Reyatazin sivuvaikutukset. Reyataz - käyttöohjeet, analogit, käyttö, käyttöaiheet, vasta-aiheet, toiminta, sivuvaikutukset, annostus, koostumus

HIV-1-infektion hoito yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet tai eivät ole saaneet antiretroviraalista hoitoa.

Vasta-aiheet Reyataz kapselit 300mg

Yliherkkyys atatsanavirille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle. Vaikea maksan toimintahäiriö (Child-Pugh-luokka C) millä tahansa annosteluohjelmalla. Reyataz®/ritonaviiri-yhdistelmä potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokat B ja C). Laktaasipuutos, harvinainen perinnöllinen laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö. Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja jotka saavat hemodialyysihoitoa ja ovat aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa. Reyataz® yhdessä astemitsolin, herfenadiinin, sisapridin, pimotsidin, bepridiilin, kinidiinin (mukaan lukien Reyatazin kanssa ritonaviirin kanssa), triatsolaamin, midatsolaamin (oraaliseen käyttöön), ergotamiinialkaloidien (erityisesti ergotamiinin, dihydroergotamiinin, ergometriinin, metyyliergometriinin), stmetyyliergometriinin kanssa. mäkikuisma, HMG-CoA-reduktaasin estäjät (simvastatiini, lovastatiini), kegiapiini (myös yhdistelmänä ritonaviirin kanssa), rifampisiini, alfutsosiini, sildenafiili (kun määrätään keuhkoverenpainetaudin hoitoon); Lapset, jotka painavat alle 35 kg (tälle annokselle). HUOMIOON Diabetes mellitus; hyperglykemia; dyslipidemia; hyperbilirubinemia; munuaiskivitauti; virushepatiitti; krooninen aktiivinen hepatiitti; lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö (Child-Pugh-luokat A ja B) (atatsanaviiri); lievä maksan toimintahäiriö (Child-Pugh-luokka A) (atatsanaviiri/rigonaviiri-yhdistelmälle); hemofilia A ja B, synnynnäisen P-R- ja P-Q-välin pidentymisen oireyhtymä; lääkkeen yhteiskäyttö lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät P-R- ja P-Q-väliä (atenololi, diltiatseemi, verapamiili); synnynnäisen QT-ajan pidentymisen oireyhtymä; mahanesteen happamuuden lasku (mahanesteen pH-arvon nousu); совместное применение с индинавиром, иринотеканом, невирапином, эфавирензом, глюкокортикостероидами, вориконазолом, салметеролом, кларитромицином, боцепревиром, генофовира дизопроксила фумаратом, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, ламотриджином, циклоспорином, такролимусом, сиролимусом, амиодароном, лидокаином (для парентерального применения), флутиконазоном, sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili, atorvastatiini, pravastatiini, fluvastatiini, buprenorfiini, muiden sytokromi P450:n (CYP) isoentsyymien substraatit. KÄYTTÖ RASKAUDEN JA IMETYKSEN AIKANA Reyatazia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Kohtuullinen määrä tietoa raskaana olevista naisista (300 - 1000 raskauden lopputulosta) ei osoittanut atatsanaviirin toksisuutta sikiön epämuodostumien muodossa. Eläintutkimukset eivät ole osoittaneet todisteita lisääntymiselimistöön kohdistuvasta toksisuudesta. Imetys. Atatsanaviiria löydettiin rintamaidosta, mikä vahvistettiin rotilla tehdystä tutkimuksesta. Atatsanaviirin vaikutuksesta rintamaidon erittymiseen ei ole tietoa. Imetystä ei suositella lääkkeen käytön aikana, koska HIV voi siirtyä äidiltä lapselle maidon kanssa ja koska myös vakavien sivuvaikutusten riski lapsessa on. Hedelmällisyys. Prekliinisissä tutkimuksissa atatsanaviirin vaikutuksesta hedelmällisyyteen ja alkionkehitykseen atatsanaviiri muutti kiimakiertoa vaikuttamatta hedelmällisyyteen.

Käyttötapa ja annostus Reyataz kapselit 300mg

Lääke otetaan suun kautta, kokonaisena, pureskelematta osana yhdistelmähoitoa. Päätöksen hoidon aloittamisesta tekee HIV-infektion hoitoon perehtynyt lääkäri. Reyatazin ja ritonaviirin yhdistelmän käytön tehoa ja turvallisuutta yli 100 mg:n vuorokausiannoksella ei ole tutkittu. yli 100 mg:n vuorokaudessa ritonaviirin käyttö voi muuttaa Reyatazin® turvallisuusprofiilia, joten sitä ei suositella. Aikuiset. Annostus potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet tai eivät ole saaneet antiretroviraalista hoitoa: - Reyataz® 300 mg yhdessä ritonaviirin 100 mg kanssa kerran vuorokaudessa aterioiden yhteydessä. Reyatazin käyttöä ilman ritonaviiria ei suositella potilaille, joilla on aiemman antiretroviraalisen hoidon virologinen haittavaikutus. Lapset. Reyataz-kapseleita annetaan lapsille yhdessä ritonaviirin kanssa (kapseleina tai tabletteina). Molemmat lääkkeet tulee ottaa samaan aikaan, kerran päivässä aterioiden yhteydessä. Lapsille tarkoitetut annokset eivät saa ylittää aikuispotilaiden hoidossa käytettyjä annoksia. Reyataz®-annoksen laskeminen lapsille painon mukaan: ruumiinpaino> 35 kg, Reyataz®-annos 300 (mg), ritonaviirin annos 100 (mg). Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, jotka eivät saa hemodialyysihoitoa. Hemodialyysipotilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa, Reyataz® 300 mg määrätään vain yhdessä 100 mg:n ritonaviirin kanssa. Reyataz® on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja jotka saavat hemodialyysihoitoa ja ovat aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa. Maksan vajaatoiminta Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Reyatazia ilman ritonaviiria potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokat A ja B). Keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa (Child-Pugh-luokka B) potilailla, jotka eivät ole aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa, annosta suositellaan pienentämään 300 mg:aan kerran vuorokaudessa. Lääke Reyataz® on kaikissa annostusohjelmissa vasta-aiheinen vaikean maksan toimintahäiriön (Child-Pugh-luokka C) vuoksi. Reyatazin käyttöä yhdessä ritonaviirin kanssa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Tätä yhdistelmää tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh A), ja se on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. vakava vakavuus (luokat B ja C Child-Pugh-luokituksen mukaan). Iäkkäät potilaat. Lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia potilaita. Farmakokineettisten tietojen perusteella annosta ei tarvitse muuttaa iän perusteella. Yhdistelmähoito Didanosiini: Didanosiini tulee ottaa tyhjään vatsaan ja Reyataz tulee ottaa ruoan kanssa, joten yhdistelmähoidossa on suositeltavaa ottaa didanosiini 2 tuntia Reyatazin ottamisen jälkeen ruoan kanssa. Tenofoviiridisoproksiilifumaraatti: Reyataz® 300 mg:n ja 100 mg ritonaviirin yhdistelmää yhdessä te300 mg:n kanssa suositellaan (kaikki lääkkeet tulee ottaa kerran päivässä aterioiden yhteydessä). Reyatazin® (ilman ritonaviiria) käyttöä tekanssa ei suositella. Raskaus. Toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana Reyataz® 300 mg:n ja ritonaviirin 100 mg kerran vuorokaudessa yhdistelmä ei välttämättä ole riittävä, varsinkin jos lääkeresistenssi saattaa heikentää agasanaviirin tehoa tai koko hoito-ohjelmaa. Lääkkeiden terapeuttista seurantaa voidaan suorittaa hoidon aikana. Atatsanaviiripitoisuuksien pienenemisen riski saattaa olla odotettavissa, jos Reyatazia annetaan yhdessä tetai H2-histamiinireseptorin salpaajien kanssa. Suositeltu Reyataz®-annos on 400 mg plus 100 mg ritonaviiria kerran vuorokaudessa. Lääkkeiden terapeuttista seurantaa voidaan suorittaa, kun Reyatazia käytetään yhdessä tetai histamiini-H2-reseptorin salpaajien kanssa riittävän annostusohjelman varmistamiseksi. Ei ole riittävästi tietoa suositella Reyataz®-valmisteen samanaikaista käyttöä ritonaviirin, teja histamiini H2-reseptorin salpaajien kanssa raskaana oleville naisille, jotka ovat aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa. Atatsanaviirin pitoisuuden mahdollisen laskun jälkeen raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella on mahdollista nostaa sen pitoisuutta kahden ensimmäisen kuukauden aikana synnytyksen jälkeen, joten potilaan huolellinen lääketieteellinen seuranta on varmistettava haittavaikutusten varalta. Synnytyksen jälkeisenä aikana potilaiden tulee saada samat annokset kuin ei-raskaana oleville naisille, mukaan lukien ne, joita hoidetaan samanaikaisesti lääkkeillä, jotka alentavat veren atatsanaviiripitoisuutta. Vaikean hyperbilirubinemian ja kernicteruksen kehittymisriskin vuoksi vastasyntyneitä on seurattava ensimmäisten elinpäivien aikana. sikiön lisäseurantaa on järjestettävä ennen syntymää.

Ohjeet lääkkeelle Reyataz, vasta-aiheet ja käyttötavat, sivuvaikutukset ja arvostelut tästä lääkkeestä. Lääkäreiden mielipiteet ja mahdollisuus keskustella foorumilla.

Käyttöohjeet

Käyttötapa ja annostus Reyataz

• REITAZ kapselit

Päätöksen hoidon aloittamisesta tekee HIV-infektioiden hoitoon perehtynyt lääkäri.

Lääke otetaan suun kautta .

Määritä aikuisille annoksella 400 mg 1 kerran päivässä aterioiden yhteydessä tai annoksella 300 mg yhdessä ritonaviirin kanssa annoksella 100 mg 1 kerran päivässä aterioiden yhteydessä.

Reyataz-jauhe on tarkoitettu potilaille, jotka eivät voi niellä kapselia.

Jos jauheen mukana toimitettu mittalusikka on täytetty seuraavien vaatimusten mukaisesti, se sisältää 1,5 g jauhetta, mikä vastaa 50 mg atatsanaviiria: mittalusikan tulee olla ilman yläosaa, jauhe tulee kohdistaa huolellisesti mittalusikan reunat ja poista ylimääräinen aine takaisin injektiopulloon veitsellä tai lastalla. Ei ole hyväksyttävää painaa lusikan sisältöä tai yrittää kohdistaa jauhetta lusikan reunojen kanssa ravistamalla sitä tai naputtamalla injektiopullon reunoja samalla kun poistat ylimääräisen jauheen takaisin injektiopulloon. Jauhe voidaan sekoittaa veteen, maitoon, omenamehuun tai jogurttiin.

Kun jauhe on sekoitettu edellä mainittuihin valmisteisiin, se on käytettävä 6 tunnin kuluessa. Älä sekoita jauhetta injektiopullon sisällä olevien liuottimien kanssa.

Kun Reyatazia annetaan samanaikaisesti didanosiinin kanssa, jälkimmäinen tulee ottaa 2 tuntia Reyatazin ottamisen jälkeen.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilaat, joilla on lievä maksan vajaatoiminta Reyatazia tulee käyttää varoen. Potilaat, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta on suositeltavaa pienentää Reyatazin annosta 300 mg:aan kerran päivässä.

