Wskazania do stosowania leków przeciwzakrzepowych. Antykoagulanty – skuteczność leków bezpośrednich i pośrednich nowej generacji, wskazania i przeciwwskazania

Antykoagulanty to jedna z grup leków, które wpływają na układ krzepnięcia krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach. W zależności od mechanizmu działania leki te są zwykle podzielone na 2 podgrupy: antykoagulanty bezpośrednie i pośrednie. Poniżej omówimy pierwszą grupę antykoagulantów - działanie bezpośrednie.

Układ krzepnięcia krwi: podstawy fizjologii

Krzepnięcie krwi to zespół procesów fizjologicznych i biochemicznych mających na celu zatrzymanie krwawienia, które rozpoczęło się wcześniej. Jest to reakcja ochronna organizmu, zapobiegająca masywnej utracie krwi.

Krzepnięcie krwi następuje w 2 etapach:

  • pierwotna hemostaza;
  • składanie enzymatyczne.

hemostaza pierwotna

W tym złożonym procesie fizjologicznym biorą udział trzy struktury: ściana naczynia, ośrodkowy układ nerwowy i płytki krwi. Gdy ściana naczynia ulegnie uszkodzeniu i zacznie się krwawienie, mięśnie gładkie znajdujące się w niej wokół miejsca perforacji ulegają ściśnięciu, a naczynia ulegają skurczowi. Naturą tego zdarzenia jest odruch, to znaczy pojawia się mimowolnie, po odpowiednim sygnale z układu nerwowego.

Kolejnym krokiem jest adhezja (sklejanie) płytek krwi w miejscu uszkodzenia ściany naczynia i ich agregacja (sklejanie) ze sobą. Po 2-3 minutach krwawienie ustaje, ponieważ miejsce uszkodzenia jest zatkane skrzepliną. Jednak skrzeplina jest nadal luźna, a osocze krwi w miejscu urazu jest nadal płynne, więc w pewnych warunkach krwawienie może rozwinąć się z nową energią. Istotą kolejnej fazy hemostazy pierwotnej jest to, że płytki krwi przechodzą szereg metamorfoz, w wyniku których uwalniane są z nich 3 czynniki krzepnięcia krwi: ich oddziaływanie prowadzi do pojawienia się trombiny i wyzwala szereg reakcji chemicznych - koagulacja enzymatyczna .

Składanie enzymatyczne

Gdy ślady trombiny pojawiają się w obszarze uszkodzenia ściany naczynia, uruchamiana jest kaskada reakcji interakcji między czynnikami krzepnięcia tkanek i czynnikami krzepnięcia krwi, pojawia się inny czynnik - tromboplastyna, która oddziałuje ze specjalną substancją protrombiną, tworząc aktywną trombina. Ta reakcja zachodzi również przy udziale soli wapnia.Trombina oddziałuje z fibrynogenem i powstaje fibryna, która jest substancją nierozpuszczalną - jej nitki wytrącają się.

Kolejnym etapem jest ściskanie lub cofanie skrzepu krwi, co osiąga się poprzez zagęszczanie, ściskanie go, w wyniku czego oddziela się klarowną, płynną surowicę krwi.
Ostatnim etapem jest rozpuszczenie lub liza wcześniej utworzonego skrzepliny. Podczas tego procesu wiele substancji oddziałuje ze sobą, a efektem jest pojawienie się we krwi enzymu fibrynolizyny, który niszczy włókna fibryny i zamienia je w fibrynogen.
Należy zauważyć, że niektóre substancje biorące udział w procesach krzepnięcia powstają w wątrobie przy bezpośrednim udziale witaminy K: niedobór tej witaminy prowadzi do zaburzeń procesów krzepnięcia.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio

Używaj narkotyków z tej grupy w następujących sytuacjach:

  • zapobiegać tworzeniu się skrzepów krwi lub ograniczać ich lokalizację podczas wszelkiego rodzaju interwencji chirurgicznych, w szczególności na sercu i naczyniach krwionośnych;
  • w przypadku postępującego i ostrego;
  • z zatorami i tętnicami obwodowymi, oczami, tętnicami płucnymi;
  • z rozsianym wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym;
  • w celu zapobiegania krzepnięciu krwi w wielu badaniach laboratoryjnych;
  • w celu utrzymania zmniejszonej krzepliwości krwi podczas lub w urządzeniach omijających krążeniowo-oddechowe.

Każdy z leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio ma swoje przeciwwskazania do stosowania, głównie:

  • skaza krwotoczna;
  • krwawienie z dowolnej lokalizacji;
  • zwiększona przepuszczalność naczyń;
  • podostra bakteria;
  • patologia onkologiczna lub;
  • niedokrwistość - hipo-i;
  • ostry tętniak serca;
  • wyraźny i nerkowy;

Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu tych leków bardzo niedożywionym pacjentkom, w czasie ciąży, w pierwszych 3-8 dniach po porodzie lub zabiegu chirurgicznym, w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Klasyfikacja bezpośrednich antykoagulantów

W zależności od cech struktury i mechanizmu działania leki z tej grupy dzielą się na 3 podgrupy:

  • preparaty z heparyny niefrakcjonowanej (heparyna);
  • preparaty heparyny drobnocząsteczkowej (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin i inne);
  • heparynoidy (sulodeksyd, polisiarczan pentozanu);
  • bezpośrednie inhibitory trombiny - preparaty hirudyny.

