Novokaín 2 x percentný prínos. Formy zloženia a uvoľňovania

Návod na použitie injekčného roztoku Novocaine 0,5% a 2%.
ako lokálne anestetikum pre zvieratá
(Organizácia vývojára: Mosagrogen CJSC, Moskovský región, Domodedovo)

I. Všeobecné informácie
Obchodný názov lieku: Novocaine 0,5 % a 2 % injekčný roztok (Novocaini 0,5 %, 2 % solutio pro injectionibus). Medzinárodný nechránený názov: prokaín.

Dávková forma: injekčný roztok.
Novokainový 0,5 % a 2 % injekčný roztok ako účinná látka v 100 ml obsahuje 0,5 g alebo 2,0 g prokaín hydrochloridu a vodu na injekciu do 100 ml ako pomocnú látku.
Vo vzhľade je liek číra, bezfarebná kvapalina.

Novocaine 0,5 % a 2 % injekčný roztok je dostupný balený v 20 ml a 100 ml sklenených fľašiach vhodnej kapacity, utesnených gumovými zátkami vystuženými hliníkovými uzávermi. 20 ml fľaštičky sú vložené po 40 kusoch do kartónových škatúľ spolu s návodom na použitie.

Liek uchovávajte v uzavretom obale od výrobcu, na suchom mieste, chránenom pred priamym slnečným žiarením, oddelene od potravín a krmív, pri teplote od 0°C do 25°C.
Čas použiteľnosti lieku pri dodržaní podmienok skladovania je 3 roky od dátumu výroby. Po dátume exspirácie je zakázané používať injekčný roztok Novocaine 0,5% a 2%. Mali by byť uložené mimo dosahu detí.
Nepoužitý liek sa likviduje v súlade so zákonnými požiadavkami.

II. Farmakologické vlastnosti
Novokaín patrí do skupiny lokálnych anestetík.
Novokaín blokuje sodíkové kanály, vytláča vápnik z receptorov umiestnených na vnútornom povrchu membrány, a tým zabraňuje vytváraniu impulzov v zakončeniach senzorických nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov iných modalít. Pri intravenóznom podaní má celkový účinok na organizmus zvierat, znižuje tvorbu acetylcholínu a znižuje excitabilitu periférnych cholín-reaktívnych systémov, má blokujúci účinok na autonómne gangliá, znižuje kŕče hladkého svalstva, znižuje excitabilitu srdcového svalu a excitability motorických zón mozgovej kôry. V toxických dávkach vyvoláva vzrušenie, následne paralýzu centrálneho nervového systému.
V tele sa rýchlo hydrolyzuje, pričom vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietydaminoetanol, čo sú farmakologicky účinné látky.
Po podaní liek pôsobí rýchlo a krátko.

Z hľadiska stupňa vplyvu na telo je injekčný roztok Novocain 0,5% a 2% klasifikovaný ako látky s nízkou nebezpečnosťou (trieda nebezpečnosti 4), prášok novokainu je klasifikovaný ako vysoko nebezpečné látky (trieda nebezpečnosti 2) podľa GOST 12.1. 007-76.

III. Postup aplikácie
Injekčný roztok Novocaine 0,5% a 2% sa používa, ak je to potrebné, vopred zriedený sterilným fyziologickým roztokom na požadovanú koncentráciu na infiltračnú anestéziu vo forme 0,25%-0,5% roztoku; na anestéziu podľa metódy A.V Višnevskij (tesná plazivá infiltrácia) - 0,125% -0,25%; na vedenie a spinálnu anestéziu 1%-2%.
V oftalmológii sa 0,5% roztok novokaínu používa na keratitídu, keratokonjunktivitídu a periodické zápaly očí u koní (infraorbitálna blokáda).
V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa roztoky novokainu predpisujú na endometritídu, metritídu, prolaps maternice a vagíny, retenciu placenty u kráv a kôz (perinefrická blokáda podľa A. V. Višnevského), na serózno-katarálnu mastitídu (blokáda nervov vemena podľa B.A. Bashkirova alebo D.D. Logvinova) vo forme 0,25%-0,5% roztoku.
Novokainový 0,5% a 2% injekčný roztok sa tiež používa ako rozpúšťadlo pre lieky.

Neexistujú žiadne kontraindikácie pre použitie injekčného roztoku Novocaine 0,5% a 2%, s výnimkou individuálnej precitlivenosti na prokaín.

Roztoky novokaínu sa používajú subkutánne a intramuskulárne.

Koncentrácia roztoku, dávka a spôsob aplikácie závisia od charakteru chirurgického zákroku alebo priebehu ochorenia, druhu, hmotnosti, veku zvieraťa a jeho stavu.

