Dehüdreeritud tungaltera alkaloidid. Tungaltera preparaadid ja selle alkaloidid

Tungaltera ehk emakasarved (Secale cornutum) on Pyrenomycetes perekonda kuuluva Claviceps purpurea (Fries) seeneniidistik, mis kasvab teravilja kõrtel, kõige sagedamini rukkikõrval (Secale). Tungaltera on kolmnurksete kumerate väljakasvude (või sarvede) kuju, musta värvi, kuni 3-4 cm pikkused ja annavad kõrvadele "sarvilise" välimuse.

Tungaltera mõju, eriti selle mõju rasedusele, on teada juba üle 2000 aasta ning tungaltera preparaate kasutati meditsiinilistel eesmärkidel juba mitu sajandit tagasi. Kuid alles palju hiljem - 20. sajandil - saadi teada, et tungaltera sisaldab arvukalt keeruliste ja isegi ainulaadsete farmakoloogiliste omadustega aineid (joonis 6). Eelkõige jaotati tungaltera bioloogiliselt aktiivsed ained omal ajal mõistlikult kahte rühma:

1. ained, mis ei sisaldu muudes allikates ja on iseloomulikud ainult tungalterale (sh arvukad alkaloidid);
2. erineva keemilise struktuuriga ühendeid, mis ei ole omased ainult tungalterale ja mida leidub ka teistes loomsetes ja taimsetes organismides (sh mitmesugused amiinid – histamiin, türamiin) (Barger G., 1931).

Farmakoloogiline toime. Tungaltera alkaloididel on organismi sattumisel erinevatele organitele väga keeruline toime, mida ei saa seletada ühegi praegu tuntud retseptori ühe tüübi mõjuga. Mõnel juhul toimub alkaloidide toime samale elundile samaaegselt erinevate mehhanismide abil. Näiteks on ergotamiinil võime pärssida vasomotoorset keskust, põhjustada perifeerset adrenergilise blokaadi ja samal ajal perifeerset vasokonstriktsiooni. Eeldatakse, et tungaltera alkaloidid on mitut tüüpi retseptorite (α-adrenergilised retseptorid, trüptaminergilised ja dopamiinergilised retseptorid) osalised agonistid ja antagonistid ning nende lõplik farmakoloogiline toime sõltub suuresti nende annusest ja muudest teguritest. Seda kinnitab näiteks tõsiasi, et fentolamiin (α-blokaator) on võimeline blokeerima tungaltera alkaloidide (ergotamiin) toimet emakale annustes, mis blokeerivad norepinefriini toimet emakale, samas kui α-blokaatorid seda ei tee. võime blokeerida mõju emakale.oksütotsiin.

Üldiselt on tungaltera alkaloidide eripäraks nende α-adrenergiline blokeerimisvõime, eriti dihüdreeritud analoogidel (dihüdroergotoksiin, dihüdroergotamiin), mis väljendub veresoonte silelihaste toonuse ja vererõhu languses. Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid (ergotamiin, ergotoksiin), kuigi neil on võime blokeerida α-adrenergilisi retseptoreid, põhjustavad vasokonstriktsiooni ja vererõhu tõusu. Tungaltera alkaloididel on kesknärvisüsteemile kompleksne toime – ergotamiin, ergotoksiin ja nende dihüdreeritud analoogid omavad rahustavat toimet ja võimet vähendada hüpersümpatikotoonia ilminguid, näiteks tahhükardiat. Lüsergiinhappe dietüülamiid on üks võimsamaid hallutsinogeene (LSD25).

Erilist tähelepanu väärib tungaltera alkaloidide mõju emakale. Peaaegu kõik looduslikud tungaltera alkaloidid on võimelised stimuleerima emaka kokkutõmbeid, ka mitterasedaid. Emaka tundlikkus tungaltera alkaloidide suhtes suureneb gestatsiooniea kasvades ning vahetult enne sünnitust võivad nende väikesed annused põhjustada tugevaid rütmilisi emaka kokkutõmbeid ilma oluliste kõrvalmõjudeta (kontraktsioonide tugevuse ja sageduse suurenemine vaheldumisi lõõgastusperioodidega). Seetõttu saab teoreetiliselt väikestes annustes tungaltera alkaloide kasutada sünnituse esilekutsumiseks või stimuleerimiseks. Mõiste "väikesed annused" tungaltera alkaloidide ja nende analoogidega seoses on aga ebamäärane. Olenevalt paljudest teguritest ja eelkõige sõltuvalt emaka individuaalsest tundlikkusest nende suhtes, võivad nad isegi nende "väikeste annuste" korral põhjustada mitte emaka rütmilist kokkutõmbumist, vaid selle ettearvamatut teetanilist kokkutõmbumist (täielik spasm). lihaste spasm) või osaline lihasspasm emaka alumistes segmentides. Mõnel juhul suureneb tungaltera alkaloidide mõjul tohutult emaka lihaste toonus ja erutuvus – nii et isegi emaka puudutamine põhjustab selle teetanilise kokkutõmbumise.

Seetõttu kasutatakse tungaltera alkaloide ja nende analooge (tabel 14) peamiselt sünnitusjärgsel ja mõnikord ka abordijärgsel perioodil emakaverejooksu ennetamiseks ja peatamiseks: tekitades emaka lihaste tugevat ja pidevat kokkutõmbumist, aitavad need seinad kokku suruda. veresooni ja peatada emakaverejooks. Lisaks on need ravimid sünnitusjärgsel perioodil ette nähtud emaka vastupidise arengu kiirendamiseks, eriti kui see on subinvolutsioon. Neid on ette nähtud ka menorraagia ja emakaverejooksu korral, mis ei ole seotud menstruaaltsükli häiretega. Kõik tungaltera alkaloidid ja nende analoogid on vastunäidustatud raseduse ja sünnituse ajal (loote asfüksia oht emaka teetanilise kokkutõmbumise tõttu) ja neid ei saa sünnituse stimuleerimiseks välja kirjutada üheski annuses ning vahetult sünnitusjärgsel perioodil on nende manustamine vastuvõetamatu, kui platsenta on endiselt emakaõõnes.

Tungaltera alkaloidid erinevad üksteisest oma toime poolest emakale. Ergonoviin (ergometriin) ja selle poolsünteetilised analoogid (metüülergonoviin jne) on kõige aktiivsema uterokineetilise toimega. Ergonoviin ei avalda mitte ainult tugevamat mõju emakale kui ergotamiin, vaid on sellega võrreldes ka suhteliselt vähem toksiline ning erinevalt sellest võib manustada suukaudselt (per os). Just sellega saab seletada, et sünnitusabis ja günekoloogias kasutatakse paljudest tungaltera alkaloididest peamiselt ergonoviini või selle analooge, näiteks metüülergonoviini, mis oma toimelt emakale erineb sellest vähe.

Tungaltera alkaloidide arvukatest farmakoloogilistest toimetest juhitakse lisaks nende toimele emakale tähelepanu ka nende toimele südame-veresoonkonna süsteemile. See tegevus on väga raske. Ergotamiin ja dihüdroergotamiin põhjustavad teadaolevalt silelihaste kontraktsioone nii arterites kui ka veenides (vasokonstriktsioon) ning kuna dihüdroergotamiin omab veenidele iseloomulikumat toimet kui arteritele (venomotoorne efekt), siis on see ette nähtud posturaalse hüpotensiooni korral. Samal ajal põhjustab dihüdroergotoksiin (ergotoksiini dihüdrogeenitud analoog) hüpotensiooni.

