Dlhodobo pôsobiace beta 2 agonisty zahŕňajú. Lieky na zmiernenie príznakov bronchiálnej astmy

V posledných 10 rokoch dlhodobo pôsobiace β2-agonisty zaujali popredné miesto v medzinárodných štandardoch liečby bronchiálnej astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Ak v prvej verzii Globálnej stratégie pre bronchiálnu astmu bola týmto liekom priradená úloha látok druhej línie, tak v novej verzii GINA 2002 sa dlhodobo pôsobiace β2-agonisty považujú za alternatívu k zvyšovaniu denných dávok inhalačných glukokortikosteroidy v prípade nedostatočnej odpovede pacienta na protizápalovú liečbu a neschopnosti kontrolovať bronchiálnu astmu. V tomto prípade má podanie dlhodobo pôsobiacich β2-agonistov vždy predchádzať ďalšiemu zvýšeniu dennej dávky inhalačných glukokortikosteroidov. Dôvodom je skutočnosť, že zaradenie dlhodobo pôsobiacich β2-agonistov do liečebného režimu s inhalačnými glukokortikosteroidmi pri nekontrolovanej bronchiálnej astme je účinnejšie ako jednoduché zvýšenie dennej dávky inhalačných glukokortikosteroidov 2-krát alebo viac. Zdá sa však, že dlhodobá liečba β2-agonistami s dlhodobým účinkom neovplyvňuje pretrvávajúci zápal pri astme, a preto treba ich použitie vždy kombinovať s podávaním inhalačných glukokortikosteroidov.

Dlhodobo pôsobiace inhalačné β2-agonisty zahŕňajú salmeterol a formoterol (viac ako 12 hodín). Účinok väčšiny krátkodobo pôsobiacich inhalačných β 2 -agonistov trvá od 4 do 6 hodín Salmeterol, podobne ako formoterol, uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek, zvyšuje mukocilárny klírens, znižuje vaskulárnu permeabilitu a môže ovplyvniť uvoľňovanie mediátorov zo žírnych buniek a bazofilov. Štúdia bioptických vzoriek ukazuje, že pri liečbe dlhodobo pôsobiacimi inhalačnými β2-agonistami sa príznaky chronického zápalu v dýchacom trakte u pacientov s bronchiálnou astmou nezvyšujú, v skutočnosti pri dlhodobom užívaní týchto liekov dokonca je zaznamenaný malý protizápalový účinok. Okrem toho salmeterol poskytuje aj dlhodobú (viac ako 12 hodín) ochranu pred faktormi vedúcimi k bronchokonstrikcii. Formoterol je úplný agonista β2-receptora, zatiaľ čo salmeterol je čiastočný agonista, ale klinický význam týchto rozdielov nie je jasný. Formoterol má rýchlejší nástup účinku ako salmeterol, vďaka čomu je vhodnejší na zvládanie symptómov aj na prevenciu, hoci jeho účinnosť a bezpečnosť ako záchrannej liečby si vyžaduje ďalšie štúdium.

Salmeterol (najmä salmeter, Dr. Reddy's Laboratories) vykazuje vyššiu špecificitu pre β 2 receptory v porovnaní s inými sympatomimetikami. Bronchodilatačný účinok lieku sa dostavuje 10-20 minút po inhalácii. Objem núteného výdychu za 1 s (FEV 1) sa zvyšuje do 180 minút a klinicky významný bronchodilatačný účinok pretrváva 12 hodín Lipofilita salmeterolu je 10 000-krát vyššia ako u salbutamolu, čo podporuje rýchle prenikanie liečiva do bunkových membrán Salmeterol pôsobí stabilizačne na žírne bunky, inhibuje ich uvoľňovanie histamín, znižuje permeabilitu pľúcnych kapilár vo väčšej miere ako inhalačné glukokortikosteroidy, znižuje produkciu cytokínov T lymfocytmi, potláča IgE-dependentnú syntézu TNF-α a uvoľňovanie leukotriénu C 4 a prostaglandínu D.

