Hoe werkt de remedie voor hypertensie Isoptin? Isoptin: daarmee zijn je bloeddruk en hartslag altijd normaal! Van de druk van isoptin.

Samenstelling en vorm van release

1 ampul met 2 ml injectie-oplossing bevat 5 mg verapamilhydrochloride; in een doos van 5 of 50 stuks.

1 omhulde tablet - 40 en 80 mg; in een blister 20 stuks, in een doos van 5 blisters.

farmacologisch effect

Het remt de transmembraanstroom van calciumionen in de cellen van het myocardium en vasculaire gladde spieren (veroorzaakt vasodilatatie), vermindert de perifere vasculaire weerstand zonder een reflexverhoging van de hartslag, vermindert de contractiliteit van het myocard.

Indicaties voor Isoptin®

Arteriële hypertensie, ischemische hartziekte, atriale fibrillatie (paroxysmale supraventriculaire tachycardie).

Contra-indicaties

Cardiogene shock, acuut gecompliceerd myocardinfarct, ernstige geleidingsstoornissen, sick sinus-syndroom.

Gebruik tijdens dracht en lactatie

Met de nodige voorzichtigheid, vooral in het eerste trimester.

Bijwerkingen

Myocardritme en geleidingsstoornissen, hartfalen, hypotensie, oedeem, myalgie, artralgie, allergische reacties, enz.

Interactie

Verhoogt de effecten (inclusief bijwerkingen) van bètablokkers. Verhoogt hypotensie bij gelijktijdige toediening met andere antihypertensiva.

Dosering en administratie

Tabletten: binnen - 40-80 mg 3-4 keer per dag na de maaltijd; onderhoudsdosis kan gedurende een lange periode worden gebruikt.

Injectie: in / in, onder controle van ECG en bloeddruk, ofwel langzaam (binnen 2 minuten) met een startdosis van 5 mg (indien niet effectief - opnieuw 5 mg na 5-10 minuten), of druppelen (om het effect te behouden) - 5-10 mg/u in zoutoplossing, glucose-oplossing of andere oplossingen met een pH lager dan 6,5, de totale dosis is 100 mg/dag.

Bewaarcondities van het medicijn Isoptin ®

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid van Isoptin ®

Niet gebruiken na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.

Synoniemen van nosologische groepen

In dit medische artikel kunt u kennis maken met het medicijn Isoptin. In de gebruiksaanwijzing wordt uitgelegd in welke gevallen u tabletten en dragees 40 mg en 80 mg, 240 mg (forte) kunt innemen, injecties in ampullen voor injectie, waar het geneesmiddel bij helpt, wat de indicaties voor gebruik zijn, contra-indicaties en bijwerkingen. De annotatie presenteert de vorm van afgifte van het medicijn en de samenstelling ervan.

In het artikel kunnen artsen en consumenten alleen echte beoordelingen over Isoptin achterlaten, waaruit u kunt zien of het geneesmiddel heeft geholpen bij de behandeling van hartritmestoornissen bij volwassenen en kinderen, waarvoor het ook is voorgeschreven. De instructies vermelden de analogen van Isoptin, de prijs van het medicijn in apotheken en het gebruik tijdens de zwangerschap.

De gebruiksaanwijzing van Isoptin verwijst naar geneesmiddelen die antihypertensieve, antiaritmische en anti-angineuze effecten hebben.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Het medicijn Isoptin wordt verkocht in de vorm van ampullen met een oplossing voor injecties en in de vorm van tabletten. Dergelijke vormen verschillen niet alleen in hun toepassing, maar ook in de hoeveelheid actief ingrediënt in één portie en de lijst met aanvullende ingrediënten.

Isoptin-tabletten zijn verkrijgbaar in doseringen van 40, 80, 120 en 240 mg. Ze zijn wit of groen van kleur en rond, convex aan beide zijden, vorm. Aan de ene kant van elke tablet is er een gravure met de dosering van de werkzame stof in de samenstelling en aan de andere kant - het embleem van de fabrikant of de naam van het medicijn. Scheidingsrisico is beschikbaar bij elke portie van het medicijn.

Isoptin SR (retard). Een krachtiger middel, dat wordt geproduceerd in de vorm van groene pillen met een werkzame stofmassa van 240 mg.

Er worden 5, 10 of 50 ampullen in plastic bakjes geplaatst. Eén pakket bevat één bakje met het medicijn. Tabletten worden verkocht in plastic blisters van 10 stuks. Eén doos kan 1 tot 10 borden met tabletten bevatten.

Isoptin in ampullen van 2 ml bevat 5 mg van het werkzame bestanddeel. Heeft geen kleur en geur. Als extra componenten worden gebruikt: zoutzuur, zoutoplossing, natriumchloride.

farmacologisch effect

Isoptin is een klasse I selectieve calciumkanaalblokker, een derivaat van difenylalkylamine, dat anti-angineuze, antihypertensieve en anti-aritmische effecten heeft.

Het anti-angineuze effect is geassocieerd met een direct effect op het myocardium en met een effect op de perifere hemodynamica.De blokkade van het binnendringen van calcium in de cel leidt tot een afname van de omzetting van energie in macro-erge ATP-bindingen in mechanisch werk, een afname van het myocard contractiliteit en myocardiale zuurstofbehoefte. Het medicijn heeft een vaatverwijdend, negatief vreemd en chronotroop effect. Verhoogt de periode van diastolische relaxatie van de linker hartkamer, vermindert de tonus van de myocardiale wand.

Een afname van OPSS kan te wijten zijn aan het antihypertensieve effect van Isoptin.

Het medicijn vermindert de AV-geleiding, verlengt de refractaire periode en onderdrukt het automatisme van de sinusknoop. Het heeft een antiaritmisch effect bij supraventriculaire aritmieën.

Gebruiksaanwijzingen

Wat helpt Isoptin? De instructies geven aan dat het medicijn is voorgeschreven voor de behandeling van:

• Atriale fibrillatie en flutter, die gepaard gaan met tachyaritmie (met uitzondering van het WPW-syndroom).
• Arteriële hypertensie: in de vorm van monotherapie met milde of matige graad, als onderdeel van een gecombineerde behandeling - met ernstig.
• Angiospastische angina (Prinzmetal-angina).
• Paroxysmale supraventriculaire tachycardie.
• stabiele angina.

Gebruiksaanwijzing

Isoptin wordt voorgeschreven door de behandelend arts op basis van klinische indicaties, de ernst van de ziekte en een gedetailleerde studie van de geschiedenis van de patiënt.

Tabletten worden oraal ingenomen, zonder te kauwen tijdens de maaltijd, drinkwater.

Dosering en behandelingsperiode worden individueel bepaald, meestal begint de behandeling met een dosis van 40-80 mg 3-4 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis van 480 mg per dag, volgens de instructies, mag alleen worden ingenomen onder toezicht van een arts in een ziekenhuis.

Isoptin-oplossing is alleen bedoeld voor intraveneuze toediening, de procedure wordt zeer langzaam uitgevoerd, terwijl de elektrocardiografie en bloeddruk van de patiënt worden gecontroleerd. Volgens de instructies is de aanvangsdosis 5-10 mg, indien nodig kunt u na een half uur de toediening van het medicijn herhalen in een dosis van 10 mg. De duur van de behandeling wordt bepaald door de arts.

Contra-indicaties

Absoluut:

• gecompliceerd myocardinfarct (hypotensie, bradycardie, linkerventrikelfalen);
• sinoatriale blokkade;
• AV-blokkade van de tweede of derde graad;
• cardiogene shock;
• bradycardie-tachycardiesyndroom.

Relatieve contra-indicaties:

• hartfalen;
• arteriële hypotensie;
• atriale fibrillatie tegen de achtergrond van het WPW-syndroom;
• AV-blokkade van de eerste graad;
• bradycardie.

Bijwerkingen

Bij het gebruik van Isoptin kunnen verschillende bijwerkingen optreden: spier- en gewrichtspijn, bradycardie, constipatie, depressie, misselijkheid, perifeer oedeem, flauwvallen, hoofdpijn, allergische huidreacties, collaps, verhoogde hartslag, angina pectoris.

Kinderen, tijdens zwangerschap en borstvoeding

Isoptin mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding.

In de kindertijd

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten jonger dan 18 jaar.

speciale instructies

Wanneer u Isoptin gebruikt, is het beter om tijdelijk werk te staken dat aandacht en nauwkeurigheid vereist. Het rijden moet tijdelijk worden stopgezet.

