Novokaiin 2 x protsentuaalne kasu. Koostis ja vabastamise vormid

Kasutusjuhend Novocain 0,5% ja 2% süstelahus
lokaalanesteetikumina loomadele
(Organisatsioon-arendaja: CJSC Mosagrogen, Moskva piirkond, Domodedovo)

I. Üldine teave
Ravimi kaubanduslik nimetus: Novocaini 0,5% ja 2% süstelahus (Novocaini 0,5%, 2% solutio pro injectionibus). Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: prokaiin.

Annustamisvorm: süstelahus.
Novokaiin 0,5% ja 2% süstelahusena toimeainena 100 ml-s sisaldab vastavalt 0,5 g või 2,0 g prokaiinvesinikkloriidi ning abiainena süstevett kuni 100 ml.
Välimuselt on ravim selge, värvitu vedelik.

Novocain 0,5% ja 2% süstelahust toodetakse pakendatud 20 ml ja 100 ml sobiva mahuga klaaspudelitesse, mis on suletud kummikorgiga ja tugevdatud alumiiniumkorkidega. 20 ml viaalid pannakse 40 tükis pappkarpidesse koos kasutusjuhendiga.

Hoida ravimit tootja suletud pakendis, kuivas, otsese päikesevalguse eest kaitstud kohas, eemal toidust ja söödast, temperatuuril 0°C kuni 25°C.
Ravimi kõlblikkusaeg vastavalt säilitustingimustele on 3 aastat alates valmistamiskuupäevast. Pärast kõlblikkusaja lõppu on Novocain 0,5% ja 2% süstelahuse kasutamine keelatud. Seda tuleks hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kasutamata ravim hävitatakse vastavalt seaduse nõuetele.

II. Farmakoloogilised omadused
Novocain kuulub lokaalanesteetikumide rühma.
Novokaiin blokeerib naatriumikanaleid, tõrjub kaltsiumi välja membraani sisepinnal asuvatest retseptoritest ja takistab seega impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. See pärsib mitte ainult valu, vaid ka erineva modaalsusega impulsside juhtimist. Intravenoossel manustamisel avaldab see üldist toimet loomade kehale, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja alandab perifeersete koliinireaktiivsete süsteemide erutatavust, blokeerib autonoomset ganglioni, vähendab silelihaste spasme, vähendab erutuvust. südamelihas ja ajukoore motoorsete piirkondade erutuvus. Toksilistes annustes põhjustab erutust, seejärel kesknärvisüsteemi halvatust.
See hüdrolüüsitakse organismis kiiresti, moodustades paraaminobensoehappe ja dietüülaminoetanooli, mis on farmakoloogiliselt aktiivsed ained.
Pärast manustamist toimib ravim kiiresti ja lühiajaliselt.

Kehale avalduva mõju astme järgi kuulub Novokaiini 0,5% ja 2% süstelahus GOST 12.1.007-76 järgi väheohtlike ainete hulka (ohuklass 4), novokaiini pulber - väga ohtlike ainete hulka (ohuklass 2) .

III. Taotlemise kord
Novocain 0,5% ja 2% süstelahust kasutatakse vajadusel pärast lahjendamist steriilse soolalahusega soovitud kontsentratsioonini infiltratsioonianesteesiaks 0,25% -0,5% lahuse kujul; anesteesiaks vastavalt A.V. meetodile. Vishnevsky (tihe hiiliv infiltratsioon) - 0,125% -0,25%; juhtivuse ja spinaalanesteesia puhul 1% -2%.
Oftalmoloogias kasutatakse 0,5% novokaiini lahust keratiidi, keratokonjunktiviidi, perioodilise silmapõletiku korral hobustel (infraorbitaalne blokaad).
Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas on ette nähtud novokaiini lahused endometriidi, metriidi, emaka ja tupe prolapsi, platsenta kinnipidamise korral lehmadel ja kitsedel (perirenaalne blokaad A. V. Vishnevsky järgi), seroos-katarraalse mastiidi (udara närvide blokaad) korral. vastavalt B.A. Bashkirovi või D.D. Logvinovi järgi) 0,25% -0,5% lahuse kujul.
Ravimite lahustina kasutatakse ka Novocain 0,5% ja 2% süstimist.

Novocaine 0,5% ja 2% süstelahuse kasutamise vastunäidustusi ei ole kindlaks tehtud, välja arvatud individuaalne ülitundlikkus prokaiini suhtes.

Novokaiini lahuseid kasutatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt.

Lahuse kontsentratsioon, annus, manustamisviis sõltuvad kirurgilise sekkumise iseloomust või haiguse käigust, looma tüübist, kaalust, vanusest ja seisundist.

