Amitriptylín je nebezpečná droga. Pôsobenie amitriptylínu

INN: amitriptylín

Výrobca: Technológ PrJSC

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: amitriptylín

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 022186

Obdobie registrácie: 19.05.2016 - 19.05.2021

KNF (liek zahrnutý v kazašskom národnom receptúre liekov)

ALO (zahrnuté v zozname bezplatného ambulantného poskytovania liekov)

ED (Zaradené do Zoznamu liekov v rámci garantovaného objemu bezplatnej lekárskej starostlivosti, s výhradou nákupu u jediného distribútora)

Limitná nákupná cena v Kazašskej republike: 4,54 KZT

Inštrukcie

Obchodné meno

amitriptylín

Medzinárodný nechránený názov

amitriptylín

Lieková forma

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- amitriptylín hydrochlorid v zmysle amitriptylínu 25 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý (E 171), mastenec, polysorbát 80, karmoizín (E 122).

Popis

Okrúhle filmom obalené tablety svetloružovej až ružovej farby s vypuklou vrchnou a spodnou stranou. Na zlome je pod lupou vidieť jadro obklopené jednou súvislou vrstvou.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptiká. Antidepresíva. Neselektívne inhibítory spätného vychytávania neuronálnych monoamínov. amitriptylín

ATX kód N06AA09

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Amitriptylín sa dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu približne do 6 hodín po perorálnom podaní.

Biologická dostupnosť amitriptylínu je 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % sa viaže na plazmatické proteíny. Tieto parametre nezávisia od veku pacienta.

Polčas je 16 ± 6 hodín, distribučný objem je 14 ± 2 l/kg. Oba parametre sa výrazne zvyšujú so zvyšujúcim sa vekom pacienta.

Amitriptylín sa v pečeni významne demetyluje na hlavný metabolit, nortriptylín. Metabolické cesty zahŕňajú hydroxyláciu, N-oxidáciu a konjugáciu s kyselinou glukurónovou. Liečivo sa vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov, vo voľnej alebo konjugovanej forme. Klírens je 12,5 ± 2,8 ml/min/kg (nezávisle od veku pacienta), menej ako 2 % sa vylúči močom.

Farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum. Má výrazné antimuskarínové a sedatívne vlastnosti. Terapeutický účinok je založený na znížení presynaptického spätného vychytávania (a v dôsledku toho na inaktivácii) norepinefrínu a serotonínu (5HT) presynaptickými nervovými zakončeniami.

Napriek tomu, že výrazný antidepresívny účinok sa spravidla objaví 10-14 dní po začiatku liečby, inhibíciu aktivity možno pozorovať do hodiny po podaní. To naznačuje, že mechanizmus účinku môže byť doplnený o ďalšie farmakologické vlastnosti lieku.

Indikácie na použitie

Depresia akejkoľvek etiológie (najmä ak je potrebné dosiahnuť sedatívny účinok).

Návod na použitie a dávkovanie

Liečba sa má začať malými dávkami, ktoré sa majú postupne zvyšovať, pričom treba starostlivo sledovať klinickú odpoveď a akékoľvek prejavy intolerancie.

Dospelí: Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg denne, užívaná v rozdelených dávkach alebo na noc. V závislosti od klinického účinku možno dávku zvýšiť na 150 mg/deň. Odporúča sa zvýšiť dávkovanie na konci dňa alebo pred spaním.

Sedatívny účinok sa zvyčajne prejaví rýchlo. Antidepresívny účinok lieku sa môže prejaviť po 3-4 dňoch, adekvátne rozvinutie účinku môže trvať až 30 dní.

Aby sa znížila pravdepodobnosť relapsu, udržiavacia dávka 50 – 100 mg sa má užívať večer alebo pred spaním.

Starší pacienti (nad 65 rokov): Odporúčaná počiatočná dávka je 10 – 25 mg trikrát denne s postupným zvyšovaním podľa potreby. Pre pacientov v tejto vekovej skupine, ktorí neznášajú vysoké dávky, môže byť dostatočná denná dávka 50 mg. Potrebnú dennú dávku je možné predpísať buď v niekoľkých dávkach alebo jednorazovo, najlepšie večer alebo pred spaním.

Spôsob aplikácie

Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania a zapiť vodou.

Liek sa má užívať v súlade s podmienkami predpísanými lekárom, pretože zastavenie liečby na vlastnú päsť môže byť zdraviu nebezpečné. Do 4 týždňov od začiatku liečby nie je možné pozorovať žiadne zlepšenie stavu pacienta.

Vedľajšie účinky

Tak ako iné lieky, aj Amitriptylín filmom obalené tablety môžu niekedy u niektorých pacientov spôsobiť vedľajšie účinky, najmä ak sú predpísané prvýkrát. Nie všetky uvedené vedľajšie účinky boli pozorované počas liečby amitriptylínom, niektoré z nich sa vyskytli pri použití iných liekov patriacich do skupiny amitriptylínov.

Nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa frekvencie výskytu: veľmi často (> 1/10), často (od > 1/100 do< 1/10), не часто (от >1/1000 až< 1/100), редко (от >1/10 000 až< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Kardiovaskulárny systém: arteriálna hypotenzia, synkopa, ortostatická arteriálna hypotenzia, hypertenzia, tachykardia, palpitácie, infarkt myokardu, arytmie, srdcová blokáda, cievna mozgová príhoda, nešpecifické zmeny EKG a zmeny atrioventrikulárneho vedenia. Srdcové arytmie a závažná hypotenzia sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytnú pri vysokých dávkach alebo pri úmyselnom predávkovaní. Tieto stavy sa môžu vyskytnúť aj u pacientov s už existujúcim srdcovým ochorením počas užívania štandardných dávok lieku.

Z nervového systému: závraty, únava, bolesť hlavy, slabosť, zmätenosť, poruchy pozornosti, dezorientácia, delírium, halucinácie, hypománia, nepokoj, úzkosť, nepokoj, ospalosť, nespavosť, nočné mory, necitlivosť, pocit mravčenia, parestézia končatín, periférna neuropatia, porucha koordinácie, ataxia, tremor, kóma, záchvaty, zmeny EEG, extrapyramídové poruchy vrátane patologických mimovoľných pohybov a tardívnej dyskinézy, dyzartria, tinitus.

Počas liečby amitriptylínom alebo skoro po jej ukončení boli hlásené prípady samovražedných myšlienok alebo správania.

Účinky spôsobené anticholinergnou aktivitou: sucho v ústach, rozmazané videnie, mydriáza, poruchy akomodácie, zvýšený vnútroočný tlak, zápcha, paralytický ileus, hyperpyrexia, retencia moču, dilatácia močových ciest.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, fotosenzitivita, opuch tváre a jazyka.

Z krvi a lymfatického systému: potlačenie aktivity kostnej drene, vrátane agranulocytózy, leukopénie, eozinofílie, purpury, trombocytopénie.

Sna strane gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, epigastrický diskomfort, vracanie, anorexia, stomatitída, zmeny chuti, hnačka, zápal príušných žliaz, stmavnutie jazyka a v zriedkavých prípadoch hepatitída (vrátane zhoršenej funkcie pečene a cholestatického ikteru).

Z endokrinného systému: zväčšenie semenníkov a gynekomastia u mužov, zväčšenie prsníkov a galaktorea u žien, zvýšené alebo znížené libido, impotencia, sexuálna dysfunkcia, zmeny v sekrécii antidiuretického hormónu (ADH).

Zo strany metabolizmu: zvýšenie alebo zníženie hladiny glukózy v krvi; zvýšená chuť do jedla a prírastok hmotnosti môžu byť reakciou na liek alebo dôsledkom zmiernenia depresie.

Z hepatobiliárneho systému: zriedkavo - hepatitída (vrátane dysfunkcie pečene a žltačky).

Z kože a podkožného tkaniva: zvýšené potenie a vypadávanie vlasov.

Z obličiek a močových ciest:časté močenie.

Pri použití vysokých dávok lieku, ako aj u starších pacientov je možná zámena, čo si vyžaduje zníženie dávky.

