Amitryptylina jest niebezpiecznym lekiem. Działanie amitryptyliny

ZAJAZD: Amitryptylina

Producent: Technolog PrJSC

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Amitryptylina

Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: Nr RK-LS-5Nr 022186

Okres rejestracji: 19.05.2016 - 19.05.2021

KNF (lek znajdujący się w Krajowym Rejestrze Leków Kazachstanu)

ALO (Umieszczone na liście bezpłatnych ambulatoryjnych leków)

ED (Umieszczone na Liście leków w ramach gwarantowanej bezpłatnej opieki medycznej, podlegające zakupowi u Jedynego Dystrybutora)

Limit ceny zakupu w Republice Kazachstanu: 4,54 KZT

Instrukcje

Nazwa handlowa

Amitryptylina

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Amitryptylina

Forma dawkowania

Mieszanina

Zawiera jedną tabletkę

substancja aktywna- chlorowodorek amitryptyliny w przeliczeniu na amitryptylinę 25 mg;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, stearynian magnezu, krzemionka koloidalna, glikol polietylenowy 6000, dwutlenek tytanu (E 171), talk, polisorbat 80, karmoizyna (E 122).

Opis

Okrągłe tabletki powlekane, koloru jasnoróżowego do różowego, z wypukłą górną i dolną powierzchnią. Na uskoku pod lupą widać rdzeń otoczony jedną ciągłą warstwą.

Grupa farmakoterapeutyczna

Psychoanaleptyka. Leki przeciwdepresyjne. Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin w neuronach. Amitryptylina

Kod ATX N06AA09

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Amitryptylina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 6 godzin po podaniu doustnym.

Biodostępność amitryptyliny wynosi 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% wiąże się z białkami osocza. Parametry te nie zależą od wieku pacjenta.

Okres półtrwania wynosi 16 ± 6 godzin, objętość dystrybucji 14 ± 2 l/kg. Obydwa parametry znacząco wzrastają wraz z wiekiem pacjenta.

Amitryptylina ulega znacznej demetylacji w wątrobie do głównego metabolitu, nortryptyliny. Szlaki metaboliczne obejmują hydroksylację, N-utlenianie i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci metabolitów, w postaci wolnej lub sprzężonej. Klirens wynosi 12,5 ± 2,8 ml/min/kg (niezależnie od wieku pacjenta), mniej niż 2% jest wydalane z moczem.

Farmakodynamika

Amitryptylina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym. Ma wyraźne właściwości przeciwmuskarynowe i uspokajające. Efekt terapeutyczny polega na zmniejszeniu wychwytu zwrotnego presynaptycznego (i w efekcie inaktywacji) noradrenaliny i serotoniny (5HT) przez presynaptyczne zakończenia nerwowe.

Pomimo faktu, że wyraźny efekt przeciwdepresyjny pojawia się z reguły 10-14 dni po rozpoczęciu leczenia, zahamowanie aktywności można zaobserwować w ciągu godziny po podaniu. Wskazuje to, że mechanizm działania może być uzupełniony innymi właściwościami farmakologicznymi leku.

Wskazania do stosowania

Depresja o dowolnej etiologii (szczególnie, gdy konieczne jest uzyskanie efektu uspokajającego).

Sposób użycia i dawkowanie

Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo je zwiększając, uważnie monitorując odpowiedź kliniczną i wszelkie objawy nietolerancji.

Dorośli ludzie: Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg na dobę, przyjmowana w dawkach podzielonych lub na noc. W zależności od efektu klinicznego dawkę można zwiększyć do 150 mg/dobę. Wskazane jest zwiększenie dawki pod koniec dnia lub przed snem.

Działanie uspokajające zwykle objawia się szybko. Przeciwdepresyjne działanie leku może pojawić się po 3-4 dniach, a jego odpowiedni rozwój może zająć do 30 dni.

Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo nawrotu, dawkę podtrzymującą wynoszącą 50–100 mg należy przyjmować wieczorem lub przed snem.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Zalecana dawka początkowa wynosi 10–25 mg trzy razy na dobę i w razie potrzeby można ją stopniowo zwiększać. U pacjentów w tej grupie wiekowej, którzy nie tolerują dużych dawek, wystarczająca może być dawka dobowa 50 mg. Wymaganą dawkę dzienną można przepisać w kilku dawkach lub jednorazowo, najlepiej wieczorem lub przed snem.

Tryb aplikacji

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać wodą.

Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza, gdyż samodzielne przerwanie leczenia może być niebezpieczne dla zdrowia. Do 4 tygodni od rozpoczęcia leczenia nie można zaobserwować poprawy stanu pacjenta.

Skutki uboczne

Podobnie jak inne leki, tabletki powlekane Amitryptyliny mogą czasami powodować działania niepożądane u niektórych pacjentów, zwłaszcza jeśli są przepisywane po raz pierwszy. Nie wszystkie z wymienionych działań niepożądanych zaobserwowano podczas leczenia amitryptyliną, część z nich wystąpiła podczas stosowania innych leków z grupy amitryptyliny.

Działania niepożądane klasyfikuje się według częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (od > 1/100 do< 1/10), не часто (от >1/1000 do< 1/100), редко (от >1/10000 do< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie tętnicze, omdlenie, ortostatyczne niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie, tachykardia, kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, blok serca, udar, nieswoiste zmiany w EKG i zmiany w przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. W przypadku stosowania dużych dawek lub celowego przedawkowania najprawdopodobniej wystąpią zaburzenia rytmu serca i ciężkie niedociśnienie. Stany te mogą również wystąpić u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą serca podczas przyjmowania standardowych dawek leku.

Z układu nerwowego: zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, osłabienie, splątanie, zaburzenia uwagi, dezorientacja, majaczenie, omamy, hipomania, pobudzenie, niepokój, niepokój, senność, bezsenność, koszmary senne, drętwienie, uczucie mrowienia, parestezje kończyn, neuropatia obwodowa, brak koordynacji, ataksja, drżenie, śpiączka, drgawki, zmiany w EEG, zaburzenia pozapiramidowe, w tym patologiczne ruchy mimowolne i późne dyskinezy, dyzartria, szum w uszach.

Zgłaszano przypadki myśli lub zachowań samobójczych w trakcie leczenia amitryptyliną lub wkrótce po jego zakończeniu.

Skutki wynikające z działania antycholinergicznego: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaparcia, porażenna niedrożność jelit, nadmierna gorączka, zatrzymanie moczu, poszerzenie dróg moczowych.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, obrzęk twarzy i języka.

Z krwi i układu limfatycznego: zahamowanie czynności szpiku kostnego, w tym agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, plamica, trombocytopenia.

Zpo stronie przewodu żołądkowo-jelitowego: nudności, dyskomfort w nadbrzuszu, wymioty, jadłowstręt, zapalenie jamy ustnej, zmiany smaku, biegunka, zapalenie ślinianek przyusznych, ciemnienie języka i w rzadkich przypadkach zapalenie wątroby (w tym zaburzenia czynności wątroby i żółtaczka cholestatyczna).

Z układu hormonalnego: powiększenie jąder i ginekomastia u mężczyzn, powiększenie piersi i mlekotok u kobiet, zwiększone lub obniżone libido, impotencja, zaburzenia seksualne, zmiany w wydzielaniu hormonu antydiuretycznego (ADH).

Od strony metabolizmu: wzrost lub spadek poziomu glukozy we krwi; zwiększony apetyt i przyrost masy ciała mogą być reakcją na lek lub konsekwencją łagodzenia depresji.

Z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko - zapalenie wątroby (w tym zaburzenia czynności wątroby i żółtaczka).

Ze skóry i tkanki podskórnej: zwiększone pocenie się i wypadanie włosów.

Z nerek i dróg moczowych: częste oddawanie moczu.

Podczas stosowania dużych dawek leku, a także u pacjentów w podeszłym wieku może wystąpić dezorientacja, co wymaga zmniejszenia dawki.

Syndrom odstawienia. Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu leku może powodować nudności, wymioty i ból głowy.Stopniowe zmniejszanie dawki powodowało w ciągu dwóch tygodni przemijające objawy, w tym drażliwość, niepokój oraz zaburzenia snu i snów. Objawy te nie wskazują na uzależnienie od leku. Zgłaszano rzadkie przypadki stanów maniakalnych lub hipomaniakalnych, występujących w ciągu 2-7 dni po zaprzestaniu długotrwałego leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarza dotyczącymi zaprzestania stosowania leku.

Istnieją także doniesienia o występowaniu objawów odstawiennych u noworodków, których matki otrzymywały trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Efekty specyficzne dla klasy

Badania epidemiologiczne przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mechanizm prowadzący do tego ryzyka jest nieznany.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amitryptylinę lub którykolwiek składnik leku

Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO (inhibitory MAO należy przerwać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem leczenia amitryptyliną)

Choroba niedokrwienna serca, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego

Zaburzenia rytmu i przewodzenia serca, zastoinowa niewydolność serca

Psychoza maniakalna

Ciężka niewydolność wątroby

Okres laktacji

Dzieci poniżej 16 roku życia

Interakcje leków

Altretamina

Podczas jednoczesnego stosowania amitryptyliny i altretaminy istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego.

