Acetazolamid handelsnavn analoger. Medisinsk oppslagsbok geotar

Brutto formel

C 4 H 6 N 4 O 3 S 2

Farmakologisk gruppe av stoffet Acetazolamid

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

59-66-5

Kjennetegn ved stoffet Acetazolamid

Hvitt krystallinsk pulver, luktfritt. Svært lite løselig i vann, alkohol, aceton, praktisk talt uløselig i karbontetraklorid, kloroform, eter, fritt løselig i alkaliske løsninger.

Farmakologi

farmakologisk effekt- vanndrivende, antiepileptika, antiglaukom, karbonsyreanhydrasehemmer.

Hemmer selektivt karbonsyreanhydrase (et enzym som katalyserer den reversible reaksjonen av karbondioksidhydrering og påfølgende dissosiasjon av karbonsyre). Den diuretiske effekten er assosiert med hemming av karbonsyreanhydraseaktivitet i nyrene (hovedsakelig i de proksimale nyretubuli). Som et resultat av hemming av karbonsyreanhydrase, reduserer det reabsorpsjonen av bikarbonat, Na +, K + ioner, påvirker ikke utskillelsen av Cl - ioner, øker diuresen, øker pH i urinen og øker reabsorpsjonen av ammoniakk.

Hemming av karbonsyreanhydrase av ciliærlegemet fører til en reduksjon i sekresjonen av kammervann og en reduksjon i intraokulært trykk.

En reduksjon i aktiviteten til karbonsyreanhydrase i hjernen forårsaker hemming av overdreven paroksysmal utslipp av nevroner og antiepileptisk aktivitet.

Når det tas oralt, absorberes det godt fra mage-tarmkanalen. C max i blodet nås etter 2 timer Passerer gjennom morkaken, går i små mengder over i morsmelk. Ikke biotransformert, skilt ut av nyrene uendret. Handlingens varighet - opptil 12 timer.

I eksperimentelle dyrestudier (mus, rotter, hamstere, kaniner) viste teratogene og embryotoksiske effekter når de ble administrert i doser 10 ganger høyere enn MRDC.

Påføring av stoffet Acetazolamid

Glaukom (kronisk åpen vinkel, sekundær, akutt vinkellukking - kortsiktig preoperativ behandling for å redusere intraokulært trykk); epilepsi (store anfall og små anfall hos barn, blandede former) i kombinasjon med antikonvulsiva; ødem (mot bakgrunn av pulmonal hjertesvikt eller forårsaket av medisiner); fjellsyke (for å redusere akklimatiseringstiden).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet (inkludert overfor andre sulfonamider), hyponatremi, hypokalemi, binyrebarksvikt, nyre- og/eller leversvikt, levercirrhose (risiko for encefalopati), urolithiasis (med hyperkalsiuri), hyperkloremisk acidose, kronisk dekompensert vinkel-lukkende glaukom terapi), diabetes mellitus, uremi, amming.

Søknadsbegrensninger

Lungeemboli, lungeemfysem (eventuelt økt acidose), graviditet.

Bruk under graviditet og amming

På tidspunktet for behandling bør slutte å amme.

Bivirkninger av acetazolamid

Fra nervesystemet og sanseorganene: døsighet, hørselstap/tinnitus, smaksforstyrrelser, forbigående nærsynthet, desorientering, parestesi, kramper.

Fra fordøyelseskanalen: tap av matlyst, kvalme, oppkast, diaré, melena, leversvikt.

Fra siden av stoffskiftet: metabolsk acidose og elektrolyttubalanse (ved langvarig bruk).

Andre: urticaria, overfølsomhet for lys, polyuri, hematuri, glukosuri.

Interaksjon

Den vanndrivende effekten forsterkes av teofyllin, svekket av syredannende diuretika.

Acetazolamid forsterker manifestasjonene av osteomalaci forårsaket av å ta antiepileptika. Med samtidig bruk av acetazolamid øker risikoen for manifestasjon av toksiske effekter av digitalis, karbamazepin, efedrin, ikke-depolariserende muskelavslappende midler, salisylater.

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av acetazolamid og acetylsalisylsyre (i høye doser) på grunn av muligheten for utvikling av anoreksi, takypné, sløvhet, koma med mulig dødelig utgang.

Overdose

Tilfeller av overdose er ikke beskrevet.