Kohaliku anesteesia läbiviimisel on novokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritum on kasutatav lahus. Sellega seoses vähendatakse lahuse kontsentratsiooni suurenemisega koguannust või ravimi standardlahust lahjendatakse madalama kontsentratsioonini (0,125% -0,25%) steriilse isotoonilise 0,9% naatriumkloriidi lahusega või Ringer-Locke lahendus. Need lahjendused valmistatakse
vahetult enne kasutamist.

Novokaiini maksimaalsed annused milliliitrites looma kohta:

Novokaiini lahuste taaskasutamine toimub vastavalt näidustustele, kuid mitte varem kui 24 tundi pärast esimest süsti.

Üleannustamise korral põhjustab novokaiin erutust, seejärel kesknärvisüsteemi halvatust. Nendel juhtudel kasutatakse ravimeid, mis stimuleerivad südame-veresoonkonna ja hingamisteede tööd, infusioonilahuseid.

Ravimi toime tunnuseid selle esmakordsel kasutamisel ja tühistamisel ei ole kindlaks tehtud.
Ravimit kasutatakse reeglina üks kord.
Soovitatavates annustes ei põhjusta see loomadel kõrvaltoimeid ega tüsistusi.

Novocain 0,5% ja 2% süstelahuse kasutamine ei välista teiste ravimite kasutamist. Samaaegne kasutamine sulfoonamiididega on keelatud.

Loomset päritolu tooteid, mis on saadud loomadelt pärast Novocaine 0,5% ja 2% süstelahuse kasutamist, võib kasutada piiranguteta.

IV. Isiklikud ennetusmeetmed
Töötades Novocain 0,5% ja 2% süstelahusega, peate järgima üldisi isikliku hügieeni eeskirju ja ettevaatusabinõusid, mis on ette nähtud ravimitega töötamisel.
Kui ravim satub juhuslikult nahale või silma limaskestadele, loputage neid koheselt rohke veega. Inimesed, kes on prokaiini suhtes ülitundlikud, peaksid vältima otsest kokkupuudet Novocain 0,5% ja 2% süstimisega. Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel või ravimi juhuslikul allaneelamisel inimkehasse peate viivitamatult pöörduma raviasutusse (teil peaksid kaasas olema ravimi kasutamise juhised ja etikett).

Uimasti alt tühja anumat on keelatud kasutada koduseks otstarbeks; see tuleb ära visata koos olmeprügiga.

Tootmisorganisatsioon CJSC Mosagrogen, Venemaa Föderatsioon, Moskva piirkond, 142000, Domodedovo, Kutuzovski pr., 10-77.
Tootmisaadress: 117545, Moskva, 1. Dorozhny proezd, 1.

Selle juhendi kinnitamisega kaotab kehtivuse Rosselhoznadzori poolt 24.04.2009 kinnitatud Novocaine 0,5% ja 2% süstelahuse kasutamise juhend.

Kasutusjuhend

Aktiivsed koostisosad

Vabastamise vorm

Ühend

1 ml tilka sisaldab 6,8 mg timoloolmaleaati (5 mg timolooli). Abiained: bensalkooniumkloriid; naatriumdihüdrofosfaat monohüdraat; dinaatriumfosfaatdodekahüdraat; naatriumkloriid; dinaatriumedetaatdihüdraat; naatriumhüdroksiid; puhastatud vesi

Farmakoloogiline toime

Mõõduka toime ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum. Intravenoossel manustamisel on sellel valuvaigistav ja šokivastane toime, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. See takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. Muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile. Imendumisel ja veresoonde otsesel süstimisel vereringesse vähendab see perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest, vähendab silelihaste spasme ning pärsib müokardi ja ajukoore motoorsete piirkondade erutuvust. . Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise kahanevad pärssivad mõjud. Inhibeerib polüsünaptilisi reflekse. Suurtes annustes võib see häirida neuromuskulaarset juhtivust, põhjustada krampe. Näitab lühikest anesteesiat (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5–1 h). Võrreldes lidokaiini ja buvicaiiniga on prokaiinil vähem väljendunud anesteetiline toime ning seetõttu on sellel suhteliselt madal toksilisus ja suurem terapeutiline laius. Antiarütmiline toime tuleneb refraktaarse perioodi pikenemisest, müokardi erutatavuse ja automatismi vähenemisest. Intramuskulaarsel manustamisel on see efektiivne kesknärvisüsteemi funktsionaalsete häiretega seotud haiguste varajases staadiumis eakate patsientide raviks.