Abstinenčný syndróm. Náhle ukončenie liečby po dlhodobom užívaní lieku môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a bolesť hlavy.Postupné znižovanie dávky údajne spôsobilo prechodné príznaky v priebehu dvoch týždňov, vrátane podráždenosti, nepokoja a porúch spánku a snov. Tieto príznaky nenaznačujú závislosť od drogy. Boli hlásené zriedkavé prípady manických alebo hypomanických stavov, ktoré sa vyskytli v priebehu 2-7 dní po ukončení dlhodobej liečby tricyklickými antidepresívami.

Musíte dodržiavať pokyny lekára týkajúce sa ukončenia užívania lieku.

Boli hlásené aj abstinenčné príznaky u novorodencov, ktorých matky dostávali tricyklické antidepresíva.

Účinky špecifické pre triedu

Epidemiologické štúdie vykonané predovšetkým u pacientov vo veku 50 rokov a starších ukazujú zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amitriptylín alebo na niektorú zo zložiek lieku

Súbežná liečba inhibítormi MAO (inhibítory MAO sa musia vysadiť najmenej 14 dní pred začatím liečby amitriptylínom)

Koronárna choroba srdca, nedávny infarkt myokardu

Poruchy srdcového rytmu a vedenia, kongestívne srdcové zlyhanie

Manická psychóza

Ťažké zlyhanie pečene

Obdobie laktácie

Deti do 16 rokov

Liekové interakcie

Altretamín

Ak sa amitriptylín používa súčasne s altretamínom, existuje riziko závažnej posturálnej hypotenzie.

Alfa-2 adrenergné agonisty

Analgetiká

Počas užívania tramadolu môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov nefopamu a rizika záchvatov. Levacetylmetadol sa nemá podávať súbežne s amitriptylínom kvôli zvýšenému riziku ventrikulárnej arytmie.

Anestetiká

Súbežná liečba amitriptylínom môže zvýšiť riziko arytmií a hypotenzie.

Antiarytmické lieky

Pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, vrátane amiodarónu, dizopyramidu, prokaínamidu, propafenónu a chinidínu, existuje zvýšené riziko vzniku ventrikulárnej arytmie. Preto sa tejto kombinácii liekov treba vyhnúť.

Antibakteriálne lieky

Užívanie rifampicínu znižuje plazmatické koncentrácie niektorých tricyklických antidepresív a následne ich antidepresívny účinok.

Súbežné užívanie s linezolidom môže viesť k stimulácii centrálneho nervového systému a rozvoju arteriálnej hypertenzie.

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)

Inhibítory monoaminooxidázy môžu zvýšiť účinok tricyklických antidepresív, ako je amitriptylín. Boli zaznamenané prípady hypertermických kríz, ťažkých konvulzívnych záchvatov a úmrtí.

Predpísanie amitriptylínu je možné len 2 týždne po vysadení inhibítorov MAO. Počas užívania IMAO bola pozorovaná excitácia CNS a zvýšený krvný tlak.

Antiepileptické lieky

Súbežné užívanie s antiepileptikami môže viesť k zníženiu prahu záchvatov.

Barbituráty a karbamazepín môžu znížiť a metylfenidát zvýšiť antidepresívny účinok amitriptylínu.

Antihistaminiká

Podávanie antihistaminík môže zvýšiť anticholinergné a sedatívne účinky amitriptylínu. Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu terfenadínu kvôli zvýšenému riziku ventrikulárnej arytmie.

Antihypertenzívne lieky

Amitriptylín môže blokovať antihypertenzívne účinky guanetidínu, debrizochínu, betanidínu a možno aj klonidínu. Počas liečby tricyklickými antidepresívami je vhodné prehodnotiť pacientovu antihypertenzívnu liečbu.

Sympatomimetiká

Amitriptylín sa nemá podávať so sympatomimetikami, ako je epinefrín, efedrín, izoprenalín, norepinefrín, fenylefrín a fenylpropanolamín.

Iné látky tlmiace CNS

Amitriptylín môže zvýšiť reakciu tela na alkohol, barbituráty a iné látky tlmiace centrálny nervový systém. Na druhej strane, barbituráty môžu znížiť a metylfenidát môže zvýšiť antidepresívny účinok amitriptylínu.

Je potrebné sledovať pacientov súčasne užívajúcich veľké dávky etchlorvinolu. Prechodné delírium bolo hlásené u pacientov, ktorí dostávali 1 g ethlorvinolu a 75 – 150 mg amitriptylínu.

disulfiram

Súbežné užívanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydrogenázy môže vyvolať delírium.

Súbežné užívanie môže inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív. U pacientov, ktorí súčasne užívajú disulfiram, amitriptylín a alkohol, dochádza k zvýšeniu plazmatických koncentrácií a zníženiu účinnosti disulfiramu.

Anticholinergné lieky

Pri súčasnom použití s ​​anticholinergnými liekmi je možné zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je retencia moču, glaukómový záchvat, črevná obštrukcia, najmä u starších pacientov.

Neuroleptiká

Môže byť zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

Pimozid a tioridazín sa nemajú podávať súbežne, pretože amitriptylín môže zvýšiť plazmatické hladiny tioridazínu, čo vedie k zvýšenému riziku kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.

Použitie s antipsychotikami môže zvýšiť plazmatické koncentrácie tricyklických antidepresív a anticholinergné vedľajšie účinky fenotiazínu a možno aj klozapínu.

Antivírusové lieky

Inhibítor proteázy ritonavir môže zvýšiť plazmatické koncentrácie amitriptylínu.

Preto je pri súbežnom podávaní týchto liekov potrebné starostlivé sledovanie terapeutických a vedľajších účinkov.

Protivredové lieky

Pri súčasnom užívaní s cimetidínom je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s rizikom vzniku toxických účinkov.

Anxiolytiká a hypnotiká

Súčasné použitie zvyšuje sedatívny účinok.

Beta blokátory

Pri súbežnom užívaní sotalolu existuje zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie.

Betablokátory (sotalol)

Zvyšuje sa riziko ventrikulárnych arytmií.

Blokátory vápnikových kanálov

Diltiazem a verapamil môžu viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám amitriptylínu.

Diuretiká

Existuje zvýšené riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Dopaminergné lieky

Súbežnému užívaniu s entakaponom a brimonidínom sa treba vyhnúť. Počas užívania selegilínu bola pozorovaná toxicita CNS.

Svalové relaxanty

Súbežné užívanie s baklofénom zvyšuje jeho myorelaxačný účinok.

Dusičnany

Účinok sublingválnej formy nitrátov môže byť znížený (kvôli suchu v ústach).

Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén

Perorálne kontraceptíva znižujú antidepresívny účinok amitriptylínu, ale vedľajšie účinky lieku sa môžu zvýšiť zvýšením jeho plazmatickej koncentrácie.

Lieky na štítnu žľazu

Účinky tricyklických antidepresív, ako je amitriptylín, sa môžu zvýšiť, keď sa kombinujú s liekmi na štítnu žľazu (napr. levotyroxínom).

ľubovník bodkovaný

Ľubovník bodkovaný môže znížiť plazmatické hladiny amitriptylínu.

Súbežné užívanie amitriptylínu a elektrošokov môže zvýšiť riziko liečby. Táto kombinovaná liečba sa má použiť len v prípade, že je to absolútne nevyhnutné.

špeciálne pokyny

Amitriptylín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so záchvatmi v anamnéze, pacientom s poruchou funkcie pečene a vzhľadom na jeho účinky podobné atropínu pacientom s retenciou moču v anamnéze alebo pacientom s glaukómom s uzavretým uhlom alebo so zvýšeným vnútroočným tlakom. U pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom môžu dokonca aj mierne dávky spôsobiť záchvat.

Pri užívaní amitriptylínu je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami, hyperpláziou štítnej žľazy, ako aj osôb užívajúcich lieky na liečbu patológií štítnej žľazy alebo anticholinergiká; Pri kombinovanom predpisovaní amitriptylínu je potrebné starostlivo upraviť dávky všetkých liekov.

Hyponatriémia je spojená s užívaním všetkých typov antidepresív (zvyčajne u starších ľudí, možno v dôsledku nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu); Tento stav je potrebné zvážiť u pacientov, u ktorých sa počas užívania antidepresív objaví ospalosť, zmätenosť alebo záchvaty.