Niefrakcjonowane preparaty heparynowe

Głównym przedstawicielem tej klasy leków jest bezpośrednio Heparyna.
Działanie przeciwzakrzepowe tego leku polega na zdolności jego łańcuchów do hamowania głównego enzymu krzepnięcia krwi, trombiny. Heparyna wiąże się z koenzymem – antytrombiną III, w wyniku czego ta ostatnia aktywniej wiąże się z grupą czynników krzepnięcia osocza, zmniejszając ich aktywność. Wraz z wprowadzeniem heparyny w dużych dawkach hamuje również konwersję fibrynogenu do fibryny.

Oprócz powyższego substancja ta ma szereg innych efektów:

  • spowalnia agregację i adhezję płytek krwi, leukocytów i erytrocytów;
  • zmniejsza stopień przepuszczalności naczyń;
  • poprawia krążenie krwi w sąsiednich naczyniach, zabezpieczeniach;
  • zmniejsza skurcz ściany naczyniowej.

Heparyna jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań (1 ml roztworu zawiera 5000 jm substancji czynnej), a także w postaci żeli i maści do stosowania miejscowego.

Heparynę podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Lek działa szybko, ale niestety przez stosunkowo krótki czas – przy pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym zaczyna działać niemal natychmiast, a efekt utrzymuje się przez 4-5 godzin. Po wstrzyknięciu do mięśnia efekt rozwija się po pół godzinie i trwa do 6 godzin, natomiast podskórnie - odpowiednio po 45-60 minutach i do 8 godzin.

Heparyna jest często przepisywana nie samodzielnie, ale w połączeniu z fibrynolitykami i środkami przeciwpłytkowymi.
Dawki są indywidualne i zależą od charakteru i ciężkości choroby, a także od jej objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych.

Działanie heparyny należy monitorować, określając APTT - czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji - co najmniej 1 raz na 2 dni w pierwszym tygodniu leczenia, a następnie rzadziej - 1 raz na 3 dni.

Ponieważ na tle wprowadzenia tego leku możliwy jest rozwój zespołu krwotocznego, należy go podawać tylko w szpitalu pod stałym nadzorem personelu medycznego.
Oprócz krwotoków heparyna może wywoływać rozwój małopłytkowości, hiperaldosteronizmu i hiperkaliemii.

Miejscowe preparaty heparyny to Lioton, Linoven, Thrombophobe i inne. Stosowane są w profilaktyce, a także w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej: zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w żyłach podskórnych kończyn dolnych, a także zmniejszają, eliminują ich nasilenie i zmniejszają nasilenie bólu zespół.


Preparaty heparyny drobnocząsteczkowej

Są to leki nowej generacji, które mają właściwości heparyny, ale mają szereg korzystnych właściwości. Inaktywując czynnik Xa, w większym stopniu zmniejszają ryzyko powstawania zakrzepów krwi, a ich aktywność przeciwzakrzepowa jest słabiej zaznaczona, co zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia krwotoków. Ponadto heparyny drobnocząsteczkowe są lepiej wchłaniane i działają dłużej, to znaczy do uzyskania efektu wymagana jest mniejsza dawka leku i mniejsza częstotliwość wstrzyknięć. Ponadto powodują małopłytkowość tylko w wyjątkowych przypadkach, niezwykle rzadko.

Głównymi przedstawicielami heparyn drobnocząsteczkowych są dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, bemiparyna. Rozważmy każdy z nich bardziej szczegółowo.

Dalteparyna (Fragmina)

Krzepnięcie krwi nieznacznie zwalnia. Tłumi agregację, praktycznie nie wpływa na przyczepność. Ponadto w pewnym stopniu ma właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne.

Lek wstrzykuje się dożylnie lub podskórnie. Wstrzyknięcie domięśniowe jest zabronione. Jest dawkowany zgodnie ze schematem, w zależności od choroby i ciężkości stanu pacjenta. Przy stosowaniu dalteparyny możliwe jest obniżenie poziomu płytek krwi, rozwój krwotoków, a także miejscowe i ogólne reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio (wymienionych powyżej).

Enoksaparyna (Clexane, Novoparin, Flenox)

Szybko i całkowicie wchłania się do krwi po podaniu podskórnym. Maksymalne stężenie odnotowuje się po 3-5 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi ponad 2 dni. Wydalany z moczem.

Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań. Zwykle jest wstrzykiwany podskórnie w ścianę brzucha. Podawana dawka zależy od choroby.
Efekty uboczne są standardowe.
Nie należy stosować tego leku u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli.

Nadroparyna (fraksiparyna)

Oprócz bezpośredniego działania przeciwzakrzepowego ma również właściwości immunosupresyjne i przeciwzapalne. Dodatkowo obniża poziom β-lipoprotein i cholesterolu we krwi.
Po podaniu podskórnym wchłania się prawie całkowicie, maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się po 4-6 godzinach, okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla początkowego i 8-10 godzin dla wielokrotnego podawania nadroparyny.

Z reguły wstrzykuje się w tkankę brzuszną: podskórnie. Częstotliwość podawania wynosi 1-2 razy dziennie. W niektórych przypadkach stosuje się dożylną drogę podania, pod kontrolą parametrów krzepnięcia krwi.
Dawki są przepisywane w zależności od patologii.
Skutki uboczne i przeciwwskazania są podobne jak w przypadku innych leków z tej grupy.

Bemiparyna (Cibor)

Ma wyraźne działanie przeciwzakrzepowe i umiarkowane działanie krwotoczne.

Po podaniu podskórnym lek szybko i całkowicie wchłania się do krwi, gdzie jego maksymalne stężenie obserwuje się po 2-3 godzinach. Okres półtrwania leku wynosi 5-6 godzin. Obecnie nie ma informacji dotyczących sposobu wydania.

