Amitriptylin: brugsanvisning, analoger og anmeldelser, priser på russiske apoteker. Amitriptylin - brugsanvisning, anmeldelser, analoger og indikationer Erstat amitriptylin med et håndkøbslægemiddel

Forbindelse

Drageer og tabletter Amitriptylin indeholder 10 eller 25 mg aktiv ingrediens i formen amitriptylin hydrochlorid.

Yderligere stoffer i tabletter er: mikrokrystallinsk cellulose, talkum, lactosemonohydrat, siliciumdioxid, magnesiumstearat, prægelatineret stivelse.

Yderligere stoffer i dragéen er: magnesiumstearat, kartoffelstivelse, talkum, polyvinylpyrrolidon, laktosemonohydrat.

1 ml opløsning indeholder 10 mg af det aktive stof. Yderligere stoffer er: saltsyre (natriumhydroxid), dextrosemonohydrat, vand til infusion, natriumchlorid, benzethoniumchlorid.

Frigivelsesformular

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter, drageer og opløsning.

farmakologisk effekt

Tricyklisk antidepressivum . Det har en beroligende, thymoleptisk virkning. Det har en yderligere analgetisk effekt af central oprindelse.

Farmakodynamik og farmakokinetik

INN: Amitriptylin.

Lægemidlet reducerer appetitten, eliminerer sengevædning, har antiserotonin virkning. Lægemidlet har en udtalt central og perifer antikolinerg effekt. Antidepressiv effekt opnås ved at øge koncentrationen af serotonin i nervesystemet og noradrenalin i synapserne. Langtidsbehandling fører til et fald i den funktionelle aktivitet af serotonin og beta-adrenerge receptorer i hjernen. Amitriptylin reducerer sværhedsgraden af depressive manifestationer, agitation , angst kl angst-depressive tilstande . På grund af blokeringen af H2-histamin-receptorer i mavesækkens væg (parietalceller) opnås en antiulcus-effekt. Lægemidlet er i stand til at reducere kropstemperaturen, niveauet under generel anæstesi. Lægemidlet hæmmer ikke monoaminoxidase. Den antidepressive effekt viser sig efter 3 ugers behandling.

Den maksimale koncentration af et stof i blodet opstår efter et par timer, normalt efter 2-12. Udskilles som metabolitter i urinen. Det binder godt til proteiner.

Indikationer for brug af Amitriptylin

Fra hvilke tabletter og opløsning ordineres normalt?

Lægemidlet er indiceret til depression (agitation, angst, søvnforstyrrelser, alkoholabstinenser, med organisk hjerneskade, neurotisk abstinens), med adfærdsforstyrrelser, blandede følelsesmæssige forstyrrelser, natlig enuresis , kronisk smertesyndrom (med onkopatologi, med postherpetisk neuralgi ), med bulimia nervosa, med migræne (til forebyggelse), med. Indikationerne for brug af Amitriptylin i tabletter og i andre former for frigivelse er de samme.

Kontraindikationer

Ifølge annotationen bruges stoffet ikke til intolerance over for hovedkomponenten, med vinkel-lukkende glaukom , akut forgiftning med psykoaktive, smertestillende, hypnotiske stoffer, med akut alkoholforgiftning. Lægemidlet er kontraindiceret ved amning, alvorlige krænkelser af intraventrikulær ledning, anti-ventrikulær ledning. Med patologi af det kardiovaskulære system, med undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoiesis, maniodepressive psykoser , kronisk alkoholisme, nedsat motorisk funktion af fordøjelsessystemet, slagtilfælde, patologi i leveren og nyrerne, intraokulær hypertension , urinretention, prostatahyperplasi, med blærehypotension, thyrotoksikose, graviditet, epilepsi Amitriptylin ordineres med forsigtighed.

Bivirkninger af Amitriptylin

Nervesystem: agitation, hallucinationer, besvimelse, asteni, døsighed, angst, hypoman tilstand, øget depression, depersonalisering, rastløshed, øgede epileptiske anfald, ekstrapyramidalt syndrom , ataksi, myoklonus, paræstesi i form af perifer neuropati, lille muskelskælven, hovedpine.

Anticholinerge virkninger: stigning, sløret syn, mydriasis, mundtørhed, takykardi , vandladningsbesvær, paralytisk ileus, delirium, forvirring, nedsat svedtendens.

Det kardiovaskulære system: blodtryksustabilitet intraventrikulære ledningsforstyrrelser , arytmi, ortostatisk hypotension , svimmelhed, hjertebanken, takykardi.

Fordøjelsessystemet: mørkfarvning af tungen, diarré, ændring i smagsopfattelse, opkastning, gastralgi, hepatitis, kolestatisk gulsot.

Endokrine system: galaktoré, hyperglykæmi, nedsat styrke eller øget libido, forstørrede mælkekirtler, gynækomasti, testikelødem, syndrom med uhensigtsmæssig ADH-sekretion, hyponatriæmi. Også bemærket hypoproteinæmi , pollakiuri, urinretention, hævede lymfeknuder, hyperpyreksi, hævelse, tinnitus, hårtab.

Når lægemidlet seponeres, usædvanlig agitation, søvnforstyrrelser, utilpashed, hovedpine, diarré, kvalme, usædvanlige drømme, rastløshed, irritabilitet . Ved intravenøs administration er der en brændende fornemmelse, lymfangitis, tromboflebitis,.

Anmeldelser af bivirkninger af Amitriptylin er ret hyppige. Ved brug af stoffet kan der også forekomme afhængighed.

Amitriptylin, brugsanvisning (metode og dosering)

Medicinen tages oralt umiddelbart efter et måltid, uden at tygge, hvilket sikrer mindst mulig irritation af mavens vægge. Den initiale dosis er 25-50 mg om natten for voksne. Inden for 5 dage øges mængden af lægemidlet til 200 mg om dagen i 3 opdelte doser. Hvis der ikke er effekt inden for 2 uger, øges dosis til 300 mg.

Opløsninger administreres langsomt intravenøst og intramuskulært, 20-40 mg 4 gange dagligt med en gradvis overgang til oral administration. Behandlingsforløbet er ikke mere end 8 måneder. Med langvarig hovedpine, med migræne, kronisk smertesyndrom af neurogen oprindelse, med migræne, ordineres 12,5-100 mg om dagen.

Brugsanvisning Amitriptyline Nycomed er ens. Før brug skal du sørge for at læse kontraindikationerne for lægemidlet.

Overdosis

Manifestationer fra siden nervesystem: koma, stupor, øget døsighed, angst, hallucinationer, ataksi, epileptisk syndrom, choreoatetose , hyperrefleksi, stivhed af muskelvæv, forvirring, desorientering, nedsat koncentration, psykomotorisk agitation.

Symptomer på en overdosis af Amitriptylin af det kardiovaskulære system: krænkelse af intrakardial ledning, arytmi, takykardi, blodtryksfald, shock, hjertefejl sjældent - hjertestop.

Også bemærket, oliguri, øget svedtendens, hypertermi , opkastning, åndenød, depression af åndedrætssystemet, cyanose. Muligvis stofforgiftning.

For at undgå de negative konsekvenser af en overdosis er akut maveskylning påkrævet, introduktion af kolinesterasehæmmere med alvorlige antikolinerge manifestationer. Det er også nødvendigt at opretholde vand- og elektrolytbalancen, blodtryksniveauer, kontrol over arbejdet i det kardiovaskulære system og udføre genoplivning og antikonvulsive foranstaltninger, hvis det er nødvendigt. tvungen diurese , såvel som hæmodialyse, har ikke vist sig effektive ved overdosis af amitriptylin.