Starší pacienti

U starších pacientov je zvýšené riziko nežiaducich reakcií, najmä agitovanosti, zmätenosti a posturálnej hypotenzie. Počiatočná dávka lieku sa musí zvyšovať s mimoriadnou opatrnosťou pod prísnym lekárskym dohľadom.

Schizofrénia

Pri predpisovaní amitriptylínu na liečbu depresívnej zložky schizofrénie sa môžu zvýšiť psychotické symptómy ochorenia. Rovnako tak pri maniodepresívnej psychóze môže u pacientov dôjsť k posunu do manickej fázy. Paranoidné bludy sa môžu zvyšovať, s nepriateľstvom alebo bez neho. V každom z týchto prípadov sa odporúča znížiť dávku amitriptylínu alebo predpísať ďalší silný trankvilizér.

U pacientov s depresiou zostáva riziko možnej samovraždy počas liečby, takže takíto pacienti vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie, kým nedôjde k významnej remisii.

Elektrokonvulzívna terapia

Chirurgické zákroky

Pri plánovaní chirurgických zákrokov sa má amitriptylín vysadiť niekoľko dní pred operáciou. Ak je potrebné bezodkladne vykonať operáciu, anestéziológ má byť informovaný o použití amitriptylínu, pretože anestézia môže zvýšiť riziko hypotenzie a arytmie.

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a pokusov o samovraždu. Riziko existuje, kým nenastane stabilná remisia. Zlepšenie nemusí byť pozorované počas prvých alebo viacerých týždňov liečby, preto má pacientov sledovať lekár, kým sa neobjavia známky zlepšenia. Všeobecné klinické dôkazy naznačujú, že riziko samovrážd sa zvyšuje skoro v období zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na ktoré sa predpisuje amitriptylín, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovraždy. Okrem toho môžu tieto stavy sprevádzať veľkú depresívnu poruchu. Preto sa počas liečby pacientov s inými duševnými poruchami majú dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri veľkých depresívnych poruchách.

Pacienti s anamnézou pokusu o samovraždu alebo s vysokou pravdepodobnosťou samovražedných myšlienok pred začatím liečby amitriptylínom majú byť počas liečby starostlivo sledovaní, pretože sú vystavení väčšiemu riziku samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu.

Je známe, že pacienti s anamnézou samovražedných príhod alebo významným stupňom samovražedných myšlienok sú pred liečbou vystavení vysokému riziku samovražedných myšlienok alebo samovražedného správania a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.

Metaanalýza placebom kontrolovaných klinických štúdií antidepresív u dospelých pacientov s duševnými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania u pacientov liečených antidepresívami menej ako 25 rokov v porovnaní s tými, ktorí dostávali placebo.

Medikamentóznu liečbu má sprevádzať starostlivé sledovanie pacientov, najmä tých s vysokým rizikom, najmä v počiatočných štádiách a po zmenách dávky. Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení, aby sledovali akékoľvek klinické zhoršenie, samovražedné správanie alebo myšlienky alebo nezvyčajné zmeny v správaní a aby okamžite vyhľadali odbornú pomoc, ak sa takéto príznaky objavia.

Pomocné látky

Liek obsahuje farbivo karmoizín (E 122), preto je užívanie tabliet Amitriptylín u detí kontraindikované.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia

Bezpečnosť amitriptylínu pri použití počas gravidity a laktácie nebola stanovená.

Neodporúča sa používať amitriptylín počas tehotenstva, najmä počas prvého a posledného trimestra, pokiaľ to nie je presvedčivá indikácia. U takýchto pacientov je potrebné zhodnotiť prínos liečby a možné riziká pre plod, novorodenca či matku. Napriek širokému používaniu lieku po mnoho rokov bez vážnych následkov neexistujú žiadne dôkazy o bezpečnosti amitriptylínu počas tehotenstva.

Klinické skúsenosti s použitím amitriptylínu počas gravidity sú obmedzené. Existujú dôkazy o negatívnom účinku lieku na graviditu u zvierat pri podávaní extrémne vysokých dávok. U novorodencov, ktorých matky užívali tricyklické antidepresíva počas posledného trimestra tehotenstva, boli pozorované abstinenčné príznaky vrátane útlmu dýchania a nepokoja. Retencia moču u novorodencov bola tiež spojená s užívaním amitriptylínu matkou.

Amitriptylín sa nachádza v materskom mlieku. Vzhľadom na možnosť závažných nežiaducich reakcií na amitriptylín u detí sa musí rozhodnúť buď prestať dojčiť, alebo prerušiť užívanie lieku.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Amitriptylín môže zhoršiť koncentráciu. Pacienti majú byť upozornení na možné riziká pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.

Predávkovanie

Vysoké dávky amitriptylínu môžu spôsobiť dočasnú zmätenosť, ťažkosti s koncentráciou alebo prechodné halucinácie.

Predávkovanie môže spôsobiť hypotermiu, ospalosť, tachykardiu, iné arytmie s poruchami vetiev, kongestívne zlyhanie srdca, príznaky porúch vedenia vzruchu na EKG, rozšírené zrenice, poruchy okulomotorického systému, kŕče, ťažkú ​​hypotenziu, ospalosť, hypotermickú strnulosť a kómu .

Ďalšie príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť, zahŕňajú psychomotorickú agitáciu, svalovú stuhnutosť, hyperaktívne reflexy, hypertermiu, vracanie alebo iné reakcie uvedené vyššie.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie, je potrebná urgentná hospitalizácia.

Užívanie 750 mg lieku môže viesť k závažnej toxicite. Symptómy predávkovania sa zvyšujú pri súčasnom užívaní alkoholu a iných psychotropných liekov.

Účinky predávkovania sú spôsobené najmä anticholinergným (atropínom podobným) účinkom lieku na nervové zakončenia mozgu. Existuje tiež účinok podobný chinidínu na myokard.

Periférne efekty

Štandardné prejavy: sínusová tachykardia, horúca suchá koža, sucho v ústach a jazyku, rozšírené zreničky, zadržiavanie moču.

Najdôležitejšími príznakmi toxicity na EKG je predĺženie QRS komplexu, čo poukazuje na vysoké riziko komorovej tachykardie. Pri veľmi ťažkej otrave môže EKG nadobudnúť abnormálny vzhľad. V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k predĺženiu intervalu P-R alebo srdcovej blokáde. Boli hlásené aj prípady predĺženia QT intervalu a torsade de pointes.

Hlavné efekty

Zvyčajne sa pozoruje ataxia, nystagmus a ospalosť, čo môže viesť k hlbokej kóme a útlmu dýchania. Pri extenzorových plantárnych reflexoch možno pozorovať zvýšený tonus a hyperreflexiu. V hlbokej kóme môžu chýbať všetky reflexy. Môže sa vyskytnúť divergentný strabizmus. Možné sú prejavy hypotenzie a hypotermie. Kŕče sa pozorujú vo viac ako 5% prípadov.

Počas zotavovania sa môže vyskytnúť zmätenosť, psychomotorická agitácia a zrakové halucinácie.

Liečba

Indikované je EKG a najmä zhodnotenie QRS intervalu, pretože jeho predĺženie naznačuje zvýšené riziko arytmií a záchvatov. Ak pacient užil dávku vyššiu ako 4 mg/kg do jednej hodiny, podáva sa perorálne aktívne uhlie alebo sa vykonáva nazogastrická intubácia na ochranu dýchacieho traktu. Druhá dávka aktívneho uhlia sa podáva o 2 hodiny neskôr pacientom s príznakmi centrálnej toxicity, ktorí sú schopní samostatne prehĺtať.

Na liečbu tachyarytmie sa odporúča upraviť hypoxiu a acidózu. Aj pri absencii acidózy majú dospelí pacienti s arytmiou alebo klinicky významným predĺžením QRS intervalu na EKG dostať intravenóznu infúziu 50 mmol hydrogénuhličitanu sodného.