U väčšiny pacientov s bronchiálnou astmou je možné dosiahnuť kontrolu symptómov pri predpisovaní lieku 50 mcg 2-krát denne. Veľká randomizovaná štúdia ukázala, že užívanie salmeterolu počas 12 týždňov bolo spojené so zvýšením maximálneho výdychového prietoku (PEF) ráno o 7,1 % v porovnaní s východiskovou hodnotou (p< 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.

U osôb s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc sa salmeterol zvyčajne predpisuje v dennej dávke 50 mcg 2-krát. Výsledky 3 veľkých randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií odhalili významné zníženie závažnosti symptómov ochorenia a zlepšenie FEV 1. Počas štúdie sa nezistili žiadne známky tolerancie k lieku a frekvencia exacerbácií sa nelíšila od frekvencie v skupine s placebom. Výrazné zlepšenie kvality života pri užívaní salmeterolu však umožňuje uvažovať o jeho zaradení do liečebného režimu u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.

Pre relatívne pomaly sa rozvíjajúci účinok salmeterol neodporúča používať na zmiernenie akútnych príznakov bronchiálnej astmy, v tomto prípade sú vhodnejšie inhalačné krátkodobo pôsobiace bronchodilatanciá. Pri predpisovaní salmeterolu dvakrát denne (ráno a večer) má lekár navyše poskytnúť pacientovi krátkodobo pôsobiaci inhalátor β2-agonistov na liečbu akútne sa rozvíjajúcich symptómov súbežne s neustálym používaním salmeterolu.

Zvýšená frekvencia užívania bronchodilatancií, najmä inhalačných foriem krátkodobo pôsobiacich β2-agonistov, znižuje liečiteľnosť bronchiálnej astmy. Pacient by mal byť upozornený na potrebu vyhľadať lekársku pomoc, ak sa zníži účinnosť predpísaných krátkodobo pôsobiacich bronchodilatancií alebo na zvýšenie frekvencie podávania. V tejto situácii je potrebné vyšetrenie, po ktorom sa odporučia zintenzívnenie protizápalovej terapie (napríklad vyššie dávky kortikosteroidov vo forme inhalácií alebo perorálne). Zvyšovanie dennej dávky salmeterolu v tomto prípade nie je opodstatnené.

Salmeterol sa nemá užívať viac ako 2-krát denne (ráno a večer) v odporúčanej dávke (dve inhalácie). Užívanie veľkých dávok salmeterolu inhalačne alebo perorálnou formou (12-20-násobok odporúčanej dávky) povedie ku klinicky významnému predĺženiu QT intervalu, čo znamená vznik komorových arytmií. V odporúčaných dávkach nemá salmeterol žiadny účinok na kardiovaskulárny systém. Poruchy funkcií kardiovaskulárneho a centrálneho nervového systému spôsobené všetkými sympatomimetickými liekmi (zvýšený krvný tlak, tachykardia, nepokoj, zmeny na EKG) sa po užití salmeterolu pozorujú v zriedkavých prípadoch. Takéto účinky sú menej časté a ak sa vyskytnú, liek sa má vysadiť. Salmeterol, podobne ako všetky sympatomimetiká, sa však predpisuje opatrne pacientom s kardiovaskulárnymi poruchami, najmä koronárnou insuficienciou, arytmiami a hypertenziou; osoby s konvulzívnym syndrómom, tyreotoxikózou, nedostatočnou odpoveďou na sympatomimetické lieky.

Salmeterol nemožno použiť ako náhradu za inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy alebo kromoglykát sodný a pacienta treba upozorniť, aby neprestal užívať tieto lieky, aj keď salmeterol poskytuje väčšiu úľavu.

Inhalácia salmeterolu môže byť komplikovaná akútnou precitlivenosťou vo forme paradoxného bronchospazmu, angioedému, žihľavky, vyrážky, hypotenzie, kolaptoidnej reakcie a symptómov laryngospazmu, podráždenia alebo laryngeálneho edému, ktoré vedú k stridoru a asfyxii. Vzhľadom na to, že bronchospazmus je život ohrozujúci stav, pacient musí byť upozornený na možné prerušenie liečby a vymenovanie alternatívnej liečby.

