Циклични антидепресиви. Колку се ефикасни трицикличните антидепресиви? Докторе што ќе ми се случи

Оваа група на антидепресиви ги вклучува првите лекови со антидепресивен ефект, кои беа синтетизирани во 50-тите години на минатиот век. Тие го добиле името „трициклични“ поради нивната структура, која се заснова на троен јаглероден прстен. Тие вклучуваат имипрамин, амитриптилин нортриптилин. Трицикличните антидепресиви ја зголемуваат концентрацијата на невротрансмитери како што се серотонин и норепинефрин во нашиот мозок со намалување на нивното навлегување од невроните. Дејството на лековите во оваа група е различно: на пример, амитриптилин има смирувачки ефект, а имипрамин, напротив, има стимулирачки ефект.

TCAs дејствуваат побрзо од другите групи, а во некои случаи, позитивните промени во расположението може да се забележат веќе неколку дена по почетокот на администрацијата, иако сите индивидуални, а понекогаш и стабилни резултати се забележани само по неколку месеци од администрацијата. Бидејќи овие лекови блокираат и други медијатори, тие предизвикуваат голем број несакани несакани ефекти. Најчести од нив се летаргија, поспаност, сува уста (кај 85%), запек (кај 30%). Има и зголемено потење (25%), вртоглавица (20%), зголемен пулс, намалена потенција, слабост, гадење и отежнато мокрење. Може да има чувства на вознемиреност и вознемиреност. Кога земате TCA, може да се појават проблеми кај оние кои страдаат од кардиоваскуларни заболувања, како и кај оние кои носат контактни леќи (обично се чувствува „песок во очите“).

Овие лекови се ниска цена. Предозирање со TCA може да биде фатално. Често овој лек се користи за самоубиствени цели.

Инхибитори на моноамин оксидаза (МАО).

МАО интерферираат со дејството на ензимот моноамин оксидаза содржан во нервните завршетоци. Овој ензим ги разградува невротрансмитерите како што се серотонин и норепинефрин кои влијаат на нашето расположение. Обично, МАО се препишуваат за оние кои не се подобриле по назначувањето на трициклични антидепресиви. Тие, исто така, често се препишуваат за атипична депресија - нарушување, чии некои симптоми се спротивни на типичната депресија (лицето спие и јаде многу, се чувствува полошо не наутро, туку навечер). Дополнително, бидејќи МАОИ имаат стимулант наместо смирувачки ефект, тие се претпочитаат во однос на TCA за третман на дистимија, мала депресија. Позитивен ефект се јавува по неколку недели. Најчести несакани ефекти се вртоглавица, флуктуации на крвниот притисок, зголемување на телесната тежина, нарушување на спиењето, намалена потенција, зголемен пулс и отекување на прстите.



Разликата помеѓу МАО и другите лекови е во тоа што одредени видови храна не треба да се консумираат додека ги земате. Ова е прилично невообичаен список: стари сирења, павлака, павлака, кефир, квасец, кафе, пушено месо, маринади, риба и производи од соја, црвено вино, пиво, мешунки, кисела зелка и кисела зелка, зрели смокви, чоколада, црн дроб. Исто така, постојат голем број на лекови кои не се комбинираат со МАО. Во овој поглед, оваа класа на антидепресиви треба да се препише со голема претпазливост. Исто така, терапијата со други антидепресиви треба да започне не порано од две недели по укинувањето на МАО.

Нијаламид (Нуредал).МАО инхибитор на неповратно дејство. Во моментов ретко се користи. „Мал“ антидепресив со изразен стимулирачки ефект. Се користи за плитки вдлабнатини со летаргија, замор, анхедонија, летаргија. Поради присуството на аналгетски ефект, се користи и за лекување на синдроми на болка со невралгија.

Пирлиндол (пиразидол). Моклобемид (Аурорикс).

Антидепресиви - SSRI.

Ова е името на класата на антидепресиви која стана популарна поради помалку несакани ефекти во споредба со лековите од другите две претходни групи. Но, SSRIs имаат недостаток - висока цена.

Дејството на овие лекови се заснова на зголемување на снабдувањето на мозокот со посредник - серотонин, кој го регулира нашето расположение. SIZOS го доби своето име во врска со механизмот на дејство - тие го блокираат повторното преземање на серотонин во синапсите, како резултат на што се зголемува концентрацијата на овој медијатор. Инхибиторите делуваат на серотонин без да влијаат на други медијатори и затоа речиси не предизвикуваат несакани ефекти.Во оваа група спаѓаат флуоксетин, пароксетин, флувоксамин и сертралин (золофт). Кога земаат SSRI, луѓето, напротив, губат одредена тежина. Затоа, тие се пропишани за прејадување, опсесивни состојби. Тие не се препорачуваат за биполарна депресија, бидејќи можат да предизвикаат манични состојби, како и за луѓе со заболен црн дроб, бидејќи биохемиските трансформации на SSRI се случуваат во црниот дроб.



Несакани ефекти: анксиозност, несоница, главоболки, гадење, дијареа.

Постојат и други антидепресиви. Тоа се бупропион (велбутрин), тразодон и венлафаксин, ремерон.

Анксиолитици (апчиња за смирување) и апчиња за спиење.

Анксиолитиците се широка група на лекови чиј главен фармаколошки ефект е способноста да се елиминира анксиозноста.

Други ефекти:

Ø Седатив

Ø Апчиња за спиење

Ø Мускулен релаксант

Ø Антифобичен

Ø Вегетостабилизирање

Ø Антиконвулзивен.

Во врска со ова, тие се користат за нарушувања на спиењето, зависност од психоактивни супстанции, епилепсија и други конвулзивни состојби, голем број невролошки заболувања, како и многу соматски и психосоматски нарушувања, особено коронарна срцева болест, хипертензија, пептичен улкус, бронхијална астма и многу други. Покрај тоа, тие се користат од страна на хирурзите како средство за премедикација.

Според хемиската структура, анксиолитиците се поделени во две големи групи:

v Бензодиазепини , кои ги вклучуваат повеќето средства за смирување кои се користат денес во медицинската пракса;

v Не-бензодиазепински деривати - бушпирон, оксидин, фенибут итн.

Според нивната сила, односно сериозноста на седативните и антианксиозните ефекти, овие лекови конвенционално се поделени на:

§ Ксиленкои вклучуваат, особено, клоназепам, алпрозолам, феназепам, триазолам, естазолам.

§ средна јачина -на пр. диазепам, транксен, лоразепам, хлордиазепоксид.

§ Слаб -на пример, оксазепам, медазепам, оксилидин и други.

Конечно, уште една многу важна карактеристика на оваа група на лекови е просечниот полуживот, во врска со кој тие се поделени на:

Краткотрајни или лекови со краток полуживот (условна граница од 24 часа или помалку), - на пример, алпразолам, триазолам, естазолам, лоразепам, грандаксин, медазепам, феназепам, оксазепам.

Долготрајни, или лекови со долг полуживот - на пример, клоназепам, клоразепат, диазепам, нитразепам итн.

Правила за назначување на средства за смирување:

1. Третманот започнува со што е можно пониски дози со постепено зголемување, дозите треба да се намалуваат исто толку постепено на крајот од терапијата; пациентот треба однапред да се предупреди за несакани ефекти, особено во првите денови од приемот (релаксација на мускулите, летаргија, бавна реакција, тешкотии со концентрирање).

2. За да се избегне опасноста од формирање на зависност, рецептот треба да се напише за мала количина од лекот и лекарот треба да го прегледува пациентот најмалку еднаш на секои 2 недели.

3. Ако е потребен долг курс (2-3 месеци или повеќе), на пример, со ГАД, лековите и нивните дози мора да се променат, монотоната администрација на лекот во постојано висока доза повеќе од 3-4 недели е неприфатлива; се претпочитаат лекови со долг полуживот.

4. Постојаното следење е важно за да не се пропуштат првите знаци на развој на злоупотреба и зависност од лекот.

5. Секогаш запомнете дека средствата за смирување во никој случај не се лек, туку само еден од методите за лекување на анксиозни нарушувања и користете ги само таму каде што третманите без лекови не успеале.

Антидепресиви

Главната индикација за назначување на антидепресиви е постојано намалување на расположението (депресија) од различни етиологии. Оваа група вклучува средства кои значително се разликуваат и во хемиската структура и во механизмите на дејство (Табела 15.3). Во психофармаколошките студии, дејството на антидепресивите е поврзано со зајакнувањето на системите на моноамини медијатори (главно норепинефрин и серотонин). Сепак, можеби ефектот

Табела 15.3. Главните класи на антидепресиви

поради подлабоко адаптивно преструктуирање на рецепторните системи, бидејќи ефектот на кој било антидепресив се развива релативно бавно (не порано од 10-15 дена по почетокот на третманот). Некои психостимуланти (фенамин, сиднофен) и Л-триптофан (претходник на серотонин), исто така, имаат краткотраен антидепресивен ефект.

Трицикличните антидепресиви (TCAs) во моментов се најчесто користениот третман за депресија. Тие се слични по хемиска структура на фенотијазините. Најмоќните лекови се амитриптилин и имипрамин (мелипрамин). Антидепресивниот ефект на овие лекови се развива релативно бавно, зголемување на расположението и исчезнување на идеите за самообвинување се забележуваат по околу 10-14 дена од почетокот на третманот. Во првите денови по администрацијата, дополнителните ефекти се поизразени. Особено, амитриптилинот се карактеризира со изразен седатив, антианксиозно, хипнотик, а за мелипрамин - активирачки, дезинхибиторен ефект (Табела 15.4). Во исто време, се развива М-антихолинергичен ефект, манифестиран со сува уста, понекогаш нарушувања на сместувањето, запек и задржување на урина. Често има зголемување на телесната тежина, намалување или зголемување на крвниот притисок. Опасни компликации при употребата на TCA се срцеви аритмии, ненадеен срцев удар. Овие несакани ефекти го ограничуваат нивниот внес на лица над 40 години (особено со коронарна срцева болест, глауком со затворен агол, аденом на простата). Исклучоците се азафен и герфонал, чија употреба се смета за сосема безбедна на која било возраст. Голема сличност на клиничкиот ефект со дејството на TCAs се наоѓа во лудиомил (мапротилин) и седативниот антидепресив миансерин (леривон). Во случаи на отпорност на TCAs, тие може да бидат поефикасни.

Табела 15.4. Тежината на седативните и психостимулативните ефекти кај лековите со антидепресивно дејство

Седативи

Избалансиран

Стимуланти

Флуороцизин

Лудиомил

неповратни инхибитори

Џерфонал

Доксепин

Амитриптилин

Сиднофен

Миансерин

пиразидол

Аурорикс

Амоксапин

Кломипрамин

Велбутрин

Венлафаксин

Флуоксетин

Тразодон

Дезипрамин

Нортриптилин

Опипрамол

Мелипрамин Цефедрин Бефол Инказан Хептрал

Откриени се неселективни иреверзибилни МАО инхибитори во врска со синтезата на антитуберкулозните лекови од групата на ftivazide. Во Русија се користи само ниаламид (добро-редал). Лекот има силен активирачки ефект. Антидепресивниот ефект е споредлив по сила со трицикличните антидепресиви, но се развива нешто побрзо. Употребата на лекот е ограничена поради значителна токсичност предизвикана од инхибиција на ензимите за детоксикација на црниот дроб, како и некомпатибилност со повеќето психотропни лекови (трициклични антидепресиви, резерпин, адреналин, психостимуланти, некои антипсихотици) и храна која содржи тирамин (сирење, мешунки, чадени месо, чоколадо и сл.). Некомпатибилноста опстојува до 2 недели по укинувањето на ниаламид и се манифестира со напади на хипертензија, придружени со страв, а понекогаш и со нарушувања на срцевиот ритам.

Тетрацикличните антидепресиви (пиразидол) и другите селективни МАО инхибитори (бефол) се безбедни антидепресиви со минимален број на несакани ефекти и успешна (психохармонизирачка) комбинација на анти-анксиозност и активирачки ефекти. Во комбинација со било какви психотропни лекови, кои се користат кај пациенти на која било возраст. Сепак, нивната антидепресивна активност е значително помала од онаа на трицикличните антидепресиви.