Tungaltera alkaloide kasutatakse laialdaselt migreeni põdevate patsientide ravis (neid määratakse peamiselt migreenihoogude ennetamiseks). Hoolimata asjaolust, et migreeni etiopatogenees ja tungaltera alkaloidide positiivse toime mehhanism selle haiguse korral on endiselt halvasti mõistetavad, võib neid ravimeid siiski pidada kõige tõhusamate ravimite hulka, mis võivad migreeni valu intensiivsust vähendada või neid kõrvaldada. Tungaltera alkaloidid ei ole tõhusad kõigi migreeni kliiniliste vormide korral. Need ravimid on aktiivsemad nn klassikalise migreeni vormi korral, mis on tingitud seletamatust (võimalik, et serotoniinist tingitud vasospasmi tõttu) verevoolu vähenemine mõnes ajuosas koos lokaalse isheemia tekkega (tavaliselt sellistes vormides). migreeni korral eelneb rünnakule aura ja objektiivsed prodromaalsed neuroloogilised sümptomid) Pärast isheemiafaasi areneb aga aju- ja ajuvälistes veresoontes suurenenud verevoolu faas ning suureneb ajuarterite pulsatsiooni amplituud. On kindlaks tehtud, et ajuarterite, eriti välise unearteri meningeaalsete harude pulsatsiooni amplituudi vähenemisel (näiteks unearterile vajutades) väheneb migreenivalude intensiivsus. Eeldatakse, et ergotamiini toime migreeni korral on tingitud selle põhjustatud vasokonstriktsioonist (võimalik, et see toimib serotoniini antagonistina), mis viib kehavälise verevoolu vähenemiseni ja hüperperfusioonini ajupiirkondades, kus verega varustatakse aju. basilaararter (verevool ajupoolkerades ei muutu), millega paralleelselt väheneb ja arteriaalse pulsatsiooni amplituud. Sellele tuleb lisada, et tungaltera alkaloididel ei ole ei rahustavat ega otsest valuvaigistavat toimet.

Tungaltera alkaloidide põhjustatud migreenihoo peatamiseks kasutatakse peamiselt ergotamiintartraati (ergotamiintartraati) annuses 1 või 2 mg. Seega sisaldab iga Ligraini tablett 2 mg ergotamiinmaleaati (24 tunni jooksul ei manustata sublingvaalselt rohkem kui 3 tabletti). Paljudes migreeni puhul kasutatavates ravimvormides kombineeritakse ergotamiintartraati 100 mg kofeiiniga, mis tugevdab selle toimet veresoontele. Seega sisaldab iga Migrili tablett 2 mg ergotamiintartraati, 100 mg kofeiini ja 50 mg antihistamiini tsüklisiini vesinikkloriidi (Cyclizine Hydrochloride) ning iga Cafergoti tablett või suposiit sisaldab 1 või 2 mg ergotamiintartraati ja 100 mg kofeiini. vastavalt (küünlad, mis on ette nähtud patsientidele, kellel migreenihooga kaasneb iiveldus või oksendamine). Migreeni korral kasutatakse ergotamiini preparaate ka inhaleeritavate suspensioonide kujul. Niisiis sisaldab Medihaler Ergotamine preparaadi suspensioon (aerosool) ergotamiinmaleaati kontsentratsioonis 9 mg / ml ja iga sissehingamisega satub kehasse ainult 360 μg ergotamiinmaleaati, mis imendub väga kiiresti ja kiiresti (tavaliselt 15). minutit pärast sissehingamist), kui see on ette nähtud migreenihoo alguses (kuni ajus areneb vasodilatatsioon ja selle veresoonte seinte turse), siis rünnak katkeb.

Ülaltoodud tungaltera alkaloidide preparaadid (ergometriinmaleaat) on vastunäidustatud raseduse ajal (loote perinataalse surma oht emaka kokkutõmbumise tõttu) ning imetamise ja rinnaga toitmise ajal (ergotamiin, eriti korduvate süstidega, võib oluliselt vähendada laktatsiooni ja lisaks sellele eritub piimaga). Sarnaselt teistele tungaltera preparaatidele on need ravimid vastunäidustatud südame isheemiatõve, oblitereerivate veresoonte haiguste, perifeerse isheemia, Raynaud' sündroomi, hüpertensiooni ja maksahaiguste korral. Neid ravimeid ei tohi kasutada migreenihoo ennetamiseks, sest nende pikaajalisel organismi manustamisel suureneb risk haigestuda ergotamiini veresoonte haigustesse ja isegi ergotismi (vt allpool). Samuti ei tohiks te neid ravimeid kombineerida β-blokaatoritega, kuna on suurenenud risk perifeerse raske vasokonstriktsiooni tekkeks. Huvitaval kombel süvendavad ergotamiini ja teiste tungaltera alkaloidide põhjustatud perifeerset vasokonstriktsiooni ja isheemiat makroliidantibiootikumid (erütromütsiin, oleandomütsiin).

Tungaltera alkaloidide (eriti ergotamiinmaleaadi) kasutamisel migreenihoo peatamiseks on võimalikud kõrvaltoimed, millest mõnda on haiguse enda tunnustest raske eristada (iiveldus, oksendamine, pearinglus). Mõnikord on ergotamiinmaleaadi mõjul peavalu paradoksaalne suurenemine.

Tungaltera alkaloidid ei põhjusta mitte ainult vasokonstriktsiooni, vaid kahjustavad ka veresoonte endoteeli. Selle toimemehhanismi ei ole selgitatud, kuid on ilmne, et see on aluseks tungaltera mürgistusele iseloomulike sümptomite tekkele (vaskulaarne staas, tromboos, jäsemete gangreen).

Tungaltera alkaloidimürgitus. Tungaltera mürgistus on tuntud juba sajandeid – selle alkaloidid on väga mürgised ning võivad põhjustada ägedat ja kroonilist mürgistust. Tungaltera mürgistus (äge ja krooniline) epideemiate kujul tungaltera mõjutatud terade söömisel on praegu haruldane.

Äge mürgistus võib tuleneda kas tungaltera preparaatide ja selle alkaloidide üleannustamisest või ülitundlikkusest nende suhtes. Kliiniliselt väljendub peavalu, tugeva ja kustutamatu janu, iivelduse, oksendamise, nõrkuse, valu ja põletustunne epigastimaalses piirkonnas, kõhulahtisus, külm nahk, tahhükardia, nõrk pulss, depressioon, kollaps, segasus, fikseeritud mioos, mõnikord hemipleegia või epilepsialaadsed krambid, hingamisseiskus, rasedatel - emakaverejooks, nurisünnitused, lämbus ja loote surm.

Tungaltera alkaloididega krooniline mürgistus on võimalik nende ravimite pikaajalisel kasutamisel (näiteks migreeni korral) ja seda nimetatakse ergotismiks või raphaniaks. Ergootismil on kaks kliinilist vormi - gangrenoosne ja konvulsiivne (kramplik). Mõlema vormi puhul on esmased tunnused (kuulutajad) tugev nõrkus, nõrkustunne, peavalu, pearinglus, tinnitus (tinnitus), oksendamine, iiveldus, kõhuvalu ja unisus.

Gangrenoossel kujul esinevad jäsemete põletavad valud ("Püha Antoni tuli") ja jäsemetes sügava isheemia tunnused (külmad sõrmed ja varbad), tekib jäsemete kuiv gangreen ja need kaovad mööda demarkatsioonijoont; võimalik maksakahjustus, soolte haavandid ja peritoniit. Gangreeni tekkimine on tingitud vasokonstriktsioonist, kapillaaride ja arterioolide endoteeli kahjustusest, verehüüvete tekkest neis ja nende hüaliini degeneratsioonist.