De eigenaardigheid van het innemen van het medicijn is de categorische abrupte stopzetting van het medicijn, de dosering moet soepel worden verlaagd.

geneesmiddelinteractie

Bij gelijktijdig gebruik van Isoptin met remmers van het CYP3A4-iso-enzym, wordt een toename van de concentratie van verapamil in het bloedplasma waargenomen, bij inductoren van het CYP3A4-iso-enzym - een afname van de concentratie ervan (er moet rekening worden gehouden met de interactie bij gelijktijdige gebruik van dergelijke middelen).

Bij gelijktijdig gebruik van Isoptin met bepaalde geneesmiddelen kunnen bijwerkingen optreden (Css - de gemiddelde evenwichtsconcentratie van een stof in bloedplasma, Cmax - de maximale concentratie van een stof in bloedplasma, AUC - het gebied onder de farmacokinetische curve, T1 / 2 - halfwaardetijd):

• Theofylline: afname van de systemische klaring;
• : verhoging van de AUC bij patiënten met aanhoudende partiële epilepsie;
• Metoprolol, propranolol: een verhoging van hun AUC en Cmax bij patiënten met angina pectoris;
• Buspiron, midazolam: verhoging van hun AUC en Cmax;
• Kinidine: kan het hypotensieve effect versterken; bij patiënten met hypertrofische obstructieve cardiomyopathie kan zich longoedeem ontwikkelen;
• Acetylsalicylzuur: verhoogde bloeding;
• Grapefruitsap: een verhoging van de AUC en Cmax van de R-enantiomeer en S-enantiomeer van verapamil (nierklaring en T1/2 veranderen niet);
• Kinidine: afname van de klaring;
• Ciclosporine: verhoging van de AUC, Css, Cmax;
• Bètablokkers, antiaritmica: wederzijdse versterking van cardiovasculaire effecten (meer significante verlaging van de hartslag, meer uitgesproken AV-blokkade, verhoogde arteriële hypotensie en de ontwikkeling van symptomen van hartfalen);
• Sulfinpyrazon: een toename van de klaring van verapamil en een afname van de biologische beschikbaarheid;
• Diuretica, antihypertensiva, vaatverwijders: verhoogd hypotensief effect;
• Cimetidine: een toename van de AUC van de R-enantiomeer en S-enantiomeer van verapamil met een overeenkomstige afname van de klaring van R- en S-verapamil;
• Carbamazepine: verhoging van de concentratie in bloedplasma; mogelijke ontwikkeling van bijwerkingen die kenmerkend zijn voor carbamazepine (hoofdpijn, diplopie, duizeligheid of ataxie);
• Prazosine: een verhoging van de Cmax, T1 / 2 prazosine verandert niet;
• Terazosine: verhoging van de AUC en Cmax;
• Fenobarbital: verhoogde klaring van verapamil;
• Digoxine: een verhoging van de Cmax, AUC en Css;
• Glibenclamide: een verhoging van de Cmax en AUC;
• Claritromycine, erytromycine, telitromycine: een verhoging van de concentratie van verapamil is mogelijk;
• Imipramine: verhoging van de AUC; op de concentratie van de actieve metaboliet van imipramine - desipramine, heeft Isoptin geen invloed;
• Doxorubicine: een verhoging van de AUC en Cmax bij patiënten met kleincellige longkanker;
• Ritonavir en andere antivirale middelen voor de behandeling van HIV-infectie: remming van het metabolisme van verapamil is mogelijk, wat kan leiden tot een verhoging van de concentratie in het bloedplasma (bij gelijktijdig gebruik van de dosis Isoptin moet worden verlaagd);
• : mogelijke verhoging van de concentratie en AUC;
• Sint-janskruidperforatum: een verlaging van de AUC van de R-enantiomeer en S-enantiomeer van verapamil met een overeenkomstige verlaging van de Cmax;
• Sirolimus, tacrolimus, lovastatine: hun concentratie kan toenemen;
• Ethanol (alcohol): een verhoging van de concentratie in bloedplasma;
• Rifampicine: afname van AUC, Cmax en orale biologische beschikbaarheid van verapamil;
• Terazosine, prazosine: additief hypotensief effect;
• Simvastatine, almotriptan: verhoging van hun AUC en Cmax;
• Rifampicine, sulfinpyrazon: het is mogelijk om het hypotensieve effect van verapamil te verminderen;
• Digitoxine: een afname van de totale en extrarenale klaring;
• Spierverslappers: hun effect kan worden versterkt;
• Colchicine: een significante verhoging van de concentratie in het bloed is mogelijk;
• Lithium: het verhogen van de neurotoxiciteit.

analogen van Isoptin

Volgens de structuur worden analogen bepaald:

1. Verogalide EP 240 mg;
2. Verapamilhydrochloride-injectie 0,25%;
3. Isoptin SR 240;
4. Caveril;
5. Lecoptine;
6. Vero Verapamil;
7. Finoptine;
8. Veracard.

Vakantievoorwaarden en prijs

De gemiddelde kosten van Isoptin 30-tabletten van 40 mg variëren in het bereik van 310 - 355 roebel. Voor Isoptin SR moet u 605 - 656 roebel betalen en de oplossing voor injectie kost ongeveer 612 - 705 roebel. Voor het kopen van medicijnen heeft u een recept van een arts nodig.

De instructies geven aan dat het medicijn droog, koel en buiten het bereik van kinderen moet worden bewaard. Houdbaarheid - 3 jaar.

Berichtweergaven: 305

Er worden verschillende medicijnen gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen. Een daarvan is het medicijn "Isoptin". Het helpt bij het verlagen van de bloeddruk en het stabiliseren van de hartslag. Hoe het medicijn voor hypertensie te nemen?

Isoptin wordt geproduceerd in twee doseringsvormen - in tabletten van 40 en 80 mg van de werkzame stof en in de vorm van een oplossing voor injecties, die 5 mg van de werkzame stof bevat.

Verapamil fungeert als het belangrijkste element dat een therapeutisch effect heeft. Daarnaast bevat de samenstelling van het medicijn hulpstoffen.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het medicijn wordt via de darmen opgenomen. Het actieve bestanddeel van de tabletten bereikt zijn hoogste concentratie 1,5 uur na inname. De halfwaardetijd van de stof is van 3 tot 7 uur.

Het medicijn wordt voornamelijk via de organen van het urinewegstelsel uit het lichaam uitgescheiden, in een minimaal deel - via de darmen. Een grote concentratie van de werkzame stof vertrekt op de eerste dag, na 5 dagen zijn alle componenten volledig verwijderd.

farmacologisch effect

"Isoptin SR240" heeft een hypotensief effect, normaliseert het werk van het hart en de bloedvaten. De werkzame stof van het medicijn elimineert effectief hartkrampen. Het vermindert ook de weerstand van bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de bloeddruk.

De medicatie helpt bij het herstellen van het hartritme als de patiënt atriale fibrillatie en andere ziekten heeft die het ritme verstoren. Ook remt de actieve component de geleiding van een elektrische impuls in de atrioventriculaire knoop. Het stelt u ook in staat om het ritme van het hart te normaliseren.

Dankzij Isoptin-tabletten wordt het hartritme weer normaal

Gebruiksaanwijzingen

Het medicijn heeft, afhankelijk van de vorm, zijn eigen indicaties voor gebruik. Isoptin-tabletten worden gebruikt in aanwezigheid van pathologieën zoals:

• Hypertensie.
• Tachycardie.
• Cardiale ischemie.
• Angina.
• Atriale flutter, waarbij tachyaritmie wordt waargenomen.

In de vorm van een injectie-oplossing wordt het middel gebruikt als de patiënt supraventriculaire tachyaritmie heeft. In dit geval wordt het medicijn voorgeschreven om het sinusritme te normaliseren, de frequentie van ventriculaire contracties te regelen.

Wijze van aanbrengen en dosering

De tablet moet met voedsel worden ingenomen. De pil moet volledig worden doorgeslikt, zonder te kauwen, en met veel water of een andere drank worden weggespoeld.

De gebruiksaanwijzing schrijft standaarddoseringen voor aan patiënten. Maar de behandelend arts moet de dosis voor elke patiënt afzonderlijk selecteren, rekening houdend met zijn toestand.

Gebruik tijdens dracht en lactatie

Bij het dragen van een baby is het gebruik van "Isoptin" verboden. Alleen in extreme gevallen is het mogelijk om een ​​remedie voor te schrijven in de laatste stadia van de zwangerschap. In dit geval moet de arts de mogelijke schade en voordelen van het gebruik van het medicijn vergelijken, zowel voor de aanstaande moeder als voor de foetus.