Селективните инхибитори на повторно земање на серотонин (флуоксетин, сертралин, паксил) се релативно нови лекови. Нивната ефикасност е споредлива со дејството на трицикличните антидепресиви: исчезнувањето на знаците на депресија започнува 2-3 недели по почетокот на третманот. Несаканите ефекти се ограничени на сува уста, понекогаш гадење, вртоглавица. Се користи кај пациенти на која било возраст. Специфичните ефекти вклучуваат потиснување на апетитот (се користи во третман на дебелина). Важни предности на оваа група на лекови се леснотијата на користење (во повеќето случаи, единечна доза од 1 или 2 таблети дневно е доволна за максимален ефект) и изненадувачки ниската токсичност (има случаи на земање 100-кратна доза на лекот без ризик по животот). Некомпатибилен со неповратни инхибитори на МАО.

Во последниве години, антидепресивите се повеќе се користат за лекување на опсесивни стравови и напади на паника. Селективните инхибитори на повторното одземање на серотонин и кломипрамин (анафранил) се особено ефикасни против нападите на анксиозност.

Употребата на лекови со изразено стимулативно дејство за третман на депресија може да доведе до зголемена анксиозност и зголемен ризик од самоубиство. Употребата на антидепресиви кај пациенти со халуцинаторно-илузионални симптоми е поврзана со ризик од егзацербација на психоза и затоа треба да се спроведува внимателно, во комбинација со употреба на невролептици.

Лекови за смирување (анксиолитици)

Смирувачкиот (анксиолитички) ефект се подразбира како способност на оваа група лекови ефикасно да ја ублажува анксиозноста, внатрешната напнатост, анксиозноста. Иако овој ефект може да го олесни заспивањето, сепак, не треба да се смета за синоним за хипнотичко дејство, бидејќи смирувањето на пациентите не е секогаш придружено со поспаност - понекогаш, напротив, активноста се зголемува.

Точката на примена на средствата за смирување моментално се смета за комплекс на рецептор на хлорид јони, кој се состои од ГАБА рецептор, бензодиазепински рецептор и хлориден канал. Иако главните претставници на средствата за смирување се бензодиазепините, сите лекови кои влијаат на комплексот на јони на хлор (GABAergic, барбитурати и други) може да се сметаат за смирувачки. Високо селективниот тропизам на средствата за смирување за бензодиазепинските рецептори одредува, од една страна, мал број на несакани ефекти, а од друга страна, прилично тесен спектар на психотропна активност. Лековите за смирување како главно средство може да се користат само за најблаги невротични нарушувања. Тие се широко користени од здрави луѓе во случај на ситуациона возбуда и напнатост. За ублажување на акутната психоза (на пример, кај шизофренија), лековите за смирување се неефикасни - се претпочита назначувањето на антипсихотици.

Иако во пракса е неопходно да се земат предвид некои карактеристики на спектарот на дејство на секој од лековите (Табела 15.5), ефектите на различните средства за смирување се карактеризираат со значителна сличност, а во повеќето случаи замената на еден лек со друг во адекватна доза не доведува до значителна промена во состојбата.

Кога се препишува анксиолитик, често е неопходно да се земат предвид неговите фармакокинетски карактеристики (стапка на апсорпција, полуживот, липофилност). Ефектот на повеќето лекови се развива брзо (со интравенска администрација веднаш, со орална администрација по 30-40 минути), можете да го забрзате ефектот на лекот со растворање во топла вода или земање таблета под јазикот. Лековите супституирани со кето имаат најдолго времетраење на дејството.

бензодиазепини (Табела 15.6) - радедорм, елениум, сибазон, флуразепам. По нивната употреба, пациентите може да доживеат поспаност, летаргија, вртоглавица, атаксија и оштетување на меморијата долго време. Кај постари пациенти, обично има забавување на излачувањето на бензодиазепините од телото и може да се појават феномени на акумулација. Во овој случај, хидрокси-супституираните бензодиазепини (оксазепам, лоразепам) полесно се поднесуваат. Дериватите на триазол (алпразолам, триазолам) и новиот хипнотички имован имаат уште побрз и краткотраен ефект. Употребата на силни средства за смирување во текот на денот е поврзана со влошување на перформансите, па затоа се разликува група „дневни“.

Табела 15.5. Главните класи на лекови за смирување

Табела 15.6. Хемиска структура на бензодиазепините

деривати

Z-хидрокси-

деривати

Триазол и

имидазол

деривати

Хлордиазепоксид

Оксазепам

Алпразолам

Дијазепам

Лоразепам

Триазолам

Флуразепам

темазепам

естазолам

Нитразепам

Бротизолам

Рохипнол

Мидазолам

Феназепам

Клоразепат

средства за смирување, чиј седативен ефект е многу помалку изразен (нозепам, клоразепат, мебикар) или дури комбиниран со мало активирачко дејство (мезапам, триоксазин, грандаксин). Со силна анксиозност, треба да ги изберете најмоќните лекови (алпразолам, феназепам, лоразепам, диазепам).

Средствата за смирување се ниско токсични, добро се комбинираат со повеќето лекови, нивните несакани ефекти се малку. Мускулно релаксантниот ефект е особено изразен кај постарите лица и затоа дозата треба да биде помала, колку е постар пациентот. Кај мијастенија, бензодиазепините не се препишуваат. Од друга страна, мускулниот релаксант ефект може да се користи за болни мускулни грчеви (остеохондроза, главоболки). Употребата на било каков смирувач ја влошува сериозноста на реакцијата и е неприфатлива при возење. Со продолжена (повеќе од 2 месеци) употреба на средства за смирување, може да се формира зависност (особено со употреба на диазепам, феназепам, нитразепам).

Многу бензодиазепини имаат антиконвулзивна активност (нитразепам, феназепам, диазепам), но изразениот седативен ефект на овие лекови ја спречува нивната широка употреба за третман на епилепсија. За ефикасна и безбедна превенција на епилептични напади, почесто се користат лекови со долгорочен ефект, без изразен седативен ефект (клоназепам, клоразепат, клобазам).

Смирувачкиот ефект се наоѓа во многу лекови кои се користат во соматската медицина и делуваат на други системи на медијатори - во антихипертензивни лекови (оксилидин), антихистаминици (атаракс, дифенхидрамин, донормил), некои М-холинолитички лекови (амизил). Буспирон е првиот претставник на новата класа на средства за смирување, чие дејство веројатно е поврзано со серотонергичните рецептори. Неговиот ефект се развива постепено (1-3 недели по назначувањето), нема мускулен релаксант и еуфоричен ефект, не предизвикува зависност.

Психостимуланси

Оваа група вклучува агенси од различни хемиски структури кои предизвикуваат активирање, ја зголемуваат ефикасноста, почесто поради ослободување на медијатори присутни во депото. Фенамин (амфетамин) беше првиот лек воведен во пракса, но поради неговата изразена тенденција да предизвикува зависност, фенаминот беше вклучен во листата на лекови во Русија (види дел 18.2.4). Во моментов, најчесто се користи сиднокарб, други лекови од оваа група се сиднофен, кофеин. Во психијатријата, психостимулансите се користат исклучително ограничено. Индикациите се благи депресивни состојби и апатично-абулични состојби кај шизофренија. Антидепресивното дејство на психостимулансите е краткотрајно. По секоја употреба на лекот, потребен е добар одмор за да се врати силата - во спротивно, толеранцијата се зголемува со последователното формирање на зависност. Психостимуланси (фенамин, фепранон) го намалуваат апетитот. Несаканите ефекти вклучуваат несоница, зголемена анксиозност и немир, егзацербација на психоза кај пациенти со заблуди и халуцинации.

29. Нормотимици и антиманични лекови.

Најважното својство на оваа група лекови е способноста да се измазнуваат, елиминираат и спречат патолошките промени на расположението (нормотимично дејство), како и да се запрат состојбите на хипоманија и манија, во врска со кои овие лекови се користат за спречување на фази на биполарно растројство и шизоафективно растројство, како и за лекување на манични состојби. За појава на превентивен ефект на овие лекови, тие мора да се земаат долго време - 1-1,5 години или повеќе.

Во оваа група спаѓаат литиум карбонат и други соли, како и карбамазепин, препарати на валпроична киселина, ламотригин итн.

литиум карбонат.Има изразено антиманично дејство, како и изразито превентивно дејство кај фазни афективни и шизоафективни психози. Полуживотот е во просек 22-32 часа.

Начин на лекување и доза: 300-600 mg на ден во 2-3 дози. Потоа се одредува содржината на литиум во крвната плазма и, во зависност од резултатот, се избира дополнителна доза. При запирање на манични состојби, концентрацијата на литиум во плазмата треба да биде 0,6-1,2 mmol / l - повисоките концентрации се токсични и опасни, а во доза под 0,4 нема терапевтски ефект. Потребните дози за ова се 600-900-1200 mg на ден. Определувањето на почетокот на терапијата со зголемени дози се повторува 1-2 пати неделно, кога ќе се постигне саканата концентрација - неделно, а потоа - 1 пат месечно. Неопходно е периодично да се проверува функцијата на бубрезите (двапати годишно, општа анализа на урината и содржината на уреа во крвта).

Несакани ефекти: благ тремор, полиурија, полидипсија, одредено зголемување на телесната тежина, летаргија, особено на почетокот на терапијата. Појавата на повраќање, поспаност, мускулна слабост, тремор од големи размери укажува на интоксикација и бара прекин на терапијата.

Карбамазепин (финлепсин, тегретол).Добро познат антиепилептичен лек. Покрај антиконвулзивното дејство, има и антиманични и профилактички ефекти, па затоа се користи за ублажување на манијата и за одржување третман на афективни и шизоафективни нарушувања. Антиманичното дејство се развива по 7-10 дена од почетокот на третманот. Има превентивно дејство во околу 70-80% од случаите. Нема антидепресивен ефект.

Дози: при прекин на манијата, почетната доза е 400 mg, просечната е 600-800 mg орално на ден во 2-3 дози после јадење; при профилактичка терапија започнете со 200 mg на ден, а потоа зголемувајте ја дозата за 100 mg на секои 4-5 дена до дневна доза од 400 до 1000 mg на ден во 3 поделени дози, во зависност од толеранцијата. Најчеста доза за третман на одржување е 400-600 mg на ден. Критериум дека е постигната точната доза е појава на многу блага поспаност кај пациентот, мускулна релаксација за кратки периоди по земањето на лекот, доколку тоа е поизразено, тогаш дозата на лекот треба да се намали.

Несакани ефекти: поспаност, летаргија, отежнато концентрирање, мускулна слабост, гадење, вртоглавица, несигурност при одење, повремено хепатитис и промени во крвната слика.

Депакин (депакин-хроно, конвулсофин, ковулекс).Валпроична киселина или нејзините соли - натриум валпроат, калциум валпроат итн. Кога се внесува во тенкото црево, валпроичната киселина се формира од валпроатите, кои се активната супстанција. Антиманичниот ефект се развива по 5-7 дена од почетокот на администрацијата. Нема директен антидепресивен ефект.

Дози: се пропишува после јадење, почнувајќи од 150-300 mg на ден во 2 или 3 дози со постепено зголемување на дозата за 150-300 mg на секои 2-3 дена. Вообичаените дози за превенција се 600-1200 mg на ден, дозите за третман на манија се малку повисоки (800-1800 mg на ден).

Несакани ефекти: гадење, повраќање, повремено губење на косата, тромбоцитопенија. Поспаност, мускулна слабост обично не предизвикуваат.

Ламотригин (ламиктал).Механизмот на дејство е поврзан со блокирање на натриумовите и калциумовите канали на невроните и инхибиција на прекумерни количини на глутамат. Се користи во профилактички третман на биполарно растројство, особено кога преовладуваат депресивни фази.

Несакани ефекти: поспаност, главоболка, тремор, осип на кожата.

Дози: од 100 до 300-400 mg на ден во 1 или 2 дози, во зависност од превентивниот ефект.