Vykonané multicentrické štúdie dokazujú vysokú účinnosť dlhodobo pôsobiacich β 2 agonistov. Nástup týchto liekov výrazne zmenil prístupy k liečbe broncho-obštrukčných ochorení. Zaradenie salmeteru do liekových liečebných režimov výrazne zlepší výsledky dlhodobej základnej terapie chronickej broncho-obštrukčnej patológie, najmä preto, že liek má výhody nielen z hľadiska účinnosti a bezpečnosti, ale aj nákladov.

(Lapteva I. M. Výskumný ústav pneumológie a ftizeológie Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Publikované: "Medical Panorama" č. 10, november 2004)

Beta agonisty

Beta-agonisty(syn. beta-agonisty, beta-agonisty, beta-adrenergné stimulanty, beta-agonisty). Biologické alebo syntetické látky, ktoré spôsobujú stimuláciu β-adrenergných receptorov a majú významný vplyv na hlavné funkcie organizmu. V závislosti od schopnosti viazať sa na rôzne podtypy β-receptorov sa rozlišujú β1- a β2-adrenergné agonisty.

Fyziologická úloha β-adrenergných receptorov

Kardioselektívne β1-blokátory zahŕňajú talinolol (Cordanum), acebutolol (Sectral) a celiprolol.

Použitie beta-agonistov v medicíne

Neselektívne β1-, β2-adrenergné agonisty izoprenalín a orciprenalín sa používajú krátkodobo na zlepšenie atrioventrikulárneho vedenia a zvýšenie rytmu počas bradykardie

β1-adrenergných agonistov: Dopamín a dobutamín sa používajú na stimuláciu sily srdcovej kontrakcie pri akútnom srdcovom zlyhaní spôsobenom infarktom myokardu, myokarditídou alebo inými príčinami.

Krátkodobo pôsobiace β2-agonisty, ako je fenoterol, salbutamol a terbutalín, sa používajú vo forme odmeraných aerosólov na zmiernenie astmatických záchvatov pri bronchiálnej astme, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP) a iných broncho-obštrukčných syndrómoch. Intravenózny fenoterol a terbutalín sa používajú na zníženie pôrodu a pri hrozbe potratu.

Dlhodobo pôsobiace β2-agonisty salmeterol sa používa na prevenciu a formoterol sa používa na prevenciu a zmiernenie bronchospazmu pri bronchiálnej astme a CHOCHP vo forme dávkovaných aerosólov. Často sa kombinujú v jednom aerosóle s inhalačnými kortikosteroidmi na liečbu astmy a CHOCHP.

Vedľajšie účinky beta-agonistov

Pri použití inhalačných beta-agonistov sa najčastejšie vyskytuje tachykardia a tremor. Niekedy - hyperglykémia, stimulácia centrálneho nervového systému, zníženie krvného tlaku. Pri parenterálnom podaní sú všetky tieto javy výraznejšie.

Predávkovanie

Charakterizované poklesom krvného tlaku, arytmiami, zníženou ejekčnou frakciou, zmätenosťou atď.

Liečba spočíva v užívaní betablokátorov, antiarytmík atď.

Použitie β2-adrenergných agonistov u zdravých ľudí dočasne zvyšuje odolnosť voči fyzickej aktivite, pretože „udržujú“ priedušky v rozšírenom stave a podporujú rýchle otvorenie druhého dychu. Toto často používali profesionálni športovci, najmä cyklisti. Treba poznamenať, že z krátkodobého hľadiska β2-agonisty zvyšujú toleranciu záťaže. Ale ich nekontrolované používanie, ako každý doping, môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Vzniká závislosť na β2-adrenergných agonistoch (aby ste „udržali priedušky otvorené“, musíte neustále zvyšovať dávku). Zvyšovanie dávky vedie k arytmiám a riziku zástavy srdca.

Väčšina pacientov potrebuje lieky na zmiernenie nepohodlia počas záchvatov sťaženého dýchania. Predpokladá sa, že ak sa inhalácia takýchto liekov vykonáva nie viac ako dvakrát týždenne a iba počas dňa. Ak sa potreba núdzových liekov zvyšuje, musíte sa poradiť s lekárom, aby ste predišli závažnej komplikácii -.

