Цефалоспорины в педиатрии. Цефалоспорины в таблетках: описание и инструкция по применению препаратов разных поколений

Нередко для лечения заболеваний бактериальной этиологии используются цефалоспорины в таблетках. Данные лекарства являются антибиотиками. Первый препарат из этой группы был получен в 1964 году (цефалотин). Назывался он так потому, что был получен из культур микроорганизмов Cefalosporium acremonium. Они относятся к классу несовершенных грибов. С тех пор успешно было синтезировано большое количество цефалоспоринов. Какими свойствами обладают данные лекарственные препараты и когда они применяются?

Характеристика цефалоспоринов в таблетках

Цефалоспориновые антибиотики применяются очень часто. Их основные особенности:

• высокая активность в отношении широкого спектра бактерий;
• бактерицидный эффект;
• возможность применения в различных лекарственных формах (таблетках, уколах, капсулах);
• возможность формирования перекрестной аллергии у больных, имеющих аллергию на Пенициллин;
• устойчивы к ферменту бета-лактамазе;
• усиливают свой эффект при сочетании с аминогликозидами.

Антибиотики цефалоспоринового ряда на сегодня подразделяют на несколько поколений. Выделяют 4 поколения этих лекарств. При этом цефалоспорины 4 поколения вводятся только парентерально. Отсюда следует, что таблетированные формы представлены только тремя поколениями.

Из 1 поколения в таблетках выпускается Цефалексин (Кефлекс). Ко второму поколению относятся таблетки Цефуроксим аксетил и Цефаклор. Что же касается 3 поколения, то в эту группу входят Цефиксим и Цефтибутен. Каждое поколение имеет свои особенности. Важно, что препараты 1 поколения менее устойчивы к бета-лактамазам.

Показания к применению

Данный ряд антибактериальных препаратов оказывает бактерицидное действие. Достигается это благодаря повреждению клеточной мембраны микроорганизмов. В большей степени данные препараты активны в отношении граммотрицательных бактерий. Эффективность антибиотиков группы цефалоспоринов, относящихся к 1 поколению, более низкая, нежели у представителей 3 поколения.

Таблетки цефалоспоринов 1 поколения убивают стафилококков, стрептококков, нейссерию, кишечную палочку, шигелл и сальмонелл. Важно, что большая часть энтеробактерий (протей, внебольничные штаммы кишечной палочки) имеет устойчивость к этим лекарствам.

Для антибиотиков цефалоспоринов 2 поколения характерен более широкий спектр антимикробного действия. К Цефуроксиму и Цефаклору чувствительны энтеробактерии, стафилококки, стрептококки, гонококки, нейссерия. Устойчивостью обладают пневмококки, псевдомонады, некоторые анаэробы. Наиболее часто для лечения больных применяются препараты 3 поколения.

В отличие от парентеральных цефалоспоринов (Цефотаксима и Цефтриаксона) таблетки менее эффективны. Например, Цефтибутен практически не действует на зеленящих стрептококков и пневмококков. Устойчивостью обладает энтеробактер, серрация и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины 3 поколения можно применять для лечения:

• болезней дыхательных путей (бронхита, пневмонии, эмпиемы, синусита, отита, фарингита, ангины);
• гонореи;
• патологии органов мочеполового тракта (воспаления уретры, мочевого пузыря, пиелонефрита);
• болезни Лайма;
• импетиго;
• фурункулеза.

Цефалоспорины 1 поколения

Нередко в медицинской практике применяется Цефалексин. Это средство применяется перорально в виде таблеток. Медикамент используется для лечения болезней респираторной системы (воспаления глотки, синусита, ангины, бронхита, бронхопневмонии, абсцесса легкого), патологий органов мочевыделительной системы, кожных болезней и остеомиелита.

Препарат обладает высокой биодоступностью (90-95%). Цефалексин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его нецелесообразно применять для лечения менингита. Цефалексин не рекомендуется употреблять в период вынашивания или кормления малыша. Препарат не назначается детям до 3 лет и при непереносимости лекарства.

Как и большинство других цефалоспоринов, таблетки Цефалексин могут вызывать различные нежелательные реакции. Возможные побочные эффекты включают в себя аллергические реакции, диспепсические нарушения, головокружение, слабость, судороги, повышенное возбуждение, воспаление суставов, появление болей в суставах, нарушение процесса свертывания крови.

Длительность лечения Цефалексином определяет врач. Чаще всего лечение длится 1-2 недели. Таблетки принимаются непосредственно до еды.

