Instrukcje użytkowania Isoptin. Isoptin do wstrzykiwań - instrukcja użytkowania

Kiedy wzrasta nam ciśnienie i pojawiają się inne problemy z sercem, które powodują pogorszenie naszego ogólnego stanu, sięgamy po leki korzystnie wpływające na układ sercowo-naczyniowy. „Isoptin” należy właśnie do kategorii leków nasercowych, które normalizują funkcjonowanie serca i naczyń krwionośnych.

Kod ATX

C08DA01 Werapamil

Aktywne składniki

Werapamil

Grupa farmakologiczna

Blokery kanałów wapniowych

efekt farmakologiczny

Leki przeciwdławicowe

Leki przeciwnadciśnieniowe

Leki antyarytmiczne

Wskazania do stosowania Isoptin

Wskazania do stosowania Isoptinu różnią się również nieco, jeśli rozpatrywać je w odniesieniu do tego, co zalecił lekarz: przyjmowanie tabletek lub zastrzyków.

Na przykład przepisanie tabletek jest uzasadnione w następujących sytuacjach:

• zdiagnozowano nadciśnienie tętnicze (stabilne wysokie ciśnienie krwi),
• w przypadku przełomu nadciśnieniowego,
• pogrubienie ściany jednej z komór serca (diagnoza: kardiomiopatia przerostowa),
• w leczeniu niedokrwienia serca (dławica naczynioskurczowa, przewlekła stabilna i niestabilna dławica piersiowa),
• w przypadku zaburzeń rytmu serca: nagłe napady szybkiego bicia serca (napadowy częstoskurcz nadkomorowy (PVT), będący jednym z wariantów arytmii), tachyarytmiczna postać migotania przedsionków (migotanie i trzepotanie przedsionków), pojawienie się dodatkowych wadliwych skurczów serca ( dodatkowa skurcz nadkomorowy).

„Isoptin” w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w monoterapii łagodnych postaci nadciśnienia oraz jako część kompleksowego leczenia jego ciężkich, skomplikowanych objawów, dławicy naczynioruchowej (na tle skurczu naczyń) i dławicy wysiłkowej. Jednak najczęściej stosuje się go w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych, gdy wymagane jest przywrócenie prawidłowego rytmu serca podczas PVT, a także w celu korekcji częstości akcji serca w migotaniu przedsionków typu tachyarytmicznego (z wyjątkiem Wolffa-Parkinsona-White'a i zespoły Lawna-Ganong-Levine’a).

Formularz zwolnienia

W sprzedaży można znaleźć następujące postacie dawkowania leku „Isoptin”:

Zwykłe tabletki 40 mg (białe, powlekane, okrągłe, wypukłe po obu stronach, z wytłoczoną liczbą 40 po jednej stronie i znakiem trójkąta po drugiej). Tabletki umieszcza się w blistrach:

• Po 20 sztuk (opakowanie zawiera 1 lub 5 blistrów).

Zwykłe tabletki 80 mg (białe, powlekane, okrągłe, wypukłe po obu stronach, z jednej strony wytłoczony napis „ISOPTIN 80”, z drugiej „KNOOL” i linia dzieląca tabletkę na 2 części ). Tabletki pakowane są w blistry:

• po 10 sztuk (opakowanie zawiera 2 lub 10 blistrów),
• po 20 sztuk (opakowanie zawiera 1 lub 5 blistrów),
• Po 25 sztuk (4 blistry w opakowaniu).

Tabletki CP240 o przedłużonym (długoterminowym) działaniu 240 mg (koloru jasnozielonego, kształtu podłużnego, przypominającego kapsułkę, z jednej strony wygrawerowane są 2 identyczne trójkąty, z obu stron znajdują się znaki podziału). Tabletki w blistrach:

• po 10 sztuk (opakowanie po 2, 3, 5 lub 10 blistrów),
• po 15 sztuk (w opakowaniu po 2,3,5 lub 10 blistrów),
• Po 20 sztuk (opakowanie po 2, 3,5 lub 10 blistrów).

Roztwór do podawania dożylnego w bezbarwnych szklanych ampułkach o pojemności 2 ml (przezroczysty płyn bez określonego koloru). Ampułki umieszcza się na przezroczystych tackach po 5, 10 i 50 sztuk. Każda paleta zapakowana jest w osobny, cienki karton.

Głównym składnikiem aktywnym leku „Isoptin” jest werapamil, występujący w postaci chlorowodorku. Jest znany wielu z leku o tej samej nazwie.

Skład Isoptin różni się pewnymi różnicami w zależności od formy uwalniania leku. Zatem tabletki mogą zawierać 40, 80 lub 240 mg głównego składnika aktywnego oraz substancje pomocnicze obecne w tabletce lub jej otoczce.

Składniki pomocnicze w tabletkach Isoptin:

• pirogeniczny lub koloidalny dwutlenek krzemu jako adsorbent,
• Dihydrat fosforanu dwuwapniowego jako lekkie źródło wapnia,
• kroskarmeloza sodowa jako substancja spulchniająca,
• celuloza mikrokrystaliczna do oczyszczania organizmu,
• stearynian magnezu, aby nadać tabletkom jednolitą konsystencję.

Z kolei otoczka tabletek składa się z talku, hypromelozy 3 mPa, laurylosiarczanu sodu, makrogolu i dwutlenku tytanu.

Ampułka roztworu Isoptin oprócz chlorowodorku werapamilu w ilości 5 mg zawiera: NaCl i kwas solny (HCl) o stężeniu 36%, rozcieńczony wodą do wstrzykiwań.

Farmakodynamika

„Isoptin” należy do grupy leków przeciwdławicowych zwanych antagonistami wapnia. Leki te pomagają zmniejszyć zapotrzebowanie głównego mięśnia sercowego na tlen, działają rozszerzająco na tętnice wieńcowe i chronią przed przeciążeniem ich i mięśnia sercowego wapniem. Lek jest w stanie ograniczyć przepływ jonów wapnia przez błonę do tkanki mięśniowej serca i naczyń krwionośnych.

Działając rozszerzająco na naczynia krwionośne, pomaga obniżyć ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego bez zwiększania częstości akcji serca (częsta reakcja odruchowa). Przeciwangialne działanie leku „Isoptin” w leczeniu dusznicy bolesnej opiera się na jego rozluźniającym działaniu na kardiomiocyty (komórki mięśniowe tworzące ścianę serca), a także na zmniejszeniu napięcia naczyń obwodowych, zmniejszając w ten sposób obciążenie przedsionki. Zmniejszenie dopływu jonów wapnia do miocytów prowadzi do zahamowania przemiany energii w pracę, a co za tym idzie, do spowolnienia pracy serca.

Zastosowanie Isoptinu w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych jest uzasadnione ze względu na jego zdolność do opóźniania przejścia impulsów nerwowych przez węzeł przedsionkowo-komorowy, blokowania przewodzenia węzła zatokowo-przedsionkowego i skracania czasu trwania okresu refrakcji w splocie przedsionkowo-komorowym. W ten sposób osiąga się optymalną częstość akcji serca i przywraca prawidłowy (zatokowy) rytm serca.

Lek ma działanie selektywne i należy do grupy leków zależnych od dawki. Jeśli choroba postępuje przy utrzymaniu prawidłowego tętna, wówczas przyjmowanie leku nie wpłynie na nie w żaden sposób, a jeśli częstość akcji serca spadnie, będzie to nieistotne.

Oprócz działania przeciwangialnego i rozszerzającego naczynia (rozluźnienie mięśni naczyniowych), lek ma działanie moczopędne (moczopędne).

, , ,

Farmakokinetyka

Aktywny składnik leku „Isoptin” jest wchłaniany w prawie 90% w jelitach, a jego wchłanianie nie zależy od spożycia pokarmu. Biodostępność leku waha się od 10 do 35% zarówno przy przyjmowaniu tabletek doustnie, jak i po wstrzyknięciu roztworu dożylnie.

W przypadku choroby wieńcowej i nadciśnienia tętniczego nie ma związku pomiędzy zawartością werapamilu we krwi pacjenta a uzyskanym efektem terapeutycznym.

Metabolizm leku zachodzi w komórkach miąższowych wątroby, gdzie ulega niemal całkowitej biotransformacji. Jest w stanie stosunkowo łatwo przenikać przez tkankę łożyska, ponieważ około 25% leku znajduje się w naczyniach pępka.

Jedynym aktywnym metabolitem Isoptin jest norwerapamil. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 6 godzinach od przyjęcia 1 dawki leku. Okres półtrwania może się znacznie różnić (2,5–7,5 godziny przy pojedynczej dawce i 4,5–12 godzin przy wielokrotnym podaniu). W przypadku stosowania roztworu do wstrzykiwań dożylnych okres półtrwania leku może wynosić od 4 minut do 5 godzin.

Stężenie terapeutyczne leku we krwi obserwuje się w 5. dniu po wielokrotnym podaniu leku.

„Isoptyna” jest w stanie przenikać i być wydalana z organizmu wraz z mlekiem matki, jednak jej zawartość jest na tyle mała, że ​​nie powoduje niepożądanych objawów u karmionego niemowlęcia. Okres półtrwania w tym przypadku wyniesie około 3-7 godzin, ale przy wielokrotnym użyciu może wzrosnąć do 14 godzin.