Bij borstvoeding is het medicijn verboden. Als u niet zonder medicijnen kunt, moet u de borstvoeding opgeven.

Ouderen en kinderen leeftijd

Oudere patiënten "Isoptin" kunnen worden ingenomen, maar alleen met de nodige voorzichtigheid. De behandelend arts moet de dosis aanpassen aan de toestand van de patiënt.

Kinderen onder de 18 jaar worden niet aanbevolen om de medicatie te gebruiken.

Opname voor pathologische processen in de lever en nieren

Het gebruik van "Isoptin" voor schendingen van de activiteit van de nieren en de lever is niet verboden, maar het is belangrijk om de behandeling met uiterste voorzichtigheid uit te voeren. Het wordt aanbevolen om de therapie te starten met de laagste dosering - ongeveer 0,04 g. Bij het voorschrijven van een geneesmiddel moet de arts rekening houden met de ernst van de schade aan deze organen.

Bijwerkingen

Negatieve reacties van het lichaam bij het gebruik van "Isoptin SR240" bij patiënten zijn niet ongewoon. Er zijn er veel, dus patiënten moeten zich zoveel mogelijk aan de voorschriften van de behandelende arts houden, de dosering en het behandelingsregime niet schenden.

Antihypertensiva kunnen de volgende bijwerkingen veroorzaken:

1. Overtredingen in het werk van het hart en de bloedvaten. Dit kan AV-blokkade, beëindiging van de sinusknoop, een scherpe verlaging van de bloeddruk, snelle hartslag, zwelling van het weefsel, verergering van hartfalen zijn.
2. Falen in de activiteit van het maagdarmkanaal. Patiënten ontwikkelen misselijkheid, braken, stoelgangstoornissen, pijn in de buik, darmobstructie, bloedend tandvlees.
3. Aandoening van het zenuwstelsel. Patiënten merken vaak op dat ze bij het nemen van pillen hoofdpijn ervaren, trillende vingers.
4. Aanvallen van duizeligheid.
5. Lawaai of oorsuizen.
6. Huiduitslag die gepaard kan gaan met jeuk, branderig gevoel, roodheid.
7. Schending van het functioneren van de voortplantings- en voortplantingssystemen, zowel bij mannen als bij vrouwen.
8. Verslechtering van het bewegingsapparaat. Patiënten klagen over pijn en zwakte in de spieren.
9. Verzwakking van het immuunsysteem, ontwikkeling van overgevoeligheid.

Als de bijwerkingen te vaak storend zijn, moet u de arts hiervan op de hoogte stellen. Hij zal de dosis aanpassen of zelfs vervangen door een ander medicijn.

Contra-indicaties

Zoals bijna elk ander medicijn, heeft "Isoptin SR 240" zijn eigen gebruiksbeperkingen, in het bijzijn waarvan de arts geen behandeling voor hen kan voorschrijven. Contra-indicaties zijn onder meer:

• Individuele intolerantie voor het actieve of aanvullende element van het medicijn.
• Cardiogene schok.
• Hoge zwakte van de sinusknoop.
• Atrioventriculair blok, optredend in de tweede of derde graad.
• Hartfalen.
• Atriale flutter.
• Een baby dragen.
• Een baby borstvoeding geven.
• Leeftijd van het kind, wanneer het kind nog geen 18 jaar is.

Er zijn ook omstandigheden waarin het gebruik van "Isoptin" niet verboden is, maar daarmee is het belangrijk om maximale voorzichtigheid te betrachten. Deze lijst bevat de volgende overtredingen:

1. Bradycardie.
2. Acuut myocardinfarct.
3. Storing van de linker hartkamer.
4. Insufficiëntie van de nieren en lever.
5. Pathologische processen die de neuromusculaire transmissie beïnvloeden.
6. Oudere leeftijd.

Om contra-indicaties te identificeren voordat een medicijn wordt voorgeschreven, moet de arts een onderzoek uitvoeren.

speciale instructies

Het ontvangen van "Isoptin" kan de algemene toestand van de patiënt nadelig beïnvloeden, met slaperigheid, zwakte en aanvallen van duizeligheid tot gevolg. In dit opzicht wordt het tijdens de behandeling niet aanbevolen om met gevaarlijke mechanismen te werken, een voertuig te besturen en andere activiteiten uit te voeren die maximale concentratie en hoge snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Interactie met andere medicijnen

"Isoptin" kan in contact komen met andere geneesmiddelen, waardoor verschillende effecten ontstaan. Dit is belangrijk om rekening mee te houden bij het voorschrijven en innemen van medicijnen. Bij contact met een arts moet de patiënt vertellen welke medicijnen hij nog gebruikt.

"Isoptin" interageert met de volgende middelen:

• Andere medicijnen die de bloeddruk verlagen. Samen met hen kan de bloeddruk van de patiënt dalen tot kritische niveaus. Daarom mag u Isoptin en geneesmiddelen zoals ACE-remmers, diuretica en vaatverwijders niet tegelijkertijd gebruiken.
• Bètablokkers, anti-aritmica. Gezamenlijke ontvangst met dit soort geneesmiddelen leidt tot ernstige hypotensie, de ontwikkeling van hartfalen, bradycardie.
• nitraten. Samen met hen wordt het anti-angineuze effect van Isoptin versterkt.
• Aliskiren. Gelijktijdige ontvangst leidt tot een grotere kans op bijwerkingen
• Dantroleen. Als u het combineert met Isoptin, neemt het risico op het ontwikkelen van ventriculaire fibrillatie toe, waarbij de dood van een persoon vaak voorkomt.
• Carbamazepine. Met deze stof is er een toename van het therapeutisch effect, een toename van de kans op bijwerkingen van het lichaam.
• Rifampicine. Gelijktijdig gebruik met dit middel kan leiden tot een versnelling van de activiteit van leverenzymen. Dit zal de snelle verwijdering van het actieve bestanddeel van "Isoptin" uit het lichaam veroorzaken, wat de effectiviteit van het medicijn negatief zal beïnvloeden.
• Sertindol. Combinatie met deze stof verandert in storingen van de ventrikels, hartritmestoornissen.
• Cimetidine. Met hem wordt de actie van "Isoptin" verbeterd.

Met deze interacties moet rekening worden gehouden bij de behandeling van hypertensie.

Overdosis

Bij het nemen van een grote concentratie van het medicijn bij mensen treedt een overdosis op. Het is beladen met de volgende manifestaties:

• Overmatige verlaging van de bloeddruk.
• Verhoging van de bloedglucose.
• Korte hartstilstand.
• Braken, misselijkheid.
• Verlies van bewustzijn.

In geval van een overdosis dient u zo snel mogelijk een ambulance te bellen. De behandeling wordt uitgevoerd door maagspoeling en symptomatische therapie in stationaire omstandigheden.

Prijs en analogen

De kosten van "Isoptin" zijn optimaal, het medicijn is beschikbaar voor alle patiënten. Voor een pakket met 100 tabletten moet u ongeveer 350 roebel betalen. De concentratie van het actieve ingrediënt in zo'n verpakking zal 80 mg zijn.

Als de patiënt om welke reden dan ook Isoptin niet wil of kan gebruiken, kan de behandelend arts het vervangen door een analoog. U kunt medicijnen gebruiken met dezelfde werkzame stof en met een ander bestanddeel, maar met een vergelijkbare therapeutische werking.

Absolute analogen omvatten geneesmiddelen als Verapamil, Veracard, Finoptin. Middelen met een vergelijkbaar effect - Amlodak, Kaveril, Lekoptin. Deze lijsten bevatten drugs, zowel Russische als buitenlandse.

Catad_pgroup Calciumkanaalblokkers

Isoptin voor injectie - instructies voor gebruik

Momenteel is het medicijn niet opgenomen in het rijksregister van geneesmiddelen of is het opgegeven registratienummer uitgesloten van het register.

Registratie nummer:

Werkzame stof:

Doseringsvorm:

Verbinding:

Voor 2 ml oplossing:

werkzame stof: verapamilhydrochloride 5,0 mg;

Hulpstoffen: natriumchloride 17,0 mg, 36% zoutzuur - om de pH aan te passen, water voor injectie - tot 2 ml.

Beschrijving:

Heldere kleurloze oplossing.