Pri vykonávaní lokálnej anestézie platí, že čím koncentrovanejší je použitý roztok, tým vyššia je toxicita novokaínu. V tomto ohľade so zvýšením koncentrácie roztoku sa celková dávka zníži alebo sa štandardný roztok lieku zriedi na nižšiu koncentráciu (0,125% - 0,25%) sterilným izotonickým roztokom chloridu sodného 0,9% alebo Ringerom. -Locke riešenie. Pripravia sa uvedené riedenia
bezprostredne pred použitím.

Maximálne dávky novokaínu v ml na zviera:

Opakované podávanie roztokov novokaínu sa uskutočňuje podľa indikácií, ale nie skôr ako 24 hodín po prvom podaní.

V prípade predávkovania spôsobuje novokaín vzrušenie, potom paralýzu centrálneho nervového systému. V týchto prípadoch sa používajú lieky, ktoré stimulujú fungovanie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému a infúzne roztoky.

Špecifické účinky lieku pri jeho prvom použití a vysadení neboli stanovené.
Liečivo sa zvyčajne používa raz.
V odporúčaných dávkach nespôsobuje u zvierat vedľajšie účinky ani komplikácie.

Použitie injekčného roztoku Novocaine 0,5% a 2% nevylučuje použitie iných liekov. Súčasné použitie so sulfónamidmi je zakázané.

Produkty živočíšneho pôvodu získané zo zvierat po použití injekčného roztoku Novocaine 0,5% a 2% sa môžu používať bez obmedzenia.

IV. Osobné preventívne opatrenia
Pri práci s injekčným roztokom Novocaine 0,5% a 2% by ste mali dodržiavať všeobecné pravidlá osobnej hygieny a bezpečnostné opatrenia stanovené pri práci s liekmi.
V prípade náhodného kontaktu lieku s pokožkou alebo sliznicami oka ich ihneď vypláchnite veľkým množstvom vody. Ľudia s precitlivenosťou na prokaín by sa mali vyhýbať priamemu kontaktu s injekčným roztokom Novocaine 0,5 % a 2 %. Ak sa vyskytnú alergické reakcie alebo ak sa liek náhodne dostane do ľudského tela, mali by ste okamžite kontaktovať zdravotnícke zariadenie (prineste si so sebou návod na použitie lieku a etiketu).

Prázdne nádoby na drogy sa nesmú používať na domáce účely; musí sa zlikvidovať s domovým odpadom.

Výrobná organizácia JSC "Mosagrogen", Ruská federácia, Moskovský región, 142000, Domodedovo, Kutuzovsky Ave., 10-77.
Výrobná adresa: 117545, Moskva, 1. Dorozhny proezd, 1.

Schválením tohto pokynu strácajú platnosť pokyny na použitie injekčného roztoku Novocaine 0,5% a 2%, schválené Rosselchoznadzorom 24. apríla 2009.

Inštrukcie na používanie

Aktívne zložky

Formulár na uvoľnenie

Zlúčenina

1 ml kvapiek obsahuje 6,8 mg timolol maleátu (5 mg timololu). Pomocné látky: benzalkóniumchlorid; monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného; dodekahydrát fosforečnanu sodného; chlorid sodný; edetát disodný dihydrát; hydroxid sodný; vyčistená voda

Farmakologický účinok

Lokálne anestetikum so strednou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Pri intravenóznom podaní vykazuje analgetickú a protišokovú aktivitu, hypotenzívne a antiarytmické účinky. Zabraňuje generovaniu impulzov na zakončeniach zmyslových nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Pri absorpcii a priamom vaskulárnom zavedení do krvného obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení, znižuje spazmus hladkých svalov a inhibuje dráždivosť myokardu a motorických oblastí mozgovej kôry . Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo veľkých dávkach môže narušiť nervovosvalové vedenie a spôsobiť kŕče. Vykazuje krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5–1 hodinu). V porovnaní s lidokaínom a buvicaínom má prokaín menej výrazný anestetický účinok, a preto má relatívne nízku toxicitu a väčšiu terapeutickú šírku. Antiarytmický účinok je spôsobený zvýšením refraktérneho obdobia, znížením excitability a automatizmu myokardu. Pri intramuskulárnom podaní je účinný pri liečbe starších pacientov v počiatočných štádiách ochorení spojených s funkčnými poruchami centrálneho nervového systému

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní sa dobre vstrebáva. Rozsah absorpcie závisí od miesta a spôsobu podania (najmä vaskularita a rýchlosť prietoku krvi v mieste podania) a od konečnej dávky (množstvo a koncentrácia). Je rýchlo hydrolyzovaný esterázami a cholínesterázami plazmy a tkanív za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej (je kompetitívnym antagonistom sulfónamidových chemoterapeutík a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok ). Polčas je 30–50 s, v novorodeneckom období – 54–114 s. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme metabolitov (80 %); Nie viac ako 2 % sa vylúči nezmenené. Metabolizmus prokaínu je narušený u pacientov s genetickým deficitom plazmatickej cholínesterázy. Zle sa vstrebáva cez sliznice

