Zoznam sulfanilamidových antibiotík. Antimikrobiálne látky (sulfónamidy, nitrofurány, antibiotiká)

Štátna lekárska univerzita v Karagande

Katedra všeobecnej farmakológie

Vec: Sulfanilamidové prípravky.

Vyplnené: čl. gr.2085 Savitskaya T.

Kontroloval: inštruktor Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Úvod

2.sulfátové liečivá (farmakodynamika, farmakokinetika, kontraindikácie a indikácie na použitie, klasifikácia)

3. Sulfanilamidové prípravky. Názov. Formy uvoľňovania, priemerné terapeutické dávky, spôsoby aplikácie.

4. Farmakológia: Syntetické antimikrobiálne látky rôznych chemických štruktúr.

5. Deriváty sulfanilamidových prípravkov.

6. Použitá literatúra.

Sulfanilamidové prípravky sú syntetické chemoterapeutické činidlá odvodené od kyseliny sulfanilovej, schopné významne inhibovať vývoj gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií, chlamýdií, niektorých prvokov a patogénnych húb. Prvý sulfanilamid syntetizoval v roku 1908 absolvent farmaceutickej fakulty Viedenskej univerzity P. gel. Liečivé vlastnosti novej chemickej zlúčeniny však neboli preskúmané. V roku 1932 nemeckí chemici z firmy Farbenindustry syntetizovali červené farbivo, ktorého antimikrobiálne vlastnosti študoval G. Domagk. Ukázal, že červené farbivo má výrazný antimikrobiálny účinok u myší infikovaných hemolytickým streptokokom. Proptosil (názov pre červené farbivo) zabránil smrti myší, ktorým bola injekčne podaná 1000-násobná dávka hemolytického streptokoka. Experimentálne štúdie museli byť potvrdené klinickými pozorovaniami. Dramatický incident v rodine G. Domagka tieto pozorovania urýchlil. Jeho dcéra dostala ťažkú formu septikémie so zlou prognózou v tom čase. Pán Domagk bol nútený podať jej proptosil, hoci táto látka ešte nebola použitá na liečbu. Dcéru zachránili pred istou smrťou. G. Domagk súhlasil s testovaním prontosilu na rôznych klinikách v Nemecku. Odvšadiaľ dostal vedec pozitívne recenzie. Ukázalo sa, že konvenčné farbivo je účinným antimikrobiálnym činidlom. Zhrňujúc experimentálne, klinické štúdie, G. Domagk v roku 1935 publikoval v časopise „Deutsche medicinishe wochenschrifft“ článok „Príspevok k chemoterapii bakteriálnych infekcií“. Za objav liečivých vlastností prontosilu dostal G. Domagk v roku 1938 Nobelovu cenu. Prontosil si však nechala patentovať Farbenindustry, ktorá mala na liek výhradné právo a stanovila zaň vysoké ceny. Pracovníci Pasteurovho inštitútu v Paríži ukázali, že účinným začiatkom prontosilu, čiže červeného streptocidu, je jeho biela frakcia – aminobenzénsulfamid, ktorú v roku 1908 syntetizoval P. gel. Bol to streptocid (biely streptocid). Keďže biely streptocid nebol patentovaný, mohol ho používať každý. Objavom liečivých vlastností streptocidu a iných liekov tejto skupiny sa začala nová etapa v liečbe pacientov s infekčnými ochoreniami – terapia sulfanilamidom. Produktom na syntézu sulfónamidov je kyselina sulfanilová získaná z PABA. Sulfónamidy majú jeden všeobecný vzorec. Dodnes bolo syntetizovaných viac ako 15 000 derivátov kyseliny sulfanilovej, z ktorých asi 40 bolo zavedených do lekárskej praxe ako antibakteriálne činidlá. Pod vplyvom sulfanilamidových liekov sa bakteriostatický účinok pozoruje in vivo a in vitro iba vo vzťahu k množiacim sa bakteriálnym bunkám. Antimikrobiálna aktivita vyžaduje prítomnosť voľnej NH2 amínovej skupiny na 4. pozícii. Spektrum antimikrobiálnej aktivity sulfanilamidových liečiv je pomerne široké: grampozitívne a gramnegatívne koky, E. coli, shigella, vibrio cholerae, klostrídie, prvoky (pôvodcovia malárie, pneumocystis, toxoplazma), chlamýdie (pôvodcovia ornitózy ), antrax, záškrt, mor, patogénne huby (aktinomycéty, kokcídie), veľké vírusy (pôvodcovia trachómu, inguinálny granulóm). Mechanizmus chemoterapeutického účinku sulfanilamidových liečiv je založený na ich spoločnej štruktúre s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), vďaka čomu sú priťahované k metabolizmu baktérií. Tým, že sulfónamidy konkurujú PABA, bránia jej využitiu mikroorganizmami na syntézu kyseliny dihydrolistovej. Kyselina dihydrofolová sa za účasti reduktázy premieňa na metabolicky aktívny koenzým-kyselina tetrahydrolistová, ktorá sa podieľa na syntéze pyrimidínových báz DNA a RNA. Mikrobiálna bunka má určité množstvo nahromadeného PABA, takže účinok sulfónamidov sa pozoruje po určitom latentnom období, počas ktorého nastáva 5,5 ± 0,5 generácie. Kompetitívny antagonizmus medzi sulfónamidmi a PABA teda do značnej miery dominuje v smere k PABA. Preto je pre antimikrobiálne pôsobenie potrebné, aby koncentrácia sulfanilamidu v médiu prevyšovala koncentráciu PABA 2000 - 5000 krát. Len v tomto prípade budú mikrobiálne bunky absorbovať sulfanilamid namiesto PABA. Preto sa sulfátové lieky podávajú v pomerne významných dávkach. Najprv sa predpíše 0,5 - 2 g liečiva na vytvorenie dostatočnej koncentrácie v tele a potom sa systematicky podáva v dávkach, ktoré zabezpečia bakteriostatickú koncentráciu. V dôsledku toho je narušená syntéza purínových a pyrimidínových zlúčenín, nukleotidov a nukleových kyselín, čo vedie k inhibícii metabolizmu proteínov mikroorganizmov, narúša vývoj a delenie ich buniek. Použitie sulfanilamidových prípravkov v znížených dávkach prispieva k tvorbe kmeňov mikroorganizmov, ktoré sú odolné voči pôsobeniu liečiv. Antibakteriálny účinok sulfanilamidových liekov sa znižuje v prítomnosti hnisu, krvi, produktov rozpadu telesných tkanív, ktoré obsahujú dostatočné množstvo PABA a kyseliny listovej. Znamená, že vďaka svojej biotransformácii v organizme tvoria PABA (napríklad novokaín), ako aj zlúčeniny obsahujúce purínové a pyrimidínové bázy, znižujú antibakteriálny účinok sulfónamidov. Naopak, tie zlúčeniny, ktoré sú schopné inhibovať reduktázu kyseliny dihydrolistovej, sú synergistami sulfónamidov, pretože narúšajú ďalšiu fázu metabolizmu - syntézu kyseliny tetrahydrofolovej s kyselinou dihydrofolovou. Príkladom je napríklad trimetoprim, ktorý sa používa na vytvorenie účinných antimikrobiálnych látok. Citlivosť mikroorganizmov na sulfátové liečivá je spôsobená ich schopnosťou syntetizovať PABA. Hemolytický streptokok najcitlivejší na streptocid. Mikroorganizmy, ktoré nevyžadujú PABA (asimilát kyseliny dihydrolistovej), nie sú citlivé na pôsobenie sulfónamidov. Menej citlivé na sulfónamidy sú stafylokok, enterokok, proteus, pôvodca tularémie. V prvých rokoch širokého používania sulfanilamidové prípravky vykazovali vysokú účinnosť proti stafylokokom, meningokokom, gonokokom atď. Teraz väčšina klinických kmeňov týchto mikroorganizmov získala rezistenciu voči pôsobeniu sulfanilamidových prípravkov vďaka schopnosti syntetizovať PABA alebo ako výsledok mutácie. Väčšina sulfanilamidových prípravkov sa získava na báze molekuly streptocidu zavedením alifatických, aromatických a heterocyklických radikálov. Substitúcia vodíka na dusíku sulfanilamidovej skupiny umožňuje získať antimikrobiálne zlúčeniny s alifatickými skupinami (sulfacyl), aromatickými radikálmi (sulfadimezín, etazol, norsulfazol). Ak nahradíme vodík na dusíku aminoskupiny na 4. pozícii, antibakteriálna aktivita zlúčeniny sa výrazne zníži. Je to spôsobené znížením podobnosti sulfónamidov s PABA. Ftalazol napríklad získava antibakteriálnu aktivitu po redukcii aminoskupiny, ktorá sa vyskytuje v čreve. Spektrum antibakteriálneho účinku rôznych sulfanilamidových liečiv je trochu odlišné v dôsledku ich schopnosti potláčať iné enzýmové systémy. Norsulfazol má tiazolový kruh, napodobňuje účinok tiamínu a inhibuje syntézu kokarboxylázy, ktorá sa podieľa na dekarboxylácii kyseliny pyrohroznovej. Podľa norsulfazolu pôsobí na gonokoky, stafylokoky, črevnú skupinu baktérií, slabšie - na pneumo-, meningo- a najmä streptokoky. Sulfadimezín účinný proti kokom a gramnegatívnym tyčinkám, menej účinný proti gono- a staphylococcus aureus. Etazol má mierny bakteriostatický účinok na väčšinu kokov, pôsobí proti črevnej flóre. Sulfanilamid je biely prášok, mierne rozpustný vo vode, rozpustný vo vodných roztokoch zásad. Výber sulfanilamidových liekov je určený vlastnosťami patogénu, spektrom antimikrobiálneho účinku, ako aj vlastnosťami farmakokinetiky. Klasifikácia. V závislosti od charakteristík farmakokinetiky (absorpcia v gastrointestinálnom trakte a dĺžka vylučovania z tela) sa sulfanilamidové lieky delia do nasledujúcich skupín: I. Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z tráviaceho traktu, a preto sa predpisujú napr. systémová liečba chorôb spôsobených citlivými mikroorganizmami. T1/2 týchto liekov v krvi je rozdielne, preto ich možno rozdeliť do samostatných podskupín. 1. Drogy