Антибиотики 2 поколения

Из таблетированных препаратов 2 поколения могут приниматься Зиннат и его аналоги. Основным действующим компонентом Зинната является Цефуроксима аксетил. Выпускается Зиннат в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Таблетки имеют двояковыпуклую форму. Препарат назначается сроком от 5 до 10 дней. Зиннат можно использовать для лечения как взрослых, так и детей старше 3 лет. Лекарство может вызвать следующие нежелательные эффекты:

• изменение показателей крови (эозинофилию, тромбоцитопению, лейкопению);
• сыпь;
• крапивницу;
• головные боли;
• головокружение;
• нарушение стула по типу диареи;
• боли в животе;
• тошноту;
• увеличение концентрации печеночных ферментов.

Лицам, у которых имеются патология почек, язвенный колит или другие хронические заболевания органов ЖКТ, Зиннат назначается с осторожностью. Важно, что при несоблюдении сроков лечения (длительном применении) возможно инфицирование организма грибами рода Candida.

Таблетки 3 поколения

Цефалоспорины 3 поколения являются наиболее востребованными на сегодня. Из таблетированных форм третьего поколения нередко больным назначаются Супракс или Цемидексор. Таблетки Супракс имеют бледно-оранжевый цвет и запах клубники. В их составе имеются Цефиксим и вспомогательные вещества.

Супракс эффективен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, кишечной палочки, протея, нейссерии. Устойчивостью к лекарству обладают листерии, псевдомонады, энтерококк, энтеробактер, бактероиды, клостридии. Суточная доза препарата зависит от массы тела. Супракс целесообразно применять для лечения следующих заболеваний:

• тонзиллита и фарингита, вызванных стрептококками;
• среднего отита;
• острой формы воспаления бронхов;
• неосложненной гонореи;
• шигеллезов;
• неосложненного уретрита, пиелонефрита, цистита;
• хронического бронхита в стадии обострения.

Ограничением для применения Супракса в детском возрасте является масса тела менее 25 кг. Кроме того, не рекомендуется использовать таблетки Супракс при патологии почек. Таким образом, цефалоспорины являются эффективными противомикробными средствами.

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые получены от 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их главная особенность - высокая устойчивость к бета-лактамазам в сравнении с пенициллинами. Также данные препараты имеют высокую способность к уничтожению бактерий (бактерицидность) и весьма широкий спектр действия, особенно в отношении стафилококков.

Еще одним достоинством цефалоспоринов является значительная химиотерапевтическая активность благодаря тому, что они вызывают лизис (растворение) внешней мембраны делящейся бактериальной клетки.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

• Цефалексин.
• Кефлекс.
• Оспексин.
• Палитрекс.
• Цефаклен.
• Солексин.
• Фелексин.
• Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

• Стафилококки - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
• Эпидермальные стафилококки - Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
• Стрептококки - Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
• Коринебактерии и клостридии - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

• Менингококк - Neisseria meningitidis.
• Гонорея - Neisseria gonorrhoeae.
• Шигелла и сальмонелла - Shigella spp., Salmonella spp.
• Бактерия E.coli.
• Моракселла катаралис - Moraxella catarrhalis.
• Клебсиелла пневмония - Klebsiella pneumoniae.
• Трепонема - Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

• стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
• стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
• различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

• головная боль;
• головокружение;
• изменение клеточного состава крови;
• диспептические явления;
• вульвовагиниты;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

• Дурацеф.
• Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполовых путей;
• тонзиллит;
• аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

• диспепсия;
• нарушения стула;
• кандидоз;
• кожные аллергические реакции.

Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

Цефаклор

Встречается под названиями:

• Цеклор.
• Цефаклор.
• Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

• стафилококки;
• стрептококки;
• нейссерии;
• цитробактер;
• моракселла;
• бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

• Зиннат.
• Цефуроксим.
• Цефурабол.
• Аксетин.
• Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Встречается под названиями:

• Супракс.
• Панцеф.
• Супракс Солютаб.
• Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды - в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

• стрептококки;
• нейссерии;
• моракселла;
• бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты - те же, что и для остальных цефалоспоринов.

Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

• стрептококки;
• стафилококки;
• гемофильная и кишечная палочка;
• моракселла;
• сальмонеллы;
• шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
• средний отит;
• острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания - непереносимость и детский возраст до 6 месяцев .

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

• кандидоз;
• вагинит;
• псевдомембранозный колит;
• запор;
• диспептические явления;
• головокружение;
• парестезии;
• головная боль;
• одышка;
• нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.

