Tablet isoptin - arahan untuk digunakan. Penyediaan isoptin: dos yang betul adalah kunci kepada sistem kardiovaskular yang sihat Arahan isoptin untuk digunakan dalam ampul

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Derivatif fenilalkylamine

Apabila tekanan darah kita meningkat dan gangguan jantung lain diperhatikan yang menyebabkan kemerosotan dalam keadaan umum, kita beralih kepada ubat-ubatan yang mempunyai kesan positif pada sistem kardiovaskular untuk mendapatkan bantuan. "Isoptin" hanya tergolong dalam kategori ubat jantung yang menormalkan kerja jantung dan saluran darah.

Kod ATX

C08DA01 Verapamil

Bahan-bahan aktif

Verapamil

Kumpulan farmakologi

Penyekat saluran kalsium

kesan farmakologi

Ubat antiangina

Ubat antihipertensi

Ubat antiarrhythmic

Petunjuk untuk penggunaan Isoptin

Petunjuk untuk penggunaan "Isoptin" juga sedikit berbeza jika ia dipertimbangkan berkaitan dengan apa yang ditetapkan oleh doktor: mengambil pil atau suntikan.

Jadi, sebagai contoh, pelantikan tablet adalah wajar dalam situasi sedemikian:

• didiagnosis dengan hipertensi arteri (tekanan darah tinggi yang stabil),
• dengan krisis hipertensi,
• penebalan dinding salah satu ventrikel jantung (diagnosis: kardiomiopati hipertropik),
• untuk rawatan iskemia jantung (vasospastik, angina pektoris stabil kronik dan tidak stabil),
• dengan gangguan irama jantung: serangan tiba-tiba berdebar-debar (tachycardia supraventricular paroxysmal (PNT), yang merupakan salah satu daripada varian aritmia), bentuk fibrilasi atrium tachyarrhythmic (fibrilasi atrium dan flutter), kemunculan kontraksi jantung yang rosak tambahan (ekstrasystole supraventricular) .

"Isoptin" dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan digunakan sebagai monoterapi untuk bentuk hipertensi ringan dan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks untuk manifestasi yang teruk dan rumit, untuk angina angiospastic (terhadap latar belakang vasospasme) dan angina senaman. Tetapi selalunya ia digunakan untuk merawat tachyarrhythmia supraventricular, apabila pemulihan irama jantung normal diperlukan dalam PNT, serta untuk membetulkan kadar denyutan jantung dalam fibrilasi atrium jenis tachyarrhythmic (dengan pengecualian Wolff-Parkinson-White dan Lawn- Sindrom Ganong-Levin).

Borang keluaran

Dijual, anda boleh menemui bentuk dos ubat "Isoptin" berikut:

Tablet biasa 40 mg (putih, bersalut filem, berbentuk bulat, cembung pada kedua-dua belah, nombor 40 diukir pada satu sisi, dan tanda segi tiga di sebelah yang lain). Tablet diletakkan dalam lepuh:

• 20 keping (dalam pakej sama ada 1 atau 5 lepuh).

Tablet biasa 80 mg (putih, bersalut filem, berbentuk bulat, cembung pada kedua-dua belah, pada satu sisi tulisan "ISOPTIN 80" terukir, pada sebelah lagi - "KNOOL" dan garisan untuk membahagikan tablet kepada 2 bahagian) . Tablet dibungkus dalam lepuh:

• 10 keping (dalam pakej sama ada 2 atau 10 lepuh),
• 20 keping (dalam pakej sama ada 1 atau 5 lepuh),
• 25 keping (pek 4 lepuh).

Tablet СР240 tindakan berpanjangan (jangka panjang) 240 mg (warna hijau muda, bentuk bujur menyerupai kapsul, 2 segi tiga yang sama terukir pada satu sisi, terdapat risiko pembahagian pada kedua-dua belah). Tablet dalam pek lepuh:

• 10 keping (dalam bungkusan 2,3,5 atau 10 lepuh),
• 15 keping (dalam bungkusan 2,3,5 atau 10 lepuh),
• 20 keping (dalam pakej 2,3.5 atau 10 lepuh).

Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dalam ampul kaca tidak berwarna sebanyak 2 ml (cecair jernih yang tidak mempunyai warna tertentu). Ampul diletakkan dalam palet lutsinar sebanyak 5, 10 dan 50 keping. Setiap palet dibungkus dalam kotak kadbod nipis yang berasingan.

Bahan aktif utama ubat "Isoptin" ialah verapamil, dibentangkan dalam bentuk hidroklorida. Dia dikenali ramai dengan ubat dengan nama yang sama.

Komposisi "Isoptin" mempunyai perbezaan tertentu bergantung pada bentuk pelepasan dadah. Jadi tablet boleh mengandungi 40, 80 atau 240 mg bahan aktif utama ditambah eksipien yang terdapat dalam komposisi tablet atau cangkangnya.

Komponen tambahan dalam tablet "Isoptin":

• pirogenik, atau silikon dioksida koloid sebagai penjerap,
• dikalsium fosfat dihidrat sebagai sumber cahaya kalsium,
• natrium croscarmellose sebagai agen penaik,
• selulosa mikrokristalin untuk membersihkan badan,
• magnesium stearat untuk memberikan komposisi tablet konsistensi seragam.

Sebaliknya, cangkerang filem tablet terdiri daripada talc, hypromellose 3 MPa, natrium lauril sulfat, makrogol dan titanium dioksida.

Larutan ampul "Isoptin" sebagai tambahan kepada verapamil hidroklorida dalam jumlah 5 mg mengandungi: NaCl dan asid hidroklorik (HCl) dengan kepekatan 36%, dicairkan dengan air untuk suntikan.

Farmakodinamik

"Isoptin" merujuk kepada sekumpulan ubat antiangina, yang dipanggil antagonis kalsium. Ubat-ubatan ini membantu mengurangkan keperluan oksigen dalam otot jantung utama, memberikan kesan vasodilatasi pada arteri koronari dan melindungi daripada membebankannya dan otot jantung dengan kalsium. Ubat ini mampu mengehadkan aliran ion kalsium melalui membran ke dalam tisu otot jantung dan saluran darah.

Mempunyai kesan vasodilatasi, ia membantu mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan rintangan saluran periferi tanpa meningkatkan kadar denyutan jantung (tindak balas refleks biasa). Kesan antiangial Isoptin dalam rawatan angina pectoris adalah berdasarkan kesan santainya pada kardiomiosit (sel otot yang membentuk dinding jantung), serta penurunan nada vaskular periferal, dengan itu mengurangkan beban pada atria. Pengurangan dalam aliran ion kalsium ke dalam miosit membawa kepada perencatan penukaran tenaga kepada kerja, dan seterusnya memperlahankan degupan jantung.

Penggunaan "Isoptin" dalam rawatan tachyarrhythmias supraventricular adalah wajar kerana keupayaannya untuk melambatkan laluan impuls saraf melalui nod atrioventricular, menyekat pengaliran nod sinoatrial dan mengurangkan tempoh tempoh refraktori dalam plexus atrioventricular. Dengan cara ini, kadar denyutan jantung yang optimum dicapai dan irama jantung (sinus) normal dipulihkan.

Ubat ini mempunyai kesan selektif dan tergolong dalam kumpulan ubat yang bergantung kepada dos. Sekiranya penyakit itu diteruskan dengan pemeliharaan penunjuk kadar jantung normal, maka mengambil ubat tidak akan menjejaskannya dalam apa cara sekalipun, dan jika kadar denyutan jantung berkurangan, maka hanya sedikit.

Sebagai tambahan kepada tindakan antiangial dan vasodilatasi (kelonggaran otot vaskular), ubat ini mempunyai kesan diuretik (diuretik).

, , ,

Farmakokinetik

Bahan aktif ubat "Isoptin" hampir 90% diserap dalam usus, manakala penyerapannya tidak bergantung pada pengambilan makanan. Ketersediaan bio ubat berkisar antara 10 hingga 35% kedua-duanya dengan pemberian tablet oral dan dengan infusi larutan intravena.

Dengan IHD dan hipertensi, tiada hubungan antara kandungan verapamil dalam darah pesakit dan kesan terapeutik yang terhasil.

Metabolisme dadah berlaku dalam sel parenkim hati, di mana ia hampir sepenuhnya biotransformed. Mampu dengan agak mudah melalui tisu plasenta, kerana kira-kira 25% daripada ubat itu terdapat di dalam saluran pusar.

Satu-satunya metabolit aktif Isoptin ialah norverapamil. Kepekatan maksimumnya dalam darah diperhatikan 6 jam selepas mengambil 1 dos ubat. Penunjuk separuh hayat boleh berbeza-beza dengan ketara (2.5-7.5 jam dengan dos tunggal dan 4.5-12 jam dengan pentadbiran berulang). Apabila menggunakan penyelesaian untuk suntikan intravena, separuh hayat ubat boleh dari 4 minit hingga 5 jam.

Kepekatan terapeutik ubat dalam darah diperhatikan pada hari ke-5 selepas pentadbiran berulang ubat.

"Isoptin" mampu menembusi dan dikeluarkan dari badan bersama-sama dengan susu ibu, tetapi kandungannya di sana sangat kecil sehingga tidak menyebabkan gejala yang tidak diingini pada bayi yang menyusu. Separuh hayat dalam kes ini akan menjadi kira-kira 3-7 jam, tetapi dengan pentadbiran berulang, ia boleh meningkat kepada 14 jam.

Kebanyakan ubat "Isoptin" dan metabolitnya dikumuhkan oleh buah pinggang dan hanya 16% disingkirkan melalui usus.

Dalam kes tablet pelepasan berpanjangan, perkumuhan ubat dari badan adalah lebih perlahan. 50% daripada dos ubat yang diberikan dikeluarkan dari badan pada hari pertama. Pada hari kedua, 60% perkumuhan dicatatkan, dan pada hari ke-5 - 70% daripada ubat.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan bentuk kegagalan hati yang teruk, peningkatan dalam separuh hayat dan peningkatan bioavailabiliti dicatatkan.