Większość leku „Isoptin” i jego metabolitów jest wydalana przez nerki, a tylko 16% jest wydalane przez jelita.

W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu eliminacja leku z organizmu jest wolniejsza. 50% podanej dawki leku jest usuwane z organizmu w ciągu pierwszej doby. Drugiego dnia stwierdzono eliminację 60% leku, zaś piątego dnia wyeliminowano 70% leku.

U pacjentów z niewydolnością nerek i ciężkimi postaciami niewydolności wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie biodostępności.

, , , , ,

Stosowanie Isoptin podczas ciąży

Stosowanie leku „Isoptin” podczas ciąży i karmienia piersią uważa się za niebezpieczne ze względu na brak praktycznych informacji na temat jego wpływu na przebieg ciąży i zdrowie płodu. Teoretycznie lek jest uważany za dość bezpieczny, dlatego jeśli ryzyko stosowania leku jest rzekomo mniejsze niż oczekiwane korzyści, można go przepisać w postaci tabletek, zgodnie z zaleceniami lekarza, w czasie ciąży. Ale karmienie piersią będzie musiało zostać przerwane podczas terapii lekowej.

Przeciwwskazania

Isoptin, podobnie jak większość leków nasercowych, ma sporo przeciwwskazań do stosowania, które należy wziąć pod uwagę, aby uniknąć smutnych, a czasem tragicznych konsekwencji.

Ogólne przeciwwskazania dla wszystkich postaci leku to:

• zaburzenie przewodzenia impulsów nerwowych z przedsionków do komór (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia), jeżeli nie jest kontrolowane specjalnym rozrusznikiem serca,
• osłabienie rozrusznika, jak nazywa się węzeł zatokowy, z naprzemiennymi epizodami tachykardii i bradykardii,
• migotanie przedsionków w obecności dodatkowych dróg w sercu, charakterystyczne dla zespołów Wolffa-Parkinsona-White'a i Lowna-Ganong-Levine'a,
• nietolerancja poszczególnych składników leku.

Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Wynika to z braku informacji na temat wpływu Isoptin na organizm dziecka.

Przepisywanie leku pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym 1 stopnia, a także tym, u których częstość akcji serca jest mniejsza niż 50 uderzeń na minutę, uważa się za niepożądane. Jeśli odczyt górnego ciśnienia pacjenta wynosi poniżej 90 mmHg. będzie musiał także wybrać inny lek.

Zażywanie tabletek jest również przeciwwskazane:

• w przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego na tle znacznie obniżonego ciśnienia krwi i tętna, powikłanego niewydolnością lewej komory serca,
• ciężkie przypadki niewydolności lewej komory (wstrząs kardiogenny),
• podczas leczenia kolchicyną, stosowaną w leczeniu dny moczanowej.

Przeciwwskazania do stosowania leku w postaci roztworu:

• utrzymujące się niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie tętnicze),
• wstrząs kardiogenny, jeżeli nie nastąpił na skutek zaburzeń rytmu serca,
• omdlenia spowodowane nagłym, ostrym zaburzeniem rytmu serca (zespół Morgagni-Adamsa-Stokesa),
• spowolnienie lub całkowite zatrzymanie przepływu impulsów z węzła zatokowego do przedsionków (blok zatokowo-uszny),
• przyspieszona czynność serca na skutek szybkiej pracy komór serca (tachykardia komorowa),
• przewlekła niewydolność serca, jeśli jej przyczyną nie jest częstoskurcz nadkomorowy,
• okresy ciąży i laktacji,

Zastrzyków leku Isoptin nie należy podawać w ciągu 2 dni po zakończeniu leczenia dyzopiramidem. Jednoczesne podawanie Isoptin i beta-blokerów nie jest praktykowane.

Skutki uboczne Isoptin

Możliwe jest, że nawet prawidłowemu stosowaniu leku, w zależności od indywidualnych cech organizmu pacjenta i jego reakcji na konkretny lek, mogą towarzyszyć objawy niezwiązane z głównym przeznaczeniem leku. Mówimy o skutkach ubocznych leków, które mogą być pozytywne (przydatne), ale najczęściej sytuacja jest dokładnie odwrotna.

Dlatego przyjmowaniu leku Izodinit mogą towarzyszyć nieprzyjemne objawy, które występują z różną częstotliwością.

Przewód pokarmowy może zareagować na lek pojawieniem się problemów trawiennych. U pacjentów przyjmujących Isoptin najczęściej występują zaburzenia stolca w postaci zaparć, nudności, a znacznie rzadziej biegunki. Niektórzy zauważają wzrost apetytu, inni biorą lek, pojawia się zauważalny obrzęk dziąseł, które następnie zaczynają boleć i krwawić, a inni skarżą się na niedrożność jelit. Jeśli u pacjenta występują pewne nieprawidłowości w wątrobie, można zaobserwować zwiększenie poziomu enzymów (transaminazy wątrobowej i fosfatazy zasadowej) we krwi.

Pewne niepożądane zaburzenia można zaobserwować także w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego. Najczęstsze z nich to bradykardia (tętno poniżej 50 uderzeń na minutę) lub odwrotnie, przyspieszenie akcji serca w spoczynku (tachykardia), dość silny spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie) i nasilenie objawów niewydolności serca. Ale pojawienie się lub nasilenie objawów dławicy piersiowej jest rzadkie, chociaż czasami temu stanowi na tle ciężkiego uszkodzenia tętnic wieńcowych może towarzyszyć zawał mięśnia sercowego. Przypadki zaburzeń rytmu serca, w tym migotania/trzepotania komór (arytmie), nie są częste.

Wyżej zauważono, że wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać powoli, w przeciwnym razie mogą wystąpić następujące stany zagrożenia życia: całkowite ustanie impulsów z przedsionka do komór (blok AV III stopnia), silny spadek ciśnienia wraz z rozwojem ostra niewydolność naczyń (zapaść), zatrzymanie akcji serca (asystolia).

Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy może reagować na przyjmowanie leku Izonidyna bólami i zawrotami głowy oraz krótkotrwałą utratą przytomności (omdlenia). Niektórzy pacjenci zauważają zwiększone zmęczenie, zahamowanie reakcji i senność, natomiast u innych przyjmowanie leku może powodować depresję ze zwiększonym lękiem. Ponadto w niektórych przypadkach obserwuje się drżenie rąk i dłoni, zaburzenia funkcji połykania, zaburzenia kinetyczne w pracy kończyn górnych i dolnych, szurający chód itp.

Wśród reakcji układu odpornościowego można wyróżnić objawy alergiczne, takie jak wysypki skórne, swędzenie, zaczerwienienie skóry i rozwój zespołu Stevensa-Johnsona.

Inne działania niepożądane leku obejmują przyrost masy ciała, obrzęk płuc i kończyn, zwiększoną liczbę płytek krwi (trombocytopenia), zmniejszoną liczbę białych krwinek (agranulocytoza), powiększenie gruczołów sutkowych (ginekomastia) i pojawienie się z nich wydzieliny (mlekotok), zwiększony hormon prolaktyny (hiperprolaktynemia). , patologie stawów.

W przypadku dożylnego podania dużych dawek leku może nastąpić przejściowa utrata wzroku, gdy leki te kumulują się w osoczu krwi.

Sposób użycia i dawkowanie

Aby pomóc sercu wykonywać swoją ciężką pracę i nie powodować innych problemów, należy uważnie słuchać zaleceń lekarza dotyczących przyjmowania leków. Rady koleżanek i sąsiadów przydadzą się, jeśli chodzi o przepis na pyszne ciasto lub pieczeń, ale nie przy zażywaniu innych leków, zwłaszcza nasercowych. Jeśli chodzi o nasz „silnik”, przyjmowanie leków nasercowych ściśle pod względem dawki i sposobu podawania jest kluczem do nie tylko skutecznego, ale i bezpiecznego leczenia.

„Isoptin” odnosi się do leków poprawiających pracę serca, co oznacza, że ​​​​wszystkie powyższe odnoszą się do niego w całości.

Jak więc prawidłowo zażywać lek, aby po wyleczeniu jednej rzeczy nie okaleczyć drugiej. Instrukcje dotyczące leku wskazują, że wskazane jest łączenie przyjmowania tabletek Isoptin z posiłkiem lub przyjmowanie leku bezpośrednio po posiłku. Jednakże postać tabletkowa leku nie jest przeznaczona do resorpcji lub kruszenia po przyjęciu. Tabletki (o regularnym i przedłużonym uwalnianiu) należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody (zwykle pół szklanki wody). Zapewnia to delikatne działanie na błonę śluzową żołądka i stwarza optymalne warunki wchłaniania tej postaci dawkowania.

Tabletki przyjmuje się doustnie, tj. przez usta. Nie są wykorzystywane do żadnych innych celów. Dawkowanie zależy od wieku pacjenta i oczywiście od diagnozy.

Dorośli pacjenci: początkowa dawka dzienna w przypadku dusznicy bolesnej, migotania przedsionków i nadciśnienia, w zależności od ciężkości patologii i reakcji organizmu, wynosi od 120 do 240 mg. W przypadku nadciśnienia tętniczego dawkę (wg lekarza prowadzącego) można zwiększyć do 480 mg, a w przypadku kardiomiopatii przejściowo nawet do 720 mg na dobę. Zalecana częstotliwość podawania to 3 razy dziennie.