До неодамна, оваа група вклучуваше само соли на литиум (карбонат или хидроксибутират). Првично предложени за третман на манија, солите на литиум се повеќе се користат за да се спречат и манични и депресивни фази кај МДП и шизофренија. Недостаток на овие средства е мала терапевтска ширина. Со предозирање, брзо се развива полиурија, тремор на рацете, диспепсија, непријатен вкус во устата, поспаност, главоболки и дисфункција на тироидната жлезда. Затоа, дозата на литиум треба да се следи неделно со одредување на неговата содржина во крвната плазма. Обично, 0,6-0,9 mmol / l е доволно за спречување на афективни фази. За третман на акутна манија, концентрацијата може да се зголеми на 1,2 mmol / l, меѓутоа, невролептиците (хапоперидол) се повеќе се користат за лекување на манија во последниве години. Кога земате литиум, треба строго да го следите внесот на сол и течност, како и диурезата, за да избегнете несакани флуктуации во концентрацијата на лекот.

Слично дејство на литиумот беше откриено пред неколку години во некои антиконвулзивни лекови - карбамазепин (тегретол, финлепсин) и соли на валпроична киселина (депакин, конвулекс). Овие лекови имаат поголема терапевтска широчина, имаат седативно дејство, но нивната ефикасност во споредба со литиумот се дебатира.

Ноотропици.

Ноотропиците (синоним: неврометаболни стимуланси, церебропротектори) се група на лекови кои го подобруваат метаболизмот на мозокот, повисоките функции на мозокот (меморија, учење, размислување) и ја зголемуваат отпорноста на нервниот систем на агресивни фактори на околината (шок, интоксикација, траума, инфекција). .

Под влијание на терапијата со овие лекови се подобрува меморијата, се зголемува ефикасноста, се забрзуваат процесите на учење, се зголемува нивото на будност, се намалува менталната и физичката астенија, се ослабуваат екстрапирамидалните и невролошките симптоми.

Тие се користат во третманот на многу органски и симптоматски ментални нарушувања на мозокот од трауматска, васкуларна, инфективна и токсична природа.

Контраиндикации и компликации од третманот практично нема лекови за оваа група. Може да има раздразливост, нарушувања на спиењето, диспептични нарушувања (гадење, епигастрична болка, дијареа кај луѓе кои долго време користат пирацетам.

ЛЕКОВИ ЗА ЛЕКУВАЊЕ НА ДЕПРЕСИЈА (АНТИДЕПРЕСИВИ)

Според модерната класификација, антидепресивите се поделени на неповратни инхибитори на моноамино оксидаза (ниаламид), реверзибилни инхибитори на моноамино оксидаза (бефол, инказан, моклобемид, пиразидол, сиднофен, тетриндол), неселективни инхибитори на невронско навлегување (азафен, промитиплине, мапраимитри , дамилен малеат, флуороцизин), селективни инхибитори на невронско навлегување (тразодон, флуоксетин), антидепресиви од различни групи (цефедрин).

Azaphen (Azaphenum)

Синоними:Пипофезин хидрохлорид, Пипофезин, Азаксазин, Дисафен.

Фармаколошки ефект.Азафен е трицикличен антидепресив. Фармаколошките својства се блиску до имипрамин. Нема инхибиторен ефект врз МАО (моноамин оксидаза). Тимолептичкото (подобрување на расположението) дејство е комбинирано со седативна активност (смирувачки ефект врз централниот нервен систем).

Индикации за употреба.Азафен најде широка примена во третманот на различни депресии (депресивна состојба).

Азафен е пропишан за астено- и анксиозно-депресивни состојби, депресивна фаза на манично-депресивна психоза (психоза со наизменична возбуда и депресија на расположението), инволутивна меланхолија (сенилна депресија), депресии од органска генеза (потекло), соматогени депресии, реактивни депресии, депресивни состојби, кои се развиваат за време на долготраен третман со невролептици (лекови кои имаат инхибиторен ефект врз централниот нервен систем и не предизвикуваат хипнотички ефект во нормални дози), како и во астено-депресивни состојби (слабост, депресија) од невротична природа. Може да се користи како средство за „последна грижа“ по третман со други лекови.

Лекот е особено ефикасен кај блага до умерена депресија; со длабока депресија може да се користи во комбинација со други трициклични антидепресиви. Азафен, доколку е потребно, може да се препише во комбинација со антипсихотици.

Поради добрата подносливост, прилично силната антидепресивна (подобрување на расположението) активност и седативното дејство, азафен е широко користен кај болести придружени со депресивни и невротични состојби. Постојат докази за ефикасноста на Азафен за третман на депресија кај пациенти со коронарна срцева болест.

Азафен успешно се користи за третман на плитки алкохолни депресии, кои се јавуваат и со анксиозност и со летаргија.

Начин на примена и доза.Азафен се препишува орално (по јадење) во доза од 0,025-0,05 g (25-50 mg). Потоа дозата постепено се зголемува за 25-50 mg на ден (во 3-4 дози). Обично терапевтската доза е 0,15-0,2 g на ден. Доколку е потребно, зголемете ја дневната доза на 0,4 g Текот на третманот трае 1-1,5 месеци. По постигнување на терапевтскиот ефект, дозите постепено се намалуваат и се префрлаат на терапија на одржување (25-75 mg на ден).

Азафен обично добро се поднесува. За разлика од имипраминот, тој не ги влошува психотичните симптоми (заблуди, халуцинации) кај пациенти со шизофренија и не ја зголемува анксиозноста и стравот. Лекот не предизвикува нарушувања на спиењето, а пациентите можат да го земаат навечер; по правило, земањето азафен го подобрува сонот. Лекот нема кардиотоксични (штети на срцето) својства. Отсуството на изразени несакани ефекти овозможува лекот да се препише на пациенти со соматски заболувања (болести на внатрешните органи) и постари лица.

Поради недостаток на антихолинергично дејство, азафен може да се препише на пациенти со глауком (зголемен интраокуларен притисок) и други болести кај кои е контраиндицирана употребата на лекови со антихолинергична активност.

Поради неговата добра подносливост, азафен е попогоден од имипрамин и други антидепресиви за амбулантска (неболничка) употреба.

Несакан ефект.Во некои случаи, при земање на Азафен, можни се вртоглавица, гадење, повраќање; кога дозата се намалува, овие појави брзо исчезнуваат.

Контраиндикации.Азафен, како и другите трициклични антидепресиви, не треба да се администрира заедно со МАО инхибитори. По употребата на овие лекови, Азафен може да се препише по 1-2 недели.

Формулар за ослободување.Таблети од 0,025 g (25 mg) во пакување од 250 парчиња.

Услови за складирање.Листа Б. На суво, темно место.

Амитриптилин (амитриптилин)

Синоними:Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепрес, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Елатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Елавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прохептадиен, итн.

Фармаколошки ефект.Амитриптилин, како имипрамин, е еден од главните претставници на трицикличните антидепресиви. Тој е инхибитор на невронското повторно земање на медијаторните моноамини, вклучувајќи норепинефрин, допамин, серотонин итн. Не предизвикува инхибиција на МАО (моноамин оксидаза). Карактеристична е значителна антихолинергична активност. Тимолептичниот (подобрување на расположението) ефект е комбиниран во амитриптилин со изразен седативен ефект (смирувачки ефект врз централниот нервен систем).

Индикации за употреба.Се користи главно за ендогена депресија (депресивно расположение). Особено ефикасна во анксиозно-депресивни состојби; ја намалува анксиозноста, возбудата (моторна возбуда на позадината на анксиозност и страв) и всушност депресивните манифестации (состојба на депресија).

Не предизвикува егзацербација на делириум, халуцинации и други продуктивни симптоми, што е можно со употреба на стимулативни антидепресиви (имипрамин, итн.).

Начин на примена и доза.Доделете внатре, интрамускулно или во вена. Внатре земете (после оброците), почнувајќи со 0,05-0,075 g (50-75 mg) на ден, а потоа постепено зголемувајте ја дозата за 0,025-0,05 g додека не се постигне саканиот антидепресивен (подобрување на расположението) ефект. Просечната дневна доза е 0,15-0,25 g (150-250 mg) за 3-4 дози (во текот на денот и пред спиење). По постигнување стабилен ефект, дозата постепено се намалува. При тешка депресија, се препишуваат до 300 mg (или повеќе) на ден.

Индикации за употреба.Депресивни (podapennye) состојби од различни етиологии (причини), особено оние кои се јавуваат со летаргија.

Начин на примена и доза.Доделете обично внатре (по јадење), почнувајќи со 0,75-0,1 g на ден, а потоа постепено зголемувајте ја дозата (дневно за 0,025 g) и доведете ја до 0,2-0,25 g на ден. Со почетокот на антидепресивниот ефект, не се препорачува зголемување на дозата. Во некои резистентни (отпорни) случаи и во отсуство на несакани ефекти се користат до 0,3 тони дневно. Времетраењето на третманот е во просек 4-6 недели, потоа дозата постепено се намалува (за 0,025 g на секои 2-3 дена) и се префрла на терапија на одржување (обично 0,025 g 1-4 пати на ден).

Во случај на тешка депресија во болница (болница), може да се користи комбинирана терапија - интрамускулни инјекции и орална администрација на лекот. Започнете со интрамускулни инјекции од 0,025 g (2 ml од 1,25% раствор) 1-2-3 пати на ден; до 6-тиот ден, дневната доза се прилагодува на 0,15-0,2 g. Потоа дозата за инјектирање се намалува и лекот се администрира орално, при што секои 25 mg од лекот за инјектирање се заменуваат, соодветно, со 50 mg од лекот во форма на драже. Постепено, тие се префрлаат на земање на лекот само внатре, а потоа на терапија за одржување.

Дозите на имипрамин треба да бидат помали за деца и постари лица. Децата се препишуваат внатре, почнувајќи од 0,01 g 1 пат на ден; постепено, во текот на 10 дена, зголемувајте ја дозата за деца на возраст од 1 до 7 години на 0,02 g, од 8 до 14 години - до 0,02-0,05 g, над 14 години - до 0,05 g и повеќе на ден. Се препишуваат и постари лица, почнувајќи од 0,01 g 1 пат на ден, постепено зголемувајќи ја дозата на 0,03-0,05 g или повеќе (во рок од 10 дена) - до оптималната доза за овој пациент.

Несакан ефект.Вртоглавица, потење, палпитации, сува уста, нарушување на сместувањето (нарушена визуелна перцепција), еозинофилија (зголемување на бројот на еозинофили во крвта), леукоцитоза (зголемување на бројот на леукоцити во крвта); во случај на предозирање, возбуда и несоница.

Контраиндикации.Болести на црниот дроб, бубрезите, хематопоетските органи, дијабетес, тешка атеросклероза, глауком (зголемен интраокуларен притисок), хипертрофија (зголемување на волуменот) на жлездата на простатата, атонија (губење на тонот) на мочниот меур, бременост (првите 3 месеци). Лекот не може да се комбинира со МАО инхибитори.

Формулар за ослободување.Таблети од 0,025 g во пакување од 50 парчиња; ампули од 2 ml од 1,25% раствор во пакување од 10 парчиња.

Услови за складирање.

ФЛУОРОЦИЗИН (Фторацизин)

Синоними:Флуацизин.

Фармаколошки ефект.Флуорацизин има антидепресивно дејство, комбинирано со седативно дејство (смирувачки ефект врз централниот нервен систем). Има силна централна и периферна антихолинергична активност.

Индикации за употреба.Се користи како антидепресив (лек кој го подобрува расположението) во анксиозно-депресивни (потиснати) состојби во рамките на манично-депресивната психоза (психоза со наизменична возбуда и депресија на расположението), кај шизофренија, доколку клиничката слика се карактеризира со тешки афективни нарушувања (страв, анксиозност, емоционален стрес), со реактивни (депресивно расположение како одговор на конфликтна ситуација) и невротични состојби придружени со депресија, како и со депресија предизвикана од употреба на невролептични лекови (лекови кои имаат инхибиторно дејство на централниот нервен систем и не предизвикуваат хипнотички ефект во нормални дози). Во депресивни состојби со летаргија, кај атипични депресии кај пациенти со диенцефалични нарушувања (дисфункција на продолжениот мозок) и во инволутивна меланхолија (сенилна депресија / депресивно расположение /), лекот не е доволно ефикасен.

Флуорацизин може да се комбинира со други (трициклични) антидепресиви, невролептици, психостимуланти.

