Amitriptyline là một loại thuốc nguy hiểm. Hành động của Amitriptylin

NHÀ TRỌ: Amitriptylin

Nhà chế tạo: Kỹ thuật viên PJSC

Phân loại giải phẫu-điều trị-hóa học: Amitriptylin

Số đăng ký tại Cộng hòa Kazakhstan: Số RK-LS-5 Số 022186

Thời gian đăng ký: 19.05.2016 - 19.05.2021

KNF (thuốc có trong Danh mục thuốc quốc gia Kazakhstan)

ALO (Có trong Danh mục cấp thuốc miễn phí cho bệnh nhân ngoại trú)

ED (Có trong Danh sách thuốc trong khuôn khổ khối lượng chăm sóc y tế được đảm bảo, phải mua từ một nhà phân phối duy nhất)

Giới hạn giá mua tại Cộng hòa Kazakhstan: 4.54 KZT

Hướng dẫn

Tên thương mại

Amitriptylin

Tên không độc quyền quốc tế

Amitriptylin

dạng bào chế

Thành phần

Một viên thuốc chứa

hoạt chất- amitriptylin hydroclorid tính theo amitriptylin 25 mg;

Tá dược: lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, hypromellose, magnesi stearat, silicon dioxide keo, polyethylen glycol 6000, titan dioxide (E 171), hoạt thạch, polysorbate 80, carmoisine (E 122).

Sự miêu tả

Viên nén hình tròn, bao phim, có màu từ hồng nhạt đến hồng phấn, mặt trên và mặt dưới lồi. Trên lỗi, dưới kính lúp, bạn có thể nhìn thấy lõi, được bao quanh bởi một lớp liên tục.

Nhóm dược lý

Phân tâm học. Thuốc chống trầm cảm. Thuốc ức chế tái hấp thu monoamine không chọn lọc. Amitriptylin

Mã ATX N06AA09

Đặc tính dược lý

dược động học

Amitriptylin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng của amitriptylin là 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% được gắn kết với protein huyết tương. Các thông số này không phụ thuộc vào tuổi của bệnh nhân.

Thời gian bán hủy là 16 ± 6 giờ, thể tích phân phối là 14 ± 2 l/kg. Cả hai thông số đều tăng đáng kể theo tuổi của bệnh nhân.

Amitriptylin về cơ bản bị khử methyl ở gan thành chất chuyển hóa chính, nortriptylin. Con đường trao đổi chất bao gồm hydroxyl hóa, N-oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic. Thuốc được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, ở dạng tự do hoặc liên hợp. Độ thanh thải là 12,5 ± 2,8 ml/phút/kg (không phụ thuộc vào tuổi của bệnh nhân), dưới 2% được bài tiết qua nước tiểu.

dược lực học

Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm ba vòng. Nó có đặc tính kháng muscarinic và an thần rõ rệt. Hiệu quả điều trị dựa trên việc giảm tái hấp thu trước khớp thần kinh (và kết quả là làm bất hoạt) norepinephrine và serotonin (5HT) bởi các đầu dây thần kinh trước khớp thần kinh.

Mặc dù thực tế là tác dụng chống trầm cảm rõ rệt thường biểu hiện sau 10-14 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị, sự ức chế hoạt động có thể được quan sát thấy sớm nhất là một giờ sau khi dùng. Điều này chỉ ra rằng cơ chế hoạt động có thể bổ sung cho các đặc tính dược lý khác của thuốc.

Hướng dẫn sử dụng

Trầm cảm do bất kỳ nguyên nhân nào (đặc biệt nếu cần thiết để đạt được tác dụng an thần).

Liều lượng và cách dùng

Nên bắt đầu điều trị với liều thấp, tăng dần, theo dõi chặt chẽ phản ứng lâm sàng và bất kỳ biểu hiện không dung nạp nào.

người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg mỗi ngày, chia làm nhiều lần hoặc uống nguyên liều vào ban đêm. Tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng, liều có thể tăng lên 150 mg / ngày. Nên tăng liều lượng vào cuối ngày hoặc trước khi đi ngủ.

Tác dụng an thần thường biểu hiện nhanh chóng. Tác dụng chống trầm cảm của thuốc có thể xuất hiện sau 3-4 ngày, có thể mất đến 30 ngày để phát huy tác dụng đầy đủ.

Để giảm khả năng tái phát, nên dùng liều duy trì 50-100 mg vào buổi tối hoặc trước khi đi ngủ.

Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi): Liều khởi đầu khuyến cáo là 10-25 mg ba lần mỗi ngày, tăng dần khi cần thiết. Đối với những bệnh nhân trong độ tuổi này không thể dung nạp liều cao, có thể dùng liều 50 mg mỗi ngày là đủ. Liều cần thiết hàng ngày có thể được chia thành nhiều lần hoặc liều duy nhất, tốt nhất là vào buổi tối hoặc trước khi đi ngủ.

Phương thức áp dụng

Nên nuốt nguyên viên, không nhai và uống với nước.

Thuốc nên được thực hiện theo các điều khoản do bác sĩ chỉ định, vì việc tự ngừng điều trị có thể gây nguy hiểm cho sức khỏe. Tình trạng của bệnh nhân không được cải thiện có thể được quan sát thấy trong vòng 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Phản ứng phụ

Giống như các loại thuốc khác, viên nén bao phim Amitriptylin đôi khi có thể gây phản ứng có hại ở một số bệnh nhân, đặc biệt là khi sử dụng lần đầu. Không phải tất cả các tác dụng phụ được liệt kê đều được quan sát thấy trong quá trình điều trị bằng amitriptylin, một số tác dụng phụ xảy ra khi sử dụng các loại thuốc khác thuộc nhóm amitriptylin.

Các phản ứng có hại được phân loại theo tần suất xảy ra: rất thường xuyên (>1/10), thường xuyên (>1/100 đến< 1/10), не часто (от >1/1000 đến< 1/100), редко (от >1/10000 đến< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Hệ thống tim mạch: hạ huyết áp động mạch, ngất, hạ huyết áp động mạch thế đứng, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim, blốc tim, đột quỵ, thay đổi điện tâm đồ không đặc hiệu và thay đổi dẫn truyền nhĩ thất. Rối loạn nhịp tim và hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng rất có thể xảy ra trong trường hợp dùng liều cao hoặc quá liều cố ý. Những tình trạng này cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân mắc bệnh tim từ trước khi dùng liều tiêu chuẩn của thuốc.

Từ hệ thống thần kinh: chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, yếu đuối, nhầm lẫn, rối loạn chú ý, mất phương hướng, mê sảng, ảo giác, hưng cảm nhẹ, kích động, lo lắng, bồn chồn, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng, tê liệt, cảm giác ngứa ran, dị cảm chi, bệnh thần kinh ngoại vi, phối hợp kém, mất điều hòa, run , hôn mê, co giật, thay đổi điện não đồ, rối loạn ngoại tháp, bao gồm các cử động không chủ ý bệnh lý và rối loạn vận động muộn, loạn vận ngôn, ù tai.

Đã có báo cáo về các trường hợp có ý định hoặc hành vi tự tử trong hoặc sớm sau khi ngừng điều trị bằng amitriptylin.

Tác dụng do hoạt động kháng cholinergic: khô miệng, nhìn mờ, giãn đồng tử, rối loạn điều tiết, tăng nhãn áp, táo bón, liệt ruột, sốt cao, bí tiểu, giãn đường tiết niệu.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng, sưng mặt và lưỡi.

Từ hệ thống máu và bạch huyết:ức chế hoạt động của tủy xương, bao gồm mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu.

TỪbên đường tiêu hóa: buồn nôn, khó chịu vùng thượng vị, nôn mửa, chán ăn, viêm miệng, thay đổi vị giác, tiêu chảy, viêm tuyến mang tai, lưỡi sẫm màu và trong một số trường hợp hiếm gặp là viêm gan (bao gồm rối loạn chức năng gan và vàng da ứ mật).

Từ hệ thống nội tiết: phì đại tinh hoàn và gynecomastia ở nam giới, vú to và tiết sữa ở phụ nữ, tăng hoặc giảm ham muốn tình dục, bất lực, rối loạn chức năng tình dục, thay đổi bài tiết hormone chống bài niệu (ADH).

Từ khía cạnh trao đổi chất: tăng hoặc giảm lượng đường trong máu; tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân có thể là phản ứng với thuốc hoặc là hậu quả của việc giảm trầm cảm.

Từ hệ thống gan mật: hiếm khi - viêm gan (bao gồm rối loạn chức năng gan và vàng da).

Từ da và mô dưới da: tăng tiết mồ hôi và rụng tóc.

Từ phía thận và đường tiết niệu:đi tiểu thường xuyên.

Trong trường hợp dùng liều cao của thuốc, cũng như ở bệnh nhân cao tuổi, có thể xảy ra nhầm lẫn, cần phải giảm liều.

hội chứng cai nghiện. Ngừng điều trị đột ngột sau khi sử dụng thuốc trong thời gian dài có thể gây buồn nôn, nôn và nhức đầu Việc giảm liều dần dần được báo cáo là gây ra các triệu chứng thoáng qua trong vòng hai tuần, bao gồm khó chịu, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ và mơ. Những triệu chứng này không chỉ ra nghiện thuốc. Các trường hợp hiếm gặp về trạng thái hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ đã được báo cáo xảy ra trong vòng 2-7 ngày sau khi ngừng điều trị lâu dài bằng thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Làm theo hướng dẫn của bác sĩ để ngừng thuốc.

Cũng đã có báo cáo về các triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Hiệu ứng cụ thể của lớp

Các nghiên cứu dịch tễ học, được thực hiện chủ yếu ở những bệnh nhân từ 50 tuổi trở lên, cho thấy nguy cơ gãy xương tăng lên ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc và thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế dẫn đến nguy cơ này vẫn chưa được biết.

Chống chỉ định

Quá mẫn với amitriptylin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Điều trị đồng thời với thuốc ức chế MAO (nên ngừng thuốc ức chế MAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng amitriptylin)

Bệnh tim thiếu máu cục bộ, nhồi máu cơ tim gần đây

Rối loạn nhịp tim và rối loạn dẫn truyền, suy tim sung huyết

rối loạn tâm thần hưng cảm

suy gan nặng

thời kỳ cho con bú

Tuổi trẻ em đến 16 tuổi

Tương tác thuốc

thuốc thay thế

Với việc sử dụng đồng thời amitriptyline và altretamine, có nguy cơ hạ huyết áp tư thế nghiêm trọng.

Alpha-2 adrenomimetic

thuốc giảm đau

Có thể có sự gia tăng tác dụng phụ của nefopam và nguy cơ co giật khi dùng tramadol. Levaacetylmethadol không nên dùng đồng thời với amitriptylin do tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất.

thuốc mê

Điều trị đồng thời với amitriptylin có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim và hạ huyết áp.

thuốc chống loạn nhịp

Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất khi dùng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT, bao gồm amiodarone, disopyramide, procainamide, propafenone và quinidine. Về vấn đề này, nên tránh sự kết hợp của các loại thuốc này.

thuốc kháng khuẩn

Rifampicin làm giảm nồng độ trong huyết tương của một số thuốc chống trầm cảm ba vòng, và do đó tác dụng chống trầm cảm của chúng.

Dùng đồng thời với linezolid có thể dẫn đến kích thích hệ thần kinh trung ương và phát triển tăng huyết áp động mạch.

Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs)

Thuốc ức chế monoamine oxidase có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống trầm cảm ba vòng như amitriptylin. Các trường hợp phát triển các cơn khủng hoảng tăng thân nhiệt, co giật nghiêm trọng và tử vong đã được ghi nhận.

Việc bổ nhiệm amitriptyline chỉ có thể 2 tuần sau khi bãi bỏ thuốc ức chế MAO. Trong quá trình sử dụng MAOI, người ta quan sát thấy có sự kích thích hệ thần kinh trung ương và tăng huyết áp.

Thuốc chống động kinh

Sử dụng đồng thời với thuốc chống động kinh có thể dẫn đến giảm ngưỡng động kinh.

Barbiturat và carbamazepin có thể làm giảm, methylphenidate làm tăng tác dụng chống trầm cảm của amitriptylin.

thuốc kháng histamin

Việc bổ nhiệm thuốc kháng histamine có thể dẫn đến sự gia tăng tác dụng kháng cholinergic và an thần của amitriptyline. Nên tránh sử dụng đồng thời terfenadine do tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất.

Thuốc hạ huyết áp

Amitriptyline có thể ngăn chặn tác dụng hạ huyết áp của guanethidine, dirtyoquine, betanidine và có thể cả clonidine. Trong quá trình điều trị bằng thuốc chống trầm cảm ba vòng, nên đánh giá lại liệu pháp hạ huyết áp của bệnh nhân.

cường giao cảm

Không nên dùng amitriptylin cùng với các thuốc cường giao cảm như epinephrin, ephedrin, isoprenalin, norepinephrin, phenylephrin và phenylpropanolamin.

Các loại thuốc khác làm suy yếu hệ thống thần kinh trung ương

Amitriptyline có thể làm tăng phản ứng của cơ thể với rượu, thuốc an thần và các chất ức chế thần kinh trung ương khác. Đổi lại, thuốc an thần có thể làm giảm và methylphenidate - để tăng cường tác dụng chống trầm cảm của amitriptyline.

Cần theo dõi những bệnh nhân đồng thời dùng liều lớn ethchlorvinol. Mê sảng thoáng qua đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng 1 g ethchlorvinol và 75-150 mg amitriptyline.

disulfiram

Dùng đồng thời amitriptylin với disulfiram và các chất ức chế acetaldehyde degenase khác có thể gây mê sảng.

Phối hợp có thể ức chế sự trao đổi chất của thuốc chống trầm cảm ba vòng. Ở những bệnh nhân dùng disulfiram, amitriptyline và rượu cùng lúc, nồng độ trong huyết tương tăng lên và giảm hiệu quả của disulfir.