Indikácie

Infiltrácia, vedenie, epidurálna a spinálna anestézia; vagosympatická a perinefrická blokáda; syndróm bolesti v dôsledku žalúdočných a dvanástnikových vredov, hemoroidov, nevoľnosti

Kontraindikácie

Individuálna citlivosť

Preventívne opatrenia

Pred použitím prokaínu je povinné vykonať kožný test na určenie individuálnej citlivosti na liek, čo sa prejavuje opuchom a začervenaním miesta vpichu. Pri užívaní lieku je potrebná kontrola funkcií kardiovaskulárneho, dýchacieho a centrálneho nervového systému.Na zníženie systémového účinku, toxicity a predĺženie účinku pri lokálnej anestézii sa používa prokaín v kombinácii s vazokonstriktormi (0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu rýchlosťou 1 kvapka na 2–5 ml roztoku novokaínu).Pri lokálnej anestézii a použití rovnakej celkovej dávky platí, že čím koncentrovanejší je použitý roztok, tým vyššia je toxicita prokaínu. V tejto súvislosti sa so zvýšením koncentrácie roztoku odporúča znížiť celkovú dávku alebo zriediť roztok liečiva na nižšiu koncentráciu (sterilným izotonickým roztokom chloridu sodného). Aby sa zabránilo rozvoju reakcií z precitlivenosti, liečba začína sa zavedením 2 ml 2% roztoku, po 3 dňoch (pri absencii vedľajších účinkov) sa podajú 3 ml, potom sa pokračuje v podaní celej dávky - 5 ml na injekciu. Liek sa používa opatrne pri urgentných operáciách sprevádzaných akútnou stratou krvi, stavmi sprevádzanými znížením prietoku krvi pečeňou, progresiou kardiovaskulárneho zlyhania (zvyčajne v dôsledku rozvoja srdcovej blokády a šoku), zápalových ochorení alebo infekcie miesta vpichu, nedostatku pseudocholínesterázy, zlyhania obličiek , detstvo (do 18 rokov), starší pacienti (nad 65 rokov), ťažko chorí, oslabení pacienti, počas tehotenstva, počas pôrodu a laktácie (dojčenie) Prokaín pomaly preniká cez intaktné sliznice, v dôsledku čoho neposkytuje povrchová anestézia.Pri ambulantnej liečbe je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávania prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, rýchlosť psychických a motorických reakcií

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva a laktácie sa liek používa iba vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa.

Návod na použitie a dávkovanie

Novokain sa podáva intramuskulárne - 5-10 ml 1-2% roztoku 3-krát týždenne počas jedného mesiaca, po ktorom sa vykoná 10-dňová prestávka; Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25-0,5% roztoky, na kondukčnú anestéziu - 2% roztok. Vnútri - 1/2 lyžičky (na bolesť). Spôsob podávania a dávka. Novokaín sa používa intradermálne, intramuskulárne, intravenózne. Na infiltračnú anestéziu sa používa 0,25–0,5 % roztok, na anestéziu podľa Višnevského metódy (tesná plazivá infiltrácia) – 0,125 – 0,25 % roztoky, na kondukčnú anestéziu – 1 – 2 % roztoky, na epidurálnu alebo epidurálnu anestéziu – 2 %. Riešenie. Možné použitie na intraoseálnu anestéziu. Ak je potrebné použiť nižšie koncentrácie prokaínu (0,125 % alebo 0,25 %), roztoky sa pred použitím zriedia sterilným izotonickým roztokom chloridu sodného na požadovanú koncentráciu. Intravenózne podávanie sa uskutočňuje pomaly, výhodne v izotonickom roztoku chloridu sodného. Pri lokálnej anestézii je dávkovací režim individuálny v závislosti od typu anestézie, spôsobu podania, indikácií, stavu a veku pacienta. Na kondukčnú anestéziu sa podáva až 25 ml 2% roztoku; na epidurál – 20–25 ml 2 % roztoku. Vyššie dávky prokaínu na blokádu vedenia nervov a plexusov, epidurálna anestézia - nie viac ako 0,5 g jedenkrát bez adrenalínu alebo 1 g s epinefrínom. Pri perinefrickej blokáde (podľa Višnevského) sa do perinefrického tkaniva vstrekne 50 – 80 ml 0,5 % roztoku, pri vagosympatickej blokáde sa vstrekne 30 – 100 ml 0,25 % roztoku. Na zmiernenie bolesti sa používa intramuskulárne alebo intravenózne. Intravenózne sa podáva od 1 ml do 10–15 ml 0,5% roztoku. Na obehovú a paravertebrálnu blokádu pri ekzémoch a neurodermatitíde sa intradermálne používa novokaín 0,5 %. Na liečbu skorých štádií ochorení, ktoré sú častejšie v starobe (endarteritída, ateroskleróza, artériová hypertenzia, kŕče koronárnych a mozgových ciev, ochorenia reumatického a infekčného pôvodu a pod.) sa podáva 2% roztok 5 ml. intramuskulárne, 5 ml 2-krát týždenne, kurz - 12 injekcií, prestávka - 10 dní (v priebehu roka sú možné štyri kurzy). Pri fibrilácii predsiení sa intravenózne podáva 0,25% roztok 2–4 ml 4–5 krát denne. Pre dospelých je maximálna jednotlivá dávka na intramuskulárne podanie 0,1 g, intravenózne - 0,05 g; maximálna denná dávka pre oba spôsoby podania je 0,1 g Dávky pre deti v závislosti od veku a telesnej hmotnosti neboli vyvinuté. Novokaín sa tiež používa na rozpustenie antibiotík skupiny penicilínov, aby sa predĺžila doba ich účinku.

