Penitsilliini analoogid. Penitsilliini rühma antibiootikumid: näidustused, kasutusjuhised

Tänapäeval levinud antibakteriaalsed ravimid tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni vähem kui sajand tagasi. Inimkond on saanud võimsaid relvi, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed antibiootikumid olid penitsilliin, mis päästis Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on tänapäevases meditsiinipraktikas endiselt aktuaalne. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu.

Penitsilliini antibiootikumid: ravimite loetelu, lühikirjeldus ja analoogid

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.

Peamine pealkiri Antimikroobne toime Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad Mõjutab peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud. Gramox-D®, Ospen®, Star-Pen®, Ospamox®
Bensüülpenitsilliin prokaiin ® Näidustatud streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega on sellel pikem toime, kuna see lahustub aeglasemalt ja imendub intramuskulaarsest depoost. Bensüülpenitsilliini-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5) ® Seda kasutatakse kroonilise reuma korral profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks. Bensicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Fenoksümetüülpenitsilliin® Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Saadaval tableti kujul. V-Penicillin®, Kliatsil®, Ospen®, Penicillin-Vau®, Vepicombin®, Megacillin Oral®, Pen-os®, Star-Pen®
Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime ja see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne. , Oksamp-Sodium ®, Oksamsar ®
Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks peamisele seedetrakti põletikulistele haigustele ravib see ka Escherichia, Shigella ja Salmonella põhjustatud haigusi. Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte ®, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil ®, Pentrixil ®, Penodil ®, Standacillin ®
Kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu tuvastamist kasutatakse selle likvideerimiseks Helicobacter pylori. , Ospamox,
Karbenitsilliin® Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja Enterobacteriaceae. Seeditavus ja bakteritsiidne toime on paremad kui Carbenicillin®-il. Securopen ®
Piperatsilliin® Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud. Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoksitsilliin/klavulanaat® Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega. , Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ampitsilliin/sulbaktaam® Sulacillin®, Liboccil®, Unazin®, Sultasin®
Tikartsilliin/klavulanaat® Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused. Hymentin®
Piperatsilliin/tasobaktaam® Tazocin®

Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik retseptid teeb eranditult arst ja ravi viiakse läbi tema järelevalve all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ALD suhtes.

Antibakteriaalseks raviks tuleks kasutada spetsialisti määratud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.

Näiteks võib toimeaine annus geneerilises ravimis erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui teil on vaja asendada määratud ravim mõne teise ravimiga, peate konsulteerima oma arstiga.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma ravimid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis ülioluline: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset peptidoglükaani biopolümeeri, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkainetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud tänu järgmistele omadustele:

  • Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudedes. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab samuti kaasa tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
  • Laialdane antimikroobse toime spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Samuti on nad vastupidavad mao happelisele keskkonnale.
  • Madal toksilisus. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ning õige kasutamine (arsti ettekirjutuse ja juhiste järgi) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks kui nad kuuluvad üldseeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Penitsilliinide klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, mistõttu seda kasutati ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Tänapäeval on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida ajukelmepõletikku.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas meditsiinilise depoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada manustamiskordade arvu 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise ja fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.

Fenoksümetüülpenitsilliini ® on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. Erineb ülalkirjeldatutest oma vastupidavuse poolest maomahla soolhappele.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul (4–6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkide infektsioonide raviks, kuni see sünteesiti selle alusel 1957. aastal. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste korral. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu kunagi ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks manustamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gram+ kui ka gram-).

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis teeb nende kasutamise palju lihtsamaks. Puuduste hulka kuulub tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, mis tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ® ja amoksitsilliin ®) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampiox ®) muutuvad nad resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda iga 24 tunni järel.

Peamised näidustused kasutamiseks on:

  • tonsilliit;
  • bronhiit;
  • kopsupõletik;
  • nakkushaigused,
  • enterokoliit ja eradikatsioon (maohaavandite tekitaja).

Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergilise iseloomuga lööve, mis kaob kohe pärast ravi katkestamist. Lööbe ilmnemist täheldatakse kõige sagedamini nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Antipseudomonas

Need on eraldi penitsilliinide seeria antibiootikumid, mida kasutatakse Pseudomonas aeruginosa infektsiooni raviks. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonaadid) ja väljendub selgelt seoses.

Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:

  • karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Carbenicillin ® , selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
  • Ureidopenitsilliinid on tõhusamad Pseudomonas aeruginosa vastu ja neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on Piperacillin ® ja Azlocillin ® , millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Tänapäeval on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel kasutatakse neid alles pärast kultuuritulemuste saamist bakterite tundlikkuse kohta antibiootikumide suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud kombinatsioon

Ampitsilliini rühma antibiootikumid, mis on väga aktiivsed enamiku patogeensete bakterite vastu, hävitatakse penitsillinaasi moodustavate bakterite poolt. Bakterite resistentsuse ületamiseks sünteesiti kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Selle lai toimespekter ja patsientide hea taluvus on muutnud penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides on aga erinevates meditsiini valdkondades antibiootikumravis üks juhtivaid kohti.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, mistõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukat ravi minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliiniravimeid nii naiste bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakatumise vältimiseks.

Uroloogia

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult arsti ettekirjutuse kohaselt.

Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate ravimite kasutusala meditsiinis määrab aine aktiivsus konkreetsete patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime ilmneb seoses:

  • Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
  • Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katku batsillid, Proteus;
  • Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole diagnoositud epilepsiaga patsientidele lubatud ravimite manustamine endolumbaarselt (süstimine seljaajusse).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinidega ravida äärmise ettevaatusega. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tuleks tablette ja süste välja kirjutada ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseda enda ohu astet.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid erituvad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmist vältida. Ravim võib põhjustada lapsel allergilist reaktsiooni isegi esimesel kasutamisel. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste antibakteriaalsete ainete seas paistavad penitsilliinid silma madala toksilisuse poolest.

Kasutamise soovimatud tagajärjed on järgmised:

  • Allergilised reaktsioonid. Enamasti avalduvad need nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, palaviku ja tursena. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab kohest antidoodi (adrenaliini) manustamist.
  • . Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suu (lastel) või tupe limaskestad.
  • Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne meditsiiniline tugi aitab vältida düsbioosi teket. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide võtmisega.

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi ja keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit ja võtma ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.

Väike teooria:

Ajalooline teave

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Peab ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed juba ammustel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leivast tehtud kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Selle saavutas Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 1928. aastal, 28. septembril, avastas Petri tassidel hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Aastaid töötas avastaja selle nimel, et saada inimeste ravimiseks sobiv keemiliselt puhas ja stabiilne ühend, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid Flemingiga läbi kliinilised katsed. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Chaini ja Flory teeneid inimkonnale tunnustati 1945. aastal: avastajast ja arendajast said Nobeli preemia laureaadid.

Seejärel täiustati algset kemikaali pidevalt. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Meie veebisaidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nendes sisalduvate ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüsse loodud jaotis "".

keskmine hinne

Põhineb 0 arvustusel



Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie toidulauale, teised põhjustavad nahahaigusi ja teised on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Penitsilliini antibiootikumid kasutatakse siiani meditsiinis.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mille ümber polnud elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nendes plekkides on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming uuris seda küsimust edasi ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi - peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Esitage oma küsimus tasuta neuroloogile

Irina Martõnova. Lõpetanud Voroneži Riikliku Meditsiiniülikooli. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskva polikliiniku\" kliiniline resident ja neuroloog.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega beetalaktamaas, mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Ekspertarvamus

Astafjev Igor Valentinovitš

Neuroloog - Pokrovski linnahaigla. Haridus: Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd. nime saanud Kabardino-Balkari Riiklik Ülikool. HM. Berbekova, Naltšik.

Järgmise 10 aasta jooksul toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Nii sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

Ravim mis tahes kasutusviisi jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon tavatingimustes väga madal; Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti 1-3 tunni pärast, suurem osa sellest väljub neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühi- ja pikatoimelised) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonas).

Loomulik


Need ravimid saadud otse hallitusest. Hetkel on enamik neist aegunud, kuna haigustekitajatel on nende vastu välja kujunenud immuunsus. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete bakterite ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on looduslik lühitoimeline antibiootikum. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, lõid apteekrid looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Ekspertarvamus

Mitrukhanov Eduard Petrovitš

arst - neuroloog, linnakliinik, Moskva. Haridus: Venemaa Riiklik Meditsiiniülikool, Riigieelarveline täiendõppe õppeasutus, Vene Föderatsiooni Tervishoiuministeeriumi Vene Meditsiiniakadeemia kraadiõppe akadeemia, Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid selle peamise toimeaine isoleerida ja modifitseerimisprotsess algas. Enamik ravimeid muutus pärast paranemist resistentseks mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ja selle rühma ravimid takistavad neil ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehas halvemini ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need halvemad kui bensüülpenitsilliinid, kuid hõlmavad laiemat valikut nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja tungivad paremini läbi mõne kehabarjääri. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.

karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid muutuvad nende suhtes kiiresti resistentseks. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Narkootikumide loetelu

Tabletid


Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.


Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.


Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh kurguvalu, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.


Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerged kuni mõõdukad infektsioonid.

Hind: 7 rubla.


Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Süstid


Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.


Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.


Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid; antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi alusel. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravitakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone antibiootikumidega.

Rakenduse omadused

Laste ravimisel tuleb järgida arsti juhiseid, kes määrab õige antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Vanematele inimestele spetsiaalseid juhiseid ei ole, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - ligikaudu 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on täpsustatud selle kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete loetelu

  • Allergiate tekkimine - sügelusest ja palavikust anafülaktilise šoki ja koomani.
  • Allergilise reaktsiooni kohene tekkimine vastuseks ravimi veeni manustamisele.
  • Düsbakterioos, kandidoos.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.


Esimesed antibiootikumid olid penitsilliin, mis päästis Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on tänapäevases meditsiinipraktikas endiselt aktuaalne. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.


