Benzylpenicilínové riedenie. Benzylpenicilín - návod na použitie

Benzylpenicilín- antimikrobiálne činidlo na systémové použitie,
antibakteriálne, baktericídne.
Porušuje syntézu peptidoglykánu bunkovej steny a spôsobuje lýzu mikroorganizmov.
Aktívne proti grampozitívnym baktériám (kmene Staphylococcus spp., ktoré netvoria penicilinázu, Streptococcus spp. vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaeróbnym spórotvorným bacilom, antraxovým bacilom, Actinomyces spp., ako aj proti gramnegatívnym kokom (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Nie je účinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsiae, vírusom, prvokom, hubám.
Pri / m podaní sodných a draselných solí benzylpenicilínu sa Cmax v krvi dosiahne po 30-60 minútach, po 3-4 hodinách sa v krvi nachádzajú stopy antibiotika. Benzylpenicilínová novokaínová soľ sa pomaly absorbuje a má predĺžený účinok; po jednorazovej injekcii vo forme suspenzie pretrváva terapeutická koncentrácia penicilínu v krvi až 12 hodín.Väzba na krvné bielkoviny je 60%. Dobre preniká do orgánov, tkanív a biologických tekutín, s výnimkou mozgovomiechového moku, prostaty. So zápalom mozgových blán prechádza cez BBB. Pri nakvapkaní do spojovkového vaku v terapeutických koncentráciách sa nachádza v stróme rohovky (pri lokálnej aplikácii prakticky nepreniká do vlhkosti prednej komory). Terapeutické koncentrácie v rohovke a vlhkosť prednej komory sa vytvárajú pri subkonjunktiválnom podaní (v tomto prípade koncentrácia v sklovci nedosahuje terapeutickú úroveň). Pri intravitreálnom podaní je T1/2 asi 3 hodiny.Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (približne 10 %) a tubulárnou sekréciou (90 %) v nezmenenej forme. U novorodencov a dojčiat sa vylučovanie spomaľuje, pri zlyhaní obličiek sa T1/2 zvyšuje na 4-10 hodín.

Indikácie na použitie

Spôsob aplikácie

Dospelí sa predpisujú v dávke 5 000 - 10 000 IU, deti staršie ako 1 rok - 2 000 - 5 000 IU, pomaly - 1 ml za minútu 1 krát denne. Liečivo sa zriedi v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 000 IU na 1 ml. Pred injekciou sa z miechového kanála odoberie 5-10 ml mozgovomiechového moku a pridá sa do roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch. Injekcie sa opakujú 2-3 dni, po ktorých prechádzajú na intramuskulárnu injekciu.
Liečba pacientov so syfilisom, kvapavkou sa vykonáva podľa špeciálne navrhnutých schém.
V závislosti od formy a závažnosti ochorenia sa benzylpenicilín používa od 7-10 dní do 2 mesiacov alebo viac (sepsa, septická endokarditída atď.).

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

Tehotenstvo

Interakcia s inými liekmi

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Formulár na uvoľnenie:
Benzylpenicilín - prášok na injekčný roztok. 500 000 IU alebo 1 000 000 IU v liekovkách; vo fľašiach č. 10 v bal.

Zlúčenina

Hlavné nastavenia

Štrukturálny vzorec

Ruské meno

Latinský názov látky benzylpenicilín

chemický názov

Kyselina 3,3-dimetyl-7-oxo-6-[(fenylacetyl)amino]-4-tia-1-azabicykloheptán-2-karboxylová (a ako sodná, draselná alebo novokaínová soľ)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Benzylpenicilín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Benzylpenicilín

Prírodné antibiotikum zo skupiny penicilínov. Odolný voči kyselinám, zničený beta-laktamázou (penicilinázou).

V lekárskej praxi sa používa sodná, draselná a novokainová soľ benzylpenicilínu.

Sodná soľ benzylpenicilínu je biely, jemne kryštalický prášok s horkou chuťou. Mierne hygroskopický. Veľmi ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v etanole a metanole. Ľahko sa zničí kyselinami, zásadami a oxidačnými činidlami. Zavedené v / m, v / v, s / c, endolumbálne, intratracheálne.

Draselná soľ benzylpenicilínu je biely, jemne kryštalický prášok s horkou chuťou. Hygroskopický. Veľmi ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v etanole a metanole. Ľahko sa zničí kyselinami, zásadami, oxidačnými činidlami. Zadajte / m, s / c.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ je biely jemne kryštalický prášok bez zápachu, horkej chuti. Hygroskopický. Mierne rozpustný vo vode, etanole a metanole. V chloroforme sa takmer nerozpustíme. S vodou tvorí riedku suspenziu. Odolný voči svetlu. Ľahko sa zničí pôsobením kyselín a zásad. Zadajte iba v / m.

Farmakológia

Porušuje syntézu peptidoglykánu bunkovej steny a spôsobuje lýzu mikroorganizmov.

Aktívne proti grampozitívnym baktériám (kmeňom Staphylococcus spp. netvorí penicilinázu, Streptococcus spp., počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaeróbne tyčinky tvoriace spóry, tyčinky antraxu, Actinomyces spp. ako aj vo vzťahu ku gramnegatívnym kokom ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Nie je účinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsiae, vírusom, prvokom, hubám.