Farmakokineetika

Parenteraalsel manustamisel imendub see hästi. Imendumisaste sõltub manustamiskohast ja -teest (eriti vaskularisatsioonist ja verevoolu kiirusest süstekohas) ning lõplikust annusest (kogus ja kontsentratsioon). See hüdrolüüsitakse kiiresti plasma- ja koeesteraaside ning koliinesteraaside poolt, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja para-aminobensoehape (see on sulfanilamiidi kemoterapeutiliste ravimite konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet ). Poolväärtusaeg on 30-50 s, vastsündinu perioodil - 54-114 s. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul (80%); muutmata kujul kuvatakse mitte rohkem kui 2%. Plasma koliinesteraasi geneetilise puudulikkusega patsientidel on prokaiini metabolism häiritud. Imendub halvasti läbi limaskestade

Näidustused

Infiltratsioon, juhtivus, epiduraal- ja spinaalanesteesia; vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad; valu sündroom koos mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga, hemorroidid, iiveldus

Vastunäidustused

Individuaalne tundlikkus

Ettevaatusabinõud

Enne prokaiini kasutamist on kohustuslik teha nahatest individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, mida tõendab süstekoha turse ja punetus. Ravimi kasutamisel on vajalik südame-veresoonkonna, hingamisteede ja kesknärvisüsteemi funktsioonide kontroll Süsteemse toime, toksilisuse vähendamiseks ja lokaalanesteesia toime pikendamiseks kasutatakse prokaiini kombinatsioonis vasokonstriktoriga (0,1% epinefriinvesinikkloriidi lahus kiirus 1 tilk 2–5 ml novokaiinilahuse kohta). Kohaliku anesteesia läbiviimisel sama koguannuse kasutamisel on prokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritum on kasutatav lahus. Sellega seoses on lahuse kontsentratsiooni suurenemisega soovitatav vähendada koguannust või lahjendada ravimi lahust madalama kontsentratsioonini (steriilne isotooniline naatriumkloriidi lahus).Ülitundlikkusreaktsioonide tekke vältimiseks tuleb ravida algab 2 ml 2% lahuse sisseviimisega, 3 päeva pärast (kõrvaltoimete puudumisel) manustatakse 3 ml, seejärel jätkatakse täisannuse sisseviimisega - 5 ml süsti kohta. Ravimit kasutatakse ettevaatusega erakorralistel operatsioonidel, millega kaasneb äge verekaotus, maksa verevoolu vähenemisega kaasnevad seisundid, kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine (tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekke tõttu), põletikulised haigused või süstekoha infektsioon, pseudokoliinesteraasi puudulikkus, neerupuudulikkus , lapsepõlv (alla 18-aastased), eakad patsiendid (üle 65-aastased), raskelt haiged, nõrgestatud patsiendid, raseduse, sünnituse ja imetamise ajal (imetamine) Prokaiin tungib aeglaselt läbi kahjustatud limaskestad, mille tagajärjel ei anna pinnaanesteesiat Ambulatoorse ravi perioodil tuleb hoiduda sõidukite juhtimisest ja kõrgendatud tähelepanu, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiirust nõudvatest töödest

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal kasutatakse ravimit ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele.

Annustamine ja manustamine

Novokaiini manustatakse intramuskulaarselt - 5-10 ml 1-2% lahust 3 korda nädalas kuu jooksul, pärast mida tehakse 10-päevane paus; infiltratsioonianesteesia jaoks kasutatakse 0,25-0,5% lahuseid, juhtivuse anesteesia jaoks - 2% lahust. Sees - 1/2 tl (valu jaoks). Kasutusmeetod ja annus. Novokaiini kasutatakse intradermaalselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Infiltratsioonianesteesia jaoks kasutatakse 0,25-0,5% lahust, anesteesiaks Višnevski meetodil (tihe hiiliv infiltratsioon) - 0,125-0,25% lahuseid, juhtivuse anesteesia jaoks - 1-2% lahuseid, epi- või epiduraalanesteesia jaoks - 2 % lahus. Võib-olla intraosseoosse anesteesia määramine. Kui on vaja kasutada madalama kontsentratsiooniga prokaiini (0,125% või 0,25%), lahjendatakse lahused enne kasutamist steriilse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega vajaliku kontsentratsioonini. Intravenoosne manustamine viiakse läbi aeglaselt, eelistatavalt isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Kohaliku anesteesia korral on annustamisskeem individuaalne, sõltuvalt anesteesia tüübist, manustamisviisist, näidustustest, patsiendi seisundist ja vanusest. Juhtivuse anesteesia jaoks süstitakse kuni 25 ml 2% lahust; epiduraalseks - 20-25 ml 2% lahust. Prokaiini suuremad annused närvide ja põimiku juhtivuse blokeerimisel, epiduraalanesteesias - mitte rohkem kui 0,5 g üks kord ilma epinefriinita või 1 g koos epinefriiniga. Pararenaalse blokaadiga (Vishnevsky järgi) süstitakse perirenaalsesse koesse 50-80 ml 0,5% lahust, vagosümpaatilise blokaadi korral - 30-100 ml 0,25% lahust. Valusündroomi peatamiseks kasutatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt. Intravenoosselt süstitakse 1 ml kuni 10-15 ml 0,5% lahust. Vereringe ja paravertebraalse blokaadi korral ekseemi ja neurodermatiidi korral kasutatakse intradermaalselt 0,5% novokaiini. Eakatel sagedamini esinevate haiguste varajases staadiumis (endarteriit, ateroskleroos, arteriaalne hüpertensioon, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid, reumaatilised ja nakkuslikud haigused jne) raviks 2% lahus 5 ml manustatakse intramuskulaarselt 2 korda nädalas, kursus - 12 süsti, paus - 10 päeva (aasta jooksul on võimalik neli kursust). Kodade virvendusarütmia korral manustatakse intravenoosselt 0,25% lahust 2-4 ml 4-5 korda päevas. Täiskasvanutele on intramuskulaarse süstimise maksimaalne ühekordne annus 0,1 g, intravenoosne - 0,05 g; maksimaalne ööpäevane annus mõlema manustamisviisi korral on 0,1 g Lastele vanusest ja kehakaalust sõltuvaid annuseid ei ole välja töötatud. Novokaiini kasutatakse ka penitsilliini rühma antibiootikumide lahustamiseks, et pikendada nende kestust.