Symptomer: mulige økte bivirkninger.

Behandling: symptomatisk og støttende terapi.

Administrasjonsveier

innsiden.

Forholdsregler for stoffer Acetazolamid

Ved overfølsomhet for sulfonamider kan det utvikles alvorlige bivirkninger: anafylaksi, feber, utslett (inkludert eksudativt erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), krystalluri, dannelse av nyrestein, benmargssuppresjon, hemopurtisk purtisk trombocytemi, , leukopeni, pancytopeni og agranulocytose.

Det er kontraindikasjoner. Rådfør deg med legen din før du tar.

Kommersielle navn i utlandet (i utlandet) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

For øyeblikket selges IKKE analoger (generika) av stoffet i apotekene i Moskva.

Alle legemidler som brukes i kardiologi,.

Du kan stille et spørsmål eller legge igjen en anmeldelse om medisinen (ikke glem å angi navnet på stoffet i teksten i meldingen).

Preparater som inneholder acetazolamid (acetazolamid, ATC-kode (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamid) - bruksanvisning. Reseptbelagt legemiddel, informasjon kun beregnet for helsepersonell!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Vanndrivende. Karbonanhydrasehemmer.

farmakologisk effekt

Et vanndrivende middel fra gruppen karboanhydrasehemmere. Forårsaker en svak vanndrivende effekt. Hemmer enzymet karbonsyreanhydrase i den proksimale viklede tubuli av nefron, øker urinutskillelsen av natrium, kalium, bikarbonationer, påvirker ikke utskillelsen av kloridioner; forårsaker en økning i urin pH. Bryter syre-base-balansen (metabolsk acidose). Hemming av karbonsyreanhydrase i ciliærlegemet fører til en reduksjon i sekresjonen av kammervann og en reduksjon i intraokulært trykk. Undertrykkelse av karbonsyreanhydraseaktivitet i hjernen bestemmer den antikonvulsive aktiviteten til stoffet.

Handlingens varighet - opptil 12 timer.

Farmakokinetikk

Suging

Etter oral administrering absorberes acetazolamid godt fra mage-tarmkanalen. Etter å ha tatt Diakarb i en dose på 500 mg, er Cmax for virkestoffet 12-27 μg / ml og nås etter 1-3 timer.Den bestemte konsentrasjonen av acetazolamid i plasma vedvarer i 24 timer etter inntak av legemidlet.

Distribusjon og metabolisme

Det distribueres hovedsakelig i erytrocytter, nyrer, muskler, vev i øyeeplet og sentralnervesystemet. Det binder seg til plasmaproteiner i høy grad. Penetrerer gjennom placentabarrieren.

Acetazolamid er ikke biotransformert i kroppen.

oppdrett

Utskilles uendret av nyrene. Omtrent 90 % av dosen skilles ut i urinen innen 24 timer.

Indikasjoner for bruk av stoffet DIACARB®

  • ødematøst syndrom (mild og moderat alvorlighetsgrad, i kombinasjon med alkalose);
  • glaukom (primær og sekundær, så vel som ved akutt angrep);
  • epilepsi (som en del av kombinasjonsterapi);
  • akutt høyhøyde (fjell) sykdom.

Doseringsregime

Med ødematøst syndrom i begynnelsen av behandlingen foreskrives stoffet i en dose på 250-375 mg (1-1,5 tabletter) 1 gang per dag om morgenen. Den maksimale vanndrivende effekten oppnås når du tar stoffet annenhver dag eller 2 dager på rad, og deretter en dags pause. Ved bruk av Diakarb bør behandlingen for sirkulasjonssvikt, inkludert hjerteglykosider, fortsettes, en diett med begrenset saltinntak og etterfylling av kaliummangel bør fortsettes.

For voksne med åpenvinklet glaukom er stoffet foreskrevet i en enkelt dose på 250 mg (1 tablett) 1-4 ganger daglig. Doser over 1 g øker ikke den terapeutiske effekten. Ved sekundær glaukom foreskrives stoffet i en enkelt dose på 250 mg (1 tablett) hver 4. time Hos noen pasienter manifesteres den terapeutiske effekten etter en kortvarig administrering av stoffet med 250 mg 2 ganger daglig. Ved akutte angrep av glaukom er stoffet foreskrevet 250 mg 4 ganger daglig.