Zmiernenie záchvatov alebo iných príznakov astmy sa uskutočňuje pomocou krátkodobo pôsobiacich β2-agonistov, menej často ipratropiumbromidom. V niektorých prípadoch je indikované kombinované použitie týchto liekov. Všetky sa nazývajú „bronchodilatátory“, čo znamená „dilatátor priedušiek“. Táto akcia pomáha obnoviť normálnu priechodnosť a rýchlo sa zbaviť nepríjemných symptómov astmy.

Krátkodobo pôsobiace β2-agonisty a ipratropiumbromid teda rýchlo pomáhajú pri bronchiálnej astme. Pozrime sa bližšie na tieto lieky.

Krátkodobo pôsobiace beta2-agonisty na zastavenie astmatického záchvatu

Ako prvá pomoc sa používajú tieto látky:

• salbutamol;
• fenoterol;
• formoterol (dlhodobo pôsobiaci liek používaný na zmiernenie záchvatov s obmedzeniami).

salbutamol

Salbutamol je takzvaný β-adrenergný agonista, má afinitu k β2-adrenergným receptorom. Tieto citlivé nervové zakončenia sa nachádzajú v stene priedušiek, myometriu (svalovina maternice) a krvných cievach. Za fyziologických podmienok ich aktivujú katecholamíny, predovšetkým adrenalín. Pod vplyvom adrenalínu alebo jeho agonistov, ako je salbutamol, dochádza k uvoľneniu hladkého svalstva v stenách priedušiek a ciev.

Salbutamol spôsobuje nasledujúce účinky:

• rozširuje priedušky, v dôsledku čoho sa znižuje odolnosť dýchacieho traktu, zvyšuje sa kapacita pľúc a uvoľňuje sa bronchospazmus;
• spôsobuje rozšírenie krvných ciev, ktoré zásobujú srdce bez ovplyvnenia krvného tlaku;
• znižuje tón a kontraktilitu maternice;
• blokuje uvoľňovanie histamínu a iných mediátorov alergie a zápalu;
• má slabý účinok na myokard, trochu urýchľuje a zintenzívňuje srdcové kontrakcie.

Keď sa salbutamol použije vo forme, rýchlo sa vstrebáva do krvi, ale jeho obsah v krvi je nízky. Metabolizmus látky prebieha v pečeni, ona a jej metabolické produkty sa vylučujú močom. Polčas (čas, za ktorý polovica požitej dávky opustí telo) je 2–7 hodín, takže účinok salbutamolu je krátkodobý.

Pri bronchiálnej astme sa salbutamol používa na zmiernenie záchvatov akejkoľvek závažnosti ochorenia. Môže sa užívať aj ako prevencia pred útokom, napríklad pred intenzívnym cvičením.

Vedľajšie účinky:

• vazodilatácia, prípadne zníženie krvného tlaku a mierne zvýšenie srdcovej frekvencie;
• bolesť hlavy, závraty, menej často nevoľnosť a vracanie;
• zriedkavé prípady alergií - angioedém, žihľavka, kožná vyrážka, pokles krvného tlaku a mdloby;
• chvenie v rukách, svalové kŕče, v niektorých prípadoch - paradoxný bronchospazmus.

Kontraindikácie:

• v 1. a 2. trimestri tehotenstva je látka kontraindikovaná v prípade hrozby potratu a v 3. trimestri - v prípade krvácania a toxikózy; Vo všeobecnosti je použitie salbutamola počas tehotenstva povolené, ale musí sa posúdiť potenciálne riziko pre plod;
• vek do 2 rokov;
• individuálna intolerancia lieku.