Peamine pealkiri Antimikroobne toime Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad Mõjutab peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Bensüülpenitsilliini prokaiin Näidustatud streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega on sellel pikem toime, kuna see lahustub aeglasemalt ja imendub intramuskulaarsest depoost. Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5) Seda kasutatakse kroonilise reuma korral profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks. Bensitsilliin-1, moldamiin, ekstintsilliin, retarpiin
Fenoksümetüülpenitsilliin Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Saadaval tableti kujul. V-penitsilliin, Kliatsil, Ospen, Penitsilliini-Fau, Vepicombin, Megatsilliin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksatsilliin Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime ja see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne. Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sodium, Oksamsar
Ampitsilliin Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks peamisele seedetrakti põletikulistele haigustele ravib see ka Escherichia, Shigella ja Salmonella põhjustatud haigusi. Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin Kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu tuvastamist kasutatakse selle likvideerimiseks Helicobacter pylori. Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja Enterobacteriaceae. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil. Turvaliselt avatud
Piperatsilliin Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud. Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin/klavulanaat Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega. Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampitsilliin/sulbaktaam Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikartsilliin/klavulanaat Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused. hümentiin
Piperatsilliin/tasobaktaam Tasotsiin

Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik retseptid teeb eranditult arst ja ravi viiakse läbi tema järelevalve all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ALD suhtes.

Antibakteriaalseks raviks tuleks kasutada spetsialisti määratud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.

Näiteks võib toimeaine annus geneerilises ravimis erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.


Kui peate ägeda rahapuuduse tõttu ravimit vahetama, peate seda oma arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliini rühma ravimid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis ülioluline: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset peptidoglükaani biopolümeeri, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkainetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud tänu järgmistele omadustele:

  • Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudedes. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab samuti kaasa tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
  • Laialdane antimikroobse toime spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
  • Madalaim toksilisus kõigi antibiootikumide seas. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ning õige kasutamine (arsti ettekirjutuse ja juhiste järgi) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks kui nad kuuluvad üldseeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.


Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, mistõttu seda kasutati ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Tänapäeval on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas meditsiinilise depoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada manustamiskordade arvu 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise ja fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on bensüülpenitsilliini teine ​​vorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. Erineb ülalkirjeldatutest oma vastupidavuse poolest maomahla soolhappele.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul (4–6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.


Lugege ka: Penitsilliini kasutamise juhised süstides ja tablettides

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkinfektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste korral. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu kunagi ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

See hõlmab kahte suukaudseks manustamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gram+ kui ka gram-).

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis teeb nende kasutamise palju lihtsamaks. Puudusteks on tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda iga 24 tunni järel. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, põskkoopapõletik, kõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja helikobakteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergilise iseloomuga lööve, mis kaob kohe pärast ravi katkestamist.

Need on eraldiseisev penitsilliinide seeria antibiootikumid, mille nimi teeb selgeks nende eesmärgi. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:

  • karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
  • Ureidopenitsilliinid on tõhusamad Pseudomonas aeruginosa vastu ja neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Tänapäeval on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel on nende kliiniline tähtsus vähenemas.


Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on oluliselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Loe ka: antibiootikumide kaasaegsest klassifikatsioonist parameetrite rühma järgi

Selle lai toimespekter ja patsientide hea taluvus on muutnud penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides on aga erinevates meditsiini valdkondades antibiootikumravis üks juhtivaid kohti.

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, mistõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliiniravimeid nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakatumise vältimiseks.

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilgad, salvid ja süstelahused ravivad keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult arsti ettekirjutuse kohaselt. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate ravimite kasutusala meditsiinis määrab aine aktiivsus konkreetsete patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime ilmneb seoses:

  • Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
  • Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katku batsillid, Proteus;
  • Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid optimaalseks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka lobaarse), sarlakid, difteeria, meningiidi, veremürgistuse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi ägeda ja kroonilise vormi korral. , septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädapõletikud, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, aga ka silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole diagnoositud epilepsiaga patsientidele lubatud ravimite manustamine endolumbaarselt (süstimine seljaajusse).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinidega ravida äärmise ettevaatusega. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tuleks tablette ja süste välja kirjutada ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseda enda ohu astet.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid erituvad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmist vältida. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Teiste antibakteriaalsete ainete seas paistavad penitsilliinid silma madala toksilisuse poolest.

Kasutamise soovimatud tagajärjed on järgmised:

  • Allergilised reaktsioonid. Enamasti avalduvad need nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, palaviku ja tursena. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab kohest antidoodi (adrenaliini) manustamist.
  • Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suu (lastel) või tupe limaskestad.
  • Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne meditsiiniline toetamine aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiaid. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibilisaatorite kasutamisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Tablette ja süste tuleb lastele määrata ettevaatusega, võttes arvesse võimalikke negatiivseid reaktsioone, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi ja keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse loendist kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja võib akumuleerudes põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.

Väike teooria:

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Peab ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed juba ammustel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leivast tehtud kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Selle saavutas Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 1928. aastal, 28. septembril, avastas Petri tassidel hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Aastaid töötas avastaja selle nimel, et saada inimeste ravimiseks sobiv keemiliselt puhas ja stabiilne ühend, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid Flemingiga läbi kliinilised katsed. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Chaini ja Flory teeneid inimkonnale tunnustati 1945. aastal: avastajast ja arendajast said Nobeli preemia laureaadid.

Seejärel täiustati algset kemikaali pidevalt. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Loe põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise lugu!

Kas teil on endiselt küsimusi? Hankige kohe tasuta arsti konsultatsioon!