, , , , ,

Penggunaan isoptin semasa kehamilan

Penggunaan ubat "Isoptin" semasa kehamilan dan penyusuan dianggap tidak selamat kerana kekurangan data yang terbukti mengenai kesannya terhadap kehamilan dan kesihatan janin. Secara teorinya, ubat itu dianggap agak selamat, jadi jika risiko daripada menggunakan ubat itu mungkin kurang daripada manfaat yang diharapkan, ia boleh ditetapkan dalam bentuk tablet, menurut doktor, semasa kehamilan. Tetapi penyusuan susu ibu untuk tempoh terapi dadah perlu dihentikan.

Kontraindikasi

"Isoptin", seperti kebanyakan ubat jantung, mempunyai beberapa kontraindikasi untuk digunakan, yang mesti diambil kira untuk mengelakkan akibat yang menyedihkan, dan kadangkala tragis.

Kontraindikasi umum untuk semua bentuk ubat adalah:

• pelanggaran pengaliran impuls saraf dari atria ke ventrikel (sekatan atrioventricular darjah ke-2 dan ke-3), jika ia tidak dikawal oleh perentak jantung khas,
• kelemahan perentak jantung, sebagaimana dipanggil nod sinus, dengan episod takikardia dan bradikardia bergantian,
• fibrilasi atrium dengan kehadiran laluan tambahan di dalam jantung, yang tipikal untuk sindrom Wolff-Parkinson-White dan Lown-Ganong-Levin,
• intoleransi terhadap komponen individu dadah.

Ubat ini tidak digunakan untuk rawatan pesakit di bawah umur 18 tahun. Ini disebabkan oleh kekurangan maklumat tentang kesan "Isoptin" pada badan kanak-kanak.

Adalah tidak diingini untuk menetapkan ubat kepada pesakit dengan sekatan atrioventricular 1 darjah, serta kepada mereka yang kadar denyutannya kurang daripada 50 denyutan seminit. Jika penunjuk tekanan atas pada pesakit adalah di bawah 90 mm Hg. dia juga perlu memilih ubat lain.

Mengambil pil juga adalah kontraindikasi:

• dalam infarksi miokardium akut terhadap latar belakang tekanan dan nadi yang sangat berkurangan, rumit oleh ketidakcukupan fungsi ventrikel jantung kiri,
• kes kegagalan ventrikel kiri yang teruk (kejutan kardiogenik),
• dalam rawatan "colchicine", digunakan untuk merawat gout.

Kontraindikasi untuk penggunaan ubat dalam bentuk penyelesaian:

• tekanan darah rendah yang stabil (hipotensi arteri),
• kejutan kardiogenik, jika ia bukan disebabkan oleh gangguan irama jantung,
• pengsan yang disebabkan oleh gangguan irama jantung akut secara tiba-tiba (sindrom Morragni-Adams-Stokes),
• memperlahankan atau menghentikan sepenuhnya bekalan impuls dari nod sinus ke atria (blok sinoaurikular),
• peningkatan kadar denyutan jantung akibat kerja pesat ventrikel jantung (takikardia ventrikel),
• kegagalan jantung kronik, jika puncanya bukan takikardia supraventrikular,
• tempoh kehamilan dan penyusuan,

Suntikan "Isoptin" tidak dilakukan dalam masa 2 hari selepas tamat terapi dengan "Disopyramide". Pentadbiran serentak Isoptin dan beta-blocker juga tidak diamalkan.

Kesan sampingan Isoptin

Ada kemungkinan bahawa walaupun pentadbiran ubat yang betul, bergantung pada ciri individu badan pesakit dan tindak balasnya terhadap ubat tertentu, mungkin disertai dengan gejala yang tidak berkaitan dengan tujuan utama ubat. Kita bercakap tentang kesan sampingan ubat-ubatan, yang boleh menjadi positif (bermanfaat), tetapi selalunya keadaannya adalah sebaliknya.

Jadi, mengambil "Isodinite" mungkin disertai dengan beberapa gejala yang tidak menyenangkan yang berlaku dengan kekerapan yang berbeza-beza.

Saluran gastrousus mungkin bertindak balas terhadap ubat dengan beberapa masalah pencernaan. Selalunya, pesakit yang mengambil Isoptin mengalami gangguan najis dalam bentuk sembelit, loya, dan cirit-birit adalah lebih jarang berlaku. Sesetengah mencatatkan peningkatan selera makan, pada yang lain, semasa mengambil ubat, bengkak gusi yang ketara muncul, yang kemudiannya mula sakit dan berdarah, dan yang lain mengadu tentang halangan usus. Sekiranya pesakit mempunyai gangguan tertentu dalam hati, mungkin terdapat peningkatan dalam tahap enzim darah (transaminase hepatik dan alkali fosfatase).

Beberapa gangguan yang tidak diingini juga boleh diperhatikan dalam kerja sistem kardiovaskular. Yang paling biasa ialah bradikardia (nadi kurang daripada 50 denyutan seminit) atau, sebaliknya, peningkatan kadar denyutan jantung semasa rehat (takikardia), penurunan tekanan yang cukup kuat (hipotensi), dan peningkatan simptom kegagalan jantung. Tetapi penampilan atau pengukuhan tanda-tanda angina pectoris jarang berlaku, walaupun kadang-kadang keadaan sedemikian terhadap latar belakang kerosakan teruk pada arteri koronari boleh disertai dengan infarksi miokardium. Jauh daripada kerap adalah kes aritmia jantung, termasuk ventrikel yang berkedip-kedip (aritmia).

Telah dinyatakan di atas bahawa suntikan intravena perlu dilakukan dengan perlahan, jika tidak, keadaan yang mengancam nyawa berikut mungkin berlaku: pemberhentian sepenuhnya aliran impuls dari atrium ke ventrikel (sekatan AV darjah ke-3), penurunan tekanan yang kuat. dengan perkembangan kekurangan vaskular akut (runtuh), berhenti jantung (asystole).

Sistem saraf pusat dan periferi mungkin bertindak balas terhadap Isonidin dengan sakit kepala, pening, kehilangan kesedaran jangka pendek (pengsan). Sesetengah pesakit mencatatkan peningkatan keletihan, perencatan tindak balas dan rasa mengantuk, manakala yang lain, mengambil ubat boleh menyebabkan keadaan kemurungan dengan peningkatan kebimbangan. Juga, dalam beberapa kes, terdapat gegaran pada lengan dan tangan, gangguan fungsi menelan, gangguan kinetik dalam kerja bahagian atas dan bawah, gaya berjalan, dll.

Di antara tindak balas sistem imun, seseorang boleh membezakan manifestasi alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal, kemerahan kulit, perkembangan sindrom Stevens-Johnson.

Kesan sampingan lain ubat termasuk penambahan berat badan, pembengkakan paru-paru dan anggota badan, peningkatan paras platelet (trombositopenia), penurunan sel darah putih (agranulositosis), pembesaran payudara (gynecomastia) dan penampilan rembesan daripadanya (galactorrhea), peningkatan prolaktin hormon (hyperprolactinemia), patologi sendi.

Dengan pentadbiran intravena dos besar ubat, dengan pengumpulannya dalam plasma darah, kehilangan penglihatan sementara boleh diperhatikan.

Dos dan pentadbiran

Untuk membantu jantung anda melakukan kerja keras dan tidak membawa masalah lain, anda perlu mendengar dengan teliti cadangan doktor mengenai ubat. Nasihat teman wanita dan jiran akan berguna apabila ia datang kepada resipi untuk kek atau panggang yang lazat, tetapi bukan tentang mengambil sebarang ubat lain, terutamanya ubat jantung. Apabila ia datang kepada "motor" kami, pentadbiran ubat jantung yang ketat mengenai dos dan kaedah permohonan adalah kunci untuk bukan sahaja berkesan, tetapi juga rawatan yang selamat.

"Isoptin" merujuk kepada ubat-ubatan yang meningkatkan fungsi jantung, yang bermaksud bahawa semua perkara di atas terpakai sepenuhnya.

Jadi, bagaimana cara mengambil ubat dengan betul supaya setelah menyembuhkan satu, tidak melumpuhkan yang lain. Arahan untuk ubat itu menyatakan bahawa adalah dinasihatkan untuk menggabungkan tablet Isoptin dengan hidangan, atau mengambil ubat sebaik selepas makan. Dalam kes ini, bentuk tablet ubat tidak bertujuan untuk penyerapan atau mengisarnya apabila diambil. Tablet (tindakan biasa dan berpanjangan) perlu ditelan keseluruhan dengan banyak air (biasanya mengambil setengah gelas air). Ini memastikan kesan lembut pada mukosa gastrik, dan mewujudkan keadaan optimum untuk penyerapan bentuk dos ini.

Tablet diambil secara lisan, i.e. melalui mulut. Mereka tidak digunakan untuk tujuan lain. Dos bergantung pada umur pesakit dan, tentu saja, pada diagnosis.

Pesakit dewasa: dos harian awal untuk angina pectoris, fibrilasi atrium dan hipertensi, bergantung kepada keparahan patologi dan tindak balas badan, berkisar antara 120 hingga 240 mg. Dalam kes hipertensi, dos (mengikut petunjuk doktor yang hadir) boleh ditingkatkan kepada 480 mg, dan dalam kes kardiomiopati buat sementara waktu walaupun sehingga 720 mg sehari. Kekerapan pentadbiran yang disyorkan ialah 3 kali sehari.

Dos berkesan untuk tablet pelepasan lanjutan adalah antara 240 hingga 360 mg. Penggunaan jangka panjang ubat tidak membenarkan peningkatan dos melebihi 480 mg sehari, kecuali untuk masa yang singkat.

Sekiranya pesakit mempunyai keabnormalan pada hati, disyorkan untuk mengambil tablet dengan dos minimum. Dos harian dengan 2-3 kali pengambilan adalah 80-120 mg.

Penyelesaian "Isoptin" hanya boleh digunakan untuk suntikan intravena. Pentadbiran perlahan ubat ditunjukkan, selama sekurang-kurangnya 2 minit. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengawal penunjuk tekanan darah dan kadar denyutan jantung. Pada pesakit tua, pentadbiran ubat harus lebih perlahan (sekurang-kurangnya 3 minit).