Interaktion

hypotensiv effekt, respirationsdepression , en deprimerende virkning på nervesystemet observeres med fælles udnævnelse af medicin, der deprimerer centralnervesystemet: generel anæstetika, benzodiazepiner, barbiturater, antidepressiva og andre. Lægemidlet øger sværhedsgraden af den antikolinerge virkning, når det tages , antihistaminer , biperiden, atropin, antiparkinsonmedicin, phenothiazin. Lægemidlet øger den antikoagulerende aktivitet af indadion, coumarinderivater, indirekte antikoagulanter. Der er et fald i effektiviteten alfablokkere phenytoin. , øge koncentrationen af lægemidlet i blodet. Risikoen for at udvikle epileptiske anfald øges, samt de centrale antikolinerge og beroligende virkninger i kombination med benzodiazepiner, phenothiaziner, antikolinergika. Samtidig modtagelse methyldopa , betanidin, guanethidin, reducerer sværhedsgraden af deres hypotensive effekt. Når man tager kokain, udvikles en arytmi. Delirium udvikles, når du tager acetaldehyd genasehæmmere. Amitriptylin øger effekten på det kardiovaskulære system , noradrenalin, , isoprenalin. Risikoen for hyperpyreksi øges ved indtagelse af antipsykotika, m-antikolinergika.

Salgsbetingelser

Receptpligtig eller ej? Lægemidlet sælges ikke uden recept.

Opbevaringsforhold

På et tørt mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 25 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end 3 år.

specielle instruktioner

Før terapi er det nødvendigt at kontrollere niveauet af blodtryk. Parenteralt amitriptylin administreres udelukkende under opsyn af en læge på et hospital. I de første dage af behandlingen skal sengeleje overholdes. Et fuldstændigt afslag på at tage ethanol er påkrævet. Pludselig seponering af behandlingen kan forårsage abstinenssyndrom . Lægemidlet i en dosis på mere end 150 mg om dagen fører til et fald i tærsklen for krampeaktivitet, hvilket er vigtigt at overveje, når der udvikles epileptiske anfald hos patienter med en disposition. Mulig udvikling af hypoman eller maniske tilstande hos personer med cykliske, affektive lidelser i den depressive fase. Om nødvendigt genoptages behandlingen med små doser efter lindring af disse tilstande. Der skal udvises forsigtighed i behandlingen af personer, der tager thyreoideahormonmedicin i behandlingen af patienter med på grund af den mulige risiko for at udvikle kardiotoksiske effekter. Lægemidlet kan fremkalde udviklingen af paralytisk ileus hos ældre såvel som hos dem, der er tilbøjelige til kronisk forstoppelse. Det er obligatorisk at advare anæstesilæger om at tage amitriptylin før lokal eller generel anæstesi. Langtidsterapi fremkalder udvikling. Kan øge behovet for riboflavin. Amitriptylin går over i modermælken, hvilket forårsager øget døsighed hos spædbørn. Lægemidlet påvirker håndteringen af køretøjer.

Stoffet er beskrevet i Wikipedia.

Amitriptylin og alkohol

Amitriptylins analoger

Tilfældighed i ATX-koden på 4. niveau:

Analogerne af lægemidlet er: Saroten og Amitriptylin hydrochlorid .

Amitriptylin er ordineret til depressive lidelser. Men at tage det er fyldt med en række farer, fordi medicinen har mange bivirkninger, og dens bestemte dosis kan endda være dødelig.

Beskrivelse og virkning af lægemidlet

Amitriptylin er et lægemiddel fra gruppen af antidepressiva, der produceres af forskellige farmaceutiske virksomheder - Ozon, Nycomed, Moskva endokrine anlæg. En pakke med 50 tabletter koster 33 rubler, sælges strengt på recept. Det aktive stof er amitriptylinhydrochlorid 25 mg (et derivat af dibenzocycloheptadin), indeholder også talkum, stivelse, siliciumdioxid.

Lægemidlets virkningsmekanisme er kompleks, det er forbundet med en stigning i mængden af noradrenalin, som opnås ved at hæmme genoptagelsen af dets mediatorer.

Lægemidlet hjælper med at reducere aktiviteten af serotonin og adrenoreceptorer i hjernen, derfor normaliserer det med et administrationsforløb overførslen af specifikke nerveimpulser.

Det genopretter balancen i de adrenerge og serotonerge systemer (denne balance forstyrres ved depression). Andre lægemiddeleffekter:

reduktion af angst, irritabilitet, agitation;
smertelindring ved hovedpine og andre typer smerter;
kraftig beroligende effekt;
antikolinerg virkning.

Lægemidlet giver også en antiulcus-effekt, da det blokerer histaminreceptorer i mavens vægge. Dette er også forbundet med en smertestillende effekt i mavesår, hurtigere heling af defekten. Amitriptylin hjælper også med urininkontinens om natten - dette skyldes evnen til at forbedre blærecompliance.

Indikationer og kontraindikationer

Amitriptylin er indiceret til depression af forskellige ætiologier, som er forbundet med funktionelle og organiske lidelser. Også blandt indikationerne for terapi er der depressioner af denne oprindelse:

Amitriptylin har fundet anvendelse ved depression hos børn, ved sygdomme i hjernen, herunder alvorlige organiske læsioner. Det anbefales til alkoholabstinenssyndrom, ledsaget af depressive lidelser. I kompleks terapi bruges stoffet til skizofreni og følelsesmæssige lidelser, adfærdsforstyrrelser.

Lægemidlet er effektivt til natlig bulimi hos patienter med og uden depression.

Medicinen har andre indikationer, der ikke er relateret til funktionsfejl i nervesystemets aktivitet. Det bruges til regelmæssig smerte, som er forårsaget af alvorlige kroniske sygdomme - onkologi, neuritis i ansigtsnerven, gigt, herpes zoster. Mod smerter introduceres det ofte i behandlingsforløbet for neuropatier, mavesår og migræne. Hvor mange og hvilke kontraindikationer til behandling findes der? Listen ser sådan ud:

Medicinen bør ikke tages af børn under 6 år. Amitriptylin fås også i form af en injektionsopløsning, som er kontraindiceret til børn under 12 år.

Instruktioner og bivirkninger

Du bør nøje følge den dosis, som din læge har foreskrevet. Ellers er der en høj risiko for overdosering med alvorlige konsekvenser - hallucinationer, maniske tilstande, forstyrrelse af det vaskulære system og endda hjertestop.

Den indledende dosis af Amitriptylin er 25-50 mg, lægemidlet tages om natten.

Du kan først øge dosis efter 5-6 dage, når kroppen vil reagere tilstrækkeligt på den igangværende terapi. Du kan øge den til 150-200 mg, fordelt på flere doser, men den største dosis drikkes om natten.

Du kan kun øge dosis efter 5-6 dage, når kroppen vil reagere tilstrækkeligt på den maksimale dosis / dag - 300 mg, den er kun indiceret til svære depressive lidelser og er godkendt til brug fra slutningen af 2. behandlingsuge . Efterhånden som tilstanden forbedres, skal du reducere dosis til 50-100 mg og ikke stoppe med at tage det i op til 3 måneder. Funktionerne ved behandlingen er som følger:

hos ældre patienter- 300-100 mg én gang ved sengetid, derefter 25-50 mg;
med enuresis- 10-20 mg på 6-10 år, 25-50 g - op til 16 år.

