Lijst met sulfanilamide-antibiotica. Antimicrobiële middelen (sulfonamiden, nitrofuranen, antibiotica)

Medische Staatsuniversiteit van Karaganda

Afdeling Algemene Farmacologie

Betreft: Sulfanilamidepreparaten.

Voltooid: Art. gr.2085 Savitskaya T.

Gecontroleerd door: instructeur Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Inleiding

2. sulfamedicijnen (farmacodynamiek, farmacokinetiek, contra-indicaties en indicaties voor gebruik, classificatie)

3. Sulfanilamidepreparaten. Naam. Vormen van afgifte, gemiddelde therapeutische doses, toedieningsmethoden.

4. Farmacologie: synthetische antimicrobiële middelen met verschillende chemische structuren.

5. Derivaten van sulfanilamidepreparaten.

6. Gebruikte literatuur.

Sulfanilamidepreparaten zijn synthetische chemotherapeutische middelen afgeleid van sulfanilzuur, die de ontwikkeling van grampositieve en gramnegatieve bacteriën, chlamydia, sommige protozoa en pathogene schimmels significant kunnen remmen. Het eerste sulfanilamide werd in 1908 gesynthetiseerd door een afgestudeerde van de farmaceutische faculteit van de Universiteit van Wenen P. gel. De geneeskrachtige eigenschappen van de nieuwe chemische verbinding zijn echter niet onderzocht. In 1932 synthetiseerden Duitse chemici van het bedrijf Farbenindustry een rode kleurstof, waarvan de antimicrobiële eigenschappen werden bestudeerd door G. Domagk. Hij toonde aan dat rode kleurstof een uitgesproken antimicrobieel effect had bij muizen die waren geïnfecteerd met hemolytische streptokokken. Proptosil (de naam die aan de rode kleurstof wordt gegeven) voorkwam de dood van muizen die werden geïnjecteerd met een 1000-voudige dosis hemolytische streptokokken. Experimentele studies moesten worden bevestigd door klinische observaties. Een dramatisch incident in de familie van G. Domagk versnelde deze waarnemingen. Zijn dochter kreeg destijds een ernstige vorm van bloedvergiftiging met een slechte prognose. Meneer Domagk werd gedwongen haar proptosil te geven, hoewel deze stof nog niet voor behandeling was gebruikt. De dochter werd gered van een wisse dood. G. Domagk stemde ermee in om prontosil te testen in verschillende klinieken in Duitsland. Van overal ontving de wetenschapper positieve recensies. De conventionele kleurstof bleek een effectief antimicrobieel middel te zijn. Samenvattend de experimentele, klinische studies, publiceerde G. Domagk in 1935 in het tijdschrift "Deutsche medicinishe wochenschrifft" een artikel "Bijdrage aan de chemotherapie van bacteriële infecties". Voor de ontdekking van de geneeskrachtige eigenschappen van prontosil ontving G. Domagk in 1938 de Nobelprijs. Prontosil werd echter gepatenteerd door Farbenindustry, die het exclusieve recht op het medicijn had en er hoge prijzen voor vaststelde. Medewerkers van het Pasteur Instituut in Parijs toonden aan dat het effectieve begin van prontosil, of rode streptocide, de witte fractie is - aminobenzenesulfamide, dat in 1908 werd gesynthetiseerd door P. gel. Het was een streptocide (witte streptocide). Omdat de witte streptocide niet gepatenteerd was, kon iedereen het gebruiken. De ontdekking van de geneeskrachtige eigenschappen van streptocide en andere geneesmiddelen van deze groep begon een nieuwe fase in de behandeling van patiënten met infectieziekten - sulfanilamidetherapie. Het product voor de synthese van sulfonamiden is sulfanilzuur verkregen uit PABA. Sulfonamiden hebben één algemene formule. Tot op heden zijn meer dan 15.000 sulfanilzuurderivaten gesynthetiseerd, waarvan er ongeveer 40 in de medische praktijk zijn geïntroduceerd als antibacteriële middelen. Onder invloed van sulfanilamidegeneesmiddelen wordt een bacteriostatisch effect in vivo en in vitro alleen waargenomen in relatie tot bacteriële cellen die zich vermenigvuldigen. Antimicrobiële activiteit vereist de aanwezigheid van een vrije NH2-aminegroep op de 4e positie. Het spectrum van antimicrobiële activiteit van sulfanilamidegeneesmiddelen is vrij breed: grampositieve en gramnegatieve cocci, E. coli, shigella, vibrio cholerae, clostridia, protozoa (veroorzakers van malaria, pneumocystis, toxoplasma), chlamydia (veroorzakers van ornithose ), miltvuur, difterie, pest, pathogene schimmels (actinomyceten, coccidia), grote virussen (veroorzakers van trachoom, liesgranuloom). Het mechanisme van de chemotherapeutische werking van sulfanilamidegeneesmiddelen is gebaseerd op hun gemeenschappelijke structuur met para-aminobenzoëzuur (PABA), waardoor ze, daarmee concurrerend, worden aangetrokken door het metabolisme van bacteriën. Door te concurreren met PABA, voorkomen sulfonamiden het gebruik ervan door micro-organismen voor de synthese van dihydrofoliumzuur. Dihydrofoliumzuur met de deelname van reductase wordt omgezet in een metabolisch actief co-enzym-tetrahydrofoliumzuur, dat betrokken is bij de synthese van pyrimidinebasen van DNA en RNA. De microbiële cel heeft een bepaalde hoeveelheid opgehoopt PABA, dus het effect van sulfonamiden wordt waargenomen na een bepaalde latente periode, waarin 5,5 ± 0,5 generatie optreedt. Het competitieve antagonisme tussen sulfonamiden en PABA domineert dus grotendeels in de richting van PABA. Daarom is het voor antimicrobiële werking noodzakelijk dat de concentratie van sulfanilamide in het medium de concentratie van PABA 2000 - 5000 keer overschrijdt. Alleen in dit geval zullen microbiële cellen sulfanilamide opnemen in plaats van PABA. Dat is de reden waarom sulfamedicijnen in vrij aanzienlijke doses worden toegediend. Eerst wordt 0,5 - 2 g van het medicijn voorgeschreven om een voldoende concentratie in het lichaam te creëren en vervolgens systematisch toegediend in doses die een bacteriostatische concentratie zullen opleveren. Als gevolg hiervan wordt de synthese van purine- en pyrimidineverbindingen, nucleotiden en nucleïnezuren verstoord, wat leidt tot remming van het metabolisme van de eiwitten van micro-organismen, de ontwikkeling en deling van hun cellen verstoort. Het gebruik van sulfanilamidepreparaten in verlaagde doses draagt bij aan de vorming van stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen de werking van geneesmiddelen. Het antibacteriële effect van sulfanilamidegeneesmiddelen wordt verminderd in aanwezigheid van pus, bloed, vervalproducten van lichaamsweefsels, die voldoende hoeveelheden PABA en foliumzuur bevatten. Betekent dat, vanwege hun biotransformatie in het lichaam, PABA (bijvoorbeeld novocaïne) wordt gevormd, evenals verbindingen die purine- en pyrimidinebasen bevatten, het antibacteriële effect van sulfonamiden verminderen. Omgekeerd zijn die verbindingen die de reductase van dihydrofoliumzuur kunnen remmen, synergisten van sulfonamiden, omdat ze de volgende fase van het metabolisme verstoren - de synthese van tetrahydrofoliumzuur met dihydrofoliumzuur. Een voorbeeld is bijvoorbeeld trimethoprim, dat wordt gebruikt om effectieve antimicrobiële middelen te maken. De gevoeligheid van micro-organismen voor sulfamedicijnen is te wijten aan hun vermogen om PABA te synthetiseren. Hemolytische streptokokken die het meest vatbaar zijn voor streptocide. Micro-organismen die geen PABA (assimilaat dihydrofoliumzuur) nodig hebben, zijn niet gevoelig voor de werking van sulfonamiden. Minder gevoelig voor sulfonamiden zijn staphylococcus, enterococcus, proteus, de veroorzaker van tularemie. In de beginjaren van wijdverbreid gebruik vertoonden sulfanilamidepreparaten een hoge efficiëntie tegen stafylokokken, meningokokken, gonokokken, enz. Nu hebben de meeste klinische stammen van deze micro-organismen resistentie verworven tegen de werking van sulfanilamidepreparaten vanwege het vermogen om PABA te synthetiseren of als resultaat van mutatie. De meeste sulfanilamidepreparaten worden verkregen op basis van het streptocidemolecuul door introductie van alifatische, aromatische en heterocyclische radicalen. Substitutie van waterstof aan de stikstof van de sulfanilamidegroep maakt het mogelijk om antimicrobiële verbindingen te verkrijgen met alifatische groepen (sulfacyl), aromatische radicalen (sulfadimezin, etazol, norsulfazol). Als we de waterstof vervangen door de stikstof van de aminogroep op de 4e positie, wordt de antibacteriële activiteit van de verbinding aanzienlijk verminderd. Dit komt door een afname van de gelijkenis van sulfonamiden met PABA. Zo krijgt ftalazol antibacteriële werking na de reductie van de aminogroep, die in de darm optreedt. Het spectrum van antibacteriële werking van verschillende sulfanilamidegeneesmiddelen is enigszins anders vanwege hun vermogen om andere enzymsystemen te onderdrukken. Norsulfazol heeft een thiazolring, bootst de werking van thiamine na en remt de synthese van cocarboxylase, dat betrokken is bij de decarboxylering van pyrodruivenzuur. Volgens norsulfazol werkt het op gonokokken, stafylokokken, darmbacteriën, zwakker - op pneumo-, meningo- en vooral streptokokken. Sulfadimezine actief tegen kokken en gramnegatieve staafjes, minder actief tegen gono- en staphylococcus aureus. Etazol heeft een matig bacteriostatisch effect op de meeste kokken, actief tegen de darmflora. Sulfanilamide is een wit poeder, enigszins oplosbaar in water, oplosbaar in waterige oplossingen van basen. De keuze van sulfanilamidegeneesmiddelen wordt bepaald door de eigenschappen van de ziekteverwekker, het spectrum van antimicrobiële werking en de kenmerken van farmacokinetiek. Classificatie. Afhankelijk van de kenmerken van de farmacokinetiek (absorptie in het maagdarmkanaal en de duur van uitscheiding uit het lichaam), worden sulfanilamide-geneesmiddelen onderverdeeld in de volgende groepen: I. Geneesmiddelen die goed worden geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal, en daarom worden ze voorgeschreven voor systemische behandeling van ziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen. T1 / 2 van deze medicijnen in het bloed is anders, dus ze kunnen worden onderverdeeld in afzonderlijke subgroepen. 1. Medicijnen