Dos awal yang berkesan dikira berdasarkan nisbah: 0.075 hingga 0.15 mg ubat dalam larutan setiap 1 kg berat pesakit. Biasanya ia adalah 2-4 ml (1-2 ampul atau 5-10 mg verapamil hidroklorida). Sekiranya hasil yang dijangkakan tidak datang dalam masa setengah jam, sudah tiba masanya untuk membuat suntikan lain dengan dos ubat 10 ml.

Tempoh kursus terapeutik ditetapkan secara individu oleh doktor yang hadir.

Kanak-kanak: dos bergantung pada umur pesakit kecil. Walaupun fakta bahawa "Isoptin" boleh digunakan walaupun untuk rawatan bayi baru lahir, doktor lebih suka menggunakan amalan ini dengan sangat jarang, jika tiada pilihan lain untuk terapi pada masa ini, untuk mengelakkan kemungkinan akibat yang serius (kes terpencil kematian kanak-kanak selepas suntikan telah dicatatkan). Dos untuk bayi baru lahir adalah dari 0.75 hingga 1 mg (untuk bayi sehingga 12 bulan - sehingga 2 mg), yang, dari segi penyelesaian, akan menjadi 0.3-0.4 (0.3-0.8) ml.

Dos berkesan "Isoptin" untuk bayi berusia lebih setahun (sehingga 5 tahun) ialah 2-3 mg (dalam bentuk penyelesaian - 0.8-1.2 ml), untuk kanak-kanak berumur lebih 5 tahun (sehingga 14 tahun). lama) - dari 2.5 hingga 5 mg (sebagai penyelesaian - dari 1 hingga 2 ml).

Sebelum menggunakan ubat "Isoptin" pada kanak-kanak, adalah wajar untuk menjalankan kursus persediaan berdasarkan digitalis atau derivatifnya, yang akan membantu mengurangkan gejala kegagalan jantung dan mengurangkan kursus rawatan dengan "Isoptin".

Terlebih dos

Pada dasarnya, terapi dengan dos Isoptin yang besar harus dijalankan di hospital di bawah pengawasan doktor yang hadir, yang dalam kebanyakan kes tidak termasuk dos berlebihan ubat. Jika, bagaimanapun, atas sebab tertentu ini berlaku, adalah penting untuk mengambil semua langkah yang perlu untuk mengeluarkan zarah dadah dari badan secepat mungkin.

Bagaimana untuk menentukan bahawa terdapat dos berlebihan? Kemungkinan besar berdasarkan perkara berikut:

• penurunan tekanan darah yang sangat kuat, sehingga penunjuk kritikal,
• kehilangan kesedaran sepenuhnya semasa mengambil ubat,
• keadaan terkejut
• kemunculan gejala sekatan AV jantung 1 atau 2 darjah, dan kadang-kadang juga permulaan sekatan lengkap (darjah 3) adalah mungkin,
• penampilan tanda-tanda takikardia ventrikel,
• sinus bradikardia dengan kadar nadi di bawah 55 denyutan seminit.

Kadang-kadang semasa penerimaan "Isoptin" dalam dos yang besar (terutamanya apabila diberikan secara intravena), kes-kes serangan jantung dicatatkan. Dan tidak selalu pesakit boleh diselamatkan.

Keterukan gejala berlebihan bergantung pada dos ubat yang diambil oleh pesakit, umur pesakit, ketepatan masa dan kesempurnaan pertolongan cemas, yang terdiri daripada menghentikan proses mabuk badan.

Jika semuanya menunjukkan dos berlebihan tablet Isoptin, anda mesti terlebih dahulu mengambil langkah-langkah untuk mengeluarkan ubat dari saluran gastrousus. Untuk tujuan ini, adalah mungkin untuk mendorong muntah pada pesakit (dengan cara kesan mekanikal pada akar lidah atau dengan mengambil emetik), untuk menjalankan langkah-langkah untuk mencuci perut dan mengosongkan usus (enemas, julap). Dengan motilitas usus yang sangat lemah dan dalam kes menggunakan tablet pelepasan berpanjangan, langkah-langkah lavage gastrik adalah relevan walaupun dalam masa 12 jam selepas mengambil ubat.

Sekiranya bentuk ubat yang berpanjangan digunakan dalam rawatan penyakit, perlu diingat bahawa kesannya mungkin dirasai dalam 2 hari akan datang, di mana zarah tablet akan dilepaskan di dalam usus, di mana ia berada. diserap dan diangkut ke dalam darah. Zarah individu dadah boleh terletak di sepanjang saluran gastrousus, mewujudkan fokus tambahan keracunan, yang tidak dapat dikeluarkan oleh lavage gastrik konvensional.

Dalam kes serangan jantung, langkah resusitasi biasa (urutan jantung langsung dan tidak langsung, pernafasan buatan) dijalankan.

Penawar khusus untuk verapramil ialah kalsium glukonat, larutan 10% daripadanya disuntik dalam jumlah 10 hingga 30 ml. Pengenalan semula kalsium dilakukan titisan (kadar suntikan 5 mmol sejam).

Penangkapan jantung, sekatan AV, bradikardia sinus, sebagai tambahan kepada rangsangan elektrik jantung, memerlukan pelantikan ubat berikut: "Isoprenaline", "Orciprenaline", ubat atropin.

Dengan penurunan yang kuat dalam penunjuk tekanan darah, Dopamine, Dobutamine, Norepinephrine digunakan. Sekiranya terdapat simptomologi kekurangan miokardium yang berterusan, 2 ubat pertama dalam kombinasi dengan pengambilan kalsium akan berguna.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat jantung "Isoptin" cenderung bertindak balas dengan banyak ubat, jadi anda harus memaklumkan doktor anda tentang mengambil sebarang ubat lain semasa terapi dengan penggunaan "Isoptin" untuk mengelakkan akibat yang tidak menyenangkan dan berbahaya, termasuk overdosis veraramil.

Jadi, penggunaan serentak "Isoptin" dan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah membawa kepada fakta bahawa kesan kedua-dua ubat itu dipertingkatkan dengan ketara, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang mendadak.

Kemungkinan untuk membangunkan pelbagai komplikasi dalam bentuk penurunan kadar denyutan jantung dan tekanan darah, perkembangan blok jantung AV atau kegagalan jantung meningkat jika Isoptin diambil bersama-sama dengan penyekat beta, ubat aritmia, ubat untuk anestesia penyedutan. Ini disebabkan oleh peningkatan dalam kesan perencatan ubat pada kekonduksian dan kerja nod sinus dan miokardium jantung.

"Isoptin" dengan pentadbiran selari ubat tertentu (ubat antihipertensi aliskiren ("Rasilez"), penenang berdasarkan buspirone ("Spitomin", "Buspirone"), glikosida jantung "Digoxin", antibiotik antitumor "Doxorubicin", cara untuk rawatan gout "Colchicine", bronkodilator "Theophylline" dan ubat antiarrhythmic "Quinidine") dapat meningkatkan kepekatan mereka dalam plasma darah, meningkatkan tindakan mereka dan mencetuskan perkembangan kesan sampingan. Selalunya, terdapat penurunan tekanan yang berlebihan atau perkembangan blok AV.

Peningkatan kepekatan ubat dalam darah di bawah tindakan Isoptin juga diperhatikan apabila ia diambil serentak dengan penyekat alfa Prazosin dan Terazosin, Cyclosporine imunosupresan, Karmazepin anticonvulsant, ubat antiepileptik asid Valproic dan relaxants otot.

Adalah mungkin untuk meningkatkan kandungan darah bahan aktif ubat penenang "Midazolam" dan etanol dengan terapi serentak dengan ubat-ubatan ini dan "Isoptin".

Penggunaan serentak "Isoptin" dengan ubat antiarrhythmic "Amidarone" dan "Desopyramid" menimbulkan penurunan ketara dalam kekuatan kontraksi jantung, menyebabkan bradikardia dan keruntuhan, penurunan dalam pengaliran impuls di jantung, dan sekatan AV dalam pelbagai peringkat.

Terapi serentak dengan Isoptin dan ubat antiarrhythmic Flecainide boleh menjejaskan pengecutan otot jantung utama dan melambatkan pengaliran AV.

"Isoptin" boleh memasuki interaksi ubat dengan beberapa statin (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), kerana ia memadamkan tindakan isoenzim CYP3A4, yang terlibat dalam metabolisme statin di atas. Pada masa yang sama, tahap statin dalam plasma darah meningkat, yang boleh menyebabkan pemusnahan sel tisu otot.

Dengan pemberian intravena persediaan veraptamil kepada pesakit yang menjalani rawatan dengan penyekat beta, terdapat risiko tinggi penurunan tekanan darah yang kuat dan serangan jantung.

Peningkatan dalam kesan antiangina Isoptin diperhatikan dengan latar belakang pengambilan selari nitrat yang digunakan untuk merawat iskemia jantung.

Mengambil asid acetylsalicylic terhadap latar belakang terapi Isoptin meningkatkan kemungkinan pelbagai pendarahan.

Gabungan "Isoptin" dengan relaxant otot "Dantrolene" juga dianggap berpotensi berbahaya, kerana interaksi mereka boleh menyebabkan kematian pesakit yang berkaitan dengan perkembangan fibrilasi ventrikel.

Ubat anti-radang bukan steroid ("Diclofenac"), ubat anti-tuberkulosis "Rifampicin", barbiturat ("Phenytoin", "Phenobarbital") dan nikotin boleh mengurangkan kandungan verapamil dalam darah, ke tahap yang lebih besar disebabkan oleh pecutan metabolismenya dalam hati dan perkumuhan yang cepat dari badan. Dalam hal ini, semua tindakan berguna Isoptin sangat lemah.

Tetapi ubat antiulser "Cimetidine", sebaliknya, meningkatkan kesan verapamil, yang merupakan sebahagian daripada tablet "Isoptin". Tetapi ia tidak mempunyai sebarang kesan ke atas ciri kinetik "Isoptin" apabila diberikan secara intravena.

Hasil interaksi "Isoptin" dan antidepresan "Imipramine" ("Melipramine") dapat dilihat pada kardiogram dalam bentuk penunjuk yang menunjukkan penurunan dalam pengaliran atrioventricular.

Adalah tidak diingini untuk menjalankan terapi serentak dengan agen anti-herpentic "Clonidine" ("Clonidine"), kerana terdapat risiko serangan jantung.