Thuốc kháng cholinergic

Khi kết hợp với thuốc kháng cholinergic, có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic, chẳng hạn như bí tiểu, cơn tăng nhãn áp, tắc ruột, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.

thuốc chống loạn thần

Tăng nguy cơ phát triển rối loạn nhịp thất là có thể.

Không nên dùng đồng thời pimozide hoặc thioridazine, vì amitriptyline có thể làm tăng nồng độ thioridazine trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ về tim mạch.

Sử dụng với thuốc chống loạn thần có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc chống trầm cảm ba vòng và tác dụng phụ kháng cholinergic của phenothiazin và có thể cả clozapine.

thuốc kháng virus

Chất ức chế protease ritonavir có thể làm tăng nồng độ amitriptylin trong huyết tương.

Về vấn đề này, cần theo dõi cẩn thận các tác dụng phụ và điều trị trong khi kê đơn các loại thuốc này.

Thuốc chống ung thư

Khi dùng đồng thời với cimetidin, có thể làm tăng nồng độ amitriptylin trong huyết tương với nguy cơ phát triển các tác dụng độc hại.

Anxiolytics và thôi miên

Sử dụng đồng thời giúp tăng cường tác dụng an thần.

thuốc chẹn beta

Tăng nguy cơ phát triển rối loạn nhịp thất liên quan đến việc sử dụng đồng thời sotalol.

Thuốc chẹn beta (sotalol)

Tăng nguy cơ loạn nhịp thất.

Thuốc chặn canxi

Diltiazem và verapamil có thể làm tăng nồng độ amitriptylin trong huyết tương.

thuốc lợi tiểu

Có nguy cơ phát triển hạ huyết áp thế đứng.

thuốc dopamin

Nên tránh dùng đồng thời với entacapone và brimonidine. Độc tính thần kinh trung ương đã được quan sát thấy trong quá trình sử dụng selegilin.

Thuốc giãn cơ

Sử dụng đồng thời với baclofen làm tăng tác dụng giãn cơ của nó.

nitrat

Có thể làm giảm tác dụng của nitrat dạng ngậm dưới lưỡi (do khô miệng).

Thuốc tránh thai chứa estrogen

Thuốc tránh thai đường uống làm giảm tác dụng chống trầm cảm của amitriptylin, nhưng tác dụng phụ của thuốc có thể tăng lên do tăng nồng độ trong huyết tương.

thuốc tuyến giáp

Tác dụng của thuốc chống trầm cảm ba vòng, chẳng hạn như amitriptyline, có thể được tăng cường khi điều trị đồng thời với thuốc tuyến giáp (ví dụ, levothyroxine).

John's wort

John's wort có thể làm giảm nồng độ amitriptyline trong huyết tương.

Việc sử dụng kết hợp amitriptyline và sốc điện có thể làm tăng nguy cơ điều trị. Điều trị kết hợp như vậy chỉ nên được sử dụng khi thực sự cần thiết.

hướng dẫn đặc biệt

Amitriptylin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và do tác dụng giống atropine của nó, ở những bệnh nhân có tiền sử bí tiểu, hoặc ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng hoặc tăng nhãn áp. áp lực. Ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng, ngay cả liều lượng trung bình cũng có thể gây ra một cuộc tấn công.

Trong khi dùng amitriptyline, cần theo dõi cẩn thận tình trạng bệnh nhân bị rối loạn tim mạch, tăng sản tuyến giáp, cũng như những người dùng thuốc điều trị bệnh lý tuyến giáp hoặc thuốc kháng cholinergic; cần phải điều chỉnh cẩn thận liều lượng của tất cả các loại thuốc trong việc chỉ định kết hợp amitriptylin.

Hạ natri máu có liên quan đến việc sử dụng tất cả các loại thuốc chống trầm cảm (thường ở người cao tuổi, có thể do tiết không đủ hormone chống bài niệu); tình trạng này nên được xem xét ở những bệnh nhân buồn ngủ, lú lẫn hoặc co giật khi dùng thuốc chống trầm cảm.

Bệnh nhân cao tuổi

Bệnh nhân cao tuổi tăng nguy cơ gặp các phản ứng có hại, đặc biệt là kích động, lú lẫn và hạ huyết áp tư thế. Liều ban đầu của thuốc phải được tăng lên hết sức thận trọng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Tâm thần phân liệt

Khi kê đơn amitriptyline để điều trị thành phần trầm cảm của bệnh tâm thần phân liệt, các triệu chứng loạn thần của bệnh có thể tăng lên. Tương tự như vậy, trong rối loạn tâm thần hưng-trầm cảm, bệnh nhân có thể chuyển sang giai đoạn hưng cảm. Hoang tưởng bị hại có thể tăng lên, có hoặc không có thái độ thù địch. Trong bất kỳ trường hợp nào, nên giảm liều amitriptyline hoặc kê thêm thuốc an thần mạnh.

Ở những bệnh nhân bị trầm cảm, nguy cơ tự sát vẫn tồn tại trong suốt quá trình điều trị, vì vậy những bệnh nhân này cần được theo dõi y tế cẩn thận cho đến khi thuyên giảm đáng kể.

liệu pháp sốc điện

can thiệp phẫu thuật

Khi lập kế hoạch can thiệp phẫu thuật, nên ngừng sử dụng amitriptylin vài ngày trước khi phẫu thuật. Nếu phải tiến hành ngay ca phẫu thuật, cần thông báo cho bác sĩ gây mê về việc sử dụng amitriptylin, vì gây mê có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và rối loạn nhịp tim.

Tự sát/có ý định tự tử hoặc tình trạng lâm sàng xấu đi

Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ có ý định tự tử, tự làm hại bản thân và cố gắng tự tử. Nguy cơ tồn tại cho đến khi thuyên giảm ổn định xảy ra. Sự cải thiện có thể không được quan sát thấy trong những tuần điều trị đầu tiên hoặc lâu hơn, vì vậy bệnh nhân nên được giám sát y tế cho đến khi có dấu hiệu cải thiện. Theo dữ liệu lâm sàng chung, nguy cơ tự tử tăng lên ở giai đoạn đầu của giai đoạn hồi phục.

Các tình trạng tâm thần khác mà amitriptyline được kê đơn cũng có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ tự tử. Ngoài ra, những tình trạng này có thể cùng tồn tại với chứng rối loạn trầm cảm nặng. Do đó, trong quá trình điều trị bệnh nhân mắc các rối loạn tâm thần khác, cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tương tự như đối với các rối loạn trầm cảm chủ yếu.

Những bệnh nhân có tiền sử cố gắng tự sát, hoặc có nhiều khả năng có ý định tự tử trước khi bắt đầu sử dụng amitriptylin, nên được theo dõi chặt chẽ trong thời gian điều trị, vì họ có nhiều nguy cơ có ý định tự tử hoặc cố gắng tự sát hơn.

Bệnh nhân có tiền sử hoặc ý tưởng tự tử đáng kể được biết là có nguy cơ cao về ý định tự tử hoặc hành vi tự tử trước khi bắt đầu điều trị và cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.

Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược về việc sử dụng thuốc chống trầm cảm ở bệnh nhân trưởng thành bị rối loạn tâm thần cho thấy nguy cơ hành vi tự tử ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm dưới 25 năm tăng lên so với những người dùng giả dược.

Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao, khi điều trị bằng thuốc, đặc biệt là trong giai đoạn đầu và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc của họ) nên được cảnh báo để theo dõi bất kỳ tình trạng lâm sàng xấu đi, hành vi tự tử hoặc ý nghĩ tự tử, những thay đổi bất thường trong hành vi và tìm tư vấn chuyên khoa ngay lập tức nếu các triệu chứng như vậy xảy ra.

tá dược

Thuốc có chứa thuốc nhuộm carmoisin (E 122), vì vậy việc sử dụng viên Amitriptyline trong thực hành nhi khoa là chống chỉ định.

Sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú

Tính an toàn của amitriptylin khi sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được thiết lập.

Không nên sử dụng amitriptylin trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu và ba tháng cuối, nếu không có chỉ định rõ ràng. Ở những bệnh nhân như vậy, cần đánh giá lợi ích của việc điều trị và những rủi ro có thể xảy ra đối với thai nhi, trẻ sơ sinh hoặc cơ thể người mẹ. Mặc dù thuốc được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không gây hậu quả nghiêm trọng, nhưng không có bằng chứng về sự an toàn của việc kê đơn amitriptylin trong thời kỳ mang thai.

Kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng amitriptylin trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Có bằng chứng về tác động tiêu cực của thuốc đối với việc mang thai ở động vật khi sử dụng liều cao đặc biệt. Các triệu chứng cai nghiện, bao gồm ức chế hô hấp và kích động, đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng trong ba tháng cuối của thai kỳ. Bí tiểu ở trẻ sơ sinh cũng có liên quan đến việc mẹ sử dụng amitriptylin.

Amitriptylin được tìm thấy trong sữa mẹ. Do khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng đối với amitriptylin ở trẻ em, nên phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

Các đặc điểm về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hoặc các cơ chế nguy hiểm tiềm tàng

Amitriptylin có thể làm mất tập trung. Bệnh nhân nên được cảnh báo về những rủi ro có thể xảy ra khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

quá liều

Liều cao amitriptylin có thể gây nhầm lẫn tạm thời, suy giảm khả năng tập trung hoặc ảo giác thoáng qua.

Quá liều có thể gây hạ thân nhiệt, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim khác với rối loạn bó nhánh, suy tim sung huyết, bất thường dẫn truyền điện tâm đồ, giãn đồng tử, rối loạn vận nhãn, co giật, hạ huyết áp nặng, buồn ngủ, sững sờ do hạ thân nhiệt và hôn mê.

Các triệu chứng khác có thể xảy ra bao gồm kích động tâm lý vận động, cứng cơ, phản xạ hiếu động, tăng thân nhiệt, nôn mửa hoặc các phản ứng khác được liệt kê ở trên.

Nếu nghi ngờ quá liều, cần phải nhập viện khẩn cấp.

Uống 750 mg thuốc có thể dẫn đến ngộ độc nghiêm trọng. Các triệu chứng quá liều trở nên trầm trọng hơn khi uống rượu và các loại thuốc hướng thần khác.

Tác dụng của quá liều chủ yếu là do tác dụng kháng cholinergic (giống như atropine) của thuốc đối với các đầu dây thần kinh của não. Ngoài ra còn có tác dụng giống quinidin trên cơ tim.

hiệu ứng ngoại vi

Biểu hiện tiêu chuẩn: nhịp nhanh xoang, da khô nóng, miệng và lưỡi khô, đồng tử giãn, bí tiểu.

Dấu hiệu quan trọng nhất của nhiễm độc điện tâm đồ là phức bộ QRS kéo dài, cho thấy nguy cơ nhịp nhanh thất cao. Trong trường hợp ngộ độc rất nặng, điện tâm đồ có thể trở nên bất thường. Trong một số ít trường hợp, có sự kéo dài khoảng PR hoặc khối tim. Các trường hợp kéo dài khoảng QT và nhịp tim nhanh hai chiều cũng đã được báo cáo.

Hiệu ứng chính

Thường có mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, lơ mơ, có thể dẫn đến hôn mê sâu và suy hô hấp. Với phản xạ duỗi gan chân, có thể có tăng trương lực và tăng phản xạ. Trong tình trạng hôn mê sâu, tất cả các phản xạ có thể không có. Lác khác nhau có thể được nhìn thấy. Các biểu hiện có thể xảy ra của hạ huyết áp và hạ thân nhiệt. Co giật được quan sát thấy trong hơn 5% trường hợp.

Trong quá trình hồi phục, có thể xảy ra lú lẫn, kích động tâm thần vận động, ảo giác thị giác.

Sự đối xử

Điện tâm đồ được chỉ định và đặc biệt là đánh giá khoảng QRS, vì sự kéo dài của nó cho thấy nguy cơ rối loạn nhịp tim và co giật tăng lên. Cho uống than hoạt tính hoặc đặt nội khí quản mũi dạ dày để bảo vệ đường hô hấp nếu bệnh nhân đã dùng liều hơn 4 mg/kg trong vòng một giờ. Liều thứ hai của than hoạt tính được dùng 2 giờ sau đó ở những bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm độc trung tâm có thể nuốt một cách tự nhiên.

Để điều trị nhịp tim nhanh, nên điều chỉnh tình trạng thiếu oxy và nhiễm toan. Ngay cả khi không bị nhiễm toan, bệnh nhân trưởng thành bị rối loạn nhịp tim hoặc kéo dài đáng kể về mặt lâm sàng của khoảng QRS trên ECG nên được truyền tĩnh mạch 50 mmol natri bicarbonate.

Với sự phát triển của hội chứng co giật - tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc lorazepam. Cung cấp khả năng tiếp cận oxy, điều chỉnh các rối loạn axit-bazơ và chuyển hóa. Difenin bị chống chỉ định khi dùng quá liều thuốc chống trầm cảm ba vòng vì giống như chúng, difenin chặn các kênh natri và có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Glucagon được sử dụng để điều chỉnh suy nhược cơ tim và hạ huyết áp.

Hình thức phát hành và đóng gói

Viên bao, 25 mg

10 viên trong một vỉ (vỉ) làm bằng màng polyvinyl clorua và vật liệu đóng gói cuộn dựa trên lá nhôm.