Nupule klõpsamine viib teid meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seeni on mitut sorti: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigusi ja osa on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mille ümber polnud elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nende plekkide süüdlane oli tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming uuris teemat edasi ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma - nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beeta-laktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmise 10 aasta jooksul toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Nii sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim mis tahes tüüpi kasutamiseks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti 1-3 tunni pärast, suurem osa sellest väljub neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühi- ja pikatoimelised) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonas).

Need ravimid saadud otse hallitusest. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobide ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on looduslik lühitoimeline antibiootikum. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, lõid apteekrid looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse depoovormideks, kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid selle peamise toimeaine isoleerida ja modifitseerimisprotsess algas. Enamik ravimeid muutus pärast paranemist resistentseks mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ja selle rühma ravimid häirivad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse halvemini ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need halvemad kui bensüülpenitsilliinid, kuid hõlmavad laiemat valikut nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja tungivad paremini läbi mõne kehabarjääri. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid muutuvad nende suhtes kiiresti resistentseks. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh kurguvalu, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerged kuni mõõdukad infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid; antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi alusel. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravitakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone antibiootikumidega.

Laste ravimisel tuleb järgida arsti juhiseid, kes määrab õige antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Vanematele inimestele spetsiaalseid juhiseid ei ole, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - ligikaudu 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on toodud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärsemad esindajad on penitsilliini hallitus, mis kasvab leival (see ründab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõnede juustude valmistamisel kasutatav hallitus.

Mis võib asendada penitsilliini antibiootikume?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja maoärritust.

Penitsilliini antibiootikumid on võimas vahend erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju liike ja ravi tuleb valida patogeeni tüübi järgi.

Need tunduvad kehale kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või enesega ravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes ning peate valima teise, ohtlikuma ja vähem tõhusa ravi. .

Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?

  • Kas valu piirab teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
  • Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süstemaatilise valu pärast?
  • Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
  • Inimesed, keda õpetab kibe kogemus, kasutavad... >>

Lugege arstide arvamusi selles küsimuses

Antibiootikumid võlgnevad oma välimuse Šoti teadlasele Alexander Flemingile. Täpsemalt tema lohakus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Selle aja jooksul kasvas lauale unustatud Petri tassis hallitanud ala, mille ümber tekkis surnud mikroobide rõngas. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus seda uurima.

Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Möödus aga 13 aastat, enne kui penitsilliini puhtal kujul saadi ja selle toimet esmakordselt inimese peal testiti. Uue droogi masstootmine algas 1943. aastal tehases, kus varem valmistati viskit.

Tänapäeval on umbes mitu tuhat looduslikku ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Kõige populaarsemad neist on aga endiselt penitsilliiniravimid.

Iga patogeenne mikroorganism, mis siseneb verre või kudedesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiaalseid ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptidoglükaani kihi sünteesi eest bakterite kestas. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete keskkonnamõjude suhtes tundetuks.

Häiritud sünteesi tagajärjeks on kesta võimetus taluda välisrõhu ja rakusiseste rõhu erinevust, mistõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt lõhkeb.

Penitsilliinid on antibiootikumid, millel on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise ja uute rakumembraanide moodustumise staadiumis.

Keemilise klassifikatsiooni järgi klassifitseeritakse penitsilliini antibiootikumid β-laktaamantibiootikumideks. Oma struktuuris sisaldavad nad spetsiaalset beetalaktaamtsüklit, mis määrab nende peamise toime. Tänapäeval on selliste ravimite nimekiri üsna suur.

Esimesel, looduslikul penitsilliinil oli vaatamata oma tõhususele üks märkimisväärne puudus. See ei olnud resistentne ensüümi penitsillinaasi suhtes, mida toodavad peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilisi ja sünteetilisi analooge. Tänapäeval hõlmavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Nagu palju aastaid tagasi, saadakse need hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumsool, samuti nende analoogid Bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole resistentsed mao agressiivse keskkonna suhtes ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstimise teel.

Bensüülpenitsilliinidele on iseloomulik terapeutilise toime kiire algus, mis areneb sõna otseses mõttes 10–15 minutiga. Selle kestus on aga väga lühike, ainult 4 tundi. Tänu selle kombinatsioonile novokaiiniga võib Bicillin kiidelda suurema stabiilsusega, selle toime kestab 8 tundi.

Teine selle rühma nimekirjas olev esindaja, fenoksümetüülpenitsilliin, on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib määrata 4–6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on tekkinud nende suhtes resistentsus.

See penitsilliini antibiootikumide rühm saadi mitmesuguste keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muudetud keemiline struktuur andis neile ainetele uusi omadusi, nagu resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laiem toimespekter.

Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:

  • Antistafülokokk, näiteks 1957. aastal saadud ja tänaseni kasutusel olev oksatsilliin ning kloksatsilliin, flukloksatsilliin ja dikloksatsilliin, mida suure toksilisuse tõttu ei kasutata.
  • Antipseudomonas, spetsiaalne penitsilliinide rühm, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse neid antibiootikume tänapäeval väga harva ning mikroorganismide resistentsuse tõttu nendele uusi ravimeid nende nimekirja ei lisata.
  • Penitsilliini seeria laia toimespektriga antibiootikumid. See rühm toimib paljudele mikroorganismidele ja on happelise keskkonna suhtes vastupidav, mis tähendab, et see on saadaval mitte ainult süstelahustena, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. See hõlmab kõige sagedamini kasutatavaid aminopenitsilliine, nagu ampitsilliin, ampioks ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline toime ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmast on kõige populaarsemad laia toimespektriga penitsilliini antibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ka ambulatoorses ravis.