Vedľajšie účinky

Závraty, slabosť, hypotenzia, alergické reakcie

Predávkovanie

Symptómy: bledosť kože a slizníc, závraty, nevoľnosť, vracanie, zvýšená nervová dráždivosť, studený pot, tachykardia, pokles krvného tlaku takmer až do kolapsu, tremor, kŕče, apnoe, methemoglobinémia, útlm dýchania, náhly kardiovaskulárny kolaps. Účinok na centrálny nervový systém sa prejavuje pocitom strachu, halucináciami, kŕčmi, motorickým nepokojom. V prípade predávkovania sa má podávanie lieku okamžite zastaviť. Pri vykonávaní lokálnej anestézie môže byť miesto vpichu injekcie adrenalínu. Liečba: všeobecné resuscitačné opatrenia, ktoré zahŕňajú inhaláciu kyslíka a v prípade potreby umelú ventiláciu. Ak kŕče trvajú dlhšie ako 15 – 20 sekúnd, zastavia sa intravenóznym podaním tiopentalu (100 – 150 mg) alebo diazepamu (5 – 20 mg). Pri arteriálnej hypotenzii a/alebo útlme myokardu sa intravenózne podáva efedrín (15-30 mg), v závažných prípadoch detoxikačná a symptomatická liečba. Ak sa po injekcii novokaínu do svalov nohy alebo ruky vyvinie intoxikácia, odporúča sa urýchlene použiť turniket na zníženie následného vstupu lieku do celkového krvného obehu.

Interakcia s inými liekmi

Predlžuje nervovosvalovú blokádu spôsobenú suxametóniom (pretože obe liečivá sú hydrolyzované plazmatickou cholínesterázou). Súčasné použitie s inhibítormi MAO (furazolidón, prokarbazín, selegelín) zvyšuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie. Toxicitu prokaínu zvyšujú anticholínesterázové lieky (potláčajú jeho hydrolýzu). Metabolit prokaínu (kyselina para-aminobenzoová) je kompetitívnym antagonistom sulfónamidových liečiv a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok. Pri ošetrení miesta vpichu lokálneho anestetika dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu. Zosilňuje účinok priamych antikoagulancií. Liek znižuje účinok anticholínesterázových liekov na nervovosvalový prenos. Možná krížová senzibilizácia

špeciálne pokyny

S opatrnosťou: v prípade dysfunkcie kardiovaskulárneho systému; na zlyhanie srdca

Roztoky novokaínu 0,5%, 1%, 2% obsahujú: β-dietylaminoetylester hydrochloridu kyseliny para-aminobenzoovej a vodu na injekciu. Je to bezfarebná priehľadná kvapalina. Balené vo fľašiach po 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 alebo 500 ml.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Novokaín má široké spektrum terapeutických účinkov. Po vstrebaní a priamom zavedení do krvného obehu má všeobecný účinok na organizmus, znižuje tvorbu acetylcholínu a znižuje excitabilitu periférnych cholinoreaktívnych systémov, má blokujúci účinok na autonómne gangliá, znižuje kŕče hladkého svalstva, znižuje excitabilitu srdcového svalu a excitabilita motorických zón mozgovej kôry. V tele sa novokaín hydrolyzuje, pričom vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietylaminoetanol, čo sú farmakologicky účinné látky. Kyselina para-aminobenzoová je integrálnou súčasťou molekuly kyseliny listovej, pôsobí antihistamínovo, podieľa sa na detoxikačných procesoch, pôsobí antisulfónamidovo. Dietylaminoetanol má mierny vazodilatačný účinok. Resorbovaný novokaín, ovplyvňujúci interoreceptory, spôsobuje reštrukturalizáciu autonómnej inervácie, a tým má dlhodobý terapeutický účinok pri hypertenzii, mnohých pľúcnych a iných ochoreniach. Anestetická vlastnosť novokaínu sa prejavuje rýchlo a pôsobí krátko.