Vlastnosti aplikácie:

• látka sa vylučuje do materského mlieka, takže počas laktácie sa musí posúdiť riziko pre dieťa;
• by sa mal používať opatrne pri poruchách srdcového rytmu, hypertenzii, myokarditíde, srdcových ochoreniach, diabetes mellitus, hypertyreóze a glaukóme - použitie je možné len so súhlasom lekára a pod kontrolou pulzu, tlaku, hladiny cukru v krvi;
• pri častom používaní je možné zníženie hladiny draslíka v krvi, čo je obzvlášť pravdepodobné pri ťažkej astme, preto je potrebné sledovanie tohto biochemického indikátora;
• riziko hypokaliémie sa zvyšuje pri súčasnom užívaní salbutamolu a teofylínu, glukokortikosteroidov na vnútorné použitie, diuretík (hypotiazid, furosemid);
• ak pacient súčasne užíva betablokátory na srdcové ochorenie alebo hypertenziu (napríklad atenolol, metoprolol, bisoprolol), účinok salbutamolu aj týchto liekov môže byť znížený, pretože majú opačné farmakologické účinky;
• pri súčasnom použití salbutamolu a teofylínu sa zvyšuje pravdepodobnosť porúch srdcového rytmu, je potrebné pravidelné sledovanie elektrokardiogramu (EKG).

Salbutamol sa môže použiť v nasledujúcich dávkových formách na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy:

• (DAI);
• roztok na inhaláciu;
• prášok na inhaláciu;
• kapsuly na inhaláciu.

Na zmiernenie záchvatu sa zvyčajne používajú 1–2 vdychy, po 10 minútach je možné podanie lieku zopakovať. Dávkovanie je individuálne a vyberá ho lekár a pacient v závislosti od závažnosti symptómov. Maximálny počet dávok lieku za deň je 12.

• Astalin;
• Ventolin;
• Salamol Eco;
• Salamol Eco Light dýchanie (aktivované inhaláciou);
• salbutamol;
• salbutamol AB;
• salbutamol-MCFP;
• Salbutamol-Teva.

Roztoky na inhaláciu sú určené na podávanie pomocou rozprašovača. Zlepšenie nastáva 10–15 minút po inhalácii, takže táto forma nie je vhodná na rýchle zmiernenie záchvatu dusenia.

Roztoky salbutamolu na inhaláciu cez rozprašovač predstavujú tieto lieky:

• Ventolinová hmlovina;
• Salamol Steri-sky;
• Salgim.

Inhalačný prášok Salgim sa používa pomocou inhalátora Cyclohaler. Na zastavenie útoku sa predpisuje raz.

Kapsuly na inhaláciu Cibutol Cyclocaps sa používajú pomocou inhalátora Cyclohaler, na zmiernenie záchvatu stačí 1 kapsula. Na prevenciu bronchospazmu sa používa jedna dávka denne. V prípade exacerbácie sa môže denná dávka zvýšiť.

fenoterol

Táto látka je svojimi vlastnosťami veľmi podobná salbutamolu. Fenoterol je β-adrenergný agonista s prevládajúcou afinitou k β2-adrenergným receptorom.

Farmakologické účinky:

• rozšírenie priedušiek;
• zvýšené dýchanie a zvýšená hĺbka;
• aktivácia riasiniek ciliovaného epitelu dýchacieho traktu;
• vazodilatácia;
• znížený tonus a kontraktilita myometria.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa žlčou a močom.

Indikácie:

• prevencia bronchospazmu;
• úľavu od záchvatu bronchiálnej astmy.

Pri použití ako sanitka je interval medzi inhaláciami najmenej 3 hodiny.

Vedľajšie účinky:

• rýchly tlkot srdca, tlaková bolesť na hrudníku, niekedy znížený krvný tlak;
• závraty a bolesti hlavy, úzkosť a podráždenosť, chvenie rúk;
• grganie, nevoľnosť a vracanie, zápcha;
• možné zvýšenie hladiny glukózy v krvi;
• kašeľ, niekedy – paradoxný bronchospazmus;
• potenie, slabosť, bolesť svalov a kŕče, znížená hladina draslíka v krvi, zriedkavo - alergická reakcia.

Kontraindikácie:

• vek do 6 rokov;
• hypertrofická kardiomyopatia s obštrukciou výtokového traktu;
• hypertyreóza;
• tachyarytmie (napríklad paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia);
• individuálna intolerancia;
• 2. a 3. trimester tehotenstva;
• laktácie.