kortetermijnwerking van T1 / 2 tot 10 uur (etazol, norsulfazol, sulfadimezin). ze worden 4-6 keer per dag voorgeschreven, de dagelijkse dosis is 4-6 g, de wisselkoers is 20-30 g. ze worden 2 keer 1-3 g per dag voorgeschreven; kuurdosis 10 - 15 g Preparaten met een korte en middellange werkingsduur worden voornamelijk gebruikt bij acute infectieuze processen. 3. Langwerkende geneesmiddelen met T1 / 2 meer dan 24 uur (sulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfamonodimethox-son). Wijs de eerste dag 1-2 g toe, daarna 0,5 - 1 g 1 keer per dag. 4. Preparaten Verhoogde werking met T, /2 60 - 120 h (sulfaleen). Sulfalen wordt voorgeschreven in een dosis van 1 g voor de eerste dag, daarna 2 g eenmaal per week of 0,2 g 30 minuten voor de maaltijd, dagelijks voor chronische ziekten. II. Geneesmiddelen die praktisch niet worden opgenomen in het spijsverteringskanaal (ftazin, ftalazol, sulgin) worden voorgeschreven voor colitis, enterocolitis alleen van binnen. Deze geneesmiddelen vormen een significante concentratie van de werkzame stof in de darm (ftalazol wordt afgebroken tot norsulfazol). Bij langdurig gebruik onderdrukken sulfonamiden de saprofytische microflora, die een belangrijke rol speelt bij de synthese van vitamine K2, waarvan de onbalans kan leiden tot hypoprotrombinemie. III. Lokale preparaten (streptocid, etazol, sulfacyl-natrium). Streptocid, etazol als de kleinste poeders worden gebruikt voor poeders, in de vorm van smeersel, sulfacylnatrium wordt gebruikt voor oogdruppels, die goed doordringen in alle weefsels van het oog. Sulfonamiden maken deel uit van veel zalven. IV. Salazosulfanamiden - stikstofverbindingen van sulfonamiden met salicylzuur (salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxine) hebben antibacteriële en ontstekingsremmende eigenschappen. In de darm breken ze af met de afgifte van actieve sulfonamiden en 5-aminosalicylzuur. Wijs voornamelijk toe aan patiënten met niet-specifieke colitis ulcerosa 0,5 - 1 g 4 keer per dag. V. Gecombineerde preparaten van sulfonamiden met trimethoprim (bactrim - biseptol). Sulfonamiden, die goed in het bloed worden opgenomen, kunnen complexen vormen met plasma-albuminen en circuleren gedeeltelijk in vrije toestand. Communicatie met eiwitten is onstabiel. De mate van binding neemt toe met toenemende hydrofobiciteit van de moleculen. De geacetyleerde vormen zijn meer eiwitgebonden dan de vrije verbindingen. Met een afname van het eiwitgehalte in het bloedplasma, neemt het gehalte aan de vrije fractie van sulfonamiden daarin aanzienlijk toe. Vanuit het bloed dringen sulfonamiden goed door in verschillende weefsels en lichaamsvloeistoffen. Sulfapyridazine heeft de hoogste permeabiliteit. In aanzienlijke hoeveelheden worden sulfonamiden aangetroffen in de nieren, lever, longen, huid, in kleinere hoeveelheden - in vetweefsel, en worden ze niet gedetecteerd in de botten. De concentratie van sulfanilamide in de pleurale, peritoneale, synoviale en andere vloeistoffen is 50 - 80% daarvan in het bloed. Het ontstekingsproces vergemakkelijkt de penetratie van sulfonamiden door de bloed-hersenbarrière in het hersenweefsel aanzienlijk. Ze passeren vrij gemakkelijk de placenta, worden bepaald in speeksel, zweet, in moedermelk, in de weefsels van de foetus. Biotransformatie van sulfonamiden is verschillend voor verschillende geneesmiddelen. Sulfonamiden in het lichaam zijn gedeeltelijk geacetyleerd, geoxideerd, vormen inactieve glucoroniden of veranderen niet. Acetyluvan-tie in de lever en hangt niet alleen af van het medicijn, maar ook van het acetylucent vermogen van de lever. Minder geacetyleerd is etazol, urosulfan, meer - sulfidine, streptocide, norsulfazol, sulfadimezin. Wanneer geacetyleerd, gaat de activiteit van het medicijn verloren en neemt de toxiciteit toe. Geacetyleerde sulfonamiden hebben een lage oplosbaarheid en kunnen in een zure omgeving stenen vormen die kunnen neerslaan (kristallurie), de niertubuli beschadigen of zelfs blokkeren. Geneesmiddelen die licht geacetyleerd zijn, worden in actieve vorm door het lichaam uitgescheiden en hebben een significante antimicrobiële activiteit in de urinewegen (etazol, urosulfan). De vorming van inactieve glucuroniden is kenmerkend voor sulfadimethoxine. Glucuroniden zijn zeer goed oplosbaar en slaan niet neer. Metabolieten van sulfonamiden hebben geen antimicrobiële activiteit. Uitgescheiden door de nieren door glomerulaire filtratie en gedeeltelijk tubulaire secretie. Langwerkende en langwerkende geneesmiddelen worden weinig geïnactiveerd in het lichaam en worden in aanzienlijke hoeveelheden opnieuw opgenomen in de tubuli, wat de duur van hun werking verklaart. Bijwerkingen bij het gebruik van sulfamedicijnen kunnen gevarieerd en gevaarlijk zijn, maar treden zelden op met de juiste behandeling. Complicaties die de hele groep gemeen hebben: allergische reacties, effecten op het bloed, en dergelijke. Ze worden veroorzaakt door een overdosis medicijnen of overgevoeligheid van de patiënt. Overdosering komt vaker voor bij kinderen en ouderen, vooral na 10-14 dagen behandeling met langwerkende geneesmiddelen. Kan tekenen van intoxicatie (misselijkheid, braken, duizeligheid), schade aan het epitheel van de tubuli van de nieren, de vorming van kristallen daarin (oligurie, eiwitten, rode bloedcellen in de urine), hepatitis ontwikkelen. Om de vorming van kristallen in de urinewegen te voorkomen, moet een aanzienlijke hoeveelheid alkalische drank (tot 3 liter) of natriumwaterstofcarbonaat, mineraal alkalisch water worden voorgeschreven. De benoeming van sulfamedicijnen vereist voorzichtigheid bij ziekten van de nieren en de lever. Complicaties geassocieerd met overgevoeligheid van het lichaam kunnen van allergische aard zijn (huiduitslag, dermatitis, exsudatief erytheem, serumziekte, vasculaire schade, soms anafylactische shock). Bloedletsels worden waargenomen - hemolytische anemie, leukopenie, agranulocytose, zelden - aplastische anemie, een onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel. Indicaties voor het gebruik van sulfonamiden - ziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen. Sulfonamiden, goed geabsorbeerd, gebruikt voor infectieziekten van de urinewegen, galwegen, oor, keel, neus, longen, voorgeschreven aan patiënten met trachoom, actinomycose, toxoplasmose, malaria, meningitis, enz. Als de ziekteverwekker gevoelig is voor het medicijn, het therapeutische effect manifesteert zich binnen 1 - 3 dagen: tekenen van infectieuze toxicose verdwijnen (koorts, stoornissen in de bloedsomloop en luchtwegen), de algemene toestand verbetert. Sulfonamiden, slecht geabsorbeerd, worden gebruikt voor darminfecties (enteritis, colitis, dysenterie, buiktyfus, enz.). De antibacteriële activiteit van sulfanilamidepreparaten is veel zwakker in vergelijking met antibiotica. Hierdoor, en ook gezien de toename van het aantal resistente stammen, zijn sulfamedicijnen minder recentelijk gebruikt. ze kunnen samen met antibiotica worden voorgeschreven. Combinaties van sulfanilamidepreparaten met andere chemotherapeutische middelen worden gebruikt om de vorming van sulfanil-midostabiele stammen van micro-organismen te voorkomen. Het gecombineerde preparaat Bactrim (biseptol, trimoxazol) bevat bijvoorbeeld 5 delen van het sulfanilamide-medicijn sulfamethoxazol en 1 deel trimethoprim. Sulfamethoxazol en trimethoprim hebben elk afzonderlijk een bacteriostatisch effect. Gelijktijdig gebruik in de vorm van een gecombineerd preparaat versterkt het antimicrobiële effect en zorgt voor een hoog bacteriedodend effect, zelfs tegen micro-organismen die resistent zijn tegen sulfanilamidepreparaten. Sulfamethoxazol blokkeert de biosynthese van dihydrofoliumzuurbacteriën op het niveau van PABA. Trimethoprim blokkeert de volgende fase van het metabolisme - de reductie van dihydrofoliumzuur tot tetrahydrofoliumzuur door remming van dihydrofoliumzuurreductase. Trimethoprim is 5.000 - 10.000 keer meer gerelateerd aan microbiële dihydrofelaatreductase dan aan functioneel vergelijkbare zoogdierreductasen. Trimethoprim heeft een antimicrobieel spectrum dat vergelijkbaar is met andere sulfonamiden, maar het is 20-100 keer actiever. Bactrim remt de ontwikkeling van de meeste (ongeveer 95%) stammen van stafylokokken, pyogene en groene streptokokken, verschillende soorten Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. Resistentie tegen Bactrim wordt vrij langzaam gevormd. Bij orale toediening wordt de maximale concentratie in het bloed na 1 tot 3 uur bepaald en houdt deze 7 uur aan. T1 / 2 trimethoprim is 16 uur, sulfamethoxazol - 10 uur. In aanwezigheid van sulfamethoxazol bindt trimethoprim in kleine hoeveelheden aan plasma-eiwitten en komt het snel in weefsels, waar de concentratie de concentratie in bloedserum overschrijdt. Sulfamethoxazol bindt tot 65% aan plasma-albumine. Sulfamethoxazol en trimethoprim worden in significante hoeveelheden aangetroffen in gal, sputum, moedermelk, vruchtwater, oogmedia, beenmerg, intracellulair. Overdag met urine wordt 60% trimethoprim en 25-50% sulfamethoxazol uit het lichaam uitgescheiden, waarbij meer dan 60% onveranderd wordt uitgescheiden. Indicaties. Bactrim wordt voorgeschreven voor infectieziekten van het urogenitale systeem, galwegen, oren, keel, neus, bovenste luchtwegen, longen, voor de preventie van meningitis in groepen waar dragers zijn van meningokokken, voor de behandeling van infectieziekten veroorzaakt door Haemophilus influenzae griep, patiënten met brucellose, buiktyfus, cholera, enz.. Therapeutische doses voor volwassenen - 1 g (2 tab.) Tweemaal per dag gedurende 9 tot 14 dagen en daarna tweemaal per dag 0,5 g in geval van langere behandeling. Contra-indicaties. Sulfonamidepreparaten, met name Bactrim, zijn gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen vanwege de mogelijkheid van een verminderde ontwikkeling van de foetus, moeders, aangezien sulfonamiden die met melk worden geleverd, ertoe kunnen leiden dat het kind methemoglobinemie ontwikkelt. Mag niet worden gegeven aan kinderen met hyperbilirubinemie: het risico op bilirubine-encefalopathie (vooral bij kinderen in de eerste 2 maanden van hun leven), evenals kinderen met een tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase in erytrocyten. Bijwerkingen zijn zeldzaam. Dit zijn dyspeptische verschijnselen bij 3-4% van de patiënten (misselijkheid, anorexia, diarree, braken), huiduitslag, urticaria, jeuk (bij 3-5% van de patiënten). Soms worden ook ernstige huidallergische reacties waargenomen (Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, enz.). Af en toe kunnen zich leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie en eosinofilie ontwikkelen. Mogelijke megablastreactie van het beenmerg bij zwangere vrouwen met alcoholisme (geëlimineerd door foliumzuur). Deze reactie treedt op in de vorm van overgevoeligheid en is meestal een contra-indicatie voor de afspraak. Kruisreacties van allergie zijn mogelijk bij personen die gevoelig zijn voor sulfonamiden. Gevallen van reproductieve disfunctie bij mannen worden beschreven. Soms ontwikkelt zich orale candidiasis en dysbacteriose, vooral bij ernstig zieke en oudere mensen. Sulfonamidepreparaten. Naam. Vormen van afgifte, gemiddelde therapeutische doses, toedieningsmethoden.