Pri / m podaní sodných a draselných solí benzylpenicilínu sa Cmax v krvi dosiahne po 30-60 minútach, po 3-4 hodinách sa v krvi nachádzajú stopy antibiotika. Benzylpenicilínová novokaínová soľ sa pomaly absorbuje a má predĺžený účinok; po jednorazovej injekcii vo forme suspenzie pretrváva terapeutická koncentrácia penicilínu v krvi až 12 hodín.Väzba na krvné bielkoviny je 60%. Dobre preniká do orgánov, tkanív a biologických tekutín, s výnimkou mozgovomiechového moku, prostaty. So zápalom mozgových blán prechádza cez BBB. Pri nakvapkaní do spojovkového vaku v terapeutických koncentráciách sa nachádza v stróme rohovky (pri lokálnej aplikácii prakticky nepreniká do vlhkosti prednej komory). Terapeutické koncentrácie v rohovke a vlhkosť prednej komory sa vytvárajú pri subkonjunktiválnom podaní (v tomto prípade koncentrácia v sklovci nedosahuje terapeutickú úroveň). Pri intravitreálnom podaní je T 1/2 asi 3 hodiny.Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (približne 10 %) a tubulárnou sekréciou (90 %) v nezmenenej forme. U novorodencov a dojčiat sa vylučovanie spomaľuje, pri zlyhaní obličiek sa T 1/2 zvyšuje na 4-10 hodín.

Aplikácia látky Benzylpenicilín

Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými patogénmi: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, bronchitída; septická endokarditída (akútna a subakútna), infekcia rany, hnisavé infekcie kože, mäkkých tkanív a slizníc (vrátane erysipelu, impetigo, sekundárne infikovaných dermatóz), hnisavá pleuréza, peritonitída, sepsa, osteomyelitída, infekcie orgánov ORL (angína), meningitída, záškrt, plynatosť, šarlach, kvapavka, leptospiróza, syfilis, antrax, aktinomykóza pľúc, infekcie močových a žlčových ciest, liečba pyozápalových ochorení v pôrodníckej a gynekologickej praxi, očné choroby (vrátane akútneho gonokokového vredu spojiviek, rohovky gonoblenorrhea).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vr. na iné penicilíny; epilepsia (na endolumbálne podanie), hyperkaliémia, arytmia (pri draselnej soli).

Obmedzenia aplikácie

Bronchiálna astma, pollinóza, zlyhanie obličiek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je to možné, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky látky benzylpenicilín

Alergické reakcie: anafylaktický šok, žihľavka, angioedém, horúčka/zimnica, bolesť hlavy, artralgia, eozinofília, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, kožné vyrážky.

Ostatné: pre sodnú soľ - porušenie kontraktility myokardu; pre draselnú soľ - arytmia, zástava srdca, hyperkaliémia.

Pri endolumbálnom podaní - neurotoxické reakcie: nevoľnosť, vracanie; zvýšená reflexná excitabilita, meningeálne symptómy, kŕče, kóma.

Interakcia

Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) - synergický účinok, bakteriostatický (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) - antagonizmus. Diuretiká, alopurinol, blokátory tubulárnej sekrécie, NSAID znižujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu benzylpenicilínu. Alopurinol zvyšuje riziko vzniku alergických reakcií (kožná vyrážka).

Predávkovanie

Symptómy: kŕče, poruchy vedomia.

Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba.

Cesty podávania

In / m, in / in, s / c, endolumbálne, v dutine, intratracheálne; instilácie do spojovkového vaku, subkonjunktiválneho, intravitreálny.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa látky Benzylpenicilín

In/in, endolumbálne a do dutiny sa podáva iba v nemocničnom prostredí.

Prípravky benzylpenicilínu je potrebné používať iba podľa pokynov a pod lekárskym dohľadom. Je potrebné mať na pamäti, že použitie nedostatočných dávok benzylpenicilínu (ako aj iných antibiotík) alebo príliš skoré ukončenie liečby často vedie k rozvoju rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Ak sa objaví rezistencia, liečba iným antibiotikom má pokračovať.

Benzylpenicilínová soľ novokaínu sa podáva iba v / m. Zavedenie do/do endolumbálnej oblasti nie je povolené. Zo všetkých benzylpenicilínových prípravkov sa endolumbálne podáva iba sodná soľ.

účinná látka: benzylpenicilín;

1 fľaša obsahuje sterilnú sodnú soľ benzylpenicilínu – 500 000 IU alebo 1 000 000 IU.

Lieková forma. Prášok na injekčný roztok.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biely alebo takmer biely kryštalický prášok.

Farmakoterapeutická skupina.

Antimikrobiálne látky na systémové použitie. Penicilíny citlivé na pôsobenie β-laktamáz.