For barn med anfall av glaukom er Diakarb® foreskrevet i en dose på 10-15 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser.

Med epilepsi foreskrives voksne 250-500 mg per dag i en dose i 3 dager, på den fjerde dagen - en pause. Barn i alderen 4 til 12 måneder - 50 mg per dag i 1-2 doser; barn i alderen 2-3 år - 50-125 mg per dag i 1-2 doser; barn og ungdom i alderen 4 til 18 år - 125-250 mg 1 gang daglig om morgenen. Ved samtidig bruk av Diakarba med andre antikonvulsiva, i begynnelsen av behandlingen, brukes 250 mg (1 tablett) 1 gang per dag, om nødvendig, gradvis økende dose. Hos barn bør doser over 750 mg per dag ikke brukes.

Ved fjellsyke anbefales det å bruke stoffet i en dose på 500-1000 mg (2-4 tabletter) per dag; ved rask oppstigning - 1000 mg per dag. Den daglige dosen deles inn i flere doser i like doser. Legemidlet skal brukes 24-48 timer før oppstigningen, og ved symptomer på sykdommen fortsette behandlingen i de neste 48 timene eller mer, om nødvendig.

Hvis du savner å ta stoffet, bør du ikke øke dosen ved neste dose.

Bivirkning

Fra siden av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: kramper, parestesi, tinnitus, nærsynthet; ved langvarig bruk - desorientering, svekket berøring, døsighet.

Fra det hematopoietiske systemet: i noen tilfeller, med langvarig bruk - hemolytisk anemi, leukopeni, agranulocytose.

Fra siden av vann og elektrolyttbalanse og syre-basebalanse: hypokalemi, metabolsk acidose.

Fra urinsystemet: i noen tilfeller, med langvarig bruk - nefrolithiasis, forbigående hematuri og glukosuri.

Fra fordøyelsessystemet: anoreksi; ved langvarig bruk - kvalme, oppkast, diaré.

Dermatologiske reaksjoner: hudhyperemi, kløe, urticaria.

Annet: muskelsvakhet, ved langvarig bruk - allergiske reaksjoner.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet DIACARB®

  • akutt nyresvikt;
  • leversvikt;
  • hypokalemi;
  • acidose;
  • hypokortisisme;
  • Addisons sykdom;
  • uremi;
  • diabetes;
  • svangerskap;
  • amming;
  • overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Med forsiktighet er stoffet foreskrevet for ødem av lever- og nyreopprinnelse og når det tas sammen med acetylsalisylsyre i høye doser.

Bruk av stoffet DIACARB® under graviditet og amming

Diakarb® er kontraindisert for bruk under graviditet og amming.

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Kontraindisert ved leversvikt.

Søknad om brudd på nyrefunksjonen

Kontraindisert ved akutt nyresvikt. Med forsiktighet bør legemidlet brukes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon på grunn av økt risiko for utvikling av metabolsk acidose.

Bruk hos barn

Legemidlet brukes etter indikasjoner og i en dose tilpasset alder.

spesielle instruksjoner

Ved forskrivning av stoffet i mer enn 5 dager på rad, øker risikoen for utvikling av metabolsk acidose.

Ved langvarig bruk av stoffet bør bildet av perifert blod, indikatorer på vann-elektrolytt- og syre-base-balanse overvåkes.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Diakarb®, spesielt i høye doser, kan forårsake døsighet, tretthet, svimmelhet og desorientering, derfor bør pasienter under behandling ikke kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer som krever økt konsentrasjon og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Tilfeller av medikamentoverdose eller akutt forgiftning er ikke beskrevet.

Symptomer: mulig økning i de beskrevne bivirkningene.

Behandling: utfør symptomatisk terapi.

medikamentinteraksjon

Når det brukes sammen med antiepileptika, øker Diacarb manifestasjonene av osteomalaci.

Med kombinert bruk av Diakarba med andre diuretika og teofyllin, forsterkes den vanndrivende effekten.

Ved samtidig bruk av Diakarb med syredannende diuretika, reduseres den vanndrivende effekten.

Med samtidig bruk av Diakarb® øker risikoen for manifestasjon av toksiske effekter av salisylater, digitalis-preparater, karbamazepin, efedrin, ikke-depolariserende muskelavslappende midler.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet utleveres på resept.