Kunagi võis penitsilliini süstimine ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate infektsioonide korral. Selle põhjuseks on resistentsus, st resistentsus ravimite suhtes, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beetalaktamaasi abil.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beetalaktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetatakse kaitstud ja täna on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks sellele, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliinid beetalaktamaaside hävitava toime eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumide rühmast on kõige sagedamini kasutatav Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ning Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid määravad ja nende analoogid - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka esmavaliku ravimid raseduse ajal esinevate infektsioonide raviks.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume kasutatakse edukalt isegi raskete infektsioonide raviks, mis on resistentsed enamiku teiste ravimite suhtes.

Statistika näitab, et kasutamise levimuse poolest on antibiootikumid valuvaigistite järel teisel kohal. Analüütilise ettevõtte DSM Group andmetel müüdi 2016. aasta ühe kvartaliga 55,46 miljonit pakki. Praegu müüvad apteekid ligikaudu 370 erinevat marki ravimit, mida toodab 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliini seeria, viitab rangelt litsentseeritud ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti retsepti.

Penitsilliinide kasutamise näidustused võivad olla kõik nende suhtes tundlikud nakkushaigused. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikume:

  1. Grampositiivsete bakterite põhjustatud haiguste puhul, nagu meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokid, mis põhjustavad gonorröa teket.
  2. Patoloogiate puhul, mis on põhjustatud gramnegatiivsetest bakteritest, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemiste ja alumiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi ja paljude teiste infektsioonide põhjuseks.
  3. Aktinomütseedide ja spiroheetide põhjustatud infektsioonide korral.

Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega teeb neist enim välja kirjutatud ravimid kurguvalu, kopsupõletiku, erinevate naha- ja luukoeinfektsioonide, silma- ja kõrva-nina-kurguhaiguste raviks.

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamisest saadav kasu kaalub üles riskid, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui mittepenitsilliini antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Arstid soovitavad aga antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmisest loobuda, kuna need võivad erituda piima ja põhjustada lapsel allergiat.

Ainus absoluutne vastunäidustus penitsilliini ravimite kasutamisele on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Kuigi need ei avalda inimkeha rakkudele mingit mõju, võib nende kasutamine põhjustada ebameeldivaid tagajärgi.

Enamasti on see:

  1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt naha sügeluse, punetuse ja lööbe kujul. Harvemini võib tekkida turse ja palavik. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
  2. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus, mis kutsub esile häired, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
  3. Negatiivne mõju närvisüsteemile, mille tunnusteks on ärrituvus, erutuvus ja harva võivad tekkida krambid.

Tänapäeval kasutatakse kõigist avatud antibiootikumidest ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse teke, mis sageli tekib ravimite ebaõige kasutamise tõttu. Antibiootikumiresistentsus tapab igal aastal juba 700 tuhat inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult tõhus ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, tuleb seda võtta arsti poolt määratud annuses ja alati täies mahus!

Kui arst on teile määranud penitsilliini või mõne muu antibiootikumi, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

  • Järgige rangelt ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit võtta samal ajal, see tagab toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
  • Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb võtta kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud manustamiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
  • Ravimi võtmise kestus võib olla 5 kuni 14 päeva ja selle määrab teie diagnoos. Jooge alati kogu arsti poolt määratud kuur, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
  • Kui te 72 tunni jooksul paranemist ei tunne, rääkige sellest kindlasti oma arstile. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
  • Ärge asendage üht antibiootikumi iseseisvalt teisega. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst määras süstid, ei ole pillid teie puhul piisavalt tõhusad.
  • Järgige kindlasti kasutusjuhendit. On antibiootikume, mida tuleb juua koos toiduga, ja on neid, mida juua kohe pärast seda. Võtke seda ravimit ainult puhta gaseerimata veega.
  • Antibiootikumravi ajal vältige alkoholi, rasvaseid, suitsutatud ja praetud toite. Antibiootikumid elimineeritakse peamiselt maksas, seega ei tasu seda sel perioodil täiendavalt koormata.

Kui lapsele määratakse penitsilliini antibiootikumid, tuleb nende võtmisel olla eriti ettevaatlik. Lapse organism on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu, seega võib lastel esineda allergiaid sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse tavaliselt spetsiaalses ravimvormis, suspensioonide kujul, seega ei tohiks te lapsele tablette anda. Võtke antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti ettekirjutusele, kui see on tõesti vajalik.

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse ravimeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi uuris Alexander Fleming oma laboris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta pani keeduklaasid ja käbid lihtsalt kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja läks, avastas ta, et need on kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris ühte konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus oli hallitust, pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja avastas, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja see viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa paljude inimeste elusid. See päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanike seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpul kasutusel olnud ravimitega. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid ja bakterid võivad muteeruda. Nad muutuvad ja muutuvad uimastite suhtes tundetuks. See tõi kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.