Sulfadimezine Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacylnatrium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxine Sulfadimethoxinum Sulfap irndazin Sulfapyridazinum Ftalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) Poeder en tabletten van elk: 1. V. 2 g, daarna 4 - 6 keer per dag 1 g innemen met alkalisch water. Kinderen - 0,1 g / kg - 1e dosis, daarna 0,025 g / kg elke 4 - 6 of 4 - 8 uur. Poedertabletten van 0,25 en 0,5 g Binnenin, 1 g 4-6 keer per dag. In de wond - tot 5 g van het medicijn. Poeder in ampullen van 5 ml 30% oplossing; in flacons van 5 en 10 ml 30% verschil; oogdruppels - een buis-druppelaar met een 20% -oplossing van 1,5 ml. Binnen poeder 0,5-1 g 3-5 keer per dag, kinderen 0,1-0,5 g 3-5 keer per dag uitwendig zalf 30%. Poedertabletten van 0,2 en 0,5 g Binnen de 1e dag - 1-2 g, daarna 0,5 - 1 g per dag. Kinderen: 1e dag - 25 mg/kg, daarna 12,5 mg/kg. Poedertabletten van 0,5 g Binnen de 1e dag - 1 g, daarna 0,5 g; ernstige infecties - 1e dag - 1 g 2 keer per dag, daarna 1-0,5 g 1 keer per dag Tabletpoeder maar 0,5 g Binnen de 1e en 2e dag 6 g per dag, 3 -e en 4e dag - 4 g, 5e en 6e dag - 3 g Tabletten van 20 stuks. Binnen, 2 tabletten 3 keer per dag na de maaltijd.