Krambilise vormiga ("kurja väänlemine") tekivad toonilised krambihood (algavad jäsemetest, kuid hõlmavad peaaegu kõiki skeletilihaste rühmi, sealhulgas näo- ja hingamislihaseid).

Tungaltera aminohapete alkaloidid on toksilisemad kui nende dehüdrogeenitud analoogid.

Ergotismi ravi - vasodilataatorid (naatriumnitroprussiid), antikoagulandid, oksendamise ravimid - antiemeetikumid, atropiin.

ERGO JA SELLE ALKALOIDIDE KASUTAMISE NÄIDUSTUSED

1. Sünnitusjärgsel perioodil (eeldusel, et emakas on täielikult tühjenenud ja mitte ainult kogu platsenta, vaid ka selle fragmente pole selle õõnes), et põhjustada emaka spastilist kokkutõmbumist, et vältida või peatada emakaverejooksu, sealhulgas emaka atooniaga. .
2. Sünnitusjärgsel perioodil - emaka involutsiooni (sealhulgas selle subinvolutsiooni) kiirendamiseks tingimusel, et lapsel rinnaga toitmine lõpetatakse (tungaltera alkaloidid erituvad piimanäärmete kaudu osaliselt organismist koos piimaga).
3. Abordijärgsel perioodil emaka involutsiooni kiirendamiseks ja emakaverejooksu vältimiseks.
4. Menorraagia, metrorraagiaga, sealhulgas polüüpide või fibroidide põhjustatud.
5. Ennetavalt - pärast kuretaaži või fibroidide kirurgilist eemaldamist.
6. Migreeniga rünnaku peatamiseks.
7. Bromokriptiini on ette nähtud parkinsonismi ja laktatsiooni pärssimiseks (vt allpool).

ERGO JA SELLE ALKALOIDIDE KASUTAMISE VASTUNÄIDUSTUSED

Tungaltera preparaate ja selle alkaloide on võimatu välja kirjutada raseduse ja sünnituse ajal (emaka teetaniline kokkutõmbumine võib põhjustada loote lämbumist ja surma), eriti ei saa neid välja kirjutada sünnituse esilekutsumiseks või stimuleerimiseks ega vahetult pärast lapse sündi. kui platsenta või selle killud on endiselt emakaõõnes, samuti suurenenud tundlikkus nende ravimite suhtes.

Kõrvalmõjud. Iiveldus, oksendamine, lihasvalu, nõrkus, südame isheemiatõve ägenemine (stenokardiahoogude provokatsioon või sagenemine), tahhükardia, bradükardia, lokaalne turse, depressioon.

Mõnda tungaltera alkaloidide derivaate – dihüdroergotamiinmesülaati, dihüdroergotoksiinmesülaati (Ergoloidmesylate, Hydergine, Redergin), Nicergoline’i (Sertnionum) – kasutatakse tserebrovaskulaarsete õnnetuste, Raynaud’ tõve, arteriaalse hüpertensiooni, diabeetilise retinopaatia korral.

Tungaltera alkaloidid on osa mõnedest kombineeritud tablettidest: Synepres (dihüdroergotoksiinmesülaat - 0,6 mg, reserpiin - 0,1 mg, hüdroklorotiasiid -10 mg), määratakse kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooni korral; Crystepin (reserpiin -0,1 mg, dihüdroergokristiinmesülaat - 0,5 mg, klopamiid -5 mg); Neokrüstepiin (reserpiin - 0,1 mg, dihüdroergokristiinmesülaat - 0,58 mg, kloortalidoon - 25 mg); Brinerdin (reserpiin - 0,1 mg, dihüdrokristiinmesilaat - 0,5 mg, klopamiid - 5 mg); kofetamiin (kofeiin - 0,1 g, ergotamiintartraat - 1 mg); Belloid (ergotoksiin - 0,3 mg, belladonna alkaloidide kogus - 0,1 mg, butüületüülbarbituurhape - 0,03 g); Bellataminalum ja Bellaspon (fenobarbitaal - 20 mg, ergotamiintartraat - 0,3 mg, belladonna alkaloidid kokku - 0,1 mg).

Farmakokineetika. Ergotamiin, nagu ka teised aminohapete alkaloidid, imendub seedetraktist aeglaselt ja mittetäielikult. Pärast suukaudset manustamist tuvastatakse selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2 tunni pärast, kuid kofeiin koguses 100 mg 1 mg ergotamiini kohta suurendab arusaamatu mehhanismi abil selle imendumiskiirust umbes 2 korda, seetõttu kombineeritakse ergotamiini preparaadid kofeiini kasutatakse migreeni vastu.

Pärast intramuskulaarset manustamist imendub ergotamiin samuti aeglaselt ja selle toime latentne periood emakas on ligikaudu 20 minutit.

Ergotamiini intravenoosne efektiivne annus on 2 korda väiksem kui intramuskulaarne ja varjatud periood on palju lühem - umbes 5 minutit.

Ergotamiin metaboliseerub peamiselt maksas ja peaaegu kõik metaboliidid erituvad sapiga. Hoolimata asjaolust, et ergotamiini poolväärtusaeg (T1/2) vereplasmas on väike (2 tundi), on selle toime siiski pikem - ilmselt koguneb see erinevatesse kudedesse. Erinevalt ergotamiinist imendub bromokriptiin pärast allaneelamist seedetraktist kiiremini, kuid eritub organismist aeglasemalt.

Aminoalkaloidid imenduvad seedetraktist kiiresti ja täielikult ning nende maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas tuvastatakse 1-1,5 tunni pärast ning toime emakale pärast allaneelamist ilmneb 10 minuti pärast (näiteks pärast 0,2 mg ergonoviini allaneelamist). ). Ergonoviin eritub organismist kiiremini kui ergometriin (T1/2 metüülergonoviin vereplasmas - 0,5-2 tundi).

ERGO ALKALOIDID JA OKSÜTOTSIINI SISALDAVAD KOMBINEERITUD RAVIMID

SÜNTOMETRIIN (süntometriin)

Toodetud parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahusena, mis sisaldab 1 ml 500 mcg ergometriini maleaati (ergometriini maleaati) ja 5 RÜ oksütotsiini (oksütotsiini). Seda manustatakse intramuskulaarselt. Toime poolest ühendab ravim nii oksütotsiini kiiret oksütotsüütilist toimet kui ka ergometriini vastavat toimet emakale, seetõttu on sellel võrreldes teiste tungaltera ravimitega lühike varjatud periood.

Näidustused ja annustamine. Ravim on ette nähtud peamiselt emaka kontraktsioonide aktiveerimiseks sünnituse kolmandas etapis (st alles pärast lapse sündi - sünnitusjärgsel perioodil) või vahetult pärast platsenta sündi (sünnitusjärgse hemorraagia vältimiseks või peatamiseks). neid). Mõnel juhul on süntometriini manustamine emaka kontraktsioonide stimuleerimiseks vastuvõetav pärast lapse eesmise õla sündi, kuid eelistatavam on seda kasutada kohe pärast lapse sündi.

Ravimi toime ilmneb pärast manustamist kiiresti ja reeglina eraldub platsenta esimesel süntometriinist põhjustatud emaka tugeval kokkutõmbumisel (platsenta vabanemise hõlbustamiseks ravimi toime alguses on soovitatav, kui on näidustatud, kasutada eraldatud platsenta eraldamiseks käsitsi meetodeid, näiteks Abuladze meetodit või Genteri meetodit).

