Penyekat beta selektif dan bukan selektif. Penyekat beta untuk hipertensi dan penyakit jantung - senarai ubat generasi terkini dan mekanisme tindakan

• ß-blockers: mekanisme tindakan
• Penyekat beta: klasifikasi
• Penyekat beta: aplikasi
• Kesan sampingan dan kontraindikasi

Penyekat beta (BB) ialah sekumpulan besar ubat farmaseutikal untuk hipertensi yang bertindak ke atas sistem saraf simpatetik. Ejen farmakologi kumpulan ini telah digunakan dalam perubatan praktikal sejak pertengahan abad yang lalu. Penemuan BB adalah revolusi sebenar, satu langkah besar ke hadapan dalam rawatan penyakit sistem kardiovaskular, jadi D. Black, pengarang pembangunan agen farmakologi ini, telah dianugerahkan Hadiah Nobel dalam Perubatan untuk tahun 1988.

Walaupun penampilan pada tahun 90-an. kumpulan baru ubat (, antagonis kalsium), hari ini ia adalah penyekat beta-adrenergik yang masih merupakan ubat yang paling penting dalam rawatan hipertensi, bersama-sama dengan diuretik (diuretik).

Kembali dalam 30-an yang jauh. saintis telah mengenal pasti bahan khas - perangsang beta-adrenergik, dengan bertindak di mana ia adalah mungkin untuk mengaktifkan kekerapan kontraksi miokardium. Tidak lama kemudian, pada tahun 1948, konsep kewujudan reseptor alfa dan beta-adrenergik dalam badan sesetengah haiwan dikemukakan oleh R.P. Ahlqvist, dan pada pertengahan 1950-an. saintis J. Black, pencipta masa depan BB, membangunkan teori tentang cara untuk mengurangkan kekerapan serangan angina. Menurut hipotesisnya, β-reseptor otot jantung mesti dilindungi daripada pengaruh adrenalin dengan bantuan ubat-ubatan khas. Adrenalin yang dilepaskan ke dalam darah merangsang sel-sel otot "motor" utama seseorang, menimbulkan intensiti kontraksi yang lebih besar, yang menyebabkan serangan jantung.

Pada tahun 1962, Black mensintesis protenalol - yang pertama dalam sejarah BB. Tetapi selepas ujian percubaan, sel kanser ditemui dalam haiwan eksperimen. Dadah pertama kumpulan BB untuk orang ialah propranolol, yang muncul dua tahun kemudian (1964). Untuk pembangunan ubat inovatif ini dan untuk konsep BB yang bijak, J. Black menjadi pemenang Nobel dalam bidang perubatan pada tahun 1988.

Nebivolol, ubat paling moden kumpulan ini di pasaran, telah digunakan dalam rawatan keadaan hipertensi sejak tahun 2001. Seperti penyekat generasi ke-3 yang lain, ia mempunyai kualiti tambahan yang dapat mengendurkan saluran darah.

Secara keseluruhan, selama bertahun-tahun sejak penemuan BB, lebih daripada 100 jenis ubat ini telah disintesis, tetapi hanya kira-kira 30 daripadanya telah menemui jalan mereka ke dalam amalan perubatan.

ß-blockers: mekanisme tindakan

Adrenalin dan katekolamin lain mempunyai kesan merangsang pada reseptor β-1 dan β-2-adrenergik dalam tubuh manusia. Mekanisme tindakan BB adalah untuk menyekat reseptor 1-β-adrenergik melalui pemasangan perlindungan untuk otot jantung daripada kesan hormon pengaktifan. Akibatnya, irama dan degupan jantung menjadi normal, bilangan serangan angina, aritmia jantung, dan kemungkinan kematian mengejut dikurangkan. BB menurunkan tekanan darah menggunakan beberapa mekanisme tindakan sekaligus:

• penurunan dalam output jantung;
• penurunan dalam keamatan dan bilangan kontraksi;
• pengurangan rembesan dan penurunan kehadiran renin dalam plasma darah;
• kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat;
• penurunan nada simpatik;
• sekatan reseptor alfa-1 dan, akibatnya, penurunan nada vaskular periferal.

Dengan aterosklerosis jantung, BB melegakan kesakitan dan mencegah perkembangan penyakit, mengurangkan regresi ventrikel kiri dan memulihkan irama jantung. Tetapi BB bukanlah pilihan yang tepat jika pesakit tidak mengadu serangan jantung dan sakit dada.

Pada masa yang sama dengan reseptor beta-1-adrenergik, reseptor beta-2-adrenergik juga disekat, yang menyebabkan banyak kesan sampingan negatif daripada penggunaan BB. Dalam hal ini, apa yang dipanggil. selektiviti setiap ubat perkilangan kumpulan BB, i.e. keupayaannya untuk menyekat reseptor beta-1-adrenergik tanpa menjejaskan reseptor beta-2-adrenergik. Semakin tinggi selektiviti, semakin berkesan kesan ubat.

Kembali ke indeks

Penyekat beta: klasifikasi

Dua jenis ubat ditentukan dengan tepat mengikut prinsip ini: yang terpilih hanya menjejaskan reseptor beta-1 (metoprolol, bisoprolol), yang tidak selektif menyekat kedua-dua jenis reseptor (carvedilol, nadolol). Apabila dos ubat meningkat, kekhususannya diratakan, yang bermaksud bahawa walaupun penyekat beta selektif akhirnya mula menyekat kedua-dua reseptor.

Selain itu, BB dibahagikan kepada hidrofilik dan lipofilik. Ubat lipofilik (larut lemak) lebih mudah mengatasi halangan antara sistem saraf pusat dan sistem peredaran darah (metoprolol, propranolol). Hidrofilik larut dengan bebas dalam air, tetapi diproses dengan buruk oleh badan dan dikeluarkan daripadanya hampir dalam bentuk asalnya. Persediaan hidrofilik (esmolol, atenolol) bertindak lebih lama, selagi ia kekal di dalam badan.

Dadah bisoprolol, yang nama dagangnya, sebagai contoh, Concor, tidak mengganggu metabolisme karbohidrat atau lipid dalam badan dan tergolong dalam kategori penyekat beta neutral metabolik. Apabila menggunakan ubat ini, glikemia tidak berlaku dan tahap glukosa dalam darah tidak meningkat.

Hari ini, farmakologi moden menawarkan BB tiga generasi sekaligus. Ubat-ubatan generasi ketiga yang baru mempunyai lebih sedikit kesan sampingan dan kontraindikasi (celiprolol, carvedilol).

Kembali ke indeks

Penyekat beta: aplikasi

Oleh kerana perbezaan besar dalam sifat farmakologi agen, tidak semua BB, tetapi hanya sebahagian daripadanya, digunakan untuk penyakit, senarai yang diberikan di bawah:

• angina;
• aritmia atrium dan jantung;
• glaukoma;
• gegaran penting;
• hipertensi;
• prolaps injap mitral;
• serangan jantung;
• takikardia;
• gegaran;
• kardiomiopati;
• pembedahan aorta akut;
• Sindrom Marfan;
• pencegahan migrain;
• pencegahan pendarahan varikos dalam keadaan hipertensi;
• hiperhidrosis;
• kemurungan.