Farmacologie: synthetische antimicrobiële middelen met verschillende chemische structuren.

Deze groep omvat verschillende chemische verbindingen die later zijn gesynthetiseerd dan sulfanilamidepreparaten, die daarvan verschillen, en antibiotica in structuur, mechanisme en spectrum van antibacteriële werking. Ze hebben allemaal een hoge antibacteriële activiteit en een overheersend effect op de pathogenen van darminfecties en urinewegaandoeningen, inclusief infecties die moeilijk te behandelen zijn met andere antimicrobiële middelen. De geneesmiddelen die in deze sectie worden gepresenteerd, worden weergegeven door dergelijke chemische groepen: 1. Derivaten van de generatie van chinolon I, derivaten van 8-oxyquinoline (nitroxoline, chloorquinaldon, quiniofoon, intertrix). 2. Derivaten van de generatie van chinolon II, derivaten van naftyridine (nalidixinezuur, oxolinezuur, pipemidinezuur). 3. Chinolonderivaten van de derde generatie, fluoroquinolonen (ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine, pefloxacine, lomefloxacine, sparfloxacine). 4. Derivaten van chinoxaline (chinoxidine, dioxidine). 5. Nitrofuraanderivaten (furatsiline, furazolidon, furazolin, furadonine, furagon, oplosbaar in furagine). 6. Derivaten van imidazool (metronidazol). Chinolinederivaten (8-hydroxychinoline EN 4-chinolonen). Preparaten van deze groep worden weergegeven door halogeen-(nitroxoline, mexaz en mexaform, chiniofoon) en nitroderivaten. Ze onderdrukken de vitale activiteit van micro-organismen, vormen complexe verbindingen met metaalionen, verminderen hun enzymatische processen en functionele activiteit. Pipemidinezuur remt bijvoorbeeld selectief de synthese van bacterieel DNA, heeft een breed spectrum van antimicrobiële activiteit, die zich uitstrekt tot gram-negatieve bacteriën, pathogenen van protozoaire ziekten (dysenterie-amoebe, giardia, Trichomonas, balantidia). De medicijnen van deze groep zijn effectief tegen antibioticaresistente bacteriën vanwege hun gebrek aan kruisresistentie. Het effect van medicijnen wordt bepaald door verschillende mate van absorptie in het spijsverteringskanaal: enteroseptol en intestopan worden slecht geabsorbeerd, wat bijdraagt aan het creëren van een hoge concentratie in de darm en wordt gebruikt voor infectieziekten van de darm. Nitroxoline-, pipemidine- en oxolinezuren worden goed door de nieren opgenomen en onveranderd uitgescheiden, wat zorgt voor een antibacteriële werking in de urinewegen. Chloorquinaldon heeft antibacteriële, antimycotische, antiprotozoaire activiteit. Gram-positieve en sommige gram-negatieve bacteriën vertonen de grootste activiteit. Het wordt voorgeschreven voor intestinale infectieziekten (dysenterie, salmonellose, voedselvergiftiging, infecties veroorzaakt door stafylokokken, Proteus, enterobacteriën), evenals voor dysbacteriose. Intetrix is qua chemische structuur vergelijkbaar met nitroxoline en chloorquinaldon, bevat een oppervlakteactieve stof. Het heeft antimicrobiële, protiamebnu, antimycotische werking. Toewijzen in gevallen van acute diarree van infectieuze oorsprong, dysbacteriose, amoebiasis. De quiniofoon wordt niet veel gebruikt. Voorgeschreven voor amoebendysenterie. Bij het voorschrijven van geneesmiddelen van deze groep binnen, moet er rekening mee worden gehouden dat bij langdurig gebruik ervan, evenals bij mensen met een verhoogde gevoeligheid voor hen, bijwerkingen kunnen optreden: perifere neuritis, myelopathie, schade aan de oogzenuw , verminderde leverfunctie, nieren, allergische reacties. Daarom is hun behandeling, ondanks hun significante antibacteriële activiteit, zeer beperkt. Bij infectieziekten van de darm worden chloorhinaldol en intestopan gebruikt en nitroxoline in de urinewegen. Nitroxoline (5-NOC, uritrol -