Ak sa vyvinie konvulzívny syndróm, intravenózne podanie diazepamu alebo lorazepamu. Zabezpečenie prístupu kyslíka, úprava acidobázických a metabolických porúch. Difenín je kontraindikovaný pri predávkovaní tricyklickými antidepresívami, pretože podobne ako ony, difenín blokuje sodíkové kanály a môže zvýšiť riziko porúch srdcového rytmu. Glukagón sa používa na úpravu depresie myokardu a hypotenzie.

Uvoľňovacia forma a balenie

Filmom obalené tablety, 25 mg

10 tabliet každá v blistrovom balení (blistri) vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a zrolovaného obalového materiálu na báze hliníkovej fólie.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku amitriptylín. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie amitriptylínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy amitriptylínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu depresie, psychózy a schizofrénie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Kombinácia lieku s alkoholom.

amitriptylín- antidepresívum (tricyklické antidepresívum). Má tiež určitý analgetický (centrálneho pôvodu), antiserotonínový účinok, pomáha odstraňovať nočné pomočovanie a znižuje chuť do jedla.

Má silný periférny a centrálny anticholinergný účinok vďaka vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojený s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-adrenergným blokujúcim účinkom.

Má vlastnosti antiarytmika triedy IA, podobne ako chinidín v terapeutických dávkach spomaľuje ventrikulárne vedenie (pri predávkovaní môže spôsobiť ťažkú ​​intraventrikulárnu blokádu).

Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie norepinefrínu a/alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme (CNS) (zníženie ich reabsorpcie).

Ku akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného vychytávania membránami presynaptických neurónov. Pri dlhodobom užívaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos a obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených pri depresívnych stavoch. Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne symptómy.

Mechanizmus protivredového účinku je spôsobený schopnosťou sedatívneho a m-anticholinergného účinku. Zdá sa, že účinnosť na nočné pomočovanie je spôsobená anticholinergnou aktivitou vedúcou k zvýšenej rozťažnosti močového mechúra, priamou beta-adrenergnou stimuláciou, aktivitou alfa-adrenergného agonistu vedúcou k zvýšenému tonusu zvierača a centrálnou blokádou vychytávania serotonínu. Má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že súvisí so zmenami koncentrácie monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a má vplyv na endogénne opioidné systémy.

Mechanizmus účinku pri mentálnej bulímii je nejasný (môže byť podobný ako pri depresii). Jasný účinok lieku na bulímiu bol preukázaný u pacientov bez depresie aj v jej prítomnosti, pričom pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného oslabenia samotnej depresie.

Počas celkovej anestézie znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).

Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-3 týždňov od začiatku užívania.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Prechádza (vrátane nortriptylínu, metabolitu amitriptylínu) cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry, placentárnej bariéry a preniká do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami (hlavne vo forme metabolitov) - 80 % za 2 týždne, čiastočne žlčou.

Indikácie

• depresia (najmä s úzkosťou, agitáciou a poruchami spánku, vrátane v detstve, endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, liečivé, s organickým poškodením mozgu);
• ako súčasť komplexnej terapie sa používa pri zmiešaných emočných poruchách, psychózach pri schizofrénii, odvykaní od alkoholu, poruchách správania (aktivity a pozornosti), nočnej enuréze (okrem pacientov s hypotenziou močového mechúra), mentálnej bulímii, syndróme chronickej bolesti (chronická bolesť pri rakovine). pacienti, migréna, reumatické ochorenia, atypické bolesti v tvári, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesti hlavy, migrény (prevencia), vredy žalúdka a dvanástnika.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 10 mg a 25 mg.

Dražé 25 mg.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (injekcie v injekčných ampulkách).

Návod na použitie a dávkovanie

Podáva sa perorálne, bez žuvania, ihneď po jedle (na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice).

Dospelí

Pre dospelých s depresiou je počiatočná dávka 25-50 mg na noc, potom sa dávka môže postupne zvyšovať s prihliadnutím na účinnosť a znášanlivosť lieku až na maximálne 300 mg denne v 3 rozdelených dávkach (najväčšia časť dávky sa užíva v noci). Keď sa dosiahne terapeutický účinok, dávka sa môže postupne znižovať na minimum účinné v závislosti od stavu pacienta. Trvanie liečebného cyklu je určené stavom pacienta, účinnosťou a znášanlivosťou liečby a môže sa pohybovať od niekoľkých mesiacov do 1 roka av prípade potreby aj viac. V starobe s miernymi poruchami, ako aj s mentálnou bulímiou, ako súčasť komplexnej terapie pre zmiešané emocionálne poruchy a poruchy správania, psychózy pri schizofrénii a abstinencii alkoholu, sa predpisuje dávka 25-100 mg denne (v noci), po dosiahnutí terapeutického účinku prejdite na minimálnu účinnú dávku - 10-50 mg denne.

Na prevenciu migrény, so syndrómom chronickej bolesti neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy), ako aj pri komplexnej liečbe žalúdočných a dvanástnikových vredov - od 10-12,5-25 do 100 mg denne (maximálna dávka užívaná v noci ).

deti

Pre deti ako antidepresívum: od 6 do 12 rokov - 10-30 mg denne alebo 1-5 mg / kg denne v zlomkoch, v dospievaní - do 100 mg denne.

Na nočnú enurézu u detí vo veku 6-10 rokov - 10-20 mg denne v noci, 11-16 rokov - do 50 mg denne.

Vedľajší účinok

• rozmazané videnie;
• mydriáza;
• zvýšený vnútroočný tlak (iba u osôb s lokálnou anatomickou predispozíciou - úzky uhol prednej komory);
• ospalosť;
• stavy mdloby;
• únava;
• Podráždenosť;
• úzkosť;
• dezorientácia;
• halucinácie (najmä u starších pacientov a pacientov s Parkinsonovou chorobou);
• úzkosť;
• mánia;
• zhoršenie pamäti;
• znížená schopnosť koncentrácie;
• nespavosť;
• "nočné mory" sny;
• asténia;
• bolesť hlavy;
• ataxia;
• zvýšená frekvencia a zintenzívnenie epileptických záchvatov;
• zmeny v elektroencefalograme (EEG);
• tachykardia;
• pocit búšenia srdca;
• závraty;
• ortostatická hypotenzia;
• arytmia;
• labilita krvného tlaku (zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku);
• suché ústa;
• zápcha;
• nevoľnosť, vracanie;
• pálenie záhy;
• gastralgia;
• zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť alebo znížená chuť do jedla a telesná hmotnosť;
• stomatitída;
• zmena chuti;
• hnačka;
• stmavnutie jazyka;
• zvýšenie veľkosti (opuch) semenníkov;
• gynekomastia;
• zvýšenie veľkosti mliečnych žliaz;
• galaktorea;
• znížené alebo zvýšené libido;
• znížená potencia;
• kožná vyrážka;
• fotosenzitivita;
• angioedém;
• žihľavka;
• strata vlasov;
• hluk v ušiach;
• opuch;
• hyperpyrexia;
• opuchnuté lymfatické uzliny;
• zadržiavanie moču.

Kontraindikácie

• precitlivenosť;
• používať spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začatím liečby;
• infarkt myokardu (akútne a subakútne obdobia);
• akútna intoxikácia alkoholom;
• akútna intoxikácia tabletkami na spanie, analgetikami a psychoaktívnymi liekmi;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• závažné poruchy AV a intraventrikulárneho vedenia (blokáda ramienka, AV blok 2 stupne);
• obdobie laktácie;
• deti do 6 rokov;
• intolerancia galaktózy;
• nedostatok laktázy;
• glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Použitie u detí

Kontraindikované pre deti do 6 rokov.

U detí, dospievajúcich a mladých dospelých (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a správania. Preto pri predpisovaní amitriptylínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív tejto kategórii pacientov treba zvážiť riziko samovraždy v porovnaní s prínosom ich užívania

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné sledovanie krvného tlaku (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom môže dôjsť k jeho ešte väčšiemu poklesu); v období liečby - kontrola periférnej krvi (v niektorých prípadoch sa môže rozvinúť agranulocytóza, a preto sa odporúča sledovať krvný obraz, najmä pri zvýšení telesnej teploty, rozvoji príznakov podobných chrípke a bolesti hrdla), počas dlhých -termínová terapia - kontrola funkcií kardiovaskulárneho systému a pečene. U starších ľudí a pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je indikované sledovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku a EKG. Na EKG sa môžu objaviť klinicky nevýznamné zmeny (vyhladenie vlny T, depresia S-T segmentu, rozšírenie QRS komplexu).