INDIKÁCIE

Na lokálnu anestéziu, terapeutické blokády rôznych chorôb, rozpúšťanie penicilínu a iných liekov. Na liečbu rôznych neinfekčných ochorení v kombinácii so špecifickými a symptomatickými liekmi sa liek predpisuje na žalúdočné vredy, atóniu s bubienkou predžalúdka a čriev, dyspepsiu, spastickú koliku, mechanickú črevnú obštrukciu, traumatickú peritonitídu, retikuloperitonitídu, kŕče krvných ciev (blokáda podľa V.V. Mosina a bedrová blokáda podľa A.I. Fedotova). V oftalmológii sa novokaín používa na keratitídu, keratokonjunktivitídu, periodické zápaly očí u koní (infraorbitálna blokáda). V chirurgii sa novokaín používa na liečbu rán, vredov, fistúl, myozitídy, papilomatózy (intradermálnej alebo intravenóznej). V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa novokaín predpisuje na metritídu, endometritídu, prolaps maternice a vagíny, retenciu placenty u kráv a kôz (perinefrická blokáda), na serózno-katarálnu mastitídu (centrálna injekcia do postihnutého laloku a blokáda vemeno podľa B. A. Baškirova alebo D. D. Logvinova).

DÁVKOVANIE A SPÔSOB APLIKÁCIE

Novokaín sa používa na infiltračnú anestéziu vo forme 0,25 - 0,5% roztokov, podávaných v množstve 30 - 300 ml av niektorých prípadoch - niekoľko litrov; na anestéziu podľa metódy A. V. Višnevského (tesná plazivá infiltrácia) - 0,125 - 0,25%; spinálna anestézia - 1 - 2%. Na novokainovú blokádu splanchnických nervov a hraničných sympatických kmeňov (podľa Mosina) sa používa 0,5% roztok novokaínu. Roztok sa vstrekuje do miesta priesečníka predného okraja posledného rebra s laterálnym okrajom m. longissimus, kým sa nezastaví na tele predposledného hrudného stavca. Dobytku a koňom sa podáva 0,5 ml na 1 kg telesnej hmotnosti; ošípané, ovce, kozy a psy - 15 - 20 ml na zviera; líšky, králiky a mačky - 3 - 5 ml na zviera na každej strane. Na krátku novokainovú blokádu nervov vemena (podľa Logvinova) sa vstrekne 150-200 ml 0,5% roztoku novokaínu do supra-udperálneho priestoru postihnutej štvrtiny. Na zablokovanie vonkajšieho pudendálneho nervu (podľa Bashkirova) sa 80-100 ml 0,5% roztoku novokaínu vstrekne do voľného tkaniva medzi veľkými a malými svalmi psoas na zodpovedajúcej strane. Pri perinefrickej blokáde (podľa Višnevského) sa novokaín vstrekuje do perinefrického tkaniva vo forme 0,25 - 0,5% roztokov. Roztoky novokainu sa používajú intravenózne, subkutánne a perorálne (0,25 - 0,5%), intramuskulárne (1 - 2%), v aorte (1%). Koncentrácia a dávka závisia od hmotnosti, veku zvieraťa, priebehu ochorenia, typu anestézie a charakteru chirurgického zákroku. Maximálne jednotlivé dávky novokaínu na hlavu: kone 2,5 g, hovädzí dobytok 2 g, psy 0,5 g alebo (v ml na zviera).

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Vo veľmi zriedkavých prípadoch alergické reakcie. V toxických dávkach vyvoláva vzrušenie, následne paralýzu centrálneho nervového systému.

KONTRAINDIKÁCIE

Precitlivenosť na liek.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Na zníženie absorpcie a predĺženie účinku lokálnej anestézie pridajte roztok hydrochloridu adrenalínu (0,1%) 1 kvapku na 2 - 10 ml roztoku novokaínu.

PODMIENKY SKLADOVANIA

Zoznam B. V zapečatenom obale od výrobcu, na suchom mieste, chránenom pred priamym slnečným žiarením, mimo dosahu detí a zvierat, oddelene od potravín a krmív pri teplote 0 - 25°C. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky od dátumu výroby.

Zloženie a forma uvoľňovania

Roztok - 1 ml: prokaín 20 mg.

2 ml - ampulky (10) - kartónové balenia.