Sebelum ini, BBs telah dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung disebabkan oleh kes kemerosotan terpencil. Tetapi pada awal tahun 2000-an kajian baru membuktikan kesilapan penyelesaian ini, dan permohonannya telah diperbaharui. Carvedilol, bisoprolol, metoprolol kini berjaya digunakan dalam kegagalan jantung kronik.

Sebagai tambahan kepada aktiviti beta-1 simpatolitik dalam jantung, BB mempunyai kesan pada sistem renin-angiotensin buah pinggang, mengurangkan pengeluaran renin. Melalui kajian lanjut, didapati ubat-ubatan ini mengurangkan risiko mutlak kematian dalam kegagalan jantung sebanyak 4.5% dalam tempoh 13 bulan penggunaan berterusan. Terdapat juga penurunan dalam bilangan kemasukan ke hospital pesakit dengan diagnosis ini.

Kadangkala penyekat beta digunakan untuk meningkatkan kecekapan buruh dan terutamanya selalunya untuk mengatasi ketakutan melaksanakan sebarang tugasan super-kompleks yang memerlukan kepekatan kekuatan, perhatian, tenaga dan ketepatan yang tinggi. Terdapat banyak kes penggunaan dadah ini oleh artis sebelum naik ke pentas dan oleh atlet sebelum bertanggungjawab mula mengatasi gegaran dan ketakutan.

Tindak balas fisiologi yang dialami seseorang semasa kebimbangan dan keadaan panik, seperti degupan jantung dan pernafasan yang cepat, tangan sejuk atau lembap, berpeluh, boleh dikurangkan dengan ketara jika ubat BB diambil 1-2 jam sebelum kejadian yang bertanggungjawab. Mereka juga ditetapkan untuk orang yang gagap.

Secara rasmi, penyekat b tidak diluluskan oleh FDA. Jawatankuasa Olimpik Antarabangsa melarang penggunaannya oleh penembak dan biathlet, kerana telah terbukti bahawa pengurangan kadar denyutan jantung dan gegaran pada atlet yang mengambil ubat ini memberi mereka kelebihan yang ketara berbanding pesaing mereka. Insiden berprofil tinggi terbaru berlaku pada Sukan Olimpik 2008 apabila Kim Jong-soo, yang memenangi perak dalam menembak senapang udara, telah dilucutkan anugerahnya selepas propranolol ditemui dalam darahnya. Oleh itu, dalam sesetengah sukan, BB dianggap doping.

Hipertensi arteri memerlukan rawatan mandatori dengan ubat. Ubat-ubatan baru sentiasa dibangunkan untuk mengembalikan tekanan darah kepada normal dan mencegah akibat berbahaya, seperti strok dan serangan jantung. Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci apakah penyekat alfa dan beta - senarai ubat, petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan.

Adrenolytics adalah ubat-ubatan yang disatukan oleh satu kesan farmakologi - keupayaan untuk meneutralkan reseptor adrenalin jantung dan saluran darah. Mereka mematikan reseptor yang biasanya bertindak balas terhadap norepinephrine dan adrenalin. Kesan adrenolitik adalah bertentangan dengan norepinephrine dan adrenalin dan dicirikan oleh penurunan tekanan, vasodilatasi dan penyempitan lumen bronkial, dan penurunan glukosa darah. Dadah menjejaskan reseptor yang disetempat di jantung dan dinding vaskular.

Penyekat alfa mempunyai kesan yang meluas pada saluran organ, terutamanya pada kulit, membran mukus, buah pinggang dan usus. Disebabkan ini, kesan antihipertensi berlaku, penurunan rintangan vaskular periferal, peningkatan dalam aliran darah dan bekalan darah ke tisu periferi.

Pertimbangkan apakah penyekat beta. Ini adalah kumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menyekat kesan katekolamin (norepinephrine dan adrenalin) pada mereka. Mereka dianggap sebagai ubat utama dalam rawatan hipertensi arteri penting dan tekanan darah tinggi. Mereka telah digunakan untuk tujuan ini sejak 60-an abad ke-20.

Mekanisme tindakan dinyatakan dalam keupayaan untuk menyekat reseptor beta-adrenergik jantung dan tisu lain. Ini mengakibatkan kesan berikut:

Penyekat beta bukan sahaja mempunyai kesan antihipertensi, tetapi juga beberapa sifat lain:

• Aktiviti antiarrhythmic disebabkan oleh perencatan kesan katekolamin, penurunan kelajuan impuls di kawasan septum atrioventricular dan perlambatan irama sinus;
• aktiviti antiangina. Reseptor adrenergik beta-1 kapal dan miokardium disekat. Disebabkan ini, kadar denyutan jantung, kontraksi miokardium, tekanan darah menurun, tempoh diastole meningkat, aliran darah koronari menjadi lebih baik. Secara umum, keperluan jantung untuk oksigen berkurangan, toleransi terhadap beban fizikal meningkat, tempoh iskemia berkurangan, kekerapan serangan anginal berkurangan pada pesakit dengan angina postinfarction dan angina senaman;
• keupayaan antiplatelet. Agregasi platelet melambatkan, sintesis prostacyclin dirangsang, kelikatan darah berkurangan;
• Aktiviti antioksidan. Terdapat perencatan asid lemak bebas, yang disebabkan oleh katekolamin. Keperluan untuk mendapatkan oksigen untuk tujuan metabolisme selanjutnya berkurangan;
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung, jumlah plasma yang beredar;
• Mengurangkan rembesan insulin akibat perencatan glikogenolisis;
• Terdapat kesan sedatif, penguncupan rahim meningkat semasa kehamilan.

Petunjuk untuk kemasukan

Penyekat Alpha-1 ditetapkan untuk patologi berikut:

Penyekat Alpha-1,2 digunakan dalam keadaan berikut:

• patologi peredaran otak;
• migrain;
• demensia, yang disebabkan oleh komponen vaskular;
• patologi peredaran periferal;
• masalah dengan kencing akibat pundi kencing neurogenik;
• angiopati diabetes;
• penyakit distrofik kornea mata;
• vertigo dan patologi fungsi alat vestibular yang berkaitan dengan faktor vaskular;
• neuropati optik yang berkaitan dengan iskemia;
• hipertrofi prostat.

Penting: Penyekat Alpha-2 hanya ditetapkan untuk rawatan mati pucuk pada lelaki.

Penyekat beta-1,2 bukan selektif digunakan dalam rawatan patologi berikut:

• arteri;
• peningkatan tekanan intraokular;
• migrain (tujuan profilaksis);
• kardiomiopati hipertropik;
• serangan jantung;
• takikardia sinus;
• gegaran;
• bigeminia, aritmia supraventricular dan ventrikel, trigeminia (tujuan profilaksis);
• angina pectoris;
• prolaps injap mitral.

Penyekat beta-1 terpilih juga dipanggil kardioselektif kerana kesannya pada jantung dan kurang pada tekanan darah dan saluran darah. Mereka dikeluarkan di negeri berikut:

Penyekat alfa-beta ditetapkan dalam kes berikut:

• aritmia;
• angina stabil;
• CHF (rawatan gabungan);
• tekanan darah tinggi;
• glaukoma (titisan mata);
• krisis hipertensi.