Reyatazin käyttöä yhdessä ritonaviirin kanssa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Tätä yhdistelmää tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa ei ollut riittävästi 65-vuotiaita ja sitä vanhempia potilaita. Farmakokineettisten tietojen perusteella annosta ei tarvitse muuttaa iän perusteella.

• REITAZ kapselit

Lääke otetaan suun kautta osana yhdistelmähoitoa.

Päätöksen hoidon aloittamisesta tekee HIV-infektion hoitoon perehtynyt lääkäri.

Annostusohjelma varten Potilaat, joita ei ole aiemmin hoidettu antiretroviraalisella hoidolla: Reyataz® 400 mg kerran vuorokaudessa ruoan kanssa tai Reyataz® 300 mg ja ritonaviiri 100 mg kerran vuorokaudessa ruoan kanssa.

Annostusohjelma varten Potilaat, joita on aiemmin hoidettu antiretroviraalisella hoidolla: Reyataz® 300 mg ja ritonaviiri 100 mg kerran vuorokaudessa ruoan kanssa.

Reyatazin käyttöä ilman ritonaviiria ei suositella potilaille, joilla on aiemman antiretroviraalisen hoidon virologinen haittavaikutus.

varten potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja jotka eivät saa hemodialyysihoitoa, annosta ei tarvitse muuttaa.

varten hemodialyysipotilaita jotka eivät ole aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa, Reyataz® 300 mg:n käyttöä yhdessä 100 mg:n ritonaviirin kanssa suositellaan. Reyatazia ei saa antaa hemodialyysipotilaille, jotka ovat aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa.

Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä Reyatazia ilman ritonaviiria potilaille, joilla on maksa lievä tai kohtalainen vajaatoiminta. klo kohtalainen maksan vajaatoiminta, on suositeltavaa pienentää annosta 300 mg:aan kerran päivässä. Älä käytä Reyatazia ® (mikään annostusohjelma) kanssa vaikea maksan vajaatoiminta.

Reyatazin käyttö yhdessä ritonaviirin kanssa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta ei ole tutkittu, joten tätä yhdistelmää ei tule käyttää näille potilaille.

Lääkkeen kliiniset tutkimukset eivät sisältäneet riittävää määrää 65-vuotiaat ja sitä vanhemmat potilaat.

Farmakokineettisten tietojen perusteella annosta ei tarvitse muuttaa iän perusteella.

Yhdistelmäterapia

Didanosiini: didanosiini tulee ottaa tyhjään vatsaan ja Reyataz ® aterioiden yhteydessä, joten yhdistelmähoidossa on suositeltavaa ottaa didanosiini 2 tuntia Reyatazin ® ottamisen jälkeen ruoan kanssa.

Tenofoviiri: on suositeltavaa käyttää Reyataz® 300 mg:n ja ritonaviirin 100 mg yhdistelmää yhdessä 300 mg tenofoviirin kanssa (kaikki lääkkeet tulee ottaa kerran päivässä aterian yhteydessä). Reyatazin® (ilman ritonaviiria) samanaikaista antamista tenofoviirin kanssa ei suositella.

Reyatazin sivuvaikutukset

• REITAZ kapselit

Useimmiten ja ainakin jos on mahdollista yhteys Reyatazin ja yhden tai useamman käänteiskopioijaentsyymin estäjän kanssa: pahoinvointi (24 %), keltaisuus (12 %), päänsärky (11 %) ja vatsakipu (11 %). Keltaisuus todettiin sekä muutaman päivän kuluttua että muutaman kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta, joten alle 1 %:lla potilaista vaadittiin lääkkeen lopettamista.

Keskivaikeaa tai voimakkaampaa lipodystrofiaa, joka havaittiin käytettäessä Reyatazia ja yhtä tai useampaa käänteiskopioijaentsyymin estäjää, jolla on ainakin mahdollinen yhteys anto-ohjelmiin, havaittiin 5 %:lla potilaista.

Seuraava haittavaikutusten esiintymistiheys aikuisilla potilailla määritettiin seuraavilla asteikoilla: hyvin usein (≥1/10), usein (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и крайне редко (<1/10000).

Immuunijärjestelmästä: harvoin - allergiset reaktiot (mukaan lukien urtikaria).

Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky, unettomuus, perifeeriset neurologiset oireet; harvoin - häiritsevät unet, muistin menetys, sekavuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, masennus, unihäiriöt.

hyvin usein - keltaisuus; usein - vatsakipu, ripuli, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - makuaistin vääristyminen, ilmavaivat, gastriitti, haimatulehdus, aftinen stomatiitti, suun kuivuminen, hepatiitti; harvoin - hepatosplenomegalia.

Dermatologiset reaktiot: usein - ihottuma; harvoin - hiustenlähtö, kutina; harvoin - vasodilataatio, vesiculobulloous ihottuma.

harvoin - nivelkipu; lihasatrofia, myalgia; harvoin - myopatia.

harvoin - hematuria, tiheä virtsaaminen, proteinuria; harvoin - munuaiskipu, munuaiskipu.

Näköelimen puolelta: usein - ikteerinen kovakalvo.

Aineenvaihdunnan puolelta: usein - lipodystrofia; harvoin - anoreksia, lisääntynyt ruokahalu, laihtuminen, painonnousu.

Lisääntymisjärjestelmästä: harvoin - gynekomastia.

Laboratorioindikaattoreiden puolelta: yleisimmät Reyatazilla ja yhdellä tai useammalla käänteiskopioijaentsyymin estäjillä hoidetuilla potilailla havaitut poikkeavuudet ovat kokonaisbilirubiinin nousu, jossa vallitsee epäsuoran (sitoutumattoman) bilirubiinin nousu, amylaasin, kreatiinikinaasin, ALT:n nousu, neutrofiilien määrä, kohonnut AST-pitoisuus, kohonnut lipaasipitoisuus.

Muut: usein - yleinen heikkous; harvoin - rintakipu, väsymys, kuume, yleinen huonovointisuus.

• REITAZ kapselit

Yleisimmät Reyataz ® -lääkettä ja yhtä tai useampaa nukleosidi-, nukleotidi- ja ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjää, joiden esiintymistiheys on yli 10 % ja jotka mahdollisesti liittyivät hoitoon, havaitut yleisimmät haittatapahtumat, joiden vaikeusaste oli mikä tahansa, olivat: pahoinvointi (20 % ), keltaisuus (13 %) ja ripuli (10 %).

Keltaisuus ilmaantui useita päiviä tai kuukausia hoidon aloittamisen jälkeen ja alle 1 %:lla potilaista johti lääkkeen lopettamiseen.

Keskivaikeaa tai vaikeaa lipodystrofiaa, joka havaittiin käytettäessä Reyatazia ja yhtä tai useampaa nukleosidi-, nukleotidi- ja ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjää, ja mahdollisesti yhdistettynä hoitoon, havaittiin 5 %:lla potilaista.

Haittavaikutusten esiintymistiheyden määrittäminen: hyvin usein (≥1/10), usein (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и крайне редко (<1/10 000).

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta: usein - päänsärky; harvoin - perifeerinen neuropatia, huimaus, muistin menetys, uneliaisuus.

Ruoansulatusjärjestelmästä: usein - vatsakipu, ripuli, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, kolelitiaasi; harvoin - anoreksia, lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, makuaistin vääristyminen, ilmavaivat, gastriitti, haimatulehdus, aftinen stomatiitti, turvotus, hepatiitti; harvoin - hepatosplenomegalia; markkinoille tulon jälkeiset tiedot (esiintymistiheys ei vahvistettu) - sappikivitauti, kolekystiitti, kolestaasi.

Dermatologiset reaktiot: usein - ihottuma; harvoin - kaljuuntuminen, kutina, urtikaria; harvoin - vasodilataatio, vesiculobulloous ihottuma, ekseema.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - nivelsärky, lihasten surkastuminen, myalgia; harvoin - myopatia.

Virtsatiejärjestelmästä: harvoin - hematuria, tiheä virtsaaminen, proteinuria, munuaiskivitauti; harvoin - kipu munuaisissa.

Aineenvaihdunnan puolelta: harvoin - laihtuminen, painonnousu; markkinoille tulon jälkeiset tiedot (esiintymistiheys ei vahvistettu) - hyperglykemia, diabetes mellitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - kohonnut verenpaine, pyörtyminen; harvoin - turvotus, sydämentykytys; markkinoille tulon jälkeiset tiedot (taajuutta ei vahvistettu) - II ja III asteen AV-katkos, QTc-ajan pidentyminen, "pirouette"-tyyppiset sydämen rytmihäiriöt.

Hengityselimistöstä: harvoin - hengenahdistus.

Koko kehosta: usein - kovakalvon ikterus, yleinen heikkous, väsymys; harvoin - rintakipu, kuume, yleinen huonovointisuus.

Laboratorioindikaattorit: Yleisin laboratorioarvojen poikkeavuus potilailla, joita hoidettiin Reyataz®-valmisteella ja yhdellä tai useammalla nukleosidi-, nukleotidi- ja ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymi-inhibiittorilla, oli kokonaisbilirubiinin (87 %), erityisesti epäsuoran (sitoutumattoman) bilirubiinin nousu seerumissa. Muita merkittäviä poikkeamia laboratorioparametreista havaittiin > 2 %:lla potilaista: kreatiinifosfokinaasin lisääntynyt aktiivisuus (7 %), ALT/seerumin glulisääntynyt aktiivisuus (5 %), neutrofiilisten leukosyyttien lukumäärän lasku (5 %), vähentynyt AST/seerumin glutamaaaktiivisuus (3 %), lipaasiaktiivisuuden lisääntyminen (3 %).

Melkein kaikki lääkkeet aiheuttavat sivuvaikutuksia. Yleensä tämä tapahtuu, kun otetaan lääkkeitä enimmäisannoksilla, kun lääkettä käytetään pitkään, kun otetaan useita lääkkeitä kerralla. Yksilöllinen intoleranssi tietylle aineelle on myös mahdollista. Tämä voi vahingoittaa kehoa, joten jos lääke aiheuttaa sinulle sivuvaikutuksia, lopeta sen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Yliannostus

• REITAZ kapselit

Oireet: mahdollinen keltaisuus epäsuoran bilirubiinin lisääntymisen vuoksi (ilman muita maksan vajaatoiminnan merkkejä) ja sydämen rytmihäiriöstä (PR-välin pidentyminen).

Hoito: mahahuuhtelu, oksentamisen provosointi veren imeytymättömän lääkkeen poistamiseksi, aktiivihiilen ottaminen, fysiologisten perusparametrien ja EKG:n seuranta, potilaan yleistilan seuranta. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Koska atatsanaviiri metaboloituu laajalti maksassa ja sitoutuu proteiineihin, dialyysi ei poista lääkettä tehokkaasti elimistöstä.

• REITAZ kapselit

Kliinisissä tutkimuksissa terveille vapaaehtoisille, jotka ottivat lääkettä enintään 1200 mg:n annoksia kerran, ei liittynyt haittavaikutuksia. Ainoa lääkkeen yliannostustapaus HIV-tartunnan saaneella potilaalla, joka otti 29,2 g lääkettä (annos, joka on 73 kertaa suositeltu annos 400 mg), liittyi oireeton molempien nippuhaarojen salpaus ja PR-välin pidentyminen. Nämä EKG-merkit hävisivät spontaanisti. Lääkkeen yliannostuksen odotetut oireet ovat keltaisuus ilman muutoksia maksakokeiden tuloksissa (johtuen epäsuoran bilirubiinin pitoisuuden noususta) ja sydämen rytmihäiriöt (PR-välin pidentyminen).