Trong bài viết này, bạn có thể đọc hướng dẫn sử dụng thuốc Amitriptylin. Đánh giá của khách truy cập trang web - người tiêu dùng thuốc này, cũng như ý kiến ​​​​của các bác sĩ chuyên khoa về việc sử dụng Amitriptyline trong thực tế của họ được trình bày. Chúng tôi vui lòng yêu cầu bạn tích cực thêm đánh giá của mình về thuốc: thuốc đã giúp hay không giúp khỏi bệnh, những biến chứng và tác dụng phụ nào đã được ghi nhận, có lẽ nhà sản xuất chưa công bố trong phần chú thích. Các chất tương tự amitriptyline với sự có mặt của các chất tương tự cấu trúc hiện có. Sử dụng để điều trị trầm cảm, rối loạn tâm thần và tâm thần phân liệt ở người lớn, trẻ em, mang thai và cho con bú. Sự kết hợp của thuốc với rượu.

Amitriptylin- thuốc chống trầm cảm (thuốc chống trầm cảm ba vòng). Nó cũng có một số tác dụng giảm đau (có nguồn gốc từ trung ương), tác dụng kháng serotonin, giúp loại bỏ chứng đái dầm và giảm cảm giác thèm ăn.

Nó có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên và trung ương mạnh do có ái lực cao với các thụ thể m-cholinergic; tác dụng an thần mạnh liên quan đến ái lực với thụ thể H1-histamine và tác dụng ngăn chặn alpha-adrenergic.

Nó có đặc tính của thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, giống như quinidine ở liều điều trị, làm chậm quá trình dẫn truyền của tâm thất (khi dùng quá liều, nó có thể gây ra sự phong tỏa nghiêm trọng trong tâm thất).

Cơ chế tác dụng chống trầm cảm có liên quan đến sự gia tăng nồng độ norepinephrine và / hoặc serotonin trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) (giảm tái hấp thu của chúng).

Sự tích tụ của các chất dẫn truyền thần kinh này xảy ra do sự ức chế tái hấp thu của chúng bởi màng của các tế bào thần kinh tiền synap. Với việc sử dụng kéo dài, nó làm giảm hoạt động chức năng của các thụ thể beta-adrenergic và serotonin trong não, bình thường hóa quá trình truyền adrenergic và serotonergic, khôi phục sự cân bằng của các hệ thống này, bị xáo trộn trong trạng thái trầm cảm. Trong điều kiện lo lắng trầm cảm, nó làm giảm lo lắng, kích động và các biểu hiện trầm cảm.

Cơ chế tác dụng chống loét là do khả năng có tác dụng an thần và m-anticholinergic. Hiệu quả đối với chứng đái dầm dường như là do hoạt tính kháng cholinergic dẫn đến tăng độ căng của bàng quang, kích thích trực tiếp beta-adrenergic, hoạt động chủ vận alpha-adrenergic với tăng trương lực cơ vòng và phong tỏa trung tâm sự hấp thu serotonin. Nó có tác dụng giảm đau trung ương, được cho là có liên quan đến sự thay đổi nồng độ monoamines trong hệ thống thần kinh trung ương, đặc biệt là serotonin và tác dụng đối với hệ thống opioid nội sinh.

Cơ chế hoạt động trong chứng cuồng ăn không rõ ràng (có thể tương tự như trong trầm cảm). Tác dụng rõ ràng của thuốc đối với chứng cuồng ăn ở cả bệnh nhân không bị trầm cảm và có mặt của nó đều được thể hiện, trong khi có thể quan sát thấy sự giảm chứng cuồng ăn mà không có sự suy yếu đồng thời của chính chứng trầm cảm.

Trong quá trình gây mê toàn thân, nó làm giảm huyết áp và nhiệt độ cơ thể. Không ức chế monoamine oxidase (MAO).

Hành động chống trầm cảm phát triển trong vòng 2-3 tuần sau khi bắt đầu sử dụng.

dược động học

Hấp thụ cao. Đi qua (bao gồm cả nortriptyline - một chất chuyển hóa của amitriptyline) qua các rào cản mô học, bao gồm hàng rào máu não, hàng rào nhau thai, xâm nhập vào sữa mẹ. Bài tiết qua thận (chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa) - 80% trong 2 tuần, một phần qua mật.

chỉ định

  • trầm cảm (đặc biệt là với sự lo lắng, kích động và rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả thời thơ ấu, nội sinh, xâm lấn, phản ứng, thần kinh, thuốc, với các tổn thương não hữu cơ);
  • Là một phần của liệu pháp phức tạp, nó được sử dụng cho các rối loạn cảm xúc hỗn hợp, rối loạn tâm thần trong tâm thần phân liệt, cai rượu, rối loạn hành vi (hoạt động và chú ý), đái dầm về đêm (ngoại trừ bệnh nhân bị hạ huyết áp bàng quang), chứng cuồng ăn, hội chứng đau mãn tính (đau mãn tính ở bệnh nhân ung thư, đau nửa đầu, bệnh thấp khớp, đau không điển hình ở mặt, đau dây thần kinh sau zona, bệnh thần kinh sau chấn thương, bệnh tiểu đường hoặc bệnh thần kinh ngoại biên khác), nhức đầu, đau nửa đầu (phòng ngừa), loét dạ dày và loét tá tràng.

Các hình thức phát hành

Viên nén 10 mg và 25 mg.

Dragee 25 mg.

Giải pháp tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp (tiêm trong ống tiêm).

Hướng dẫn sử dụng và liều lượng

Chỉ định bên trong, không nhai, ngay sau khi ăn (để giảm kích ứng niêm mạc dạ dày).

người lớn

Đối với người lớn bị trầm cảm, liều ban đầu là 25-50 mg vào ban đêm, sau đó có thể tăng liều dần dần, có tính đến hiệu quả và khả năng dung nạp của thuốc, tối đa là 300 mg mỗi ngày, chia làm 3 lần. phần lớn nhất của liều dùng được thực hiện vào ban đêm). Khi đạt được hiệu quả điều trị, liều lượng có thể giảm dần đến mức tối thiểu có hiệu quả, tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân. Thời gian của quá trình điều trị được xác định bởi tình trạng của bệnh nhân, hiệu quả và khả năng dung nạp của liệu pháp và có thể kéo dài từ vài tháng đến 1 năm, và nếu cần, có thể lâu hơn. Ở người cao tuổi, bị rối loạn nhẹ, cũng như chứng cuồng ăn, như một phần của liệu pháp phức tạp đối với rối loạn cảm xúc và rối loạn hành vi, rối loạn tâm thần, tâm thần phân liệt và cai rượu, chúng được kê đơn với liều 25-100 mg mỗi ngày (tại ban đêm), sau khi đạt được hiệu quả điều trị, chúng chuyển sang liều hiệu quả tối thiểu - 10-50 mg mỗi ngày.

Để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu, với hội chứng đau mãn tính có tính chất thần kinh (bao gồm cả đau đầu kéo dài), cũng như trong liệu pháp điều trị phức hợp loét dạ dày và loét tá tràng - từ 10-12,5-25 đến 100 mg mỗi ngày (phần tối đa của liều dùng vào ban đêm).

Những đứa trẻ

Trẻ em như thuốc chống trầm cảm: từ 6 đến 12 tuổi - 10-30 mg mỗi ngày hoặc 1-5 mg / kg mỗi ngày, ở tuổi thiếu niên - lên đến 100 mg mỗi ngày.

Với đái dầm ban đêm ở trẻ em 6-10 tuổi - 10-20 mg mỗi ngày vào ban đêm, 11-16 tuổi - lên đến 50 mg mỗi ngày.

Tác dụng phụ

  • mờ mắt;
  • giãn đồng tử;
  • tăng nhãn áp (chỉ ở những người có khuynh hướng giải phẫu cục bộ - góc hẹp của khoang phía trước);
  • buồn ngủ;
  • trạng thái ngất xỉu;
  • sự mệt mỏi;
  • cáu gắt;
  • sự lo ngại;
  • mất phương hướng;
  • ảo giác (đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân mắc bệnh Parkinson);
  • sự lo ngại;
  • hưng cảm;
  • suy giảm trí nhớ;
  • giảm khả năng tập trung;
  • mất ngủ;
  • những giấc mơ "ác mộng";
  • suy nhược;
  • đau đầu;
  • mất điều hòa;
  • tăng tần suất và tăng cường các cơn động kinh;
  • thay đổi điện não đồ (EEG);
  • nhịp tim nhanh;
  • cảm giác nhịp tim;
  • chóng mặt;
  • hạ huyết áp thế đứng;
  • rối loạn nhịp tim;
  • huyết áp ổn định (giảm hoặc tăng huyết áp);
  • khô miệng;
  • táo bón;
  • buồn nôn ói mửa;
  • ợ nóng;
  • đau dạ dày;
  • tăng cảm giác thèm ăn và trọng lượng cơ thể hoặc giảm cảm giác thèm ăn và trọng lượng cơ thể;
  • viêm miệng;
  • thay đổi khẩu vị;
  • bệnh tiêu chảy;
  • lưỡi sẫm màu;
  • tăng kích thước (sưng) của tinh hoàn;
  • nữ hóa tuyến vú;
  • tăng kích thước của tuyến vú;
  • tiết sữa;
  • giảm hoặc tăng ham muốn tình dục;
  • giảm hiệu lực;
  • phát ban da;
  • nhạy cảm với ánh sáng;
  • phù mạch;
  • nổi mề đay;
  • rụng tóc;
  • tiếng ồn trong tai;
  • sưng tấy;
  • sốt cao;
  • sưng hạch bạch huyết;
  • bí tiểu.

Chống chỉ định

  • quá mẫn cảm;
  • sử dụng kết hợp với thuốc ức chế MAO và 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị;
  • nhồi máu cơ tim (thời kỳ cấp tính và bán cấp tính);
  • ngộ độc rượu cấp tính;
  • nhiễm độc cấp tính với thuốc ngủ, thuốc giảm đau và thuốc thần kinh;
  • tăng nhãn áp góc đóng;
  • vi phạm nghiêm trọng AV và dẫn truyền trong não thất (phong tỏa chân của bó His, phong tỏa AV 2 muỗng canh);
  • thời kỳ cho con bú;
  • trẻ em đến 6 tuổi;
  • không dung nạp galactose;
  • thiếu menase;
  • kém hấp thu glucose-galactose.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Ở phụ nữ mang thai, thuốc chỉ nên được sử dụng nếu lợi ích dự định cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Sử dụng ở trẻ em

Chống chỉ định ở trẻ em dưới 6 tuổi.

Ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên (dưới 24 tuổi) bị trầm cảm và các rối loạn tâm thần khác, so với giả dược, thuốc chống trầm cảm làm tăng nguy cơ có ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử. Do đó, khi kê đơn amitriptyline hoặc bất kỳ thuốc chống trầm cảm nào khác cho nhóm bệnh nhân này, nguy cơ tự tử phải tương quan với lợi ích của việc sử dụng chúng.

hướng dẫn đặc biệt

Trước khi bắt đầu điều trị, cần kiểm soát huyết áp (ở bệnh nhân huyết áp thấp hoặc không ổn định, huyết áp có thể giảm nhiều hơn); trong thời gian điều trị - kiểm soát máu ngoại vi (trong một số trường hợp, mất bạch cầu hạt có thể phát triển, do đó nên theo dõi hình ảnh máu, đặc biệt là tăng nhiệt độ cơ thể, phát triển các triệu chứng giống như cúm và viêm amidan), với điều trị lâu dài - kiểm soát CCC và chức năng gan. Ở người già và bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, việc theo dõi nhịp tim, huyết áp, điện tâm đồ được chỉ định. Những thay đổi không đáng kể về mặt lâm sàng có thể xuất hiện trên ECG (làm mịn sóng T, giảm đoạn S-T, mở rộng phức hợp QRS).

Phải cẩn thận khi đột ngột di chuyển từ tư thế nằm hoặc ngồi thẳng đứng.

Trong thời gian điều trị, nên loại trừ việc sử dụng ethanol.

Chỉ định không sớm hơn 14 ngày sau khi bãi bỏ thuốc ức chế MAO, bắt đầu với liều lượng nhỏ.

Với việc ngừng sử dụng đột ngột sau khi điều trị lâu dài, có thể phát triển hội chứng "cai nghiện".

Amitriptyline với liều trên 150 mg mỗi ngày làm giảm ngưỡng hoạt động co giật (cần tính đến nguy cơ co giật động kinh ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh, cũng như khi có các yếu tố khác dẫn đến sự xuất hiện của hội chứng co giật, ví dụ, tổn thương não do bất kỳ nguyên nhân nào, việc sử dụng đồng thời thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh ), trong thời gian từ chối ethanol hoặc rút thuốc có đặc tính chống co giật, ví dụ như thuốc benzodiazepin). Trầm cảm nặng được đặc trưng bởi nguy cơ hành động tự sát, có thể kéo dài cho đến khi đạt được sự thuyên giảm đáng kể. Về vấn đề này, khi bắt đầu điều trị, có thể chỉ định kết hợp với các loại thuốc thuộc nhóm thuốc benzodiazepin hoặc thuốc chống loạn thần và giám sát y tế liên tục (giao cho những người đáng tin cậy trong việc lưu trữ và cấp phát thuốc). Ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên (dưới 24 tuổi) bị trầm cảm và các rối loạn tâm thần khác, so với giả dược, thuốc chống trầm cảm làm tăng nguy cơ có ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử. Do đó, khi kê đơn amitriptyline hoặc bất kỳ thuốc chống trầm cảm nào khác cho nhóm bệnh nhân này, nguy cơ tự tử phải tương quan với lợi ích của việc sử dụng chúng. Trong các nghiên cứu ngắn hạn, nguy cơ tự tử không tăng ở những người trên 24 tuổi và giảm nhẹ ở những người trên 65 tuổi. Trong thời gian điều trị bằng thuốc chống trầm cảm, tất cả bệnh nhân cần được theo dõi để phát hiện sớm khuynh hướng tự tử.

Ở những bệnh nhân bị rối loạn cảm xúc theo chu kỳ trong giai đoạn trầm cảm trong quá trình điều trị, trạng thái hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ có thể phát triển (cần giảm liều hoặc ngừng thuốc và kê đơn thuốc chống loạn thần). Sau khi thuyên giảm các tình trạng này, nếu có chỉ định, có thể tiếp tục điều trị với liều thấp.