Kõigil süntometriini määramise juhtudel, sealhulgas emakaverejooksu vältimiseks või peatamiseks väljakirjutamisel, manustatakse ravimit intramuskulaarselt koguses 1 ml. Ravimi intravenoosne manustamine ei ole soovitatav.

Kui süntometriini manustati sünnitusjärgse hemorraagia peatamiseks, kuid verejooks ei peatunud, tuleb hoolikalt kontrollida, kas platsenta killud jäävad emakaõõnde ja kas verejooks on emakakaela, tupe kahjustuse tagajärg või tagajärg. trombi moodustumise defektist.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, südame isheemiatõbi, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, oklusiivne veresoonte haigus, sepsis, raske hüpertensioon, preeklampsia, eklampsia. Ravim on vastunäidustatud raseduse ja sünnituse ajal, välja arvatud näidustuste korral.

Sarnaselt teistele ravimitele, mis võivad stimuleerida emaka kokkutõmbeid, ei tohiks süntometriini välja kirjutada ebanormaalsete vormide ja mitmikraseduste korral (sel juhul võib ravimit välja kirjutada, kui see on tõendatud, alles pärast viimase lapse sündi).

Kõrvalmõjud. Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, peavalu, õhetus, nahalööbed, mõnikord - vererõhu tõus, bradükardia, arütmiad, rinnaku tagune valu, anafülaktiline reaktsioon kollapsi ja šoki tekkega.

Ravimit võib kasutada ainult tingimustes, mille korral on tagatud pidev piisav meditsiiniline järelevalve.

Syntometrin tuleb hoida temperatuuril 2-8 ° C, valguse eest kaitstult. Temperatuuril 25 ° C võib ravimit säilitada mitte rohkem kui 2 kuud.

Allikas: Boroyan R.G. Kliiniline farmakoloogia sünnitusarstidele ja günekoloogidele: praktiline juhend arstidele. - Moskva: LLC "Meditsiiniinfo Agentuur", 1997. - 224 lk, ill.

Alates iidsetest aegadest on inimesed edukalt kasutanud selliseid taimi nagu tungaltera, lambakoer, viburnum vulgaris, vesipipar jne.

Tungaltera

Tungaltera (Claviceps purourea tulasne).

Laotamine. SRÜ-s leidub tungaltera kõigis geograafilistes piirkondades, välja arvatud kõrbed ja tundra. See ilmneb nii seene kui ka peremeestaimede arengutsüklit soodustavate tingimuste olemasolul. Tungaltera arenguks soodsaimad on kõrge suhtelise õhuniiskusega (70% ja rohkem) vööndid, kus rukki õitsemise perioodil on mõõdukalt soe temperatuur. Seene kasvuks ja arenguks on optimaalne temperatuur 24°C. Tungaltera kõrge tootlikkuse jaoks on kõige soodsamad tingimused kõige sagedamini Balti riikides, Ukraina ja Valgevene läänepiirkondades ning mõnes Kaug-Ida piirkonnas.

Hanked ja ladustamine. Teraviljakultuurides ilmub tungaltera juuni lõpus või juuli alguses. Metsiku tungaltera koristamine on nüüdseks kaotanud oma praktilise väärtuse. Kultuuri sisse toodud ja talirukkil kasvatatud tungaltera.

Koristatud sarvede kuivatamisel tuleb olla väga ettevaatlik, sest tungaltera alkaloidid on kõrgendatud temperatuuride suhtes väga tundlikud. Sobivaim kuivatamine kuumutamisel temperatuuril 40 - 60°C. Kuivatamine temperatuuril üle 60°C viib alkaloidide lagunemiseni. Tungaltera sarvi hoitakse paksudes paberkottides või kastides kuivas jahedas ruumis, kus püsiv niiskus on umbes 30%.

Farmakopöa artikli FS 42-1432-80 nõuete kohaselt peab tungaltera sarvede alkaloidide sisaldus olema vähemalt 0,3%; ergotamiini sisaldus ei ole väiksem kui 0,2%; massikadu kuivatamise ajal ei ületa 8%; tuha kogusisaldus mitte rohkem kui 5%; purustatud sarved mitte rohkem kui 30%; putukate poolt kahjustatud sarved, mitte rohkem kui 1%.

Tungaltera alkaloidid on väga mürgised. Tungaltera sarvede sisaldus söödaterades ei tohiks ületada 0,05% (massi järgi), kuid ka sellises koguses võib tungaltera lisandiga jahu pikaajaline kasutamine põhjustada mürgistust. Seetõttu tuleb tungaltera sarvi, aga ka sarvedest puhastamata rukkitera hoiustada toidu- ja söödateradest eraldi. Valmis tooraine on hästi kuivatatud terve, rabe sklerootsium, mida tuleks hoida pimedas ruumis. Need on pakitud 30 kg kottidesse. Toorainet tuleb hoida hoolikalt, vastavalt nimekirjale B. Kõlblikkusaeg on 1 aasta.

Tungaltera nakkusohtliku materjali kasvatamise, rukki nakatamiseks spooride suspensiooni valmistamise, sarvede kuivatamise ja koristusjärgse töötlemisega tegelevad isikud peavad olema varustatud kaitseprillide, respiraatorite, kummikinnaste ja kombinesoonidega.

Keemiline koostis. Tungaltera sarved sisaldavad alkaloide, kõrgemaid rasvhappeid, amiine, aminohappeid ja mõningaid muid ühendeid. Kõik tungaltera alkaloidid kuuluvad indoolalkaloidide klassi. Rukkil kasvatatav tungaltera toodab peamiselt niinimetatud "klassikalisi" ergoalkaloide, mis on lüsergi (isolüsergi) happe derivaadid. Ravitooraine on sklerootsium.

Tungaltera toimeained on alkaloidid nagu ergotamiin, ergotoksiin ja ergometriin. Ka emakasarvedest leiti klavineedi rühma alkaloid. Sõltuvalt taimest, millel sarved arenevad, ja sõltuvalt seenest endast, võib alkaloidide koostis ja sisaldus varieeruda ja olla erinev. Lisaks alkaloididele sisaldavad sarved ergosterooli, histamiini, türamiini, aminohappeid (alaniin, valiin, leutsiin ja fenüülalaniin), lämmastikku sisaldavaid ühendeid ja rasvõli. Ergokrüsiini, ergoflaviini ja värvaineid on samuti eraldatud.

Farmakoloogilised omadused. Tungaltera alkaloidid toimivad selektiivselt emaka lihastele, suurendades selle kontraktiilset aktiivsust. Tungaltera alkaloididest on olulisemad ergotamiin, ergotaksiin ja ergomethetriin. Nende ainete toime emakale hakkab ilmnema pärast intramuskulaarset süstimist umbes 20 minuti pärast. Toime kestuse järgi jääb ergometriin alla ergotoksiinile ja ergotamiinile.

Tungaltera alkaloidide emakale avalduva toime iseloomulik tunnus on see, et minimaalse toimega annustes ei riku nad kontraktsioonide õiget vaheldumist ja lihaste lõdvestumist.

Rakendus. Tungaltera alkaloide kasutatakse meditsiinis laialdaselt ja mitmekülgselt. Looduslike tungaltera alkaloidide baasil on saadud derivaate, mida kasutatakse migreeni ja muude peavalude, teatud reumavormide, veresoonkonna erinevate hemodünaamiliste häiretega, psühhiaatrilises praktikas (galaktorröa, akromegaalia ja Parkinsoni tõve ravis). haigus), sünnitusabi ja günekoloogia praktikas (verejooksu peatamiseks). Ergoalkaloidide ulatus laieneb pidevalt.