Hoito: Reyataz ®:n yliannostuksen yhteydessä on tarpeen seurata tärkeimpiä fysiologisia parametreja, seurata potilaan yleistä tilaa, seurata EKG:tä, määrätä mahahuuhtelu, oksennuttaa lääkejäämien poistamiseksi ja ottaa aktiivihiiltä.

Dialyysi on tehoton poistamaan lääkettä elimistöstä, koska. Atatsanavirille on ominaista intensiivinen metabolia maksassa ja korkea proteiineihin sitoutuminen. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

huumeiden vuorovaikutus

• REITAZ kapselit

Atatsanaviiri metaboloituu maksassa sytokromi P 450 -järjestelmän isoentsyymien kanssa, ja se on CYP3A4:n estäjä. Reyatasen ja muiden ensisijaisesti CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkkeiden (esim. kalsiumkanavasalpaajien, HMG-CoA-reduktaasin estäjien, immunosuppressiivisten aineiden ja PDE5:n estäjien) samanaikainen anto voi johtaa yhden niistä plasmapitoisuuksien nousuun ja sen pitoisuuden lisääntymiseen tai pitkittymiseen. terapeuttisia ja sivuvaikutuksia.

Reyatazin ja CYP3A4:ää indusoivien lääkkeiden, kuten rifampiinin, yhteiskäyttö voi johtaa atatsanaviirin plasmapitoisuuksien laskuun ja sen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen. Reyatasen ja CYP3A4:ää estävien lääkkeiden yhteiskäyttö voi johtaa atatsanaviiripitoisuuksien nousuun plasmassa.

Didanosiinitabletit vähentävät merkittävästi atatsanaviirin vaikutusta, koska didanosiinitablettien sisältämät antasidit vähentävät mahanesteen happamuutta. Reyataz ei vaikuta didanosiinin tehoon. Siksi didanosiinivalmisteet tulee ottaa 2 tuntia Reyatazin ottamisen jälkeen.

Tenofoviiri vähentää atatsanaviirin vaikutusta, kun sitä käytetään samanaikaisesti.

Efavirentsi vähentää atatsanaviirin vaikutusta, kun sitä käytetään samanaikaisesti.

Reyatazin + ritonaviirin ja nevirapiinin yhteiskäyttöä ei ole tutkittu. Oletetaan, että nevirapiini CYP3A4:n indusoijana pystyy vähentämään atatsanaviirin vaikutusta. Tietojen puutteen vuoksi Reyatazin ja ritonaviirin yhteiskäyttöä ei suositella.

Proteaasin estäjät

Indinaviiri voi aiheuttaa hyperbilirubinemiaa (lisääntynyt epäsuoran bilirubiinin pitoisuus) estämällä UGT:tä. Siksi samanaikaista käyttöä Reyatazin kanssa ei suositella.

Sakinaviirin (pehmeiden gelatiinikapseleiden muodossa) vaikutus heikkenee, kun sitä käytetään yhdessä Reyatazin kanssa. Asianmukaisten annossuositusten antamiseksi tälle yhdistelmälle ei ole saatavilla tietoja.

Kun Reyatazia ja ritonaviiria käytetään samanaikaisesti, atatsanaviirin pitoisuus kasvaa.

Reyatazin + ritonaviirin antoa yhdessä muiden proteaasinestäjien kanssa ei suositella.

Muut huumeet

Antasidit ja antasideja sisältävät valmisteet vähentävät mahalaukun sisällön happamuutta ja vähentävät atatsanaviirin imeytymistä. Reyataz tulee antaa 2 tuntia ennen tällaisten lääkkeiden ottamista tai 1 tunti sen jälkeen.

Kun samanaikaisesti annetaan amiodaronia, lidokaiinia (parenteraalinen), kinidiiniä Reyatasen kanssa, niiden pitoisuudet voivat nousta. Tällaisia ​​yhdistelmiä käytettäessä on noudatettava erityistä varovaisuutta, ja on suositeltavaa valvoa näiden lääkkeiden terapeuttista pitoisuutta. Kinidiini on vasta-aiheinen, kun Reyatasea annetaan yhdessä ritonaviirin kanssa.

Atatsanaviiri estää UGT:tä ja saattaa häiritä irinotekaanin metaboliaa, mikä lisää sen toksisuutta. Simvastatiinin ja lovastatiinin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Kun Reyatazia ja diltiatseemia käytetään samanaikaisesti, diltiatseemin ja sen metaboliitin (deasetyylidiltiatseemin) vaikutus tehostuu. On suositeltavaa pienentää diltiatseemin annosta 50 % ja seurata EKG:tä.

Bepridiili voi voimistaa vaikeiden ja/tai hengenvaarallisten reaktioiden kehittymistä. Bepridiilin ja Reyatazin käyttö yhdessä ritonaviirin kanssa on vasta-aiheista.

Tarvittaessa samanaikainen käyttö muiden kalsiumkanavasalpaajien, kuten felodipiinin, nifedipiinin, nikardipiinin ja verapamiilin kanssa, näyttää niiden annostitrauksen, EKG-seurannan.

Kun HMG-CoA-reduktaasin estäjiä (simvastatiini, lovastatiini, atorvastatiini, serivastatiini) käytetään samanaikaisesti Reyatasen kanssa, atorvastatiinin ja serivastatiinin vaikutus voi voimistua. Myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, riski voi olla lisääntynyt (erittäin varovaisuutta on noudatettava käytettäessä näitä yhdistelmiä).

Histamiini H 2 -reseptorin salpaajat ja protonipumpun estäjät vähentävät atatsanaviirin pitoisuutta veren seerumissa, mikä voi johtaa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen vähenemiseen tai resistenssin kehittymiseen. Nämä lääkkeet tulee ottaa erikseen. Ei-toivottujen yhteisvaikutusten välttämiseksi on suositeltavaa ottaa Reyataz tai Reyataz yhdessä ritonaviirin kanssa illalla ennen nukkumaanmenoa.

Syklosporiinin, takrolimuusin, sirolimuusin ja Reyatasen yhteiskäytön yhteydessä immunosuppressanttien pitoisuus veressä on mahdollista, ja niiden pitoisuuden terapeuttista seurantaa suositellaan.

Klaritromysiinin pitoisuus kasvaa, kun sitä annetaan yhdessä Reyatasen kanssa, mikä voi aiheuttaa QTc-ajan pidentymistä. Siksi, kun klaritromysiiniä annetaan yhdessä Reyatasen kanssa, antibioottiannosta tulee pienentää 50 %.

Suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita (etinyyliestradioli, noretindroni) ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti Reyatazin kanssa. Atatsanaviirin läsnä ollessa oraalisten ehkäisyvalmisteiden pitoisuudet suurenevat. HDL-tasojen lasku tai insuliiniresistenssin lisääntyminen voi liittyä noretindronipitoisuuksien nousuun, erityisesti diabeetikoilla. On suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta jokaisesta suun kautta otettavasta ehkäisyvalmisteesta. On suositeltavaa käyttää muita luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Rifabutiinin aktiivisuus lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä Reyatazin kanssa. Näitä lääkkeitä käytettäessä on suositeltavaa pienentää rifabutiinin annosta 75 %:iin (eli 150 mg joka toinen päivä tai 3 kertaa viikossa).

Rifampisiinia ei tule antaa samanaikaisesti Reyatazin kanssa. Rifampisiini vähentää useimpien proteaasinestäjien aktiivisuutta noin 90 %.

Proteaasi-inhibiittoreiden ja PDE5-estäjien (sildenafiili, tadalfiili, vardenafiili) yhteiskäytöllä on mahdollista lisätä jälkimmäisten pitoisuuksia ja lisätä niiden sivuvaikutuksia.

Kun käytetään triatsoliryhmän sienilääkkeitä (ketokonatsoli ja itrakonatsoli) Reyatazin kanssa ilman ritonaviiria, atatsanaviirin pitoisuus kasvaa hieman. Yhdessä Reyatazin ja ritonaviirin kanssa ketokonatsoli ja itrakonatsoli voivat suurentaa pitoisuuksiaan. Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä ketokonatsolia ja itrakonatsolia yli 200 mg:n vuorokausiannoksina yhdessä Reyatazin ja ritonaviirin yhdistelmän kanssa.

Varfariinin samanaikainen käyttö Reyatazin kanssa voi aiheuttaa merkittävää ja/tai hengenvaarallista verenvuotoa varfariinin aktiivisuuden lisääntymisen vuoksi. On suositeltavaa kontrolloida INR-arvoa.

Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta, joten Reyatazin käyttöä yhdessä CYP3A4:ää indusoivien lääkkeiden kanssa ei suositella. Näitä ovat mm. St.

• REITAZ kapselit

Atatsanaviiri metaboloituu maksassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistuessa ja se on CYP3A4:n estäjä. Reyatasen ja muiden ensisijaisesti CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkkeiden (esim. kalsiumkanavasalpaajien, HMG-CoA-reduktaasin estäjien, immunosuppressanttien ja PDE-estäjien) samanaikainen anto voi johtaa yhden niistä plasmapitoisuuksien nousuun ja lisätä sen terapeuttista vaikutusta tai pidentyä. ja sivuvaikutuksia.

Reyatazin ja CYP3A4:ää indusoivien lääkkeiden (rifampisiini) yhteiskäyttö voi johtaa atatsanaviirin plasmapitoisuuden laskuun ja sen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen. Reyatazin käyttö yhdessä CYP3A4:ää estävien lääkkeiden kanssa voi johtaa atatsanaviiripitoisuuksien nousuun plasmassa.

Atatsanaviirin ja muiden lääkkeiden CYP3A4-välitteisen yhteisvaikutuksen vakavuus (muutos atatsanaviirin vaikutuksessa tai muutos toisen lääkkeen vaikutuksessa) voi muuttua, kun Reyatazia otetaan yhdessä ritonaviirin kanssa, joka on voimakas CYP3A4:n estäjä.

Täydelliset tiedot lääkkeiden yhteisvaikutuksista ritonaviirin kanssa, katso ritonaviirin ohjeet.

Lääkkeet, joita ei saa antaa yhdessä Reyatazin ® kanssa

Kinidiini: käyttö yhdessä Reyataz®/ritonaviirin yhdistelmän kanssa on vasta-aiheista vakavien ja hengenvaarallisten rytmihäiriöiden riskin vuoksi.

Rifampisiini: Kun atatsanaviiria käytetään yhdessä rifampisiinin kanssa, atatsanaviirin pitoisuus veriplasmassa vähenee merkittävästi, mikä johtaa terapeuttisen tehon heikkenemiseen ja resistenssin kehittymiseen Reyataz®-lääkkeelle. Atatsanaviirin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Irinotekaani: Atatsanaviiri estää UGT:tä ja saattaa vaikuttaa irinotekaanin metaboliaan, mikä lisää sen toksisuutta, minkä vuoksi atatsanaviirin ja irinotekaanin yhteiskäyttö on vasta-aiheista.

Bepridil: hengenvaarallisten sivuvaikutusten suuren riskin vuoksi samanaikainen käyttö Reyatazin® kanssa on vasta-aiheista.