krátkodobé pôsobenie od T1/2 do 10 hodín (etazol, norsulfazol, sulfadimezín). predpisujú sa 4-6 krát denne, denná dávka je 4-6 g, výmenný kurz je 20-30 g. predpisujú sa 1-3 g denne 2-krát; kurzová dávka 10 - 15 g Prípravky s krátkym a stredným trvaním účinku sa používajú najmä pri akútnych infekčných procesoch. 3. Dlhodobo pôsobiace lieky s T1/2 viac ako 24 hodín (sulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfamonodimetox-son). Priraďte prvý deň 1-2 g, potom 0,5 - 1 g 1-krát denne. 4. Prípravky Zvýšený účinok s T, /2 60 - 120 h (sulfalén). Sulfalen sa predpisuje v dávke 1 g na prvý deň, potom 2 g raz týždenne alebo 0,2 g 30 minút pred jedlom, denne pri chronických ochoreniach. II. Lieky, ktoré sa prakticky neabsorbujú v tráviacom kanáli (ftazín, ftalazol, sulgín), sú predpísané pre kolitídu, enterokolitídu iba vo vnútri. Tieto lieky tvoria významnú koncentráciu účinnej látky v čreve (ftalazol sa rozkladá na norsulfazol). Pri dlhodobom užívaní sulfónamidy potláčajú saprofytickú mikroflóru, ktorá sa významne podieľa na syntéze vitamínu K2, ktorého nerovnováha môže viesť k hypoprotrombinémii. III. Lokálne prípravky (streptocid, etazol, sulfacyl sodný). Streptocid, etazol ako najmenšie prášky sa používajú na prášky, vo forme masti, sulfacyl sodný sa používa na očné kvapky, ktoré dobre prenikajú do všetkých tkanív oka. Sulfónamidy sú súčasťou mnohých mastí. IV. Salazosulfánamidy - dusíkaté zlúčeniny sulfónamidov s kyselinou salicylovou (salazosulfapyridín, salazopyridazín, salazodimetoxín) majú antibakteriálne a protizápalové vlastnosti. V čreve sa rozkladajú za uvoľnenia aktívnych sulfónamidov a kyseliny 5-aminosalicylovej. Priraďte hlavne pacientom s nešpecifickou ulceróznou kolitídou 0,5 - 1 g 4x denne. V. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom (bactrim - biseptol). Sulfónamidy, ktoré sa dobre vstrebávajú do krvi, sú schopné vytvárať komplexy s plazmatickými albumínmi a čiastočne cirkulovať vo voľnom stave. Komunikácia s proteínmi je nestabilná. Stupeň väzby sa zvyšuje so zvyšujúcou sa hydrofóbnosťou molekúl. Acetylované formy sú viac viazané na proteíny ako voľné zlúčeniny. S poklesom hladiny bielkovín v krvnej plazme sa v nej výrazne zvyšuje obsah voľnej frakcie sulfónamidov. Z krvi sulfónamidy dobre prenikajú do rôznych tkanív a telesných tekutín. Sulfapyridazín má najvyššiu priepustnosť. Vo významnom množstve sa sulfónamidy nachádzajú v obličkách, pečeni, pľúcach, koži, v menšom množstve - v tukovom tkanive a nie sú detekované v kostiach. Koncentrácia sulfanilamidu v pleurálnych, peritoneálnych, synoviálnych a iných tekutinách je 50 - 80% z toho v krvi. Proces zápalu výrazne uľahčuje prenikanie sulfónamidov cez hematoencefalickú bariéru do mozgového tkaniva. Pomerne ľahko prechádzajú placentou, určujú sa v slinách, pote, v materskom mlieku, v tkanivách plodu. Biotransformácia sulfónamidov je odlišná pre rôzne lieky. Sulfónamidy sú v tele čiastočne acetylované, oxidované, tvoria neaktívne glukuronidy alebo sa nemenia. Acetyluvancia v pečeni a závisí nielen od liečiva, ale aj od acetylucentnej schopnosti pečene. Menej acetylovaný je etazol, urosulfán, viac - sulfidín, streptocid, norsulfazol, sulfadimezín. Pri acetylácii sa aktivita liečiva stráca a zvyšuje sa jeho toxicita. Acetylované sulfónamidy majú nízku rozpustnosť a v kyslom prostredí môžu vytvárať kamene, ktoré sa môžu vyzrážať (kryštalúria), poraniť alebo dokonca upchať obličkové tubuly. Liečivá, ktoré sú mierne acetylované, sa z tela vylučujú v aktívnej forme a majú výraznú antimikrobiálnu aktivitu v močovom trakte (etazol, urosulfán). Pre sulfadimetoxín je charakteristická tvorba inaktívnych glukuronidov. Glukuronidy sú vysoko rozpustné a nezrážajú sa. Metabolity sulfónamidov nemajú antimikrobiálnu aktivitu. Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou a čiastočne tubulárnou sekréciou. Lieky s dlhodobým a predĺženým účinkom sú v tele málo inaktivované a vo významných množstvách sa reabsorbujú v tubuloch, čo vysvetľuje trvanie ich účinku. Vedľajšie účinky pri užívaní sulfátových liekov môžu byť rôzne a nebezpečné, ale pri správnej liečbe sa vyskytujú len zriedka. Komplikácie spoločné pre celú skupinu: alergické reakcie, účinky na krv a pod. Vznikajú predávkovaním liekmi alebo precitlivenosťou pacienta. Predávkovanie je bežnejšie u detí a starších ľudí, najmä po 10-14 dňoch liečby dlhodobo pôsobiacimi liekmi. Môžu sa vyvinúť príznaky intoxikácie (nevoľnosť, vracanie, závrat), poškodenie epitelu tubulov obličiek, tvorba kryštálov v nich (oligúria, bielkoviny, červené krvinky v moči), hepatitída. Aby sa zabránilo tvorbe kryštálov v močovom trakte, malo by sa predpísať značné množstvo alkalického nápoja (až 3 litre) alebo hydrogénuhličitanu sodného, minerálnej alkalickej vody. Vymenovanie sulfátových liekov vyžaduje opatrnosť pri ochoreniach obličiek a pečene. Komplikácie spojené s precitlivenosťou organizmu môžu mať alergickú povahu (vyrážka, dermatitída, exsudatívny erytém, sérová choroba, poškodenie ciev, niekedy anafylaktický šok). Pozorujú sa krvné lézie - hemolytická anémia, leukopénia, agranulocytóza, zriedkavo - aplastická anémia, tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Indikácie pre použitie sulfónamidov - choroby spôsobené citlivými mikroorganizmami. Sulfónamidy, dobre vstrebateľné, používajú sa pri infekčných ochoreniach močového systému, žlčových ciest, ucha, hrdla, nosa, pľúc, predpisujú sa pacientom s trachómom, aktinomykózou, toxoplazmózou, maláriou, meningitídou a pod.. Ak je patogén citlivý na liečivo, napr. terapeutický účinok sa prejaví v priebehu 1 - 3 dní: príznaky infekčnej toxikózy vymiznú (horúčka, poruchy krvného obehu a dýchania), celkový stav sa zlepší. Sulfónamidy, slabo absorbované, sa používajú pri črevných infekciách (enteritída, kolitída, úplavica, brušný týfus atď.). Antibakteriálna aktivita sulfanilamidových prípravkov je v porovnaní s antibiotikami oveľa slabšia. Vzhľadom na to a tiež vzhľadom na nárast počtu rezistentných kmeňov sa sulfátové lieky v poslednej dobe používajú menej. môžu byť predpísané spolu s antibiotikami. Na prevenciu tvorby sulfanil-midostabilných kmeňov mikroorganizmov sa používajú kombinácie sulfanilamidových prípravkov s inými chemoterapeutikami. Napríklad kombinovaný prípravok Bactrim (biseptol, trimoxazol) obsahuje 5 dielov sulfanilamidového liečiva sulfametoxazol a 1 diel trimetoprimu. Sulfametoxazol a trimetoprim majú každý samostatne bakteriostatický účinok. Súčasné použitie vo forme kombinovaného prípravku zvyšuje antimikrobiálny účinok a poskytuje vysoký baktericídny účinok aj proti mikroorganizmom odolným voči sulfanilamidovým prípravkom. Sulfametoxazol blokuje biosyntézu baktérií kyseliny dihydrolistovej na úrovni PABA. Trimetoprim blokuje ďalšiu fázu metabolizmu – redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú inhibíciou reduktázy kyseliny dihydrofolovej. Trimetoprim je 5 000 - 10 000-krát viac príbuzný s mikrobiálnou dihydrofelát reduktázou ako s funkčne podobnými reduktázami cicavcov. Trimetoprim má antimikrobiálne spektrum podobné ako iné sulfónamidy, ale je 20-100-krát aktívnejší. Bactrim inhibuje vývoj väčšiny (asi 95 %) kmeňov stafylokokov, pyogénnych a zelených streptokokov, rôznych typov Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. Rezistencia na Bactrim sa vytvára pomerne pomaly. Pri perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvi stanoví po 1 až 3 hodinách a pretrváva 7 hodín. T1 / 2 trimetoprim je 16 hodín, sulfametoxazol - 10 hodín. V prítomnosti sulfametoxazolu sa trimetoprim v malých množstvách viaže na plazmatické proteíny a rýchlo vstupuje do tkanív, kde koncentrácia prevyšuje koncentráciu v krvnom sére. Sulfametoxazol sa viaže až na 65 % na plazmatický albumín. Sulfametoxazol a trimetoprim sa nachádzajú vo významných množstvách v žlči, spúte, materskom mlieku, plodovej vode, očných médiách, kostnej dreni, intracelulárne. Počas dňa s močom sa z tela vylúči 60 % trimetoprimu a 25 – 50 % sulfametoxazolu, pričom viac ako 60 % sa vylúči v nezmenenej forme. Indikácie. Bactrim sa predpisuje na infekčné ochorenia urogenitálneho systému, žlčových ciest, ucha, hrdla, nosa, horných dýchacích ciest, pľúc, na prevenciu meningitídy v skupinách, kde sú nosiči meningokoka, na liečbu infekčných ochorení spôsobených Haemophilus influenzae chrípka, pacienti s brucelózou, brušným týfusom, cholerou a pod. Terapeutické dávky pre dospelých - 1 g (2 tab.) 2x denne počas 9 až 14 dní a potom 0,5 g 2x denne pri dlhšej liečbe. Kontraindikácie. Sulfónamidové prípravky, najmä Bactrim, sú kontraindikované u tehotných žien kvôli možnosti narušenia vývoja plodu, matiek, pretože sulfónamidy, ktoré prichádzajú s mliekom, môžu u dieťaťa vyvolať methemoglobinémiu. Nemal by sa podávať deťom s hyperbilirubinémiou: riziko bilirubínovej encefalopatie (najmä u detí prvých 2 mesiacov života), ako aj deťom s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch. Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Ide o dyspeptické javy u 3 – 4 % pacientov (nauzea, anorexia, hnačka, vracanie), kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie (u 3 – 5 % pacientov). Niekedy sa pozorujú aj závažné kožné alergické reakcie (Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída atď.). Príležitostne sa môže vyvinúť leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, eozinofília. Možná megablastová reakcia kostnej drene u tehotných žien s alkoholizmom (eliminovaná kyselinou listovou). Táto reakcia sa vyskytuje vo forme precitlivenosti a je zvyčajne kontraindikáciou pre vymenovanie. U osôb senzibilizovaných na sulfónamidy sú možné skrížené alergické reakcie. Sú opísané prípady reprodukčnej dysfunkcie u mužov. Niekedy sa vyvinie orálna kandidóza a dysbakterióza, najmä u vážne chorých a starších ľudí. Sulfónamidové prípravky. Názov. Formy uvoľňovania, priemerné terapeutické dávky, spôsoby aplikácie.