Klasifikasi dadah

Terdapat empat jenis reseptor adrenergik dalam dinding saluran darah (alfa 1 dan 2, beta 1 dan 2). Dadah daripada kumpulan penyekat adrenergik boleh menyekat pelbagai jenis reseptor (contohnya, hanya reseptor beta-1-adrenergik). Dadah dibahagikan kepada kumpulan bergantung kepada penyahaktifan jenis tertentu reseptor ini:

Penyekat alfa:

• penyekat alpha-1 (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• penyekat alfa-2 (yohimbine);
• alpha-1, 2-blockers (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, phentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, proroxan, alpha-dihydroergocriptine).

Penyekat beta dibahagikan kepada kumpulan berikut:

• penyekat bukan selektif (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• penyekat terpilih (kardioselective) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Senarai penyekat alfa-beta (ia termasuk reseptor alfa dan beta-adrenergik pada masa yang sama):

• labetalol;
• proxodolol;
• carvedilol.

Sila ambil perhatian: Klasifikasi menunjukkan nama bahan aktif yang merupakan sebahagian daripada ubat dalam kumpulan penyekat tertentu.

Penyekat beta juga datang dengan dan tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik. Klasifikasi ini dianggap sebagai tambahan, kerana ia digunakan oleh pakar untuk memilih ubat yang diperlukan.

PENTING UNTUK TAHU! Tiada lagi sesak nafas, sakit kepala, lonjakan tekanan dan gejala HIPERTENSI yang lain! Ketahui kaedah yang digunakan pembaca kami untuk merawat tekanan... Belajar kaedah...

Senarai ubat

Nama biasa untuk penyekat alpha-1:

• Alfuzosin;
• Dalphaz;
• Artezin;
• Zokson;
• Urocard;
• Prazosin;
• Urorek;
• Miktosin;
• Tamsulosin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Penyekat Alpha-2:

• Yohimbine;
• Yohimbine hydrochloride.

Penyekat Alpha-1,2:

• Redergin;
• Ditamin;
• Nicergoline;
• Piroksan;
• Phentolamine.

• Atenol;
• Atenova;
• Athenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Cordanum;
• Breviblock.

Penyekat beta bukan selektif:

• Sandonorm;
• trimepranol;
• Pukul;
• Inderal;
• obzidan;
• Darob;
• Sotalol;
• Glaumol;
• Timol;
• Timoptic.

Penyekat alfa-beta:

• Proxodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• Carvenal;
• Credex;
• Labelol;
• Abetol.

Kesan sampingan

Kesan sampingan biasa daripada mengambil penyekat adrenergik:

Kesan sampingan daripada mengambil penyekat alpha-1:

• bengkak;
• penurunan tekanan yang kuat;
• aritmia dan takikardia;
• sesak nafas;
• hidung berair;
• kekeringan mukosa mulut;
• sakit di kawasan dada;
• penurunan libido;
• sakit ereksi;
• inkontinensia kencing.

Kesan sampingan apabila menggunakan penyekat reseptor alpha-2:

• peningkatan tekanan;
• kebimbangan, keterujaan yang berlebihan, kerengsaan dan aktiviti fizikal;
• gegaran;
• penurunan kekerapan buang air kecil dan jumlah cecair.

Kesan sampingan daripada penyekat alpha-1 dan -2:

• hilang selera makan;
• masalah tidur;
• berpeluh berlebihan;
• tangan dan kaki sejuk;
• peningkatan keasidan dalam perut.

Kesan sampingan biasa penyekat beta:

Penyekat beta bukan selektif boleh membawa kepada keadaan berikut:

• patologi penglihatan (kabur, perasaan bahawa badan asing telah masuk ke dalam mata, air mata, bercabang, sensasi terbakar);
• iskemia jantung;
• kolitis;
• batuk dengan kemungkinan serangan sesak nafas;
• penurunan mendadak dalam tekanan;
• mati pucuk;
• pengsan;
• hidung berair;
• peningkatan dalam darah asid urik, kalium dan trigliserida.

Penyekat alfa-beta mempunyai kesan sampingan berikut:

• penurunan dalam platelet darah dan leukosit;
• pembentukan darah dalam air kencing;
• peningkatan kolesterol, gula dan bilirubin;
• patologi pengaliran impuls jantung, kadang-kadang ia datang kepada sekatan;
• peredaran periferal terjejas.

Interaksi dengan ubat lain

Keserasian yang baik dengan penyekat alfa dalam ubat berikut:

Gabungan penyekat beta yang baik dengan ubat lain:

1. Gabungan dengan nitrat berjaya, terutamanya jika pesakit menderita bukan sahaja daripada hipertensi, tetapi juga dari penyakit jantung koronari. Terdapat peningkatan dalam kesan hipotensi, bradikardia disamakan oleh takikardia, yang disebabkan oleh nitrat.
2. Gabungan dengan diuretik. Kesan diuretik meningkat dan memanjang disebabkan oleh perencatan pembebasan renin dari buah pinggang oleh penyekat beta.
3. Perencat ACE dan penyekat reseptor angiotensin. Sekiranya terdapat aritmia yang tahan dadah, anda boleh menggabungkan penerimaan dengan quinidine dan novocainamide dengan berhati-hati.
4. Penyekat saluran kalsium kumpulan dihydropyridine (cordafen, nikirdipine, fenigidin). Anda boleh menggabungkan dengan berhati-hati dan dalam dos yang kecil.

Gabungan berbahaya:

1. Penyekat saluran kalsium yang tergolong dalam kumpulan verapamil (isoptin, gallopamil, finoptin). Kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung berkurangan, pengaliran atrioventrikular menjadi lebih teruk, hipotensi, bradikardia, kegagalan ventrikel kiri akut dan sekatan atrioventrikular meningkat.
2. Sympatholytics - octadine, reserpine dan persediaan dengannya dalam komposisi (rauvazan, brinerdine, adelfan, raunatin, kristepin, trirezide). Terdapat kelemahan mendadak pengaruh simpatik pada miokardium, dan komplikasi yang berkaitan dengan ini mungkin terbentuk.
3. Glikosida jantung, M-cholinomimetics langsung, ubat antikolinesterase dan antidepresan trisiklik. Kemungkinan sekatan, bradyarrhythmia dan serangan jantung meningkat.
4. Antidepresan-inhibitor MAO. Terdapat kemungkinan krisis hipertensi.
5. Beta-agonis dan antihistamin biasa dan atipikal. Terdapat kelemahan ubat-ubatan ini apabila digunakan bersama-sama dengan penyekat beta.
6. Insulin dan ubat penurun gula. Terdapat peningkatan dalam kesan hipoglikemik.
7. salisilat dan butadione. Terdapat kelemahan kesan anti-radang;
8. Antikoagulan tidak langsung. Terdapat kelemahan kesan antitrombotik.

Kontraindikasi untuk mengambil penyekat alpha-1:

Kontraindikasi untuk mengambil penyekat alpha-1,2:

• hipotensi arteri;
• pendarahan akut;
• laktasi;
• kehamilan;
• infarksi miokardium yang berlaku kurang daripada tiga bulan yang lalu;
• luka organik jantung;
• aterosklerosis saluran periferal dalam bentuk yang teruk.