Bivirkninger kommer normalt fra nervesystemet - døsighed og apati, eller tværtimod overspænding og angst, angst, aggression. Meget sjældent er der en stigning i depression, mareridt, psykoser og forekomst af hovedpine. Myasthenia gravis, ataksi, ændringer i hjerterytmen kan bemærkes. Mulig hepatitis, halsbrand, diarré.

Amitriptylins analoger

På apoteker er der ingen analoger af lægemidlet i struktur, da Amitriptylin er et lægemiddel i den tidlige generation. Til salg kan du finde forskellige moderne antidepressiva med en lignende effekt:

De fleste af midlerne er receptpligtige, og recepten er streng og forbliver på apoteket. Sådan medicin bør ikke tages uden en læges recept!

Amitriptylin analog - Anafranil

Dette produkt indeholder clomipraminhydrochlorid, et tricyklisk antidepressivum. Lægemidlet har evnen til at hæmme genoptagelsen af noradrenalin, serotonin. Ligesom Amitriptylin giver dette middel antihistamin, antikolinerge virkninger, lindrer smerte. Anafranil eliminerer hurtigt de typiske manifestationer af depression:

En varig effekt observeres efter 2 ugers behandling. Lægemidlet er mindre sandsynligt end Amitriptylin for at have bivirkninger, selvom deres liste er omtrent den samme. Medicinen kan drikkes med enhver form for depression, herunder på baggrund af psykopati og skizofreni, den er også indiceret til fobier og panikanfald. Anafranil er tilladt til børn fra 5 år.

Amitriptylin analog - Fluoxetin

Lægemidlet er baseret på fluoxetin, et propylaminderivat, et antidepressivt middel. Fluoxetin virker på denne måde: efter at have taget det bemærkes blokering af genoptagelsen af serotonin, mens der ikke er noget fald i funktionen af alfa-adrenerge receptorer. De antihistamin- og antikolinerge virkninger af lægemidlet er milde. Den gør følgende:

Et moderne lægemiddel er kendetegnet ved fraværet af en beroligende effekt, en effekt på hjertet og blodkarrene. Betydelige bivirkninger er sjældne, de forekommer hovedsageligt hos ældre patienter. Lægemidlet er forbudt under amning, graviditet, prostata adenom, glaukom. Indikationer for behandling er depression og bulimisk neurose.

farmakologisk effekt

Farmakodynamik

Amitriptylin er et antidepressivt middel (tricyklisk antidepressivum). Det har også en vis smertestillende (af central oprindelse), antiserotonin effekt, hjælper med at eliminere sengevædning og reducerer appetitten.

Det har en stærk perifer og central antikolinerg effekt på grund af dens høje affinitet for m-cholinerge receptorer; en stærk beroligende effekt forbundet med affinitet for H1-histaminreceptorer og alfa-adrenerg blokerende virkning. Det har egenskaberne af et antiarytmisk lægemiddel (LS) klasse IA, som quinidin i terapeutiske doser, sænker ventrikulær ledning (i tilfælde af overdosis kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokade).

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af noradrenalin og/eller serotonin i centralnervesystemet (CNS) (fald i deres reabsorption). Akkumuleringen af disse neurotransmittere sker som et resultat af hæmning af deres genoptagelse af membranerne af præsynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, genopretter balancen i disse systemer, forstyrret under depressive tilstande. Ved angstdepressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer.

Mekanismen for antiulcusvirkning skyldes evnen til at have en beroligende og m-antikolinerg effekt.

Effekten ved sengevædning synes at skyldes antikolinerg aktivitet, der fører til øget blæreudvidenhed, direkte beta-adrenerg stimulering, alfa-adrenerg agonistaktivitet med øget sphinctertonus og central blokade af serotoninoptagelsen.

Det har en central analgetisk effekt, som menes at være forbundet med ændringer i koncentrationen af monoaminer i centralnervesystemet, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

Virkningsmekanismen ved bulimia nervosa er uklar (kan svare til den ved depression). En klar effekt af lægemidlet på bulimi hos patienter både uden depression og i dets tilstedeværelse er vist, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af selve depressionen.

Under generel anæstesi sænker det blodtrykket (BP) og kropstemperaturen. Hæmmer ikke monoaminoxidase (MAO).

Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-3 uger efter påbegyndelse af brug.

Farmakokinetik

Absorptionen er høj. Biotilgængeligheden af amitriptylin er 30-60%, dens aktive metabolit nortriptylin er 46-70%. Tiden til at nå den maksimale koncentration (Tmax) efter oral administration er 2,0-7,7 timer.Fordelingsvolumen er 5-10 l/kg. Effektive terapeutiske blodkoncentrationer for amitriptylin er 50-250 ng/ml, for nortriptylin 50-150 ng/ml. Den maksimale koncentration i blodplasma (Cmax) er 0,04-0,16 μg/ml. Passerer (inklusive nortriptylin) gennem histohematiske barrierer, herunder blod-hjerne-barrieren, placenta-barrieren, trænger ind i modermælken. Kommunikation med plasmaproteiner - 96%.

Metaboliseret i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP2C19, CYP2D6, har virkningen af "first pass" (ved demethylering, hydroxylering) med dannelse af aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin og inaktive metabolitter. Plasmahalveringstiden (T1/2) er 10-26 timer for amitriptylin og 18-44 timer for nortriptylin. Udskilles af nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter) - 80% på 2 uger, delvist med galde.

Indikationer

Depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogene, involutionelle, reaktive, neurotiske, lægemidler, med organisk hjerneskade).

Som en del af kompleks terapi bruges det til blandede følelsesmæssige lidelser, psykose ved skizofreni, alkoholabstinenser, adfærdsforstyrrelser (aktivitet og opmærksomhed), natlig enuresis hos børn (med undtagelse af patienter med hypotension i blæren), bulimia nervosa, kronisk smertesyndrom (kroniske smerter hos onkologiske patienter, migræne, reumatiske sygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetisk neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk eller anden perifer neuropati), hovedpine, migræne (forebyggelse), mavesår og duodenalsår.

Kontraindikationer

overfølsomhed,
brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart,
myokardieinfarkt (akutte og subakutte perioder),
akut alkoholforgiftning,
akut forgiftning med hypnotika, analgetika og psykoaktive stoffer,
vinkel-lukkende glaukom,
alvorlige krænkelser af AV og intraventrikulær ledning (blokade af benene i bundtet af His, AV-blokade af II-graden),
ammeperiode,
børns alder op til 6 år.

Forsigtigt

Amitriptylin skal bruges med forsigtighed hos mennesker med alkoholisme, med bronkial astma, skizofreni (aktivering af psykose er mulig), bipolar lidelse, epilepsi, med undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoiesis, sygdomme i det kardiovaskulære system (CVS) (angina pectoris, arytmi, hjerteblokade, kronisk hjertesvigt , myokardieinfarkt, arteriel hypertension), intraokulær hypertension, slagtilfælde, nedsat motorisk funktion af mave-tarmkanalen (GIT) (risiko for paralytisk ileus), lever- og/eller nyresvigt, thyrotoksikose, prostatahyperplasi, urinretention, blærehypotension, graviditet ( især I trimester), i alderdommen.

specielle instruktioner

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at kontrollere blodtrykket (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); under behandling - kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde kan der udvikles agranulocytose, og derfor anbefales det at overvåge blodbilledet, især med en stigning i kropstemperaturen, udvikling af influenzalignende symptomer og tonsillitis) med langvarig terapi - kontrol af CCC og leverfunktioner. Hos ældre og patienter med hjerte-kar-sygdomme er overvågning af hjertefrekvens (HR), blodtryk, EKG indiceret. Klinisk ubetydelige ændringer kan forekomme på EKG'et (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Der skal udvises forsigtighed, når du pludselig flytter til lodret stilling fra liggende eller siddende stilling.