Kõrvalmõjud

Pearinglus, nõrkus, hüpotensioon, allergilised reaktsioonid

Üleannustamine

Sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, suurenenud närviline erutuvus, külm higi, tahhükardia, vererõhu langus peaaegu kollapsini, treemor, krambid, apnoe, methemoglobineemia, hingamisdepressioon, äkiline kardiovaskulaarne kollaps. Toime kesknärvisüsteemile väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krampides, motoorses erutuses. Üleannustamise korral tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada. Kohaliku anesteesia ajal võib süstekohta adrenaliiniga torgata. Ravi: üldised elustamismeetmed, mis hõlmavad hapniku sissehingamist, vajadusel mehaanilist ventilatsiooni. Kui krambid kestavad kauem kui 15-20 sekundit, peatatakse need tiopentaali (100-150 mg) või diasepaami (5-20 mg) intravenoosse manustamisega. Arteriaalse hüpotensiooni ja / või müokardi depressiooni korral manustatakse efedriini (15-30 mg) intravenoosselt, rasketel juhtudel detoksikatsiooni ja sümptomaatilist ravi. Mürgistuse tekkimisel pärast novokaiini süstimist jala või käe lihastesse on soovitatav kiireloomuline žguti pealekandmine, et vähendada ravimi hilisemat sisenemist üldisesse vereringesse.

Koostoimed teiste ravimitega

Pikendab suksametooniumi põhjustatud neuromuskulaarset blokaadi (kuna mõlemad ravimid hüdrolüüsitakse plasma koliinesteraasi toimel). Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega (furasolidoon, prokarbasiin, selegeliin) suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski. Prokaiini toksilisust suurendavad antikoliinesteraasi ravimid (surudes selle hüdrolüüsi). Prokaiini metaboliit (para-aminobensoehape) on sulfaniilamiidravimite konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet. Kohaliku anesteetikumi süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol. Tugevdab otseste antikoagulantide toimet. Ravim vähendab antikoliinesteraasi ravimite toimet neuromuskulaarsele ülekandele. Võimalik risttundlikkus

erijuhised

Ettevaatlikult: südame-veresoonkonna süsteemi funktsiooni rikkumine; südamepuudulikkusega

Novokaiini lahused 0,5%, 1%, 2% - sisaldavad oma koostises: para-aminobensoehappe vesinikkloriidi β-dietüülaminoetüülestrit ja süstevett. See on värvitu läbipaistev vedelik. Pakendatud 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 või 500 ml pudelitesse.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Novokaiinil on lai terapeutiline toime. Imendumisel ja otse vereringesse süstituna avaldab see organismile üldist toimet, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja alandab perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, blokeerib autonoomseid ganglioneid, vähendab silelihaste spasme, vähendab erutuvust. südamelihase ja ajukoore motoorsete piirkondade erutuvus. Organismis novokaiin hüdrolüüsitakse, moodustades paraaminobensoehappe ja dietüülaminoetanooli, mis on farmakoloogiliselt aktiivsed ained. Para-aminobensoehape on foolhappemolekuli lahutamatu osa, omab antihistamiinset toimet, osaleb võõrutusprotsessides, omab antisulfanilamiidi toimet. Dietüülaminoetanoolil on mõõdukas veresooni laiendav toime. Resorbeerunud novokaiin, mis mõjutab interoretseptoreid, põhjustab autonoomse innervatsiooni ümberkorraldamist ja seega on sellel pikaajaline ravitoime hüpertensiooni, paljude kopsu- ja muude haiguste korral. Novokaiini anesteetiline omadus avaldub kiiresti ja toimib lühikest aega.