Farmacotherapeutische categorie:

ATH:

Farmacodynamiek:

Verapamil blokkeert de transmembraaninvoer van calciumionen (en mogelijk natriumionen) via "trage" kanalen in de cellen van het myocardiale geleidingssysteem en gladde spiercellen van het myocardium en bloedvaten. Het anti-aritmische effect van verapamil is waarschijnlijk te wijten aan het effect op langzame kanalen in de cellen van het geleidingssysteem van het hart.

De elektrische activiteit van de sinoatriale (SA) en atrioventriculaire (AV) knopen hangt grotendeels af van calcium dat de cellen binnenkomt via "trage" kanalen. Door deze toevoer van calcium te remmen,
verapamil vertraagt ​​de atrioventriculaire (AV) geleiding en verhoogt de effectieve refractaire periode in de AV-knoop in verhouding tot de hartslag (HR). Dit effect resulteert in een verlaging van de ventriculaire frequentie bij patiënten met atriale fibrillatie en/of atriale flutter. Beëindiging van de terugkeer van excitatie in de AV-knoop,
verapamil kan het correcte sinusritme herstellen bij patiënten met paroxysmale supraventriculaire tachycardie, waaronder het Wolff-Parkinson-White (WPW)-syndroom.

Verapamil heeft geen effect op accessoire geleidingsroutes, heeft geen invloed op de normale atriale actiepotentiaal of intraventriculaire geleidingstijd, maar vermindert de amplitude, snelheid van depolarisatie en geleiding in veranderde atriale vezels.

Verapamil veroorzaakt geen spasmen van de perifere slagaders en verandert het totale calciumgehalte in het bloedserum niet. Vermindert afterload en myocardiale contractiliteit. Bij de meeste patiënten, inclusief patiënten met een organische hartziekte, wordt het negatieve inotrope effect van verapamil gecompenseerd door een afname van de afterload, de cardiale index neemt meestal niet af, maar bij patiënten met matig en ernstig hartfalen (pulmonale arteriewiggedruk meer dan 20 mm Hg, ejectiefractie minder dan 35% van de linker hartkamer, acute decompensatie van chronisch hartfalen kan optreden.

Het maximale therapeutische effect wordt 3-5 minuten na een intraveneuze bolustoediening van verapamil waargenomen.

Standaard therapeutische doses verapamil 5-10 mg intraveneus veroorzaken een voorbijgaande, meestal asymptomatische, verlaging van de normale bloeddruk (BP), systemische vasculaire weerstand en contractiliteit; de vuldruk van de linker hartkamer nam iets toe.

Farmacokinetiek:

Verapamilhydrochloride is een racemisch mengsel dat uit dezelfde hoeveelheid R-enantiomeer en S-enantiomeer bestaat.

Norverapamil is een van de 12 metabolieten die in de urine worden aangetroffen. De farmacologische activiteit van norverapamil is 10-20% van de farmacologische activiteit van verapamil en het aandeel norverapamil is 6% van het uitgescheiden geneesmiddel. Steady-state plasmaconcentraties van norverapamil en verapamil zijn vergelijkbaar. Evenwichtsconcentratie bij langdurig gebruik eenmaal per dag wordt bereikt na 3-4 dagen.

Verdeling

Verapamil wordt goed verdeeld in lichaamsweefsels, het distributievolume (Vd) bij gezonde vrijwilligers is 1,8-6,8 l/kg. Communicatie met bloedplasma-eiwitten is ongeveer 90%.

Metabolisme

Verapamil ondergaat een intensief metabolisme. Metabool onderzoek in vitro liet zien dat
Verapamil wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 en CYP2C18 cytochroom P450 iso-enzymen.

Bij gezonde vrijwilligers na orale toediening
Verapamil ondergaat een uitgebreid metabolisme in de lever, waarbij 12 metabolieten worden gedetecteerd, waarvan de meeste in sporenhoeveelheden. De belangrijkste metabolieten zijn geïdentificeerd als de N- en O-gedealkyleerde vormen van verapamil. Van de metabolieten heeft alleen norverapamil een farmacologisch effect (ongeveer 20% in vergelijking met de moederverbinding), wat werd aangetoond in een onderzoek bij honden.

fokken

Bij intraveneuze toediening is de veranderingscurve in de concentratie van verapamil in het bloed bi-exponentieel van aard met een snelle vroege distributiefase (halfwaardetijd (T 1/2) - ongeveer 4 minuten) en een langzamere terminale eliminatiefase (T 1 /2 - 2-5 uur).

Binnen 24 uur wordt ongeveer 50% van de dosis verapamil uitgescheiden door de nieren, binnen vijf dagen - 70%. Tot 16% van een dosis verapamil wordt via de darmen uitgescheiden. Ongeveer 3-4% van verapamil wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. De totale klaring van verapamil valt ongeveer samen met de hepatische bloedstroom, d.w.z. ongeveer 1 l/u/kg (bereik: 0,7-1,3 l/u/kg).

Speciale patiëntengroepen

Oudere patiënten

Leeftijd kan de farmacokinetische parameters van verapamil beïnvloeden wanneer het wordt ingenomen door patiënten met arteriële hypertensie. T 1/2 kan verhoogd zijn bij oudere patiënten. De relatie tussen het antihypertensieve effect van verapamil en leeftijd is niet vastgesteld.

Verminderde nierfunctie

Een verminderde nierfunctie heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van verapamil, wat werd aangetoond in vergelijkende onderzoeken bij patiënten met terminale nierziekte en patiënten met een normale nierfunctie.
Verapamil en norverapamil worden praktisch niet uitgescheiden tijdens hemodialyse.

Gebruiksaanwijzingen

Voor de behandeling van supraventriculaire tachyaritmieën, waaronder:

Herstel van sinusritme bij paroxysmale supraventriculaire tachycardie, inclusief aandoeningen die verband houden met de aanwezigheid van extra paden bij Wolff-Parkinson-White (WPW) en Lown-Ganong-Levin (LGL) syndromen.

In aanwezigheid van klinische indicaties is het raadzaam om te proberen de nervus vagus te beïnvloeden (bijvoorbeeld de Valsalva-manoeuvre) voordat het medicijn Isoptin® wordt gebruikt;

Tijdelijke controle van de frequentie van ventriculaire contracties bij atriale flutter en fibrillatie (tachyaritmische variant), behalve in gevallen waarin atriale flutter of fibrillatie geassocieerd is met de aanwezigheid van extra paden (WPW- en LGL-syndromen).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of hulpcomponenten van het geneesmiddel;

Cardiogene shock;

Atrioventriculair blok II of III graad, met uitzondering van patiënten met een kunstmatige pacemaker;

Sick-sinussyndroom, met uitzondering van patiënten met een kunstmatige pacemaker;

Hartfalen met verminderde linkerventrikelejectiefractie van minder dan 35% en/of longslagaderwiggedruk van meer dan 20 mm Hg. Art., met uitzondering van hartfalen veroorzaakt door supraventriculaire tachycardie, te behandelen met verapamil;

Ernstige arteriële hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg);

Atriale fibrillatie / flutter in aanwezigheid van extra paden (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levin-syndromen). Deze patiënten lopen het risico ventriculaire tachyaritmie te ontwikkelen, incl. ventriculaire fibrillatie in het geval van verapamil;

Ventriculaire tachycardie met brede QRS-complexen (> 0,12 sec.) (zie rubriek "Speciale instructies");

Gelijktijdig gebruik met bètablokkers, intraveneus.
Verapamil en bètablokkers mogen niet gelijktijdig (binnen enkele uren) worden toegediend, aangezien beide geneesmiddelen de contractiliteit van het myocard en de AV-geleiding kunnen verminderen (zie rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen");

Het gebruik van disopyramide 48 uur voor en 24 uur na inname van verapamil;

Zwangerschap, borstvoedingsperiode (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

Leeftijd tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid niet vastgesteld).

Voorzichtig:

Ernstige bloeddrukdaling, acuut myocardinfarct, linkerventrikeldisfunctie, AV-blok I-graad, bradycardie, asystolie, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, hartfalen.

Verminderde nierfunctie en/of ernstige leverfunctiestoornis.

Ziekten die de neuromusculaire transmissie beïnvloeden (myasthenia gravis, Lambert-Eaton-syndroom, Duchenne-spierdystrofie).

Gelijktijdige toediening met hartglycosiden, kinidine, flecaïnide, simvastatine, lovastatine, atorvastatine; ritonavir en andere antivirale geneesmiddelen voor de behandeling van HIV-infectie; bètablokkers voor orale toediening; middelen die binden aan plasma-eiwitten (zie rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen").