(sulfonamiden) zijn breedspectrum bacteriostatische geneesmiddelen uit de groep van sulfanilzuuramidederivaten.

Gezien het bacteriostatische effect van sulfonamiden wordt het therapeutische effect niet altijd waargenomen, daarom worden ze vaak gebruikt. samen met andere geneesmiddelen voor chemotherapie.

Wie heeft sulfamedicijnen ontdekt?

In 1935 toonde G. Domag de chemotherapeutische eigenschappen van de eerste van hen - prontosil- met streptokokkeninfecties. Het effect van dit medicijn werd ook opgemerkt bij pneumokokken, gonokokken en enkele andere infecties.

In hetzelfde jaar werd prontosil in de USSR gesynthetiseerd onder de naam rode streptocide door O. Yu. Magidson en M. V. Rubtsov. Al snel werd vastgesteld dat het therapeutische effect van prontosil niet wordt uitgeoefend door het hele molecuul, maar door de metaboliet die zich ervan afsplitst - sulfanilzuuramide(sulfanilamide), onafhankelijk gebruikt en gesynthetiseerd in de USSR onder de naam witte streptocide, nu bekend als streptocide en zijn natriumzout.

Wat zijn sulfonamiden?

Op basis van dit gesynthetiseerde medicijn meer dan 10.000 sulfamedicijnen, waarvan er ongeveer 40 in de medische praktijk zijn toegepast als antibacteriële middelen, die in veel opzichten vaak aanzienlijk verschillen van het oorspronkelijke medicijn.

De sulfonamiden die in de medische praktijk worden gebruikt, zijn witte, geurloze, fijnkristallijne poeders, die meestal slecht oplosbaar zijn in water (hun natriumzouten zijn veel beter oplosbaar).

Werking (indicaties) van sulfanilzuuramidederivaten

Sulfonamiden hebben antimicrobiële werking op de:

veel Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën
sommige protozoa (plasmodia malaria, toxoplasma),
chlamydia(in het bijzonder pathogenen van trachoom),
actinomyceten van mycobacterium lepra.

Met de introductie van sulfanilamide in een te lage dosis of met een onvolledige behandelingskuur, kan het zich ontwikkelen resistentie tegen sulfanilamide-gevoelige pathogenen tot zijn werking, die een kruiskarakter heeft in relatie tot de meeste geneesmiddelen in deze groep. Maar weerstand ontwikkelt zich meestal vrij langzaam. Bepaling van bacteriële resistentie tegen deze geneesmiddelen mag alleen worden uitgevoerd op speciale voedingsmedia zonder pepton, wat hun werking verzwakt.

Onderscheid een subgroep van sulfamedicijnen die voornamelijk bedoeld zijn voor chemotherapie met darminfecties, in het bijzonder bij verschillende vormen van bacteriële colitis, bijvoorbeeld dysenterie. Dit zijn ftalazol, sulgin en enkele anderen. Door de slechte opname in de darmen creëren sulfonamiden daarin zeer hoge concentraties. Meestal worden ze 1 g per receptie voorgeschreven, de eerste dag 6 keer, waarna het aantal doses geleidelijk wordt verminderd tot 3-4, het verloop van de behandeling is meestal 5-7 dagen.

Bekende sulfanilamidepreparaten voor uitwendig gebruik. Dit zijn voornamelijk medicijnen van de I-groep - kortwerkend.

Mechanisme van antibacteriële werking van sulfonamiden

Het mechanisme van de antibacteriële werking van sulfonamiden wordt gereduceerd tot het blokkeren van gevoelige micro-organismen in de cellen. foliumzuursynthese, noodzakelijk voor de daaropvolgende vorming van para-aminobenzoëzuur, noodzakelijk voor hun ontwikkeling en reproductie. Daarom zijn derivaten van bijvoorbeeld para-aminobenzoëzuur novocaïne, anestezin, onverenigbaar met sulfonamiden, evenals methionomyxine en sommige andere stoffen zijn onverenigbaar met sulfonamiden, omdat ze hun werking verzwakken.

Classificatie van sulfamedicijnen

De keuze van sulfonamiden voor de behandeling van een patiënt hangt samen met de eigenschappen van het pathogeen, evenals met individuele geneesmiddelen, in het bijzonder de snelheid van hun afgifte uit het lichaam, die geassocieerd is met de mate van lipofiliciteit van sulfonamiden. Op basis hiervan zijn sulfamedicijnen onderverdeeld in verschillende subgroepen.

Kortwerkende sulfonamiden

Deze geneesmiddelen hebben een eliminatiehalfwaardetijd in het lichaam van minder dan 10 uur:

streptocide;
sulfadiazine;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfacyl;
sommige anderen, evenals hun natriumzouten.

Dosering

De dosis voor volwassenen is gewoonlijk ongeveer 1 g per dosis 4-6 keer per dag. De kuurdosis is maximaal 20-30 g De kuur is maximaal 6-10 dagen.