Under behandlingsperioden bør brugen af ethanol udelukkes.

Tildel ikke tidligere end 14 dage efter afskaffelsen af MAO-hæmmere, startende med små doser.

Med et pludseligt ophør af administration efter langvarig behandling er udviklingen af et "abstinens"-syndrom mulig.

Amitriptylin i doser over 150 mg/dag reducerer tærsklen for krampeanfald (risikoen for epileptiske anfald hos disponerede patienter bør tages i betragtning, såvel som ved tilstedeværelse af andre faktorer, der disponerer for forekomsten af konvulsivt syndrom, f.eks. hjernen skade af enhver ætiologi, samtidig brug af antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) , i perioden med afvisning af ethanol eller tilbagetrækning af lægemidler med antikonvulsive egenskaber, såsom benzodiazepiner).

Alvorlige depressioner er karakteriseret ved risikoen for selvmordshandlinger, som kan vare ved, indtil der opnås en betydelig remission. I denne henseende kan en kombination med lægemidler fra benzodiazepingruppen eller neuroleptiske lægemidler og konstant medicinsk overvågning (betro betroede personer med opbevaring og udstedelse af lægemidler) være indiceret i denne henseende.

Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiatriske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, bør risikoen for selvmord derfor korreleres med fordelene ved deres brug. I korttidsstudier steg risikoen for selvmord ikke hos personer over 24 år og faldt en smule hos personer over 65 år. Under behandling med antidepressiva bør alle patienter overvåges for tidlig påvisning af selvmordstendenser.

Hos patienter med cykliske affektive lidelser i den depressive fase under behandlingen kan maniske eller hypomane tilstande udvikle sig (dosisreduktion eller lægemiddelseponering og udnævnelse af et antipsykotisk lægemiddel er nødvendigt). Efter lindring af disse tilstande, hvis der er indikationer, kan behandling ved lave doser genoptages.

På grund af mulige kardiotoksiske virkninger er forsigtighed påkrævet ved behandling af patienter med thyrotoksikose eller patienter, der får thyreoideahormonpræparater.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi er det kun ordineret under forudsætning af omhyggeligt medicinsk tilsyn.

Hos disponerede patienter og ældre patienter kan det fremkalde udvikling af lægemiddelinducerede psykoser, hovedsageligt om natten (efter seponering af lægemidlet forsvinder de inden for få dage).

Kan forårsage paralytisk ileus, hovedsageligt hos patienter med kronisk obstipation, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at blive i sengen.

Før der udføres generel eller lokal anæstesi, skal anæstesiologen advares om, at patienten tager amitriptylin.

På grund af den antikolinerge virkning er et fald i tåredannelse og en relativ stigning i mængden af slim i sammensætningen af tårevæsken mulig, hvilket kan føre til beskadigelse af hornhindeepitelet hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Ved længere tids brug er der en stigning i forekomsten af karies. Behovet for riboflavin kan være øget.

Dyreproduktionsundersøgelser har vist negative virkninger på fosteret, og der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Hos gravide kvinder bør lægemidlet kun anvendes, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn.

For at undgå udviklingen af "abstinens"-syndromet hos nyfødte (manifisteret ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs excitabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske fænomener), seponeres amitriptylin gradvist mindst 7 uger før forventet fødsel.

Børn er mere følsomme over for akut overdosis, som bør betragtes som farlig og potentielt dødelig for dem.

I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastigheden af psykomotoriske reaktioner.

Dosering og administration

Tildel indeni, uden at tygge, umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation af maveslimhinden).

voksne

For voksne med depression er startdosis 25-50 mg om natten, derefter kan dosis gradvist øges under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og tolerabilitet op til et maksimum.
300 mg / dag i 3 doser (den største del af dosis tages om natten). Når en terapeutisk effekt er opnået, kan dosis gradvist reduceres til det mindste effektive afhængigt af patientens tilstand. Varigheden af behandlingsforløbet bestemmes af patientens tilstand, effektiviteten og tolerabiliteten af terapien og kan variere fra flere måneder til 1 år, og om nødvendigt mere.

I høj alder, med milde lidelser såvel som med bulimia nervosa, som en del af kompleks terapi for blandede følelsesmæssige lidelser og adfærdsforstyrrelser, psykose, skizofreni og alkoholabstinenser, ordineres de i en dosis på 25-100 mg/dag (kl. nat), efter at have nået en terapeutisk effekt, skifter de ved den mindste effektive dosis - 10-50 mg / dag.

Til forebyggelse af migræne, med kronisk smertesyndrom af neurogen karakter (herunder langvarig hovedpine), såvel som i den komplekse terapi af mavesår og 12 duodenalsår - fra 10-12,5-25 til 100 mg / dag (maksimal del af dosis tages om natten).

Børn

Børn som antidepressivum: fra 6 til 12 år - 10-30 mg / dag eller 1-5 mg / kg / dag fraktioneret, i teenageårene - op til 100 mg / dag. Størstedelen af dosis tages om natten.

Med natlig enurese hos børn 6-10 år - 10-20 mg / dag om natten, 11-16 år - op til 50 mg / dag.

Bivirkninger

Forbundet med lægemidlets antikolinerge virkning: sløret syn, akkommodationslammelse, mydriasis, øget intraokulært tryk (kun hos personer med lokal anatomisk disposition - en snæver vinkel på forkammeret), takykardi, mundtørhed, forvirring (delirium eller hallucinationer), forstoppelse, paralytisk ileus, vandladningsbesvær .

Fra CNS: døsighed, besvimelse, træthed, irritabilitet, angst, desorientering, hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom), angst, psykomotorisk agitation, mani, hypomani, hukommelsessvækkelse, nedsat koncentrationsevne, søvnløshed, "mareridts"-drømme , asteni; hovedpine; dysartri, tremor af små muskler, især arme, hænder, hoved og tunge, perifer neuropati (paræstesi), myasthenia gravis, myoklonus; ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, øget hyppighed og intensivering af epileptiske anfald; ændringer i elektroencefalogrammet (EEG).

Fra siden af SSS: takykardi, hjertebanken, svimmelhed, ortostatisk hypotension, uspecifikke ændringer i elektrokardiogrammet (EKG) (ST-interval eller T-bølge) hos patienter uden hjertesygdom; arytmi, blodtrykslabilitet (fald eller stigning i blodtryk), nedsat intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, ændringer i P-Q-intervallet, blokering af benene i His-bundtet).

Fra mave-tarmkanalen: kvalme, halsbrand, gastralgi, hepatitis (inklusive leverdysfunktion og kolestatisk gulsot), opkastning, øget appetit og kropsvægt eller nedsat appetit og kropsvægt, stomatitis, smagsændring, diarré, mørkfarvning af tungen.

Fra det endokrine system: stigning i størrelse (ødem) af testiklerne, gynækomasti; en stigning i størrelsen af mælkekirtlerne, galaktorrhea; fald eller stigning i libido, fald i styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatriæmi (fald i produktionen af vasopressin), syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af antidiuretisk hormon (ADH).

allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, lysfølsomhed, angioødem, nældefeber.