2 ml - ampulky (5) - balenie kontúrových buniek (2) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

Injekčný roztok 0,5 %.

farmakologický účinok

Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Ako slabá báza blokuje sodíkové kanály, vytláča vápnik z receptorov umiestnených na vnútornom povrchu membrány, a tak zabraňuje generovaniu impulzov v zakončeniach zmyslových nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov iných modalít. Po uvoľnení do systémového obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má slabý ganglio-blokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkých svalov, znižuje excitabilitu myokardu a motoriky oblasti mozgovej kôry. V porovnaní s lidokaínom a bupivakaínom má prokaín menej výrazný anestetický účinok, a preto má relatívne nízku toxicitu a väčšiu terapeutickú šírku.

Farmakokinetika

Zle sa vstrebáva cez sliznice. Pri parenterálnom podaní sa dobre vstrebáva a rýchlo sa hydrolyzuje plazmatickými a tkanivovými esterázami za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a PABA. T1/2 - 0,7 min. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme metabolitov - 80%.

Klinická farmakológia

Lokálne anestetikum.

Indikácie na použitie

Infiltrácia, vedenie, epidurálna a spinálna anestézia, intraoseálna anestézia, anestézia slizníc (v praxi ORL); vagosympatická a perinefrická blokáda. Cirkulárne a paravertebrálne blokády pri ekzémoch, neurodermatitíde, ischalgii.

IV: na zosilnenie účinku základných anestetík; na úľavu od bolesti rôzneho pôvodu.

IM: rozpustiť penicilín, aby sa predĺžilo jeho pôsobenie; ako adjuvans pri niektorých ochoreniach, ktoré sú častejšie v starobe, vr. endarteritída, ateroskleróza, arteriálna hypertenzia, kŕče koronárnych a mozgových ciev, kĺbové ochorenia reumatického a infekčného pôvodu.

Rektálne: hemoroidy, kŕče hladkého svalstva čriev, análne trhliny.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na prokaín.

Použitie počas tehotenstva a detí

Počas gravidity a laktácie sa má Prokaín používať, ak prínos preváži riziko pre tehotnú ženu, plod a novorodenca.

Vedľajšie účinky

Možné: arteriálna hypotenzia, kolaps, závrat, slabosť, žihľavka, alergické reakcie, anafylaktický šok.

Liekové interakcie

Pri intravenóznom podaní zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém látok na celkovú anestéziu, hypnotík, sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov.

Prokaínový metabolit PABA je kompetitívny antagonista sulfónamidov a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok.

Dávkovanie

Individuálne, v závislosti od typu anestézie, spôsobu podania, indikácií.

Preventívne opatrenia

Treba mať na pamäti, že pri vykonávaní lokálnej anestézie pri použití rovnakej celkovej dávky je toxicita prokaínu tým vyššia, čím koncentrovanejší je použitý roztok.

Prokaín pomaly preniká cez neporušené sliznice, a preto nie je veľmi účinný pri povrchovej anestézii.

Ako adjuvans sa prokaín používa intravenózne a perorálne na arteriálnu hypertenziu, neskorú toxikózu tehotných žien s hypertenzným syndrómom, kŕče krvných ciev, fantómové bolesti, žalúdočné a dvanástnikové vredy, ulceróznu kolitídu, svrbenie, neurodermatitídu, ekzém, keratitídu, iridocyklitídu, glaukóm .

Novocaine

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Injekčný roztok 0,5% 2 ml, 5 ml; 2 % 2 ml

Zlúčenina

1 ml lieku obsahuje

účinná látka- prokaín hydrochlorid 5,0 mg alebo 20,0 mg,

Pomocné látky: roztok 0,1 M kyseliny chlorovodíkovej, voda na injekciu.

Popis

Priehľadná, bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Anestetiká. Lokálne anestetiká. Estery kyseliny aminobenzoovej. Prokaín

ATX kód N01BA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Prokaín podlieha úplnej systémovej absorpcii, ktorej rozsah závisí od miesta, spôsobu podania (najmä vaskularita a rýchlosť prietoku krvi v mieste podania) a dávky liečiva (množstvo a koncentrácia).

Je rýchlo hydrolyzovaný esterázami v krvnej plazme a pečeni za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej.

Polovičná eliminačná perióda (T1/2) je 40,0±9,0 sekúnd. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme metabolitov; nie viac ako 2 % sa vylúči v nezmenenej forme.

Farmakodynamika

Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou

a široké spektrum terapeutických účinkov. Byť slabým základom,

blokuje Na+ kanály, zabraňuje vzniku impulzov na zakončeniach zmyslových nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál.Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj vzruchov iných modalít. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 hodinu).

Pri absorpcii a priamom intravaskulárnom podaní znižuje excitabilitu periférnych cholinergných receptorov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglio-blokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkého svalstva, znižuje excitabilitu myokardu a motorických oblastí mozgovej kôry. Pri intravenóznom podaní má analgetický, hypotenzívny a antiarytmický účinok (zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu, znižuje excitabilitu, automaticitu a vodivosť), vo veľkých dávkach môže narušiť nervovosvalové vedenie. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa a polysynaptických reflexov.