Agoniści alfa-2-adrenergiczni

Leki przeciwbólowe

Podczas stosowania tramadolu może wystąpić nasilenie działań niepożądanych nefopamu i ryzyko wystąpienia drgawek. Lewacetylometadolu nie należy podawać jednocześnie z amitryptyliną ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu.

Środki znieczulające

Jednoczesne leczenie amitryptyliną może zwiększać ryzyko arytmii i niedociśnienia.

Leki antyarytmiczne

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu w przypadku jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT, w tym amiodaronu, dyzopiramidu, prokainamidu, propafenonu i chinidyny. Dlatego należy unikać tej kombinacji leków.

Leki antybakteryjne

Przyjmowanie ryfampicyny zmniejsza stężenie w osoczu niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i w konsekwencji ich działanie przeciwdepresyjne.

Jednoczesne stosowanie z linezolidem może prowadzić do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego i rozwoju nadciśnienia tętniczego.

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)

Inhibitory monoaminooksydazy mogą nasilać działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, takich jak amitryptylina. Odnotowano przypadki przełomów hipertermicznych, ciężkich napadów drgawkowych i śmierci.

Przepisanie amitryptyliny jest możliwe dopiero po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO. Podczas stosowania IMAO obserwowano pobudzenie OUN i podwyższone ciśnienie krwi.

Leki przeciwpadaczkowe

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpadaczkowymi może prowadzić do obniżenia progu drgawkowego.

Barbiturany i karbamazepina mogą osłabiać, a metylofenidat nasilać działanie przeciwdepresyjne amitryptyliny.

Leki przeciwhistaminowe

Stosowanie leków przeciwhistaminowych może nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające amitryptyliny. Należy unikać jednoczesnego stosowania terfenadyny ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Amitryptylina może blokować przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny, debryzochiny, betanidyny i prawdopodobnie klonidyny. Podczas leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zaleca się ponowną ocenę leczenia przeciwnadciśnieniowego stosowanego przez pacjenta.

Sympatykomimetyki

Amitryptyliny nie należy podawać z sympatykomimetykami, takimi jak epinefryna, efedryna, izoprenalina, noradrenalina, fenylefryna i fenylopropanolamina.

Inne leki działające depresyjnie na OUN

Amitryptylina może zwiększać reakcję organizmu na alkohol, barbiturany i inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Z kolei barbiturany mogą osłabiać, a metylofenidat może nasilać działanie przeciwdepresyjne amitryptyliny.

Konieczne jest monitorowanie pacjentów otrzymujących jednocześnie duże dawki etchlorwinolu. Zgłaszano przemijające majaczenie u pacjentów, którzy otrzymali 1 g etchlorwinolu i 75–150 mg amitryptyliny.

Disulfiram

Jednoczesne stosowanie amitryptyliny z disulfiramem i innymi inhibitorami aldehydrogenazy octowej może wywołać majaczenie.

Jednoczesne stosowanie może hamować metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. U pacjentów przyjmujących jednocześnie disulfiram, amitryptylinę i alkohol, następuje zwiększenie stężenia disulfiramu w osoczu i zmniejszenie skuteczności disulfiramu.

Leki antycholinergiczne

Stosowany łącznie z lekami antycholinergicznymi może nasilić antycholinergiczne działania niepożądane, takie jak zatrzymanie moczu, napad jaskry, niedrożność jelit, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Neuroleptyki

Może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.

Nie należy stosować jednocześnie pimozydu i tiorydazyny, ponieważ amitryptylina może zwiększać stężenie tiorydazyny w osoczu, co prowadzi do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Stosowanie z lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w osoczu i powodować przeciwcholinergiczne skutki uboczne fenotiazyny i prawdopodobnie klozapiny.

Leki przeciwwirusowe

Inhibitor proteazy, rytonawir, może zwiększać stężenie amitryptyliny w osoczu.

Dlatego w przypadku jednoczesnego podawania tych leków konieczne jest dokładne monitorowanie działań terapeutycznych i działań niepożądanych.

Leki przeciwwrzodowe

Przyjmowany jednocześnie z cymetydyną, możliwe jest zwiększenie stężenia amitryptyliny w osoczu, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań toksycznych.

Leki przeciwlękowe i nasenne

Jednoczesne stosowanie nasila działanie uspokajające.

Beta-blokery

Jednoczesne stosowanie sotalolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu.

Beta-blokery (sotalol)

Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.

Blokery kanałów wapniowych

Diltiazem i werapamil mogą powodować zwiększenie stężenia amitryptyliny w osoczu.

Diuretyki

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.

Leki dopaminergiczne

Należy unikać jednoczesnego stosowania entakaponu i brymonidyny. Podczas stosowania selegiliny obserwowano toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Leki zwiotczające mięśnie

Jednoczesne stosowanie z baklofenem nasila jego działanie zwiotczające mięśnie.

Azotany

Działanie podjęzykowej postaci azotanów może być osłabione (z powodu suchości w ustach).

Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny

Doustne środki antykoncepcyjne osłabiają przeciwdepresyjne działanie amitryptyliny, jednak zwiększenie jej stężenia w osoczu może nasilić działania niepożądane leku.

Leki na tarczycę

Działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, takich jak amitryptylina, może zostać nasilone w przypadku skojarzenia ich z lekami na tarczycę (np. lewotyroksyną).

dziurawiec zwyczajny

Ziele dziurawca może zmniejszać stężenie amitryptyliny w osoczu.

Jednoczesne stosowanie amitryptyliny i elektrowstrząsów może zwiększać ryzyko leczenia. To leczenie skojarzone należy stosować tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Specjalne instrukcje

Amitryptylinę należy podawać ostrożnie pacjentom z drgawkami w wywiadzie, pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby oraz, ze względu na jej działanie podobne do atropiny, pacjentom z zatrzymaniem moczu w wywiadzie, jaskrą zamykającego się kąta lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. U pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta nawet umiarkowane dawki mogą wywołać atak.

Podczas stosowania amitryptyliny należy uważnie monitorować stan pacjentów z chorobami układu krążenia, przerostem tarczycy, a także osób przyjmujących leki stosowane w leczeniu patologii tarczycy lub leki antycholinergiczne; Podczas przepisywania amitryptyliny w połączeniu z amitryptyliną konieczne jest dokładne dostosowanie dawek wszystkich leków.

Hiponatremia wiąże się ze stosowaniem wszystkich rodzajów leków przeciwdepresyjnych (najczęściej u osób w podeszłym wieku, prawdopodobnie na skutek niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego); Ten stan należy wziąć pod uwagę u pacjentów, u których podczas przyjmowania leków przeciwdepresyjnych wystąpi senność, splątanie lub drgawki.

Starsi pacjenci

U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza pobudzenia, splątania i niedociśnienia ortostatycznego, jest zwiększone. Początkową dawkę leku należy zwiększać ze szczególną ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Schizofrenia

Przepisując amitryptylinę w leczeniu depresyjnego składnika schizofrenii, mogą nasilić się objawy psychotyczne choroby. Podobnie w przypadku psychozy maniakalno-depresyjnej pacjenci mogą doświadczyć przejścia w fazę maniakalną. Mogą nasilić się urojenia paranoidalne, z lub bez wrogości. W każdym z tych przypadków zaleca się zmniejszenie dawki amitryptyliny lub przepisanie dodatkowego silnego środka uspokajającego.

U pacjentów z depresją ryzyko możliwego samobójstwa utrzymuje się przez cały okres leczenia, dlatego tacy pacjenci wymagają uważnej obserwacji lekarskiej do czasu wystąpienia znacznej remisji.

Terapia elektrowstrząsami

Interwencje chirurgiczne

Planując interwencje chirurgiczne, amitryptylinę należy odstawić na kilka dni przed operacją. Jeżeli konieczne jest niezwłoczne wykonanie zabiegu chirurgicznego, należy poinformować anestezjologa o stosowaniu amitryptyliny, ponieważ znieczulenie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i arytmii.

Samobójstwo/myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i prób samobójczych. Ryzyko istnieje do czasu wystąpienia stabilnej remisji. Poprawa może nie być zaobserwowana w ciągu pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, dlatego pacjenci powinni być pod stałą obserwacją lekarza do czasu pojawienia się oznak poprawy. Ogólne dowody kliniczne sugerują, że ryzyko samobójstwa wzrasta na początku okresu rekonwalescencji.