Andet: hårtab, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, hævede lymfeknuder, urinretention, pollakiuri.

Ved langvarig behandling, især ved høje doser, med dens pludselige ophør er det muligt udvikling abstinenssyndrom: kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, utilpashed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme, usædvanlig ophidselse; med gradvis abstinens efter langvarig behandling - irritabilitet, rastløshed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme.

Forholdet til lægemidlet er ikke blevet fastslået: lupuslignende syndrom (vandrende arthritis, fremkomsten af antinukleære antistoffer og en positiv reumatoid faktor), nedsat leverfunktion, ageusia.

lægemiddelinteraktion

Med den kombinerede brug af ethanol og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet (herunder andre antidepressiva, barbiturater, benzodiazepiner og generel anæstetika), er en signifikant stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet, respirationsdepression og hypotensiv effekt mulig.

Øger følsomheden over for drikke, der indeholder ethanol.

Øger den antikolinerge virkning af lægemidler med antikolinerg aktivitet (for eksempel phenothiazinderivater, antiparkinsonmedicin, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminlægemidler), hvilket øger risikoen for bivirkninger (fra centralnervesystemet, synet, tarmene og blæren). Når det bruges sammen med antikolinergika, phenothiazinderivater og benzodiazepiner - gensidig forstærkning af beroligende og centrale antikolinerge virkninger og øget risiko for epileptiske anfald (sænker tærsklen for krampeaktivitet); phenothiazinderivater kan desuden øge risikoen for malignt neuroleptikasyndrom.

Når det bruges sammen med antikonvulsive lægemidler, er det muligt at øge den hæmmende effekt på centralnervesystemet, sænke tærsklen for krampeaktivitet (ved brug i høje doser) og reducere effektiviteten af sidstnævnte.

Når det kombineres med antihistaminlægemidler, clonidin - øget hæmmende virkning på centralnervesystemet; med atropin - øger risikoen for paralytisk ileus; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner - en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ekstrapyramidale virkninger.

Ved samtidig brug af amitriptylin og indirekte antikoagulantia (coumarin- eller indadionderivater) er en stigning i sidstnævntes antikoagulerende aktivitet mulig.

Amitriptylin kan øge depression forårsaget af glukokortikosteroider (GCS).

Lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for at udvikle agranulocytose.

Reducerer effektiviteten af phenytoin og alfa-blokkere.

Hæmmere af mikrosomal oxidation (cimetidin) forlænger T1/2, øger risikoen for at udvikle toksiske virkninger af amitriptylin (en dosisreduktion på 20-30% kan være påkrævet), inducere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nikotin og oral indtagelse). svangerskabsforebyggende midler) reducerer plasmakoncentrationen og reducerer effektiviteten af amitriptylin.

Kombineret brug med disulfiram og andre hæmmere af acetaldehyderogenase fremkalder delirium.

Fluoxetin og fluvoxamin øger plasmakoncentrationerne af amitriptylin (en dosisreduktion af amitriptylin med 50 % kan være nødvendig).

Ved samtidig brug af amitriptylin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa, et fald i den hypotensive virkning af sidstnævnte; med kokain - risikoen for at udvikle hjertearytmier.

Antiarytmiske lægemidler (såsom quinidin) øger risikoen for at udvikle rytmeforstyrrelser (muligvis sænke metabolismen af amitriptylin).

Pimozid og probucol kan øge hjertearytmier, som viser sig i forlængelse af Q-T-intervallet på EKG.

Det øger virkningen af epinephrin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin og phenylephrin på CCC (inklusive når disse lægemidler indgår i lokalbedøvelse) og øger risikoen for at udvikle hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og svær arteriel hypertension.

Når det administreres sammen med alfa-agonister til intranasal administration eller til brug i oftalmologi (med signifikant systemisk absorption), kan den vasokonstriktive virkning af sidstnævnte forstærkes.

Når det tages sammen med skjoldbruskkirtelhormoner - gensidig forstærkning af den terapeutiske virkning og toksiske virkninger (herunder hjertearytmier og en stimulerende effekt på centralnervesystemet).

M-antikolinergika og antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) øger risikoen for at udvikle hyperpyreksi (især i varmt vejr).

Når det administreres sammen med andre hæmatotoksiske lægemidler, kan hæmatotoksiciteten øges.

Inkompatibel med MAO-hæmmere (mulig stigning i hyppigheden af perioder med hyperpyreksi, alvorlige kramper, hypertensive kriser og patientens død).

Overdosis

Symptomer: Fra siden af centralnervesystemet: døsighed, stupor, koma, ataksi, hallucinationer, angst, psykomotorisk agitation, nedsat koncentrationsevne, desorientering, forvirring, dysartri, hyperrefleksi, muskelstivhed, choreoathetosis, epileptisk syndrom.

Fra siden af CCC: et fald i blodtryk, takykardi, arytmi, nedsat intrakardial ledning, EKG-forandringer (især QRS) karakteristisk for forgiftning med tricykliske antidepressiva, shock, hjertesvigt; i meget sjældne tilfælde - hjertestop.

Andet: respirationsdepression, åndenød, cyanose, opkastning, hypertermi, mydriasis, øget svedtendens, oliguri eller anuri.

Symptomerne udvikler sig 4 timer efter en overdosis, når et maksimum efter 24 timer og varer 4-6 dage. Hvis der er mistanke om en overdosis, især hos børn, bør patienten indlægges.

Behandling: når det tages oralt: maveskylning, aktivt kul; symptomatisk og understøttende terapi; med alvorlige antikolinerge virkninger (fald i blodtryk, arytmi, koma, myokloniske epileptiske anfald) - introduktion af kolinesterasehæmmere (brug af physostigmin anbefales ikke på grund af en øget risiko for anfald); vedligeholdelse af blodtryk og vand- og elektrolytbalance. Viser kontrol af CCC-funktioner (inklusive EKG) i 5 dage (tilbagefald kan forekomme efter 48 timer og senere), antikonvulsiv terapi, kunstig lungeventilation (ALV) og andre genoplivningsforanstaltninger. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Opbevaringsforhold

På et tørt, mørkt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Forbindelse

1 tablet indeholder:
aktivt stof: hydrochlorid - 28,30 mg, hvilket svarer til 25 mg

Amitriptylin-analoger

Pris - 128 rubler.

Pris - 28 rubler.

Pris - 128 rubler.

Pris - 29 rubler.

Pris - 128 rubler.

På grund af livets høje tempo øges også spændingen i nervesystemet forbundet med det. Amitriptylin, analoger af dette lægemiddel, hjælper til bedre at udholde stress og ikke forblive i denne tilstand for længe. Hvis det er svært at få en recept på et lægemiddel, findes der håndkøbsmidler med lignende effekt på kroppen.

Amitriptylin er tilgængelig som embonat eller panaminhydrochlorid. Det tilhører gruppen af tricykliske forbindelser og har antidepressiv aktivitet. Det er et hvidt krystallinsk pulver. Det har ingen karakteristisk lugt og er meget opløseligt i ethanol, vand og chloroform.

Amitriptylin 25 mg og 10 mg tabletter fremstilles, hvilket svarer til mængden af aktivt stof i 1 tablet. For at bevare formen tilsættes talkum, cellulose, magnesiumstearat, lactosemonohydrat, siliciumdioxid og stivelse til præparatet. For en hurtigere effekt er der injektioner af Amitriptylin. Injektionsvæsken indeholder desuden dextrosemonohydrat, natriumsalt af saltsyre, renset vand, benzethonium og natriumchlorid.