Sukar untuk meramalkan hasil interaksi ubat dengan persediaan litium (lithium karbonat). Situasi berbahaya seperti perkembangan bradikardia yang teruk dan pelanggaran struktur dan fungsi sistem saraf (neurotoxicity) adalah mungkin. Kadang-kadang terdapat penurunan kandungan litium dalam darah, yang memberi kesan negatif kepada kesihatan mental pesakit.

Mengambil "Sertindole" neuroleptik ("Serdolect") terhadap latar belakang terapi dengan "Isoptin" meningkatkan kemungkinan mengembangkan aritmia ventrikel.

"Isoptin" mampu meningkatkan kesan relaxant otot tubocurarine dan vecuronium chloride.

Estrogen dan simpatomimetik boleh mengurangkan kesan hipotensi Isoptin dengan ketara.

Penggunaan anestetik ("Enfluran", "Etomidat") semasa rawatan dengan "Isoptin" harus dijalankan dengan berhati-hati, kerana yang terakhir boleh memanjangkan kesan anestesia, dengan ketara menghalang aktiviti sistem kardiovaskular.

I20 Angina pectoris [angina pectoris]

I21 Infarksi miokardium akut

I25 Penyakit jantung iskemik kronik

I47.1 Takikardia supraventrikular

I49.4 Penyahkutuban lain dan tidak ditentukan

I49.9 Aritmia jantung, tidak ditentukan

R07.2 Sakit di kawasan jantung

Pengeluar

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG untuk "Abbot Laboratories GmbH", Jerman

dengan bahan aktif yang sama. Oleh itu, mari kita lihat dengan lebih dekat tanda-tanda dan kontraindikasi untuk mengambil ubat Isoptin, arahan, analog, harga dan ulasan pesakit dan doktor mengenainya.

Ciri-ciri dadah

Kompaun

Komposisi kimia tablet Isoptin terdiri daripada bahan aktif (aktif), eksipien untuk memudahkan penyerapan dalam mukosa saluran gastrousus dan bahan-bahan yang membentuk cangkang tablet. Bahan aktif Isoptin ialah verapamil hydrochloride. Eksipien ialah kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearik, silikon oksida dalam bentuk koloid, selulosa dalam mikrokristal, NF penghancur natrium croscarmellose.

Menurut pengelas farmakologi, ubat itu dikenali di bawah kod C08DA01 Verapamil.

Komposisi kimia cangkerang tablet dibentuk oleh titanium oksida, talc, polimer berasaskan etilena glikol - makrogol, natrium lauril sulfat, hipromelosa.

Borang dos

Dadah Isoptin ditawarkan oleh pengeluaran farmaseutikal dalam dua bentuk: suntikan dan tablet.

• Larutan isoptin dibungkus dalam ampul dengan kapasiti 2 ml. Karton ampul mengandungi 5 hingga 50 ampul. Kandungan verapamil hidroklorida dalam setiap ampul ialah 5 mg.
• Satu tablet Isoptin mengandungi 40 atau 80 mg bahan aktif. Tablet berada dalam lepuh sebanyak 20 keping. Kotak kadbod mengandungi 5 lepuh. Tablet berwarna putih, bentuknya biconvex, bulat. Nombor 40 diukir pada satu sisi tablet, dan segi tiga diukir pada sisi yang lain. Tablet Verapamil hydrochloride 80mg ditandakan "80" pada satu bahagian. Bahagian lain mempunyai tanda pemisah dan tulisan "KNOLL".

Harga untuk ubat berbeza-beza bergantung kepada pengilang, bilangan tablet atau ampul dalam bungkusan. Harga purata untuk tindakan berpanjangan Isoptin dalam tablet (30 keping setiap pek) ialah 390 rubel.

kesan farmakologi

• Verapamil hydrochloride menghalang kemasukan ion kalsium ke sel otot licin arteri koronari dan miofibril berjalur miokardium jantung.
• Mengurangkan penggunaan oksigen oleh otot jantung dengan mengurangkan fosforilasi oksidatif dalam mitokondria otot dan mengurangkan jumlah beban selepas pada otot jantung.
• Dengan mengehadkan kemasukan ion kalsium ke myofibril jantung dan saluran jantung, verapamil menyebabkan peningkatan dalam daya pemprosesan jantung berhubung dengan darah. Perfusi meningkat walaupun di kawasan yang telah terjejas oleh stenosis.
• Verapamil melegakan kekejangan jantung.
• Rintangan vaskular berkurangan, mengakibatkan penurunan tekanan sistolik tanpa peningkatan kadar denyutan jantung. Penurunan tekanan darah tidak berlaku dengan penunjuk normalnya.
• Kadar denyutan jantung secara praktikal tidak berubah (dalam beberapa kes ia berubah sedikit) di bawah tindakan Verapamil. Dadah menormalkan irama jantung dengan kehadiran patologi ().
• Terdapat kelewatan dalam pengaliran impuls elektrik dalam nod atrioventricular, akibatnya irama normal jantung secara keseluruhan dan dalam bahagian berasingan dipulihkan.

Farmakodinamik Isoptin

Penggunaan tunggal Verapamil dalam subjek sukarela mendedahkan kadar bioavailabiliti sebanyak 22%. Penggunaan sistemik ubat meningkatkan kadar bioavailabiliti sehingga 45%. Perubahan dalam parameter dinamik dijelaskan oleh kesan laluan pertama melalui hepatosit hepatik. Penyerapan bahan aktif dalam mikrovili usus kecil adalah 90%.

Kepekatan maksimum bahan aktif didapati 1.5 jam selepas penggunaan Isoptin. Kompleks dengan protein membentuk 90% verapamil. Separuh hayat kompaun ialah 3 jam (minimum), 7 jam (maksimum). Produk penguraian perantaraan Verapamil tidak mempunyai aktiviti farmakologi, kecuali norverapamil, aktiviti yang berbeza dalam 20% bahan aktif.

Farmakokinetik

84% bahan aktif dikumuhkan melalui sistem kencing, selebihnya dikeluarkan oleh usus. Pada hari pertama, kira-kira separuh daripada Verapamil dikumuhkan, selepas lima hari - 70%. Dalam bentuk asalnya, tidak lebih daripada 4% ubat dikeluarkan. Verapamil bebas melepasi halangan hematomilk dan hematoplacental.

Pesakit yang menghidap penyakit hepatik mempunyai separuh hayat yang lebih tinggi kerana pelepasan asal mulut yang tidak mencukupi. Dadah tidak dikumuhkan semasa prosedur hemodialisis. Penunjuk perkumuhan buah pinggang ubat tidak mendedahkan perbezaan pada pesakit dengan buah pinggang yang sihat dan mereka yang mempunyai patologi yang teruk.

Petunjuk

• hipertensi sistolik;
• aritmia supraventricular dalam bentuk;
• atrium berdebar dengan peningkatan yang ketara dalam irama;
• pelbagai bentuk (, kronik, tidak stabil,).

Laktasi selepas mengambil Isoptin dihentikan. Ubat ini tidak ditetapkan kepada wanita hamil dan kanak-kanak di bawah umur 18 tahun. Penggunaan adalah wajar semasa kehamilan jika risiko kepada kehidupan wanita melebihi risiko kematian janin.

Penyelesaian suntikan isoptin juga digunakan pada zaman kanak-kanak selepas dos ditetapkan oleh pakar pediatrik yang hadir. Oleh kerana perubahan dalam parameter darah hemodinamik sehingga kematian pada kanak-kanak, penggunaan ubat dalam amalan pediatrik telah menjadi kejadian yang jarang berlaku. Baca lebih lanjut tentang cara mengambil Isoptin.

Arahan penggunaan

• Tablet isoptin tidak tertakluk kepada penyerapan atau kunyah.
• Isoptin diambil secara lisan dengan sedikit air yang disucikan.
• Jangan ambil semasa perut kosong, selepas makan atau semasa makan - masa terbaik untuk mengambil Isoptin.
• Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh doktor yang hadir.

Isoptin biasanya ditetapkan pada dos 40 mg atau 80 mg 3 kali sehari. Dos boleh ditingkatkan hanya dalam keadaan hospital. Dos harian maksimum ubat ialah 480 mg. Pesakit dengan patologi hati boleh mengambil Isoptin 40 mg 2 kali sehari.

Arahan untuk penggunaan tablet dan penyelesaian Isoptin juga bercakap tentang beberapa kontraindikasi, mari lihat di bawah.

Penggunaan Isoptin kadangkala menyebabkan kesan sampingan.

• Reaksi alahan pada orang yang terdedah kepada pendedahan kepada alergen tidak dikecualikan.
• Sistem saraf mengesan kesakitan dan berputar di kepala, gegaran anggota badan, peningkatan keletihan.
• Sesetengah pesakit selepas menggunakan Isoptin mengadu berdering di telinga.
• Kadang-kadang terdapat rasa sakit dan ketidakselesaan pada sendi, otot.
• Pada pesakit yang mengambil ubat, gangguan organ pencernaan dalam bentuk mual dan muntah, cirit-birit atau sembelit tidak dikecualikan.
• Senarai kesan sampingan dari sisi dermatologi adalah yang paling kaya: gatal-gatal, ruam, kemerahan kulit, urtikaria, bengkak, alopecia, dll.

arahan khas

• Apabila mengambil Isoptin, lebih baik untuk sementara meninggalkan kerja yang memerlukan perhatian dan ketepatan.
• Memandu harus dihentikan buat sementara waktu.
• Keanehan mengambil ubat adalah penarikan dadah secara tiba-tiba kategori, dos harus dikurangkan dengan lancar.

DILULUSKAN

Atas perintah pengerusi
Perubatan dan
aktiviti farmaseutikal

Kementerian Kesihatan

Republik Kazakhstan

Daripada "_____" ____________20 g

№____________

Arahan untuk kegunaan perubatan

produk perubatan

ISOPTIN®

Nama dagangan

Isoptin®

Nama bukan proprietari antarabangsa

Verapamil

Borang dos

Tablet bersalut filem, 40 mg, 80 mg.