Tungaltera peamine terapeutiline kasutusala leiti sünnitusabi ja günekoloogilises praktikas emakaverejooksu korral tõhusa hemostaatilise ainena. Põhjustades samaaegselt veresoonte ahenemist ja emaka lihaste toonuse tõusu.

Praegu on rukkil kasvatatavad tungaltera sarved tooraineks paljude kodumaiste ravimite (bellataminaal, ergotaal, ergometriin, kofetamiin) tootmiseks. Tungaltera alkaloide sisaldavaid farmatseutilisi preparaate tohib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele. Teadusmeditsiinis on tungaltera juba ammu tunnustatud tõhusa emakaravina. Emaka sarvede alkaloidid põhjustavad emaka lihaste pikaajalist ja tugevat kokkutõmbumist, ahendades samal ajal emaka veresooni. Kõik see aitab verejooksu peatada.

Tungaltera preparaate kasutatakse günekoloogias sünnitusjärgsel perioodil ja emaka atooniaga.

Ettevalmistused

Tungaltera pulber. Lillakashall pulber, mis on vabastatud rasvõlist.

Suuremad annused: ühekordne 1 g, iga päev 5 g.

Hoida hästi kuivatatud kujul jahedas ja kuivas kohas, valguse kättesaamatus kohas. Keskmine terapeutiline annus on 0,3-0,5 g ühe vastuvõtu kohta. Määrake emaka lihastele toonikuna. Tungaltera leotised ja dekoktid on vähem tõhusad kui pulbrid.

Seeneorganism sisaldab ohtlikke indoolitoksiine: ergotoksiini, ergotamiin, ergometriin, ergosiin jne. Lisaks sisaldab tungaltera sklerootium atsetüülkoliini ja histamiini.

Kehasse sisenemise teed ja kahjustuste põhjused

Mürgistuse esinemine inimestel on võimalik, kui tungaltera siseneb mao kaudu toiduga, samuti lüsergiinhappeid sisaldavate ravimite üleannustamise korral. Alkaloidid mõjutavad kesknärvisüsteemi, põhjustades:

• serotoniini suurenenud toime;
• serotoniini retseptorite stimuleerimine;
• serotoniini tagasihaarde mehhanismi rikkumine.

See põhjustab seljaaju raskete degeneratiivsete haiguste arengut, eriti Burdakhovi kimpudes. Lõppkokkuvõttes põhjustab haigus aju hajutatud infiltratsiooni.

• serotoniini, dopamiini ja adrenoretseptorite blokeerimine;
• vasokonstriktsioon;
• jäsemete kudede alatoitumus;
• lihaskoe kahjustus, nende patoloogilise kokkutõmbumise areng.

Tuleb märkida, et mürgistuse oht teraviljajahu söömisel suureneb järgmistel juhtudel:

• kehv monotoonne toit, alatoitumus;
• endokriinsete patoloogiate olemasolu;
• sagedane infektsioon, mis nõrgendab immuunsüsteemi.

Mürgistuse sümptomid

Ergotismi sümptomid sõltuvad paljudest teguritest: saadud toksiinide annusest, keha seisundist ja mürgistuse järgsest ajast. Seega erinevad sümptomid ägedas, alaägedas ja kroonilises staadiumis oluliselt.

äge vorm

Haiguse ägedas vormis täheldatakse:

• kõhulahtisus, tugev oksendamine;
• valulikud krambid;
• hallutsinatsioonid, depressioon, ärevus, vaimsed häired;
• paresteesia.

See seisund kestab mitu päeva. Nakkuse diagnoosimine hõlmab sümptomite analüüsi ja vereloovutamist toksiinide tuvastamiseks.

Subakuutne vorm

Enne ergotismi alaägeda vormi ilmnemist esinevad järgmised sümptomid:

• peavalu;
• nõrkus, kurnatus, elujõu puudumine;
• tugev higistamine;
• hanenahk nahal.

Pärast seda, kui õiget ravi ei osutata ja vastumürki ei manustata, võib haigus minna närviliseks või gangreenseks.

Närvivorm jaguneb kahte tüüpi:

1. Psühhootilised: deliirium, depressiivsed häired, stuupor, maania, söömisest keeldumine.
2. Krambid (sagedamini): paresteesia, toonilised krambid, kõõluste arefleksia, radikulaarne valu, sarvkesta hägustumine, neelamislihaste krambid, amenorröa.

Tuleb märkida, et mõnel juhul on võimalik psühhootiliste ja konvulsiivsete tüüpide kombinatsioon.

Haiguse gangrenoossel vormil on järgmised sümptomid:

• naha nekroos jäsemetes;
• spontaanne koe äratõukereaktsioon.

Krooniline ergotism

Tungaltera on üsna levinud seen ja kasvab paljudes piirkondades, nakatades mõnikord isegi terveid põlde. See tähendab, et jahu abil saavad mõned inimesed regulaarselt tarbida raskeid alkaloide, mille pidev koostoime kehaga põhjustab tõsiseid tagajärgi, näiteks:

• paresteesia;
• amenorröa;
• tugev nõrkus;
• probleemid seedetraktis;
• erineva tugevusega lihasvalu;
• jala isheemia.

Sageli põhjustab krooniline ergotism isegi siseorganite isheemiat.

Esmaabi ja joobeseisundi ravi

Tungaltera alkaloididega mürgituse korral on vaja kasutada vastumürki ja muid ravimeid, mis peatavad soovimatute sümptomite tekke. Seega hõlmab ravi järgmisi toiminguid:

1. Maoloputus 2% naatriumvesinikkarbonaadi lahuse ja aktiivsöe seguga.
2. Soolalahtistite kasutamine (eriti naatriumsulfaat ja magneesiumsulfaat, mida saab teadvuseta patsiendil manustada läbi sondi).
3. Apomorfiinvesinikkloriidi 1% lahuse subkutaanne süstimine.
4. 20% kofeiini-naatriumbensoaadi lahuse subkutaanne süstimine.

Samuti võib manustada glükoosi, kampri, difenhüdramiini ja novokaiini lahusega tilgutit. Kui patsient on mures silelihaste spasmide pärast, määratakse papaveriinvesinikkloriid subkutaanselt. Vaimsete häirete ilmnemisel kasutatakse kloorpromasiini, barbamiili ja muid ravimeid.

Haiguse prognoos ja ennetamine

Täielik taastumine pärast mürgistust toimub 2-3 kuu pärast. Kuid isegi sel juhul on psühhoosi retsidiivid võimalikud. Kõige raskem tagajärg on sepsise ja kollapsi tekkimine.

Mida raskem on joove, seda halvem on prognoos. Seega on suure hulga toksiinide järsu sissevõtmisega võimalik surmaga lõppev tulemus, alaägeda kulgemise korral võib aga loota täielikku paranemist.

Ennetamine hõlmab järgmisi meetodeid:

• teravilja kogumise rakendamine kuni tungaltera valmimiseni;
• teravilja hoolikas kontroll ja nende puhastamine võimalikest sarvedest;
• ergotoksiinil, ergotamiinil ja muudel sarnastel alkaloididel põhinevate ravimite kasutamisel arsti poolt regulaarne patsientide jälgimine.

Tungaltera kasutamine meditsiinis

Ergotoksiinide väljendunud toime tõttu kasutatakse meditsiinis aktiivselt. Niisiis tõstavad ergometriin ja ergotamiin emaka toonust ja suurendavad selle lihaste kokkutõmbumist. Tungaltera baasil valmistatud preparaate (Ergometrine maleate, Ergotal, Ergotamine hydrotartrate) kasutatakse atoonilise emakaverejooksu korral pärast sünnitust, menstruaaltsükli häirete korral, pärast aborti.

