомите - предвесници на хипогликемија.

Вкрстени интеракции со лекови

При лекување на Амарил М, мора да се земе предвид дека двете активни компоненти содржани во неговиот состав можат, поединечно или заедно, да влезат во несакани реакции со супстанции од други лекови. Како резултат на тоа, ова може негативно да влијае на терапевтскиот ефект или контролата на гликемијата и да доведе до непредвидливи феномени.

Карактеристики на глимепирид

Метаболичката трансформација се јавува со директно учество на изоензимот CYP2C9. Затоа, неговите својства се менуваат кога се комбинираат со инхибитори или индуктори на ендогената супстанција. Доколку се неопходни такви комбинации, неопходно е да се провери точната доза и, доколку е потребно, да се прилагоди:

• Ефектот за намалување на шеќерот на глимепирид се засилува под влијание на АКЕ инхибитори, анаболици, машки хормони, лекови со кумарин деривати, МАО, циклофосфамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрат, флуконазол, салицилати, сулфонамиди, антибиотици, тетрациклин итн.
• Хипогликемичниот ефект се намалува кога Amaryl M се комбинира со ацетазоламид, барбитурати, диуретици, симпатомиметици, кортикостероиди, големи дози на никотинска киселина, глукагон, хормони (тироидна жлезда, естрогени, прогестогени), фенотијазин, рифампицин, долготрајна употреба на лаксакс.

Други можни реакции:

• Со заеднички курс со антагонисти на рецепторот на H2-хистамин, БАБ, клонидин, резерпин, ефектот на Амарил М може да варира, да се зголемува или намалува. За да се спречат негативни состојби, императив е внимателно да се следи гликемијата и, во согласност со неговите индикатори, да се промени дневната стапка на лекот. Дополнително, лековите имаат специфичен ефект врз NS рецепторите, што резултира со нарушен одговор на третманот. За возврат, ова може да доведе до намалување на сериозноста на симптомите на хипогликемија, што ќе го зголеми ризикот од нејзино засилување.
• Кога глимепирид се комбинира со етанол наспроти позадината на прекумерна потрошувачка или хроничен алкохолизам, неговиот хипогликемичен ефект може да се засили или ослаби.
• Кога се комбинираат со деривати на кумарин, антикоагуланси со индиректно дејство, нивниот ефект се менува во една или друга насока.
• Апсорпцијата на глимепирид од гастроинтестиналниот тракт се намалува под влијание на Колесевелам ако се земал пред Амарил М. Но, ако ги пиете лековите во обратен редослед со интервал од најмалку 4 часа, тогаш нема да се појават негативни последици.

Карактеристики на реакцијата на метформин со други лекови

Несаканите комбинации вклучуваат:

• комбинација со етанол. При акутно труење со алкохол, ризикот од млечна ацидоза се зголемува, особено на позадината на прескокнување оброци или недоволно внесување храна и присуство на недоволна функција на црниот дроб. За време на терапијата со Амарил М, треба да се воздржите од пијалоци и лекови што содржат алкохол.
• Со контрастни средства што содржат јод. При комбинирање на терапијата со Амарил М со процедури кои вклучуваат интраваскуларна администрација на контрастни средства, се зголемува ризикот од оштетување на бубрезите. Како резултат на недоволното функционирање на органот, метформин се акумулира со последователниот развој на млечна ацидоза. За да се спречи неповолно сценарио, Амарил М треба да престане да пие 2 дена пред процедурите со супстанции што содржат јод и да не го зема истиот период по завршувањето на медицинските студии. Дозволено е да се продолжи со курсот само откако ќе се добијат податоци дека нема отстапувања во состојбата на бубрезите.
• Комбинацијата со антибиотици кои негативно влијаат на бубрезите доведува до формирање на млечна ацидоза.

Можни комбинации со метформин, при кои мора да се внимава:

• Кога се комбинираат со локални или системски кортикостероиди, диуретици и 2-адренергични стимуланси, утринската гликемија треба да се проверува почесто од вообичаеното (особено на почетокот на сложениот циклус) за да може навремено да се прилагоди дозата за време на терапијата или по повлекувањето. на одредени лекови.
• Кога се комбинираат со АКЕ инхибитор и метформин, првите лекови можат да ја намалат гликемијата, така што ќе биде потребна промена на дозата за време на третманот или по повлекувањето на АКЕ инхибиторот.
• Кога се комбинираат со лекови кои можат да го подобрат ефектот на метформин (инсулин, анаболици, сулфонилуреа и деривати, аспирин и салицилати), неопходно е систематско следење на нивото на гликоза за прецизна и навремена промена на дозата на метформин по прекинот на овие лекови против позадината на тековен третман со Амарил М.
• Слично на тоа, неопходна е контрола на гликемијата кога Amaryl M се комбинира со лекови кои го ослабуваат неговиот ефект (глукокортикостероиди, тироидни хормони, тиазидни лекови, орални контрацептиви, симпатомиметици, антагонисти на калциум, итн.) за да се прилагоди дозата доколку е потребно.

Несакани ефекти

Негативните ефекти од земањето Амарил М се должат и на индивидуалните својства на метформин и глимепирид, и на нивниот комбиниран ефект врз процесите во телото.

Глимепирид

Следниве можни несакани ефекти се засноваат на клиничкото искуство со глимепирид и други деривати на сулфонилуреа. Хипогликемијата може да биде продолжена. Се појавува како:

• Главоболка
• Постојана глад
• Гадење, напади на повраќање
• Општа слабост
• Нарушувања на спиењето (несоница или поспаност)
• Зголемена нервоза, немир
• Неразумна агресивност
• Неможност да се концентрира, намалено внимание
• Инхибиција на психомоторни реакции
• заматување на свеста
• депресивна состојба
• Нарушувања на чувствителноста во одредени области
• Намален вид
• Нарушувања на говорот
• конвулзии
• Несвестица (можно е кома)
• Тешкотии со дишењето, брадикардија
• Ладно, лепливо потење
• Тахикардија
• висок крвен притисок
• палпитации
• Аритмии.