Sulfadimezín Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodný Sulfacylum-natrium Sulfadimetoxin Sulfadimethoxinum Sulfap irndazin Sulfapyridazinum Phtalazol Phtalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol po 1002 g dávka;480 tbl.:1002 g po 480 2 g, potom užite 1 g 4-6x denne, zapiť zásaditou vodou. Deti - 0,1 g / kg - 1. dávka, potom 0,025 g / kg každé 4 - 6, alebo 4 - 8 hodín. Práškové tablety 0,25 a 0,5 g Vnútri 1 g 4-6 krát denne. V rane - až 5 g lieku. Prášok v ampulkách s 5 ml 30% roztoku; v injekčných liekovkách s objemom 5 a 10 ml 30% rozdiel; očné kvapky - kvapkadlo s 20% roztokom 1,5 ml. Vnútri prášok 0,5-1 g 3-5x denne, deti 0,1-0,5g 3-5x denne zvonka masť 30%. Práškové tablety 0,2 a 0,5 g Vo vnútri 1. deň - 1-2 g, potom 0,5 - 1 g denne. Deti: 1. deň - 25 mg / kg, potom 12,5 mg / kg. Práškové tablety 0,5 g Vo vnútri 1. deň - 1 g, potom 0,5 g; ťažké infekcie - 1. deň - 1 g 2-krát denne, potom 1-0,5 g 1-krát denne Tabletový prášok ale 0,5 g Vnútri 1. a 2. deň 6 g denne, 3. a 4. deň - 4 g, 5. a 6. deň - 3 g Tablety po 20 ks. Vnútri 2 tablety 3x denne po jedle.