Opatrnosť je potrebná pri náhlom prechode do vertikálnej polohy z ľahu alebo sedu.

Počas obdobia liečby sa treba vyhnúť používaniu etanolu.

Predpísané nie skôr ako 14 dní po vysadení inhibítorov MAO, počnúc malými dávkami.

Ak ho náhle prestanete užívať po dlhodobej liečbe, môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm.

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg denne znižuje prah konvulzívnej aktivity (treba vziať do úvahy riziko epileptických záchvatov u predisponovaných pacientov, ako aj v prítomnosti iných faktorov predisponujúcich k výskytu konvulzívneho syndrómu, napr. poškodenie akejkoľvek etiológie, súčasné užívanie antipsychotík (neuroleptík) ), počas obdobia vysadenia etanolu alebo vysadenia liekov s antikonvulzívnymi vlastnosťami, napríklad benzodiazepínov). Ťažká depresia je charakterizovaná rizikom samovražedných činov, ktoré môžu pretrvávať, kým sa nedosiahne významná remisia. V tomto smere môže byť na začiatku liečby indikovaná kombinácia s liekmi zo skupiny benzodiazepínov alebo antipsychotík a stály lekársky dohľad (skladovaním a výdajom liekov poverené osoby). U detí, dospievajúcich a mladých dospelých (do 24 rokov) s depresiou a inými duševnými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a správania. Preto pri predpisovaní amitriptylínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív tejto kategórii pacientov treba zvážiť riziko samovraždy oproti prínosu ich užívania. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí nad 24 rokov nezvyšovalo, ale u ľudí nad 65 rokov sa mierne znížilo. Počas liečby antidepresívami majú byť všetci pacienti sledovaní kvôli včasnému rozpoznaniu samovražedných sklonov.

U pacientov s cyklickými afektívnymi poruchami počas depresívnej fázy sa môžu počas terapie vyvinúť manické alebo hypomanické stavy (nutné je zníženie dávky alebo vysadenie lieku a predpísanie antipsychotika). Po zmiernení týchto stavov, ak je to indikované, možno obnoviť liečbu nízkymi dávkami.

Vzhľadom na možné kardiotoxické účinky je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s tyreotoxikózou alebo pacientov užívajúcich prípravky hormónov štítnej žľazy.

V kombinácii s elektrokonvulzívnou terapiou sa predpisuje len pod podmienkou starostlivého lekárskeho dohľadu.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov môže vyvolať rozvoj liekmi vyvolaných psychóz, najmä v noci (po vysadení lieku vymiznú do niekoľkých dní).

Môže spôsobiť paralytický ileus, predovšetkým u pacientov s chronickou zápchou, starších ľudí alebo tých, ktorí sú nútení kľudne na lôžku.

Pred vykonaním celkovej alebo lokálnej anestézie má byť anestéziológ upozornený, že pacient užíva amitriptylín.

V dôsledku anticholinergného účinku môže dôjsť k zníženiu tvorby sĺz a relatívnemu zvýšeniu množstva hlienu v slznej tekutine, čo môže viesť u pacientov používajúcich kontaktné šošovky k poškodeniu epitelu rohovky.

Pri dlhodobom používaní sa pozoruje zvýšený výskyt zubného kazu. Potreba riboflavínu sa môže zvýšiť.

Reprodukčné štúdie na zvieratách preukázali nežiaduce účinky na plod a neexistujú žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien. U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť u dojčiat. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu u novorodencov (prejavuje sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnou kolikou, zvýšenou nervovou dráždivosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, trasom alebo spastickými javmi), amitriptylín sa postupne vysadí najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom.

Deti sú citlivejšie na akútne predávkovanie, ktoré by sa malo považovať za nebezpečné a pre ne potenciálne smrteľné.

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Pri použití etanolu (alkoholu) spolu s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane iných antidepresív, barbiturátov, benzadiazepínov a celkových anestetík), je možné výrazné zvýšenie tlmivého účinku na centrálny nervový systém, útlm dýchania a hypotenzný účinok. Zvyšuje citlivosť na nápoje obsahujúce etanol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergný účinok liekov s anticholinergnou aktivitou (napríklad deriváty fenotiazínu, antiparkinsoniká, amantadín, atropín, biperidén, antihistaminiká), čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov (z centrálneho nervového systému, zraku, čriev a močového mechúra). Pri súčasnom použití s ​​anticholinergnými blokátormi, fenotiazínovými derivátmi a benzodiazepínmi dochádza k vzájomnému zosilneniu sedatívneho a centrálneho anticholinergného účinku a zvýšenému riziku epileptických záchvatov (zníženie prahu konvulzívnej aktivity); Deriváty fenotiazínu môžu tiež zvýšiť riziko neuroleptického malígneho syndrómu.

Pri použití spolu s antikonvulzívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prah konvulzívnej aktivity (pri použití vo vysokých dávkach) a znížiť ich účinnosť.

Pri použití spolu s antihistaminikami, klonidín - zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém; s atropínom - zvyšuje riziko paralytickej črevnej obštrukcie; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie - zvýšenie závažnosti a frekvencie extrapyramídových účinkov.

Pri súčasnom použití amitriptylínu a nepriamych antikoagulancií (deriváty kumarínu alebo indadiónu) sa môže zvýšiť ich antikoagulačná aktivita. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi (GCS). Lieky používané na liečbu tyreotoxikózy zvyšujú riziko vzniku agranulocytózy. Znižuje účinnosť fenytoínu a alfa-blokátorov.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) predlžujú T1/2, zvyšujú riziko vzniku toxických účinkov amitriptylínu (môže byť potrebné zníženie dávky o 20-30 %), induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín, fenytoín, nikotín a perorálne antikoncepčné prostriedky) znižujú plazmatické koncentrácie a znižujú účinnosť amitriptylínu.

Kombinované použitie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydrogenázy vyvoláva delírium.

Fluoxetín a fluvoxamín zvyšujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu (môže byť potrebné 50 % zníženie dávky amitriptylínu).

Pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom, guanetidínom, betanidínom, rezerpínom a metyldopou - zníženie ich hypotenzívneho účinku; s kokaínom - riziko vzniku srdcových arytmií.

Antiarytmiká (ako je chinidín) zvyšujú riziko vzniku porúch rytmu (možno spomaľujú metabolizmus amitriptylínu).

Pimozid a probukol môžu zvyšovať srdcové arytmie, čo sa prejavuje predĺžením QT intervalu na EKG.

Zvyšuje účinok adrenalínu, norepinefrínu, izoprenalínu, efedrínu a fenylefrínu na kardiovaskulárny systém (vrátane prípadov, keď sú tieto lieky súčasťou lokálnych anestetík) a zvyšuje riziko vzniku porúch srdcového rytmu, tachykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie.

Pri súbežnom podávaní s alfa-adrenergnými agonistami na intranazálne podanie alebo na použitie v oftalmológii (s významnou systémovou absorpciou) sa môže zvýšiť ich vazokonstrikčný účinok.

Pri súčasnom užívaní s hormónmi štítnej žľazy dochádza k vzájomnému zosilneniu terapeutického účinku a toxických účinkov (vrátane srdcových arytmií a stimulačného účinku na centrálny nervový systém).

M-anticholinergiká a antipsychotiká (neuroleptiká) zvyšujú riziko vzniku hyperpyrexie (najmä v horúcom počasí).

Pri súbežnom podávaní s inými hematotoxickými liekmi je možná zvýšená hematotoxicita.

Nekompatibilné s inhibítormi MAO (zvýšená frekvencia období hyperpyrexie, závažných kŕčov, hypertenzných kríz a smrti pacienta je možná).