Kontraindikasi untuk penyekat alpha-2:

• sensitiviti yang berlebihan kepada komponen dadah;
• patologi teruk fungsi buah pinggang atau hati;
• lompat dalam tekanan darah;
• hipertensi atau hipotensi yang tidak terkawal.

Kontraindikasi umum untuk mengambil penyekat beta bukan selektif dan selektif:

• sensitiviti yang berlebihan kepada komponen dadah;
• kejutan kardiogenik;
• sekatan sinoatrial;
• kelemahan nod sinus;
• hipotensi (BP kurang daripada 100 mm);
• kegagalan jantung akut;
• sekatan atrioventrikular tahap kedua atau ketiga;
• bradikardia (nadi kurang daripada 55 denyutan / min.);
• CHF dalam peringkat dekompensasi;

Kontraindikasi untuk mengambil penyekat beta bukan selektif:

• asma bronkial;
• melenyapkan penyakit vaskular;
• Angina Prinzmetal.

Penyekat beta terpilih:

• laktasi;
• kehamilan;
• patologi peredaran periferal.

Ubat yang dipertimbangkan untuk pesakit hipertensi harus digunakan dengan ketat mengikut arahan dan pada dos yang ditetapkan oleh doktor. Ubat-ubatan sendiri boleh berbahaya. Pada penampilan pertama kesan sampingan, anda harus segera menghubungi kemudahan perubatan.

Adakah anda mempunyai sebarang soalan? Tanya mereka dalam komen!

Selama lebih daripada 20 tahun, penyekat beta telah dianggap sebagai salah satu ubat utama dalam rawatan penyakit jantung. Dalam kajian saintifik, data yang meyakinkan diperolehi, yang menjadi asas untuk kemasukan kumpulan ubat ini dalam cadangan dan protokol moden untuk rawatan patologi jantung.

Penyekat dikelaskan bergantung pada mekanisme tindakan, yang berdasarkan pengaruh jenis reseptor tertentu. Pada masa ini terdapat tiga kumpulan:

• penyekat alfa;
• penyekat beta;
• penyekat alfa-beta.

Penyekat alfa

Dadah yang tindakannya bertujuan untuk menyekat reseptor alfa-adrenergik dipanggil penyekat alfa. Kesan klinikal utama adalah pengembangan saluran darah dan, akibatnya, penurunan jumlah rintangan vaskular periferal. Dan kemudian mengikuti pelepasan aliran darah dan pengurangan tekanan.

Selain itu, ia mampu menurunkan paras kolesterol dalam darah dan menjejaskan metabolisme lemak dalam badan.

Penyekat beta

Terdapat subjenis reseptor beta-adrenergik yang berbeza. Bergantung pada ini, penyekat beta dibahagikan kepada kumpulan:

1. Selektif, yang, seterusnya, dibahagikan kepada 2 jenis: mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman dan tidak memilikinya;
2. Bukan selektif - menyekat kedua-dua reseptor beta-1 dan beta-2;

Penyekat beta beta

Wakil kumpulan ubat ini mengurangkan systole dan diastole dan kadar denyutan jantung. Salah satu kelebihan utama mereka ialah kekurangan pengaruh pada peredaran darah buah pinggang dan rintangan saluran periferi.

Mekanisme tindakan penyekat adrenergik

Disebabkan ini, darah dari ventrikel kiri, dengan penguncupan miokardium, segera memasuki saluran terbesar badan - aorta. Momen ini penting kerana melanggar fungsi jantung. Apabila mengambil ubat tindakan gabungan ini, tiada kesan negatif pada miokardium dan, akibatnya, kematian berkurangan.

Ciri umum penyekat ß

Penyekat beta-adrenergik ialah sekumpulan besar ubat yang mempunyai sifat kompetitif (terbalik) dan secara selektif menghalang pengikatan katekolamin kepada reseptor yang sama. Kumpulan ubat ini mula wujud pada tahun 1963.

Kemudian ubat Propranolol disintesis, yang masih digunakan secara meluas secara klinikal hari ini. Penciptanya telah dianugerahkan Hadiah Nobel. Sejak masa itu, beberapa ubat dengan sifat penyekat adrenogenik telah disintesis, yang mempunyai struktur kimia yang serupa, tetapi berbeza dalam beberapa cara.

Sifat penyekat beta

Dalam masa yang sangat singkat, penyekat beta telah mengambil tempat utama dalam rawatan kebanyakan penyakit kardiovaskular. Tetapi jika anda kembali dalam sejarah, maka tidak lama dahulu sikap terhadap ubat-ubatan ini agak ragu-ragu. Pertama sekali, ini disebabkan oleh salah tanggapan bahawa ubat boleh mengurangkan kontraksi jantung, dan penyekat beta jarang digunakan untuk penyakit sistem jantung.

Walau bagaimanapun, hari ini kesan negatif mereka terhadap miokardium telah disangkal dan telah terbukti bahawa dengan penggunaan berterusan adrenoblocker, gambaran klinikal berubah secara dramatik: isipadu strok jantung dan toleransinya terhadap aktiviti fizikal meningkat.

Mekanisme tindakan penyekat beta agak mudah: bahan aktif, menembusi ke dalam darah, mula-mula mengenali dan kemudian menangkap molekul adrenalin dan norepinephrine. Ini adalah hormon yang disintesis dalam medula adrenal. Apa yang berlaku seterusnya? Isyarat molekul dari hormon yang ditangkap dihantar ke sel organ yang sepadan.

Terdapat 2 jenis utama reseptor beta-adrenergik:

Kedua-dua reseptor tersebut dan lain-lain terdapat dalam kompleks organ sistem saraf pusat. Terdapat juga klasifikasi lain penyekat adrenergik, bergantung pada keupayaannya untuk larut dalam air atau lemak:

Petunjuk dan batasan

Bidang sains perubatan di mana penyekat beta digunakan agak luas. Mereka digunakan dalam rawatan banyak penyakit kardiovaskular dan lain-lain.

Petunjuk yang paling biasa untuk penggunaan ubat-ubatan ini:

Pertikaian tentang bila ubat kumpulan ini boleh digunakan, dan apabila tidak, diteruskan hari ini. Senarai penyakit di mana penggunaan bahan-bahan ini tidak diingini berubah, kerana penyelidikan saintifik sentiasa dijalankan dan ubat-ubatan baru daripada kumpulan penyekat beta sedang disintesis.

Oleh itu, garis bersyarat telah ditakrifkan antara petunjuk mutlak (apabila ia tidak boleh digunakan) dan relatif (apabila terdapat risiko kecil) untuk penggunaan penyekat beta. Jika dalam beberapa sumber kontraindikasi tertentu dianggap mutlak, maka pada yang lain ia adalah relatif.

Menurut protokol klinikal untuk rawatan pesakit jantung, adalah dilarang sama sekali menggunakan penyekat untuk:

• bradikardia teruk;
• sekatan atrioventrikular tahap tinggi;
• kejutan kardiogenik;
• luka teruk arteri periferal;
• hipersensitiviti individu.