Во некои случаи, кога хипогликемијата е особено изразена, може да се помеша со акутно циркулаторно нарушување во ГМ. Состојбата се подобрува по елиминацијата на хипогликемијата.

Други несакани ефекти

• Оштетување на видот: минливо намалување на острината (особено често се јавува на почетокот на терапијата). Тоа е предизвикано од флуктуации на гликемијата, што резултира со отекување на оптичкиот нерв, што се рефлектира во аголот на рефракција.
• Гастроинтестинални органи: гадење, напади на повраќање, болка, дијареа, надуеност, чувство на ситост.
• Црн дроб: хепатитис, активирање на ензими на органи, жолтица, холестаза. Со прогресијата на патологиите, можен е развој на состојби кои претставуваат закана за животот на пациентот. Состојбата може да се подобри откако лекот ќе се прекине.
• Хематопоетски органи: тромбоцитопенија, понекогаш леукопенија и други состојби поради промени во составот на крвта.
• Имунитет: алергиски и псевдоалергиски симптоми (осип, чешање, уртикарија). Обично се манифестираат во благ степен, но понекогаш може да напредуваат, манифестирајќи диспнеа, пад на крвниот притисок, анафилактичен шок. Прекршувањата може да се должат и на заедничка изложеност со сулфонилуреа или слични супстанции. Треба да се јавите кај специјалист.
• Други реакции: зголемена чувствителност на дермисот на сончева светлина и УВ зрачење.

Метформин

Најчестиот несакан ефект по употребата на лекови со метформин е млечна ацидоза. Покрај тоа, супстанцијата може да предизвика нарушување на функционирањето на внатрешните системи и органи.

• Органи за варење: најчесто - гадење, напади на повраќање, болка, надуеност, зголемено формирање на гасови, недостаток на апетит. Симптомите се обично минливи, карактеристични за почетната фаза на терапијата. Како што продолжувате да го земате Амарил М, тие исчезнуваат сами од себе. За да се ублажи состојбата по апчињата и да се спречи, се препорачува постепено зголемување на дозата и комбинирање на лекот со внесување храна. Ако се развие тешка дијареа и/или повраќање, може да дојде до дехидрација и преренална азотемија. Во овој случај, терапијата со Амарил М треба да се прекине додека не се стабилизира здравствената состојба.
• Сетилни органи: непријатен „метален“ вкус
• Црн дроб: нарушување на нормалното функционирање на органот, хепатитис (можно закрепнување по повлекување на лекот). Во случај на проблеми со црниот дроб, пациентот треба што поскоро да го контактира специјалистот што го лекува.
• Кожа: чешање, осип, еритем.
• Органи на хематопоеза: анемија, леуко- и тромбоцитопенија. Со долг тек доаѓа до намалување на содржината на вит. Б12 во крвта, појава на мегалобластна анемија.

Предозирање

Условите што може да се појават по земањето на голема количина на Амарил М се должат на својствата на неговите активни компоненти.

Глимепирид

Употребата на високи дози на супстанцијата е опасна за развој на хипогликемија. Особено силна закана се јавува со продолжена употреба. Во овој случај, неповолната состојба може да претставува закана за животот на пациентот. Затоа, при првото сомневање за предозирање, веднаш треба да се јавите кај лекарите. Ако пациентот е свесен, тогаш пред да пристигне брзата помош, може да му се помогне со тоа што ќе му дозволите да јаде храна со јаглени хидрати, шеќер или други слатки.

Во случај на заканувачки симптоми, желудникот се чисти од остатоците од таблетите (се предизвикува повраќање, желудникот се мие), по што на пациентот треба да му се даде активен јаглен за пиење. Во многу тешки случаи, жртвата можеби ќе треба да биде хоспитализирана.

Благ степен на хипогликемија, во кој нема губење на свеста и невролошки нарушувања, се елиминира со орална администрација на декстроза/гликоза и последователна корекција на дневната доза на Амарил М и дневната исхрана. Пациентот треба да биде под блиска медицинска помош додека состојбата не престане да биде опасна.

Во умерени и тешки форми на хипогликемија, придружени со несвестица, невролошки нарушувања, состојбата се смета за критична. Поради оваа причина, обично е потребна итна хоспитализација. Ако пациентот е во несвест, му се дава интравенски заситен раствор на гликоза. Дозволена е и администрација на глукагон. Се инјектира интравенски, интрамускулно или субкутано. После тоа, пациентот е под деноноќно набљудување најмалку 1-2 дена, бидејќи постои можност за повторен напад на хипогликемија. Ризикот од враќање на состојбата може да трае уште подолго ако претходниот напад бил долготраен и исклучително тежок.

Ако се појави предозирање кај дете, тогаш администрацијата на декстроза треба да биде придружена со највнимателна контрола на нивото на гликоза, за да може веднаш да се реагира кога ќе се појави хипергликемија - подеднакво опасна состојба.

Метформин

Како што покажуваат клиничките податоци, воведувањето на супстанција во 10-кратно вишок не доведе до случаи на пад на гликозата. Но, некои дијабетичари развиле млечна ацидоза.

Тешкото предозирање со супстанцијата, како и поврзаните фактори на ризик, може да предизвикаат кома со млечна киселина. Во овој случај, само квалификуваната медицинска нега во болница може да му помогне на пациентот. Најефективен начин денес е хемодијализата.

Исто така, можно е последица на предозирање да биде појава на акутна форма на панкреатитис.

Аналози

За да се замени Амарил М со друг хипогликемичен лек, пациентот треба да се јави кај својот ендокринолог кој лекува. Постојат различни средства кои имаат сличен ефект: Galvus Met, Glibomet, Glimecomb, Glyukovans, Gluconorm, Metglib.

Квимика Монпеље (Аргентина)

просечна ценапакувања (30 таблети): (2,5 mg / 500 mg) - 219 рубли, (5 mg / 500 mg) - 242 рубли.