Bij onvoldoende effectiviteit van de behandeling soms worden 2-3 van dergelijke cursussen uitgevoerd, maar in dergelijke gevallen is het beter om andere chemotherapeutische geneesmiddelen te gebruiken met een ander spectrum en werkingsmechanisme. De natriumzouten van deze sulfonamiden worden vanwege hun grotere oplosbaarheid parenteraal in dezelfde doses toegediend.

Langwerkende sulfonamiden

Deze medicijnen hebben een halfwaardetijd van 24 tot 48 uur:

sulfanylpyridazine en zijn natriumzout;
sulfadimethoxine;
sulfamonomethoxine, enz.

Dosering

Wijs volwassenen toe aan 0,5-1 g 1 keer per dag.

Ultra langwerkende sulfonamiden

Deze medicijnen hebben een halfwaardetijd van meer dan 48 uur, vaak 60-120 uur:

sulfaleen, enz.

Dosering

Toewijzen volgens twee schema's: 1 keer per dag (de eerste dag 0,8-1 g, de volgende 0,2 g) of 1 keer per week in een dosis van 2 g (vaker bij chronische ziekten).

Alle geneesmiddelen van deze groepen worden snel opgenomen in de darmen, daarom is parenteraal gebruik meestal niet nodig, waarvoor hun natriumzouten zijn voorgeschreven. Sulfonamiden worden 30 minuten voor een maaltijd voorgeschreven. Hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren. Voor kinderen wordt de dosis dienovereenkomstig verlaagd.

Bijwerkingen van sulfamedicijnen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn: dyspeptisch en allergisch.

Allergie

Voor allergische reacties voorgeschreven antihistaminica en calciumpreparaten vooral gluconaat en lactaat. Bij kleine allergische verschijnselen worden sulfonamiden vaak niet eens geannuleerd, wat nodig is bij meer uitgesproken symptomen of meer aanhoudende complicaties.

Impact op het centrale zenuwstelsel

Mogelijke verschijnselen vanuit het centrale zenuwstelsel:

hoofdpijn;
duizeligheid enz.

Bloedziekte

Soms zijn er veranderingen in het bloed:

agranulocytose;
leukopenie, enz.

kristalurie

Alle bijwerkingen kunnen hardnekkiger zijn bij de introductie van langwerkende geneesmiddelen die langzamer uit het lichaam worden uitgescheiden. Omdat deze slecht oplosbare geneesmiddelen in de urine worden uitgescheiden, kunnen ze kristallen in de urine vormen. Bij een zure reactie van urine is het mogelijk kristalurie. Om dit fenomeen te voorkomen, moeten sulfamedicijnen worden ingenomen met een aanzienlijke hoeveelheid alkalische drank.

Sulfonamiden contra-indicaties

De belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van sulfamedicijnen zijn:

verhoogde individuele gevoeligheid individuen aan sulfonamiden (meestal aan de hele groep).

Dit kan worden aangegeven door anamnestische gegevens over eerdere intolerantie voor andere geneesmiddelen van verschillende groepen.

Giftig effect op het bloed met andere medicijnen

Gebruik sulfonamiden niet samen met andere geneesmiddelen die: toxisch effect op het bloed:

griseofulvine;
amfotericinepreparaten;
arseenverbindingen, enz.

Zwangerschap en sulfonamiden

Vanwege de gemakkelijke placentaire barrière-sulfonamiden ongewenst voor zwangere vrouwen vooral in de eerste drie en laatste maanden van de zwangerschap.

Wat kan niet worden geconsumeerd met sulfonamiden?

Verboden drugs

Sulfonamiden zijn onverenigbaar met dergelijke geneesmiddelen, omdat ze hun toxiciteit verhogen:

amidopyrine;
fenacetine;
salicylaten.

Verboden voedsel

Sulfonamiden zijn onverenigbaar met bepaalde voedingsmiddelen die de volgende chemicaliën bevatten:

zwavel:
- eieren.
foliumzuur:
- tomaten;
- bonen;
- bonen;
- lever.

1. Kristalurie - microkristallen vallen uit in de tubuli van de nieren vanwege de slechte oplosbaarheid van geneesmiddelen, vooral geacetyleerde derivaten. Meestal veroorzaken kristallurie norsulfazol, sulfadimezin. Veroorzaak geen kristallurie sulfadimethoxine en urosulfan.

2. Allergische reacties bij 5-10%, vaker in de vorm van koorts, rode uitslag (vlekken) op de huid.

3. Remming van hematopoëse met de ontwikkeling van leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie.

4. Hemolytische anemie.

5. Fotosensibilisatie.

6. Neuropsychiatrische stoornissen (vermoeidheid, hoofdpijn, paresthesie, myalgie, neuritis, duizeligheid, convulsies).

7. Dysbacteriose, hypovitaminose B 1, B 2, PP, B 6, B 12, pantotheenzuur.

8. De vorming van methemoglobine, de ontwikkeling van hypoxie, acidose, cyanose, de vorming van sulfohemoglobine. Voor preventie - reductiemiddelen en antioxidanten - vitamine C en E, glucose.

9. Mogelijke remming van de functie van de geslachtsklieren en de schildklier.

Gecombineerde sulfonamiden

Bactrim(biseptol, co-trimoxazol, septrine) bevat sulfamethoxazol, trimethoprim.

Het mechanisme van antibacteriële werking is een dubbele blokkade van de synthese van tetrahydrofoliumzuur. Dit leidt ertoe dat Bactrim, in tegenstelling tot sulfonamiden, een bacteriedodend effect heeft, het spectrum van antimicrobiële werking breder is en een uitgesproken antibacterieel effect heeft bij veel infecties die resistent zijn tegen andere geneesmiddelen.

Het medicijn wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, dringt goed door in organen en weefsels. Het is effectief voor infecties van de bronchopulmonale, spijsvertering, urinewegen, meningitis, chirurgische infecties, voor de preventie van purulent-septische complicaties bij chirurgie.

Het medicijn wordt 2 keer per dag 2 tabletten na de maaltijd voorgeschreven ('s ochtends)

en in de avond).

Bijwerkingen: misselijkheid, braken, anorexia, diarree, huidallergische reacties: erythemateuze uitslag, urticaria, jeuk; onderdrukking van hematopoëse (leukopenie, megaloblastaire anemie); soms is er een schending van de functie van de lever, de nieren.

Bij langdurig gebruik van Bactrim is het noodzakelijk om de samenstelling van perifeer bloed te controleren. Het medicijn niet voorschrijven aan kinderen jonger dan 6 jaar.

nitrofuranen

De medicijnen hebben een bacteriedodende werking door beschadiging van de microbiële celwand, onomkeerbare oxidatie van NADH tot NAD+, remming van de tricarbonzuurcyclus en de vorming van acetyl-CoA. Resistentie tegen nitrofuranen ontwikkelt zich langzaam.