Skuteczna dawka tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi od 240 do 360 mg. Długotrwałe stosowanie leku nie pozwala na zwiększenie dawki powyżej 480 mg na dobę, z wyjątkiem krótkiego czasu.

Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby, zaleca się przyjmowanie tabletek w minimalnej dawce. Dawka dzienna z 2-3 dawkami wyniesie 80-120 mg.

Roztwór Isoptin można stosować wyłącznie do wstrzyknięć dożylnych. Wskazane jest powolne podawanie leku przez co najmniej 2 minuty. W takim przypadku konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi i tętna. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy podawać jeszcze wolniej (co najmniej 3 minuty).

Skuteczną dawkę początkową oblicza się ze stosunku: na 1 kg masy ciała pacjenta powinno przypadać od 0,075 do 0,15 mg leku w roztworze. Zwykle jest to 2-4 ml (1-2 ampułki lub 5-10 mg chlorowodorku werapamilu). Jeśli oczekiwany efekt nie nastąpi w ciągu pół godziny, należy wykonać kolejny zastrzyk w dawce 10 ml.

Czas trwania kursu terapeutycznego ustalany jest indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Dzieci: dawkowanie zależy od wieku małego pacjenta. Pomimo tego, że Isoptin można stosować nawet w leczeniu noworodków, lekarze wolą uciekać się do tej praktyki niezwykle rzadko, jeśli w tej chwili nie ma innych możliwości leczenia, aby uniknąć ewentualnych poważnych konsekwencji (pojedyncze przypadki śmierci dzieci po wstrzyknięciu mają odnotowano). Dawka dla noworodków wynosi od 0,75 do 1 mg (dla dzieci do 12 miesięcy - do 2 mg), co w przeliczeniu na roztwór będzie wynosić 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Skuteczna dawka „Isoptin” dla dzieci powyżej pierwszego roku życia (do 5 lat) wynosi 2-3 mg (w postaci roztworu - 0,8-1,2 ml), dla dzieci powyżej 5 lat (do 14 lat) - od 2,5 do 5 mg (w postaci roztworu - od 1 do 2 ml).

Przed zastosowaniem leku „Isoptin” u dzieci zaleca się przyjęcie leków na bazie naparstnicy lub jej pochodnych, które pomogą zmniejszyć objawy niewydolności serca i skrócić czas leczenia „Isoptin”.

Przedawkować

Zasadniczo leczenie dużymi dawkami leku „Isoptin” należy prowadzić w warunkach szpitalnych pod nadzorem lekarza prowadzącego, co w większości przypadków wyklucza przedawkowanie leku. Jeśli z jakiegoś powodu tak się stanie, należy pilnie podjąć wszelkie niezbędne środki, aby jak najszybciej usunąć cząsteczki leku z organizmu.

Jak ustalić, że doszło do przedawkowania? Najprawdopodobniej na podstawie następujących znaków:

• bardzo silny spadek ciśnienia krwi do wartości krytycznych,
• całkowita utrata przytomności podczas przyjmowania leku,
• stan szoku
• pojawienie się objawów bloku AV I lub II stopnia, a czasami możliwe jest nawet wystąpienie całkowitej blokady (3 stopnia),
• pojawienie się objawów częstoskurczu komorowego,
• bradykardia zatokowa z częstością tętna poniżej 55 uderzeń na minutę.

Czasami podczas stosowania leku Isoptin w dużych dawkach (zwłaszcza podawanego dożylnie) zgłaszano przypadki zatrzymania akcji serca. A pacjentów nie zawsze udawało się uratować.

Nasilenie objawów przedawkowania zależy od dawki leku przyjętej przez pacjenta, jego wieku, terminowości i kompletności udzielenia pierwszej pomocy, polegającej na zatrzymaniu procesu zatrucia organizmu.

Jeśli wszystko wskazuje na przedawkowanie tabletek Isoptin, należy najpierw podjąć działania mające na celu usunięcie leku z przewodu żołądkowo-jelitowego. W tym celu można wywołać u pacjenta wymioty (poprzez mechaniczne działanie na nasadę języka lub zażywanie środków wymiotnych) oraz przeprowadzić czynności płukania żołądka i opróżnienia jelit (lewatywy, środki przeczyszczające). W przypadku krytycznie osłabionej motoryki jelit oraz w przypadku stosowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu wskazane jest płukanie żołądka nawet w ciągu 12 godzin od zażycia leku.

Jeżeli w leczeniu chorób stosowano długotrwałą postać leku, należy wziąć pod uwagę, że jego działanie można odczuć przez kolejne 2 dni, podczas których cząstki tabletek zostaną uwolnione w jelitach, gdzie zostaną wchłonięte i transportowany do krwi. Poszczególne cząsteczki leku mogą lokalizować się wzdłuż całego przewodu żołądkowo-jelitowego, tworząc dodatkowe ogniska zatrucia, których nie można usunąć za pomocą konwencjonalnego płukania żołądka.

W przypadku zatrzymania krążenia przeprowadza się standardowe działania resuscytacyjne (bezpośredni i pośredni masaż serca, sztuczne oddychanie).

Specyficznym antidotum na werapramil jest glukonian wapnia, którego 10% roztwór wstrzykuje się w objętości od 10 do 30 ml. Powtarzane podawanie wapnia odbywa się drogą kroplową (szybkość infuzji 5 mmol na godzinę).

Zatrzymanie krążenia, blok AV, bradykardia zatokowa, oprócz elektrycznej stymulacji serca, wymagają stosowania następujących leków: izoprenaliny, orcyprenaliny i leków z grupy atropiny.

Przy silnym spadku ciśnienia krwi stosuje się dopaminę, dobutaminę i noradrenalinę. W przypadku utrzymujących się objawów niewydolności mięśnia sercowego przydatne będą 2 pierwsze leki w połączeniu z suplementacją wapnia.

Interakcje z innymi lekami

Lek nasercowy „Isoptin” ma tendencję do reagowania z wieloma lekami, dlatego należy poinformować lekarza o zażywaniu jakiegokolwiek innego leku w trakcie terapii lekiem „Isoptin”, aby uniknąć przykrych i niebezpiecznych konsekwencji, w tym przedawkowania werapamilu.

Zatem jednoczesne stosowanie Isoptinu i leków obniżających ciśnienie krwi prowadzi do zauważalnego wzmocnienia działania obu leków, co może prowadzić do gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia różnych powikłań w postaci spadku częstości akcji serca i ciśnienia krwi, rozwoju bloku przedsionkowo-komorowego lub niewydolności serca wzrasta, jeśli Isoptin jest przyjmowany razem z beta-blokerami, lekami na arytmię i lekami do znieczulenia wziewnego. Wynika to ze zwiększonego hamującego działania leków na przewodnictwo i funkcjonowanie węzła zatokowego i mięśnia sercowego.

„Isoptin” przy równoległym stosowaniu niektórych leków (leki przeciwnadciśnieniowe aliskiren („Rasilez”), środki uspokajające na bazie buspironu („Spitomin”, „Buspiron”), glikozyd nasercowy „Digoksyna”, antybiotyk przeciwnowotworowy „Doksorubicyna”, lek na leczenie dny moczanowej „kolchicyna”, lek rozszerzający oskrzela „teofilina” i lek przeciwarytmiczny „chinidyna”) mogą zwiększać ich stężenie w osoczu krwi, wzmacniając ich działanie i wywołując rozwój skutków ubocznych. Najczęściej dochodzi do nadmiernego spadku ciśnienia lub rozwoju bloku AV.

Zwiększenie stężenia leków we krwi pod wpływem Isoptinu obserwuje się również, gdy jest on przyjmowany jednocześnie z alfa-blokerami Prazosyną i Terazosyną, lekiem immunosupresyjnym Cyklosporyną, lekiem przeciwdrgawkowym Karmazepiną, lekiem przeciwpadaczkowym kwasem walproinowym i lekami zwiotczającymi mięśnie.

Możliwe jest zwiększenie zawartości we krwi substancji czynnej leku uspokajającego „Midazolam” i etanolu przy jednoczesnej terapii tymi lekami i „Isoptyną”.

Jednoczesne stosowanie leku Isoptin z lekami antyarytmicznymi Amidaron i Dezopyramid powoduje znaczne zmniejszenie siły skurczów serca, powodując bradykardię i zapaść, zmniejszenie przewodzenia impulsów w sercu i blok AV o różnym stopniu.

Jednoczesne leczenie Isoptinem i lekiem antyarytmicznym Flekainid może negatywnie wpływać na kurczliwość głównego mięśnia sercowego i spowalniać przewodzenie przedsionkowo-komorowe.

„Isoptin” może wchodzić w interakcje z niektórymi statynami (atorwastatyną, lowastatyną, symwastatyną), gdyż hamuje działanie izoenzymu CYP3A4, który bierze udział w metabolizmie powyższych statyn. Jednocześnie wzrasta poziom statyn w osoczu krwi, co może prowadzić do zniszczenia komórek mięśniowych.

W przypadku dożylnego podawania weraptamilu pacjentom poddawanym leczeniu beta-blokerami istnieje duże ryzyko poważnego spadku ciśnienia krwi i zatrzymania akcji serca.