Lisaks kasutatakse tungaltera ergoalkaloidide adrenoblokeerivate omaduste tõttu antihüpertensiivse ainena hüpertensiooni, migreeni ja psüühikahäirete ravis. Mõned taimealkaloidid suurendavad vere hüübimist.

Sageli on perioodilistes väljaannetes ja erinevatel Interneti teabeplatvormidel väljaandeid, milles tungaltera alkaloide võrdsustatakse hallutsinogeensete ravimitega. Kui õiglane see on?

LSD ja tungaltera alkaloidide vahele võrdusmärgi panemine aga ei tasu end ära. Vaatamata keemilisele suhtele on nende mõju inimorganismile oluliselt erinev. Tuletan meelde, et LSD on poolsünteetiline ehk siis looduslikust materjalist kunstlikult toodetud aine, mida looduses ei esine. Seetõttu on selle struktuur ja biokeemilised omadused oluliselt erinevad. Lühidalt – looduslikud alkaloidid on palju vähem hallutsinogeensed kui LSD ja palju ohtlikumad elule ja tervisele. Aga kõigepealt asjad kõigepealt.

Tungaltera toime inimkehale võib laias laastus jagada kolme tüüpi.

1. Tungaltera alkaloidid on leidnud oma rakenduse meditsiinis. Näiteks kasutatakse kasvajavastaste ainetena bisindooli alkaloide vinblastiini ja vinkristiini. Kuid tungaltera alkaloidide kõige levinum ja universaalsem kasutamine leiti günekoloogias. Ergotamiin on α-adrenergiliste retseptorite ja 5-HT2 retseptorite osaline agonist, tänu millele on tal silelihaste kontraktsiooniefekt: vasokonstriktsioon ja emaka kontraktsioonide stimulatsioon. Tungaltera alkaloide ja nende poolsünteetilisi analooge kasutatakse emakaverejooksu korral, sünnituse stimuleerimiseks, samuti meditsiinilise abordi korral, emaka atooniaga jne.

"Puhtal kujul suukaudsel manustamisel on ergotismi sümptomite asemel tuntud mõju rasedate naiste emakale - see ärritab selle organi lihaskiude, põhjustab loote väljutamist ja mõnikord loomadel) emakaverejooks ja emakapõletik.
Iseloomulik:
Menstruatsioon. - Vale, rohke ja liiga pikk, veri on must, õhuke, kergete trombidega, vastiku lõhnaga, kõhus suruvad valud "(c) J. Charette. Praktiline homöopaatiline meditsiin. Moskva, 1933

Kaasaegses meditsiinis kasutatakse rangelt vastavalt näidustustele keemiliselt puhaste alkaloidide mikrodoose.

2. Tungaltera alkaloidide sattumisel inimkehasse kontrollimatult ja suurtes annustes tekib mürgistus, mis põhjustab haiguse nimega ergotism. Selle haiguse struktuuris mängib olulist rolli ülalkirjeldatud mehhanism, mis on viidud absurdini: silelihaste pikaajaline spasm põhjustab püsivat vasokonstriktsiooni, vereringe halvenemist ja selle tulemusena kudede trofismi halvenemist. Kudede pikaajaline alatoitumine põhjustab nekroosi, mida väljendab järk-järgult arenev gangreen. Esimene läheb nendele organitele ja kudedele, mis on verega kõige halvemini varustatud. Väliselt väljendub see terminaalsete falangenide gangreenina, mis tõuseb piki jäsemeid järk-järgult kõrgemale ja kõrgemale.

"Sellise mürgistuse kliinilised tüübid on kirjeldatud kahte tüüpi: gangreenne ja konvulsiivne.
Gangreenne mürgistus algab sõrmede surisemisega, seejärel oksendamise ja kõhulahtisusega ning mõne päeva pärast kaasneb sõrmede ja varvaste gangreen. Kuiv gangreen mõjutab täielikult kõiki jäsemeid, millele järgneb nende lagunemine.
Krambivorm algab täpselt samamoodi, kuid sellega kaasnevad piinavad jäsemete lihaste spasmid, mis kulmineeruvad epileptiliste krampidega. Paljud patsiendid on meelepetted..." (c) A. Hoffer ja H. Osmond, The Hallucinogens. New York, 1967.

Gangrenoosne ergotism on ajaloos hästi tuntud "Antoni tuli" \"kurja väänlemise" nime all (nimi tuleneb sellest, et keskajal kirjutati pikka aega selle haiguse "ravina" ette Püha Antoniuse säilmetele. Nagu võite arvata, oli ravi väga ebaefektiivne, kuid nimi jäi külge). Krambiline ergotism on kantud koreilise hüperkineesi etioloogiliste põhjuste loetellu, ajaloos paremini tuntud kui "Püha Vituse tants".

Tungaltera alkaloidid on vastupidavad temperatuurimõjudele ja taluvad hästi kulinaarset kuumtöötlust, kaotamata oma omadusi. Tungaltera mürgistuse puhul on suur suremus, mida on küllalt raske täpselt hinnata alkaloidide suure toksilisuse ning võimetuse tõttu mõõta joobe mahtu ja annust. 5-grammist annust peetakse mürgiselt surmavaks, kuid mürgistuse raskusaste võib suuresti sõltuda patsiendi soost, vanusest ja kehakaalust. lisaks on raske täpselt jälgida suhet annuse ja kõrvalnähtude (gangreen, sepsis jne) tõttu suremuse vahel.

Ergotismi ja hügieenitaseme ning põllumajandusliku tootmistehnoloogia arengutaseme vahel on otsene seos: mida kõrgemad need on, seda väiksem on tungaltera mürgistuse oht:
„Kui sklerootsiumi sisaldus teraviljas on üle 2 massiprotsendi, on võimalik ergotismihaiguste teke.
Kuni 19. sajandini olid Lääne-Euroopa ja Venemaa elanike seas ergotismi epideemiad sagedased ja nendega kaasnes kõrge suremus. Eriti laastavad olid haiguspuhangud, mida sel ajal tunti St. Anthony", tagasi X-XII sajandil. Pärast teraviljade tungaltera nakatumise vältimise meetodite väljatöötamist on see haigus praktiliselt kadunud. Kuid teatud ekstreemsetes tingimustes on võimalikud kohalikud haiguspuhangud, nagu juhtus Prantsusmaal, Indias ... "(c) V Tutelyan, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia Toitumisinstituudi direktor, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik. Looduslikud toksiinid on kohutavamad kui inimtekkelised.Meditsiinibülletään nr 18, 2002.

3. Toime otse närvisüsteemile ja inimese psüühikale. Tungaltera alkaloidid mõjutavad dopamiini ja serotaniini metabolismi. Silelihaste spasmide kõrvalmõju viib vere ümberjaotumiseni vaskulaarses voodis: veri "tõmbub välja" keha ahenenud perifeersetest veresoontest ja siseneb rõhugradienti mööda ajju. Selle tulemusena toimub nn vereringe tsentraliseerumine, mille üheks tagajärjeks on närvirakkude retseptoritele mõjuva aine kontsentratsiooni kunstlik suurendamine.