Ergotamiinijohdannaiset (dihydroergotamiini, ergotamiini, ergometriini, metyyliergometriini): hengenvaarallisten sivuvaikutusten suuren riskin vuoksi samanaikainen käyttö Reyatazin® kanssa on vasta-aiheista. Ergotamiinijohdannaisten akuutin toksisuuden ilmenemismuodot: perifeerinen vasospasmi, raajan iskemia.

Sisapridi:

HMG-CoA-reduktaasin estäjät (lovastatiini, simvastatiini): lisääntynyt myopatian riski, mukaan lukien rabdomyolyysi.

Pimotsidi: hengenvaarallisten sivuvaikutusten (rytmihäiriö) suuren riskin vuoksi samanaikainen käyttö Reyatazin® kanssa on vasta-aiheista.

Indinavir: Yhdessä käyttöä Reyataz ® -lääkkeen kanssa ei suositella, koska. molemmat lääkkeet voivat aiheuttaa hyperbilirubinemiaa.

Midatsolaami, triatsolaami: yhdistetty käyttö Reyataz ® -lääkkeen kanssa on vasta-aiheista, koska on mahdollista lisätä midatsolaamin / triatsolaamin pitoisuutta ja suuresta rauhoittavan vaikutuksen ja hengityslaman pitkittymisen riskistä.

mäkikuisma (Hypericum perforatum): yhdistelmä Reyatazin ® kanssa on vasta-aiheista, koska Atatsanaviirin pitoisuudet plasmassa voivat laskea, mikä johtaa terapeuttisen vaikutuksen menetykseen ja resistenssin kehittymiseen.

Seuraavat lääkkeet saattavat edellyttää annostusohjelman muuttamista johtuen odotettua vuorovaikutusta.

Antiretroviraaliset lääkkeet HIV:n hoitoon

Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät

Didanosiini: didanosiinitablettien sisältämät puskurikomponentit lisäävät mahanesteen happamuutta, joten käytettäessä yhdessä didanosiinitablettien kanssa atatsanaviirin vaikutus heikkenee huomattavasti, Reyataz ® ei vaikuta didanosiinin tehoon yhdessä käytettynä. Enteerisesti päällystettyjen didanosiinitablettien käyttö Reyataz ®:n tai Reyataz ®:n ja/tai ritonaviirin ja ruoan kanssa vähentää didanosiinin biologista hyötyosuutta. Didanosiini tulee ottaa 2 tuntia Reyatazin ® ottamisen jälkeen.

Nukleotidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät

Tenofoviiri: tenofoviiri vähentää atatsanaviirin aktiivisuutta, kun sitä käytetään samanaikaisesti. Atatsanaviiri lisää tenofoviirin pitoisuutta plasmassa. Suuret tenofoviiripitoisuudet voivat lisätä tenofoviirin käyttöön liittyviä sivuvaikutuksia, mukaan lukien munuaisten toimintaan, joten potilaita tulee seurata tenofoviirin sivuvaikutusten varalta.

Ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät

Efavirentsi: yhdistelmähoito Reyataz®:n ja efavirentsin kanssa johtaa Reyataz®-lääkkeen vaikutuksen heikkenemiseen, joten sitä tulee välttää. Jos tämän yhdistelmän käyttö on ehdottoman välttämätöntä, sitä saa käyttää vain potilailla, jotka eivät ole aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa. Samanaikaisesti Reyataz® 400 mg ja ritonaviiri 100 mg määrätään kerta-annoksena aterioiden yhteydessä, ja efavirentsi 100 mg annetaan tyhjään mahaan nukkumaan mennessä.

Nevirapiini: nevirapiini, joka on CYP3A4:n indusoija, vähentää atatsanaviirin vaikutusta. Lisäksi nevirapiinin pitoisuuden nousun vuoksi sen toksisuus lisääntyy, joten tätä yhdistelmää ei suositella.

HIV-proteaasin estäjät

Sakinaviiri (pehmeät gelatiinikapselit): sakinaviirin vaikutus voimistuu, kun sitä annetaan yhdessä Reyatazin® kanssa. Tälle yhdistelmälle ei ole tietoja asianmukaisten annossuositusten antamiseksi.

Ritonaviiri: yhdistettynä lääkkeeseen Reyataz ®, atatsanaviirin pitoisuus kasvaa.

Muut HIV-proteaasin estäjät: Reyataz®/ritonaviirin yhdistelmän samanaikaista käyttöä muiden HIV-proteaasin estäjien kanssa ei suositella.

Muut huumeet

Antasidit ja puskurilääkkeet: yhdistettynä antasidien ja puskurilääkkeiden kanssa atatsanaviirin pitoisuus veriplasmassa laskee. Reyataz ® tulee antaa 2 tuntia ennen tällaisten lääkkeiden ottamista tai 1 tunti sen jälkeen.

Amiodaroni, lidokaiini (parenteraalisesti), kinidiini: käytettäessä samanaikaisesti lääkettä Reyataz ®, niiden pitoisuudet ovat mahdollisia. Vastaanotto tällaisissa yhdistelmissä vaatii lisääntynyttä varovaisuutta, on suositeltavaa seurata näiden lääkkeiden pitoisuutta plasmassa. Reyataz ® / ritonaviiri -yhdistelmää ei saa antaa samanaikaisesti kinidiinin kanssa vakavien tai hengenvaarallisten reaktioiden (rytmihäiriön) mahdollisuuden vuoksi.

Atenololi: Kun Reyataz ® -lääkettä käytetään samanaikaisesti beetasalpaajien kanssa, kliinisesti merkittävää farmakokineettistä yhteisvaikutusta ei odoteta, joten annostusohjelman korjaaminen ei ole tarpeen.

Diltiatseemi: yhdistetty käyttö lääkkeen Reyataz ® kanssa johtaa diltiatseemin ja sen metaboliitin - deasetyylidiltpatseemin - vaikutuksen lisääntymiseen. On suositeltavaa pienentää diltiatseemin annosta 50 % ja seurata EKG:tä.

Felodipiini, nifedipiini, nikardipiini ja verapamiili: varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä yhdessä, on tarpeen titrata kalsiumkanavasalpaajien annosta, EKG-seurantaa.

Atorvastatiini, serivastatiini: käytettäessä yhdessä Reyataz ®:n kanssa atorvastatiinin ja serivastatiinin vaikutus saattaa voimistua. Myopatian riski, mukaan lukien rabdomyolyysi, voi suurentua. Varovaisuutta on noudatettava.

Protonipumpun estäjät: Reyataz ® -hoidon aikana protonipumpun estäjiä määrätään vain, jos niiden käyttö on erittäin aiheellista. Reyataz® 400 mg:n tai Reyataz® 300 mg/ritonaviirin 100 mg yhdistelmän ja 40 mg:n omepratsolin (kaikki lääkkeet kerran vuorokaudessa) anto alensi merkittävästi atsatanaviirin pitoisuutta plasmassa, mikä voi johtaa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen. ja vastustuskyvyn kehittyminen.

Jos HIV-potilailla ei ole mahdollista tai todettua atatsanaviiriherkkyyden heikkenemistä, on suositeltavaa määrätä Reyataz® 400 mg / ritonaviiri 100 mg yhdistelmä omepratsolin kanssa enintään 20 mg kerran päivässä (tai toinen lääke protonipumpun estäjien ryhmästä sopivalla annoksella).

Histamiini H2-reseptorin salpaajat: Atsatanaviirin pitoisuudet plasmassa pienenivät merkittävästi, kun Reyataz® 400 mg kerran vuorokaudessa annettiin yhdessä famotidiinin 40 mg kahdesti vuorokaudessa kanssa, mikä voi johtaa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen tai resistenssin kehittymiseen. klo sellaisten potilaiden hoitoon, jotka eivät ole aiemmin saaneet hoitoa, Reyataz ® 400 mg voidaan käyttää kerran päivässä ruoan kanssa 2 tuntia ennen histamiini H 2 -reseptorin salpaajien käyttöä ja vähintään 10 tuntia sen jälkeen. Histamiini H 2 -reseptorin salpaajien kerta-annos ei kuitenkaan saa ylittää annosta, joka vastaa 20 mg:n famotidiiniannosta, eikä niiden kokonaisvuorokausiannos saa ylittää 40 mg famotidiinia vastaavaa annosta. Vaihtoehtoisesti Reyataz® 300 mg ja ritonaviiri 100 mg voidaan käyttää kerran päivässä aterioiden yhteydessä, 2 tuntia ennen histamiini H 2 -reseptorin salpaajien käyttöä ja vähintään 10 tuntia sen jälkeen kerta-annoksena, joka on verrattavissa 40 mg:n famotidiiniin. klo aiemmin hoidettujen potilaiden hoitoon Histamiini H 2 -reseptorin salpaajien päiväannos ei saa ylittää 40 mg famotidiinia vastaavaa annosta. Tällaisilla potilailla Reyataz ® 300 mg/ritonaviiri 100 mg tulee ottaa kerran päivässä ruoan kanssa 2 tuntia ennen histamiini H 2 -reseptorin salpaajien käyttöä ja vähintään 12 tuntia sen jälkeen (1 kerta päivässä) annoksella, joka vastaa 40 mg famotidiinia. Vaihtoehtoisesti Reyataz® 300 mg/ritonaviiri 100 mg voidaan ottaa kerran vuorokaudessa ruoan kanssa, samanaikaisesti histamiini-H2-reseptorin salpaajien kanssa, 2 tuntia ennen ja vähintään 10 tuntia histamiini H2-reseptorin salpaajien käytön jälkeen annoksella, joka ei ylitä vastaavaa annosta. 20 mg famotidiinia. Tämä annos voidaan ottaa 1 tai 2 kertaa päivässä. Kun tällaisille potilaille määrätään Reyataz ® / ritonaviirin ja tenofoviirin yhdistelmää histamiini H 2 -reseptorin salpaajan kanssa, tulee käyttää Reyataz ® 400 mg:n ja 100 mg ritonaviirin annoksia kerran päivässä.

Immunosuppressantit (siklosporiini, takrolimuusi, sirolimuusi): syklosporiinin, takrolimuusin, sirolimuusin ja Reyataz ® -lääkeyhdistelmän käytön yhteydessä immunosuppressanttien pitoisuus veressä on mahdollista, joten niiden pitoisuuden seurantaa suositellaan.

Trisykliset masennuslääkkeet: käytettäessä Reyataz ® -lääkettä yhdessä trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa, masennuslääkkeisiin liittyvien vakavien ja/tai hengenvaarallisten haittavaikutusten esiintyminen. On suositeltavaa valvoa näiden lääkkeiden pitoisuutta, kun niitä käytetään yhdessä Reyataz ® -lääkkeen kanssa.

Trazodone: kun tratsodonia annetaan yhdessä Reyataz ®:n tai Reyataz ® / ritonaviirin yhdistelmän kanssa, tratsodonipitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista. Tratsodonin ja ritonaviirin yhteiskäytön yhteydessä on raportoitu pahoinvointia, huimausta, verenpaineen laskua ja lyhytaikaista tajunnan menetystä. Kun tratsodonia annetaan samanaikaisesti CYP3A4:n estäjien, kuten Reyatazin®, kanssa, tratsodonia tulee käyttää pienempiä annoksia.