Kompaun

Satu tablet mengandungi

bahan aktif- verapamil hidroklorida 40 mg atau 80 mg,

Eksipien: kalsium dihidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, silika koloid koloid, natrium croscarmellose, magnesium stearat,

Komposisi cangkang: hypromellose, natrium lauril sulfat, macrogol 6000, talc, titanium dioksida (E 171).

Penerangan

Tablet putih, biconvex bulat bersalut filem, bertanda "40" pada satu sisi dan segi tiga di sebelah yang lain (untuk dos 40 mg). Tablet bersalut filem berwarna putih, bulat, dwicembung, bertanda "ISOPTIN 80" pada satu bahagian dan bertanda "KNOLL" pada bahagian lain di atas garis putus (untuk dos 80 mg).

Kumpulan farmakoterapeutik

Penyekat saluran kalsium "perlahan" adalah selektif dengan kesan langsung pada kardiomiosit. Derivatif fenilalkylamine.

Kod ATC С08D A01

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Verapamil cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam usus kecil. Tahap penyerapan ialah 80-90%. Mengikat kepada protein plasma - 90%. Ketersediaan bio - 10-20%. Kepekatan plasma maksimum dicapai 1-2 jam selepas mengambil ubat. Oleh kerana metabolisme verapamil yang meluas, sejumlah besar metabolit terbentuk. Daripada metabolit, hanya norverapamil yang aktif secara farmakologi (kira-kira 20% daripada aktiviti hipotensi verapamil). Separuh hayat penghapusan adalah 3-7 jam untuk satu dos dan 4.5-12 jam untuk kursus. Verapamil dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang; hanya 3-4% dikumuhkan tidak berubah. Sehingga 16% daripada ubat dikumuhkan dalam najis.

Tiada perbezaan dalam farmakokinetik verapamil pada orang yang mempunyai buah pinggang yang sihat dan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Separuh hayat penyingkiran meningkat pada pesakit dengan sirosis disebabkan oleh pelepasan yang rendah dan jumlah pengedaran yang besar.

Farmakodinamik

Verapamil, bahan aktif Isoptin®, menyekat aliran transmembran ion kalsium ke dalam kardiomiosit dan sel otot licin vaskular. Ia secara langsung mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mempengaruhi proses metabolik yang memakan tenaga dalam sel miokardium dan secara tidak langsung menjejaskan pengurangan beban selepas. Oleh kerana penyekatan saluran kalsium dalam otot licin arteri koronari, aliran darah ke miokardium meningkat, walaupun di kawasan pasca-iskemia, dan kekejangan arteri koronari lega. Ciri-ciri ini menentukan keberkesanan anti-iskemia dan antiangina Isoptin® dalam semua bentuk penyakit jantung koronari.

Keberkesanan antihipertensi Isoptin® adalah disebabkan oleh penurunan rintangan vaskular periferi tanpa peningkatan kadar denyutan jantung sebagai tindak balas refleks. Perubahan yang tidak diingini dalam nilai fisiologi tekanan darah tidak diperhatikan.

Dadah Isoptin® mempunyai kesan antiarrhythmic yang ketara, terutamanya dalam aritmia supraventricular. Ia melambatkan pengaliran impuls dalam nod atrioventricular, akibatnya, bergantung pada jenis aritmia, irama sinus dipulihkan dan / atau kekerapan kontraksi ventrikel dinormalisasi.

Petunjuk untuk digunakan

Penyakit jantung iskemik: angina senaman yang stabil, angina tidak stabil (angina progresif, angina rehat), angina vasospastik (angina varian, angina Prinzmetal), angina selepas infarksi pada pesakit bukan serangan jantung melainkan penyekat ?-ditunjukkan

Gangguan irama: takikardia supraventrikular paroksismal, getaran/fibrilasi atrium dengan pengaliran atrioventrikular yang cepat, kecuali sindrom Wolf-Parkinson-White (WPW)

Hipertensi arteri

Dos dan pentadbiran

Dos dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Ubat harus diambil tanpa menghisap atau mengunyah dengan jumlah cecair yang mencukupi (contohnya, segelas air, dalam kes tidak jus limau gedang), sebaik-baiknya semasa atau sejurus selepas makan.

Dewasa dan remaja dengan berat lebih daripada 50 kg:

Penyakit jantung iskemik, takikardia supraventrikular paroksismal, getaran/fibrilasi atrium:

Hipertensi arteri

Penggunaan pediatrik (hanya untuk aritmia jantung):

Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun dari 80 hingga 120 mg dibahagikan kepada 2 hingga 3 dos.

Kanak-kanak 6-14 tahun 80-360 mg sehari dibahagikan kepada 2-4 dos tunggal.

Pesakit warga emas.

Pesakit warga emas mungkin lebih sensitif terhadap kesan verapamil hidroklorida apabila menggunakan dos dewasa biasa, jadi pengurangan dos adalah mungkin.

Disfungsi hati

Pada pesakit yang mempunyai fungsi hati yang terhad, bergantung kepada keparahan, kesan verapamil hidroklorida dipertingkatkan dan berpanjangan kerana memperlahankan penghancuran ubat. Oleh itu, dalam kes sedemikian, dos harus ditetapkan dengan sangat berhati-hati dan mulakan dengan dos kecil (contohnya, untuk pesakit dengan fungsi hati yang terhad, 40 mg pertama 2-3 kali sehari, masing-masing, 80-120 mg sehari).

Selepas terapi yang berpanjangan, ubat harus dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos.

Kesan sampingan

Kejadian buruk dikelaskan mengikut kekerapan kejadian: sangat kerap > 10%, selalunya > 1% -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0.01%, termasuk kes khas.

Bradikardia, blok AV darjah 1, 2 atau 3, atau bradyarrhythmia dengan

Fibrilasi atrium, hipotensi/hipotensi, penangkapan sinus, asistol

Loya, kembung perut, sembelit

Pening, sakit kepala

Perkembangan atau pemburukan kegagalan jantung, ketara

Penurunan tekanan darah dan/atau tindak balas ortostatik

Mati pucuk, disfungsi erektil, ginekomastia

Galactorrhea

Mengurangkan toleransi glukosa

Muntah, ketidakselesaan perut

Reaksi alahan (erythema multiforme, pruritus, urtikaria,

Ruam maculopapular), bronkospasme, disertai dengan gatal-gatal dan

Urtikaria

alopecia

eritromelalgia

Myalgia, arthralgia, kelemahan otot

Tachycardia

Jarang-jarang

Palpitasi, edema periferal, pembilasan

Sakit perut, halangan usus

Sakit kepala, gugup, pening, mengantuk, keletihan,

Gangguan deria (tinnitus, paresthesia, neuropati dan gegaran,

Sindrom ekstrapiramidal, berpeluh, eritema multiforme,

kemerahan kulit dan rasa panas)

Pendarahan ke dalam kulit atau membran mukus (purpura), fotodermatitis

Hiperplasia gingival (gingivitis dan pendarahan) yang hilang selepas pengeluaran

dadah, hepatitis alahan

Enzim hati dan tahap prolaktin darah meningkat

Dalam kes tunggal

Pesakit tua dengan terapi jangka panjang dibangunkan

Ginekomastia, yang diselesaikan sepenuhnya selepas pemberhentian ubat

Angioedema, sindrom Stevens-Johnson

Hipersensitiviti

Kontraindikasi

Kejutan kardiogenik

Infarksi miokardium akut dengan komplikasi (bradikardia, hipotensi,

kegagalan ventrikel kiri)

Gangguan pengaliran yang teruk (sinoatrial atau

blok atrioventrikular II dan III darjah)

Sindrom sinus sakit (kecuali tiruan

perentak jantung)

Hipersensitiviti yang diketahui kepada verapamil atau kepada mana-mana komponen ubat

Kegagalan jantung kronik IIB-III st.

Atrial flutter/fibrillation dan kehadiran tambahan

laluan (WPW-sindrom, LGL-sindrom) - risiko

Takikardia ventrikel

Semasa rawatan dengan Isoptin, jangan gunakan penyekat beta intravena secara serentak (dengan pengecualian rawatan rapi).

Interaksi dadah

Verapamil ialah substrat dan perencat cytochrome P450 3A4. Semasa mengambil simvastatin, yang dimetabolismekan melalui cytochrome P450 3A4, verapamil boleh meningkatkan tahap simvastatin dalam darah.

Ubat antiarrhythmic, beta-blocker, ubat anestesia penyedutan:

Saling menguatkan kesan kardiovaskular (sekatan atrioventrikular tahap tinggi, penurunan ketara dalam kadar denyutan jantung, induksi kegagalan jantung, penurunan tekanan darah yang ketara). Semasa rawatan dengan ubat, jangan gunakan penyekat beta intravena secara serentak (dengan pengecualian rawatan rapi).

Ubat antihipertensi, diuretik, vasodilator: peningkatan kesan hipotensi.

Prazosin, terazosin: kesan hipotensi tambahan.

Ejen antiviral (HIV): Kepekatan plasma verapamil mungkin meningkat. Tetapkan dengan berhati-hati, mungkin perlu mengurangkan dos verapamil.

Digoxin, digitoxin: Peningkatan paras plasma digoxin yang disebabkan oleh perkumuhan buah pinggang yang berkurangan. Beri perhatian khusus kepada gejala overdosis digoxin/digitoxin dan, jika perlu, kurangkan dos glikosida.

Cimetidine: kawasan di bawah lengkung kepekatan-masa meningkat, pelepasan verapamil berkurangan.

Quinidine: kemungkinan menurunkan tekanan darah yang dipertingkatkan. Pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertropik, edema pulmonari mungkin berlaku. Peningkatan paras plasma quinidine.

Carbamazepine: peningkatan tahap carbamazepine, peningkatan kesan sampingan neurotoksik carbamazepine, diplopia, sakit kepala, ataxia, pening.

Litium: peningkatan neurotoksisiti litium.

Ubat antidiabetik (glyburide): Cmax glyburide meningkat kira-kira 28%.

Rifampicin: melemahkan kesan hipotensi.

Erythromycin, telithromycin: kemungkinan peningkatan tahap verapamil.

Colchicine: Gabungan dengan verapamil tidak disyorkan kerana peningkatan pendedahan colchicine.

Relaks otot: kemungkinan peningkatan kesan.

Asid acetylsalicylic: peningkatan pendarahan.