Tungaltera alkaloidid põhjustavad mitmesuguseid neuroloogilisi sümptomeid (nõrkus, pearinglus, sensoorsed häired, koordinatsioonipuudus, krambid jne) ja psühhopatoloogilisi sümptomeid (hallutsinatsioonid, luulud, ärevushood, ärevus jne). Tungaltera alkaloidide mõju inimese psüühikale on erinevates kultuurides täheldatud iidsetest aegadest peale. Eelkõige olid asteegid teadlikud käitumise muutumise ja tungaltera tarbimise seosest:

"Sellel maal on tungaltera nimega nanakatl, teonanacatl. Nad kasvavad heina all põldudel ja külmal mägismaal. Nad on ümarad, neil on kõrge vars, peenike ja ümar; neil on halb maitse. Nad kahjustavad kurku ja Joobuma.Nad ravivad palavikku ja podagra: kaks või kolm tuleks ära süüa, aga mitte enam Need, kes neid söövad, näevad nägemusi ja tunnevad oma südames raevu, need, kes neid söövad, näevad palju kohutavaid asju või ajavad inimesi naerma , tõmbab iha , isegi kui oleks vähe [seenest endast]. Nad kasutavad seda meega. Nagu seeni. Panen seeni. Räägitakse ülemeelikest, ülemeelikest, tema kohta öeldakse: "paneb seened" ... "c) Bernardino de Sahagun, "Üldine ajalugu Uus-Hispaania asjadest", 1547–1577.

Üks esimesi, kes sellegipoolest sellist seost kaalus, oli V.M. Bekhtereva, Peterburi haigla peaarst. Nicholas the Wonderworker vaimuhaigetele Peterburis H.H. Reformatski, kes kirjutas oma väitekirja "Vaimne häire tungaltera mürgistuse korral" Vjatka provintsis kaheksat maakonda hõlmanud 1889. aasta "kurjuse vingerdamise" epideemia uuringu põhjal. Reformatski leidis, et enam kui kolmandik patsientidest kannatab närvisüsteemi all. häired ja nägemused kuradist, röövlitest, tulest ja tundmatutest koletistest. Selles töös märkis Reformatsky esmakordselt tungaltera mürgituse saanud patsientide närvivapustuse sümptomit nagu "hallutsinatiivne segadus".

"Kuni 1920. aastateni täheldati E. epideemilisi puhanguid seoses tungalterast mõjutatud rukkist valmistatud leiva tarbimisega. E. esmaseks ilminguks on seedetrakti häired, peavalu ja väsimus. Raskematel juhtudel ergotiini nn. psühhoosid, mida iseloomustab teadvuse hägustumine (hämarusseisund, deliirium), ärevus, hirm, ärevus, depressiivne meeleolu jne. Sageli esinevad krambid ("kuri väänlemine") Võib tekkida kollaps, mõnikord perifeerse spasmi tõttu gangreen Neuroloogilistest sümptomitest märgitakse paresteesiaid, reflekside, kõndimise, kõne jms häireid ... "(c) TSB

Iseloomulik tunnus: ergotismiga psühhoos kaasneb peamise mürgitusega, mis esineb ühes vormis (kramplik või gangreenne). Ja see on erinevus looduslike tungaltera alkaloidide ja LSD vahel, mille avastas Šveitsi keemik Albert Hofmann 1943. aastal (tänavu avastati hallutsinogeensed omadused, aine ise sünteesiti varem).

d-lüsergiinhappe dietüülamiidil (LSD), nagu praegu hästi teada, on minimaalsetes annustes väljendunud hallutsinogeenne toime ja samal ajal madal toksilisus organismile. Seetõttu on selle peamine toime inimorganismile narkootiline toime.

Ergiin – d-lüsergiinhappe monoamiid ehk LSA – tungaltera koostises on oma hallutsinogeense toime poolest 10-20 korda nõrgem kui LSD. Ja samal ajal on see suurusjärgus mürgisem kui LSD. Kui lisada siia ka teiste tungalteras sisalduvate alkaloidide toksilisus, siis ilmneb, et mürgistuse ajal tekib psühhoos mürgistuse kõrghetkel ning hallutsinatsiooni-pettekujutlushäireid ei saa käsitleda eranditult narkootilise seisundina. Rangelt võttes on psühhoos pärast kasutamist sarnane deliiriumi tremensiga (delirium tremens), mis tekib alkoholimürgistuse kõrgpunktis ja on põhjustatud närvikoe kahjustusest mürgise aine poolt.

Seetõttu ei saa tungaltera alkaloidide mõju rangelt narkootilisele ainele omistada. Hoolimata asjaolust, et looduslikel tungaltera alkaloididel on oma narkootiline toime, ei tule see tugevuselt esikohale ja on kombineeritud tugeva toksilise toimega psüühikale - see muudab tungaltera mürgituse paljuski ainete kuritarvitamisega seotud. Seetõttu võib tungaltera alkaloide nimetada ravimiteks samamoodi nagu hallutsinogeenset liimi, mürgiseid värve, lahusteid ja muid mürgiseid aineid.

Muud seente nimetused:

emaka sarved

Tungaltera lühikirjeldus:

Meditsiinilistel eesmärkidel kasvatatakse ja koristatakse tungaltera sarvi.

Tungaltera keemiline koostis:

Tungaltera sarved sisaldavad 3 rühma alkaloide: ergotamiini rühm, ergotoksiini rühm ja ergometriini rühm. Kõigil alkaloididel on oma inaktiivsed isomeerid. Praegu on tungaltera sarvedest eraldatud üle 15 erineva alkaloidi.

Tungalterasest leiti peale alkaloidide türamiini, histamiini, trimetüülamiini, metüülamiini ja teisi amiine, samuti orgaanilisi happeid, pigmente ja rasvõlisid.

Kõik need toimeained moodustavad tungaltera (emakasarvede) keemilise koostise aluse.

Tungaltera farmakoloogilised omadused:

Tungaltera farmakoloogilised omadused määratakse selle keemilise koostise järgi.

Bioloogiliselt väga aktiivsete tungaltera alkaloidide kogus on praegu üks olulisemaid allikaid erinevate, erineva suuna ja toimemehhanismiga farmakoloogiliste ainete loomisel. Tungaltera ja selle peamiste alkaloidide – ergotamiini ja ergometriini – taimsed preparaadid on praktilises meditsiinis väga olulised. Tungaltera preparaatide peamiseks farmakoloogiliseks omaduseks peetakse emaka kontraktsioonide märkimisväärset suurenemist ja selle toonuse tõusu.

Tungaltera galeenilised vormid ja eriti selle alkaloidpreparaadid (ergometriin, ergotamiin, ergotoksiin) põhjustavad loomkatsetes väikestes annustes emaka lihaste rütmiliste kontraktsioonide selget suurenemist, kuid ravimite annuste suurenemisel algab ka nende toniseeriv toime. ilmneda, mis väljendub esmalt kontraktsioonide amplituudi vähenemises ja lihastoonuse tõusus ning seejärel tekib emaka silelihaste terav spasm.

Tuleb märkida, et tungaltera preparaatidel on üldiselt toniseeriv toime kõigi silelihasorganite kontraktiilsusele, terapeutilistes annustes toimivad nad emakale rangelt selektiivselt ning selektiivsus selles suunas on kõige enam väljendunud ergometriinil, kuid kestuse poolest. mõjust emaka kokkutõmbumisvõimele, meistrivõistlustel järgneb ikkagi ergotoksiin ja ergotamiini.

Vähetähtis pole tungaltera alkaloidide veresooni laiendavad omadused, millega erinevatel loomaliikidel tehtud katsetes kaasnes vererõhu tõus ja refleksbradükardia ning mis suurtes annustes põhjustasid isegi veresoonte endoteeli kahjustusi ning ergotoksiinis see negatiivne. toime veresoontele väljendub vähemal määral kui teistel alkaloididel.tungaltera.