Vilkår og betingelser for lagring

Liste B. Legemidlet skal oppbevares på et tørt, mørkt sted og utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25°C. Holdbarhet - 5 år.

Acetazolamid (latinsk navn Acetazolamide) er et medikament med vanndrivende egenskaper. Legemidlet brukes til å behandle ødem forårsaket av væskeretensjon og natriumsalter i kroppen. Legemidlet brukes som en del av behandlingen av økt intraokulært og intrakranielt trykk og epilepsi. Hos pasienter normaliseres blodtrykket, aktiviteten til hjertet og nyrene som et resultat av virkningen av acetazolamid. Handelsnavnet til stoffet er Diakarb.

Sammensetning og utgivelsesform

Sammensetningen av stoffet inkluderer 250 mg av det aktive stoffet acetazolamid, samt hjelpekomponenter: natriumglykolat, potetstivelse, talkum.

Det aktive stoffet er et hvitt pulver med en krystallinsk struktur, luktfri. Acetazolamid er dårlig løselig i vann.

Legemidlet har et vanndrivende middel, antiglaukom, antiepileptisk virkning. Virkestoffet hemmer produksjonen av karbonsyreanhydrase i nyrene. Som et resultat er det en økning i diurese, en økning i surhetsgraden i urinen og reabsorpsjon av ammoniakk. En reduksjon i mengden karbonsyreanhydrase bidrar til å redusere utskillelsen av intraokulær væske og senke intraokulært trykk.

Legemidlet absorberes raskt fra mage-tarmkanalen og går inn i den systemiske sirkulasjonen. Den maksimale mengden av det aktive stoffet i blodplasmaet observeres etter to timer. Virkningen av stoffet begynner 60-90 minutter etter administrering. Etter 4 timer skilles restene av stoffet ut fra kroppen sammen med urin.

Bruksanvisning Acetazolamid

Instruksjonen foreskriver hovedsykdommene for behandling og forebygging av stoffet som brukes:

Acetazolamid er til oral bruk. Medisinen tas en tablett en gang daglig eller i kurer på 2-4 dager annenhver dag. Ved lengre bruk eller økning i dose kan en reduksjon i den vanndrivende effekten observeres. For å lindre ødematøst syndrom, tas stoffet en tablett om morgenen. For maksimal vanndrivende virkning, medisin skal brukes daglig eller i to dager med en pause på en dag.

Ved glaukom brukes Acetazolamid strengt i henhold til legens resept i den komplekse behandlingen av sykdommen.

Voksne pasienter foreskrives 250 mg av stoffet opptil 4 ganger om dagen. I noen tilfeller oppstår den terapeutiske effekten etter en kort bruk av stoffet.

For behandling av barn etter tre år avhenger dosen av stoffet av barnets kroppsvekt og er 10 mg per kilo kroppsvekt 3-4 ganger om dagen. 5 dager etter behandlingsstart må du ta en pause . Langvarig bruk av produktet krever ekstra kaliumtilskudd og en kaliumsparende diett.

Før operasjonen Acetazolamid tas dagen før operasjonen og på operasjonsdagen.

Ved behandling av epilepsi tas stoffet en tablett i tre dager. Deling med andre antikonvulsiva, om nødvendig, krever en gradvis økning i dosen.

For å lindre symptomer på fjellsyke er 500 mg av stoffet foreskrevet, og ved rask oppstigning kan dosen økes til 1000 mg. Medisinen begynner å tas 24 timer før starten av oppstigningen. Ved manifestasjon av symptomer på sykdommen fortsettes stoffet i de neste 48 timene. Om nødvendig er lengre bruk av stoffet tillatt.

Ved økt intrakranielt trykk bør stoffet tas hver 8. time. Den maksimale terapeutiske dosen bør ikke overstige 750 mg per dag.

Ved visning av pasient hudreaksjoner bør slutte å ta medisinen og søke råd fra en lege.

Langvarig bruk av stoffet krever konstant overvåking av det kliniske bildet av perifert blod.

Hvis dosen økes, opplever pasienten svakhet og døsighet, mens den vanndrivende effekten av stoffet ikke øker, og i noen tilfeller avtar. Ved hjertesvikt brukes acetazolamid svært ofte sammen med andre diuretika for å gi mer diurese. Hvis en dose glemmes, må du ikke øke den neste dosen.