NÄIDUSTUSED

Kohaliku tuimestuse jaoks, erinevate haiguste terapeutilised blokaadid, penitsilliini ja teiste ravimite lahustamine. Erinevate mittenakkushaiguste raviks kombinatsioonis spetsiifiliste ja sümptomaatiliste ainetega on ravim ette nähtud maohaavandite, atoonia koos proventrikuli ja soolte tümpaniga, düspepsia, spastiliste koolikute, mehaanilise soolesulguse, traumaatilise peritoniidi, retikuloperitoniidi, spasmide korral. veresooned (blokaad V. V. Mosini järgi ja nimmeblokaad A. I. Fedotovi järgi). Oftalmoloogias kasutatakse novokaiini keratiidi, keratokonjunktiviidi, perioodilise silmapõletiku korral hobustel (infraorbitaalne blokaad). Kirurgias kasutatakse novokaiini haavade, haavandite, fistulite, müosiidi, papillomatoosi (intradermaalne või intravenoosne) raviks. Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas on novokaiini ette nähtud metriidi, endometriidi, emaka ja tupe prolapsi, lehmade ja kitsede platsenta kinnipidamise (perirenaalne blokaad), seroos-katarraalse mastiidi korral (tsentraalne süst haigesagarasse ja blokaadi tõttu). udar B. A. Baškirovi või D. D. Logvinovi järgi).

DOOSID JA KASUTAMISE MEETOD

Novokaiini kasutatakse infiltratsioonianesteesiaks 0,25–0,5% lahuste kujul, mida manustatakse koguses 30–300 ml ja mõnel juhul mitu liitrit; anesteesia jaoks vastavalt A. V. Vishnevsky meetodile (tihe hiiliv infiltratsioon) - 0,125 - 0,25%; spinaalanesteesia - 1 - 2%. Tsöliaakia närvide ja piiriäärsete sümpaatiliste tüvede (Mosini järgi) novokaiini blokeerimiseks kasutatakse novokaiini 0,5% lahust. Lahust süstitakse viimase ribi eesmise serva ja pikilihase külgmise serva ristumiskohta, kuni see peatub eelviimase rindkere selgroolüli kehas. Veistele ja hobustele süstitakse 0,5 ml 1 kg kehamassi kohta; sead, lambad, kitsed ja koerad - 15-20 ml looma kohta; rebased, küülikud ja kassid - 3-5 ml looma kohta kummalgi küljel. Udara närvide lühikeseks novokaiini blokaadiks (Logvinovi sõnul) süstitakse kahjustatud veerandi suprapyatniasse 150-200 ml 0,5% novokaiini lahust. Välise pudendaalnärvi blokeerimiseks (vastavalt Baškirovile) süstitakse 80-100 ml 0,5% novokaiini lahust vastava külje suurte ja väikeste nimmelihaste vahele jäävasse koesse. Pararenaalse blokaadi jaoks (vastavalt Vishnevskyle) süstitakse novokaiini perirenaalsesse koesse 0,25–0,5% lahuste kujul. Novokaiini lahuseid kasutatakse intravenoosselt, subkutaanselt ja suukaudselt (0,25–0,5%), intramuskulaarselt (1–2%), aordi (1%). Kontsentratsioon ja annus sõltuvad looma kaalust, vanusest, haiguse käigust, anesteesia tüübist ja kirurgilise sekkumise iseloomust. Maksimaalne ühekordne novokaiini annus pea kohta: hobustele 2,5 g, veistele 2 g, koertele 0,5 g või (ml looma kohta).

KÕRVALMÕJUD

Väga harvadel juhtudel allergilised reaktsioonid. Toksilistes annustes põhjustab erutust, seejärel kesknärvisüsteemi halvatust.

VASTUNÄIDUSTUSED

Ülitundlikkus ravimi suhtes.

ERIJUHEND

Imendumise vähendamiseks ja toime pikendamiseks kohaliku anesteesia ajal lisatakse adrenaliinvesinikkloriidi lahust (0,1%), 1 tilk 2-10 ml novokaiini lahuse kohta.

SÄILITAMISE TINGIMUSED

Nimekiri B. Tootja suletud pakendis, kuivas, otsese päikesevalguse eest kaitstud, lastele ja loomadele kättesaamatus kohas, toidust ja söödast eraldi temperatuuril 0–25 °C. Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.

Koostis ja vabastamise vorm

Lahus - 1 ml: prokaiin 20 mg.

2 ml - ampullid (10) - papppakendid.

2 ml - ampullid (5) - blisterpakendid (2) - papppakendid.

Annustamisvormi kirjeldus

Süstelahus 0,5%.

farmakoloogiline toime

Mõõduka anesteetilise toimega ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum. Nõrga alusena blokeerib see naatriumikanaleid, tõrjub kaltsiumi välja membraani sisepinnal asuvatest retseptoritest ja takistab seega impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. Muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile. See pärsib mitte ainult valu, vaid ka erineva modaalsusega impulsside juhtimist. Süsteemsesse vereringesse sattudes vähendab see perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest (tal on nõrk ganglione blokeeriv toime), kõrvaldab silelihaste spasmid ning vähendab müokardi ja müokardi erutatavust. ajukoore motoorsed piirkonnad. Võrreldes lidokaiini ja bupivakaiiniga on prokaiinil vähem väljendunud anesteetiline toime ja seetõttu on sellel suhteliselt madal toksilisus ja suurem terapeutiline laius.