Doxorubicin: Penggunaan bersama doxorubicin oral dan verapamil meningkatkan bioavailabiliti dan tahap plasma puncak doxorubicin pada pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil. Pada pesakit di peringkat tumor progresif, perubahan ketara dalam farmakokinetik doxorubicin dengan penggunaan verapamil intravena serentak tidak diperhatikan.

Almotriptan: kawasan di bawah keluk kepekatan-masa meningkat, Cmax meningkat.

Phenobarbital: Meningkatkan pelepasan verapamil.

Sulfipyrazone: mungkin terdapat penurunan dalam kesan hipotensi.

Etanol: pemecahan etanol ditangguhkan dan paras etanol plasma meningkat, dengan itu verapamil meningkatkan kesan alkohol.

Perencat reduktase HMG-CoA:

Rawatan dengan perencat reduktase HMG-CoA (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) pada pesakit yang mengambil verapamil harus dimulakan pada dos yang paling rendah. Jika pesakit sudah mengambil verapamil memerlukan perencat reduktase HMG-CoA (simvastatin, atorvastatin, lovastatin), pertimbangkan untuk mengurangkan dos statin dan titrasi terhadap paras kolesterol plasma.

Jus limau gedang: kawasan di bawah keluk kepekatan-masa meningkat, Cmax verapamil meningkat.

Hypericum perforatum: kawasan di bawah lengkung kepekatan-masa berkurangan dengan penurunan yang sepadan dalam Cmax.

Ubat imunologi (siklosporin, everolimus, sirolimus, tacrolimus): tahap ubat ini mungkin meningkat.

Interaksi berdasarkan cytochrome P450 isoenzyme 3A4.

Verapamil hidroklorida dimetabolismekan dalam hati oleh sitokrom P450 isoenzim 3A4 dan menghalang enzim ini.

Dalam hal ini, perhatian harus diberikan kepada interaksi berikut:

Perencat lain cytochrome P450 isoenzyme 3A4, seperti racun kulat azole (cth, clotrimazole atau ketoconazole), perencat protease (cth, ritonavir atau indinavir), macrolides (cth, erythromycin atau clarithromycin), dan cimetidine: peningkatan paras plasma / verapamil hydrochloride dan atau tahap ubat-ubatan ini dalam plasma timbul kerana kesan ke atas metabolisme mereka.

Inducers cytochrome P450 isoenzyme 3A4, seperti phenytoin, rifampicin, phenobarbital, carbamazepine: penurunan paras plasma verapamil hydrochloride dan kelemahan tindakan verapamil hydrochloride.

Substrat cytochrome P450 isoenzyme 3A4, cth. antiarrhythmics (cth. amiodarone atau quinidine), perencat CSE (cth. lovastatin atau atorvastatin), midazolam, cyclosporine, theophylline, prazosin: peningkatan paras plasma ubat-ubatan ini.

arahan khas

Verapamil harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit:

Dengan AV blok I ijazah;

Dengan hipotensi arteri (tekanan darah sistolik< 90 мм рт. ст.);

Dengan bradikardia (denyut jantung kurang daripada 50 denyutan seminit);

Dengan kegagalan hati yang teruk;

Dengan gangguan pengaliran neuromuskular (myasthenia gravis, sindrom Eaton-Lambert, distrofi otot Duchenne progresif).

Walaupun data daripada kajian perbandingan yang disahkan telah menunjukkan bahawa kekurangan buah pinggang tidak menjejaskan farmakokinetik verapamil pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir, terdapat beberapa laporan yang menunjukkan bahawa verapamil pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus digunakan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan rapi. Verapamil tidak boleh dikeluarkan melalui hemodialisis.

Semasa penggunaan dadah, anda harus mengelakkan makan makanan dan minuman dengan limau gedang. Grapefruit boleh meningkatkan paras plasma verapamil hidroklorida.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Ubat tidak boleh diambil pada trimester pertama dan kedua kehamilan. Penerimaan pada trimester ketiga kehamilan hanya dalam kes kecemasan, apabila hasilnya melebihi risiko kepada ibu dan anak, dan tidak boleh diambil semasa penyusuan, kerana bahan aktif secara biologi meresap ke dalam susu ibu.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau mengendalikan mekanisme lain.

Bergantung pada tindak balas individu, keupayaan untuk memandu kenderaan atau mengendalikan jentera mungkin terjejas. Ini terutama berlaku pada fasa awal rawatan, apabila menukar ubat antihipertensi, serta semasa mengambil ubat dengan alkohol.

Terlebih dos

Gejala bergantung pada jumlah ubat yang diambil, masa langkah detoksifikasi diambil, dan umur pesakit.

Gejala: penurunan ketara dalam tekanan darah, aritmia jantung (bradikardia, irama sempadan dengan pemisahan atrioventrikular dan blok atrioventrikular tahap tinggi), yang boleh menyebabkan kejutan dan serangan jantung; kekeliruan kepada koma, stupor, hiperglikemia, hipokalemia, asidosis metabolik, hipoksia, kejutan kardiogenik dengan edema pulmonari, disfungsi buah pinggang dan sawan.

Rawatan bertujuan untuk mengeluarkan bahan dari badan dan memulihkan kestabilan sistem kardiovaskular.

Langkah-langkah am: lavage gastrik disyorkan walaupun lebih daripada 12 jam telah berlalu sejak saat mengambil ubat dan motilitas saluran gastrousus tidak ditentukan (tiada bunyi usus). Langkah-langkah resusitasi am termasuk pemampatan dada, pernafasan buatan, defibrilasi, dan pacing. Hemodialisis tidak ditunjukkan. Hemofiltrasi dan mungkin plasmaphoresis mungkin membantu (antagonis kalsium mengikat dengan baik kepada protein plasma).

Langkah-langkah khas: penghapusan pengaruh kardiodepresan, hipotensi dan bradikardia. Kalsium ialah penawar khusus: 10-20 ml larutan 10% kalsium glukonat (2.25-4.5 mmol) disuntik secara intravena. Jika perlu, anda boleh mengulangi pengenalan atau menjalankan infusi titisan tambahan (cth, 5 mmol / jam).

Langkah tambahan: untuk AV blok II dan III darjah, sinus bradikardia, serangan jantung, atropin, isoproterenol, orciprenalin, atau pacing digunakan. Dalam kes hipotensi akibat kejutan kardiogenik dan vasodilatasi arteri, dopamin (sehingga 25 mcg/kg/min), dobutamin (sehingga 15 mcg/kg/min), atau noradrenalin digunakan. Kepekatan kalsium serum hendaklah dalam had atas normal atau sedikit melebihi normal. Sehubungan dengan vasodilasi pada peringkat awal, pengenalan cecair pengganti (larutan Ringer atau garam) dijalankan.

Nama dan negara pemegang kebenaran pemasaran

Abbott Laboratories S.A., Switzerland

Nama dan negara organisasi pembungkusan

Abbott GmbH & Co. KG, Jerman

Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk (barangan) di wilayah Republik Kazakhstan

Perwakilan Abbott Laboratories S.A. di Republik Kazakhstan

Almaty, Dostyk Ave. 117/6, BC Khan Tengri 2

Tel.: +7 727 244 75 44

Catad_pgroup Penyekat saluran kalsium

Tablet isoptin - arahan untuk digunakan

Pada masa ini, ubat itu tidak disenaraikan dalam Daftar Ubat Negeri atau nombor pendaftaran yang dinyatakan telah dikecualikan daripada daftar.

Nombor pendaftaran:

P N015403/01

Bahan aktif:

Borang dos:

sebatian:

Satu tablet mengandungi:

Bahan aktif: verapamil hidroklorida 40 atau 80 mg.

Tablet eksipien 40 mg: kalsium hidrofosfat dihidrat - 70.0 mg; selulosa mikrokristalin - 23.0 mg; silikon dioksida koloid - 0.7 mg; natrium croscarmellose - 1.8 mg; magnesium stearat - 1.5 mg.

Tablet bersalut filem 40 mg: hypromellose 3 MPa - 1.7 mg; natrium lauril sulfat - 0.1 mg; makrogol 6000 -2.0 mg; talkum-4.0 mg; titanium dioksida - 1.0 mg.

Tablet eksipien 80 mg: kalsium hidrofosfat dihidrat - 140.0 mg; selulosa mikrokristalin - 46.0 mg; silikon dioksida koloid - 1.4 mg; natrium croscarmellose - 3.6 mg; magnesium stearat - 3.0 mg.

Salutan filem tablet 80 mg: hypromellose 3 MPa - 2.0 mg; natrium lauril sulfat - 0.1 mg; makrogol 6000 - 2.3 mg; talc - 4.5 mg; titanium dioksida -1.1 mg.

Penerangan:

Tablet 40 mg. Tablet bulat, dwicembung, bersalut filem putih, dinyahbos dengan "40" pada satu sisi dan segi tiga di sebelah yang lain.

Tablet 80 mg. Tablet bulat, dwicembung, bersalut filem putih, dinyahbos dengan "ISOPTIN 80" pada satu sisi dan "KNOLL" di atas garisan skor di sebelah yang lain.

Kumpulan farmakoterapi:

ATH:

Farmakodinamik:

Verapamil menyekat kemasukan transmembran ion kalsium (dan mungkin ion natrium) melalui saluran "perlahan" ke dalam sel sistem pengaliran miokardium dan sel otot licin miokardium dan saluran darah. Kesan antiarrhythmic verapamil mungkin disebabkan oleh kesannya pada saluran "perlahan" dalam sel-sel sistem pengaliran jantung.

Aktiviti elektrik nod sinoatrial (SA) dan atrioventrikular (AV) sebahagian besarnya bergantung kepada kalsium yang memasuki sel melalui saluran "perlahan". Dengan menghalang bekalan kalsium ini,
verapamil memperlahankan pengaliran atrioventrikular (AV) dan meningkatkan tempoh refraktori berkesan dalam nod AV mengikut kadar denyutan jantung (HR). Kesan ini mengakibatkan penurunan kadar ventrikel pada pesakit dengan fibrilasi atrium dan/atau getaran atrium. Menamatkan kemasukan semula pengujaan dalam nod AV,
verapamil boleh memulihkan irama sinus yang betul pada pesakit dengan takikardia supraventricular paroxysmal, termasuk sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW).