Lægemidlet har flere terapeutiske virkninger. Disse omfatter antidepressive, thymoleptiske, anxiolytiske og beroligende (beroligende) virkninger. De opnås ved at blokere genoptagelsen af serotonin og noradrenalin, som fungerer som neurotransmittere. Som et resultat opstår deres ophobning, og effekten på nervesystemet øges. For at øge effekten inaktiverer lægemidlet histamin- og m-cholinerge receptorer og forbedrer derved hjernens funktion.

Indikationer for brug

Da lægemidlet har en beroligende og antidepressiv virkning, er indikationer for brug af Amitriptylin relateret til forstyrrelser i centralnervesystemet.

Disse omfatter:

en episode af depression;
skizofreni;
bulimi af nervøs oprindelse;
uspecificeret psykose af uorganisk karakter;
tilbagevendende depressiv lidelse;
adfærdsforstyrrelser;
personlighedsforstyrrelse på baggrund af følelsesmæssig ustabilitet;
migræne;
enurese af uorganisk oprindelse;
angstlidelser;
uoverskuelige langvarige smerter.

I nogle tilfælde kan amitriptylin bruges som profylaktisk middel mod migræne. Lægemidlet frigives strengt efter lægens ordination, så det er umuligt at begynde at tage det på egen hånd. Dette skyldes mulige bivirkninger og et højt niveau af lægemiddelaktivitet.

Moderne russiske modstykker

Lægemidlet præsenteres på det russiske marked af forskellige producenter. Moderne analoger af Amitriptylin produceret i vores land inkluderer Amitriptylin hydrochlorid. Det er tilgængeligt i form af tabletter og ampuller til injektion. Den passende form for lægemidlet og metoden til dets administration bestemmes af lægen.

Medicin frigives strengt i henhold til opskriften. Dets pris er lavere end det originale lægemiddel på grund af fraværet af toldgebyrer, høje logistikomkostninger og forenklet emballagedesign. Men den endelige formel og graden af biotilgængelighed kan variere på grund af forskelle i produktion og yderligere stoffer i sammensætningen. Dette skal tages i betragtning ved valg af dosering.

Udenlandske lægemiddelerstatninger

Amitriptylin-tabletter har en lignende virkning med nogle udenlandske analoger. De indeholder andre aktive stoffer, men slutresultatet af behandlingen bliver nogenlunde det samme.

Disse lægemidler omfatter:

Ludiomil (Schweiz);
Doksepin (Polen);
Sarothen (Danmark);
Melipramin (Ungarn);
Ladisan (Kroatien);
Anafranil (Schweiz);
Aurorix (Tyskland).

Hver af dem har en unik sammensætning og terapeutiske egenskaber. Ludiomil indeholder maprotilinhydrochlorid som den aktive ingrediens. Det virker kun som et antidepressivt middel, hvilket betyder, at det ikke har et så bredt anvendelsesområde som amitriptylin. Derfor er indikationerne for dets brug meget begrænsede. Fordelen ved lægemidlet er muligheden for at bruge det til ældre patienter uden udvikling af bivirkninger.

Lægemidlet Doxepin, der produceres i Polen, ligner i sine egenskaber Amitriptylin. Det aktive stof er propanaminhydrochlorid, ifølge dets virkninger refererer det til antidepressiva, antiulcus, beroligende midler (beroligende midler) og anxiolytika. Dens anvendelsesområde omfatter ikke-organiske psykotiske patologier af forskellige typer, episoder med depression, alkoholafhængighed, duodenalsår, agorafobi, uudholdelig kløe, panikanfald, PMS og nogle personlighedsforstyrrelser.

Lægemidlet Saroten er en komplet analog af Amitriptylin. Den indeholder den samme aktive ingrediens og har samme virkning. Men effektiviteten af lægemidler kan variere på grund af produktionens egenskaber, kvaliteten af de anvendte råvarer og yderligere komponenter.

Ungarsk melipramin indeholder imipraminhydrochlorid som den aktive ingrediens. Det virker som et antidepressivt middel og bruges til tilbagevendende depressive lidelser, panikanfald, angst, bipolar affektiv lidelse og uspecificeret enurese. Virkningsspektret af dette lægemiddel er meget smallere end Amitriptylin, så det kan ikke kaldes en komplet analog.

Ladisan fra Kroatien indeholder maprotilinhydrochlorid, som har en udtalt antidepressiv effekt. Det ligner i struktur og funktion amitriptylin og kan derfor være en alternativ behandlingsmulighed. Lægemidlet udleveres kun fra apoteker efter recept, så det virker ikke at erstatte én medicin med en anden alene. Dette kan kun gøres af en læge.

Anafranil, fremstillet i Schweiz, indeholder clomipraminhydrochlorid som den aktive ingrediens. Det har en antidepressiv effekt, men har en begrænset række af indikationer. Det adskiller sig fra andre analoger ved muligheden for at ordinere langvarig smerte.

Tyske Aurorix indeholder moclobemid, som adskiller sig i virkemåde fra Amitriptylin. Det er en monoaminoxidase (MAO)-hæmmer, der hæmmer neurotransmitternes metaboliske aktivitet. På grund af dette bemærker patienten en forbedring i velvære og humør. Lægemidlerne i denne gruppe tilhører den nye generation af lægemidler, da de virker mere omhyggeligt og har færre bivirkninger.

Håndkøbslægemidler af amitriptylin

Alle lægemidler, der har en udtalt antidepressiv effekt, udleveres kun på apoteket mod forevisning af recept. Men i nogle tilfælde er det ikke muligt at få det. I denne situation kommer analoger til undsætning.

Novo-Passit refererer til urtepræparater. Det har en udtalt beroligende effekt og hjælper med at overleve midlertidige vanskeligheder med den mindste erfaring. Medicinen sælges uden recept, men før brug er det bedre at konsultere en specialist. Lægemidlet har bivirkninger i form af distraktion af opmærksomhed, et fald i reaktionshastigheden og døsighed. Derfor bør personer fra visse erhverv undgå det.

Alkoholiske tinkturer af baldrianrod og moderurt kan bruges som beroligende midler. Til modtagelse er det bedre at vælge aftenen, da stofferne forårsager døsighed og svaghed. Men kvaliteten af søvnen med en sådan behandling bliver flere gange bedre, og om morgenen føler en person sig udhvilet og fuld af energi.

Medicin uden bivirkninger

Afobazol fås uden recept og tilhører anxiolytika. Det virker på benzodiazepin- og gamma-aminosmørsyre (GABA)-receptorer. Således reducerer patienten angst, spændinger og irritabilitet. Stoffet hjælper med søvnforstyrrelser og episoder med depression. Det tilhører den nye generation af lægemidler, derfor er det praktisk talt blottet for bivirkninger og forårsager ikke afhængighed.

Vigtig! På baggrund af receptionen udvikles der ikke svaghed i musklerne, opmærksomheden er ikke spredt, derfor er det sikkert for folk i enhver profession.

Lægemidlet Encephabol kan bruges til depressive spektrum lidelser, såvel som til neuroser. Midlet er især effektivt ved tilstedeværelse af smerter i hovedet, besvær med at huske og manglende koncentration. Medicinen er velegnet til ældre og har praktisk talt ingen kontraindikationer. Ingen bivirkninger blev observeret under lægemiddelbehandling.