Farmakokineetika

Imendub halvasti läbi limaskestade. Parenteraalsel manustamisel imendub see hästi, hüdrolüüsitakse kiiresti plasma ja koe esteraaside poolt, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja PABA. T1/2 - 0,7 min. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul - 80%.

Kliiniline farmakoloogia

lokaalanesteetikum.

Näidustused kasutamiseks

Infiltratsioon, juhtivus, epiduraalanesteesia ja spinaalanesteesia, intraosseoosne anesteesia, limaskestade anesteesia (ENT-praktikas); vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad. Ringikujuline ja paravertebraalne blokaad ekseemi, neurodermatiidi, ishalgia korral.

Sisse / sisse: anesteesia peamiste vahendite toime tugevdamiseks; erineva päritoluga valusündroomi leevendamiseks.

V / m: penitsilliini lahustamiseks selle kestuse pikendamiseks; abiainena teatud vanemas eas sagedamini esinevate haiguste, sh. endarteriit, ateroskleroos, arteriaalne hüpertensioon, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid, reumaatilise ja nakkusliku päritoluga liigeste haigused.

Rektaalselt: hemorroidid, soole silelihaste spasmid, pärakulõhed.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus prokaiini suhtes.

Kasutamine raseduse ja laste ajal

Raseduse ja imetamise ajal tuleb Prokaiini kasutada, kui kasu kaalub üles riski rasedale, lootele ja vastsündinule.

Kõrvalmõjud

Võib-olla: arteriaalne hüpotensioon, kollaps, pearinglus, nõrkus, urtikaaria, allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk.

ravimite koostoime

Intravenoosselt manustatuna suurendab see üldanesteesia, uinutite, rahustite, narkootiliste analgeetikumide ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Prokaiini metaboliit PABA on sulfoonamiidide konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet.

Annustamine

Individuaalne, sõltuvalt anesteesia tüübist, manustamisviisist, näidustustest.

Ettevaatusabinõud

Tuleb meeles pidada, et sama koguannusega lokaalanesteesiat tehes on prokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritum on kasutatav lahus.

Prokaiin tungib aeglaselt läbi tervete limaskestade, mistõttu ei ole see pinnaanesteesia puhul kuigi efektiivne.

Adjuvandina kasutatakse prokaiini intravenoosselt ja suukaudselt arteriaalse hüpertensiooni, hüpertensiivse sündroomiga rasedate naiste hilise toksikoosi, veresoonte spasmide, fantoomvalude, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi, UC, sügeluse, neurodermatiidi, ekseemi, keratiidi, iridotsükliidi korral. , glaukoom.

Novokaiin

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Süstelahus 0,5% 2 ml, 5 ml; 2% 2 ml

Ühend

1 ml ravimit sisaldab

toimeaine- prokaiinvesinikkloriid 5,0 mg või 20,0 mg,

Abiained: 0,1 M vesinikkloriidhappe lahus süstevesi.

Kirjeldus

Selge, värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm

Anesteetikumid. Kohalikud anesteetikumid. Aminobensoehappe estrid. Prokaiin

ATX kood N01BA02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Prokaiin läbib täieliku süsteemse imendumise, mille ulatus sõltub kohast, manustamisviisist (eriti vaskularisatsioonist ja verevoolu kiirusest süstekohas) ning ravimi annusest (kogus ja kontsentratsioon).

Plasma ja maksa esteraasid hüdrolüüsivad seda kiiresti, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja paraaminobensoehape.

Poolväärtusaeg (T1/2) on 40,0±9,0 sek. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul, mitte rohkem kui 2% eritub muutumatul kujul.

Farmakodünaamika

Mõõduka anesteetilise toimega lokaalanesteetikum

ja lai valik terapeutilisi toimeid. Olles nõrk baas

blokeerib Na + kanalid, takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. See muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile.See pärsib mitte ainult valu, vaid ka erineva modaalsusega impulsside juhtivust. Sellel on lühike anesteetiline toime (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5-1 tund).

Imendumisel ja otsesel intravaskulaarsel manustamisel vähendab see perifeersete kolinergiliste retseptorite erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest (sellel on teatud ganglione blokeeriv toime), kõrvaldab silelihaste spasmid ning vähendab müokardi ja müokardi erutatavust. ajukoore motoorsed piirkonnad. Intravenoossel manustamisel on valuvaigistav, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime (pikendab efektiivset refraktaarset perioodi, vähendab erutatavust, automatismi ja juhtivust), suurtes annustes võib see häirida neuromuskulaarset juhtivust. Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise ja polüsünaptiliste reflekside langevad inhibeerivad mõjud.