Forma wydania - roztwór do wstrzykiwań. Droga podania jest podskórna.
Dawki i czas trwania terapii zależą od ciężkości choroby.
Skutki uboczne i przeciwwskazania wymieniono powyżej.

Heparynoidy

Jest to grupa mukopolisacharydów pochodzenia półsyntetycznego, które posiadają właściwości heparyny.
Leki z tej klasy działają wyłącznie na czynnik Xa, niezależny od angiotensyny III. Wykazują działanie przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne i hipolipidemiczne.

Są one z reguły stosowane w leczeniu pacjentów z angiopatią spowodowaną podwyższonym poziomem glukozy we krwi: z. Ponadto służą do zapobiegania zakrzepicy podczas hemodializy i podczas operacji chirurgicznych. Stosuje się je również w ostrych, podostrych i przewlekłych chorobach o charakterze miażdżycowym, zakrzepowym i zakrzepowo-zatorowym. Wzmocnij działanie przeciwdławicowe terapii u pacjentów z dusznicą bolesną (czyli zmniejsz nasilenie bólu). Głównymi przedstawicielami tej grupy leków są sulodeksyna i polisiarczan pentozanu.

Sulodeksyna (Wessel Due F)

Dostępny w postaci kapsułek i roztworu do wstrzykiwań. Zaleca się podawać domięśniowo przez 2-3 tygodnie, następnie doustnie przez kolejne 30-40 dni. Przebieg leczenia wynosi 2 razy w roku i częściej.
Na tle przyjmowania leku możliwe są wymioty, ból żołądka, krwiaki w miejscu wstrzyknięcia i reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania są wspólne dla preparatów heparynowych.

Polisiarczan pentozanu

Forma uwalniania - tabletki powlekane i roztwór do wstrzykiwań.
Droga podania i dawkowanie różnią się w zależności od charakterystyki choroby.
Przyjmowany doustnie wchłania się w niewielkich ilościach: jego biodostępność wynosi tylko 10%, w przypadku podania podskórnego lub domięśniowego biodostępność sięga 100%. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 1-2 godziny po spożyciu, okres półtrwania wynosi dzień lub więcej.
W przeciwnym razie lek jest podobny do innych leków z grupy antykoagulantów.

Preparaty hirudyny

Substancja wydzielana przez gruczoły ślinowe pijawek – hirudyna – podobnie jak preparaty heparynowe, ma właściwości przeciwzakrzepowe. Jego mechanizm działania polega na bezpośrednim wiązaniu się z trombiną i nieodwracalnym jej hamowaniu. Ma częściowy wpływ na inne czynniki krzepnięcia krwi.

Nie tak dawno temu opracowano preparaty na bazie hirudyny - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, ale nie otrzymały one szerokiego zastosowania, dlatego do tej pory nie zgromadzono doświadczenia klinicznego w ich stosowaniu.

Osobno chcielibyśmy wymienić dwa stosunkowo nowe leki o działaniu przeciwzakrzepowym - fondaparynuks i rywaroksaban.

Fondaparynuks (Arixtra)

Lek ten ma działanie przeciwzakrzepowe poprzez selektywne hamowanie czynnika Xa. W organizmie fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III i kilkaset razy wzmaga neutralizację czynnika Xa. W rezultacie proces krzepnięcia zostaje przerwany, trombina nie powstaje, dlatego nie mogą tworzyć się skrzepy krwi.

Szybko i całkowicie wchłania się po podaniu podskórnym. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 2,5 godzinach. We krwi wiąże się z antytrombiną II, co determinuje jej działanie.

Jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi od 17 do 21 godzin, w zależności od wieku pacjenta.

Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Droga podania jest podskórna lub dożylna. Nie stosuje się go domięśniowo.

Dawkowanie leku zależy od rodzaju patologii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek muszą dostosować dawkę preparatu Arixtra w zależności od klirensu kreatyniny.

Pacjenci z wyraźnym spadkiem czynności wątroby, lek stosuje się bardzo ostrożnie.
Nie należy stosować jednocześnie z lekami zwiększającymi ryzyko.

Rywaroksaban (Xarelto)

Jest to lek o wysokiej selektywności działania wobec czynnika Xa, który hamuje jego aktywność. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym (czyli dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym).

Maksymalne stężenie rywaroksabanu we krwi obserwuje się 2-4 godziny po jednorazowym podaniu doustnym.

Jest wydalany z organizmu w połowie z moczem, w połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi od 5-9 do 11-13 godzin, w zależności od wieku pacjenta.

Formularz wydania - tabletki.
Przyjmowane doustnie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio, dawkowanie leku różni się w zależności od rodzaju choroby i jej ciężkości.

Rywaroksaban nie jest zalecany u pacjentów leczonych niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi lub przeciwgrzybiczymi, ponieważ mogą one zwiększać stężenie leku Xarelto we krwi, co może powodować krwawienie.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki rywaroksabanu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być niezawodnie chronione przed ciążą w okresie leczenia tym lekiem.

Jak widać, współczesny przemysł farmakologiczny oferuje duży wybór antykoagulantów o działaniu bezpośrednim. W żadnym wypadku oczywiście nie można samoleczenia, wszystkie leki, ich dawkowanie i czas stosowania są określane wyłącznie przez lekarza, na podstawie ciężkości choroby, wieku pacjenta i innych istotnych czynników.

Są to leki przeciwzakrzepowe i substancje, które zapobiegają tworzeniu się zatorów w krwiobiegu. Zapewniają krwi optymalny stan płynny, płynność, z zastrzeżeniem integralności naczyń. Substancje te są podzielone na kilka grup w zależności od czynnika powstawania: wewnątrz organizmu lub leków syntetycznych. Te ostatnie są używane przez lekarzy jako leki.