Teadlased veetsid peaaegu kogu 20. sajandi mikroorganismide ja bakteritega "võideldes", püüdes luua ideaalset ravimit. Pingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui räägime hallitusest saadud ravimitest, on neil mitmeid puudusi:

  • Imendub halvasti. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendades selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
  • Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia toimespektrit.
  • Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui teil on antibiootikumide individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks asjaolule, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid palju. Klassifitseerimine ja üldtunnustatud rühmadesse jagamine aitavad teil ravimeid mõista.

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:

  1. Loomulik.
  2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele korralikult, soovitud ravitulemust saab saavutada ainult ravimi suure annuse manustamisega. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab teil mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest toodetud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvatele ravimitele oli võimalik anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid need happe-aluse keskkonna suhtes tundlikuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ilmusid ka ravimid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil ei ole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

  • Isoksasolepenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkidele. Näited hõlmavad järgmiste ravimite nimetusi: Oksatsilliin, Naftsilliin.
  • Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Neil on lai toimevaldkond, kuid nende tugevus on oluliselt halvem kui looduslikku päritolu antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma ravimid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks kahte väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide võtmist konsulteerima oma arstiga.

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Soovitatav on võtta ravimeid, kui teil on:

  1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
  2. Hingamisteede infektsioonid.
  3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
  4. Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
  5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Teave: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või noahaavade korral.

Mõnel juhul aitab ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvust.

Millised vastunäidustused on ravimitel:

  • Raseduse ega imetamise ajal ei tohi te ravimeid võtta. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Need võivad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid sellise antibiootikumi peab määrama arst. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annuse ja ravi kestuse.
  • Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
  • Ärge kasutage ravimeid ilma ilmsete näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

  1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
  2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamised kõrvalnähud on pikaajaline kõhulahtisus ja kandidoos. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeenseid mikroorganisme, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikalt võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamikul juhtudel on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid tasub siiski uurida ravimite loetelu:

  1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks ning seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
  2. Oksatsilliin on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on infektsioonid, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
  3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna hästi teada, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimi talumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
  4. Ampitsilliin – ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusi tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (kurguvalu, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
  5. Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. Seda peetakse üheks viimase põlvkonna antibiootikumiks. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos jne.

Penitsilliini antibiootikumide loetelu või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

  1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad rasked nakkushaigused, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil ei ole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
  2. Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste ega raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
  3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Määratakse operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur oht põletikulise protsessi tekkeks. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliintrihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin pulbri kujul, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 hõõruda.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.


Penitsilliini antibiootikumid on universaalsed ravimid, mis võimaldavad inimesel õigeaegselt ja tõhusalt vabaneda bakteriaalsetest patoloogiatest. Need ravimid põhinevad seentel, elusorganismidel, mis päästavad igal aastal miljoneid inimesi üle maailma.

Penitsilliini antibakteriaalsete ainete avastamise ajalugu ulatub 20. sajandi 30. aastatesse, mil bakteriaalseid infektsioone uurinud teadlane Alexander Fleming tuvastas kogemata piirkonna, kus bakterid ei kasva. Nagu lisauuringud näitasid, oli selliseks kohaks kausis see hallitus, mis tavaliselt katab roiskunud leiba.

Nagu selgus, tappis see aine kergesti stafülokokid. Pärast täiendavaid uuringuid suutis teadlane eraldada penitsilliini puhtal kujul, millest sai esimene antibakteriaalne aine.

Selle aine toimepõhimõte on järgmine: bakterirakkude jagunemise ajal kasutavad need ained oma kahjustatud membraani taastamiseks elemente, mida nimetatakse peptidoglükaanideks. Penitsilliin ei lase sellel ainel tekkida, mistõttu bakterid kaotavad võime mitte ainult paljuneda, vaid ka edasi areneda ja hävivad.

Kõik ei läinud aga mõne aja pärast libedalt, bakterirakud hakkasid aktiivselt tootma ensüümi nimega beetalaktamaas, mis hakkas hävitama penitsilliinide aluseks olevaid beetalaktaame. Selle probleemi lahendamiseks lisati antibakteriaalsete ainete koostisele täiendavaid komponente, näiteks klavuloonhapet.

Toime spekter

Pärast inimkehasse tungimist levib ravim kergesti kõigis kudedes ja bioloogilistes vedelikes. Ainsad piirkonnad, kuhu see väga väikestes kogustes (kuni 1%) tungib, on tserebrospinaalvedelik, nägemissüsteemi organid ja eesnääre.

Ravim eritub väljastpoolt keha neerude kaudu umbes 3 tunni pärast.

Ravimi loodusliku sordi antibiootiline toime saavutatakse järgmiste bakterite vastu võitlemisel:

  • grampositiivsed (stafülokokid, pneumokokid, streptokokid, batsillid, listeria);
  • gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid);
  • anaeroobsed (klostriidid, aktiminotseedid, fusobakterid);
  • spiroheedid (kahvatu, leptospira, borrelia);
  • efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu.