Näidustused kasutamiseks

Kohalikuks anesteesiaks (infiltratsioon, juhtivus, epiduraal,

epiduraalne, spinaalne - subarahnoidne, luusisene)

- blokaadiks ( vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad,

paravertebraalne blokaad ekseemi, neurodermatiidi, ishiase korral)

Annustamine ja manustamine

Novocain lahuse annus ja kontsentratsioon sõltuvad kirurgilise sekkumise iseloomust, manustamisviisist, patsiendi seisundist ja vanusest,

Ravimit kasutatakse intradermaalselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt.

Kohaliku tuimestuse jaoks

Sest infiltratsioonianesteesia puhul kasutatakse 0,25% - 0,5% lahuseid (mitte rohkem kui 1 g ühekordse süsti jaoks); anesteesiaks kudede tiheda hiiliva infiltratsiooni meetodil (A. V. Vishnevsky järgi) - 0,125% - 0,25% lahused; juhtivuse, epi- ja epiduraalanesteesia jaoks - 2% lahus 20-25 ml; spinaalanesteesia jaoks - 2% lahus 5 ml.

Infiltratsioonianesteesia puhul on kehtestatud järgmised maksimaalsed annused (täiskasvanutele): esimene üksikannus operatsiooni alguses ei ületa 1,25 g (500 ml 0,25% lahust) või 0,75 g (150 ml 0,5% lahust) lahendus). Edaspidi iga operatsioonitunni jooksul mitte rohkem kui 2,5 g (1000 ml 0,25% lahust) või 2 g (400 ml 0,5% lahust) (kuni 0,5 g üks kord ilma adrenaliinita ja 1 g adrenaliiniga ) .

Novokaiini imendumise vähendamiseks ja toime pikendamiseks kasutatakse seda koos 0,1% adrenaliini lahusega, mida lisatakse aseptiliselt 1 tilk 2-5 ml novokaiini lahuse kohta.

Ravimit on võimalik kasutada intraosseosseks anesteesiaks - 0,25% lahus 50-150 ml.

Blokaadi eest

Ekseemi ja neurodermatiidi paravertebraalse blokaadi korral soovitatakse tundlike närvitüvede projektsioonitsoonis süstida 0,25% 70–100 ml novokaiini lahust.

Pararenaalse blokaadiga (A. V. Vishnevsky järgi) süstitakse perirenaalsesse koesse 50–80 ml 0,5% lahust või 100–150 ml 0,25% novokaiini lahust.

Vagosümpaatilise blokaadiga - 30-100 ml 0,5% novokaiini lahust.

Novocaini maksimaalsed annused(täiskasvanutele): intramuskulaarsel manustamisel on ühekordne annus 0,1 g, intravenoossel manustamisel on ühekordne annus 0,05 g; päevane annus parenteraalseks manustamiseks on 0,1 g.

Kui on vaja kasutada Novocaini madalama kontsentratsiooniga (0,125% või 0,25%), lahjendatakse ravim enne kasutamist steriilse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega vajaliku kontsentratsioonini.

Intravenoosne manustamine toimub aeglaselt isotoonilises naatriumkloriidi lahuses.

Pediaatrilises praktikas määratakse annused sõltuvalt kehakaalust, kuid mitte rohkem kui 15 mg / kg kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud

Peavalu, pearinglus, nõrkus, unisus

Iiveldus, oksendamine

Arteriaalne hüpotensioon, kollaps, bradükardia, valu rinnus

Nägemis- ja kuulmishäired, nüstagm

Treemor, krambid

Methemoglobineemia

Allergilised reaktsioonid (dermatiit, urtikaaria, sügelus, erüteem,

angioödeem, anafülaktiline šokk)

Vastunäidustused

Ülitundlikkus prokaiini ja ravimi komponentide suhtes

Rasked fibrootilised muutused kudedes (anesteesia korral

hiiliv infiltraat)

Süstekohas mädane protsess

Erakorralised operatsioonid, millega kaasneb äge verekaotus

myasthenia gravis

Arteriaalne hüpotensioon

Laste vanus kuni 12 aastat

Ravimite koostoimed

Intravenoossel manustamisel suurendab Novocain üldanesteesia, uinutite, rahustite, narkootiliste analgeetikumide ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Ravimi väljakirjutamisel koos narkootiliste analgeetikumidega täheldatakse aditiivset toimet, mida kasutatakse spinaal- ja epiduraalanesteesias, samal ajal kui hingamisdepressioon suureneb.

Vasokonstriktorid (epinefriin, metoksamiin, fenüülefriin) pikendavad novokaiini lokaalanesteetilist toimet.

Ravim pikendab suksametooniumi põhjustatud neuromuskulaarset blokaadi, kuna mõlemad ravimid hüdrolüüsitakse plasma koliinesteraasi toimel.