Antykoagulanty – co to jest? Substancje te dzielą się na patologiczne i fizjologiczne. Te ostatnie są obecne w osoczu w normie, te pierwsze są wykrywane pod warunkiem, że dana osoba ma chorobę. Naturalne lub naturalne antykoagulanty dzielą się na pierwotne, które organizm sam wytwarza, dostają się do krwiobiegu, oraz wtórne, które powstają podczas rozpadu czynników krzepnięcia w wyniku procesu tworzenia i rozpuszczania fibryny.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Powyższe opisuje, czym są antykoagulanty, a teraz powinieneś zrozumieć ich rodzaje i grupy. Z reguły naturalne pierwotne antykoagulanty dzieli się na:

  • antytrombiny;
  • antytromboplastyny;
  • inhibitory samoorganizacji fibryny.

Jeśli dana osoba ma spadek poziomu tych antykoagulantów, istnieje możliwość rozwoju zakrzepicy. Ta grupa obejmuje:

  1. Heparyna. Jest syntetyzowany w komórkach tucznych i należy do klasy polisacharydów. Występuje w dużych ilościach w wątrobie i płucach. Wraz ze wzrostem tej substancji zmniejsza się krzepliwość krwi na wszystkich etapach, co następuje z powodu tłumienia szeregu funkcji płytek krwi.
  2. Białko C. Produkowane przez komórki miąższu wątroby jest we krwi w stanie nieaktywnym. Trombina prowadzi do aktywności.
  3. Antytrombina III. Odnosi się do alfa2-glikoprotein syntetyzowanych w wątrobie. Jest w stanie zmniejszyć aktywność niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia krwi i trombiny, ale nie wpływa na nieaktywowane.
  4. Białko S. Syntetyzowane przez miąższ wątroby i komórki śródbłonka, zależy od witaminy K.
  5. Kontakt, inhibitor lipidów.
  6. Antytromboplastyny.

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Substancje te powstają podczas procesu krzepnięcia krwi. Pojawiają się również podczas rozpuszczania skrzepów fibrynowych i rozpadu czynników krzepnięcia, które tracą swoje właściwości koagulacyjne i nabywają właściwości antykoagulacyjne. Co dotyczy antykoagulantów tego typu:

  • Febrinopuptydy;
  • antytrombina I, IX;
  • Antytromboplastyny;
  • Metafaktory XIa, Va;
  • Produkty PDF.

Patologiczne antykoagulanty

Wraz z rozwojem niektórych chorób, czasami w osoczu gromadzą się silne immunologiczne inhibitory krzepnięcia krwi, które są swoistymi przeciwciałami, na przykład antykoagulant toczniowy. Wskazują na ten czy inny czynnik. Przeciwciała te można wytwarzać w celu zwalczania wszelkich objawów krzepnięcia krwi, ale według statystyk z reguły są to inhibitory czynnika VII, IX. Czasami, w przypadku paraproteinemii i szeregu procesów autoimmunologicznych, w osoczu mogą gromadzić się patologiczne białka, które mają działanie hamujące lub antytrombinowe.

Antykoagulanty

Są to leki, które wpływają na funkcję krzepnięcia krwi i są stosowane w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa powstania zakrzepów krwi w organizmie. W związku z występowaniem zablokowania w naczyniach lub narządach mogą wystąpić:

  • udar niedokrwienny;
  • zgorzel kończyn;
  • zakrzepowe zapalenie żył;
  • zapalenie naczyń;
  • niedokrwienie serca;
  • miażdżyca.

Zgodnie z mechanizmem działania rozróżnia się antykoagulanty bezpośrednie i pośrednie, które pomagają kontrolować procesy krzepnięcia krwi. Często stosuje się je w leczeniu żylaków, terapii chorób autoimmunologicznych. Antykoagulanty mają określone właściwości farmakologiczne i zasady ich przyjmowania, dlatego może je przepisać tylko lekarz, który zna historię medyczną pacjenta.

Antykoagulanty działające bezpośrednio

Terapia tymi lekami ma na celu zahamowanie powstawania trombiny. Bezpośrednie antykoagulanty spowalniają pracę hialuronidazy, jednocześnie zwiększając przepuszczalność naczyń mózgu i nerek. Pod wpływem leków obniża się poziom cholesterolu, beta-lipoprotein. Obserwuje się wzrost lipazy lipoproteinowej i tłumienie interakcji limfocytów T i B.

Praktycznie wszystkie bezpośrednio działające antykoagulanty są testowane w celu określenia ich skuteczności w zapobieganiu krwawieniom wewnętrznym. Najpopularniejszym z listy tych leków jest Heparyna. Jego skuteczność została udowodniona, ale nie można całkowicie wykluczyć powstawania zakrzepów krwi. Dotyczy to blokad, które powstały na blaszce miażdżycowej, lek na nie nie działa. Lek działa szybko, ale utrzymuje się do 5 godzin po zakończeniu przyjmowania. Oprócz tego może być używany do:

  • Hirudin;
  • lepirudynę;
  • Danaproid.

Pośrednie antykoagulanty

Odkrycie tego leku było spowodowane wydarzeniami, które nie są bezpośrednio związane z medycyną. W Ameryce na początku XX wieku duża liczba krów zaczęła obficie krwawić. Okazało się, że przyczyną była koniczyna z pleśnią, która była obecna w paszy. Z tego surowca uzyskano pierwsze pośrednie antykoagulanty. Lek otrzymał wówczas nazwę - Dikumarol. Od połowy ubiegłego wieku lek ten jest stosowany w leczeniu zawałów serca.