ATX kód J01C E01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Liečivo je vo vode rozpustný benzylpenicilín, ktorý má baktericídny účinok na citlivé mikroorganizmy inhibíciou biosyntézy bunkovej steny. Spektrum účinku benzylpenicilínu sa rozširuje na streptokoky skupín A, B, C, G, H, L a M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokoky, penicilín-azón neprodukujúce kmene stafylokokov, ako aj Neisseriae, korynebaktérie, Bacillus anthracis, aktinomycéty, Pasteurella multocida, napríklad odrody spirochét Leptospira, Treponéma, borélie a ďalšie spirochéty, ako aj početné mikroorganizmy (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). Vo vysokých koncentráciách je liečivo účinné aj proti iným gramnegatívnym mikroorganizmom, napr Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonela, shigella, Enterobacter aerogenes A Alcaligenes faecalis. Pri infekciách spôsobených stafylokokmi, enterokokmi, E. coli alebo E. aerogenes, odporúča sa vykonať bakteriologické štúdie vrátane testov citlivosti. Produkcia penicilinázy (napríklad stafylokokmi) spôsobuje rezistenciu.

Farmakokinetika.

Po použití penicilínu vo vysokých dávkach sa terapeutické koncentrácie dosahujú aj v ťažko dostupných tkanivách, ako sú srdcové chlopne, kosti a cerebrospinálny mok. Maximálne plazmatické hladiny 150-200 IU/ml sa dosiahnu 15-30 minút po intramuskulárnej injekcii 10 miliónov MO lieku. Po krátkodobých infúziách (30 minút) môže hladina dosiahnuť maximálne 500 IU / ml. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 55 % z celkovej dávky. Väčšina podanej dávky (50 – 80 %) sa vylúči v nezmenenej forme obličkami (85 – 95 %). Vylučovanie liečiva žlčou je obmedzené na malú časť dávky (asi 5 %).

Keďže funkcie obličiek a pečene u predčasne narodených detí a dojčiat sú ešte nevyvinuté, polčas v krvnom sére je približne 3 hodiny. Preto by interval medzi dávkami mal byť aspoň 8-12 hodín (v závislosti od stupňa zrelosti orgánu). U starších pacientov môže dôjsť aj k oneskorenej eliminácii lieku.

Na zvýšenie intervalu medzi dávkami sa liek môže kombinovať s penicilínovými prípravkami, ktoré tvoria depot.

klinické charakteristiky.

Indikácie

Infekčné choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na penicilín: sepsa, infekcie rán a infekcie kože, záškrt (okrem antitoxínu), pneumónia, empyém, erysipeloid, perikarditída, bakteriálna endokarditída, mediastinitída, peritonitída, meningitída, mozgové abscesy, artritída, osteomyelitída; infekcie pohlavného traktu spôsobené fusobaktériami; a tiež kedy špecifické infekcie: antrax; infekcie spôsobené Clostridium, vrátane tetanu, listeriózy, pasteurelózy; horúčka spôsobená uhryznutím potkana; fusospirochetóza, aktinomykóza; liečba komplikácií spôsobených kvapavkou a syfilisom; Lymská borelióza po prvom štádiu ochorenia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na benzylpenicilín alebo iné β-laktámové antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy). Novorodenci, ktorých matky sú precitlivené na antibiotiká zo skupiny penicilínov. Epilepsia (s intralumbárnou injekciou). Závažné alergické reakcie alebo bronchiálna astma alebo žihľavka, anamnéza sennej nádchy.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie. Penicilínové prípravky s baktericídnym účinkom by sa nemali používať v kombinácii s bakteriostatickými antibiotikami. Kombinácia s inými antibiotikami sa odporúča len vtedy, ak je možný synergický účinok alebo akýkoľvek dodatočný účinok. Jednotlivé zložky terapeutickej kombinácie sa majú podávať v plnej dávke (dávka toxickejšej zložky sa môže znížiť, ak sa prejaví synergický účinok).

Baktericídne antibiotiká používané v kombinácii s liekom zahŕňajú izoxazolylpenicilíny, ako je flukloxacilín a iné úzkospektrálne beta-laktámové antibiotiká, aminopenicilíny, aminoglykozidy. Majú sa podávať pomalou intravenóznou injekciou pred podaním benzylpenicilínu. Ak je to možné, aminoglykozidy sa majú podávať im oddelene. Malo by sa pamätať na možnosť kompetitívnej inhibície procesu vylučovania z tela pri použití benzylpenicilínu s protizápalovými, antireumatickými a antipyretikami (indometacín, fenylbutazón, salicyláty vo vysokých dávkach). Aspirín, probenecid, tiazidové diuretiká, furosemid, kyselina etakrynová predlžujú polčas benzylpenicilínu, čím zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme, čo má za následok zvýšené riziko rozvoja jeho toxického účinku ovplyvnením tubulárnej sekrécie obličkami. Alopurinol zvyšuje riziko vzniku alergických reakcií (kožné vyrážky). Použitie benzylpenicilínu môže v niektorých prípadoch viesť k zníženiu účinnosti perorálnych kontraceptív.

Vyhnite sa súčasnému použitiu s chloramfenikolom, erytromycínom, tetracyklínom, sulfónamidmi.

Pri súčasnom použití s ​​metotrexátom sa jeho vylučovanie znižuje a zvyšuje sa riziko jeho toxicity.

Funkcie aplikácie

Pred začatím liečby je potrebné vykonať predbežný test na možnosť reakcie z precitlivenosti na penicilíny a cefalosporíny. U pacientov so známou precitlivenosťou na cefalosporíny sa má zvážiť možnosť skríženej alergie.