Foreløpig er det ingen data fra kliniske studier om effekten av stoffet på fosterutviklingen, så behandling med acetazolamid i første trimester av svangerskapet utføres ikke. Bruk av stoffet på et senere tidspunkt utføres strengt i henhold til legens resept i nødstilfeller. For å unngå risikoen for skade på barnet, er konstant overvåking av blodtrykket og aktiviteten til de indre organene til en kvinne nødvendig.

Det er kjent at aktiv stoffet kan gå over i morsmelk Derfor brukes ikke medisinen under amming.

Når du bruker Acetazolamid i barndommen, justeres dosen av en pediatrisk nevrolog på individuell basis, under hensyntagen til alderen og alvorlighetsgraden av barnets tilstand. Som regel overstiger ikke varigheten av behandlingsforløpet tre dager. Legemidlet tas om morgenen. Vanligvis foreskrives Acetazolamid sammen med Asparkam, som er et komplementært middel og fyller på den destruktive effekten av Acetazolamid.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Instruksjonen forbyr bruk av stoffet hvis følgende sykdommer diagnostiseres hos pasienter:

Acetazolamid er et lite giftig legemiddel, og derfor gir kortvarig bruk ikke bivirkninger.

Langvarig bruk av produktet kan forårsake nærsynthet, svakhet, døsighet, prikking i ekstremitetene, hodepine og svimmelhet, kvalme, oppkast, avføringsforstyrrelser. Noen pasienter opplever et brudd på smaksopplevelser, en reduksjon eller tap av appetitt, irritabilitet. I mer alvorlige tilfeller er utviklingen av en depressiv tilstand, utviklingen av fobier, bevissthetsforvirring mulig.

Ved utvikling av metabolsk acidose foreskrives pasienter korrigerende terapi med natriumpreparater.

I sjeldne tilfeller acetazolamid kan forårsake rask utvikling av aplastisk anemi, leukopeni, agranulocytose, pancytopeni, krystalluri, nyrekolikk, redusert beinmargsaktivitet, levervevsnekrose.

Analoger og pris

Hvis bruk av stoffet av en eller annen grunn ikke er mulig, bør du søke råd fra en spesialist som vil foreskrive en analog som ligner på acetazolamid. Diacrab har lignende egenskaper. Legemidlet har ingen andre analoger.

Du kan kjøpe stoffet på et apotek med resept fra legen. Gjennomsnittsprisen for en pakke med medisin er fra 250 rubler.

farmakologisk effekt

Svak vanndrivende. Hemmer karbonsyreanhydrase i den proksimale innviklede tubuli av nefron, øker utskillelsen av Na +, K +, bikarbonat i urinen, påvirker ikke utskillelsen av Cl-, alkaliserer urinen. Bryter KOS (metabolsk acidose). Hemming av karbonsyreanhydrase i ciliærlegemet fører til en reduksjon i sekresjonen av kammervann og en reduksjon i intraokulært trykk. Evnen til å undertrykke aktiviteten til karbonsyreanhydrase i hjernen bestemmer tilstedeværelsen av en viss antiepileptisk aktivitet i stoffet. Reduserer dannelsen av cerebrospinalvæske og reduserer intrakranielt trykk. Handlingens varighet - opptil 12 timer.
Farmakokinetikk

Absorpsjonen er høy, Cmax i blodet er 2 timer etter inntak av en dose på 500 mg. Penetrerer gjennom placentabarrieren. Kommunikasjon med plasmaproteiner er høy. Utskilles uendret av nyrene.
Indikasjoner for bruk

Ødemsyndrom (mild og moderat alvorlighetsgrad, i kombinasjon med alkalose). Kranial hypertensjon; glaukom (primært og sekundært, akutt angrep), epilepsi (små epileptiske anfall hos barn, sjeldne fravær), høydesyke, Menières sykdom, tetany, premenstruelt syndrom, gikt.
Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, akutt nyresvikt, leversvikt, hypokalemi, acidose, hypokortisisme, Addisons sykdom, uremi, diabetes mellitus, graviditet (I trimester).
Forsiktig