Działanie tej grupy antykoagulantów opiera się na hamowaniu witaminy K. Zakłócają one aktywację białek zależnych od tego czynnika witaminowego. Klasyfikacja leków obejmuje dwie główne grupy:

  1. Leki na bazie pochodnych kumaryny.
  2. Leki, pochodne Indandione.

Te ostatnie słabo sprawdziły się w badaniach klinicznych, ponieważ wynik jest niestabilny, istnieje ryzyko reakcji alergicznej. Dlatego leki podobne do kumaryny stały się najlepszą opcją. Najbardziej znanym lekiem kumarynowym jest warfaryna. Wyróżnia się następujące wskazania do jego stosowania:

  • migotanie przedsionków;
  • zapobieganie chorobie zakrzepowo-zatorowej;
  • mechaniczna proteza zastawki serca;
  • ostra zakrzepica żylna.

Ważne jest, aby zrozumieć, że działanie antykoagulantów może poważnie wpłynąć na zdrowie osoby. Ich odbiór może prowadzić do powikłań krwotocznych. Leki należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego, który może obliczyć dokładną dawkę leków przeciwzakrzepowych. Jeśli istnieje ryzyko krwawienia, zamiast tych leków należy stosować leki przeciwpłytkowe, które są bezpieczniejsze dla ludzi.

Doustne antykoagulanty nowej generacji

Leki rozrzedzające krew i zapobiegające zakrzepicy stały się niezbędnym narzędziem zapobiegania niedokrwieniu, arytmii, zawałowi serca, zakrzepicy itp. Wiele skutecznych leków ma szereg nieprzyjemnych skutków ubocznych, dlatego twórcy nadal ulepszają tę grupę leków. Nowe doustne antykoagulanty powinny stać się uniwersalnym lekarstwem, które będą mogły być przyjmowane przez dzieci w czasie ciąży. Nowoczesne leki mają następujące pozytywne aspekty:

  • są dozwolone dla osób, dla których Warfarin jest przeciwwskazany;
  • zmniejszone ryzyko krwawienia;
  • rozrzedzić krew 2 godziny po spożyciu, ale działanie szybko się kończy;
  • wpływ spożywanej żywności, inne środki są zmniejszone;
  • hamowanie jest odwracalne.

Specjaliści nieustannie pracują nad udoskonaleniem nowej generacji leków rozrzedzających krew, ale wciąż mają one szereg negatywnych właściwości, do których należą:

  • można było pominąć odbiór starych opcji, podczas gdy nowe wymagają ściśle regularnego użytkowania;
  • istnieje ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym;
  • aby przepisać lekarstwo, konieczne jest przeprowadzenie wielu testów;
  • niektórzy pacjenci, którzy nie mieli problemów ze starymi lekami, doświadczają nietolerancji na nowe antykoagulanty.

Cena antykoagulantów

Środek przeciwzakrzepowy ma silne działanie, które bez nadzoru lekarza może prowadzić do obfitego krwawienia wewnętrznego. Dlatego nie możesz kupić tego narzędzia w sklepie internetowym. Wyjątkiem jest elektroniczna reprezentacja aptek. Leki rozrzedzające krew i zapobiegające powstawaniu zakrzepów mają różne koszty. Katalog leków oferuje szeroką gamę pochodnych. Poniżej znajduje się lista popularnych leków, które można niedrogo zamówić:

  • Warfaryna, 100 tabletek - cena od 100 rubli;
  • Curantil - cena od 345 rubli;
  • Detralex - cena od 640 rubli;
  • Antytrombina, kapsułki 75 mg - cena od 225 rubli.

Wideo: czym są leki przeciwzakrzepowe

Antykoagulanty - co to jest i lista leków. Stosowanie bezpośrednich i pośrednich antykoagulantów - wszystko o lekach i zdrowiu na stronie

  • heparynoidy - traksyparyna, enoksyparyna

  • hirudinoidy

  • leki kompleksonowe (wiążą Ca) - Trilon-B (EDTA) i cytrynian-Na

antykoagulanty pośrednie:

pochodne kumaryny - neodikumaryna, sincumar, warfaryna, fepromaron

pochodne indandionu - fenylina

  1. fibrynolityki

    fibrynolizyna

    streptokinaza

    urokinaza

Leki przeciwpłytkowe

  • aspiryna (w małych dawkach)

    trental (pentoksyfilina)

  • klopidogrel (Plavix)

Mechanizm działania heparyny:

Heparyna jest kwaśnym mukopolisacharydem zawierającym dużą ilość ujemnie naładowanych reszt kwasu siarkowego. Działa na dodatnio naładowane czynniki krzepnięcia.

Heparyna

Grupa farmakologiczna: Antykoagulanty działające bezpośrednio.

Mechanizm akcji: działanie przeciwzakrzepowe, co wiąże się z jego bezpośrednim wpływem na układ krzepnięcia krwi. 1) Ze względu na ładunek ujemny blokuje fazę I; 2) Wiążąc się z antytrombiną III osocza krwi i zmieniając konformację jej cząsteczki, heparyna przyczynia się do znacznego przyspieszenia wiązania antytrombiny III z aktywnymi centrami czynników układu krzepnięcia krwi => hamowanie powstawania skrzepliny - naruszenie fazy II;

3) naruszenie tworzenia fibryny - III faza; 4) zwiększa fibrynolizę.

Efekty: zmniejsza agregację płytek krwi, zwiększa przepuszczalność naczyń, stymuluje krążenie oboczne, działa przeciwskurczowo (antagonista adrenaliny), obniża poziom cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.