Zwiększenie działania przeciwdławicowego Isoptin obserwuje się na tle równoległego podawania azotanów stosowanych w leczeniu niedokrwienia serca.

Przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego podczas leczenia lekiem Isoptin zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia różnych krwawień.

Połączenie Isoptinu ze środkiem zwiotczającym mięśnie Dantrolenem jest również uważane za potencjalnie niebezpieczne, ponieważ ich interakcja może spowodować śmierć pacjenta z powodu rozwoju migotania komór.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (Diklofenak), lek przeciwgruźliczy Ryfampicyna, barbiturany (fenytoina, fenobarbital) i nikotyna mogą zmniejszać zawartość werapamilu we krwi, głównie ze względu na przyspieszenie jego metabolizmu w wątrobie i szybką eliminację z ciała. Pod tym względem wszystkie korzystne działanie Isoptin są zauważalnie osłabione.

Przeciwnie, lek przeciwwrzodowy Cymetydyna wzmacnia działanie werapamilu, który jest częścią tabletek Isoptin. Nie ma to jednak żadnego wpływu na właściwości kinetyczne Isoptinu podawanego dożylnie.

Wyniki interakcji Isoptin z lekiem przeciwdepresyjnym Imipramina (Melipramina) są widoczne na kardiogramie w postaci wskaźników wskazujących na zmniejszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Niepożądane jest jednoczesne leczenie lekiem przeciwherpentynowym Clonidine (Clonidine), ponieważ istnieje ryzyko zatrzymania akcji serca.

Trudno przewidzieć skutki interakcji leków z preparatami litu (węglanu litu). Możliwe są niebezpieczne sytuacje, takie jak rozwój ciężkiej bradykardii oraz zaburzenia struktury i funkcji układu nerwowego (neurotoksyczność). Czasami dochodzi do zmniejszenia zawartości litu we krwi, co negatywnie wpływa na zdrowie psychiczne pacjenta.

Przyjmowanie leku przeciwpsychotycznego „Sertindol” („Serdolect”) podczas leczenia „Isoptin” zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.

„Isoptin” jest w stanie wzmocnić działanie zwiotczające mięśnie tubokuraryny i chlorków wekuronium.

Estrogeny i sympatykomimetyki mogą znacznie zmniejszać hipotensyjne działanie leku Isoptin.

Stosowanie środków znieczulających (Enfluran, Etomidat) podczas leczenia Isoptinem należy zachować ostrożność, ponieważ ten ostatni może przedłużyć działanie znieczulenia, znacznie hamując aktywność układu sercowo-naczyniowego.

I20 Dławica piersiowa [dusznica bolesna]

I21 Ostry zawał mięśnia sercowego

I25 Przewlekła choroba niedokrwienna serca

I47.1 Częstoskurcz nadkomorowy

I49.4 Inna i nieokreślona depolaryzacja

I49.9 Zaburzenie rytmu serca, nie określone

R07.2 Ból w okolicy serca

Producent

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG dla Abbott Laboratories GmbH, Niemcy

Isoptin to syntetyczny lek przeciwdławicowy stosowany w leczeniu arytmii, dławicy piersiowej i obniżenia ciśnienia krwi.

Dostępny w postaci tabletek (Isotropin 40 i 80), kapsułek (Isotropin SR 240), roztworu do podawania dożylnego i drażetek.

W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują Isoptin, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które stosowały już Isoptin można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Isoptin jest dostępny w postaci tabletek i roztworu do podawania dożylnego, głównym składnikiem aktywnym leków jest chlorowodorek werapamilu, jego zawartość to:

• 40, 80 mg – w 1 tabletce;
• 5 mg – w 2 ml roztworu.

Grupa kliniczna i farmakologiczna: blokery kanału wapniowego.

Na co pomaga Isoptin?

Zgodnie z instrukcją dla Isoptin, stosowanie tabletek jest wskazane u pacjentów w leczeniu:

1. Nadciśnienie tętnicze;
2. Napadowy częstoskurcz nadkomorowy;
3. Choroba niedokrwienna serca, w tym niestabilna i stabilna dławica piersiowa lub spowodowana skurczem naczyń;
4. Tachyarytmie spowodowane migotaniem lub trzepotaniem przedsionków, z wyjątkiem zespołów Wolffa-Parkinsona-White'a i Lowna-Gonong-Levine'a.

Roztwór Isoptin jest przepisywany w celu intensywnego leczenia tachyarytmii nadkomorowych w następujących przypadkach:

1. zespoły Wolffa-Parkinsona-White'a i Lowna-Gononga-Levina;
2. Napadowy częstoskurcz nadkomorowy w przypadku zaburzeń rytmu zatokowego;
3. Konieczność kontrolowania częstotliwości skurczów komór podczas trzepotania i migotania przedsionków, jeśli nie są one związane z obecnością dodatkowych dróg.

efekt farmakologiczny

Isoptin jest lekiem przeciwdławicowym na bazie blokerów kanału wapniowego (substancją czynną jest chlorowodorek werapamilu). Obniża ciśnienie krwi, stosowany jest przy arytmii, działa przeciwdławicowo. Pod wpływem leku przezbłonowy przepływ jonów wapnia do gładkich miocytów naczyń krwionośnych i serca jest zablokowany.

Efekt obniżenia ciśnienia krwi wiąże się ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego, natomiast nie występuje efekt zwiększenia częstości akcji serca w postaci reakcji odruchowej.

Instrukcja użycia

Isoptin w postaci tabletek przyjmuje się doustnie, połyka się w całości (nie można go żuć ani rozpuszczać) i popijać wodą. Zaleca się przyjmowanie leku w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Schemat stosowania Isoptin ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość choroby i obraz kliniczny.

• Doustnie dla dorosłych – w dawce początkowej 40-80 mg 3 razy dziennie. W przypadku postaci dawkowania o przedłużonym działaniu należy zwiększyć pojedynczą dawkę i zmniejszyć częstość podawania. Dzieci w wieku 6-14 lat – 80-360 mg/dzień, do 6 lat – 40-60 mg/dzień; częstotliwość podawania – 3-4 razy dziennie.

W razie potrzeby werapamil można podawać dożylnie (powoli, pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna i EKG). Pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 5-10 mg, w przypadku braku efektu po 20 minutach możliwe jest powtórne podanie w tej samej dawce. Pojedyncza dawka dla dzieci w wieku 6-14 lat wynosi 2,5-3,5 mg, 1-5 lat - 2-3 mg, do 1 roku - 0,75-2 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dzienna dawka werapamilu nie powinna przekraczać 120 mg.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania Isoptinu są:

• blok zatokowo-uszny;
• jednoczesne stosowanie beta-blokerów (iv);
• wstępne (w ciągu 48 godzin) zastosowanie dyzopiramidu;
• ciąża;
• okres laktacji;
• niedociśnienie tętnicze lub wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem spowodowanych arytmią);
• blok AV II i III stopnia (z wyłączeniem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca);
• zespół Morgagniego-Adamsa-Stokesa;
• zespół chorej zatoki (z wyłączeniem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca);
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• nadwrażliwość na lek i jego składniki;
• zespół Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW) i zespół Lowna-Ganong-Levine'a (LGL) w połączeniu z trzepotaniem lub migotaniem przedsionków (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem serca);
• częstoskurcz komorowy z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 s);
• przewlekła niewydolność serca w stopniu IIB-III (z wyjątkiem przypadków spowodowanych częstoskurczem nadkomorowym, poddawanych leczeniu werapamilem).

Skutki uboczne

Podczas terapii mogą rozwinąć się zaburzenia niektórych układów organizmu:

1. Układ mięśniowo-szkieletowy: ból mięśni/stawów, obrzęk nóg;
2. Układ nerwowy: ogólne osłabienie, lęk, depresja, senność, zaburzenia pozapiramidowe (sztywność nóg lub ramion, ataksja, szuranie nogami, maska ​​na twarzy, trudności w połykaniu, drżenie rąk i palców), ból głowy, zawroty głowy, drgawki podczas zażywania leku podanie, drżenie, parestezje; w rzadkich przypadkach - letarg, zwiększona pobudliwość nerwowa, zmęczenie;
3. Układ rozrodczy: ginekomastia, mlekotok, hiperprolaktynemia, impotencja;
4. Zmiany skórne: osutka, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona;
5. Układ sercowo-naczyniowy: ciężka bradykardia, zaczerwienienie twarzy, blok przedsionkowo-komorowy, znaczny spadek ciśnienia krwi, pojawienie się objawów niewydolności serca podczas stosowania dużych dawek leku, szczególnie u pacjentów predysponowanych; kołatanie serca, tachykardia, zatrzymanie węzła zatokowego; rzadko - zaburzenia rytmu (w tym trzepotanie komór i migotanie komór), dusznica bolesna aż do rozwoju zawału mięśnia sercowego (szczególnie u pacjentów z ciężkimi zmianami obturacyjnymi tętnic wieńcowych), bradykardia;
6. Układ trawienny: nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej, niedrożność jelit, dyskomfort i ból brzucha, zaparcia, przerost dziąseł.
7. Inne: erytromelalgia, uderzenia gorąca.