Oudere leeftijd.

Zwangerschap en borstvoeding:

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van het geneesmiddel Isoptin® bij zwangere vrouwen. Uit dieronderzoek zijn geen directe of indirecte toxische effecten op het voortplantingssysteem gebleken. Omdat de resultaten van geneesmiddelenonderzoek bij dieren niet altijd de respons op de behandeling bij mensen voorspellen, kan het geneesmiddel Isoptin® alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus/het kind.

Verapamil passeert de placentabarrière en wordt tijdens de bevalling aangetroffen in het bloed van de navelstrengader.
Verapamil en zijn metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk. De beperkte beschikbare gegevens met betrekking tot de orale toediening van Isoptin® wijzen erop dat de dosis verapamil die aan zuigelingen wordt gegeven met moedermelk vrij laag is (0,1-1% van de dosis verapamil die door de moeder wordt ingenomen) en dat het gebruik van verapamil verenigbaar kan zijn. met voedende borst. Een risico voor pasgeborenen en zuigelingen kan echter niet worden uitgesloten.

Gezien de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen bij zuigelingen, mag het medicijn Isoptin® tijdens de borstvoeding alleen worden gebruikt als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor het kind.

Dosering en administratie

Alleen intraveneus.

Intraveneuze toediening moet langzaam worden uitgevoerd gedurende ten minste 2 minuten met continue monitoring van het ECG (elektrocardiogram) en bloeddruk.

Bij oudere patiënten en de introductie wordt gedurende ten minste 3 minuten uitgevoerd om het risico op ongewenste effecten te verminderen.

Startdosis is 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg lichaamsgewicht).

Herhaal dosis is 10 mg (0,15 mg/kg lichaamsgewicht), toegediend 30 minuten na de eerste injectie met een onvoldoende respons op de eerste injectie.

Stabiliteit

Isoptin® is compatibel met de meest gebruikte parenterale oplossingen met een groot volume en is daarin chemisch stabiel gedurende ten minste 24 uur bij 25°C, beschermd tegen licht.

Vóór gebruik moet de parenterale doseringsvorm visueel worden beoordeeld op de aanwezigheid van sediment en verkleuring. Niet gebruiken als de oplossing troebel is of als de verzegeling van de injectieflacon verbroken is.

De resterende ongebruikte oplossing moet onmiddellijk na inname van een deel van de inhoud van een volume worden vernietigd.

Onverenigbaarheid

Om de stabiliteit niet in gevaar te brengen, wordt het niet aanbevolen om Isoptin® te verdunnen met natriumlactaatoplossingen voor injectie in polyvinylchloridezakken. Vermenging met oplossingen van albumine, amfotericine B, hydralazinehydrochloride of trimethorinem en sulfamethoxazol moet worden vermeden.

Verapamil slaat neer in elke oplossing met een pH hoger dan 6,0.

Bijwerking

Bijwerkingen geïdentificeerd tijdens klinische onderzoeken en postmarketinggebruik van het geneesmiddel Isoptin® worden hieronder weergegeven per orgaansysteem en de frequentie van hun optreden in overeenstemming met de WHO-classificatie: zeer vaak (> 1/10); vaak (van? 1/100 tot<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

De volgende bijwerkingen werden het vaakst waargenomen: hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, constipatie, buikpijn, bradycardie, tachycardie, hartkloppingen, een uitgesproken verlaging van de bloeddruk, opvliegers van bloed naar de huid van het gezicht, perifeer oedeem en verhoogde vermoeidheid.

Immuunsysteemaandoeningen:

frequentie onbekend: overgevoeligheid.

Stofwisselings- en voedingsstoornissen:

frequentie onbekend: hyperkaliëmie.

Psychische aandoening:

zelden: slaperigheid.

Zenuwstelselaandoeningen:

vaak: duizeligheid, hoofdpijn;

zelden: paresthesie, tremor;

frequentie onbekend: extrapiramidale stoornissen, verlamming (tetraparese) 1, convulsieve aanvallen.

Gehoorstoornissen en labyrintstoornissen:

zelden: oorsuizen;

frequentie onbekend: schokken.

Hartaandoeningen:

vaak: bradycardie;

zelden: hartkloppingen, tachycardie;

frequentie onbekend: AV-blokkade I, II, III graad; hartfalen, sinusarrest ("sinusarrest"), sinusbradycardie, asystolie.

Bloedvataandoeningen:

vaak: "spoeling" van bloed naar de kalkhuid, een uitgesproken verlaging van de bloeddruk.

Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen:

frequentie onbekend: bronchospasme, kortademigheid.

Maagdarmstelselaandoeningen:

vaak: constipatie, misselijkheid;

zelden: buikpijn;

zelden: braken;

frequentie onbekend: abdominaal ongemak, gingivale hyperplasie, darmobstructie.

Huid- en onderhuidaandoeningen:

zelden: hyperhidrose;

frequentie onbekend: angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura. maculopapulaire uitslag, urticaria.

Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen:

frequentie onbekend: artralgie, spierzwakte, myalgie.

Nier- en urinewegaandoeningen:

frequentie onbekend: nierfalen.

Genitale en borstaandoeningen:

frequentie onbekend: erectiestoornissen, galactorroe, gynaecomastie.

Algemene aandoeningen:

vaak: perifeer oedeem;

zelden: verhoogde vermoeidheid.

Laboratorium- en instrumentele gegevens:

frequentie onbekend: verhoogde concentratie van prolactine, verhoogde activiteit van leverenzymen.

1 - in de periode van het gebruik van Isoptina® na registratie werd een enkel geval van verlamming (tetraparese) gemeld in verband met het gecombineerde gebruik van verapamil en colchicine. Dit kan te wijten zijn aan de penetratie van colchicine door de bloed-hersenbarrière als gevolg van de onderdrukking van de activiteit van het CYP3A4-iso-enzym en P-glycoproteïne onder de werking van verapamil (zie rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen").

Overdosering:

Symptomen: uitgesproken verlaging van de bloeddruk; bradycardie, verandert in AV-blokkade en stopt de activiteit van de sinusknoop ("sinusarrest"); hyperglykemie, stupor en metabole acidose. Er zijn meldingen van sterfgevallen als gevolg van een overdosis.

Behandeling: ondersteunende symptomatische therapie moet worden uitgevoerd. Bij klinisch significante hypotensieve reacties of AV-blokkade moeten respectievelijk vasopressormedicijnen of pacing worden gegeven. Asystolie moet worden behandeld met bèta-adrenerge stimulatie (isoprenaline), andere vasopressor-geneesmiddelen of reanimatie. Hemodialyse is niet effectief.

Interactie

Bij patiënten met ernstige cardiomyopathie, chronisch hartfalen of na een myocardinfarct heeft de gelijktijdige toediening van verapamil en intraveneuze bètablokkers of disopyramide zelden geleid tot de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen.

Het gelijktijdig gebruik van intraveneus verapamil met geneesmiddelen die de adrenerge functie onderdrukken, kan leiden tot een toename van het antihypertensieve effect.

Metabool onderzoek in vitro getuig dat
Verapamil wordt gemetaboliseerd door de werking van cytochroom P450 iso-enzymen CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 en CYP2C18.

Verapamil is een remmer van het CYP3A4-iso-enzym en P-glycoproteïne. Er werd een klinisch significante interactie waargenomen bij gelijktijdig gebruik met remmers van het CYP3A4-iso-enzym, terwijl een verhoging van de concentratie van verapamil in het bloedplasma werd waargenomen, terwijl inductoren van het CYP3A4-iso-enzym de concentratie van verapamil in het bloedplasma verlaagden. Bij gelijktijdig gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet de mogelijkheid van deze interactie worden overwogen.

De onderstaande tabel geeft gegevens over mogelijke geneesmiddelinteracties als gevolg van farmacokinetische parameters.

Andere geneesmiddelinteracties

Antivirale geneesmiddelen voor de behandeling van HIV-infectie

Ritonavir en andere antivirale geneesmiddelen voor de behandeling van HIV-infectie kunnen het metabolisme van verapamil remmen, wat leidt tot een verhoging van de concentratie in het bloedplasma. Daarom moet bij gelijktijdig gebruik van dergelijke geneesmiddelen en verapamil voorzichtigheid worden betracht of moet de dosis verapamil worden verlaagd.