Farmakológia: Syntetické antimikrobiálne látky rôznych chemických štruktúr.

Do tejto skupiny patria rôzne chemické zlúčeniny syntetizované neskôr ako sulfanilamidové prípravky, ktoré sa od nich a od antibiotík líšia štruktúrou, mechanizmom a spektrom antibakteriálneho účinku. Všetky majú vysokú antibakteriálnu aktivitu a prevažujúci účinok na patogény črevných infekcií a ochorení močových ciest, vrátane infekcií, ktoré sa ťažko liečia inými antimikrobiálnymi látkami. Lieky, ktoré sú prezentované v tejto časti, sú reprezentované týmito chemickými skupinami: 1. Deriváty chinolónu I generácie, deriváty 8-oxychinolínu (nitroxolín, chlórchinaldón, chiniofón, intetrix). 2. Deriváty chinolónu II generácie, deriváty naftyridínu (kyseliny nalidixová, oxolínová, pipemidová). 3. Deriváty chinolónov tretej generácie, fluorochinolóny (ciprofloxacín, ofloxacín, norfloxacín, pefloxacín, lomefloxacín, sparfloxacín). 4. Deriváty chinoxalínu (chinoxidín, dioxidín). 5. Deriváty nitrofuránu (furatsilín, furazolidón, furazolín, furadonín, furagon, rozpustný furagín). 6. Deriváty imidazolu (metronidazol). Chinolínové deriváty (8-hydroxychinolín A 4-chinolóny). Prípravky tejto skupiny predstavujú halogén-(nitroxolín, mexaz a mexaform, chiniofón) a nitroderiváty. Potláčajú životne dôležitú aktivitu mikroorganizmov, vytvárajú komplexné zlúčeniny s kovovými iónmi, znižujú ich enzymatické procesy a funkčnú aktivitu. Kyselina pipemidová napríklad selektívne inhibuje syntézu bakteriálnej DNA, má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, ktorá sa rozširuje na gramnegatívne baktérie, patogény protozoálnych chorôb (dyzentéria améba, giardia, Trichomonas, balantidia). Lieky tejto skupiny sú účinné proti baktériám rezistentným na antibiotiká v dôsledku nedostatku krížovej rezistencie. Účinok liekov je určený rôznym stupňom absorpcie v tráviacom trakte: enteroseptol a intestopan sa zle vstrebávajú, čo prispieva k vytvoreniu vysokej koncentrácie v čreve a používa sa pri infekčných ochoreniach čreva. Nitroxolín, pipemidová a oxolínová kyselina sa dobre vstrebávajú a vylučujú obličkami v nezmenenej forme, čo poskytuje antibakteriálny účinok v močovom trakte. Chlorchinaldón má antibakteriálnu, antimykotickú a antiprotozoálnu aktivitu. Najväčšiu aktivitu vykazujú grampozitívne a niektoré gramnegatívne baktérie. Predpisuje sa na črevné infekčné ochorenia (úplavica, salmonelóza, otravy jedlom, infekcie spôsobené stafylokokmi, Proteus, enterobaktérie), ako aj na dysbakteriózu. Intetrix je chemickou štruktúrou podobný nitroxolínu a chlórchinaldónu, obsahuje povrchovo aktívnu látku. Má antimikrobiálny, protiamebný, antimykotický účinok. Priraďte v prípadoch akútnej hnačky infekčného pôvodu, dysbakteriózy, amébózy. Quiniofón nie je široko používaný. Predpísané na amébovú dyzentériu. Pri predpisovaní liekov tejto skupiny vo vnútri je potrebné mať na pamäti, že v prípade ich dlhodobého užívania, ako aj u ľudí so zvýšenou citlivosťou na ne, sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky: periférna neuritída, myelopatia, poškodenie zrakového nervu , zhoršená funkcia pečene, obličiek, alergické reakcie. Preto je ich liečba aj napriek ich výraznej antibakteriálnej aktivite veľmi obmedzená. Pri infekčných ochoreniach čreva sa používa Chlorhinaldol a intestopan, v močovom trakte nitroxolín. Nitroxolín (5-NOC, uritrol -

(sulfónamidy) sú širokospektrálne bakteriostatické liečivá zo skupiny derivátov amidov kyseliny sulfanilovej.

Vzhľadom na bakteriostatický účinok sulfónamidov nie je vždy pozorovaný terapeutický účinok, a preto sa často používajú. spolu s inými chemoterapeutickými liekmi.

Kto objavil sulfátové lieky?

V roku 1935 G. Domag ukázal chemoterapeutické vlastnosti prvého z nich - prontosil- so streptokokovými infekciami. Účinok tohto lieku bol zaznamenaný aj pri pneumokokových, gonokokových a niektorých ďalších infekciách.

V tom istom roku prontosil syntetizovali v ZSSR pod názvom červený streptocid O. Yu Magidson a M. V. Rubtsov. Čoskoro sa zistilo, že terapeutický účinok prontosilu nevyvoláva celá jeho molekula, ale metabolit, ktorý sa z nej odštiepi - amid kyseliny sulfanilovej(sulfanilamid), používaný nezávisle a syntetizovaný v ZSSR pod názvom biely streptocid, teraz známy ako streptocid a jeho sodná soľ.

Čo sú sulfónamidy?

Na základe tohto lieku syntetizovaného viac ako 10 000 sulfátových liekov, z ktorých asi 40 našlo uplatnenie v lekárskej praxi ako antibakteriálne látky, často sa v mnohom výrazne odlišujú od pôvodného lieku.

Sulfónamidy používané v lekárskej praxi sú biele jemne kryštalické prášky bez zápachu, zvyčajne mierne rozpustné vo vode (ich sodné soli sú oveľa rozpustnejšie).

Účinok (indikácie) derivátov amidu kyseliny sulfanilovej

Sulfónamidy majú antimikrobiálne pôsobenie na:

veľa grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií
niektoré prvoky (plazmódiová malária, toxoplazma),
chlamýdie(najmä patogény trachómu),
aktinomycéty mycobacterium lepra.

Po zavedení sulfanilamidu v podhodnotenej dávke alebo s neúplným priebehom liečby sa môže vyvinúť odolnosť voči patogénom citlivým na sulfanilamid k jeho pôsobeniu, ktoré má krížový charakter vo vzťahu k väčšine liekov tejto skupiny. Ale rezistencia sa zvyčajne vyvíja dosť pomaly. Stanovenie rezistencie baktérií na tieto lieky by sa malo vykonávať iba na špeciálnych živných médiách bez peptónu, čo oslabuje ich účinok.

Rozlišujte podskupinu sulfátových liekov určených predovšetkým na chemoterapiu s črevnými infekciami najmä pri rôznych formách bakteriálnej kolitídy, napr úplavica. Ide o ftalazol, sulgin a niektoré ďalšie. V dôsledku zlej absorpcie v črevách v nich sulfónamidy vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Zvyčajne sa predpisuje 1 g na príjem, prvý deň 6-krát, potom sa postupne znižuje počet dávok na 3-4, priebeh liečby je zvyčajne 5-7 dní.

Známe sulfanilamidové prípravky na lokálne použitie. Ide najmä o lieky I. skupiny – krátkodobo pôsobiace.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku sulfónamidov

Mechanizmus antibakteriálneho pôsobenia sulfónamidov je redukovaný na blokovanie citlivých mikroorganizmov v bunkách. syntéza kyseliny listovej, nevyhnutné pre následnú tvorbu kyseliny para-aminobenzoovej, nevyhnutnej pre ich vývoj a reprodukciu. Preto deriváty kyseliny para-aminobenzoovej napr novokaín, anestezín, nekompatibilný so sulfónamidmi, ako aj metionomyxín a niektoré ďalšie látky sú nekompatibilné so sulfónamidmi, pretože oslabujú ich pôsobenie.