Do có thể gây độc cho tim, cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân nhiễm độc giáp hoặc bệnh nhân đang dùng các chế phẩm hormone tuyến giáp.

Kết hợp với liệu pháp sốc điện, nó chỉ được kê đơn trong điều kiện có sự giám sát y tế cẩn thận.

Ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh và bệnh nhân cao tuổi, nó có thể kích thích sự phát triển của chứng loạn thần do thuốc, chủ yếu vào ban đêm (sau khi ngừng thuốc, chúng sẽ biến mất trong vài ngày).

Có thể gây liệt ruột, chủ yếu ở bệnh nhân táo bón mãn tính, người già hoặc bệnh nhân buộc phải nằm trên giường.

Trước khi thực hiện gây mê toàn thân hoặc cục bộ, bác sĩ gây mê nên được cảnh báo rằng bệnh nhân đang dùng amitriptyline.

Do tác dụng kháng cholinergic, có thể giảm chảy nước mắt và tăng tương đối lượng chất nhầy trong thành phần của dịch lệ, điều này có thể dẫn đến tổn thương biểu mô giác mạc ở bệnh nhân sử dụng kính áp tròng.

Với việc sử dụng kéo dài, có sự gia tăng tỷ lệ sâu răng. Nhu cầu về riboflavin có thể tăng lên.

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ đối với thai nhi và không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Ở phụ nữ mang thai, thuốc chỉ nên được sử dụng nếu lợi ích dự định cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Thâm nhập vào sữa mẹ và có thể gây buồn ngủ ở trẻ sơ sinh. Để tránh sự phát triển của hội chứng "cai thuốc" ở trẻ sơ sinh (biểu hiện bằng khó thở, buồn ngủ, đau bụng, tăng hưng phấn thần kinh, tăng hoặc giảm huyết áp, run hoặc hiện tượng co cứng), amitriptylin được rút dần ít nhất 7 tuần trước khi sinh. dự kiến ​​sinh.

Trẻ em nhạy cảm hơn với quá liều cấp tính, điều này nên được coi là nguy hiểm và có khả năng gây tử vong cho chúng.

Trong thời gian điều trị, phải cẩn thận khi điều khiển phương tiện và tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn khác đòi hỏi phải tăng cường sự tập trung chú ý và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

tương tác thuốc

Với việc sử dụng kết hợp ethanol (rượu) và các loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (bao gồm các thuốc chống trầm cảm khác, thuốc an thần, thuốc benzodiazepin và thuốc gây mê nói chung), có thể làm tăng đáng kể tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, ức chế hô hấp và hạ huyết áp. . Tăng độ nhạy cảm với đồ uống có chứa ethanol (rượu).

Tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (ví dụ: dẫn xuất phenothiazin, thuốc chống parkinson, amantadine, atropine, biperidene, thuốc kháng histamine), làm tăng nguy cơ tác dụng phụ (từ CNS, thị giác, ruột và bàng quang). Khi được sử dụng cùng với thuốc kháng cholinergic, dẫn xuất phenothiazin và thuốc benzodiazepin - tăng cường lẫn nhau tác dụng an thần và kháng cholinergic trung tâm và tăng nguy cơ co giật động kinh (giảm ngưỡng hoạt động co giật); Ngoài ra, các dẫn xuất phenothiazin có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng ác tính do thuốc an thần.

Khi sử dụng cùng với thuốc chống co giật, có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, hạ thấp ngưỡng hoạt động co giật (khi dùng liều cao) và giảm hiệu quả của thuốc sau.

Khi kết hợp với thuốc kháng histamine, clonidin - tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương; với atropine - làm tăng nguy cơ liệt ruột; với các loại thuốc gây phản ứng ngoại tháp - tăng mức độ nghiêm trọng và tần suất của các tác dụng ngoại tháp.

Với việc sử dụng đồng thời amitriptyline và thuốc chống đông máu gián tiếp (dẫn xuất của coumarin hoặc indadione), có thể làm tăng hoạt tính chống đông máu của thuốc sau. Amitriptyline có thể làm tăng trầm cảm do glucocorticosteroid (GCS) gây ra. Thuốc điều trị nhiễm độc giáp làm tăng nguy cơ phát triển chứng mất bạch cầu hạt. Giảm hiệu quả của phenytoin và thuốc chẹn alpha.

Thuốc ức chế quá trình oxy hóa microsome (cimetidine) kéo dài T1 / 2, tăng nguy cơ phát triển tác dụng độc hại của amitriptyline (có thể cần giảm liều 20-30%), thuốc gây cảm ứng men gan microsome (barbiturate, carbamazepine, phenytoin, nicotin và thuốc uống). tránh thai) làm giảm nồng độ trong huyết tương và giảm hiệu quả của amitriptylin.

Sử dụng kết hợp với disulfiram và các chất ức chế acetaldehyderogenase khác gây mê sảng.

Fluoxetin và fluvoxamine làm tăng nồng độ amitriptylin trong huyết tương (có thể cần giảm 50% liều amitriptylin).

Với việc sử dụng đồng thời amitriptyline với clonidine, guanethidine, betanidin, reserpine và methyldopa, giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc sau; với cocaine - nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim.

Thuốc chống loạn nhịp (như quinidine) làm tăng nguy cơ phát triển rối loạn nhịp (có thể làm chậm quá trình chuyển hóa amitriptyline).

Pimozide và probucol có thể làm tăng rối loạn nhịp tim, biểu hiện ở việc kéo dài khoảng Q-T trên ECG.

Tăng cường tác dụng của epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, ephedrine và phenylephrine trên CCC (kể cả khi các thuốc này là một phần của thuốc gây tê cục bộ) và làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh và tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng.

Khi dùng đồng thời với thuốc chủ vận alpha để nhỏ mũi hoặc sử dụng trong nhãn khoa (với sự hấp thu toàn thân đáng kể), tác dụng co mạch của thuốc sau có thể được tăng cường.

Khi dùng cùng với hormone tuyến giáp - tăng cường lẫn nhau về hiệu quả điều trị và tác dụng độc hại (bao gồm rối loạn nhịp tim và tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương).

M-anticholinergics và thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) làm tăng nguy cơ phát triển chứng sốt cao (đặc biệt là trong thời tiết nóng).

Khi dùng đồng thời với các thuốc gây độc cho máu khác, độc tính trên máu có thể tăng lên.

Không tương thích với thuốc ức chế MAO (có thể tăng tần suất các giai đoạn sốt cao, co giật nghiêm trọng, cơn tăng huyết áp và tử vong của bệnh nhân).

Tương tự thuốc Amitriptyline

Tương tự cấu trúc cho hoạt chất:

  • amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptylin Lechiva;
  • Amitriptylin Nycomed;
  • Amitriptyline-AKOS;
  • Amitriptyline-Grindeks;
  • Amitriptylin-KÍNH KÍNH;
  • Amitriptyline-Ferein;
  • Amitriptylin hydroclorid;
  • Apo-amitriptylin;
  • Vero-Amitriptyline;
  • Saroten chậm phát triển;
  • Tryptisol;
  • Yêu tinh.

Trong trường hợp không có chất tương tự của thuốc đối với hoạt chất, bạn có thể theo các liên kết bên dưới để đến các bệnh mà thuốc tương ứng hỗ trợ và xem các chất tương tự có sẵn về tác dụng điều trị.

Amitriptyline: hướng dẫn sử dụng và đánh giá

Tên Latinh: Amitriptylin

Mã ATX: N06AA09

Hoạt chất: amitriptylin (amitriptylin)

Nhà sản xuất: ALSI Pharma CJSC (Nga), Ozon LLC (Nga), Sintez LLC (Nga), Nycomed (Đan Mạch), Grindeks (Latvia)

Cập nhật mô tả và hình ảnh: 16.08.2019

Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, chống sung huyết và chống loét rõ rệt.

Hình thức phát hành và thành phần

Thuốc được sản xuất dưới dạng dung dịch và viên nén.

Viên nén hai mặt lồi, hình tròn, màu vàng, bao phim.

Thành phần hoạt chất trong thành phần của thuốc là amitriptyline hydrochloride. Các thành phần phụ trợ trong máy tính bảng là:

  • Lactose monohydrate;
  • canxi stearat;
  • Bột ngô;
  • keo silicon dioxide;
  • Gelatin;
  • hoạt thạch.

Đặc tính dược lý

dược lực học

Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm 3 vòng thuộc nhóm thuốc ức chế không chọn lọc tái hấp thu monoamine của tế bào thần kinh. Nó được đặc trưng bởi tác dụng an thần và thymoanaleptic rõ rệt.

Cơ chế tác dụng chống trầm cảm của thuốc là do ức chế tái hấp thu catecholamine thần kinh (dopamine, norepinephrine) và serotonin trong hệ thần kinh trung ương. Amitriptyline thể hiện đặc tính đối kháng thụ thể muscarinic cholinergic trong hệ thần kinh ngoại vi và trung ương, đồng thời cũng có đặc tính kháng histamine ngoại vi, liên quan đến thụ thể H 1 và tác dụng chống adrenergic. Chất này có tác dụng chống thần kinh (giảm đau trung tâm), chống bắt nạt và chống loét, đồng thời giúp loại bỏ chứng đái dầm. Tác dụng chống trầm cảm phát triển trong vòng 2-4 tuần sau khi bắt đầu sử dụng.

dược động học

Amitriptylin có mức độ hấp thu cao trong cơ thể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của nó đạt được sau khoảng 4–8 giờ và bằng 0,04–0,16 µg/ml. Nồng độ cân bằng được xác định khoảng 1-2 tuần sau khi bắt đầu quá trình điều trị. Nội dung của amitriptyline trong huyết tương ít hơn trong các mô. Khả dụng sinh học của chất, bất kể đường dùng của nó, thay đổi từ 33 đến 62% và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó là nortriptyline - từ 46 đến 70%. Thể tích phân bố là 5–10 l/kg. Nồng độ điều trị của amitriptyline trong máu với hiệu quả đã được chứng minh là 50–250 ng/ml và các giá trị tương tự đối với chất chuyển hóa có hoạt tính của nortriptyline là 50–150 ng/ml.

Amitriptyline liên kết với protein huyết tương 92-96%, vượt qua các rào cản mô học, bao gồm hàng rào máu não (áp dụng tương tự với nortriptyline) và hàng rào nhau thai, và cũng được xác định trong sữa mẹ ở nồng độ tương tự như nồng độ trong huyết tương.

Amitriptylin được chuyển hóa chủ yếu bằng cách hydroxyl hóa (isoenzym CYP2D6 chịu trách nhiệm cho quá trình này) và khử methyl (quá trình được kiểm soát bởi các isoenzym CYP3A và CYP2D6), sau đó là sự hình thành các liên hợp với axit glucuronic. Trao đổi chất được đặc trưng bởi tính đa hình di truyền đáng kể. Chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý là amin thứ cấp, nortriptyline. Các chất chuyển hóa cis- và trans-10-hydroxynortriptyline và cis- và trans-10-hydroxyamitriptyline có hoạt tính gần giống với nortriptyline, nhưng tác dụng của chúng ít rõ rệt hơn. Amitriptyline-N-oxide và demethylnortriptyline được xác định trong huyết tương chỉ ở nồng độ vết và chất chuyển hóa đầu tiên hầu như không có hoạt tính dược lý. So với amitriptyline, tất cả các chất chuyển hóa được đặc trưng bởi tác dụng kháng m-anticholinergic ít rõ rệt hơn. Tốc độ hydroxyl hóa là yếu tố chính quyết định độ thanh thải của thận và theo đó là hàm lượng trong huyết tương. Một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị giảm tốc độ hydroxyl hóa được xác định về mặt di truyền.

Thời gian bán hủy trong huyết tương của amitriptylin là 10-28 giờ đối với amitriptylin và 16-80 giờ đối với nortriptylin. Trung bình, tổng độ thanh thải của hoạt chất là 39,24 ± 10,18 l / h. Sự bài tiết của amitriptyline được thực hiện chủ yếu qua nước tiểu và phân dưới dạng các chất chuyển hóa. Khoảng 50% liều dùng của thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng 10-hydroxy-amitriptylin và dạng liên hợp của nó với axit glucuronic, khoảng 27% được bài tiết dưới dạng 10-hydroxy-nortriptylin và dưới 5% amitriptylin được bài tiết. bài tiết dưới dạng nortriptyline và không thay đổi. Thuốc được đào thải hoàn toàn khỏi cơ thể trong vòng 7 ngày.

Ở những bệnh nhân cao tuổi, tốc độ trao đổi chất của amitriptyline giảm, dẫn đến giảm độ thanh thải của thuốc và tăng thời gian bán hủy. Rối loạn chức năng gan có thể gây ra sự chậm lại trong tốc độ trao đổi chất và tăng hàm lượng amitriptyline trong huyết tương. Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận, sự bài tiết của các chất chuyển hóa nortriptyline và amitriptyline chậm lại, nhưng quá trình trao đổi chất diễn ra theo cách tương tự. Vì amitriptyline liên kết tốt với protein huyết tương, nên việc loại bỏ nó khỏi cơ thể bằng thẩm tách là gần như không thể.

Hướng dẫn sử dụng

Theo hướng dẫn, Amitriptyline được kê toa để điều trị các tình trạng trầm cảm có tính chất xâm lấn, phản ứng, nội sinh, ma túy, cũng như trầm cảm do lạm dụng rượu, tổn thương não hữu cơ, kèm theo rối loạn giấc ngủ, kích động, lo lắng.