Bentsodiatsepiinit: midatsolaami metaboloituu CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta. Huolimatta siitä, että tutkimuksia ei ole suoritettu, Reyataz ® -lääkkeen ja midatsolaamin yhteiskäytöllä voidaan odottaa viimeksi mainitun pitoisuuden merkittävää nousua. Tässä tapauksessa midatsolaamin pitoisuuden kasvu suun kautta annettaessa on merkittävästi suurempi kuin parenteraalisen annon yhteydessä. Lääkkeen Reyataz ® käyttö yhdessä midatsolaamin kanssa suun kautta annettavaksi on vasta-aiheista. Tietoja Reyataz ® -lääkkeen samanaikaisesta käytöstä midatsolaamin kanssa injektioiden muodossa ei ole saatavilla; Muiden HIV-proteaasin estäjien samanaikaisesta käytöstä midatsolaamin kanssa saatujen tietojen perusteella voidaan olettaa, että plasman midatsolaamin pitoisuus kohoaa 3-4-kertaiseksi. Kun Reyataz ® -lääkettä käytetään injektoitavan midatsolaamin kanssa, on huolehdittava hengitystoiminnan ja rauhoittavan vaikutuksen keston hallinnasta. Joissakin tapauksissa annostusohjelman korjaaminen on välttämätöntä.

Klaritromysiini: kun klaritromysiiniä annetaan yhdessä Reyataz ®:n kanssa, klaritromysiinin pitoisuus kasvaa, mikä voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä, joten antibioottiannosta tulee pienentää 50 %.

Ehkäisypillerit etinyyliestradioli ja noretisteroni tai norgestimaatti: Kun sitä käytetään yhdessä Reyataz ®:n kanssa, etinyyliestradiolin ja noretisteronin pitoisuudet kasvavat. Reyataz®/ritonaviiri-yhdistelmän antaminen samanaikaisesti etinyyliestradiolin ja norgestimaatin kanssa vähentää etinyyliestradiolin keskimääräistä pitoisuutta ja nostaa norgestimaatin aktiivisen metaboliitin, 17-deasetyylinorgestimaatin, keskimääräistä pitoisuutta.

Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja Reyataz ® / ritonaviirin yhdistelmän käytön yhteydessä on suositeltavaa käyttää ehkäisyvalmisteita, jotka sisältävät vähintään 30 μg etinyyliestradiolia. Jos Reyatazia ilman ritonaviiria käytetään yhdessä ehkäisyvalmisteiden kanssa, etinyyliestradiolipitoisuus oraalisissa ehkäisyvalmisteissa ei saa ylittää 30 mikrogrammaa. Reyataz ® -lääkettä ja oraalisia ehkäisyvalmisteita käytettäessä on noudatettava varovaisuutta, koska progestogeenien pitoisuuden lisäämisen vaikutusta ei tunneta; aknen, dyslipidemian ja insuliiniresistenssin riski saattaa lisääntyä.

Reyataz®- tai Reyataz®/ritonaviiriyhdistelmien anto samanaikaisesti muut hormonaaliset ehkäisyvalmisteet (ehkäisylaastarit, ehkäisyemätinrenkaat, injektoitavat ehkäisyvalmisteet) tai progestogeeneja sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet muita kuin noretisteronia tai norgestimaattia sekä valmisteita, jotka sisältävät alle 25 mikrogrammaa etinyyliestradiolia, ei ole tutkittu, joten näitä ehkäisymenetelmiä ei tule käyttää yhdessä Reyatazin® kanssa.

Rifabutiini: rifabutiinin aktiivisuus lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä Reyataz ® -lääkkeen kanssa. Näitä lääkkeitä käytettäessä on suositeltavaa pienentää rifabutiinin annosta 75 %:iin tavallisesta annoksesta: 150 mg joka toinen päivä tai 3 kertaa viikossa. Haittavaikutusten huolellinen seuranta on tarpeen potilailla, jotka käyttävät rifabutiinia ja Reyataz®-hoitoa tai Reyataz®/ritonaviiri-yhdistelmää. Rifabutiinin annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Fosfodiesteraasi-5:n estäjät (PDE5) (sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili): Käytettäessä HIV-proteaasi-inhibiittoreita yhdessä PDE5-estäjien kanssa PDE5-estäjien pitoisuuden merkittävä nousu ja niiden sivuvaikutusten lisääntyminen ovat mahdollisia. Suositeltu annoksen pienentäminen: sildenafiili - 25 mg enintään 48 tunnin välein; tadalafiili - 10 mg enintään 72 tunnin välein; vardenafiili - 2,5 mg enintään 72 tunnin välein; haittavaikutusten seuranta on tarpeen.

Ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli: Ainoastaan ​​ketokonatsolin ja Reyatazin yhteiskäyttöä ilman ritonaviiria on tutkittu; Atatsanaviiripitoisuudet kohoavat hieman tämän yhdistelmän kanssa. Ketokonatsoli ja itrakonatsoli voivat suurentaa atatsanaviirin ja ritonaviirin pitoisuuksia plasmassa. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä ketokonatsolia ja itrakonatsolia yli 200 mg:n vuorokausiannoksina yhdessä Reyataz®/ritonaviiri-yhdistelmän kanssa. Vorikonatsolin yhteiskäyttöä Reyatazin ja ritonaviirin kanssa ei suositella.

Varfariini: Varfariinin lisääntyneen aktiivisuuden vuoksi samanaikainen käyttö Reyataz ® -lääkkeen kanssa voi aiheuttaa vakavaa ja/tai hengenvaarallista verenvuotoa. On suositeltavaa seurata MHO:ta.

Inhaloitavat/nasaaliset kortikosteroidit (vuorovaikutus ritonaviirin kanssa): kun ritonaviiria annettiin yhdessä flutikasonipropionaatin kanssa terveille vapaaehtoisille, kortisolitasot laskivat merkittävästi. Reyataz®/ritonaviirin ja flutikasonipropionaatin yhdistelmän käyttö voi johtaa samanlaiseen vaikutukseen. Ritonaviirin ja flutikasonipropionaatin inhaloitavien (tai intranasaalisten) valmisteiden yhteiskäytössä havaittiin kortikosteroidien systeemisten sivuvaikutusten kehittymistä (Itsenko-Cushingin oireyhtymä, lisämunuaiskuoren suppressio).

Samankaltaiset vaikutukset ovat mahdollisia käytettäessä yhdessä muiden CYP3A4-isoentsyymin kautta metaboloituvien kortikosteroidien kanssa, esimerkiksi budesonidin kanssa. Tässä suhteessa Reyataz®/ritonaviirin yhdistelmän käyttö yhdessä flutikasonipropionaatin tai muiden CYP3A4:n kautta metaboloituvien kortikosteroidien kanssa on perusteltua vain, jos hoidon mahdollinen hyöty on suurempi kuin kortikosteroidien systeemisten vaikutusten riski. Käytettäessä Reyataz®-lääkettä (ilman ritonaviiria) ja flutikasonipropionaattia yhdessä, jälkimmäisen pitoisuus veriplasmassa voi nousta. Varovaisuutta tulee noudattaa ja, jos mahdollista, käyttää lääkkeitä, jotka eivät sisällä flutikasonipropionaattia, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Sytokromi P450:n (CYP) muiden isoentsyymien substraatit: kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia atatsanaviirin ja CYP2C19-, CYP2C9-, CYP2D6-, CYP2B6-, CYP2A6-, CYP1A2- tai CYP2E1-isoentsyymien substraattien välillä ei ole odotettavissa. Atatsanaviiri on heikko CYP2C8:n estäjä. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä Reyatazia (ilman ritonaviiria) sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka ovat voimakkaasti CYP2C8-riippuvaisia ​​ja joilla on kapea terapeuttinen profiili (esim. paklitakseli, repaglinidi). Käytettäessä Reyataz ®/ritonaviirin yhdistelmää yhdessä CYP2C8-substraattien kanssa ei ole odotettavissa kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Buprenorfiini: CYP3A4- ja UGT1A1-isoentsyymien eston vuoksi buprenorfiinin ja norbuprenorfiinin pitoisuudet nousivat käytettäessä Reyataz®-lääkettä tai Reyataz®/ritonaviirin ja buprenorfiinin yhdistelmää. Käytettäessä Reyataz ® / ritonaviirin yhdistelmää buprenorfiinin kanssa, merkittävää muutosta atatsanaviirin pitoisuudessa plasmassa ei havaittu; saman yhdistelmän käyttö, mutta ilman ritonaviiria, voi johtaa atatsanaviirin plasmapitoisuuksien merkittävään laskuun. Käytettäessä samanaikaisesti Reyataz ® / ritonaviirin ja buprenorfiinin yhdistelmää, potilaan tilan huolellinen seuranta on välttämätöntä (sedaatio- ja kognitiivisten toimintojen arviointi). Buprenorfiinin annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen.

Erittäin tärkeä tieto, jota ei aina oteta huomioon lääkkeitä käytettäessä. Jos käytät kahta tai useampaa lääkettä, ne voivat joko heikentää tai tehostaa toistensa vaikutusta. Ensimmäisessä tapauksessa et saa odotettua lääkkeen vaikutusta, ja toisessa tapauksessa voit aiheuttaa yliannostuksen tai jopa myrkytyksen.

erityisohjeet

• REITAZ kapselit

Potilaita tulee varoittaa, että antiretroviraalinen hoito ei estä HIV-tartunnan riskiä veren tai sukupuoliyhteyden kautta, ja siksi varotoimia tulee noudattaa.

Reyatazilla hoidetuilla potilailla on havaittu UDP-glukuronosyylitransferaasin (UGT) estoon liittyviä epäsuoran (vapaan) bilirubiinin palautuvia nousuja. Ei ole olemassa pitkäaikaista tietoa käytön turvallisuudesta potilailla, joiden bilirubiinitaso on pysyvästi kohonnut yli 5 kertaa normaaliin verrattuna. Reyatasen vaihtoehtoista antiretroviraalista hoitoa voidaan harkita, jos keltaisuus tai kovakalvon kellastuminen aiheuttaa potilaille kosmeettisia ongelmia. Reyatase-annoksen pienentämistä ei suositella. pienempien annosten pitkäaikaista tehoa ei ole osoitettu.

Ihottuma on yleensä lievä tai kohtalainen (makulopapulaarinen ihottuma) kolmen ensimmäisen viikon aikana Reyataz-hoidon aloittamisesta. Useimmilla potilailla ihottuma hävisi 2 viikossa hoidon jatkuessa. Reyatazin käyttö tulee lopettaa, jos kehittyy vaikea ihottuma.

Huolellisesti

Proteaasi-inhibiittorihoidon aikana joillakin HIV-infektoituneilla potilailla on hyperglykemia, diabetes mellituksen puhkeaminen tai olemassa olevan diabeteksen dekompensaatio. Joissakin tapauksissa on havaittu diabeettista ketoasidoosia.

Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa maksassa, joten lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, jotka kärsivät maksan vajaatoiminnasta sen pitoisuuden mahdollisen lisääntymisen vuoksi. Potilailla, joilla on virushepatiitti B tai C tai transaminaasiarvojen nousu ennen hoitoa, riski transaminaasipitoisuuksien edelleen kohoamisesta on suurentunut.

Tyypin A ja B hemofiliapotilailla on kuvattu verenvuotoa proteaasi-inhibiittorihoidon aikana, mm. spontaanit ihon verenvuodot ja hemartroosit. Jotkut näistä potilaista vaativat tekijä VIII:n lisäämistä. Yli puolella potilaista proteaasinestäjien hoitoa jatkettiin tai sitä jatkettiin tauon jälkeen. Syy-yhteyttä proteaasi-inhibiittorihoidon ja näiden tapausten välillä ei ole osoitettu. Hemofiliapotilaita tulee varoittaa tällaisten komplikaatioiden mahdollisuudesta.