U pacientov liečených penicilínom sa pozorovali závažné a niekedy smrteľné prípady precitlivenosti (anafylaktická reakcia). Takéto reakcie sa vyskytujú častejšie u pacientov so známou anamnézou závažných alergických reakcií. Liečba liekom sa musí prerušiť a nahradiť inou vhodnou liečbou. Možno bude potrebné liečiť príznaky anafylaktickej reakcie, ako je okamžitý adrenalín, intravenózne steroidy a núdzová liečba respiračného zlyhania.

3 osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom so sennou nádchou, urtikáriou a inými alergickými ochoreniami.

Penicilín sa neodporúča na liečbu pacientov s akútnou lymfocytovou leukémiou alebo infekčnou mononukleózou kvôli zvýšenému riziku erytematóznych kožných vyrážok. Treba mať na pamäti, že u pacientov s diabetes mellitus môže byť znížená absorpcia účinnej látky z intramuskulárnych zásob.

Pacienti, ktorí užívajú liek vo vysokých dávkach dlhšie ako 5 dní, by mali sledovať rovnováhu elektrolytov, krvný obraz a funkciu obličiek.

Pri závažných poruchách funkcie obličiek môžu veľké dávky penicilínu spôsobiť poruchy mozgu, kŕče, kómu.

Opatrnosť je potrebná pri použití lieku u dojčiat, pacientov s ťažkou kardiopatiou, hypovolémiou, epilepsiou, poruchou funkcie obličiek alebo pečene.

Pri podávaní lieku vo vysokých dávkach (viac ako 10 miliónov IU / deň) by sa miesta vpichu mali meniť každé 2 dni, aby sa zabránilo rozvoju superinfekcie a tromboflebitídy.

Pri intramuskulárnom podaní lieku dojčatám je možný rozvoj závažných lokálnych reakcií, preto by sa malo uprednostniť intravenózne podanie.

Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k rozvoju kolonizácie rezistentných mikroorganizmov alebo kvasiniek. Môže sa vyskytnúť superinfekcia, čo si vyžaduje starostlivé sledovanie takýchto pacientov.

Ak sa vyskytne ťažká hnačka charakteristická pre pseudomembranóznu kolitídu (vo väčšine prípadov spôsobenú Clostridium difficile), odporúča sa prerušiť užívanie lieku a prijať vhodné opatrenia. Použitie prostriedkov, ktoré inhibujú peristaltiku, je kontraindikované. Pri liečbe pohlavne prenosných chorôb s podozrením na syfilis je potrebné vykonať sérologické štúdie pred začiatkom liečby a do 4 mesiacov po jej ukončení.

Na potlačenie alebo zmiernenie Jarisch-Herxheimerovej reakcie pri prvom použití lieku podajte 50 mg prednizolónu alebo jeho ekvivalentu. U pacientov so syfilisom v štádiu postihnutia kardiovaskulárneho systému, krvných ciev a mozgových blán možno Jarisch-Herxheimerovým reakciám predchádzať prednizolónom 50 mg denne alebo ekvivalentným steroidom počas 1 až 2 týždňov.

Čerstvo pripravené injekčné alebo infúzne roztoky sa majú použiť okamžite. Aj pri skladovaní v chladničke sa vodné roztoky sodnej soli benzylpenicilínu rozkladajú za vzniku degradačných produktov a metabolitov.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Benzylpenicilín prechádza placentárnou bariérou a jeho koncentrácia v krvnej plazme plodu 1-2 hodiny po podaní zodpovedá koncentrácii v krvnom sére matky. Dostupné údaje o použití lieku počas tehotenstva naznačujú absenciu negatívneho účinku na plod / novorodenca. Použitie lieku počas tehotenstva je možné len po dôkladnom posúdení pomeru prínosu a rizika.

Benzylpenicilín preniká v malých množstvách do materského mlieka, takže riziko vzniku precitlivenosti u dieťaťa nemožno vylúčiť. Použitie lieku počas laktácie je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov. Nezistil sa žiadny negatívny vplyv na rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo práci s inými mechanizmami.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intramuskulárne, subkutánne, intravenózne (tryskom a kvapkaním), intratekálne, do telovej dutiny. Najbežnejší intramuskulárny spôsob podania.

Intravenózne: pri stredne závažných infekciách je jedna dávka lieku pre dospelých zvyčajne 250 000 - 500 000 IU, denne - 1 000 000 - 2 000 000 IU, pri ťažkých infekciách sa podáva až 10 000 000 - 20 000 000 IU za deň,0 gangréna - až 0,0 0,0 s plynatosťou,0 60 000 000 jednotiek Zvyčajne je denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok 50 000 - 100 000 U / kg, vo veku 1 rok - 50 000 U / kg, v prípade potreby sa môže denná dávka zvýšiť na 200 000 - 300 000 U / kg. na vitálne indikácie - až 500 000 U / kg. Frekvencia podávania lieku je 4-6 krát denne. Roztok benzylpenicilínu sa má pripraviť bezprostredne pred jeho použitím. Na intravenóznu tryskovú injekciu sa jedna dávka (1 000 000 – 2 000 000 IU) liečiva rozpustí v 5 – 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného a vstrekne sa pomaly počas 3 – 5 minút. Na intravenózne kvapkanie rozpustite 2 000 000 – 5 000 000 IU antibiotika v 100 – 200 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy a vstrekujte rýchlosťou 60 – 80 kvapiek za 1 minútu.