Лек за намалување на шеќерот кај дијабетичарите тип 2 доколку диетата, физичката активност и претходните лекови не функционираат. Исто така, се препишува ако на пациентот му се препишани таблети од два лека со метформин и глибенкламид.

Се произведува во таблети за орална администрација. Содржи 2,5 или 5 mg метформин. Втората активна компонента, глибенкламид, е присутна во две форми во иста количина.

Режимот се одредува индивидуално за секој пациент. Максимум CH - 4 таблети.

Добрите страни:

• Ефикасност
• Достапен објект
• Добар квалитет.

Минуси:

• Многу контраиндикации.

Поради високата цена на Amaryl, аналози се користат многу почесто за нормализирање на нивото на гликоза во крвта кај дијабетичари со тип на болест независен од инсулин. Овој лек е идеален за одржување на нивото на гликемијата за време на специјални диети и спортови.

Сепак, не секој може да си го дозволи овој хипогликемичен агенс. Затоа, овој напис ќе го открие фармаколошкото дејство на Амарил и ќе ги именува неговите главни аналози произведени во Русија.

Фармаколошко дејство на лекот

Амарил е орален хипогликемичен лек кој помага во намалување на нивото на шеќер во крвта преку стимулирање на ослободување и активирање на синтезата на инсулин од специфични бета клетки лоцирани во ткивата на панкреасот.

Главниот механизам за стимулирање на процесите на синтеза е дека Амарил ја зголемува реакцијата на бета клетките на зголемување на концентрацијата на гликоза во човечката крв.

Во мали дози, овој лек придонесува за мало зголемување на ослободувањето на инсулин. Амарил има способност да ја зголеми чувствителноста на клеточните мембрани на клетките на ткивата зависни од инсулин на инсулин.

Како дериват на сулфонилуреа, Амарил може да влијае на процесот на производство на инсулин. Ова е обезбедено со фактот дека активното соединение на лекот е во интеракција со АТП каналите на бета клетките. Амарил селективно се врзува за протеините на површината на клеточната мембрана. Ова својство на лекот ви овозможува да ја зголемите чувствителноста на ткивните клетки на инсулин.

Апсорпцијата на вишокот гликоза се врши главно од клетките на мускулните ткива на телото.

Покрај тоа, употребата на лекот го инхибира ослободувањето на гликоза од клетките на ткивото на црниот дроб. Овој процес се јавува поради зголемување на содржината на фруктоза-2,6-биофосфат, што придонесува за инхибиција на глуконеогенезата.

Активирањето на синтезата на инсулин се јавува поради фактот што активната супстанција на лекот го подобрува приливот на јони на калиум во бета клетките, а вишокот на калиум во клетката доведува до зголемување на производството на хормонот.

Кога користат комбинирана терапија во комбинација со метформин, пациентите доживуваат подобрување во метаболичката контрола на нивото на шеќер во телото.

Комбинирана терапија во комбинација со инсулински инјекции. Овој метод на контрола се користи во случаи кога не се постигнува оптимално ниво на метаболичка контрола при земање на еден лек. При спроведување на овој тип на терапија со лекови за дијабетес, потребно е задолжително прилагодување на дозата на администрираниот инсулин.

Количината на инсулин што се користи со овој тип на терапија е значително намалена.

Фармакокинетика на употреба на лекови

Нивото на шеќер

Со единечна доза на лекот во дневна доза од 4 mg, неговата максимална концентрација се забележува по 2,5 часа и е 309 ng / ml. Биорасположивоста на лекот е 100%. Јадењето нема посебен ефект врз процесот на апсорпција, со исклучок на некое незначително забавување на брзината на процесот.

Активната супстанција на лекот се карактеризира со способност да навлезе во составот на мајчиното млеко и преку плацентарната бариера. Ова ја ограничува можноста за употреба на лекот за време на бременост и доење.

Метаболизацијата на активната супстанција се врши во ткивата на црниот дроб. Главниот изоензим вклучен во метаболизмот е CYP2C9. За време на метаболизмот на главното активно соединение, се формираат два метаболити, кои последователно се излачуваат со измет и урина.

Излачувањето на лекот се врши преку бубрезите во количина од 58% и околу 35% со помош на цревата. Активната супстанција на лекот во урината не се наоѓа непроменета.

Врз основа на резултатите од студиите, беше откриено дека фармакокинетиката не зависи од полот и возрасната група на пациентот.

Ако пациентите имаат нарушувања во функционирањето на бубрезите и екскреторниот систем, пациентот има зголемување на клиренсот на глимепирид и намалување на неговата просечна концентрација во крвниот серум, што е предизвикано од позабрзана елиминација на лекот поради помало врзување на активното соединение со протеините

Општи карактеристики на лекот

Амарил се смета за дериват на сулфонилуреа од трета генерација. Земјите за производство на лекот се Германија и Италија. Лекот се произведува во форма на таблети од 1, 2, 3 или 4 mg. 1 таблета Амарил ја содржи главната компонента - глимепирид и други ексципиенси.

Ефектот на глимепирид главно е насочен кон намалување на количината на гликоза во крвта преку стимулирање на производството на инсулин од бета клетките. Покрај тоа, активната супстанција има миметички ефект на инсулин и ја зголемува чувствителноста на клеточните рецептори на хормонот за намалување на шеќерот.

Кога пациентот зема Амарил орално, највисоката концентрација на глимепирид се постигнува по 2,5 часа. Лекот може да се зема без оглед на времето на јадење. Сепак, внесот на храна има мал ефект врз активноста на глимепирид. Во основа, оваа компонента се излачува од телото преку цревата и бубрезите.

Специјалистот кој посетува препишува таблети Амарил на пациент со дијабетес тип 2 како монотерапија или кога се комбинира со хипогликемични агенси.

Сепак, земањето на лекот не го исклучува продолжувањето на правилната исхрана, исклучувајќи ги мастите и лесно сварливите јаглехидрати, како и активен животен стил.