Większość wymienionych działań niepożądanych jest charakterystyczna dla wszystkich postaci dawkowania Isoptin.

Analogi Isoptyny

Analogami Isoptin pod względem działania terapeutycznego i składu chemicznego są chlorowodorek werapamilu, atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Ceny

Średnia cena tabletek ISOPTIN, SR 240 240 mg w aptekach (Moskwa) wynosi 440 rubli.

Narkotyk Isoptyna- bloker „wolnych” kanałów wapniowych, blokuje przezbłonowe wnikanie jonów wapnia do komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, działa antyarytmicznie, przeciwdławicowo i przeciwnadciśnieniowo.
Lek zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, częstości akcji serca i obciążenia następczego. Powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych i zwiększa przepływ wieńcowy; zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętnic obwodowych i całkowity obwodowy opór naczyniowy bez kompensacyjnego wzrostu częstości akcji serca.
Werapamil znacząco spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe i hamuje automatyzm węzła zatokowego. Werapamil jest lekiem z wyboru w leczeniu dławicy piersiowej pochodzenia naczynioskurczowego (dławica Prinzmetala). Ma działanie w dusznicy bolesnej, a także w leczeniu dusznicy bolesnej z zaburzeniami rytmu nadkomorowego.

Farmakokinetyka

Wskazania do stosowania

Tryb aplikacji

Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Ciąża

Interakcja z innymi lekami

pochodne kumaryny i indanodionu, NLPZ, chinina, salicylany, sulfinpirazon). SPECJALNE INSTRUKCJE
Po długotrwałej terapii nie należy nagle przerywać leczenia. Podczas leczenia należy monitorować czynność układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, zawartość glukozy i elektrolitów we krwi. Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i obsługi sprzętu
W zależności od indywidualnych cech pacjenta chlorowodorek werapamilu może zmieniać szybkość reakcji, zaburzając zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub przebywania w niebezpiecznych warunkach. W większości przypadków dotyczy to początku terapii, stosowania coraz większych dawek leku, zmiany leczenia lub jednoczesnego stosowania leku z alkoholem. FORMULARZ WYDANIA

Przedawkować

Warunki przechowywania

Formularz zwolnienia

Mieszanina

Dodatkowo

Ustawienia główne

Forma dawkowania

Tabletki powlekane, 40 mg

Mieszanina

Zawiera jedną tabletkę

substancja czynna - chlorowodorek werapamilu 40 mg,

substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu,

skład otoczki: hypromeloza, laurylosiarczan sodu, makrogol 6000, talk, dwutlenek tytanu (E 171).

Opis

Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, białe, powlekane, z oznaczeniem „40” po jednej stronie i trójkątem po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Blokery „wolnych” kanałów wapniowych są selektywne i bezpośrednio wpływają na kardiomiocyty. Pochodne fenyloalkiloaminy. Werapamil.

Kod ATX C08D A01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Chlorowodorek werapamilu jest mieszaniną racemiczną składającą się z równych części enancjomeru R i enancjomeru S. Werapamil jest aktywnie metabolizowany. Norwerapamil jest jednym z 12 metabolitów wykrywanych w moczu, posiada 10-20% aktywności farmakologicznej werapamilu i stanowi 6% wydalanego leku. Równowagowe stężenia norwerapamilu i werapamilu w osoczu krwi są takie same. Stężenie równowagi osiąga się po 3-4 dniach po wielokrotnym podaniu leku raz dziennie.

Wchłanianie

Ponad 90% werapamilu po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie w jelicie cienkim. Średnia biodostępność u zdrowych ochotników po pojedynczej dawce leku wynosi 23%, co tłumaczy się intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie. Po wielokrotnym podaniu biodostępność wzrasta 2-krotnie.

Po zażyciu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu maksymalne stężenie werapamilu w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, norwerapamilu - po 1 godzinie. Jedzenie nie wpływa na biodostępność werapamilu.

Dystrybucja

Werapamil ulega szerokiej dystrybucji w tkankach organizmu, u zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosi od 1,8 do 6,8 l/kg. Wiązanie werapamilu z białkami osocza wynosi około 90%.

Metabolizm

Werapamil jest aktywnie metabolizowany. Badania metabolizmu in vitro wykazały, że werapamil jest metabolizowany przez cytochrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18. Stwierdzono, że po doustnym podaniu leku zdrowym ochotnikom płci męskiej chlorowodorek werapamilu ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, tworząc 12 metabolitów, z których większość została oznaczona w ilościach śladowych. Głównymi metabolitami zidentyfikowano różne N- i O-dealkilowane produkty werapamilu. Spośród tych metabolitów jedynie norwerapamil wywierał działanie farmakologiczne (około 20% związku macierzystego) w badaniach na psach.

Usuwanie

Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Około 50% podanej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, 70% w ciągu 5 dni. Do 16% dawki jest wydalane z kałem. Około 3-4% leku wydalanego przez nerki jest wydalane w postaci niezmienionej. Całkowity klirens werapamilu jest prawie tak duży jak przepływ krwi w wątrobie i wynosi około 1 l/godzinę/kg (zakres - 0,7-1,3 l/godzinę/kg).

Specjalne grupy pacjentów

Dzieci. Dane dotyczące farmakokinetyki werapamilu u dzieci są ograniczone. Po doustnym podaniu leku stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym u dzieci są nieco mniejsze w porównaniu do dorosłych.

Starsi pacjenci. Wiek może wpływać na farmakokinetykę werapamilu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania może być wydłużony. Ustalono, że działanie przeciwnadciśnieniowe werapamilu nie zależy od wieku.

Pacjenci z niewydolnością nerek. Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na farmakokinetykę werapamilu, co wykazano w badaniach porównawczych u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i osób z prawidłową czynnością nerek. Werapamil i norwerapamil nie są usuwane podczas hemodializy.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. Okres półtrwania werapamilu jest wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na niski klirens i dużą objętość dystrybucji.

Farmakodynamika

Isoptin® blokuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich naczyń. Isoptin® bezpośrednio zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen wpływając na energochłonne procesy metaboliczne w komórkach mięśnia sercowego oraz pośrednio wpływa na zmniejszenie obciążenia następczego. Blokując kanały wapniowe komórek mięśni gładkich tętnic wieńcowych, zwiększa się przepływ krwi do mięśnia sercowego, nawet w obszarach po zwężeniu, i eliminowany jest skurcz tętnic wieńcowych. Skuteczność przeciwnadciśnieniowa preparatu Isoptin® wynika ze zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego bez zwiększenia częstości akcji serca w odpowiedzi odruchowej. Nie zaobserwowano żadnych niepożądanych zmian w fizjologicznych wartościach ciśnienia krwi. Isoptin® ma działanie antyarytmiczne, zwłaszcza w przypadku arytmii nadkomorowej. Isoptin® powoduje opóźnienie przewodzenia impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym, w wyniku czego, w zależności od rodzaju arytmii, zostaje przywrócony rytm zatokowy i/lub normalizacja rytmu komór. Normalne tętno nie zmienia się lub nieznacznie maleje.

Wskazania do stosowania

Choroba niedokrwienna serca: stabilna dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa (dławica postępująca, dławica spoczynkowa), dławica naczynioskurczowa (dławica odmienna, dławica Prinzmetala), dławica pozawałowa u pacjentów bez niewydolności serca, jeśli nie są wskazane leki beta-adrenolityczne

Zaburzenia rytmu: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, trzepotanie/migotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym, z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW) lub zespołu Lowna-Ganong-Levine'a (LGL)

Nadciśnienie tętnicze

Sposób użycia i dawkowanie

Dawkę chlorowodorku werapamilu dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od ciężkości choroby. Lek należy przyjmować bez rozpuszczania lub żucia, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody, w żadnym wypadku soku grejpfrutowego), najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Nie należy przyjmować leku Isoptin® w pozycji leżącej.

U pacjentów z dławicą piersiową po zawale mięśnia sercowego Isoptin® można stosować dopiero 7 dni po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Czas trwania leczenia lekiem nie jest ograniczony. Po długotrwałym stosowaniu nie należy nagle przerywać stosowania preparatu Isoptin®, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 50 kg:

Choroba niedokrwienna serca, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, trzepotanie/migotanie przedsionków:

Stosowanie u dzieci (wyłącznie w przypadku zaburzeń rytmu serca):

Dzieci w starszym wieku przedszkolnym do 6 lat: od 40 do 120 mg dziennie, podzielone na 2-3 dawki.

Dzieci 6–14 lat: 80–360 mg dziennie, podzielone na 2–4 ​​dawki.

Niewydolność nerek

Dostępne dane opisano w rozdziale „Instrukcje specjalne”. Pacjenci z niewydolnością nerek powinni stosować Isoptin® ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Dysfunkcja wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm leku ulega spowolnieniu w zależności od ciężkości zaburzenia, w wyniku czego działanie leku Isoptin® ulega wzmocnieniu i przedłużeniu. Dlatego w takich przypadkach dawkę należy dobierać ze szczególną ostrożnością i zaczynać od małych dawek (np. u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby najpierw 2-3 razy dziennie po 40 mg, odpowiednio 80-120 mg dziennie), patrz rozdział „Instrukcje specjalne”

Skutki uboczne

Poniższe działania niepożądane zgłoszono podczas badań klinicznych, po wprowadzeniu produktu Isoptin® do obrotu lub w badaniach klinicznych fazy IV.