Aplikacja: w ostrym zawale mięśnia sercowego, zakrzepicy i zatorach głównych żył i tętnic, naczyń mózgowych, w celu utrzymania stanu hipokoagulacji krwi w aparatach płucno-sercowych i sprzęcie do hemodializy. Skutki uboczne: krwotoki, reakcje alergiczne, małopłytkowość, osteoporoza, łysienie, hipoaldosteronizm.

Przeciwwskazane w skazie krwotocznej, ze zwiększoną przepuszczalnością naczyń, krwawieniem, podostrym bakteryjnym zapaleniem wsierdzia, ciężkimi naruszeniami wątroby i nerek, ostrymi i przewlekłymi. Białaczka, niedokrwistość aplastyczna i hipoplastyczna, zgorzel żylna.

Antagoniści heparyny to siarczan protaminy, ubichin, błękit toluidyny.

Antagonista antykoagulantów o działaniu pośrednim: witamina K (vikasol)

3. Pacjent z zapaleniem płuc w temperaturze ciała 37,8 rozpoczął kurs antybiotykoterapii. Po 2 X zastrzyków, stan pacjenta poprawił się, ale potem wzmogła się gorączka, temperatura ciała osiągnęła 39 . Lekarz nie odwołał antybiotyku, ale przepisał dużo płynów, środek moczopędny, witaminę C, prednizon. Stan pacjenta poprawił się. Jakim antybiotykiem można leczyć pacjenta (tylko jedna odpowiedź jest prawidłowa)?

Działa bakteriobójczo

 masowa śmierć bakterii z uwolnieniem endotoksyn (pirogenów)  gorączka

picie dużej ilości wody + moczopędne diureza wymuszona z uwolnieniem pirogenów z organizmu

witamina C  - nasilone procesy redoks

- adaptacyjność i odporność na infekcje ma działanie antytoksyczne dzięki stymulacji produkcji kortykosteroidów

     przepuszczalność błony działanie przeciwzapalne

prednizolon działanie antytoksyczne:

    efekt stabilizujący membranę

     aktywność enzymów wątrobowych biorących udział w niszczeniu substancji endo- i egzogennych

działanie przeciwzapalne

    Naruszenie syntezy ściany komórkowej bakterii:

    Antybiotyki beta-laktamowe:

    penicyliny

    cefalosporyny

    monobaktamy

    karbapenemy

    wankomycyna, rystomycyna

    Naruszenie przepuszczalności CPM:

    aminoglikozydy

    Antykoagulanty to grupa leków, które hamują aktywność i zapobiegają zakrzepicy z powodu zmniejszonego tworzenia fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają i hamują procesy krzepnięcia.

    Antykoagulanty są stosowane w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Produkowane są w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, zastrzyków czy maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkowanie. Nieodpowiednia terapia może zaszkodzić organizmowi i spowodować poważne konsekwencje.

    Wysoka śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych wynika z formacji: prawie co druga osoba zmarła z powodu patologii serca podczas autopsji stwierdzono zakrzepicę naczyń. i zakrzepica żylna są najczęstszymi przyczynami śmierci i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Ich wczesne zastosowanie pomaga zapobiegać powstawaniu zakrzepów krwi, ich narastaniu i blokowaniu naczyń krwionośnych.

    Od czasów starożytnych stosowany w medycynie ludowej hirudyna- najbardziej znany naturalny antykoagulant. Substancja ta jest częścią śliny pijawek i ma bezpośrednie działanie przeciwzakrzepowe, które utrzymuje się przez dwie godziny. Obecnie pacjentom przepisuje się leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiedni, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich łącznego stosowania z innymi lekami.

    Większość antykoagulantów nie wpływa na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu przekształceń zahamowane zostają czynniki krzepnięcia osocza i produkcja trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia włókien fibryny tworzących skrzep zakrzepowy. Spowalnia proces powstawania skrzepliny.

    Mechanizm akcji

    Zgodnie z mechanizmem działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:


    Oddzielnie istnieją leki hamujące krzepnięcie krwi, takie jak antykoagulanty, ale przez inne mechanizmy. Należą do nich „kwas acetylosalicylowy”, „aspiryna”.

    Antykoagulanty działające bezpośrednio

    Heparyna

    Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje agregację płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi do serca i nerek. Jednocześnie oddziałuje z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości zakrzepicy. Lek zmniejsza, ma działanie hipocholesterolemiczne, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, sprzyja rozwojowi osteoporozy, hamuje układ odpornościowy i zwiększa diurezę. Heparyna została po raz pierwszy wyizolowana z wątroby, co doprowadziło do jej nazwy.

    Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach oraz podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele zawierające heparynę o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym. Preparaty z heparyną nakłada się cienką warstwą na skórę i wciera ostrożnymi ruchami. Zwykle do leczenia i stosowania żeli „Lioton” i „Hepatrombin”, a także „Maść heparynowa”.

    Przyczyną staje się negatywny wpływ heparyny na proces zakrzepicy i zwiększona przepuszczalność naczyń wysokie ryzyko krwawienia podczas leczenia heparyną.

    Heparyny drobnocząsteczkowe

    Heparyny drobnocząsteczkowe charakteryzują się wysoką biodostępnością i działaniem przeciwzakrzepowym, przedłużonym działaniem, niskim ryzykiem powikłań hemoroidalnych. Właściwości biologiczne tych leków są bardziej stabilne. Dzięki szybkiemu wchłanianiu i długiemu okresowi eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki z tej grupy hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają właściwości reologiczne krwi i ukrwienia narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

    Heparyny drobnocząsteczkowe rzadko powodują skutki uboczne, wypierając w ten sposób heparynę z praktyki terapeutycznej. Są wstrzykiwane podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.