Инструкции за употреба на лекот

Не можете да го купите лекот без лекарски рецепт. Пред да го користите лекот, мора да го посетите лекарот и да му ги поставите сите прашања од интерес. Тоа е тој што може да ја одреди дозата на лекот и да препише режим на терапија врз основа на нивото на гликоза на пациентот.

Амарил таблетите се земаат орално, без џвакање и се мијат со доволна количина на вода. Ако пациентот заборавил да го земе лекот, забрането е удвојување на дозата. За време на третманот, треба редовно да го проверувате нивото на шеќер, како и концентрацијата на гликолизиран хемоглобин.

Првично, пациентот зема единечна доза од 1 mg на ден. Постепено, во интервали од една до две недели, дозата на лекот може да се зголеми за 1 mg. На пример, 1 mg, потоа 2 mg, 3 mg и така натаму до 8 mg на ден.

Дијабетичарите кои имаат добра гликемиска контрола земаат дневна доза до 4 mg.

Често лекот се зема еднаш пред утринскиот оброк или, во случај на прескокнување на употребата на таблети, пред главниот оброк. Во овој случај, специјалистот мора да го земе предвид начинот на живот на дијабетичарот, времето на јадење и неговата физичка активност. Може да биде потребно прилагодување на дозата на лекот кога:

1. намалување на телесната тежина;
2. менување на вообичаениот начин на живот (исхрана, вежбање, време на оброци);
3. други фактори.

Неопходно е да се консултирате со лекар и да започнете со минимална доза (1 mg) на Amaryl доколку пациентот има потреба од:

• замена на друг лек за намалување на шеќерот со Амарил;
• комбинација - глимепирид и метформин;
• комбинација на глимепирид и инсулин.

Не е препорачливо да се зема лекот кај пациенти со бубрежна дисфункција, како и ренална и/или црнодробна инсуфициенција.

Контраиндикации и негативни реакции

Глимепиридот содржан во лекот Амарил, како и дополнителните компоненти, не секогаш имаат позитивен ефект врз телото на дијабетичар.

Исто како и другите лекови, лекот содржи контраиндикации.

Пациентите не треба да земаат апчиња во следниве ситуации:

• тип на дијабетес зависен од инсулин;
• периодот на раѓање дете и доење;
• (повреда на метаболизмот на јаглени хидрати), состојба на дијабетична прекома и кома;
• пациенти на возраст под 18 години;
• нетолеранција на галактоза, дефицит на лактаза;
• развој на малапсорпција на гликоза-галактоза;
• нарушувања на црниот дроб и бубрезите, особено пациенти кои се подложени на хемодијализа;
• индивидуална нетолеранција кон содржината на лекот, деривати на сулфонилуреа, лекови сулфаниламид.

Приложените упатства велат дека во првите недели од терапијата, Amaryl треба да се зема со претпазливост за да се избегне развој на хипогликемична состојба. Покрај тоа, со повреда на апсорпцијата на храна и лекови од дигестивниот тракт, недостаток на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа, интеркурентни заболувања и ако постои ризик од развој на хипогликемична состојба, лекот Амарил се користи со претпазливост.

Со погрешна употреба на таблети (на пример, прескокнување на доза), може да се развијат сериозни реакции:

1. Хипогликемична состојба, чии знаци се главоболки и вртоглавица, нарушено внимание, агресивност, конфузија, поспаност, несвестица, тремор, конвулзии и заматен вид.
2. Адренергична контрарегулација како одговор на брзото намалување на гликозата, манифестирано со анксиозност, палпитации, тахикардија, срцева аритмија и појава на ладна пот.
3. Варење - напади на гадење, повраќање, надуеност, абдоминална болка, дијареа, хепатитис, зголемени ензими на црниот дроб, жолтица или холестаза.
4. Повреда на хематопоетскиот систем - леукопенија, тромбоцитопенија, гранулоцитопенија и некои други патологии.
5. Алергија, манифестирана со осип на кожата, чешање, уртикарија, понекогаш анафилактичен шок и алергиски васкулитис.

Може да има и други реакции - фотосензитивност и хипонатремија.

Цена, прегледи и аналози

Цената на лекот Амарил директно зависи од формата на неговото ослободување. Бидејќи лекот се увезува, соодветно, неговата цена е доста висока. Опсегот на цени на таблетите Амарил се како што следува.

• 1 mg 30 таблети - 370 рубли;
• 2 mg 30 таблети - 775 рубли;
• 3 mg 30 таблети - 1098 рубли;
• 4 mg 30 таблети - 1540 рубли;

Што се однесува до мислењата на дијабетичарите за ефикасноста на лекот, тие се позитивни. Со продолжена употреба на лекот, нивото на гликоза се враќа во нормала. Иако списокот содржи многу можни несакани ефекти, процентот на нивна појава е многу мал. Сепак, има и негативни критики од пациенти поврзани со високата цена на лекот. Многу од нив мора да бараат замена за Амарил.

Всушност, оваа дрога има многу синоними и аналози произведени во Руската Федерација, на пример:

1. Глимепирид е лек кој ја содржи истата активна состојка, контраиндикации и несакани ефекти. Разликата е само во дополнителните материи. Просечната цена на лекот (2 mg бр. 30) е 189 рубли.
2. Дијаглинид е хипогликемичен агенс, неговиот состав е сличен на увезениот лек NovoNorm. Активната супстанција е репаглинид. Новонорм (Дијаглинид) ги има речиси истите контраиндикации и негативни реакции. За подобро да се разбере разликата помеѓу овие два аналози, неопходно е да се споредат трошоците: цената на Дијаглинид (1 mg бр. 30) е 209 рубли, а NovoNorm (1 mg бр. 30) е 158 рубли.
3. Глидијаб е руски лек, кој исто така е аналог на добро познат лек. Просечната цена на таблетите Glidiab (80 mg бр. 60) е 130 рубли, а цената на лекот Diabeton (30 mg бр. 60) е 290 рубли.