Działania niepożądane klasyfikuje się w zależności od częstotliwości zgłaszania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy; zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia i bóle brzucha; także bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, obniżone ciśnienie krwi, przekrwienie, obrzęki obwodowe i zmęczenie.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych leku Isoptin® oraz w obserwacjach po wprowadzeniu go do obrotu.

1 W czasie obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłoszono jeden przypadek paraliżu (tetraparezy) związanego ze skojarzonym stosowaniem werapamilu i kolchicyny. Może to wynikać z przenikania kolchicyny przez barierę krew-mózg w wyniku hamowania CYP3A4 i P-gp przez werapamil, patrz punkt „Interakcje leków”.

Notatka

U pacjentów z rozrusznikami serca nie można wykluczyć zwiększenia progu stymulacji i czułości podczas stosowania leku Isoptin.

U pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak ciężka kardiomiopatia, zastoinowa niewydolność serca lub niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania dożylnych beta-adrenolityków lub dyzopiramidu z dożylnym werapamilem, ponieważ te dwie klasy leków leki mają działanie kardiodepresyjne (patrz także punkt „Interakcje leków”).

Przeciwwskazania

Znana nadwrażliwość na werapamil lub którykolwiek składnik leku

Wstrząs kardiogenny

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z działającym rozrusznikiem serca).

Zespół chorej zatoki (z wyjątkiem pacjentów z działającym rozrusznikiem serca)

Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową poniżej 35% i/lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej większym niż 20 mmHg. (chyba że schorzenie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego, który można leczyć za pomocą Isoptin®)

Trzepotanie/migotanie przedsionków w obecności dodatkowych

szlaki (na przykład zespół WPW, zespół LGL). U takich pacjentów podczas stosowania leku Isoptin® istnieje ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego, w tym migotania komór

Stosować w skojarzeniu z iwabradyną (patrz „Interakcje leków”)

Podczas leczenia lekiem Isoptin® nie należy stosować dożylnych beta-adrenolityków (z wyjątkiem przypadków intensywnej terapii; patrz punkt „Interakcje leków”)

I i II trymestr ciąży

Interakcje leków

Badanie in vitro metabolizmu leku Isoptin® wykazało, że chlorowodorek werapamilu jest metabolizowany przez cytochrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18. Isoptin® jest inhibitorem enzymów CYP3A4 i P-glikoproteiny (P-gp). Zgłaszano istotne klinicznie interakcje z inhibitorami CYP3A4, którym towarzyszyło zwiększenie stężenia chlorowodorku werapamilu w osoczu, natomiast induktory CYP3A4 powodowały zmniejszenie stężenia chlorowodorku werapamilu w osoczu, dlatego konieczne jest monitorowanie interakcji z innymi lekami.

Potencjalne interakcje związane z układem enzymatycznym CYP-450

Prazosyna: Zwiększone Cmax prazosyny (~40%) bez wpływu na okres półtrwania. Addytywny efekt hipotensyjny.

Terazosyna: zwiększone AUC (~24%) i Cmax (~25%) terazosyny. Addytywny efekt hipotensyjny.

Chinidyna: Zmniejszony klirens chinidyny (~35%) po podaniu doustnym. Możliwy rozwój niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z kardiomiopatią przerostową zaporową - obrzęk płuc.

Flekainid: minimalny wpływ na klirens flekainidu w osoczu (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: zwiększone stężenie amiodaronu w osoczu

Teofilina: zmniejszenie klirensu doustnego i ogólnoustrojowego o około 20%, u palaczy o 11%.

Karbamazepina: zwiększone AUC karbamazepiny (~46%) u pacjentów z oporną na leczenie padaczką częściową; zwiększone stężenie karbamazepiny, które może powodować działania niepożądane karbamazepiny, takie jak podwójne widzenie, ból głowy, ataksja lub zawroty głowy.

Fenytoina: zmniejszone stężenie werapamilu w osoczu.

Imipramina: Zwiększone AUC (~15%) imipraminy bez wpływu na aktywny metabolit dezypraminę.

Glibenklamid: zwiększenie Cmax glibenklamidu o około 28%, AUC o 26%, zwiększenie stężenia chlorowodorku werapamilu w osoczu.

Kolchicyna: zwiększenie AUC (około 2 razy) i Cmax (około 1,3 razy) kolchicyny. Zaleca się zmniejszenie dawki kolchicyny (patrz instrukcja stosowania kolchicyny w celach medycznych); nie zaleca się jednoczesnego stosowania kolchicyny i chlorowodorku werapamilu.

Klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna: Możliwe zwiększenie stężenia werapamilu.

Ryfampicyna: możliwe zmniejszenie działania hipotensyjnego. Zmniejszone AUC (~97%), Cmax (~94%) i biodostępność po podaniu doustnym (~92%) werapamilu.

Doksorubicyna: przy jednoczesnym stosowaniu doksorubicyny i Isoptin® (doustnie), AUC (~104%) i Cmax (~61%) doksorubicyny w osoczu krwi zwiększają się u pacjentów z drobnokomórkowym rakiem płuc.

Klotrimazol, ketokonazol, intrakonazol: może zwiększyć się stężenie werapamilu.

Fenobarbital: zwiększa klirens werapamilu po podaniu doustnym około 5 razy.

Buspiron: Zwiększenie AUC i Cmax buspironu około 3,4 razy.

Midazolam: zwiększenie AUC midazolamu około 3 razy i Cmax 2 razy. Zwiększone stężenie chlorowodorku werapamilu w osoczu.

Metoprolol: zwiększenie AUC metoprololu (~32,5%) i Cmax (~41%) u pacjentów z dławicą piersiową (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Zwiększone stężenie chlorowodorku werapamilu w osoczu

Propranolol: zwiększone AUC propranololu (~65%) i Cmax (~94%) u pacjentów z dławicą piersiową (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Zwiększone stężenie chlorowodorku werapamilu w osoczu

Digoksyna: u zdrowych ochotników zwiększenie Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) i AUC (~50%) digoksyny. Zaleca się zmniejszenie dawki digoksyny (patrz także punkt „Instrukcje specjalne”).

Digitoksyna: zmniejszony klirens digoksyny (~27%) i klirens pozanerkowy (~29%).

Cymetydyna: AUC R-werapamilu (~25%) i S-werapamilu (~40%) zwiększa się wraz z odpowiednim zmniejszeniem klirensu R- i S-werapamilu.

Cyklosporyna: wzrost AUC, Cmax, CSS cyklosporyny o około 45%.

Ewerolimus: Zwiększone AUC (około 3,5-krotnie) i Cmax (około 2,3-krotnie) ewerolimusu. Zwiększone Crough werapamilu (około 2,3 razy). Konieczne może być dokładne określenie stężenia i dawki ewerolimusu.

Syrolimus: zwiększenie AUC (około 2,2 razy) syrolimusu, zwiększenie AUC (około 1,5 razy) S-werapamilu. Może być konieczne określenie stężeń i dostosowanie dawki syrolimusu.

Takrolimus: Stężenie tego leku w osoczu może się zwiększyć.

Atorwastatyna: Może wystąpić zwiększone stężenie atorwastatyny. Atorwastatyna zwiększa AUC werapamilu o około 43%.

Lowastatyna: Stężenie lowastatyny może wzrosnąć. Zwiększone AUC (~63%) i Cmax (~32%) werapamilu.

Symwastatyna: zwiększenie AUC symwastatyny o około 2,6 razy, Cmax symwastatyny o 4,6 razy.

Almotryptan: zwiększenie AUC almotryptanu o 20%, Cmax o 24%. Zwiększone stężenie chlorowodorku werapamilu w osoczu.

Sulfinpirazon: zwiększa klirens werapamilu po podaniu doustnym (około 3 razy), zmniejsza biodostępność werapamilu o 60%. Można zaobserwować osłabienie działania hipotensyjnego.

Dabigatran: Werapamil w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu zwiększa Cmax (do 180%) i AUC (do 150%) dabigatranu. Ryzyko krwawienia może wzrosnąć. W przypadku jednoczesnego stosowania z doustnym werapamilem może być konieczne zmniejszenie dawki dabigatranu (zalecenia dotyczące dawkowania można znaleźć w instrukcji stosowania medycznego dabigatranu).

Iwabradyna: Jednoczesne stosowanie z iwabradyną jest przeciwwskazane ze względu na addytywne działanie werapamilu, spowalniające częstość akcji serca (patrz Przeciwwskazania).

Sok grejpfrutowy: wzrasta AUC R-werapamilu (~49%) i S-werapamilu (~37%), Cmax R-werapamilu (~75%) i S-werapamilu (~51%) wzrasta bez zmiany połowy -życie i klirens nerkowy. Unikaj picia soku grejpfrutowego z Isoptin®.

Dziurawiec zwyczajny: AUC R-werapamilu (~78%) i S-werapamilu (~80%) zmniejsza się wraz z odpowiednim zmniejszeniem Cmax.

Inne interakcje

Leki przeciwwirusowe (HIV): Ze względu na zdolność niektórych leków przeciwwirusowych stosowanych w leczeniu zakażenia wirusem HIV, takich jak rytonawir, do hamowania metabolizmu, może zwiększyć się stężenie werapamilu w osoczu. Lek należy przepisywać ostrożnie, w przeciwnym razie konieczne może być zmniejszenie dawki Isoptin®.