Inne schorzenia psychiczne, w leczeniu których przepisuje się amitryptylinę, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem samobójstwa. Ponadto stanom tym może towarzyszyć duże zaburzenie depresyjne. Dlatego podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak w przypadku dużych zaburzeń depresyjnych.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały próby samobójcze lub z dużym prawdopodobieństwem wystąpienia myśli samobójczych przed rozpoczęciem stosowania amitryptyliny, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia, ponieważ są oni bardziej narażeni na myśli samobójcze lub próby samobójcze.

Wiadomo, że u pacjentów, u których w przeszłości występowały zdarzenia samobójcze lub u których występowały myśli samobójcze ze znacznym stopniem nasilenia myśli samobójczych, występuje wysokie ryzyko wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych przed leczeniem i należy ich ściśle monitorować w trakcie leczenia.

Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi krócej niż 25 lat w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo.

Leczeniem farmakologicznym, zwłaszcza w jego początkowej fazie i po zmianie dawki, powinno towarzyszyć uważne monitorowanie pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka. Należy ostrzec pacjentów (i ich opiekunów), aby monitorowali pogorszenie stanu klinicznego, zachowania lub myśli samobójcze lub nietypowe zmiany w zachowaniu, a w przypadku wystąpienia takich objawów natychmiast zwracali się o poradę do specjalisty.

Substancje pomocnicze

Lek zawiera barwnik karmoizynę (E 122), dlatego stosowanie leku Amitryptylina u dzieci jest przeciwwskazane.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amitryptyliny podczas ciąży i laktacji.

Nie zaleca się stosowania amitryptyliny w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym i ostatnim trymestrze ciąży, chyba że istnieją ku temu istotne wskazania. U takich pacjentów należy ocenić korzyści z leczenia i możliwe ryzyko dla płodu, noworodka lub matki. Pomimo powszechnego stosowania leku przez wiele lat bez poważnych konsekwencji, nie ma dowodów na bezpieczeństwo stosowania amitryptyliny w czasie ciąży.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania amitryptyliny w czasie ciąży jest ograniczone. Istnieją dowody na negatywny wpływ leku na ciążę u zwierząt, gdy jest podawany w bardzo dużych dawkach. U noworodków, których matki przyjmowały trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w ostatnim trymestrze ciąży, obserwowano objawy odstawienia, w tym depresję oddechową i niepokój. Zatrzymanie moczu u noworodków było również powiązane ze stosowaniem amitryptyliny przez matkę.

Amitryptylina przenika do mleka matki. Ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych amitryptyliny u dzieci, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu stosowania leku.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Amitryptylina może zaburzać koncentrację. Należy ostrzec pacjentów o możliwym ryzyku podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedawkować

Wysokie dawki amitryptyliny mogą powodować przejściowe splątanie, trudności z koncentracją lub przemijające halucynacje.

Przedawkowanie może powodować hipotermię, senność, tachykardię, inne zaburzenia rytmu z zaburzeniami w gałęziach pęczka Hisa, zastoinową niewydolność serca, objawy zaburzeń przewodzenia w EKG, rozszerzone źrenice, zaburzenia układu okoruchowego, drgawki, ciężkie niedociśnienie, senność, osłupienie hipotermiczne i śpiączkę .

Inne objawy, które mogą wystąpić, to pobudzenie psychoruchowe, sztywność mięśni, wzmożone odruchy, hipertermia, wymioty lub inne reakcje wymienione powyżej.

W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczna jest pilna hospitalizacja.

Przyjęcie 750 mg leku może spowodować poważną toksyczność. Objawy przedawkowania nasilają się w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i innych leków psychotropowych.

Skutki przedawkowania wynikają głównie z antycholinergicznego (podobnego do atropiny) działania leku na zakończenia nerwowe mózgu. Występuje również działanie podobne do chinidyny na mięsień sercowy.

Efekty peryferyjne

Objawy standardowe: tachykardia zatokowa, gorąca, sucha skóra, suchość w ustach i języku, rozszerzone źrenice, zatrzymanie moczu.

Najważniejszymi objawami toksyczności w zapisie EKG jest wydłużenie zespołu QRS, które wskazuje na duże ryzyko częstoskurczu komorowego. W przypadku bardzo ciężkiego zatrucia zapis EKG może przybrać nieprawidłowy wygląd. W rzadkich przypadkach może wystąpić wydłużenie odstępu P-R lub blok serca. Zgłaszano także przypadki wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes.

Główne efekty

Zwykle obserwuje się ataksję, oczopląs i senność, które mogą prowadzić do głębokiej śpiączki i depresji oddechowej. W przypadku odruchów podeszwowych prostowników można zaobserwować zwiększone napięcie i hiperrefleksję. W głębokiej śpiączce wszystkie odruchy mogą być nieobecne. Może wystąpić zez rozbieżny. Możliwe są objawy niedociśnienia i hipotermii. Drgawki obserwuje się w ponad 5% przypadków.

Podczas rekonwalescencji może wystąpić splątanie, pobudzenie psychoruchowe i omamy wzrokowe.

Leczenie

Wskazane jest wykonanie EKG, a w szczególności ocena odstępu QRS, gdyż jego wydłużenie wskazuje na zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii i drgawek. Węgiel aktywowany podaje się doustnie lub wykonuje się intubację nosowo-żołądkową w celu ochrony dróg oddechowych, jeśli pacjent przyjął dawkę większą niż 4 mg/kg w ciągu jednej godziny. Drugą dawkę węgla aktywowanego podaje się 2 godziny później pacjentom z objawami toksyczności ośrodkowej, którzy są w stanie samodzielnie połykać.

W leczeniu tachyarytmii zaleca się korygowanie niedotlenienia i kwasicy. Nawet jeśli nie występuje kwasica, dorosłym pacjentom z zaburzeniami rytmu lub klinicznie istotnym wydłużeniem odstępu QRS w zapisie EKG należy podać dożylnie 50 mmol wodorowęglanu sodu.

W przypadku wystąpienia zespołu konwulsyjnego należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. Zapewnienie dostępu tlenu, korygowanie zaburzeń kwasowo-zasadowych i metabolicznych. Difenina jest przeciwwskazana w przypadku przedawkowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ podobnie jak one difenina blokuje kanały sodowe i może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca. Glukagon stosuje się w celu skorygowania depresji mięśnia sercowego i niedociśnienia.

Forma wydania i opakowanie

Tabletki powlekane, 25 mg

Po 10 tabletek w blistrze (blistrze) wykonanym z folii polichlorku winylu i zwiniętego materiału opakowaniowego na bazie folii aluminiowej.

W tym artykule możesz zapoznać się z instrukcją użycia leku Amitryptylina. Przedstawiono opinie osób odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Amitryptyliny w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi amitryptyliny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu depresji, psychoz i schizofrenii u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Połączenie leku z alkoholem.

Amitryptylina- lek przeciwdepresyjny (trójcykliczny lek przeciwdepresyjny). Ma także działanie przeciwbólowe (pochodzenia ośrodkowego), antyserotoninowe, pomaga eliminować moczenie nocne i zmniejsza apetyt.

Ma silne obwodowe i ośrodkowe działanie antycholinergiczne ze względu na duże powinowactwo do receptorów m-cholinergicznych; silne działanie uspokajające związane z powinowactwem do receptorów H1-histaminowych i działaniem blokującym alfa-adrenergię.

Ma właściwości leku antyarytmicznego klasy IA, podobnie jak chinidyna w dawkach terapeutycznych spowalnia przewodzenie komorowe (przedawkowanie może spowodować ciężki blok śródkomorowy).

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego związany jest ze wzrostem stężenia noradrenaliny i/lub serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) (zmniejszając ich wchłanianie zwrotne).

Akumulacja tych neuroprzekaźników następuje w wyniku hamowania ich wychwytu zwrotnego przez błony neuronów presynaptycznych. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza czynność funkcjonalną receptorów beta-adrenergicznych i serotoninowych w mózgu, normalizuje transmisję adrenergiczną i serotoninergiczną oraz przywraca równowagę tych układów, zaburzoną w stanach depresyjnych. W stanach lękowo-depresyjnych zmniejsza stany lękowe, pobudzenie i objawy depresyjne.

Mechanizm działania przeciwwrzodowego wynika ze zdolności działania uspokajającego i m-antycholinergicznego. Wydaje się, że skuteczność w leczeniu moczenia nocnego wynika z działania antycholinergicznego prowadzącego do zwiększonej rozciągliwości pęcherza, bezpośredniej stymulacji beta-adrenergicznej, działania agonisty alfa-adrenergicznego prowadzącego do zwiększonego napięcia zwieraczy i centralnej blokady wychwytu serotoniny. Ma ośrodkowe działanie przeciwbólowe, co uważa się za związane ze zmianami stężenia monoamin w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza serotoniny, oraz wpływem na endogenne układy opioidowe.

Mechanizm działania w bulimii psychicznej jest niejasny (może być podobny jak w depresji). Wyraźny wpływ leku na bulimię wykazano zarówno u pacjentów bez depresji, jak i w jej obecności, przy czym można zaobserwować zmniejszenie bulimii bez jednoczesnego osłabienia samej depresji.