Амарил е добар хипогликемичен агенс, но скап. Затоа, може да се замени со поевтини, домашни (Дијаглинид, Глидијаб) и увозни (НовоНорм, Диабетон) лекови. Составот содржи или глимепирид или други супстанции кои помагаат во намалување на нивото на гликоза. Знаејќи за аналози, лекарот и пациентот ќе можат да одлучат кој лек е подобро да се земе. Видеото во оваа статија ќе ја продолжи темата за Амарил кај дијабетес.

Лекот Амарил спаѓа во групата на орални хипогликемични лекови. Се користи за лекување на дијабетес тип 2. Ајде да зборуваме подетално за Амарил - упатства, аналози, состав на таблети, како и индикации, контраиндикации, дејство и неговите несакани ефекти.

Состав и форма на ослободување

Лекот е достапен во таблети со различни бои, некои од нив се розови, долгнавести, со ризик за поделба, од едната страна има гравирање „NMK“ и „h“ од двете страни.

Активната состојка во сите таблети е глимепирид. Меѓу ексципиенсите ги има следните соединенија: лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, натриум карбоксиметил скроб, повидон 25.000, како и микрокристална целулоза, железен црвен оксид.

Следниве таблети се обоени со зелена боја, долгнавеста, на едната страна со црти и врежани со „NMM“ и „h“ на двете страни. Помошни состојки: индиго кармин, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, натриум карбоксиметил скроб, повидон 25.000, присутна е микрокристална целулоза, жолта боја од железо оксид.

Бледо жолтеникави, рамни, означени таблети, врежани „NMN“ од едната страна и „h“ од двете страни. Ексципиенсите се претставени со такви соединенија: лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, натриум карбоксиметил скроб, повидон 25.000, микрокристална целулоза, жолта боја од железо оксид.

И последниот тип на таблети е претставен во сина боја, тие се рамни, со линија на поделба, долгнавести, врежани „NMO“ од едната страна и „h“ од двете страни. Помошни супстанции во форма на магнезиум стеарат, има лактоза монохидрат, индиго кармин, натриум карбоксиметил скроб, повидон, микрокристална целулоза.

фармаколошки ефект

Оралниот хипогликемичен лек припаѓа на третата генерација на деривати на сулфонилуреа. Глимепирид, активната супстанција на Амарил, ја намалува концентрацијата на гликоза во крвната плазма, поради ослободувањето на инсулин од панкреасот.

Глимепирид ја регулира секреторната функција на инсулинот преку интеракција со АТП-калиумовите канали, кои се наоѓаат на мембраните на бета клетките на панкреасот.

Лекот Амарил ги затвора калиумовите канали, ја промовира апсорпцијата на гликоза од периферните ткива, влијае на намалувањето на агрегацијата на тромбоцитите, го намалува нивото на алдехид во крвта, како резултат на тоа, липидната пероксидација се намалува.

Глимепирид ја зголемува активноста на каталаза, супероксид дисмутаза, доведува до намалување на атеросклеротичните плаки.

Индикации за употреба

Лекот е наменет за употреба кај дијабетес мелитус тип 2 и како монотерапија и како дел од комбиниран третман заедно со инсулин, како и со метформин.

Контраиндикации за употреба

Лекот за дијабетес Амарил не се препишува ако има историја на дијабетес тип 1; со дијабетична кетоацидоза и состојба на прекома и кома; Амарил е контраиндициран за време на лактација и бременост; не го земајте овој хипогликемичен агенс за тешко оштетување на црниот дроб и бубрезите.

Покрај тоа, лекот не се користи во детството, како и со прилично ретки наследни болести, на пример, со нетолеранција на галактоза и со малапсорпција на гликоза-галактоза. Неговата намена е контраиндицирана во случај на преосетливост на одредени хемиски соединенија вклучени во Амарил.

Примена и дозирање

Лекот се користи во минимална доза, додека потребно е да се одреди нивото на гликоза во крвната плазма и, според добиените индикатори, да се прилагоди дозата на лекот Амарил.

Како да се земе Амарил?

Таблетите за дијабетес Амарил треба да се земаат веднаш пред оброците. Треба да се земаат како целина, а се препорачува да се пијат со 100 милилитри зовриена вода. Почетната доза е 1 mg еднаш на ден, доколку е потребно, се препорачува да се зголеми.

Дозата на лекот треба да се прилагоди само со намалување на телесната тежина; промени во животниот стил во однос на исхраната и вежбањето. Третманот со овој лек обично трае долго време.

предозирање со дрога

Предозирањето со Амарил може да резултира со тешка хипогликемија. Во оваа ситуација, веднаш треба да земете јаглехидрати, на пример, да јадете коцка шеќер, подобро е да консумирате 20 грама од овој производ.

Во некои случаи, пациентот треба да биде хоспитализиран, на пример, со губење на свеста, со некои други невролошки нарушувања. Во исто време, раствор на декстроза се администрира интравенски во болницата.

Во случај на предозирање со оваа дрога, можете да извршите гастрична лаважа и да земете активен јаглен, но ова е ефикасно само на самиот почеток на труењето.

Несакани ефекти

Меѓу несаканите ефекти може да се забележат следните појави: продолжена хипогликемија, која ќе се манифестира со главоболка, гадење и глад ќе се приклучат, повраќање, замор, поспаност, конфузија, нарушување на спиењето, депресија, анксиозност, нарушено внимание, агресија, говор. нарушувања, тремор, афазија, пареза, визуелни нарушувања, вртоглавица.

Покрај тоа, ќе страдаат ладна леплива пот, анксиозност, палпитации, зголемен крвен притисок, ангина пекторис, нарушувања на срцевиот ритам, видот, може да има дијареа, тежина во епигастриумот, зголемена активност на ензимите на црниот дроб, хепатитис.

Промени во лабораториските параметри ќе има во форма на тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, еритроцитопенија, гранулоцитопенија и панцитопенија.

Аналози

Амарил може да го замени лекар ендокринолог со аналози, доколку има индикации, меѓу овие лекови се следниве лекови: Глемаз, Меглимид, Глемауно, Диамерид, Глимепирид, Глумедекс, Глимепирид Канон.