Intravenózne sa liek podáva 1-2 krát denne v kombinácii s intramuskulárnymi injekciami.

Intramuskulárne: pri stredne závažných infekciách je jedna dávka lieku pre dospelých zvyčajne 250 000 - 500 000 IU, denne - 1 000 000 - 2 000 000 IU, pri ťažkých infekciách sa podáva do 10 000 000 - 20 000 000 IU za deň, s plynatosťou 0,04 až 0,000 IU denne, - 60 000 000 jednotiek Zvyčajne je denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok 50 000 - 100 000 U / kg, vo veku 1 rok - 50 000 U / kg, v prípade potreby sa môže denná dávka zvýšiť na 200 000 - 300 000 U / kg. na vitálne indikácie - až 500 000 U / kg. Frekvencia podávania lieku je 4-6 krát denne. Na intramuskulárnu injekciu pridajte k obsahu injekčnej liekovky 1-3 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu. Výsledný roztok sa vstrekne hlboko do svalu v hornom vonkajšom kvadrante zadku.

Subkutánne: Benzylpenicilín sa používa na štiepenie infiltrátov v koncentrácii 100 000 - 200 000 IU v 1 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu. V dutine (brušnej, pleurálnej) sa má dospelým podávať roztok benzylpenicilínu v koncentrácii 10 000 - 20 000 IU na 1 ml, pre deti - 2 000 - 5 000 IU na 1 ml. Rozpustite v sterilnej vode na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného. Trvanie liečby - 5-7 dní, po ktorom nasleduje prechod na intramuskulárnu injekciu.

Intratekálne: liek sa podáva pri hnisavých ochoreniach mozgu, miechy, mozgových blán. Pre dospelých predpisujte dávku 5 000 - 10 000 IU, pre deti staršie ako 1 rok - 2 000 - 5 000 IU, podávajte pomaly - 1 ml za minútu 1 krát denne. Liečivo zrieďte v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 000 IU na 1 ml. Pred injekciou odoberte 5-10 ml cerebrospinálnej tekutiny z miechového kanála a pridajte ju do roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch. Injekcie sa opakujú 2-3 dni, po ktorých prechádzajú na intramuskulárnu injekciu.

Liečba pacientov so syfilisom, kvapavkou by sa mala vykonávať podľa špeciálne vyvinutých schém. V závislosti od formy a závažnosti ochorenia sa má benzylpenicilín používať od 7-10 dní do 2 mesiacov alebo dlhšie (sepsa, septická endokarditída).

deti.

Aplikujte na deti od narodenia. S mimoriadnou opatrnosťou by sa liek mal používať u detí mladších ako 2 roky.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania do značnej miery zodpovedajú povahe vedľajších účinkov. Gastrointestinálne poruchy a poruchy rovnováhy vody a elektrolytov sú možné.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba zahŕňa hemodialýzu, výplach žalúdka a symptomatickú liečbu; osobitná pozornosť by sa mala venovať rovnováhe voda-elektrolyt.

Nežiaduce reakcie

Z krvi a lymfatického systému: eozinofília, leukopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia. Možná je aj hemolytická anémia, porucha zrážanlivosti a pozitívny výsledok Coombsovho testu.

Zo strany imunitného systému: alergické reakcie vrátane urtikárie, multiformného erytému, exfoliatívnej dermatitídy, kontaktnej dermatitídy, angioedému, horúčky, bolesti kĺbov, anafylaktických alebo anafylaktoidných reakcií (bronchiálna astma, trombocytopenická purpura, gastrointestinálne symptómy).

Zo strany nervového systému: pri podávaní vysokej dávky (dospelí viac ako 20 miliónov IU) je riziko záchvatov obzvlášť vysoké u pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou, epilepsiou, meningitídou, edémom mozgu alebo pri použití zariadenia na mimotelový obeh; neurotoxické reakcie, vrátane hyperreflexie, myoklonických zášklbov; kóma, príznaky meningizmu, parestézia.

Poruchy metabolizmu a príjmu potravy: nerovnováha elektrolytov, ktorá je možná pri rýchlom zavedení dávky viac ako 10 miliónov IU, zvýšenie hladiny dusíka v krvnom sére.

Z tráviaceho traktu: stomatitída, glositída, čierne sfarbenie jazyka, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Z tráviaceho systému: hepatitída, stáza žlče.

Zo strany obličiek a močového systému: intersticiálna nefritída, nefropatia (pri úvodnej dávke viac ako 10 miliónov IU), albuminúria, cylindrúria a hematúria. Oligúria alebo anúria spravidla vymiznú 48 hodín po prerušení liečby. Diurézu možno obnoviť po aplikácii 10 % roztoku manitolu.