Instruktioner til brug af et antidepressivum

Amitriptylin er tilgængelig i tablet- og injektionsform. Instruktioner til brug af lægemidlet i injektioner indeholder instruktioner om, at hastigheden af lægemiddelindtagelse skal være ekstremt lav. En opløsning med en dosis på 20 til 40 mg injiceres gennem en vene eller i en muskel. Injektioner gives 4 gange om dagen, hvor patienten gradvist overføres til en tabletform. Parenteral behandling udføres kun i medicinske institutioner med obligatorisk sengeleje for de første par procedurer.

Amitriptylin tabletter tages bedst efter måltider. I begyndelsen af behandlingen ordineres 25 til 50 mg af lægemidlet ved sengetid. Derefter hæves doseringen gradvist til 200 mg i 3 doser. Denne ordning følges i 14 dage. I mangel af positiv dynamik justeres mængden af lægemidlet til 300 mg. Behandlingsforløbet bør ikke vare mere end 8 måneder. Hvis indikationen for udnævnelsen var langvarig smerte, er dosis af lægemidlet fra 12,5 til 100 mg om dagen en gang.

Moderne lægemidler til depressive lidelser og neuroser gør det lettere at overleve en svær tid og komme ud af den med det mindste helbredstab. Deres udnævnelse udføres kun af en læge, da de fleste af dem kan købes på recept. Rettidig behandling er nøglen til en vellykket genopretning, så ved det første tegn på problemer med den psyko-emotionelle tilstand bør du kontakte en specialist.

farmakologisk effekt

Et antidepressivt middel fra gruppen af tricykliske forbindelser, et derivat af dibenzocycloheptadin.

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af noradrenalin i synapserne og/eller serotonin i centralnervesystemet på grund af hæmningen af neuronal genoptagelse af disse mediatorer. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet af β-adrenerge receptorer og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, genopretter balancen i disse systemer, forstyrret under depressive tilstande. Ved angstdepressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer.

Det har også en vis smertestillende effekt, som menes at være forbundet med ændringer i koncentrationen af monoaminer i centralnervesystemet, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

Det har en udtalt perifer og central antikolinerg effekt på grund af dets høje affinitet for m-cholinerge receptorer; en stærk beroligende effekt forbundet med affinitet for histamin H 1 receptorer og alfa-adrenerg blokerende virkning.

Det har en antiulcus effekt, hvis mekanisme skyldes evnen til at blokere histamin H 2 receptorer i mavesækkens parietalceller, samt at have en beroligende og m-antikolinerg effekt (i tilfælde af mavesår og duodenalsår , det reducerer smerte, fremskynder helingen af såret).

Effektivitet ved sengevædning synes at skyldes antikolinerg aktivitet, der fører til øget blæreudvidenhed, direkte β-adrenerg stimulering, α-adrenerg agonistaktivitet med øget sphinctertonus og central blokade af serotoninoptagelse.

Mekanismen for terapeutisk virkning ved bulimia nervosa er ikke blevet fastslået (muligvis magen til den ved depression). Amitriptylin har vist sig at være klart effektivt hos bulimiske patienter både uden depression og i dets tilstedeværelse, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af selve depressionen.

Under generel anæstesi sænker det blodtrykket og kropstemperaturen. Hæmmer ikke MAO.

Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-3 uger efter påbegyndelse af brug.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af amitriptylin er 30-60%. Plasmaproteinbinding 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Metaboliseret for at danne den aktive metabolit nortriptylin.

T 1/2 - 31-46 timer Udskilles hovedsageligt via nyrerne.

Indikationer

Depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogen, involutionsmæssig, reaktiv, neurotisk, medikamentel, med organisk hjerneskade, alkoholabstinens), skizofrene psykoser, blandede følelsesmæssige forstyrrelser, adfærdsforstyrrelser (aktivitet og opmærksomhed), natlige enurese (undtagen for patienter med hypotension i blæren), bulimia nervosa, kronisk smertesyndrom (kroniske smerter hos cancerpatienter, migræne, gigtsmerter, atypiske smerter i ansigtet, postherpetisk neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk neuropati, perifer neuropati), forebyggelse af migræne, mavesår i maven og tolvfingertarmen.

Doseringsregime

Ved oral administration er startdosis 25-50 mg om natten. Derefter, inden for 5-6 dage, øges dosis individuelt til 150-200 mg/dag (det meste af dosis tages om natten). Hvis der ikke er nogen forbedring inden for den anden uge, øges den daglige dosis til 300 mg. Med forsvinden af tegn på depression reduceres dosis til 50-100 mg/dag, og behandlingen fortsættes i mindst 3 måneder. Hos ældre patienter med milde lidelser er dosis 30-100 mg / dag, normalt 1 gang / dag om natten, efter at have opnået en terapeutisk effekt, skifter de til den minimale effektive dosis - 25-50 mg / dag.

Med natlig enuresis hos børn i alderen 6-10 år - 10-20 mg / dag om natten, i en alder af 11-16 år - 25-50 mg / dag.

V / m - startdosis er 50-100 mg / dag i 2-4 injektioner. Om nødvendigt kan dosis gradvist øges til 300 mg / dag, i undtagelsestilfælde - op til 400 mg / dag.

Side effekt

Fra siden af centralnervesystemet og det perifere nervesystem: døsighed, asteni, synkope, rastløshed, desorientering, agitation, hallucinationer (især hos ældre patienter og patienter med Parkinsons sygdom), angst, rastløshed, manisk tilstand, hypoman tilstand, aggressivitet, hukommelsessvækkelse, depersonalisering, øget depression, nedsat koncentrationsevne , søvnløshed, mareridt, gaben, aktivering af psykotiske symptomer, hovedpine, myoklonus, dysartri, tremor (især i hænder, hoved, tunge), perifer neuropati (paræstesi), myasthenia gravis, myoklonus, ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, øget frekvens og øget frekvens epileptiske anfald, ændringer i EEG.

Fra siden af det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotension, takykardi, ledningsforstyrrelser, svimmelhed, uspecifikke EKG-forandringer (ST-interval eller T-bølge), arytmi, blodtrykslabilitet, intraventrikulær ledningsforstyrrelse (QRS-kompleksudvidelse, ændringer i PQ-intervallet, bundtgrenblok).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, halsbrand, opkastning, gastralgi, øget eller nedsat appetit (stigning eller fald i kropsvægt), stomatitis, smagsændring, diarré, mørkfarvning af tungen; sjældent - leverdysfunktion, kolestatisk gulsot, hepatitis.

Fra det endokrine system: testikelødem, gynækomasti, brystforstørrelse, galaktoré, ændringer i libido, nedsat styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatriæmi (reduceret vasopressinproduktion), syndrom med uhensigtsmæssig ADH-sekretion.

Fra det hæmatopoietiske system: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eosinofili.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, nældefeber, lysfølsomhed, hævelse af ansigt og tunge.

Effekter på grund af antikolinerg aktivitet: mundtørhed, takykardi, akkommodationsforstyrrelser, sløret syn, mydriasis, øget intraokulært tryk (kun hos personer med en snæver vinkel af øjets forkammer), forstoppelse, paralytisk ileus, urinretention, nedsat svedtendens, forvirring, delirium eller hallucinationer .

Andre: hårtab, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, hævede lymfeknuder, pollakiuri, hypoproteinæmi.