Podczas znieczulenia ogólnego obniża ciśnienie krwi i temperaturę ciała. Nie hamuje monoaminooksydazy (MAO).

Działanie przeciwdepresyjne rozwija się w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia stosowania.

Farmakokinetyka

Absorpcja jest wysoka. Przechodzi (w tym nortryptylina, metabolit amitryptyliny) przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg, barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Wydalany przez nerki (głównie w postaci metabolitów) - 80% w ciągu 2 tygodni, częściowo z żółcią.

Wskazania

• depresja (szczególnie z zaburzeniami lękowymi, pobudzeniem i snem, także w dzieciństwie, endogenna, inwolucyjna, reaktywna, nerwicowa, lecznicza, z organicznym uszkodzeniem mózgu);
• w ramach kompleksowej terapii stosowany jest przy mieszanych zaburzeniach emocjonalnych, psychozach w schizofrenii, odstawieniu alkoholu, zaburzeniach zachowania (aktywności i uwagi), moczeniu nocnym (z wyjątkiem pacjentów z niedociśnieniem pęcherza), bulimii psychicznej, przewlekłym zespole bólowym (przewlekły ból w chorobie nowotworowej) pacjentów, migrena, choroby reumatyczne, nietypowe bóle twarzy, nerwobóle popółpaścowe, neuropatia pourazowa, neuropatia cukrzycowa lub inna neuropatia obwodowa), bóle głowy, migreny (profilaktyka), wrzody żołądka i dwunastnicy.

Formularze zwolnień

Tabletki 10 mg i 25 mg.

Drażeczka 25 mg.

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań).

Instrukcja stosowania i dawkowania

Podawać doustnie, bez rozgryzania, bezpośrednio po posiłku (w celu zmniejszenia podrażnienia błony śluzowej żołądka).

Dorośli ludzie

U osób dorosłych chorych na depresję dawka początkowa wynosi 25-50 mg na noc, następnie dawkę można stopniowo zwiększać, biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję leku, do maksymalnie 300 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych (największa część dawki przyjmuje się w nocy). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę można stopniowo zmniejszać do minimalnej skutecznej dawki, w zależności od stanu pacjenta. Czas trwania leczenia zależy od stanu pacjenta, skuteczności i tolerancji terapii i może wynosić od kilku miesięcy do 1 roku, a w razie potrzeby dłużej. W starszym wieku z łagodnymi zaburzeniami, a także z bulimią psychiczną, w ramach kompleksowej terapii mieszanych zaburzeń emocjonalnych i zaburzeń zachowania, psychoz w schizofrenii i odstawieniu alkoholu, przepisuje się dawkę 25-100 mg na dzień (w nocy), po osiągnięciu efektu terapeutycznego należy przejść na minimalną skuteczną dawkę - 10-50 mg na dzień.

Do zapobiegania migrenom, z przewlekłym zespołem bólowym o charakterze neurogennym (w tym długotrwałymi bólami głowy), a także w kompleksowej terapii wrzodów żołądka i dwunastnicy - od 10-12,5-25 do 100 mg na dzień (maksymalna dawka przyjmowana w nocy ).

Dzieci

Dla dzieci jako lek przeciwdepresyjny: od 6. do 12. roku życia – 10-30 mg dziennie lub 1-5 mg/kg dziennie we frakcjach, w okresie dojrzewania – do 100 mg dziennie.

Na moczenie nocne u dzieci w wieku 6-10 lat - 10-20 mg dziennie na noc, 11-16 lat - do 50 mg na dzień.

Efekt uboczny

• rozmazany obraz;
• rozszerzenie źrenic;
• zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (tylko u osób z miejscową predyspozycją anatomiczną – wąski kąt komory przedniej);
• senność;
• stany omdlenia;
• zmęczenie;
• drażliwość;
• Lęk;
• dezorientacja;
• omamy (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z chorobą Parkinsona);
• Lęk;
• mania;
• upośledzenie pamięci;
• zmniejszona zdolność koncentracji;
• bezsenność;
• sny „koszmarowe”;
• astenia;
• ból głowy;
• ataksja;
• zwiększona częstotliwość i nasilenie napadów padaczkowych;
• zmiany w elektroencefalogramie (EEG);
• częstoskurcz;
• uczucie bicia serca;
• zawroty głowy;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• niemiarowość;
• niestabilność ciśnienia krwi (spadek lub wzrost ciśnienia krwi);
• suchość w ustach;
• zaparcie;
• nudności wymioty;
• zgaga;
• ból żołądka;
• zwiększony apetyt i masa ciała lub zmniejszony apetyt i masa ciała;
• zapalenie jamy ustnej;
• zmiana smaku;
• biegunka;
• ciemnienie języka;
• zwiększenie rozmiaru (obrzęk) jąder;
• ginekomastia;
• wzrost wielkości gruczołów sutkowych;
• mlekotok;
• zmniejszone lub zwiększone libido;
• zmniejszona siła działania;
• wysypka na skórze;
• światłoczułość;
• obrzęk naczynioruchowy;
• pokrzywka;
• wypadanie włosów;
• hałas w uszach;
• obrzęk;
• nadmierna gorączka;
• obrzęk węzłów chłonnych;
• zatrzymanie moczu.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• stosować łącznie z inhibitorami MAO i na 2 tygodnie przed rozpoczęciem kuracji;
• zawał mięśnia sercowego (okresy ostre i podostre);
• ostre zatrucie alkoholem;
• ostre zatrucie środkami nasennymi, przeciwbólowymi i psychoaktywnymi;
• jaskra zamykającego się kąta;
• ciężkie zaburzenia przewodzenia AV i śródkomorowego (blok odnogi pęczka Hisa, blok AV 2 stopnie);
• okres laktacji;
• dzieci poniżej 6 roku życia;
• nietolerancja galaktozy;
• niedobór laktazy;
• zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

U kobiet w ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane dla dzieci poniżej 6 roku życia.

U dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (poniżej 24. roku życia) z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dlatego też przepisując amitryptylinę lub inne leki przeciwdepresyjne tej kategorii pacjentów, należy rozważyć ryzyko samobójstwa w stosunku do korzyści wynikających z ich stosowania.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi (u pacjentów z niskim lub niestabilnym ciśnieniem krwi może ono jeszcze bardziej się obniżyć); w okresie leczenia – kontrola krwi obwodowej (w niektórych przypadkach może rozwinąć się agranulocytoza, dlatego zaleca się monitorowanie obrazu krwi, zwłaszcza przy podwyższonej temperaturze ciała, rozwoju objawów grypopodobnych i bólu gardła), podczas długich -terapia terminowa - kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego i wątroby. U osób w podeszłym wieku i chorych na choroby układu krążenia wskazane jest monitorowanie częstości akcji serca, ciśnienia krwi i EKG. W EKG mogą pojawić się nieistotne klinicznie zmiany (wygładzenie załamka T, obniżenie odcinka S-T, poszerzenie zespołu QRS).

Należy zachować ostrożność w przypadku nagłego przejścia do pozycji pionowej z pozycji leżącej lub siedzącej.

W okresie leczenia należy unikać spożywania etanolu.

Przepisywany nie wcześniej niż 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO, zaczynając od małych dawek.

W przypadku nagłego przerwania stosowania leku po długotrwałym leczeniu może rozwinąć się zespół odstawienia.

Amitryptylina w dawkach powyżej 150 mg na dobę obniża próg aktywności drgawkowej (należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych u pacjentów predysponowanych, a także w przypadku obecności innych czynników predysponujących do wystąpienia zespołu konwulsyjnego, np. uszkodzenie o dowolnej etiologii, jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków)), w okresie odstawienia etanolu lub odstawienia leków o właściwościach przeciwdrgawkowych, np. benzodiazepin). Ciężka depresja charakteryzuje się ryzykiem działań samobójczych, które może utrzymywać się do czasu uzyskania znacznej remisji. W związku z tym na początku leczenia wskazane może być skojarzenie z lekami z grupy benzodiazepin lub leków przeciwpsychotycznych i stały nadzór lekarski (powierzanie przechowywania i wydawania leków zaufanym osobom). U dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (poniżej 24. roku życia) z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dlatego też przepisując amitryptylinę lub inne leki przeciwdepresyjne tej kategorii pacjentów, należy rozważyć ryzyko samobójstwa w stosunku do korzyści wynikających z ich stosowania. W badaniach krótkoterminowych ryzyko samobójstwa nie wzrosło u osób powyżej 24. roku życia, natomiast nieznacznie spadło u osób powyżej 65. roku życia. Podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi wszystkich pacjentów należy monitorować pod kątem wczesnego wykrycia tendencji samobójczych.

U pacjentów z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi w fazie depresyjnej, w trakcie leczenia mogą wystąpić stany maniakalne lub hipomaniakalne (konieczne jest zmniejszenie dawki lub odstawienie leku i przepisanie leku przeciwpsychotycznego). Po ustąpieniu tych schorzeń, jeśli jest to wskazane, można wznowić leczenie małymi dawkami.