Ubat-ubatan sedemikian agak kontraindikasi dalam diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin, keadaan kemurungan. Dengan kehadiran patologi ini, semua kesan positif dan negatif yang dijangkakan mesti ditimbang sebelum digunakan.

Senarai ubat

Sehingga kini, senarai ubat adalah sangat besar. Setiap ubat yang disenaraikan di bawah mempunyai asas bukti yang kukuh dan digunakan secara aktif dalam amalan klinikal.

Ubat bukan selektif termasuk:

1. Labetalol.
2. Dilevalol.
3. Bopindolol.
4. Propranolol.
5. Obzidan.

Berdasarkan perkara di atas, kesimpulan boleh dibuat tentang kejayaan penggunaan beta-blocker untuk mengawal kerja jantung. Kumpulan ubat ini tidak kalah dalam sifat dan kesannya kepada ubat kardiologi yang lain. Apabila pesakit mempunyai risiko tinggi gangguan kardiovaskular dengan kehadiran komorbiditi lain, maka dalam kes ini peranan beta-blocker sangat penting.

Apabila memilih ubat untuk rawatan, keutamaan harus diberikan kepada wakil yang lebih moden dari kelas ini (dibentangkan dalam artikel), kerana ia membolehkan penurunan tekanan darah yang stabil dan pembetulan penyakit yang mendasari tanpa memburukkan kesejahteraan seseorang.

Tekanan darah tinggi adalah salah satu parameter risiko kardiovaskular. Oleh itu, menurut cadangan terkini, objektif terapi ubat untuk hipertensi dianggap bukan sahaja untuk mencapai pengurangan dan kawalan yang mampan, tetapi juga untuk mencegah serangan jantung, strok dan kematian.

Hari ini, subkumpulan ubat antihipertensi terdiri daripada ubat-ubatan yang mempengaruhi berlakunya komplikasi dengan cara yang berbeza. Ia termasuk: ubat farmaseutikal diuretik, perencat ACE, penyekat beta, antagonis kalsium dan penyekat reseptor angiotensin.

Mari kita cuba untuk memikirkan di mana kes pengambilan mereka akan selamat, dan, mungkin, akan membawa faedah tambahan, dan siapa yang tidak disyorkan untuk minum BAB, bahkan generasi terbaru.

Dalam membran luar sel-sel badan manusia, terdapat protein khas yang mengenali dan bertindak balas dengan sewajarnya kepada bahan hormon - adrenalin dan norepinephrine. Itulah sebabnya ia dipanggil reseptor adrenergik.

Secara keseluruhannya, dua alfa dan tiga jenis reseptor adrenergik beta (β) telah dikenalpasti. Pembahagian ini berdasarkan sensitiviti mereka yang berbeza terhadap bahan perubatan - perangsang adreno dan penyekat adreno.

Oleh kerana topik artikel kami ialah BAB, kami akan mempertimbangkan bagaimana fungsi sistem badan dipengaruhi oleh rangsangan reseptor β. Di bawah pengaruh hormon adrenalin dan bahan-bahan yang serupa dengannya, mereka, selain meningkatkan pembebasan renin dalam buah pinggang, melakukan fungsi yang berbeza.

Mekanisme tindakan penyekat beta sepenuhnya membenarkan nama mereka.

Dengan menyekat tindakan reseptor β-adrenergik, dan melindungi jantung daripada hormon adrenalin, mereka menyumbang kepada:

• meningkatkan prestasi miokardium - ia mengecut dan mengecut lebih kerap, daya kontraksi menjadi kurang, dan irama lebih seragam;
• perencatan perubahan patologi dalam tisu ventrikel kiri.

Kesan kardioprotektif (melindungi jantung) utama BAB pertama, yang mana mereka dinilai, adalah penurunan kekerapan serangan "angina pectoris" dan penurunan kesakitan di dalam jantung. Tetapi mereka secara serentak menindas kerja reseptor β2, yang, seperti yang dapat dilihat dari jadual, tidak perlu ditindas.

Di samping itu, kesan sampingan yang terhasil dengan ketara mengecilkan kontinjen pesakit yang memerlukan ubat tersebut. Namun, hari ini sudah ada sebanyak 3 generasi BAB.

Pada nota. Sekiranya tiada kesakitan di kawasan jantung dan serangan "angina pectoris", rawatan patologi sistem kardiovaskular dengan bantuan penyekat β mana-mana, walaupun generasi baru, tidak disyorkan.

Apakah ubat penyekat beta?

Sehingga kini, kira-kira 100 ubat telah dicipta yang mempunyai kesan menyedihkan pada reseptor β-adrenergik. Hari ini, terdapat kira-kira 30 bahan aktif yang digunakan, yang merupakan asas untuk pengeluaran penyekat beta.

Kami membentangkan klasifikasi penyekat beta berdasarkan senarai ubat yang telah lulus pensijilan dan paling kerap ditetapkan oleh pakar kardiologi kami:

Ubat BAB dengan aktiviti simpatomimetik dalaman, dalam kebanyakan kes. digunakan dalam terapi ubat kegagalan jantung yang tidak rumit, termasuk semasa kehamilan.

Pada masa yang sama, walaupun mereka tidak menyebabkan vasospasme dan penurunan nadi yang kuat, mereka masih gagal menghentikan serangan angina pectoris, sindrom koronari akut, dan juga menghalang toleransi senaman yang betul selepas mengambilnya. Senarai ubat tersebut termasuk - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Nasihat. Mula meminum ubat itu, cari dalam arahan sebutan yang jenis - tablet lipofilik (larut lemak) atau hidrofilik (larut air). Ia bergantung pada bila ia perlu diambil, sebelum atau selepas makan.

Di samping itu, diperhatikan bahawa rawatan dengan bentuk larut air tidak menyebabkan mimpi ngeri. Walau bagaimanapun, mereka, sayangnya, tidak sesuai untuk menurunkan tekanan darah dengan kehadiran kegagalan buah pinggang.

Petunjuk untuk penggunaan dan amaran

Ciri perbandingan terperinci penyekat beta hanya boleh difahami oleh pakar kardiologi berprofil sempit. Berdasarkan itu, dengan mengambil kira keputusan sebenar dalam penunjuk yang dicapai untuk menurunkan tekanan darah dan meningkatkan (merosot) kesejahteraan pesakit tertentu, dos individu dipilih, dan mungkin gabungan bentuk beta-blocker dengan ubat lain untuk tekanan. . Bersabar, kerana ini boleh mengambil masa yang banyak, kadangkala sehingga setahun.

Secara umum, ubat penyekat β-adrenergik boleh ditetapkan untuk:

• , hipertensi primer, kegagalan jantung stabil kronik, penyakit jantung iskemik, aritmia, infarksi miokardium, sindrom UI-QT, hipertrofi ventrikel, penonjolan risalah injap mitral, penyakit keturunan Morfan;
• hipertensi sekunder yang disebabkan oleh kehamilan, tirotoksikosis, kerosakan buah pinggang;
• peningkatan tekanan darah sebelum dirancang dan selepas campur tangan pembedahan;
• krisis vegetovaskular;
• glaukoma;
• migrain berterusan;
• dadah, alkohol atau penarikan dadah.