Lithium

Een toename van lithiumneurotoxiciteit werd waargenomen tijdens gelijktijdige toediening van verapamil en lithium in afwezigheid van veranderingen of een toename van de lithiumconcentratie in het bloedserum. De toevoeging van verapamil leidde echter ook tot een verlaging van de serumlithiumconcentraties bij patiënten die langdurig oraal lithium gebruikten. Bij gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen is zorgvuldige monitoring van patiënten noodzakelijk.

Geneesmiddelen die neuromusculaire geleiding blokkeren

Klinische gegevens en preklinische studies suggereren dat:
verapamil kan het effect versterken van geneesmiddelen die neuromusculaire geleiding blokkeren (zoals curariforme en depolariserende spierverslappers). Daarom kan het nodig zijn om de dosis verapamil en/of de dosis van geneesmiddelen die neuromusculaire geleiding blokkeren te verlagen, terwijl ze tegelijkertijd worden gebruikt.

Acetylsalicylzuur (als antibloedplaatjesmiddel)

Verhoogd risico op bloedingen.

Ethanol (alcohol)

Het verhogen van de concentratie van ethanol in het bloedplasma en het vertragen van de uitscheiding ervan. Daarom kan het effect van ethanol worden versterkt.

HMG-CoA-remmers - reductasen (statines)

Patiënten die:
verapamil moet de behandeling met HMG-CoA-reductaseremmers (d.w.z. simvastatine, atorvastatine of lovastatine) worden gestart met de laagst mogelijke dosis, die vervolgens wordt verhoogd. Als het nodig is om toe te wijzen
verapamilpatiënten die al HMG-CoA-reductaseremmers krijgen, moeten worden heroverwogen en hun dosis moet worden verlaagd op basis van de cholesterolconcentratie in het bloedserum.

fluvastatine,
pravastatine en
rosuvastatine wordt niet gemetaboliseerd door CYP3A4-iso-enzymen, dus hun interactie met verapamil is minder waarschijnlijk.

Plasma-eiwitbindende middelen

Verapamil, als een sterk eiwitbindend middel, moet met voorzichtigheid worden gebruikt wanneer het gelijktijdig wordt ingenomen met andere geneesmiddelen met een vergelijkbaar vermogen.

Middelen voor inhalatie algemene anesthesie

Met het gecombineerde gebruik van geneesmiddelen voor inhalatie-anesthesie en blokkers van "trage" calciumkanalen, waaronder:
verapamil, moet de dosis van elk middel zorgvuldig worden getitreerd totdat het gewenste effect is bereikt om overmatige onderdrukking van het cardiovasculaire systeem te voorkomen.

Antihypertensiva, diuretica, vaatverwijders

Versterking van de antihypertensieve werking.

Cardiale glycosiden

Verapamil voor intraveneuze toediening werd gebruikt in combinatie met hartglycosiden. Aangezien deze geneesmiddelen de AV-geleiding vertragen, moeten patiënten worden gecontroleerd op vroege detectie van AV-blokkade of ernstige bradycardie.

kinidine

Intraveneus verapamil is toegediend aan een kleine groep patiënten die
kinidine binnen. Er zijn verschillende meldingen van gevallen van een uitgesproken verlaging van de bloeddruk wanneer kinidine oraal wordt ingenomen en verapamil intraveneus, dus deze combinatie van geneesmiddelen moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

Flecaïnide

Een onderzoek onder gezonde vrijwilligers toonde aan dat het gecombineerde gebruik van verapamil en flecaïnide een additief effect kan hebben met een afname van de contractiliteit van het myocard, vertraging van de AV-geleiding en myocardiale repolarisatie.

Disopyramide

Alvorens gegevens te ontvangen over een mogelijke interactie tussen verapamil en disopyramide, mag disopyramide niet 48 uur vóór of 24 uur na het gebruik van verapamil worden voorgeschreven (zie rubriek "Contra-indicaties").

Bètablokkers

Verapamil voor intraveneuze toediening werd voorgeschreven aan patiënten die orale bètablokkers kregen. Er moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van nadelige interacties, aangezien beide geneesmiddelen de contractiliteit van het myocard of de AV-geleiding kunnen verminderen. De gelijktijdige toediening van verapamil en intraveneuze bètablokkers heeft geleid tot de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen, vooral bij patiënten met ernstige cardiomyopathie, chronisch hartfalen of na een myocardinfarct (zie rubriek "Contra-indicaties").

Speciale instructies:

In zeldzame gevallen kunnen zich levensbedreigende bijwerkingen ontwikkelen (boezemfibrilleren/fladderen met een hoge ventriculaire frequentie, met de aanwezigheid van extra routes, ernstige arteriële hypotensie of ernstige bradycardie/asystolie).

Acuut myocardinfarct

Isoptin® moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een acuut myocardinfarct gecompliceerd door bradycardie, ernstige hypotensie of linkerventrikeldisfunctie.

Hartblok / AV-blok I graad / Bradycardie / A systole

Verapamil beïnvloedt de AV- en SA-knooppunten en vertraagt ​​de AV-geleiding. Het medicijn Isoptin® moet met voorzichtigheid worden gebruikt, aangezien de ontwikkeling van AV-blok II of III graad (zie rubriek "Contra-indicaties") of blokkade met één bundel, twee bundels of drie bundels van de His-bundelbenen stopzetting van verapamil en passende therapie indien nodig.

Verapamil beïnvloedt de AV- en SA-knooppunten en kan in zeldzame gevallen tweede- of derdegraads AV-blok, bradycardie en, in extreme gevallen, asystolie veroorzaken. Deze voorvallen zijn het meest waarschijnlijk bij patiënten met het sick-sinussyndroom, dat vaker voorkomt bij oudere patiënten.

Asystolie bij patiënten zonder zwakte van de sinusknoop is gewoonlijk kort (enkele seconden) met spontane terugkeer naar atrioventriculair of normaal sinusritme. Als het sinusritme niet tijdig wordt hersteld, moet onmiddellijk een passende behandeling worden ingesteld.

Bètablokkers en antiaritmica

Wederzijdse versterking van het effect op het cardiovasculaire systeem (hoge mate van AV-blokkade, een significante verlaging van de hartslag, verergering van hartfalen en een uitgesproken verlaging van de bloeddruk). Asymptomatische bradycardie (36 slagen/min) met ritmemigratie langs het atrium werd waargenomen bij een patiënt die
timolol (bètablokker) in de vorm van oogdruppels en
verapamil binnen.

Digoxine

Bij gelijktijdige toediening van verapamil en digoxine moet de dosis digoxine worden verlaagd. Zie rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen".

Hartfalen

Patiënten met hartfalen en een linkerventrikelejectiefractie van meer dan 35% moeten stabiel zijn voordat met Isoptin® wordt gestart en moeten daarna op de juiste manier worden behandeld.

Uitgesproken verlaging van de bloeddruk

Intraveneuze toediening van het geneesmiddel Isoptin® veroorzaakt vaak een verlaging van de bloeddruk tot onder de uitgangswaarden, meestal van voorbijgaande aard en asymptomatisch, maar kan gepaard gaan met duizeligheid.

HMG-CoA-reductaseremmers (statines)

Zie rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen".

Neuromusculaire transmissiestoornissen

Isoptin® moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ziekten die de neuromusculaire transmissie beïnvloeden (myasthenia gravis, Lambert-Eaton-syndroom, Duchenne-spierdystrofie).

Verminderde nierfunctie

De uitgevoerde vergelijkende onderzoeken tonen aan dat de farmacokinetiek van verapamil onveranderd blijft bij patiënten met terminale nierziekte. Sommige rapporten suggereren echter dat Isoptin met voorzichtigheid en onder nauwlettend toezicht moet worden gebruikt bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Verapamil wordt niet uitgescheiden door hemodialyse.

Verminderde leverfunctie

Isoptin moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.

Ventriculaire tachycardie

Intraveneuze toediening van het geneesmiddel Isoptin® aan patiënten met ventriculaire tachycardie met brede QRS-complexen (> 0,12 sec.) Kan leiden tot een uitgesproken verslechtering van de hemodynamiek en ventriculaire fibrillatie. Voordat met de behandeling wordt begonnen, is een juiste diagnose en uitsluiting van brede QRS-ventriculaire tachycardie verplicht.

Invloed op het vermogen om een ​​voertuig te besturen:

Vrijgaveformulier:

Oplossing voor intraveneuze toediening, 5 mg/2 ml.

Pakket:

2 ml in kleurloze type I hydrolytische glazen ampullen met een blauw breekpunt.

5, 10 of 50 ampullen in een kartonnen bakje of PVC of polystyreen blister, afgesloten met papierfolie, samen met gebruiksaanwijzing in een kartonnen doos.