Penitsilliini antibiootikume kasutatakse mitmesuguste patoloogiate raviks:

  • mõõduka raskusega nakkushaigused;
  • ENT organite haigused (sarlakid, tonsilliit, keskkõrvapõletik, farüngiit);
  • hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
  • urogenitaalsüsteemi haigused (tsüstiit, püelonefriit);
  • gonorröa;
  • süüfilis;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • vastsündinutel esinev blenorröa;
  • leptospiroos;
  • meningiit;
  • aktinomükoos;
  • limaskestade ja sidekudede bakteriaalsed kahjustused.

Antibiootikumide klassifikatsioon

Penitsilliini antibiootikumidel on erinevad tootmismeetodid, samuti omadused, mis võimaldab jagada need 2 suurde rühma.

  1. Looduslikud, mille avastas Fleming.
  2. Poolsünteetilised, loodi veidi hiljem 1957. aastal.

Eksperdid on välja töötanud penitsilliini rühma antibiootikumide klassifikatsiooni.

Looduslike hulka kuuluvad:

  • fenoksüülmetüülpenitsilliin (Ospen, samuti selle analoogid);
  • bensatiinbensüülpenitsilliin (Retarpen);
  • bensüülpenitsilliini naatriumsool (prokaiinpenitsilliin).

Poolsünteetiliste toodete rühma kuuluvad tavaliselt:

  • aminopenitsilliinid (amoksitsilliinid, ampitsilliinid);
  • antistafülokokk;
  • antipeseudomonas (ureidopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid);
  • inhibiitoritega kaitstud;
  • kombineeritud.

Looduslikud penitsilliinid

Looduslikel antibiootikumidel on üks nõrkus: neid võib hävitada beetalaktamaas, samuti maomahl.

Sellesse rühma klassifitseeritud ravimid on süstelahuste kujul:

  • laiendatud toimega: see hõlmab penitsilliini asendajat - bitsilliini, samuti bensüülpenitsilliinide novokaiini soola;
  • vähese toimega: bensüülpenitsilliinide naatriumi- ja kaaliumisoolad.

Pika toimeajaga penitsilliinid manustatakse intramuskulaarselt üks kord päevas, novokaiinisoola manustatakse 2–3 korda päevas.

Biosünteetiline

Penitsilliini antibiootikumide seeria koosneb hapetest, mis vajalike manipulatsioonide abil kombineeritakse naatriumi- ja kaaliumisooladega. Selliseid ühendeid iseloomustab kiire imendumine, mis võimaldab neid kasutada süstimiseks.

Reeglina on ravitoime märgatav veerand tunni jooksul pärast ravimi manustamist ja see kestab 4 tundi (seetõttu vajab ravim korduvat manustamist).

Loodusliku bensüülpenitsilliini toime pikendamiseks kombineeriti seda novokaiini ja mõne muu komponendiga. Novokaiini soolade lisamine põhiainele võimaldas saavutatud ravitoimet pikendada. Nüüd on saanud võimalikuks vähendada süstide arvu kahele-kolmele päevas.

Biosünteetilisi penitsilliine kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

  • krooniline reuma;
  • süüfilis;
  • streptokokk.

Mõõdukalt raskete infektsioonide raviks kasutatakse fenoksüülmetüülpenitsilliini. See sort on vastupidav maomahlas sisalduva vesinikkloriidhappe hävitavatele mõjudele.

See aine on saadaval tablettidena, mida võib võtta suu kaudu (4-6 korda päevas). Biosünteetilised penitsilliinid toimivad enamiku bakterite vastu, välja arvatud spiroheedid.

Penitsilliinide seeriasse kuuluvad poolsünteetilised antibiootikumid

Seda tüüpi ravimid hõlmavad mitmeid ravimite alarühmi.

Aminopenitsilliinid toimivad aktiivselt: enterobakterite, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori vastu. Nende hulka kuuluvad järgmised ravimid: ampitsilliini seeria (Ampitsilliin), amoksitsilliin (Flemoxin Solutab).

Mõlema antibakteriaalsete ainete alarühma aktiivsus laieneb sarnastele bakteritüüpidele. Kuid ampitsilliinid ei ole pneumokokkide vastu kuigi tõhusad, kuid mõned nende sordid (näiteks ampitsilliini trihüdraat) tulevad Shigellaga kergesti toime.

Selle rühma ravimeid kasutatakse järgmiselt:

  1. Ampitsilliin intravenoossete ja intramuskulaarsete infektsioonide korral.
  2. Amoksitsilliin suukaudsel manustamisel.

Amoksitsilliinid võitlevad aktiivselt Pseudomonas aeruginosaga, kuid kahjuks võivad mõned selle rühma esindajad bakteriaalsete penitsillinaaside mõjul hävida.

Antistafülokokkide alarühma kuuluvad: metitsilliin, naficilliin, oksatsilliin, fluksotsilliin, dikloksatsilliin. Need ravimid on stafülokokkide suhtes resistentsed.

Antipseudomonase alarühm, nagu nimigi viitab, võitleb aktiivselt Pseudomonas aeruginosa vastu, mis kutsub esile raskete tonsilliidi ja tsüstiidi vormide ilmnemise.