Analógy lieku amitriptylín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Amizol;
• amirol;
• amitriptylín Lechiva;
• amitriptylín Nycomed;
• amitriptylín-AKOS;
• amitriptylín-Grindeks;
• amitriptylín-ŠOŠOVKA;
• amitriptylín-fereín;
• amitriptylín hydrochlorid;
• apo-amitriptylín;
• vero-amitriptylín;
• Saroten retard;
• tryptizol;
• Elivel.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Amitriptylín: návod na použitie a recenzie

latinský názov: amitriptylín

ATX kód: N06AA09

Účinná látka: amitriptylín

Výrobca: ALSI Pharma CJSC (Rusko), Ozon LLC (Rusko), Sintez LLC (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 16.08.2019

Antidepresívum amitriptylín patrí do skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. amitriptylín má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika
Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou spätného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu do centrálneho nervového systému. Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v centrálnom nervovom systéme a na periférii a má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulemické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní. Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-4 týždňov. Po začatí používania.

Farmakokinetika
Biologická dostupnosť amitriptylínu rôznymi spôsobmi podania je 30 – 60 %, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46 – 70 %. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 2,0-7,7 hodín Distribučný objem je 5-10 l/kg. Efektívne terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 92-96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) s tvorbou aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov. Plazmatický polčas sa pohybuje od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní. Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.

Indikácie na použitie

Spôsob aplikácie

Počiatočná denná dávka amitriptylín pri perorálnom podaní je to 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna dávka sa užíva v noci). V prípade ťažkej depresie rezistentnej na liečbu sa dávka zvýši na 300 mg alebo viac, na maximálnu tolerovanú dávku. V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním lieku s použitím vyšších počiatočných dávok, urýchľujúcich zvýšenie dávkovania pod kontrolou somatického stavu.

Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávka postupne a pomaly znižuje. Ak sa pri znižovaní dávok objavia príznaky depresie, mali by ste sa vrátiť k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia liečba sa neodporúča.

U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky 25-50-100 mg (max) v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci. Na prevenciu migrény, chronickej neurogénnej bolesti (vrátane dlhodobých bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg/deň. Interakcia s inými liekmi amitriptylín potencuje inhibíciu centrálneho nervového systému nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, anestetiká, alkohol.

Predpísané intramuskulárne alebo intravenózne. Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (podávajte pomaly!) v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na perorálne užívanie lieku. Deťom starším ako 12 rokov a starším osobám sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Pri spoločnom použití amitriptylín s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia a paralytická črevná obštrukcia. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu.

amitriptylín môže znížiť antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu sa môžu plazmatické koncentrácie zvýšiť. amitriptylín.

Súbežné použitie amitriptylín s inhibítormi MAO môže byť smrteľná. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

Predávkovanie

Interakcia s inými liekmi

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu. Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Súbežné užívanie amitriptylín s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium. Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu vyvolanú kortikosteroidmi; kombinované použitie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

špeciálne pokyny

Formulár na uvoľnenie

Popis riešenia

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti - 2-3 roky (v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu). Neužívajte po dátume spotreby uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekární - podľa predpisu lekára.

Synonymá

Zlúčenina

Na 1 ml injekčného roztoku Amitriptylíniumchlorid 10 mg (v zmysle amitriptylín)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.

Medzinárodný názov: 5-(3-dimetylaminopropylidén)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Hlavné nastavenia

Z chemického hľadiska patrí amitriptylín do kategórie tricyklických antidepresív. Táto trieda liekov dostala tento názov kvôli svojmu charakteristickému tvaru molekuly pozostávajúcej z troch uhlíkových kruhov. Princíp účinku amitriptylínu je založený na inhibícii spätného vychytávania rôznych neurotransmiterov, ako je dopamín, norepinefrín a serotonín.

To znamená, že liek bráni nervovým bunkám zadržiavať tieto neurotransmitery v čase prenosu impulzov. Vďaka tomu sa zvyšuje celkové množstvo neurotransmiterov v oblasti synaptických spojení medzi neurónmi. V dôsledku toho sa nervové spojenia stávajú stabilnejšími a normalizuje sa fungovanie adrenergných a serotonínových systémov tela.

Prečo je to v prípade depresie také dôležité? Nie je žiadnym tajomstvom, že depresia nie je len blues alebo zlá nálada. Ide o závažné ochorenie nervového systému, pri ktorom nefungujú správne nervové spojenia, v nervovom systéme je nedostatok rôznych neurotransmiterov a porucha prenosu vzruchov medzi jednotlivými časťami centrálneho nervového systému. A túto chorobu možno vyliečiť len užívaním špeciálnych liekov, medzi ktoré patrí amitriptylín.

Tento liek má nielen antidepresívny účinok. Poskytuje tiež:

• mierny analgetický účinok centrálneho pôvodu,
• anticholinergikum (centrálne a periférne),
• antihistaminikum,
• alfa adrenergný blokátor
• antiarytmiká (v dôsledku spomalenia komorového vedenia),
• sedatívum (upokojujúce),
• anxiolytický (protiúzkostný) účinok.

Okrem toho amitriptylín spôsobuje zníženie chuti do jedla. Vďaka všetkým týmto vlastnostiam sa pozitívny účinok lieku prejavuje nielen pri duševných poruchách. Tiež liek:

• pomáha znižovať bolesť,
• má protivredový účinok (v dôsledku blokovania histamínových receptorov v parietálnych bunkách žalúdka),
• pomáha normalizovať močenie (v dôsledku anticholinergného účinku a zvýšenej distenzie močového mechúra).

Liek neinhibuje MAO. Počas celkovej anestézie znižuje telesnú teplotu a krvný tlak.

Amitriptylín nemá okamžitý účinok. Trvá určitý čas, minimálne 2-3 týždne, kým sa prejavia jeho terapeutické účinky.

Účinok lieku do značnej miery závisí od dávky. V malých dávkach pod terapeutickým prahom má liek len mierny sedatívny účinok a nemá antidepresívny účinok. Pri zvyšovaní dávky sa objavuje antidepresívny účinok, zatiaľ čo sedatívny účinok ustupuje stimulačnému.

Vo všeobecnosti v porovnaní s inými tricyklickými antidepresívami prevládajú sedatívne vlastnosti lieku. Vzhľadom na to nie sú pre amitriptylín typické vedľajšie účinky typické pre antidepresíva so stimulačným účinkom, ako sú bludy a halucinácie.

Liek je účinný najmä pri úzkosti a depresii. Liečba amitriptylínom v takýchto prípadoch úspešne zmierňuje nielen samotnú depresiu, ale aj úzkosť, psychomotorickú agitáciu (agitovanosť), vnútorné napätie a strach a normalizuje spánok.

Čo je amitriptylín?

Liek sa má užívať perorálne po jedle s veľkým množstvom vody.

Amitriptylín je jedným z najvýznamnejších predstaviteľov prvej generácie antidepresív. Má priamy účinok na nervové bunky mozgu, čo vám umožňuje potlačiť úzkosť a znížiť závažnosť depresívnych stavov.

Dôležité! Na rozdiel od mnohých analógov amitriptylín nespôsobuje halucinácie, a preto sa často predpisuje na migrény a chronické bolesti hlavy.

Liek je dostupný vo forme tabliet a ako injekčný roztok. Tablety sú malej veľkosti, okrúhleho tvaru a pokryté bielym povlakom. Roztok sa javí ako číra kvapalina, ktorá je buď bezfarebná alebo slabo sfarbená.

Tento liek má výrazný sedatívny účinok, a preto sa často používa na liečbu depresívnych stavov. Pomáha znižovať silné emocionálne vzrušenie a úzkosť. Okrem toho má liek nasledujúce vlastnosti:

• antihistaminikum;
• tymoleptikum;
• antiserotonín;
• analgetikum;
• anxiolytikum;
• protivredový;
• M-anticholinergikum.

Amitriptylín sa tiež používa na zníženie telesnej teploty a krvného tlaku počas celkovej anestézie.

Účinok užívania lieku nastáva najskôr dva týždne po začiatku jeho užívania.