Ze względu na możliwe działanie kardiotoksyczne należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z tyreotoksykozą lub pacjentów otrzymujących preparaty hormonów tarczycy.

W połączeniu z terapią elektrowstrząsową jest przepisywany wyłącznie pod warunkiem ścisłego nadzoru lekarskiego.

U pacjentów predysponowanych i pacjentów w podeszłym wieku może wywołać rozwój psychoz polekowych, głównie w nocy (po odstawieniu leku znikają one w ciągu kilku dni).

Może powodować porażenną niedrożność jelit, głównie u pacjentów z przewlekłymi zaparciami, osób starszych lub osób zmuszonych do leżenia w łóżku.

Przed wykonaniem znieczulenia ogólnego lub miejscowego należy uprzedzić anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje amitryptylinę.

Ze względu na działanie antycholinergiczne może nastąpić zmniejszenie wytwarzania łez i względne zwiększenie ilości śluzu w płynie łzowym, co może prowadzić do uszkodzenia nabłonka rogówki u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe.

Przy długotrwałym stosowaniu obserwuje się wzrost częstości występowania próchnicy zębów. Może wzrosnąć zapotrzebowanie na ryboflawinę.

Badania na zwierzętach dotyczące reprodukcji wykazały niekorzystny wpływ na płód, przy czym nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. U kobiet w ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Przenika do mleka matki i może powodować senność u karmionego dziecka. Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia u noworodków (objawiającego się dusznością, sennością, kolką jelitową, zwiększoną pobudliwością nerwową, podwyższonym lub obniżonym ciśnieniem krwi, drżeniem lub zjawiskami spastycznymi), amitryptylinę stopniowo odstawia się co najmniej 7 tygodni przed spodziewanym porodem.

Dzieci są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie, które należy uznać za niebezpieczne i potencjalnie śmiertelne dla nich.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

W przypadku stosowania etanolu (alkoholu) razem z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym innymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, benzadiazepinami i lekami do znieczulenia ogólnego), możliwe jest znaczne nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, depresja oddechowa i działanie hipotensyjne. Zwiększa wrażliwość na napoje zawierające etanol (alkohol).

Zwiększa działanie antycholinergiczne leków o działaniu antycholinergicznym (na przykład pochodne fenotiazyny, leki przeciw parkinsonizmowi, amantadyna, atropina, biperiden, leki przeciwhistaminowe), co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (ze strony ośrodkowego układu nerwowego, wzroku, jelit i pęcherza). W przypadku jednoczesnego stosowania z blokerami antycholinergicznymi, pochodnymi fenotiazyny i benzodiazepinami następuje wzajemne nasilenie działania uspokajającego i ośrodkowego działania przeciwcholinergicznego oraz zwiększone ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych (obniżenie progu aktywności drgawkowej). Pochodne fenotiazyny mogą również zwiększać ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Stosowany razem z lekami przeciwdrgawkowymi może nasilić działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, obniżyć próg aktywności drgawkowej (przy stosowaniu w dużych dawkach) i zmniejszyć skuteczność tego ostatniego.

Stosowany razem z lekami przeciwhistaminowymi, klonidyną - nasila działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy; z atropiną – zwiększa ryzyko porażennej niedrożności jelit; z lekami powodującymi reakcje pozapiramidowe - zwiększenie nasilenia i częstotliwości działań pozapiramidowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu amitryptyliny i pośrednich antykoagulantów (pochodnych kumaryny lub indadionu) może wzrosnąć działanie przeciwzakrzepowe tych ostatnich. Amitryptylina może nasilać depresję wywołaną przez glikokortykosteroidy (GCS). Leki stosowane w leczeniu tyreotoksykozy zwiększają ryzyko wystąpienia agranulocytozy. Zmniejsza skuteczność fenytoiny i alfa-blokerów.

Inhibitory utleniania mikrosomalnego (cymetydyna) wydłużają T1/2, zwiększają ryzyko wystąpienia toksycznego działania amitryptyliny (może być konieczne zmniejszenie dawki o 20-30%), induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (barbiturany, karbamazepina, fenytoina, nikotyna i leki doustne środki antykoncepcyjne) zmniejszają stężenie amitryptyliny w osoczu i zmniejszają jej skuteczność.

Łączne stosowanie z disulfiramem i innymi inhibitorami aldehydrogenazy octowej wywołuje majaczenie.

Fluoksetyna i fluwoksamina zwiększają stężenie amitryptyliny w osoczu (może być konieczne zmniejszenie dawki amitryptyliny o 50%).

Przy jednoczesnym stosowaniu amitryptyliny z klonidyną, guanetydyną, betanidyną, rezerpiną i metyldopą - zmniejszenie działania hipotensyjnego tego ostatniego; z kokainą - ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Leki antyarytmiczne (takie jak chinidyna) zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu (prawdopodobnie spowalniają metabolizm amitryptyliny).

Pimozyd i probukol mogą nasilać zaburzenia rytmu serca, co objawia się wydłużeniem odstępu QT w EKG.

Nasila działanie epinefryny, noradrenaliny, izoprenaliny, efedryny i fenylefryny na układ sercowo-naczyniowy (także wtedy, gdy leki te wchodzą w skład środków miejscowo znieczulających) oraz zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, tachykardii i ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

W przypadku jednoczesnego podawania z agonistami receptorów alfa-adrenergicznych do podawania donosowego lub do stosowania w okulistyce (ze znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym), działanie zwężające naczynia krwionośne tego ostatniego może się nasilić.

W połączeniu z hormonami tarczycy następuje wzajemne wzmocnienie efektu terapeutycznego i działania toksycznego (m.in. zaburzenia rytmu serca i działanie stymulujące na ośrodkowy układ nerwowy).

Leki M-antycholinergiczne i przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) zwiększają ryzyko wystąpienia hiperpyreksji (szczególnie podczas upałów).

W przypadku jednoczesnego podawania z innymi lekami hematotoksycznymi możliwa jest zwiększona hematotoksyczność.

Niekompatybilny z inhibitorami MAO (możliwa jest zwiększona częstotliwość okresów nadmiernej gorączki, ciężkich drgawek, przełomów nadciśnieniowych i śmierci pacjenta).

Analogi leku Amitryptylina

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitryptylina Lechiva;
• Amitryptylina Nycomed;
• Amitryptylina-AKOS;
• Amitryptylina-Grindeks;
• Amitryptylina-LENS;
• Amitryptylina-Fereina;
• Chlorowodorek amitryptyliny;
• Apo-amitryptylina;
• wero-amitryptylina;
• opóźniacz Sarotena;
• Tryptyzol;
• Elivel.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w przypadku których pomaga odpowiedni lek i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.

Amitryptylina: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Amitryptylina

Kod ATX: N06AA09

Substancja aktywna: amitryptylina

Producent: ALSI Pharma CJSC (Rosja), Ozon LLC (Rosja), Sintez LLC (Rosja), Nycomed (Dania), Grindeks (Łotwa)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 16.08.2019

Lek przeciwdepresyjny Amitryptylina należy do grupy nieselektywnych inhibitorów neuronalnego wychwytu monoamin. Amitryptylina ma wyraźne działanie tymoanaleptyczne i uspokajające.

Farmakodynamika
Mechanizm przeciwdepresyjnego działania amitryptyliny związany jest z hamowaniem odwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny, dopaminy) i serotoniny do ośrodkowego układu nerwowego. Amitryptylina jest antagonistą cholinergicznych receptorów muskarynowych w ośrodkowym układzie nerwowym i na obwodzie, ma obwodowe właściwości przeciwhistaminowe (H1) i przeciwadrenergiczne. Wykazuje także działanie przeciwneuralgiczne (ośrodkowy środek przeciwbólowy), przeciwwrzodowe i przeciwbulemiczne, jest skuteczne w przypadku moczenia nocnego. Działanie przeciwdepresyjne rozwija się w ciągu 2-4 tygodni. Po rozpoczęciu użytkowania.

Farmakokinetyka
Biodostępność amitryptyliny różnymi drogami podania wynosi 30-60%, a jej aktywnego metabolitu nortryptyliny 46-70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) po podaniu doustnym wynosi 2,0–7,7 h. Objętość dystrybucji wynosi 5–10 l/kg. Skuteczne stężenia terapeutyczne amitryptyliny we krwi wynoszą 50-250 ng/ml, dla nortryptyliny (jej aktywnego metabolitu) 50-150 ng/ml. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg (w tym nortryptylina). Stężenia amitryptyliny w tkankach są wyższe niż w osoczu. Komunikacja z białkami osocza wynosi 92-96%. Metabolizowany w wątrobie (poprzez demetylację, hydroksylację) z utworzeniem aktywnych metabolitów - nortryptyliny, 10-hydroksy-amitryptyliny i nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w osoczu wynosi od 10 do 28 godzin dla amitryptyliny i od 16 do 80 godzin dla nortryptyliny. Wydalany przez nerki - 80%, częściowo z żółcią. Całkowita eliminacja w ciągu 7-14 dni. Amitryptylina przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki w stężeniach podobnych do stężeń w osoczu.