Nitrofuranen zijn effectief tegen gram-positieve en gram-negatieve microben, evenals enkele grote virussen, Trichomonas, Giardia. In sommige gevallen vertragen ze de groei van micro-organismen die resistent zijn tegen sulfonamiden en antibiotica. De medicijnen verminderen de productie van bacteriële toxines, verhogen de weerstand van het lichaam.

furadonine- werkt op stafylokokken, streptokokken, Escherichia coli, veroorzakers van tyfus, paratyfus, dysenterie, Proteus bacillus.

Bij orale inname wordt het snel en actief geabsorbeerd, in een aanzienlijke hoeveelheid uitgescheiden door de nieren, waar bacteriedodende concentraties van het medicijn worden gecreëerd. Daarom is het medicijn vooral effectief bij urineweginfecties, het wordt ook gebruikt om infectie tijdens urologische manipulaties te voorkomen. Binnen toewijzen na het eten.

Furagin- heeft een breed antimicrobieel spectrum. Het wordt voorgeschreven voor infecties van de nieren en urinewegen, soms voor infectie- en ontstekingsziekten van de luchtwegen. Binnen aanbrengen na de maaltijd. Lokaal gebruikt voor wassen en douchen in chirurgie en gynaecologie (oplossing 1:13000). In de oogheelkunde - oogdruppels (oplossing 1:13000). Kan worden gebruikt met dicaïne-oplossing.

Bijwerkingen: in sommige gevallen kunnen ze verlies van eetlust, brandend maagzuur, misselijkheid en soms braken veroorzaken; allergische reacties zijn mogelijk.

Om bijwerkingen te voorkomen bij het gebruik van nitrofuranderivaten, wordt aanbevolen om veel vocht, antihistaminica, vitamines (nicotinezuur, thiaminebromide) te drinken. Om de remming van hematopoëse te verminderen, geven foliumzuur en ascorbinezuur een goed effect.

Een reeks kortwerkende sulfonamiden, ook wel genoemd: streptocide . Het is een van de eerste vertegenwoordigers van deze reeks antibacteriële middelen. Het heeft een breed spectrum van antimicrobiële activiteit.

Het medicijn wordt gesynthetiseerd in de vorm van een wit kristallijn poeder, zonder een specifieke geur, bittere smaak, de nasmaak van het poeder is zoet. De stof lost goed op in kokend water, moeilijk - in ethylalcohol, oplosbaar - in oplossing zout voor jou , bijtend alkaliën , aceton , propyleenglycol . Het middel lost niet op in uitzending , benzeen , petroleumether . Moleculaire massa verbinding is 172,2 gram per mol.

Antibiotica ook verkocht als natriumsulfanilamide . Het is een wit poeder, zeer goed oplosbaar in water. Vrijwel onoplosbaar in verschillende organische oplosmiddelen. Ook verkrijgbaar in tabletvorm.

Sulfanilamidepreparaten worden voornamelijk uitwendig gebruikt, in de vorm van zalven, poeders voor uitwendig gebruik, smeersel, spuitbussen, als onderdeel van vaginale zetpillen. Het geneesmiddel kan echter ook via de mond worden ingenomen.

farmacologisch effect

Antimicrobieel.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het werkingsmechanisme van de stof

De agent werkt als een antagonist para-aminobenzoëzuur , vanwege de chemische gelijkenis ermee. De microbiële cel vangt het sulfanilamide-molecuul op in plaats van PABA, er treedt remming van het bacteriële enzym op dihydropteroaatsynthetase via een concurrentiemechanisme. Syntheseprocessen zijn verstoord dihydrofoliumzuur en tetrahydrofoliumzuur die op hun beurt nodig zijn voor de vorming pyrimidines en purines , groei en ontwikkeling van schadelijke micro-organismen. Zo heeft de stof een bacteriostatisch effect.

Antibiotica Sulfonamiden zijn werkzaam tegen grampositieve en gramnegatieve kokken, streptokokken, meningokokken, pneumokokken, gonokokken, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israëli, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp.. Bij plaatselijk gebruik versnelt het de wondgenezing aanzienlijk.

Nadat de stof het spijsverteringskanaal is binnengekomen, wordt de maximale concentratie van het medicijn in het bloed na 1-2 uur waargenomen. De halfwaardetijd is minder dan 8 uur. De remedie overwint alles histohematische barrières , inclusief BBB en placentabarrière. 4 uur na inname kan de stof worden gedetecteerd in het hersenvocht. Gemetaboliseerd in de lever, hebben metabolieten geen antibacteriële eigenschappen. Weergegeven antibiotica voornamelijk met behulp van de nieren (tot 95%).

Het geneesmiddel is niet onderzocht op mutagene en carcinogene effecten op het lichaam.

Indicaties voor het gebruik van Sulfanilamide

Antibioticum wordt plaatselijk gebruikt:

voor behandeling;
Bij zweren , scheuren en geïnfecteerde wonden van verschillende oorsprong;
bij patiënten met purulent-inflammatoire huidlaesies;
Bij kookt , karbonkels , pyodermie ;
ziek folliculitis , met erysipelas, met vulgaris;
Bij ;
voor de behandeling van eerste- en tweedegraads brandwonden.

Op dit moment wordt de tool praktisch niet gebruikt voor orale toediening. Voorheen werd het gebruikt in de behandeling erysipelas , pyelitis , enterocolitis , voor de preventie en behandeling van wondinfecties. Sulfanilamide werd ook intraveneus toegediend in opgeloste vorm (5% oplossing in water), ex tempore.

Contra-indicaties

Voorbereidingen op basis hiervan antibiotica niet voorschrijven:

wanneer op een stof en anderen sulfonamiden ;
Bij Bloedarmoede , ziekten van het hematopoëtische systeem;
patiënten met lever- en nierinsufficiëntie;
Bij porfyrie , ;
patiënten met aangeboren deficiëntie glucose-6-fosfaatdehydrogenase ;
Bij .

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die borstvoeding geven en tijdens de zwangerschap.

Bijwerkingen

Bij plaatselijk gebruik veroorzaakt sulfanilamide meestal geen bijwerkingen. Er kan zijn allergische huiduitslag .

Bij inname of plaatselijk in grote hoeveelheden waargenomen:

, paresthesie ;
, misselijkheid, ;
, kristalurie .

Zelden kan verschijnen:

trombocytopenie , hypoprothrombinemie , leukopenie ;
verminderde gezichtsscherpte, ataxie , hypothyreoïdie .

Gebruiksaanwijzing Sulfanilamide (methode en dosering)

10% en 5% zalf, smeersel of poeder wordt aangebracht op de aangetaste oppervlakken of op een gaasverband. Het aankleden wordt één keer per dag gedaan.