Opslag condities:

Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Tenminste houdbaar tot:

Niet gebruiken na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.

Voorwaarden voor uitgifte uit apotheken:

Houder van het kentekenbewijs:

Fabrikant

Samenstelling en vorm van release

in een blister 10, 15 of 20 stuks; in een kartonnen doos 1, 2, 3, 5 of 10 blisters.

Beschrijving van de doseringsvorm

Lichtgroene capsulevormige tabletten, filmomhuld. Tabletten aan beide zijden hebben transversale risico's. Aan de ene kant zijn twee "7" tekens.

farmacologisch effect

Blokkeert calciumkanalen.

farmacodynamiek

Verapamil remt de transmembraanstroom van calciumionen naar gladde spiercellen. Het anti-angineuze effect is geassocieerd met een direct effect op het myocardium en het effect op de perifere hemodynamiek (vermindert de tonus van perifere slagaders, OPSS). De blokkade van het binnendringen van calciumionen in de cel leidt tot een afname van de transformatie van de energie in de macro-erge bindingen van ATP in mechanisch werk en een afname van de contractiliteit van het hart.

De antihypertensieve werkzaamheid van Isoptin SR 240 is te wijten aan een afname van de perifere vasculaire weerstand zonder een toename van de hartslag als reflexreactie. De bloeddruk begint onmiddellijk te dalen op de eerste dag van de behandeling; dit effect houdt aan bij langdurige therapie. Isoptin SR 240 is geïndiceerd voor de behandeling van alle soorten hypertensie: voor monotherapie van lichte of matige hypertensie in combinatie met andere antihypertensiva, met name diuretica en, volgens recente waarnemingen, ACE-remmers bij ernstigere hypertensie. Het heeft een vaatverwijdend, hypotensief, negatief vreemd en chronotroop effect. Het medicijn Isoptin SR 240 heeft een uitgesproken anti-aritmisch effect, vooral bij supraventriculaire aritmieën. Het vertraagt ​​de geleiding van de impuls in de AV-knoop. Hierdoor wordt het sinusritme hersteld en/of de ventriculaire frequentie genormaliseerd, afhankelijk van het type aritmie. De normale hartslag verandert niet of neemt iets af.

Farmacokinetiek

Verapamil, de werkzame stof van Isoptin SR 240, wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd in de dunne darm. De mate van absorptie is 90-92%. T 1/2 - van 3 tot 7 uur na een enkele dosis van het medicijn binnen. Bij meerdere doses kan de T 1/2 van verapamil bijna verdubbelen in vergelijking met een enkele dosis.

Verapamil wordt bijna volledig gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet is norverapamil, dat farmacologische activiteit heeft, andere metabolieten zijn meestal inactief.

Verapamil en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden; slechts 3-4% - ongewijzigd. Binnen 24 uur wordt 50% van de toegediende dosis van het geneesmiddel uitgescheiden in de urine, binnen 48 uur - 55-60% en binnen 5 dagen - 70%. Tot 16% wordt uitgescheiden in de ontlasting. Recente resultaten geven aan dat er geen verschillen zijn in de farmacokinetiek van verapamil bij personen met een normale nierfunctie en bij patiënten met terminale nierziekte.

Bij coronaire hartziekte en arteriële hypertensie werd geen correlatie gevonden tussen het therapeutisch effect en de concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma; er is slechts een bepaalde relatie tussen het niveau van het geneesmiddel in het bloedplasma en het effect op het PR-interval. Na inname van doseringsvormen met aanhoudende afgifte, strekt de plasmaconcentratiecurve van verapamil zich uit en wordt deze vlakker dan bij de introductie van doseringsvormen met normale afgifte.

Ongeveer 90% van het geneesmiddel bindt aan plasma-eiwitten.

biologische beschikbaarheid

Na orale toediening ondergaat verapamil een significant first-pass-metabolisme, dat bijna uitsluitend in de lever plaatsvindt.

De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid bij gezonde vrijwilligers na een enkele dosis van het geneesmiddel is 22%. Recente onderzoeken bij patiënten met atriale fibrillatie of angina hebben aangetoond dat de gemiddelde niveaus van biologische beschikbaarheid respectievelijk 35 en 24% zijn na een enkelvoudige orale en intraveneuze dosis.

Bij herhaalde toediening van het geneesmiddel neemt de biologische beschikbaarheid bijna 2 keer toe in vergelijking met een enkele dosis. Dit effect is waarschijnlijk te wijten aan gedeeltelijke verzadiging van de leverenzymsystemen en/of een voorbijgaande toename van de bloedcirculatie in de lever na een enkele dosis verapamil. Bij patiënten met leverinsufficiëntie was de biologische beschikbaarheid van verapamil veel hoger dan bij personen met een normale leverfunctie en werd een vertraging in de uitscheiding van het geneesmiddel waargenomen.

De placenta passeren

Verapamil passeert de placentabarrière; de gevonden concentratie in het bloedplasma uit de navelstrengader was 20-92% van de concentratie in het bloedplasma van de moeder.

Uitscheiding met moedermelk

Verapamil wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar bij therapeutische doses is de concentratie zo laag dat een klinisch effect bij pasgeborenen onwaarschijnlijk is.

Indicaties voor Isoptin SR 240

arteriële hypertensie;

chronische stabiele angina pectoris (klassieke angina pectoris);

angina als gevolg van vasospasme (Prinzmetal-angina, variant);

paroxysmale supraventriculaire tachycardie;

atriumfibrilleren/fladderen, vergezeld van tachyaritmie (met uitzondering van WPW-syndroom a, zie "Contra-indicaties").

Contra-indicaties

Absoluut:

cardiogene shock;

gecompliceerd acuut myocardinfarct (bradycardie, ernstige arteriële hypotensie, linkerventrikelfalen);

AV-blok II-III graad;

sinusknoopzwaktesyndroom (bradycardie-tachycardiesyndroom);

sinoatriale blokkade.

Familielid:

AV blok I graad;

bradycardie (<50 сокращений в минуту);

arteriële hypotensie (SBP<90 мм рт. ст. );

atriale fibrillatie / flutter met WPW-syndroom (risico op ventriculaire tachycardie);

hartfalen (indien nodig worden hartglycosiden voorgeschreven voordat de behandeling met Isoptin SR 240 wordt gestart);

leeftijd van kinderen (momenteel zijn er geen overtuigende gegevens over de veiligheid van het geneesmiddel bij kinderen onder de 18 jaar).

Gebruik tijdens dracht en lactatie

Tijdens de zwangerschap (vooral in het eerste trimester) en tijdens het geven van borstvoeding moet het mogelijke voordeel van het gebruik van het geneesmiddel Isoptin CP 240 worden geanalyseerd met betrekking tot het mogelijke risico voor moeder en kind. Tijdens borstvoeding moet het medicijn worden stopgezet.

Bijwerkingen

Soms kan bij inname van verapamil in hoge doses of in aanwezigheid van cardiovasculaire aandoeningen worden waargenomen: aritmie tegen de achtergrond van bradycardie (sinusbradycardie, sinoatriaal blok, AV-blok I, II of III graad of bradyaritmie met atriale fibrillatie), arteriële hypotensie, hartkloppingen, tachycardie, ontwikkeling of verergering van symptomen van hartfalen.

Er is gerapporteerd over een vrij frequent optreden van constipatie bij het innemen van het medicijn; in zeldzame gevallen kunnen misselijkheid, braken, darmobstructie, pijn of ongemak in de buik, duizeligheid of slaperigheid, vermoeidheid, verhoogde nervositeit/tremor, zwelling van de benen, erytromelalgie of paresthesie optreden.

In zeldzame gevallen kunnen duizeligheid, hoofdpijn en blozen optreden. In zeer zeldzame gevallen kunnen myalgie en artralgie optreden.

Zelden gemelde allergische reacties (exantheem, urticaria, urticaria, angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom). Er is ook een reversibele verhoging van de niveaus van levertransaminasen en/of alkalische fosfatase, een verhoging van de niveaus van prolactine beschreven.

In zeldzame gevallen ontwikkelden oudere patiënten met langdurige therapie gynaecomastie, die in alle gevallen volledig reversibel was na stopzetting van het geneesmiddel. Er zijn gevallen van galactorroe en impotentie gemeld.

In uiterst zeldzame gevallen kan gingivale hyperplasie optreden tijdens langdurige behandeling, die volledig reversibel is na stopzetting van het geneesmiddel.