Ødem av lever- og nyre-genese.
Doseringsregime

innsiden. Med ødematøst syndrom - 250 mg 1-2 ganger daglig i kurs på 5 dager, etterfulgt av en to-dagers pause. Med epilepsi - 250-500 mg / dag i en dose i 3 dager, på den fjerde dagen en pause. Med et angrep av glaukom er startdosen 250-500 mg; deretter hver 6. time, 250 mg, etter 1-2 dager, reduserer administrasjonsfrekvensen gradvis, først til 3, deretter til 2 ganger daglig. Barn 4-12 måneder - 50 mg / dag i 1-2 doser; 3-5 år - 50-125 mg / dag i 1-2 doser; 4-18 år - 125-250 mg en gang om morgenen. Ved kronisk glaukom - 125-250 mg 1-3 ganger daglig i 5 dager.
Bivirkning

Hypokalemi, myasthenia gravis, kramper, rødme i huden, parestesi, tinnitus, nedsatt appetitt, metabolsk acidose, kløe.

Ved langvarig bruk - nefrourolithiasis, hematuri, glukosuri, hemolytisk anemi, leukopeni, agranulocytose, desorientering, nedsatt berøringssans, døsighet, kvalme, oppkast, diaré, allergiske reaksjoner, parestesi.
Interaksjon

Forsterker manifestasjonene av osteomalaci forårsaket av å ta antiepileptika.

Dr. diuretika og teofyllin øker alvorlighetsgraden av den vanndrivende effekten av acetazolamid, syredannende diuretika svekkes.

GCS øker risikoen for å utvikle hypokalemi.

Øker toksisiteten til salisylater, digitalispreparater, karbamazepin, efedrin og ikke-polariserende muskelavslappende midler.
spesielle instruksjoner

Ved avtale for mer enn 5 dager er risikoen for utvikling av metabolsk acidose høy.

Ved langvarig bruk er det nødvendig å kontrollere vann-elektrolyttbalansen, bildet av perifert blod, CBS.

Formel: C4H6N4O3S2, kjemisk navn: N-acetamid.
Farmakologisk gruppe: metabolitter/enzymer og antienzymer; organotropiske midler / midler som regulerer funksjonen til organene i det genitourinære systemet og reproduksjon / diuretika; nevrotrope legemidler / antiepileptika.
Farmakologisk effekt: vanndrivende, hemmende karbonsyreanhydrase, antiepileptika, antiglaukom.

Farmakologiske egenskaper

Acetazolamid hemmer (selektivt) enzymet karbonsyreanhydrase (er en katalysator for den reversible reaksjonen av karbondioksidhydrering og ytterligere nedbrytning av karbonsyre). Den vanndrivende effekten av acetazolamid er assosiert med hemming av karbonsyreanhydraseaktivitet i nyrene (hovedsakelig i de proksimale tubuli i nyrene). Dette fører til en reduksjon i reabsorpsjonen av K+, Na+, bikarbonationer, en økning i diurese, en økning i urin pH og en økning i ammoniakkreabsorpsjon. Acetazolamid påvirker ikke utskillelsen av Cl-ioner. Hemming av karbonsyreanhydrase i ciliærkroppen av acetazolamid reduserer sekresjonen av kammervann, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk. En reduksjon i aktiviteten til karbonsyreanhydrase i hjernen av acetazolamid fører til hemming av paroksysmal overdreven utslipp av nevroner og forårsaker antiepileptisk aktivitet.

Etter oral administrering absorberes acetazolamid godt fra mage-tarmkanalen. Etter 2 timer nås maksimal konsentrasjon i blodet. Acetazolamid krysser placenta og skilles ut i morsmelk i små mengder. Acetazolamid er ikke biotransformert, derfor skilles det ut uendret av nyrene. Virkningsvarigheten til acetazolamid er opptil 12 timer. I eksperimentelle dyrestudier (rotter, mus, kaniner, hamstere) har acetazolamid vist embryotoksiske og teratogene effekter ved doser som er 10 ganger MRDC.

Indikasjoner

Epilepsi (små anfall hos barn og grand mal-anfall, blandede former) som del av kombinasjonsbehandling med antikonvulsiva; glaukom (sekundær, kronisk åpen vinkel, akutt vinkellukking - kortvarig preoperativ terapi for å redusere intraokulært trykk); ødem (forårsaket av medikamenter eller med pulmonal hjertesvikt); fjellsyke (for å redusere akklimatiseringstiden).