Chỉ định sử dụng Amitriptyline là:

  • rối loạn tâm thần phân liệt;
  • Rối loạn hỗn hợp cảm xúc;
  • rối loạn hành vi;
  • Đái dầm ban đêm (ngoài ra, nguyên nhân là do trương lực bàng quang thấp);
  • chứng cuồng ăn;
  • Đau mãn tính (đau nửa đầu, đau mặt không điển hình, đau ở bệnh nhân ung thư, bệnh thần kinh sau chấn thương và tiểu đường, đau do thấp khớp, đau dây thần kinh sau zona).

Thuốc cũng được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, giảm đau đầu và ngăn ngừa chứng đau nửa đầu.

Chống chỉ định

  • Rối loạn dẫn truyền cơ tim;
  • tăng huyết áp nặng;
  • bệnh cấp tính của thận và gan;
  • Mất trương lực bàng quang;
  • Chứng phì đại tuyến tiền liệt;
  • Liệt ruột;
  • Quá mẫn cảm;
  • Mang thai và cho con bú;
  • Tuổi lên đến 6 năm.

Hướng dẫn sử dụng Amitriptylin: phương pháp và liều lượng

Viên nén amitriptyline nên được nuốt mà không cần nhai.

Liều khởi đầu cho người lớn là 25-50 mg, uống thuốc vào ban đêm. Trong 5-6 ngày, liều lượng tăng lên, điều chỉnh thành 150-200 mg / ngày, chúng được tiêu thụ trong 3 liều.

Các hướng dẫn về Amitriptyline chỉ ra rằng liều lượng được tăng lên 300 mg / ngày nếu không thấy cải thiện sau 2 tuần. Khi các triệu chứng trầm cảm đã biến mất, nên giảm liều xuống 50-100 mg / ngày.

Nếu tình trạng của bệnh nhân không cải thiện trong vòng 3-4 tuần điều trị, liệu pháp tiếp theo được coi là không phù hợp.

Đối với bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn nhẹ, viên Amitriptyline được kê đơn với liều 30-100 mg / ngày, uống vào ban đêm. Sau khi cải thiện tình trạng, bệnh nhân được chuyển sang liều tối thiểu 25-50 mg/ngày.

Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, thuốc được tiêm chậm với liều 20-40 mg 4 lần một ngày. Điều trị kéo dài 6-8 tháng.

Thuốc điều trị đau thần kinh (bao gồm đau đầu mãn tính) và phòng ngừa chứng đau nửa đầu được dùng với liều 12,5-100 mg / ngày.

Trẻ em 6-10 tuổi bị đái dầm ban đêm được cho 10-20 mg thuốc mỗi ngày, vào ban đêm, trẻ em 11-16 tuổi - 25-50 mg / ngày.

Để điều trị trầm cảm ở trẻ em từ 6-12 tuổi, thuốc được kê đơn với liều 10-30 mg hoặc 1-5 mg / kg / ngày, chia nhỏ.

Phản ứng phụ

Việc sử dụng Amitriptyline có thể gây mờ mắt, đi tiểu khó, khô miệng, tăng nhãn áp, sốt, táo bón, tắc ruột chức năng.

Thông thường, tất cả các tác dụng phụ này biến mất sau khi giảm liều lượng quy định hoặc sau khi bệnh nhân quen với thuốc.

Ngoài ra, trong quá trình điều trị bằng thuốc, có thể xảy ra:

  • Suy nhược, buồn ngủ và mệt mỏi;
  • Mất điều hòa;
  • Mất ngủ;
  • Chóng mặt;
  • Những cơn ác mộng;
  • nhầm lẫn và khó chịu;
  • Sự rung chuyển;
  • Kích động vận động, ảo giác, suy giảm chú ý;
  • dị cảm;
  • co giật;
  • Rối loạn nhịp tim và nhịp tim nhanh;
  • Buồn nôn, ợ chua, viêm miệng, nôn mửa, đổi màu lưỡi, khó chịu vùng thượng vị;
  • chán ăn;
  • Tăng hoạt tính men gan, tiêu chảy, vàng da;
  • Tiết sữa;
  • Thay đổi hiệu lực, ham muốn tình dục, sưng tinh hoàn;
  • Mề đay, ngứa, ban xuất huyết;
  • Rụng tóc;
  • Hạch bạch huyết mở rộng.

quá liều

Ở những bệnh nhân khác nhau, các phản ứng khi dùng quá liều Amitriptylin thay đổi đáng kể. Ở những bệnh nhân trưởng thành, việc sử dụng hơn 500 mg thuốc dẫn đến nhiễm độc vừa hoặc nặng. Dùng Amitriptyline với liều 1200 mg trở lên sẽ gây tử vong.

Các triệu chứng quá liều có thể phát triển nhanh chóng và đột ngột hoặc từ từ và không thể nhận thấy. Trong những giờ đầu tiên, ảo giác, trạng thái kích động, kích động hoặc buồn ngủ được ghi nhận. Khi dùng liều cao Amitriptyline, những điều sau đây thường được quan sát thấy:

  • các triệu chứng thần kinh: vi phạm trung tâm hô hấp, suy nhược mạnh hệ thống thần kinh trung ương, co giật, giảm mức độ ý thức cho đến hôn mê;
  • dấu hiệu kháng cholinergic: nhu động ruột chậm lại, giãn đồng tử, sốt, nhịp tim nhanh, niêm mạc khô, bí tiểu.

Khi các triệu chứng quá liều tăng lên, những thay đổi trong hệ thống tim mạch cũng tăng lên, biểu hiện ở rối loạn nhịp tim (rung tâm thất, rối loạn nhịp tim kiểu Torsade de Pointes, nhịp nhanh thất). Điện tâm đồ cho thấy đoạn ST chênh xuống, PR kéo dài, sóng T đảo ngược hoặc phẳng, kéo dài khoảng QT, QRS mở rộng và các mức độ khác nhau của khối dẫn truyền trong tim có thể tiến triển thành tăng nhịp tim, giảm huyết áp, khối trong thất, suy tim và ngừng tim . Ngoài ra còn có mối tương quan giữa sự mở rộng của phức hợp QRS với mức độ nghiêm trọng của các phản ứng độc hại trong trường hợp quá liều cấp tính. Bệnh nhân thường có các triệu chứng như hạ kali máu, toan chuyển hóa, sốc tim, huyết áp thấp và suy tim. Sau khi đánh thức bệnh nhân, các triệu chứng tiêu cực lại có thể xảy ra, thể hiện ở chứng mất điều hòa, kích động, ảo giác, lú lẫn.

Là một biện pháp điều trị, cần phải ngừng dùng amitriptyline. Nên dùng physostigmine với liều 1-3 mg cứ sau 1-2 giờ tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, duy trì cân bằng nước và điện giải và bình thường hóa huyết áp, điều trị triệu chứng, truyền dịch. Việc theo dõi hoạt động tim mạch cũng cần thiết, được thực hiện bằng điện tâm đồ trong 5 ngày, vì tình trạng cấp tính có thể tái phát sau 48 giờ và sau đó. Hiệu quả của rửa dạ dày, lợi tiểu cưỡng bức và chạy thận nhân tạo được coi là thấp.

hướng dẫn đặc biệt

Tác dụng chống trầm cảm của thuốc phát triển sau 14-28 ngày kể từ khi bắt đầu sử dụng.

Theo hướng dẫn, thuốc nên được dùng thận trọng khi:

  • Hen phế quản;
  • Rối loạn tâm thần trầm cảm;
  • nghiện rượu;
  • động kinh;
  • Ức chế chức năng tạo máu của tủy xương;
  • cường giáp;
  • cơn đau thắt ngực;
  • suy tim;
  • Tăng huyết áp nội nhãn;
  • Tăng nhãn áp góc đóng;
  • Tâm thần phân liệt.

Trong thời gian điều trị bằng Amitriptyline, không được lái xe và làm việc với các cơ chế nguy hiểm tiềm ẩn đòi hỏi sự tập trung cao độ, cũng như uống rượu.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Việc sử dụng amitriptyline ở phụ nữ mang thai không được khuyến cáo. Nếu thuốc được kê đơn trong thời kỳ mang thai, bệnh nhân cần được cảnh báo về những rủi ro cao có thể xảy ra đối với thai nhi, đặc biệt là trong ba tháng cuối của thai kỳ. Dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng trong ba tháng thứ ba của thai kỳ có thể gây rối loạn thần kinh ở trẻ sơ sinh. Có những trường hợp buồn ngủ ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng nortriptyline (một chất chuyển hóa của amitriptyline) trong khi mang thai, và một số trường hợp bí tiểu đã được báo cáo ở một số trẻ.

Amitriptylin được xác định trong sữa mẹ. Tỷ lệ nồng độ của nó trong sữa mẹ và huyết tương là 0,4-1,5 ở trẻ bú mẹ. Trong thời gian điều trị bằng thuốc, cần ngừng cho con bú. Nếu vì lý do nào đó, điều này là không thể, cần theo dõi cẩn thận tình trạng của trẻ, đặc biệt là trong 4 tuần đầu đời. Trẻ em có mẹ từ chối ngừng cho con bú có thể gặp tác dụng phụ không mong muốn.

Ứng dụng trong thời thơ ấu

Ở trẻ em, thanh thiếu niên và bệnh nhân trẻ (dưới 24 tuổi) bị trầm cảm và các rối loạn tâm thần khác, thuốc chống trầm cảm, so với giả dược, làm tăng nguy cơ có ý định tự tử và có thể kích động hành vi tự tử. Do đó, khi kê toa Amitriptylin, nên cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích tiềm tàng của việc điều trị với nguy cơ tự sát.

Sử dụng ở người cao tuổi

Ở những bệnh nhân cao tuổi, Amitriptylin có thể dẫn đến sự phát triển của rối loạn tâm thần do thuốc, chủ yếu vào ban đêm. Sau khi ngừng thuốc, những hiện tượng này biến mất trong vài ngày.

tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời Amitriptyline và thuốc ức chế MAO có thể gây ra hội chứng serotonin, kèm theo tăng thân nhiệt, kích động, giật cơ, run, lú lẫn.

Amitriptyline có thể làm tăng tác dụng của phenylpropanolamine, epinephrine, norepinephrine, phenylephrine, ephedrine và isoprenaline đối với hoạt động của hệ thống tim mạch. Về vấn đề này, không nên kê đơn thuốc thông mũi, thuốc gây mê và các loại thuốc khác có chứa các chất này cùng với Amitriptylin.

Thuốc có thể làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp của methyldopa, guanethidine, clonidine, reserpine và betanidin, có thể cần điều chỉnh liều lượng của chúng.

Khi Amitriptylin được kết hợp với thuốc kháng histamin, đôi khi người ta quan sát thấy sự gia tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương và với các thuốc gây ra phản ứng ngoại tháp, người ta quan sát thấy sự gia tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng ngoại tháp.

Uống đồng thời amitriptyline và một số thuốc chống loạn thần (đặc biệt là sertindole và pimozide, cũng như sotalol, halofantrine và cisapride), thuốc kháng histamine (terfenadine và astemizole) và các thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ như thuốc chống loạn nhịp, quinidine) làm tăng nguy cơ chẩn đoán suy thất rối loạn nhịp tim. Thuốc chống nấm (terbinafine, fluconazole) làm tăng nồng độ amitriptylin trong huyết thanh, do đó làm tăng đặc tính độc hại của nó. Ngoài ra, các biểu hiện như ngất xỉu và sự phát triển của các cơn nhịp nhanh đặc trưng của nhịp nhanh thất (Torsade de Pointes) đã được đăng ký.

Thuốc an thần và các chất gây cảm ứng enzym khác, đặc biệt là carbamazepine và rifampicin, có thể tăng cường chuyển hóa amitriptylin, dẫn đến giảm nồng độ của nó trong máu và giảm hiệu quả của thuốc sau.

Khi kết hợp với thuốc chẹn kênh canxi, methylphenidate và cimetidine, có thể ức chế quá trình trao đổi chất đặc trưng của amitriptyline, tăng nồng độ của nó trong huyết tương và xảy ra các phản ứng độc hại.

Khi sử dụng đồng thời amitriptylin và thuốc an thần kinh, cần lưu ý rằng các thuốc này ức chế chuyển hóa lẫn nhau, giúp hạ thấp ngưỡng co giật.

Khi kê đơn amitriptyline kết hợp với thuốc chống đông máu gián tiếp (dẫn xuất của indandione hoặc coumarin), tác dụng chống đông máu của thuốc sau có thể được tăng cường.

Amitriptyline có thể làm trầm trọng thêm quá trình trầm cảm do thuốc glucocorticosteroid gây ra. Phối hợp với thuốc chống co giật có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, hạ thấp ngưỡng hoạt động co giật (khi dùng liều cao) và dẫn đến làm suy yếu tác dụng điều trị của thuốc sau.

Sự kết hợp của amitriptyline với thuốc điều trị nhiễm độc giáp làm tăng nguy cơ mất bạch cầu hạt. Ở những bệnh nhân bị cường giáp hoặc bệnh nhân dùng thuốc tuyến giáp, nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim tăng lên, do đó, nên thận trọng khi sử dụng amitriptyline ở nhóm bệnh nhân này.

Fluvoxamine và fluoxetine có thể làm tăng nồng độ amitriptyline trong huyết tương, điều này có thể yêu cầu giảm liều sau này. Khi kê đơn thuốc chống trầm cảm ba vòng này cùng với các thuốc benzodiazepin, phenothiazin và thuốc kháng cholinergic, đôi khi có sự tăng cường lẫn nhau của các tác dụng an thần và kháng cholinergic trung tâm và tăng nguy cơ phát triển các cơn động kinh do giảm ngưỡng hoạt động co giật.

Estrogen và thuốc tránh thai có chứa estrogen có thể làm tăng sinh khả dụng của amitriptylin. Nên giảm liều amitriptyline hoặc estrogen để duy trì hiệu quả hoặc giảm độc tính. Ngoài ra, trong một số trường hợp, dùng đến việc bãi bỏ thuốc.