• REITAZ kapselit

Potilaita tulee varoittaa, että antiretroviraalinen hoito ei estä HIV-tartunnan riskiä veren tai sukupuoliyhteyden kautta. Potilaiden tulee ryhtyä varotoimiin.

Proteaasi-inhibiittorihoidon aikana joillakin HIV-infektoituneilla potilailla on hyperglykemia, diabetes mellituksen puhkeaminen tai olemassa olevan diabeteksen dekompensaatio. Joissakin tapauksissa on havaittu diabeettista ketoasidoosia. Syy-yhteyttä HIV-proteaasi-inhibiittorihoidon ja näiden tapausten välillä ei ole osoitettu.

Tyypin A ja B hemofiliaa sairastavilla potilailla on kuvattu verenvuotoa HIV-proteaasi-inhibiittorihoidon aikana, mm. spontaanit ihon verenvuodot ja hemartroosit. Jotkut näistä potilaista vaativat tekijä VIII:n lisäämistä. Useimmissa tapauksissa hoitoa HIV-proteaasin estäjillä jatkettiin tai sitä jatkettiin tauon jälkeen. Syy-yhteyttä HIV-proteaasi-inhibiittorihoidon ja näiden tapausten välillä ei ole osoitettu.

Oli yksittäisiä tapauksia rasvakudoksen uudelleenjakautumista, mikä ilmeni keskityypin lihavuudesta, rasvakudoksen lisääntymisestä selkärangan vyöhykkeellä, raajojen ja kasvojen painon laskusta, rintojen suurenemisesta, "cushingoid-kasvoista". Syy-yhteyttä HIV-proteaasi-inhibiittorihoidon ja näiden tapausten välillä ei ole osoitettu.

HIV-tartunnan saaneilla potilailla saattaa ilmaantua merkkejä tulehdusreaktiosta antiretroviraalisen yhdistelmähoidon alussa vasteena oireettomille tai residuaalisille opportunistisille infektioille (Mycobacterium avium, sytomegalovirus, Pneumocystis jiroveci tai tuberkuloosi). Tutkimus ja asianmukainen hoito saattavat olla tarpeen.

Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa maksassa, joten lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, koska sen pitoisuus voi nousta. Potilailla, joilla on B- tai C-virushepatiitti tai jos maksan transaminaasiaktiivisuus on todettu ennen hoidon aloittamista, transaminaasiarvojen lisääntymisen riski on suurentunut.

Reyataz ® -hoitoa saaneilla potilailla on havaittu epäsuoran (vapaan) bilirubiinin palautuvia nousuja, jotka liittyvät uridiinidifo(UGT) estämiseen. On huomattava, että kohonneen bilirubiinin yhteydessä havaittu transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen Reyataz ® -hoitoa saavilla potilailla voi johtua muista sairauksista, joihin liittyy myös hyperbilirubinemia. Ei ole olemassa pitkäaikaista tietoa käytön turvallisuudesta potilailla, joiden bilirubiinitaso on pysyvästi kohonnut yli 5 kertaa normaaliin verrattuna. Reyatasen vaihtoehtoista antiretroviraalista hoitoa voidaan harkita, jos keltaisuus tai kovakalvon ikterus aiheuttaa potilaille kosmeettisia ongelmia. Reyatase-annoksen pienentämistä ei suositella. pienempien annosten pitkäaikaista tehoa ei ole osoitettu.

Atatsanaviiri saattaa pidentää PR-väliä joillakin potilailla. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä lääkettä potilaille, joilla on heikentynyt sydämen johtuminen. Varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa Reyatazia samanaikaisesti PR-väliä pidentävien lääkkeiden kanssa (esim. atenololi, diltiatseemi, verapamiili).

Ihottuma on yleensä lievää tai kohtalaista makulopapulaarista ihottumaa, jota havaitaan Reyataz-hoidon ensimmäisen kolmen viikon aikana. Useimmilla potilailla ihottuma hävisi 2 viikossa hoidon jatkuessa. Reyataz-hoito tulee lopettaa, jos kehittyy vaikea ihottuma.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa Reyataz ® -lääkkeen käytön turvallisuudesta HIV-tartunnan saaneilla potilailla havaittiin munuaiskivitautitapauksia. Jos ilmenee munuaiskivitaudin oireita, hoito on keskeytettävä väliaikaisesti tai lääke on lopetettava kokonaan.

Rekisteröintipäivä

• REITAZ kapselit

Rekisterinumero

• REITAZ kapselit

Farmakologiset ominaisuudet

Reyataz - käyttöaiheet

Vasta-aiheet

Käyttöä koskevat varotoimet

Vuorovaikutus huumeiden kanssa

Sivuvaikutukset

Yliannostus

Reyataz on viruslääke, joka on tarkoitettu HIV-infektiopotilaiden hoitoon.

Mikä on Reyatazin koostumus ja vapautumismuoto?

Lääkkeen Reyataz vaikuttavaa ainetta edustaa atatsanaviirisulfaatti, jonka määrä on 200, 100 tai 150 milligrammaa. Apuaineet: gelatiini, propyleeniglykoli, isopropanoli, butanoli, simetikoni, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, krospovidoni, ammoniumhydroksidi, sellakka, vesi, vedetön etanoli, alumiinilakka, laktoosimonohydraatti, ammoniakki.

Lääke Reyataz on saatavana gelatiinikapseleissa, koko numero 2, jonka sisällä on hienoa valkoista tai harmahtavaa jauhetta. Kapselin korkissa on annostusmerkintä. Lääke toimitetaan 6 ja 60 kappaleen pakkauksissa. Myynti tapahtuu reseptillä.

Mikä on Reyatazin vaikutus?

Viruslääke, jonka toiminnan tarkoituksena on estää virusproteiinien kokoamisprosessit. Antiviraalinen vaikutus on erittäin spesifinen, ja se toteutetaan yksinomaan ihmisen immuunikatoviruksen suhteen.

Reyataz-lääkkeen vaikutuksesta valmiiden virusten kokoamisprosessit tukahdutetaan, mikä estää patogeenien vahingollisen vaikutuksen laajenemisen ja hidastaa patologian etenemistä.

Hoitoprosessissa, varsinkin pitkällä aikavälillä, ei ole poissuljettu lääkeresistenssin kehittymistä, ei vain spesifistä vaan myös resistenttiä. Toinen resistenssin tyyppi voi ilmetä vasteena muiden proteaasi-inhibiittoreiden käytölle.

Reyataz-lääkeresistenssi kehittyy paljon harvemmin HIV-infektion yhdistelmähoidossa lääkkeillä, joiden vaikuttava aine on ritonaviiri.

Mitä tulee muihin viruksiin, kuten herpes- tai sytomegaloviruksiin, Reyataz on täysin tehoton. Herpesvirionien kokoaminen tapahtuu muiden entsyymien vaikutuksesta, joiden aktiivisuutta atatsanaviiri ei tukahdu.

Suun kautta otettuna atatsanaviirin tehokas pitoisuus potilaiden veressä muodostuu noin toisen tai kolmannen tunnin lopussa. Lääkkeen yhdistelmä helposti sulavan ruoan kanssa ei johda hyötyosuuskertoimen laskuun. Tasapainokonsentraatio muodostuu kahdeksannen hoidon lopulla.

Aineenvaihduntaprosessit liittyvät maksaentsyymien toimintaan. Maksaentsyymien vaikutuksesta muodostuu atatsanaviirin aineenvaihduntatuotteita, jotka erittyvät elimistöstä sapen mukana. Osa vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana.

Mitkä ovat Reyatazin käyttöaiheet?

Reyatazin käyttö on tarkoitettu HIV-1-infektion antiviraaliseen yhdistelmähoitoon edellyttäen, että potilas ei ole aiemmin saanut antiretroviraalista hoitoa.

Ennen lääkkeen käyttöä HIV-infektion diagnoosi on tarkistettava (vahvistettava). Lisäksi vain asiantuntija voi määrätä turvallisen ja tehokkaan annoksen.

Mitkä ovat Reyatazin vasta-aiheet?

Lääkkeen Reyataz käyttöohjeet kieltävät seuraavissa tapauksissa:

Dekompensoitu maksan vajaatoiminta;
Yksilöllinen suvaitsemattomuus;
Laktoosi-intoleranssi;
Ikä alle 18 vuotta;
Imetysaika;
Kinidiinin tarve.

Suhteelliset vasta-aiheet: virushepatiitti, diabetes mellitus, maksasairaus, korkean happamuuden omaava gastriitti, sydämen rytmipatologia, virtsakivitauti, hemofilia, kortikosteroidihormonien käyttötarve.

Raskauden aikana lääkkeen käyttö ei ole vasta-aiheista, vaikka luotettavia tietoja atatsanaviirilääkkeiden käytön turvallisuudesta tässä potilasryhmässä ei ole. Lääkkeen käyttö on perusteltua, kun odotettu hyöty on suurempi kuin riski sikiölle.

Mikä on Reyatazin käyttö ja annostus?

Reyataz-lääkettä käytetään osana HIV-infektion monimutkaista hoitoa. Yleensä 300 milligrammaa lääkettä annetaan yhdessä 100 mg:n ritonaviirin kanssa. Lääkkeitä suositellaan ottamaan yksinomaan aterioiden yhteydessä maha-suolikanavan ärsyttävän vaikutuksen vähentämiseksi.

Jos kapselin nieleminen on mahdotonta, voit käyttää vain sen sisältöä sen jälkeen, kun jauhe on sekoitettu maitoon, veteen, jogurttiin tai omenamehuun. Hoito on pitkäkestoista. Lääkkeen peruuttaminen suoritetaan vain, jos hoito on tehoton.

Reyataz - yliannostus

Oireet: sydämen rytmihäiriö, ihon keltaisuus, kipu oikealla, pahoinvointi, oksentelu. Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiili - sisällä, elintärkeiden elinten tehokkuuden seuranta. Atatsanaviirin vaikutusta estävää spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

Mitkä ovat Reyatazin sivuvaikutukset?

Reyatazin antiviraalisen aineen käyttö voi johtaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymiseen: lääkkeiden aiheuttama hepatiitti, masennus, unihäiriöt, muistin menetys, sekavuus, allergiset reaktiot, suutulehdus, suun kuivuminen, lihasdystrofia, virtsakivitauti, gynekomastia, keltaisuus iho, veren rasvahäiriöt, kuume, huonovointisuus.

Kuinka korvata Reyataz, mitä analogeja käyttää?

Lääke Reyataz voidaan korvata seuraavilla lääkkeillä: Atazanavir ja Reyataz 300.

Johtopäätös

HIV-infektion hoito tapahtuu aina kompleksisesti. Yleensä potilaille määrätään useiden lääkkeiden saanti. Lisäksi yleiset toimenpiteet ovat tehokkaita: vitamiinihoito, hyvä ravitsemus ja niin edelleen.

Kapselit kovat, gelatiini, koko nro 2, sininen kansi, läpinäkymätön ja valkoinen runko, läpinäkymätön. Kapseliin on kirjoitettu valkoisella "BMS", "100mg" ja sinisellä "3623". Kapselien sisältö: jauheen ja rakeiden seos valkoisesta vaaleankeltaiseen.