Wskazania do stosowania

Tryb aplikacji

Początkowa dawka dzienna Amitryptylina przy przyjmowaniu doustnym wynosi 50-75 mg (25 mg w 2-3 dawkach), następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 25-50 mg, aż do uzyskania pożądanego efektu przeciwdepresyjnego. Optymalna dzienna dawka terapeutyczna wynosi 150-200 mg (maksymalną dawkę przyjmuje się na noc). W przypadku ciężkiej depresji opornej na leczenie dawkę zwiększa się do 300 mg lub więcej, do maksymalnej tolerowanej dawki. W takich przypadkach wskazane jest rozpoczęcie leczenia od podania domięśniowego lub dożylnego, stosując wyższe dawki początkowe, przyspieszając zwiększanie dawki pod kontrolą stanu somatycznego.

Po uzyskaniu stabilnego działania przeciwdepresyjnego po 2-4 tygodniach dawkę stopniowo i powoli zmniejszamy. Jeżeli po zmniejszeniu dawki pojawią się objawy depresji, należy powrócić do poprzedniej dawki.

Jeżeli w ciągu 3-4 tygodni leczenia stan pacjenta nie ulegnie poprawie, nie jest wskazana dalsza terapia.

U pacjentów w podeszłym wieku z łagodnymi schorzeniami, w praktyce ambulatoryjnej stosuje się dawki 25-50-100 mg (maks.) w dawkach podzielonych lub 1 raz dziennie na noc. W zapobieganiu migrenom, przewlekłemu bólowi neurogennemu (w tym długotrwałym bólom głowy) od 12,5-25 mg do 100 mg/dobę. Interakcja z innymi lekami Amitryptylina nasila hamowanie ośrodkowego układu nerwowego przez następujące leki: leki przeciwpsychotyczne, leki uspokajające i nasenne, leki przeciwdrgawkowe, ośrodkowe i narkotyczne leki przeciwbólowe, środki znieczulające, alkohol.

Przepisywany domięśniowo lub dożylnie. W przypadku ciężkiej depresji opornej na leczenie: domięśniowo lub dożylnie (podawać powoli!) w dawce 10-20-30 mg do 4 razy dziennie, dawkę należy zwiększać stopniowo, maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg; po 1-2 tygodniach przechodzą na przyjmowanie leku doustnie. Dzieciom w wieku powyżej 12 lat i osobom w podeszłym wieku podaje się mniejsze dawki i wolniej je zwiększa.

Kiedy są używane razem amitryptylina podczas stosowania neuroleptyków i (lub) leków antycholinergicznych może wystąpić gorączkowa reakcja temperaturowa i porażenna niedrożność jelit. Amitryptylina nasila nadciśnieniowe działanie katecholamin, ale hamuje działanie leków wpływających na uwalnianie noradrenaliny.

Amitryptylina może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie sympatykolityków (oktadyna, guanetydyna i leki o podobnym mechanizmie działania).

Podczas jednoczesnego stosowania amitryptyliny i cymetydyny może nastąpić zwiększenie ich stężenia w osoczu. amitryptylina.

Jednoczesne użycie amitryptylina z inhibitorami MAO może być śmiertelne. Przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych powinna wynosić co najmniej 14 dni!

Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Przedawkować

Interakcja z innymi lekami

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (barbiturany, karbamazepina) zmniejszają stężenie amitryptyliny w osoczu. Amitryptylina nasila działanie leków przeciwparkinsonowskich i innych leków powodujących reakcje pozapiramidowe. Chinidyna spowalnia metabolizm amitryptyliny. Jednoczesne stosowanie amitryptylina z disulfiramem i innymi inhibitorami dehydrogenazy aldehydu octowego może wywołać majaczenie. Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny mogą zwiększać biodostępność amitryptyliny; Pimozyd i probukol mogą nasilać zaburzenia rytmu serca. Amitryptylina może nasilać depresję wywołaną kortykosteroidami; skojarzone stosowanie z lekami stosowanymi w leczeniu tyreotoksykozy zwiększa ryzyko rozwoju agranulocytozy. Jednoczesne stosowanie amitryptyliny z inhibitorami MAO może być śmiertelne. Przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych powinna wynosić co najmniej 14 dni!

Specjalne instrukcje

Formularz zwolnienia

Opis rozwiązania

Warunki przechowywania

Okres trwałości - 2-3 lata (w zależności od formy wydania i producenta). Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu!

Warunki wydawania leku w aptekach - zgodnie z zaleceniem lekarza.

Synonimy

Mieszanina

Na 1 ml roztworu do wstrzykiwań Chlorowodorek amitryptyliny 10 mg (w przeliczeniu na amitryptylina)
Substancje pomocnicze: glukoza, chlorek sodu, chlorek benzetoniowy, woda do wstrzykiwań.

Nazwa międzynarodowa: 5-(3-dimetyloaminopropylideno)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Ustawienia główne

Z chemicznego punktu widzenia amitryptylina należy do kategorii trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Ta klasa leków otrzymała tę nazwę ze względu na charakterystyczny kształt cząsteczki, składający się z trzech pierścieni węglowych. Zasada działania amitryptyliny opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego różnych neuroprzekaźników, takich jak dopamina, noradrenalina i serotonina.

Oznacza to, że lek zapobiega zatrzymywaniu tych neuroprzekaźników w komórkach nerwowych w momencie przekazywania impulsu. Dzięki temu zwiększa się całkowita ilość neuroprzekaźników w obszarze połączeń synaptycznych między neuronami. Dzięki temu połączenia nerwowe stają się stabilniejsze, a funkcjonowanie układu adrenergicznego i serotoninowego organizmu normalizuje się.

Dlaczego jest to tak ważne w przypadku depresji? Nie jest tajemnicą, że depresja to nie tylko smutek i zły nastrój. Jest to poważna choroba układu nerwowego, w której połączenia nerwowe nie funkcjonują prawidłowo, a w układzie nerwowym dochodzi do niedoboru różnych neuroprzekaźników i zakłócenia w przekazywaniu impulsów pomiędzy poszczególnymi częściami ośrodkowego układu nerwowego. A tę chorobę można wyleczyć jedynie poprzez przyjmowanie specjalnych leków, w tym amitryptyliny.

Lek ten ma nie tylko działanie przeciwdepresyjne. Zapewnia również:

• umiarkowane działanie przeciwbólowe pochodzenia ośrodkowego,
• antycholinergiczne (ośrodkowe i obwodowe),
• lek przeciwhistaminowy,
• środek blokujący receptory alfa-adrenergiczne
• antyarytmiczne (ze względu na spowolnienie przewodzenia komorowego),
• uspokajające (uspokajające),
• działanie przeciwlękowe (przeciwlękowe).

Ponadto amitryptylina powoduje zmniejszenie apetytu. Dzięki tym wszystkim właściwościom pozytywne działanie leku objawia się nie tylko w zaburzeniach psychicznych. Oraz lek:

• pomaga zmniejszyć ból,
• działa przeciwwrzodowo (poprzez blokowanie receptorów histaminowych w komórkach okładzinowych żołądka),
• pomaga normalizować oddawanie moczu (ze względu na działanie antycholinergiczne i zwiększone rozdęcie pęcherza).

Lek nie hamuje MAO. Podczas znieczulenia ogólnego obniża temperaturę ciała i ciśnienie krwi.

Amitryptylina nie daje natychmiastowego efektu. Zanim pojawią się efekty terapeutyczne, potrzeba trochę czasu, co najmniej 2-3 tygodni.

Działanie leku w dużej mierze zależy od dawki. W małych dawkach, poniżej progu terapeutycznego, lek ma jedynie łagodne działanie uspokajające i nie ma działania przeciwdepresyjnego. Wraz ze wzrostem dawki pojawia się działanie przeciwdepresyjne, natomiast działanie uspokajające ustępuje działaniu stymulującemu.

Ogólnie rzecz biorąc, w porównaniu do innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeważają właściwości uspokajające leku. Z tego powodu działania niepożądane typowe dla leków przeciwdepresyjnych o działaniu pobudzającym, takie jak urojenia i halucynacje, nie są typowe dla amitryptyliny.

Lek jest szczególnie skuteczny w leczeniu lęku i depresji. Leczenie amitryptyliną w takich przypadkach skutecznie łagodzi nie tylko samą depresję, ale także stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe (pobudzenie), napięcie wewnętrzne i strach oraz normalizuje sen.

Co to jest amitryptylina?

Lek należy przyjmować doustnie, po posiłku, popijając dużą ilością wody.