Заклучок

Сега знаете што велат упатствата за користење на производот за Амарил. Пред да го користите лекот, треба да побарате совет од лекар - ендокринолог, треба да се воздржите од самостојно користење на овој хипогликемичен агенс.

Упатство за употреба. Контраиндикации и форма на ослободување.

таб. 4 mg #90

Соединение

активна супстанција: глимепирид 4 mg.

Карактеристично

Хипогликемично средство за орална администрација на групата на сулфонилуреа од III генерација.

фармаколошки ефект

Хипогликемични.

Индикации за употреба

Дијабетес мелитус тип 2 (како монотерапија или како дел од комбинирана терапија со метформин или инсулин).

Контраиндикации

• преосетливост на глимепирид или било кој ексципиент на лекот, други деривати на сулфонилуреа или сулфаниламид лекови (ризик од развој на реакции на преосетливост);
• дијабетес мелитус тип 1;
• дијабетична кетоацидоза, дијабетична прекома и кома;
• тешка дисфункција на црниот дроб (недостаток на клиничко искуство);
• тешка бубрежна дисфункција, вкл. кај пациенти на хемодијализа (недостаток на клиничко искуство);
• бременост;
• лактација;
• детска возраст (недостаток на клиничко искуство за употреба);
• ретки наследни болести како што се нетолеранција на галактоза, дефицит на лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза.

Внимателно:

состојба во првите недели од третманот (зголемен ризик од хипогликемија). Доколку постојат фактори на ризик за развој на хипогликемија (види дел „Специјални инструкции“), може да биде потребно прилагодување на дозата на глимепирид или целата терапија;

интеркурентни заболувања за време на третманот или при промена на начинот на живот на пациентите (промени во исхраната и времето на оброци, зголемување или намалување на физичката активност);

инсуфициенција на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа;

малапсорпција на храна и лекови во гастроинтестиналниот тракт (интестинална опструкција, интестинална пареза).

Несакани ефекти

Од страната на метаболизмот: како резултат на хипогликемичното дејство на лекот Амарил®, може да се развие хипогликемија, која, како и кај другите деривати на сулфонилуреа, може да се продолжи.

Симптоми на хипогликемија се: главоболка, глад, гадење, повраќање, замор, поспаност, нарушување на спиењето, анксиозност, агресивност, нарушена концентрација, будност и брзина на реакција, депресија, конфузија, нарушувања на говорот, афазија, визуелни нарушувања, тремор, пареза, сензорни нарушувања , вртоглавица, губење на самоконтрола, делириум, церебрални конвулзии, сомноленција или губење на свеста, до кома, плитко дишење, брадикардија.

Дополнително, може да има манифестации на адренергична контрарегулација како одговор на хипогликемија, како што се појава на ладна мрсна пот, анксиозност, тахикардија, зголемен крвен притисок, ангина пекторис, палпитации и нарушувања на срцевиот ритам.

Клиничката слика на тешка хипогликемија може да биде слична на онаа на мозочен удар. Симптомите на хипогликемија речиси секогаш исчезнуваат откако ќе се елиминира.

Од страна на органот на видот: за време на третманот (особено на неговиот почеток), може да се појави минливо оштетување на видот поради промени во концентрацијата на гликоза во крвта. Нивната причина е привремена промена во отекувањето на леќите, во зависност од концентрацијата на гликоза во крвта, а поради тоа - промена на индексот на рефракција на леќите.

Од дигестивниот тракт: во ретки случаи - гадење, повраќање, чувство на тежина или исполнетост во епигастриумот, абдоминална болка, дијареа; во некои случаи - хепатитис, зголемена активност на ензимите на црниот дроб и / или холестаза и жолтица, што може да напредува до опасна по живот хепатална инсуфициенција, но може да се регресира кога лекот ќе се прекине.

Од хематопоетскиот и лимфниот систем: ретко - тромбоцитопенија; во некои случаи - леукопенија, хемолитична анемија, еритроцитопенија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза и панцитопенија. Во пост-маркетиншката употреба на лекот, пријавени се случаи на тешка тромбоцитопенија со број на тромбоцити помал од 10.000 / µl и тромбоцитопенична пурпура (непозната фреквенција).

Општи нарушувања: во ретки случаи, можни се алергиски и псевдоалергиски реакции, како што се чешање, уртикарија, осип на кожата. Ваквите реакции може да се претворат во тешки реакции со отежнато дишење, нагло намалување на крвниот притисок, што понекогаш може да премине до анафилактичен шок. Ако се појават симптоми на коприва, веднаш треба да се консултирате со лекар. Во некои случаи, може да има намалување на серумските концентрации на натриум, алергиски васкулитис, фотосензитивност.
Интеракција

Глимепирид се метаболизира со цитохром P4502C9 (CYP2C9), кој треба да се земе предвид кога се администрира истовремено со индуктори (на пр. рифампицин) или инхибитори (на пр. флуконазол) на CYP2C9.

Потенцијација на хипогликемичниот ефект и во некои случаи можниот развој на хипогликемија поврзана со ова може да се забележи кога се комбинираат со еден од следниве лекови: инсулин и други орални хипогликемични агенси, АКЕ инхибитори, анаболни стероиди и машки полови хормони, хлорамфеникол, деривати на кумарин. , циклофосфамид, дисопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гванетидин, ифосфамид, инхибитори на МАО, флуконазол, пара-аминосалицилна киселина, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбутазонпизонезин, тетрациклини, сулфаниламиди тритоквалин, трофосфамид.

Слабеење на хипогликемичниот ефект и поврзаното зголемување на концентрацијата на гликоза во крвта може да се забележи кога се комбинираат со еден од следниве лекови: ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин и други симпатомиметични лекови, глукагон, лаксативи (со продолжена употреба), никотинска киселина (во високи дози), естрогени и прогестогени, фенотијазини, фенитоин, рифампицин, тироидни хормони кои содржат јод.