Начин на примена и доза.Доделете внатре (по јадење) и интрамускулно. Кога се зема орално, започнете со 0,05-0,07 g (50-70 mg) на ден (во 2-3 дози), а потоа постепено зголемувајте ја дозата. Просечната терапевтска доза е 0,1-0,2 g (до 0,3 g) на ден 0,025 g (2 ml од 1,25% раствор) се администрира интрамускулно 1-2 пати на ден, потоа дозата постепено се зголемува и кога терапевтскиот ефект е постепено се заменува со инјекции со земање на лекот орално.

Поради централниот антихолинергичен ефект, флуороцизинот може да се користи како коректор за

екстрапирамидални нарушувања (нарушена координација на движењата со намалување на нивниот волумен и треперење) кои се јавуваат за време на периодот на лекување со невролептици. Доделете 0,01-0,06 g (10-60 mg) 1-2 пати на ден орално или 0,01-0,04 g (10-40 mg) на ден интрамускулно.

Несакан ефект.Во третманот на флуороцизин, можно е намалување на крвниот притисок, слабост, гадење и болка во екстремитетите. Релативно често забележана сува уста, нарушување на сместувањето (нарушена визуелна перцепција), отежнато мокрење.

Контраиндикации.Лекот е контраиндициран при кршење на функциите на црниот дроб и бубрезите, чир на желудникот, глауком (зголемен интраокуларен притисок), хипертрофија (зголемување на волуменот) на жлездата на простатата, атонија (губење на тонот) на мочниот меур. Невозможно е да се препише флуороцизин истовремено со инхибитори на МАО.

Формулар за ослободување.Филм-обложени таблети од 0,01 и 0,025 g (жолта или зелена, соодветно), во пакување од 50 парчиња; 1,25% раствор во ампули од 1 ml во пакување од 10 ампули.

Услови за складирање.Листа Б. На ладно, темно место.

Благодарам

Веб-страницата обезбедува референтни информации само за информативни цели. Дијагнозата и третманот на болестите треба да се спроведуваат под надзор на специјалист. Сите лекови имаат контраиндикации. Потребен е стручен совет!

Кои се антидепресивните лекови?

Антидепресивинаречена група на фармаколошки лекови кои делуваат на централниот нервен систем и ја елиминираат причината и симптомите на депресијата. Во некои случаи, овие лекови се користат и за лекување на други болести, но нивната ефикасност е значително намалена.

Главното дејство на антидепресивите е промена на нивото на серотонин, допамин и норепинефрин во клетките на централниот нервен систем. Кај пациентите со депресија тие ја елиминираат апатијата, го поттикнуваат интересот за физичка и интелектуална активност и воопшто го подобруваат расположението. Треба да се напомене дека кај луѓе кои не страдаат од депресија, овој ефект може да не се почувствува.

Која е разликата помеѓу лековите за смирување и антидепресивите?

Лековите за смирување и антидепресивите се различни фармаколошки групи, бидејќи овие лекови имаат различни ефекти врз централниот нервен систем ( ЦНС). Речиси сите средства за смирување имаат изразен седатив ( седатив) акција. Тие можат да предизвикаат поспаност, апатија, да ја инхибираат физичката активност. Нивната главна задача е да ја ублажат психомоторната агитација доколку пациентот е премногу активен или агресивен.

Антидепресивите, исто така, комбинираат прилично широк спектар на терапевтски ефекти. Само неколку лекови од оваа група даваат ефекти повеќе или помалку слични на оние на средствата за смирување. Во основа, тие ги ублажуваат симптомите и ги елиминираат причините за депресија - ја активираат емоционалната сфера, ја зголемуваат внатрешната мотивација, даваат сила ( во психолошки аспект).

Покрај тоа, антидепресивите и средствата за смирување имаат различна хемиска структура, комуницираат со различни медијатори и други супстанции во телото. Кај некои патологии, лекарите може да препишат паралелен внес на лекови од овие две групи.

Дали е можно да се купат антидепресиви во аптека без рецепт и лекарски рецепт?

Постојат голем број на антидепресиви кои имаат помалку несакани ефекти. Повеќето од овие лекови даваат и послаб терапевтски ефект. Во комплексот, нивното дејство се смета за „помеко“, затоа, во многу држави им е дозволено да се издаваат во аптека без да се презентира рецепт од лекар.

Треба да се напомене дека дури и овие лекови, кои во принцип се слободно достапни, не треба да се користат за активно само-лекување. Проблемот не лежи во директната штета од овие антидепресиви, туку во непредвидени ситуации кои можат да се појават во ретки случаи.

Постои одреден ризик од само-администрација на какви било антидепресиви од следниве причини:

  • Можност за алергиска реакција.Речиси секој лек може да предизвика алергиска реакција. Тоа зависи од индивидуалните карактеристики на телото на пациентот и ниту еден специјалист не може однапред да предвиди таква компликација. Ако пациентот има предиспозиција за алергии ( на други супстанции), подобро е да го предупредите вашиот лекар за ова и да не земате нови лекови самостојно.
  • Можност за погрешна дијагноза.Не секогаш пациентот може правилно да го дијагностицира проблемот. Ова е особено тешко да се направи во случај на ментални и емоционални нарушувања. Ако дијагнозата првично била поставена погрешно, антидепресивите не само што може да немаат терапевтски ефект, туку и да го влошат проблемот. Затоа е подобро да се земе кој било лек по консултација со специјалист.
  • Можност за интеракции со лекови.Како по правило, во упатствата за одреден лек, производителот укажува на различни непожелни интеракции со други лекови. Сепак, секој лек има многу трговски имиња, а пациентите често не навлегуваат во детали. Поради ова, „безопасен“ антидепресив без рецепт може да биде штетен кога се комбинира со друг лек што пациентот го зема. Во случај на консултација со квалификуван специјалист, овој ризик е минимизиран.

Кој лекар пишува рецепт за антидепресиви?

Во принцип, главните специјализирани лекари кои често препишуваат антидепресиви во својата пракса се психијатри ( запишете се) и невролози ( запишете се) . Токму овие специјалисти се најтесно поврзани со нарушувања во работата на централниот нервен систем ( и структурни и функционални). Покрај тоа, другите лекари обично упатуваат пациенти со депресија или слични нарушувања.

Доколку е потребно, антидепресивите може да препишат од други специјалисти. Обично тоа се лекари за итни случаи, терапевти ( запишете се) , матични лекари итн. Треба да се напомене дека тие обично препишуваат послаби лекови за кои не е потребен рецепт за купување. Меѓутоа, законски, секој лекар со валидна лиценца има право да напише рецепт на пациент за помоќен лек. Во исто време, тој ја презема одговорноста за запознавање на пациентот со правилата за прием и за можните последици.

Кои се „забранетите“ и „дозволените“ ( без рецепт) антидепресиви?

Антидепресивите, како и сите лекови, во принцип, можат да се поделат во две големи групи. Тоа се „дозволени“ лекови што секој може слободно да ги купи во аптека и условно „забранети“ лекови кои се продаваат на рецепт.
Во секоја земја, списокот на дозволени и забранети лекови е малку поинаков. Тоа зависи од здравствената политика, сегашното законодавство, распространетоста на наркотичните и полунаркотичните дроги.

ОТЦ антидепресивите имаат тенденција да имаат послаб ефект. Тие немаат толку широк спектар на несакани ефекти и практично не можат да предизвикаат сериозна штета на здравјето на пациентот. Сепак, ефективноста на овие лекови при тешка депресија е многу ниска.

ОТЦ антидепресивите во повеќето земји ги вклучуваат следните лекови:

  • Прозак;
  • зибан;
  • мапротилин;
  • деприм и други.
На пазарот има и голем број хербални производи ( валеријана, кантарион итн.), кои имаат антидепресивен ефект.

Условно „забранетите“ антидепресиви се нарекуваат така поради фактот што нивната дистрибуција е ограничена со закон. Ова е делумно за безбедност на самите пациенти. Овие лекови имаат голем број на несакани ефекти, а нивната независна употреба може да предизвика сериозна штета на здравјето. Исто така, некои лекови од оваа група може да се изедначат со наркотични дроги и да станат зависни. Во овој поглед, рецепт за нив пишува специјалист кој прво ќе се увери дека на пациентот навистина му е потребен овој лек.

„Забранетите“ антидепресиви со посилен ефект ги вклучуваат следните лекови:

  • имипрамин;
  • мапротилин;
  • анафранил, итн.
Треба да се напомене дека како резултат на промените во препораките на СЗО ( светска здравствена организација) и со реформите на национално ниво, списокот на „дозволени“ и „забранети“ антидепресиви периодично се менува.

Класификација на антидепресиви

Класификацијата на антидепресивите е многу тешка задача, бидејќи различни критериуми може да се земат како основа ( хемиска структура, механизам на дејство итн.). Во моментов, вообичаено е да се направи разлика помеѓу две главни групи на овие лекови. Првиот влијае на фаќањето на невротрансмитери помеѓу мембраните на нервните клетки. Вториот го неутрализира дејството на ензимот, кој ги ослободува рецепторите. Во пракса, овие две групи на лекови се користат речиси подеднакво. Исто така, треба да се забележи дека таквата поделба е многу условна, бидејќи секој претставник на која било од овие групи има свои карактеристики. Затоа огромното мнозинство на антидепресиви ги препишува специјалист кој е запознаен со суптилностите на дејството на секој лек.

Хемиски и фармаколошки групи на антидепресиви

Од практична гледна точка, најзгодната класификација на антидепресивите се заснова на хемиската структура на лекот во комбинација со механизмот на дејство. Во повеќето земји, специјалистите се водат според овие критериуми. Тие дозволуваат, доколку е потребно, да се замени неподнослив или неефикасен лек со друг кој е најблиску во акција.

Следниве групи на антидепресиви се разликуваат по хемиска структура:

  • Трициклични.Во хемиската структура на трицикличните антидепресиви, постојат таканаречени „прстени“ или „циклуси“. Тоа се групи на атоми обединети во затворен синџир, кои во голема мера ги одредуваат својствата на лекот.
  • Тетрациклични.Постојат четири циклуси во структурата на тетрацикличните антидепресиви. Во оваа група има значително помалку лекови отколку во трицикличната група.
  • Друга структура.За погодност, оваа група вклучуваше супстанции кои немаат циклуси во нивната хемиска структура ( прстени), но има сличен ефект врз централниот нервен систем.
Според механизмот на дејство, антидепресивите обично се поделени во зависност од ензимите и медијаторите со кои тие комуницираат во ЦНС.

Трициклични антидепресиви

Трицикличните антидепресиви припаѓаат на првата генерација на антидепресиви и се користат во медицинската пракса веќе неколку децении. Во хемиската структура на овие супстанции, вообичаени се три меѓусебно поврзани „прстени“ или циклуси. Лековите од оваа група се неселективни инхибитори на повторното земање на голем број супстанции во централниот нервен систем. Нивниот прием ја елиминира анксиозноста, стравот или депресијата, а предизвикува и општ „подигнување“ на расположението. Во моментов, трицикличните антидепресиви сè уште се широко користени во многу психијатриски нарушувања. Главниот недостаток на оваа група е голем број на несакани ефекти. Ова се должи токму на неселективното влијание врз различните процеси во мозокот.

Најчестите членови на групата трициклични антидепресиви се:

  • амитриптилин;
  • имипрамин;
  • кломипрамин;
  • тримипрамин;
  • нортриптилин итн.

Тетрациклични антидепресиви ( антидепресиви од прва генерација)

Оваа група е претставена со супстанции кои имаат четири „прстени“ на атоми во составот на молекулата. Во медицинската пракса, тие се користат многу поретко од трицикличните антидепресиви.

Најчестите претставници на тетрацикличните антидепресиви се:

  • миансерин;
  • миртазапин;
  • пилиндол итн.

Селективни инхибитори на повторно земање на серотонин ( SSRIs)

SSRI се една од најчестите и најпопуларните групи на антидепресиви во современата медицинска пракса. Механизмот на дејство на овие лекови е селективно блокирање на одредени ензими во централниот нервен систем ( ЦНС). Ова ви овозможува да го постигнете саканиот терапевтски ефект со поголема точност. Исто така, го намалува ризикот од разни несакани ефекти од употребата на лекови. Оваа група вклучува инхибитори на повторно земање на серотонин, но, во принцип, за секој невротрансмитер ( супстанции - предавателот) ги пронашле своите лекови во нервниот систем. Специјалист кој може точно да дијагностицира и утврди нарушувања во работата на централниот нервен систем го избира лекот.