Bij de behandeling van diepe wonden wordt het middel in de wondholte gebracht in de vorm van een fijngemaakt (tot stof) gesteriliseerd poeder. Dosering van 5 tot 15 gram. Tegelijkertijd wordt systemische behandeling uitgevoerd, voorschrijven antibiotica voor orale toediening.

Ook wordt de tool vaak gecombineerd met, sulfathiazool en voor behandeling. Het wordt gebruikt in poedervorm. Het poeder (grondig gemalen) wordt via de neus ingeademd.

Inside Sulfanilamide kan gebruikt worden in een dagelijkse dosering van 0,5 tot 1 gram, verdeeld over 5-6 doseringen. Voor kinderen wordt aanbevolen om de dagelijkse dosering aan te passen aan de leeftijd.
De maximale hoeveelheid antibioticum die per dag kan worden ingenomen, is 7 gram, per keer - 2 gram.

Overdosis

Er is geen informatie over overdosering bij lokaal gebruik.

Interactie

In combinatie met myelotoxische geneesmiddelen neemt de hematotoxiciteit van het geneesmiddel toe.

Verkoopvoorwaarden

Een recept is meestal niet nodig.

Opslag condities

Afhankelijk van de doseringsvorm zijn er verschillende bewaarvereisten voor sulfanilamidepreparaten.

Medicijnen worden op een koele plaats bewaard, beschermd tegen direct zonlicht. Weg van kinderen.

Tenminste houdbaar tot

speciale instructies

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten met: nierfalen . Tijdens de behandeling wordt aangeraden veel te drinken.

Bij langdurig gebruik van het medicijn binnenin, wordt aanbevolen om de werking van de lever en de nieren, het perifere bloedbeeld, te controleren.

Als de patiënt zich tijdens de behandeling met sulfanilamide ontwikkelt allergie op het geneesmiddel, moet de behandeling worden onderbroken.

kinderen

Kinderen jonger dan 12 maanden krijgen 50-100 mg medicatie per keer voorgeschreven. Op de leeftijd van 2 tot 5 jaar - 0,2-03 gram. Van 6 tot 12 jaar oud wordt 0,3-0,5 gram van het medicijn voorgeschreven. Veelvoud van ontvangst - 5-6 keer.

Met alcohol

Preparaten die (analogen) bevatten

Toeval in de ATX-code van het 4e niveau:

Lijst van geneesmiddelen Sulfonamiden: Streptocid-LekT , Poeder voor uitwendig gebruik, Streptocide wit oplosbaar, Streptocide tabletten, 10%.

De namen van medicijnen die bevatten: VANtreptocide in combinatie met andere stoffen: zetpillen Osartid , Ingalipt-VIAL , spuitbus, Novoingalipt spray, (combinatie met trimethoprim), enz.

(sulfonamiden) zijn breedspectrum bacteriostatische geneesmiddelen uit de groep van sulfanilzuuramidederivaten.

Gezien het bacteriostatische effect van sulfonamiden wordt het therapeutische effect niet altijd waargenomen, daarom worden ze vaak gebruikt. samen met andere geneesmiddelen voor chemotherapie.

Wie heeft sulfamedicijnen ontdekt?

Wat zijn sulfonamiden?

De sulfonamiden die in de medische praktijk worden gebruikt, zijn witte, geurloze, fijnkristallijne poeders, die meestal slecht oplosbaar zijn in water (hun natriumzouten zijn veel beter oplosbaar).

Werking (indicaties) van sulfanilzuuramidederivaten

Sulfonamiden hebben antimicrobiële werking op de:

veel Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën
sommige protozoa (plasmodia malaria, toxoplasma),
chlamydia(in het bijzonder pathogenen van trachoom),
actinomyceten van mycobacterium lepra.

Bekende sulfanilamidepreparaten voor uitwendig gebruik. Dit zijn voornamelijk medicijnen van de I-groep - kortwerkend.

Mechanisme van antibacteriële werking van sulfonamiden

Classificatie van sulfamedicijnen

Kortwerkende sulfonamiden

Deze geneesmiddelen hebben een eliminatiehalfwaardetijd in het lichaam van minder dan 10 uur:

streptocide;
sulfadiazine;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfacyl;
sommige anderen, evenals hun natriumzouten.

Dosering

De dosis voor volwassenen is gewoonlijk ongeveer 1 g per dosis 4-6 keer per dag. De kuurdosis is maximaal 20-30 g De kuur is maximaal 6-10 dagen.

Langwerkende sulfonamiden

Deze medicijnen hebben een halfwaardetijd van 24 tot 48 uur:

sulfanylpyridazine en zijn natriumzout;
sulfadimethoxine;
sulfamonomethoxine, enz.

Dosering

Wijs volwassenen toe aan 0,5-1 g 1 keer per dag.

Ultra langwerkende sulfonamiden

Deze medicijnen hebben een halfwaardetijd van meer dan 48 uur, vaak 60-120 uur:

sulfaleen, enz.

Dosering

Toewijzen volgens twee schema's: 1 keer per dag (de eerste dag 0,8-1 g, de volgende 0,2 g) of 1 keer per week in een dosis van 2 g (vaker bij chronische ziekten).

Bijwerkingen van sulfamedicijnen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn: dyspeptisch en allergisch.

Allergie

Impact op het centrale zenuwstelsel

Mogelijke verschijnselen vanuit het centrale zenuwstelsel:

hoofdpijn;
duizeligheid enz.

Bloedziekte

Soms zijn er veranderingen in het bloed:

agranulocytose;
leukopenie, enz.

kristalurie

Sulfonamiden contra-indicaties

De belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van sulfamedicijnen zijn:

verhoogde individuele gevoeligheid individuen aan sulfonamiden (meestal aan de hele groep).

Dit kan worden aangegeven door anamnestische gegevens over eerdere intolerantie voor andere geneesmiddelen van verschillende groepen.

Giftig effect op het bloed met andere medicijnen

Gebruik sulfonamiden niet samen met andere geneesmiddelen die: toxisch effect op het bloed:

griseofulvine;
amfotericinepreparaten;
arseenverbindingen, enz.

Zwangerschap en sulfonamiden

Vanwege de gemakkelijke placentaire barrière-sulfonamiden ongewenst voor zwangere vrouwen vooral in de eerste drie en laatste maanden van de zwangerschap.

Wat kan niet worden geconsumeerd met sulfonamiden?

Verboden drugs

Sulfonamiden zijn onverenigbaar met dergelijke geneesmiddelen, omdat ze hun toxiciteit verhogen:

amidopyrine;
fenacetine;
salicylaten.

Verboden voedsel

Sulfonamiden zijn onverenigbaar met bepaalde voedingsmiddelen die de volgende chemicaliën bevatten:

zwavel:
- eieren.
foliumzuur:
- tomaten;
- bonen;
- bonen;
- lever.