Iné: reakcie v mieste vpichu; pri intravenóznom podaní je možný rozvoj flebitídy alebo tromboflebitídy; závažné lokálne reakcie s i/m podaním dojčatám; dlhodobé používanie antibiotík môže viesť k rozvoju sekundárnej superinfekcie spôsobenej rezistentnými mikroorganizmami; kandidóza; pri liečbe syfilisu alebo iných infekčných ochorení spôsobených spirochétami môže proces bakteriálnej lýzy spôsobiť Jarischovu-Herxheimerovu reakciu, ktorá je charakterizovaná nasledujúcimi príznakmi: horúčka, zimnica, myalgia, bolesť hlavy, exacerbácia kožných symptómov, tachykardia, vazodilatácia so zmenami arteriálneho tlaku; reakcie z precitlivenosti (svrbenie, laryngospazmus, bronchospazmus, arteriálna hypotenzia, vaskulárny kolaps); sérová choroba (vrátane prejavov ako horúčka, slabosť, artralgia, bolesť brucha, vyrážka (všetky typy)); vysoké dávky lieku môžu viesť k rozvoju kongestívneho zlyhania srdca.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Podmienky skladovania

V originálnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25 ºС.

Držte mimo dosahu detí.

Nekompatibilita. Aby sa predišlo nežiaducim chemickým reakciám, nemali by sa v jednej nádobe miešať dva lieky na injekciu alebo infúziu a nemali by sa používať roztoky obsahujúce glukózu.

Liečivo je inkompatibilné s kovovými iónmi, najmä meďou, ortuťou, zinkom a zlúčeninami zinku, ktoré môžu byť súčasťou gumových zátok infúznych fliaš. Inaktivovať ho môžu aj látky s oxidačnými a redukčnými vlastnosťami, alkohol, glycerín, makrogoly a iné hydroxylové zlúčeniny. V mierne alkalických roztokoch je liek rýchlo inaktivovaný cysteínom a inými aminotiolovými zlúčeninami. Sympatomimetické amíny sú tiež nekompatibilné s benzylpenicilínom.

Liek sa nemá používať v roztoku glukózy.

Nemiešajte s inými injekčnými roztokmi obsahujúcimi cimetidín, cytarabín, chlórpromazín, dopamín, heparín, hydroxyzín, laktát, linkomycín, metaraminol, hydrogénuhličitan sodný, oxytetracyklín, pentobarbital, tetracyklín, tiopental sodný, vankomycín. Benzylpenicilín je v roztoku nekompatibilný s komplexom vitamínov skupiny B a kyseliny askorbovej.

Balíček

500 000 IU alebo 1 000 000 IU v liekovkách; vo fľašiach č. 10 v bal.

Výrobca

PJSC "Kyivmedpreparat"

Sídlo výrobcu a jeho adresa miesta podnikania.

Ukrajina, 01032, Kyjev, sv. Saksaganskogo, 139.

Návod na lekárske použitie

liek

Benzylpenicilín

Obchodné meno

Benzylpenicilín

Medzinárodný nechránený názov

Benzylpenicilín

Lieková forma

Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 000 000 IU

Zlúčenina

Jedna injekčná liekovka obsahuje:

Popis

Biely alebo takmer biely jemný kryštalický prášok s miernym charakteristickým zápachom.

Farmakoterapeutická skupina

Beta-laktámové antibiotiká – penicilíny.

Penicilíny penicilináza - citlivý. Benzylpenicilín

ATX kód J01SE01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní sa dosiahne po 20-30 minútach. Polčas liečiva je 30-60 minút, pri zlyhaní obličiek 4-10 hodín alebo viac. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 60%.

Preniká do orgánov, tkanív a biologických tekutín, okrem cerebrospinálnej tekutiny, očných tkanív a prostaty. Pri zápale meningeálnych membrán je priepustnosť

cez hematoencefalickú bariéru sa zvyšuje. Prechádza cez placentu a prechádza do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme.

Farmakodynamika

Baktericídne antibiotikum zo skupiny biosyntetických ("prírodných") penicilínov. Inhibuje syntézu bunkovej steny mikroorganizmov.

Aktívne proti grampozitívnym patogénom: Staphylococcus spp. (netvoriaca sa penicilináza), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ako aj proti Treponema spp.. Neaktívne proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsiám, vírusom, prvokom.

Kmene mikroorganizmov tvoriacich penicilinázu sú odolné voči účinku lieku. V kyslom prostredí sa rozkladá.

Indikácie na použitie

Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými patogénmi:

• lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, bronchitída
• sepsa, septická endokarditída (akútna a subakútna), peritonitída
• meningitída
• osteomyelitídu
• infekcie urogenitálneho systému (pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída,

kvapavka, blennorrhea, syfilis, cervicitída)

• infekcie žlčových ciest (cholangitída, cholecystitída)
• infekcia rany
• infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy
• záškrtu
• šarlach
• antrax
• aktinomykóza
• ORL infekcie
• infekcie očnej gule

Dávkovanie a podávanie

Liek je určený na intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, endolumbálne a intratracheálne podanie.

Pri miernom priebehu ochorenia (infekcie dolných dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, infekcie mäkkých tkanív atď.) - 4-6 miliónov jednotiek / deň na 4 injekcie.

Pri závažných infekciách (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) - 10-20 miliónov jednotiek denne; s plynovou gangrénou - až 40-60 miliónov jednotiek.

Denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok je 50 000 - 100 000 U / kg, nad 1 rok - 50 000 U / kg; v prípade potreby - 200 000 - 300 000 U / kg, podľa životne dôležitých indikácií - zvýšenie na 500 000 U / kg. Frekvencia podávania - 4-6 krát denne, intravenózne - 1 - 2 krát denne v kombinácii s intramuskulárnymi injekciami.

Endolumbalno injekčne s hnisavými ochoreniami mozgu a miechy a mozgových blán.

V závislosti od ochorenia a závažnosti jeho priebehu: dospelí - 5-10 000 jednotiek, deti - 2-5 000 jednotiek 1 krát denne počas 2-3 dní intravenózne, potom sa podáva intramuskulárne.

Na intravenózne podanie prúdom sa jedna dávka (1 – 2 milióny jednotiek) rozpustí v 5 – 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného a vstrekne sa pomaly počas 3 – 5 minút.

Na intravenózne podanie 2-5 miliónov jednotiek zrieďte 100-200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5-10% roztoku dextrózy a vstreknite rýchlosťou 60-80 kvapiek/min.

Pri kvapkaní deťom sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok dextrózy (100-300 ml, v závislosti od dávky a veku).

Roztok liečiva na intramuskulárne podanie sa pripraví bezprostredne pred podaním pridaním 1-3 ml vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu k obsahu injekčnej liekovky.

Roztoky sa používajú ihneď po príprave, pričom sa vyhýbajú pridávaniu iných liečiv.

Subkutánne sa liek používa na štiepenie infiltrátov v koncentrácii 100-200 tisíc jednotiek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku novokaínu.

Príprava roztoku lieku na endolumbálne použitie: zrieďte liek v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 000 jednotiek / ml. Pred injekciou (v závislosti od intrakraniálneho tlaku) sa odoberie 5-10 ml cerebrospinálnej tekutiny a pridá sa k roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch.

Vstupujte pomaly (1 ml / min), zvyčajne 1-krát denne počas 2-3 dní, potom pokračujte v intravenóznych alebo intramuskulárnych injekciách.

Pri hnisavých procesoch v pľúcach sa roztok liečiva podáva intratracheálne (po dôkladnej anestézii hltana, hrtana a priedušnice). Zvyčajne sa používa 100 tisíc jednotiek v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Pri očných ochoreniach (akútny zápal spojiviek, rohovkový vred, gonoblenorrhea a iné) sa predpisujú očné kvapky s obsahom 20-100 tisíc jednotiek v 1 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Zadajte 1-2 kvapky 6-8 krát denne.

Na ušné kvapky alebo kvapky do nosa sa používajú roztoky s obsahom 10-100 tisíc jednotiek / ml.

Trvanie liečby liekom v závislosti od formy a závažnosti priebehu ochorenia je od 7 do 10 dní do 2 mesiacov alebo viac (napríklad so sepsou, septickou endokarditídou).

Vedľajšie účinky

Arytmie, zástava srdca, kongestívne zlyhanie srdca (pretože vysoké dávky môžu spôsobiť hypernatriémiu)

Nevoľnosť, vracanie, stomatitída, glositída, abnormálna funkcia pečene

Zhoršená funkcia obličiek

Anémia, leukopénia, trombocytopénia

Zvýšená reflexná excitabilita, meningeálne symptómy, kŕče, kóma

- alergické reakcie: hypertermia, žihľavka, kožná vyrážka, horúčka, zimnica, zvýšené potenie, vyrážka na slizniciach, artralgia, eozinofília, angioedém, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, angioedém

Málokedy

Anafylaktický šok

Superinfekcia spôsobená mikroflórou rezistentnou voči liekom (kvasinkové huby, gramnegatívne mikroorganizmy)

- lokálne reakcie: bolestivosť a indurácia v mieste intramuskulárnej injekcie

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných β-laktámov).

antibiotiká) k lieku

Urtikária, bronchiálna astma

Endolumbálna injekcia pri epilepsii.

Opatrne

• zlyhanie obličiek.

Liekové interakcie

Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok; bakteriostatické (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) - antagonistické.

Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potlačenie črevnej mikroflóry, zníženie protrombínového indexu); znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov, v procese metabolizmu ktorých sa tvorí kyselina para-aminobenzoová, etinylestradiol - riziko vzniku medzimenštruačného krvácania.

Diuretiká, alopurinol, blokátory tubulárnej sekrécie, fenylbutazón, nesteroidné antiflogistiká, znižujúce tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu benzylpenicilínu.

Alopurinol, ak sa užíva spolu, zvyšuje riziko vzniku alergických reakcií (kožná vyrážka).

špeciálne pokyny

Roztoky liečiva pre všetky spôsoby podávania sa pripravujú ex tempore.

Ak po 2-3 (maximálne 5 dňoch) od začiatku užívania lieku nedôjde k žiadnemu účinku, mali by ste prejsť na užívanie iných antibiotík alebo kombinovanej liečby. U oslabených pacientov, novorodencov, ľudí

u starších pacientov sa pri dlhodobej liečbe môže vyvinúť superinfekcia spôsobená mikroflórou rezistentnou na lieky (podobná kvasinkám

huby, gramnegatívne baktérie).