За различни невротрансмитери, постојат следните инхибитори на повторното земање:

  • Серотонин- ципралекс, флувоксамин, итн.
  • НорепинефринНортриптилин, мапротилин, итн.
  • Допамин- Диклофензин.
Исто така, постојат голем број на лекови кои го блокираат повторното земање и на норепинефрин и на серотонин. Тие вклучуваат амитриптилин, имипрамин и други трициклични антидепресиви. Тие се нарекуваат неселективни.

Која е разликата помеѓу различните групи на антидепресиви?

Антидепресивите, како и повеќето други лекови, се поделени во фармаколошки групи, кои имаат одредени карактеристични разлики. Ова е неопходно за практичноста на практичната употреба на лекови во третманот. Хемиската структура на молекулите во овој случај најчесто е од второстепено значење. Главниот критериум е механизмот на дејство на лекот.

Антидепресивите од различни групи ги имаат следниве разлики:

  • Механизам на дејство.Секоја група на антидепресиви има различен механизам на дејство. Лековите од различни групи комуницираат со различни супстанции во централниот нервен систем, што на крајот доведува до сличен ефект од земањето на лекот. Односно, дејството на лековите е слично, но синџирот на биохемиски реакции што се случуваат во телото е многу различен.
  • Јачината на лекот.Јачината на лекот се одредува според тоа колку е ефикасно блокирањето на ензимите во централниот нервен систем. Постојат посилни антидепресиви кои даваат изразен и стабилен ефект. Тие обично се достапни на рецепт поради ризикот од сериозни несакани ефекти. Лекови со послаб ефект може да се купат сами во аптека.
  • Трансформација на лекот во телото.Збирот на хемиски трансформации што ги претрпува молекулата на лекот во телото се нарекува фармакодинамика или метаболизам на лекови. Во овој поглед, речиси секој лек има свои карактеристики. На пример, времетраењето на блокирање на кој било ензим може да биде различно. Според тоа, ефектот на еден лек ќе трае долго време ( до еден ден), а другиот само неколку часа. Ова го одредува режимот на примање. Исто така, постои време да се отстрани лекот од телото по администрацијата. Некои супстанции брзо се излачуваат природно, други може да се акумулираат во текот на третманот. Ова треба да се земе предвид при изборот на лек. Механизмот на екскреција на лекот е исто така важен. Ако супстанцијата на крајот се излачува во урината преку бубрезите и пациентот има бубрежна инсуфициенција ( Тешкотии со филтрирање на крв и создавање урина), тогаш лекот ќе се акумулира во телото, а ризикот од сериозни компликации е значително зголемен.
  • Несакани ефекти.Во зависност од спецификите на дејството на одреден антидепресив на телото, може да предизвика различни несакани ефекти. Важно е специјалистите да ги знаат за навреме да ги забележат нивните симптоми и да ги преземат потребните мерки.
  • Интеракција со други лекови.Лековите во човечкото тело комуницираат со различни супстанции. Истовремената употреба на неколку лекови може да го подобри или ослабне нивниот ефект, а понекогаш и да даде други, непредвидливи ефекти. Во упатствата за секој од антидепресивите, производителите обично укажуваат со кои лекови оваа супстанца може да комуницира.
  • Можност за развој на алергиска реакција.Секој антидепресив има своја хемиска структура. Алергиска реакција кај пациент може да биде речиси секој лек ( со различна веројатност). Ако сте алергични на еден лек, треба да се консултирате со лекар и да го промените со друг лек кој се разликува по хемиската структура, но има сличен терапевтски ефект.
  • Хемиската структура на молекулата.Хемиската структура на молекулата ги одредува својствата на кој било лек. Токму поради тоа секој антидепресив има свои предности и недостатоци. Покрај тоа, карактеристиките на хемиската структура се во основата на класификацијата на антидепресивите.

Дали има природни антидепресиви? природни билки)?

Во народната медицина нема многу рецепти кои би можеле да дадат вистинска помош во борбата против депресијата. Ова во голема мера се должи на сложеноста на процесите што се случуваат во централниот нервен систем. Ако антидепресивите делуваат селективно, влијаејќи на одредени супстанции ( невротрансмитери, ензими итн.), тогаш нивните природни колеги немаат таква селективност. Нивниот ефект ќе биде многу послаб, а веројатноста за несакани ефекти се зголемува ( ниту лушпа, ниту инфузија не ви дозволуваат да ја изолирате само активната супстанција од одредено растение). Затоа, со тешка депресија и други сериозни психијатриски заболувања, се препорачува, пред сè, да се јавите кај специјалист и со негова согласност да започнете со земање народни лекови. Најчесто тие ќе треба да се комбинираат со одредени фармаколошки лекови.

Следниве билки имаат слаб ефект, слично на дејството на антидепресивите:

  • Мами ризом.Скршениот ризом се прелива со медицински алкохол ( 70% раствор на етанол) во сооднос од 1 до 10 и инсистирајте неколку часа. Инфузија земајте 1 лажичка 2 пати на ден.
  • Цвеќиња од камилица Астер.За 1 лажица сушено цвеќе потребни се 200 мл врела вода. Инфузијата трае најмалку 4 часа. Добиениот лек се зема 1 лажица 3 пати на ден.
  • Хајлендер птица. 3 - 5 грама сушен планинар се прелива во 2 шолји зовриена вода и се инсистира додека водата сама не се излади на собна температура. Инфузија пијте половина чаша пред јадење ( 3 пати на ден).
  • Аралија Манџуријан.Скршените корени на аралија се преливаат со медицински алкохол во сооднос од 1 до 5 и се внесуваат 24 часа. Добиената тинктура се зема 10 капки 2-3 пати на ден, разредена во зовриена вода.
  • Корен од женшен.Сувиот корен од женшен се дроби и се истура со алкохолен раствор ( 50 – 60% ) во сооднос од 1 до 10. Смесата се внесува 2 до 3 дена во затворен сад. Добиената тинктура се пие 10 - 15 капки 2 пати на ден.

Својства и дејство на антидепресивите

Антидепресивите, како посебна фармаколошка група, имаат одредени заеднички својства. Пред сè, тоа се однесува на доминантниот ефект врз централниот нервен систем. Секој антидепресив влијае на преносот на нервните импулси во мозокот, а неговиот ефект врз другите органи и системи ќе биде секундарен. Инаку, повеќето од лековите од оваа група имаат свои карактеристики. Така, на пример, од антидепресиви, може да се изолираат лекови кои даваат апчиња за спиење или, обратно, заживувачки ефект. Несаканите ефекти можат да влијаат на речиси секој орган или систем. Ова се објаснува со фактот дека мозокот, на овој или оној начин, ја регулира виталната активност на целиот организам, а секоја промена во неговата работа неизбежно ќе влијае на организмот како целина.

Механизам на дејство на антидепресиви

За подобро да го разберете механизмот на дејство на антидепресивите, треба да го замислите генерално принципот на човечкиот централен нервен систем. Мозокот се состои од многу нервни клетки, неврони, кои ги извршуваат најважните функции. Невроните имаат голем број различни процеси кои се поврзуваат со други нервни клетки. Како резултат на тоа, се формира еден вид мрежа на клеточни контакти. Импулсите кои влегуваат во мозокот се дистрибуираат во оваа мрежа на одреден начин, а мозокот реагира на добиените информации. Секој дел од мозокот е одговорен за регулирање на одредени процеси во телото. Депресијата, како и разните нервни и ментални нарушувања, првенствено се резултат на возбудување на одредени делови од мозокот. Антидепресивите влијаат на спојките на нервните клетки, забрзувајќи или забавувајќи го преносот на нервните импулси на различни начини ( зависи од конкретниот лек).

Преносот на нервните импулси во мозокот се случува на следниов начин:

  • Импулсот се формира во нервната клетка како резултат на хемиски интеракции и оди по еден од процесите до спојот со друга нервна клетка.
  • Спојот на две нервни клетки се нарекува синапса. Овде, две клеточни мембрани се наоѓаат на многу блиско растојание. Јазот меѓу нив се нарекува синаптичка пукнатина.
  • Нервниот импулс стигнува до пресинаптичката мембрана ( клетки кои пренесуваат импулси). Еве ги меурчињата со посебна супстанца - невротрансмитер.
  • Како резултат на побудување, се активираат ензими, што доведува до ослободување на медијаторот од везикулите и негово влегување во синаптичката пукнатина.
  • Во синаптичката пукнатина, молекулите на невротрансмитер комуницираат со рецепторите на постсинаптичката мембрана ( клеточна мембрана која го „прима“ импулсот). Како резултат на тоа, се јавува хемиска реакција, и се јавува нервен импулс, кој се пренесува преку клетката.
  • Молекулите на медијаторот кои извршиле пренос на импулси помеѓу клетките се заробени назад со специјални рецептори и се концентрираат во везикули или се уништуваат во синаптичката пукнатина.
Така, голем број на различни супстанции учествуваат во процесот на ширење на нервните импулси во централниот нервен систем. Постојат и ензими кои го спречуваат ширењето на импулсот. Тоа е, и побудување и инхибиција може да се појават помеѓу клетките.

Молекулите на антидепресивите комуницираат со одредени рецептори, медијатори или ензими и влијаат на механизмот на пренос на импулси воопшто. Така, постои возбудување или инхибиција на процесите во различни делови на мозокот.

Кои се несаканите ефекти на антидепресивите?

Огромното мнозинство на антидепресиви имаат прилично широк опсег на несакани ефекти кои во голема мера ја ограничуваат употребата на овие лекови. Најчесто ваквите појави се јавуваат поради паралелниот ефект на лекот врз рецепторите во периферниот нервен систем. Ова влијае на работата на многу внатрешни органи. Сепак, постојат и други механизми за развој на несакани ефекти.

Несаканите ефекти од земање антидепресиви може да се поделат во следниве групи:

  • Во зависност од дозата.Оваа група на несакани ефекти вклучува проблеми кои се јавуваат кога терапевтската ( медицински) дози. Ги има во сите лекови без исклучок. Многу од овие несакани ефекти може да се толкуваат како знаци на предозирање. Во случај на трициклични антидепресиви, на пример, ова може да биде хипотензивен ефект ( намалување на крвниот притисок). Како по правило, сите такви ефекти исчезнуваат кога дозата се намалува.
  • Независна од дозата.Оваа група на несакани ефекти се појавува, како по правило, на позадината на долготраен третман. Лекот со слична структура и дејство влијае на функционирањето на одредени клетки или ткива, што, порано или подоцна, може да предизвика различни проблеми. На пример, кога се користат трициклични антидепресиви, можна е леукопенија ( низок број на бели крвни зрнца и ослабен имунолошки систем), и при третман на серотонергични антидепресиви - воспаление и болка во зглобовите ( артропатија). Во такви случаи, намалувањето на дозата нема да го реши проблемот. Се препорачува да се прекине третманот и да се препишат лекови од друга фармаколошка група на пациентот. Ова му дава на телото време малку да се опорави.
  • Псевдоалергичен.Оваа група на несакани ефекти наликува на вообичаени алергиски реакции ( коприва итн.). Ваквите проблеми се доста ретки, главно во однос на позадината на земање серотонергични антидепресиви.
Општо земено, опсегот на несакани ефекти што може да се појават при земање антидепресиви е многу широк. Можни се прекршувања во работата на различни органи и системи. Пациентите често не само што имаат какви било симптоми и поплаки, туку имаат и абнормалности во различни студии ( на пример при тест на крвта).

Можни несакани ефекти при земање антидепресиви

Погодени органи или системи

Жалби и прекршувања

Можни начини за решавање на проблемот

Кардиоваскуларниот систем

Намалена доза на антидепресив. Ако не е можно, лекови за ублажување на симптомите ( по проценка на кардиологот).

Срцеви аритмии ( на електрокардиограмот)

Зголемување на крвниот притисок ( понекогаш суров)

Силна промена на крвниот притисок со промена на положбата на телото ( ортостатска хипотензија)

Дигестивниот систем

Намалување на дозата на лекот. Промена на режимот на примање ( почесто, но во помали дози), постепено зголемување на дозата на почетокот на третманот. Ако се појави жолтица, се препорачува да се прекине третманот или да се промени лекот.