Tungaltera alkaloidid näitasid katses selgeid adrenoblokeerivaid omadusi, kuid nendega seotud veresooni laiendav toime on kahjuks tasandatud otsese vasokonstriktiivse müotroopse toimega. Sellega seoses erinevad soodsalt dihüdreeritud tungaltera alkaloidid (dihüdroergotamiin ja dihüdroergotoksiin), mille adrenolüütiline toime on palju tugevam kui otsene toime veresoonte ja emaka silelihastele. Sellega seoses alandavad nad vererõhku vasomotoorse keskuse pärssimise ja osaliselt veresoonte seina adrenoretseptorite blokeerimise tõttu ning stimuleerivad palju tugevamalt ka vaguse närvide keskuste aktiivsust. Kõige vähem negatiivset mõju veresoonte seinale ja vererõhule avaldab ergometriin, mis on samuti ligikaudu 3–4 korda vähem toksiline kui ergotoksiin ja ergotamiin.

Tungaltera kasutamine meditsiinis, tungaltera ravi:

Tungaltera ja selle preparaate kasutatakse laialdaselt sünnitusabis ja günekoloogilises praktikas emaka atoonia ja sellega seotud emakaverejooksu korral. Tungaltera preparaatide hemostaatiline toime on peamiselt seotud veresoonte seinte kokkusurumisega emaka lihaste kokkutõmbumise ajal. Sünnitusjärgsel perioodil kiirendavad tungaltera preparaadid emaka taandarengut. Tungalterast valmistatud taimseid ja novogaleenseid ravimeid kasutatakse ka menorraagia (menstruaalverejooksu) ja emakaverejooksu korral, mis ei ole seotud menstruaaltsükli häiretega.

Tungaltera alkaloidipreparaatidel on adrenolüütiline toime, mis avaldub rohkem hüdrogeenitud alkaloidide baasil toodetud ravimites, mis kaotavad selektiivse toime emakale, kuid omandavad väljendunud rahustavad ja hüpotensiivsed omadused ning mida kasutatakse neurooside, vasospasmide, hüpertensiooni ja mõne muu puhul. haigused.

Samuti on kindlaks tehtud, et hüdrogeenitud tungaltera alkaloidide stimuleeriv toime vere hüübimisprotsessile.

Tungaltera vastunäidustused:

Tungalterapreparaadid on vastunäidustatud raseduse ja sünnituse ajal. Emaka lihaste toonilised kokkutõmbed võivad häirida normaalset hingamist ja põhjustada vastsündinu lämbumist. Tungaltera kasutamine kohe pärast lapse sündi on ohtlik, kuna lihasspasmid võivad takistada platsenta eraldumist.

Tungaltera kõrvaltoimed:

Liiga pikaajalisel kasutamisel ja mõnikord suurenenud tundlikkusega tungaltera preparaatide suhtes on võimalikud ergotismi nähtused, mis on seotud vasokonstriktsiooni ja kudede (eriti jäsemete) alatoitumusega, samuti vaimsete häiretega. Juhusliku või tahtliku mürgitamisega suurte tungaltera annustega kaasneb piinav kõhuvalu ja tugevad krambid, sageli saabub surm.

Kõik tungaltera preparaadid, aga ka terved sarved, on väga mürgised, seetõttu tuleks neid kasutada ainult arsti loal ja tema järelevalve all.

Tungaltera preparaatide ravimvormid, manustamisviis ja annused:

Tungaltera sarvedest valmistatakse tõhusaid ravimeid ja vorme, mida kasutatakse paljude haiguste ravis. Vaatleme peamisi.

Ergotal:

Ergotaal on tungaltera alkaloidide summa fosfaatide kujul. Valge või kergelt pruunika värvusega pulber, vees lahustuv. Ravim on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 0,001 g (1 mg) alkaloidide kogust, ja 0,05% lahuse kujul 1 ml ampullides.

Ergotali manustatakse suu kaudu 1/2-1 tablett 2-3 korda päevas või naha alla ja lihastesse, 0,5-1 ml (0,00025-0,0005 g ergotaali).

Ravimit hoitakse ettevaatusega hästi suletud oranžides klaaspurkides või suletud ampullides pimedas kohas temperatuuril mitte üle +5 ° C (loetelu B).

Ergometriini maleaat:

Ergometriinmaleaat (Ergometrini maleas) on valge või kergelt kollakas lõhnatu peenkristalliline pulber; vees lahustuv, alkoholis halvasti lahustuv, eetris ja kloroformis lahustumatu. Sulamistemperatuur 156–158 °С.

Ergometriinmaleaati kasutatakse sünnitusabis verejooksu korral pärast sünnitusjärgse sünnituse käsitsi eraldamist, varajase sünnitusjärgse verejooksu, hilinenud emaka involutsiooni korral sünnitusjärgsel perioodil, verejooksu korral pärast keisrilõiget, määrimise korral pärast aborti.

Määrake sees, intramuskulaarselt ja intravenoosselt; kõige kiiremat ja tugevamat toimet täheldatakse intravenoossel manustamisel. Ühekordne annus parenteraalseks manustamiseks on 0,0002 g (0,2 mg), suukaudseks manustamiseks - 0,0002-0,0004 g (0,2-0,4 mg). Sünnitusjärgsel perioodil manustatakse suukaudselt 0,2-0,4 mg 2-3 korda päevas, kuni verejooksu oht kaob - tavaliselt 3 päeva jooksul; pikaajalise verejooksu korral süstitakse veeni või intramuskulaarselt ühekordne 0,2 mg annus, seejärel jätkatakse ravimi suukaudset manustamist.

Ergometriinmaleaat on üldiselt hästi talutav; ei ole soovitatav ravimit pikka aega välja kirjutada; tuleb meeles pidada, et teatud juhtudel (ülitundlikkusega inimestel) võivad tekkida ergotismi nähtused.

Ravim on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 0,0002 g (0,2 mg) ergometriini maleaati, ja 1 ml 0,02% lahuse (0,2 mg) ampullides.

Hoida ettevaatlikult hästi suletud oranžides klaaspurkides või suletud ampullides pimedas kohas (loetelu B).

Ergotamiinhüdrotartraat:

Ergotamiinhüdrotartraati (Ergotamini hydrotartras) kasutatakse sünnitusabi praktikas emaka atoonia, sünnitusjärgse hemorraagia, emaka subinvolutsiooni korral; günekoloogias - mõnikord koos emakaverejooksuga. Lisaks kasutatakse ergotamiini migreeni korral. Samuti on tõendeid selle tõhususe kohta glaukoomi korral.

Ergotamiin on ette nähtud emaka atoonia ja mittetäieliku abordi korral naha alla või intramuskulaarselt, 0,5–1 ml 0,05% lahust; erakorralistel juhtudel süstitakse aeglaselt veeni 0,5 ml. Muude näidustuste korral määratakse suu kaudu 10-15 tilka 0,1% lahust 1-3 korda päevas. Migreeni korral soovitatakse 15-20 tilka paar tundi enne eeldatavat rünnakut; migreenihoo korral manustatakse intramuskulaarselt 0,5–1 ml.

Ergotamiini ei tohi kasutada pikaajaliselt; pärast 7-päevast kasutamist, pikemat ravi vajavatel juhtudel, teha paus (3-4 päeva).

Belloid:

"Belloid" (Belloid) on saadaval tablettidena, mis sisaldavad 0,3 mg ergotoksiini, 0,1 mg belladonna alkaloide (belladonna) ja 0,03 g butüületüülbarbituurhapet. Võtke suurenenud ärrituvuse, unetuse, Meniere'i sündroomi, menstruaaltsükli häiretega seotud neurogeensete häirete, kilpnäärme ületalitluse korral 1 tablett (graanulid) 3-6 korda päevas.