Блокаторите на H2-хистаминските рецептори, бета-блокаторите, клонидин и резерпин можат и да го подобрат и ослабат хипогликемичниот ефект на глимепирид. Под влијание на симпатолитички агенси, како што се бета-блокатори, клонидин, гванетидин и резерпин, знаците на адренергична контрарегулација како одговор на хипогликемија може да бидат намалени или отсутни.

Наспроти позадината на земање глимепирид, може да се забележи зголемување или намалување на дејството на дериватите на кумарин.

Поединечно или хронично консумирање алкохол може и да го подобри и ослабне хипогликемичниот ефект на глимепирид.

Дозирање и администрација

Внатре, цели, без џвакање, пиење многу течност (околу 0,5 чаша).

Како по правило, дозата на лекот Амарил® се одредува според целната концентрација на гликоза во крвта. Треба да се користи најниската доза доволна за да се постигне саканата метаболичка контрола.

За време на третманот со Амарил®, потребно е редовно да се одредува концентрацијата на гликоза во крвта. Дополнително, се препорачува редовно следење на нивото на гликозен хемоглобин.

Неправилната употреба на лекот, на пример, прескокнување на следната доза, никогаш не треба да се надомести со земање на следна доза поголема доза.

Постапките на пациентот во случај на грешки при земање на лекот (особено, при прескокнување на следната доза или прескокнување на оброци) или во ситуации кога не е можно да се земе лекот, треба однапред да се дискутираат од страна на пациентот и лекарот.

Почетна доза и прилагодување на дозата

Почетната доза е 1 mg глимепирид еднаш на ден.

Доколку е потребно, дневната доза може постепено (во интервали од 1-2 недели) да се зголемува. Се препорачува зголемувањето на дозата да се врши под редовно следење на концентрацијата на гликоза во крвта и во согласност со следниот чекор за зголемување на дозата: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg).

Опсег на дози кај пациенти со добро контролиран дијабетес мелитус

Вообичаената дневна доза кај пациенти со добро контролиран дијабетес мелитус е 1-4 mg глимепирид. Дневната доза поголема од 6 mg е поефикасна само кај мал број пациенти.

Режим на дозирање

Времето на земање на лекот и распределбата на дозите во текот на денот го одредува лекарот, во зависност од начинот на живот на пациентот во дадено време (време на оброк, количина на физичка активност).

Обично, доволна е единечна доза на лекот во текот на денот. Се препорачува во овој случај целата доза на лекот да се зема непосредно пред целосен појадок или, доколку не е земена во овој момент, непосредно пред првиот главен оброк. Многу е важно да не се прескокнуваат оброците по земањето на таблетите.

Бидејќи подобрената метаболичка контрола е поврзана со зголемена чувствителност на инсулин, потребата за глимепирид може да се намали за време на третманот. За да се избегне развој на хипогликемија, неопходно е навремено да се намалат дозите или да се прекине со земање на Амарил®.

Состојби кои исто така може да бараат прилагодување на дозата на глимепирид:

Намалена телесна тежина кај пациент;

Промени во начинот на живот на пациентот (промена на исхрана, време на оброци, количина на физичка активност);

Појавата на други фактори кои доведуваат до предиспозиција за развој на хипогликемија или хипергликемија (види дел "Специјални инструкции").

Времетраење на третманот

Третманот со глимепирид обично е долготраен.

Трансфер на пациент од друг орален хипогликемичен агенс во Амарил®

Не постои точна врска помеѓу дозите на Amaryl® и други орални хипогликемични агенси. Кога друг орален хипогликемичен агенс се менува во Amaryl®, се препорачува постапката на препишување да биде иста како кај оригиналното препишување на Amaryl®, т.е. третманот треба да започне со мала доза од 1 mg (дури и ако пациентот е префрлен на Amaryl® од максималната доза на друг орален хипогликемичен лек). Секое зголемување на дозата треба да се направи во фази врз основа на одговорот на глимепирид, како што е препорачано погоре.

Неопходно е да се земе предвид јачината и времетраењето на ефектот на претходниот орален хипогликемичен агенс. Може да биде неопходно да се прекине третманот за да се избегне акумулација на ефекти, што може да го зголеми ризикот од хипогликемија.

Употреба во комбинација со метформин

Кај пациенти со недоволно контролиран дијабетес мелитус, кога земаат максимални дневни дози или глимепирид или метформин, може да се започне со третман со комбинација од овие два лека. Во овој случај, претходниот третман или со глимепирид или со метформин се продолжува на исто ниво на доза, а дополнително се започнува со метформин или глимепирид со мала доза, која потоа се титрира во зависност од целното ниво на метаболичка контрола до максималната дневна доза. Комбинираната терапија треба да се започне под строг медицински надзор.

Употреба во комбинација со инсулин

Кај пациенти со недоволно контролиран дијабетес мелитус, кога земаат максимални дневни дози на глимепирид, инсулин може да се администрира истовремено. Во овој случај, последната доза на глимепирид препишана на пациентот останува непроменета. Во овој случај, инсулинскиот третман започнува со ниски дози, кои постепено се зголемуваат под контрола на концентрацијата на гликоза во крвта. Комбинираниот третман бара внимателен медицински надзор.

Употреба кај пациенти со бубрежна инсуфициенција. Има ограничени информации за употребата на лекот кај пациенти со бубрежна инсуфициенција. Пациентите со нарушена бубрежна функција може да бидат почувствителни на хипогликемичниот ефект на глимепирид.

Употреба кај пациенти со хепатално оштетување. Има ограничен број на информации за употребата на лекот при откажување на црниот дроб (види дел „Контраиндикации“).

Примена кај деца. Податоците за употреба на лекот кај деца не се доволни.

Предозирање

Симптоми: Акутно предозирање, како и продолжен третман со превисоки дози на глимепирид, може да доведат до развој на тешка хипогликемија опасна по живот.

Третман: штом ќе се открие предозирање, неопходно е веднаш да се извести лекарот. Хипогликемијата речиси секогаш може брзо да се контролира со итен внес на јаглени хидрати (коцки гликоза или шеќер, сладок овошен сок или чај). Во овој поглед, пациентот секогаш треба да има најмалку 20 g гликоза (4 парчиња шеќер) со себе. Засладувачите се неефикасни во третманот на хипогликемија.