Verapamil tidak mempunyai kesan ke atas laluan pengaliran aksesori, tidak menjejaskan potensi tindakan atrium biasa atau masa pengaliran intraventrikular, tetapi mengurangkan amplitud, kadar penyahkutuban, dan pengaliran dalam gentian atrium yang diubah.

Verapamil tidak menyebabkan kekejangan arteri periferal dan tidak mengubah jumlah kandungan kalsium dalam serum darah. Mengurangkan beban selepas dan kontraktiliti miokardium. Pada kebanyakan pesakit, termasuk pesakit dengan penyakit jantung organik, kesan inotropik negatif verapamil diimbangi oleh penurunan beban selepas, indeks jantung biasanya tidak berkurangan, tetapi pada pesakit dengan kegagalan jantung sederhana dan teruk (tekanan baji arteri pulmonari lebih daripada 20 mm Hg, pecahan ejekan ventrikel kiri kurang daripada 35%), dekompensasi akut kegagalan jantung kronik boleh diperhatikan.

Farmakokinetik:

Verapamil hidroklorida ialah campuran rasemik yang terdiri daripada jumlah R-enantiomer dan S-enantiomer yang sama.

Norverapamil adalah salah satu daripada 12 metabolit yang terdapat dalam air kencing. Aktiviti farmakologi norverapamil adalah 10-20% daripada aktiviti farmakologi verapamil, dan bahagian norverapamil adalah 6% daripada ubat yang dikumuhkan. Kepekatan plasma keadaan mantap norverapamil dan verapamil adalah serupa. Kepekatan keseimbangan dengan penggunaan berpanjangan sekali sehari dicapai selepas 3-4 hari.

sedutan

Lebih daripada 90% verapamil cepat diserap dalam usus kecil selepas pentadbiran oral. Purata bioavailabiliti sistemik selepas satu dos oral verapamil adalah 22%, disebabkan oleh kesan ketara "laluan utama" melalui hati. Ketersediaan bio verapamil dengan penggunaan berulang meningkat kira-kira 2 kali ganda. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TC max) verapamil dalam plasma ialah 1-2 jam. Kepekatan plasma puncak norverapamil dicapai kira-kira 1 jam selepas pengambilan verapamil. Makan tidak menjejaskan bioavailabiliti verapamil.

Pengagihan

Verapamil diedarkan dengan baik dalam tisu badan, jumlah pengedaran (V d) dalam sukarelawan yang sihat ialah 1.8-6.8 l / kg. Komunikasi dengan protein plasma darah adalah kira-kira 90%.

Metabolisme

Verapamil mengalami metabolisme intensif. Kajian metabolik in vitro telah menunjukkan bahawa
Verapamil dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18 cytochrome P450. Dalam sukarelawan yang sihat selepas pentadbiran lisan
Verapamil mengalami metabolisme yang meluas dalam hati, dengan 12 metabolit dikesan, kebanyakannya dalam jumlah surih. Metabolit utama telah dikenal pasti sebagai bentuk N dan O-dealkylated verapamil. Di antara metabolit, hanya norverapamil mempunyai kesan farmakologi (kira-kira 20% berbanding sebatian induk), yang didedahkan dalam kajian pada anjing.

pembiakan

Separuh hayat (T 1/2) selepas mengambil verapamil secara lisan ialah 3-7 jam. Dalam masa 24 jam, kira-kira 50% daripada dos verapamil dikumuhkan oleh buah pinggang, dalam masa lima hari - 70%. Sehingga 16% daripada dos verapamil dikumuhkan melalui usus. Kira-kira 3-4% verapamil dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah. Jumlah pelepasan verapamil kira-kira bertepatan dengan aliran darah hepatik, i.e. kira-kira 1 l/j/kg (julat: 0.7 - 1.3 l/j/kg).

Kumpulan pesakit khas

Pesakit warga emas

Umur boleh menjejaskan parameter farmakokinetik verapamil apabila diambil oleh pesakit dengan hipertensi arteri. T 1/2 boleh meningkat pada pesakit tua. Hubungan antara kesan antihipertensi verapamil dan umur belum dikenalpasti.

Fungsi buah pinggang terjejas

Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan parameter farmakokinetik verapamil, yang didedahkan dalam kajian perbandingan yang melibatkan pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir dan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.
Verapamil dan norverapamil boleh dikatakan tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.

Fungsi hati terjejas

Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, T 1/2 berpanjangan disebabkan oleh pelepasan verapamil yang lebih rendah dan V d yang lebih besar.

Petunjuk untuk digunakan

Hipertensi arteri.

Penyakit jantung iskemia, termasuk angina stabil kronik (angina pectoris klasik); angina tidak stabil; angina pectoris akibat kekejangan saluran koronari (Prinzmetal's angina pectoris).

Takikardia supraventrikular paroksismal.

Fibrilasi atrium/debar disertai tachyarrhythmia (kecuali sindrom Wolff-Parkinson-White dan Lown-Ganong-Levin).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau komponen tambahan ubat.

Kejutan kardiogenik.

Atrioventrikular blok II atau III darjah, dengan pengecualian pesakit dengan perentak jantung buatan.

Sindrom sinus sakit, kecuali pada pesakit dengan perentak jantung.

Kegagalan jantung dengan pecahan ejeksi ventrikel kiri berkurangan kurang daripada 35% dan/atau tekanan baji arteri pulmonari lebih daripada 20 mm Hg. Art., dengan pengecualian kegagalan jantung yang disebabkan oleh takikardia supraventricular, untuk dirawat dengan verapamil.

Fibrilasi atrium / berkibar dengan adanya laluan tambahan (Sindrom Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levin). Pesakit-pesakit ini berisiko mendapat takiarrhythmia ventrikel, termasuk. fibrilasi ventrikel semasa mengambil verapamil.

Kehamilan, tempoh penyusuan (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan).

Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan).

Berhati-hati:

Penurunan tekanan darah yang teruk, infarksi miokardium akut, disfungsi ventrikel kiri, tahap AV blok I, bradikardia, asystole, kardiomiopati obstruktif hipertropik, kegagalan jantung.

Fungsi buah pinggang terjejas dan / atau disfungsi hati yang teruk.

Penyakit yang menjejaskan penghantaran neuromuskular (myasthenia gravis, sindrom Lambert-Eaton, distrofi otot Duchenne).

Pemberian serentak dengan glikosida jantung, quinidine, flecainide, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir dan ubat antivirus lain untuk rawatan jangkitan HIV; penyekat beta untuk pentadbiran lisan; bermakna yang mengikat protein plasma (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").

Umur warga emas.

Kehamilan dan penyusuan:

Tiada data yang mencukupi mengenai penggunaan ubat Isoptin® pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak mendedahkan kesan toksik secara langsung atau tidak langsung pada sistem pembiakan. Disebabkan fakta bahawa hasil kajian dadah pada haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas terhadap rawatan pada manusia, ubat Isoptin® boleh digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin / anak.

Verapamil melepasi halangan plasenta dan terdapat dalam darah vena umbilical semasa bersalin.
Verapamil dan metabolitnya dikumuhkan dalam susu ibu. Data terhad yang tersedia mengenai pemberian Isoptin® secara lisan menunjukkan bahawa dos verapamil yang diberikan kepada bayi yang menyusu adalah agak rendah (0.1-1% daripada dos verapamil ibu), dan penggunaan verapamil mungkin serasi dengan penyusuan.

Walau bagaimanapun, risiko kepada bayi baru lahir dan bayi tidak boleh diketepikan. Memandangkan kemungkinan kesan sampingan yang serius pada bayi, ubat Isoptin® semasa penyusuan harus digunakan hanya jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada anak.

Dos dan pentadbiran

Tablet harus ditelan keseluruhan dengan air, sebaik-baiknya diambil semasa makan atau sejurus selepas makan, ia tidak boleh disedut atau dikunyah.

Dos Isoptin® harus dipilih secara individu bergantung pada gambaran klinikal dan keterukan penyakit.

Dos awal- 40-80 mg 3-4 kali sehari.

Purata dos harian untuk semua petunjuk penggunaan yang disyorkan berbeza dari 240 hingga 360 mg. Dengan rawatan jangka panjang, dos harian 480 mg tidak boleh melebihi, bagaimanapun, dengan terapi jangka pendek, dos harian yang lebih tinggi boleh digunakan. Pada dos harian maksimum, Isoptin® hanya boleh diambil di hospital. Tiada sekatan pada tempoh mengambil ubat Isoptin®. Tidak perlu membatalkan secara tiba-tiba ubat Isoptin® selepas terapi yang berpanjangan, disyorkan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur sehingga ubat itu dihentikan sepenuhnya.

Isoptin® 40 mg harus digunakan pada pesakit yang dijangka mempunyai tindak balas yang memuaskan terhadap dos yang rendah (pesakit dengan fungsi hati terjejas atau pesakit tua).

Fungsi buah pinggang terjejas

Dadah Isoptin® pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas harus digunakan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan rapi (Lihat bahagian "Arahan Khas").

Fungsi hati terjejas

Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, metabolisme verapamil diperlahankan ke tahap yang lebih besar atau lebih kecil, bergantung kepada keparahan disfungsi hati, yang membawa kepada peningkatan dan peningkatan dalam tempoh tindakan verapamil. Oleh itu, dos ubat Isoptin® pada pesakit dengan fungsi hati terjejas harus dipilih dengan sangat berhati-hati dan rawatan harus dimulakan dengan dos yang lebih rendah.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dikenal pasti semasa ujian klinikal dan penggunaan pasca pemasaran ubat Isoptin® dibentangkan di bawah oleh sistem organ dan kekerapan kejadiannya mengikut klasifikasi WHO: sangat kerap (? 1/10); selalunya (daripada? 1/100 hingga<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Kesan sampingan berikut paling kerap diperhatikan: sakit kepala, pening, loya, sembelit, sakit perut, bradikardia. takikardia, berdebar-debar, penurunan tekanan darah yang ketara, pembilasan darah ke kulit muka, edema periferal dan peningkatan keletihan.

Gangguan sistem imun:

kekerapan tidak diketahui: hipersensitiviti.