Špeciálne pokyny:

• používa sa s opatrnosťou v 1. trimestri gravidity, s diabetes mellitus, nedávnym infarktom myokardu (najmenej do 3 mesiacov), hypertyreózou, feochromocytómom, ťažkým srdcovým zlyhaním;
• v prípade predávkovania môže spôsobiť nezvratný bronchospazmus;
• Fenoterol sa má používať opatrne s niektorými liekmi: glukokortikoidy, anticholinergiká (vrátane ipratropiumbromidu), teofylín, diuretiká kvôli možnosti hypokaliémie;
• neodporúča sa súčasné užívanie s doplnkami vápnika, vitamínom D a mineralokortikoidmi;
• účinok fenoterolu sa znižuje pri súčasnom podávaní β-blokátorov na srdcové choroby.

Fenoterol je aktívnou zložkou lieku Berotec N MDI. Je tiež súčasťou inhalačných roztokov Berotec a Fenoterol-Nativ. Tieto roztoky sú určené na použitie v rozprašovačoch. Pri astme vyvolanej cvičením je možné inhaláciu vykonať pred fyzickou aktivitou.

Formoterol

Formoterol sa svojimi vlastnosťami, vedľajšími účinkami a indikáciami na použitie podobá salbutamolu a fenoterolu. Má však dlhotrvajúci účinok, preto sa často používa ako súčasť základnej terapie a ako prevencia záchvatov za určitých podmienok (kontakt s alergénom, fyzická aktivita, vychádzka do chladu a pod.). Na zmiernenie záchvatov sa používa len v neprítomnosti krátkodobo pôsobiacich β2-agonistov (salbutamol a fenoterol).

Kontraindikácie:

• vek do 6 rokov;

Formoterol sa môže používať s opatrnosťou počas tehotenstva a laktácie, po zhodnotení rizika pre dieťa.

Špeciálne pokyny:

• veľmi opatrne a pod dohľadom lekára možno liek použiť pri ischemickej chorobe srdca, poruchách srdcového rytmu a vedenia vzruchu, ťažkom srdcovom zlyhávaní, subvalvulárnej stenóze aorty, hypertrofickej kardiomyopatii, tyreotoxikóze a predĺžení Q-T intervalu na EKG;
• predpísané s opatrnosťou pre diabetes mellitus a maternicové fibroidy;
• neodporúča sa kombinácia s inými β-adrenergnými agonistami, inhibítormi monoaminooxidázy, tricyklickými antidepresívami;
• kombinované použitie s glukokortikoidmi, diuretikami, teofylínom môže spôsobiť hypokaliémiu (je potrebná kontrola draslíka v krvi);
• pri užívaní formoterolu a chinidínu, dizopyramidu, prokaínamidu (antiarytmiká), fenotiazínu, antihistaminík (používajú sa na liečbu alergií), tricyklických antidepresív hrozí riziko komorových arytmií, vrátane život ohrozujúcich;
• užívanie betablokátorov môže spôsobiť zlyhanie formoterolu.

Formoterol je súčasťou Athymos MDI. Keď sa objavia príznaky, možno inhalovať 1–2 dávky.

Formoterolové prípravky vo forme prášku alebo kapsúl s práškom na inhaláciu:

• Oxis Turbuhaler;
• Foradil, práškové kapsuly a inhalačné zariadenie (aerosólizér);
• Formoterol easyhaler;
• Formoterol-Nativ, kapsuly s práškom na inhaláciu, s dávkovacím zariadením alebo bez neho.

Oxis Turbuhaler je predpísaný na udržiavaciu liečbu. Môže sa dodatočne užívať na zmiernenie záchvatov bronchospazmu. by mal byť dôvodom čo najskôr navštíviť lekára. Treba mať na pamäti, že sa neodporúča pravidelne používať formoterol ako „sanitku“.

Ipratropium bromid

Táto látka patrí medzi blokátory M-cholinergných receptorov. Tieto nervové zakončenia sú blokované atropínom. Aktivácia m-cholinergných receptorov vedie ku kontrakcii hladkých svalov, vrátane steny priedušiek, a ich blokáda vedie k relaxácii svalových buniek a zvýšeniu priesvitu priedušiek.