Се додека лекарот не одлучи дека пациентот е надвор од животна опасност, на пациентот му треба внимателно медицинско набљудување. Треба да се запомни дека хипогликемијата може да се повтори по првичното обновување на нивото на гликоза во крвта.

Ако пациент со дијабетес се лекува од различни лекари (на пример, за време на престој во болница по несреќа, кога е болен за време на викендот), тој нужно мора да ги информира за неговата болест и претходниот третман.

Понекогаш може да биде неопходно да се хоспитализира пациентот, дури и само како мерка на претпазливост. Значително предозирање и тешка реакција со манифестации како што се губење на свеста или други сериозни невролошки нарушувања се медицински итни случаи и бараат итно лекување и хоспитализација.

Во случај на несвесен пациент, потребно е / при воведување на концентриран раствор на декстроза (гликоза) (за возрасни, почнувајќи со 40 ml од 20% раствор). Како алтернатива за возрасни, можна е интравенска, s / c или IM администрација на глукагон, на пример, во доза од 0,5-1 mg.

При третман на хипогликемија поради случајно ингестија на Амарил® од доенчиња или мали деца, администрираната доза на декстроза треба внимателно да се прилагоди во однос на можноста за опасна хипергликемија, а администрацијата на декстроза треба да се врши под постојан мониторинг на крвта. концентрација на гликоза.

Во случај на предозирање со Amaryl®, може да биде потребна гастрична лаважа и активен јаглен.

По брзо обновување на концентрацијата на гликоза во крвта, неопходна е IV инфузија на пониска концентрација на раствор на декстроза за да се спречи повторување на хипогликемија. Концентрацијата на гликоза во крвта кај таквите пациенти треба постојано да се следи 24 часа.Во тешки случаи со продолжен тек на хипогликемија, ризикот од намалување на концентрацијата на гликоза во крвта до хипогликемични нивоа може да трае неколку дена.

Специјални инструкции

Во специфични клинички стресни ситуации како што се траума, хирургија и фебрилни инфекции, метаболичката контрола може да биде нарушена кај пациенти со дијабетес мелитус и можеби ќе треба привремено да се префрлат на инсулинска терапија за да се одржи соодветна метаболичка контрола.

Во првите недели од третманот, ризикот од развој на хипогликемија може да се зголеми, и затоа, во овој момент е потребно особено внимателно следење на концентрациите на гликоза во крвта.

Фактори кои придонесуваат за ризикот од развој на хипогликемија вклучуваат:

Неподготвеност или неспособност на пациентот (почесто забележана кај постари пациенти) да соработува со лекарот;

Неухранетост, нередовни оброци или прескокнување оброци;

Нерамнотежа помеѓу вежбањето и внесот на јаглени хидрати;

Промена на исхраната;

Пиење алкохол, особено во комбинација со прескокнување оброци;

Тешка бубрежна дисфункција;

Тешко хепатално оштетување (кај пациенти со тешко хепатално оштетување, индицирано е преминување на инсулинска терапија, барем додека не се постигне метаболичка контрола);

Предозирање со глимепирид;

Некои декомпензирани ендокрини нарушувања кои го нарушуваат метаболизмот на јаглени хидрати или адренергичната контрарегулација како одговор на хипогликемија (на пример, некои нарушувања на тироидната жлезда и предниот дел на хипофизата, адренална инсуфициенција);

Истовремен прием на одредени лекови (види дел "Интеракција");

Прием на глимепирид во отсуство на индикации за негово примање.

Третманот со деривати на сулфонилуреа, кои вклучуваат глимепирид, може да доведе до развој на хемолитична анемија, затоа, кај пациенти со дефицит на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа, треба да се внимава особено при препишување на глимепирид и подобро е да се користат хипогликемични агенси кои не се деривати на сулфонилуреа.

Во присуство на горенаведените фактори на ризик за развој на хипогликемија, може да биде потребно прилагодување на дозата на глимепирид или целата терапија. Ова исто така важи и за појава на интеркурентни болести за време на третманот или промени во животниот стил на пациентите.

Оние симптоми на хипогликемија кои ја рефлектираат адренергичната контрарегулација на телото како одговор на хипогликемија (види дел „Несакани ефекти“) може да бидат благи или отсутни со постепен развој на хипогликемија, кај постари пациенти, пациенти со невропатија на автономниот нервен систем или пациенти кои примаат бета -блокатори, клонидин, резерпин, гванетидин и други симпатолитички агенси.

Хипогликемијата може брзо да се коригира со непосреден внес на јаглехидрати кои брзо се апсорбираат (гликоза или сахароза).

Како и кај другите деривати на сулфонилуреа, и покрај првичното успешно справување со хипогликемијата, хипогликемијата може да се повтори. Затоа, пациентите треба да останат под постојан надзор.

При тешка хипогликемија, дополнително е потребен итен третман и медицински надзор, а во некои случаи и хоспитализација на пациентот.

За време на третманот со глимепирид, потребно е редовно следење на функцијата на црниот дроб и сликата на периферната крв (особено бројот на леукоцити и тромбоцити).

Бидејќи одредени несакани ефекти, како што се тешка хипогликемија, сериозни промени во крвната слика, тешки алергиски реакции, откажување на црниот дроб, под одредени околности можат да бидат опасни по живот, во случај на несакана или тешка реакција, пациентот треба веднаш да го извести присутниот лекар за нив и во никој случај, не продолжувајте со земање на лекот без негова препорака.

Влијание врз способноста за возење возила и други механизми. Во случај на хипогликемија или хипергликемија, особено на почетокот на третманот или по промена на третманот, или кога лекот не се зема редовно, можно е намалување на вниманието и брзината на психомоторните реакции. Ова може да ја наруши способноста на пациентот да вози возила или други механизми.

Услови за издавање од аптеки

На рецепт.

Услови за складирање

На температура не повисока од 30 °C.

Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Најдобро пред датум