See nimekiri sisaldab kahte tüüpi ravimeid:

  1. Karboksüpenitsilliinid: karbetsiin, timentiin (kuseteede ja hingamisteede raskete kahjustuste raviks), Pyopen, dinaatriumkarbinitsilliini (kasutatakse ainult täiskasvanud patsientidel intramuskulaarse, intravenoosse manustamise teel).
  2. Ureidopenitsilliinid: Pitsilliin piperatsilliin (kasutatakse sagedamini Klebsiella põhjustatud patoloogiate korral), Securopen, Azlin.

Kombineeritud antibiootikumid penitsilliini seeriast

Kombineeritud ravimeid nimetatakse ka inhibiitoritega kaitstud ravimiteks, mis tähendab, et need blokeerivad bakteriaalseid beetalaktamaase.

Beeta-laktamaasi inhibiitorite loetelu on väga suur, levinumad on:

  • klavuloonhape;
  • sulbaktaam;
  • tasobaktaam.

Hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi patoloogiate raviks kasutatakse järgmisi antibakteriaalseid ühendeid:

  • amoksitsilliin ja klavuloonhape (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampitsilliin ja sulbaktaam (Unasin);
  • tikartsilliin ja klavuloonhape (Timentin);
  • piperatsilliin ja tasobaktaam (Tazocin);
  • ampitsilliin ja oksatsilliin (Ampiox naatrium).

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetilisi ravimeid kasutatakse aktiivselt sinusiidi, kõrvapõletiku, kopsupõletiku, farüngiidi ja tonsilliidi vastu võitlemiseks. Täiskasvanute jaoks on kõige tõhusamate ravimite loetelu:

  • Augmentin;
  • amoksikar;
  • Ospamox;
  • amoksitsilliin;
  • Amoksiklav;
  • Tikartsilliin;
  • Flemoxin Solutab.

Püelonefriidist (mädane, krooniline), põiepõletikust (bakteriaalne), uretriidist, salpingiidist, endometriidist vabanemiseks kasutage:

  • Augmentin;
  • Honeyklaav;
  • amoksiklav;
  • Tikartsilliin koos klavuloonhappega.

Kui patsiendil on penitsilliiniravimite suhtes allergia, võib tal tekkida allergiline reaktsioon selliste ravimite võtmisele (see võib olla lihtne nõgestõbi või raske reaktsioon, mis viib anafülaktilise šokini). Selliste reaktsioonide ilmnemisel soovitatakse patsiendil kasutada makroliidide rühma kuuluvaid ravimeid.

  • ampitsilliin;
  • Oksatsilliin (kui patogeen on stafülokokk);
  • Augmentin.

Kui te ei talu penitsilliini rühma, võib arst soovitada kasutada penitsilliinide suhtes reservantibiootikumide rühma: tsefalosporiine (tsefasoliin) või makroliide (klaritromütsiin).

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinide baasil on loodud palju antibakteriaalseid aineid, mõned neist on heaks kiidetud kasutamiseks lastel. Neid ravimeid iseloomustab madal toksilisus ja kõrge efektiivsus, mis võimaldab neid kasutada noortel patsientidel.

Lastele kasutatakse suukaudselt inhibiitoritega kaitstud ravimeid.

Lastele on ette nähtud järgmised antibiootikumid:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • amoksitsilliin;
  • Flemoksiin.

Mittepenitsilliinivormide hulka kuuluvad Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Sõna "solutab" tähendab, et tabletid lahustuvad vedelikuga kokkupuutel. See asjaolu muudab noorte patsientide jaoks ravimite võtmise lihtsamaks.

Paljud penitsilliini rühma antibiootikumid toodetakse suspensioonidena, mis näevad välja nagu magus siirup. Iga patsiendi annuse määramiseks on vaja arvestada tema vanust ja kehakaalu.

Lastele antibakteriaalseid aineid võib välja kirjutada ainult spetsialist. Ise ravimine selliste ravimitega ei ole lubatud.

Penitsilliinide kõrvaltoimed on vastunäidustused

Penitsilliiniravimite kasutamine, hoolimata kõigist nende tõhususest ja eelistest, ei ole kõigi patsientide kategooriate jaoks võimalik, ravimite juhised sisaldavad loetelu tingimustest, mil selliste ravimite kasutamine on keelatud.

Vastunäidustused:

  • ülitundlikkus, isiklik talumatus või tugevad reaktsioonid ravimi komponentidele;
  • varasemad reaktsioonid tsefalosporiinidele, penitsilliinidele;
  • maksa ja neerude talitlushäired.

Igal ravimil on oma vastunäidustuste loend, mis on juhistes märgitud, enne kui alustate ravimteraapiat.

Reeglina taluvad patsiendid penitsilliini antibiootikume hästi. Kuid harvadel juhtudel võib esineda rohkem negatiivseid ilminguid.

Kõrvalmõjud:

  • allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, urtikaaria, kudede turse, sügeluse, muude löövete, Quincke ödeemi, anafülaktilise šokina;
  • seedetraktist võib ilmneda iiveldus, epigastimaalne valu ja seedehäired;
  • vereringesüsteem: vererõhu tõus, südame rütmihäired;
  • maks ja neerud: nende organite funktsioneerimise puudulikkus.

Kõrvaltoimete tekke vältimiseks on väga oluline võtta antibiootikume ainult vastavalt arsti ettekirjutusele, kindlasti kasutada tema soovitatud abiaineid (näiteks probiootikume).