    Przy stosowaniu leków z grupy heparyn drobnocząsteczkowych należy ściśle przestrzegać zaleceń i instrukcji ich stosowania.

    Inhibitory trombiny

    Głównym przedstawicielem tej grupy jest „Hirudin”. Lek oparty jest na białku odkrytym po raz pierwszy w ślinie pijawek lekarskich. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.

    „Girugen” i „Girulog” to syntetyczne analogi „Hirudyny”, zmniejszające śmiertelność wśród osób z patologią serca. Są to nowe leki z tej grupy, które mają szereg przewag nad pochodnymi heparyny. Ze względu na ich przedłużone działanie, przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne formy inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie „Girugen” i „Girulog” jest ograniczone ich wysokimi kosztami.

    „Lepirudyna” jest lekiem rekombinowanym, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w zapobieganiu zakrzepicy i zakrzepicy zatorowej. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokując jej aktywność trombogenną i działając na trombinę w zakrzepie. Zmniejsza śmiertelność i potrzebę operacji serca u pacjentów z.

    Pośrednie antykoagulanty

    Antykoagulanty o działaniu pośrednim:

    • „Fenilina”- antykoagulant, który szybko i całkowicie się wchłania, łatwo przenika przez barierę histohematogenną i gromadzi się w tkankach organizmu. Ten lek, według pacjentów, jest uważany za jeden z najskuteczniejszych. Poprawia stan krwi i normalizuje krzepliwość krwi. Po zabiegu stan ogólny pacjentów szybko się poprawia: drgawki i drętwienie nóg znikają. Obecnie „Fenilin” nie jest stosowany ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
    • „Neokumaryna” Jest środkiem hamującym proces zakrzepicy. Efekt terapeutyczny Neodicumarin nie pojawia się natychmiast, ale po nagromadzeniu leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, działa hipolipidemicznie i zwiększa przepuszczalność naczyń. Pacjentom zaleca się ścisłe przestrzeganie czasu podania i dawki leku.
    • Najczęstszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest to środek przeciwzakrzepowy, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, zmniejszając ich stężenie w osoczu i spowalniając proces zakrzepicy. „Warfaryna” charakteryzuje się wczesnym działaniem i szybkim ustąpieniem niepożądanych skutków po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

    Wideo: nowe antykoagulanty i warfaryna

    Stosowanie antykoagulantów

    Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:

    Niekontrolowane przyjmowanie antykoagulantów może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. W przypadku zwiększonego ryzyka krwawienia zamiast antykoagulantów należy stosować bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.

    Przeciwwskazania i skutki uboczne

    Antykoagulanty są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

    Zabrania się przyjmowania leków przeciwzakrzepowych podczas ciąży, laktacji, menstruacji, we wczesnym okresie poporodowym, a także dla osób starszych i starszych.

    Skutki uboczne antykoagulantów to: objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwica, wysypka, swędzenie skóry, dysfunkcja nerek, osteoporoza, łysienie.

    Powikłania terapii przeciwzakrzepowej - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: usta, nosogardziel, żołądek, jelita, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi zagrażających zdrowiu konsekwencji, konieczne jest monitorowanie głównych parametrów krwi i monitorowanie ogólnego stanu pacjenta.

    Leki przeciwpłytkowe

    Są to środki farmakologiczne, hamujące adhezję płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności leków przeciwzakrzepowych, a wraz z nimi zapobieganie procesowi zakrzepicy. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie przeciw dnie moczanowej, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Jasnym przedstawicielem tej grupy jest „kwas acetylosalicylowy” lub „aspiryna”.

    Lista najpopularniejszych leków przeciwpłytkowych:

    • "Aspiryna"- najskuteczniejszy obecnie dostępny lek przeciwpłytkowy, produkowany w formie tabletek i przeznaczony do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek krwi, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi.
    • „Tyklopidyna”- środek przeciwpłytkowy hamujący adhezję płytek krwi, poprawiający mikrokrążenie i wydłużający czas krwawienia. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zakrzepicy oraz leczenia choroby wieńcowej, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
    • „Tirofiban”- lek zapobiegający agregacji płytek krwi, prowadzący do zakrzepicy. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z heparyną.
    • „Dipirydamol” rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza wieńcowy przepływ krwi, poprawia dotlenienie mięśnia sercowego, właściwości reologiczne krwi i krążenia mózgowego, obniża ciśnienie krwi.

    Wideo: o lekach stosowanych w terapii przeciwzakrzepowej

    W terapii lekowej antykoagulanty są stosowane jako środek zapobiegający krzepnięciu krwi. W chorobach bezpośrednio lub pośrednio związanych z zakrzepicą można je sklasyfikować jako żywotne. Lista leków przeciwzakrzepowych obejmuje leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim.

    Przydziel do leczenia:

    • Ostra zakrzepica żylna i tętnicza.
    • Patologie związane z uwalnianiem dużej ilości substancji tromboplastycznych z tkanek.
    • Po poprzednich operacjach zapobiegających powstawaniu zakrzepów krwi.
    • Jako środek zapobiegawczy w przypadku chorób serca.

    Jakie leki są antykoagulantami? Leki te mają zdolność rozrzedzania krwi, nazywane są również antykoagulantami. Dzielą się na dwie grupy: działania bezpośrednie i pośrednie.

    Lista leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio

    Ta grupa obejmuje leki przeciwzakrzepowe, które zmniejszają czynnik krzepnięcia (trombinę) we krwi.