Novokaiin suurendab ja pikendab lihasrelaksantide toimet.

Novokaiin vähendab ravimite antimüasteenilist toimet, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab myasthenia gravise ravis täiendavat korrigeerimist.

Koliinesteraasi inhibiitorid (antimüasteenilised ravimid, tsüklofosfamiid, demekariin, ökotiofaat, tiotepa) vähendavad novokaiini metabolismi, mistõttu nende kombineeritud manustamine ei ole soovitatav.

Antikoagulandid (ardepariin, daltepariin, danaparoid, enoksapariin, hepariin, varfariin), kui neid kasutatakse koos novokaiiniga, suurendavad verejooksu riski.

Kasutamine koos MAO inhibiitoritega (furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin) suurendab hüpotensiooni riski, seetõttu tuleb need tühistada 10 päeva enne lokaalanesteetikumi kasutamist.

Novocaini kasutamisel koos guanadreeli, guanetidiini, mekamüülamiini, trimetafaaniga suureneb vererõhu järsu languse ja bradükardia oht.

Novokaiini para-aminobensoehappe metaboliit on sulfoonamiidide konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet, seetõttu ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav.

Novokaiini süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerimislahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse kujul.

erijuhised

Novokaiin on üldiselt hästi talutav, kuid see võib põhjustada kõrvaltoimeid ja seda tuleb kasutada ettevaatusega kõikidel manustamisviisidel. Mõnikord täheldatakse tõsist hüpotensiooni, mis nõuab sümpatomimeetikumide määramist.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega erakorralistel operatsioonidel, mis on komplitseeritud ägeda verekaotuse, maksa verevoolu vähenemisega, kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumise, põletikuliste haiguste või süstekoha infektsioonide, pseudokoliinesteraasi puudulikkuse, neerupuudulikkuse, üle 65-aastaste patsientide puhul. eluaastat, raskelt haiged, nõrgestatud patsiendid.

Anesteesia ajal on vaja jälgida elutähtsat

olulised kehafunktsioonid.

Enne anesteetikumi rakendamist on vaja läbi viia testid

individuaalne tundlikkus ravimi suhtes.

Kohaliku anesteesia läbiviimisel sama koguannuse kasutamisel on Novocaini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritum on kasutatav lahus.

Ravim ei imendu limaskestadelt, seega ei imendu

annab nahale kandmisel pindmise anesteesia.

Raseduse ja imetamise periood

Raseduse ja imetamise ajal tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega absoluutsete näidustuste kohaselt.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Arvestades ravimi kõrvaltoimeid, tuleb sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisel olla ettevaatlik

Üleannustamine

Sümptomid: naha kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, "külm" higi, kesknärvisüsteemi erutus või depressioon, ähmane nägemine, treemor, krambid, hingamisdepressioon, bradükardia, südame väljundi vähenemine, kollaps, kooma.

Ravi: kopsuventilatsiooni säilitamine, võõrutus ja sümptomaatiline ravi.

Väljalaskevorm ja pakend

0,5% lahus 2 ml nr 5 või nr 10; 2% lahus 2 ml nr 5 või nr 10 neutraalses klaasist ampullides süstla täitmiseks või steriilsetes imporditud ampullides süstla täitmiseks, katkestuskoha või murderõngaga.

0,5% lahus 5 ml nr 5 neutraalses klaasist ampullides või neutraalses klaasist ampullides süstla täitmiseks või steriilsetes imporditud ampullides süstla täitmiseks, katkestuskoha või murderõngaga.

Iga ampull on märgistatud etiketipaberi või kirjutuspaberiga.

0,5% lahus, mis sisaldab 2 ml 5 või 10 ampulli või 5 ml 5 ampulli, on pakendatud PVC-kilest ja alumiiniumist või imporditud fooliumist blisterpakendisse.

2% lahus, mis sisaldab 2 ml 5 või 10 ampulli, on pakendatud PVC-kilest ja alumiiniumist või imporditud fooliumist blisterpakendisse.

Piirdepakendid koos riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutuse heakskiidetud juhendiga asetatakse kartongist või lainepapist valmistatud kastidesse. Meditsiinilise kasutamise juhiste arv on pesastatud vastavalt pakendite arvule.

SäilitamistingimusedI

Hoida valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 250C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Tähtaegladustamine

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

Shymkent, St. Rashidova, 81-aastane

Registreerimistunnistuse omanik

Chimpharm JSC, Kasahstani Vabariik

Kasahstani Vabariigi territooriumil majutava organisatsiooni aadress tarbijate väited toodete (kaupade) kvaliteedi kohta

Chimpharm JSC, Kasahstani Vabariik,

Shymkent, St. Rashidova, 81-aastane

Telefoninumber 7252 (561342)

Faksinumber 7252 (561342)

E-posti aadress [e-postiga kaitstud]