Amitryptylina jest jednym z najwybitniejszych przedstawicieli pierwszej generacji leków przeciwdepresyjnych. Działa bezpośrednio na komórki nerwowe mózgu, pozwalając na tłumienie lęku i zmniejszenie nasilenia stanów depresyjnych.

Ważny! W przeciwieństwie do wielu analogów, Amitryptylina nie powoduje halucynacji, dlatego często jest przepisywana na migreny i przewlekłe bóle głowy.

Lek jest dostępny w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Tabletki są małe, okrągłe i pokryte białą powłoką. Roztwór ma postać przezroczystej cieczy, bezbarwnej lub lekko zabarwionej.

Lek ten ma wyraźne działanie uspokajające, dlatego często stosuje się go w leczeniu stanów depresyjnych. Pomaga zmniejszyć silne pobudzenie emocjonalne i niepokój. Ponadto lek ma następujące właściwości:

• lek przeciwhistaminowy;
• tymoleptyczny;
• antyserotonina;
• przeciwbólowy;
• przeciwlękowe;
• przeciwwrzodowy;
• M-antycholinergiczne.

Amitryptylinę stosuje się również w celu obniżenia temperatury ciała i ciśnienia krwi podczas znieczulenia ogólnego.

Efekt zażywania leku pojawia się nie wcześniej niż dwa tygodnie po rozpoczęciu jego stosowania.

Celowość przyjmowania tego leku pojawia się w następujących przypadkach:

1. U pacjenta zdiagnozowano ciężką depresję. Obserwuje się objawy zaburzeń snu, nadmiernego pobudzenia emocjonalnego i niepokoju. Można mówić o depresji spowodowanej urazem psychicznym, alkoholizmem czy organicznym uszkodzeniem mózgu.
2. Zaburzenia aktywności umysłowej występujące na tle rozwoju schizofrenii. Amitryptylina jest często stosowana w leczeniu stanów depresyjnych u pacjentów ze schizofrenią.
3. Mieszane zaburzenia emocjonalne. Jeśli powikłanie stanu psychicznego pacjenta było spowodowane kilkoma czynnikami, wówczas lek ten pomaga również ustabilizować samopoczucie pacjenta.
4. Zaburzenia uwagi, niezdolność pacjenta do wykonywania jakiejkolwiek aktywnej aktywności.
5. Bulimia, która ma charakter nerwowy.
6. Moczenie nocne.
7. Przewlekły ból obserwowany u chorych na nowotwory, choroby reumatyczne i migreny. Amitryptylina jest również przepisywana pacjentom z nerwobólami popółpaścowymi, nietypowym bólem w okolicy serca i neuropatiami różnego pochodzenia.
8. Wrzód trawienny dwunastnicy i żołądka.

Lek ten ma dość szeroką listę przeciwwskazań, dlatego jego stosowanie powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Zabronione jest przyjmowanie leku Amitryptylina w przypadku następujących chorób i schorzeń:

1. Zawał mięśnia sercowego, który ma ostrą postać lub podostry okres rozwoju.
2. Poważne problemy w funkcjonowaniu mięśnia sercowego. Mówimy o zaburzeniach przewodzenia śródkomorowego, blokadach przedsionkowo-komorowych itp. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami rytmu serca.
3. Ostre zatrucie alkoholem.
4. Choroby tarczycy.
5. Jaskra zamykającego się kąta.
6. Ciąża. Przepisywanie tego leku w I i III trymestrze ciąży jest surowo zabronione. W nagłych przypadkach amitryptylinę należy przyjmować pod nadzorem lekarza.
7. Karmienie piersią. Jeśli leczenie amitryptyliną jest absolutnie konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
8. Obecność ostrego zatrucia lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychoaktywnymi.

Amitryptylina nie jest przepisywana dzieciom w wieku poniżej 6 lat.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku może wystąpić tachykardia i zaburzenia rytmu serca.

Przyjmując ten lek, należy wziąć pod uwagę szereg możliwych skutków ubocznych, które objawiają się w następujący sposób:

1. Dezorientacja, osłabienie i zawroty głowy, omdlenia.
2. Zaburzenia rytmu serca, tachykardia.
3. Zatrzymanie moczu, zaparcia, rozwój porażennej niedrożności jelit.
4. Niewielki przyrost masy ciała.

Ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych wielu lekarzy stosuje w leczeniu niewłaściwie małe dawki amitryptyliny, co skutkuje znacznym zmniejszeniem skuteczności leczenia.

W przypadku przedawkowania lek ten może prowadzić do rozwoju ciężkiego zatrucia. Dlatego często nabywają go osoby ze skłonnościami samobójczymi. Zadaniem lekarza w tym przypadku jest szybkie rozpoznanie takiego pacjenta i zapobieżenie jego śmierci.

Lek ten może leczyć następujące zaburzenia:

• depresja;
• bulimia nocna;
• zmartwienie i niepokój;
• zaburzenia psychiczne itp.

Aby ocenić skuteczność tego leku w walce z depresją, należy wziąć pod uwagę mechanizm jego działania na organizm. Wraz z rozwojem depresji w organizmie pacjenta obserwuje się gwałtowny spadek poziomu noradrenaliny i serotoniny. Dzieje się tak, ponieważ zaczynają płynąć do komórek mózgowych.

Wysoka skuteczność Amitryptyliny w leczeniu depresji polega na poprawie nastroju pacjenta dzięki uwolnieniu ze struktur mózgowych noradrenaliny i serotoniny. W rezultacie objawy depresji ulegają złagodzeniu. Jeśli wchłanianie neuroprzekaźników w komórkach następuje wielokrotnie, nie wpływa to już na nastrój danej osoby.

Przeciwwskazania

Głównym obszarem zastosowania leku są choroby psychiczne i centralny układ nerwowy. Należą do nich przede wszystkim:

• depresja różnego pochodzenia, głównie endogenna;
• stany lękowe;
• psychozy;
• schizofrenia;
• zespół bólu neurogennego;
• zaburzenia snu;
• odstawienie alkoholu;
• zaburzenia zachowania, w tym u dzieci;
• fobie;
• padaczka;
• Bulimia psychiczna (nadmierny apetyt spowodowany nerwowością);
• przewlekłe zespoły bólowe (migrena, reumatyzm, nowotwory, nerwobóle i neuropatia);
• zapobieganie migrenom;
• wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy;
• neurogenne nietrzymanie moczu (z wyjątkiem przypadków niedociśnienia pęcherza).

W przypadku depresji lek można stosować w monoterapii, w przypadku innych chorób amitryptylina jest najczęściej stosowana w ramach kompleksowej terapii

Amitryptylina jest przeciwwskazana w:

• ciężkie postacie niewydolności serca i nerek;
• niewyrównane wady serca;
• ciężkie nadciśnienie;
• formy ostre lub podostre zawał mięśnia sercowego;
• ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i substancjami psychoaktywnymi;
• jaskra zamykającego się kąta;
• blok przedsionkowo-komorowy, stopień 2;
• poniżej 6 roku życia;
• podczas przyjmowania inhibitorów MAO.

W czasie ciąży lek można przepisać tylko wtedy, gdy nie ma innej alternatywy, po rozważeniu przez lekarza wszystkich za i przeciw. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że lek ma działanie teratogenne. Noworodki urodzone przez kobiety, które przyjmowały lek w czasie ciąży, mogą przez pewien czas cierpieć na zwiększoną senność lub płaczliwość.

Lek jest ponadto przeciwwskazany u osób prowadzących pojazdy i wykonujących pracę wymagającą koncentracji.

Lek jest przepisywany ostrożnie, gdy:

• problemy z układem sercowo-naczyniowym (w szczególności choroba niedokrwienna serca, arytmia, niewydolność serca),
• przewlekły alkoholizm,
• astma oskrzelowa,
• obniżona funkcja motoryczna jelit,
• obecność objawu drgawkowego w wywiadzie,
• psychozy maniakalno-depresyjne,
• udary,
• patologie nerek i wątroby,
• zatrzymanie moczu i niedociśnienie pęcherza,
• tyreotoksykoza,
• padaczka,
• przerost prostaty.

Leczenie pacjentów z ciężką depresją endogenną i wysokim ryzykiem zachowań samobójczych powinno być prowadzone wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Sposób stosowania w depresji

Początkowa dawka w tabletkach wynosi 25-50 mg (1-2 tabletki po 25 mg) na dobę. W takich przypadkach wskazane jest przyjmowanie leku przed snem. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się (25 mg dziennie) do 150-200 mg. W takim przypadku dawkę dzienną należy podzielić na trzy dawki. Największą ilość leku należy przyjmować w nocy.

W łagodnych przypadkach, u pacjentów przyjmujących lek po raz pierwszy, u pacjentów z ciężkimi chorobami somatycznymi, u osób w podeszłym wieku lub w okresie dojrzewania zaleca się wolniejsze zwiększanie dawki (25 mg przez 2-3 dni). Natomiast w przypadku ciężkiej depresji samobójczej należy od razu zacząć od dużych dawek dziennych (100 mg).