    1. Heparyny do stosowania miejscowego (zewnętrznie).

    Leki te związane z antykoagulantami są przepisywane na wewnętrzne zapalenie żył z tworzeniem się skrzepu krwi w ich jamie.

    Zatrzymaj proces zapalny. Zmniejszenie tworzenia agregatów płytek krwi i aktywności trombiny. Usuń obrzęki. Aktywuj oddychanie tkankowe. Przyczyniać się do rozpuszczania skrzepów krwi, stopniowo przywracać światło żył. Łagodzi odczucia bólu.

    Lista zawiera bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe Produkcja rosyjska:

    1. Maść heparynowa 25 g - 50 rubli.
    2. Żel Heparin-Akrikhin 1000 30 g - 224 rubli.
    3. Żel Trombless 30 g - 249 rubli.
    4. Venolife 40 gramów - 330 rubli.
    5. Laventum 50 g - 290 rubli.

    Do podawania podskórnego i dożylnego

    Leki przeciwzakrzepowe prsą stosowane w leczeniu zakrzepicy żył głębokich, zakrzepicy tętnic płucnych, dusznicy bolesnej. Są blokerami trombiny. Zapobiegają powstawaniu niekulistego białka fibryny i agregacji płytek krwi.

    W ramach leczenia lekarz przepisuje:

    1. Clexane (Francja). Główny składnik aktywny sól sodowa enoksaparyny zapobiega zatykaniu naczyń krwionośnych przez skrzeplinę i tworzeniu się skrzepów krwi.

    • Strzykawki 0,2 ml 10 szt. - 1700 rubli.

    2. Fraksyparyna (Francja). Substancja aktywna wapń nadroparyny ma wysoką aktywność czynnika X. Służy do rozrzedzania krwi z groźbą zakrzepicy.

    • Strzykawki 2850 ME 0,3 ml 10 szt. - 2150 rubli.

    3. Fragmin (USA). Jest przepisywany pacjentom poddawanym hemodializie lub hemofiltracji. Skuteczny lek przeciwzakrzepowy krwi. Substancja czynna roztworu sól sodowa alteparyny ma działanie przeciwzakrzepowe. Zmniejsza szybkość reakcji chemicznych czynnika krzepnięcia krwi i trombiny.

    • Roztwór 2500 anty-Xa ME/0,2 ml 10 szt. - 2100 rubli.

    Antykoagulanty o działaniu pośrednim

    Substancje czynne leków z tej grupy zaburzają syntezę protrombiny w wątrobie i spowalniają proces krzepnięcia krwi. Protrombina jest prekursorem enzymu trombiny. Odnosi się do złożonych białek osocza krwi. Uczestniczy w krzepnięciu krwi z udziałem witaminy K.

    Lista leków przeciwzakrzepowych w tabletkach

    1. Warfaryna (Rosja). Najpopularniejszy lek z listy pośrednich antykoagulantów do leczenia zakrzepicy układu żylnego. Zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań zakrzepowo-zatorowych.

    Z zastrzeżeniem diety, stałego monitorowania krwi pod kątem INR i dawkowania, terapia prowadzi do pozytywnych wyników. Przystępna cena to kolejny znaczący plus leku.

    • Patka. 2,5 mg 50 szt. - 86 rubli.

    2. Fenilina (Rosja). Innym pośrednim lekiem przeciwzakrzepowym jest skuteczny lek w postaci tabletek. Substancja aktywna fenindion ma właściwości przeciwzakrzepowe.

    Jest przepisywany na zatykanie ścian żył, naczyń kończyn dolnych i mózgu. Jest stosowany jako środek zapobiegawczy po zabiegach chirurgicznych.

    • Opakowanie zakładek. 20 mg 30 szt. - 120 r.

    3. Sinkumar (Rosja). Lek znajduje się na liście leków przeciwzakrzepowych kumaryny. Zapobiega syntezie witaminy K w jej aktywnej postaci, w wyniku czego zaburzony zostaje proces krzepnięcia (tworzenie skrzepów krwi). Hamuje syntezę czynników krzepnięcia krwi.

    • Opakowanie zakładek. 2 mg 50 szt. - 470 rubli.

    Antykoagulanty nowej generacji

    Cechą leków jest możliwość nieustannego monitorowania wskaźnika krzepliwości krwi (INR). Sądząc po tej właściwości, nowe leki przewyższają Warfarin pod względem łatwości użycia. Jednak wysoka cena leków ogranicza ich dostępność, co jest istotną wadą.

    Lista antykoagulantów nowej generacji obejmuje:

    1. Xarelto (Niemcy). Aktywnym składnikiem leku jest rywaroksaban. Badania kliniczne dowiodły wysokiej skuteczności tego narzędzia. Łatwy w użyciu. Nie wiąże pacjentów z ciągłymi testami.

    • Koszt tab.15 mg 28 szt. - 2700 rubli.

    2. Eliquis (USA). Główny składnik aktywny apiksaban przywraca drożność żył. Służy do zapobiegania udarowi sercowo-zatorowemu. Nie wymaga systematycznego monitorowania hemostazy.

    • Cena tabletek 5 mg 60 sztuk wynosi 2400 rubli.

    3. Pradaksa (Austria). Główny składnik leku eteksylan dabigatranu. Jest przepisywany na żylną i układową chorobę zakrzepowo-zatorową, w tym uszkodzenie tętnicy płucnej po ciężkich urazach i złożonych operacjach.

    Dobrze tolerowany. Podczas terapii lekowej lekarze zauważają niskie ryzyko krwawienia.

    • Kapsułki 110 mg 30 szt. - 1750 rubli.