То, что вылечить большинство инфекционных заболеваний без помощи антибиотиков невозможно, знают многие. А вот о том, что все антибиотики подразделяются на разные группы в зависимости от типа вредоносного микроорганизма, для борьбы с которым они предназначены, слышали далеко не все. Так, например, существуют цефалоспорины 1, 2, 3 и 4 поколений. Принцип действия препаратов-представителей групп практически одинаков. И тем не менее, те заболевания, с которыми запросто расправятся цефалоспорины, к примеру, первого поколения, останутся неуязвимыми к медикаментам второго поколения и наоборот.

Особенности цефалоспоринов 2-го поколения

Цефалоспорины – это антибиотики. Название свое они получили благодаря основному действующему веществу – аминоцефалоспориновой кислоте. Популярность цефалоспоринов обуславливается их достаточно широким спектром действия и высоким уровнем бактерицидности.

На группы все медикаменты разделяются в зависимости от степени устойчивости к бета-лактазам:

1. Цефалоспорины 1-го поколения считаются препаратами узкого спектра действия.
2. Цефалоспорины 2-го поколения активны по отношению к большинству грамположительных и части грамотрицательных бактерий.
3. Препараты третьей и четвертой группы обладают максимально широкими спектрами действия.

Как показали исследования, цефалоспорины второго поколения отличаются высокой антистафилококковой активность. При этом препараты способны воздействовать даже на те штаммы бактерий, у которых выработался иммунитет к группе медикаментов. С помощью цефалоспоринов второго поколения можно также лечить инфекции, вызванные эшерихиями, протеями и клебсиеллами.

Список препаратов-цефалоспоринов 2-го поколения

Современная фармакология развивается постоянно, благодаря чему регулярно на рынке появляются новые представители группы антибиотиков-цефалоспоринов. Самые популярные и эффективные средства выглядят следующим образом:

Большинство из этих цефалоспоринов второго поколения продаются как в таблетках, так и в форме порошка для приготовления инъекций или суспензий. Самыми же популярными считаются инъекции – они действуют быстрее всего.

Фармацевты всего мира ежедневно работают над совершенствованием антибактериальных препаратов. Связано это с тем, что болезнетворные бактерии могут вырабатывать иммунитет к медикаментам. Наиболее используемыми на сегодняшний день являются цефалоспорины 3 поколения. Антибиотики из этой серии обладают повышенной активностью и могут применяться в борьбе с наиболее сложными инфекциями.

Цефалоспорины в таблетках

В отношении стрептококков и пневмококков наивысшей активностью обладают именно цефалоспорины 3 поколения (в таблетках или в иной лекарственной форме). Кроме того, медикаменты этой группы воздействуют на грамотрицательные организмы и энтеробактерии. А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия. Их используют для лечения мочеполовой системы, органов дыхания и ЖКТ.

Цефалоспорины 3 поколения относятся к синтетическим антибиотикам. Они имеют усовершенствованное молекулярное строение. Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Иммунная система после болезни работает в полную силу, а интерферон в организме вырабатывается в нормальном количестве. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника. Исключаются такие неприятности, как дисбактериоз и запор. Не подойдут таблетки лишь людям с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов.

Лекарство «Панцеф»

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Механизм действия основывается на нарушении синтеза клеточной стенки болезнетворных микроорганизмов. Медикамент «Панцеф» используется для лечения заболеваний, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами. Чаще всего таблетки используют при воспалительных процессах дыхательной системы. Препарат назначают при фарингите, ларингите, ангине, гайморите и т. д. Реже таблетки «Панцеф» используют для лечения мочевыводящих путей.

Если рассматривать цефалоспорины 3 поколения для детей, то о медикаменте «Панцеф» стоит вспоминать в первую очередь. Ведь его можно назначать детям старше 6 месяцев. Малышам, которые не умеют жевать, готовят суспензию из гранул. Побочные реакции практически не возникают. В редких случаях может появиться крапивница или же небольшой кожный зуд. Противопоказан препарат лишь в период беременности и лактации. Не следует его принимать людям с чувствительностью к отдельным элементам медикаментозного средства.

Антибиотик «Супракс»

Цефалоспорины 3 поколения представлены в аптеке и данным препаратом. Выпускается лекарство в виде капсул. Основным действующим веществом является цефиксим. Вспомогательные компоненты - магния стеарат, коллоидный диоксид и кармеллоза кальция. Гранулы могут применяться внутрь или же используются для приготовления суспензии. Механизм действия препарата основан на угнетения синтеза клеточной мембраны болезнетворных бактерий. положительный эффект от приема медикамента наступает через 4 часа.