Горчлив вкус во устата

Крв и хематопоетски систем

Зголемување или намалување на нивото на леукоцити ( соодветно леукоцитоза или леукопенија), намален број на тромбоцити ( тромбоцитопенија), покачени нивоа на еозинофили ( еозинофилија). Овие нарушувања се откриваат при општ тест на крвта.

Прекинување на третманот, промена на лекот.

централен нервен систем

Летаргија и поспаност во тешки случаи и конфузија)

По дискреција на лекарот што посетува психијатар или невролог) можете да ја намалите дозата, да престанете да го земате лекот или паралелно да препишете симптоматски третман ( соли на литиум, антипсихотици, фенобарбитал, бета-блокатори - во зависност од присутните симптоми).

Нервна возбуда, зголемена активност

Раздразливост

Коприва

Оток и болка во зглобовите

Нагло зголемување на крвниот притисок (хипертензивна криза)

Гадење и повраќање

Општи нарушувања и симптоми

Намален сексуален нагон

Хормонални нарушувања

Губење на слух


Во принцип, ако некои невообичаени симптоми почнат да се појавуваат кај пациент наспроти позадината на еднократна или долготрајна употреба на антидепресиви, треба да побарате совет од вашиот лекар. Многу од горенаведените несакани ефекти укажуваат на слаба подносливост на лекот. Ако третманот не се прекине, пациентот може да развие многу сериозно оштетување на органите или системите за што ќе биде потребен дополнителен третман.

Исто така, несаканите ефекти на многу антидепресиви вклучуваат зависност и, како резултат на тоа, синдром на повлекување што се јавува по прекинот на третманот. Во овие случаи, тактиката на лекување може да биде различна. Третманот го пропишува специјалист кој го води пациентот.

Дали има антидепресиви без несакани ефекти?

Во принцип, секој фармаколошки лек има потенцијал да предизвика одредени несакани ефекти. Меѓу антидепресивите со многу широк спектар на дејство, не постојат лекови кои би биле идеални за сите пациенти. Ова се должи на карактеристиките на основната болест ( Антидепресивите не се само за депресија) и индивидуалните карактеристики на организмот.

За да ја намалите веројатноста за појава на несакани ефекти при изборот на лек, треба да обрнете внимание на следните точки. Прво, поновите лекови ( "нова генерација") имаат тесен ефект врз телото и обично имаат помалку несакани ефекти. Второ, антидепресивите без рецепт имаат послаб ефект врз телото како целина. Затоа се слободно достапни. Како по правило, сериозни несакани ефекти во случај на нивна употреба се јавуваат многу поретко.

Идеално, изборот на лекот го врши лекарот што посетува. За да избегне сериозни несакани ефекти, тој спроведува серија тестови и подобро ги учи карактеристиките на телото на одреден пациент ( истовремени заболувања, точна дијагноза итн.). Секако и во овој случај нема 100% гаранција. Сепак, под надзор на лекар, секогаш можете да го промените лекот или да изберете ефикасен симптоматски третман кој ќе ги елиминира поплаките и ќе ви овозможи да го продолжите текот на лекувањето.

Компатибилност на антидепресивите со други лекови ( невролептици, хипнотици, седативи, психотропни итн.)

Истовремената администрација на неколку лекови во медицината е многу итен проблем. Во случај на антидепресиви, треба да се забележи дека тие често се користат како дел од сложената терапија. Ова е неопходно за да се постигне поцелосен и побрз ефект кај голем број ментални нарушувања.

Следниве комбинации на антидепресиви се многу релевантни во психијатријата:

  • средства за смирување- со неврози, психопатии, реактивни психози.
  • Соли на литиум или карбамазепин- кај афективни психози.
  • Антипсихотици- со шизофренија.
Според статистичките податоци, речиси 80% од пациентите во психијатриските одделенија добиваат такви комбинации. Меѓутоа, во овој случај, терапијата ја пропишува специјалист, а пациентот е секогаш под надзор на лекарите - во болница.

Генерално, комбинацијата на антидепресиви со многу други фармаколошки лекови често има негативни последици. Може да се појават неочекувани несакани ефекти или намалена ефикасност на лекот ( нема очекуван терапевтски ефект). Ова се должи на неколку механизми.

Негативните комбинации на антидепресиви со голем број лекови може да бидат опасни од следниве причини:

  • Фармакодинамски интеракции.Во овој случај, зборуваме за тешкотии во апсорпцијата на лекови. По земањето антидепресив ( во форма на таблети) активната супстанција треба нормално да се апсорбира во цревата, да влезе во црниот дроб, да се поврзе со протеините во крвта. Земањето други фармаколошки лекови може да го наруши овој синџир во која било фаза. На пример, многу лекови се претвораат на еден или друг начин во црниот дроб. Земањето неколку лекови кои комуницираат со истите ензими може да го ослабне дејството на секој од нив поединечно или да предизвика некои компликации од самиот црн дроб. За да се избегнат ваквите компликации, лекарот пропишува лекови, земајќи го предвид времето на нивната асимилација, наведувајќи го режимот.
  • Фармакокинетски интеракции.Во овој случај, зборуваме за влијанието на неколку лекови врз истиот телесен систем ( истите целни клетки или ензими). Антидепресивите работат на ниво на нервни споеви во централниот нервен систем. Земањето други лекови кои влијаат на нервниот систем може да го подобри нивниот ефект или, обратно, да го неутрализира. Во двата случаи, очекуваниот терапевтски ефект нема да биде, а ризикот од несакани ефекти значително ќе се зголеми.
Затоа во текот на лекувањето со антидепресиви треба да се биде многу внимателен и да не се земаат ни познати и познати лекови без рецепт без лекарски рецепт. Во некои случаи, неправилните комбинации на лекови може сериозно да го оштетат здравјето на пациентот или дури и да го загрозат неговиот живот. Ако треба да земете каков било лек, препорачливо е да се консултирате со вашиот лекар или фармацевт. На повеќето лекови во упатствата) често укажуваат на најопасните комбинации на лекови за одреден лек.

Дали антидепресивите имаат стимулирачки ефект?

Во принцип, повеќето антидепресиви имаат одреден степен на стимулирачки ефект на ЦНС. Самата депресија е придружена со состојба на депресија. Пациентот е пасивен, бидејќи нема желба да прави ништо. Правилно избраниот антидепресив ја враќа желбата да се направи нешто и, на тој начин, дава сила.

Сепак, стимулирачкиот ефект на антидепресивите не треба да се меша со ефектот на енергетските пијалоци или одредени наркотични дроги. Стимулирачкиот ефект се манифестира повеќе во емоционалната и менталната сфера. Физичкиот замор се намалува поради отстранување на некој „психолошки блок“. Дрогата придонесува за појава на мотивација и интерес за различни активности.

МАО инхибиторите имаат најголем стимулирачки ефект во овој поглед ( моноамин оксидаза). Сепак, дури и кај нив овој ефект се развива постепено, бидејќи соодветните ензими и медијатори се акумулираат во телото. Можете да ги почувствувате промените 1-2 недели по почетокот на земање на лекот ( под услов да е правилно избрано и земено во потребната доза).

Постојат и антидепресиви кои имаат хипнотички и седативни ефекти. Тие стимулираат ментална и емоционална активност, но физичката состојба на човекот малку се менува. Тие вклучуваат, на пример, амитриптилин, азафен, пиразидол. Така, пациентот може да не го добие очекуваниот резултат. За да не погрешите, подобро е однапред да се консултирате со специјалист, кој ќе може детално да објасни каков ефект очекува од третманот со овој или оној лек.

Дали антидепресивите имаат аналгетски ефект?

Главното дејство на антидепресивите е да го ослободи пациентот од симптомите и знаците на депресија, вклучувајќи поспаност, пасивност, недостаток на мотивација, ментална и емоционална депресија. Ниту еден од лековите од оваа група нема изразен аналгетски ефект во конвенционална смисла. Со други зборови, со очигледен извор на акутна болка ( воспаление, повреда итн.) земањето антидепресиви нема да ја олесни состојбата на пациентот.

Сепак, некои лекови од групата антидепресиви успешно се користат за борба против хроничната болка. Факт е дека хроничната болка често ги придружува долготрајните депресивни состојби. Менталните нарушувања не се единствениот извор на болка, но тие можат добро да ја засилат и, со тоа, значително да ја влошат состојбата на пациентот. Експертите забележале дека голем број антидепресиви можат да ја ублажат таквата хронична болка. Во овој случај, повеќе зборуваме за намалување на перцепцијата на болката отколку за аналгетскиот ефект.

Во третманот на синдроми на хронична болка, може да се користат следниве антидепресиви:

  • венлафаксин;
  • амитриптилин;
  • кломипрамин;
  • дезипрамин.
Се разбира, не треба да започнете сами да земате антидепресиви во присуство на хронична болка. Прво, оваа група на лекови има широк спектар на несакани ефекти, а пациентот може да има и други проблеми. Второ, со елиминирање на синдромот на болка, пациентот ризикува да го „прикрие“ проблемот. На крајот на краиштата, болките во грбот, болките во мускулите или главоболките не секогаш ја придружуваат депресијата. Најчесто тие имаат многу специфична причина што треба да се елиминира. Затоа пациентите треба да се консултираат со специјалист за правилна дијагноза. Само ако депресијата се потврди во комбинација со хронична болка, употребата на горенаведените антидепресиви ќе биде оправдана и рационална. Пред употреба, треба да се консултирате со специјалист.

Терминот „антидепресиви“ зборува сам за себе. Тоа означува група на лекови за третман на депресија. Сепак, опсегот на антидепресивите е многу поширок отколку што може да изгледа од името. Покрај депресијата, тие се способни да се справат и со чувството на меланхолија, со вознемиреност и стравови, да го ублажат емоционалниот стрес, да го нормализираат спиењето и апетитот. Со помош на некои од нив дури и се борат со пушењето и ноќната енуреза. И доста често, антидепресивите се користат како лекови против болки за хронична болка. Во моментов, постои значителен број на лекови кои се класифицирани како антидепресиви, а нивната листа постојано расте. Од оваа статија ќе добиете информации за најчестите и најчесто користените антидепресиви.


Како делуваат антидепресивите?

Антидепресивите влијаат на невротрансмитерските системи на мозокот преку различни механизми. Невротрансмитерите се специјални супстанции преку кои се врши пренос на различни „информации“ помеѓу нервните клетки. Не само расположението и емоционалната позадина на една личност, туку речиси целата нервна активност зависи од содржината и односот на невротрансмитерите.

Серотонин, норепинефрин и допамин се сметаат за главни невротрансмитери чиј дисбаланс или недостаток е поврзан со депресија. Антидепресивите доведуваат до нормализирање на бројот и односот на невротрансмитери, а со тоа ги елиминираат клиничките манифестации на депресија. Така, тие имаат само регулаторно дејство, а не замена, затоа, тие не предизвикуваат зависност (спротивно на популарното верување).

Засега не постои ниту еден антидепресив, чиј ефект би бил видлив уште од првата испиена таблета. На повеќето лекови им треба доста долго време за да го покажат својот потенцијал. Ова често предизвикува пациентите сами да престанат да го земаат лекот. На крајот на краиштата, сакате да се отстранат непријатните симптоми, како со магија. За жал, таков „златен“ антидепресив сè уште не е синтетизиран. Потрагата по нови лекови е водена не само од желбата да се забрза развојот на ефектот на земање антидепресиви, туку и од потребата да се ослободат од несаканите несакани ефекти и да се намали бројот на контраиндикации за нивна употреба.

Избор на антидепресив

Изборот на антидепресив меѓу изобилството на лекови на фармацевтскиот пазар е прилично тешка задача. Важна точка што треба да ја запомни секој човек е дека антидепресив не може самостојно да избере пациент со веќе утврдена дијагноза или лице кое ги „разгледало“ симптомите на депресија во себе. Исто така, лекот не може да го препише фармацевт (што често се практикува во нашите аптеки). Истото важи и за промена на лекот.