1 korkki. atatsanaviiri 100 mg.

Kapselin rungon kuoren koostumus: titaanidioksidi (E171), gelatiini; Kapselin korkit: FD&C Blue No. 2 (E132), titaanidioksidi (E171), gelatiini.

Kapselit kovat, gelatiini, koko nro 1, sininen kansi, läpinäkymätön ja sininen runko, läpinäkymätön. Kapselissa on merkintä valkoisella "BMS", "150mg" ja sinisellä "3624". Kapselien sisältö: jauheen ja rakeiden seos valkoisesta vaaleankeltaiseen.

1 korkki. atatsanaviiri 150 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti.

Kapselin rungon koostumus: FD&C Blue No. 2 (E132), titaanidioksidi (E171), gelatiini; kapselin korkit: FD&C Blue No. 2 (E132), titaanidioksidi (E171), gelatiini

Kapselit kovat, gelatiini, koko nro 0, sininen kansi, läpinäkymätön ja sininen runko, läpinäkymätön. Kapseliin on kirjoitettu valkoisella "BMS", "200mg" ja sinisellä "3631". Kapselien sisältö: jauheen ja rakeiden seos valkoisesta vaaleankeltaiseen.

1 korkki. atatsanaviiri 200 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti. Kapselin rungon koostumus: FD&C Blue No. 2 (E132), titaanidioksidi (E171), gelatiini; Kapselin korkit: FD&C Blue No. 2 (E132), titaanidioksidi (E171), gelatiini.

Kliinis-farmakologinen ryhmä: HIV:tä vastaan ​​vaikuttava viruslääke.

farmakologinen vaikutus

Viruslääke, HIV-proteaasin atsapeptidi-inhibiittori. Atatsanaviiri estää selektiivisesti viruksen Gag-Pol-proteiinien virusspesifistä prosessointia HIV-infektoituneissa soluissa ja estää kypsien virionien muodostumisen ja muiden solujen tartunnan.

Farmakokinetiikka

Atatsanaviirin farmakokineettisiä ominaisuuksia arvioitiin terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla ja HIV-tartunnan saaneilla potilailla. Merkittäviä eroja ei kuitenkaan havaittu näiden kahden ryhmän välillä.

Imu ja jakelu

Toistuva Reyatazin antaminen annoksella 400 mg kerran päivässä samanaikaisesti kevyen ruoan kanssa osoitti atatsanaviirin Cssmax-arvon muodostumisen plasmassa noin 2,7 tunnin kuluttua annosta. Atatsanaviirin vakaa Css saavutetaan annostuspäivien 4 ja 8 välillä.

Reyatasen käyttö ruoan kanssa parantaa sen biologista hyötyosuutta ja vähentää farmakokineettistä vaihtelua.

Atatsanaviirin sitoutuminen seerumin proteiineihin on 86 %. Proteiiniin sitoutumisaste on riippumaton pitoisuudesta. Samalla tavalla atatsanaviiri sitoutuu α1-glykoproteiiniin ja albumiiniin. Atatsanaviiri määräytyy aivo-selkäydinnesteeseen ja siemennesteeseen.

Aineenvaihdunta

Periaatteessa atatsanaviiri metaboloituu hapettuneiksi metaboliiteiksi CYP3A4-isoentsyymin mukana. Metaboliitit erittyvät sappeen sekä vapaassa että glukuronidoidussa muodossa. Pieni osa atatsanaviiria metaboloituu N-dealkylaation ja hydrolyysin kautta.

jalostukseen

400 mg:n 14C-atatsanaviirin kerta-annoksen jälkeen 79 % kokonaisradioaktiivisuudesta määritettiin ulosteista ja 13 % virtsasta. Muuttumattoman vaikuttavan aineen osuus ulosteessa oli 20 % ja virtsassa 7 %. Atatsanaviirin keskimääräinen T1/2 terveillä vapaaehtoisilla ja HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla oli 7 tunnin sisällä, kun atatsanaviiria annettiin 400 mg/vrk kevyen aterian kanssa.

Indikaatioita

HIV:n aiheuttamien infektioiden hoitoon (yhdistelmänä muiden antiretroviraalisten tuotteiden kanssa).

Annostusohjelma

Päätöksen hoidon aloittamisesta tekee HIV-infektioiden hoitoon perehtynyt lääkäri.

Lääke otetaan suun kautta.

Määritä aikuisille annoksella 400 mg 1 kerran päivässä aterioiden yhteydessä tai annoksella 300 mg yhdessä ritonaviirin kanssa annoksella 100 mg 1 kerran päivässä aterioiden yhteydessä.

Reyataz-jauhe on tarkoitettu potilaille, jotka eivät voi niellä kapselia.

Jos jauheen mukana toimitettu mittalusikka on täytetty seuraavien vaatimusten mukaisesti, se sisältää 1,5 g jauhetta, mikä vastaa 50 mg atatsanaviiria: mittalusikan tulee olla ilman yläosaa, jauhe on kohdistettava huolellisesti mittalusikan reunoilla poistamalla ylimääräinen aine takaisin injektiopulloon veitsellä tai lastalla. Ei ole hyväksyttävää painaa lusikan sisältöä tai yrittää kohdistaa jauhetta lusikan reunojen kanssa ravistamalla sitä tai naputtamalla injektiopullon reunoja samalla kun poistat ylimääräisen jauheen takaisin injektiopulloon. Jauhe voidaan sekoittaa veteen, maitoon, omenamehuun tai jogurttiin.

Kun jauhe on sekoitettu edellä mainittuihin valmisteisiin, se on käytettävä 6 tunnin kuluessa. Älä sekoita jauhetta injektiopullon sisällä olevien liuottimien kanssa.

Kun Reyatazia määrätään samanaikaisesti didanosiinin kanssa, jälkimmäinen tulee ottaa 2 tuntia Reyatazin ottamisen jälkeen.

Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annosta.

Reyatazia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita kehotetaan pienentämään Reyatazin annosta 300 mg:aan kerran päivässä.

Reyatazin käyttöä yhdessä ritonaviirin kanssa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Tätä yhdistelmää tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Valmisteen kliinisissä tutkimuksissa ei ollut mukana riittävää määrää 65-vuotiaita ja sitä vanhempia potilaita. Farmakokineettisten tietojen perusteella annosta ei tarvitse muuttaa iän perusteella.

Sivuvaikutus

Yleisimmät ja vähiten liittyvät Reyataziin ja yhteen tai useampaan käänteiskopioijaentsyymin estäjään ovat pahoinvointi (24 %), keltaisuus (12 %), päänsärky (11 %) ja vatsakipu (11 %). Keltaisuutta havaittiin sekä muutaman päivän kuluttua että useita kuukausia hoidon aloittamisen jälkeen, lääkkeen lopettamista vaadittiin tähän liittyen alle 1 %:lla potilaista.

Keskivaikeaa tai voimakkaampaa lipodystrofiaa, joka havaittiin käytettäessä Reyatazia ja yhtä tai useampaa käänteiskopioijaentsyymin estäjää, jolla on ainakin mahdollinen yhteys anto-ohjelmiin, havaittiin 5 %:lla potilaista.

Alla annettujen haittavaikutusten esiintymistiheys aikuisilla potilailla määritettiin seuraavien asteikkojen mukaan: hyvin usein (≥1/10), usein (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), не часто (≥1/10000, <1/1000) и крайне не часто (<1/10000).

Immuunijärjestelmästä: harvoin - allergiset reaktiot (mukaan lukien urtikaria).

Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky, unettomuus, perifeeriset neurologiset oireet; harvoin - häiritsevät unet, muistin menetys, sekavuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, masennus, unihäiriöt.

Ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - keltaisuus; usein - vatsakipu, ripuli, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - makuaistin vääristyminen, ilmavaivat, gastriitti, haimatulehdus, aftinen stomatiitti, suun kuivuminen, hepatiitti; ei usein - hepatosplenomegalia.

Dermatologiset reaktiot: usein - ihottuma; harvoin - hiustenlähtö, kutina; harvoin - verisuonten laajentuminen, vesiculobulloous ihottuma.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - nivelkipu; lihasatrofia, myalgia; ei usein - myopatia.

Virtsateistä: harvoin - hematuria, tiheä virtsaaminen, proteinuria; harvoin - munuaiskipu, munuaiskipu.

Näköelimen puolelta: usein - kovakalvon ikterus.

Aineenvaihdunnan puolelta: usein - lipodystrofia; harvoin - anoreksia, lisääntynyt ruokahalu, laihtuminen, painonnousu.

Lisääntymisjärjestelmästä: harvoin - gynekomastia.

Laboratorioarvojen osalta: Reyatazilla ja yhdellä tai useammalla käänteiskopioijaentsyymin estäjillä hoidetuilla potilailla havaitut yleisimmät poikkeavuudet ovat kokonaisbilirubiinin nousu, jossa vallitsee epäsuoran (sitoutumattoman) bilirubiinin tason nousu. amylaasi, kreatiinikinaasi, ALT, neutrofiilien määrän lasku, ASAT-pitoisuuden lisääntyminen, lipaasitason nousu.

Muut: usein - yleinen heikkous; harvoin - rintakipu, väsymys, kuume, yleinen huonovointisuus.

Vasta-aiheet

perinnölliset aineenvaihduntahäiriöt (galaktoosi-intoleranssi, laktoosin puutos ja glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö);

samanaikainen käyttö rifampisiinin kanssa;

potilaat, jotka kärsivät fenyyliketonuriasta (Reyataz-jauhe sisältää aspartaamia, joka on fenyylialiinin lähde);

ikä enintään 18 vuotta;

suuri herkkyys atatsanavirille ja muille tuotteen aineosille.

Reyatazia ei saa käyttää samanaikaisesti rifampisiinin kanssa. Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta, joten Reyatazin käyttöä CYP3A4:ää indusoivien tuotteiden kanssa ei suositella. Näitä ovat mäkikuismatuotteet (Hypericum perforatum), tuotteet, jotka ovat sytokromi P450 CYP3A4-isoentsyymin substraatteja, joilla on kapea terapeuttinen alue (esim. astemitsoli, terfenadiini, sisapridi, pimotsidi, kinidiini, bepridiili ja torajyväalkaloidit, erityisesti dihydroergotamiini, ergonoviini, metyyliergonoviini).

Reyatazia tulee käyttää varoen yhdessä ritonaviirin kanssa potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Reyatazia ei suositella käytettäväksi yhdessä ritonaviirin kanssa potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys

Asianmukaisia ​​ja tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia valmisteen käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty.

Käyttö raskauden aikana on mahdollista tapauksissa, joissa hoidon odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Älä käytä tuotetta imetyksen (imetyksen) aikana.

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa maksassa, joten valmisteen käytössä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, tulee noudattaa varovaisuutta sen pitoisuuden mahdollisen nousun vuoksi. Potilailla, joilla on B- tai C-virushepatiitti tai ennen hoidon aloittamista havaittu transaminaasiarvojen nousu, riski transaminaasien tason noususta edelleen kasvaa.

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annosta ei tarvitse muuttaa.

erityisohjeet

Potilaita tulee varoittaa, että antiretroviraalinen hoito ei estä HIV-tartunnan riskiä veren tai sukupuoliyhteyden kautta, ja siksi varotoimia tulee noudattaa.