Catatan. Sehingga baru-baru ini, kos beberapa penyekat beta baharu adalah terlalu tinggi. Hari ini, terdapat banyak sinonim, analog dan generik yang tidak kalah dalam keberkesanannya berbanding ubat BAB yang dipatenkan yang popular, dan harganya agak berpatutan walaupun untuk pesara berpendapatan rendah.

Kontraindikasi

Di bawah larangan mutlak adalah pelantikan mana-mana jenis beta-blocker kepada pesakit dengan blok atrioventrikular tahap II-III.

Saudara termasuk:

• asma bronkial;
• halangan pulmonari kronik;
• penyakit kencing manis, disertai dengan serangan hipoglikemia yang kerap.

Walau bagaimanapun, perlu dijelaskan bahawa, di bawah pengawasan seorang doktor dan tertakluk kepada langkah berjaga-jaga dalam mencari dan menyesuaikan dos yang selamat, pesakit dengan penyakit ini boleh memilih salah satu daripada banyak ubat generasi ke-2 atau ke-3.

Sekiranya terdapat sejarah penyakit diabetes tanpa episod hipoglikemia atau sindrom metabolik, doktor tidak dilarang, malah disyorkan untuk menetapkan Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol dan metoprolol succinate kepada pesakit tersebut. Mereka tidak mengganggu metabolisme karbohidrat, tidak mengurangkan, tetapi meningkatkan sensitiviti kepada hormon insulin, dan juga tidak menghalang pecahan lemak yang meningkatkan berat badan.

Kesan sampingan

Setiap ubat BAB mempunyai senarai kecil kesan sampingannya yang unik.

Yang paling biasa di antara mereka ialah:

• perkembangan kelemahan umum;
• penurunan kapasiti kerja;
• peningkatan keletihan;
• batuk kering, serangan asma;
• tangan dan kaki sejuk;
• gangguan najis;
• psoriasis yang disebabkan oleh dadah;
• gangguan tidur yang disertai dengan mimpi buruk.

penting. Ramai lelaki secara mutlak menolak rawatan dengan penyekat beta kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku apabila mengambil ubat generasi pertama - mati pucuk lengkap atau separa (disfungsi erektil). Sila ambil perhatian bahawa ubat-ubatan generasi baru, ke-2 dan ke-3, membantu mengawal tekanan darah dan pada masa yang sama membolehkan anda mengekalkan potensi.

sindrom penarikan diri

Apabila memilih dos dan jenis beta-blocker yang betul, doktor mengambil kira patologi apa yang akan dirawat. Terdapat ubat BAB yang anda boleh (harus) minum 2 hingga 4 kali sehari. Walau bagaimanapun, dalam rawatan hipertensi, bentuk berpanjangan digunakan terutamanya, yang diminum 1 kali (pada waktu pagi) dalam 24 jam.

Walau bagaimanapun, seseorang tidak perlu terkejut dengan pesakit yang mengalami angina pectoris. Mereka perlu minum bentuk penyekat beta yang berpanjangan dua kali - pada waktu pagi dan petang. Bagi mereka, terdapat juga amaran tentang memerhatikan penarikan secara beransur-ansur rawatan beta-blocker, kerana pengeluaran secara tiba-tiba mereka boleh menyebabkan keterukan yang ketara dalam perjalanan penyakit.

Untuk melakukan ini, anda perlu mencapai keseimbangan. Setiap minggu, mengurangkan sedikit dos beta-blocker, mereka mula mengambil ubat lain yang mengurangkan tekanan darah dan denyutan jantung, juga secara beransur-ansur meningkatkan dosnya.

Dan sebagai kesimpulan artikel ini, kami mencadangkan menonton video di mana kami bercakap tentang ubat-ubatan yang dilarang untuk digunakan serentak dengan ubat BAB.

Soalan yang kerap ditanya kepada doktor

Hari lahir suami bakal tiba. Dia baru-baru ini memakai Carvedilol. Bolehkah dia minum minuman beralkohol?

Untuk minum atau tidak minum alkohol - pilihan sentiasa kekal dengan pesakit. Semua minuman yang mengandungi etanol alkohol berulang kali meneutralkan kesan ubat penyekat beta.

Selain itu, selepas beberapa ketika, untuk semua orang ia adalah individu, dan bergantung kepada banyak penunjuk, tekanan darah yang diturunkan sedikit oleh minuman alkohol meningkat secara mendadak, menyebabkan serangan hipertensi atau angina pectoris. Gabungan penyekat beta dan alkohol boleh mengakibatkan fibrilasi ventrikel.

Terdapat juga kes paradoks apabila BAB tidak berkurangan, sebaliknya meningkatkan kesan ubat - tekanan menurun secara mendadak, jantung menjadi perlahan. Malah kematian telah direkodkan.

Apakah yang boleh menggantikan penyekat beta?

Berdasarkan prinsip mekanisme tindakan, adalah mungkin untuk menggantikan penyekat beta hanya dengan mereka, dan beralih dari satu jenis ubat ke yang lain. Walau bagaimanapun, tidak semua pesakit yang mengalami masalah dalam sistem kardiovaskular dapat mencapai hasil yang diinginkan, dan ada yang mengalami kesan sampingan yang teruk yang mengganggu gaya hidup normal.

Bagi orang sedemikian, untuk mengurangkan dan mengawal tekanan darah, doktor akan memilih diuretik dan / atau perencat ACE, dan untuk memerangi takikardia - salah satu antagonis saluran kalsium.

Tindakan pada reseptor beta-adrenergik adrenalin dan norepinephrine dalam penyakit jantung dan saluran darah boleh membawa kepada akibat yang membawa maut. Dalam keadaan ini, ubat-ubatan yang dikelompokkan ke dalam kumpulan penyekat beta (BAB) bukan sahaja menjadikan hidup lebih mudah, tetapi juga memanjangkannya. Mempelajari topik BAB akan mengajar anda untuk lebih memahami badan anda apabila menyingkirkan penyakit ini.

Apakah penyekat beta

Adrenoblockers (adrenolytics) adalah sekumpulan ubat dengan tindakan farmakologi yang biasa - peneutralan reseptor adrenalin dalam saluran darah dan jantung. Ubat "mematikan" reseptor yang bertindak balas terhadap adrenalin dan norepinephrine, dan menyekat tindakan berikut:

• penyempitan tajam lumen saluran darah;
• peningkatan tekanan darah;
• kesan antialahan;
• aktiviti bronkodilator (pengembangan lumen bronkus);
• peningkatan paras glukosa darah (kesan hipoglisemik).

Ubat-ubatan tersebut menjejaskan reseptor β2-adrenergik dan reseptor β1-adrenergik, menyebabkan tindakan bertentangan adrenalin dan norepinephrine. Mereka melebarkan saluran darah, menurunkan tekanan darah, menyempitkan lumen bronkus dan mengurangkan paras gula dalam darah. Apabila reseptor beta1-adrenergik diaktifkan, kekerapan dan kekuatan pengecutan jantung meningkat, arteri koronari mengembang.

Oleh kerana tindakan pada reseptor β1-adrenergik, pengaliran jantung bertambah baik, pecahan glikogen dalam hati dan pembentukan tenaga meningkat. Apabila reseptor beta2-adrenergik teruja, dinding saluran darah dan otot bronkus mengendur, sintesis insulin dipercepatkan, dan pecahan lemak dalam hati. Rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin menggerakkan semua daya badan.