Sự kết hợp của amitriptyline với disulfiram và các chất ức chế acetaldehyde khác có thể làm tăng nguy cơ phát triển rối loạn tâm thần và lú lẫn. Khi kê đơn thuốc cùng với phenytoin, các quá trình trao đổi chất sau này bị ức chế, đôi khi dẫn đến tăng tác dụng độc hại của nó, kèm theo run, mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, tăng phản xạ. Khi bắt đầu điều trị bằng amitriptyline ở những bệnh nhân dùng phenytoin, cần kiểm soát hàm lượng của chất này trong huyết tương do tăng nguy cơ ức chế chuyển hóa của nó. Cũng nên liên tục theo dõi mức độ nghiêm trọng của tác dụng điều trị của amitriptylin, vì có thể cần phải điều chỉnh liều tăng lên.

Các chế phẩm Hypericum perforatum làm giảm nồng độ amitriptyline tối đa trong huyết tương khoảng 20%, điều này là do kích hoạt quá trình chuyển hóa chất này, được thực hiện ở gan với sự trợ giúp của isoenzyme CYP3A4. Hiện tượng này làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng serotonin, do đó có thể cần điều chỉnh liều amitriptylin theo kết quả xác định nồng độ của nó trong huyết tương.

Sự kết hợp của amitriptylin và axit valproic làm giảm độ thanh thải của amitriptylin trong huyết tương, điều này có thể làm tăng nồng độ amitriptylin và chất chuyển hóa của nó là nortriptylin. Trong trường hợp này, nên liên tục theo dõi mức độ nortriptyline và amitriptyline trong huyết tương để giảm liều sau này nếu cần thiết.

Dùng liều cao các chế phẩm amitriptyline và lithium trong hơn 6 tháng có thể gây ra các biến chứng tim mạch và co giật. Cũng trong trường hợp này, các dấu hiệu của tác dụng gây độc thần kinh đôi khi được xác định, cụ thể là: tư duy rối loạn, run rẩy, kém tập trung, suy giảm trí nhớ. Điều này có thể xảy ra ngay cả khi chỉ định amitriptyline với liều lượng vừa phải và nồng độ bình thường của các ion lithium trong máu.

tương tự

Các chất tương tự của Amitriptyline là: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline và Vero-Amitriptyline.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Thuốc phải được bảo quản ở nơi khô ráo, ngoài tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ 15-25 ° C.

Thời hạn sử dụng 4 năm.


chống trầm cảm Amitriptylin thuộc nhóm thuốc ức chế không chọn lọc sự hấp thu monoamin của tế bào thần kinh. Amitriptylin có tác dụng thymoanaleptic và an thần rõ rệt.

dược lực học
Cơ chế tác dụng chống trầm cảm của amitriptylin có liên quan đến việc ức chế sự hấp thu ngược của catecholamin (norepinephrin, dopamin) và serotonin trong hệ thần kinh trung ương. Amitriptyline là chất đối kháng thụ thể muscarinic cholinergic ở hệ thần kinh trung ương và ngoại biên, có đặc tính kháng histamin ngoại vi (H1) và kháng adrenergic. Nó cũng gây ra tác dụng chống thần kinh (giảm đau trung tâm), chống loét và chống bệnh bạch huyết, và có hiệu quả đối với chứng đái dầm. Hành động chống trầm cảm phát triển trong vòng 2-4 tuần. Sau khi bắt đầu ứng dụng.

dược động học
Sinh khả dụng của amitriptylin với các đường dùng khác nhau là 30-60%, chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là nortriptylin là 46-70%. Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax) sau khi uống là 2,0 - 7,7 giờ, thể tích phân bố 5 - 10 l/kg. Nồng độ điều trị hiệu quả trong máu của amitriptylin là 50-250 ng/ml, đối với nortriptylin (chất chuyển hóa có hoạt tính của nó) là 50-150 ng/ml. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) là 0,04-0,16 μg/ml. Đi qua hàng rào mô huyết học, bao gồm hàng rào máu não (kể cả nortriptyline). Nồng độ amitriptylin trong mô cao hơn trong huyết tương. Giao tiếp với protein huyết tương 92-96%. Được chuyển hóa ở gan (bằng cách khử methyl, hydroxyl hóa) với sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline và các chất chuyển hóa không hoạt động. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 10 đến 28 giờ đối với amitriptylin và 16 đến 80 giờ đối với nortriptylin. Bài tiết qua thận - 80%, một phần qua mật. Loại bỏ hoàn toàn trong vòng 7-14 ngày. Amitriptylin đi qua hàng rào nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương.

Hướng dẫn sử dụng

Một loại thuốc Amitriptylin sử dụng nghiêm ngặt theo chỉ định của bác sĩ.
Trầm cảm của bất kỳ nguyên nhân. Nó đặc biệt hiệu quả trong tình trạng lo lắng - trầm cảm, do mức độ nghiêm trọng của tác dụng an thần. Nó không làm trầm trọng thêm các triệu chứng sản xuất (ảo tưởng, ảo giác), không giống như thuốc chống trầm cảm có tác dụng kích thích.
Rối loạn cảm xúc và hành vi hỗn hợp, rối loạn ám ảnh.
Đái dầm ở trẻ em (ngoại trừ trẻ bị bàng quang giảm trương lực).
Chán ăn tâm lý, chứng cuồng ăn.
Đau thần kinh có tính chất mãn tính, để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu.

Phương thức áp dụng

Viên nén Amitriptylin dùng đường uống (trong hoặc sau bữa ăn).

Liều ban đầu hàng ngày Amitriptylin khi uống là 50-75 mg (25 mg trong 2-3 liều), sau đó tăng dần liều 25-50 mg, cho đến khi đạt được tác dụng chống trầm cảm mong muốn. Liều điều trị tối ưu hàng ngày là 150-200 mg (phần tối đa của liều dùng vào ban đêm). Trong trường hợp trầm cảm nặng kháng trị liệu, liều tăng lên đến 300 mg hoặc hơn, cho đến liều dung nạp tối đa. Trong những trường hợp này, nên bắt đầu điều trị bằng cách tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, đồng thời sử dụng liều ban đầu cao hơn, tăng tốc độ tăng liều dưới sự kiểm soát của tình trạng cơ thể.

Sau khi đạt được tác dụng chống trầm cảm ổn định sau 2-4 tuần, liều lượng sẽ giảm dần và từ từ. Trong trường hợp có dấu hiệu trầm cảm khi giảm liều, cần phải quay lại liều trước đó.

Nếu tình trạng của bệnh nhân không cải thiện trong vòng 3-4 tuần điều trị, thì việc điều trị thêm là không phù hợp.

Ở những bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn nhẹ, trong thực hành ngoại trú, liều là 25-50-100 mg (tối đa) chia làm nhiều lần hoặc 1 lần mỗi ngày vào ban đêm. Để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu, đau mãn tính có tính chất thần kinh (bao gồm cả đau đầu kéo dài) từ 12,5-25 mg đến 100 mg / ngày. Tương tác với các loại thuốc khác Amitriptylin làm tăng khả năng ức chế thần kinh trung ương với các loại thuốc sau: thuốc chống loạn thần, thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc chống co giật, thuốc giảm đau trung ương và gây nghiện, thuốc gây mê, rượu.

Chỉ định tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp trầm cảm nặng kháng trị: tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch (tiêm chậm!) Dùng liều 10-20-30 mg, tối đa 4 lần/ngày, liều nên tăng dần, liều tối đa hàng ngày là 150 mg; sau 1-2 tuần thì chuyển sang uống thuốc bên trong. Trẻ em trên 12 tuổi và người già được dùng liều thấp hơn và tăng liều chậm hơn.

Khi sử dụng cùng nhau amitriptylin với thuốc an thần kinh và / hoặc thuốc kháng cholinergic, có thể xảy ra phản ứng sốt, liệt ruột. Amitriptyline làm tăng tác dụng tăng huyết áp của catecholamine nhưng ức chế tác dụng của các thuốc ảnh hưởng đến việc giải phóng norepinephrine.

Amitriptylin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc cường giao cảm (octadine, guanethidine và các thuốc có cơ chế tác dụng tương tự).

Với việc sử dụng đồng thời amitriptyline và cimetidine, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương. amitriptylin.

Tiếp nhận đồng thời amitriptylin với thuốc ức chế MAO có thể gây tử vong. Khoảng thời gian điều trị giữa việc dùng thuốc ức chế MAO và thuốc chống trầm cảm ba vòng nên ít nhất là 14 ngày!

Phản ứng phụ

Chủ yếu liên quan đến tác dụng kháng cholinergic của thuốc: giảm chỗ ở. Mờ mắt, tăng nhãn áp, khô miệng, táo bón, tắc ruột, bí tiểu, sốt. Tất cả những hiện tượng này thường biến mất sau khi thích ứng với thuốc hoặc giảm liều.
Từ phía hệ thống thần kinh trung ương: nhức đầu, mất điều hòa, mệt mỏi, suy nhược, khó chịu, chóng mặt, ù tai, buồn ngủ hoặc mất ngủ, suy giảm khả năng tập trung, ác mộng, rối loạn vận ngôn, lú lẫn, ảo giác, kích động vận động, mất phương hướng, run, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, điện não đồ thay đổi. Hiếm gặp rối loạn ngoại tháp, co giật, lo âu. Từ hệ thống tim mạch: nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, huyết áp ổn định, mở rộng phức hợp QRS trên ECG (dẫn truyền trong tâm thất bị suy yếu), các triệu chứng suy tim, ngất xỉu. Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, ợ chua, chán ăn, viêm miệng, rối loạn vị giác, sẫm màu lưỡi, khó chịu vùng thượng vị, đau dạ dày, tăng hoạt động của men gan "gan", hiếm khi vàng da ứ mật, tiêu chảy. Từ hệ thống nội tiết: tăng kích thước tuyến vú ở nam và nữ, tiết sữa, thay đổi bài tiết hormone chống bài niệu (ADH), thay đổi ham muốn tình dục, hiệu lực. Hiếm khi, hạ hoặc tăng đường huyết, glucose niệu, rối loạn dung nạp glucose, phù tinh hoàn. Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, nhạy cảm với ánh sáng, phù mạch, nổi mề đay. Khác: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết và các thay đổi về máu khác, rụng tóc, sưng hạch bạch huyết, tăng cân khi sử dụng kéo dài, đổ mồ hôi, đái ra máu. Khi điều trị kéo dài, đặc biệt là ở liều cao, khi ngừng điều trị đột ngột, hội chứng cai thuốc có thể phát triển: nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, cũng như khó chịu, rối loạn giấc ngủ với những giấc mơ sống động, bất thường và dễ cáu kỉnh.

Chống chỉ định

Suy tim giai đoạn mất bù
Giai đoạn cấp tính và hồi phục của nhồi máu cơ tim
Vi phạm dẫn truyền của cơ tim
Tăng huyết áp nặng
Bệnh gan và thận cấp tính với rối loạn chức năng nghiêm trọng
Loét dạ dày tá tràng và 12 loét hành tá tràng ở giai đoạn cấp tính
Chứng phì đại tuyến tiền liệt
mất trương lực bàng quang
Hẹp môn vị, liệt ruột
Điều trị đồng thời với thuốc ức chế MAO (xem phần Tương tác)
Thời kỳ mang thai, cho con bú
Tuổi trẻ em đến 6 tuổi
Quá mẫn cảm với amitriptylin
Amitriptylin nên thận trọng khi sử dụng ở những người nghiện rượu, hen phế quản, rối loạn tâm thần trầm cảm (MDP) và động kinh (xem Hướng dẫn đặc biệt), với sự ức chế tạo máu tủy xương, cường giáp, đau thắt ngực và suy tim, bệnh tăng nhãn áp góc đóng, tăng huyết áp nội nhãn, tâm thần phân liệt (mặc dù khi dùng, thường không có các triệu chứng sản xuất trầm trọng hơn).

quá liều

Buồn ngủ, mất phương hướng, lú lẫn, giãn đồng tử, sốt, khó thở, rối loạn vận ngôn, kích động, ảo giác, co giật, cứng cơ, hôn mê, nôn, loạn nhịp tim, hạ huyết áp động mạch, suy tim, suy hô hấp.
Các biện pháp cứu trợ: ngừng điều trị amitriptylin, rửa dạ dày, truyền dịch, điều trị triệu chứng, duy trì huyết áp và cân bằng nước, điện giải. Hiển thị theo dõi hoạt động tim mạch (ECG) trong 5 ngày, tk. tái phát có thể xảy ra sau 48 giờ hoặc muộn hơn. Chạy thận nhân tạo và lợi tiểu cưỡng bức không hiệu quả lắm.

Tương tác với các loại thuốc khác

Amitriptylin tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của các loại thuốc sau: thuốc an thần, thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc chống co giật, thuốc giảm đau, thuốc gây mê, rượu; cho thấy sức mạnh tổng hợp khi tương tác với các thuốc chống trầm cảm khác. Với việc sử dụng kết hợp amitriptyline với thuốc an thần kinh và / hoặc thuốc kháng cholinergic, có thể xảy ra phản ứng sốt, liệt ruột. Amitriptylin làm tăng tác dụng tăng huyết áp của catecholamine và các chất kích thích tuyến thượng thận khác, làm tăng nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng, nhưng lại ức chế tác dụng của các loại thuốc ảnh hưởng đến việc giải phóng norepinephrine. Amitriptyline có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của guanethidine và các thuốc có cơ chế tác dụng tương tự, cũng như làm suy yếu tác dụng của thuốc chống co giật. Với việc sử dụng đồng thời amitriptyline và thuốc chống đông máu - dẫn xuất coumarin hoặc indandione, có thể làm tăng hoạt tính chống đông máu của thuốc sau. Với việc sử dụng đồng thời amitriptyline và cimetidine, có thể làm tăng nồng độ amitriptyline trong huyết tương với khả năng phát triển các tác dụng độc hại.