Reyatazilla hoidetuilla potilailla on havaittu UDP-glukuronosyylitransferaasin (UGT) estoon liittyvän epäsuoran (vapaan) bilirubiinin palautuvia nousuja. Ei ole olemassa pitkäaikaista tietoa käytön turvallisuudesta potilailla, joiden bilirubiinitaso on pysyvästi kohonnut yli 5 kertaa normaaliin verrattuna. Reyatasen vaihtoehtoista antiretroviraalista hoitoa voidaan harkita, jos keltaisuus tai kovakalvon kellastuminen aiheuttaa potilaille kosmeettisia ongelmia. Reyatase-annoksen pienentämistä ei suositella. pienempien annosten pitkäaikaista tehoa ei ole osoitettu.

Ihottuma on yleensä lievä tai kohtalainen (makulopapulaarinen ihottuma) Reyataz-hoidon ensimmäisen kolmen viikon aikana. Useimmilla potilailla ihottuma hävisi 2 viikossa hoidon jatkuessa. Reyatazin käyttö tulee lopettaa, jos kehittyy vaikea ihottuma.

Huolellisesti

Proteaasi-inhibiittorihoidon aikana joillakin HIV-tartunnan saaneilla potilailla havaittiin hyperglykemiaa, diabetes mellituksen puhkeamista tai olemassa olevan diabeteksen dekompensaatiota. Joissakin tapauksissa on havaittu diabeettista ketoasidoosia.

Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa maksassa, joten valmisteen käytössä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tulee noudattaa varovaisuutta sen pitoisuuden mahdollisen nousun vuoksi. transaminaasitasojen nousun riski.

Tyypin A ja B hemofiliapotilailla proteaasi-inhibiittorihoidon aikana on kuvattu verenvuotoa, mm. spontaanit ihon verenvuodot ja hemartroosit. Jotkut näistä potilaista vaativat tekijä VIII:n lisäämistä. Yli puolella potilaista proteaasinestäjien hoitoa jatkettiin tai sitä jatkettiin tauon jälkeen. Syy-yhteyttä proteaasi-inhibiittorihoidon ja näiden tapausten välillä ei ole osoitettu. Hemofiliapotilaita tulee varoittaa tällaisten komplikaatioiden mahdollisuudesta.

Yliannostus

Oireet: mahdollinen keltaisuus epäsuoran bilirubiinitason kohonneen (ilman muita maksan vajaatoiminnan merkkejä) ja sydämen rytmihäiriöistä (PR-välin pidentyminen).

Hoito: mahahuuhtelu, oksentamisen provosointi veren imeytymättömän tuotteen poistamiseksi, aktiivihiilen otto, fysiologisten perusparametrien ja EKG:n seuranta, potilaan yleistilan seuranta. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Koska atatsanaviiri metaboloituu laajalti maksassa ja sitoutuu proteiineihin, dialyysi ei poista tuotetta tehokkaasti elimistöstä.

huumeiden vuorovaikutus

Atatsanaviiri metaboloituu maksassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistuessa ja se on CYP3A4:n estäjä. Reyatasen ja muiden pääasiassa CYP3A4:n kautta metaboloituvien aineiden (esimerkiksi kalsiumkanavasalpaajien, HMG-CoA-reduktaasin estäjien, immunosuppressanttien ja PDE5:n estäjien) yhteiskäyttö voi johtaa yhden niistä plasmapitoisuuden nousuun ja sen pitoisuuden lisääntymiseen tai pitkittymiseen. terapeuttisia ja sivuvaikutuksia.

Reyatazin ja CYP3A4:ää indusoivien tuotteiden, kuten rifampiinin, samanaikainen käyttö voi johtaa atatsanaviirin plasmapitoisuuksien laskuun ja sen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen. Reyatasen ja CYP3A4:ää estävien tuotteiden yhteiskäyttö voi johtaa atatsanaviiripitoisuuksien nousuun plasmassa.

Antiretroviraaliset lääkkeet HIV:n hoitoon

Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät

Didanosiinitabletit vähentävät merkittävästi atatsanaviirin vaikutusta, koska didanosiinitablettien sisältämät antasidit vähentävät mahanesteen happamuutta. Reyataz ei vaikuta didanosiinin tehoon. Siksi didanosiinivalmisteet tulee ottaa 2 tuntia Reyatazin ottamisen jälkeen.

Nukleotidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät

Tenofoviiri vähentää atatsanaviirin vaikutusta, kun sitä käytetään samanaikaisesti.

Ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät

Efavirentsi vähentää atatsanaviirin vaikutusta, kun sitä käytetään samanaikaisesti.

Reyatazin + ritonaviirin ja nevirapiinin yhteiskäyttöä ei ole tutkittu. Oletetaan, että nevirapiini CYP3A4:n indusoijana pystyy vähentämään atatsanaviirin vaikutusta. Tietojen puutteen vuoksi Reyatazin ja ritonaviirin yhteiskäyttöä ei suositella.

Proteaasin estäjät

Indinaviiri pystyy aiheuttamaan hyperbilirubinemiaa (epäsuoran bilirubiinin pitoisuuden nousu) estämällä UGT:tä. Siksi samanaikaista käyttöä Reyatazin kanssa ei suositella.

Sakinaviirin (pehmeiden gelatiinikapseleiden muodossa) vaikutus heikkenee, kun sitä käytetään yhdessä Reyatazin kanssa. Asianmukaisten annossuositusten antamiseksi tälle yhdistelmälle ei ole saatavilla tietoja.

Kun Reyatazia ja ritonaviiria käytetään samanaikaisesti, atatsanaviirin pitoisuus kasvaa.

Reyatazin + ritonaviirin antoa yhdessä muiden proteaasinestäjien kanssa ei suositella.

Muut tuotteet

Antasidit ja antasideja sisältävät tuotteet vähentävät mahalaukun sisällön happamuutta ja vähentävät atatsanaviirin imeytymistä. Reyataz tulee antaa 2 tuntia ennen tällaisten valmisteiden ottamista tai 1 tunti sen jälkeen.

Kun samanaikaisesti annetaan amiodaronia, lidokaiinia (parenteraalinen), kinidiiniä Reyatasen kanssa, niiden pitoisuudet voivat nousta. Tällaisia ​​yhdistelmiä käytettäessä on noudatettava suurta varovaisuutta, ja näiden valmisteiden terapeuttisen pitoisuuden seurantaa suositellaan. Kinidiini on vasta-aiheinen, kun Reyatasea annetaan yhdessä ritonaviirin kanssa.

Atatsanaviiri estää UGT:tä ja saattaa häiritä irinotekaanin metaboliaa, mikä lisää sen toksisuutta. Simvastatiinin ja lovastatiinin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Kun Reyatasea ja diltiatseemia käytetään samanaikaisesti, diltiatseemin ja sen metaboliitin (deasetyylidiltiatseemin) vaikutus tehostuu. On suositeltavaa pienentää diltiatseemin annosta 50 % ja seurata EKG:tä.

Bepridiili voi voimistaa vaikeiden ja/tai hengenvaarallisten reaktioiden kehittymistä. Bepridiilin ja Reyatazin käyttö yhdessä ritonaviirin kanssa on vasta-aiheista.

Tarvittaessa samanaikainen käyttö muiden kalsiumkanavasalpaajien, kuten felodipiinin, nifedipiinin, nikardipiinin ja verapamiilin kanssa, näyttää niiden annostitrauksen, EKG-seurannan.

Kun HMG-CoA-reduktaasin estäjiä (simvastatiini, lovastatiini, atorvastatiini, serivastatiini) käytetään samanaikaisesti Reyatasen kanssa, atorvastatiinin ja serivastatiinin vaikutus voi voimistua. Myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, riski voi olla lisääntynyt (erittäin varovaisuutta on noudatettava käytettäessä näitä yhdistelmiä).

Histamiini H2-reseptorin salpaajat ja protonipumpun estäjät vähentävät atatsanaviirin pitoisuutta seerumissa, mikä voi johtaa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen tai resistenssin kehittymiseen. Nämä tuotteet on otettava erikseen. Ei-toivottujen yhteisvaikutusten välttämiseksi on suositeltavaa ottaa Reyataz tai Reyataz yhdessä ritonaviirin kanssa illalla ennen nukkumaanmenoa.

Syklosporiinin, takrolimuusin, sirolimuusin ja Reyatasen yhteiskäytön yhteydessä immunosuppressanttien pitoisuus veressä on mahdollista, ja niiden pitoisuuden terapeuttista seurantaa suositellaan.

Klaritromysiinin pitoisuus kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä Reyatazin kanssa, mikä voi aiheuttaa QTc-ajan pidentymistä. Siksi, kun klaritromysiiniä käytetään yhdessä Reyatazin kanssa, antibiootin annosta tulee pienentää 50 %.

Suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita (etinyyliestradioli, noretindroni) ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti Reyatazin kanssa. Atatsanaviirin läsnä ollessa oraalisten ehkäisyvalmisteiden pitoisuudet suurenevat. HDL-tasojen lasku tai insuliiniresistenssin lisääntyminen voi liittyä noretindronipitoisuuksien nousuun, erityisesti diabeetikoilla. On suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta jokaisesta suun kautta otettavasta ehkäisyvalmisteesta. On suositeltavaa käyttää muita luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Rifabutiinin aktiivisuus lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä Reyatazin kanssa. Näitä tuotteita käytettäessä on suositeltavaa pienentää rifabutiinin annosta 75 %:iin (eli 150 mg joka toinen päivä tai 3 kertaa viikossa). Rifampisiinia ei tule käyttää Reyatazin kanssa.

Rifampisiini vähentää useimpien proteaasinestäjien aktiivisuutta noin 90 %.

Proteaasi-inhibiittoreiden ja PDE5-estäjien (sildenafiili, tadalfiili, vardenafiili) yhteiskäytöllä on mahdollista nostaa pitoisuuksia jälkikäteen ja lisätä niiden sivuvaikutuksia.

Kun käytetään triatsoliryhmän sienilääkkeitä (ketokonatsoli ja itrakonatsoli) Reyatazin kanssa ilman ritonaviiria, atatsanaviirin pitoisuus kasvaa ei-kardinaalisesti. Yhdessä Reyatazin ja ritonaviirin kanssa ketokonatsoli ja itrakonatsoli voivat suurentaa pitoisuuksiaan. Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä ketokonatsolia ja itrakonatsolia yli 200 mg:n vuorokausiannoksina yhdessä Reyatazin ja ritonaviirin yhdistelmän kanssa.

Varfariinin samanaikainen käyttö Reyatazin kanssa voi aiheuttaa merkittävää ja/tai hengenvaarallista verenvuotoa varfariinin aktiivisuuden lisääntymisen vuoksi. On suositeltavaa kontrolloida INR-arvoa.

Atatsanaviiri metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta, joten Reyatazin käyttöä yhdessä CYP3A4:ää indusoivien tuotteiden kanssa ei suositella. Näitä ovat mäkikuismatuotteet (Hypericum perforatum), tuotteet, jotka ovat sytokromi P450 CYP3A4-isoentsyymin substraatteja, joilla on kapea terapeuttinen alue (esim. astemitsoli, terfenadiini, sisapridi, pimotsidi, kinidiini, bepridiili ja torajyväalkaloidit, erityisesti dihydroergotamiini, ergonoviini, metyyliergonoviini).

Varastointiolosuhteet ja -ajat

Lääke tulee säilyttää paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla, lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C. Viimeinen käyttöpäivä. - 2 vuotta.