Dadah daripada kumpulan penyekat beta-adrenergik mengurangkan kekerapan, kekuatan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan, dan mengurangkan penggunaan oksigen oleh jantung. Mekanisme tindakan penyekat beta (BAB) dikaitkan dengan fungsi berikut:

1. Diastole memanjang - disebabkan oleh perfusi koronari yang lebih baik, tekanan diastolik intrakardiak berkurangan.
2. Aliran darah diagihkan semula daripada bervaskular biasa ke kawasan iskemia, yang meningkatkan toleransi senaman.
3. Kesan antiarrhythmic terdiri daripada menyekat kesan aritmogenik dan kardiotoksik, menghalang pengumpulan ion kalsium dalam sel jantung, yang boleh memburukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

sifat perubatan

Penyekat beta bukan selektif dan kardioselektif mampu menghalang satu atau lebih reseptor. Mereka mempunyai kesan vasoconstrictive, hipertensi, antiallergik, bronkodilator dan hiperglisemik bertentangan. Apabila adrenalin mengikat adrenoreseptor di bawah pengaruh adrenoblockers, rangsangan berlaku, aktiviti dalaman simpatomimetik meningkat. Bergantung pada jenis penyekat beta, sifatnya dibezakan:

1. Penyekat beta-1,2 tidak selektif: mengurangkan rintangan vaskular periferal, kontraktiliti miokardium. Oleh kerana ubat-ubatan kumpulan ini, aritmia dihalang, pengeluaran renin oleh buah pinggang, dan tekanan dikurangkan. Pada peringkat awal rawatan, nada vaskular meningkat, tetapi kemudian ia berkurangan kepada normal. Penyekat beta-1,2 menghalang pengagregatan platelet, pembentukan trombus, meningkatkan pengecutan miometrium, dan mengaktifkan motilitas saluran pencernaan. Dalam penyakit jantung iskemik, penyekat adrenergik meningkatkan toleransi senaman. Pada wanita, penyekat beta tidak selektif meningkatkan pengecutan rahim, mengurangkan kehilangan darah semasa bersalin atau selepas pembedahan, menurunkan tekanan intraokular, yang menjadikannya sesuai untuk glaukoma.
2. Penyekat beta1 selektif (kardioselective) - mengurangkan automatisme nod sinus, mengurangkan keseronokan dan penguncupan otot jantung. Mereka mengurangkan permintaan oksigen miokardium, menyekat kesan norepinephrine dan epinephrine di bawah tekanan. Disebabkan ini, takikardia ortostatik dicegah, dan kematian dalam kegagalan jantung dikurangkan. Ini meningkatkan kualiti hidup orang yang mengalami iskemia, kardiomiopati diluaskan, selepas strok atau serangan jantung. Penyekat beta1 menghapuskan penyempitan lumen kapilari, mengurangkan risiko mengembangkan bronkospasme dalam asma bronkial, dan menghapuskan risiko hipoglikemia dalam diabetes mellitus.
3. Penyekat alfa dan beta - menurunkan paras kolesterol dan trigliserida, menormalkan penunjuk profil lipid. Disebabkan ini, saluran darah mengembang, beban selepas pada jantung berkurangan, dan aliran darah buah pinggang tidak berubah. Penyekat alfa-beta meningkatkan penguncupan miokardium, membantu darah tidak kekal di ventrikel kiri selepas penguncupan, tetapi sepenuhnya masuk ke aorta. Ini membawa kepada pengurangan saiz jantung, penurunan dalam tahap ubah bentuknya. Dalam kegagalan jantung, ubat mengurangkan serangan iskemia, menormalkan indeks jantung, mengurangkan kematian dalam penyakit koronari atau kardiomiopati diluaskan.

Pengelasan

Untuk memahami prinsip operasi ubat, klasifikasi penyekat beta adalah berguna. Mereka dibahagikan kepada tidak selektif, selektif. Setiap kumpulan dibahagikan kepada dua lagi subspesies - dengan atau tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman. Terima kasih kepada klasifikasi yang kompleks, doktor tidak mempunyai keraguan tentang pilihan ubat yang optimum untuk pesakit tertentu.

Dengan tindakan utama pada reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik

Mengikut jenis pengaruh pada jenis reseptor, penyekat beta selektif dan penyekat beta bukan selektif dibezakan. Yang pertama bertindak hanya pada reseptor jantung, jadi mereka juga dipanggil kardioselektif. Ubat bukan selektif menjejaskan mana-mana reseptor. Penyekat beta-1,2 bukan selektif termasuk Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Penyekat beta-1 terpilih ialah Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Penyekat alfa-beta termasuk Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Dengan keupayaan untuk larut dalam lipid atau air

Penyekat beta dibahagikan kepada lipofilik, hidrofilik, lipohidrofilik. Larut dalam lemak ialah Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilik - Atenolol, Nadolol. Ubat lipofilik diserap dengan baik dalam saluran gastrousus dan dimetabolismekan oleh hati. Dalam kegagalan buah pinggang, mereka tidak terkumpul, oleh itu mereka menjalani biotransformasi. Persediaan lipohydrophilic atau amphophilic mengandungi Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Penyekat hidrofilik reseptor beta-adrenergik diserap lebih teruk dalam saluran pencernaan, mempunyai separuh hayat yang panjang, dan dikumuhkan oleh buah pinggang. Mereka lebih disukai untuk digunakan pada pesakit dengan kekurangan hepatik kerana ia disingkirkan oleh buah pinggang.

Mengikut generasi

Antara penyekat beta, ubat-ubatan generasi pertama, kedua dan ketiga dibezakan. Faedah ubat moden lebih besar, keberkesanannya lebih tinggi, dan kesan sampingan yang memudaratkan lebih sedikit. Ubat generasi pertama termasuk Propranolol (sebahagian daripada Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Cara generasi kedua - Atenolol, Bisoprolol (sebahagian daripada Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablet Lokren).

Penyekat beta generasi ketiga juga mempunyai kesan vasodilatasi (merehatkan saluran darah), ini termasuk Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Yang pertama meningkatkan pengeluaran nitrik oksida, yang mengawal kelonggaran saluran darah. Carvedilol juga menyekat reseptor alfa-adrenergik dan meningkatkan pengeluaran nitrik oksida, dan Labetalol bertindak pada kedua-dua reseptor alfa dan beta-adrenergik.

Senarai penyekat beta

Hanya doktor yang boleh memilih ubat yang betul. Dia juga menetapkan dos dan kekerapan pengambilan ubat. Senarai penyekat beta yang diketahui:

1. Penyekat beta terpilih

Dana ini bertindak secara selektif pada reseptor jantung dan saluran darah, oleh itu ia hanya digunakan dalam kardiologi.

1.1 Tiada aktiviti simpatomimetik intrinsik

1.2 Dengan aktiviti simpatomimetik intrinsik

Ubat-ubatan ini tidak mempunyai kesan selektif, mereka menurunkan tekanan arteri dan intraokular.