Odporúčanie užívania tohto lieku vzniká v nasledujúcich prípadoch:

1. Pacientovi bola diagnostikovaná ťažká depresia. Pozorujú sa príznaky poruchy spánku, emočná nadmerná excitácia a úzkosť. Môžeme hovoriť o depresii spôsobenej duševnou traumou, alkoholizmom alebo organickým poškodením mozgu.
2. Poruchy duševnej aktivity, ktoré sa vyskytujú na pozadí vývoja schizofrénie. Amitriptylín sa často používa pri liečbe depresívnych stavov u schizofrenických pacientov.
3. Zmiešané emocionálne poruchy. Ak bola komplikácia duševného stavu pacienta spôsobená niekoľkými faktormi, potom tento liek tiež pomáha stabilizovať pohodu pacienta.
4. Poruchy pozornosti, neschopnosť pacienta vykonávať akúkoľvek aktívnu činnosť.
5. Bulímia, ktorá je nervovej povahy.
6. Nočná enuréza.
7. Chronická bolesť pozorovaná u pacientov s rakovinou, reumatickými ochoreniami a migrénami. Amitriptylín sa predpisuje aj pacientom s postherpetickou neuralgiou, atypickými bolesťami v oblasti srdca a neuropatiami rôzneho pôvodu.
8. Peptický vred dvanástnika a žalúdka.

Tento liek má pomerne široký zoznam kontraindikácií, a preto by sa mal používať výlučne pod dohľadom lekára.

Je zakázané užívať amitriptylín, ak máte nasledujúce ochorenia a stavy:

1. Infarkt myokardu, ktorý je v akútnej forme alebo subakútnom období vývoja.
2. Vážne problémy vo fungovaní srdcového svalu. Hovoríme o poruchách intraventrikulárneho vedenia, atrioventrikulárnych blokádach atď. Liek by sa mal používať opatrne u pacientov s ischemickou chorobou srdca a arytmiami.
3. Akútna intoxikácia alkoholom.
4. Choroby štítnej žľazy.
5. Glaukóm s uzavretým uhlom.
6. Tehotenstvo. Predpisovanie tohto lieku počas 1. a 3. trimestra je prísne zakázané. V naliehavých prípadoch sa má amitriptylín užívať pod lekárskym dohľadom.
7. Dojčenie. Ak je liečba amitriptylínom absolútne nevyhnutná, dojčenie sa má prerušiť.
8. Prítomnosť akútnej intoxikácie hypnotikami, analgetikami a psychoaktívnymi liekmi.

Amitriptylín sa nepredpisuje deťom mladším ako 6 rokov.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku sa môže vyskytnúť tachykardia a poruchy srdcového rytmu.

Pri užívaní tohto lieku je potrebné vziať do úvahy množstvo možných vedľajších účinkov, ktoré sa prejavujú takto:

1. Zmätenosť, slabosť a závraty, mdloby.
2. Poruchy srdcového rytmu, tachykardia.
3. Zadržiavanie moču, zápcha, rozvoj paralytickej črevnej obštrukcie.
4. Menší prírastok hmotnosti.

Kvôli veľkému počtu nežiaducich účinkov mnohí lekári používajú v liečbe nevhodne nízke dávky Amitriptylínu, čo má za následok výrazné zníženie účinnosti liečby.

V prípade predávkovania môže tento liek viesť k rozvoju ťažkej otravy. Preto ho často získavajú ľudia so samovražednými sklonmi. Úlohou lekára je v tomto prípade včas rozpoznať takého pacienta a zabrániť smrti.

Tento liek môže liečiť nasledujúce poruchy:

• depresie;
• nočná bulímia;
• úzkosť a úzkosť;
• duševné poruchy atď.

Na posúdenie účinnosti tohto lieku v boji proti depresii je potrebné zvážiť mechanizmus jeho účinku na telo. S rozvojom depresie sa v tele pacienta pozoruje prudký pokles norepinefrínu a serotonínu. Stáva sa to preto, že začnú prúdiť do mozgových buniek.

Vysoká účinnosť amitriptylínu pri liečbe depresie spočíva v zlepšení nálady pacienta v dôsledku uvoľňovania norepinefrínu a serotonínu z mozgových štruktúr. Výsledkom je zmiernenie príznakov depresie. Ak k absorpcii neurotransmiterov v bunkách dochádza opakovane, potom to už neovplyvňuje náladu človeka.

Kontraindikácie

Hlavnou oblasťou použitia lieku sú choroby psychiky a centrálneho nervového systému. Patria sem predovšetkým:

• depresia rôzneho pôvodu, predovšetkým endogénna;
• stavy úzkosti;
• psychózy;
• schizofrénia;
• syndróm neurogénnej bolesti;
• poruchy spánku;
• odňatie alkoholu;
• poruchy správania, vrátane detí;
• fóbie;
• epilepsia;
• Mentálna bulímia (nadmerná chuť do jedla v dôsledku nervozity);
• syndróm chronickej bolesti (migréna, reumatizmus, rakovina, neuralgia a neuropatia);
• prevencia migrény;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika;
• neurogénna inkontinencia moču (okrem prípadov s hypotenziou močového mechúra).

Pri depresii možno liek použiť ako monoterapiu, pri iných ochoreniach sa amitriptylín najčastejšie používa ako súčasť komplexnej terapie

Amitriptylín je kontraindikovaný pri:

• ťažké formy zlyhania srdca a obličiek;
• dekompenzované srdcové chyby;
• závažná hypertenzia;
• akútne alebo subakútne formy infarkt myokardu;
• akútna intoxikácia alkoholom, práškami na spanie, analgetikami a psychoaktívnymi látkami;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• atrioventrikulárny blok, štádium 2;
• mladší ako 6 rokov;
• pri užívaní inhibítorov MAO.

Počas tehotenstva môže byť liek predpísaný iba vtedy, ak neexistuje iná alternatíva, potom, čo lekár zváži klady a zápory. Pokusy na zvieratách ukázali, že liek má teratogénny účinok. Novorodenci narodení ženám, ktoré užívali liek počas tehotenstva, môžu nejaký čas trpieť zvýšenou ospalosťou alebo slzavosťou.

Okrem toho je liek kontraindikovaný u ľudí, ktorí riadia vozidlá a vykonávajú prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu.

Liek sa predpisuje opatrne, keď:

• problémy s kardiovaskulárnym systémom (najmä ischemická choroba srdca, arytmia, zlyhanie srdca),
• chronický alkoholizmus,
• bronchiálna astma,
• znížená črevná motorická funkcia,
• prítomnosť konvulzívneho symptómu v anamnéze,
• maniodepresívne psychózy,
• ťahy,
• patologické stavy obličiek a pečene,
• retencia moču a hypotenzia močového mechúra,
• tyreotoxikóza,
• epilepsia,
• hyperplázia prostaty.

Liečba pacientov s ťažkou endogénnou depresiou a vysokým rizikom samovražedného správania sa má vykonávať iba v nemocničnom prostredí.

Spôsob použitia pri depresii

Počiatočná dávka v tabletách je 25-50 mg (1-2 tablety po 25 mg) denne. V takýchto prípadoch je vhodné užiť liek pred spaním. Potom sa dávka postupne zvyšuje (25 mg denne) na 150-200 mg. V tomto prípade sa má denná dávka rozdeliť do troch dávok. Najväčšie množstvo lieku by sa malo užívať v noci.

V miernych prípadoch, u pacientov užívajúcich liek prvýkrát, u pacientov so závažnými somatickými ochoreniami, u starších ľudí alebo v dospievaní sa odporúča pomalšie zvyšovanie dávky (25 mg počas 2-3 dní). V prípade ťažkej, samovražednej depresie, by ste mali naopak okamžite začať s veľkými dennými dávkami (100 mg).

Maximálna denná dávka pri ambulantnej liečbe je 200 mg, pri ústavnej liečbe 300 mg. V niektorých prípadoch pri ťažkej depresii a dobrej tolerancii lieku je možné zvýšiť maximálnu dennú dávku na 400-450 g.

Pri mentálnej bulímii, emocionálnych poruchách, schizofrénii zhoršenej psychózou, odvykaní od alkoholu začnite s dávkou 25-100 mg (1-4 tablety po 25 mg) na noc. Po dosiahnutí terapeutického účinku je potrebné prejsť na minimálnu účinnú dávku - 10-50 mg denne.