Thuốc gây cảm ứng men gan microsome (barbiturate, carbamazepine) làm giảm nồng độ amitriptyline trong huyết tương. Amitriptyline tăng cường tác dụng của thuốc chống parkinson và các loại thuốc khác gây ra phản ứng ngoại tháp. Quinidin làm chậm quá trình chuyển hóa của amitriptylin. Ứng dụng chung amitriptylin với disulfiram và các chất ức chế acetaldehyde dehydrogenase khác có thể gây mê sảng. Thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen có thể làm tăng sinh khả dụng của amitriptylin; pimozide và probucol có thể làm trầm trọng thêm rối loạn nhịp tim. Amitriptyline có thể làm tăng chứng trầm cảm do glucocorticosteroid gây ra; sử dụng kết hợp với thuốc điều trị nhiễm độc giáp làm tăng nguy cơ phát triển chứng mất bạch cầu hạt. Dùng đồng thời amitriptylin với thuốc ức chế MAO có thể gây tử vong. Khoảng thời gian điều trị giữa việc dùng thuốc ức chế MAO và thuốc chống trầm cảm ba vòng nên ít nhất là 14 ngày!

hướng dẫn đặc biệt

Amitriptylinở liều trên 150 mg / ngày, nó làm giảm ngưỡng hoạt động của cơn co giật, do đó nên xem xét khả năng co giật ở những bệnh nhân có tiền sử co giật và ở nhóm bệnh nhân dễ mắc bệnh này do tuổi tác hoặc chấn thương. Điều trị bằng amitriptyline ở người cao tuổi nên được theo dõi cẩn thận và với việc sử dụng liều tối thiểu của thuốc, tăng dần liều lượng, để tránh sự phát triển của rối loạn mê sảng, hưng cảm nhẹ và các biến chứng khác. Bệnh nhân có giai đoạn trầm cảm của MDP có thể chuyển sang giai đoạn hưng cảm. Trong khi dùng amitriptyline, không được phép lái xe, bảo trì máy móc và các loại công việc khác đòi hỏi sự tập trung cao độ, cũng như uống rượu.

hình thức phát hành

Các hình thức phát hành sau đây là có thể:
Đóng gói - 50 viên, mỗi viên chứa 25 mg hoạt chất.
Gói 20, 50 và 100 viên bao.
2 ml trong ống thủy tinh không màu. 5 ống được đóng gói trong hộp nhựa PVC đúc. 2 hộp đựng dạng khuôn (10 ống) cùng với hướng dẫn sử dụng được đặt trong hộp các tông.
Dung dịch tiêm 10 mg / ml trong ống 2 ml, 5 hoặc 10 ống trong hộp các tông; 5 ống trong một vỉ, 1 hoặc 2 vỉ trong hộp các tông cùng với hướng dẫn sử dụng.

Mô tả giải pháp

Trong suốt không màu, không chứa tạp chất cơ học, có thể hơi ngả màu.

Điều kiện bảo quản

Ở nhiệt độ từ 10 ° C đến 25 ° C ở nơi khô ráo, tối và ngoài tầm với của trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 2-3 năm (tùy thuộc vào hình thức phát hành và nhà sản xuất). Không dùng sau ngày hết hạn ghi trên bao bì!

Điều kiện để phân phối từ các hiệu thuốc - theo toa.

từ đồng nghĩa

Teperin, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadiene, Tryptopol, Amitriptyline Hydrochloride, Amitriptyline-Slovakofarm , Amitriptylin Lechiva, Amitriptylin-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Thành phần

Viên nén Amitriptylin viên nén bao chứa 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylin hydroclorid, tương ứng với 0,025 g (25 mg) amitriptylin.

Mỗi 1 ml dung dịch tiêm Amitriptylin hydroclorid 10 mg (tính theo nồng độ amitriptylin)
Tá dược: glucose, natri clorid, benzethonium clorid, nước pha tiêm.

Tên quốc tế: 5-(3-dimethylaminopropylidene)-10,11-dihydrodibenzocycloheptene.

Cài đặt chính

Tên: TUYẾN TÍNH
Mã ATX: N06AA09 -

Từ quan điểm hóa học, amitriptyline thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng. Loại thuốc này có tên do hình dạng đặc trưng của phân tử, bao gồm ba vòng carbon. Nguyên tắc hoạt động của amitriptyline dựa trên sự ức chế tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh khác nhau, chẳng hạn như dopamin, norepinephrine và serotonin.

Điều này có nghĩa là thuốc không cho phép các tế bào thần kinh giữ lại các chất dẫn truyền thần kinh này tại thời điểm truyền xung. Do đó, tổng số chất dẫn truyền thần kinh trong khu vực kết nối khớp thần kinh giữa các tế bào thần kinh tăng lên. Do đó, các kết nối thần kinh trở nên ổn định hơn, hoạt động của hệ thống adrenergic và serotonin của cơ thể được bình thường hóa.

Tại sao điều này rất quan trọng trong trường hợp trầm cảm? Không có gì bí mật rằng trầm cảm không chỉ là buồn bã hay tâm trạng tồi tệ. Đây là một bệnh nghiêm trọng của hệ thần kinh, trong đó các kết nối thần kinh không hoạt động bình thường, thiếu các chất dẫn truyền thần kinh khác nhau trong hệ thần kinh và vi phạm quá trình truyền xung giữa các bộ phận riêng lẻ của hệ thần kinh trung ương. Và căn bệnh này chỉ có thể được chữa khỏi khi sử dụng các loại thuốc đặc biệt, bao gồm amitriptyline.

Thuốc này không chỉ có tác dụng chống trầm cảm. Nó cũng cung cấp:

  • tác dụng giảm đau vừa phải có nguồn gốc trung ương,
  • kháng cholinergic (trung tâm và ngoại vi),
  • thuốc dị ứng,
  • thuốc chẹn alpha,
  • chống loạn nhịp (do làm chậm dẫn truyền tâm thất),
  • thuốc an thần (thuốc an thần)
  • hành động giải lo âu (chống lo âu).

Ngoài ra, amitriptyline làm giảm cảm giác thèm ăn. Nhờ tất cả các đặc tính này, tác dụng tích cực của thuốc không chỉ được thể hiện ở các rối loạn tâm thần. Ngoài ra thuốc:

  • góp phần giảm hội chứng đau,
  • có tác dụng chống loét (do ngăn chặn các thụ thể histamine trong các tế bào thành của dạ dày),
  • góp phần bình thường hóa việc đi tiểu (do tác dụng kháng cholinergic và tăng mức độ căng của bàng quang).

Thuốc không ức chế MAO. Với gây mê toàn thân, nó làm giảm nhiệt độ cơ thể và huyết áp.

Amitriptyline không có tác dụng ngay lập tức. Để tác dụng điều trị của nó xuất hiện, phải mất một thời gian, ít nhất là 2-3 tuần.

Tác dụng của thuốc phần lớn phụ thuộc vào liều lượng. Ở liều thấp, dưới ngưỡng điều trị, thuốc chỉ có tác dụng an thần nhẹ, không có tác dụng chống trầm cảm. Khi tăng liều, tác dụng chống trầm cảm được biểu hiện, trong khi tác dụng an thần nhường chỗ cho tác dụng kích thích.

Nói chung, so với các thuốc chống trầm cảm ba vòng khác, đặc tính an thần của thuốc chiếm ưu thế. Do đó, các tác dụng phụ đặc trưng của thuốc chống trầm cảm có tác dụng kích thích, chẳng hạn như ảo tưởng và ảo giác, không phải là đặc trưng của amitriptylin.

Thuốc đặc biệt hiệu quả trong trạng thái trầm cảm lo lắng. Điều trị bằng amitriptyline trong những trường hợp như vậy làm giảm thành công không chỉ chứng trầm cảm mà còn cả chứng lo âu, kích động tâm thần vận động (kích động), căng thẳng và sợ hãi bên trong, đồng thời bình thường hóa giấc ngủ.

Amitriptylin là gì?


Thuốc nên uống sau bữa ăn với nhiều nước.

Amitriptyline là một trong những đại diện nổi bật nhất của thế hệ thuốc chống trầm cảm đầu tiên. Nó có ảnh hưởng trực tiếp đến các tế bào thần kinh của não, cho phép bạn giảm lo lắng và giảm mức độ biểu hiện của trạng thái trầm cảm.

Quan trọng! Không giống như một số chất tương tự, Amitriptyline không gây ảo giác, do đó nó thường được kê đơn cho chứng đau nửa đầu và đau đầu mãn tính.

Thuốc có sẵn ở dạng viên nén và dưới dạng dung dịch tiêm. Các viên thuốc nhỏ, hình tròn và được bao phủ bởi lớp vỏ màu trắng. Dung dịch xuất hiện dưới dạng chất lỏng trong suốt không màu hoặc hơi màu.

Phương thuốc này có tác dụng an thần rõ rệt, đó là lý do tại sao nó thường được sử dụng để điều trị các tình trạng trầm cảm. Nó giúp làm giảm rõ rệt cảm xúc kích động và lo lắng. Ngoài ra, thuốc có các đặc tính sau:

  • thuốc dị ứng;
  • thuốc ức chế tuyến ức;
  • thuốc kháng serotonin;
  • giảm đau;
  • giải lo âu;
  • chống loét;
  • M-kháng cholinergic.

Amitriptyline cũng được sử dụng để hạ nhiệt độ cơ thể và huyết áp trong quá trình gây mê toàn thân.

Hiệu quả của việc dùng thuốc xảy ra không sớm hơn hai tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc.


Sự nhanh chóng của việc dùng thuốc này xảy ra trong các trường hợp sau:

  1. Bệnh nhân được chẩn đoán mắc chứng trầm cảm nặng. Có các triệu chứng rối loạn giấc ngủ, cảm xúc quá khích và lo lắng. Chúng ta có thể nói về trầm cảm do chấn thương tinh thần, nghiện rượu hoặc tổn thương não hữu cơ.
  2. Rối loạn hoạt động tinh thần phát sinh trên nền tảng của sự phát triển của tâm thần phân liệt. Amitriptyline thường được sử dụng trong điều trị trầm cảm ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
  3. Rối loạn cảm xúc hỗn hợp. Nếu biến chứng về trạng thái tinh thần của bệnh nhân do một số yếu tố gây ra, thì biện pháp khắc phục này cũng giúp ổn định sức khỏe của bệnh nhân.
  4. Rối loạn chú ý, bệnh nhân không có khả năng thực hiện bất kỳ hoạt động tích cực nào.
  5. Bulimia, có tính cách lo lắng.
  6. Đái dầm ban đêm.
  7. Đau mãn tính quan sát thấy ở bệnh nhân ung thư, với các bệnh thấp khớp và chứng đau nửa đầu. Amitriptyline cũng được kê toa cho những bệnh nhân bị đau dây thần kinh sau zona, đau không điển hình ở vùng tim và các bệnh thần kinh có nguồn gốc khác nhau.
  8. Loét dạ dày tá tràng, dạ dày.

Thuốc này có một danh sách chống chỉ định khá rộng, và do đó việc sử dụng nó phải được thực hiện độc quyền dưới sự giám sát của bác sĩ.

Dùng Amitriptyline bị cấm khi có các bệnh và tình trạng sau:

  1. Nhồi máu cơ tim, ở dạng cấp tính hoặc giai đoạn phát triển bán cấp.
  2. Các vấn đề nghiêm trọng trong hoạt động của cơ tim. Chúng ta đang nói về vi phạm dẫn truyền trong tâm thất, phong tỏa nhĩ thất, v.v. Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, rối loạn nhịp tim.
  3. Ngộ độc rượu cấp tính.
  4. Các bệnh về tuyến giáp.
  5. Tăng nhãn áp góc đóng.
  6. Thai kỳ. Nghiêm cấm kê đơn thuốc này trong tam cá nguyệt thứ nhất và thứ ba. Trong trường hợp khẩn cấp, Amitriptyline được dùng dưới sự giám sát y tế.
  7. cho con bú. Nếu thật sự cần thiết phải điều trị bằng Amitriptylin, nên ngừng cho con bú.
  8. Sự hiện diện của nhiễm độc cấp tính với thuốc ngủ, thuốc giảm đau và thuốc thần kinh.

Amitriptyline không được kê toa cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Phản ứng phụ


Khi dùng thuốc, nhịp tim nhanh và rối loạn nhịp tim có thể xảy ra.

Khi dùng thuốc này, cần phải tính đến một số tác dụng phụ có thể xảy ra, biểu hiện như sau:

  1. Rối loạn ý thức, suy nhược và chóng mặt, ngất xỉu.
  2. Rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh.
  3. Bí tiểu, táo bón, phát triển liệt ruột.
  4. Tăng cân nhẹ.

Do có nhiều tác dụng phụ nên nhiều bác sĩ đã sử dụng amitriptylin liều thấp không hợp lý trong điều trị khiến hiệu quả điều trị giảm đi đáng kể.

Trong trường hợp dùng quá liều, thuốc này có thể dẫn đến sự phát triển của ngộ độc nghiêm trọng. Do đó, nó thường được mắc phải bởi những người có xu hướng tự tử. Nhiệm vụ của bác sĩ trong trường hợp này là nhận biết kịp thời một bệnh nhân như vậy và ngăn ngừa tử vong.

Thuốc này cho phép bạn điều trị các rối loạn sau:

  • Phiền muộn;
  • chứng cuồng ăn về đêm;
  • bồn chồn và lo lắng;
  • rối loạn tâm thần, vv

Để đánh giá hiệu quả của loại thuốc này trong cuộc chiến chống trầm cảm, bạn nên xem xét cơ chế tác dụng của nó đối với cơ thể. Với sự phát triển của trầm cảm, cơ thể bệnh nhân quan sát thấy sự giảm mạnh của norepinephrine và serotonin. Điều này là do chúng bắt đầu chảy vào các tế bào não.