Klasifikácia sulfátových liekov

Výber sulfónamidov na liečbu pacienta je spojený s vlastnosťami patogénu, ako aj jednotlivých liečiv, najmä s rýchlosťou ich uvoľňovania z tela, ktorá je spojená so stupňom lipofilnosti sulfónamidov. Na základe toho sú sulfátové lieky rozdelené do niekoľkých podskupín.

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas eliminácie v tele menej ako 10 hodín:

streptocid;
sulfadiazín;
etazol;
sulfazol;
urosulfán;
sulfacyl;
niektoré ďalšie, ako aj ich sodné soli.

Dávkovanie

Dávka pre dospelých je zvyčajne asi 1 g na dávku 4-6 krát denne. Kurzová dávka je až 20-30 g Priebeh liečby je až 6-10 dní.

V prípade nedostatočnej účinnosti liečby niekedy sa uskutočňujú 2-3 takéto kurzy, ale v takýchto prípadoch je lepšie použiť iné chemoterapeutické lieky s iným spektrom a mechanizmom účinku. Sodné soli týchto sulfónamidov sa vzhľadom na ich väčšiu rozpustnosť podávajú parenterálne v rovnakých dávkach.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu 24 až 48 hodín:

sulfanylpyridazín a jeho sodná soľ;
sulfadimetoxín;
sulfamonometoxín atď.

Dávkovanie

Dospelým priraďte 0,5-1 g 1-krát denne.

Ultra dlho pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu dlhší ako 48 hodín, často 60-120 hodín:

sulfalén atď.

Dávkovanie

Priraďte podľa dvoch schém: 1-krát denne (prvý deň 0,8-1 g, ďalší 0,2 g) alebo 1-krát týždenne v dávke 2 g (častejšie pri chronických ochoreniach).

Všetky lieky týchto skupín sa rýchlo vstrebávajú v črevách, preto zvyčajne nie je potrebné ich parenterálne použitie, na ktoré sú predpísané ich sodné soli. Sulfónamidy sa predpisujú 30 minút pred jedlom. Vylučuje sa hlavne obličkami. U detí sa dávka primerane zníži.

Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky sú dyspeptický a alergický.

Alergia

Pre alergické reakcie predpísané antihistaminiká a prípravky vápnika najmä glukonát a laktát. Pri menších alergických javoch sa sulfónamidy často ani nerušia, čo je nevyhnutné pri výraznejších príznakoch alebo pretrvávajúcich komplikáciách.

Vplyv na centrálny nervový systém

Možné javy z centrálneho nervového systému:

bolesť hlavy;
závraty atď.

Poruchy krvi

Niekedy dochádza k zmenám v krvi:

agranulocytóza;
leukopénia atď.

kryštalúria

Všetky vedľajšie účinky môžu byť trvalejšie pri zavedení liekov s dlhodobým účinkom, ktoré sa pomalšie vylučujú z tela. Pretože sa tieto zle rozpustné lieky vylučujú močom, môžu v moči vytvárať kryštály. Pri kyslej reakcii moču je to možné kryštalúria. Aby sa predišlo tomuto javu, sulfátové lieky by sa mali užívať s významným množstvom alkalického nápoja.

Kontraindikácie sulfónamidov

Hlavné kontraindikácie používania sulfátových liekov sú:

zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (zvyčajne na celú skupinu).

To môžu naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej intolerancii iných liekov rôznych skupín.

Toxický účinok na krv s inými liekmi

Neužívajte sulfónamidy spolu s inými liekmi, ktoré majú toxický účinok na krv:

griseofulvín;
amfotericínové prípravky;
zlúčeniny arzénu atď.

Tehotenstvo a sulfónamidy

Vďaka sulfónamidom, ktoré ľahko prechádzajú cez placentárnu bariéru nežiaduce pre tehotné ženy najmä v prvých troch a posledných mesiacoch tehotenstva.

Čo nemožno konzumovať so sulfónamidmi?

Zakázané drogy

Sulfónamidy sú nekompatibilné s takýmito liekmi, pretože zvyšujú ich toxicitu:

amidopyrín;
fenacetín;
salicyláty.

Zakázané jedlá

Sulfónamidy sú nekompatibilné s určitými potravinami obsahujúcimi nasledujúce chemikálie:

síra:
- vajcia.
kyselina listová:
- paradajky;
- fazuľa;
- fazuľa;
- pečeň.

1. Kryštalúria - mikrokryštály vypadávajú v tubuloch obličiek v dôsledku zlej rozpustnosti liečiv, najmä acetylovaných derivátov. Najčastejšie spôsobujú kryštalúriu norsulfazol, sulfadimezín. Nevyvolávajte kryštalúriu sulfadimetoxín a urosulfán.

2. Alergické reakcie v 5-10%, častejšie vo forme horúčky, červenej vyrážky (škvrny) na koži.

3. Inhibícia hematopoézy s rozvojom leukopénie, agranulocytózy, trombocytopénie.

4. Hemolytická anémia.

5. Fotosenzibilizácia.

6. Neuropsychiatrické poruchy (únava, bolesť hlavy, parestézia, myalgia, neuritída, závraty, kŕče).

7. Dysbakterióza, hypovitaminóza B 1, B 2, PP, B 6, B 12, kyselina pantoténová.

8. Vznik methemoglobínu, rozvoj hypoxie, acidóza, cyanóza, tvorba sulfohemoglobínu. Na prevenciu - redukčné činidlá a antioxidanty - vitamíny C a E, glukóza.

9. Možná inhibícia funkcie pohlavných žliaz a štítnej žľazy.

Kombinované sulfónamidy

Bactrim(biseptol, co-trimoxazol, septrin) obsahuje sulfametoxazol, trimetoprim.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku je dvojitá blokáda syntézy kyseliny tetrahydrolistovej. To vedie k tomu, že Bactrim, na rozdiel od sulfónamidov, má baktericídny účinok, spektrum antimikrobiálneho účinku je širšie, má výrazný antibakteriálny účinok pri mnohých infekciách odolných voči iným liekom.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, dobre preniká do orgánov a tkanív. Je účinný pri infekciách bronchopulmonálneho, tráviaceho, močového systému, meningitíde, chirurgických infekciách, na prevenciu hnisavo-septických komplikácií v chirurgii.

Liek sa predpisuje 2 tablety 2-krát denne po jedle (ráno

a večer).

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, kožné alergické reakcie: erytematózna vyrážka, žihľavka, svrbenie; útlak hematopoézy (leukopénia, megaloblastická anémia); niekedy dochádza k porušeniu funkcie pečene, obličiek.