Treba mať na pamäti, že použitie nedostatočných dávok lieku alebo príliš skoré ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov. Ak sa objaví rezistencia, liečba iným antibiotikom má pokračovať.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva je možné, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

V prípade potreby by užívanie počas laktácie malo rozhodnúť o ukončení dojčenia (v nízkych koncentráciách preniká do materského mlieka).

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Neovplyvňuje.

Predávkovanie

Benzylpenicilín je antibiotikum zo skupiny biosyntetických penicilínov. Liečivo má baktericídny účinok, inhibuje syntézu bunkovej steny mikroorganizmov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Benzylpenicilín je dostupný vo forme bieleho kryštalického prášku na injekčný roztok. Prášok má mierny charakteristický zápach. Jedna injekčná liekovka obsahuje sodnú soľ benzylpenicilínu 125 000, 250 000, 500 000 alebo 1 000 000 IU.

Indikácie na použitie

Liek sa predpisuje na choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín:

• sepsa;
• Ohnisková a krupózna pneumónia;
• Pyemia;
• septikémia;
• Pleurálny empyém;
• meningitída;
• Septická endokarditída (akútna a subakútna);
• Infekcie žlčových a močových ciest;
• Chronická a akútna osteomyelitída;
• angína;
• záškrtu;
• erysipel;
• šarlach;
• aktinomykóza;
• kvapavka;
• syfilis;
• Blennorea;
• ochorenia ORL;
• antrax;
• očné choroby;
• Hnisavé infekcie mäkkých tkanív, kože a slizníc;
• Hnisavé zápalové ochorenia v pôrodníckej a gynekologickej praxi.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou použitia benzylpenicilínu je precitlivenosť na liečivo a iné antibiotiká zo skupiny cefalosporínov a penicilínov.

U pacientov s epilepsiou sa benzylpenicilín nemá podávať endolumbálne.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Dávkovací režim lieku je individuálny. Podľa pokynov sa Benzylpenicilín podáva intravenózne, intramuskulárne, subkutánne a endolumbálne.

Denná dávka pre dospelých (s intramuskulárnym a intravenóznym podaním) sa pohybuje v rozmedzí 250 000 - 60 000 000 IU, pre dojčatá do jedného roka - od 50 000 do 100 000 IU / kg, pre deti staršie ako jeden rok - 50 000 IU / kg tela hmotnosť. V prípade potreby môžete zvýšiť dennú dávku na 200 000-300 000 IU / kg a zo zdravotných dôvodov až na 500 000 IU / kg. Frekvencia podávania lieku sa spravidla pohybuje od 4 do 6-krát denne.

Dávkovanie benzylpenicilínu s endolumbálnou cestou podávania závisí od ochorenia a závažnosti jeho priebehu. Dospelí majú predpísané 5000-10000 IU, deti - od 2000 do 5000 IU. Prášok sa zriedi v 0,9% roztoku NaCl alebo v špeciálnej sterilnej vode na injekciu rýchlosťou 1000 IU / ml. Bezprostredne pred injekciou sa odoberie 5 až 10 ml mozgovomiechového moku, ktorý sa pridá k roztoku antibiotika v pomere 1:1.

Na štiepenie infiltrátov sa benzylpenicilín používa subkutánne v množstve 100 000 - 200 000 IU na 1 ml roztoku novokaínu s koncentráciou 0,25 - 0,5%.

Dĺžka liečby závisí od závažnosti priebehu a formy ochorenia. V priemere sa pohybuje od 7-10 dní do dvoch mesiacov a niekedy aj viac.

Vedľajšie účinky

Pri používaní benzylpenicilínu sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Nevoľnosť, vracanie a hnačka z tráviaceho systému;
• Kandidóza ústnej dutiny a vagíny v dôsledku chemoterapeutického účinku lieku;
• Zvýšená reflexná excitabilita, príznaky meningizmu, konvulzívne stavy a dokonca kóma zo strany centrálneho nervového systému;
• Vyrážky na koži a slizniciach, bolesti kĺbov, horúčka, žihľavka, angioedém, eozinofília a iné alergické reakcie až po smrteľný anafylaktický šok.

špeciálne pokyny

Opatrnosť vyžaduje použitie benzylpenicilínu u osôb so srdcovým zlyhaním a poruchou funkcie obličiek, ako aj s predispozíciou na alergie (najmä liečivé).

Pri absencii terapeutického účinku 3-5 dní po začiatku liečby by ste sa mali obrátiť na kombinovanú liečbu alebo zmeniť antibiotikum.

Pri použití benzylpenicilínu je vhodné predpísať antimykotiká z dôvodu vysokej pravdepodobnosti vzniku plesňovej superinfekcie.

Je potrebné prísne dodržiavať dávkovanie a trvanie liečby uvedené v pokynoch pre benzylpenicilín, pretože subterapeutické dávky alebo predčasné ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov mikroorganizmov.

Analógy

Štrukturálne analógy lieku sú:

• Benzylpenicilínová novokaínová soľ;
• sodná soľ penicilínu G;
• Benzylpenicilín-KMP.

Podmienky skladovania

Podľa pokynov sa má benzylpenicilín skladovať na suchom mieste, chránenom pred priamym slnečným žiarením, pri teplote nepresahujúcej 10 ° C. Čas použiteľnosti antibiotika je 2 roky.