Lit: Zgłaszano zwiększoną neurotoksyczność litu podczas jednoczesnego podawania litu z chlorowodorkiem werapamilu, ze zwiększeniem stężenia litu w osoczu lub bez niego. Jednakże u pacjentów, którzy przewlekle przyjmowali tę samą dawkę litu doustnie, dodanie chlorowodorku werapamilu powodowało zmniejszenie stężenia litu w osoczu. Pacjenci otrzymujący oba leki powinni być pod ścisłą obserwacją lekarza.

Blokery nerwowo-mięśniowe: Dane kliniczne i badania na zwierzętach wskazują, że Isoptin® może nasilać działanie blokerów nerwowo-mięśniowych (kuraropodobnych i depolaryzujących). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki leku Isoptin® i/lub dawki leku blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, jeśli są stosowane jednocześnie.

Kwas acetylosalicylowy: zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia.

Etanol (alkohol): zwiększone stężenie etanolu w osoczu.

Leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne, leki rozszerzające naczynia krwionośne: zwiększone działanie hipotensyjne.

Leki hipolipemizujące (inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)): Leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA (symwastatyną, atorwastatyną, lowastatyną) u pacjentów przyjmujących Isoptin® należy rozpoczynać od najniższych możliwych dawek i stopniowo je zwiększać. Jeżeli pacjentowi przyjmującemu już Isoptin® zaistnieje konieczność przepisania inhibitora reduktazy HMG-CoA, należy rozważyć konieczne zmniejszenie dawki statyn i dostosować dawkowanie w zależności od stężenia cholesterolu w osoczu krwi.

Jednoczesne stosowanie werapamilu i symwastatyny w dużych dawkach zwiększa ryzyko miopatii/rabdomiolizy. W związku z tym należy odpowiednio dostosować dawkę symwastatyny (patrz informacja producenta leku; patrz także punkt „Instrukcje specjalne”)

Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez cytochrom CYP3A4 i istnieje mniejsze prawdopodobieństwo interakcji z Isoptin®.

Leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne, rozszerzające naczynia krwionośne:

Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe z ryzykiem nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi.

Leki przeciwarytmiczne (np. flekainid, dyzopiramid), beta-blokery (np. metoprolol, propranolol), wziewne środki znieczulające:

Wzajemne nasilenie skutków sercowo-naczyniowych (ciężki blok przedsionkowo-komorowy, znaczne spowolnienie akcji serca, rozwój niewydolności serca, wyraźne działanie hipotensyjne).

Specjalne instrukcje

Ostry zawał mięśnia sercowego

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym bradykardią, ciężkim niedociśnieniem lub dysfunkcją lewej komory.

Blok serca/blok przedsionkowo-komorowy I stopnia/bradykardia/asystolia

Isoptin® oddziałuje na węzły przedsionkowo-komorowe i zatokowo-przedsionkowe oraz wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Należy zachować ostrożność, gdyż może rozwinąć się blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (przeciwwskazanie) lub blok przedsionkowo-komorowy jednopęczkowy, dwupęczkowy lub potrójny. Blokada wymaga odstawienia kolejnych dawek chlorowodorku werapamilu i w razie konieczności zastosowania odpowiedniego leczenia.

Isoptin® wpływa na węzły przedsionkowo-komorowe i zatokowo-przedsionkowe i rzadko może powodować blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, bradykardię, a w skrajnych przypadkach asystolię. Objawy te częściej występują u pacjentów z zespołem chorej zatoki (chorobą węzła zatokowo-przedsionkowego), który występuje częściej u starszych pacjentów.

Asystolia u pacjentów, którzy nie mają zespołu chorej zatoki, jest zwykle krótkotrwała (kilka sekund lub mniej) i objawia się samoistnym powrotem do węzła przedsionkowo-komorowego lub prawidłowego rytmu zatokowego. Jeżeli zjawisko to nie ustąpi szybko, należy natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie (patrz punkt „Działania niepożądane”).

Leki antyarytmiczne, beta-blokery i wziewne środki znieczulające

Leki przeciwarytmiczne (na przykład flekainid, dyzopiramid), beta-adrenolityki (na przykład metoprolol, propranolol) i wziewne środki znieczulające stosowane jednocześnie z chlorowodorkiem werapamilu mogą nasilać działanie na układ sercowo-naczyniowy (ciężki blok przedsionkowo-komorowy, znaczne spowolnienie akcji serca, rozwój serca niewydolność, zwiększone niedociśnienie) (patrz także punkt „Interakcje leków”).

U jednego pacjenta z migrującym/wędrującym stymulatorem przedsionkowym, który stosował krople do oczu zawierające tymolol (beta-bloker) jednocześnie z chlorowodorkiem werapamilu, zaobserwowano bezobjawową bradykardię (36 uderzeń na minutę).

Digoksyna

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Isoptin® z digoksyną należy zmniejszyć dawkę digoksyny (patrz punkt „Interakcje leków”).

Niewydolność serca

Przed rozpoczęciem leczenia Isoptin® należy wyrównać niewydolność serca u pacjentów z frakcją wyrzutową większą niż 35% i odpowiednio ją monitorować przez cały okres leczenia.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)

Patrz sekcja Interakcje leków.

Choroby, w których transmisja nerwowo-mięśniowa jest zakłócona

Isoptin® należy stosować ostrożnie w przypadku chorób przebiegających z zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (miastenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, postępująca dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Obniżenie ciśnienia krwi

W przypadku wystąpienia niedociśnienia (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg) konieczne jest szczególnie uważne monitorowanie

Niewydolność nerek

Chociaż szczegółowe badania porównawcze nie wykazały wpływu zaburzeń czynności nerek na farmakokinetykę werapamilu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, pojawiło się kilka raportów sugerujących, że Isoptin® powinien być stosowany ostrożnie i pod odpowiednim nadzorem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. uważna obserwacja.

Isoptin® nie jest eliminowany poprzez hemodializę.

Niewydolność wątroby

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni zachować ostrożność stosując Isoptin® (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”).

Isoptin® 40 mg można stosować u dzieci wyłącznie w przypadku zaburzeń rytmu serca (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”)

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ciąża. Isoptin® może przenikać przez barierę łożyskową. Stężenie w osoczu krwi żyły pępowinowej waha się od 20% do 92% stężenia w osoczu krwi matki. Doświadczenia dotyczące stosowania leku w czasie ciąży są niewystarczające. Jednakże dane pochodzące od ograniczonej liczby kobiet przyjmujących lek doustnie w czasie ciąży nie wskazują na teratogenność. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję

Dlatego też leku Isoptin® nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Lek można stosować w trzecim trymestrze ciąży jedynie w przypadku szczególnych wskazań, biorąc pod uwagę ryzyko dla matki i dziecka.

Okres laktacji. Isoptin® i jego metabolity przenikają do mleka matki (stężenie w mleku stanowi około 23% stężenia w osoczu krwi matki). Ograniczone dane dotyczące stosowania u ludzi po podaniu doustnym sugerują, że dawka werapamilu docierająca do noworodka jest niska (0,1–1% dawki stosowanej przez matkę), zatem stosowanie preparatu Isoptin® może być zgodne z karmieniem piersią, ale istnieje ryzyko, że u noworodków/niemowląt nie będzie możliwe zostać wykluczony. Biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych u noworodków karmionych piersią, Isoptin® powinien być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne dla matki.

Istnieją dowody na to, że w niektórych przypadkach werapamil może powodować hiperprolaktynemię i mlekotok.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu Isoptin®, w zależności od indywidualnej reakcji, zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy w warunkach niebezpiecznych może zostać upośledzona. Dotyczy to zwłaszcza okresów rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki, zmiany leku, a także jednoczesnego stosowania leku z alkoholem. Isoptin® może zwiększać poziom alkoholu w osoczu krwi i spowalniać jego eliminację, przez co działanie alkoholu może się nasilić.

Przedawkować

Objawy: Objawy zatrucia po zatruciu Isoptinem® postępują w zależności od ilości przyjętego leku, czasu zastosowania środków detoksykacyjnych i funkcji skurczowej mięśnia sercowego (w zależności od wieku).

W przypadku ciężkiego zatrucia zaobserwowano następujące objawy:

Ostre obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność serca, brady lub tachyarytmia (np. rytm węzłowy z dysocjacją przedsionkowo-komorową i blokiem przedsionkowo-komorowym wysokiego stopnia), które mogą prowadzić do wstrząsu sercowo-naczyniowego i zatrzymania akcji serca.

Zaburzenia świadomości prowadzące do śpiączki, hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna, niedotlenienie, wstrząs kardiogenny z obrzękiem płuc, upośledzona czynność nerek i drgawki. Odnotowano sporadyczne przypadki zgonów.

Leczenie przedawkowania narkotyków

Pilne leczenie obejmuje detoksykację i przywrócenie stabilnego stanu sercowo-naczyniowego.

Postępowanie lecznicze zależy od czasu i sposobu stosowania, a także rodzaju i nasilenia objawów zatrucia.