Prevencia migrény, chronickej neurogénnej bolesti, gastrointestinálnych vredov si vyžaduje denné dávky 10-100 mg (dávku predpisuje lekár na základe konkrétnych okolností). Okrem toho sa väčšina dávky užíva v noci.

Pri liečbe depresívnych stavov u detí vo veku 6-12 rokov je potrebné užívať liek 10-30 mg denne. Alebo si môžete vypočítať dávkovanie na základe hmotnosti – 1,5 mg/kg.

Pri nočnej enuréze u detí vo veku 6-12 rokov sa predpisuje 10 mg, menej často 20 mg. Deti staršie ako 12 rokov - do 50 mg. Liek sa užíva raz v noci.

Dĺžka liečby závisí od mnohých faktorov - stavu pacienta, typu ochorenia a môže sa pohybovať od niekoľkých mesiacov do jedného roka.

Ak je poškodená funkcia obličiek, je potrebná úprava dávky. Úprava dávky je potrebná aj u starších ľudí.

Aby sa predišlo nežiaducim reakciám, liek sa má užívať ihneď po jedle.

Ak sa liek náhle vysadí, môže sa objaviť abstinenčný syndróm. Preto sa pred koncom kurzu odporúča postupne znižovať dávkovanie lieku.

Liek sa môže podávať parenterálne (intramuskulárne alebo intravenózne) iba v nemocničnom prostredí pod dohľadom lekára. Typická dávka je 20-40 mg 4-krát denne. Pri prvej príležitosti by ste mali prejsť na perorálne podávanie.

Ak sa dosiahne pozitívny účinok, denná dávka sa má postupne znižovať

Amitriptylín sa má užívať len vtedy, ak to predpísal lekár. Vo väčšine prípadov sa dávka vypočítava individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia.

Liek sa má užívať perorálne po jedle s veľkým množstvom vody. Žuvanie tabliet je zakázané, pretože to môže dráždiť steny žalúdka.

Pozrime sa, ako užívať amitriptylín na depresiu:

1. Za počiatočnú dennú dávku sa považuje 50-75 mg. Preto sa liek užíva jedna tableta (25 mg) dvakrát alebo trikrát denne. Priebeh liečby depresie amitriptylínom sa vykonáva, kým sa stav pacienta nestabilizuje.
2. Optimálna dávka lieku je 175-200 mg. Okrem toho sa väčšina tejto dávky užíva v noci.
3. Ak hovoríme o rozvoji ťažkej depresie, ktorá nereaguje na terapiu, potom sa denná dávka môže zvýšiť na 300 mg. V niektorých prípadoch je možné užiť väčšiu dávku látky, ktorá sa vypočítava individuálne pre každého pacienta.

V druhom prípade sa liek podáva injekčne. V tomto prípade sú počiatočné dávky vyššie ako zvyčajne a ich zvyšovanie nastáva rýchlejším tempom. V tomto prípade je potrebné neustále sledovanie somatického stavu pacienta.

Keď sa dosiahne výrazný účinok, denná dávka sa má postupne znižovať. Ak sa pozoruje obnovenie depresie, je potrebné vrátiť sa k pôvodnému dávkovaniu.

Ak sa počas štvrtého týždňa liečby nepozorujú žiadne zmeny v stave pacienta, ďalšia liečba sa považuje za nevhodnú. V tomto prípade lekár predpisuje iný liek.

Interakcia s inými látkami

Pri používaní amitriptylínu by ste mali vziať do úvahy zvláštnosti jeho interakcie s inými liekmi:

1. Barbituráty, antidepresíva a iné lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém. Pri súčasnom užívaní s amitriptylínom sa pozoruje zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém, hypotenzný účinok a útlm respiračných funkcií.
2. Klonidín, antihistaminiká. Účinok je podobný vyššie opísanému.
3. Fenotiazíny, Atropín, antiparkinsoniká, antihistaminiká. Pozoruje sa zvýšenie anticholinergného účinku, sú možné vedľajšie účinky z močového mechúra, čriev, zrakových orgánov a centrálneho nervového systému. Môže sa vyvinúť intestinálna obštrukcia paralytického typu.
4. Antikonvulzíva. Dochádza k zvýšeniu útlmu centrálneho nervového systému a zníženiu účinnosti týchto liekov.
5. Fentotiazíny, anticholinergiká, benzodiazepíny. Existuje vysoké riziko vzniku epileptických záchvatov a u pacienta sa môže vyvinúť malígny syndróm neuroleptického typu.
6. Guanetidín, klonidín, mutildopa, rezerpín, betanidín. Pri súčasnom užívaní s amitriptylínom sa znižuje hypotenzný účinok týchto liekov.
7. Hormóny štítnej žľazy. Dochádza k vzájomnému zosilneniu terapeutického aj toxického účinku na organizmus pacienta.
8. Probucol, Pimozide. Môže sa vyskytnúť ťažká srdcová arytmia.

Droga je nezlučiteľná s alkoholom. Preto je počas liečby potrebné zdržať sa alkoholu. Liek sa nemá užívať s inými tricyklickými antidepresívami. Použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu s antidepresívami môže viesť k serotonínovému syndrómu.

Absolútne nekompatibilné s inou triedou antidepresív - inhibítormi MAO. Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO sa môžu vyvinúť ťažké kŕče a hypertenzné krízy, ktoré často vedú k smrti pacienta. Preto má byť interval medzi liečebnými cyklami amitriptylínom a inhibítormi MAO aspoň 2 týždne.

Pri súčasnom podávaní s benzodiazepínmi možno pozorovať vzájomné zosilnenie terapeutického účinku. Pri použití s ​​inými antidepresívami, barbiturátmi, sedatívami, benzodiazepínmi, celkovými anestetikami sa zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém, vzniká hypotenzný účinok a je možný útlm dýchania.

Amitriptylín tiež zvyšuje účinok epinefrínu, efedrínu a podobných liekov na kardiovaskulárny systém, čo vedie k riziku tachykardie, arytmií a arteriálnej hypertenzie. Preto pri podávaní anestézie (anestetiká zvyčajne zahŕňajú epinefrín) musí byť lekár informovaný o tom, že pacient užíva toto antidepresívum, aby upravil dávku anestetík.

Zvyšuje terapeutický účinok anticholinergík a antihistaminík, čo môže viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov. Amantadín zvyšuje anticholinergný účinok.

Liek znižuje účinnosť alfa-blokátorov, antikonvulzív a antihypertenzív. Klonidín a antihistaminiká zvyšujú inhibičný účinok na centrálny nervový systém a atropín zvyšuje riziko paralýzy čriev. Súčasne sa znižuje hypotenzívny účinok klonidínu a metyldopy.

Barbituráty a nikotín znižujú účinnosť lieku. Kokaín zvyšuje riziko vzniku arytmií. Lokálne adrenomimetiká zvyšujú vazokonstrikčný účinok. Užívanie hormónov štítnej žľazy spolu s liekom zvyšuje tak vzájomný terapeutický účinok, ako aj toxické účinky.

Analógy

Užíva sa perorálne ihneď po jedle (dráždi sliznicu žalúdka) a zapíja sa malým množstvom vody

Ak nie je možné predpísať amitriptylín pacientovi, lekár môže predpísať jeden z nasledujúcich analógov:

• saroten;
• anafranil;
• doxepin;
• Novo-Triptin;
• melipramín.

Malo by byť zrejmé, že každý z vyššie uvedených liekov má svoje vlastné vedľajšie účinky a kontraindikácie, ktoré by sa mali brať do úvahy pri používaní týchto liekov.

Štrukturálne analógy amitriptylínu sú:

• Amizol,
• Amirol,
• Saroten,
• tryptizol,
• Elivel.

Okrem toho existujú aj iné antidepresíva. Do skupiny tricyklických antidepresív patria aj imipramín a klomipramín. Výber potrebného lieku na depresiu je však, samozrejme, výsadou psychoterapeuta, neurológa alebo neurológa a samoliečba je tu nevhodná a dokonca nebezpečná.