Антидепресивите во никој случај не се безопасни лекови. Тие имаат голем број на несакани ефекти, а исто така имаат и голем број на контраиндикации. Дополнително, понекогаш симптомите на депресија се првите знаци на друга, потешка болест (на пример, тумор на мозокот), а неконтролираното внесување на антидепресиви може да игра фатална улога во овој случај за пациентот. Затоа, таквите лекови треба да ги препише само лекарот што посетува по точна дијагноза.


Класификација на антидепресиви

Во целиот свет е прифатено да се делат антидепресивите во групи според нивната хемиска структура. За лекарите, во исто време, ваквото разграничување значи и механизам на дејство на лековите.

Од оваа позиција, се разликуваат неколку групи на лекови.
Инхибитори на моноамин оксидаза:

  • неселективен (неселективен) - Ниаламид, Изокарбоксазид (Марплан), Ипрониазид. До денес, тие не се користат како антидепресиви поради големиот број на несакани ефекти;
  • селективен (селективен) - Моклобемид (Аурорикс), Пирлиндол (Пиразидол), Бефол. Во последно време, користењето на оваа подгрупа на средства е многу ограничено. Нивната употреба е поврзана со голем број тешкотии и непријатности. Комплексноста на апликацијата е поврзана со некомпатибилноста на лековите со лекови од други групи (на пример, со лекови против болки и лекови за настинка), како и со потребата да се следи диета при нивното земање. Пациентите треба да престанат да јадат сирење, мешунки, црн дроб, банани, харинга, пушено месо, чоколадо, кисела зелка и низа други производи поради можноста за развој на таканаречениот синдром „сирење“ (висок крвен притисок со висок ризик од миокарден инфаркт или мозочен удар). Затоа, овие лекови веќе стануваат минато, отстапувајќи место на „попогодни“ лекови за употреба.

Неселективни инхибитори за повторно земање на невротрансмитери(односно, лекови кои го блокираат фаќањето од невроните на сите невротрансмитери без исклучок):

  • трициклични антидепресиви - амитриптилин, имипрамин (имизин, мелипрамин), кломипрамин (анафранил);
  • четирициклични антидепресиви (атипични антидепресиви) - Мапротилин (Лјудиомил), Миансерин (Леривон).

Селективни инхибитори за повторно земање на невротрансмитери:

  • серотонин - Флуоксетин (Прозак, Продел), Флувоксамин (Феварин), Сертралин (Золофт). Пароксетин (Паксил), Ципралекс, Ципрамил (Цитахексал);
  • серотонин и норепинефрин - Милнаципран (Ixel), Венлафаксин (Велаксин), Дулоксетин (Cymbalta),
  • норепинефрин и допамин - Бупропион (Zyban).

Антидепресиви со различен механизам на дејство:Тианептин (Коаксил), Сиднофен.
Подгрупата на селективни инхибитори за повторно земање на невротрансмитери во моментов е најчесто користена во светот. Ова се должи на релативно добрата подносливост на лековите, мал број контраиндикации и големи можности за употреба не само во депресија.

Од клиничка гледна точка, антидепресивите често се поделени на лекови со претежно седативно (смирувачко), активирачко (стимулирачко) и усогласувачко (урамнотежено) дејство. Последната класификација е погодна за лекарот што посетува и за пациентот, бидејќи ги одразува главните ефекти на други лекови освен антидепресиви. Иако, праведно, вреди да се каже дека не е секогаш можно јасно да се направи разлика помеѓу лековите според овој принцип.

Лекот е контраиндициран кај епилепсија, дијабетес мелитус, хронични заболувања на црниот дроб и бубрезите, на возраст под 18 и по 60 години.

Во голема мера, не постои совршен антидепресив. Секој лек има свои недостатоци и предности. И индивидуалната чувствителност е исто така еден од главните фактори за ефикасноста на антидепресивот. И иако не е секогаш можно да се погоди депресијата во самото срце при првиот обид, дефинитивно ќе има лек кој ќе биде спас за пациентот. Пациентот дефинитивно ќе излезе од депресија, само треба да бидете трпеливи.


Несакани ефекти на антидепресиви

д-р V. P. Vereitinova. мед. Наука, О. А. Тарасенко Национален фармацевтски универзитет на Украина

Психофармакологијата и психофармакотерапијата на депресивни состојби се области кои динамично се развиваат, а антидепресивите се втори најпрепишувани лекови меѓу сите психотропни лекови (по бензодиазепините). Ваквиот висок рејтинг на овие психотропни лекови се должи на фактот дека околу 5% од светската популација страда од депресија (според СЗО). Важен фактор што го стимулира развојот на оваа област од фармакологијата е и фактот што 30-40% од депресиите се отпорни на фармакотерапија.

Во моментов, постојат околу 50 активни состојки поврзани со антидепресиви, кои се претставени со неколку стотици лекови произведени од различни фармацевтски компании. Од нив, 41 трговски назив се регистрирани во Украина.

Треба да се напомене дека антидепресивите се широко користени не само во психијатриската, туку и во општата медицинска пракса. Така, според странските автори, фреквенцијата на депресивни нарушувања кај хоспитализираните терапевтски пациенти е 15-36%, додека околу 30% од амбулантските пациенти со неидентификувани соматски дијагнози страдаат од соматска депресија. Депресијата (без оглед на неговото потекло), која се разви на позадината на тешка соматска болест, значително го влошува нејзиниот тек и рехабилитацијата на пациентот. Соматизираните депресии, маскирани како соматовегетативни нарушувања, често доведуваат до грешки во дијагнозата и, соодветно, неправилен третман на пациентот.

Имајќи ја предвид прилично распространетата употреба на антидепресиви и сè поголемата потреба за употреба на овие лекови, неопходно е да се има јасна претстава за нивните несакани ефекти, што ќе овозможи различно препишување на овие лекови за третман на депресивни состојби. од различна природа и сериозност.

Трициклични антидепресиви

Ова е група на моќни класични антидепресиви кои се користат за лекување на депресија од раните 50-ти години и се една од главните групи тимоаналептици.

Трицикличните антидепресиви (TCAs) ја зголемуваат концентрацијата на моноамините во мозокот (серотонин, норепинефрин, во помала мера допамин), поради намалувањето на нивната апсорпција од пресинаптичките завршетоци, придонесуваат за акумулација на овие медијатори во синаптичката пукнатина и ја зголемуваат ефикасност на синаптичкиот пренос. Покрај ефектот врз овие медијаторни системи, TCA имаат и антихолинергични, адренолитички и антихистаминици.

Поради таквата неселективност на TCA интервенцијата во метаболизмот на невротрансмитери, тие имаат многу несакани ефекти (Табела 1). Ова се должи, пред сè, на нивното централно и периферно антихолинергично дејство.

Табела 1. Несакани ефекти на трициклични антидепресиви

Подготовки Ортостатска хипотензија Антихолинергично дејство Нарушување на срцевата спроводливост
Амитриптилин (Амизол) ++ ++++ +
Доксепин (синекванг) ++ +++ ±
Имипрамин (мелипрамин) ++ +++ +
Кломипрамин (Анафранил) ++ ++ +
Тримипрамин (Gerfonal) ++ +++ +
Дезипрамин (петилил) ++ ++ +
Мапротилин (Лудиомил) ++ ++ +
Амоксапин ++ ± +

Ефектот е умерено изразен, ++ - ефектот е умерено изразен, +++ - ефектот е силно изразен, ± - ефектот може да се манифестира.

Периферниот антихолинергичен ефект е дозно-зависен и се манифестира со сува уста, нарушено голтање, мидријаза, зголемен интраокуларен притисок, нарушено сместување, тахикардија, запек (до паралитичен илеус) и уринарна ретенција. Во овој поглед, TCAs се контраиндицирани кај глауком, хиперплазија на простата. Периферните антихолинергични ефекти исчезнуваат по намалувањето на дозата и се прекинуваат со прозерин. Не комбинирајте ги овие лекови со антихолинергици. Амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин, кломипрамин имаат најголема антихолинергична активност.

Назначувањето на TCAs кај постари пациенти, како и кај пациенти со васкуларна патологија и органски лезии на централниот нервен систем, може да доведе до развој на симптоми на делириум (конфузија, анксиозност, дезориентација, визуелни халуцинации). Развојот на овој несакан ефект е поврзан со централниот антихолинергичен ефект на трицикличните антидепресиви. Ризикот од развој на делириум се зголемува со истовремена администрација со други TCA, антипаркисонски лекови, невролептици и антихолинергици. Централните антихолинергични ефекти на TCA се прекинуваат со назначување на антихолинестераза агенси (физиостигмин, галантамин). За да се спречи развојот на психофармаколошки делириум, на пациентите изложени на ризик не треба да им се препишуваат лекови со изразен антихолинергичен ефект.

Меѓу другите автономни нарушувања при употреба на TCA, може да се појави ортостатска хипотензија (особено кај лица со кардиоваскуларна патологија), што се манифестира со слабост, вртоглавица, несвестица. Овие феномени се поврзани со α-адренергичната блокирачка активност на TCA. Со развој на тешка хипотензија, неопходно е да се замени пропишаниот лек со друг кој има помала активност на α-адренергична блокада. Кофеинот или кордиаминот се користат за зголемување на крвниот притисок.

Трицикличните антидепресиви имаат способност активно да се мешаат во невролошкиот статус на пациентите. Најчести невролошки нарушувања се тремор, миоклонично грчење на мускулите, парестезија, екстрапирамидални нарушувања. Кај пациенти со предиспозиција за конвулзивни реакции (епилепсија, трауматска повреда на мозокот, алкохолизам), може да се развијат напади. Амоксапин и мапротилин во најголема мера го намалуваат прагот на конвулзивна ексцитабилност.

Исто така, треба да се забележи двосмисленоста на ефектот на TCA на централниот нервен систем: од тешка седација (флуороцизин, амитриптилин, тримипрамин, амоксапин, доксепин, азафен) до стимулирачки ефект (имипрамин, нортриптилин, дезипрамин), згора на тоа, меѓу претставници на оваа група постојат лекови (мапротилин, кломипрамин) со таканаречено „балансирано“ (биполарно) дејство. Во зависност од природата на ефектот на TCA на централниот нервен систем, се случуваат соодветни ментални промени. Значи, лековите со седативно дејство придонесуваат за развој на психомоторна ретардација (летаргија, поспаност), намалување на концентрацијата. Лековите со стимулирачка компонента на дејство може да доведат до егзацербација на анксиозноста, продолжување на делириумот, халуцинации кај ментални пациенти и кај пациенти со биполарни афективни нарушувања, до развој на манични состојби. Стимулантните лекови може да ги зголемат самоубиствените тенденции кај пациентите. За да се спречат опишаните нарушувања, треба правилно да се избере антидепресив, земајќи ја предвид доминацијата на седативна или стимулативна компонента во неговата фармакодинамика. За да се спречи инверзија на афектот кај пациенти со биполарен депресивен синдром, неопходно е да се комбинираат TCA со стабилизатори на расположението (карбамазепин). Хиперседацијата, исто така, се намалува со назначувањето на средни терапевтски дози на ноотропил. Сепак, би било погрешно да се смета седативниот ефект на TCA како исклучиво несакан ефект, бидејќи ова дејство е корисно во случаи кога депресијата е придружена со анксиозност, страв, анксиозност и други невротични манифестации.

Активната интервенција на трицикличните антидепресиви во преносот на холинергични, адренергични и хистамин придонесува за нарушување на когнитивните функции на мозокот (меморија, процес на учење, ниво на будност).

Високите дози и долготрајната употреба на лекови од оваа група доведуваат до појава на кардиотоксични ефекти. Кардиотоксичноста на трицикличните антидепресиви се манифестира со нарушувања на спроводливоста во атриовентрикуларниот јазол и коморите на срцето (дејство слично на кинин), аритмии и намалување на контрактилноста на миокардот. Доксепин и амоксапин имаат најмала кардиотоксичност. Третманот на пациенти со кардиоваскуларна патологија со трициклични антидепресиви треба да се спроведува под мониторинг на ЕКГ и не треба да се користат високи дози.

При употреба на TCA, можни се и други несакани ефекти, како што се алергиски реакции на кожата (најчесто предизвикани од мапротилин), леукопенија, еозинофилија, тромбоцитопенија, зголемување на телесната тежина (поврзана со блокада на хистаминските рецептори), нарушена секреција на антидиуретичен хормон, сексуална дисфункција, тератоген ефект. Невозможно е да не се забележи можноста за развој на тешки последици, до смрт, со предозирање со трициклични антидепресиви.