Hiệu quả cao của Amitriptyline trong điều trị trầm cảm là cải thiện tâm trạng của bệnh nhân do giải phóng norepinephrine và serotonin từ cấu trúc não. Kết quả là, các triệu chứng trầm cảm được giảm bớt. Nếu sự hấp thụ các chất dẫn truyền thần kinh trong tế bào diễn ra lặp đi lặp lại, thì điều này không còn ảnh hưởng đến tâm trạng của một người nữa.

Chống chỉ định

Phạm vi chính của thuốc là các bệnh về tâm thần và hệ thần kinh trung ương. Chúng bao gồm chủ yếu:

  • trầm cảm có nguồn gốc khác nhau, chủ yếu là nội sinh;
  • trạng thái lo lắng;
  • rối loạn tâm thần;
  • tâm thần phân liệt;
  • hội chứng đau thần kinh;
  • rối loạn giấc ngủ;
  • cai rượu;
  • rối loạn hành vi, kể cả ở trẻ em;
  • ám ảnh;
  • động kinh;
  • bulimia neurosa (thèm ăn quá mức trên cơ sở thần kinh);
  • hội chứng đau mãn tính (đau nửa đầu, thấp khớp, ung thư, đau dây thần kinh và bệnh thần kinh);
  • phòng chống đau nửa đầu;
  • viêm loét dạ dày, tá tràng;
  • tiểu không tự chủ do thần kinh (ngoại trừ trường hợp hạ huyết áp bàng quang).

Đối với bệnh trầm cảm, thuốc có thể được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu, đối với các bệnh khác, amitriptyline thường được sử dụng như một phần của liệu pháp phức hợp.

Amitriptylin chống chỉ định trong:

  • các dạng suy tim và thận nghiêm trọng;
  • dị tật tim mất bù;
  • tăng huyết áp nặng;
  • dạng cấp tính hoặc bán cấp tính nhồi máu cơ tim;
  • ngộ độc cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau và các chất kích thích thần kinh;
  • tăng nhãn áp góc đóng;
  • phong tỏa nhĩ thất 2 muỗng canh;
  • dưới 6 tuổi;
  • trong khi dùng thuốc ức chế MAO.

Trong thời kỳ mang thai, thuốc chỉ có thể được kê đơn nếu không có giải pháp thay thế nào khác, sau khi bác sĩ cân nhắc những ưu và nhược điểm. Như các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra, thuốc có tác dụng gây quái thai. Trẻ sơ sinh được sinh ra từ những phụ nữ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai có thể bị buồn ngủ hoặc chảy nước mắt trong một thời gian.

Ngoài ra, thuốc chống chỉ định ở những người lái xe và thực hiện công việc đòi hỏi sự tập trung.

Thuốc được quy định thận trọng khi:

  • các vấn đề với hệ thống tim mạch (đặc biệt là bệnh tim mạch vành, rối loạn nhịp tim, suy tim),
  • nghiện rượu mãn tính,
  • hen phế quản,
  • giảm nhu động ruột,
  • sự hiện diện của một triệu chứng co giật trong lịch sử,
  • rối loạn tâm thần hưng trầm cảm,
  • đột quỵ,
  • bệnh lý thận và gan,
  • bí tiểu và hạ huyết áp bàng quang,
  • nhiễm độc giáp,
  • động kinh,
  • phì đại tuyến tiền liệt.

Điều trị bệnh nhân trầm cảm nội sinh nghiêm trọng và có nguy cơ tự tử cao chỉ nên được thực hiện trong môi trường bệnh viện.

Phương pháp áp dụng cho trầm cảm

Liều ban đầu ở dạng viên là 25-50 mg (1-2 viên 25 mg) mỗi ngày. Trong trường hợp như vậy, nên dùng thuốc trước khi đi ngủ. Sau đó liều tăng dần (25 mg mỗi ngày) lên đến 150-200 mg. Trong trường hợp này, liều hàng ngày nên được chia thành ba lần. Lượng thuốc lớn nhất nên được uống vào ban đêm.

Trong những trường hợp nhẹ, ở những bệnh nhân dùng thuốc lần đầu tiên, ở những bệnh nhân mắc bệnh cơ thể nặng, ở người già hoặc thanh thiếu niên, nên tăng liều chậm hơn (25 mg trong 2-3 ngày). Ngược lại, trong trường hợp trầm cảm nặng, có ý định tự tử, người ta nên bắt đầu ngay lập tức với liều lượng lớn hàng ngày (100 mg).

Liều tối đa hàng ngày cho điều trị ngoại trú là 200 mg, cho điều trị nội trú - 300 mg. Trong một số trường hợp, với trầm cảm nặng và khả năng dung nạp tốt của thuốc, có thể tăng liều tối đa hàng ngày lên 400-450 g.

Với chứng cuồng ăn, rối loạn cảm xúc, tâm thần phân liệt trầm trọng hơn do rối loạn tâm thần, cai rượu, bắt đầu với liều 25-100 mg (1-4 viên 25 mg) vào ban đêm. Sau khi đạt được hiệu quả điều trị, cần chuyển sang liều hiệu quả tối thiểu - 10-50 mg mỗi ngày.

Phòng bệnh đau nửa đầu, đau thần kinh mạn tính, viêm loét đường tiêu hóa cần dùng liều 10-100 mg/ngày (liều lượng do bác sĩ chỉ định tùy từng trường hợp cụ thể). Hơn nữa, hầu hết liều lượng được thực hiện vào ban đêm.

Trong điều trị các tình trạng trầm cảm ở trẻ em từ 6-12 tuổi, nên dùng thuốc với liều 10-30 mg mỗi ngày. Hoặc bạn có thể tính toán liều lượng dựa trên trọng lượng - 1,5 mg / kg.

Với chứng đái dầm ban đêm ở trẻ em 6-12 tuổi, 10 mg được kê đơn, ít thường xuyên hơn là 20 mg. Trẻ em trên 12 tuổi - lên đến 50 mg. Thuốc được uống một lần vào ban đêm.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào nhiều yếu tố - tình trạng của bệnh nhân, loại bệnh và có thể thay đổi từ vài tháng đến một năm.

Trong trường hợp chức năng thận bị suy giảm, cần điều chỉnh liều. Điều chỉnh liều lượng cũng cần thiết cho người cao tuổi.

Để tránh các tác dụng không mong muốn, nên uống thuốc ngay sau bữa ăn.

Khi rút thuốc đột ngột, hội chứng cai nghiện có thể xảy ra. Do đó, nên giảm dần liều lượng của thuốc trước khi kết thúc khóa học.

Tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch), thuốc chỉ có thể được dùng trong bệnh viện, dưới sự giám sát của bác sĩ. Liều thông thường là 20-40 mg 4 lần một ngày. Ở cơ hội đầu tiên, cần chuyển sang dùng đường uống.


Liều hàng ngày sẽ giảm dần khi đạt được hiệu quả tích cực.

Amitriptyline chỉ được dùng khi có chỉ định của bác sĩ. Trong hầu hết các trường hợp, liều lượng được tính toán trên cơ sở cá nhân, có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh.

Thuốc nên uống sau bữa ăn với nhiều nước. Không được nhai viên thuốc, vì trong trường hợp này có thể gây kích ứng thành dạ dày.

Xem xét cách dùng Amitriptyline cho bệnh trầm cảm:

  1. Liều ban đầu hàng ngày là 50-75 mg. Do đó, thuốc được uống một viên (25 mg), hai lần hoặc ba lần một ngày. Quá trình điều trị trầm cảm bằng Amitriptyline được thực hiện cho đến khi tình trạng của bệnh nhân ổn định.
  2. Liều tối ưu của thuốc là 175-200 mg. Hơn nữa, hầu hết liều lượng này được thực hiện vào ban đêm.
  3. Nếu chúng ta đang nói về sự phát triển của chứng trầm cảm nghiêm trọng không dễ điều trị, thì liều hàng ngày có thể tăng lên 300 mg. Trong một số trường hợp, có thể dùng liều lượng lớn hơn của chất này, được tính riêng cho từng bệnh nhân.

Trong trường hợp thứ hai, thuốc được dùng bằng cách tiêm. Liều ban đầu trong trường hợp này cao hơn bình thường và sự gia tăng của chúng xảy ra với tốc độ nhanh hơn. Điều này đòi hỏi phải theo dõi liên tục tình trạng soma của bệnh nhân.

Liều hàng ngày có thể giảm dần để đạt được hiệu quả rõ rệt. Nếu tình trạng trầm cảm tái phát đồng thời, cần phải quay lại liều lượng ban đầu.

Nếu không có thay đổi nào về tình trạng của bệnh nhân được quan sát thấy vào tuần điều trị thứ tư, thì việc điều trị thêm được coi là không phù hợp. Trong trường hợp này, bác sĩ kê toa một loại thuốc khác.

Tương tác với các chất khác

Khi sử dụng Amitriptyline, bạn nên xem xét các đặc điểm tương tác của nó với các loại thuốc khác:

  1. Thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Khi dùng đồng thời với Amitriptylin, tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, tác dụng hạ huyết áp, ức chế hô hấp tăng lên.
  2. clonidin, thuốc kháng histamin. Hiệu ứng cũng giống như trên.
  3. Phenothiazin, Atropine, thuốc chống Parkinson, thuốc kháng histamin. Sự gia tăng tác dụng kháng cholinergic được quan sát thấy, có thể xảy ra các phản ứng phụ từ bàng quang, ruột, các cơ quan thị giác và hệ thần kinh trung ương. Có lẽ sự phát triển của tắc ruột kiểu liệt.
  4. Thuốc chống co giật. Có sự gia tăng ức chế thần kinh trung ương, giảm hiệu quả của các loại thuốc này.
  5. Phentothiazine, thuốc kháng cholinergic, benzodiazepin. Có nguy cơ cao phát triển thành cơn động kinh, bệnh nhân có thể mắc hội chứng ác tính của loại thuốc an thần.
  6. Guanethidine, Clonidine, Mutildopa, Reserpine, Betanidine. Khi dùng đồng thời với Amitriptylin, tác dụng hạ huyết áp của các thuốc này bị giảm.
  7. Hormone tuyến giáp. Có sự tăng cường lẫn nhau cả về tác dụng điều trị và tác dụng thải độc đối với cơ thể bệnh nhân.
  8. Probucol, pimozid. Rối loạn nhịp tim nghiêm trọng có thể xảy ra.

Thuốc không tương thích với rượu. Do đó, trong quá trình điều trị, cần phải từ bỏ rượu. Không dùng thuốc với các thuốc chống trầm cảm ba vòng khác. Sử dụng cùng với thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc có thể dẫn đến hội chứng serotonin.

Hoàn toàn không tương thích với một loại thuốc chống trầm cảm khác - thuốc ức chế MAO. Khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế MAO, co giật nghiêm trọng và khủng hoảng tăng huyết áp có thể xảy ra, thường dẫn đến cái chết của bệnh nhân. Do đó, khoảng cách giữa các đợt điều trị bằng amitriptyline và thuốc ức chế MAO nên ít nhất là 2 tuần.

Khi sử dụng đồng thời với các thuốc benzodiazepin, có thể quan sát thấy sự tăng cường lẫn nhau về hiệu quả điều trị. Khi được sử dụng với các thuốc chống trầm cảm khác, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc benzodiazepin, thuốc gây mê nói chung, tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tăng lên, tác dụng hạ huyết áp và suy hô hấp có thể xảy ra.

Amitriptyline cũng làm tăng tác dụng lên hệ tim mạch của epinephrine, ephedrine và các loại thuốc tương tự, dẫn đến nguy cơ nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp động mạch. Do đó, trong quá trình gây mê (thuốc gây mê thường bao gồm epinephrine), bác sĩ nên được thông báo về việc bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm này để điều chỉnh liều lượng thuốc gây mê.

Tăng tác dụng điều trị của thuốc kháng cholinergic, kháng histamin, có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ. Amantadine làm tăng tác dụng kháng cholinergic.

Thuốc làm giảm hiệu quả của thuốc chẹn alpha, thuốc chống co giật và thuốc hạ huyết áp. Clonidin và các thuốc kháng histamin làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, atropin làm tăng nguy cơ liệt ruột. Đồng thời, tác dụng hạ huyết áp của clonidine và methyldopa bị giảm.

Thuốc an thần, nicotin làm giảm hiệu quả của thuốc. Cocaine làm tăng nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim. Trong tác dụng kích thích tuyến thượng thận tại chỗ, tác dụng co mạch tăng lên. Việc sử dụng hormone tuyến giáp cùng với thuốc làm tăng cả tác dụng điều trị lẫn nhau và tác dụng độc hại.

tương tự


Nó được uống ngay sau bữa ăn (kích ứng niêm mạc dạ dày), rửa sạch với một lượng nước nhỏ.

Nếu không thể kê đơn Amitriptyline cho bệnh nhân, bác sĩ có thể kê đơn một trong các chất tương tự sau:

  • Saroten;
  • Anafranil;
  • doxepin;
  • Novo-Triptin;
  • melipramin.

Cần hiểu rằng mỗi loại thuốc trên đều có tác dụng phụ và chống chỉ định riêng, cần cân nhắc khi sử dụng các loại thuốc này.

Tương tự cấu trúc của Amitriptyline là:

  • amizol,
  • amirol,
  • saroten,
  • Triptizol,
  • Yêu tinh.

Ngoài ra, còn có các loại thuốc chống trầm cảm khác. Nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng cũng bao gồm imipramine và clomipramine. Tuy nhiên, tất nhiên, đặc quyền của nhà trị liệu tâm lý, nhà thần kinh học hoặc nhà thần kinh học là lựa chọn phương pháp điều trị trầm cảm cần thiết, và việc tự dùng thuốc ở đây là không phù hợp và thậm chí nguy hiểm.