Kontraindikationer til brug

Akut periode og tidlig restitutionsperiode efter myokardieinfarkt, akut alkoholforgiftning, akut forgiftning med hypnotika, analgetika og psykotrope stoffer, vinkellukkende glaukom, alvorlige forstyrrelser i AV og intraventrikulær ledning (blokade af bundtet af His bundt, AV blokade af II grad ), laktationsperiode, børn under 6 år (til oral administration), børn under 12 år (til intramuskulær og intravenøs administration), samtidig behandling med MAO-hæmmere og perioden 2 uger før deres anvendelse, overfølsomhed over for amitriptylin.

Brug under graviditet og amning

Amitriptylin bør ikke anvendes under graviditet, især i første og tredje trimester, medmindre det er absolut nødvendigt. Der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede kliniske undersøgelser af sikkerheden ved brug af amitriptylin under graviditet.

Amitriptylin bør seponeres gradvist mindst 7 uger før forventet fødsel for at undgå udvikling af et abstinenssyndrom hos den nyfødte.

PÅ eksperimentelle undersøgelser amitriptylin var teratogent.

Kontraindiceret under amning. Det udskilles i modermælk og kan forårsage døsighed hos spædbørn.

Brug til børn

Kontraindikation: børn under 6 år (til oral administration), børn under 12 år (til intramuskulær og intravenøs administration).

Overdosis

Symptomer.

Fra siden af centralnervesystemet: døsighed, stupor, koma, ataksi, hallucinationer, angst, psykomotorisk agitation, nedsat koncentrationsevne, desorientering, forvirring, dysartri, hyperrefleksi, muskelstivhed, choreoathetosis, epileptisk syndrom.

Fra CCC: fald i blodtryk, takykardi, arytmi, nedsat intrakardiel ledning, EKG-ændringer (især QRS) karakteristisk for forgiftning med tricykliske antidepressiva, shock, hjertesvigt; i meget sjældne tilfælde - hjertestop.

Andre: respirationsdepression, åndenød, cyanose, opkastning, hypertermi, mydriasis, øget svedtendens, oliguri eller anuri.

Symptomerne udvikler sig 4 timer efter en overdosis, når et maksimum efter 24 timer og varer 4-6 dage. Hvis der er mistanke om en overdosis, især hos børn, bør patienten indlægges.

Behandling: når det tages oralt: maveskylning, aktivt kul; symptomatisk og understøttende terapi; med alvorlige antikolinerge virkninger (sænkning af blodtryk, arytmi, koma, myokloniske epileptiske anfald) - introduktion af kolinesterasehæmmere (brug af physostigmin anbefales ikke på grund af en øget risiko for anfald); vedligeholdelse af blodtryk og vand- og elektrolytbalance. Viser kontrol af CCC-funktioner (inklusive EKG) i 5 dage (tilbagefald kan forekomme efter 48 timer og senere), antikonvulsiv terapi, kunstig lungeventilation (ALV) og andre genoplivningsforanstaltninger. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

lægemiddelinteraktion

Ved samtidig brug med lægemidler, der har en depressiv effekt på centralnervesystemet, er en signifikant stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet, hypotensiv effekt og respirationsdepression mulig.

Ved samtidig brug med lægemidler med antikolinerg aktivitet er det muligt at øge antikolinerge virkninger.

Ved samtidig brug er det muligt at øge virkningen af sympatomimetiske midler på det kardiovaskulære system og øge risikoen for udvikling af hjertearytmier, takykardi og svær arteriel hypertension.

Ved samtidig brug med antipsykotika (neuroleptika) hæmmes stofskiftet gensidigt, mens tærsklen for krampeberedskab falder.

Ved samtidig brug med antihypertensiva (med undtagelse af clonidin, guanethidin og deres derivater) er det muligt at øge den antihypertensive effekt og risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension.

Ved samtidig brug med MAO-hæmmere er udviklingen af en hypertensiv krise mulig; med clonidin, guanethidin - det er muligt at reducere den hypotensive virkning af clonidin eller guanethidin; med barbiturater, carbamazepin - det er muligt at reducere effekten af amitriptylin på grund af en stigning i dets stofskifte.

Et tilfælde af udvikling af serotonergt syndrom ved samtidig brug med sertralin er beskrevet.

Ved samtidig brug med sucralfat falder absorptionen af amitriptylin; med fluvoxamin - øger koncentrationen af amitriptylin i blodplasmaet og risikoen for at udvikle en toksisk virkning; med fluoxetin - koncentrationen af amitriptylin i blodplasmaet stiger, og toksiske reaktioner udvikles på grund af hæmning af CYP2D6-isoenzymet under påvirkning af fluoxetin; med quinidin - det er muligt at bremse metabolismen af amitriptylin; med cimetidin - det er muligt at bremse metabolismen af amitriptylin, øge dets koncentration i blodplasma og udvikle toksiske virkninger.

Ved samtidig brug med ethanol forstærkes effekten af ethanol, især i løbet af de første par dage af behandlingen.

Vilkår for udlevering fra apoteker

Lægemidlet udleveres på recept.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevar lægemidlet på et tørt, mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25°C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed - 3 år. Må ikke bruges efter udløbsdatoen.

Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen

Brug med forsigtighed ved nedsat leverfunktion.

Ansøgning om krænkelser af nyrefunktionen

Brug med forsigtighed når nyresvigt.

Anvendes til ældre patienter

Hos ældre patienter kan det fremkalde udviklingen af lægemiddelinducerede psykoser, hovedsageligt om natten (efter seponering af lægemidlet forsvinder de inden for få dage), og også forårsage paralytisk ileus.

specielle instruktioner

Brug med forsigtighed ved koronararteriesygdom, arytmi, hjerteblokering, hjertesvigt, myokardieinfarkt, arteriel hypertension, slagtilfælde, kronisk alkoholisme, thyrotoksikose, på baggrund af behandling med thyreoideamedicin.

På baggrund af terapi med amitriptylin er forsigtighed nødvendig med en skarp overgang til en lodret stilling fra en liggende eller siddende stilling.

Med et skarpt ophør af administration er udviklingen af et abstinenssyndrom mulig.

Amitriptylin ved doser større end 150 mg/dag sænker krampetærsklen; risikoen for at udvikle epileptiske anfald hos disponerede patienter bør tages i betragtning, såvel som i tilstedeværelsen af andre faktorer, der øger risikoen for at udvikle et krampesyndrom (inklusive hjerneskade af enhver ætiologi, samtidig brug af antipsykotiske lægemidler, under perioden med ethanolabstinenser eller lægemiddelabstinenser med antikonvulsiv aktivitet).

Man skal huske på, at selvmordsforsøg er mulige hos patienter med depression.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi bør det kun anvendes under tæt medicinsk overvågning.

Kan forårsage paralytisk ileus, hovedsageligt hos patienter med kronisk obstipation, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at blive i sengen.

Før der udføres generel eller lokal anæstesi, skal anæstesiologen advares om, at patienten tager amitriptylin.

Ved langvarig brug observeres en stigning i hyppigheden af caries. Kan øge behovet for riboflavin.

Amitriptylin kan tidligst anvendes 14 dage efter seponering af MAO-hæmmere.

Det bør ikke bruges samtidig med adreno- og sympatomimetika, inkl. med epinephrin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, phenylephrin, phenylpropanolamin.

Brug med forsigtighed samtidig med andre lægemidler, der har en antikolinerg effekt.

Drik ikke alkohol, mens du tager amitriptylin.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og styremekanismer

I behandlingsperioden bør man afstå fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.