Pri dlhodobom používaní Bactrimu je potrebné kontrolovať zloženie periférnej krvi. Nepredpisujte liek deťom mladším ako 6 rokov.

nitrofurány

Lieky majú baktericídny účinok v dôsledku poškodenia bunkovej steny mikroorganizmov, ireverzibilnej oxidácie NADH na NAD +, inhibície cyklu trikarboxylových kyselín a tvorby acetyl-CoA. Rezistencia na nitrofurány sa vyvíja pomaly.

Nitrofurány sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom, ako aj niektorým veľkým vírusom, Trichomonas, Giardia. V niektorých prípadoch spomaľujú rast mikroorganizmov odolných voči sulfónamidom a antibiotikám. Lieky znižujú produkciu bakteriálnych toxínov, zvyšujú odolnosť organizmu.

Furadonin- pôsobí na stafylokoky, streptokoky, Escherichia coli, pôvodcov týfusu, paratýfu, dyzentérie, Proteus bacillus.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a aktívne vstrebáva, vo významnom množstve sa vylučuje obličkami, kde sa vytvárajú baktericídne koncentrácie liečiva. Preto je liek obzvlášť účinný pri infekciách močových ciest, používa sa aj na prevenciu infekcie pri urologických manipuláciách. Priraďte dovnútra po jedle.

Furagin- má široké antimikrobiálne spektrum. Predpisuje sa pri infekciách obličiek a močových ciest, niekedy pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacích ciest. Aplikujte dovnútra po jedle. Používa sa lokálne na umývanie a sprchovanie v chirurgii a gynekológii (roztok 1:13000). V oftalmológii - očné kvapky (roztok 1:13000). Môže sa použiť s roztokom dikaínu.

Vedľajšie účinky: v niektorých prípadoch môžu spôsobiť stratu chuti do jedla, pálenie záhy, nevoľnosť a niekedy aj zvracanie; sú možné alergické reakcie.

Aby sa predišlo vedľajším účinkom pri užívaní derivátov nitrofuránu, odporúča sa piť veľa tekutín, antihistaminík, vitamínov (kyselina nikotínová, tiamínbromid). Na zníženie inhibície hematopoézy majú dobrý účinok kyselina listová a askorbová.

Séria krátkodobo pôsobiacich sulfónamidov, nazýva sa tiež streptocid . Je to jeden z prvých predstaviteľov tejto série antibakteriálnych látok. Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Droga sa syntetizuje vo forme bieleho kryštalického prášku, bez špecifického zápachu, horkej chuti, dochuť prášku je sladká. Látka sa dobre rozpúšťa vo vriacej vode, ťažko - v etylalkohole, rozpustná - v roztoku soľ pre vás , žieravina alkálie , acetón , propylénglykol . Prostriedok sa nerozpúšťa v vysielať , benzén , petroléter . Molekulová hmotnosť zlúčeniny je 172,2 gramov na mol.

Antibiotikum predáva sa aj ako sulfanilamid sodný . Je to biely prášok, vysoko rozpustný vo vode. Prakticky nerozpustný v rôznych organických rozpúšťadlách. Dostupné aj vo forme tabliet.

Sulfanilamidové prípravky sa používajú najmä zvonka, vo forme mastí, práškov na vonkajšie použitie, masti, aerosólov, ako súčasť vaginálnych čapíkov. Liek sa však môže užívať aj ústami.

farmakologický účinok

Antimikrobiálne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mechanizmus účinku látky

Činidlo pôsobí ako antagonista kyselina para-aminobenzoová , kvôli jeho chemickej podobnosti s ním. Mikrobiálna bunka zachytáva molekulu sulfanilamidu namiesto PABA, dochádza k inhibícii bakteriálneho enzýmu dihydropteroátsyntetáza prostredníctvom konkurenčného mechanizmu. Procesy syntézy sú narušené kyselina dihydrolistová a kyselina tetrahydrolistová ktoré sú zasa potrebné na formovanie pyrimidíny a puríny rast a vývoj škodlivých mikroorganizmov. Látka teda vytvára bakteriostatický účinok.

Antibiotiká Sulfónamidy pôsobia proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, streptokok, meningokok, pneumokoka, gonokok, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp.. Pri lokálnom použití výrazne urýchľuje hojenie rán.

Po vstupe látky do tráviaceho traktu sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozoruje po 1-2 hodinách. Polčas rozpadu je menej ako 8 hodín. Náprava prekoná všetko histohematické bariéry vrátane BBB a placentárnej bariéry. 4 hodiny po požití je možné látku zistiť v cerebrospinálnej tekutine. Metabolity sa metabolizujú v pečeni a nemajú antibakteriálne vlastnosti. Zobrazené antibiotikum hlavne pomocou obličiek (až 95 %).

Liek nebol skúmaný na mutagénne a karcinogénne účinky na organizmus.

Indikácie pre použitie sulfanilamidu

Antibiotikum sa používa lokálne:

na liečbu;
pri vredy , praskliny a infikované rany rôzneho pôvodu;
u pacientov s purulentno-zápalovými kožnými léziami;
pri vrie , karbunky , pyodermia ;
chorý folikulitída , s erysipelas, s vulgaris;
v ;
na ošetrenie popálenín prvého a druhého stupňa.

V súčasnosti sa nástroj prakticky nepoužíva na perorálne podávanie. Predtým sa používal pri liečbe erysipel , pyelitída , enterokolitída na prevenciu a liečbu infekcií rán. Sulfanilamid sa podával aj v rozpustenej forme (5 % roztok vo vode) intravenózne, ex tempore.

Kontraindikácie

Prípravy založené na tomto antibiotikum nepredpisuj:

keď na látke a iné sulfónamidy ;
pri anémia , ochorenia hematopoetického systému;
pacienti s hepatálnou a renálnou insuficienciou;
pri porfýria , ;
pacientov s vrodeným nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenáza ;
v .

Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientok počas dojčenia a počas tehotenstva.

Vedľajšie účinky

Pri lokálnom použití sulfanilamid najčastejšie nespôsobuje žiadne nežiaduce reakcie. Môže existovať alergické vyrážky .

Pri požití alebo lokálne vo veľkých množstvách pozorované:

, parestézia ;
, nevoľnosť, ;
, kryštalúria .

Zriedkavo sa môže objaviť:

trombocytopénia , hypoprotrombinémia , leukopénia ;
znížená zraková ostrosť, ataxia , hypotyreóza .