Бројни несакани ефекти кои произлегуваат од употребата на TCAs, интеракцијата со многу лекови значително ја ограничува нивната употреба во општа медицинска и, згора на тоа, во амбулантската пракса.

Инхибитори на моноамин оксидаза

МАО инхибиторите (МАО) се поделени во 2 групи: поранешни неселективни иреверзибилни МАО инхибитори (фенелзин, ниаламид) и подоцна селективни реверзибилни инхибитори на МАОА (пиразидол, моклобемид, бефол, тетриндол).

Главниот механизам на дејство на овие антидепресиви е инхибиција на моноамин оксидаза, ензим кој предизвикува деаминација на серотонин, норепинефрин, делумно допамин (MAO-A), како и деаминација на β-фенилетиламин, допамин, тирамин (MAOB). , кој влегува во телото со храна. Повреда на деаминацијата на тирамин од неселективни иреверзибилни МАО инхибитори доведува до таканаречениот синдром на „сирење“ (или тирамин), кој се манифестира со развој на хипертензивна криза кога се јаде храна богата со тирамин (сирење, павлака, пушено месо, мешунки, пиво, кафе, црвени вина, квасец, чоколадо, говедско и пилешки црн дроб итн.). Кога се користат неселективни иреверзибилни МАО, овие производи треба да се исклучат од исхраната. Препаратите од оваа група имаат хепатотоксичен ефект; поради изразеното психостимулирачко дејство предизвикуваат еуфорија, несоница, тремор, хипоманична агитација, а исто така и поради акумулација на допамин, делириум, халуцинации и други ментални нарушувања.

Наведените несакани ефекти, небезбедната интеракција со одредени лекови, тешкото труење кое се јавува со нивно предозирање, остро ја ограничуваат употребата на неселективни неповратни МАО во третманот на депресија и бараат голема претпазливост и строго почитување на правилата за земање на овие лекови. Во моментов, овие лекови се користат само во случаи кога депресијата е отпорна на дејството на други антидепресиви.

Селективните реверзибилни МАО се карактеризираат со висока антидепресивна активност, добра подносливост, помала токсичност, тие нашле широка примена во медицинската пракса, поместувајќи ги неселективните неповратни МАО. Меѓу несаканите ефекти на овие лекови, неопходно е да се забележи блага сува уста, уринарна ретенција, тахикардија, диспепсија; во ретки случаи, може да се појави вртоглавица, главоболка, анксиозност, немир, треперење на рацете; Се случуваат и кожни алергиски реакции, со биполарен тек на депресија, можно е да се промени депресивната фаза во манична. Добрата подносливост на селективните реверзибилни МАО им овозможува да се користат на амбулантска основа без да се следат специјална диета.

Инхибиторите на МАО не треба да се комбинираат со инхибитори на повторно земање на серотонин, опиоидни аналгетици, декстрометорфан, кој е дел од многу лекови против тус.

МАО се најефективни кај депресија придружена со чувство на страв, фобии, хипохондрија и состојби на паника.

Селективни инхибитори на повторно земање на серотонин (SSRIs)

SSRI се група на лекови кои се хетерогени по хемиска структура. Овие се единечни, двојни и мултициклични лекови со заеднички механизам на дејство: тие селективно го блокираат само повторното одземање на серотонин, без да влијаат на навлегувањето на норепинефрин и допамин и не влијаат на холинергичните и хистаминергичните системи. Групата SSRI вклучува лекови како што се флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам. Опсегот на оваа група е депресивни состојби со умерена јачина, дистимија, опсесивно-компулсивно нарушување. SSRI се помалку токсични и подобро толерирани од TCA, но не ги надминуваат во клиничката ефикасност. Предноста на SSRI во споредба со TCA е тоа што тие се прилично безбедни за пациенти со соматска и невролошка патологија, постари лица и можат да се користат на амбулантска основа. Можеби употребата на лекови од оваа група кај пациенти со истовремени заболувања како што се аденом на простата, глауком со затворен агол, кардиоваскуларни заболувања.

Антидепресивите од оваа група имаат минимални несакани ефекти, кои главно се поврзани со серотонергичната хиперактивност (Табела 2). Рецепторите на серотонин се широко застапени во централниот и периферниот нервен систем, како и во периферните ткива (мазни мускули на бронхиите, гастроинтестиналниот тракт, васкуларните ѕидови итн.). Најчести несакани ефекти се гастроинтестинални нарушувања (елиминирани со домперидон): гадење, поретко повраќање, дијареа (прекумерна стимулација на 5-HT3 рецепторите). Побудувањето на рецепторите на серотонин во централниот нервен систем и периферниот нервен систем може да доведе до тремор, хиперрефлексија, нарушена координација на движењата, дизартрија и главоболка. Несаканите ефекти на SSRI вклучуваат такви манифестации на стимулирачки ефект (особено со флуоксетин) како што се агитација, акатизија, анксиозност (елиминирана со бензодиазепини), несоница (прекумерна стимулација на 5-HT2 рецепторите), но може да се појави и зголемена поспаност (флувоксамин). SSRI може да предизвикаат фазна промена од депресивна во манична кај пациенти со биполарен тек на болеста, но тоа се случува поретко отколку со TCAs. Многу пациенти кои земаат SSRI се чувствуваат уморни во текот на денот. Овој несакан ефект е најкарактеристичен за пароксетин.

Табела 2. Несакани ефекти на серотонергичните антидепресиви

Несакани ефекти флувоксамин (феварин) Флуоксетин (Прозак) пароксетин (паксил) Циталопрам (Ципрамил) Сертралин (Золофт)
Гадење +++ +++ +++ +++ +++
Дијареа + ++ + + +++
Намален апетит +/0 +++ +/0 +/0 +
Запек + (+) ++ ++ (+)
Несоница ++ +++ ++ +++ ++/+
Поспаност +++ ++ +++ ++/+ ++/+
Раздразливост ++ ++ (+) (+) +
Анксиозност + ++ (+) (+) (+)
Манија (+) ++ + (+) (+)
Сексуална дисфункција (+) +++ +++ ++ +++/+
Главоболка ++ ++ + +++ +++/+
Тремор ++ ++ +++ +++ ++/(+)
Хиперхидроза + ++ +++ +++ ++
Сува уста ++ ++ ++/(+) +++ ++
Осип на кожата (+) ++ (+) (+) (+)
алергиски реакции (+)/0 (+) (+) (+) (+)/0
Екстрапирамидални нарушувања (+) (+) + (+) +
Хипонатремија (+) + + (+) +
Едем (+) (+) + (+) (+)
конвулзивен синдром (+) (+) (+) (+) (+)/0

Заеднички (15% или повеќе) ПЕ;
++ - ретка (2-7%) ПЕ;
+ - многу ретко (помалку од 2%) ПЕ;
(+) - можно, но исклучително ретко ПЕ;
0 - PE не е откриен.

Во 50% од случаите, додека земате SSRI (особено пароксетин, сертралин), пациентите доживуваат сексуални нарушувања, изразени во слабеење на ерекцијата, одложена ејакулација, делумна или целосна аноргазмија, што често доведува до одбивање на пациентот да го земе лекот. За да се намалат сексуалните нарушувања, доволно е да се намали дозата на антидепресивот.

Опасен несакан ефект на SSRI што се јавува за време на третманот е „серотонин синдром“. Веројатноста за овој синдром се зголемува при употреба на SSRI заедно со кломипрамин, реверзибилни и неповратни инхибитори на МАО, триптофан, декстраметорфан, како и со истовремено назначување на два серотонергични антидепресиви. Клинички, „серотонинскиот синдром“ се манифестира со развој на гастроинтестинални пореметувања (гадење, повраќање, болки во стомакот, дијареа, надуеност), појава на психомоторна агитација, тахикардија, хипертермија, мускулна ригидност, напади, миоклонус, потење, нарушена свест, до ступор и кома проследена со смрт. Ако се појави опишаниот синдром, неопходно е веднаш да се прекине лекот и да се препишат на пациентот антисеротонин (ципрохептадин), β-блокатори (пропранолол), бензодиазепини.

Сите SSRI се инхибитори на цитохром P2 D6, кој е вклучен во метаболизмот на многу лекови, вклучувајќи невролептици и TCAs. Во овој поглед, употребата на SSRI со психотропни лекови, TCA и лекови кои се користат за лекување на соматска патологија бара претпазливост поради забавувањето на нивната инактивација и ризикот од предозирање.

Други несакани реакции (напади, паркинсонизам, леукопенија, тромбоцитопенија, брадикардија, покачени трансаминази на црниот дроб) се спорадични.

SSRI не треба да се користат за анксиозност, немир, несоница или самоубиствени тенденции. Контраиндикации за употреба на SSRI се исто така психотични форми на депресија, бременост, доење, епилепсија, нарушена бубрежна функција, труење со психотропни лекови, алкохол.

Треба да се напомене дека лековите од групата на селективни инхибитори на повторното земање на серотонин се широко користени, но не и единствените современи антидепресиви. Во моментов, создадени се селективни / специфични лекови и лекови од таканареченото „биполарно дејство“. Создавањето на овие антидепресиви беше диктирано од потрагата по уште поефикасни, побезбедни и подобро толерирани тимоаналептици.

Добро е познато дека 60-80% од пациентите со афективни нарушувања се во општа медицинска пракса. Според М. Ју. Кога се препишува антидепресивна терапија на непсихијатриски пациенти, императив е да се земат предвид особеностите на психотропните и соматотропните ефекти на лекот. Како што е наведено погоре, сериозноста на второто е поврзано со безбедноста и подносливоста на антидепресивите. Од ова произлегува дека антидепресивите со неселективно дејство кои имаат голем број на несакани ефекти не се препорачливи да се користат во општата медицинска пракса.

Според ризикот од несакани ефекти кај соматските пациенти, тимоаналептиците се поделени на лекови со низок, среден и висок ризик (Табела 3). Слично на тоа, антидепресивите се разликуваат според нивната употреба кај тешки заболувања на црниот дроб и бубрезите (Табела 4).

Табела 3. Распределба на антидепресиви според степенот на ризик од развој на кардиотоксични и хепатотоксични ефекти

Ризик од кардиотоксичност Ризик од хепатотоксичност
Кратко Просечна Високо Кратко Просечна Високо
пиразидол ТАЈ Протриптилин Амитриптилин МАО инхибитори
SSRIs ИМАО Пароксетин Имипрамин
Тразодон Моклобемид Циталопрам Нортриптилин
Миансерин Нефазодон Миансерин флуоксетин
Миртазапин Мапротилин Тианептин Тразодон
Тианептин Миртазапин
Венлафаксин

Табела 4 Можноста за употреба на антидепресиви кај тешки заболувања на црниот дроб и бубрезите

тешка бубрежна инсуфициенција Заболување на црниот дроб
во нормални дози при намалени дози контраиндициран во нормални дози при намалени дози контраиндициран
Амитриптилин Пароксетин флуоксетин Пароксетин флуоксетин Сертралин
Имипрамин Циталопрам Миансерин Циталопрам Венлафаксин
Доксепин Тразодон Тианептин Моклобемид
Сертралин Нефазодон
Миансерин Миртазапин
Моклобемид Амитриптилин

Продолжува насочената потрага по високо ефикасни, безбедни и добро толерирани тимоаналептици. Можеби во блиска иднина ќе бидеме сведоци на појавата во медицинската пракса на лекови кои успешно ги комбинираат сите три критериуми.

Литература

  1. Andryushchenko A.V. Избор на терапија за депресија // Модерна психијатрија. 1998 година. Т. 1. бр. 2. стр. 10-14.
  2. Drobizhev M. Yu. Употребата на современи антидепресиви кај пациенти со терапевтска патологија // Consilium medicum.2002. T. 4. No. 5. P. 20-26.
  3. Малин И., Медведев В. М. Несакани ефекти на антидепресиви // Психијатрија и психофармакотерапија.
  4. Музиченко А.П., Морозов П.В., Каргалцев Д.А. и сор. Иксел во клиничката пракса // Психијатрија и психофармакотерапија.
  5. Табеева Г.Р., Вејн А.