W przypadku zatrucia podczas stosowania dużej ilości leków długo działających należy zwrócić uwagę, że substancja czynna może być uwalniana i wchłaniana w jelitach nawet dłużej niż 48 godzin po podaniu.

Po zatruciu podczas stosowania doustnego leku Isoptin® zaleca się płukanie żołądka, a nawet później niż 12 godzin po podaniu, jeśli nie zostaną wykryte objawy motoryki przewodu pokarmowego (hałas jelitowy). W przypadku podejrzenia zatrucia na skutek stosowania leków o przedłużonym działaniu wskazane są kompleksowe działania eliminacyjne, takie jak wywołanie wymiotów, aspiracja treści żołądka i jelita cienkiego pod kontrolą endoskopową, płukanie jelit, wypróżnienie, wysoka lewatywa.

Ponieważ Isoptin® nie jest eliminowany przez dializę, nie zaleca się hemodializy, lecz zaleca się hemofiltrację i, jeśli to możliwe, plazmaferezę (duże wiązanie z białkami osocza).

Rutynowa intensywna opieka i działania resuscytacyjne, takie jak uciskanie klatki piersiowej, wentylacja, defibrylacja i stymulacja serca.

Środki specjalne

Eliminacja skutków kardiodepresyjnych, niedociśnienia i bradykardii.

Bradyarytmię leczy się objawowo za pomocą atropiny i/lub beta-sympatykomimetyków (izoprenaliny, orcyprenaliny); w przypadku zagrażającej życiu bradyarytmii konieczna jest tymczasowa stymulacja serca. Asystolię należy leczyć konwencjonalnymi metodami, w tym stymulacją beta-adrenergiczną (izoprenaliną).

Wapń można zastosować jako swoiste antidotum, na przykład 10 do 20 ml 10% roztworu glukonianu wapnia dożylnie (2,25 do 4,5 mmol), w razie potrzeby powtórzyć lub w postaci ciągłego wlewu kroplowego (na przykład 5 mmol/godzinę).

Niedociśnienie powstałe w wyniku wstrząsu kardiogennego i rozszerzenia naczyń tętniczych leczy się dopaminą (do 25 mcg na kg masy ciała na minutę), dobutaminą (do 15 mcg na kg masy ciała na minutę), epinefryną lub noradrenaliną. Dawki tych leków zależą wyłącznie od osiągniętego efektu. Stężenie wapnia w surowicy powinno utrzymywać się pomiędzy górną granicą normy a nieznacznie podwyższonym poziomem. We wczesnym etapie, w związku z rozszerzeniem naczyń tętniczych, przeprowadza się dodatkową uzupełnianie płynów (roztwór Ringera lub roztwór chlorku sodu).

Forma wydania i opakowanie

Tabletki powlekane 40 mg nr 100.

25 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i folii aluminiowej.

Nazwa i kraj organizacji produkującej

FAMAR A.V.E. Anthousa, Grecja

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Ateny

Isoptin to lek z grupy leków blokujących przepływ jonów wapnia do serca i naczyń krwionośnych. Jego główne funkcje: normalizacja rytmu serca i wysokiego ciśnienia krwi.

Główną substancją czynną jest werapamil, którego działanie polega na zmniejszeniu skurczów mięśnia sercowego, znacznym rozszerzeniu tętnic wieńcowych, zmniejszeniu ogólnego oporu naczyniowego i napięcia mięśni gładkich tętnic kończyn górnych i dolnych.

Wchłanianie leku następuje w jelicie cienkim (90-91%). Wchłanianie leku wynosi 22% przy pojedynczej dawce i podwaja się przy regularnym stosowaniu.

Cechy dystrybucji: środek terapeutyczny łączy się z białkami osocza krwi i jest metabolizowany w nerkach.

Cechy wydalania z organizmu: połowa przyjętej dawki leku jest wydalana w ciągu 24 godzin po zażyciu, 70% w ciągu kolejnych 5 dni.

Wskazania do stosowania

1. Wszystkie formy IHD (choroba niedokrwienna serca).
2. Wysokie ciśnienie krwi.
3. Gwałtowny wzrost częstotliwości skurczów mięśnia sercowego (napadowy częstoskurcz nadkomorowy).
4. Migotanie przedsionków.

Metoda i dawki

Roztwór do wstrzykiwań podaje się dożylnie. W takim przypadku konieczna jest regularna diagnostyka ciśnienia krwi i elektrokardiografia (EKG) pacjenta. Dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg leku.

Jeśli efekt dożylnego podania leku nie wystąpi po 10 minutach, wówczas dozwolone jest wielokrotne podanie Isoptin w tej samej dawce.

Tabletki przyjmuje się doustnie, po posiłkach. Dawka początkowa leku: od 40 do 80 mg 3 lub 4 razy dziennie (w zależności od rodzaju choroby i stanu pacjenta).

W razie potrzeby i za zgodą lekarza dawkę początkową można zwiększyć do 160 mg. Średnia dawka: 240 do 480 mg na dzień. Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 480 mg.

Forma i skład wydania

Lek jest przygotowany w postaci:

• tabletki w blistrach. Liczba blistrów w opakowaniu: 1, 2, 5 lub 10. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Każda tabletka zawiera 40 lub 80 mg głównego składnika aktywnego. Kształt tabletki: okrągły, kolor: biały;
• roztwór do wstrzykiwań dożylnych w przezroczystych szklanych ampułkach. Taca zawiera 5, 10 lub 50 ampułek. 1 ampułka zawiera 2 ml substancji głównej.

Skład tabletek:

1. Substancja czynna: werapamil (chlorowodorek werapamilu).
2. Substancje dodatkowe: kwaśna sól wapnia i kwasu ortofosforowego, MCC, pirogeniczny dwutlenek krzemu, sól sodowa kroskarmelozy, sól magnezowa kwasu stearynowego (E 572).
3. Powłoka: hypromeloza 3 mPa, talk, kwas laurylosiarkowy sodu, PEG 6000, E 171 (dwutlenek tytanu).

Skład rozwiązania:

1. Główny składnik: chlorowodorek werapamilu.
2. Składniki dodatkowe: woda, sól sodowa kwasu solnego, kwas solny 36%.

Cechy interakcji z innymi lekami

Działanie leku wzmacniają: leki normalizujące rytm serca, beta-blokery, wziewne środki znieczulające, leki moczopędne i leki obniżające wysokie ciśnienie krwi.

Działanie leku znacznie zmniejszają: niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki sympatykomimetyczne, ryfampicyna, fenobarbital, leki zawierające duże dawki wapnia lub hormonów (estrogenów).

Przyjmowany razem z aspiryną istnieje ryzyko krwawienia.

Przyjmowany jednocześnie z lekami zawierającymi karbamazepinę i lit, istnieje ryzyko wystąpienia depresji, senności, zawrotów głowy, zaburzeń pamięci i uwagi.

Skutki uboczne

Podczas stosowania tego leku (w zależności od indywidualnych cech organizmu i wieku pacjenta) mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy, obrzęk ciała, migrena, częste zmęczenie, dzwonienie w uszach, trudności w połykaniu, gwałtowny wzrost apetyt, przyrost masy ciała, nudności, nieprawidłowy stolec, swędzenie skóry, drżenie kończyn górnych, niepokój, omdlenia.

Wszystkie powyższe działania niepożądane mają charakter tymczasowy i ustępują po zaprzestaniu stosowania leku Isoptin.

Przeciwwskazania

1. Gwałtowny spadek kurczliwości mięśnia sercowego.
2. Ostry etap zawału mięśnia sercowego.
3. AVB II, III stopień.
4. SSSU.
5. Migotanie przedsionków.
6. Wiek poniżej 18 lat.
7. Indywidualna nietolerancja składników leku.

Przedawkować

W przypadku przyjęcia dawki leku znacznie przekraczającej zalecaną, występują następujące główne objawy: nadmierny spadek ciśnienia krwi, wzrost poziomu cukru we krwi oraz gwałtowne, krótkotrwałe ustanie czynności serca.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast wezwać pogotowie lub udać się do najbliższej stacji kontroli sanitarnej.

Leczenie: zabieg płukania żołądka, leczenie szpitalne.

Podczas ciąży

Isoptin nie jest przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym piersią ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Wiadomo, że główna substancja leku jest w stanie przenikać przez barierę łożyskową.

Przechowywanie: warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Maksymalna dopuszczalna temperatura wynosi 25°C. Okres ważności - 5 lat.

Cena

Średni koszt produktu leczniczego (100 tabletek, 80 mg) w Rosji- 350 rubli.

Średnia cena Isoptin (100 tabletek, 80 mg) na Ukrainie- 200 UAH.

Analogi

Leki o podobnym działaniu zawierające werapamil obejmują:

• Werapamil (Macedonia).
• Werapamil (Rosja).
• Werapamil-OBL (Jugosławia).
• Verapamil-LekT (Jugosławia).
• Chlorowodorek werapamilu (Jugosławia).
• Werohalid (Jugosławia).
• Verohalid ER (Chorwacja).
• Verogalid EP (USA).
• Veracard (Jugosławia).
• Finoptin (Finlandia).

Leki należące do tej samej grupy i mające działanie podobne do Isoptin:

• Kaveril (Jugosławia).
• Lekoptin (Jugosławia).
• Amlodak (Indie).