Maksymalna dawka dobowa w leczeniu ambulatoryjnym wynosi 200 mg, w leczeniu szpitalnym – 300 mg. W niektórych przypadkach, przy ciężkiej depresji i dobrej tolerancji leku, można zwiększyć maksymalną dawkę dobową do 400-450 g.

W przypadku bulimii psychicznej, zaburzeń emocjonalnych, schizofrenii zaostrzonej przez psychozę, odstawienia alkoholu należy rozpocząć od dawki 25-100 mg (1-4 tabletki po 25 mg) na noc. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego należy przejść na minimalną skuteczną dawkę - 10-50 mg na dzień.

W profilaktyce migreny, przewlekłego bólu neurogennego, wrzodów żołądkowo-jelitowych należy stosować dawki dzienne 10-100 mg (dawkę przepisuje lekarz w zależności od konkretnych okoliczności). Ponadto większość dawki przyjmuje się w nocy.

W leczeniu stanów depresyjnych u dzieci w wieku 6-12 lat konieczne jest przyjmowanie leku w dawce 10-30 mg na dobę. Można też obliczyć dawkę na podstawie masy ciała – 1,5 mg/kg.

W przypadku moczenia nocnego u dzieci w wieku 6-12 lat przepisuje się 10 mg, rzadziej 20 mg. Dzieci powyżej 12. roku życia – do 50 mg. Lek przyjmuje się raz na noc.

Czas trwania leczenia zależy od wielu czynników – stanu pacjenta, rodzaju choroby i może wahać się od kilku miesięcy do jednego roku.

Jeśli czynność nerek jest zaburzona, konieczne jest dostosowanie dawki. Dostosowanie dawki jest również konieczne u osób w podeszłym wieku.

Aby uniknąć działań niepożądanych, lek należy przyjmować bezpośrednio po posiłku.

W przypadku nagłego odstawienia leku może wystąpić zespół odstawienia. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku przed zakończeniem kursu.

Lek można podawać pozajelitowo (domięśniowo lub dożylnie) wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod nadzorem lekarza. Zazwyczaj dawka wynosi 20-40 mg 4 razy dziennie. Przy pierwszej okazji powinieneś przejść na podawanie doustne.

W przypadku uzyskania pozytywnego efektu, dawkę dzienną należy stopniowo zmniejszać

Amitryptylinę należy stosować wyłącznie na receptę lekarza. W większości przypadków dawkę oblicza się indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość choroby.

Lek należy przyjmować doustnie, po posiłku, popijając dużą ilością wody. Zabrania się żucia tabletek, gdyż może to podrażniać ściany żołądka.

Przyjrzyjmy się, jak zażywać Amitryptylinę na depresję:

1. Za początkową dawkę dobową uważa się 50–75 mg. Tak więc lek przyjmuje się jedną tabletkę (25 mg) dwa lub trzy razy dziennie. Cykl leczenia depresji amitryptyliną prowadzony jest do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.
2. Optymalna dawka leku wynosi 175-200 mg. Co więcej, większość tej dawki przyjmuje się w nocy.
3. Jeśli mówimy o rozwoju ciężkiej depresji, która nie reaguje na leczenie, wówczas dawkę dzienną można zwiększyć do 300 mg. W niektórych przypadkach istnieje możliwość przyjęcia większej dawki substancji, która jest obliczana indywidualnie dla każdego pacjenta.

W tym drugim przypadku lek podaje się w formie zastrzyku. W tym przypadku dawki początkowe są wyższe niż zwykle, a ich wzrost następuje w szybszym tempie. W takim przypadku konieczne jest stałe monitorowanie stanu somatycznego pacjenta.

Po uzyskaniu wyraźnego efektu dawkę dzienną należy stopniowo zmniejszać. W przypadku zaobserwowania nawrotu depresji należy powrócić do pierwotnej dawki.

Jeżeli w czwartym tygodniu leczenia nie zaobserwuje się żadnych zmian w stanie pacjenta, dalsze leczenie uważa się za niewskazane. W takim przypadku lekarz przepisuje inny lek.

Interakcja z innymi substancjami

Podczas stosowania amitryptyliny należy wziąć pod uwagę specyfikę jej interakcji z innymi lekami:

1. Barbiturany, leki przeciwdepresyjne i inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Przy jednoczesnym przyjmowaniu amitryptyliny obserwuje się zwiększone działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, działanie hipotensyjne i depresję czynności oddechowej.
2. Klonidyna, leki przeciwhistaminowe. Efekt jest podobny do opisanego powyżej.
3. Fenotiazyny, atropina, leki przeciw parkinsonizmowi, leki przeciwhistaminowe. Obserwuje się nasilenie działania antycholinergicznego, możliwe są działania niepożądane ze strony pęcherza, jelit, narządów wzroku i ośrodkowego układu nerwowego. Może rozwinąć się niedrożność jelit typu paralitycznego.
4. Leki przeciwdrgawkowe. Następuje nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego i spadek skuteczności tych leków.
5. Fentotiazyny, leki przeciwcholinergiczne, benzodiazepiny. Istnieje duże ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych, a u pacjenta może rozwinąć się złośliwy zespół neuroleptyczny.
6. Guanetydyna, Klonidyna, Mutyldopa, Rezerpina, Betanidyna. Przyjmowane jednocześnie z amitryptyliną działanie hipotensyjne tych leków jest zmniejszone.
7. Hormony tarczycy. Następuje wzajemne wzmocnienie zarówno efektu terapeutycznego, jak i toksycznego działania na organizm pacjenta.
8. Probukol, Pimozyd. Może wystąpić ciężka arytmia serca.

Lek jest niezgodny z alkoholem. Dlatego w trakcie terapii należy powstrzymać się od alkoholu. Leku nie należy przyjmować z innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny z lekami przeciwdepresyjnymi może prowadzić do zespołu serotoninowego.

Całkowicie niezgodny z inną klasą leków przeciwdepresyjnych - inhibitorami MAO. Przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO mogą wystąpić ciężkie drgawki i przełomy nadciśnieniowe, które często kończą się śmiercią pacjenta. Dlatego przerwa między cyklami leczenia amitryptyliną i inhibitorami MAO powinna wynosić co najmniej 2 tygodnie.

Przy jednoczesnym podawaniu z benzodiazepinami można zaobserwować wzajemne wzmocnienie efektu terapeutycznego. W przypadku stosowania z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, środkami uspokajającymi, benzodiazepinami, środkami do znieczulenia ogólnego, zwiększa się działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, rozwija się działanie hipotensyjne i możliwa jest depresja oddechowa.

Amitryptylina nasila także działanie epinefryny, efedryny i podobnych leków na układ sercowo-naczyniowy, co powoduje ryzyko tachykardii, zaburzeń rytmu i nadciśnienia tętniczego. Dlatego też, podając znieczulenie (zwykle do środków znieczulających zalicza się epinefrynę), należy poinformować lekarza o przyjmowaniu przez pacjenta tego leku przeciwdepresyjnego, w celu dostosowania dawki środków znieczulających.

Zwiększa działanie terapeutyczne leków antycholinergicznych i przeciwhistaminowych, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Amantadyna nasila działanie przeciwcholinergiczne.

Lek zmniejsza skuteczność alfa-blokerów, leków przeciwdrgawkowych i leków przeciwnadciśnieniowych. Klonidyna i leki przeciwhistaminowe nasilają hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy, a atropina zwiększa ryzyko porażenia jelit. Jednocześnie zmniejsza się działanie hipotensyjne klonidyny i metyldopy.

Barbiturany i nikotyna zmniejszają skuteczność leku. Kokaina zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Miejscowe adrenomimetyki nasilają działanie zwężające naczynia krwionośne. Stosowanie hormonów tarczycy razem z lekiem zwiększa zarówno wzajemne działanie terapeutyczne, jak i działanie toksyczne.

Analogi

Przyjmować doustnie bezpośrednio po posiłku (podrażnia błonę śluzową żołądka), popijając niewielką ilością wody

Jeśli nie można przepisać pacjentowi amitryptyliny, lekarz może przepisać jeden z następujących analogów:

• Saroten;
• Anafranil;
• Doksepina;
• Novo-Triptin;
• Melipramina.

Należy rozumieć, że każdy z powyższych leków ma swoje skutki uboczne i przeciwwskazania, które należy wziąć pod uwagę podczas stosowania tych leków.

Strukturalne analogi amitryptyliny to:

• Amizol,
• Amirolu,
• Saroten,
• Tryptizol,
• Elivel.

Ponadto istnieją inne leki przeciwdepresyjne. Do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zalicza się także imipraminę i klomipraminę. Jednak oczywiście wybór niezbędnego leku na depresję jest prerogatywą psychoterapeuty, neurologa lub neurologa, a samoleczenie jest tutaj niewłaściwe, a nawet niebezpieczne.