Administrasjonsmåte for acetazolamid og dose

Acetazolamid tas oralt. Ved glaukom settes dosen, avhengig av intraokulært trykk, individuelt, gjennomsnittsdosene er 1-3 ganger daglig, 125-250 mg annenhver dag i 5 dager, deretter en pause på 2 dager. Ødem - 250 - 375 mg per dag om morgenen; den maksimale vanndrivende effekten utvikles når du tar stoffet i 2 dager på rad med en pause på en dag eller tar stoffet annenhver dag. Epilepsi, for voksne - 1 gang per dag 250 - 500 mg i 3 dager, ta en pause på den fjerde dagen; for barn er dosen satt avhengig av kroppsvekt, tatt i 1-2 doser; når du deler acetazolamid med antikonvulsiva, er startdosen av acetazolamid 250 mg én gang daglig (dosen økes om nødvendig); for barn: ikke bruk doser høyere enn 750 mg per dag. Med fjellsyke - 2-3 ganger om dagen, 250 mg, bør mottaket startes 1-2 dager før oppstigningen og fortsette i 2 dager (om nødvendig - lenger).

Ved overfølsomhet overfor sulfonamider kan følgende alvorlige bivirkninger oppstå: anafylaksi, utslett (inkludert erythema multiforme exudative, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom), feber, krystalluri, benmargsdepresjon, purpura, nyrestein, trombocytopeni, trombocytopeni. hemolytisk anemi, agranulocytose, pancytopeni. Ved utvikling av endringer i blodbildet eller hudforandringer, bør bruken av acetazolamid snarest avbrytes. Ved langvarig bruk er det nødvendig å kontrollere innholdet av elektrolytter i blodserumet, samt å overvåke bildet av perifert blod. Acetazolamid, som brukes i høyere doser enn anbefalt, øker ikke diuresen, men reduserer ofte tvert imot, sammen med dette øker det parestesi og/eller døsighet. Men i noen tilfeller brukes acetazolamid i svært høye doser sammen med andre diuretika for å gi pålitelig diurese ved fullstendig refraktær hjertesvikt. Det anbefales ikke å bruke acetazolamid for førere av kjøretøy under arbeid, så vel som for personer hvis aktiviteter er forbundet med økt konsentrasjon.

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet (inkludert overfor andre sulfonamider), hypokalemi, uremi, hyponatremi, binyrebarksvikt, lever- og/eller nyresvikt, urolithiasis (med hyperkalsiuri), levercirrhose (risiko for encefalopati), hyperkloremisk acidose, kronisk diabetes mellitus, dekompensert lukket glaukom (for langtidsbehandling), amming.

Søknadsbegrensninger

Emfysem og lungeemboli (på grunn av muligheten for økt acidose), graviditet.

Bruk under graviditet og amming

Bruk av acetazolamid under graviditet (spesielt i 1. trimester) anbefales ikke, i hvert enkelt tilfelle er det nødvendig å vurdere forventet nytte av behandlingen for moren og mulig risiko for fosteret. Under behandling med acetazolamid bør amming avbrytes.

Bivirkninger av acetazolamid

Sanseorganer og nervesystem: døsighet, tinnitus eller nedsatt hørsel, smaksforstyrrelser, desorientering, forbigående nærsynthet, kramper, parestesi;
Fordøyelsessystemet: tap av appetitt, diaré, kvalme, melena, oppkast, leversvikt; metabolisme: elektrolyttubalanse og metabolsk acidose (ved langvarig bruk);
andre: polyuri, urticaria, hematuri, overfølsomhet for lys, glukosuri.

Interaksjon av acetazolamid med andre stoffer

Den vanndrivende effekten av acetazolamid svekkes av syredannende diuretika, forsterket av teofyllin. Med kombinert bruk av acetazolamid er sannsynligheten for å utvikle toksiske reaksjoner av karbamazepin, digitalis-preparater, efedrin, salisylater, ikke-depolariserende muskelavslappende midler. Acetazolamid potenserer manifestasjonene av osteomalaci, som er forårsaket av å ta antiepileptika. Forsiktighet må utvises når du deler acetazolamid og høye doser acetylsalisylsyre på grunn av muligheten for å utvikle takypné, anoreksi, koma, sløvhet og død.