Návod na použitie Sulfanilamid (metóda a dávkovanie)

10% a 5% masť, maz alebo prášok sa aplikuje na postihnuté povrchy alebo na gázový obväz. Obväzy sa robia raz denne.

Pri liečbe hlbokých rán sa prostriedok zavádza do dutiny rany vo forme rozdrveného (na prach) sterilizovaného prášku. Dávkovanie od 5 do 15 gramov. Paralelne sa vykonáva systémová liečba, predpisuje sa antibiotiká na perorálne podávanie.

Nástroj sa tiež často kombinuje s sulfatiazol a na liečbu. Používa sa vo forme prášku. Prášok (dôkladne rozomletý) sa inhaluje cez nos.

Inside Sulfanilamid sa môže užívať v dennej dávke 0,5 až 1 gram, rozdelených do 5-6 dávok. U detí sa odporúča upraviť denné dávkovanie v závislosti od veku.
Maximálne množstvo antibiotika, ktoré možno užiť denne, je 7 gramov naraz - 2 gramy.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní pri lokálnom použití.

Interakcia

Pri kombinácii s myelotoxickými liekmi sa zvyšuje hematotoxicita lieku.

Podmienky predaja

Predpis sa zvyčajne nevyžaduje.

Podmienky skladovania

V závislosti od dávkovej formy existujú rôzne požiadavky na skladovanie sulfanilamidových prípravkov.

Lieky sa uchovávajú na chladnom mieste, chránené pred priamym slnečným žiarením. Preč od detí.

Čas použiteľnosti

špeciálne pokyny

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s zlyhanie obličiek . Počas liečby sa odporúča piť veľa tekutín.

Pri dlhodobom používaní lieku vo vnútri sa odporúča sledovať fungovanie pečene a obličiek, obraz periférnej krvi.

Ak sa počas liečby sulfanilamidom u pacienta vyvinie alergie na liek, liečba sa musí prerušiť.

deti

Deťom do 12 mesiacov sa predpisuje 50-100 mg liekov naraz. Vo veku 2 až 5 rokov - 0,2-03 gramov. Od 6 do 12 rokov sa predpisuje 0,3 - 0,5 gramu lieku. Mnohonásobnosť príjmu - 5-6 krát.

S alkoholom

Prípravky obsahujúce (analógy)

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Zoznam liekov sulfónamidy: Streptocid-LekT , Prášok na vonkajšie použitie, Streptocid biely rozpustný, Streptocid tablety, 10%.

Názvy liekov, ktoré obsahujú ODtreptocíd v kombinácii s inými látkami: čapíky Osartid , Ingalipt-VIAL , Rozprašovač, Novoingalipt sprej, (kombinácia s trimetoprimom) atď.

(sulfónamidy) sú širokospektrálne bakteriostatické liečivá zo skupiny derivátov amidov kyseliny sulfanilovej.

Vzhľadom na bakteriostatický účinok sulfónamidov nie je vždy pozorovaný terapeutický účinok, a preto sa často používajú. spolu s inými chemoterapeutickými liekmi.

Kto objavil sulfátové lieky?

Čo sú sulfónamidy?

Sulfónamidy používané v lekárskej praxi sú biele jemne kryštalické prášky bez zápachu, zvyčajne mierne rozpustné vo vode (ich sodné soli sú oveľa rozpustnejšie).

Účinok (indikácie) derivátov amidu kyseliny sulfanilovej

Sulfónamidy majú antimikrobiálne pôsobenie na:

veľa grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií
niektoré prvoky (plazmódiová malária, toxoplazma),
chlamýdie(najmä patogény trachómu),
aktinomycéty mycobacterium lepra.

Známe sulfanilamidové prípravky na lokálne použitie. Ide najmä o lieky I. skupiny – krátkodobo pôsobiace.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku sulfónamidov

Klasifikácia sulfátových liekov

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas eliminácie v tele menej ako 10 hodín:

streptocid;
sulfadiazín;
etazol;
sulfazol;
urosulfán;
sulfacyl;
niektoré ďalšie, ako aj ich sodné soli.

Dávkovanie

Dávka pre dospelých je zvyčajne asi 1 g na dávku 4-6 krát denne. Kurzová dávka je až 20-30 g Priebeh liečby je až 6-10 dní.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu 24 až 48 hodín:

sulfanylpyridazín a jeho sodná soľ;
sulfadimetoxín;
sulfamonometoxín atď.

Dávkovanie

Dospelým priraďte 0,5-1 g 1-krát denne.

Ultra dlho pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu dlhší ako 48 hodín, často 60-120 hodín:

sulfalén atď.

Dávkovanie

Priraďte podľa dvoch schém: 1-krát denne (prvý deň 0,8-1 g, ďalší 0,2 g) alebo 1-krát týždenne v dávke 2 g (častejšie pri chronických ochoreniach).

Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky sú dyspeptický a alergický.

Alergia

Vplyv na centrálny nervový systém

Možné javy z centrálneho nervového systému:

bolesť hlavy;
závraty atď.

Poruchy krvi

Niekedy dochádza k zmenám v krvi:

agranulocytóza;
leukopénia atď.

kryštalúria

Kontraindikácie sulfónamidov

Hlavné kontraindikácie používania sulfátových liekov sú:

zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (zvyčajne na celú skupinu).

To môžu naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej intolerancii iných liekov rôznych skupín.

Toxický účinok na krv s inými liekmi

Neužívajte sulfónamidy spolu s inými liekmi, ktoré majú toxický účinok na krv:

griseofulvín;
amfotericínové prípravky;
zlúčeniny arzénu atď.

Tehotenstvo a sulfónamidy

Vďaka sulfónamidom, ktoré ľahko prechádzajú cez placentárnu bariéru nežiaduce pre tehotné ženy najmä v prvých troch a posledných mesiacoch tehotenstva.

Čo nemožno konzumovať so sulfónamidmi?

Zakázané drogy

Sulfónamidy sú nekompatibilné s takýmito liekmi, pretože zvyšujú ich toxicitu:

amidopyrín;
fenacetín;
salicyláty.

Zakázané jedlá

Sulfónamidy sú nekompatibilné s určitými potravinami obsahujúcimi nasledujúce chemikálie:

síra:
- vajcia.
kyselina listová:
- paradajky;
- fazuľa;
- fazuľa;
- pečeň.