Jedným z liekov, ktoré blokujú m-cholinergné receptory v prieduškovej stene, je ipratropiumbromid. Táto látka tiež inhibuje vylučovanie hlienu prieduškovými žľazami, čím znižuje množstvo hlienu, ktorý upcháva dýchacie cesty. Pri inhalačnom podaní sa málo vstrebáva do krvi, hlavne sa prehĺta a vylučuje stolicou.

Ipratropium bromid sa používa ako liek druhej voľby na zmiernenie a prevenciu záchvatov bronchiálnej astmy v prípadoch, keď β-adrenergné agonisty nie sú indikované, napríklad pri srdcových ochoreniach.

Vedľajšie účinky:

• sucho v ústach, podráždenie hrdla, kašeľ;
• zvýšená viskozita spúta;
• bolesť hlavy a závraty;
• zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie.

Kontraindikácie:

• 1. trimester tehotenstva;
• individuálna intolerancia.

Špeciálne pokyny:

• v 2. a 3. trimestri tehotenstva je použitie možné len vtedy, ak existujú závažné indikácie;
• bezpečnosť počas laktácie nebola stanovená;
• používať opatrne u detí mladších ako 6 rokov;
• látka sa má používať s opatrnosťou u pacientov so súčasným glaukómom s uzavretým uhlom (zvýšený vnútroočný tlak) a adenómom prostaty;
• na zmiernenie záchvatu dusenia sa odporúča užívať spolu s krátkodobo pôsobiacimi β2-agonistami, pretože účinok ipratropiumbromidu sa vyvíja neskôr, ale táto kombinácia zvyšuje riziko náhleho zvýšenia vnútroočného tlaku.

Ipratropium bromid je dostupný ako MDI a roztok na inhaláciu cez rozprašovač.

Merané aerosóly:

• Atrovent N;
• Ipratropium Aeronative.

Roztoky na inhaláciu:

• Atrovent;
• Ipratropium Steri-neb;
• Ipratropium-Nativ.

Na liečbu akútneho bronchospazmu sa môže použiť súčasne s krátkodobo pôsobiacimi β2-agonistami, v prípade potreby sa inhalácia opakuje.

Kombinované lieky

Veľmi často sa na zmiernenie astmatického záchvatu predpisujú kombinované lieky:

1. Berodual-N, MDI obsahujúci fenoterol a ipratropium bromid. Účinok sa dostaví rýchlo. Dávkovanie β-agonistov je v porovnaní s monoterapiou znížené, čím sa predíde vedľajším účinkom.
2. Ipramol Steri-Sky, inhalačný roztok obsahujúci ipratropiumbromid a salbutamol. Kontraindikované u detí mladších ako 12 rokov.
3. Ipraterol-Nativ, inhalačný roztok obsahujúci ipratropiumbromid a fenoterol. U malých detí sa môže roztok užívať podľa predpisu lekára v zníženom dávkovaní.
4. Symbicort Turbuhaler, inhalačný prášok obsahujúci formoterol a budezonid (glukokortikoid). Používa sa na, ale dá sa použiť aj na zastavenie astmatického záchvatu. Je indikovaný najmä pri ťažkých prípadoch a nedostatočnej kontrole ochorenia, s častou potrebou úľavy od symptómov. Liek sa neodporúča deťom do 12 rokov. Podobne ako iné lieky obsahujúce formoterol sa neodporúča na trvalé zmiernenie príznakov. Ak sa potreba liekov zvyšuje, mali by ste sa poradiť s lekárom o úprave základnej terapie.

Zvláštnosti: Zvyčajne sa tieto lieky dodávajú vo forme aerosólov s odmeranými dávkami. Delia sa na krátkodobo pôsobiace lieky, ktoré sa zvyčajne užívajú pri záchvate, a dlhodobo pôsobiace, ktoré zabraňujú rozvoju bronchospazmu.