2.1 Tiada aktiviti simpatomimetik intrinsik

2.2 Dengan aktiviti simpatomimetik intrinsik

3. Penyekat beta dengan sifat vasodilatasi

Untuk menyelesaikan masalah tekanan darah tinggi, penyekat adrenoreceptor dengan sifat vasodilator digunakan. Mereka menyempitkan saluran darah dan menormalkan kerja jantung.

3.1 Tiada aktiviti simpatomimetik intrinsik

3.2 Dengan aktiviti simpatomimetik intrinsik

4. BAB bertindak panjang

Penyekat beta lipofilik - ubat bertindak lama bekerja lebih lama daripada analog antihipertensi, oleh itu, ia ditetapkan pada dos yang lebih rendah dan pada frekuensi yang dikurangkan. Ini termasuk metoprolol, yang terkandung dalam tablet Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers tindakan ultrashort

Penyekat beta kardioselective - ubat-ubatan tindakan ultra-pendek mempunyai masa kerja sehingga setengah jam. Ini termasuk esmolol, yang terdapat di Breviblok, Esmolol.

Petunjuk untuk digunakan

Terdapat beberapa keadaan patologi yang boleh dirawat dengan penyekat beta. Keputusan mengenai pelantikan dibuat oleh doktor yang merawat berdasarkan diagnosis berikut:

1. Angina pectoris dan takikardia sinus. Selalunya, untuk pencegahan serangan dan rawatan angina pectoris, penyekat beta adalah cara yang paling berkesan. Bahan aktif terkumpul di dalam tisu badan, memberikan sokongan kepada otot jantung, yang mengurangkan risiko berulangnya infarksi miokardium. Keupayaan ubat untuk terkumpul membolehkan anda mengurangkan dos buat sementara waktu. Kesesuaian mengambil BAB dalam angina pectoris meningkat dengan kehadiran serentak sinus takikardia.
2. Infarksi miokardium. Penggunaan BAB dalam infarksi miokardium membawa kepada pengehadan sektor nekrosis otot jantung. Ini membawa kepada pengurangan kematian, pengurangan risiko serangan jantung dan berulangnya infarksi miokardium. Adalah disyorkan untuk menggunakan ejen kardioselektif. Permohonan dibenarkan untuk dimulakan serta-merta pada masa kemasukan pesakit ke hospital. Tempoh - 1 tahun selepas infarksi miokardium.
3. Kegagalan jantung. Prospek penggunaan β-blocker untuk rawatan kegagalan jantung masih dalam kajian. Pada masa ini, pakar kardiologi membenarkan penggunaan ubat-ubatan jika diagnosis ini digabungkan dengan angina exertional, hipertensi arteri, aritmia, bentuk tachysistological fibrilasi atrium.
4. Hipertensi arteri. Golongan muda yang menjalani gaya hidup aktif sering mengalami hipertensi. Dalam kes ini, mengikut preskripsi doktor, BAB boleh ditetapkan. Petunjuk tambahan untuk pelantikan adalah gabungan diagnosis utama (hipertensi) dengan gangguan irama, angina pectoris dan selepas infarksi miokardium. Perkembangan hipertensi menjadi hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri adalah asas untuk mengambil BAB.
5. Keabnormalan irama jantung termasuk gangguan seperti aritmia supraventrikular, getaran dan fibrilasi atrium, takikardia sinus. Untuk rawatan keadaan ini, ubat dari kumpulan BAB berjaya digunakan. Kesan yang kurang ketara diperhatikan dalam rawatan aritmia ventrikel. Dalam kombinasi dengan agen kalium, BAB berjaya digunakan untuk rawatan aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosida.

Ciri-ciri permohonan dan peraturan kemasukan

Apabila doktor memutuskan pelantikan beta-blocker, pesakit mesti memaklumkan doktor tentang kehadiran diagnosis seperti emfisema, bradikardia, asma dan aritmia. Keadaan penting ialah kehamilan atau syak wasangka. BAB diambil serentak dengan makanan atau sejurus selepas makan, kerana makanan mengurangkan keterukan kesan sampingan. Dos, rejimen dan tempoh terapi ditentukan oleh pakar kardiologi yang hadir.

Semasa rawatan, disyorkan untuk memantau dengan teliti nadi. Sekiranya kekerapan jatuh di bawah paras yang ditetapkan (ditentukan apabila menetapkan rejimen rawatan), adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor tentang perkara ini. Di samping itu, pemerhatian oleh doktor semasa mengambil ubat adalah syarat untuk keberkesanan terapi (pakar, bergantung pada penunjuk individu, boleh menyesuaikan dos). Anda tidak boleh berhenti mengambil BAB sendiri, jika tidak, kesan sampingan akan menjadi lebih teruk.

Ciri-ciri kesan BAB pada tubuh manusia boleh membawa kepada beberapa kesan sampingan dengan keparahan yang berbeza-beza. Pesakit mungkin mengalami perkara berikut:

• insomnia;
• kelemahan;
• sakit kepala;
• kegagalan pernafasan;
• pemburukan penyakit arteri koronari;
• gangguan usus;
• prolaps injap mitral;
• pening;
• kemurungan;
• mengantuk;
• keletihan;
• halusinasi;
• mimpi ngeri;
• melambatkan tindak balas;
• kebimbangan;
• konjunktivitis;
• bunyi bising di telinga;
• sawan;
• fenomena (patologi) Raynaud;
• bradikardia;
• gangguan psikoemosi;
• penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
• kegagalan jantung;
• degupan jantung;
• tekanan darah rendah;
• blok atrioventrikular;
• vaskulitis;
• agranulositosis;
• trombositopenia;
• sakit otot dan sendi
• sakit dada;
• pening dan muntah;
• pelanggaran hati;
• sakit perut;
• kembung perut;
• kekejangan laring atau bronkus;
• sesak nafas;
• alahan kulit (gatal-gatal, kemerahan, ruam);
• kaki sejuk;
• berpeluh;
• kebotakan;
• kelemahan otot;
• penurunan libido;
• penurunan atau peningkatan dalam aktiviti enzim, paras glukosa darah dan bilirubin;
• Penyakit Peyronie.

Pengeluaran dan cara mengelakkannya

Dengan rawatan jangka panjang dengan dos BB yang tinggi, pemberhentian terapi secara tiba-tiba boleh menyebabkan sindrom penarikan diri. Gejala yang teruk nyata sebagai aritmia ventrikel, angina pectoris, dan infarksi miokardium. Kesan ringan dinyatakan dalam bentuk peningkatan tekanan darah dan takikardia. Sindrom penarikan berkembang beberapa hari selepas terapi. Untuk menghapuskan hasil ini, anda mesti mengikuti peraturan:

1. Ia adalah perlu untuk berhenti mengambil BAB secara perlahan-lahan, dalam masa 2 minggu, secara beransur-ansur menurunkan dos dos seterusnya.
2. Semasa pengeluaran secara beransur-ansur dan selepas pemberhentian sepenuhnya pengambilan, adalah penting untuk mengurangkan aktiviti fizikal secara mendadak dan meningkatkan pengambilan nitrat (selaras dengan doktor) dan agen antiangial lain. Dalam tempoh ini, adalah penting untuk mengehadkan pengambilan ubat-ubatan yang mengurangkan tekanan.

Video