Препарат может быть назначен детям до года. Дозировка определяется в соответствии с массой тела. Детям назначают по 9 мг на 1 кг веса в сутки. Взрослым, а также детям с массой тела свыше 50 кг дают по 400 мг препарата в сутки. В случае возникновения побочных реакций таблетки «Супракс» следует заменить другим препаратом. На теле может возникать сыпь и кожный зуд. У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость препарата, которая сопровождается головокружением и тошнотой. С осторожностью назначают таблетки «Супракс» пожилым людям, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек.

Медикамент «Цефотаксим»

Некоторые цефалоспорины 3-го поколения используются в профилактических целях после хирургического вмешательства. Средство «Цефотаксим» имеет незначительное количество побочных эффектов. Поэтому его достаточно часто используют в качестве профилактики. Редко у пациентов возникают тошнота и головные боли, вызванные индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов препарата.

Лекарственное средство «Цедекс»

Это популярные цефалоспорины 3 поколения в таблетках. Основным действующим элементом является цефтибутен. В качестве вспомогательных веществ выступают карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, а также целлюлоза микрокристаллическая. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам. Препарат практически полностью абсорбируется в желудке. Поэтому побочные эффекты в большинстве случаев не возникают.

Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. Для достижения хорошего терапевтического эффекта препарат применяют не менее 5 дней. В редких случаях курс необходимо повторить. Легкие бактериальные инфекции с помощью средства «Цедекс» могут быть вылечены в домашних условиях. Препарат может быть назначен в период беременности. А вот пациентам, которые имеют таблетки противопоказаны. Больным с почечной недостаточностью медикамент назначается в уменьшенной дозировке.

Лекарство «Спектрацеф»

Медикаментозное антибактериальное средство, основным действующим элементом которого является цефдиторен. Дополнительно используется кроскармеллоза триполифосфат, магния стеарат, а также Антибиотики-цефалоспорины 3 поколения используют для лечения инфекций дыхательной системы, а также несложных инфекций кожи и подкожной клетчатки. Таблетки «Спектрацеф» прекрасно справляются с фурункулезом и фолликулитом.

Пероральные цефалоспорины 3 поколения «Спектрацеф» назначают пациентам старше 12 лет по 200 мг два раза в сутки. В наиболее сложных случаях дозировка увеличивается в два раза. При этом срок лечения не должен превышать 14 дней. Чаще всего таблетки «Спектрацеф» назначают для лечения в стационаре. К противопоказаниям относится лишь тяжелая аллергическая реакция на пенициллины. Таблетки могут быть назначены пожилым людям, а также женщинам в период лактации.

Цефалоспорины 3 поколения в форме порошка

Многие пациенты, ввиду своих физиологических особенностей, не могут пить таблетки. В первую очередь это пожилые люди и дети дошкольного возраста. Малышам чаще всего назначают в виде суспензии цефалоспорины 3 поколения. Цена таких препаратов достаточно высокая. Они имеют вкусовые добавки, что позволяет упростить прием антибиотика.

Пожилым людям цефалоспорины могут назначаться в форме раствора для инъекций. Такие средства являются более действенными и показывают хороший результат гораздо быстрее.

Медикамент «Фортум»

Антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов 3 поколения. Основным действующим компонентом является цефтазидим. В качестве вспомогательных веществ выступают углерода диоксид и натрия карбонат. Лекарственное средство представлено в виде порошка для приготовления раствора. Чаще всего антибиотик «Фортум» назначают для лечения тяжелых инфекций в условиях стационара. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Препарат может быть назначен детям старше двух месяцев. Дозировка определяется исходя из массы тела (30 мг на 1 кг). Антибиотик вводят три раза в день. В зависимости от формы и сложности заболевания, курс лечения может составлять 5-14 дней.

Антибактериальное средство «Фортум» не назначают пациентам с почечной недостаточностью. В случае появления аллергической реакции препарат заменяют. Медикамент может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Но предпочтение следует отдавать более щадящему лечению.

Средство «Тизим»

Еще один цефалоспориновый антибиотик обширного спектра действия, который предлагается в аптеках в форме порошка. Препарат показан при тяжелых инфекционных заболеваниях, терапия, как правило, проводится в условиях стационара. Медикамент помогает побороть перитонит и сепсис. Для лечения облегченных инфекций дыхательных путей средство «Тизим» не используется.

Дозировка антибактериального препарата устанавливается специалистом индивидуально, исходя из формы и локализации инфекции. Суточная норма для взрослых не должна превышать 4 г. Медикамент может быть назначен также и малышам до года. В этом случае дозировка определяется по массе тела ребенка. Малышам назначают по 30 мг на 1 кг массы в сутки. Медикамент может применяться в период беременности. С осторожностью назначается антибиотик «Тизим» людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.