Najčastejšie vedľajšie účinky: búšenie srdca, bolesť hlavy, úzkosť, ak sa používa príliš často - znížená účinnosť, dokonca sa zhoršujú záchvaty dusenia.
Hlavné kontraindikácie: individuálna intolerancia.

Dôležité informácie pre pacienta:

• Krátkodobo pôsobiace lieky sa neodporúčajú používať viac ako 4-krát denne. Ak sa záchvaty vyskytujú častejšie, mali by ste sa poradiť s lekárom, aby prehodnotil váš liečebný režim.
• Aby liek mal požadovaný účinok, je veľmi dôležité dodržiavať pravidlá používania inhalátora.

Pamätajte, že samoliečba je život ohrozujúca, poraďte sa s lekárom o užívaní akýchkoľvek liekov.

Bronchiálna astma. Dostupné informácie o zdraví Pavel Aleksandrovič Fadeev

Beta (P2) agonisty

Beta(a2)-agonisty

Mechanizmus akcie

Táto skupina liekov vďačí za svoj názov mechanizmu účinku.

Lieky, ktoré stimulujú receptory, ako je epinefrín a norepinefrín, sa nazývajú inak - adrenergné stimulanty, agonisty adrenergných receptorov, sympatomimetiká, adrenergné agonisty. Všetky tieto pojmy sú synonymá. Pri liečbe bronchiálnej astmy je dôležitá stimulácia beta-2 adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v prieduškách a mastocytoch. Srdce obsahuje beta-1 receptory a je lepšie tieto receptory nestimulovať, pretože to spôsobuje zrýchlený tep, narušenie rytmického fungovania srdca a zvýšený krvný tlak. Preto sa na liečbu bronchiálnej astmy vytvárajú lieky, ktoré majú minimálny účinok na beta-1 receptory a maximálny účinok na beta-2 receptory. Takéto lieky sú tzv selektívne beta(?2)-agonistov. Keďže moderné lieky majú pomerne presný účinok, počet vedľajších účinkov sa výrazne znížil.

Lieky z tejto skupiny spôsobujú relaxáciu hladkého svalstva priedušiek, zmierňujú bronchospazmus, zlepšujú funkciu pľúc a zmierňujú príznaky bronchiálnej astmy.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, ischemická choroba srdca, zrýchlený tep, porucha rytmickej činnosti srdca, srdcové chyby, tyreotoxikóza, glaukóm.

Obmedzenia používania

Tehotenstvo, dojčenie, deti do 5 rokov (bezpečnosť a účinnosť používania u detí nebola stanovená).

Vedľajšie účinky

Výskyt vedľajších účinkov závisí od spôsobu podania lieku. U inhalačné formy komplikácie sú zriedkavé a mierne. Pri použití tabletové formy komplikácie sú častejšie. Vedľajšie účinky sú spojené so stimuláciou „zbytočných“ beta-2 receptorov – zrýchlený tep, narušenie rytmického fungovania srdca, svalové chvenie, nespavosť atď.

Vlastnosti aplikácie

Existuje niekoľko dávkových foriem β2-agonistov: inhalačné a tabletové prípravky s dlhým a krátkym účinkom.

Krátkodobo pôsobiace inhalačné lieky používa sa na poskytnutie núdzovej pomoci pri záchvate bronchiálnej astmy a na prevenciu záchvatov spôsobených fyzickou aktivitou.

Tablety s dlhodobým účinkom používa sa zriedkavo, keď je potrebné poskytnúť dodatočný bronchodilatačný účinok.

Dlhodobo pôsobiace inhalačné α2-agonisty sú najúčinnejšie, keď sa používajú v kombinácii s inhalačnými kortikosteroidmi (pozri tabuľku 10). To vám umožňuje znížiť závažnosť príznakov bronchiálnej astmy, zlepšiť funkciu pľúc, znížiť potrebu rýchlo pôsobiacich inhalačných α2-agonistov a počet exacerbácií. Vďaka týmto účinkom väčšina pacientov dosiahne úplnú kontrolu bronchiálnej astmy rýchlejšie a s nižšou dávkou inhalačného GCS v porovnaní s terapiou samotným inhalačným GCS.