Gangguan metabolik dan pemakanan:

kekerapan tidak diketahui: hiperkalemia.

Gangguan mental:

jarang: mengantuk.

Gangguan sistem saraf:

selalunya: pening, sakit kepala; jarang: paresthesia, gegaran;

kekerapan tidak diketahui: gangguan ekstrapiramidal, lumpuh (tetraparesis) 1, sawan sawan.

Gangguan pendengaran dan gangguan labirin:

jarang: tinnitus; kekerapan tidak diketahui: vertigo.

Gangguan jantung:

selalunya: bradikardia; jarang: berdebar-debar. takikardia;

kekerapan tidak diketahui: sekatan AV I, II, III darjah; kegagalan jantung, penangkapan sinus ("penangkapan sinus"), bradikardia sinus, asystole.

Gangguan vaskular:

selalunya: "air pasang" darah ke kulit muka, penurunan tekanan darah yang ketara;

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinal:

kekerapan tidak diketahui: bronkospasme, sesak nafas.

Gangguan gastrousus:

selalunya: sembelit, loya; jarang: sakit perut; jarang: muntah;

kekerapan tidak diketahui: ketidakselesaan perut, hiperplasia gingival, halangan usus.

Gangguan kulit dan subkutantisu kulit:

jarang: hiperhidrosis; kekerapan tidak diketahui: angioedema, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura, ruam makulopapular, urtikaria.

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung:

kekerapan tidak diketahui: arthralgia, kelemahan otot, myalgia.

Gangguan pada waktu malam dan saluran kencing:

kekerapan tidak diketahui: kegagalan buah pinggang.

Gangguan kemaluan dan payudara:

kekerapan tidak diketahui: disfungsi erektil, galactorrhea, ginekomastia.

Gangguan umum:

selalunya: edema periferal; jarang: peningkatan keletihan.

Data makmal dan instrumental:

kekerapan tidak diketahui: peningkatan kepekatan prolaktin, peningkatan aktiviti enzim hati.

1 - semasa tempoh penggunaan Isoptin® selepas pendaftaran, satu kes lumpuh (tetranaresis) yang dikaitkan dengan penggunaan gabungan verapamil dan colchicine telah dilaporkan. Ini mungkin disebabkan oleh penembusan colchicine melalui penghalang darah-otak akibat penindasan aktiviti isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein di bawah tindakan verapamil (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").

Terlebih dos:

simptom: penurunan tekanan darah yang ketara; bradikardia, bertukar menjadi sekatan AV dan menghentikan aktiviti nod sinus ("penangkapan sinus"); hiperglikemia, stupor dan asidosis metabolik. Terdapat laporan kematian akibat dos berlebihan.

Rawatan: terapi simptomatik sokongan perlu dijalankan. Dalam kes terlebih dos, rangsangan beta-adrenergik dan / atau pentadbiran parenteral persediaan kalsium adalah langkah yang berkesan (
kalsium klorida). Untuk tindak balas hipotensi atau blok AV yang ketara secara klinikal, ubat vasopressor atau pacing harus diberikan, masing-masing. Asystole perlu dirawat dengan rangsangan beta-adrenergik (isoprenalin), ubat vasopressor lain, atau resusitasi. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi

Kajian metabolik in vitro menunjukkan bahawa
Verapamil dimetabolismekan oleh tindakan isoenzim cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18.

Verapamil adalah perencat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein. Interaksi yang ketara secara klinikal telah diperhatikan dengan penggunaan serentak dengan perencat isoenzim CYP3A4, manakala peningkatan dalam kepekatan verapamil dalam plasma darah diperhatikan, manakala inducers isoenzim CYP3A4 mengurangkan kepekatan verapamil dalam plasma darah. Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan tersebut, kemungkinan interaksi ini harus dipertimbangkan.

Jadual di bawah menyediakan data tentang kemungkinan interaksi ubat disebabkan oleh parameter farmakokinetik.

interaksi ubat lain

ubat antivirus untuk rawatan jangkitan hiv

Ritonavir dan ubat antivirus lain untuk rawatan jangkitan HIV boleh menghalang metabolisme verapamil, yang membawa kepada peningkatan kepekatannya dalam plasma darah. oleh itu, dengan penggunaan serentak ubat-ubatan dan verapamil tersebut, penjagaan harus diambil atau dos verapamil harus dikurangkan.

litium

peningkatan neurotoksisiti litium diperhatikan semasa pentadbiran verapamil dan litium serentak tanpa perubahan atau peningkatan kepekatan litium dalam serum darah. walau bagaimanapun, penambahan verapamil juga membawa kepada penurunan kepekatan litium serum pada pesakit yang mengambil litium oral untuk jangka masa yang lama. dengan penggunaan serentak ubat-ubatan ini, pemantauan yang teliti terhadap pesakit adalah perlu.

ubat yang menghalang pengaliran neuromuskular

data klinikal dan kajian praklinikal mencadangkan bahawa
verapamil boleh meningkatkan kesan ubat-ubatan yang menghalang pengaliran neuromuskular (seperti curariform dan depolarizing muscle relaxants). oleh itu, mungkin perlu mengurangkan dos verapamil dan/atau dos ubat yang menyekat pengaliran neuromuskular apabila ia digunakan secara serentak.

asid acetylsalicylic (sebagai agen antiplatelet)

peningkatan risiko pendarahan.

etanol (alkohol)

peningkatan dalam kepekatan etanol dalam plasma darah dan kelembapan dalam perkumuhannya. oleh itu, kesan etanol boleh dipertingkatkan.

perencat hmg-coa reduktase (statin)

pesakit yang menerima
verapamil, rawatan dengan perencat reduktase HMG-CoA (iaitu, simvastatin, atorvastatin, atau lovastatin) harus dimulakan pada dos yang paling rendah, yang kemudiannya ditingkatkan. jika perlu ditugaskan
Pesakit Verapamil yang sudah menerima perencat reduktase HMG-CoA perlu dikaji semula dan dos mereka dikurangkan mengikut kepekatan kolesterol dalam serum darah. fluvastatin,
pravastatin dan
rosuvastatin tidak dimetabolismekan oleh isoenzim cyp3a4, jadi interaksi mereka dengan verapamil kurang berkemungkinan.

antihipertensi, diuretik, vasodilator

peningkatan kesan antihipertensi.

Arahan khas:

Infarksi miokardium akut

Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan infarksi miokardium akut yang rumit oleh bradikardia, hipotensi teruk atau disfungsi ventrikel kiri.

Blok jantung/Blok atrioventrikular I darjah/Bradikardia/Asystole

Verapamil menjejaskan nod AV dan SA dan melambatkan pengaliran AV. Dadah Isoptin ® harus digunakan dengan berhati-hati, kerana perkembangan tahap AV blok II atau III (lihat bahagian "Kontraindikasi") atau blokade rasuk tunggal, dua rasuk atau tiga rasuk kaki bundle His memerlukan pemberhentian verapamil dan terapi yang sesuai jika perlu.

Verapamil menjejaskan nod AV dan SA dan dalam kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan blok AV darjah kedua atau ketiga, bradikardia dan, dalam kes yang teruk, asistol. Kejadian ini berkemungkinan besar pada pesakit dengan sindrom sinus sakit, yang lebih biasa pada pesakit yang lebih tua.

Asystole pada pesakit tanpa kelemahan nod sinus biasanya singkat (beberapa saat) dengan kembali spontan ke irama sinus atrioventrikular atau normal. Jika irama sinus tidak dipulihkan tepat pada masanya, rawatan yang sesuai harus dimulakan dengan segera.

Penyekat beta dan ubat antiarrhythmic

Saling mengukuhkan kesan pada sistem kardiovaskular (sekatan AV tahap tinggi, penurunan ketara dalam RAS, pemburukan kegagalan jantung dan penurunan tekanan darah yang ketara). Bradikardia asimtomatik (36 denyutan/min) dengan penghijrahan irama sepanjang atrium diperhatikan dalam pesakit yang mengambil
timolol (beta-blocker) dalam bentuk titisan mata dan
verapamil di dalam.

Digoxin

Dalam kes pentadbiran serentak verapamil dengan digoxin, dos digoxin harus dikurangkan. Lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain".

Kegagalan jantung

Pesakit dengan kegagalan jantung dan pecahan lentingan ventrikel kiri lebih daripada 35% harus stabil sebelum memulakan Isoptin® dan harus dirawat dengan sewajarnya selepas itu.

Perencat reduktase HMG-CoA (statin)

Lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain".

Gangguan Transmisi Neuromuskular

Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit yang menjejaskan penghantaran neuromuskular (myasthenia gravis, sindrom Lambert-Eaton, distrofi otot Duchenne).

Fungsi buah pinggang terjejas

Kajian perbandingan yang dijalankan menunjukkan bahawa farmakokinetik verapamil kekal tidak berubah pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Walau bagaimanapun, beberapa laporan mencadangkan bahawa Isoptin harus digunakan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan rapi pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.
Verapamil tidak dikumuhkan melalui hemodialisis.

Fungsi hati terjejas

Isoptin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan hati yang teruk.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan:

Dadah Isoptin® boleh menjejaskan kelajuan tindak balas psikomotor akibat kesan antihipertensi dan akibat sensitiviti individu. Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor. Ini amat penting pada permulaan rawatan, apabila meningkatkan dos atau apabila beralih daripada terapi dengan ubat lain.

Borang keluaran:

Tablet bersalut filem 40 mg dan 80 mg.

Pakej:

10 tablet dalam lepuh foil PVC/A1. 2 atau 10 lepuh dalam kotak kadbod bersama-sama dengan arahan untuk digunakan.

20 tablet dalam lepuh foil PVC/A1. 1 atau 5 lepuh dalam kotak kadbod bersama-sama dengan arahan untuk digunakan.

25 tablet dalam lepuh foil PVC/A1. 4 lepuh dalam kotak kadbod bersama-sama dengan arahan untuk digunakan.

Keadaan penyimpanan:

Simpan pada suhu 15 hingga 25 °C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Jangka hayat:

5 tahun. Jangan gunakan ubat selepas tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada bungkusan.

Syarat untuk mendispens dari farmasi:

Pemegang sijil pendaftaran:

Pengeluar