Indikácie na použitie

Na lokálnu anestéziu (infiltrácia, vedenie, epidurálna,

epidurálna, spinálna - subarachnoidálna, intraoseálna)

- pre blokády ( vagosympatická a perinefrická blokáda,

paravertebrálna blokáda pri ekzémoch, neurodermatitíde, ischias)

Návod na použitie a dávkovanie

Dávka a koncentrácia roztoku Novocaine závisí od charakteru chirurgického zákroku, spôsobu podávania, stavu a veku pacienta,

Liečivo sa používa intradermálne, intramuskulárne, intravenózne.

Na lokálnu anestéziu

Pre infiltračná anestézia používa 0,25% - 0,5% roztoky (nie viac ako 1 g na jednu injekciu); na anestéziu pomocou metódy tesnej infiltrácie plazivého tkaniva (podľa A.V. Višnevského) - 0,125% - 0,25% roztoky; na vedenie, epi- a epidurálnu anestéziu - 2% roztok 20-25 ml; na spinálnu anestéziu - 2% roztok 5 ml.

Pre infiltračnú anestéziu sú stanovené nasledovné maximálne dávky (pre dospelých): prvá jednotlivá dávka na začiatku operácie nie je väčšia ako 1,25 g (500 ml 0,25 % roztoku) alebo 0,75 g (150 ml 0,5 % roztoku) . Následne počas každej hodiny operácie - nie viac ako 2,5 g (1000 ml 0,25% roztoku) alebo 2 g (400 ml 0,5% roztoku) (do 0,5 g raz bez adrenalínu a 1 g s adrenalínom).

Na zníženie absorpcie a predĺženie účinku sa Novocaine používa spolu s 0,1% roztokom adrenalínu, ktorý sa pridáva asepticky rýchlosťou 1 kvapka na 2-5 ml roztoku Novocainu.

Je možné použiť liek počas intraoseálnej anestézie - 0,25% roztok 50-150 ml.

Vykonávať blokády

Pri paravertebrálnej blokáde pri ekzémoch a neurodermatitíde sa odporúčajú intradermálne injekcie 0,25% 70-100 ml roztoku Novocaine do projekčnej oblasti citlivých nervových kmeňov.

Pri perinefrickej blokáde (podľa A.V. Vishnevského) sa do perinefrického tkaniva vstrekne 50-80 ml 0,5% roztoku alebo 100-150 ml 0,25% roztoku Novocaine.

Na vagosympatickú blokádu - 30-100 ml 0,5% roztoku Novocaine.

Maximálne dávky Novocainu(pre dospelých): na intramuskulárne podanie je jedna dávka 0,1 g, na intravenózne podanie je jedna dávka 0,05 g; Denná dávka na parenterálne podanie je 0,1 g.

Ak je potrebné použiť nižšie koncentrácie Novokainu (0,125 % alebo 0,25 %), liek sa pred použitím zriedi sterilným izotonickým roztokom chloridu sodného na požadovanú koncentráciu.

Intravenózne podávanie sa uskutočňuje pomaly v izotonickom roztoku chloridu sodného.

Dávky v pediatrickej praxi sa určujú v závislosti od telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 15 mg/kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

Bolesť hlavy, závrat, slabosť, ospalosť

Nevoľnosť, vracanie

Hypotenzia, kolaps, bradykardia, bolesť na hrudníku

Poruchy zraku a sluchu, nystagmus

Triaška, kŕče

methemoglobinémia

Alergické reakcie (dermatitída, žihľavka, svrbenie kože, erytém,

angioedém, anafylaktický šok)

Kontraindikácie

Precitlivenosť na prokaín a zložky lieku

Výrazné fibrózne zmeny v tkanivách (na anestéziu pomocou

plazivý infiltrát)

Hnisavý proces v mieste vpichu

Núdzové operácie sprevádzané akútnou stratou krvi

Myasthenia gravis

Arteriálna hypotenzia

Vek detí do 12 rokov

Liekové interakcie

Pri intravenóznom podaní Novocaine zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém celkovej anestézie, liekov na spanie, sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov.

Keď sa liek predpisuje spolu s narkotickými analgetikami, zaznamenáva sa aditívny účinok, ktorý sa používa počas spinálnej a epidurálnej anestézie, pričom sa zvyšuje respiračná depresia.

Vazokonstriktory (adrenalín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok Novocainu.

Liečivo predlžuje neuromuskulárnu blokádu spôsobenú suxametóniom, pretože obe liečivá sú hydrolyzované plazmatickou cholínesterázou.

Novokaín zvyšuje a predlžuje účinok svalových relaxancií.

Novokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú korekciu liečby myasthenia gravis.

Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, demekarín, ekotiofát, tiotepa) znižujú metabolizmus Novocainu, preto sa ich spoločné podávanie neodporúča.

Antikoagulanciá (ardeparín, dalteparín, danaparoid, enoxaparín, heparín, warfarín) pri použití spolu s Novocainom zvyšujú riziko krvácania.

Užívanie s inhibítormi MAO (furazolidón, prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko hypotenzie, preto sa majú vysadiť 10 dní pred lokálnym anestetikom.

Pri použití lieku Novocaine s guanadrelom, guanetidínom, mekamylamínom, trimetafanom sa zvyšuje riziko prudkého poklesu krvného tlaku a bradykardie.

Novokainový metabolit kyselina para-aminobenzoová je kompetitívnym antagonistom sulfónamidov a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok, preto sa súčasné užívanie týchto liekov neodporúča.

Pri ošetrení miesta vpichu lieku Novocaine dezinfekčnými roztokmi obsahujúcimi ťažké kovy sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie vo forme bolesti a opuchu.

špeciálne pokyny

Novokaín je zvyčajne dobre tolerovaný, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky a mal by sa používať opatrne pri všetkých spôsoboch podávania. Niekedy sa pozoruje závažná hypotenzia, ktorá si vyžaduje použitie sympatomimetík.

Liek sa používa opatrne pri urgentných operáciách komplikovaných akútnou stratou krvi, stavmi sprevádzanými zníženým prietokom krvi pečeňou, progresiou kardiovaskulárneho zlyhania, zápalovými ochoreniami alebo infekciou miesta vpichu, deficitom pseudocholínesterázy, zlyhaním obličiek, u starších pacientov nad 65 rokov vek, ťažko chorí, oslabení pacienti.

Pri vykonávaní anestézie je potrebné sledovať vit

dôležité funkcie tela.

Pred použitím anestetika je potrebné vykonať testy na

individuálna citlivosť na liek.

Pri vykonávaní lokálnej anestézie pri použití rovnakej celkovej dávky je toxicita Novocainu tým vyššia, čím koncentrovanejší je použitý roztok.

Liečivo sa neabsorbuje zo slizníc, preto nie

Poskytuje povrchovú anestéziu na kožnú aplikáciu.

Obdobie tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie sa má liek používať s mimoriadnou opatrnosťou podľa absolútnych indikácií.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Vzhľadom na vedľajšie účinky lieku je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla alebo pri vedení potenciálne nebezpečných strojov.

Predávkovanie

Symptómy: bledosť kože, závraty, nevoľnosť, vracanie, „studený“ pot, vzrušenie alebo depresia centrálneho nervového systému, rozmazané videnie, tras, kŕče, útlm dýchania, bradykardia, znížený srdcový výdaj, kolaps, kóma.

Liečba: udržiavanie pľúcnej ventilácie, detoxikácia a symptomatická terapia.

Uvoľňovacia forma a balenie

0,5 % roztok, 2 ml č. 5 alebo č. 10; 2% roztok 2 ml č. 5 alebo č. 10 v neutrálnych sklenených ampulkách na plnenie injekčných striekačiek alebo dovážaných sterilných ampulkách na plnenie injekčných striekačiek, s bodom zlomu alebo zlomovým krúžkom.

0,5 % roztok 5 ml č. 5 v neutrálnych sklenených ampulkách alebo v neutrálnych sklenených ampulkách na plnenie injekčných striekačiek alebo dovážaných sterilných ampulkách na plnenie injekčných striekačiek, s bodom zlomu alebo zlomovým krúžkom.

Na každej ampulke je pripevnený štítok vyrobený zo štítku alebo písacieho papiera.

0,5 % roztok po 2 ml, 5 alebo 10 ampuliek, alebo 5 ml, 5 ampuliek, je balený v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a hliníkovej alebo dovážanej fólie.

2 % roztok po 2 ml, každá po 5 alebo 10 ampuliek, je balený v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a hliníkovej alebo dovážanej fólie.

Obrysové balíky spolu so schválenými návodmi na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú vložené do škatúľ z lepenky alebo vlnitej lepenky. Počet pokynov na lekárske použitie je zahrnutý v počte balení.

Podmienky skladovaniaja

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 250 C.

Držte mimo dosahu detí!

Termínskladovanie

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

Shymkent, sv. Rašidová, 81 rokov

Držiteľ osvedčenia o registrácii

JSC "Khimpharm", Kazašská republika

Adresa hostiteľskej organizácie na území Kazašskej republiky sťažnosti spotrebiteľov týkajúce sa kvality produktu (produktu).

JSC "Khimpharm", Kazašská republika,

Shymkent, sv. Rašidová, 81 rokov

Telefónne číslo 7252 (561342)

Faxové číslo 7252 (561342)

Emailová adresa [e-mail chránený]