Interactie

Onderzoek in vitro geven aan dat verapamilhydrochloride wordt gemetaboliseerd door CYP3A4-iso-enzymen, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 en CYP2C18-cytochroom P450. Er werd een klinisch significante interactie waargenomen bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers, die een verhoging van de plasmaspiegels van verapamil veroorzaakte, terwijl CYP3A4-inductoren de plasmaconcentratie ervan verlaagden. Dienovereenkomstig moet bij gelijktijdig gebruik van dergelijke middelen rekening worden gehouden met de mogelijkheid van interactie.

De tabel geeft een lijst van mogelijke interacties tussen geneesmiddelen en verapamil als gevolg van veranderingen in hun farmacokinetische parameters.

Mogelijke geneesmiddelinteracties met verapamil

* bij patiënten met progressieve neoplasmata heeft verapamil geen invloed op het niveau of de klaring van doxorubicine; bij patiënten met kleincellige longkanker verlaagde verapamil de T1/2 en Cmax van doxorubicine.

Anti-aritmica, bètablokkers. Wederzijdse versterking van effecten op het cardiovasculaire systeem is mogelijk (meer uitgesproken AV-blokkade, een meer significante verlaging van de hartslag, de ontwikkeling van hartfalen en verhoogde hypotensie).

Antihypertensiva, diuretica, vaatverwijders. Versterking van hypotensieve actie.

Prazosine, terazosine. Additieve hypotensieve werking.

Antivirale middelen en middelen voor de behandeling van HIV-infectie. Ritonavir en antivirale geneesmiddelen kunnen het metabolisme van verapamil remmen, wat resulteert in een verhoging van de plasmaconcentratie. In dit opzicht moet de dosis verapamil worden verlaagd.

Kinidine. Hypotensie.

Patiënten met hypertrofische obstructieve cardiomyopathie kunnen longoedeem ontwikkelen.

Carbamazepine. Verhoogde plasmaspiegels van carbamazepine en verhoogde neurotoxiciteit. Bijwerkingen die kenmerkend zijn voor carbamazepine, zoals diplopie, hoofdpijn, ataxie of duizeligheid, kunnen worden waargenomen.

Lithium. Verhoogde neurotoxiciteit van lithium.

Rifampicine.

Sulfinpyrazon. Kan het hypotensieve effect van verapamil verminderen.

Spierverslappers. Het effect van spierverslappers kan worden versterkt.

Aspirine (acetylsalicylzuur). Verhoogde bloeding.

Ethanol (alcohol). Verhoogde plasma-ethanolspiegels.

HMG-CoA-reductaseremmers (statines). Simvastatine/Lovastatine. Gelijktijdig gebruik met verapamil kan leiden tot een verhoging van de serumspiegels van simvastatine of lovastatine.

Bij patiënten die verapamil krijgen, moet de behandeling met HMG-CoA-reductaseremmers (d.w.z. simvastatine/lovastatine) worden gestart met de laagst mogelijke dosis en verder worden verhoogd. Als het nodig is om verapamil voor te schrijven aan patiënten die al HMG-CoA-reductaseremmers krijgen, is het noodzakelijk om hun doses te herzien en te verlagen in overeenstemming met de cholesterolconcentratie in het bloedserum. Vergelijkbare tactieken moeten worden gevolgd bij het voorschrijven van verapamil met atorvastatine (hoewel er geen klinische gegevens zijn die de interactie van verapamil en atorvastatine bevestigen), aangezien farmacokinetische onderzoeken precies bekend zijn, die bevestigen dat verapamil het niveau van atorvastatine op vergelijkbare wijze beïnvloedde.

Fluvastatine, pravastatine en rosuvastatine worden niet gemetaboliseerd door CYP3A4-iso-enzymen, dus hun interactie met verapamil is het minst waarschijnlijk.

Dosering en administratie

binnen, heel doorgeslikt, weggespoeld met water, bij voorkeur tijdens een maaltijd of direct na een maaltijd.

Doses van verapamil moeten worden gebruikt afhankelijk van het klinische beeld van de ziekte; jarenlange klinische ervaring heeft aangetoond dat de gemiddelde dosis voor alle indicaties 240-360 mg/dag is.

Bij langdurige behandeling mag een dagelijkse dosis van 480 mg niet worden overschreden; een tijdelijke verhoging van de dosis boven dit niveau is mogelijk.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie neemt het effect van verapamil toe en wordt het langer als gevolg van het trage metabolisme van het geneesmiddel, dat afhangt van de ernst van de leverdisfunctie. In dergelijke gevallen moet de dosis met uiterste voorzichtigheid worden bepaald en moet de behandeling met lagere doses worden gestart (d.w.z. patiënten met levercirrose krijgen aanvankelijk 2-3 maal daags 1 omhulde tablet Isoptin 40 mg voorgeschreven).

De duur van de aanvraag is niet beperkt.

Overdosis

Symptomen van vergiftiging als gevolg van een overdosis van het geneesmiddel Isoptin hangen af ​​van de hoeveelheid ingenomen geneesmiddel, het tijdstip van ontgiftingsmaatregelen en van de contractiliteit van het myocard (afhankelijk van de leeftijd). Er zijn dodelijke gevallen gemeld als gevolg van een overdosis.

Het volgende symptomen: daling van de bloeddruk (in sommige gevallen tot niveaus die niet kunnen worden gemeten); schok, bewustzijnsverlies; AV blok I en II graad, vaak met Wenckebach perioden met of zonder ontsnappingsritme; volledig AV-blok met volledige AV-dissociatie, ontsnappingsritme, hartstilstand; sinus bradycardie, sinusknoop arrestatie.

Behandeling. Therapeutische activiteiten moet worden uitgevoerd afhankelijk van de duur en methode van inname van het medicijn Isoptin en van de aard en ernst van de symptomen van vergiftiging.

In geval van overdosering met een groot aantal tabletten, omhulde, langdurige werking (d.w.z. Isoptin SR 240), moet er rekening mee worden gehouden dat de werkzame stof binnen 48 uur na orale toediening in de darm wordt afgegeven en geabsorbeerd. Afhankelijk van het tijdstip van orale toediening is het waarschijnlijk dat afzonderlijke conglomeraten van gezwollen tabletresten, die als actieve depots werken, zich overal in het maagdarmkanaal bevinden.

Algemene activiteiten.

Als er geen beweeglijkheid van de maag en darmen is (tekenen van peristaltiek tijdens auscultatie), is het raadzaam om de maag zelfs 12 uur na inname van het medicijn te wassen. Als er een vermoeden bestaat van een overdosis van het medicijn Isoptin CP 240, worden passende maatregelen getoond om het medicijn te elimineren, bijvoorbeeld braken opwekken, de maag en darmen spoelen in combinatie met een endoscopisch onderzoek, laxeermiddelen, braakmiddelen nemen.

Veel voorkomende noodreanimatiemaatregelen zijn borstcompressies, kunstmatige beademing en elektrische hartstimulatie.

Speciale evenementen.

Uitsluiting van effecten geassocieerd met remming van de hartfunctie, arteriële hypotensie en bradycardie.

Calcium is een specifiek tegengif: 10-30 ml van een 10% oplossing van calciumgluconaat wordt toegediend als een intraveneuze injectie (2,25-4,5 mmol), indien nodig, herhaaldelijk toegediend of als een langzaam infuus (bijvoorbeeld 5 mmol/u ).

De volgende activiteiten kunnen nodig zijn.

Voor 2e of 3e graads AV-blok, sinusbradycardie, hartstilstand: atropine, isoprenaline, orciprenaline of hartstimulatie.

In geval van arteriële hypotensie: dopamine, dobutamine, noradrenaline.

In geval van aanhoudende tekenen van myocardiale insufficiëntie: dopamine, dobutamine, aanvullende calciuminjecties indien nodig.

Voorzorgsmaatregelen

Invloed op het vermogen om auto te rijden en met mechanismen te werken

Behandeling van arteriële hypertensie met Isoptin SR 240 vereist regelmatig medisch toezicht. Afhankelijk van de individuele respons op de behandeling, kan het vermogen van de patiënt om te rijden of machines te bedienen verminderd zijn. Dit is vooral belangrijk in de beginperiode van de behandeling bij het overstappen van het ene medicijn op het andere en bij gebruik in combinatie met alcohol.

Bewaarcondities van het medicijn Isoptin SR 240

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Houdbaarheid van het medicijn Isoptin SR 240

Niet gebruiken na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.

Synoniemen van nosologische groepen